ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03FA17 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DROSPIRENONE + ESTROGEN(δροσπιρενονε ανδ εστρογεν)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Δροσπιρενόνη: περίπου 35-39 ώρες (τελικός χρόνος ημιζωής), περίπου 40 ώρες (ημιζωή απέκκρισης μεταβολίτη). Οιστραδιόλη: περίπου 13-20 ώρες (τελική ημιζωή).

40 ώρες ΠΧΠ (SPC) Οδός χορήγησης oral Μορφή tablet Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

8.3 ημέρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ANGELIQ και καλύπτουν 1 από 1 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Γυναίκες σε εμμηνόπαυση

Γυναίκες που δεν λαμβάνουν θεραπεία ορμονικής υποκατάστασης (ΘΟΥ) ή γυναίκες που αλλάζουν από ένα άλλο προϊόν συνεχούς συνδυασμένης θεραπείας μπορούν να αρχίσουν τη θεραπεία οποτεδήποτε. Γυναίκες που αλλάζουν από σχήμα κυκλικής (διαδοχικής) συνδυασμένης θεραπείας ορμονικής υποκατάστασης θα πρέπει να αρχίσουν την θεραπεία την πρώτη ημέρα μετά την ολοκλήρωση του προηγούμενου σχήματος.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν ενδείκνυται για χρήση.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Δεν υπάρχουν δεδομένα που να υποδηλώνουν την ανάγκη για προσαρμογή της δόσης. Σε γυναίκες ηλικίας 65 ετών ή άνω, (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια ήπιας ή μέτριας μορφής

Η δροσπιρενόνη είναι καλά ανεκτή (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ασθένεια

Αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ήπιας ή μέτριας μορφής

Παρατηρήθηκε μία μικρή αύξηση στην έκθεση της δροσπιρενόνης, αλλά αυτή δεν αναμένεται να είναι κλινικά σχετική (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ασθένεια

Αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αδιάγνωστη αιμορραγία από το γεννητικό σύστημα
Γνωστός καρκίνος του μαστού, ιστορικό καρκίνου του μαστού ή υποψία ύπαρξης καρκίνου του μαστού
Γνωστοί οιστρογονοεξαρτώμενοι κακοήθεις όγκοι ή υποψία ύπαρξης οιστρογονοεξαρτώμενων κακοήθων όγκων (π.χ. καρκίνος του ενδομητρίου)
Μη υποκείμενη σε θεραπεία υπερπλασία του ενδομητρίου
Προηγούμενη ή παρούσα φλεβική θρομβοεμβολή (εν τω βάθει φλεβοθρόμβωση, πνευμονική εμβολή)
Ενεργός ή πρόσφατη αρτηριακή θρομβοεμβολική νόσος (π.χ. στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου)
Οξεία ηπατική νόσος ή ιστορικό ηπατικής νόσου, εφόσον οι δείκτες της ηπατικής λειτουργίας δεν έχουν επανέλθει στις φυσιολογικές τιμές
Γνωστή θρομβοφιλία (π.χ. ανεπάρκεια πρωτεΐνης C, πρωτεΐνης S, ή αντιθρομβίνης, βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια ή οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφι 6.1
Πορφυρία

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Έναρξη ΘΟΥ

Πληθυσμόςμετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες

Να ξεκινά μόνο για συμπτώματα που επηρεάζουν δυσμενώς την ποιότητα ζωής
Αποτίμηση κινδύνων/οφέλους ΘΟΥ

Να γίνεται προσεκτική αποτίμηση κινδύνων και οφέλους τουλάχιστον μια φορά το χρόνο. Η ΘΟΥ να συνεχίζεται μόνο εφόσον τα οφέλη αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους.
Ιατρικό ιστορικό πριν την έναρξη/επανέναρξη ΘΟΥ

Λήψη πλήρους ατομικού και οικογενειακού ιατρικού ιστορικού.
Φυσική εξέταση πριν την έναρξη/επανέναρξη ΘΟΥ

Να γίνεται φυσική εξέταση (πυέλου, μαστών) βάσει ιστορικού, αντενδείξεων και προειδοποιήσεων.
Περιοδικοί προληπτικοί έλεγχοι

Να συνιστώνται περιοδικοί προληπτικοί έλεγχοι, με το είδος και τη συχνότητα να εξατομικεύονται για κάθε γυναίκα.
Μεταβολές στους μαστούς

Πληθυσμόςγυναίκες

Να δίνονται συμβουλές σχετικά με ποιες μεταβολές στους μαστούς πρέπει να αναφέρουν στον γιατρό τους ή τη νοσοκόμα τους.
Παρακλινικές εξετάσεις (π.χ. μαστογραφία)

Να πραγματοποιούνται σύμφωνα με τις ισχύουσες αποδεκτές πρακτικές απεικόνισης, τροποποιημένες ανάλογα με τις κλινικές ανάγκες της κάθε ασθενούς.
Λειομύωμα (ινομυώματα μήτρας) ή ενδομητρίωση

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παρούσα κατάσταση

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Παράγοντες κινδύνου για θρομβοεμβολικές διαταραχές

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παρούσα κατάσταση

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Παράγοντες κινδύνου για οιστρογονοεξαρτώμενους όγκους (π.χ. καρκίνος μαστού σε 1ου βαθμού συγγενείς)

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παρούσα κατάσταση

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Αρτηριακή υπέρταση

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παρούσα κατάσταση

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Ηπατικές διαταραχές (π.χ. αδένωμα ήπατος)

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παρούσα κατάσταση

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Σακχαρώδης διαβήτης με ή χωρίς αγγειακές επιπλοκές

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παρούσα κατάσταση

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Χολολιθίαση

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παρούσα κατάσταση

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Ημικρανία ή (σοβαρή) κεφαλαλγία

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παρούσα κατάσταση

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παρούσα κατάσταση

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Ιστορικό υπερπλασίας ενδομητρίου

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Επιληψία

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παρούσα κατάσταση

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Άσθμα

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παρούσα κατάσταση

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Ωτοσκλήρυνση

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό ή παρούσα κατάσταση

Να παρακολουθείται προσεκτικά.
Ίκτερος ή επιδείνωση της ηπατικής λειτουργίας

Άμεση διακοπή της θεραπείας.
Σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης

Άμεση διακοπή της θεραπείας.
Νέα εμφάνιση κεφαλαλγίας ημικρανικού τύπου

Άμεση διακοπή της θεραπείας.
Εγκυμοσύνη

Άμεση διακοπή της θεραπείας.
Υπερπλασία και καρκίνος ενδομητρίου (με άθικτη μήτρα, οιστρογόνα μόνα)

Πληθυσμόςγυναίκες με άθικτη μήτρα που λαμβάνουν οιστρογόνα μόνα

Αυξημένος κίνδυνος. Η προσθήκη προγεσταγόνου με κυκλική χρήση (τουλάχιστον 12 ημέρες/μήνα) ή συνεχής συνδυασμένη θεραπεία προλαμβάνει τον επιπλέον κίνδυνο.
Αιμορραγία εκ διαφυγής και σταγονοειδής αιμορραγία

Αν εμφανιστεί μετά από χρόνο θεραπείας ή συνεχιστεί μετά τη διακοπή, να γίνει έρευνα αιτίας, συμπεριλαμβανομένης βιοψίας ενδομητρίου για αποκλεισμό κακοήθειας.
Καρκίνος του μαστού (συνδυασμένη ΘΟΥ και πιθανόν μόνο με οιστρογόνο)

Πληθυσμόςγυναίκες

Αύξηση του κινδύνου, εξαρτώμενη από τη διάρκεια λήψης της ΘΟΥ. Ο κίνδυνος επανέρχεται στα αρχικά επίπεδα εντός ολίγων (το πολύ πέντε) ετών μετά τη διακοπή.
Πυκνότητα μαστογραφίας

Η ΘΟΥ αυξάνει την πυκνότητα στις εικόνες της μαστογραφίας, επηρεάζοντας δυσμενώς τον ακτινολογικό εντοπισμό του καρκίνου του μαστού.
Φλεβική Θρομβοεμβολή (ΦΘΕ)

Η ΘΟΥ σχετίζεται με 1.3 έως 3-πλάσιο κίνδυνο. Η εμφάνιση είναι πιθανότερη κατά τον πρώτο χρόνο της ΘΟΥ.
ΦΘΕ και θρομβοφιλικές καταστάσεις
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με γνωστές θρομβοφιλικές καταστάσεις

Η ΘΟΥ αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
Προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση με παρατεταμένη ακινητοποίηση

Συνιστάται προσωρινή διακοπή της ΘΟΥ 4 έως 6 εβδομάδες νωρίτερα. Η θεραπεία δεν θα πρέπει να ξαναρχίζει μέχρις ότου η γυναίκα κινητοποιηθεί πλήρως.
Οικογενειακό ιστορικό θρόμβωσης σε νεαρή ηλικία
αντένδειξη

Πληθυσμόςγυναίκες χωρίς ατομικό ιστορικό ΦΘΕ

Μπορεί να προταθεί προληπτικός έλεγχος. Αν διαγνωστεί σοβαρή θρομβοφιλική ανωμαλία, η ΘΟΥ αντενδείκνυται.
Χρόνια αντιπηκτική θεραπεία
προσοχή

Πληθυσμόςγυναίκες που λαμβάνουν ήδη

Απαιτείται προσεκτική αξιολόγηση του οφέλους-κινδύνου της χρήσης ΘΟΥ.
Συμπτώματα ΦΘΕ

Πληθυσμόςασθενείς

Αν εμφανιστεί, το φάρμακο θα πρέπει να διακόπτεται. Οι ασθενείς να επικοινωνήσουν αμέσως με το γιατρό τους.
Στεφανιαία νόσος (ΣτΝ)

Πληθυσμόςγυναίκες με ή χωρίς ΣτΝ

Δεν υπάρχουν αποδείξεις προστασίας ενάντια στο έμφραγμα του μυοκαρδίου. Ο σχετικός κίνδυνος είναι ελαφρά αυξημένος κατά τη συνδυασμένη ΘΟΥ.
Ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (ΑΕΕ)

Σχετίζεται με έως και 1.5 φορά μεγαλύτερο κίνδυνο. Ο συνολικός κίνδυνος θα αυξηθεί με την ηλικία.
Καρκίνος των ωοθηκών

Η μακροχρόνια (5-10 έτη) χρήση ΘΟΥ μόνο με οιστρογόνα έχει συσχετιστεί με έναν ελαφρά αυξημένο κίνδυνο.
Κατακράτηση υγρών
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με καρδιακή ή νεφρική δυσλειτουργία

Να παρακολουθούνται προσεκτικά.
Υπερτριγλυκεριδαιμία
προσοχή

Πληθυσμόςγυναίκες με προϋπάρχουσα

Να παρακολουθούνται στενά λόγω κινδύνου παγκρεατίτιδας.
Θυροειδική δεσμευτική σφαιρίνη (TBG)

Οιστρογόνα αυξάνουν TBG, οδηγώντας σε αύξηση ολικής θυρεοειδικής ορμόνης, αλλά ελεύθερες Τ4/Τ3 παραμένουν αμετάβλητες.
Άλλες δεσμευτικές πρωτεΐνες (CBG, SHBG)

Μπορεί να αυξηθούν, αλλά συγκεντρώσεις ελεύθερων/βιολογικά ενεργών ορμονών παραμένουν αμετάβλητες.
Γνωστική λειτουργία/Άνοια

Πληθυσμόςγυναίκες άνω των 65 ετών που ξεκινούν ΘΟΥ

Η ΘΟΥ δεν βελτιώνει τη γνωστική λειτουργία. Υπάρχουν ενδείξεις αυξημένου κινδύνου πιθανής άνοιας.
Κατακράτηση καλίου (δροσπιρενόνη)
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ελαφράς ή μέσης βαρύτητας νεφρική βλάβη και σύγχρονη χρήση φαρμάκων για την κατακράτηση του καλίου (αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές ΑΙΙ, ΜΣΑΦ) ή με τιμές καλίου στο ανώτερο εύρος πριν τη θεραπεία

Συνιστάται έλεγχος του καλίου στον ορό κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα της αγωγής (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Αρτηριακή πίεση (δροσπιρενόνη)
προσοχή

Πληθυσμόςγυναίκες με αυξημένη αρτηριακή πίεση

Μπορεί να παρουσιάσουν μείωση πίεσης. Το Drospirenone And Estrogen δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης. Να θεραπεύονται σύμφωνα με τις ισχύουσες κατευθυντήριες οδηγίες.
Χλόασμα
προσοχή

Πληθυσμόςγυναίκες με ιστορικό χλοάσματος κατά την κύηση ή τάση για χλόασμα

Πρέπει να αποφεύγουν την έκθεση στον ήλιο ή σε υπεριώδη ακτινοβολία κατά τη διάρκεια της ΘΟΥ.
Περιεκτικότητα σε λακτόζη
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας λακτόζης, την ανεπάρκεια Lapp λακτάζης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης που ακολουθούν διατροφή χωρίς λακτόζη

Πρέπει να λαμβάνουν υπόψη την ποσότητα λακτόζης (46 mg).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιεπιληπτικά (π.χ. φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη), αντι-λοιμώδη (π.χ. ριφαμπικίνη, ριφαμπουτίνη, νεβιραπίνη, εφαβιρένζη)
προσοχή

Μειωμένη αποτελεσματικότητα των ΘΟΥ

ΣύστασηΕπαγωγή των ενζύμων του κυτοχρώματος P450.
Ριτοναβίρη, νελφιναβίρη
προσοχή

Επαγωγικές ιδιότητες σε στεροειδείς ορμόνες, μειωμένη δραστικότητα και αλλαγές στο αιμορραγικό προφίλ της μήτρας
St. John’s Wort (Hypericum perforatum)
προσοχή

Επάγουν το μεταβολισμό των οιστρογόνων (και των προγεσταγόνων), μειωμένη δραστικότητα και αλλαγές στο αιμορραγικό προφίλ της μήτρας
Συνδυασμοί αναστολέων πρωτεάσης/HIV/HCV και μη νουκλεοσιδικών αναστολέων της ανάστροφης μεταγραφάσης
παρακολούθηση

Αύξηση ή μείωση των συγκεντρώσεων οιστρογόνου ή/και προγεστερόνης στο πλάσμα (κλινικά σχετικές μεταβολές)
Ισχυροί, μέτριοι αναστολείς CYP3A4 (π.χ. αντιμυκητιασικά αζόλης (ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη, φλουκαναζόλη), βερπαμίλη, μακρολίδια (κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη), διλτιαζέμη, χυμός γκρέιπ φρουτ, κετοκοναζόλη)
παρακολούθηση

Αύξηση της συγκέντρωσης της προγεστερόνης ή/και του οιστρογόνου στο πλάσμα (π.χ. AUC της δροσπιρενόνης αυξήθηκε κατά 2,30 φορές με κετοκοναζόλη)
ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα), αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοστατίνης ΙΙ (όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα)
προσοχή

Μικρή αύξηση στο κάλιο του ορού, περισσότερο εκσεσημασμένη στις διαβητικές γυναίκες
Αντιϋπερτασικά φάρμακα
παρακολούθηση

Πρόσθετη ελάττωση της αρτηριακής πίεσης

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Αναιμία

Μεταβολισμός

Αύξηση βάρους
Ανορεξία
Αυξημένη όρεξη
Υπερλιπιδαιμία
Υπερκαλιαιμία

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

μείωση βάρους

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη
Συναισθηματική αστάθεια
Διαταραχή ύπνου
Άγχος
Μειωμένη libido
Νευρικότητα

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Παραισθησία
Ζάλη
Ίλιγγος
Ημικρανία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης

Οφθαλμικές

Οφθαλμική διαταραχή
Διαταραχή όρασης

Αυτί

Εμβοές

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Καρδιακή ανεπάρκεια
Κολπικός πτερυγισμός
Παρατεταμένο διάστημα QT
Καρδιομεγαλία

Αγγειακές

Εμβολή
Φλεβική θρόμβωση
Θρομβοφλεβίτιδα

Αγγειακές διαταραχές

αρτηριακή υπέρταση
κιρσοί

Αναπνευστικό

Δύσπνοια

Γαστρεντερικό

Κοιλιακό άλγος
Ναυτία
Γαστρεντερική διαταραχή
Διάρροια
Δυσκοιλιότητα
Έμετος
Ξηροστομία
Μετεωρισμός
Διαταραχή γεύσης

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

διόγκωση κοιλίας

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Μη φυσιολογική δοκιμασία της ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Χολολιθίαση

Δέρμα

Δερματική διαταραχή
Ακμή
Αλωπεκία
Κνησμός
Εξάνθημα
Δασυτριχισμός
Οζώδες ερύθημα
Πολύμορφο ερύθημα
Αυξημένη εφίδρωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

διαταραχή τρίχωσης
χλόασμα
αιμορραγική δερματίτιδα
αγγειακή πορφύρα

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Πόνος σε κάποιο άκρο

Μυοσκελετικό

Ραχιαλγία
Αρθραλγία
Μυϊκές κράμπες
Μυαλγία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Διαταραχή ουροφόρων οδών

Λοιμώξεις

Λοίμωξη ουροφόρων οδών
Κολπική καντιντίαση
Κολπίτιδα

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Καλοήθες νεόπλασμα μαστού
αύξηση του μεγέθους ινομυωμάτων της μήτρας
καλοήθες νεόπλασμα του τραχήλου της μήτρας
διαταραχή στην εμμηνορρυσία
εκκρίσεις από τα γεννητικά όργανα
Καρκίνωμα του μαστού
υπερπλασία ενδομητρίου
καλοήθες νεόπλασμα της μήτρας
ινοκυστική νόσος μαστού
διαταραχή μήτρας
διαταραχή ωοθήκης
διαταραχή τραχήλου
άλγος πυέλου
αιδοιοκολπική διαταραχή
κολπική ξηρότητα
Σαλπιγγίτιδα

Αναπαραγωγικό

Διόγκωση μαστού

Ενδοκρινικό

Γαλακτόρροια

Γενικές

Εξασθένιση
Εντοπισμένο οίδημα
Γενικευμένο οίδημα
Θωρακικό άλγος
Αίσθημα κακουχίας
Φρίκια

Παρακλινικές εξετάσεις

Αυξημένη αλδοστερόνη στο αίμα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αιμορραγία και κηλίδες αίματος

Πολύ συχνές
Μαστοδυνία

Αναπαραγωγικό

Πολύ συχνές
Αύξηση του μεγέθους ινομυωμάτων της μήτρας

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Διαταραχή στην εμμηνορρυσία

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Διόγκωση κοιλίας

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διόγκωση μαστού

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Εκκρίσεις από τα γεννητικά όργανα

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Εντοπισμένο οίδημα

Γενικές

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές
Καλοήθες νεόπλασμα μαστού

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Καλοήθες νεόπλασμα του τραχήλου της μήτρας

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Συναισθηματική αστάθεια

Ψυχιατρικές

Συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Άλγος πυέλου

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αίσθημα κακουχίας

Γενικές

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Αιδοιοκολπική διαταραχή

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Όχι συχνές
Ακμή

Δέρμα

Όχι συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Όχι συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Αυξημένη εφίδρωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Αυξημένη όρεξη

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αύξηση βάρους

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Γαστρεντερική διαταραχή

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Γενικευμένο οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Δασυτριχισμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Δερματική διαταραχή

Δέρμα

Όχι συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διαταραχή γεύσης

Νευρικό

Όχι συχνές
Διαταραχή μήτρας

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Όχι συχνές
Διαταραχή ουροφόρων οδών

Νεφρά/Ουροποιητικό

Όχι συχνές
Διαταραχή τρίχωσης

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Διαταραχή τραχήλου

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Όχι συχνές
Διαταραχή ωοθήκης

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Διαταραχή όρασης

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Διαταραχή ύπνου

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Εμβοές

Αυτί

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Όχι συχνές
Ινοκυστική νόσος μαστού

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Καλοήθες νεόπλασμα της μήτρας

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Όχι συχνές
Καρκίνωμα του μαστού

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Κολπίτιδα

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Κολπική καντιντίαση

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Κολπική ξηρότητα

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Όχι συχνές
Λοίμωξη ουροφόρων οδών

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Μείωση βάρους

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Μειωμένη libido

Ψυχιατρικές διαταραχές

Όχι συχνές
Μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Μη φυσιολογική δοκιμασία της ηπατικής λειτουργίας

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Όχι συχνές
Μυϊκές κράμπες

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Οφθαλμική διαταραχή

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Πόνος σε κάποιο άκρο

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Όχι συχνές
Ραχιαλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Υπερλιπιδαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υπερπλασία ενδομητρίου

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Σπάνιες
Αναιμία

Αίμα

Σπάνιες
Αρτηριακή υπέρταση

Αγγειακές

Σπάνιες
Γαλακτόρροια

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Εμβολή

Αγγειακές

Σπάνιες
Ημικρανία

Νευρικό

Σπάνιες
Θρομβοφλεβίτιδα

Αγγειακές

Σπάνιες
Κιρσοί

Αγγειακές

Σπάνιες
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Σαλπιγγίτιδα

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

Σπάνιες
Φλεβική θρόμβωση

Αγγειακές

Σπάνιες
Φρίκια

Γενικές

Σπάνιες
Χολολιθίαση

Ήπαρ

Σπάνιες
Άνοια

Νευρικό
Αγγειακή πορφύρα

Δέρμα
Αιμορραγική δερματίτιδα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Αυξημένη αλδοστερόνη στο αίμα

Παρακλινικές εξετάσεις
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά
Καρδιομεγαλία

Καρδιά
Κολπικός πτερυγισμός

Καρδιά
Νόσος της χοληδόχου κύστης

Γαστρεντερικό
Οζώδες ερύθημα

Δέρμα
Παρατεταμένο διάστημα QT

Εργαστηριακές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα
Υπερκαλιαιμία

Μεταβολισμός
Χλόασμα

Δέρμα

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Αν προκύψει κύηση κατά τη φαρμακευτική αγωγή με το Drospirenone And Estrogen, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί άμεσα. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά στοιχεία για περιπτώσεις εγκύων που έχουν εκτεθεί στη δροσπιρενόνη. Οι μελέτες σε πειραματόζωα έδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τους ανθρώπους δεν είναι γνωστός. Τα αποτελέσματα από την πλειονότητα των μέχρι σήμερα επιδημιολογικών μελετών, που σχετίζονται με ακούσια έκθεση του εμβρύου σε συνδυασμούς οιστρογόνων με άλλα προγεσταγόνα, δεν δείχνουν τερατογόνο ή εμβρυοτοξική επίδραση.
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Προγεσταγόνα και οιστρογόνα, συνδυασμοί. Κωδικός ATC: G03FA17.

Μηχανισμός δράσης

Οιστραδιόλη Το Drospirenone And Estrogen περιέχει συνθετική 17β-οιστραδιόλη, η οποία είναι χημικά και βιολογικά όμοια με την ενδογενή ανθρώπινη οιστραδιόλη. Υποκαθιστά την απώλεια της παραγωγής οιστρογόνων σε γυναίκες που βρίσκονται στην εμμηνόπαυση και ανακουφίζει από τα συμπτώματα της εμμηνόπαυσης. Τα οιστρογόνα προλαμβάνουν την οστική απώλεια που ακολουθεί την εμμηνόπαυση ή την ωοθηκεκτομή.
Δροσπιρενόνη Η δροσπιρενόνη είναι ένα συνθετικό προγεσταγόνο. Καθώς τα οιστρογόνα προάγουν την ανάπτυξη του ενδομητρίου, τα μη αντιρροπούμενα με προγεσταγόνο οιστρογόνα αυξάνουν τον κίνδυνο υπερπλασίας και καρκίνου του ενδομητρίου. Η προσθήκη προγεσταγόνου ελαττώνει σημαντικά, αλλά δεν εξαλείφει τον κίνδυνο υπερπλασίας του ενδομητρίου που προκαλείται από τα οιστρογόνα σε γυναίκες που δεν έχουν υποβληθεί σε υστερεκτομή. Η δροσπιρενόνη εμφανίζει ανταγωνιστική της αλδοστερόνης δράση. Επομένως, ενδέχεται να παρατηρηθεί αύξηση στην απέκκριση νατρίου και νερού και μείωση στην απέκκριση καλίου. Σε μελέτες με πειραματόζωα, η δροσπιρενόνη δεν έχει δείξει οιστρογονική, γλυκοκορτικοειδική ή αντιγλυκοκορτικοειδική δράση.

Πληροφορίες από κλινικές μελέτες

Ανακούφιση των συμπτωμάτων ανεπάρκειας οιστρογόνων και αιμορραγικό προφίλ Ανακούφιση από τα συμπτώματα της εμμηνόπαυσης επετεύχθη κατά τις πρώτες λίγες εβδομάδες της θεραπείας. Αμηνόρροια παρατηρήθηκε στο 73% των γυναικών κατά τους 10-12 μήνες της θεραπείας. Αιμορραγία εκ διαφυγής ή/και κηλίδες αίματος εμφανίστηκαν στο 59% των γυναικών κατά τη διάρκεια των πρώτων τριών μηνών της θεραπείας και στο 27% κατά τη διάρκεια της μηνών 10-12 θεραπείας.
Πρόληψη της οστεοπόρωσης Η ανεπάρκεια οιστρογόνων κατά τη διάρκεια της εμμηνόπαυσης συσχετίζεται με αυξημένο ρυθμό οστικής αναδιάπλασης και ελάττωση της οστικής μάζας. Η δράση των οιστρογόνων στην οστική πυκνότητα εξαρτάται από τη δόση. Η προστασία φαίνεται ότι είναι αποτελεσματική για τόσο διάστημα όσο συνεχίζεται η θεραπεία. Μετά τη διακοπή της ΘΟΥ, η οστική μάζα μειώνεται με ρυθμό παρόμοιο με εκείνο των γυναικών που δεν υποβάλλονται σε θεραπεία. Από δεδομένα από τη μελέτη WHI και από μετά-ανάλυση μελετών, προκύπτει ότι η τρέχουσα χρήση της ΘΟΥ, με μονοθεραπεία οιστρογόνων ή με χορήγηση οιστρογόνων σε συνδυασμό με προγεσταγόνα - που χορηγούνται σε υγιείς κυρίως γυναίκες - μειώνει τον κίνδυνο καταγμάτων στο ισχίο, τη σπονδυλική στήλη και άλλων οστεοπορωτικών καταγμάτων. Η ΘΟΥ έχει επίσης τη δυνατότητα πρόληψης των καταγμάτων σε γυναίκες με χαμηλή οστική πυκνότητα και/ή εδραιωμένη οστεοπόρωση, αλλά τα σχετικά δεδομένα είναι περιορισμένα. Μετά από 2 έτη θεραπείας με το Drospirenone And Estrogen, η αύξηση της οστικής πυκνότητας (BMD) στα οστά του ισχίου ήταν 3,96 ± 3,15% (μέση τιμή ± τυπική απόκλιση) σε οστεοπενικές ασθενείς και 2,78 ± 1,89% (μέση τιμή ± τυπική απόκλιση) σε μη οστεοπενικές ασθενείς. Το ποσοστό των γυναικών στις οποίες διατηρήθηκε ή αυξήθηκε η οστική πυκνότητα στην περιοχή του ισχίου κατά τη διάρκεια της θεραπείας ήταν 94,4% σε οστεοπενικές ασθενείς και 96,4% σε μη οστεοπενικές ασθενείς. Το Drospirenone And Estrogen είχε επίσης επίδραση στην οστική πυκνότητα στην οσφυϊκή μοίρα. Η αύξηση μετά από 2 έτη ήταν 5,61 ± 3,34% (μέση τιμή ± τυπική απόκλιση) σε οστεοπενικές ασθενείς και 4,92 ±3,02% (μέση τιμή ± τυπική απόκλιση) σε μη οστεοπενικές ασθενείς. Το ποσοστό των οστεοπενικών γυναικών, στις οποίες διατηρήθηκε ή αυξήθηκε η οστική πυκνότητα στην οσφυϊκή μοίρα κατά τη διάρκεια της θεραπείας, ήταν 100% ενώ σε μη οστεοπενικές γυναίκες ήταν 96,4%.
Αντι-αλατοκορτικοειδή δράση Η δροσπιρενόνη έχει ανταγωνιστικές της αλδοστερόνης ιδιότητες που μπορεί να επιφέρουν μείωση της αρτηριακής πίεσης σε υπερτασικές γυναίκες. Σε μία διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο δοκιμή, υπερτασικές γυναίκες που έλαβαν αγωγή με Drospirenone And Estrogen (n=123) επί 8 εβδομάδες εμφάνισαν σημαντική πτώση στις τιμές της συστολικής/διαστολικής αρτηριακής πίεσης (μέθοδος περιχειρίδας κατά Riva Rocci: έναντι αρχικής τιμής -12/-9 mm Hg και διορθωμένες ως προς το εικονικό φάρμακο -3/-4 mm Hg, μέθοδος 24ωρης περιπατητικής καταγραφής της αρτηριακής πίεσης: -5/–3 mm Hg έναντι των αρχικών τιμών και -3/-2 mm Hg και διορθωμένες ως προς το εικονικό φάρμακο). To Drospirenone And Estrogen δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης. Γυναίκες με αρτηριακή υπέρταση θα πρέπει να θεραπεύονται σύμφωνα με τις ισχύουσες κατευθυντήριες οδηγίες για την αρτηριακή υπέρταση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Δροσπιρενόνη

Απορρόφηση Μετά από του στόματος χορήγηση, η δροσπιρενόνη απορροφάται ταχέως και πλήρως. Με εφάπαξ χορήγηση, τα ανώτατα επίπεδα στον ορό, της τάξης περίπου των 21,9 ng/ml, επιτυγχάνονται περίπου μία ώρα μετά την κατάποση. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, μέγιστη συγκέντρωση σταθεροποιημένης κατάστασης της τάξεως των 35,9 ng/ml επιτυγχάνεται μετά από περίπου 10 ημέρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι μεταξύ 76 και 85%. Ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα.
Κατανομή Μετά από χορήγηση από το στόμα, τα επίπεδα της δροσπιρενόνης στον ορό μειώνονται σε δύο φάσεις, οι οποίες χαρακτηρίζονται από μέσο τελικό χρόνο ημιζωής περίπου 35-39 ωρών. Η δροσπιρενόνη δεσμεύεται στη λευκωματίνη ορού και δεν δεσμεύεται στη σφαιρίνη σύνδεσης ορμονών του φύλου (SHBG) ή την σφαιρίνη σύνδεσης των κορτικοειδών (CBG). Μόνον 3-5% των συνολικών συγκεντρώσεων του φαρμάκου στον ορό υπάρχουν ως ελεύθερο στεροειδές. Ο μέσος φαινόμενος όγκος κατανομής της δροσπιρενόνης είναι 3,7-4,2 l/kg.
Βιομετασχηματισμός Η δροσπιρενόνη μεταβολίζεται εκτενώς μετά τη χορήγηση από το στόμα. Οι κύριοι μεταβολίτες στο πλάσμα είναι η δροσπιρενόνη υπό μορφή οξέος, που δημιουργείται με άνοιγμα του δακτυλίου της λακτόνης, και η 3-θειική 4,5-διϋδρο-δροσπιρενόνη, που σχηματίζεται με αναγωγή και επακόλουθη θείωση. Και οι δύο κύριοι μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά αδρανείς. Η δροσπιρενόνη υπόκειται επίσης και σε οξειδωτικό μεταβολισμό που καταλύεται από το CYP 3A4.
Απέκκριση Η μεταβολική ταχύτητα κάθαρσης της δροσπιρενόνης στον ορό είναι 1,2-1,5 ml/min/kg δείχνοντας μια μεταβλητότητα από άτομο σε άτομο της τάξης του 25%. Η δροσπιρενόνη απεκκρίνεται αναλλοίωτη μόνον σε ελάχιστες ποσότητες. Οι μεταβολίτες της δροσπιρενόνης απεκκρίνονται με τα κόπρανα και τα ούρα με βαθμό απέκκρισης περίπου 1,2 έως 1,4. Η ημιζωή της απέκκρισης του μεταβολίτη με τα ούρα και τα κόπρανα είναι περίπου 40 ώρες.
Συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης και γραμμικότητα Μετά την καθημερινή από του στόματος χορήγηση του Drospirenone And Estrogen, οι συγκεντρώσεις της δροσπιρενόνης έφτασαν σε σταθεροποιημένη κατάσταση μετά από περίπου 10 ημέρες. Τα επίπεδα της δροσπιρενόνης στον ορό αυξήθηκαν με συντελεστή 2 έως 3 ως συνέπεια της αναλογίας της τελικής ημιζωής και του διαστήματος μεταξύ των δόσεων. Σε σταθεροποιημένη κατάσταση, τα μέσα επίπεδα της δροσπιρενόνης στον ορό κυμαίνονται από 14-36 ng/ml μετά τη χορήγηση του Drospirenone And Estrogen. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της δροσπιρενόνης είναι ανάλογες της δόσης για το εύρος δόσεων από 1 έως 4 mg.

Οιστραδιόλη

Απορρόφηση Μετά από του στόματος χορήγηση, η οιστραδιόλη απορροφάται ταχέως και πλήρως. Κατά τη διάρκεια της απορρόφησης και την πρώτη δίοδο από το ήπαρ, η οιστραδιόλη υπόκειται σε εκτενή μεταβολισμό, μειώνοντας έτσι την απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του οιστρογόνου μετά από του στόματος χορήγηση σε περίπου 5% της δόσης. Μέγιστες συγκεντρώσεις της τάξεως περίπου 22 pg/ml επιτεύχθηκαν 6-8 ώρες μετά από εφάπαξ από του στόματος χορήγηση του Drospirenone And Estrogen. Η λήψη τροφής δεν είχε επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα της οιστραδιόλης σε σύγκριση με τη λήψη του φαρμάκου με άδειο στομάχι.
Κατανομή Μετά από τη χορήγηση του Drospirenone And Estrogen από το στόμα παρατηρούνται μόνο σταδιακές αλλαγές των επιπέδων της οιστραδιόλης στον ορό εντός διαστήματος χορήγησης 24 ωρών. Λόγω της μεγάλης κυκλοφορούσας ποσότητας θειικών οιστρογόνων και γλυκουρονιδίων αφενός και της εντερο-ηπατικής ανακυκλοφορίας αφετέρου, η τελική ημιζωή της οιστραδιόλης αντιπροσωπεύει μια σύνθετη παράμετρο που εξαρτάται από όλες αυτές τις διαδικασίες και είναι στην κλίμακα των περίπου 13-20 ωρών μετά την από του στόματος χορήγηση. Η οιστραδιόλη δεσμεύεται μη-ειδικά στη λευκωματίνη ορού και ειδικά στη σφαιρίνη σύνδεσης των ορμονών του φύλου (SHBG). Μόνον περίπου 1-2% της κυκλοφορούσας οιστραδιόλης υπάρχει υπό τη μορφή ελεύθερου στεροειδούς. Ποσοστό 40-45% της οιστραδιόλης δεσμεύεται στη SHBG. Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση, ο φαινόμενος όγκος κατανομής της οιστραδιόλης είναι περίπου 1 l/kg.
Βιομετασχηματισμός Η οιστραδιόλη μεταβολίζεται ταχέως και, εκτός της οιστρόνης και της θειικής οιστρόνης, σχηματίζεται μεγάλος αριθμός άλλων μεταβολιτών και προϊόντων σύζευξης. Η οιστρόνη και η οιστριόλη είναι γνωστές ως φαρμακολογικά δραστικοί μεταβολίτες της οιστραδιόλης. Σε σημαντικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα εμφανίζεται μόνον η οιστρόνη. Η οιστρόνη φθάνει σε περίπου εξαπλάσια επίπεδα από την οιστραδιόλη στον ορό. Τα επίπεδα των προϊόντων σύζευξης της οιστρόνης στον ορό είναι περίπου 26 φορές υψηλότερα από τις αντίστοιχες συγκεντρώσεις της ελεύθερης οιστρόνης.
Απέκκριση Η μεταβολική κάθαρση βρέθηκε ότι ήταν περίπου 30 ml/min/kg. Οι μεταβολίτες της οιστραδιόλης απεκκρίνονται μέσω των ούρων και της χολής με ημιζωή περίπου 1 ημέρας.
Συνθήκες σταθεροποιημένης κατάστασης και γραμμικότητα Μετά την καθημερινή από του στόματος χορήγηση του Drospirenone And Estrogen, οι συγκεντρώσεις της οιστραδιόλης έφτασαν σε σταθεροποιημένη κατάσταση μετά από περίπου 5 ημέρες. Η συσσώρευση των επιπέδων της οιστραδιόλης στον ορό είναι περίπου διπλάσια. Οιστραδιόλη που χορηγείται από το στόμα επάγει το σχηματισμό της SHBG που επηρεάζει την κατανομή σε σχέση με τις πρωτεΐνες του ορού, προκαλώντας αύξηση του κλάσματος που είναι δεσμευμένο στην SHBG και μείωση του κλάσματος που είναι δεσμευμένο στη λευκωματίνη και του αδέσμευτου κλάσματος, υποδηλώνοντας έλλειψη γραμμικότητας των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων της οιστραδιόλης μετά τη λήψη του Drospirenone And Estrogen. Με μεσοδιάστημα 24 ωρών μεταξύ των δόσεων, τα μέσα επίπεδα σταθερής κατάστασης της οιστραδιόλης στον ορό διακυμαίνονται από 20-43 pg/ml μετά τη χορήγηση του Drospirenone And Estrogen. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της οιστραδιόλης είναι ανάλογες προς τη δόση, για τις δόσεις 1 και 2 mg.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηπατική βλάβη Αξιολογήθηκαν οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες μίας εφάπαξ δόσης 3 mg δροσπιρενόνης (DRSP) και 1 mg οιστραδιόλης (Ε2) σε 10 γυναίκες ασθενείς με μέτριας μορφής ηπατική δυσλειτουργία (Child Pugh B) και 10 γυναίκες αντίστοιχης ηλικίας, βάρους και ιστορικού καπνίσματος. Η εικόνα μέσης συγκέντρωσης-χρόνου της δροσπιρενόνης στον ορό ήταν συγκρίσιμη στις δύο ομάδες γυναικών κατά τη διάρκεια των φάσεων απορρόφησης/κατανομής με παρόμοιες τιμές Cmax και tmax, υποδηλώνοντας ότι η ταχύτητα απορρόφησης δεν επηρεάζεται από την ηπατική δυσλειτουργία. Σε εθελόντριες με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία η μέση τελική ημιζωή ήταν περίπου 1,8 φορές μεγαλύτερη και παρατηρήθηκε μείωση περίπου 50% στην φαινόμενη από του στόματος κάθαρση (CL/f), σε σύγκριση με εκείνες που είχαν φυσιολογική ηπατική λειτουργία.
Νεφρική βλάβη Οι επιδράσεις της νεφρικής δυσλειτουργίας στη φαρμακοκινητική της δροσπιρενόνης (3 mg ημερησίως επί 14 ημέρες) ερευνήθηκαν σε γυναίκες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, καθώς και ήπια και μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Σε σταθεροποιημένη κατάσταση της θεραπείας με DRSP, τα επίπεδα ορού της DRSP στην ομάδα με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης CLcr, 50-80 ml/min) ήταν συγκρίσιμα με εκείνα της ομάδας με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (CLcr, >80 ml/min). Tα επίπεδα ορού της DRSP ήταν κατά μέσο 37% υψηλότερα στην ομάδα με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (CLcr, 30-50 ml/min) σε σύγκριση με εκείνα στην ομάδα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Η ανάλυση της γραμμικής υποχώρησης των τιμών της AUC της DRSP (0-24 ώρες) σε σχέση με την κάθαρση της κρεατινίνης ανέδειξαν μία αύξηση κατά 3,5% με μείωση της κάθαρσης της κρεατινίνης κατά 10 ml/min. Αυτή η μικρή αύξηση δεν αναμένεται να έχει κλινική σημασία.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Προγεσταγόνα και οιστρογόνα, συνδυασμοί. Κωδικός ATC: G03FA17. ### Μηχανισμός δράσης * Οιστραδιόλη Το Drospirenone And Estrogen περιέχει συνθετική 17β-οιστραδιόλη, η οποία είναι χημικά και βιολογικά όμοια με την ενδογενή…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Προγεσταγόνα και οιστρογόνα, συνδυασμοί. Κωδικός ATC: G03FA17. ### Μηχανισμός δράσης * Οιστραδιόλη Το Drospirenone And Estrogen περιέχει συνθετική 17β-οιστραδιόλη, η οποία είναι χημικά και βιολογικά όμοια με την ενδογενή…

Φαρμακοκινητική

Δροσπιρενόνη * Απορρόφηση Μετά από του στόματος χορήγηση, η δροσπιρενόνη απορροφάται ταχέως και πλήρως. Με εφάπαξ χορήγηση, τα ανώτατα επίπεδα στον ορό, της τάξης περίπου των 21,9 ng/ml, επιτυγχάνονται περίπου μία ώρα μετά την κατάποση. Μετά από…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Κάλιο ορού (K⁺) · κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα της αγωγής
σε ασθενείς που παρουσιάζουν νεφρική ανεπάρκεια και τιμές καλίου στον ορό στο ανώτερο εύρος πριν τη θεραπεία και ιδιαίτερα όταν γίνεται σύγχρονη χρήση φαρμάκων για κατακράτηση του καλίου (βλ. Αλληλεπιδράσεις)

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

DROSPIRENONE + ESTROGEN(δροσπιρενονε ανδ εστρογεν)

Ημίσεια ζωή

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Φαρμακολογία

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Μηχανισμός δράσης

Πληροφορίες από κλινικές μελέτες

Δροσπιρενόνη

Οιστραδιόλη

Ειδικοί πληθυσμοί

Παρακολούθηση Αγωγής

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη