Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C07AB09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ESMOLOL

Εσμολόλη

Κοινό χαρακτηριστικό αυτών των φαρμάκων είναι ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Σήμερα είναι διαθέσιμοι αρκετοί β-αδρενεργικοί αποκλειστές που σε γενικές γραμμές είναι εξίσου δραστικοί. Ωστόσο μεταξύ τους έχουν διαφορές που μπορεί να επηρεάσουν την επιλογή του φαρμάκου …

Chemical structure of ESMOLOL

Εμπορικά Ονόματα

BREVIBLOC ESMOBETA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Βραχυχρόνια αντιμετώπιση της υπερκοιλιακής ταχυκαρδίας (περιλαμβανομένων ασθενών με κολπική μαρμαρυγή, κολπικό πτερυγισμό και φλεβοκομβική ταχυκαρδία).Ταχυκαρδία και υπέρταση που παρουσιάζονται στην περιεγχειρητική περίοδο.
medication
SPC-ESMOCARD-LYO

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια έγχυση
Δόση έναρξης:
500 μικρογραμμάρια/kg/min για 1 λεπτό
Τιτλοποίηση:
- 50 μικρογραμμάρια/kg/min για 4 λεπτά μετά την αρχική δόση φόρτισης (εφόσον υπάρχει ανταπόκριση) - Εάν υπάρχει ανεπαρκής ανταπόκριση εντός 5 λεπτών, επαναλάβετε τα 500 μικρογραμμάρια/kg/min για 1 λεπτό και αυξήστε τη δόση συντήρησης σε 100 μικρογραμμάρια/kg/min για 4 λεπτά - Εάν η ανταπόκριση παραμένει ανεπαρκής, επαναλάβετε τα 500 μικρογραμμάρια/kg/min για 1 λεπτό και αυξήστε τη δόση συντήρησης σε 150 μικρογραμμάρια/kg/min για 4 λεπτά - Εάν εξακολουθεί να μην επιτυγχάνεται ανταπόκριση, διατηρήστε τη δόση συντήρησης στα 200 μικρογραμμάρια/kg/min και συνεχίστε την έγχυση - Καθώς προσεγγίζετε την επιθυμητή καρδιακή συχνότητα ή το καταληκτικό σημείο, για την ασφάλεια μπορεί να χρειαστεί παράλειψη της έγχυσης φόρτισης και μείωση της επαυξητικής δόσης συντήρησης (π.χ. από 50 μg/kg/min σε 25 μg/kg/min) ή/και αύξηση του διαστήματος τιτλοποίησης από 5 σε 10 λεπτά - Μετά την επίτευξη ικανοποιητικού ελέγχου της καρδιακής συχνότητας και σταθεροποίηση της κλινικής κατάστασης, είναι εφικτή η εναλλακτική μεταφορά σε φάρμακο αντιαρρυθμικό ή ανταγωνιστή ασβεστίου, ή εναλλακτικά χρήση άλλου φαρμάκου. Σε περίπτωση αντικατάστασης με άλλο φάρμακο, ο γιατρός θα πρέπει να εξετάσει την επισήμανση των εναλλακτικών φαρμάκων και τη δοσολογία της εσ ολόλης. Η δοσολογία της εσ ολόλης θα πρέπει να ειωθεί ως εξής: 1) Εντός της πρώτης ώρας ετά την πρώτη δόση του άλλου φαρμάκου (50%). Ο ρυθμός έγχυσης της εσ ολόλης πρέπει να ειωθεί στο ισόποσο. 2) Μετά τη χορήγηση της δεύτερης δόσης του άλλου φαρμάκου θα πρέπει να παρακολουθείται η αντίδραση του ασθενούς και εάν διατηρείται ικανοποιητικός έλεγχος για την πρώτη ώρα διακόψτε την έγχυση εσ ολόλης. 3) Πρόσθετες πληροφορίες για τη δοσολογία καθώς προσεγγίζετε το επιθυμητό θεραπευτικό αποτέλεσμα ή ένα από τα καταληκτικά σημεία για την ασφάλεια (παραλείψτε τη δόση εφόδου και ρυθμίστε την επαυξητική δόση στην έγχυση συντήρησης σε μικρότερη τιμή). - Οι εμφανείς συνιστώμενες μεταβολές δόσης πρέπει να γίνονται με προσοχή και να προσαρμόζονται ανάλογα με την κλινική εικόνα.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (ηλικίας κάτω των 18 ετών)
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
block
SPC-ESMOCARD-LYO

Αντενδείξεις

expand_more
  • υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο (βλ. Έκδοχα)
  • Σοβαρή βραδυκαρδία (λιγότεροι από 50 παλμοί το λεπτό)
  • Σύνδρομο νοσούντος-φλεβοκόμβου, σοβαρές διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας (χωρίς βηματοδότη), κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού
  • Καρδιογενής καταπληξία
  • Σοβαρή υπόταση
  • Μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια
  • Φαιοχρωμοκύττωμα για το οποίο δεν έχει χορηγηθεί θεραπεία
  • Πνευμονική υπέρταση
  • Οξεία κρίση άσθματος
  • Μεταβολική οξέωση
warning
SPC-ESMOCARD-LYO

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ανασύντιση/Αραίωση και χρήση αμέσως μετά το άνοιγμα
    **Δράση:** ανασυντίθεται/αραιώνεται και χρησιμοποιείται αμέσως μετά το άνοιγμα (βλ. Δοσολογία).
  • Κίνδυνος σοβαρής υπερδοσολογίας
    **Δράση:** υπερδοσολογία μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα σοβαρή βλάβη/θάνατο (βλ. Υπερδοσολογία).
  • Διακοπή της έγχυσης σταδιακά λόγω κινδύνου αντανακλαστικής ταχυκαρδίας
    **Δράση:** η έγχυση πρέπει να διακόπτεται σταδιακά.
  • Χορήγηση εσμολόλης με προσοχή σε διαβητικούς/υπογλυκαιμία
    **Δράση:** χορηγείται με προσοχή σε διαβητικούς ασθενείς ή σε περιπτώσεις υπογλυκαιμίας.
  • Υπογλυκαιμία και β-αποκλειστές
    **Δράση:** η υπογλυκαιμία μπορεί να καλύψει τα πρόδρομα συμπτώματα, όπως η ταχυκαρδία; εντούτοις η ζάλη και η εφίδρωση μπορεί να μην επηρεασθούν.
  • Υπόταση
    **Δράση:** η υπόταση είναι η πιο συχνά εμφανιζόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια και επιδέχεται μείωση της δόσης ή διακοπή.
  • Παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης και ΗΚΓ
    **Δράση:** συνεχής παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και του ηλεκτροκαρδιογραφήματος σε όλους τους ασθενείς που είναι σε θεραπεία με εσμολόλη.
  • Καρδιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού
    **Δράση:** χορηγούνται με προσοχή οι β-αποκλειστές σε ασθενείς με καρδιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού.
  • Ηλικιωμένοι
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι
    **Δράση:** αρχίζοντας τη θεραπεία με χαμηλότερη δόση; η ανοχή συνήθως καλή στους ηλικιωμένους.
  • Στηθάγχη Prinzmetal
    **Δράση:** οι μη εκλεκτικοί β-αποκλειστές δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε αυτούς τους ασθενείς, ενώ οι εκλεκτικοί β-αποκλειστές πρέπει να χρησιμοποιούνται με τη μέγιστη προσοχή.
  • Συμπαθητική διέγερση σε συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    **Δράση:** η συμπαθητική διέγερση είναι απαραίτητη για την υποστήριξη της κυκλοφορικής λειτουργίας· ο β-αποκλεισμός φέρει κίνδυνο περαιτέρω καταστολής της συσταλτικότητας.
  • Συνεχής καταστολή μυοκαρδίου με β-αποκλειστές
    **Δράση:** μακροχρόνια χρήση μπορεί σε ορισμένες περιπτώσεις να οδηγήσει σε καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Διακοπή εσμολόλης σε πρώιμα σημάδια καρδιακής ανεπάρκειας
    **Δράση:** διακοπή της εσμολόλης· ενδέχεται ειδική θεραπεία (βλ. Υπερδοσολογία).
  • Μεσ ολόλη για έλεγχο κοιλιακού ρυθμού σε υπερκοιλιακές αρρυθμίες
    **Δράση:** χορήγηση με προσοχή όταν ο ασθενής είναι αιμοδυναμικά απορρυθμισμένος ή λαμβάνει φάρμακα που ελαττώνουν περιφερική αντίσταση, πλήρωση μυοκαρδίου, συσπαστικότητα ή αγωγιμότητα.
  • Αναφορές θανατηφόρων περιπτώσεων με μεσολόλη
    **Δράση:** αναφέρεται σε πολύπλοκες κλινικές καταστάσεις όπου χορηγήθηκε μεσ ολόλη για έλεγχο κοιλιακού ρυθμού.
  • Βρογχόσπασμος και β-αποκλειστές
    **Δράση:** γενικώς δεν πρέπει να λαμβάνουν β-αποκλειστές· λόγω σχετικής βεκλεκτικότητας, η μεσ ολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή· τιτλοποίηση ώστε να χορηγηθεί η χαμηλότερη δυνατή δοσολογία· σε περίπτωση βρογχόσπασμου η έγχυση διακόπεται αμέσως και, εάν χρειασθεί, να χορηγηθεί β-αγωνιστής.
  • Ασθενείς που ήδη χρησιμοποιούν επαγωγείς β-υποδοχέων
    **Δράση:** μπορεί να χρειασθεί επαναπροσδιορισμός της δόσης.
  • Ιστορικό συριγμού ή άσθματος
    **Δράση:** η μεσ ολόλη πρέπει να δίνεται με προσοχή.
  • Ψωρίαση ή ιστορικό ψωρίασης
    **Δράση:** η χορήγηση της υδροχλωρικής μεσ ολόλης πρέπει να εξετάζεται με προσοχή.
  • Περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές (Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα)
    **Δράση:** οι β-αποκλειστές πρέπει να χρησιμοποιούνται με μεγάλη προσοχή, καθώς πιθανή επιδείνωση.
  • Βραδυκαρδία
    **Δράση:** εάν ο σφυγμός < 50–55 πουλ/λεπτό σε ηρεμία και υπάρχουν συμπτώματα βραδυκαρδίας, η δόση πρέπει να μειωθεί.
  • Αλλεργικές αντιδράσεις / ευαισθησία στα αλλεργιογόνα
    **Δράση:** οι β-αποκλειστές μπορεί να αυξήσουν ευαισθησία στα αλλεργιογόνα και βαρύτητα αναφυλακτικών αντιδράσεων.
  • Έγχυση 20 mg/ml – φλεβικός ερεθισμός/θρομβοφλεβίτιδα
    **Δράση:** η εξαγγείωση της έγχυσης 20 mg/ml μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές τοπικές αντιδράσεις και δερματική νέκρωση.
  • Έγχυση 10 mg/ml – τοπικές αντιδράσεις
    **Δράση:** αποφεύγετε έγχυση σε μικρές φλέβες ή μέσω καθετήρα-πεταλούδας.
  • Έγχυση 50 mg/ml – μεγάλες φλέβες / κεντρικός φλεβικός καθετήρας
    **Δράση:** πρέπει να γίνεται σε μεγάλη φλέβα ή κεντρικό φλεβικό καθετήρα, μόνο με αντλία έγχυσης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 18 ετών)
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
    **Δράση:** η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της υδροχλωρικής μεσ ολόλης δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιά.
swap_horiz
SPC-ESMOCARD-LYO

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Ανταγωνιστές ασβεστίου
    Υψηλό
    Αρνητική επίδραση στη συσταλτικότητα και στην κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.
    ΣύστασηΝα χρησιμοποιούνται με προσοχή σε συνδυασμό με EsMOCARD LYO· συνιστάται αιμοδυναμικός έλεγχος. Δεν συνιστάται συνδυασμός σε ασθενείς με διαταραχές αγωγιμότητας.
  • Δισοπυραμίδη
    Μέτριο
    Ενίσχυση της δράσης με εσ ολόλη και πιθανή αρνητική ινότροπος δράση.
    ΣύστασηΤιτλοποίηση και αιμοδυναμικός έλεγχος.
  • Κινιδίνη
    Μέτριο
    Ενίσχυση της δράσης και αρνητική ινότροπος δράση.
    ΣύστασηΤιτλοποίηση και αιμοδυναμικός έλεγχος.
  • Ιωδαρόνη
    Μέτριο
    Ενίσχυση της δράσης και αρνητική ινότροπος δράση ή αλλαγές στην αγωγιμότητα.
    ΣύστασηΠαρακολουθήστε κλινικά και αιμοδυναμικά.
  • Ινσουλίνη / Αντιδιαβητικά φάρμακα
    Μέτριο
    Ενίσχυση της υπόνοιας γλυκόζης, ιδιαίτερα με εκλεκτικούς β αποκλειστές.
    ΣύστασηΠαρακολουθήστε για υπογλυκαιμικά επεισόδια.
  • Β-αποκλειστές
    Μέτριο
    Ενίσχυση πιθανής υπότασης και αρρυθμιών.
    ΣύστασηΠαρακολουθήστε στενά την αιμοδυναμική απάντηση.
  • Αναισθητικά φάρμακα
    Μέτριο
    Μπορεί να υπάρξει εξασθένηση αντανακλαστικής ταχυκαρδίας και υπόταση.
    ΣύστασηΠροσαρμογή δόσης και παρακολούθηση κατά την αναισθησία.
  • Αποκλειστές γαγγλίων
    Μέτριο
    Ενίσχυση υποτασικής δράσης.
    ΣύστασηΠαρακολουθήστε αιμοδυναμικές μεταβολές.
  • ΜΣΑΦ
    Μέτριο
    Μείωση υποτασικής δράσης των β αποκλειστών.
    ΣύστασηΣκευασίες με προσοχή.
  • Φλοκταφενίνη
    Μέτριο
    Ιδιαίτερη προσοχή με β αποκλειστές.
    ΣύστασηΠαρακολουθήστε συνδυασμό με β αποκλειστές.
  • Ισολπρίδη
    Μέτριο
    Ιδιαίτερη προσοχή με β αποκλειστές.
    ΣύστασηΠαρακολουθήστε συνδυασμό με β αποκλειστές.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, Βαρβιτουρικά, Φαινοθειαζίνες
    Μέτριο
    Αύξηση υποτασικής δράσης.
    ΣύστασηΗ δοσολογία του ES.. πρέπει να προσαρμόζεται προς τα κάτω.
  • Ρεζερπίνη (κατεχολλαίνες επαγωγείς)
    Μέτριο
    Αθροιστική δράση με β αποκλειστές.
    ΣύστασηΠαρακολουθήστε για υπόταση ή βραδυκαρδία.
  • Κλονιδίνη
    Μέτριο
    Αύξηση κινδύνου απότομης αντανακλαστικής υπέρτασης όταν χορηγείται με μη εκλεκτικούς β-αποκλειστές.
    ΣύστασηΣε συνδυασμό με μη εκλεκτικούς β-αποκλειστές, η θεραπεία με κλονιδίνη πρέπει να συνεχίζεται μετα τη διακοπή του β-αποκλειστή.
  • Βαρφαρίνη
    Μέτριο
    Δεν μεταβάλλονται τα επίπεδα πλάσματος της βαρφαρίνης, αλλά οι συγκεντρώσεις ES.. ήταν υψηλότερες μετά τη συγχορήγηση με βαρφαρίνη.
    ΣύστασηΤιτλοποίηση με προσοχή.
  • Διγοξίνη
    Μέτριο
    IV συγχορήγηση με ES.. μπορεί να αυξήσει κατά 10–20% τα επίπεδα διγοξίνης.
    ΣύστασηΠαρακολουθήστε επίπεδα διγοξίνης.
  • Γλυκοσίδες της δακτυλίτιδας
    Μέτριο
    Μπορεί να αυξήσει τον κολποκοιλιακό χρόνο αγωγιμότητας.
    ΣύστασηΛήψη υπόψη κατά τον προγραμματισμό της θεραπείας.
  • Ορφίνη
    Μέτριο
    Δεν παρατηρήθηκε επίδραση στα επίπεδα μορφίνης· αύξηση 46% στα επίπεδα ES.. παρουσία ορφίνης. Δεν υπήρξε άλλη μεταβολή στις φαρμακοκινητικές παράμετροι.
    ΣύστασηΠαρακολουθείτε πορεία φαρμακοκινητικής.
  • Χλωριούχο σουξαεθόνιο
    Μέτριο
    Δεν επηρεάζεται η έναρξη νευρομυϊκού αποκλεισμού· η διάρκεια του αποκλεισμού παρατείνεται.
    ΣύστασηΠαρακολουθήστε διάρκεια μυϊκού αποκλεισμού.
  • Νευρομυϊκοί αποκλειστές
    Μέτριο
    Διάρκεια νευρομυϊκού αποκλεισμού μπορεί να παραταθεί.
    ΣύστασηΠαρακολουθήστε διάρκεια αποκλεισμού και προσαρμόστε ανάλογα.
sick
SPC-ESMOCARD-LYO

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος
  • παραισθησία
  • διαταραχές της συγκέντρωσης
  • ζάλη
  • υπνηλία
  • κεφαλαλγία
  • σπασμοί
  • συγκοπή
  • δυσγευσία
  • διαταραχή του λόγου
Καρδιακές Διαταραχές
  • βραδυκαρδία
  • κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • φλεβοκομβική ανακοπή
  • ασυστολία
Οφθαλμικές Διαταραχές
  • οπτική διαταραχή
Διαταραχές του Αναπνευστικού Συστήματος, Θώρακα και Μεσοθωρακίου
  • βρογχόσπασμος
  • συριγμός
  • δύσπνοια
  • ρινική συμφόρηση
  • πνευμονικό οίδημα
  • ρόγχοι
Διαταραχές του Γαστρεντερικού Συστήματος
  • ναυτία
  • έμετος
  • δυσπεψία
  • δυσκοιλιότητα
  • ξηροστομία
  • κοιλιακό άλγος
Διαταραχές των Νερών και των Ουροφόρων Οδών
  • κατακράτηση ούρων
Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδορίου Ιστού
  • διαφόρεση
  • ερύθημα
  • αποχρωματισμός δέρματος
  • τοπική νέκρωση του δέρματος λόγω εξαγγείωσης
  • ψωρίαση
Διαταραχές του Μυοσκελετικού Συστήματος και του Συνδετικού Ιστού
  • μυοσκελετικό άλγος
Διαταραχές του Μεταβολισμού και της Θρέψης
  • ανορεξία
Αγγειακές Διαταραχές
  • υπόταση
  • περιφερική ισχαιμία
  • ωχρότητα
  • έξαψη
  • θρομβοφλεβίτιδα
Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
  • εξασθένιση
  • κόπωση
  • αντίδραση στο σημείο της ένεσης
  • αντίδραση στο σημείο της έγχυσης
  • φλεγμονή στο σημείο της έγχυσης
  • σκλήρυνση στο σημείο της έγχυσης
  • θωρακικό άλγος
  • οίδημα
  • άρρος
  • αίσθηση καύσου στο σημείο της έγχυσης
  • πυρετός και ρίγη
Ψυχιατρικές Διαταραχές
  • κατάθλιψη
  • άγχος
  • κατάσταση σύγχυσης
  • διέγερση
  • σκέψη μη φυσιολογική
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • παραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • διαταραχές της συγκέντρωσης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • σπασμοί
    Καρδιακές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • συγκοπή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • δυσγευσία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • διαταραχή του λόγου
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • βραδυκαρδία
    Καρδιακές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιακές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • φλεβοκομβική ανακοπή
    Καρδιακές Διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • ασυστολία
    Καρδιακές Διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό/Θώρακας/Μεσοθωράκιο
    Όχι συχνές
  • συριγμός
    Αναπνευστικό/Θώρακας/Μεσοθωράκιο
    Όχι συχνές
  • δύσπνοια
    Αναπνευστικό/Θώρακας/Μεσοθωράκιο
    Όχι συχνές
  • ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό/Θώρακας/Μεσοθωράκιο
    Όχι συχνές
  • πνευμονικό οίδημα
    Αναπνευστικό/Θώρακας/Μεσοθωράκιο
    Όχι συχνές
  • ρόγχοι
    Αναπνευστικό/Θώρακας/Μεσοθωράκιο
    Όχι συχνές
  • ναυτία
    Διαταραχές του Γαστρεντερικού Συστήματος
    Συχνές
  • έμετος
    Διαταραχές του Γαστρεντερικού Συστήματος
    Συχνές
  • δυσπεψία
    Διαταραχές του Γαστρεντερικού Συστήματος
    Όχι συχνές
  • δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του Γαστρεντερικού Συστήματος
    Όχι συχνές
  • ξηροστομία
    Διαταραχές του Γαστρεντερικού Συστήματος
    Όχι συχνές
  • κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του Γαστρεντερικού Συστήματος
    Όχι συχνές
  • κατακράτηση ούρων
    Διαταραχές των Νερών και των Ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • διαφόρεση
    Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδορίου Ιστού
    Πολύ συχνές
  • ερύθημα
    Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδορίου Ιστού
    Όχι συχνές
  • αποχρωματισμός δέρματος
    Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδορίου Ιστού
    Όχι συχνοί
  • τοπική νέκρωση του δέρματος λόγω εξαγγείωσης
    Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδορίου Ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • ψωρίαση
    Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδορίου Ιστού
    Μη γνωστές
  • μυοσκελετικό άλγος
    Διαταραχές του Μυοσκελετικού Συστήματος και του Συνδετικού Ιστού
    Όχι συχνές
  • ανορεξία
    Διαταραχές του Μεταβολισμού και της Θρέψης
    Συχνές
  • υπόταση
    Αγγειακές Διαταραχές
    Πολύ συχνές
  • περιφερική ισχαιμία
    Αγγειακές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ωχρότητα
    Αγγειακές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • έξαψη
    Αγγειακές Διαταραχές
    Όχι συχνές
  • θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές Διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • εξασθένιση
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Συχνές
  • κόπωση
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Συχνές
  • αντίδραση στο σημείο της ένεσης
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Συχνές
  • αντίδραση στο σημείο της έγχυσης
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Συχνές
  • φλεγμονή στο σημείο της έγχυσης
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Συχνές
  • σκλήρυνση στο σημείο της έγχυσης
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Συχνές
  • θωρακικό άλγος
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Όχι συχνές
  • οίδημα
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Όχι συχνές
  • άλγος
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Όχι συχνές
  • αίσθηση καύσου στο σημείο της έγχυσης
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Όχι συχνές
  • πυρετός και ρίγη
    Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης
    Όχι συχνές
  • κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
    Συχνές
  • άγχος
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
    Συχνές
  • κατάσταση σύγχυσης
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
    Συχνές
  • διέγερση
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
    Συχνές
  • σκέψη μη φυσιολογική
    Ψυχιατρικές Διαταραχές
    Όχι συχνές
pregnant_woman
SPC-ESMOCARD-LYO

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Όπως και άλλοι β-αναστολείς, η εσμολόλη εμποδίζει την αγωνιστική επίδραση των συμπαθητικών νευροδιαβιβαστών ανταγωνιζόμενη τη δέσμευση στους υποδοχείς. Δεδομένου ότι κυρίως μπλοκάρει τους β-1 υποδοχείς στον καρδιακό ιστό, θεωρείται καρδιοεκλεκτικός. Γενικά,…
monitor_heart
SPC-ESMOCARD-LYO

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μηχανισμός δράσης Η υδροχλωρική εσμολόλη είναι καρδιοεκλεκτικός β-1 αποκλειστής, χορηγείται παρεντερικώς. ### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις - Ελάττωση της καρδιακής συχνότητας κατά την ηρεμία και την άσκηση - Ελάττωση της προκαλούμενης από την…

biotech
SPC-ESMOCARD-LYO

Φαρμακοκινητική

expand_more

5.2 Φαρμακοκινητικά ### Απορρόφηση Η κινητική της εσμολόλης είναι γραμμική σε υγιείς εθελοντές, η συγκέντρωσή της στο πλάσμα είναι ανάλογη της δόσης. Εάν δε χορηγηθεί δόση εφόδου τότε οι συγκεντρώσεις στο αίμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνονται…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η εσμολόλη υφίσταται ταχεία υδρόλυση του εστερικού δεσμού, η οποία καταλύεται από εστεράσες που βρίσκονται στον κυτταρόπλασμα των ερυθρών αιμοσφαιρίων (RBCs). Οι χολινεστεράσες του πλάσματος ή οι ακετυλοχολινεστεράσες της μεμβράνης των RBCs…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
:{

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ESMOCARD-LYO
expand_more

Σκόνη ESMOCARD LYO 2500 mg, για διάλυμα προς έγχυση. ΝΑ ΜΗΝ ΧΟΡΗΓΕΙΤΑΙ ΠΑΡΑ ΜΟΝΟ ΑΦΟΥ ΠΡΟΗΓΗΘΕΙ ANΑΣΥΣΤΑΣΗ/ΑΡΑΙΩΣΗ. Το ανασυσταθέν/αραιωμένο διάλυμα προς έγχυση θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί άμεσα μετά το άνοιγμα του δοχείου του (βλ. παρ. 4.4 και 6). Η χορήγηση λανθασμένα ανασυσταθέντος/αραιωμένου ESMOCARD LYO μπορεί να έχει θανατηφόρες συνέπειες (βλ. παρ. 4.4).

Δοσολογία

ΥΠΕΡΚΟΙΛΙΑΚΗ ΤΑΧΥΑΡΡΥΘΜΙΑ

[αδύνατη ανάγνωση] Η δόση της εσ ολόλης πρέπει να εξατομικεύεται ε τιτλοποίηση. Απαιτείται ια[αδύνατη ανάγνωση] Η[αδύνατη ανάγνωση]ποτελεσματική δόση της υδροχλωρικής εσμολόλης είναι εντός του εύρους 50 έως 200 μικρογραμμáil/kg/min, παρόλο που έχουν χρησιμοποιηθεί και υψηλότερες δόσεις έως 300 μικρογραμμάρια/kg/min. Σε λίγους ασθενείς η μέση επαρκής δόση των 25 μικρογραμμαρίων/kg/min υπήρξε επαρκής.

Διάγραμμα Ροής για την Έναρξη και Συντήρηση της Θεραπείας

  • Έγχυση αρχικής δόσης φόρτισης των 500 μικρογραμμαρίων/kg/min για 1 λεπτό, ΕΠΕΙΤΑ 50 μικρογραμμάρια/kg/min για 4 λεπτά
  • Ανταπόκριση
  • Διατηρήστε την έγχυση στα 50 μικρογραμμάρια/kg/min
  • Ανεπαρκής ανταπόκριση εντός 5 λεπτών
  • Επαναλάβετε τα 500 μικρογραμμάρια/kg/min για 1 λεπτό
  • Αυξήστε την έγχυση συντήρησης σε 100 μικρογραμμάρια/kg/min για 4 λεπτά
  • Ανταπόκριση
  • Διατηρήστε την έγχυση στα 100 μικρογραμμάρια/kg/min
  • Ανεπαρκής ανταπόκριση εντός 5 λεπτών
  • Επαναλάβετε τα 500 μικρογραμμάρια/kg/min για 1 λεπτό
  • Αυξήστε την έγχυση συντήρησης σε 150 μικρογραμμάρια/kg/min για 4 λεπτά
  • Ανταπόκριση
  • Διατηρήστε την έγχυση στα 150 μικρογραμμάρια/kg/min
  • Ανεπαρκής ανταπόκριση
  • Επαναλάβετε τα 500 μικρογραμμάρια/kg/min για 1 λεπτό
  • Αυξήστε την έγχυση συντήρησης σε 200 μικρογραμμάρια/kg/min και διατηρήστε την
  • Καθώς προσεγγίζετε την επιθυμητή καρδιακή συχνότητα ή το καταληκτικό σημείο, για την ασφάλεια πρέπει να χορηγηθεί προσοχή ώστε να αποφευχθεί η υπέρταση.
  • ΠΑΡΑΛΕΙΠΤΕ την έγχυση της αρχικής δόσης φόρτισης και μείωσης της επαυξητικής δόσης στην έγχυση συντήρησης από 50 μg/kg/min σε 25 μg/kg/min συντήρησης, ανάλογα με την κλινική εικόνα.
  • Εάν είναι απαραίτητο το διάστημα τιτλοποίησης μπορεί να αυξηθεί από 5 σε 10 λεπτά.
  • Το ESMOCARD LYO πρέπει να διακοπεί σε περίπτωση που η καρδιακή συχνότητα ή η αρτηριακή πίεση προσεγγίζει ταχέως ή υπερβαίνει το όριο ασφαλείας και έπειτα να αρχίσει και πάλι η χορήγηση χωρίς δόση εφόδου, με χαμηλότερη δόση, μετά την επάνοδο της καρδιακής συχνότητας ή της αρτηριακής πίεσης σε αποδεκτό επίπεδο.

Ιδιαίτεροι πληθυσμοί

  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (ηλικίας κάτω των 18 ετών): Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για τη χρήση μτης υδροχλωρικής εσ ολόλης σε παιδιά (βλ. παραγράφους 5.1 και 5.2). Τα διαθέσιμα δεδομένα δεν υποστηρίζουν την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα στον παιδιατρικό πληθυσμό και για το λόγο αυτό δε συνιστάται η χρήση του σε αυτούς τους ασθενείς.

Μέθοδος χορήγησης

Η σκόνη θα πρέπει να ανασυσταθεί/αραιωθεί πριν να χρησιμοποιηθεί. Η ανασυσταθείσα/αραιωμένη σκόνη μπορεί να χορηγηθεί σε δύο διαφορετικές συγκεντρώσεις, σε δύο διαφορετικούς όγκους:

  1. Η κανονική συγκέντρωση είναι 10 mg/ml, σε τελικό όγκο 250 ml
  2. Σε ορισμένες περιπτώσεις, όταν μικρότερος όγκος χορήγησης θεωρείται απαραίτητος, διάλυμα υψηλότερης συγκέντρωσης (50 mg/ml) μπορεί να παρασκευαστεί, διαλύοντας την σκόνη σε τελικό όγκο 50 ml και χορηγώντας το διάλυμα με μια ΑΥΤΟΜΑΤΗ ΑΝΤΛΙΑ ΕΓΧΥΣΗΣ. Η κλινική εμπειρία με τη χρήση αυτής της αυξημένης συγκέντρωσης είναι περιορισμένη. Η έγχυση του διαλύματος υψηλότερης συγκέντρωσης θα πρέπει να γίνεται μόνο σε μια μεγάλη φλέβα ή μέσω κεντρικού φλεβικού καθετήρα, με τη χρήση αυτόματης αντλίας έγχυσης (βλ. παρ. 4.4). Για τη μέθοδο παρασκευής, βλ. παρ. 6.6.

ΠΙΝΑΚΕΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΡΥΘΜΟΥ ΕΓΧΥΣΗΣ (microgram/kg/min → ml/min) για αραιωμένο διάλυμα προς έγχυση (10 mg/ml), χορηγούμενο με τον ΚΑΝΟΝΙΚΟ τρόπο:

μg/kg/min ml/min
40 2
45 2,25
50 2,5
55 2,75
60 3
65 3,25
70 3,5
75 3,75
80 4
85 4,25
90 4,5
95 4,75
100 5
105 5,25
110 5,5
115 5,75
120 6
μg/kg/min ml/ώρα (10 mg/ml)
40 120
45 135
50 150
55 165
60 180
65 195
70 210
75 225
80 240
85 255
90 270
95 285
100 300
105 315
110 330
115 345
120 360

ΠΙΝΑΚΕΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΡΥΘΜΟΥ ΕΓΧΥΣΗΣ (microgram/kg/min → ml/min) για συμπυκνωμένο διάλυμα προς έγχυση (50 mg/ml), χορηγούμενο με ΜΗΧΑΝΙΚΗ ΑΝΤΛΙΑ ΕΓΧΥΣΗΣ:

μg/kg/min ml/min
40 0,4
45 0,45
50 0,5
55 0,55
60 0,6
65 0,65
70 0,7
75 0,75
80 0,8
85 0,85
90 0,9
95 0,95
100 1
105 1,05
110 1,1
115 1,15
120 1,2
μg/kg/min ml/ώρα (50 mg/ml)
40 24
45 27
50 30
55 33
60 36
65 39
70 42
75 45
80 48
85 51
90 54
95 57
100 60
105 63
110 66
115 69
120 72
μg/kg/min ml/min (50 mg/ml)
40 0,4
45 0,45
50 0,5
55 0,55
60 0,6
65 0,65
70 0,7
75 0,75
80 0,8
85 0,85
90 0,9
95 0,95
100 1
105 1,05
110 1,1
115 1,15
120 1,2

Σημείωση

Τα ευρήματα και οι αριθμοί στις μετατροπές βασίζονται στα διαθέσιμα δεδομένα του κειμένου εξόδου και μπορεί να εμφανίζονται μικρές παραλλαγές λόγω μετατροπών γλωσσών ή ορθογραφίας σε μέσα εξαγωγής. Για την τελική ρύθμιση δόσεων σε κλινικές περιπτώσεις ακολουθείτε πάντα το SPC και τις υπάρχουσες οδηγίες.

block

Αντενδείξεις

SPC-ESMOCARD-LYO
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο (βλ.Έκδοχα).
  • Σοβαρή βραδυκαρδία (λιγότεροι από 50 παλμοί το λεπτό).
  • Σύνδρομο νοσούντος-φλεβοκόμβου, σοβαρές διαταραχές της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας (χωρίς βηματοδότη), κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού.
  • Καρδιογενής καταπληξία
  • Σοβαρή υπόταση
  • Μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια
  • Φαιοχρωμοκύττωμα για το οποίο δεν έχει χορηγηθεί θεραπεία
  • Πνευμονική υπέρταση
  • Οξεία κρίση άσθματος
  • Μεταβολική οξέωση
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ESMOCARD-LYO
expand_more

ΤΟ ESMOCARD LYO 2500 mg κόνις για πυκνό σκεύασμα για παρασκευή διαλύματος προς έγχυση πρέπει να ανασυντίθεται/αραιώνεται και να χρησιμοποιείται αμέσως μετά το άνοιγμα (βλ. Δοσολογία).

Λανθασμένες αραιώσεις του ESMOCARD LYO μ μπορεί να έχουν ως αποτέλεσμα σοβαρή υπερδοσολογία. Οι υπερδοσολογίες αυτές μπορεί να οδήσουν σε θάνατο (βλ. Υπερδοσολογία).

Συστήνεται η διακοπή της έγχυσης να γίνεται σταδιακά λόγω του κινδύνου εμφάνισης αντανακλαστικής ταχυκαρδίας.

Η μυδροχλωρική εσ ολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε διαβητικούς ασθενείς ή σε περιπτώσεις υπογλυκαιμίας:

  • Η υπογλυκαιμία είναι λιγότερο σοβαρή από αυτή που παρατηρείται με λιγότερο καρδιοεκλεκτικούς β-αποκλειστές. Οι β-αποκλειστές μπορούν να καλύψουν τα πρόδρομα συμπτώματα μιας υπογλυκαιμίας, όπως η ταχυκαρδία.
  • Εντούτοις, η ζάλη και η εφίδρωση μπορεί να μην επηρεασθούν.

Η πιο συχνά εμφανιζόμενη ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η υπόταση, η οποία είναι ταχέως αναστρέψιμη με μείωση της δόσης ή διακοπή. Σε ασθενείς με χαμηλή συστολική αρτηριακή πίεση, απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν προσαρμόζεται η δοσολογία και κατά την έγχυση συντήρησης.

Συνιστάται η συνεχής παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και του ηλεκτροκαρδιογραφήματος σε όλους τους ασθενείς που είναι σε θεραπεία με εσμολόλη. Σε περίπτωση υποτασικού επεισοδίου ο ρυθμός έγχυσης πρέπει να μειωθεί ή, όταν είναι απαραίτητο, να διακοπεί.

Λόγω της αρνητικής δράσης στο χρόνο αγωγιμότητας, οι β-αποκλειστές πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού.

Οι ηλικιωμένοι πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή, αρχίζοντας τη θεραπεία με χαμηλότερη δόση, ωστόσο η ανοχή είναι συνήθως καλή στους ηλικιωμένους.

Οι β-αποκλειστές μπορεί να αυξήσουν τον αριθμό και τη διάρκεια στηθαγχικών κρίσεων σε ασθενείς με στηθάγχη Prinzmetal, εξαιτίας μη ανατάξιμης αγγειοσυστολής της στεφανιαίας αρτηρίας μέσω α-υποδοχέων. Οι μη εκλεκτικοί β-αποκλειστές δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε αυτούς τους ασθενείς, ενώ οι εκλεκτικοί β-αποκλειστές πρέπει να χρησιμοποιούνται με τη μέγιστη προσοχή.

Η συμπαθητική διέγερση είναι απαραίτητη για την υποστήριξη της κυκλοφορικής λειτουργίας σε ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, και ο βήτα αποκλεισμός φέρει τον πιθανό κίνδυνο περαιτέρω καταστολής της συσταλτικότητας του μυοκαρδίου και πρόκλησης σοβαρότερης ανεπάρκειας. Συνεχόμενη καταστολή του μυοκαρδίου με β-αποκλειστές για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί, σε μερικές περιπτώσεις, να οδηγήσει σε καρδιακή ανεπάρκεια.

Με την εμφάνιση του πρώτου σημείου ή συμπτώματος επικείμενης καρδιακής ανεπάρκειας, η εσμολόλη πρέπει να διακοπεί. Παρόλο που η διακοπή μπορεί να είναι αρκετή, λόγω της σύντομης ημιπεριόδου ζωής, μπορεί να εξετασθεί το ενδεχόμενο ειδικής θεραπείας (βλ. Υπερδοσολογία).

Η χρήση της μεσ ολόλης για τον έλεγχο της κοιλιακής ανταπόκρισης σε ασθενείς με υπερκοιλιακές αρρυθμίες πρέπει να γίνεται με προσοχή, όταν ο ασθενής είναι απορρυθμισμένος αιμοδυναμικά ή όταν παίρνει άλλα φάρμακα που ελαττώνουν κάποιο ή όλα από τα ακόλουθα: περιφερική αντίσταση, πλήρωση του μυοκαρδίου, συσπαστικότητα μυοκαρδιδίου ή ηλεκτρική αγωγιμότητα στο μυοκαρδίδιο. Παρά την ταχεία έναρξη και την ταχεία διακοπή της δράσης της μεσ ολόλης έχουν αναφερθεί αρκετές περιπτώσεις θανάτου σε πολύπλοκες κλινικές καταστάσεις, στις οποίες χορηγήθηκε μεσ ολόλη για τον έλεγχο του κοιλιακού ρυθμού.

Οι ασθενείς με παθήσεις που συνοδεύονται από βρογχόσπασμο, γενικώς, δεν πρέπει να λαμβάνουν β-αποκλειστές. Λόγω της σχετικής β εκλεκτικότητάς της και της δυνατότητας τιτλοποίησής της, η μεσ ολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με παθήσεις που συνοδεύονται από βρογχόσπασμο. Εντούτοις, επειδή η β εκλεκτικότητα δεν είναι απόλυτη, η μεσ ολόλη πρέπει να τιτλοποιείται με προσοχή ώστε να χορηγηθεί η χαμηλότερη δυνατή, αποτελεσματική δόση. Στην περίπτωση πρόκλησης βρογχόσπασμου, η έγχυση πρέπει να διακόπεται αμέσως και εάν είναι αναγκαίο να χορηγηθεί ένας β-αγωνιστής.

Εάν ένας ασθενής ήδη χρησιμοποιεί επαγωγέα των β-υποδοχέων, μπορεί να χρειασθεί να επαναπροσδιορισθεί η δόση αυτού του παράγοντα.

Η μεσ ολόλη πρέπει να δίνεται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό συριγμού ή άσθματος.

Σε ασθενείς με ψωρίαση ή ιστορικό ψωρίασης, η χορήγηση της υδροχλωρικής μεσ ολόλης πρέπει να εξετάζεται με προσοχή, όπως και σε κάθε περίπτωση.

Σε ασθενείς με περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές (νόσος ή σύνδρομο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα), οι β- αποκλειστές πρέπει να χρησιμοποιούνται με μεγάλη προσοχή, καθώς είναι πιθανό να παρουσιαστεί επιδείνωση αυτών των διαταραχών.

Οι β-αποκλειστές μπορεί να προκαλέσουν βραδυκαρδία. Εάν η συχνότητα του σφυγμού μειωθεί σε λιγότερο από 50-55 σφυγμούς το λεπτό σε κατάσταση ηρεμίας και ο ασθενής εμφανίσει συμπτώματα που σχετίζονται με βραδυκαρδία, η δόση πρέπει να μειωθεί.

Οι β-αποκλειστές μπορεί να αυξήσουν τόσο την ευαισθησία προς τα αλλεργιογόνα, όσο και τη βαρύτητα των αναφυλακτικών αντιδράσεων.

Η έγχυση συγκεντρώσεων 20 mg/ml έχει συσχετισθεί με σημαντικό φλεβικό ερεθισμό και θρομβοφλεβίτιδα σε πειραματόζωα και ανθρώπους. Η εξαγγείωση της έγχυσης των 20 mg/ml μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές τοπικές αντιδράσεις και πιθανή δερματική νέκρωση.

Τοπικές αντιδράσεις έχουν επίσης αναφερθεί μετά από έγχυση συγκεντρώσεων των 10 mg/ml. Για το λόγο αυτό η έγχυση σε μικρές φλέβες ή μέσω καθετήρα-πεταλούδα πρέπει να αποφεύγονται. Η έγχυση του διαλύμματος συγκέντρωσης 50 mg/ml θα πρέπει να γίνεται αποκλειστικά και μόνο σε μια μεγάλη φλέβα ή μέσω κεντρικού φλεβικού καθετήρα, αποκλειστικά με τη χρήση αντλίας έγχυσης.

Χρήση σε παιδιατρικό πληθυσμό (ηλικίας κάτω των 18 ετών) Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της υδροχλωρικής μεσ ολόλης δεν έχουν τεκμηριωθεί σε παιδιά.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ESMOCARD-LYO
expand_more

Ανταγωνιστές ασβεστίου (βεραπαλίλη και διυδροπυριδίνης παράγωγα π.χ. νιφεδιπίνη)

  • Επίδραση: Έχουν αρνητική επίδραση στη συσταλτικότητα και στην κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Όπως και οι άλλοι β1 αποκλειστές μπορούν να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε συνδυασμό με το ES.. (ESMOCARD LYO). Ο συνδυασμός δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με διαταραχές της αγωγιμότητας και η εσ ολόλη δε θα πρέπει να χορηγείται εντός ωρών από τη διακοπή της βεραπαίλης.
  • Συστάσεις: Συνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση και αιμοδυναμικός έλεγχος. Σε ασθενείς με διαταραχές της κοιλιακής λειτουργίας, πρέπει να αποφεύεται ο συνδυασμός.

Αντιαγωγικοί παράγοντες τάξης Ι (Δισοπυραμίδη, Κινιδίνη, Ιωδαρόνη κ.ά.)

  • Επίδραση: Ταυτόχρονη χορήγηση εσ ολόλης και αντιαρρυθμικών παραγόντων τάξης Ι όπως η δισοπυραμίδη και η κινιδίνη και επίσης η ιωδαρόνη μπορεί να ενισχύσει τη δράση και των δύο σε σχέση με τον χρόνο κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και να εκδηλώσουν αρνητική ινότροπη δράση.
  • Συστάσεις: Συνιστάται προσεκτική τιτλοποίηση και κατάλληλος αιμοδυναμικός έλεγχος.

Ιωδαρόνη (ΑμIODαρόνη) και άλλα αντιαρρυθμικά

  • Επίδραση: Μπορεί να ενισχύσει τη δράση με τον εσ ολόλη, οδηγώντας σε αρνητική ινότροπο δράση και αλλαγές στην κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.
  • Συστάσεις: Παρακολουθήστε κλινικά και αιμοδυναμικά όταν χορηγούνται ταυτόχρονα.

Ινσουλίνη και αντιδιαβητικά φάρμακα

  • Επίδραση: Η χορήγηση εσ ολόλης με ινσουλίνη ή από του στόατος αντιδιαβητικά φάρμακα μπορεί να ενισχύσει το αποτέλεσμα μείωσης της γλυκόζης αίματος· ιδιαίτερα με τους εκλεκτικούς β αποκλειστές.
  • Συστάσεις: Παρακολουθείτε για υπογλυκαιμικά επεισόδια όταν χορηγούνται ταυτόχρονα.

Β-αποκλειστές (β-blockers)

  • Επίδραση: Η συνύπαρξη μπορεί να ενισχύσει την υπόταση και την αρρυθμία σε ορισμένες περιπτώσεις; η συνεχιζόμενη χορήγηση μπορεί να επηρεάσει την ήπια αιμοδυναμική απάντηση.
  • Συστάσεις: Η χορήγηση να παρακολουθείται στενά και να λαμβάνεται υπόψη ο συνδυασμός κατά τη ρύθμιση της δόσης.

Αναισθητικά φάρμακα

  • Επίδραση: Σε περιπτώσεις όπου ο έλεγχος του όγκου υγρών δεν είναι σαφής ή όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα αντιυπερτασικά φάρμακα μπορεί να υπάρξει εξασθένιση της αντανακλαστικής ταχυκαρδίας και αυξημένος κίνδυνος υπότασης.
  • Συστάσεις: Προσαρμογή δόσης και αιματο-καταστάσεις κατά την αναισθησία.

Αποκλειστές γαγγλίων (ganglionic blockers)

  • Επίδραση: Μπορεί να αυξήσουν την υποτασική δράση.
  • Συστάσεις: Παρακολουθήστε αίμα και αιμοδυναμικές παραμέτρους.

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)

  • Επίδραση: Μπορούν να ελαττώσουν την υποτασική δράση των β αποκλειστών.
  • Συστάσεις: Λαμβάνονται με προσοχή σε συνδυασμό.

Φλοκταφενίνη και Ισολυπρίδη (Isolp..)/Ισολπρίδη

  • Επίδραση: Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να λαμβάνεται όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με β αποκλειστές.
  • Συστάσεις: Παρακολουθήστε την αιμοδυναμική απάντηση.

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, Βαρβιτουρικά, Φαινοθειαζίνες και άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα

  • Επίδραση: Μπορεί να αυξήσει την υπόταση.
  • Συστάσεις: Η δοσολογία του ES.. πρέπει να προσαρμόζεται προς τα κάτω για την αποφυγή υπότασης.

Παράγοντες που επενεργούν στις κατεχολαμίνες (π.χ. ρεζερπίνη)

  • Επίδραση: Αθροιστική δράση όταν χορηγούνται μαζί με β αποκλειστές.
  • Συστάσεις: Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά για υπόταση ή έντονη βραδυκαρδία.

Κλονιδίνη με β-αποκλειστές

  • Επίδραση: Αυξάνει τον κίνδυνο απότομης αντανακλαστικής υπέρτασης.
  • Συστάσεις: Σε συνδυασμό με μη εκλεκτικούς β-αποκλειστές (π.χ. προπανολόλη), η θεραπεία με κλονιδίνη πρέπει να συνεχίζεται για κάποιο διάστημα μετά τη διακοπή του β-αποκλειστή.

Βαρφαρίνη ( Warfarin )

  • Επίδραση: Ταυτόχρονη χορήγηση ES.. και βαρφαρίνης δεν μεταβάλλει τα επίπεδα πλάσματος της βαρφαρίνης· ωστόσο οι συγκεντρώσεις του ES.. ήταν υψηλότερες μετά από συγχορήγηση με βαρφαρίνη.
  • Συστάσεις: Τιτλοποίηση με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν και τα δύο.

Διγοξίνη (Digoxin)

  • Επίδραση: Όταν χορηγήθηκε ενδοφλεβίως διγοξίνη με ES.., σημειώθηκε 10–20% αύξηση στα επίπεδα διγοξίνης σε ορισμένες χρονικές στιγμές.
  • Συστάσεις: Παρακολουθήστε επίπεδα διγοξίνης.

Γλυκοσίδες της δακτυλίτιδας (Digitoxin/Digoxin) με ES..

  • Επίδραση: Αυξάνει τον κολποκοιλιακό χρόνο αγωγιμότητας.
  • Συστάσεις: Η διγοξίνη δεν επηρέασε τη φαρμακοκινητική του ES..

Οπρυθμός ορφίνης (μoρφίνη) με ES..

  • Επίδραση: Δεν υπήρξε επίδραση στα επίπεδα μορφίνης· ο συνδυασμός οδήγησε σε αύξηση των επιπέδων ES.. κατά 46% και σταθεροποίηση της κατάστασης· δεν υπήρξε περαιτέρω επίδραση στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους.
  • Συστάσεις: Παρακολουθείτε για αλλαγές στην αιμοδυναμική.

Χλωριούχο σουξαεθόνιο (Suxamethonium)

  • Επίδραση: Η έναρξη του νευρομυϊκού αποκλεισμού από σουξαεθόνιο δεν επηρεάστηκε από το ES.., αλλά η διάρκεια του νευρομυϊκού αποκλεισμού παρατάθηκε κατά λεπτά.
  • Συστάσεις: Λαμβάνονται κατά περίπτωση υπό την παρακολούρηση.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ESMOCARD-LYO
expand_more

Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Συχνές παραισθησία, διαταραχές της συγκέντρωσης, ζάλη, υπνηλία, κεφαλαλγία
Όχι συχνές σπασμοί, συγκοπή, δυσγευσία, διαταραχή του λόγου

Καρδιακές Διαταραχές

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Όχι συχνές βραδυκαρδία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Πολύ σπάνιες φλεβοκομβική ανακοπή, ασυστολία

Οφθαλμικές Διαταραχές

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Όχι συχνές οπτική διαταραχή

Διαταραχές του Αναπνευστικού Συστήματος, του Θώρακα και του Μεσοθωρακίου

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Όχι συχνές βρογχόσπασμος, συριγμός, δύσπνοια, ρινική συμφόρηση, πνευμονικό οίδημα, ρόγχοι

Διαταραχές του Γαστρεντερικού Συστήματος

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Συχνές ναυτία, έμετος
Όχι συχνές δυσπεψία, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, κοιλιακό άλγος

Διαταραχές των Νερών και των Ουροφόρων Οδών

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Όχι συχνές κατακράτηση ούρων

Διαταραχές του Δέρματος και του Υποδορίου Ιστού

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Πολύ συχνές διαφόρεση
Όχι συχνές ερύθημα, αποχρωματισμός δέρματος
Πολύ σπάνιες τοπική νέκρωση του δέρματος λόγω εξαγγείωσης
Μη γνωστές ψωρίαση

Διαταραχές του Μυοσκελετικού Συστήματος και του Συνδετικού Ιστού

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Όχι συχνές μυοσκελετικό άλγος

Διαταραχές του Μεταβολισμού και της Θρέψης

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Συχνές ανορεξία

Αγγειακές Διαταραχές

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Πολύ συχνές υπόταση
Όχι συχνές περιφερική ισχαιμία, ωχρότητα, έξαψη
Πολύ σπάνιες θρομβοφλεβίτιδα

Γενικές Διαταραχές και Καταστάσεις της Οδού Χορήγησης

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Συχνές εξασθένιση, κόπωση, αντίδραση στο σημείο της ένεσης, αντίδραση στο σημείο της έγχυσης, φλεγμονή στο σημείο της έγχυσης, σκλήρυνση στο σημείο της έγχυσης
Όχι συχνές θωρακικό άλγος, οίδημα, άλγος, αίσθηση καύσου στο σημείο της έγχυσης, πυρετός και ρίγη

Ψυχιατρικές Διαταραχές

Συχνότητα Ανεπιθύμητη ενέργεια
Συχνές κατάθλιψη, άγχος, κατάσταση σύγχυσης, διέγερση
Όχι συχνές σκέψη μη φυσιολογική

[αξιολόγηση σημειώσεων και προειδοποιήσεων στη συνέχεια αποκρύβονται]

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ESMOCARD-LYO
expand_more

Κύηση

[αδύνατη ανάγνωση]

Γαλουχία

[αδύνατη ανάγνωση]

Γονιμότητα

[αδύνατη ανάγνωση]

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ESMOCARD-LYO
expand_more

Μηχανισμός δράσης

Η υδροχλωρική εσμολόλη είναι καρδιοεκλεκτικός β-1 αποκλειστής, χορηγείται παρεντερικώς.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

  • Ελάττωση της καρδιακής συχνότητας κατά την ηρεμία και την άσκηση
  • Ελάττωση της προκαλούμενης από την ισοπρεναλίνη αύξησης της καρδιακής συχνότητας
  • Αρνητική ινότροπη δράση εξώθησης
  • Μείωση της αρτηριακής πίεσης
  • Αύξηση του χρόνου αποκατάστασης του φλεβόκομβου
  • Καθυστέρηση της κολποκοιλιακής αγωγής
  • Παράταση του κολποκοιλιακού διαστήματος σε φυσιολογικό φλεβοκοβικό ρυθμό και κατά την κολπική διέγερση χωρίς καθυστέρηση στο His-Purkinje
  • Παράταση της λειτουργικής ανερέθιστης περιόδου των κόλπων και των κοιλιών

Κλινική αποτελεσματικότητα

Παιδιατρική χρήση

  • Μία μη ελεγχόμενη μελέτη φαρμακοκινητικής/αποτελεσματικότητας διεξήχθη σε 26 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 2-16 ετών με υπερκοιλιακή ταχυκαρδία (SVT). Χορηγήθηκε αρχική δόση φόρτισης εσμολόλης 1000 μικρογραμμαρίων/kg ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση 300 μικρογραμμαρίων/kg/min. Η υπερκοιλιακή ταχυκαρδία σταμάτησε στο 65% των ασθενών εντός 5 λεπτών από την έναρξη χορήγησης της εσμολόλης.
  • Σε μία τυχαιοποιημένη αλλά μη ελεγχόμενη συγκριτική μελέτη της δόσης, η αποτελεσματικότητα αξιολογήθηκε σε 116 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας από 1 εβδομάδας έως 7 ετών με υπέρταση μετά από αποκατάσταση της στένωσης του ισθμού της αορτής. Οι ασθενείς έλαβαν μία αρχική έγχυση είτε 125 μικρογραμμαρίων/kg, 250 μικρογραμμαρίων/kg, ή 500 μικρογραμμαρίων/kg, ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση 125 μικρογραμμαρίων/kg/min, 250 μικρογραμμαρίων/kg/min, ή 500 μικρογραμμαρίων/kg/min, αντίστοιχα. Δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στο υποτασικό αποτέλεσμα μεταξύ των 3 δοσολογικών ομάδων. Το 54% του συνόλου των ασθενών χρειάστηκαν διαφορετική θεραπεία από την εσμολόλη για να επιτευχθεί ικανοποιητικός έλεγχος της αρτηριακής πίεσης. Δεν υπήρξε εμφανής διαφορά ως προς αυτό μεταξύ των διαφορετικών δοσολογικών ομάδων.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ESMOCARD-LYO
expand_more

5.2 Φαρμακοκινητικά

Απορρόφηση

Η κινητική της εσμολόλης είναι γραμμική σε υγιείς εθελοντές, η συγκέντρωσή της στο πλάσμα είναι ανάλογη της δόσης. Εάν δε χορηγηθεί δόση εφόδου τότε οι συγκεντρώσεις στο αίμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνονται εντός 30 λεπτών με δόσεις από 50 έως 300 μικρογραμμάρια/kg ανά λεπτό.

Κατανομή

Ο χρόνος ημιζωής της κατανομής της υδροχλωρικής εσμολόλης είναι πολύ γρήγορος, περίπου 2 λεπτά. Ο όγκος κατανομής είναι 3,4 l/kg. Η υδροχλωρική εσμολόλη μεταβολίζεται από εστεράσες σε έναν όξινο μεταβολίτη (ASL-8123) και σε μεθανόλη. Αυτό επιτυγχάνεται με υδρόλυση του εστερικού δεσμού από εστεράσες στα ερυθρά αιμοσφαίρια. Ο μεταβολισμός της υδροχλωρικής εσμολόλης είναι ανεξάρτητος από τη δόση, όταν η δόση είναι μεταξύ των 50 και 300 μικρογραμμαρίων/kg/min. Η υδροχλωρική εσμολόλη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος κατά 55% συγκριτικά με το 10% του όξινου μεταβολίτη. Η ημιπερίοδος απομάκρυνσης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι περίπου 9 λεπτά. Η ολική κάθαρση είναι 285 mL/kg/min, αυτό είναι ανεξάρτητο από την αιματική ροή στο ήπαρ ή σε οποιοδήποτε άλλο όργανο. Η υδροχλωρική εσμολόλη απεκκρίνεται από τους νεφρούς, μερικώς αναλλοίωτη (λιγότερο από 2% της χορηγούμενης ποσότητας), μερικώς ως όξινος μεταβολίτης που δεν έχει σημαντική (λιγότερο από 0,1% της εσμολόλης) δράση β-αποκλειστή. Ο όξινος μεταβολίτης απεκκρίνεται στα ούρα και έχει ημιπερίοδο ζωής περίπου 3,7 ώρες.

Δεν έχει δοθεί ξεκάθαρη πληροφορία για Tmax ή Cmax σε ολόκληρη τη μελέτη πέραν της πληροφορίας ότι οι συγκεντρώσεις σε σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνονται εντός 30 λεπτών με ταυτοποιημένες δόσεις.

Αποβολή

Η αποβολή γίνεται μέσω των νεφρών: απεκκρίνεται από τους νεφρούς, μερικώς αναλλοίωτη (λιγότερο από 2% της χορηγούμενης ποσότητας), μερικώς ως όξινος μεταβολίτης που δεν έχει σημαντική δράση β-αποκλειστή (< 0,1% της εσμολόλης). Ο όξινος μεταβολίτης απεκκρίνεται στα ούρα και έχει ημιπερίοδο ζωής περίπου 3,7 ώρες.

Παιδιά

Μία φαρμακοκινητική μελέτη διεξήχθη σε 22 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 3–16 ετών. Χορηγήθηκε αρχική δόση φόρτισης εσμολόλης 1000 μικρογραμμαρίων/kg ακολουθούμενη από συνεχή έγχυση 300 μικρογραμμαρίων/kg/min. Η μέση συνολική κάθαρση που παρατηρήθηκε ήταν 119 mL/kg/min, ο μέσος όγκος κατανομής 283 mL/kg και η μέση τελική ημιπερίοδος απομάκρυνσης 6,9 λεπτά, που δείχνει ότι η κινητική της εσμολόλης σε παιδιά είναι παρόμοια με εκείνη στους ενήλικες. Ωστόσο παρατηρήθηκαν μεγάλες διαφορές μεταξύ των ατόμων.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

Διανομή ~2 λεπτά· απέκκριση ημιζωής ~9 λεπτών; η ημιζωή του οξέος μεταβολίτη ~3.7 ώρες.
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

55% σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος; μεταβολίτης οξύς 10%.
DrugBank

Απέκκριση

:{
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
59768
Μοριακός τύπος
C16H25NO4
Μοριακό βάρος
295.37
IUPAC
methyl 3-[4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl]propanoate
InChIKey
AQNDDEOPVVGCPG-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα που δεσμεύουν και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΒΗΤΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Κολπική Μαρμαρυγή Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC