Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01BC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FLUOROURACIL

Φθοριουρακίλη

### Φαρμακοδυναμικές ### Μηχανισμός δράσης Η φθοριοουρακίλη είναι ένα ανάλογο της ουρακίλης, ενός συστατικού του ριβονουκλεϊκού οξέος.

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • C78 Δευτερογενής κακοήθης νεοπλασία του πεπτικού συστήματος και των οργάνων της αναπνοής

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Μεταστατικός καρκίνος ορθού · Μεταστατικός καρκίνος παχέος εντέρου

  • C09 Κακοήθης νεοπλασία της αμυγδαλής

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καρκίνωμα εκ πλακωδών κυττάρων της κεφαλής και του τραχήλου · Μη εγχειρήσιμο τοπικά προχωρημένο καρκίνωμα εκ πλακωδών κυττάρων της κεφαλής και του τραχήλου

  • C50 Κακοήθης νεοπλασία του μαστού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Διηθητικός καρκίνος του μαστού · Καρκίνος του μαστού

  • C15 Κακοήθης νεοπλασία του οισοφάγου

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καρκίνος του οισοφάγου

  • C20 Κακοήθης νεοπλασία του ορθού

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καρκίνος ορθού

  • C25 Κακοήθης νεοπλασία του παγκρέατος

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καρκίνος του παγκρέατος

  • C18 Κακοήθης νεοπλασία του παχέος εντέρου

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καρκίνος παχέος εντέρου

  • C16 Κακοήθης νεοπλασία του στομάχου

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Καρκίνος του στομάχου

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 04/2024
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος FLUOROURACIL/ANABIOSIS
expand_more
Διάλυμα για ένεση ή έγχυση
Διαυγές, άχρωμο διάλυμα στην περιοχή pH από 8,6 έως 9,4.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Δόση έναρξης:
200 - 600 mg/m²
  • Ενήλικες
    Η δόση και το θεραπευτικό πρόγραμμα εξαρτώνται από το επιλεγμένο θεραπευτικό σχήμα, την ένδειξη, τη γενική κατάσταση και την προηγούμενη θεραπεία του ασθενούς. Η αρχική θεραπεία θα πρέπει να χορηγείται σε νοσοκομείο.
  • Καρκίνος του παχέος εντέρου και του ορθού
    Δόση200 - 600 mg/m²
    Χορηγείται ως ενδοφλέβια δόση εφόδου ή συνεχής ενδοφλέβια έγχυση. Επαναλαμβάνεται κάθε εβδομάδα, δύο φορές το μήνα ή κάθε μήνα, ανάλογα με το χημειοθεραπευτικό σχήμα.
  • Καρκίνος του μαστού
    Δόση500 - 600 mg/m²
    Ως ενδοφλέβια δόση εφόδου, επαναλαμβάνεται κάθε 3-4 εβδομάδες. Για επικουρική θεραπεία, συνεχίζεται συνήθως για 6 κύκλους.
  • Καρκίνος του στομάχου και καρκίνος γαστροοισοφαγικής συμβολής
    Δόση200 mg/m² ανά ημέρα
    Ως συνεχής ενδοφλέβια έγχυση για 3 εβδομάδες. Συνιστώνται 6 κύκλοι.
  • Καρκίνος του οισοφάγου
    Δόση200 - 1000 mg/m² ανά ημέρα
    Ως συνεχής ενδοφλέβια έγχυση για διάστημα μερικών ημερών και επαναλαμβάνεται κυκλικά. Για καρκίνους κατώτερου οισοφάγου: 200 mg/m² ανά ημέρα ως συνεχής ενδοφλέβια έγχυση για 3 εβδομάδες, επαναλαμβάνεται κυκλικά.
  • Καρκίνος του παγκρέατος
    Δόση200 - 500 mg/m² ανά ημέρα
    Ως ενδοφλέβια ένεση εφόδου ή ενδοφλέβια έγχυση, επαναλαμβάνεται κυκλικά.
  • Καρκίνος της κεφαλής και του τραχήλου
    Δόση600 - 1200 mg/m² ανά ημέρα
    Ως συνεχής ενδοφλέβια έγχυση για διάστημα μερικών ημερών και επαναλαμβάνεται κυκλικά.
  • Ασθενείς με καχεξία, μείζων χειρουργική επέμβαση εντός 30 ημερών, μειωμένη μυελική λειτουργία, διαταραγμένη ηπατική ή νεφρική λειτουργία
    Ελάττωση της δόσης συνιστάται.
  • Ασθενείς με αιματολογικές τοξικότητες (λευκά αιμοσφαίρια ≤ 3.500/mm³ ή/και αιμοπετάλια ≤ 100.000/mm³)
    Μπορεί να απαιτούν διακοπή της θεραπείας. Η συνέχιση της θεραπείας πρέπει να αποφασιστεί από τον θεράποντα ιατρό.
  • Νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία
    Συνιστάται προσοχή και ενδεχομένως να απαιτείται ελάττωση της δόσης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν ενδείκνυται για χρήση.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη φθοριοουρακίλη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Σοβαρές λοιμώξεις
  • Σοβαρά καταβεβλημένοι ασθενείς
  • Καταστολή του μυελού των οστών
    ΠληθυσμόςΜετά από ακτινοθεραπεία ή θεραπεία με άλλους αντινεοπλασματικούς παράγοντες
  • Διαχείριση μη-κακοήθους νόσου
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
  • Κύηση ή γαλουχία
    ΠληθυσμόςΈγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες
  • Πρόσφατη ή ταυτόχρονη θεραπεία με βριβουδίνη
  • Ομοζυγωτία ως προς την αφυδρογονάση της διυδροπυριμιδίνης (DPD)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς ομοζυγωτικοί ως προς την αφυδρογονάση της διυδροπυριμιδίνης (DPD)
  • Πλήρης έλλειψη διϋδροπυριμιδίνης αφυδρογονάσης της (DPD)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή, πλήρη έλλειψη διϋδροπυριμιδίνης αφυδρογονάσης της (DPD)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Επίβλεψη ιατρού
    Χορήγηση μόνο από ή υπό την αυστηρή επίβλεψη ειδικευμένου ιατρού με εμπειρία στη χρήση ισχυρών αντιμεταβολιτών που διαθέτει την υποδομή για τακτική παρακολούθηση των κλινικών, βιοχημικών και αιματολογικών δράσεων κατά τη χορήγηση και μετά από αυτήν.
  • Αρχική θεραπεία
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Εισαγωγή στο νοσοκομείο.
  • Λευκοπενία/Μυελοτοξικότητα
    Σοβαρή
    Διακοπή θεραπείας εάν αιμοπετάλια < 100.000/mm3 ή WBC < 3.500/mm3. Εάν WBC < 2.000/mm3 και κοκκιοκυτταροπενία, ο ασθενής σε προστατευτική απομόνωση στο νοσοκομείο και λήψη κατάλληλων μέτρων.
  • Γαστρεντερική τοξικότητα
    Σοβαρή
    Διακοπή θεραπείας με το πρώτο σημείο στοματικής εξέλκωσης ή ένδειξη γαστρεντερικών ανεπιθύμητων ενεργειών (στοματίτιδα, διάρροια, αιμορραγία). Προσοχή στην επιλογή ασθενών και προσαρμογή δόσης. Διακοπή σε σοβαρή τοξικότητα.
  • Καρδιοτοξικότητα
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με θωρακικό άλγος κατά τη θεραπεία ή ιστορικό καρδιοπάθειας
    Δίνεται προσοχή στη θεραπεία. Σε βαριά μορφή καρδιοτοξικότητας, η θεραπεία διακόπτεται.
  • Μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία ή ίκτερος
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία ή ίκτερο
    Χρήση με προσοχή.
  • Εγκεφαλοπάθεια
    Σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εκδηλώνουν συμπτώματα (μεταβολή νοητικής κατάστασης, σύγχυση, αποπροσανατολισμός, κώμα ή αταξία)
    Προσωρινή διακοπή θεραπείας, άμεσος έλεγχος επιπέδων αμμωνίας και βιταμίνης B1 στον ορό. Έναρξη κατάλληλης θεραπείας αν αυξημένη αμμωνία ή ανεπάρκεια B1.
  • Σύνδρομο λύσης όγκου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο (π.χ. με νεφρική δυσλειτουργία, υπεουριχαιμία, υψηλό φορτίο όγκων, ταχεία εξέλιξη)
    Στενή παρακολούθηση. Λήψη προληπτικών μέτρων (π.χ. ενυδάτωση, διόρθωση των υψηλών επιπέδων ουρικού οξέος).
  • Νεφρική ή/και ηπατική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ή/και ηπατική δυσλειτουργία
    Απαιτείται προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου υπεραμμωνιαιμίας και υπεραμμωνιαιμικής εγκεφαλοπάθειας.
  • Έλλειψη αφυδρογονάσης της διυδροπυριμιδίνης (DPD)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη δραστηριότητα/ανεπάρκεια DPD
    Ενδείκνυται ο προσδιορισμός της ενζυμικής δραστηριότητας της DPD πριν τη θεραπεία με 5-φθοριοπυριμιδίνες.
  • Πλήρης έλλειψη DPD
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με πλήρη έλλειψη DPD
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν θεραπεία λόγω αυξημένου κινδύνου απειλητικής για τη ζωή ή θανατηφόρας τοξικότητας.
  • Μερική έλλειψη DPD
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μερική έλλειψη DPD
    Θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο χορήγησης μειωμένης αρχικής δόσης για τον περιορισμό της τοξικότητας.
  • Έλεγχος για έλλειψη DPD
    Συνιστάται φαινοτυπική και/ή γονοτυπική εξέταση πριν από την έναρξη της θεραπείας.
  • Γονοτυπικός χαρακτηρισμός της έλλειψης DPD
    Η εξέταση πριν από τη θεραπεία για σπάνιες μεταλλάξεις του γονιδίου της DPYD μπορεί να αναγνωρίσει ασθενείς με έλλειψη της DPD.
  • Φαινοτυπικός χαρακτηρισμός της έλλειψης DPD
    Συνιστάται η μέτρηση των επιπέδων του ενδογενούς υποστρώματος της DPD ουρακίλης (U) στο πλάσμα, πριν από τη θεραπεία.
  • Παρακολούθηση των επιπέδων φαρμάκου (Therapeutic drug monitoring, TDM) της 5-φθοριοουρακίλης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν συνεχείς εγχύσεις 5-φθοριοουρακίλης
    Μπορεί να βελτιώσει τις κλινικές εκβάσεις μέσω της μείωσης των τοξικοτήτων και της βελτίωσης της αποτελεσματικότητας.
  • Αλληλεπίδραση βριβουδίνης / καπεσιταβίνης
    Σοβαρή
    Η βριβουδίνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με καπεσιταβίνη. Πρέπει να υπάρχει τουλάχιστον μία περίοδος αναμονής 4 εβδομάδων μεταξύ τέλους θεραπείας με βριβουδίνη και έναρξης θεραπείας με καπεσιταβίνη. Σε τυχαία χορήγηση, λήψη αποτελεσματικών μέτρων για τη μείωση της τοξικότητας της καπεσιταβίνης και άμεση εισαγωγή στο νοσοκομείο.
  • Πρόληψη συστημικών λοιμώξεων και αφυδάτωσης
    Πρέπει να ληφθούν όλα τα μέτρα για την πρόληψη συστημικών λοιμώξεων και αφυδάτωσης.
  • Εμβολιασμός με ζώντα εμβόλια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν 5-φθοριοουρακίλη
    Αποφυγή εμβολιασμού με εμβόλιο ζώντος μικροοργανισμού. Αποφυγή επαφής με άτομα που έχουν πρόσφατα εμβολιαστεί κατά του ιού της πολυομυελίτιδας.
  • Φωτοευαισθησία
    Δεν συνιστάται παρατεταμένη έκθεση στο ηλιακό φως.
  • Ακτινοβολία στην περιοχή της πυέλου
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν λάβει υψηλή δόση ακτινοβολίας στην περιοχή της πυέλου
    Χρήση με προσοχή.
  • Συνδυασμός φθοριοουρακίλης και φυλλινικού οξέος
    Σοβαρή
    Μείωση δοσολογίας φθοριοουρακίλης σε περιπτώσεις τοξικότητας. Σε σοβαρές περιπτώσεις, διακοπή και έναρξη υποστηρικτικής ενδοφλέβιας θεραπείας. Οι ασθενείς πρέπει να συμβουλεύονται τον ιατρό για στοματίτιδα ή/και διάρροια.
  • Ηλικιωμένοι ή καταβεβλημένοι ασθενείς
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ή καταβεβλημένοι ασθενείς
    Ιδιαίτερη προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου σοβαρής τοξικότητας.
  • Αντισύλληψη
    ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία και άνδρες
    Χρήση αποτελεσματικής μεθόδου αντισύλληψης κατά τη διάρκεια και μέχρι 6 μήνες μετά την αγωγή.
  • Ταυτόχρονη χορήγηση με φαινυτοΐνη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φαινυτοΐνη ταυτόχρονα με φθοριοουρακίλη
    Τακτικός έλεγχος λόγω πιθανότητας αυξημένων επιπέδων φαινυτοΐνης στο πλάσμα.
  • Περιεκτικότητα νατρίου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε δίαιτα ελεγχόμενης περιεκτικότητας νατρίου
    Λήψη υπόψη της περιεκτικότητας νατρίου (> 7,78 mmol / 178,2 mg ανά μέγιστη ημερήσια δόση).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Βριβουδίνη
    αντένδειξη
    Αυξημένη τοξικότητα φθοριοπυριμιδίνης (δυνητικά θανάσιμη) λόγω αναστολής της διϋδροπυριμιδινικής δεϋδρογενάσης.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα. Περίοδος αναμονής τουλάχιστον 4 εβδομάδων μεταξύ τέλους θεραπείας με βριβουδίνη και έναρξης θεραπείας με φθοριοουρακίλη. Θεραπεία με βριβουδίνη μπορεί να ξεκινήσει 24 ώρες μετά την τελευταία δόση καπεσιταβίνης (αναφορά σε καπεσιταβίνη).
  • Μεθοτρεξάτη, Μετρονιδαζόλη, Λευκοβορίνη, Ιντερφερόνη άλφα, Αλλοπουρινόλη
    προσοχή
    Διαμορφώνουν βιοχημικά την αποτελεσματικότητα κατά των όγκων ή την τοξικότητα της φθοριοουρακίλης.
  • Φυλλινικό οξύ
    προσοχή
    Αυξημένη αποτελεσματικότητα και τοξικότητα της φθοριοουρακίλης, σοβαρή, δυνητικά απειλητική για τη ζωή διάρροια.
    ΣύστασηΠροσοχή ιδιαίτερα σε υψηλές δόσεις (π.χ. 600 mg/m² φθοριοουρακίλης εφάπαξ εβδομαδιαίως).
  • Μυελοκατασταλτικές ουσίες
    προσοχή
    Προσαρμογή της δόσης φθοριοουρακίλης απαραίτητη.
    ΣύστασηΑπαιτείται προσαρμογή δόσης.
  • Ακτινοθεραπεία
    προσοχή
    Ενδέχεται να χρειαστεί μείωση της δόσης φθοριοουρακίλης.
    ΣύστασηΜείωση δόσης σε περίπτωση ταυτόχρονης ή προηγούμενης ακτινοθεραπείας.
  • Ανθρακυκλίνες
    προσοχή
    Αυξημένη καρδιοτοξικότητα των ανθρακυκλινών.
  • Κλοζαπίνη
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος ακοκκιοκυτταραιμίας.
    ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται ο συνδυασμός.
  • Σισπλατίνη
    προσοχή
    Αυξημένη συχνότητα εγκεφαλικού εμφράκτου (σε ασθενείς με στοματοφαρυγγικό καρκίνο).
  • Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Σημαντικές αυξήσεις του χρόνου προθρομβίνης και του INR.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση του χρόνου προθρομβίνης και του INR.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων φθοριοουρακίλης στο πλάσμα, αυξάνοντας την τοξικότητά της.
  • Μετρονιδαζόλη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων φθοριοουρακίλης στο πλάσμα, αυξάνοντας την τοξικότητά της.
  • Ιντερφερόνη
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων φθοριοουρακίλης στο πλάσμα, αυξάνοντας την τοξικότητά της.
  • Φαινυτοΐνη
    προσοχή
    Αύξηση της συγκέντρωσης της φαινυτοΐνης στο πλάσμα, προκαλώντας συμπτώματα τοξικότητας.
  • Άλλα κυτταροστατικά φάρμακα
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της δράσης τους από τη φθοριοουρακίλη.
  • Θειαζιδικά διουρητικά
    προσοχή
    Εντονότερη μείωση του αριθμού κοκκιοκυττάρων (σε συνδυασμό με κυκλοφωσφαμίδη, μεθοτρεξάτη και φθοριοουρακίλη).
  • Λεβαμιζόλη
    προσοχή
    Ηπατοτοξικότητα (αύξηση αλκαλικών φωσφατασών, τρανσαμινασών ή χολερυθρίνης).
  • Ταμοξιφαίνη
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου θρομβοεμβολικών συμβαμάτων (σε συνδυασμό με κυκλοφωσφαμίδη, μεθοτρεξάτη, φθοριοουρακίλη για καρκίνο του μαστού).
  • Βινορελβίνη
    προσοχή
    Σοβαρή, δυνητικά απειλητική για τη ζωή βλεννογονίτιδα (με συγχορήγηση φθοριοουρακίλης/φυλλινικού οξέος).
  • Εμβόλια ζώντων μικροοργανισμών
    αντένδειξη
    Κίνδυνος λοίμωξης σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς.
    ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται ο εμβολιασμός σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Μυελοκαταστολή
  • Ουδετεροπενία
  • Θρομβοκυτταροπενία
  • Λευκοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Αναιμία
  • Πανκυτταροπενία
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία
Λοιμώξεις
  • Λοιμώξεις
  • Αυξημένος κίνδυνος λοίμωξης
  • Σήψη
Αναπνευστικό
  • Βρογχόσπασμος
  • Φαρυγγίτιδα
  • Επίσταξη
Ανοσοποιητικό
  • Ανοσοκαταστολή
  • Γενικευμένες αλλεργικές αντιδράσεις
  • Αναφυλαξία
  • Αναφυλακτική καταπληξία
Ενδοκρινικό
  • Αύξηση Τ4
  • Αύξηση Τ3
Μεταβολισμός
  • Υπερουριχαιμία
  • Γαλακτική οξέωση
  • Σύνδρομο λύσης όγκου
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
  • Ανορεξία
  • Αφυδάτωση
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Ανεπάρκεια βιταμίνης B1
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
  • Αποπροσανατολισμός
Νευρικό
  • Νυσταγμός
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Συμπτώματα νόσου Parkinson
  • Πυραμιδικά σημεία
  • Ευφορία
  • Υπνηλία
  • Λευκοεγκεφαλοπάθεια
  • Αταξία
  • Οξύ παρεγκεφαλιδικό σύνδρομο
  • Δυσαρθρία
  • Αφασία
  • Σπασμοί
  • Κώμα
  • Περιφερική νευροπάθεια
  • Σύνδρομο αναστρέψιμης οπίσθιας εγκεφαλοπάθειας
  • Εγκεφαλοπάθεια Wernicke
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
Μυοσκελετικό
  • Μυασθένεια
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Υπεραμμωνιαιμική εγκεφαλοπάθεια
Οφθαλμικές
  • Υπερβολική δακρύρροια
  • Θολή όραση
  • Διαταραχή κίνησης οφθαλμών
  • Οπτική νευρίτιδα
  • Διπλωπία
  • Μείωση οπτικής οξύτητας
  • Φωτοφοβία
  • Επιπεφυκίτιδα
  • Βλεφαρίτιδα
  • Εκτρόπιο
  • Δακρυοστένωση
Καρδιά
  • Ισχαιμικές ανωμαλίες ΗΚΓ
  • Θωρακικό άλγος που ομοιάζει με στηθάγχη
  • Αρρυθμία
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Μυοκαρδιακή ισχαιμία
  • Μυοκαρδίτιδα
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Διατατική καρδιομυοπάθεια
  • Καρδιακή καταπληξία
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Αιφνίδιος καρδιακός θάνατος
  • Περικαρδίτιδα
Καρδιακές διαταραχές
  • Μυοκαρδιοπάθεια από στρες (σύνδρομο takotsubo)
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Περιφερική ισχαιμία
  • Σύνδρομο Raynaud
  • Θρομβοεμβολή
  • Θρομβοφλεβίτιδα
Γαστρεντερικό
  • Εντερική ισχαιμία
  • Βλεννογονίτιδα
  • Στοματίτιδα
  • Οισοφαγίτιδα
  • Πρωκτίτιδα
  • Υδαρής διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Εξέλκωση γαστρεντερικού
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού
  • Εντεροκολίτιδα
Δέρμα
  • Αποφολίδωση
  • Αλωπεκία
  • Σύνδρομο παλαμοπελματιαίας ερυθροδυσαισθησίας
  • Δερματίτιδα
  • Δερματικές αλλοιώσεις
  • Ξηρό δέρμα
  • Σχισμές δέρματος
  • Διάβρωση δέρματος
  • Ερύθημα
  • Κνησμώδες κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Φωτοευαισθησία
  • Υπερμελάγχρωση του δέρματος
  • Ανομοιόμορφη υπερμελάγχρωση
  • Αποχρωματισμός κοντά στις φλέβες
  • Διάχυτη επιφανειακή κυανή χρώση ονύχων
  • Υπερμελάγχρωση ονύχων
  • Δυστροφία ονύχων
  • Πόνος στην κοίτη του όνυχα
  • Πάχυνση της κοίτης του όνυχα
  • Παρωνυχία
  • Ονυχόλυση
  • Δερματικός ερυθηματώδης λύκος
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Πνευμάτωση του εντέρου
  • Κολίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της νεκρωτικής κολίτιδας)
Ήπαρ
  • Βλάβη ηπατικών κυττάρων
  • Ηπατική νέκρωση
  • Χολική σκλήρυνση
  • Χολοκυστίτιδα
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Διαταραχές της σπερματογένεσης και της ωορρηξίας
Γενικές
  • Καθυστερημένη επούλωση τραυμάτων
  • Κόπωση
  • Γενική αδυναμία
  • Κούραση
  • Έλλειψη ενέργειας
  • Πυρετός
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Τοπική αντίδραση που προκαλείται από εξαγγείωση (άλγος, οίδημα, ερύθημα)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έλλειψη ενέργειας
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Ανοσοκαταστολή
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ συχνές
  • Αυξημένος κίνδυνος λοίμωξης
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Βλεννογονίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Πολύ συχνές
  • Γενική αδυναμία
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Πολύ συχνές
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Ισχαιμικές ανωμαλίες ΗΚΓ
    Καρδιά
    Πολύ συχνές
  • Καθυστερημένη επούλωση τραυμάτων
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Κούραση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Λοιμώξεις
    Λοιμώξεις
    Πολύ συχνές
  • Μυελοκαταστολή
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Οισοφαγίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Πρωκτίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Σύνδρομο παλαμοπελματιαίας ερυθροδυσαισθησίας
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Υδαρής διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπερουριχαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Φαρυγγίτιδα
    Αναπνευστικό
    Πολύ συχνές
  • Εμπύρετη ουδετεροπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος που ομοιάζει με στηθάγχη
    Καρδιά
    Συχνές
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία γαστρεντερικού
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ανομοιόμορφη υπερμελάγχρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αποφολίδωση γαστρεντερικού
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Αποχρωματισμός κοντά στις φλέβες
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αφυδάτωση
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Βλεφαρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δακρυοστένωση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Δερματικές αλλοιώσεις
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διάβρωση δέρματος
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διάχυτη επιφανειακή κυανή χρώση ονύχων
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές της σπερματογένεσης και της ωορρηξίας
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή κίνησης οφθαλμών
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διατατική καρδιομυοπάθεια
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Δυστροφία ονύχων
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εκτρόπιο
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξέλκωση γαστρεντερικού
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ευφορία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή καταπληξία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμώδες κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μείωση οπτικής οξύτητας
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Μυοκαρδίτιδα
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Μυοκαρδιακή ισχαιμία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ξηρό δέρμα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ονυχόλυση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Οπτική νευρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Πάχυνση της κοίτης του όνυχα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Παρωνυχία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Πυραμιδικά σημεία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πόνος στην κοίτη του όνυχα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Σήψη
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Συμπτώματα νόσου Parkinson
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Σχισμές δέρματος
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Υπερβολική δακρύρροια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Υπερμελάγχρωση ονύχων
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Υπερμελάγχρωση του δέρματος
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Φωτοφοβία
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αύξηση Τ3
    Ενδοκρινικό
    Σπάνιες
  • Αύξηση Τ4
    Ενδοκρινικό
    Σπάνιες
  • Γενικευμένες αλλεργικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αιφνίδιος καρδιακός θάνατος
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αταξία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αφασία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Βλάβη ηπατικών κυττάρων
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εντεροκολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατική νέκρωση
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Κολίτιδα (συμπεριλαμβανομένης της νεκρωτικής κολίτιδας)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Κώμα
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Λευκοεγκεφαλοπάθεια
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Μυασθένεια
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οξύ παρεγκεφαλιδικό σύνδρομο
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πνευμάτωση του εντέρου
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Χολική σκλήρυνση
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Χολοκυστίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ανεπάρκεια βιταμίνης B1
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
  • Γαλακτική οξέωση
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Δερματικός ερυθηματώδης λύκος
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εγκεφαλική ισχαιμία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εγκεφαλοπάθεια Wernicke
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εντερική ισχαιμία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Θρομβοεμβολή
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Μυοκαρδιοπάθεια από στρες (σύνδρομο takotsubo)
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Περικαρδίτιδα
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Περιφερική ισχαιμία
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Περιφερική νευροπάθεια
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Πυρετός
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Raynaud
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο αναστρέψιμης οπίσθιας εγκεφαλοπάθειας
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο λύσης όγκου
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Τοπική αντίδραση που προκαλείται από εξαγγείωση (άλγος, οίδημα, ερύθημα)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Υπεραμμωνιαιμική εγκεφαλοπάθεια
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους. Ωστόσο, έχουν αναφερθεί εμβρυϊκές ανωμαλίες και αποβολές. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να συμβουλεύονται να αποφεύγουν εγκυμοσύνη και να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια και έως 6 μήνες μετά την αγωγή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Σε περίπτωση εγκυμοσύνης κατά τη θεραπεία, η ασθενής πρέπει να ενημερώνεται πλήρως για τον δυνητικό κίνδυνο στο έμβρυο και συνιστάται γενετική συμβουλευτική.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεν είναι γνωστό εάν η φθοριοουρακίλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται εάν η μητέρα λαμβάνει φθοριοουρακίλη.
  • Γονιμότητα
    Αποφεύγεται
    Οι άνδρες που λαμβάνουν θεραπεία με φθοριοουρακίλη συμβουλεύονται να μην τεκνοποιήσουν κατά τη διάρκεια και έως 6 μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Πρέπει να αναζητείται συμβουλή σχετικά με τη διατήρηση σπέρματος πριν από τη θεραπεία, λόγω της πιθανότητας μη-αναστρέψιμης στειρότητας εξαιτίας της θεραπείας με φθοριοουρακίλη.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Εξέλκωση και αιμορραγία του γαστρεντερικού
  • Καταστολή του μυελού των οστών (συμπεριλαμβανομένης της θρομβοκυτταροπενίας, λευκοκυτταροπενίας, ακοκκιοκυτταραιμίας)
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία συνίσταται στη διακοπή του φαρμάκου και στη λήψη υποστηρικτικών μέτρων. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται αιματολογικά για τουλάχιστον τέσσερις εβδορίες. Σε περίπτωση που εμφανιστούν ανωμαλίες, πρέπει να ακολουθηθεί κατάλληλη θεραπεία.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η φθοριοουρακίλη ενδέχεται να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες όπως ναυτία, έμετο, νευρικό σύστημα και μεταβολές στην όραση οι οποίες θα μπορούσαν να παρεμποδίσουν την οδήγηση ή τη χρήση βαριών μηχανών.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
8,25 mg/ml (0,360mmol/ml) νατρίου
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση του pH)
Υδροχλωρικό οξύ (για ρύθμιση του pH)
Ενέσιμο ύδωρ
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Μηχανισμός δράσης

Η φθοριοουρακίλη είναι ένα ανάλογο της ουρακίλης, ενός συστατικού του ριβονουκλεϊκού οξέος. Το φάρμακο θεωρείται ότι λειτουργεί ως αντιμεταβολίτης. Μετά από ενδοκυτταρική μετατροπή στο ενεργό δεοξυνουκλεοτίδιο, παρεμβάλλεται στη σύνθεση του DNA, αναστέλλοντας τη μετατροπή του δεοξυουριδυλικού οξέος σε θυμιδυλικό οξύ μέσω του κυτταρικού ενζύμου θυμιδυλική συνθετάση. Η φθοριοουρακίλη ενδέχεται επίσης να παρεμβάλλεται στη σύνθεση του RNA.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Κενό

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η φθοριοουρακίλη κατανέμεται μέσω του σωματικού ύδατος και εξαφανίζεται από το αίμα εντός 3 ωρών. Προσλαμβάνεται κατά προτίμηση σε ενεργά διαιρούμενους ιστούς και όγκους μετά από μετατροπή στο νουκλεοτίδιό της. Η φθοριοουρακίλη εισέρχεται εύκολα στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ) και τον εγκεφαλικό ιστό.

Μετά από ΕΦ χορήγηση, ο χρόνος ημίσειας ζωής για την αποβολή από το πλάσμα είναι κατά μέσο όρο 16 λεπτά και εξαρτάται από τη δόση. Μετά από μόνη ΕΦ δόση φθοριοουρακίλης, περίπου 15% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός 6 ωρών. Από αυτό, περισσότερο από 90% απεκκρίνεται εντός της πρώτης ώρας. Το υπόλοιπο μεταβολίζεται κατά κύριο λόγο στο ήπαρ προς ανενεργούς μεταβολίτες μέσω των συνήθων μηχανισμών του οργανισμού για την ουρακίλη. Τυχόν ηπατική δυσλειτουργία ενδέχεται να έχει ως αποτέλεσμα πιο αργό μεταβολισμό της φθοριοουρακίλης και ενδέχεται να απαιτεί προσαρμογή της δόσης.

Η 5-φθοριοουρακίλη καταβολίζεται από το ένζυμο αφυδρογονάση της διϋδροπυριμιδίνης (DPD) στην πολύ λιγότερο τοξική διυδρο-5-φθοριοουρακίλη (FUH2). Η διϋδροπυριμιδινάση διασπά τον δακτύλιο πυριμιδίνης σε 5-φθοριο-ουρεϊδοπροπιονικό οξύ (FUPA). Τελικά, η β-ουρεϊδο-προπιονάση διασπά το FUPA σε α-φθοριο-β-αλανίνη (FBAL), η οποία αποβάλλεται με τα ούρα. Η δραστικότητα της αφυδρογονάσης της διϋδροπυριμιδίνης (DPD) αποτελεί το στάδιο περιορισμού της ταχύτητας. Ανεπάρκεια της DPD μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη τοξικότητα της 5-φθοριοουρακίλης (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Μηχανισμός δράσης
Αναλυτικά δεν έχει πλήρως αποσαφηνιστεί ο ακριβής μηχανισμός δράσης, αλλά ο κύριος μηχανισμός φαίνεται ότι περιλαμβάνει τη δέσμευση του Φάργκ (FdUMP) και του φολικού συνεκτικού παράγοντα N5–10‑μεθυλενεθοϋδροφολικό οξύ στη θυμιτιλική συνθάση (TS) για τη…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ### Μηχανισμός δράσης Η φθοριοουρακίλη είναι ένα ανάλογο της ουρακίλης, ενός συστατικού του ριβονουκλεϊκού οξέος. Το φάρμακο θεωρείται ότι λειτουργεί ως αντιμεταβολίτης. Μετά από ενδοκυτταρική μετατροπή στο ενεργό δεοξυνουκλεοτίδιο,…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η φθοριοουρακίλη κατανέμεται μέσω του σωματικού ύδατος και εξαφανίζεται από το αίμα εντός 3 ωρών. Προσλαμβάνεται κατά προτίμηση σε ενεργά διαιρούμενους ιστούς και όγκους μετά από μετατροπή στο νουκλεοτίδιό…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Ο καταβολικός μεταβολισμός του φθοριοουρακίλης οδηγεί σε προϊόντα διάσπασης (π.χ., CO2, ουρία και α-φθορο-β-αλανίνη) τα οποία είναι ανενεργά. Ένα μικρό μέρος του φθοριοουρακίλης αναβολίζεται στους ιστούς σε 5-φθορο-2’-δεοξυουριδίνη…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Ουρακίλη πλάσματος · Πριν τη θεραπεία
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αιμοπετάλια bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Καθημερινά Κατά τη θεραπεία
Λευκά αιμοσφαίρια (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Καθημερινά Κατά τη θεραπεία
Αμμωνία ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Άμεσα Συμπτώματα εγκεφαλοπάθειας
Βιταμίνη B1 ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Άμεσα Συμπτώματα εγκεφαλοπάθειας
Φαινυτοΐνη πλάσματος (TDM) medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) Τακτικά Συγχορήγηση φαινυτοΐνης με φθοριοουρακίλη
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Καρδιακή λειτουργία cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Τακτικά Κατά τη διάρκεια της θεραπείας
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένα ανάλογο πυριμιδίνης που αποτελεί αντικαρκινικό αντιμεταβολίτη. Επηρεάζει τη σύνθεση του DNA εμποδίζοντας τη μετατροπή του νουκλεοτιδίου κυτοσίνης σε θυμιδυλικό οξύ μέσω του ενζύμου thymidylate synthase.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη τοπική θεραπεία πολλαπλών ακτινικών ή ηλιακών κερατώσεων. Σε μορφή 5% χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία επιφανειακών βασικών κυττάρων καρκινώματος όταν οι συμβατικές μέθοδοι είναι ανεφάρμοστες, όπως με πολλαπλά ευρήματα ή δυσχερείς θέσεις θεραπείας. Η ενέσιμη μορφή φθοροουρακίλης προορίζεται για παρηγορητική διαχείριση ορισμένων τύπων καρκίνου, συμπεριλαμβανομένων του καρκίνου του παχέος εντέρου, οισοφάγου, γαστρικού, ορθού, μαστού, χοληφόρου οδού, στομάχου, κεφαλής και τραχήλου, τραχήλου μήτρας, παγκρέατος, νεφρικού κυττάρου και καρκινώματος.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Ο φθοροουρακίλη είναι αντινεοπλασματικό αντιμεταβολίτης. Οι αντιμεταβολίτες προσομοιάζουν ως πυριμιδίνες ή πουρίνες — οι οποίες γίνονται τα δομικά στοιχεία του DNA. Αποτρέπουν αυτά τα μόρια από το να ενσωματωθούν στο DNA κατά τη φάση S του κυτταρικού κύκλου, εμποδίζοντας την κανονική ανάπτυξη και διαίρεση. Ο φθοροουρακίλης εμποδίζει ένα ένζυμο που μετατρέπει τον νουκλεοτιδίου κυτοσίνης σε δεοξυ παράγωγο. Επιπλέον, η σύνθεση του DNA αναστέλλεται περαιτέρω επειδή ο φθοροουρακίλης εμποδίζει την ενσωμάτωση του θυμινιδικού νουκλεοτιδίου στο DNA.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Αναλυτικά δεν έχει πλήρως αποσαφηνιστεί ο ακριβής μηχανισμός δράσης, αλλά ο κύριος μηχανισμός φαίνεται ότι περιλαμβάνει τη δέσμευση του Φάργκ (FdUMP) και του φολικού συνεκτικού παράγοντα N5–10‑μεθυλενεθοϋδροφολικό οξύ στη θυμιτιλική συνθάση (TS) για τη δημιουργία ενός ομοιοπολικά συνδεδεμένου τριάδας συμπλέγματος. Αυτό οδηγεί στην αναστολή του σχηματισμού θυμιδυλίου από ουρακίλη, με αποτέλεσμα την αναστολή σύνθεσης DNA και RNA και τον κυτταρικό θάνατο. Ο φθοροουρακίλης μπορεί επίσης να ενσωματωθεί στο RNA αντί του ουριδίνης τριφωσφορικού (UTP), παράγοντας ψευδο‑RNA και επηρεάζοντας την επεξεργασία RNA και πρωτεϊνοποίηση.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: 28-100%
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 10-20 λεπτά
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 8-12%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: 7-20% της μητρικής ουσίας απεκκρίνεται αμετάβλητη στα ούρα σε 6 ώρες. Από αυτό, πάνω από 90% απεκκρίνεται στην πρώτη ώρα. Το υπόλοιπο ποσοστό της χορηγηθείσας δόσης μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / υπερδοσολογία: LD50=230 mg/kg (χορηγείται από το στόμα σε ποντίκια)
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

10-20 λεπτά
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

8-12%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3385
Μοριακός τύπος
C4H3FN2O2
Μοριακό βάρος
130.08
IUPAC
5-fluoro-1H-pyrimidine-2,4-dione
InChIKey
GHASVSINZRGABV-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

  • Φάρμακα που είναι χημικά παρόμοια με φυσικά μεταβολίτες, αλλά διαφέρουν αρκετά ώστε να παρεμβαίνουν στις φυσιολογικές μεταβολικές οδούς. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2033)
  • Αντιμεταβολίτες που είναι χρήσιμοι στη χημειοθεραπεία του καρκίνου.
  • Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία μέσω ενός από διάφορους μηχανισμούς δράσης. Κλασικοί κυτταροτοξικοί ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλοι μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης των Τ-ΚΥΤΤΑΡΩΝ ή αναστέλλοντας την ενεργοποίηση των ΒΟΗΘΗΤΙΚΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μοσχευμάτων, αναδύονται νέες εφαρμογές που αφορούν την τροποποίηση των επιδράσεων των ΙΝΤΕΡΛΕΥΚΙΝΩΝ και άλλων ΚΥΤΟΚΙΝΩΝ.