Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09AA09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FOSINOPRIL

Φοσινοπρίλη

Τα φάρμακα της ομάδας αυτής αναστέλλουν την μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι σε αγγειοτασίνη ΙΙ. Οι κυριότερες ενδείξεις τους είναι: Υπέρταση. Χορηγούνται σε ήπια ή μέτρια υπέρταση, ιδιαίτερα αν αντενδείκνυνται ή δεν γίνονται ανεκτοί ή αποτύχουν οι β-αποκλειστές ή τα διουρητικά, αν …

Chemical structure of FOSINOPRIL

Εμπορικά Ονόματα

MONOPRIL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας υπέρτασης, ως συμπληρωματική στη θεραπεία της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, και μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την επιβράδυνση της πορείας της νεφρικής νόσου σε υπερτασικούς ασθενείς με διαβήτη και μικρολευκωματινουρία ή…
medication
SPC-MONOPRIL

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
ανεξάρτητα από τα γεύματα
Δόση έναρξης:
10 mg
Τιτλοποίηση:
Η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν επιτευχθεί σε διάστημα 3-4 εβδομάδων. Η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά τη διάρκεια χρονικού διαστήματος μερικών εβδομάδων μέχρι την ανώτερη δόση των 40 mg εφάπαξ ημερησίως.
  • Υπερτασικοί ασθενείς που δεν λαμβάνουν διουρητικά
    Δόση10-40 mg
    Μέγ. δόση40 mg
    Χορηγείται εφάπαξ. Αρχική δόση 10 mg. Ρύθμιση δόσης μετά από 4 εβδομάδες ανάλογα με την ανταπόκριση. Συνήθης δόση συντήρησης 20 mg μία φορά την ημέρα. Δόσεις μεγαλύτερες των 40 mg/ημέρα δεν επιτυγχάνουν μεγαλύτερη πτώση της πιέσεως.
  • Υπερτασικοί ασθενείς που βρίσκονται σε θεραπεία με διουρητικά
    Συνιστάται διακοπή του διουρητικού 2-3 ημέρες πριν την έναρξη της θεραπείας με MONOPRIL. Εάν η διακοπή δεν είναι δυνατή, χορηγείται αρχική δόση 10 mg MONOPRIL υπό στενή ιατρική επίβλεψη.
  • Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια
    Δόση10 mg
    Μέγ. δόση40 mg
    Συνιστώμενη αρχική δόση 10 mg εφάπαξ ημερησίως, κάτω από στενή ιατρική επίβλεψη. Η δόση μπορεί να αυξηθεί εντός μερικών εβδομάδων μέχρι την ανώτερη δόση των 40 mg εφάπαξ ημερησίως. Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με διουρητικό.
  • Ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας
    Δόση10-40 mg
    Συνήθης δοσολογία (10-40 mg) μπορεί να χορηγηθεί. Συνιστάται παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας κατά τις πρώτες εβδομάδες.
  • Ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας
    Μείωση της δόσης κανονικά δεν είναι αναγκαία.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Συνιστάται η χορήγηση αρχικών χαμηλών δόσεων και έλεγχος/παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας.
block
SPC-MONOPRIL

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη φοσινοπρίλη ή σε οποιονδήποτε άλλο αναστολέα ΜΕΑ ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
  • Ιστορικό αγγειοοιδήματος που έχει σχέση με προηγούμενη θεραπευτική αγωγή με αναστολέα ΜΕΑ.
  • Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα.
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης
    ΠληθυσμόςΚύηση
warning
SPC-MONOPRIL

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Υπόταση
    ΠληθυσμόςΑνεπίλεκτοι υπερτασικοί ασθενείς
    Διόρθωση μείωσης όγκου αίματος και/ή αλάτων πριν την έναρξη θεραπείας. Παροδική υποτασική αντίδραση δεν αποτελεί αντένδειξη για περαιτέρω δόσεις μετά την αναπλήρωση.
  • Υπόταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια με ή χωρίς σχετιζόμενη νεφρική ανεπάρκεια
    Έναρξη θεραπείας υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Παρακολούθηση για τις πρώτες δύο εβδομάδες και κάθε φορά που η δόση αυξάνεται. Εξέταση μείωσης δόσης διουρητικού σε ασθενείς με φυσιολογική ή χαμηλή αρτηριακή πίεση που λαμβάνουν ισχυρή θεραπεία με διουρητικά ή είναι υπονατριαιμικοί. Η υπόταση δεν αποτελεί από μόνη της αιτία για διακοπή. Σταθεροποιείται μέσα σε 1-2 εβδομάδες και επανέρχεται στα προ-θεραπευτικά επίπεδα.
  • Στένωση αορτικής και μιτροειδούς βαλβίδας/υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
    Χορήγηση με προσοχή.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή με στένωση αρτηρίας μονήρους νεφρού
    Παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας κατά τις πρώτες εβδομάδες της θεραπείας. Αυξήσεις ουρίας και κρεατινίνης είναι συνήθως αναστρέψιμες με διακοπή.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείς χωρίς εμφανή προϋπάρχουσα νεφρική αγγειακή νόσο
    Αυξημένες συγκεντρώσεις ουρίας και κρεατινίνης (συνήθως μικρής κλίμακας και παροδικές), ιδιαίτερα με ταυτόχρονη χορήγηση διουρητικού. Πιο πιθανό σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική ανεπάρκεια. Μπορεί να χρειαστεί ελάττωση δόσης.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Η θεραπεία μπορεί να συσχετιστεί με ολιγουρία, προοδευτική αζωθαιμία και σπάνια με οξεία νεφρική ανεπάρκεια και/ή θάνατο.
  • Αγγειοοίδημα Προσώπου και Λαιμού
    Διακοπή φοσινοπρίλης εάν το οίδημα περιορίζεται στο πρόσωπο/χείλη. Απαιτείται άμεσα η χορήγηση κατάλληλης επείγουσας θεραπείας εάν υπάρχει συμμετοχή της γλώσσας, γλωττίδας ή λάρυγγα λόγω πιθανότητας απόφραξης αεραγωγών (μπορεί να είναι θανατηφόρο).
  • Εντερικό αγγειοοίδημα
    Να περιλαμβάνεται στη διαφορική διάγνωση ασθενών με κοιλιακό άλγος. Συμπτώματα εξαφανίζονται μετά τη διακοπή του αναστολέα ΜΕΑ.
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την αφαίρεση λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL)
    Αποφεύχθηκαν με προσωρινή διακοπή του αναστολέα ΜΕΑ πριν από κάθε αφαίρεση.
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την υψηλής-ροής αιμοκάθαρση
    Χρήση διαφορετικού τύπου μεμβράνης αιμοκάθαρσης ή διαφορετικής κατηγορίας αντιϋπερτασικού παράγοντα.
  • Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την απευαισθητοποίηση
    Χρειάζεται προσοχή. Αποφεύχθηκαν όταν οι αναστολείς ΜΕΑ διακόπηκαν προσωρινά.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Οι ασθενείς που εμφανίζουν ίκτερο ή σημαντική αύξηση ηπατικών ενζύμων πρέπει να διακόπτουν την αγωγή με αναστολέα ΜΕΑ και να έχουν κατάλληλη ιατρική παρακολούθηση.
  • Ασθενείς με διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας
    Μπορούν να εμφανίσουν υψηλά επίπεδα φοσινοπρίλης στο πλάσμα. Η συνολική κάθαρση του μεταβολίτη μειώθηκε και η AUC στο πλάσμα περίπου διπλασιάστηκε σε ασθενείς με αλκοολική ή χολική κίρρωση.
  • Ουδετεροπενία/Ακοκκιοκυτταραιμία/Θρομβοπενία/Αναιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, αγγειακή νόσο του κολλαγόνου (συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, σκληρόδερμα)
    Παρακολούθηση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων.
  • Φυλή
    ΠληθυσμόςΜαύροι ασθενείς
    Υψηλότερο ποσοστό αγγειοοιδήματος. Μπορεί να είναι λιγότερο αποτελεσματικοί στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Βήχας
    Να θεωρείται μέρος της διαφορικής διάγνωσης του βήχα. Ο βήχας είναι μη παραγωγικός, επίμονος και εξαφανίζεται με τη διακοπή.
  • Χειρουργική/Αναισθησία
    Η φοσινοπρίλη μπορεί να αυξήσει την υποτασική ανταπόκριση.
  • Υπερκαλιαιμία
    Συνιστάται τακτική παρακολούθηση του καλίου στον ορό σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο (νεφρική ανεπάρκεια, αρρύθμιστος διαβήτης, ταυτόχρονη λήψη καλιοσυντηρητικών διουρητικών, συμπληρωμάτων καλίου, υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο, ή άλλα φάρμακα που αυξάνουν το κάλιο).
  • Διαβητικοί ασθενείς
    Στενή παρακολούθηση γλυκαιμικού ελέγχου κατά τον πρώτο μήνα της αγωγής με αναστολέα ΜΕΑ (αν λαμβάνουν αντιδιαβητικούς παράγοντες από του στόματος ή ινσουλίνη).
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να ξεκινάει θεραπεία. Σε περίπτωση που η συνέχιση κρίνεται αναγκαία, ασθενείς που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη θα πρέπει να αλλάξουν θεραπεία. Εάν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί άμεσα και να ξεκινήσει εναλλακτική θεραπεία.
  • Εμβρυϊκή/Νεογνική Θνητότητα και Θνησιμότητα
    Οι αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να προκαλέσουν τραυματισμό, ακόμη και θάνατο στο αναπτυσσόμενο έμβρυο. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται το συντομότερο δυνατό.
  • Παιδιατρική χρήση
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί στα παιδιά.
  • Ηλικιωμένοι
    Συνιστάται χορήγηση χαμηλών αρχικών δόσεων και αξιολόγηση νεφρικής λειτουργίας κατά την έναρξη της θεραπείας.
  • Δυσανεξία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να λάβουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν λόγω περιεκτικότητας σε λακτόζη.
swap_horiz
SPC-MONOPRIL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Διουρητικά
    προσοχή
    Πιθανότητα υπερβολικής πτώσης της αρτηριακής πίεσης κατά την έναρξη της θεραπείας.
    ΣύστασηΜείωση του κινδύνου με διακοπή διουρητικού, αύξηση όγκου αίματος ή λήψη άλατος πριν την έναρξη της θεραπείας με MONOPRIL και προοδευτικά αυξανόμενες δόσεις.
  • Καλιοσυντηρητικά διουρητικά, ή συμπληρώματα καλίου, ή υποκατάστατα αλάτων που περιέχουν κάλιο
    αντένδειξη
    Σημαντική αύξηση του καλίου του ορού (υπερκαλιαιμία).
    ΣύστασηΔεν συνιστάται ο συνδυασμός. Εάν η ταυτόχρονη χορήγηση ενδείκνυται λόγω αποδεδειγμένης υποκαλιαιμίας, να χρησιμοποιούνται με προσοχή και με συχνή παρακολούθηση του καλίου του ορού.
  • Λίθιο
    προσοχή
    Αναστρέψιμες αυξήσεις των συγκεντρώσεων του λιθίου στον ορό και τοξικότητα. Αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας του λιθίου όταν συνδυάζεται με θειαζιδικά διουρητικά.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Εάν ο συνδυασμός αποδειχθεί απαραίτητος, να παρακολουθούνται προσεκτικά τα επίπεδα του λιθίου στον ορό.
  • Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης σε δόση >3g/ημέρα
    προσοχή
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης των αναστολέων ΜΕΑ. Αθροιστική δράση στην αύξηση του καλίου του ορού. Μείωση της νεφρικής λειτουργίας. Σπανίως οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Αντιυπερτασικοί παράγοντες και αγγειοδιασταλτικά
    προσοχή
    Αύξηση της υποτασικής δράσης των αναστολέων ΜΕΑ. Περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης με νιτρογλυκερίνη, άλλα νιτρώδη ή άλλα αγγειοδιασταλτικά.
  • Αντιδιαβητικοί παράγοντες (ινσουλίνες, υπογλυκαιμικοί παράγοντες από του στόματος)
    προσοχή
    Αύξηση της υπογλυκαιμικής δράσης με κίνδυνο υπογλυκαιμίας.
    ΣύστασηΤο φαινόμενο είναι πιθανότερο τις πρώτες εβδομάδες της συνδυασμένης θεραπείας και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά/Αντιψυχωσικά/Αναισθητικά φάρμακα
    προσοχή
    Περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης.
  • Συμπαθητικομιμητικά
    προσοχή
    Ελάττωση των αντιυπερτασικών ιδιοτήτων των αναστολέων ΜΕΑ.
  • Αλλοπουρινόλη, κυτταροστατικοί ή ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες, συστηματικά κορτικοστεροειδή ή προκαϊναμίδη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος για λευκοπενία.
  • Αντιόξινα (υδροξείδιο του αργιλίου, υδροξείδιο του μαγνησίου, σιμεθικόνη)
    προσοχή
    Μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα των αναστολέων ΜΕΑ.
    ΣύστασηΟι δόσεις θα πρέπει να χωρίζονται από 2 ώρες.
sick
SPC-MONOPRIL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού
  • Φαρυγγίτιδα
  • Ρινίτιδα
  • Ιογενής λοίμωξη
  • Πνευμονία
  • Λαρυγγίτιδα
  • Ιγμορίτιδα
  • Τραχειοβρογχίτιδα
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Λεμφαδενοπάθεια
  • Λευκοπενία
  • Ουδετεροενία
  • Ηωσινοφιλία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Ουρική αρθρίτιδα
  • Διαταραχές της όρεξης
  • Διακυμάνσεις σωματικού βάρους
  • Μειωμένη όρεξη
  • Υπερκαλιαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Μεταβολή της διάθεσης
  • Διαταραχές του ύπνου
  • Κατάθλιψη
  • Μη φυσιολογική συμπεριφορά
  • Συγχητική κατάσταση
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ζαλάδα
  • Κεφαλαλγία
  • Παραισθησία
  • Συγκοπή
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (έμφρακτο)
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
  • Τρόμος
  • Διαταραχή ισορροπίας
  • Επηρεασμένη μνήμη
  • Υπνηλία
  • Εγκεφαλικό αγγειακό επεισόδιο
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Οφθαλμικές διαταραχές
  • Οπτική διαταραχή
Διαταραχές του ωτός και του λαβύρινθου
  • Εμβοές
  • Ίλιγγος
  • Ωταλγία
Καρδιακές διαταραχές
  • Αρρυθμία
  • Αίσθημα παλμών
  • Στηθάγχη
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Ταχυκαρδία
  • Καρδιοαναπνευστική ανακοπή
  • Διαταραχή αγωγιμότητας
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Καταπληξία
  • Υπερτασική κρίση
  • Περιφερική αγγειακή νόσος
  • Αιμορραγία
  • Υπέρταση
  • Έξαψη
Διαταραχές αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
  • Βήχας
  • Διαταραχή παραρρίνιων κόλπων
  • Δύσπνοια
  • Βρογχόσπασμος
  • Πνευμονική συμφόρηση
  • Δυσφωνία
  • Επίσταξη
  • Κολπίτιδα
  • Πλευριτικός πόνος
Διαταραχές γαστρεντερικού
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Δυσγευσία
  • Παγκρεατίτιδα
  • Οιδηματώδης γλώσσα
  • Δυσφαγία
  • Στοματική διαταραχή
  • Διάταση κοιλίας
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
  • Ξηροστομία
Διαταραχές ήπατος κα χοληφόρων
  • Ηπατίτιδα
Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
  • Εξάνθημα
  • Αγγειοοίδημα
  • Υπεριδρωσία
  • Εκχύμωση
  • Κνησμός
  • Δερματίτιδα
  • Κνίδωση
Διαταραχές μυοσκελετικού συστήματος και συνδετικού ιστού
  • Μυοσκελετικός πόνος
  • Μυαλγία
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Αρθρίτιδα
Διαταραχές νεφρών και ουροφόρων οδών
  • Διαταραχή ούρησης
  • Νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
  • Διαταραχή προστάτη
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Κόπωση
  • Θωρακικό άλγος
  • Οίδημα
  • Εξασθένιση
  • Περιφερικό οίδημα
  • Πόνος
  • Πυρεξία
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Αυξημένο βάρος
  • Μη φυσιολογική δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Λοίμωξη του ανώτερου αναπνευστικού
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • Ρινίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • Ιογενής λοίμωξη
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Συχνές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Δεν είναι γνωστή
  • Λαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Δεν είναι γνωστή
  • Ιγμορίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Δεν είναι γνωστή
  • Τραχειοβρογχίτιδα
    Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
    Δεν είναι γνωστή
  • Λεμφαδενοπάθεια
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Δεν είναι γνωστή
  • Λευκοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Δεν είναι γνωστή
  • Ουδετεροενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Δεν είναι γνωστή
  • Ηωσινοφιλία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Δεν είναι γνωστή
  • Ουρική αρθρίτιδα
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Δεν είναι γνωστή
  • Διαταραχές της όρεξης
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Δεν είναι γνωστή
  • Διακυμάνσεις σωματικού βάρους
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Δεν είναι γνωστή
  • Μειωμένη όρεξη
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Δεν είναι γνωστή
  • Υπερκαλιαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Δεν είναι γνωστή
  • Μεταβολή της διάθεσης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Διαταραχές του ύπνου
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Μη φυσιολογική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Συγχητική κατάσταση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Ζαλάδα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Συγκοπή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (έμφρακτο)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Δεν είναι γνωστή
  • Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Δεν είναι γνωστή
  • Τρόμος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Δεν είναι γνωστή
  • Διαταραχή ισορροπίας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Δεν είναι γνωστή
  • Επηρεασμένη μνήμη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Δεν είναι γνωστή
  • Υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Δεν είναι γνωστή
  • Εγκεφαλικό αγγειακό επεισόδιο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Δεν είναι γνωστή
  • Οφθαλμικές διαταραχές
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Οπτική διαταραχή
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Εμβοές
    Διαταραχές του ωτός και του λαβύρινθου
    Δεν είναι γνωστή
  • Ίλιγγος
    Διαταραχές του ωτός και του λαβύρινθου
    Δεν είναι γνωστή
  • Ωταλγία
    Διαταραχές του ωτός και του λαβύρινθου
    Δεν είναι γνωστή
  • Αρρυθμία
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Στηθάγχη
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιακές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιακές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Καρδιοαναπνευστική ανακοπή
    Καρδιακές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Διαταραχή αγωγιμότητας
    Καρδιακές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Καταπληξία
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Υπερτασική κρίση
    Αγγειακές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Περιφερική αγγειακή νόσος
    Αγγειακές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Υπέρταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Έξαψη
    Αγγειακές διαταραχές
    Δεν είναι γνωστή
  • Βήχας
    Διαταραχές αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • Διαταραχή παραρρίνιων κόλπων
    Διαταραχές αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Διαταραχές αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Δεν είναι γνωστή
  • Βρογχόσπασμος
    Διαταραχές αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Δεν είναι γνωστή
  • Πνευμονική συμφόρηση
    Διαταραχές αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Δεν είναι γνωστή
  • Δυσφωνία
    Διαταραχές αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Δεν είναι γνωστή
  • Επίσταξη
    Διαταραχές αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Δεν είναι γνωστή
  • Κολπίτιδα
    Διαταραχές αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Δεν είναι γνωστή
  • Πλευριτικός πόνος
    Διαταραχές αναπνευστικού συστήματος, θώρακα και μεσοθωράκιου
    Δεν είναι γνωστή
  • Ναυτία
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Έμετος
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Διάρροια
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Παγκρεατίτιδα
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Δεν είναι γνωστή
  • Οιδηματώδης γλώσσα
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Δεν είναι γνωστή
  • Δυσφαγία
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Δεν είναι γνωστή
  • Στοματική διαταραχή
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Δεν είναι γνωστή
  • Διάταση κοιλίας
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Δεν είναι γνωστή
  • Δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Δεν είναι γνωστή
  • Μετεωρισμός
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Δεν είναι γνωστή
  • Ξηροστομία
    Διαταραχές γαστρεντερικού
    Δεν είναι γνωστή
  • Ηπατίτιδα
    Διαταραχές ήπατος κα χοληφόρων
    Δεν είναι γνωστή
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Δεν είναι γνωστή
  • Εκχύμωση
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Δεν είναι γνωστή
  • Κνησμός
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Δεν είναι γνωστή
  • Δερματίτιδα
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Δεν είναι γνωστή
  • Κνίδωση
    Διαταραχές δέρματος και υποδόριου ιστού
    Δεν είναι γνωστή
  • Μυοσκελετικός πόνος
    Διαταραχές μυοσκελετικού συστήματος και συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Διαταραχές μυοσκελετικού συστήματος και συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Διαταραχές μυοσκελετικού συστήματος και συνδετικού ιστού
    Δεν είναι γνωστή
  • Αρθρίτιδα
    Διαταραχές μυοσκελετικού συστήματος και συνδετικού ιστού
    Δεν είναι γνωστή
  • Διαταραχή ούρησης
    Διαταραχές νεφρών και ουροφόρων οδών
    Συχνές
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Διαταραχές νεφρών και ουροφόρων οδών
    Δεν είναι γνωστή
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Διαταραχή προστάτη
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Δεν είναι γνωστή
  • Κόπωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Δεν είναι γνωστή
  • Πόνος
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Δεν είναι γνωστή
  • Πυρεξία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Δεν είναι γνωστή
  • Αυξημένο βάρος
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Δεν είναι γνωστή
  • Μη φυσιολογική δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Δεν είναι γνωστή
pregnant_woman
SPC-MONOPRIL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται
    Η χρήση αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (α-ΜΕΑ) δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης.
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η χρήση των α-ΜΕΑ αντενδείκνυται κατά την διάρκεια του δευτέρου και τρίτου τριμήνου της κύησης.
  • Κύηση
    Διακοπή
    Εάν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη κατά τη χρήση του φαρμάκου, η θεραπεία με αΜΕΑ πρέπει να διακοπεί άμεσα και εάν απαιτείται, πρέπει να ξεκινήσει κάποια εναλλακτική θεραπεία.
  • Κύηση
    Έλεγχος
    Εάν η έκθεση σε αΜΕΑ έχει συμβεί μετά το πρώτο τρίμηνο της κύησης, συνιστάται να γίνεται έλεγχος με υπερηχογράφημα των νεφρών και του κρανίου.
  • Γαλουχία
    Δεν συνιστάται
    H φοσινοπρίλη είναι ανιχνεύσιμη στο μητρικό γάλα. Καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της φοσινοπρίλης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, το MONOPRIL δεν συνιστάται σε μητέρες που θηλάζουν.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Υπάρχουν δύο ισομορφές του ACE: η σωματική ισομορφή, που υπάρχει ως γλυκοπρωτεΐνη που αποτελείται από μια ενιαία πολυπεπτιδική αλυσίδα 1277 αμινοξέων, και η τεστοκιτική ισομορφή, η οποία έχει μικρότερο μοριακό βάρος και πιθανολογείται ότι παίζει ρόλο στη…
monitor_heart
SPC-MONOPRIL

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτασίνης, Απλοί, κωδικός ATC: C09AA09 ### Μηχανισμός δράσης Η φοσινοπρίλη, ένα προφάρμακο εστερικού τύπου, υδρολύεται από τις εστεράσες στη φαρμακολογικά δραστική μορφή, την…
biotech
SPC-MONOPRIL

Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοκινητική και μεταβολισμός Μετά την από του στόματος χορήγηση του MONOPRIL η φοσινοπρίλη απορροφάται σε ποσοστό 30-40%. Η φοσινοπρίλη υδρολύεται από τις εστεράσες, κυρίως στο ήπαρ, στη φαρμακολογικά δραστική μορφή, φοσινοπριλάτη. Ο ρυθμός…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Δεδομένου ότι η φωσινoπριλάτη δεν βιομετασχηματίζεται μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η φωσινoπρίλη, και όχι η φωσινoπριλάτη, φαίνεται να είναι ο πρόδρομος για τους μεταβολίτες γλυκουρονιδίου και p-υδροξυλίου.
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-MONOPRIL
expand_more

Για κάθε ένδειξη, η δόση πρέπει να εξατομικεύεται ανάλογα με τις ανάγκες του ασθενή και με την κλινική απόκριση. Σε υπερτασικούς ασθενείς εάν το θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν μπορεί να επιτευχθεί σε διάστημα 3-4 εβδομάδων με χορήγηση μιας συγκεκριμένης δοσολογίας, η δόση μπορεί να αυξηθεί περαιτέρω. Το MONOPRIL θα πρέπει να χορηγείται ανεξάρτητα από τα γεύματα.

Υπέρταση Κατά την έναρξη της αγωγής θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη η προηγηθείσα πρόσφατη φαρμακευτική αντιυπερτασική αγωγή, ο βαθμός της αύξησης της αρτηριακής πίεσης, ο περιορισμός της προσλαμβανόμενης ποσότητας ηλεκτρολυτών/υγρών και άλλες κλινικές συνθήκες. Εάν είναι δυνατόν, η προηγούμενη αντιυπερτασική φαρμακευτική αγωγή θα πρέπει να διακοπεί για μερικές ημέρες πριν την έναρξη του MONOPRIL.

Για τους υπερτασικούς ασθενείς που δεν λαμβάνουν διουρητικά: Η δόση κυμαίνεται από 10-40 mg, χορηγούμενη εφάπαξ και ανεξάρτητα από τα γεύματα. Ως αρχική δόση συνιστώνται τα 10 mg. Ανάλογα με την ανταπόκριση των ασθενών πιθανόν να απαιτηθεί ρύθμιση της δόσης μετά από 4 εβδομάδες. Η συνήθης δόση συντήρησης είναι 20 mg μία φορά την ημέρα. Η πίεση του αίματος μειώνεται στην ίδια περίπου έκταση τόσο στην ύπτια όσο και στην όρθια θέση. Η ορθοστατική δράση και η ταχυκαρδία είναι σπάνιες, αλλά μπορεί να παρουσιαστούν σε ασθενείς με μειωμένους ηλεκτρολύτες και/ή όγκο υγρών. Η μείωση της πίεσης μπορεί να είναι προοδευτική και έτσι μπορεί να χρειασθούν αρκετές εβδομάδες αγωγής για να επιτευχθεί η μέγιστη θεραπευτική ανταπόκριση. Οι δράσεις της φοσινοπρίλης και των θειαζικού τύπου διουρητικών στη μείωση της πίεσης του αίματος είναι προσθετικές.

Εάν, παρόλα αυτά, η πίεση δεν έχει ρυθμιστεί ικανοποιητικά μπορεί να χορηγηθούν ταυτόχρονα και διουρητικά. Δόσεις μεγαλύτερες των 40 mg/ημέρα δεν επιτυγχάνουν μεγαλύτερη πτώση της πιέσεως.

Για τους υπερτασικούς ασθενείς που βρίσκονται σε θεραπεία με διουρητικά καλό είναι να διακοπεί η χορήγηση του διουρητικού 2 ή 3 ημέρες πριν την έναρξη θεραπείας με MONOPRIL, για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος υπερβολικής υποτασικής ανταπόκρισης. Εάν όμως, δεν είναι δυνατόν να διακοπεί η διουρητική θεραπεία, να χορηγηθεί σαν αρχική δόση 10 mg MONOPRIL, κάτω από στενή ιατρική επίβλεψη και μέχρις ότου η πίεση σταθεροποιηθεί.

Καρδιακή ανεπάρκεια Η συνιστώμενη αρχική δόση του MONOPRIL είναι 10 mg εφάπαξ ημερησίως. Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει κάτω από στενή ιατρική επίβλεψη. Εάν η αρχική δόση του MONOPRIL γίνεται καλά ανεκτή, η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά τη διάρκεια χρονικού διαστήματος μερικών εβδομάδων μέχρι την ανώτερη δόση των 40 mg εφάπαξ ημερησίως. Η εμφάνιση υπότασης μετά την αρχική χορήγηση δεν πρέπει να αποκλείει την προσεκτική αύξηση της δοσολογίας του MONOPRIL μετά από αποτελεσματική αντιμετώπιση της υπότασης. Το MONOPRIL θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ένα διουρητικό.

Έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, η συνολική σωματική κάθαρση της φοσινοπριλάτης (ενεργός μεταβολίτης της φοσινοπρίλης) είναι περίπου 50% βραδύτερη από την κάθαρση σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία. Επειδή η μειωμένη νεφρική αποβολή αντισταθμίζεται, τουλάχιστον εν μέρει, από τη χοληπατική κάθαρση, η συνολική σωματική κάθαρση της φοσινοπριλάτης δεν διαφέρει σημαντικά σε ασθενείς με οποιοδήποτε βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας (κάθαρση κρεατινίνης < 80 ml/min/1,73m ), συμπεριλαμβανομένων εκείνων με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου (κάθαρση κρεατινίνης < 10 ml/min/1,73m ). Αυτή η σταθερότητα της σωματικής κάθαρσης της ενεργού φοσινοπριλάτης που οφείλεται στις δύο οδούς αποβολής, επιτρέπει τη χορήγηση της συνήθους δοσολογίας (10-40 mg) σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια οποιουδήποτε βαθμού. Όμως ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και σοβαρή έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι στις αιμοδυναμικές διαταραχές που προκαλούνται από τους αναστολείς ΜΕΑ (π.χ. υπόταση). Γενικά συνιστάται η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων θεραπείας σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας.

Έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας Λόγω της διπλής οδού απέκκρισης της φοσινοπριλάτης από το ήπαρ και τα νεφρά (βλέπε παράγραφο 5.2), μείωση της δόσης κανονικά δεν είναι αναγκαία.

Ηλικιωμένοι Μερικοί ηλικιωμένοι ασθενείς σε σύγκριση με νεότερους μπορεί να ανταποκρίνονται καλύτερα σε ένα αναστολέα ΜΕΑ. Για αυτούς τους ασθενείς συνιστάται η χορήγηση αρχικών χαμηλών δόσεων και έλεγχος/παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας.

Παιδιά και έφηβοι Δε συνιστάται η χρήση. Υπάρχει περιορισμένη κλινική εμπειρία για τη χρήση φοσινοπρίλης σε υπερτασικά παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω (βλέπε παραγράφους 5.1, 5.2 και 4.8). Δεν έχει προσδιορισθεί βέλτιστη δόση σε παιδιά οποιασδήποτε ηλικίας. Δεν διατίθεται δοσολογική περιεκτικότητα για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 50 κιλά.

block

Αντενδείξεις

SPC-MONOPRIL
expand_more

Αντενδείξεις

 Υπερευαισθησία στη φοσινοπρίλη ή σε οποιονδήποτε άλλο αναστολέα ΜΕΑ ή σε κάποιο από τα έκδοχα.  Ιστορικό αγγειοοιδήματος που έχει σχέση με προηγούμενη θεραπευτική αγωγή με αναστολέα ΜΕΑ  Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα  Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης (βλ. παραγράφους 4.4 και 4.6)

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-MONOPRIL
expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Υπόταση: Η νατριούχος φοσινοπρίλη έχει σπανίως συσχετισθεί με εμφάνιση υπότασης σε ανεπίπλεκτους υπερτασικούς ασθενείς. Όπως και με άλλους αναστολείς ΜΕΑ η συμπτωματική υπόταση είναι περισσότερο πιθανό να συμβεί σε ασθενείς που έχουν μειωμένο όγκο αίματος/αλάτων, για παράδειγμα λόγω ισχυρής διουρητικής αγωγής και/ή διαιτητικού περιορισμού του άλατος ή νεφρικής αιμοκάθαρσης. Η μείωση του όγκου αίματος και/ή αλάτων θα πρέπει να διορθωθεί πριν την έναρξη της θεραπείας με φοσινοπρίλη. Μία παροδική υποτασική αντίδραση δεν αποτελεί αντένδειξη για περαιτέρω δόσεις που μπορεί να δοθούν χωρίς δυσκολία μετά την αναπλήρωση του άλατος και/ή του όγκου. Σε ασθενείς με συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια με ή χωρίς σχετιζόμενη νεφρική ανεπάρκεια, οι αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να προκαλέσουν επιπρόσθετη μείωση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να συσχετίζεται με ολιγουρία, αζωθαιμία και σπανίως με οξεία νεφρική ανεπάρκεια και θάνατο. Σε αυτούς τους ασθενείς η θεραπεία με φοσινοπρίλη θα πρέπει να ξεκινήσει υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά για τις πρώτες δύο εβδομάδες της θεραπείας και κάθε φορά που η δόση της φοσινοπρίλης ή του διουρητικού αυξάνεται. Θα πρέπει να εξετασθεί η μείωση της δόσης του διουρητικού σε ασθενείς με φυσιολογική ή χαμηλή αρτηριακή πίεση οι οποίοι έχουν πάρει ισχυρή θεραπεία με διουρητικά ή είναι υπονατριαιμικοί. Η υπόταση δεν αποτελεί από μόνη της αιτία για να διακοπεί η φοσινοπρίλη. Το μέγεθος της μείωσης είναι μεγαλύτερο στο αρχικό στάδιο της θεραπείας. Αυτό το αποτέλεσμα σταθεροποιείται μέσα σε μία ή δύο εβδομάδες, και γενικά επανέρχεται στα επίπεδα πριν τη θεραπεία χωρίς μείωση στη θεραπευτική αποτελεσματικότητα.

Στένωση αορτικής και μιτροειδούς βαλβίδας/υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια: Οι αναστολείς ΜΕΑ, θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή σε ασθενείς με στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας και απόφραξη της ροής εξώθησης της αριστερής κοιλίας, όπως αορτική στένωση ή υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια.

Νεφρική ανεπάρκεια: Σε υπερτασικούς ασθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή με στένωση αρτηρίας μονήρους νεφρού οι οποίοι έχουν λάβει αγωγή με αναστολείς ΜΕΑ, έχουν παρατηρηθεί αυξήσεις του αζώτου της ουρίας στο αίμα και της κρεατινίνης στον ορό, οι οποίες είναι συνήθως αναστρέψιμες με τη διακοπή της αγωγής. Σε αυτούς τους ασθενείς η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της θεραπείας. Ορισμένοι υπερτασικοί ασθενείς χωρίς εμφανή προϋπάρχουσα νεφρική αγγειακή νόσο, εμφάνισαν αυξημένες συγκεντρώσεις ουρίας και της κρεατινίνης στο αίμα, συνήθως μικρής κλίμακας και παροδικές, ιδιαίτερα όταν ο αναστολέας ΜΕΑ χορηγήθηκε ταυτόχρονα με ένα διουρητικό. Αυτό είναι πιο πιθανό να συμβεί σε ασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική ανεπάρκεια. Μπορεί να χρειαστεί ελάττωση της δοσολογίας. Σε ασθενείς με σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια των οποίων η νεφρική λειτουργία μπορεί να εξαρτάται από τη δραστικότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, η θεραπεία με αναστολέα ΜΕΑ μπορεί να συσχετισθεί με ολιγουρία και/ή προοδευτική αζωταιμία και σπάνια με οξεία νεφρική ανεπάρκεια και/ή θάνατο.

Αγγειοοίδημα Προσώπου και Λαιμού: Αγγειοοίδημα έχει αναφερθεί σπάνια σε ασθενείς που ακολουθούν αγωγή με αναστολείς ΜΕΑ, συμπεριλαμβανομένης και της φοσινοπρίλης. Αγγειοοίδημα που συνδέεται με οίδημα στο λάρυγγα μπορεί να είναι θανατηφόρο. Όταν υπάρχει συμμετοχή της γλώσσας, της γλωττίδας ή του λάρυγγα, με πιθανότητα απόφραξης των αεροφόρων οδών μπορεί να είναι θανατηφόρο και απαιτείται άμεσα η χορήγηση της κατάλληλης επείγουσας θεραπείας. Στις περιπτώσεις εκείνες που το οίδημα περιοριζόταν στο πρόσωπο και τα χείλη, υπήρξε γενικώς αποκατάσταση του προβλήματος με διακοπή της φοσινοπριλης ενώ σε κάποιες περιπτώσεις χρειάστηκε αγωγή.

Εντερικό αγγειοοίδημα: Εντερικό αγγειοοίδημα έχει αναφερθεί σπάνια σε ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ. Οι ασθενείς αυτοί προσήλθαν με κοιλιακό άλγος (με ή χωρίς ναυτία ή έμετο). Σε ορισμένες περιπτώσεις δεν υπήρχε προηγούμενο αγγειοοίδημα του προσώπου και τα επίπεδα της εστεράσης C-1 ήταν φυσιολογικά. Το αγγειοοίδημα διαγνώσθηκε με διαδικασίες που περιλάμβαναν αξονική τομογραφία κοιλιακής χώρας ή υπερηχογράφημα ή κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης και τα συμπτώματα εξαφανίστηκαν μετά τη διακοπή του αναστολέα ΜΕΑ. Το εντερικό αγγειοοίδημα θα πρέπει να περιλαμβάνεται στη διαφορική διάγνωση των ασθενών υπό αγωγή με αναστολείς ΜΕΑ οι οποίοι προσέρχονται με κοιλιακό άλγος.

Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την αφαίρεση λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL): Σπανίως, ασθενείς που λάμβαναν αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια αφαίρεσης λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL) με απορρόφηση με θειϊκή δεξτράνη εμφάνισαν απειλητικές για τη ζωή αναφυλακτικές αντιδράσεις. Αυτές οι αντιδράσειςς αποφεύχθηκαν με προσωρινή διακοπή της αγωγής με τον αναστολέα ΜΕΑ πριν από κάθε αφαίρεση.

Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την υψηλής-ροής αιμοκάθαρση: Έχουν αναφερθεί αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε αιμοκάθαρση με μεμβράνες υψηλής ροής, οι οποίοι λάμβαναν ταυτόχρονα αναστολέα ΜΕΑ. Σε αυτούς τους ασθενείς θα πρέπει να δίνεται προσοχή ώστε να χρησιμοποιείται διαφορετικός τύπος μεμβράνης αιμοκάθαρσης ή διαφορετική κατηγορία αντιϋπερτασικού παράγοντα.

Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την απευαισθητοποίηση: Ασθενείς που λάμβαναν αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια αγωγής απευαισθητοποίησης (π.χ. τοξίνη υμενοπτέρων) εμφάνισαν απειλητικές για τη ζωή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις. Στους ίδιους ασθενείς, αυτές οι αντιδράσεις αποφεύχθηκαν όταν οι αναστολείς ΜΕΑ διακόπηκαν προσωρινά, αλλά επανεμφανίσθηκαν όταν οι αναστολείς ΜΕΑ χορηγήθηκαν ξανά εκ παραδρομής. Για το λόγο αυτό χρειάζεται προσοχή στους ασθενείς που λαμβάνουν αγωγή με αναστολέα ΜΕΑ και υποβάλλονται σε τέτοιες διαδικασίες απευαισθητοποίησης.

Hπατική ανεπάρκεια: Σπανίως, οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν συσχετισθεί με ένα σύνδρομο που αρχίζει με χολοστατικό ίκτερο και εξελίσσεται σε κεραυνοβόλο ηπατική νέκρωση και (μερικές φορές) σε θάνατο. Ο μηχανισμός αυτού του συνδρόμου δεν είναι κατανοητός. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ και εμφανίζουν ίκτερο ή σημαντική αύξηση των ηπατικών ενζύμων πρέπει να διακόπτουν την αγωγή με τον αναστολέα ΜΕΑ και να έχουν την κατάλληλη ιατρική παρακολούθηση (βλέπε παράγραφο 4.8 Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Ασθενείς με διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας: Οι ασθενείς με διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας μπορούν να εμφανίσουν υψηλά επίπεδα φοσινοπρίλης στο πλάσμα. Σε μία μελέτη σε ασθενείς με αλκοολική ή χολική κίρρωση, η συνολική κάθαρση του μεταβολίτη της φοσινοπρίλης στο σώμα μειώθηκε και η τιμή AUC στο πλάσμα περίπου διπλασιάσθηκε.

Ουδετεροπενία/Ακοκκιοκυτταραιμία/Θρομβοπενία/Αναιμία: Ουδετεροπενία/ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία και αναιμία έχουν αναφερθεί σε ασθενείς που λάμβαναν αναστολείς ΜΕΑ. Η ουδετεροπενία εμφανίζεται σπάνια σε ασθενείς που έχουν φυσιολογική νεφρική λειτουργία και δεν έχουν άλλες επιπλοκές. Οι αναστολείς ΜΕΑ έχουν αναφερθεί σπάνια να προκαλούν ακοκκιοκυτταραιμία και καταστολή του μυελού των οστών. Αυτό συμβαίνει πιο συχνά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ιδιαίτερα αν έχουν επίσης κάποια αγγειακή νόσο του κολλαγόνου όπως ο συστηματικός ερυθηματώδης λύκος ή το σκληρόδερμα. Σε αυτούς τους ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθείται ο αριθμός των λευκών αιμοσφαιρίων.

Φυλή: Οι αναστολείς ΜΕΑ προκαλούν αγγειοοίδημα σε μαύρους ασθενείς σε υψηλότερο ποσοστό από ότι σε ασθενείς που δεν είναι μαύροι. Οι αναστολείς ΜΕΑ, μπορεί να είναι λιγότερο αποτελεσματικοί στη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε μαύρους ασθενείς σε σύγκριση με ασθενείς που δεν είναι μαύροι, πιθανώς λόγω της υψηλότερης συχνότητας εμφάνισης χαμηλών επιπέδων ρενίνης στον πληθυσμό των μαύρων υπερτασικών.

Βήχας: Έχει αναφερθεί βήχας με τη χρήση των αναστολέων ΜΕΑ. Χαρακτηριστικά, ο βήχας είναι μη παραγωγικός, επίμονος και εξαφανίζεται με τη διακοπή της αγωγής. Ο βήχας που προκαλείται από τους αναστολείς ΜΕΑ θα πρέπει να θεωρείται μέρος της διαφορικής διάγνωσης του βήχα.

Χειρουργική/Αναισθησία: Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε εγχείρηση ή κατά τη διάρκεια χορήγησης αναισθητικών που προκαλούν υπόταση, η φοσινοπρίλη μπορεί να αυξήσει την υποτασική ανταπόκριση.

Υπερκαλιαιμία: Αυξήσεις στο κάλιο του ορού έχουν παρατηρηθεί σε μερικούς ασθενείς που λάμβαναν αναστολείς ΜΕΑ. Στους ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο να εμφανίσουν υπερκαλιαιμία περιλαμβάνονται εκείνοι που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια, αρρύθμιστο σακχαρώδη διαβήτη ή εκείνοι που λαμβάνουν ταυτόχρονα καλιοσυντηρητικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου ή υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο, ή οι ασθενείς εκείνοι που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που σχετίζονται με αύξηση του καλίου στον ορό (π.χ. ηπαρίνη). Εφόσον η χορήγηση των προαναφερθέντων παραγόντων κρίνεται απαραίτητη, συνιστάται τακτική παρακολούθηση του καλίου στον ορό.

Διαβητικοί ασθενείς: Στους διαβητικούς ασθενείς που λαμβάνουν αντιδιαβητικούς παράγοντες από του στόματος ή ινσουλίνη, θα πρέπει να παρακολουθείται στενά ο γλυκαιμικός έλεγχος κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα της αγωγής με έναν αναστολέα ΜΕΑ (βλέπε παράγραφο 4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης, Αντιδιαβητικά).

Κύηση: Δεν πρέπει να ξεκινάει θεραπεία με αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (α-ΜΕΑ) κατά τη διάρκεια της κύησης. Σε περίπτωση που η συνέχιση της θεραπείας με α-ΜΕΑ θεωρείται αναγκαία, ασθενείς που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη θα πρέπει να αλλάξουν την αντιυπερτασική θεραπεία με κάποιο άλλο φάρμακο το οποίο να έχει αναγνωρισμένο προφίλ ασφάλειας για χρήση κατά την κύηση. Εάν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη κατά τη χρήση φαρμάκου, η θεραπεία με α-ΜΕΑ πρέπει να διακοπεί άμεσα και εάν απαιτείται, πρέπει να ξεκινήσει κάποια εναλλακτική θεραπεία (βλ. παραγράφους 4.3 και 4.6).

Εμβρυϊκή/Νεογνική Θνητότητα και Θνησιμότητα: Όταν χρησιμοποιηθούν κατά τη διάρκεια της κύησης, οι αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να προκαλέσουν τραυματισμό, ακόμη και θάνατο στο αναπτυσσόμενο έμβρυο. Όταν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, η θεραπεία με MONOPRIL θα πρέπει να διακόπτεται το συντομότερο δυνατό.

Παιδιατρική χρήση: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί στα παιδιά.

Ηλικιωμένοι: Μερικοί ηλικιωμένοι ασθενείς (65 ετών και άνω) μπορεί να ανταποκρίνονται εντονότερα σε κάποιο αναστολέα ΜΕΑ συγκρινόμενοι με τους νεότερους ασθενείς, όμως αυτή η μεγαλύτερη ευαισθησία των ηλικιωμένων δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Δεν παρατηρήθηκαν συνολικά διαφορές στην αποτελεσματικότητα και ασφάλεια ανάμεσα στους ηλικιωμένους και στους νεότερους ασθενείς. Συνιστάται η χορήγηση χαμηλών αρχικών δόσεων και αξιολόγηση της νεφρικής λειτουργίας κατά την έναρξη της θεραπείας.

Δυσανεξία: Το MONOPRIL περιέχει λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης- γαλακτόζης δεν πρέπει να λάβουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-MONOPRIL
expand_more

Διουρητικά: Σε ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά και ιδιαίτερα σε εκείνους που πρόσφατα ξεκίνησαν διουρητική θεραπεία, σε όσους έχουν υποογκαιμία και/ή χαμηλές τιμές άλατος ή υπόκεινται σε αυστηρό διαιτητικό περιορισμό άλατος ή σε αιμοκάθαρση, είναι πιθανό να σημειωθεί υπερβολική πτώση στην αρτηριακή πίεση κατά την έναρξη της θεραπείας με αναστολέα ΜΕΑ, συνήθως μέσα στην πρώτη ώρα μετά την λήψη της αρχικής του δόσης. Η πιθανότητα εμφάνισης υποτασικών φαινομένων μπορεί να μειωθεί με τη διακοπή του διουρητικού, με την αύξηση του όγκου του αίματος ή της λήψης άλατος πριν την έναρξη της θεραπείας με χαμηλές και προοδευτικά αυξανόμενες δόσεις του αναστολέα ΜΕΑ.

Καλιοσυντηρητικά διουρητικά, ή συμπληρώματα καλίου: Παρόλο που τα επίπεδα του καλίου στον ορό συνήθως παραμένουν εντός των φυσιολογικών ορίων, μπορεί να παρουσιαστεί υπερκαλιαιμία σε μερικούς από τους ασθενείς που λαμβάνουν αναστολέα ΜΕΑ. Τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά (π.χ. σπιρονολακτόνη, τριαμτερένη, ή αμιλορίδη), τα συμπληρώματα καλίου, ή τα υποκατάστατα αλάτων που περιέχουν κάλιο μπορεί να οδηγήσουν σε σημαντική αύξηση του καλίου του ορού (υπερκαλιαιμία). Συνεπώς ο συνδυασμός φοσινοπρίλης με τα προαναφερθέντα φάρμακα δεν συνιστάται Εάν η ταυτόχρονη χορήγηση ενδείκνυται λόγω αποδεδειγμένης υποκαλιαιμίας πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή και με συχνή παρακολούθηση του καλίου του ορού.

Λίθιο: Κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης χορήγησης λιθίου με αναστολείς ΜΕΑ έχουν αναφερθεί αναστρέψιμες αυξήσεις των συγκεντρώσεων του λιθίου στον ορό και τοξικότητα. Η ταυτόχρονη χρήση θειαζιδικών διουρητικών μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο της τοξικότητας του λιθίου και να επιτείνει τον ήδη αυξημένο κίνδυνο τοξικότητας του λιθίου που υφίσταται με τους αναστολείς ΜΕΑ. Η συγχορήγηση φοσινοπρίλης με λίθιο δεν συνιστάται, αλλά εάν ο συνδυασμός αποδειχθεί απαραίτητος, θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά τα επίπεδα του λιθίου στον ορό (βλέπε παράγραφο 4.4).

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης σε δόση >3g/ημέρα (Αναστολείς της ενδογενούς σύνθεσης της προσταγλαδίνης): Η χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση των αναστολέων ΜΕΑ.Έχει αναφερθεί ότι η ινδομεθακίνη μπορεί να μειώσει την αντιυπερτασική δράση των άλλων αναστολέων ΜΕΑ, ιδιαίτερα σε περιπτώσεις υπέρτασης χαμηλής ρενίνης. Άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (π.χ. ασπιρίνη) μπορεί να έχουν παρόμοιο αποτέλεσμα. Επιπλέον, τα μη ΜΣΑΦ και οι αναστολέοι ΜΕΑ έχουν αθροιστική δράση στην αύξηση του καλίου του ορού και μπορεί να οδηγήσουν σε μείωση της νεφρικής λειτουργίας. Αυτές οι δράσεις είναι συνήθως αναστρέψιμες. Σπανίως μπορεί να εμφανιστεί οξεία νεφρική ανεπάρκεια, ιδίως σε ασθενείς με προβληματική νεφρική λειτουργία, όπως είναι τα ηλικιωμένα ή τα αφυδατωμένα άτομα.

Αντιυπερτασικοί παράγοντες και αγγειοδιασταλτικά: Η ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των παραγόντων μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση των αναστολέων ΜΕΑ. Η ταυτόχρονη χορήγηση με νιτρογλυκερίνη και άλλα νιτρώδη, ή άλλα αγγειοδιασταλτικά, μπορεί να μειώσει περαιτέρω την αρτηριακή πίεση.

Αντιδιαβητικοί παράγοντες: Επιδημιολογικές μελέτες υποδεικνύουν ότι η ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων ΜΕΑ και αντιδιαβητικών φαρμάκων (ινσουλίνες, υπογλυκαιμικοί παράγοντες από του στόματος) μπορεί να προκαλέσει αύξηση της υπογλυκαιμικής δράσης με κίνδυνο υπογλυκαιμίας. Το φαινόμενο αυτό είναι περισσότερο πιθανό να συμβεί τις πρώτες εβδομάδες της συνδυασμένης θεραπείας και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά/Αντιψυχωσικά/Αναισθητικά φάρμακα: Η ταυτόχρονη χορήγηση ορισμένων αναισθητικών φαρμακευτικών προϊόντων, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών και αντιψυχωσικών με αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να οδηγήσει σε περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης (βλέπε παράγραφο 4.4).

Συμπαθητικομιμητικά: Τα συμπαθητικομιμητικά μπορεί να ελαττώσουν τις αντιυπερτασικές ιδιότητες των αναστολέων ΜΕΑ.

Αλλοπουρινόλη, κυτταροστατικοί ή ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες, συστηματικά κορτικοστεροειδή ή προκαϊναμίδη: Η ταυτόχρονη χορήγηση με αναστολείς ΜΕΑ μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο για λευκοπενία.

Παρεμβολή σε ορολογικές δοκιμασίες: Η φοσινοπρίλη μπορεί να προκαλέσει ψευδώς χαμηλά επίπεδα διγοξίνης στον ορό σε δοκιμασίες που χρησιμοποιούνται στην μέθοδο με άνθρακα προσρόφησης. Εναλλακτικά μπορεί να χρησιμοποιηθεί η μέθοδος αντισώματος με σωληνάρια λεπτού υμενίου. Η θεραπεία με φοσινοπρίλη πρέπει να διακοπεί για μερικές μέρες πριν από τη διεξαγωγή εξετάσεων λειτουργίας του παραθυρεοειδούς αδένα.

Αντιόξινα: Τα αντιόξινα (π.χ. υδροξείδιο του αργιλίου, υδροξείδιο του μαγνησίου και σιμεθικόνη) προκαλούν μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα των αναστολέων ΜΕΑ. Επομένως αν ενδείκνυται ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των παραγόντων, οι δόσεις θα πρέπει να χωρίζονται από 2 ώρες.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-MONOPRIL
expand_more

Η ασφάλεια του MONOPRIL έχει αξιολογηθεί από δοκιμές σε περισσότερα από 2100 άτομα με υπέρταση και καρδιακή ανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένων 400 ασθενών που ακολούθησαν αγωγή για ένα χρόνο ή περισσότερο. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες σε ασθενείς που λάμβαναν MONOPRIL ήταν γενικά ήπιες και παροδικές. Στον παρακάτω πίνακα παρουσιάζονται όλες τις ανεπιθύμητες ενέργειες ανά κατηγορία οργάνου συστήματος, προτιμώμενο όρο MEDRA και συχνότητα, χρησιμοποιώντας τις ακόλουθες κατηγορίες συχνότητας: πολύ συχνές (>1/10), συχνές (>1/100, <1/10), όχι συχνές (>1/1000, <1/100), σπάνιες (>1/10000, <1/1000), πολύ σπάνιες (<1/10000), και δεν είναι γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Πίνακας Ανεπιθύμητων Ενεργειών:

| Κατηγορία Οργάνου Συστήματος | Συχνότητα | Ανεπιθύμητες Ενέργειες

(Όρος MEDRA)
Λοιμώξεις και
παρασιτώσεις Συχνές Λοίμωξη του ανώτερου
αναπνευστικού, φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα, ιογενής λοίμωξη
Δεν είναι γνωστή Πνευμονία, λαρυγγίτιδα,
ιγμορίτιδα,
τραχειοβρογχίτιδα
Διαταραχές του
αιμοποιητικού και του
λεμφικού συστήματος Δεν είναι γνωστή Λεμφαδενοπάθεια,
λευκοπενία, ουδετεροενία,
ηωσινοφιλία
Διαταραχές του
μεταβολισμού και της
θρέψης Δεν είναι γνωστή Ουρική αρθρίτιδα,
διαταραχές της όρεξης,
διακυμάνσεις σωματικού
βάρους, μειωμένη όρεξη,
υπερκαλιαιμία
Ψυχιατρικές διαταραχές Συχνές Μεταβολή της διάθεσης,
διαταραχές του ύπνου
Δεν είναι γνωστή Κατάθλιψη, μη φυσιολογική
συμπεριφορά, συγχητική
κατάσταση
Διαταραχές του νευρικού
συστήματος Συχνές Ζαλάδα,κεφαλαλγία,
παραισθησία
Όχι συχνές Συγκοπή
Δεν είναι γνωστή Αγγειακό εγκεφαλικό
επεισόδιο (έμφρακτο), παροδικό ισχαιμικό
επεισόδιο, τρόμος, διαταραχή
ισορροπίας, επηρεασμένη
μνήμη, υπνηλία, εγκεφαλικό
αγγειακό επεισόδιο
Οφθαλμικές διαταραχές Συχνές Οφθαλμικές διαταραχές,
οπτική διαταραχή
Διαταραχές του ωτός και
του λαβύρινθου Δεν είναι γνωστή Εμβοές, ίλιγγος, ωταλγία
Καρδιακές διαταραχές Συχνές Αρρυθμία, αίσθημα παλμών,
στηθάγχη
Δεν είναι γνωστή Καρδιακή ανακοπή, έμφραγμα
του μυοκαρδίου, ταχυκαρδία, καρδιοαναπνευστική
ανακοπή, διαταραχή
αγωγιμότητας
Αγγειακές διαταραχές Συχνές Υπόταση, ορθοστατική
υπόταση
Όχι συχνές Καταπληξία
Δεν είναι γνωστή Υπερτασική κρίση,
περιφερική αγγειακή νόσος, αιμορραγία, υπέρταση, έξαψη
Διαταραχές
αναπνευστικού
συστήματος, θώρακα και
μεσοθωράκιου Συχνές Βήχας, διαταραχή
παραρρίνιων κόλπων
Δεν είναι γνωστή Δύσπνοια, βρογχόσπασμος,
πνευμονική συμφόρηση, δυσφωνία, επίσταξη, κολπίτιδα, πλευριτικός πόνος
Διαταραχές
γαστρεντερικού Συχνές Ναυτία, έμετος, διάρροια,
κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, δυσγευσία
Δεν είναι γνωστή Παγκρεατίτιδα, οιδηματώδης
γλώσσα, δυσφαγία, στοματική διαταραχή, διάταση κοιλίας,
δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, ξηροστομία
Διαταραχές ήπατος κα
χοληφόρων Δεν είναι γνωστή Ηπατίτιδα
Διαταραχές δέρματος και
υποδόριου ιστού Συχνές Εξάνθημα
Όχι συχνές Αγγειοοίδημα
Δεν είναι γνωστή Υπεριδρωσία, εκχύμωση,
κνησμός, δερματίτιδα, κνίδωση
Διαταραχές
μυοσκελετικού
συστήματος και
συνδετικού ιστού Συχνές Μυοσκελετικός πόνος,
μυαλγία
Δεν είναι γνωστή Μυϊκή αδυναμία, αρθρίτιδα
Διαταραχές νεφρών και
ουροφόρων οδών Συχνές Διαταραχή ούρησης
Δεν είναι γνωστή Νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχές του
αναπαραγωγικού
συστήματος και του
μαστού Συχνές Σεξουαλική δυσλειτουργία
Δεν είναι γνωστή Διαταραχή προστάτη
Γενικές διαταραχές και
καταστάσεις της οδού
χορήγησης Συχνές Κόπωση, θωρακικό άλγος, οίδημα, εξασθένιση
Δεν είναι γνωστή Περιφερικό οίδημα, πόνος,
πυρεξία
Παρακλινικές εξετάσεις Δεν είναι γνωστή Αυξημένο βάρος, μη
φυσιολογική δοκιμασία
ηπατικής λειτουργίας

Κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών με νατριούχο φοσινοπρίλη, η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών στους ηλικιωμένους (>65 ετών) ήταν παρόμοια με αυτή των νεότερων ασθενών. Η υπόταση ή συγκοπή ήταν μία αιτία για τη διακοπή της θεραπείας στο 0,3% των ασθενών. Σε δύο ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με φοσινοπρίλη έχει παρατηρηθεί σύνθετο σύμπτωμα του βήχα, βρογχόσπασμος και ηωσινοφιλία. Τα δεδομένα ασφάλειας από τον παιδιατρικό πληθυσμό που λαμβάνει φοσινοπρίλη είναι ακόμη περιορισμένα και αφορούν μόνο βραχυχρόνια έκθεση. Σε τυχαιοποιημένη κλινική μελέτη 253 παιδιών και εφήβων ηλικίας 6 έως 16 ετών, τα ακόλουθα ανεπιθύμητα συμβάματα εμφανίστηκαν στη διπλή-τυφλή φάση διάρκειας 4 εβδομάδων: κεφαλαλγία (13,9%), υπόταση (4,8%), βήχας (3,6%) και υπερκαλιαιμία (3,6%), αυξημένα επίπεδα κρεατινίνης ορού (9,2%), αυξημένα επίπεδα κινάσης της κρεατίνης ορού (2,9%). Σε αντίθεση με τους ενήλικες στα παιδιά τα επίπεδα κινάσης της κρεατίνης (CK) που αναφέρονται στη μελέτη αυτή (παρότι παροδικά και χωρίς κλινικά συμπτώματα) είναι αυξημένα. Οι μακροχρόνιες δράσεις της φοσινοπρίλης στην ανάπτυξη ή την εφηβεία δεν έχουν μελετηθεί.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-MONOPRIL
expand_more

Χρήση κατά την κύηση

Η χρήση αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (α-ΜΕΑ) δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Η χρήση των α-ΜΕΑ αντενδείκνυται κατά την διάρκεια του δευτέρου και τρίτου τριμήνου της κύησης (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Δεν υπάρχουν οριστικά επιδημιολογικά στοιχεία σχετικά με τον κίνδυνο τερατογένεσης μετά από χρήση αναστολέων ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης. Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλειστεί μικρή αύξηση του κινδύνου.

Ασθενείς που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη πρέπει να αλλάξουν την αντιυπερτασική θεραπεία με κάποια άλλη η οποία να έχει αναγνωρισμένο προφίλ ασφαλείας όσον αφορά στη χρήση του φαρμάκου κατά την κύηση, εκτός εάν η συνέχιση της θεραπείας με α-ΜΕΑ θεωρείται απολύτως αναγκαία.

Εάν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη κατά τη χρήση του φαρμάκου, η θεραπεία με αΜΕΑ πρέπει να διακοπεί άμεσα και εάν απαιτείται, πρέπει να ξεκινήσει κάποια εναλλακτική θεραπεία.

Η έκθεση σε θεραπεία με α-ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου είναι γνωστό ότι επιφέρει εμβρυοτοξικότητα στον άνθρωπο (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστέρηση οστεοποίησης του κρανίου) και βρεφική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία), βλέπε επίσης Προκλινικά δεδομένα ασφάλειας.

Εάν η έκθεση σε αΜΕΑ έχει συμβεί μετά το πρώτο τρίμηνο της κύησης, συνιστάται να γίνεται έλεγχος με υπερηχογράφημα των νεφρών και του κρανίου.

Βρέφη των οποίων οι μητέρες έπαιρναν α-ΜΕΑ πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για υπόταση (βλέπε επίσης Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Χρήση κατά την διάρκεια της γαλουχίας

H φοσινοπρίλη είναι ανιχνεύσιμη στο μητρικό γάλα. Καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της φοσινοπρίλης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, το MONOPRIL δεν συνιστάται σε μητέρες που θηλάζουν. Συνιστώνται εναλλακτικές θεραπείες με τεκμηριωμένη ασφάλεια κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ιδιαίτερα στην περίπτωση νεογέννητου ή πρόωρου νεογνού.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-MONOPRIL
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτασίνης, Απλοί, κωδικός ATC: C09AA09

Μηχανισμός δράσης

Η φοσινοπρίλη, ένα προφάρμακο εστερικού τύπου, υδρολύεται από τις εστεράσες στη φαρμακολογικά δραστική μορφή, την φοσινοπριλάτη. Η φοσινοπριλάτη εμποδίζει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι στην αγγειοσυσπαστική ουσία αγγειοτασίνη ΙΙ. Η μείωση της αγγεοτασίνης ΙΙ οδηγεί σε μειωμένη αγγειοσυσπαστική δράση και σε μειωμένη έκκριση αλδοστερόνης. Η τελευταία αυτή δράση μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα μικρή αύξηση στο κάλιο του ορού (μέση τιμή= 0,1mEq/l) σε συνδυασμό με απώλεια νατρίου και υγρών.

Η αναστολή του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΜΕΑ) επηρεάζει επίσης τη διάσπαση της βραδυκινίνης, ενός ισχυρού αγγειοσυσπαστικού πεπτιδίου, γεγονός που μπορεί να συμβάλλει στην αντιυπερτασική δράση. Η φοσινοπρίλη έχει θεραπευτική δραση σε υπερτασικούς ασθενείς με χαμηλά επίπεδα ρενίνης.

Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, τα ευεργετικά αποτελέσματα του MONOPRIL θεωρείται ότι οφείλονται στην καταστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης- αλδοστερόνης. Η αναστολή του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτασίνης προκαλεί ελάττωση τόσο του προφορτίου όσο και μεταφορτίου.

Η φοσινοπρίλη απομακρύνεται σε ελάχιστο βαθμό από τον οργανισμό μέσω αιμοκάθαρσης ή περιτοναϊκής διϋλισης.

Η μείωση της αρτηριακής πίεσης με χαμηλές (0,1 mg/Kg), ενδιάμεσες (0,3 mg/Kg) και υψηλές (0,6 mg/Kg) δόσεις φοσινοπρίλης μια φορά ημερησίως αξιολογήθηκε σε τυχαιοποημένη διπλά-τυφλή κλινική μελέτη 252 παιδιών και εφήβων ηλικίας 6-16 ετών, με υπέρταση ή φυσιολογική-υψηλή αρτηριακή πίεση. Στο τέλος των 4 εβδομάδων θεραπείας, η μέση μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης από τα αρχικά επίπεδα ήταν παρόμοια για τα παιδιά που έλαβαν χαμηλή, ενδιάμεση και υψηλή δόση φοσινοπρίλης. Δεν καταδείχθηκε συσχετισμός δόσης-απόκρισης μεταξύ των τρών δόσεων. Δεν έχει προσδιορισθεί η βέλτιστη δοσολογία για παιδιά οποιασδήποτε ηλικίας. Δεν διατίθεται δοσολογική περιεκτικότητα για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 50 κιλά.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Υπέρταση: Το MONOPRIL μειώνει την πίεση του αίματος μέσα σε μία ώρα. Οι μέγιστες μειώσεις της πίεσης του αίματος επιτυγχάνονται 2-6 ώρες μετά από τη χορήγηση της δόσης και η αντιυπερτασική επίδραση διατηρείται για 24 ώρες. Η πίεση του αίματος μειώνεται στην ίδια περίπου έκταση τόσο στην ύπτια όσο και στην όρθια θέση. Η ορθοστατική δράση και η ταχυκαρδία είναι σπάνιες, αλλά μπορεί να παρουσιαστούν σε ασθενείς με μειωμένους ηλεκτρολύτες και/ή όγκο υγρών. Η μείωση της πίεσης μπορεί να είναι προοδευτική και έτσι μπορεί να χρειασθούν αρκετές εβδομάδες αγωγής για να επιτευχθεί η μέγιστη θεραπευτική ανταπόκριση. Οι δράσεις της φοσινοπρίλης και των θειαζικού τύπου διουρητικών στη μείωση της πίεσης του αίματος είναι προσθετικές.

Καρδιακή ανεπάρκεια: Σε μία διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη κλινική μελέτη σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που υποβάλλονταν σε θεραπεία με διουρητικά και με ή χωρίς διγοξίνη, η αρχική δόση του MONOPRIL οδήγησε σε οξεία ελάττωση της πίεσης (ενσφήνωσης) των τριχοειδών του πνεύμονα (προφορτίου) της μέσης αρτηριακής πίεσης του αίματος και των περιφερικών αντιστάσεων της συστηματικής κυκλοφορίας (μεταφορτίου). Καθημερινή εφάπαξ χορήγηση του MONOPRIL διατήρησε τα θετικά αιμοδυναμικά αποτελέσματα σε όλο το χρονικό διάστημα των 24 ωρών που μεσολαβούσε μεταξύ των δόσεων σε ασθενείς που συμπλήρωναν 10 εβδομάδες θεραπείας. Επί πλέον, η καρδιακή συχνότητα ελαττώθηκε σε σχέση με την αρχική και ο δείκτης όγκου παλμού αυξήθηκε παρά την ελάττωση της πίεσης πλήρωσης της αριστεράς κοιλίας. Δεν παρατηρήθηκε ταχυφυλαξία. Το MONOPRIL βελτίωσε την ανοχή στην κόπωση 24ωρου σε δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες (271 ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με MONOPRIL μία φορά την ημέρα) διάρκειας μέχρις 6 μηνών, περιλαμβανομένης μιας μελέτης στην οποία οι ασθενείς δεν υποβάλλονταν σε ταυτόχρονη θεραπεία με διγοξίνη. Οι κλινικές εκδηλώσεις της καρδιακής ανεπάρκειας επίσης βελτιώθηκαν, όπως προέκυψε από τον αριθμό των ασθενών που διέκοψαν τη θεραπεία (ελάττωση κινδύνου 66%, p<0,001) ή των εισαγωγών σε νοσοκομεία για επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας (ελάττωση κινδύνου 66%, p=0,001). Το MONOPRIL ελάττωσε την ανάγκη επιπρόσθετης χορήγησης διουρητικών για τον έλεγχο των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειας. Η βαρύτητα της καρδιακής ανεπάρκειας, όπως μετρήθηκε με τις ευνοϊκές μεταβολές στην ταξινόμηση της Καρδιολογικής Εταιρείας της Ν.Υόρκης και για τα συμπτώματα της καρδιακής ανεπάρκειας, όπως η δύσπνοια και η κόπωση, βελτιώθηκε.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-MONOPRIL
expand_more

Φαρμακοκινητική και μεταβολισμός

Μετά την από του στόματος χορήγηση του MONOPRIL η φοσινοπρίλη απορροφάται σε ποσοστό 30-40%.

Η φοσινοπρίλη υδρολύεται από τις εστεράσες, κυρίως στο ήπαρ, στη φαρμακολογικά δραστική μορφή, φοσινοπριλάτη. Ο ρυθμός μετατροπής της φοσινοπρίλης σε φοσινοπριλάτη μπορεί να είναι μειωμένος σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Ωστόσο, η έκταση αυτής της μετατροπής είναι αμετάβλητη. Ο χρόνος μέχρι την επίτευξη των μέγιστων συγκεντρώσεων φοσινοπριλάτης στο πλάσμα είναι περίπου 3 ώρες, ανεξάρτητα από τη χορηγούμενη δόση της φοσινοπρίλης. Μετά από εφάπαξ και πολλαπλές δόσεις από το στόμα, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι (δηλαδή Cmax, AUC) είναι σε άμεση αναλογία με τη χορηγούμενη δόση φοσινοπρίλης.

Η φοσινοπριλάτη συνδέεται σε υψηλό ποσοστό με τις πρωτεΐνες ( 95%), αλλά σε ελάχιστο βαθμό με τα κυτταρικά συστατικά του αίματος.

Μελέτες σε πειραματόζωα δείχνουν ότι η φοσινοπρίλη και η φοσινοπριλάτη δεν περνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η φοσινοπριλάτη όμως περνά τον πλακούντα στα έγκυα πειραματόζωα.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση η φοσινοπριλάτη απεκκρίνεται περίπου ισοδύναμα από το ήπαρ και από τους νεφρούς. Σε υπερτασικούς ασθενείς με φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία που έλαβαν επαναλαμβανόμενες δόσεις φοσινοπρίλης, ο χρόνος t/½ για τη συσσώρευση της φοσινοπριλάτης ήταν 11,5 ώρες κατά μέσον όρο. Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, ο χρόνος t½ ήταν 14 ώρες.

Η φοσινοπρίλη δεν απομακρύνεται καλά με τη διύλυση. Η κάθαρση της φοσινοπριλάτης με αιμοκάθαρση και περιτοναϊκή κάθαρση κυμαίνεται μεταξύ 2% και 7% της κάθαρσης της ουρίας, αντιστοίχως.

Σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης < 80ml/min/1,73m2) η συνολική σωματική κάθαρση της φοσινοπριλάτης είναι περίπου η μισή αυτής που παρατηρείται σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ενώ η απορρόφηση, η βιοδιαθεσιμότητα και η σύνδεση με τις πρωτεΐνες δεν μεταβάλλονται σημαντικά. Η κάθαρση της φοσινοπριλάτης δεν διαφέρει σημαντικά με το βαθμό της νεφρικής έκπτωσης. Η μειωμένη νεφρική απέκκριση αντιρροπείται από την αυξημένη ηπατοχολική απέκκριση. Μία μέτρια αύξηση στα επίπεδα της AUC πλάσματος (λιγότερο από το διπλάσιο σε σύγκριση με φυσιολογικά άτομα) παρατηρήθηκε σε ασθενείς με διάφορους βαθμούς νεφρικής ανεπάρκειας περιλαμβανομένης νεφρικής ανεπάρκειας τελικού σταδίου (κάθαρση κρεατινίνης <10ml/min/1,73m2).

Σε ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας (αλκοολική ή χολική κίρρωση) η έκπτωση της υδρόλυσης της φοσινοπρίλης δεν μειώνεται σημαντικά, παρότι ο ρυθμός της υδρόλυσης μπορεί να επιβραδυνθεί. Η φαινομενική ολική σωματική κάθαρση της φοσινοπριλάτης είναι περίπου η μισή σε σύγκριση με αυτή ασθενών με φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα για παιδιά και εφήβους είναι περιορισμένα και εξήχθησαν από μια φαρμακοκινητική μελέτη εφάπαξ δόσης διαλύματος φοσινοπρίλης 0,3 mg/kg, σε 19 υπερτασικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 16 ετών. Πρέπει να αποδειχθεί σε περαιτέρω μελέτες κατά πόσον οι τιμές AUC και Cmax της φοσινοπριλάτης (δραστικής μορφής της φοσινοπρίλης) σε παιδιά 6 έως 16 ετών είναι συγκρίσιμες με εκείνες ενηλίκων που έλαβαν 20 mg φοσινοπρίλης υπό μορφή διαλύματος.

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής απέκκρισης για τη φοσινοπριλάτη ήταν 11-13 ώρες και παρόμοιος σε όλες τις φάσεις των μελετών.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

≥95%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

36%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
9601226
Μοριακός τύπος
C30H46NO7P
Μοριακό βάρος
563.7
IUPAC
(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-[2-[[(1S)-2-methyl-1-propanoyloxypropoxy]-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
InChIKey
BIDNLKIUORFRQP-XYGFDPSESA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους επίδραση κυρίως αναστέλλοντας το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Επίσης, ρυθμίζουν τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδίως τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· Β-ΑΝΑΡΓΟΙ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024