ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09AA09 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FOSINOPRIL(Φοσινοπρίλη)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 11-13 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:

DrugBank: 12 ώρες
PubChem: 12 ώρες

13 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

≥95% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

36% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

2.7 ημέρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…

Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του MONOPRIL και καλύπτουν 1 από 1 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1

expand_more

Υπέρταση

Μπορεί να χορηγηθεί μόνο του, ή σε συνδυασμό με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες (π.χ. θειαζιδικά διουρητικά).
- I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
Καρδιακή ανεπάρκεια

Σε συνδυασμό με ένα διουρητικό. Βελτιώνει τα συμπτώματα και την ανοχή στην κόπωση, ελαττώνει την σοβαρότητα της καρδιακής ανεπάρκειας και ελαττώνει την συχνότητα νοσηλείας για την καρδιακή ανεπάρκεια. Δεν απαιτείται ταυτόχρονη χορήγηση διγοξίνης.
- I50 Καρδιακή ανεπάρκεια

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του MONOPRIL

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος MONOPRIL

expand_more

Δισκία.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Υπερτασικοί ασθενείς (χωρίς διουρητικά)

Δόση10-40 mg εφάπαξ

Μέγ. δόση40 mg/ημέρα

Ως αρχική δόση συνιστώνται τα **10 mg**. Ανάλογα με την ανταπόκριση, πιθανόν να απαιτηθεί ρύθμιση της δόσης μετά από 4 εβδομάδες. Η συνήθης δόση συντήρησης είναι **20 mg μία φορά την ημέρα**.
Υπερτασικοί ασθενείς (σε θεραπεία με διουρητικά)

Δόση10 mg

Καλό είναι να διακοπεί η χορήγηση του διουρητικού 2 ή 3 ημέρες πριν την έναρξη. Εάν δεν είναι δυνατόν να διακοπεί, χορηγήστε **10 mg** κάτω από στενή ιατρική επίβλεψη.
Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια

Δόση10-40 mg εφάπαξ ημερησίως

Μέγ. δόση40 mg εφάπαξ ημερησίως

Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι **10 mg εφάπαξ ημερησίως**. Η δόση μπορεί να αυξηθεί κατά τη διάρκεια χρονικού διαστήματος μερικών εβδομάδων μέχρι την ανώτερη δόση. Να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ένα διουρητικό.
Ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας

Δόση10-40 mg

Χορήγηση της συνήθους δοσολογίας σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια οποιουδήποτε βαθμού (κάθαρση κρεατινίνης < 80 ml/min/1,73m², συμπεριλαμβανομένων αυτών με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου με κάθαρση κρεατινίνης < 10 ml/min/1,73m²). Γενικά συνιστάται η παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων θεραπείας.
Ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας

Μείωση της δόσης κανονικά δεν είναι αναγκαία.
Ηλικιωμένοι

Δόσηχαμηλές δόσεις

Συνιστάται η χορήγηση αρχικών χαμηλών δόσεων και έλεγχος/παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας.
Παιδιά και έφηβοι

Δε συνιστάται η χρήση. Περιορισμένη κλινική εμπειρία σε υπερτασικά παιδιά ηλικίας 6 ετών και άνω. Δεν έχει προσδιορισθεί βέλτιστη δόση. Δεν διατίθεται δοσολογική περιεκτικότητα για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 50 κιλά.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη φοσινοπρίλη ή σε οποιονδήποτε άλλο αναστολέα ΜΕΑ ή σε κάποιο από τα έκδοχα.
Ιστορικό αγγειοοιδήματος που έχει σχέση με προηγούμενη θεραπευτική αγωγή με αναστολέα ΜΕΑ
Κληρονομικό ή ιδιοπαθές αγγειοοίδημα
Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης

ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες (δεύτερο και τρίτο τρίμηνο)

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπόταση

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένο όγκο αίματος/αλάτων (π.χ. λόγω ισχυρής διουρητικής αγωγής, διαιτητικού περιορισμού άλατος, νεφρικής αιμοκάθαρσης), ασθενείς με συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια

Διόρθωση μείωσης όγκου αίματος/αλάτων πριν την έναρξη της θεραπείας. Έναρξη θεραπείας υπό στενή ιατρική παρακολούθηση. Εξέταση μείωσης δόσης του διουρητικού.
Στένωση αορτικής και μιτροειδούς βαλβίδας / Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με στένωση της μιτροειδούς βαλβίδας και απόφραξη της ροής εξώθησης της αριστερής κοιλίας (αορτική στένωση ή υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια)

Χορήγηση με προσοχή
Νεφρική ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση αρτηρίας μονήρους νεφρού, υπερτασικοί ασθενείς χωρίς εμφανή προϋπάρχουσα νεφρική αγγειακή νόσο (ιδιαίτερα με ταυτόχρονη χορήγηση διουρητικού), ασθενείς με σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια

Παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας. Μπορεί να χρειαστεί ελάττωση της δοσολογίας.
Αγγειοοίδημα προσώπου και λαιμού

Άμεση χορήγηση κατάλληλης επείγουσας θεραπείας (αν υπάρχει συμμετοχή γλώσσας, γλωττίδας, λάρυγγα). Διακοπή φοσινοπρίλης.
Εντερικό αγγειοοίδημα

ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό αγωγή με αναστολείς ΜΕΑ που προσέρχονται με κοιλιακό άλγος

Διακοπή του αναστολέα ΜΕΑ. Να περιλαμβάνεται στη διαφορική διάγνωση.
Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την αφαίρεση λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας (LDL)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε αφαίρεση LDL με απορρόφηση με θειϊκή δεξτράνη

Προσωρινή διακοπή της αγωγής με τον αναστολέα ΜΕΑ πριν από κάθε αφαίρεση.
Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την υψηλής-ροής αιμοκάθαρση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση με μεμβράνες υψηλής ροής και λαμβάνουν ταυτόχρονα αναστολέα ΜΕΑ

Να χρησιμοποιείται διαφορετικός τύπος μεμβράνης αιμοκάθαρσης ή διαφορετική κατηγορία αντιϋπερτασικού παράγοντα.
Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις κατά την απευαισθητοποίηση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε αγωγή απευαισθητοποίησης (π.χ. τοξίνη υμενοπτέρων)

Αναστολείς ΜΕΑ να διακόπτονται προσωρινά. Χρειάζεται προσοχή.
Ηπατική ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ και εμφανίζουν ίκτερο ή σημαντική αύξηση των ηπατικών ενζύμων

Διακοπή της αγωγής με τον αναστολέα ΜΕΑ. Κατάλληλη ιατρική παρακολούθηση.
Ουδετεροπενία / Ακοκκιοκυτταραιμία / Θρομβοπενία / Αναιμία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ιδιαίτερα αν έχουν επίσης κάποια αγγειακή νόσο του κολλαγόνου (όπως ο συστηματικός ερυθηματώδης λύκος ή το σκληρόδερμα)

Παρακολούθηση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων.
Βήχας

Ο βήχας που προκαλείται από τους αναστολείς ΜΕΑ θα πρέπει να θεωρείται μέρος της διαφορικής διάγνωσης του βήχα. Εξαφανίζεται με τη διακοπή της αγωγής.
Υπερκαλιαιμία

ΠληθυσμόςΑσθενείς που διατρέχουν κίνδυνο να εμφανίσουν υπερκαλιαιμία (π.χ. με νεφρική ανεπάρκεια, αρρύθμιστο σακχαρώδη διαβήτη, ή ταυτόχρονη λήψη καλιοσυντηρητικών διουρητικών, συμπληρωμάτων καλίου, υποκατάστατων άλατος που περιέχουν κάλιο, ή άλλων φαρμάκων που σχετίζονται με αύξηση του καλίου στον ορό)

Συνιστάται τακτική παρακολούθηση του καλίου στον ορό (εφόσον κρίνεται απαραίτητη η χορήγηση των προαναφερθέντων παραγόντων).
Γλυκαιμικός έλεγχος σε διαβητικούς ασθενείς

ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν αντιδιαβητικούς παράγοντες από του στόματος ή ινσουλίνη

Παρακολούθηση στενή του γλυκαιμικού ελέγχου κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα της αγωγής με αναστολέα ΜΕΑ.
Κύηση

ΠληθυσμόςΓυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία / Έγκυες

Δεν πρέπει να ξεκινάει θεραπεία με α-ΜΕΑ. Εάν σχεδιάζεται εγκυμοσύνη, αλλαγή της αντιυπερτασικής θεραπείας. Εάν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, άμεση διακοπή α-ΜΕΑ και εναλλακτική θεραπεία.
Εμβρυϊκή/Νεογνική Θνητότητα και Θνησιμότητα

ΠληθυσμόςΈγκυες γυναίκες

Όταν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, η θεραπεία με Φοσινοπρίλη θα πρέπει να διακόπτεται το συντομότερο δυνατό.
Παιδιατρική χρήση

ΠληθυσμόςΠαιδιά

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
Χρήση σε ηλικιωμένους

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς (65 ετών και άνω)

Συνιστάται η χορήγηση χαμηλών αρχικών δόσεων και αξιολόγηση της νεφρικής λειτουργίας κατά την έναρξη της θεραπείας.
Δυσανεξία στη λακτόζη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να λάβουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διουρητικά
προσοχή

Υπερβολική πτώση στην αρτηριακή πίεση κατά την έναρξη της θεραπείας.

ΣύστασηΜειώστε τον κίνδυνο με διακοπή του διουρητικού, αύξηση όγκου αίματος/λήψης άλατος, ή έναρξη με χαμηλές, αυξανόμενες δόσεις αναστολέα ΜΕΑ.
Καλιοσυντηρητικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα αλάτων που περιέχουν κάλιο
αντένδειξη

Σημαντική αύξηση του καλίου του ορού (υπερκαλιαιμία).

ΣύστασηΔεν συνιστάται ο συνδυασμός. Εάν απαραίτητο, χρησιμοποιήστε με προσοχή και συχνή παρακολούθηση του καλίου του ορού.
Λίθιο
αντένδειξη

Αναστρέψιμες αυξήσεις των συγκεντρώσεων του λιθίου στον ορό και τοξικότητα. Αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας με θειαζιδικά διουρητικά.

ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Εάν απαραίτητο, παρακολουθούνται προσεκτικά τα επίπεδα του λιθίου στον ορό (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) συμπεριλαμβανομένης της ασπιρίνης σε δόση >3g/ημέρα
προσοχή

Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης. Αθροιστική δράση στην αύξηση του καλίου του ορού. Μείωση της νεφρικής λειτουργίας, σπανίως οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
Αντιυπερτασικοί παράγοντες και αγγειοδιασταλτικά (π.χ. νιτρογλυκερίνη, νιτρώδη)
προσοχή

Αύξηση της υποτασικής δράσης, περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης.
Αντιδιαβητικοί παράγοντες (ινσουλίνες, υπογλυκαιμικοί παράγοντες από του στόματος)
προσοχή

Αύξηση της υπογλυκαιμικής δράσης με κίνδυνο υπογλυκαιμίας.

ΣύστασηΠαρακολούθηση γλυκόζης αίματος, ιδιαίτερα τις πρώτες εβδομάδες και σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά/Αντιψυχωσικά/Αναισθητικά φάρμακα
προσοχή

Περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Συμπαθητικομιμητικά
παρακολούθηση

Ελάττωση των αντιυπερτασικών ιδιοτήτων των αναστολέων ΜΕΑ.
Αλλοπουρινόλη, κυτταροστατικοί ή ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες, συστηματικά κορτικοστεροειδή ή προκαϊναμίδη
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος για λευκοπενία.
Δοκιμασίες διγοξίνης (μέθοδος με άνθρακα προσρόφησης)
παρακολούθηση

Ψευδώς χαμηλά επίπεδα διγοξίνης στον ορό.

ΣύστασηΧρησιμοποιήστε εναλλακτική μέθοδο αντισώματος με σωληνάρια λεπτού υμενίου.
Εξετάσεις λειτουργίας του παραθυρεοειδούς αδένα
παρακολούθηση

Πιθανή παρεμβολή.

ΣύστασηΗ θεραπεία με φοσινοπρίλη πρέπει να διακοπεί για μερικές μέρες πριν από τη διεξαγωγή εξετάσεων.
Αντιόξινα (π.χ. υδροξείδιο του αργιλίου, υδροξείδιο του μαγνησίου, σιμεθικόνη)
προσοχή

Μειωμένη βιοδιαθεσιμότητα των αναστολέων ΜΕΑ.

ΣύστασηΟι δόσεις θα πρέπει να χωρίζονται από 2 ώρες.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού
Φαρυγγίτιδα
Ιογενής λοίμωξη
Πνευμονία
Λαρυγγίτιδα
Τραχειοβρογχίτιδα
Κολπίτιδα

Αναπνευστικό

Ρινίτιδα
Ιγμορίτιδα
Βήχας
Διαταραχή παραρρίνιων κόλπων
Δύσπνοια
Βρογχόσπασμος
Πνευμονική συμφόρηση
Δυσφωνία
Επίσταξη
Πλευριτικός πόνος

Αίμα

Λεμφαδενοπάθεια
Λευκοπενία
Ουδετεροπενία
Ηωσινοφιλία

Μεταβολισμός

Ουρική αρθρίτιδα
Διαταραχές όρεξης
Διακυμάνσεις σωματικού βάρους
Μειωμένη όρεξη
Υπερκαλιαιμία
Αυξημένο βάρος

Ψυχιατρικές

Μεταβολή διάθεσης
Διαταραχές του ύπνου
Κατάθλιψη
Μη φυσιολογική συμπεριφορά
Συγχυτική κατάσταση

Νευρικό

Ζάλη
Κεφαλαλγία
Παραισθησία
Συγκοπή
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Έμφρακτο
Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
Τρόμος
Διαταραχή ισορροπίας
Επηρεασμένη μνήμη
Υπνηλία
Εγκεφαλικό αγγειακό επεισόδιο
Ίλιγγος
Δυσγευσία

Οφθαλμικές

Οφθαλμικές διαταραχές
Οπτική διαταραχή

Αυτί

Εμβοές
Ωταλγία

Καρδιά

Αρρυθμία
Αίσθημα παλμών
Στηθάγχη
Καρδιακή ανακοπή
Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Ταχυκαρδία
Καρδιοαναπνευστική ανακοπή
Διαταραχή αγωγιμότητας

Αγγειακές

Υπόταση
Ορθοστατική υπόταση
Καταπληξία
Υπερτασική κρίση
Περιφερική αγγειακή νόσος
Αιμορραγία
Υπέρταση
Έξαψη

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Κοιλιακό άλγος
Δυσπεψία
Παγκρεατίτιδα
Οιδηματώδης γλώσσα
Δυσφαγία
Στοματική διαταραχή
Διάταση κοιλίας
Δυσκοιλιότητα
Μετεωρισμός
Ξηροστομία

Ήπαρ

Ηπατίτιδα
Μη φυσιολογική δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας

Δέρμα

Εξάνθημα
Αγγειοοίδημα
Υπεριδρωσία
Εκχύμωση
Κνησμός
Δερματίτιδα
Κνίδωση

Μυοσκελετικό

Μυοσκελετικός πόνος
Μυαλγία
Μυϊκή αδυναμία
Αρθρίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Διαταραχή ούρησης
Νεφρική ανεπάρκεια

Αναπαραγωγικό

Σεξουαλική δυσλειτουργία
Διαταραχή προστάτη

Γενικές

Κόπωση
Θωρακικό άλγος
Οίδημα
Εξασθένιση
Περιφερικό οίδημα
Πόνος
Πυρεξία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Συχνές
Αρρυθμία

Καρδιά

Συχνές
Βήχας

Αναπνευστικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διαταραχές του ύπνου

Ψυχιατρικές

Συχνές
Διαταραχή ούρησης

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Διαταραχή παραρρίνιων κόλπων

Αναπνευστικό

Συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Συχνές
Ιογενής λοίμωξη

Λοιμώξεις

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Λοίμωξη ανώτερου αναπνευστικού

Λοιμώξεις

Συχνές
Μεταβολή διάθεσης

Ψυχιατρικές

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Μυοσκελετικός πόνος

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Οίδημα

Γενικές

Συχνές
Οπτική διαταραχή

Οφθαλμικές

Συχνές
Ορθοστατική υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Οφθαλμικές διαταραχές

Οφθαλμικές

Συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Συχνές
Σεξουαλική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Συχνές
Στηθάγχη

Καρδιά

Συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Συχνές
Φαρυγγίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Καταπληξία

Αγγειακές

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιά

Μη γνωστές
Έμφρακτο

Νευρικό

Μη γνωστές
Έξαψη

Αγγειακές

Μη γνωστές
Ίλιγγος

Νευρικό

Μη γνωστές
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο

Νευρικό

Μη γνωστές
Αιμορραγία

Αγγειακές

Μη γνωστές
Αρθρίτιδα

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Αυξημένο βάρος

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Δερματίτιδα

Δέρμα

Μη γνωστές
Διάταση κοιλίας

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Διακυμάνσεις σωματικού βάρους

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Διαταραχές όρεξης

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Διαταραχή αγωγιμότητας

Καρδιά

Μη γνωστές
Διαταραχή ισορροπίας

Νευρικό

Μη γνωστές
Διαταραχή προστάτη

Αναπαραγωγικό

Μη γνωστές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Δυσφαγία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Δυσφωνία

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Εγκεφαλικό αγγειακό επεισόδιο

Νευρικό

Μη γνωστές
Εκχύμωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Εμβοές

Αυτί

Μη γνωστές
Επίσταξη

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Επηρεασμένη μνήμη

Νευρικό

Μη γνωστές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Ηωσινοφιλία

Αίμα

Μη γνωστές
Ιγμορίτιδα

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Καρδιακή ανακοπή

Καρδιά

Μη γνωστές
Καρδιοαναπνευστική ανακοπή

Καρδιά

Μη γνωστές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Κνίδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Κολπίτιδα

Λοιμώξεις

Μη γνωστές
Λαρυγγίτιδα

Λοιμώξεις

Μη γνωστές
Λεμφαδενοπάθεια

Αίμα

Μη γνωστές
Λευκοπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Μη φυσιολογική δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Μη γνωστές
Μη φυσιολογική συμπεριφορά

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Μυϊκή αδυναμία

Μυοσκελετικό

Μη γνωστές
Νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Οιδηματώδης γλώσσα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Ουδετεροπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Ουρική αρθρίτιδα

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο

Νευρικό

Μη γνωστές
Περιφερική αγγειακή νόσος

Αγγειακές

Μη γνωστές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Μη γνωστές
Πλευριτικός πόνος

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Πνευμονία

Λοιμώξεις

Μη γνωστές
Πνευμονική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Πυρεξία

Γενικές

Μη γνωστές
Πόνος

Γενικές

Μη γνωστές
Στοματική διαταραχή

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Τραχειοβρογχίτιδα

Λοιμώξεις

Μη γνωστές
Τρόμος

Νευρικό

Μη γνωστές
Υπέρταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Μη γνωστές
Υπερκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Υπερτασική κρίση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Υπνηλία

Νευρικό

Μη γνωστές
Ωταλγία

Αυτί

Μη γνωστές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Η χρήση αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (α-ΜΕΑ) **δεν συνιστάται** κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η χρήση των α-ΜΕΑ **αντενδείκνυται** κατά την διάρκεια του δευτέρου και τρίτου τριμήνου της κύησης (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις). Δεν υπάρχουν οριστικά επιδημιολογικά στοιχεία σχετικά με τον κίνδυνο τερατογένεσης μετά από χρήση αναστολέων ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης. Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλειστεί μικρή αύξηση του κινδύνου. Ασθενείς που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη πρέπει να αλλάξουν την αντιυπερτασική θεραπεία με κάποια άλλη η οποία να έχει αναγνωρισμένο προφίλ ασφαλείας όσον αφορά στη χρήση του φαρμάκου κατά την κύηση, εκτός εάν η συνέχιση της θεραπείας με α-ΜΕΑ θεωρείται απολύτως αναγκαία. Εάν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη κατά τη χρήση του φαρμάκου, η θεραπεία με αΜΕΑ πρέπει να διακοπεί άμεσα και εάν απαιτείται, πρέπει να ξεκινήσει κάποια εναλλακτική θεραπεία. Η έκθεση σε θεραπεία με α-ΜΕΑ κατά τη διάρκεια του δεύτερου και τρίτου τριμήνου είναι γνωστό ότι επιφέρει εμβρυοτοξικότητα στον άνθρωπο (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστέρηση οστεοποίησης του κρανίου) και βρεφική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία), (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Εάν η έκθεση σε αΜΕΑ έχει συμβεί μετά το πρώτο τρίμηνο της κύησης, συνιστάται να γίνεται έλεγχος με υπερηχογράφημα των νεφρών και του κρανίου. Βρέφη των οποίων οι μητέρες έπαιρναν α-ΜΕΑ πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για υπόταση (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Η φοσινοπρίλη είναι ανιχνεύσιμη στο μητρικό γάλα. Καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της φοσινοπρίλης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, το **Φοσινοπρίλη δεν συνιστάται** σε μητέρες που θηλάζουν. Συνιστώνται εναλλακτικές θεραπείες με τεκμηριωμένη ασφάλεια κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ιδιαίτερα στην περίπτωση νεογέννητου ή πρόωρου νεογνού.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

υπόταση
κυκλοφορικό σοκ
ηλεκτρολυτικές διαταραχές
νεφρική ανεπάρκεια
υπεραερισμός
ταχυκαρδία
αίσθημα παλμών
βραδυκαρδία
ζάλη
άγχος
βήχας

Αντιμετώπιση

Δεν υπάρχουν ειδικές πληροφορίες σχετικά με την αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας με φοσινοπρίλη και η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Η θεραπεία με φοσινοπρίλη πρέπει να διακόπτεται και ο ασθενής να παρακολουθείται στενά. Προτεινόμενα μέτρα περιλαμβάνουν πρόκληση εμετού και/ή πλύση στομάχου, και τη διόρθωση της υπότασης με τις καθιερωμένες διαδικασίες. Τα θεραπευτικά μέτρα εξαρτώνται από τον τρόπο και το χρόνο που ελήφθη το φάρμακο καθώς και από τη φύση και τη βαρύτητα των συμπτωμάτων. Εάν εμφανισθεί υπόταση, ο ασθενής πρέπει να τοποθετείται σε θέση προς αντιμετώπιση καταπληξίας. Θα πρέπει να εξετασθεί το ενδεχόμενο ενδοφλέβιας έγχυσης αγγειοτασίνης ΙΙ και/ή κατεχολαμινών, εφόσον αυτά είναι διαθέσιμα. Για τη βραδυκαρδία που είναι ανθεκτική στη θεραπεία συνιστάται χορήγηση ατροπίνης. Η χρήση βηματοδότη θα πρέπει να εξετάζεται. Θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς οι ζωτικές ενδείξεις, οι ηλεκτρολύτες του ορού και οι συγκεντρώσεις της κρεατινίνης.

ΑιμοκάθαρσηΜερικώς

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι κατά την οδήγηση οχημάτων ή το χειρισμό μηχανημάτων μπορεί να εμφανιστεί ζαλάδα ή κόπωση.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Άνυδρη λακτόζη, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κροσποβιδόνη, πολυβιδόνη,

στεατυλοφουμαρικό νάτριο.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτασίνης, Απλοί, κωδικός ATC: C09AA09

Μηχανισμός δράσης

Η φοσινοπρίλη, ένα προφάρμακο εστερικού τύπου, υδρολύεται από τις εστεράσες στη φαρμακολογικά δραστική μορφή, την φοσινοπριλάτη. Η φοσινοπριλάτη εμποδίζει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι στην αγγειοσυσπαστική ουσία αγγειοτασίνη ΙΙ, οδηγώντας σε μειωμένη αγγειοσυσπαστική δράση και έκκριση αλδοστερόνης. Η τελευταία αυτή δράση μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα μικρή αύξηση στο κάλιο του ορού (μέση τιμή= 0,1mEq/l) σε συνδυασμό με απώλεια νατρίου και υγρών.

Η αναστολή του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΜΕΑ) επηρεάζει επίσης τη διάσπαση της βραδυκινίνης, ενός ισχυρού αγγειοσυσπαστικού πεπτιδίου, γεγονός που μπορεί να συμβάλλει στην αντιυπερτασική δράση. Η φοσινοπρίλη έχει θεραπευτική δραση σε υπερτασικούς ασθενείς με χαμηλά επίπεδα ρενίνης.

Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, τα ευεργετικά αποτελέσματα του Φοσινοπρίλη θεωρείται ότι οφείλονται στην καταστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης. Η αναστολή του μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτασίνης προκαλεί ελάττωση τόσο του προφορτίου όσο και μεταφορτίου.

Η φοσινοπρίλη απομακρύνεται σε ελάχιστο βαθμό από τον οργανισμό μέσω αιμοκάθαρσης ή περιτοναϊκής διϋλισης.

Η μείωση της αρτηριακής πίεσης με χαμηλές (0,1 mg/Kg), ενδιάμεσες (0,3 mg/Kg) και υψηλές (0,6 mg/Kg) δόσεις φοσινοπρίλης μια φορά ημερησίως αξιολογήθηκε σε τυχαιοποημένη διπλά-τυφλή κλινική μελέτη 252 παιδιών και εφήβων ηλικίας 6-16 ετών, με υπέρταση ή φυσιολογική-υψηλή αρτηριακή πίεση. Στο τέλος των 4 εβδομάδων θεραπείας, η μέση μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης από τα αρχικά επίπεδα ήταν παρόμοια για τα παιδιά που έλαβαν χαμηλή, ενδιάμεση και υψηλή δόση φοσινοπρίλης. Δεν καταδείχθηκε συσχετισμός δόσης-απόκρισης μεταξύ των τριών δόσεων. Δεν έχει προσδιορισθεί η βέλτιστη δοσολογία για παιδιά οποιασδήποτε ηλικίας. Δεν διατίθεται δοσολογική περιεκτικότητα για παιδιά που ζυγίζουν λιγότερο από 50 κιλά.

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Υπέρταση: Το Φοσινοπρίλη μειώνει την πίεση του αίματος μέσα σε μία ώρα. Οι μέγιστες μειώσεις της πίεσης του αίματος επιτυγχάνονται 2-6 ώρες μετά από τη χορήγηση της δόσης και η αντιυπερτασική επίδραση διατηρείται για 24 ώρες. Η πίεση του αίματος μειώνεται στην ίδια περίπου έκταση τόσο στην ύπτια όσο και στην όρθια θέση. Η ορθοστατική δράση και η ταχυκαρδία είναι σπάνιες, αλλά μπορεί να παρουσιαστούν σε ασθενείς με μειωμένους ηλεκτρολύτες και/ή όγκο υγρών. Η μείωση της πίεσης μπορεί να είναι προοδευτική και έτσι μπορεί να χρειασθούν αρκετές εβδομάδες αγωγής για να επιτευχθεί η μέγιστη θεραπευτική ανταπόκριση. Οι δράσεις της φοσινοπρίλης και των θειαζικού τύπου διουρητικών στη μείωση της πίεσης του αίματος είναι προσθετικές.

Καρδιακή ανεπάρκεια: Σε μία διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη κλινική μελέτη σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που υποβάλλονταν σε θεραπεία με διουρητικά και με ή χωρίς διγοξίνη, η αρχική δόση του Φοσινοπρίλη οδήγησε σε οξεία ελάττωση της πίεσης (ενσφήνωσης) των τριχοειδών του πνεύμονα (προφορτίου) της μέσης αρτηριακής πίεσης του αίματος και των περιφερικών αντιστάσεων της συστηματικής κυκλοφορίας (μεταφορτίου). Καθημερινή εφάπαξ χορήγηση του Φοσινοπρίλη διατήρησε τα θετικά αιμοδυναμικά αποτελέσματα σε όλο το χρονικό διάστημα των 24 ωρών που μεσολαβούσε μεταξύ των δόσεων σε ασθενείς που συμπλήρωναν 10 εβδομάδες θεραπείας. Επί πλέον, η καρδιακή συχνότητα ελαττώθηκε σε σχέση με την αρχική και ο δείκτης όγκου παλμού αυξήθηκε παρά την ελάττωση της πίεσης πλήρωσης της αριστεράς κοιλίας. Δεν παρατηρήθηκε ταχυφυλαξία. Το Φοσινοπρίλη βελτίωσε την ανοχή στην κόπωση 24ωρου σε δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες (271 ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με Φοσινοπρίλη μία φορά την ημέρα) διάρκειας μέχρις 6 μηνών, περιλαμβανομένης μιας μελέτης στην οποία οι ασθενείς δεν υποβάλλονταν σε ταυτόχρονη θεραπεία με διγοξίνη. Οι κλινικές εκδηλώσεις της καρδιακής ανεπάρκειας επίσης βελτιώθηκαν, όπως προέκυψε από τον αριθμό των ασθενών που διέκοψαν τη θεραπεία (ελάττωση κινδύνου 66%, p<0,001) ή των εισαγωγών σε νοσοκομεία για επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας (ελάττωση κινδύνου 66%, p=0,001). Το Φοσινοπρίλη ελάττωσε την ανάγκη επιπρόσθετης χορήγησης διουρητικών για τον έλεγχο των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειας. Η βαρύτητα της καρδιακής ανεπάρκειας, όπως μετρήθηκε με τις ευνοϊκές μεταβολές στην ταξινόμηση της Καρδιολογικής Εταιρείας της Ν.Υόρκης και για τα συμπτώματα της καρδιακής ανεπάρκειας, όπως η δύσπνοια και η κόπωση, βελτιώθηκε.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική και μεταβολισμός

Μετά την από του στόματος χορήγηση του Φοσινοπρίλη η φοσινοπρίλη απορροφάται σε ποσοστό 30-40%.

Η φοσινοπρίλη υδρολύεται από τις εστεράσες, κυρίως στο ήπαρ, στη φαρμακολογικά δραστική μορφή, φοσινοπριλάτη. Ο ρυθμός μετατροπής της φοσινοπρίλης σε φοσινοπριλάτη μπορεί να είναι μειωμένος σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία. Ωστόσο, η έκταση αυτής της μετατροπής είναι αμετάβλητη. Ο χρόνος μέχρι την επίτευξη των μέγιστων συγκεντρώσεων φοσινοπριλάτης στο πλάσμα είναι περίπου 3 ώρες, ανεξάρτητα από τη χορηγούμενη δόση της φοσινοπρίλης. Μετά από εφάπαξ και πολλαπλές δόσεις από το στόμα, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι (δηλαδή Cmax, AUC) είναι σε άμεση αναλογία με τη χορηγούμενη δόση φοσινοπρίλης.

Η φοσινοπριλάτη συνδέεται σε υψηλό ποσοστό με τις πρωτεΐνες ( 95%), αλλά σε ελάχιστο βαθμό με τα κυτταρικά συστατικά του αίματος.

Μελέτες σε πειραματόζωα δείχνουν ότι η φοσινοπρίλη και η φοσινοπριλάτη δεν περνούν τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η φοσινοπριλάτη όμως περνά τον πλακούντα στα έγκυα πειραματόζωα.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση η φοσινοπριλάτη απεκκρίνεται περίπου ισοδύναμα από το ήπαρ και από τους νεφρούς. Σε υπερτασικούς ασθενείς με φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία που έλαβαν επαναλαμβανόμενες δόσεις φοσινοπρίλης, ο χρόνος t/½ για τη συσσώρευση της φοσινοπριλάτης ήταν 11,5 ώρες κατά μέσον όρο. Σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, ο χρόνος t½ ήταν 14 ώρες. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής απέκκρισης για τη φοσινοπριλάτη ήταν 11-13 ώρες και παρόμοιος σε όλες τις φάσεις των μελετών.

Η φοσινοπρίλη δεν απομακρύνεται καλά με τη διύλυση. Η κάθαρση της φοσινοπριλάτης με αιμοκάθαρση και περιτοναϊκή κάθαρση κυμαίνεται μεταξύ 2% και 7% της κάθαρσης της ουρίας, αντιστοίχως.

Σε ασθενείς με έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης < 80ml/min/1,73m²) η συνολική σωματική κάθαρση της φοσινοπριλάτης είναι περίπου η μισή αυτής που παρατηρείται σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ενώ η απορρόφηση, η βιοδιαθεσιμότητα και η σύνδεση με τις πρωτεΐνες δεν μεταβάλλονται σημαντικά. Η κάθαρση της φοσινοπριλάτης δεν διαφέρει σημαντικά με το βαθμό της νεφρικής έκπτωσης. Η μειωμένη νεφρική απέκκριση αντιρροφείται από την αυξημένη ηπατοχολική απέκκριση. Μία μέτρια αύξηση στα επίπεδα της AUC πλάσματος (λιγότερο από το διπλάσιο σε σύγκριση με φυσιολογικά άτομα) παρατηρήθηκε σε ασθενείς με διάφορους βαθμούς νεφρικής ανεπάρκειας περιλαμβανομένης νεφρικής ανεπάρκειας τελικού σταδίου (κάθαρση κρεατινίνης <10ml/min/1,73m²).

Σε ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας (αλκοολική ή χολική κίρρωση) η έκπτωση της υδρόλυσης της φοσινοπρίλης δεν μειώνεται σημαντικά, παρότι ο ρυθμός της υδρόλυσης μπορεί να επιβραδυνθεί. Η φαινομενική ολική σωματική κάθαρση της φοσινοπριλάτης είναι περίπου η μισή σε σύγκριση με αυτή ασθενών με φυσιολογική ηπατική λειτουργία.

Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα για παιδιά και εφήβους είναι περιορισμένα και εξήχθησαν από μια φαρμακοκινητική μελέτη εφάπαξ δόσης διαλύματος φοσινοπρίλης 0,3 mg/kg, σε 19 υπερτασικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 16 ετών. Πρέπει να αποδειχθεί σε περαιτέρω μελέτες κατά πόσον οι τιμές AUC και Cmax της φοσινοπριλάτης (δραστικής μορφής της φοσινοπρίλης) σε παιδιά 6 έως 16 ετών είναι συγκρίσιμες με εκείνες ενηλίκων που έλαβαν 20 mg φοσινοπρίλης υπό μορφή διαλύματος.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτασίνης, Απλοί, κωδικός ATC: C09AA09 ### Μηχανισμός δράσης Η φοσινοπρίλη, ένα προφάρμακο εστερικού τύπου, υδρολύεται από τις εστεράσες στη φαρμακολογικά δραστική μορφή, την…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητική και μεταβολισμός Μετά την από του στόματος χορήγηση του Φοσινοπρίλη η φοσινοπρίλη απορροφάται σε ποσοστό 30-40%. Η φοσινοπρίλη υδρολύεται από τις εστεράσες, κυρίως στο ήπαρ, στη φαρμακολογικά δραστική μορφή, φοσινοπριλάτη. Ο ρυθμός…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Δεδομένου ότι η φωσινοπριλάτη δεν βιομετασχηματίζεται μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η φωσινοπρίλη, και όχι η φωσινοπριλάτη, φαίνεται να είναι ο πρόδρομος για τους μεταβολίτες γλυκουρονιδίου και p-υδροξυλίου.

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της θεραπείας	Υπερτασικοί ασθενείς με αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή με στένωση αρτηρίας μονήρους νεφρού
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	κατά την έναρξη της θεραπείας	Ηλικιωμένοι ασθενείς
Λευκά αιμοσφαίρια (WBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	—	Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ιδιαίτερα αν έχουν επίσης κάποια αγγειακή νόσο του κολλαγόνου (π.χ. συστηματικός ερυθηματώδης λύκος ή σκληρόδερμα)
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	τακτική	Ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο υπερκαλιαιμίας και λαμβάνουν ταυτόχρονα καλιοσυντηρητικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο ή άλλα φάρμακα που αυξάνουν το κάλιο στον ορό
Γλυκαιμικός έλεγχος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	στενά, κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα της αγωγής	Διαβητικοί ασθενείς με αντιδιαβητικούς παράγοντες από του στόματος ή ινσουλίνη

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

expand_more

Υπερδοσολογία στους ανθρώπους με fosinopril δεν έχουν αναφερθεί, αλλά πιθανότερη εκδήλωση υπερδοσολογίας είναι υπόταση. Δόσεις fosinopril από του στόματος 2600 mg/kg σε αρουραίους συνδέθηκαν με σημαντική θνησιμότητα. Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ζάλη, βήχα, κόπωση και κεφαλαλγία.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η φωσινοπρίλη υδρολύεται ταχέως και πλήρως στον κύριο ενεργό μεταβολίτη της, τη φωσινοπριλάτη. Η υδρόλυση πιστεύεται ότι συμβαίνει στον γαστρεντερικό βλεννογόνο και στο ήπαρ. Η φωσινοπριλάτη είναι ανταγωνιστικός αναστολέας του ACE, μιας πεπτιδυλδιπεπτιδάσης που αποτελεί μέρος του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS). Το RAAS είναι ένας ομοιόστατικός μηχανισμός για τη ρύθμιση της αιμοδυναμικής, της ισορροπίας ύδατος και ηλεκτρολυτών. Κατά τη διάρκεια της συμπαθητικής διέγερσης ή όταν η νεφρική αρτηριακή πίεση ή η ροή αίματος είναι μειωμένη, η ρενίνη απελευθερώνεται από τα κοκκιώδη κύτταρα της νεφρικής παρασπειροειδούς συσκευής στα νεφρά. Στην κυκλοφορία του αίματος, η ρενίνη διασπά την κυκλοφορούσα αγγειοτενσινογόνο σε ΑΤΙ, η οποία στη συνέχεια διασπάται σε ΑΤΙΙ από το ACE. Η ΑΤΙΙ αυξάνει την αρτηριακή πίεση χρησιμοποιώντας διάφορους μηχανισμούς.

Πρώτον, διεγείρει την έκκριση αλδοστερόνης από τον φλοιό των επινεφριδίων. Η αλδοστερόνη ταξιδεύει στον μακρύ εσπειραμένο σωληνάριο (DCT) και στο αθροιστικό σωληνάριο των νεφρών όπου αυξάνει την επαναρρόφηση νατρίου και ύδατος αυξάνοντας τον αριθμό των καναλιών νατρίου και των νατριο-καλίου ΑΤΡασών στις κυτταρικές μεμβράνες. Δεύτερον, η ΑΤΙΙ διεγείρει την έκκριση βαζοπρεσσίνης (γνωστής και ως αντιδιουρητική ορμόνη ή ADH) από την οπίσθια υπόφυση. Η ADH διεγείρει περαιτέρω την επαναρρόφηση ύδατος από τους νεφρούς μέσω της εισαγωγής καναλιών α aquaporin-2 στην κορυφαία επιφάνεια των κυττάρων των DCT και των αθροιστικών σωληναρίων. Τρίτον, η ΑΤΙΙ αυξάνει την αρτηριακή πίεση μέσω άμεσης αρτηριακής αγγειοσυστολής. Η διέγερση του υποδοχέα ATII Τύπου 1 στα κύτταρα των αγγειακών λείων μυών οδηγεί σε μια σειρά γεγονότων που καταλήγουν σε συστολή των μυοκυττάρων και αγγειοσυστολή. Εκτός από αυτές τις κύριες επιδράσεις, η ΑΤΙΙ προκαλεί την απόκριση της δίψας μέσω της διέγερσης των νευρώνων του υποθαλάμου.

Οι αναστολείς ACE αναστέλλουν την ταχεία μετατροπή της ΑΤΙ σε ΑΤΙΙ και ανταγωνίζονται τις αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης που προκαλούνται από το RAAS. Το ACE (γνωστό και ως κινινάση II) εμπλέκεται επίσης στην ενζυμική απενεργοποίηση της βραδυκινίνης, ενός αγγειοδιασταλτικού. Η αναστολή της απενεργοποίησης της βραδυκινίνης αυξάνει τα επίπεδα βραδυκινίνης και μπορεί να υποστηρίξει περαιτέρω τις επιδράσεις της φωσινοπριλάτης προκαλώντας αυξημένη αγγειοδιαστολή και μειωμένη αρτηριακή πίεση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Υπάρχουν δύο ισο-ένζυμα του ACE: το σωματικό ισο-ένζυμο, το οποίο υπάρχει ως γλυκοπρωτεΐνη που αποτελείται από μια ενιαία πολυπεπτιδική αλυσίδα 1277; και το ορχικό ισο-ένζυμο, το οποίο έχει χαμηλότερο μοριακό βάρος και πιστεύεται ότι παίζει ρόλο στην ωρίμανση των σπερματοζωαρίων και στη σύνδεση των σπερματοζωαρίων με το επιθήλιο των ωαγωγών. Το σωματικό ACE έχει δύο λειτουργικά ενεργά πεδία, N και C, τα οποία προκύπτουν από διπλασιασμό γονιδίου tandem. Παρόλο που τα δύο πεδία έχουν υψηλή ομοιότητα αλληλουχίας, παίζουν διακριτούς φυσιολογικούς ρόλους. Το πεδίο C εμπλέκεται κυρίως στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, ενώ το πεδίο N παίζει ρόλο στη διαφοροποίηση και τον πολλαπλασιασμό των αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων. Οι αναστολείς ACE συνδέονται και αναστέλλουν τη δραστηριότητα και των δύο πεδίων, αλλά έχουν πολύ μεγαλύτερη συγγένεια και ανασταλτική δράση έναντι του πεδίου C.

Η φωσινοπριλάτη, ο ενεργός μεταβολίτης της φωσινοπρίλης, ανταγωνίζεται την ΑΤΙ για τη δέσμευση στο ACE και αναστέλλει την ενζυμική πρωτεόλυση της ΑΤΙ σε ΑΤΙΙ. Η μείωση των επιπέδων ΑΤΙΙ στον οργανισμό μειώνει την αρτηριακή πίεση αναστέλλοντας τις πρεσσορικές επιδράσεις της ΑΤΙΙ όπως περιγράφεται στην ενότητα Φαρμακολογία παραπάνω. Η φωσινοπριλάτη προκαλεί επίσης αύξηση της δραστηριότητας ρενίνης πλάσματος, πιθανώς λόγω απώλειας αρνητικής ανάδρασης που μεσολαβείται από την ΑΤΙΙ στην απελευθέρωση της ρενίνης ή/και διέγερσης αντανακλαστικών μηχανισμών μέσω βαροϋποδοχέων.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η μέση απόλυτη απορρόφηση είναι 36%. Η κύρια θέση απορρόφησης είναι το εγγύς λεπτό έντερο (δωδεκαδάκτυλο/νήστιδα). Το φαγητό επιβραδύνει τον ρυθμό απορρόφησης χωρίς να επηρεάζει την έκταση της απορρόφησης.

Μετά τη χορήγηση ραδιοσημασμένης φωσινοπρίλης από το στόμα, περίπου το ήμισυ της απορροφούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα κόπρανα.

26 - 39 mL/min [υγιείς]

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η φωσινοπριλάτη συνδέεται με πρωτεΐνες σε ποσοστό ≥95%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Δεδομένου ότι η φωσινοπριλάτη δεν βιομετασχηματίζεται μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η φωσινοπρίλη, και όχι η φωσινοπριλάτη, φαίνεται να είναι ο πρόδρομος για τους μεταβολίτες γλυκουρονιδίου και p-υδροξυλίου.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

12 ώρες

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους επίδραση κυρίως αναστέλλοντας το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Επίσης, ρυθμίζουν τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδίως τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· Β-ΑΝΑΡΓΟΙ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

R43D2573WO

ΦΟΣΙΝΟΠΡΙΛΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης

Η φωσινοπρίλη είναι Αναστολέας Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης. Ο μηχανισμός δράσης της φωσινοπρίλης είναι ως Αναστολέας Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης.

ΦΟΣΙΝΟΠΡΙΛΗ

Αναστολείς Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης [MoA]; Αναστολέας Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης [EPC]

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

9601226

Μοριακός τύπος

C30H46NO7P

Μοριακό βάρος

563.7

IUPAC

(2S,4S)-4-cyclohexyl-1-[2-[[(1S)-2-methyl-1-propanoyloxypropoxy]-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid

InChIKey

BIDNLKIUORFRQP-XYGFDPSESA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

FOSINOPRIL(Φοσινοπρίλη)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Βιοδιαθεσιμότητα

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Ενδείξεις

Μορφή & Εμφάνιση

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Έκδοχα

Φαρμακολογία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοκινητική και μεταβολισμός

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Clearance

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Επιστημονικό Προφίλ