Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01BD05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

IBUTILIDE(Ιμπουτιλίδη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 6 (από 2-12) ώρες (τελικός χρόνος ημιζωής)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 6 ώρες
  • PubChem: 6 ώρες (2-12 ώρες)
 12 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 40% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.5 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του CORVERT και καλύπτουν 2 από 2 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Οξεία ανάταξη της κολπικής μαρμαρυγής σε φλεβοκομβικό ρυθμό

    • I48 Κολπική μαρμαρυγή και πτερυγισμός

  2. Οξεία ανάταξη του κολπικού πτερυγισμού σε φλεβοκομβικό ρυθμό

    • I48 Κολπική μαρμαρυγή και πτερυγισμός

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος CORVERT
expand_more
Διάλυμα για έγχυση.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Σε χρονικό διάστημα 10 λεπτών
Δόση έναρξης:
1 mg ibutilide fumarate (για ασθενείς ≥60 kg) ή 0,01 mg ibutilide fumarate ανά kg (για ασθενείς <60 kg)
Τιτλοποίηση:
Σε περίπτωση που η αρρυθμία δεν εξαλειφθεί εντός 10 λεπτών από την ολοκλήρωση της αρχικής έγχυσης, μπορεί να χορηγηθεί μια δεύτερη δόση. Δεν συνιστάται η χορήγηση επιπρόσθετων δόσεων λόγω του κινδύνου παράτασης του διαστήματος QT.
  • Ενήλικες (≥60 kg)
    Δόση1 mg ibutilide fumarate
    Ενδοφλεβίως σε χρονικό διάστημα 10 λεπτών.
  • Ενήλικες (<60 kg)
    Δόση0,01 mg ibutilide fumarate ανά kg
    Ενδοφλεβίως σε χρονικό διάστημα 10 λεπτών.
  • Παιδιά (<18 ετών)
    Δεν ενδείκνυται η χρήση λόγω έλλειψης στοιχείων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης.
  • Ασθενείς μετά από καρδιοχειρουργική επέμβαση (≥60 kg)
    Δόση0,5 mg ibutilide fumarate
    Σε αιμοδυναμικά σταθερούς ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή ή κολπικό πτερυγισμό 24 ώρες έως 7 ημέρες μετά την επέμβαση. Χορηγείται ενδοφλεβίως σε διάστημα 10 λεπτών.
  • Ασθενείς μετά από καρδιοχειρουργική επέμβαση (<60 kg)
    Δόση0,005 mg ibutilide fumarate ανά kg
    Σε αιμοδυναμικά σταθερούς ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή ή κολπικό πτερυγισμό 24 ώρες έως 7 ημέρες μετά την επέμβαση. Χορηγείται ενδοφλεβίως σε διάστημα 10 λεπτών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
  • Πολύμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία (π.χ. Torsades de pointes)
    Πληθυσμόςσε ασθενείς που έχουν προηγουμένως εμφανίσει
  • Συμπτωματική καρδιακή ανεπάρκεια
    Πληθυσμόςσε ασθενείς που έχουν προηγουμένως εμφανίσει
  • Παρατεταμένο διάστημα QT (> 440 msec)
    Πληθυσμόςσε ασθενείς που έχουν προηγουμένως εμφανίσει
  • Κολποκοιλιακό αποκλεισμό δεύτερου και τρίτου βαθμού
    Πληθυσμόςσε ασθενείς χωρίς βηματοδότη που έχουν προηγουμένως εμφανίσει
  • Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
    Πληθυσμόςσε ασθενείς που έχουν προηγουμένως εμφανίσει
  • Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου (< 1 μήνα)
    Πληθυσμόςσε ασθενείς που έχουν προηγουμένως εμφανίσει
  • Υποκαλιαιμία
    Πληθυσμόςσε ασθενείς που έχουν προηγουμένως εμφανίσει
  • Υπομαγνησιαιμία
    Πληθυσμόςσε ασθενείς που έχουν προηγουμένως εμφανίσει
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με αντιαρρυθμικούς παράγοντες τάξης Ι ή τάξης ΙΙΙ
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κοιλιακές αρρυθμίες
    Μπορεί να προκαλέσει απειλητικές για τη ζωή κοιλιακές αρρυθμίες (π.χ. Torsades de pointes)
  • Προαρρυθμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας (CHF) ή χαμηλού κλάσματος εξώθησης αριστεράς κοιλίας
    Διατρέχουν υψηλότερο κίνδυνο στην ανάπτυξη σοβαρής προαρρυθμίας
  • Μονόμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
    Υψηλότερη συχνότητα εμφάνισης
  • Υποκαλιαιμία και υπομαγνησιαιμία
    Πρέπει να διορθωθεί πριν την έναρξη της θεραπείας
  • Τοξικός δακτυλιδισμός
    Πρέπει να αποκλεισθεί πριν από τη θεραπεία
  • Σοβαρή προαρρυθμία
    Πρέπει να αξιολογηθεί. Προσοχή κατά τη μελλοντική χρήση φαρμάκων που έχουν τη δυνατότητα παράτασης του διαστήματος QT ή πρόκλησης προαρρυθμίας
  • Χορήγηση
    Η θεραπεία πρέπει να παρακολουθείται από προσωπικό με γνώσεις στη διάγνωση της αρρυθμίας. Πρέπει να υπάρχει άμεση πρόσβαση σε εξοπλισμό για χρήση άμεσης απινίδωσης της καρδιάς
  • Ταυτόχρονη χορήγηση αντιαρρυθμικών της τάξης Ι ή ΙΙΙ
    Δεν πρέπει να χορηγούνται σε διάστημα μικρότερο των 4 ωρών μετά από το τέλος της έγχυσης με ibutilide και χορηγούνται μόνον αφού το διάστημα QTc επανέλθει στην αρχική τιμή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιαρρυθμικά τάξης Ι (δισοπυραμίδη, κινιδίνη, προκαϊναμίδη)
    αντένδειξη
    Παράταση ανθεκτικότητας στη θεραπεία. Δεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα με το Ιμπουτιλίδη για 4 ώρες από την έγχυση.
    ΣύστασηΧορηγούνται μόνον αφού το διάστημα QTc έχει επανέλθει στην αρχική τιμή.
  • Αντιαρρυθμικά τάξης ΙΙΙ (αμιωδαρόνη, σοταλόλη, δοφετιλίδη)
    αντένδειξη
    Παράταση ανθεκτικότητας στη θεραπεία. Δεν πρέπει να χορηγούνται ταυτόχρονα με το Ιμπουτιλίδη για 4 ώρες από την έγχυση.
    ΣύστασηΧορηγούνται μόνον αφού το διάστημα QTc έχει επανέλθει στην αρχική τιμή.
  • Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (αντιψυχωτικά, τρικυκλικά, τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιβιοτικά [μακρολίδες, φλουοροκινολόνες, πενταμιδίνη], αντιισταμινικά [τερφεναδίνη, αστεμιζόλη], μπεπριδίλη, σισαπρίδη, διφεμανίλη, αλοφαντρίνη, μιζολαστίνη)
    προσοχή
    Αύξηση της πιθανότητας εμφάνισης προαρρυθμίας, συμπεριλαμβανομένης της πολύμορφης κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes).
    ΣύστασηΟ ιατρός θα πρέπει να εκτιμήσει τη σχέση κινδύνου/οφέλους.
  • Διγοξίνη
    προσοχή
    Οι υπερκοιλιακές αρρυθμίες μπορούν να καλύψουν την καρδιοτοξικότητα που σχετίζεται με υψηλά επίπεδα διγοξίνης. Δεν επηρεάζει τη συγκέντρωση των φαρμάκων στο πλάσμα.
    ΣύστασηΣυνιστάται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με υψηλά ή υποψία υψηλών επιπέδων διγοξίνης στο πλάσμα.
  • Βήτα-αδρενεργικοί αναστολείς ή αναστολείς των διαύλων ασβεστίου
    Δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική του Ιμπουτιλίδη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Καρδιά
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
  • Κοιλιακές έκτακτες συστολές
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
  • Σκελικός αποκλεισμός
  • Βραδυκαρδία
  • Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
  • Στηθάγχη
  • Κολπική μαρμαρυγή
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
  • Αγγειοδιαστολή
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Εργαστηριακές
  • Παράταση διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κοιλιακές έκτακτες συστολές
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Συχνές
  • Παράταση διαστήματος QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Σκελικός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Κολπική μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν είναι σαφώς απαραίτητο
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση του ibutilide σε έγκυες γυναίκες. Σε ένα είδος, τον αρουραίο, μελέτες κατέδειξαν εμβρυοτοξικότητα και τερατογόνο δράση. Ωστόσο, οι μελέτες σε ζώα δεν είναι επαρκείς για τη λήψη συμπερασμάτων (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    αντενδείκνυται ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ibutilide
    Δεν είναι γνωστό αν το ibutilide απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των ζώων ή των ανθρώπων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • αυξημένη κοιλιακή εκτοπία
  • μονόμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία
  • κολποκοιλιακός αποκλεισμός 3ου βαθμού
  • μη εμμένουσα πολύμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία
  • κίνδυνος εμφάνισης προαρρυθμίας
Αντιμετώπιση
συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Νάτριο Οξικό (Κοκκώδες Τριυδρικό)
Νάτριο Χλωριούχο
Διάλυμα Υδροξειδίου του Νατρίου 10%
Διάλυμα Υδροχλωρικού Οξέος 10%
Ύδωρ για Ενέσιμα
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαρρυθμικά, τάξη ΙΙΙ, κωδικός ATC: C01B D05

Μηχανισμός δράσης

Το Ιμπουτιλίδη είναι αντιαρρυθμικό φάρμακο με ιδιότητες κυρίως της τάξης ΙΙΙ (παράταση του καρδιακού ηλεκτρικού δυναμικού) σύμφωνα με την κατάταξη κατά Vaughan Williams. Το ibutilide παρατείνει τη διάρκεια του καρδιακού ηλεκτρικού δυναμικού σε απομονωμένα καρδιακά μυοκύτταρα ενηλίκων και αυξάνει αμφότερα την κολπική και την κοιλιακή ανθεκτικότητα στη θεραπεία in vivo. Από κλινικές μελέτες φαίνεται ότι το ibutilide, σε νανομοριακές συγκεντρώσεις, καθυστερεί την επαναπόλωση με δραστηριοποίηση ενός βραδέος, προς το εσωτερικό ηλεκτρικού ρεύματος (κυρίως νατρίου), αντί με παρεμπόδιση των προς τα έξω ηλεκτρικών ρευμάτων καλίου, που αποτελεί τον μηχανισμό δράσης των περισσοτέρων άλλων αντιαρρυθμικών φαρμάκων της τάξης ΙΙΙ. Στον άνθρωπο, η κυριότερη ηλεκτροφυσιολογική ιδιότητα του Ιμπουτιλίδη, διάλυμα για έγχυση αναδεικνύεται από την παράταση των αποτελεσματικών ανενεργών περιόδων των κόλπων και των κοιλιών.

Αιμοδυναμική

Όταν το Ιμπουτιλίδη χορηγήθηκε ενδοφλεβίως σε πειραματόζωα σε δόσεις υψηλότερες από το δεκαπλάσιο της δόσης στον άνθρωπο, παρατηρήθηκε ήπια, αρνητική ινότροπη δράση (κάτω από 8% μείωση στη συσταλτικότητα της αριστερής κοιλίας). Σε μία μικρή αιμοδυναμική μελέτη που διεξήχθη σε 47 ασθενείς, παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική μείωση στην καρδιακή παροχή (περίπου 0,57 λίτρα/λεπτό) σε ασθενείς με EF > 35%. Αυτό δεν συνοδεύτηκε από κάποια αλλαγή στην πίεση της πνευμονικής αρτηρίας ή της πίεσης που ασκείται στα τοιχώματα των τριχοειδών αγγείων.

Φαρμακολογία

Το Ιμπουτιλίδη προκαλεί ήπια επιβράδυνση της κολποκοιλιακής αγωγιμότητας καθώς και δοσοεξαρτώμενη αύξηση του μεσοδιαστήματος QT. Το Ιμπουτιλίδη δεν προκαλεί κλινικά σημαντική επίδραση στη διάρκεια του QRS όταν χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόσεις μέχρι και 0,03 mg/kg σε διάστημα 10 λεπτών. Το ibutilide μπορεί να παρατείνει το διάστημα ΑΗ και να επηρεάσει το μήκος του φλεβοκομβικού κύκλου και τον μέγιστο διορθωμένο χρόνο ανάνηψης φλεβόκομβου.

Κλινικές μελέτες

Σε κλινικές μελέτες σε ασθενείς με κολπικό πτερυγισμό και κολπική μαρμαρυγή με μέγιστη διάρκεια 90 ημερών, το ibutilide fumarate χορηγήθηκε σε δόσεις μέχρι και 2 mg. Ο κολπικός πτερυγισμός μετατράπηκε σε κομβικό ρυθμό στο 48-76% και η κολπική μαρμαρυγή στο 22-51% των ασθενών που υποβλήθηκαν στη θεραπεία. Η θεραπεία με εικονικό φάρμακο (placebo) πέτυχε μετατροπή στο 0-3%. Το ποσοστό της μετατροπής εξαρτάται από τη διάρκεια της αρρυθμίας, όπως εμφανίζεται στον ακόλουθο πίνακα.

Διάρκεια της αρρυθμίας Ποσοστό επιτυχίας στην κολπική μαρμαρυγή (επιτυχία/σύνολο ασθενών) Ποσοστό επιτυχίας στον κολπικό πτερυγισμό (επιτυχία/σύνολο ασθενών)
0 - 3 ημέρες 45% (45/99) 67% (30/45)
4 - 30 ημέρες 31% (29/93) 62% (50/81)
> 30 ημέρες 20% (23/114) 34% (10/29)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Η φαρμακοκινητική του ibutilide fumarate είναι γραμμική όταν χορηγείται σε δοσολογία από 0,01 έως 0,1 mg/kg. Τα δύο εναντιομερή έχουν όμοιες φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Μετά από ενδοφλέβια έγχυση, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται με τρόπο πολυεκθετικό που ποικίλλει από άτομο σε άτομο.

Κατανομή

Η δέσμευση στις πρωτεΐνες είναι μέτριου βαθμού, γύρω στο 41%, και επομένως εκτιμάται ότι δεν επηρεάζει τη δέσμευση άλλων φαρμάκων στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση σε υγιείς εθελοντές είναι 11±4 L/kg, και υποδηλώνει εκτεταμένη κατανομή στους ιστούς.

Μεταβολισμός

Το ibutilide μεταβολίζεται πιθανώς από το κυτόχρωμα Ρ450. Οκτώ μεταβολίτες έχουν ανιχνευθεί στα ούρα. Οι μεταβολίτες αυτοί πιστεύεται ότι σχηματίζονται κυρίως από ω-οξείδωση που ακολουθείται από διαδοχική β-οξείδωση της επτυλικής πλάγιας αλυσίδας. Οι επτά από τους μεταβολίτες εμφανίζουν χαμηλή φαρμακολογική δράση σε σχέση με το ibutilide. Ο αρχικός μεταβολίτης εμφανίζει in vitro δραστηριότητα όμοια με εκείνη του ibutilide αλλά οι συγκεντρώσεις του στο πλάσμα είναι χαμηλότερες από το 1% των συγκεντρώσεων του ibutilide και επομένως συμπεραίνεται ότι δεν συμβάλλει στη συνολική φαρμακολογική δράση.

Αποβολή

Η κάθαρση του ibutilide είναι υψηλή, της τάξεως της ηπατικής ροής αίματος 29±7 ml/min/kg. Ο αρχικός χρόνος ημιζωής είναι σύντομος, γύρω στα 1,5 λεπτά, ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι περίπου 6 (από 2-12) ώρες. Σε υγιείς εθελοντές, το 82% της δόσης (78% εντός 24 ωρών) απεκκρίθηκε στα ούρα (6,7±1,8% της δόσης ως αμετάβλητο ibutilide) εντός 4 ημερών από τη χορήγηση. Το υπόλοιπο (19%) ανακτήθηκε στα κόπρανα εντός 7 ημερών.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η ibutilide αποτελεί ένα «καθαρό» αντιαρρυθμικό φάρμακο κατηγορίας III, το οποίο χορηγείται ενδοφλέβια για κολπικό φλάτερ και κολπική μαρμαρυγή. Σε κυτταρικό επίπεδο ασκεί δύο βασικές δράσεις: (1) διέγερση μιας επίμονης Na⁺ ροής ευαίσθητης στους αναστολείς…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιαρρυθμικά, τάξη ΙΙΙ, κωδικός ATC: C01B D05 ### Μηχανισμός δράσης Το Ιμπουτιλίδη είναι αντιαρρυθμικό φάρμακο με ιδιότητες κυρίως της τάξης ΙΙΙ (παράταση του καρδιακού ηλεκτρικού δυναμικού)…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Η φαρμακοκινητική του ibutilide fumarate είναι γραμμική όταν χορηγείται σε δοσολογία από 0,01 έως 0,1 mg/kg. Τα δύο εναντιομερή έχουν όμοιες φαρμακοκινητικές ιδιότητες. Μετά από ενδοφλέβια έγχυση, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός. Οκτώ μεταβολίτες της ιβουτιλίδης ανιχνεύθηκαν σε μεταβολική ανάλυση ούρων. Αυτοί οι μεταβολίτες πιστεύεται ότι σχηματίζονται κυρίως μέσω ω-οξείδωσης ακολουθούμενης από διαδοχική β-οξείδωση της επτυλικής πλευρικής αλυσίδας…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Μεγαλύτερο διάστημα παρακολούθησης Προαρρυθμική δραστηριότητα κατά την έγχυση ή παρακολούθηση
Για διάστημα τουλάχιστον 24 ωρών Προηγούμενο ιστορικό κοιλιακής αρρυθμίας
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Καρδιακή συχνότητα cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Συνεχώς για όλη τη διάρκεια της έγχυσης και στη συνέχεια για διάστημα τουλάχιστον 4 ωρών μετά τη διακοπή της έγχυσης —
Για διάστημα άνω των 4 ωρών Μη επάνοδος διαστήματος QTc στην αρχική τιμή
Για διάστημα τουλάχιστον 24 ωρών Λήψη αντιαρρυθμικών τάξης Ι ή ΙΙΙ μετά έγχυση ibutilide
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ibutilide είναι ένας αντιαρρυθμικός παράγοντας κατηγορίας III ο οποίος χρησιμοποιείται για οξεία καρδιομετατροπή της κολπικής μαρμαρυγής και κολπικού φλάτερ με πρόσφατη έναρξη σε ρυθμό κόλπου. [Wikipedia]
DrugBank

Indication

expand_more
  • Ταχεία μετατροπή της κολπικής μαρμαρυγής ή του κολπικού φλάτερ που εμφανίστηκε πρόσφατα σε ρυθμό κόλπου.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η ibutilide παρατείνει τη διάρκεια του δυναμικού ενέργειας (APD) και αυξάνει την ανάρκηση τόσο στους κόλπους όσο και στις κοιλίες, δηλαδή έχει ηλεκτροφυσιολογικές επιδράσεις κατηγορίας III. Μελέτες με ηλεκτροκυματική (Voltage Clamp) τεχνική δείχνουν ότι η ibutilide, σε νανομοριακές συγκεντρώσεις, καθυστερεί την επαναπόλωση ενεργοποιώντας μια αργή εσωτερική ροή (κυρίως Na⁺), αντί να μπλοκάρει εξόδους καλίου προς τα έξω — ο μηχανισμός που χρησιμοποιούν τα περισσότερα άλλα αντιαρρυθμικά κατηγορίας III.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η ibutilide αποτελεί ένα «καθαρό» αντιαρρυθμικό φάρμακο κατηγορίας III, το οποίο χορηγείται ενδοφλέβια για κολπικό φλάτερ και κολπική μαρμαρυγή. Σε κυτταρικό επίπεδο ασκεί δύο βασικές δράσεις: (1) διέγερση μιας επίμονης Na⁺ ροής ευαίσθητης στους αναστολείς δια dihydropyridine Ca²⁺ καναλιών και (2) ισχυρή αναστολή του γρήγορου καθυστερημένου καλίου (IKr) ρεύματος, μέσω δέσμευσης στους πόρους των καναλιών καλίου. Με άλλα λόγια, η ibutilide δένεται και αλλάζει τη δραστηριότητα των καναλιών καλίου hERG, των καναλιών καθυστερημένου εσωτερικού καλίου (IKr) και των Ca²⁺ καναλιών τύπου L (ευαίσθητων στη διυδροπυριδίνη).
DrugBank

Absorption

expand_more
Ταχεία απορρόφηση μετά από ενδοφλέβια έγχυση.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημίσεια ζωή: 6 ώρες (εύρος 2–12 ωρών).
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 40%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Σε υγιείς άνδρες εθελοντές, περίπου το 82% της δόσης των 0,01 mg/kg από [14C] ibutilide fumarate απεκκρυσθη στα ούρα (περίπου 7% της δόσης ως αμετάβλητο ibutilide) και περίπου το 19% ανευρέθηκε στα κόπρανα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 11 L/kg.
DrugBank

Clearance

expand_more
Καθαρισμός: 29 mL/min/kg.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα/υπερβολική χρήση: Οξεία υπερδοσολογία σε ζώα οδηγεί σε CNS τοξικότητα· ειδικότερα κατάπτωση του ΚΝΣ, ταχεία επιπνιτική αναπνοή και σπασμοί. Η μέση θανατηφόρα δόση ενδοφλέβια στον αρουραίο ήταν πάνω από 50 mg/kg η οποία αντίστοιχα με βάση mg/m² είναι τουλάχιστον 250 φορές τη μέγιστη συνιστώμενη ανθρώπινη δόση.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Δυσλιπιδαιμία 2025 ESC/EAS 2024 Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Κοιλιακές Αρρυθμίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Preexcited-AF C01BD05
    Προδιεγερμένη Κολπική Μαρμαρυγή
    Προδιεγερμένη ΚΜ — ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΗ φαρμάκων με δράση στον κολποκοιλιακό κόμβο
    Δοσολογία: 1 mg IV (10 λεπτά) · Άμεσα
  • ΒΗΜΑ Focal-AT C01BD05
    Εστιακή Κολπική Ταχυκαρδία (Focal AT)
    Εστιακή κολπική ταχυκαρδία
    Δοσολογία: Όπως αρσενάλι · Άμεσα
  • ΒΗΜΑ MRAT C01BD05
    Κολπική Ταχυκαρδία Μακροεπανεισόδου / Κολπικός Πτερυγισμός
    MRAT (περιλαμβάνει κολπικό πτερυγισμό)
    Δοσολογία: 1 mg IV · Άμεσα

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
60753
Μοριακός τύπος
C20H36N2O3S
Μοριακό βάρος
384.6
IUPAC
N-[4-[4-[ethyl(heptyl)amino]-1-hydroxybutyl]phenyl]methanesulfonamide
InChIKey
ALOBUEHUHMBRLE-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορούν να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-επαναπόλωσης του δυναμικού ενέργειας, την διεγερσιμότητα ή επαναπυραντότητά του, ή την αγωγιμότητα ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες κατηγοριοποιούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών, παράταση επαναπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.