Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AX16 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

VENLAFAXINE(Βενλαφαξίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: Βενλαφαξίνη: 5±2 ώρες, ODV: 11±2 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 5 ώρες
  • PubChem: 5 ώρες
 11 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 27% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 45% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.3 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ZACALEN και καλύπτουν 47 από 72 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια

    • F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο

  2. Πρόληψη υποτροπών κατάθλιψης

    • F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο

  3. Αποφυγή επανεμφάνισης νέων επεισοδίων κατάθλιψης

    • F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο

  4. Γενικευμένη Αγχώδης Διαταραχή

    • F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές

  5. Κοινωνική Διαταραχή

    • F40 Φοβικές αγχώδεις διαταραχές

  6. Κοινωνική Φοβία

    • F40 Φοβικές αγχώδεις διαταραχές

  7. Διαταραχές πανικού με αγοραφοβία

    • F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές

  8. Διαταραχές πανικού χωρίς αγοραφοβία

    • F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του ZACALEN
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ZACALEN
expand_more
Καψάκιο παρατεταμένης αποδέσμευσης, σκληρό.
- 75mg: καψάκια χρώματος αδιαφανούς ροδακινί με κόκκινες λωρίδες.
- 150mg: καψάκια χρώματος σκούρου πορτοκαλί με λευκές λωρίδες.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά ημερησίως, την ίδια ώρα περίπου, το πρωί ή το βράδυ
Δόση έναρξης:
75mg
Τιτλοποίηση:
Η αύξηση της δόσης μπορεί να γίνεται σε στάδια διάρκειας 2 εβδομάδων ή περισσότερο. Εάν η κλινική κατάσταση και τα συμπτώματα είναι σοβαρά τότε δικαιολογείται η αύξηση της δοσολογίας να γίνεται σε πιο σύντομα διαστήματα αλλά όχι πιο σύντομα από 4 ημέρες.
  • Ενήλικες (Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια)
    Δόση75mg
    Μέγ. δόση375mg
    Αύξηση της δόσης σε στάδια διάρκειας 2 εβδομάδων ή περισσότερο. Εάν η κλινική κατάσταση και τα συμπτώματα είναι σοβαρά, αύξηση της δοσολογίας σε πιο σύντομα διαστήματα αλλά όχι πιο σύντομα από 4 ημέρες. Η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον 6 μήνες.
  • Ενήλικες (Γενικευμένη Αγχώδης Διαταραχή)
    Δόση75mg
    Μέγ. δόση225mg
    Αύξηση της δόσης σε στάδια διάρκειας 2 εβδομάδων ή περισσότερο.
  • Ενήλικες (Κοινωνική Διαταραχή/Κοινωνική Φοβία)
    Δόση75mg
    Μέγ. δόση225mg
    Δεν υπάρχουν δεδομένα που να αποδεικνύουν ότι υψηλότερες δόσεις μπορεί να προσφέρουν μεγαλύτερο αποτέλεσμα. Αύξηση της δόσης σε στάδια διάρκειας 2 εβδομάδων ή περισσότερο.
  • Ενήλικες (Διαταραχές πανικού)
    Δόση37,5mg για 7 ημέρες, μετά 75mg
    Μέγ. δόση225mg
    Σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται επαρκώς στα 75mg, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 225mg, με διαστήματα μεταξύ κάθε αύξησης 2 εβδομάδων ή περισσότερο.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας με μόνο κριτήριο την ηλικία. Χρειάζεται προσοχή λόγω πιθανής έκπτωσης νεφρικής λειτουργίας ή αλλαγών στους νευροδιαβιβαστές. Να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση και να παρακολουθούνται συστηματικά.
  • Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών
    Η χρήση δεν συνίσταται. Η αποτελεσματικότητα και ασφάλεια δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια
    Η συνολική ημερήσια δόση να μειωθεί κατά 50%. Απαιτείται εξατομίκευση.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
    Συνιστάται προσοχή και μείωση μεγαλύτερη του 50%. Το όφελος πρέπει να εκτιμάται έναντι των κινδύνων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη βενλαφαξίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
  • Παράλληλη χορήγηση αναστολέων ΜΑΟ
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Αυξημένος κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη
    Να παρακολουθούνται στενά μέχρι να σημειωθεί βελτίωση
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός / Αυτοτραυματισμός / Αυτοκτονία
    Υψηλότερος κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό γεγονότων σχετιζόμενων με αυτοκτονία ή με σημαντικό βαθμό αυτοκτονικού ιδεασμού
    Να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
    Πιθανός αυξημένος κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΝεαροί ενήλικες κάτω των 25 ετών που χρησιμοποιούν αντικαταθλιπτική θεραπεία
    Στενή επιτήρηση κατά την έναρξη της θεραπείας και κατά την έναρξη της δοσολογικής αναπροσαρμογής
  • Αυτοκτονικά γεγονότα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς και όσοι φροντίζουν ασθενείς
    Να προειδοποιούνται για την ανάγκη παρακολούθησης και να αναζητούν άμεση ιατρική βοήθεια
  • Χορήγηση σε παιδιά και εφήβους
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών
    Δεν πρέπει να χορηγείται
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά, αυτοκτονικός ιδεασμός, εχθρική συμπεριφορά
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών (εάν κριθεί απαραίτητο να χορηγηθεί)
    Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται με προσοχή
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    Δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν βενλαφαξίνη, ειδικά με συγχορήγηση σεροτονινεργικών παραγόντων ή αναστολέων ΜΑΟ
    Προσοχή
  • Μυδρίαση / Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή με υψηλό κίνδυνο για γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Συνιστάται στενή παρακολούθηση
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Δοσοεξαρτώμενη
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Να παρακολουθούνται για πιθανή αύξηση της πίεσης
  • Υπέρταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσα υπέρταση
    Να ρυθμίζεται πριν την έναρξη θεραπείας με βενλαφαξίνη
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς των οποίων η κατάσταση μπορεί να κινδυνεύσει από μεγάλη αύξηση της αρτηριακής πίεσης (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια)
    Μεγάλη προσοχή
  • Αύξηση καρδιακού ρυθμού
    Ιδιαίτερα σε μεγάλες δόσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς των οποίων η κατάσταση μπορεί να κινδυνεύσει από μεγάλη αύξηση του καρδιακού ρυθμού
    Μεγάλη προσοχή
  • Καρδιακή νόσος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή ασταθή καρδιακή νόσο
    Να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή
  • Καρδιακή αρρυθμία
    Μοιραία περιστατικά σε υπερδοσολογία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κίνδυνο για σοβαρή καρδιακή αρρυθμία
    Να εκτιμάται το όφελος και οι κίνδυνοι πριν την έναρξη θεραπείας
  • Σπασμοί
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σπασμών
    Να χορηγείται με προσοχή και να παρακολουθούνται στενά
  • Καταληψία
    ΠληθυσμόςΑσθενής που παρουσιάσει καταληψία
    Η θεραπεία να διακόπτεται άμεσα
  • Υπονατριαιμία / SIADH
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν αφυδάτωση ή μείωση όγκου πλάσματος
    Προσοχή
  • Υπονατριαιμία / SIADH
    Μεγαλύτερος κίνδυνος
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς, που κάνουν χρήση αντιδιουρητικών ή ασθενείς που παρουσιάζουν μείωση όγκου πλάσματος από άλλες αιτίες
  • Μειωμένη λειτουργία αιμοπεταλίων / Αιμορραγία
    Υψηλός κίνδυνος αιμορραγίας στο δέρμα και τους βλεννογόνους, γαστρορραγίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν βενλαφαξίνη
  • Αιμορραγία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προδιάθεση σε αιμορραγίες (συμπεριλαμβανομένων αυτών που λαμβάνουν αντιπηκτικούς παράγοντες και αναστολείς της λειτουργίας των αιμοπεταλίων)
    Να χρησιμοποιούνται με προσοχή
  • Αύξηση χοληστερόλης ορού
    Κλινικά σημαντική αύξηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν βενλαφαξίνη, ιδιαίτερα σε μακροχρόνιες θεραπείες
    Συνιστάται τακτικός έλεγχος των επιπέδων χοληστερόλης
  • Συγχορήγηση με παράγοντες απώλειας βάρους (π.χ. φεντερμίνη)
    Αποτελεσματικότητα και ασφάλεια δεν έχει αποδειχθεί
    Δεν συνίσταται
  • Χρήση για απώλεια βάρους
    Δεν συνιστάται για απώλεια βάρους είτε μόνη της είτε σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα
  • Μανία / Υπομανία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό διπολικής διαταραχής (προσωπικό ή οικογενειακό)
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Επιθετικότητα
    Παρατηρείται κατά την έναρξη, τις αναπροσαρμογές δοσολογίας και τον τερματισμό της θεραπείας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό επιθετικότητας
    Να χορηγείται με προσοχή
  • Συμπτώματα απόσυρσης
    Μπορεί να είναι σοβαρά, ειδικά αν ο τερματισμός είναι απότομος
    ΠληθυσμόςΑσθενείς κατά τον τερματισμό της θεραπείας
    Η διακοπή να γίνεται προοδευτικά, ελαττώνοντας σταδιακά τη δόση, σε ικανή χρονική περίοδο (από μερικές εβδομάδες έως μήνες)
  • Ακαθησία / Ψυχοκινητική ανησυχία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που αναπτύσσουν αυτά τα συμπτώματα (εντός των πρώτων εβδομάδων)
    Η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής
  • Ξηροστομία
    Σε ποσοστό 10%
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Να ενημερώνονται για την σημαντικότητα της στοματικής υγιεινής (λόγω κινδύνου τερηδόνας)
  • Έκδοχο Sunset Yellow FCF (E110)
    Δυνατότητα αλλεργικής αντίδρασης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μη αναστρέψιμοι μη εκλεκτικοί Αναστολείς ΜΑΟ
    αντένδειξη
    Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (τρόμος, κλονικοί σπασμοί, εφίδρωση, ναυτία, έμετος, εξάψεις, ζάλη, υπερθερμία, κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο, σύνδρομο σεροτονίνης, επιληπτικές κρίσεις, θάνατος)
    ΣύστασηΔιακοπή αναστολέα ΜΑΟ για 14 ημέρες πριν την έναρξη βενλαφαξίνης. Διακοπή βενλαφαξίνης για 7 ημέρες πριν την έναρξη αναστολέα ΜΑΟ.
  • Αναστρέψιμοι, εκλεκτικοί Α-Αναστολείς ΜΑΟ (μοκλοβεμίδη)
    αντένδειξη
    Κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΗ συγχορήγηση δεν συνίσταται. Διακοπή αναστολέα ΜΑΟ για 14 ημέρες πριν την έναρξη βενλαφαξίνης. Διακοπή βενλαφαξίνης για 7 ημέρες πριν την έναρξη αναστολέα ΜΑΟ.
  • Αναστρέψιμοι μη εκλεκτικοί Αναστολείς ΜΑΟ (λινεζολίδη)
    αντένδειξη
    Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες (όπως με μη αναστρέψιμους αναστολείς ΜΑΟ)
    ΣύστασηΔεν θα πρέπει να χορηγείται με βενλαφαξίνη.
  • Τρυπτάνες
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση κατά την έναρξη και αναπροσαρμογή της δοσολογίας.
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση κατά την έναρξη και αναπροσαρμογή της δοσολογίας.
  • Αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης (SNRIs)
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση κατά την έναρξη και αναπροσαρμογή της δοσολογίας.
  • Λίθιο
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση κατά την έναρξη και αναπροσαρμογή της δοσολογίας.
  • Σιμπουτραμίνη
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση κατά την έναρξη και αναπροσαρμογή της δοσολογίας.
  • Τραμαντόλη
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση κατά την έναρξη και αναπροσαρμογή της δοσολογίας.
  • Εκχύλισμα Υπερικού (Hypericum perforatum)
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση κατά την έναρξη και αναπροσαρμογή της δοσολογίας.
  • Συμπληρώματα που περιέχουν τρυπτοφάνη
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης
    ΣύστασηΔεν συνίσταται συγχορήγηση.
  • Φάρμακα που επηρεάζουν το Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ)
    προσοχή
    Πιθανός κίνδυνος αλληλεπιδράσεων
    ΣύστασηΣυνίσταται προσοχή στη συγχορήγηση.
  • Αιθανόλη
    προσοχή
    Δράση στο ΚΝΣ
    ΣύστασηΑποφυγή κατανάλωσης αλκοόλ.
  • Αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, αταζαναβίρη, κλαριθρομυκίνη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη, ποσακοναζόλη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη, τελιθρομυκίνη)
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων βενλαφαξίνης και Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνης
    ΣύστασηΣυνίσταται προσοχή.
  • Διαζεπάμη
    παρακολούθηση
    Καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική ούτε της διαζεπάμης ούτε της βενλαφαξίνης.
    ΣύστασηΔεν αναφέρεται συγκεκριμένη σύσταση. Δεν είναι γνωστό αν υπάρχει αλληλεπίδραση με άλλες βενζοδιαζεπάμες.
  • Ιμιπραμίνη
    προσοχή
    Δοσοεξαρτώμενη αύξηση της AUC της 2-ΟΗ-ιμιπραμίνης (2,5 έως 4,5 φορές).
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή στη συγχορήγηση.
  • Αλοπεριδόλη
    προσοχή
    Μείωση της συνολικής από του στόματος κάθαρσης (42%), αύξηση AUC (70%), αύξηση Cmax (88%) της αλοπεριδόλης.
    ΣύστασηΤα αποτελέσματα αυτά θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη.
  • Ρισπεριδόνη
    παρακολούθηση
    Αύξηση της AUC της ρισπεριδόνης κατά 50%.
    ΣύστασηΔεν είναι γνωστή η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης.
  • Μετοπρολόλη
    προσοχή
    Αύξηση της συγκέντρωσης πλάσματος της μετοπρολόλης κατά 30-40%.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή στη συγχορήγηση.
  • Ινδιναβίρη
    παρακολούθηση
    Αύξηση 28% στην AUC και μείωση 36% στην Cmax της ινδιναβίρης.
    ΣύστασηΔεν είναι γνωστή η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δέρμα
  • Εκχυμώσεις
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Φωτοευαισθησία
Γαστρεντερικό
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
  • Ξηροστομία
  • Ναυτία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
  • Οδοντικός τριγμός
  • Διάρροια
  • Αλλαγές στην αίσθηση της γεύσης
  • Παγκρεατίτιδα
Αίμα και Λεμφικό σύστημα
  • Αιμορραγία των βλεννογόνων
  • Δυσκρασίες αίματος (περιλαμβάνονται ακκοκιοκυττάρωση, απλαστική αναιμία, ουδετεροπενία και πανκυτοπενία)
Αίμα
  • Παρατεταμένη αιμορραγία
  • Θρομβοκυτοπενία
Μεταβολισμός και Διατροφή
  • Αύξηση των επιπέδων χοληστερόλης
  • Μη φυσιολογικά επίπεδα των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας
  • Σύνδρομο απρόσφορης εκκρίσεως αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH)
  • Αύξηση προλακτίνης
Μεταβολισμός
  • Απώλεια βάρους
  • Αύξηση βάρους
  • Υπονατριαιμία
  • Ανορεξία
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
  • Νάρκωση
  • Τρόμος
  • Ακαθησία
  • Ψυχοκινητική ανησυχία
  • Σπασμοί
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
  • Όψιμη δυσκινησία
  • Συγκοπή
  • Χασμουρητό
Ψυχιατρικές
  • Παράδοξα όνειρα
  • Αϋπνία
  • Ανησυχία
  • Σύγχυση
  • Αποπροσωποποίηση
  • Απάθεια
  • Παραισθήσεις
  • Μανιακή αντίδραση
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
  • Ανοργασμία
Νευρικό σύστημα
  • Ελάττωση της libido
  • Αυξημένος μυϊκός τόνος (υπερτονία)
  • Μυϊκός κλονισμός
  • Εχθρικότητα
  • Έλλειψη συντονισμού κινήσεων και ισορροπίας
  • Κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο (NMS)
  • Ντελίριο
  • Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης της δυστονίας και της δυσκινησίας)
Οφθαλμοί
  • Διαταραχές στην προσαρμογή
Οφθαλμικές
  • Μυδρίαση
  • Διαταραχή όρασης
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
Αυτί
  • Εμβοές
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Υπόταση
Καρδιαγγειακό σύστημα
  • Αγγειοδιαστολή (κυρίως εξάψεις)
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία (περιλαμβανομένης κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου)
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Επιμήκυνση QT
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
Αναπνευστικό
  • Πνευμονική ηωσινοφιλία
Δέρμα και υποδόριος ιστός
  • Εφίδρωση (συμπεριλαμβανομένης της νυχτερινής εφίδρωσης)
Μυοσκελετικό
  • Ραβδομυόλυση
Ουρογεννητικό σύστημα
  • Διαταραχές στην εκσπερμάτωση/οργασμό (άνδρες)
  • Στυτική δυσλειτουργία (ανικανότητα)
  • Διαταραχές ούρησης (πιο συχνά διακοπή ούρησης)
  • Διαταραχές έμμηνου κύκλου, με αυξημένη αιμορραγία, αδικαιολόγητα αυξημένη αιμορραγία (π.χ. εμμηνορραγία, μητρορραγία)
  • Διαταραχές οργασμού (γυναίκες)
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Επίσχεση ούρων
  • Πολυουρία
Γενικά
  • Ασθένεια (κόπωση)
Γενικές
  • Ρίγη
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Εφίδρωση (συμπεριλαμβανομένης της νυχτερινής εφίδρωσης)
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αγγειοδιαστολή (κυρίως εξάψεις)
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ανοργασμία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Απώλεια βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Ασθένεια (κόπωση)
    Γενικά
    Συχνές
  • Αυξημένος μυϊκός τόνος (υπερτονία)
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αύξηση των επιπέδων χοληστερόλης
    Μεταβολισμός και Διατροφή
    Συχνές
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διαταραχές ούρησης (πιο συχνά διακοπή ούρησης)
    Ουρογεννητικό σύστημα
    Συχνές
  • Διαταραχές στην εκσπερμάτωση/οργασμό (άνδρες)
    Ουρογεννητικό σύστημα
    Συχνές
  • Διαταραχές στην προσαρμογή
    Οφθαλμοί
    Συχνές
  • Διαταραχή όρασης
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εκχυμώσεις
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ελάττωση της libido
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Νάρκωση
    Νευρικό
    Συχνές
  • Παράδοξα όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία (ανικανότητα)
    Ουρογεννητικό σύστημα
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Χασμουρητό
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Μανιακή αντίδραση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Ψυχοκινητική ανησυχία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Έλλειψη συντονισμού κινήσεων και ισορροπίας
    Νευρικό σύστημα
    Μη συχνές
  • Όψιμη δυσκινησία
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Αιμορραγία των βλεννογόνων
    Αίμα και Λεμφικό σύστημα
    Μη συχνές
  • Αλλαγές στην αίσθηση της γεύσης
    Γαστρεντερικό
    Μη συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Μη συχνές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Άγνωστες
  • Απάθεια
    Ψυχιατρικές
    Μη συχνές
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Άγνωστες
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές
    Άγνωστες
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Μη συχνές
  • Αύξηση προλακτίνης
    Μεταβολισμός και Διατροφή
    Άγνωστες
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Οφθαλμικές
    Άγνωστες
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Μη συχνές
  • Διαταραχές έμμηνου κύκλου, με αυξημένη αιμορραγία, αδικαιολόγητα αυξημένη αιμορραγία (π.χ. εμμηνορραγία, μητρορραγία)
    Ουρογεννητικό σύστημα
    Άγνωστες
  • Διαταραχές οργασμού (γυναίκες)
    Ουρογεννητικό σύστημα
    Άγνωστες
  • Δυσκρασίες αίματος (περιλαμβάνονται ακκοκιοκυττάρωση, απλαστική αναιμία, ουδετεροπενία και πανκυτοπενία)
    Αίμα και Λεμφικό σύστημα
    Άγνωστες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Μη συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη συχνές
  • Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης της δυστονίας και της δυσκινησίας)
    Νευρικό σύστημα
    Άγνωστες
  • Επίσχεση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Άγνωστες
  • Επιμήκυνση QT
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Εχθρικότητα
    Νευρικό σύστημα
    Μη συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Άγνωστες
  • Θρομβοκυτοπενία
    Αίμα
    Άγνωστες
  • Κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο (NMS)
    Νευρικό σύστημα
    Άγνωστες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Άγνωστες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Άγνωστες
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Άγνωστες
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία (περιλαμβανομένης κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου)
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Άγνωστες
  • Μη φυσιολογικά επίπεδα των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας
    Μεταβολισμός και Διατροφή
    Άγνωστες
  • Μυϊκός κλονισμός
    Νευρικό σύστημα
    Μη συχνές
  • Ντελίριο
    Νευρικό σύστημα
    Άγνωστες
  • Οδοντικός τριγμός
    Γαστρεντερικό
    Μη συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Μη συχνές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Άγνωστες
  • Παραισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Μη συχνές
  • Παρατεταμένη αιμορραγία
    Αίμα
    Μη συχνές
  • Πνευμονική ηωσινοφιλία
    Αναπνευστικό
    Άγνωστες
  • Πολυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Άγνωστες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Άγνωστες
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Άγνωστες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Μη συχνές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Άγνωστες
  • Σύνδρομο απρόσφορης εκκρίσεως αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH)
    Μεταβολισμός και Διατροφή
    Άγνωστες
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    Νευρικό
    Άγνωστες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη συχνές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Άγνωστες
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Άγνωστες
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Άγνωστες
  • Φωτοευαισθησία
    Δέρμα
    Μη συχνές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Το Βενλαφαξίνη μπορεί να χορηγηθεί σε εγκύους μόνο αν τα αναμενόμενα οφέλη από τη θεραπεία είναι περισσότερα από τους πιθανούς κινδύνους.
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της βενλαφαξίνης σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεν έχει μελετηθεί ο πιθανός κίνδυνος στους ανθρώπους. Η απότομη διακοπή μπορεί να οδηγήσει σε συμπτώματα απόσυρσης στο νεογνό. Νεογνά που εκτέθηκαν στο τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης παρουσίασαν επιπλοκές (διασωλήνωση, μηχανική υποστήριξης της αναπνοής, παρατεταμένη παραμονή στο νοσοκομείο). Συμπτώματα σε νεογνά: ανησυχία, τρόμος, υποτονία, επίμονο κλάμα, δυσκολία στο θηλασμό και στον ύπνο. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης επίμονης πνευμονικής υπέρτασης στα νεογνά (PPHN).
  • Γαλουχία
    Πρέπει να αποφασίζεται αν θα συνεχισθεί ή θα διακοπεί ο θηλασμός, ή θα συνεχισθεί ή θα διακοπεί η βενλαφαξίνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το βρέφος και το όφελος της θεραπείας με βενλαφαξίνη για τη μητέρα.
    Η βενλαφαξίνη και ο ενεργός της μεταβολίτης απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για το μωρό που θηλάζει.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ταχυκαρδία
  • μεταβολές στη συνείδηση (κυμαινόμενες από υπνηλία μέχρι κώμα)
  • μυδρίαση
  • σπασμοί
  • έμετος
  • αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα (π.χ. επιμήκυνση του διαστήματος QT, ημισκελικό αποκλεισμό, επιμήκυνση του QRS)
  • κοιλιακή ταχυκαρδία
  • βραδυκαρδία
  • υπόταση
  • ίλιγγος
  • θάνατος
Αντιμετώπιση
Συνίσταται συμπτωματική και υποστηρικτική αντιμετώπιση με παρακολούθηση του καρδιακού ρυθμού και των ζωτικών σημείων του ασθενούς. Δεν συνιστάται η πρόκληση εμέτου όταν υφίσταται κίνδυνος αναρρόφησης. Όταν η λήψη έχει γίνει πρόσφατα, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο πλύσης στομάχου. Η χορήγηση ενεργού άνθρακα μπορεί επίσης να περιορίσει την απορρόφηση της δραστικής ουσίας.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Όλα τα ψυχοτρόπα φαρμακευτικά προϊόντα μπορεί να επηρεάσουν την κρίση, την ικανότητα σκέψης και τις αντανακλαστικές αντιδράσεις. Ο ασθενής θα πρέπει να προειδοποιείται και να ελέγχεται για την ικανότητα του να οδηγεί ή να χειρίζεται επικίνδυνα εργαλεία.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: άλλα αντικαταθλιπτικά, Κωδικός ATC: NO6AX16.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός της αντικαταθλιπτικής δράσης της βενλαφαξίνης πιστεύεται ότι συνδέεται με την ενίσχυση της νευροδιαβιβαστικής δραστηριότητας στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η βενλαφαξίνη και ο βασικός μεταβολίτης της, Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV), είναι ισχυροί αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης. Η βενλαφαξίνη αναστέλλει επίσης ασθενώς την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης. Η βενλαφαξίνη και η ODV μειώνουν τη β-αδρενεργική διεγερσιμότητα τόσο με την εφάπαξ όσο και μετά από χρόνια χορήγηση. Η βενλαφαξίνη και η ODV φαίνεται να είναι ισοδύναμες ως προς τη συνολική δράση στην επαναπρόσληψη των νευροδιαβιβαστών, και στη συγγένεια ως προς τους υποδοχείς.

Η βενλαφαξίνη in vitro δεν έχει πρακτικά συγγένεια με τους μουσκαρινικούς, χολινεργικούς, Η-ισταμινικούς ή α-αδρενεργικούς υποδοχείς του εγκεφάλου του αρουραίου. Η φαρμακολογική δραστηριότητα σ’ αυτούς τους υποδοχείς μπορεί να σχετίζεται με διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες που συναντώνται και σε άλλα αντικαταθλιπτικά, όπως αντιχολινεργικά, ηρεμιστικά και καρδιαγγειακά.

Η βενλαφαξίνη δεν διαθέτει την ανασταλτική ικανότητα της ΜΑΟ.

Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η βενλαφαξίνη δεν έχει πρακτικά συγγένεια με τους υποδοχείς οπιοειδών ή τους ευαισθητοποιημένους σε βενζοδιαζεπίνες υποδοχείς.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

  • Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια: Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης άμεσης αποδέσμευσης παρουσιάσθηκε σε 5 τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, μελέτες (4-6 εβδομάδων, έως 375mg/ημέρα). Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης ελέγχθηκε σε 2 βραχυπρόθεσμες μελέτες (8-12 εβδομάδων, 75-225mg/ημέρα). Μακροπρόθεσμες μελέτες έδειξαν αποτελεσματικότητα στην πρόληψη υποτροπών για 26 εβδομάδες και 12 μήνες.
  • Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή: Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης παρουσιάστηκε σε τρεις κλινικές μελέτες (μία 8 εβδομάδων, δύο 6 μηνών). Παρόλο που τα δεδομένα παρουσιάζουν υπεροχή σε σχέση με το εικονικό φάρμακο για τη δόση των 37,5 mg ημερησίως, η δόση αυτή δεν θεωρείται σταθερά αποτελεσματική όπως οι υψηλότερες δόσεις.
  • Κοινωνική αγχώδης διαταραχή: Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης παρουσιάστηκε σε τέσσερις διπλές, τυφλές, παράλληλες, πολυκεντρικές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες διάρκειας 12 εβδομάδων και μία διάρκειας 6 μηνών (δοσολογίες 75-225mg/ημέρα).
  • Διαταραχή πανικού: Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης παρουσιάστηκε σε δύο διπλές, τυφλές, πολυκεντρικές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες διάρκειας 12 εβδομάδων. Η δόση έναρξης ήταν 37,5mg/ημέρα για 7 ημέρες, στη συνέχεια 75 ή 150mg/ημέρα (σε μία μελέτη) ή 75 ή 225mg/ημέρα (στην άλλη). Η αποτελεσματικότητα τεκμηριώθηκε και σε μακροχρόνια μελέτη για ασφάλεια, αποτελεσματικότητα και πρόληψη της υποτροπής.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Η βενλαφαξίνη μεταβολίζεται εκτενώς αρχικά στον ενεργό μεταβολίτη Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV). Σταθερή συγκέντρωση της βενλαφαξίνης και της ODV επιτυγχάνεται μέσα σε τρεις μέρες όταν η χορήγηση γίνεται από του στόματος σε πολλαπλές δόσεις. Η βενλαφαξίνη και η ODV παρουσιάζουν γραμμική κινητική σε εύρος δόσεων που κυμαίνεται από 75 έως 450mg ημερησίως.

Απορρόφηση

Τουλάχιστον το 92% μιας από του στόματος δόσης βενλαφαξίνης, άμεσης αποδέσμευσης απορροφάται. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι από 40% έως 45%, λόγω του προσυστημικού μεταβολισμού. Μετα τη λήψη βενλαφαξίνης άμεσης αποδέσμευσης, η μέγιστη τιμή πλάσματος για τη βενλαφαξίνη και την ODV σημειώνεται μετά από 2 και 3 ώρες αντίστοιχα. Μετά τη χορήγηση της βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης οι μέγιστες τιμές σημειώνονται σε 5,5 και 9 ώρες αντίστοιχα. Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της βενλαφαξίνης και της ODV.

Κατανομή

H βενλαφαξίνη και η ODV παρουσιάζουν χαμηλή σύνδεση με τις πρωτεΐνες πλάσματος (27% και 30%, αντίστοιχα). Ο όγκος κατανομής για την επίτευξη της σταθερής συγκέντρωσης είναι 4,4±1,6L/kg μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.

Μεταβολισμός

Η βενλαφαξίνη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ. In vitro και in vivo μελέτες έδειξαν ότι η βενλαφαξίνη μετατρέπεται από το CYP2D6, στον κύριο μεταβολίτη της ODV. Η βενλαφαξίνη επίσης μεταβολίζεται από το CYP3A4 σε N-desmethylvenlafaxine, ένα λιγότερο ενεργό μεταβολίτη. In vitro και in vivo μελέτες έδειξαν ότι η βενλαφαξίνη είναι ασθενής αναστολέας του CYP2D6, ενώ δεν αναστέλλει τα CYP1A2, CYP2C9, ή CYP3A4.

Απέκκριση

Η βενλαφαξίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς. Περίπου 87% μιας δόσης βενλαφαξίνης εμφανίζεται στα ούρα σε 48 ώρες ως αμετάβλητη βενλαφαξίνη (5%), μη συζευγμένη ODV (29%), συζευγμένη ODV (26%) ή με τη μορφή άλλου μεταβολίτη μικρής σημασίας (27%). Η κάθαρση του πλάσματος της βενλαφαξίνης και της ODV (ΜΟ±SD) είναι 1,3±0,6 και 0,4±0,2L/h/kg, αντίστοιχα.

Ειδικές ομάδες ασθενών

  • Ηλικία και φύλο: Δεν επηρεάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική της βενλαφαξίνης και της ODV.
  • Ασθενείς με εκτεταμένο/ασθενή μεταβολισμό από το CYP2D6: Δεν υπάρχει λόγος αναπροσαρμογής της δόσης, καθώς η συνολική έκθεση (AUC) στην βενλαφαξίνη και την ODV είναι παρόμοια και στις δύο ομάδες ασθενών.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με Child-Pugh A (ήπια) και Child-Pugh B (μέτρια) ηπατική δυσλειτουργία, οι χρόνοι ημιζωής είναι αυξημένοι για τη βενλαφαξίνη και την ODV. Η κάθαρση της βενλαφαξίνης και της ODV είναι μειωμένη. Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Δοσολογία).
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς που υπόκεινται σε αιμοκάθαρση, ο χρόνος ημιζωής της βενλαφαξίνης επιμηκύνεται κατά 180% και η κάθαρση μειώνεται κατά περίπου 57%. Για την ODV, ο χρόνος ημιζωής επιμηκύνεται κατά 142% και η κάθαρση κατά περίπου 56%. Η αναπροσαρμογή της δοσολογίας κρίνεται απαραίτητη σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και στους αιμοκαθαρόμενους ασθενείς (βλ. Δοσολογία).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της βενλαφαξίνης είναι άγνωστος, αλλά φαίνεται να σχετίζεται με την ενίσχυση της νευροδιαβιβαστικής δραστηριότητας στο ΚΝΣ. Η βενλαφαξίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της, η O-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV), αναστέλλουν την…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: άλλα αντικαταθλιπτικά, Κωδικός ATC: NO6AX16. ### Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός της αντικαταθλιπτικής δράσης της βενλαφαξίνης πιστεύεται ότι συνδέεται με την **ενίσχυση της νευροδιαβιβαστικής δραστηριότητας στο κεντρικό…
Φαρμακοκινητική
Η βενλαφαξίνη μεταβολίζεται εκτενώς αρχικά στον ενεργό μεταβολίτη Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV). Σταθερή συγκέντρωση της βενλαφαξίνης και της ODV επιτυγχάνεται μέσα σε τρεις μέρες όταν η χορήγηση γίνεται από του στόματος σε πολλαπλές δόσεις. Η βενλαφαξίνη και…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μετά την απορρόφηση, η βενλαφαξίνη υφίσταται εκτενή προ-συστηματικό μεταβολισμό στο ήπαρ. Κυρίως υφίσταται απομεθυλίωση που καταλύεται από το CYP2D6, σχηματίζοντας τον ενεργό μεταβολίτη της, την O-δεσμεθυλοβενλαφαξίνη (ODV). Η βενλαφαξίνη…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Χοληστερόλη monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος τακτικός έλεγχος Ιδιαίτερα στις μακροχρόνιες θεραπείες
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία περιοδικά Κατά την έναρξη της θεραπείας και κατά την αναπροσαρμογή της δοσολογίας
Αυτοκτονικά συμπτώματα neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος προσοχή Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών (εάν χορηγηθεί)
Ενδοφθάλμια πίεση visibilityΟφθαλμολογικός έλεγχος στενή παρακολούθηση Ασθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή με υψηλό κίνδυνο για γλαύκωμα κλειστής γωνίας
Αυτοκτονικός ιδεασμός, αυτοτραυματισμός, αυτοκτονία more_horizΆλλο / λοιπά στενή επιτήρηση Κατά την έναρξη της θεραπείας και κατά την έναρξη της δοσολογικής αναπροσαρμογής, και μέχρι να σημειωθεί σημαντική υποχώρηση των συμπτωμάτων
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Βενλαφαξίνη (Effexor): Αντικαταθλιπτικό της κατηγορίας των αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης-νορεπινεφρίνης (SNRI), που εισήχθη αρχικά το 1993. Συνταγογραφείται για τη θεραπεία της κλινικής κατάθλιψης και των διαταραχών άγχους. Λόγω των έντονων παρενεργειών και των υποψιών ότι μπορεί να αυξήσει σημαντικά τον κίνδυνο αυτοκτονίας, δεν συνιστάται ως θεραπεία πρώτης γραμμής για την κατάθλιψη. Ωστόσο, είναι συχνά αποτελεσματική για την κατάθλιψη που δεν ανταποκρίνεται στους SSRIs. Η βενλαφαξίνη ήταν το έκτο αντικαταθλιπτικό με τη μεγαλύτερη χρήση στις ΗΠΑ το 2006 (17,1 εκατομμύρια συνταγογραφήσεις). [Wikipedia]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη διαχείριση της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής (MDD), της γενικευμένης διαταραχής άγχους (GAD), της κοινωνικής διαταραχής άγχους (κοινωνική φοβία), της διαταραχής πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία, και των αγγειοκινητικών συμπτωμάτων σε γυναίκες με καρκίνο του μαστού και σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η βενλαφαξίνη, ένας αντικαταθλιπτικός παράγοντας δομικά και φαρμακολογικά άσχετος με άλλα αντικαταθλιπτικά και παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της γενικευμένης διαταραχής άγχους, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μελαγχολίας, της γενικευμένης διαταραχής άγχους (GAD), της διαταραχής πανικού, της διαταραχής μετατραυματικού στρες και των θερμών εξάψεων σε επιζήσασες καρκίνου του μαστού.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της βενλαφαξίνης είναι άγνωστος, αλλά φαίνεται να σχετίζεται με την ενίσχυση της νευροδιαβιβαστικής δραστηριότητας στο ΚΝΣ. Η βενλαφαξίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της, η O-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV), αναστέλλουν την επαναπρόσληψη τόσο της σεροτονίνης όσο και της νορεπινεφρίνης, με μεγαλύτερη ισχύ για τη διαδικασία επαναπρόσληψης της 5-ΗΤ από αυτή της ΝΕ. Τόσο η βενλαφαξίνη όσο και ο μεταβολίτης ODV έχουν ασθενείς ανασταλτικές επιδράσεις στην επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης, αλλά, σε αντίθεση με τα τρικυκλικά και παρόμοια με τους SSRIs, δεν είναι ενεργά στους ισταμινεργικούς, μουσκαρινικούς ή α1-αδρενεργικούς υποδοχείς.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 45% μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
  • Βενλαφαξίνη: 27%
  • ODV (ενεργός μεταβολίτης): 30%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η νεφρική απέκκριση της βενλαφαξίνης και των μεταβολιτών της αποτελεί την κύρια οδό απέκκρισης.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 7,5 ± 3,7 L/kg [βενλαφαξίνη]
  • 5,7 ± 1,8 L/kg [O-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ενεργός μεταβολίτης)]
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 1,3 ± 0,6 L/h/kg
DrugBank

Toxicity

expand_more
Οι περισσότεροι ασθενείς που υπερδοσολογούν με βενλαφαξίνη εμφανίζουν μόνο ήπια συμπτώματα. Ωστόσο, αναφέρεται σοβαρή τοξικότητα με τα πιο κοινά συμπτώματα να είναι η καταστολή του ΚΝΣ, η τοξικότητα σεροτονίνης, η επιληπτική κρίση ή οι ανωμαλίες της καρδιακής αγωγιμότητας. Η τοξικότητα της βενλαφαξίνης φαίνεται να είναι υψηλότερη από αυτή άλλων SSRIs, με θανατηφόρα τοξική δόση εγγύτερη σε αυτή των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών παρά των SSRIs. Δόσεις 900 mg ή μεγαλύτερες είναι πιθανό να προκαλέσουν μέτρια τοξικότητα. Έχουν αναφερθεί θάνατοι μετά από μεγάλες δόσεις.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κατάθλιψη — Διαχείριση στην ΠΦΥ Κατευθυντήριες Οδηγίες greekphcguidelines.gr Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντικαταθλιπτικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης. Στοχεύστε σε σταδιακή μείωση σε διάστημα μηνών, όχι εβδομάδων. Λάβετε υπόψη το φαρμακοκινητικό προφίλ και τη διάρκεια της θεραπείας. Μειώστε κατά σταθερή αναλογία της προηγούμενης δόσης, π.χ. 50%. Χρησιμοποιήστε μικρότερη μείωση, π.χ. 25%, καθώς η δόση μειώνεται, χρησιμοποιήστε υγρά σκευάσματα εάν χρειάζεται. Η φλουοξετίνη 20mg μπορεί να μειωθεί με χορήγηση κάθε δεύτερη ημέρα. Οι δόσεις 40mg έως 60mg πρέπει να διακόπτονται σταδιακά. Τα αντικαταθλιπτικά με μικρούς χρόνους ημιζωής (π.χ. παροξετίνη, βενλαφαξίνη) μπορεί να χρειαστούν πιο αργή σταδιακή μείωση.

⚠ Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης.

monitoringΑξιολογήστε τα αποτελέσματα μετά από 1-2 εβδομάδες πριν μειώσετε περαιτέρω τη δόση.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5656
Μοριακός τύπος
C17H27NO2
Μοριακό βάρος
277.4
IUPAC
1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexan-1-ol
InChIKey
PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν εκλεκτικά ή καταστέλλουν τη μεταφορά του ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗ και ΝΟΡΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗ μέσω της πλασματικής μεμβράνης στους τερματικούς νευράξονες και χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια δομικά και μηχανιστικά ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Τα πιο κλινικά σημαντικά φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, κυρίως αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.