Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AX16 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

VENLAFAXINE

Βενλαφαξίνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντικαταθλιπτικά - κωδικός ATC: N06A X16 ### Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός αντικαταθλιπτικής δράσης της βενλαφαξίνης στους ανθρώπους πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ενίσχυση της νευροδιαβιβαστικής δραστηριότητας στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 03/2024
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από στόματος χρήση
Χορήγηση:
με τροφή, περίπου την ίδια ώρα κάθε ημέρα
Δόση έναρξης:
37,5 mg/ημέρα
Τιτλοποίηση:
Οι αυξήσεις της δοσολογίας μπορεί να γίνονται ανά διαστήματα 2 εβδομάδων ή περισσότερο. Εάν απαιτείται κλινικά λόγω της σοβαρότητας των συμπτωμάτων, αυξήσεις της δόσης μπορούν να γίνουν σε πιο συχνά διαστήματα, που δεν είναι όμως μικρότερα των 4 ημερών. Εξαιτίας του κινδύνου των ανεπιθύμητων ενεργειών που συνδέονται με τη δόση, οι αυξήσεις της δόσης πρέπει να γίνονται μόνο μετά από κλινική αξιολόγηση (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις). Πρέπει να διατηρείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Η απότομη διακοπή πρέπει να αποφεύγεται. Όταν διακόπτεται η θεραπεία με βενλαφαξίνη, η δόση πρέπει να μειώνεται βαθμιαία για μια περίοδο τουλάχιστον μιας με δύο εβδομάδων ώστε να μειωθεί ο κίνδυνος των αντιδράσεων απόσυρσης (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σε ορισμένους ασθενείς, η διακοπή ενδέχεται να χρειαστεί να γίνει πολύ προοδευτικά σε περιόδους μηνών ή περισσότερο.
  • Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια
    Δόση75 mg
    Μέγ. δόση375 mg/ημέρα
    Αυξήσεις δοσολογίας ανά 2 εβδομάδες ή περισσότερο. Κλινικά, όχι νωρίτερα από 4 ημέρες. Μόνο μετά από κλινική αξιολόγηση. Να διατηρείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Η θεραπεία πρέπει να επαναξιολογείται τακτικά και εξατομικευμένα. Για πρόληψη επανεμφάνισης MDE, η δόση είναι η ίδια. Τα αντικαταθλιπτικά πρέπει να συνεχίζονται για τουλάχιστον 6 μήνες μετά την ύφεση.
  • Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή
    Δόση75 mg
    Μέγ. δόση225 mg/ημέρα
    Αυξήσεις δοσολογίας ανά 2 εβδομάδες ή περισσότερο. Μόνο μετά από κλινική αξιολόγηση. Να διατηρείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Η θεραπεία πρέπει να επαναξιολογείται τακτικά και εξατομικευμένα.
  • Κοινωνική αγχώδης διαταραχή
    Δόση75 mg
    Μέγ. δόση225 mg/ημέρα
    Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι υψηλότερες δόσεις παρέχουν επιπρόσθετο όφελος. Για ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στα 75 mg/ημέρα, μπορεί να εξεταστούν αυξήσεις έως 225 mg/ημέρα. Αυξήσεις δοσολογίας ανά 2 εβδομάδες ή περισσότερο. Μόνο μετά από κλινική αξιολόγηση. Να διατηρείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Η θεραπεία πρέπει να επαναξιολογείται τακτικά και εξατομικευμένα.
  • Διαταραχή πανικού
    Δόση37,5 mg/ημέρα για 7 ημέρες, μετά αύξηση στα 75 mg/ημέρα
    Μέγ. δόση225 mg/ημέρα
    Για ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στα 75 mg/ημέρα, μπορεί να εξεταστούν αυξήσεις έως 225 mg/ημέρα. Αυξήσεις δοσολογίας ανά 2 εβδομάδες ή περισσότερο. Μόνο μετά από κλινική αξιολόγηση. Να διατηρείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Η θεραπεία πρέπει να επαναξιολογείται τακτικά και εξατομικευμένα.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν θεωρείται απαραίτητη ειδική προσαρμογή στη δόση βάσει ηλικίας μόνο. Προσοχή λόγω πιθανότητας νεφρικής δυσλειτουργίας, αλλαγών στην ευαισθησία και συγγένεια του νευροδιαβιβαστή. Χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση. Προσεκτική παρακολούθηση σε αύξηση δόσης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν συνιστάται η χρήση σε παιδιά και εφήβους.
  • Ασθενείς με ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    ΔόσηΜείωση της δόσης κατά 50%
    Εξατομίκευση της δοσολογίας λόγω διακύμανσης της κάθαρσης.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    ΔόσηΜείωση της δόσης σε ποσοστό μεγαλύτερο του 50%
    Συνιστάται προσοχή. Το όφελος πρέπει να σταθμίζεται έναντι του κινδύνου.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (GFR 30-70 ml/min)
    Δεν χρειάζεται αλλαγή δοσολογίας, αλλά συνιστάται προσοχή.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR <30 ml/min) ή που χρειάζονται αιμοκάθαρση
    ΔόσηΜείωση της δόσης κατά 50%
    Εξατομίκευση της δοσολογίας λόγω διακύμανσης της κάθαρσης.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με μη αναστρέψιμους αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (αναστολείς ΜΑΟ)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αυτοκτονία/αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη, άλλες ψυχιατρικές καταστάσεις, ιστορικό επεισοδίων σχετιζόμενων με αυτοκτονία, ή σημαντικού βαθμού αυτοκτονικό ιδεασμό, ασθενείς ηλικίας κάτω των 25 ετών
    Στενή παρακολούθηση, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας και μετά από αλλαγές στη δοσολογία. Οι ασθενείς (και αυτοί που φροντίζουν τους ασθενείς) θα πρέπει να είναι σε επαγρύπνηση για οποιαδήποτε κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά ή σκέψεις και οποιεσδήποτε ασυνήθιστες αλλαγές στη συμπεριφορά και να αναζητήσουν ιατρική συμβουλή άμεσα εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα.
  • Χρήση σε παιδιά και εφήβους
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών
    Δεν πρέπει να χορηγείται. Εάν χορηγηθεί λόγω κλινικής ανάγκης, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται με προσοχή για την πιθανότητα εμφάνισης αυτοκτονικών συμπτωμάτων.
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα άλλους σεροτονινεργικούς παράγοντες, φάρμακα που επηρεάζουν το μεταβολισμό της σεροτονίνης (ΜΑΟ), πρόδρομες ουσίες της σεροτονίνης (τρυπτοφάνη), αντιψυχωσικά ή ντοπαμινικούς ανταγωνιστές
    Προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας και κατά τις αυξήσεις των δόσεων. Η ταυτόχρονη χρήση βενλαφαξίνης με πρόδρομες ουσίες της σεροτονίνης (όπως τα συμπληρώματα τρυπτοφάνης) δε συνιστάται.
  • Μυδρίαση / Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή ασθενείς σε κίνδυνο για γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Συνιστάται να παρακολουθούνται στενά.
  • Δοσοεξαρτώμενες αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς, ασθενείς με προϋπάρχουσα υπέρταση, ασθενείς με συνυπάρχοντα νοσήματα που μπορεί να επιδεινωθούν από αυξήσεις της αρτηριακής πίεσης (π.χ. διαταραχή της καρδιακής λειτουργίας)
    Όλοι οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για υψηλή αρτηριακή πίεση. Η προϋπάρχουσα υπέρταση θα πρέπει να ελέγχεται πριν την έναρξη της θεραπείας. Η αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται περιοδικά, μετά την έναρξη της θεραπείας και μετά από αυξήσεις της δόσης. Χρειάζεται προσοχή.
  • Αυξήσεις του καρδιακού ρυθμού
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που μπορούν να εμφανίσουν επιδείνωση των συνοδών νοσημάτων τους μέσω αυξήσεων του καρδιακού ρυθμού
    Χρειάζεται προσοχή.
  • Καρδιοπάθεια και κίνδυνος αρρυθμίας (παράταση QTc, κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με πρόσφατο ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή ασταθούς καρδιοπάθειας, ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο σοβαρής καρδιακής αρρυθμίας ή παράτασης του διαστήματος QTc
    Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το ισοζύγιο κινδύνου και οφέλους πριν την συνταγογράφηση.
  • Σπασμοί
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σπασμών
    Χορηγείται με προσοχή. Οι ενδιαφερόμενοι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται σε κάθε ασθενή που εμφανίζει σπασμούς.
  • Υπονατριαιμία και/ή Σύνδρομο Απρόσφορης έκκρισης Αντιδιουρητικής Ορμόνης (SIADH)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποογκαιμία ή αφυδατωμένοι ασθενείς, Ηλικιωμένοι, ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά, και ασθενείς με υποογκαιμία
    Οι ασθενείς αυτοί μπορεί να είναι σε μεγαλύτερο κίνδυνο.
  • Μη φυσιολογικές αιμορραγικές εκδηλώσεις (διαταραχές της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αιμορραγική προδιάθεση, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών που λαμβάνουν αντιπηκτικά φάρμακα και αναστολείς αιμοπεταλίων
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Αύξηση χοληστερόλης στον ορό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε μακρόχρονη θεραπεία
    Πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο παρακολούθησης των επιπέδων χοληστερόλης.
  • Συγχορήγηση με φάρμακα κατά της παχυσαρκίας
    Η συγχορήγηση βενλαφαξίνης και φαρμάκων κατά της παχυσαρξίας δεν συνιστάται. Η βενλαφαξίνη δεν ενδείκνυται για μείωση σωματικού βάρους είτε από μόνη της είτε σε συνδυασμό με άλλα προϊόντα.
  • Μανία/υπομανία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ή οικογενειακό ιστορικό διπολικής διαταραχής
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
  • Επιθετικότητα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό επιθετικότητας
    Πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Συμπτώματα στέρησης κατά τη διακοπή της θεραπείας
    Συνιστάται η βενλαφαξίνη να μειώνεται βαθμιαία όταν διακόπτεται η θεραπεία πάνω από μια περίοδο αρκετών εβδομάδων ή μηνών, σύμφωνα με τις ανάγκες του ασθενή (βλ. Δοσολογία).
  • Ακαθησία/ψυχοκινητική ανησυχία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν αυτά τα συμπτώματα
    Η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής.
  • Ξηροστομία / κίνδυνος τερηδόνας
    Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για την σημασία της υγιεινής των δοντιών.
  • Μεταβολή του γλυκαιμικού ελέγχου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβήτη
    Μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή της δόσης της ινσουλίνης και/ή των από του στόματος αντιδιαβητικών.
  • Ψευδώς θετικές ανοσολογικές εξετάσεις ούρων για φαινοκυκλιδίνη και αμφεταμίνη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν βενλαφαξίνη
    Δοκιμασίες επιβεβαίωσης, όπως αέρια χρωματογραφία/φασματομετρία μάζας, θα διακρίνουν τη βενλαφαξίνη από τη φαινοκυκλιδίνη και την αμφεταμίνη.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Μη αναστρέψιμοι, μη εκλεκτικοί αναστολείς της ΜΑΟ
    αντένδειξη
    Σοβαρές ανεπιθύμητες αντιδράσεις, σύνδρομο σεροτονίνης (τρόμος, μυόκλωνος, εφίδρωση, ναυτία, έμετος, έξαψη, ζάλη, υπερθερμία, επιληπτικές κρίσεις, θάνατος).
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό. Η βενλαφαξίνη δεν πρέπει να ξεκινήσει για τουλάχιστον 14 ημέρες μετά τη διακοπή του αναστολέα ΜΑΟ. Η βενλαφαξίνη πρέπει να διακοπεί για τουλάχιστον 7 ημέρες πριν την έναρξη του αναστολέα ΜΑΟ.
  • Αναστρέψιμος, εκλεκτικός αναστολέας της ΜΑΟ-Α (μοκλοβεμίδη)
    προσοχή
    Κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται ο συνδυασμός. Περίοδος απόσυρσης αναστρέψιμου αναστολέα ΜΑΟ μικρότερη των 14 ημερών πριν την έναρξη βενλαφαξίνης. Διακοπή βενλαφαξίνης για τουλάχιστον 7 ημέρες πριν την έναρξη αναστρέψιμου αναστολέα ΜΑΟ.
  • Λινεζολίδη (αναστρέψιμος, μη εκλεκτικός αναστολέας της ΜΑΟ)
    αντένδειξη
    Σοβαρές ανεπιθύμητες αντιδράσεις, σύνδρομο σεροτονίνης (τρόμος, μυόκλωνος, εφίδρωση, ναυτία, έμετος, έξαψη, ζάλη, υπερθερμία, επιληπτικές κρίσεις, θάνατος).
    ΣύστασηΔεν πρέπει να δίνεται σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με βενλαφαξίνη.
  • Σεροτονινεργικοί παράγοντες (τριπτάνες, SSRIs, SNRIs, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, αμφεταμίνες, λίθιο, σιμπουτραμίνη, St. John’s Wort [Hypericum perforatum], οπιοειδή)
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης (δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση).
    ΣύστασηΕάν απαιτείται κλινικά η ταυτόχρονη θεραπεία (με SSRI, SNRI ή τριπτάνη), συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση, ιδιαίτερα κατά την έναρξη και τις αυξήσεις της δόσης.
  • Φαρμακευτικοί παράγοντες που επηρεάζουν το μεταβολισμό της σεροτονίνης (αναστολείς ΜΑΟ, μπλε του μεθυλενίου)
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης (δυνητικά απειλητική για τη ζωή κατάσταση).
  • Πρόδρομες ουσίες της σεροτονίνης (συμπληρώματα τρυπτοφάνης)
    αντένδειξη
    Σύνδρομο σεροτονίνης.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Αντιψυχωσικά ή άλλοι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης
    προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης.
  • Άλλες ουσίες που δρουν στο ΚΝΣ
    προσοχή
    Ο κίνδυνος δεν έχει εκτιμηθεί συστηματικά.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • Αιθανόλη
    προσοχή
    Επιδράσεις στο ΚΝΣ, κλινική επιδείνωση ψυχιατρικών καταστάσεων, ανεπιθύμητες αλληλεπιδράσεις συμπεριλαμβανομένων κατασταλτικών επιδράσεων στο ΚΝΣ.
    ΣύστασηΟι ασθενείς να μην κάνουν χρήση αλκοόλ.
  • Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QTc (αντιαρρυθμικά κατηγορίας Iα και III, ορισμένα αντιψυχωσικά, ορισμένα μακρολίδια, ορισμένα αντιισταμινικά, ορισμένα αντιβιοτικά κινολόνης)
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος παράτασης του QTc και/ή κοιλιακών αρρυθμιών (π.χ., κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου).
    ΣύστασηΗ συγχορήγηση πρέπει να αποφεύγεται.
  • Αναστολείς του CYP3A4 (π.χ., αταζαναβίρη, κλαριθρομυκίνη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη, ποσακοναζόλη, κετοκοναζόλη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουϊναβίρη, τελιθρομυκίνη)
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της βενλαφαξίνης και της Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνης.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • Λίθιο
    προσοχή
    Μπορεί να εμφανιστεί σύνδρομο σεροτονίνης.
  • Διαζεπάμη
    χωρίς προσαρμογή
    Η βενλαφαξίνη δεν έχει επίδραση στη φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική της διαζεπάμης και του ενεργού μεταβολίτη της, της δεσμεθυλδιαζεπάμης. Η διαζεπάμη δεν φαίνεται να επιδρά στη φαρμακοκινητική της βενλαφαξίνης ή της Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνης.
    ΣύστασηΕίναι άγνωστο εάν υπάρχει αλληλεπίδραση με άλλες βενζοδιαζεπίνες.
  • Ιμιπραμίνη
    προσοχή
    Δοσοεξαρτώμενη αύξηση της AUC της 2-ΟΗ-δεσιπραμίνης από 2,5 έως 4,5 φορές (με βενλαφαξίνη 75 mg έως 150 mg). Η κλινική σημασία δεν είναι γνωστή.
    ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή.
  • Αλοπεριδόλη
    προσοχή
    Μείωση κατά 42% στην ολική κάθαρση της αλοπεριδόλης, αύξηση κατά 70% στην AUC, αύξηση κατά 88% στη Cmax. Η κλινική σημασία δεν είναι γνωστή.
    ΣύστασηΑυτά θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη.
  • Ρισπεριδόνη
    προσοχή
    Αύξηση της AUC της ρισπεριδόνης κατά 50%. Δεν μετέβαλε σημαντικά το φαρμακοκινητικό προφίλ του ολικού ενεργού τμήματος. Η κλινική σημασία δεν είναι γνωστή.
  • Μετοπρολόλη
    προσοχή
    Αύξηση των συγκεντρώσεων μετοπρολόλης στο πλάσμα κατά 30-40%. Η κλινική συσχέτιση σε υπερτασικούς ασθενείς δεν είναι γνωστή.
    ΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή.
  • Ινδιναβίρη
    προσοχή
    Μείωση 28% της AUC και 36% μείωση της Cmax για την ινδιναβίρη. Η κλινική σημασία δεν είναι γνωστή.
  • Από στόματος αντισυλληπτικά
    παρακολούθηση
    Ανεπιθύμητες κυήσεις αναφέρθηκαν. Δεν υπάρχουν σαφείς ενδείξεις φαρμακευτικής αλληλεπίδρασης.
    ΣύστασηΔεν έχει πραγματοποιηθεί μελέτη αλληλεπίδρασης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Θρομβοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Απλαστική αναιμία
  • Πανκυτταροπενία
  • Εκχύμωση
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • Ουδετεροπενία (Πολύ σπάνιες)
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Ενδοκρινικές διαταραχές
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης (Μη γνωστές)
  • Προλακτίνη αίματος αυξημένη (Μη γνωστές)
Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές
  • Μειωμένη όρεξη (Όχι συχνές)
Εργαστηριακές
  • Υπονατριαιμία
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Νευρικότητα
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
  • Διέγερση
  • Απάθεια
  • Παραλήρημα
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Μη φυσιολογικά όνειρα (Συχνές)
  • Ανοργασμία (Συχνές)
  • Συγχυτική κατάσταση (Όχι συχνές)
  • Αποπροσωποποίηση (Όχι συχνές)
  • Μανία (Σπάνιες)
  • Υπομανία (Σπάνιες)
  • Ψευδαισθήσεις (Σπάνιες)
  • Αποπραγματοποίηση (Σπάνιες)
  • Μη φυσιολογικός οργασμός (Σπάνιες)
  • Βρουξισμός (Σπάνιες)
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός και αυτοκτονικές συμπεριφορές (Σπάνιες)
  • Επιθετικότητα (Σπάνιες)
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Ακαθησία
  • Τρόμος
  • Παραισθησία
  • Δυσγευσία
  • Συγκοπή
  • Διαταραχή ισορροπίας
  • Σπασμός
  • Υπερτονία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Καταστολή (Συχνές)
  • Μυόκλωνος (Όχι συχνές)
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός (Όχι συχνές)
  • Δυσκινησία (Όχι συχνές)
  • Κακόηθες Νευροληπτικό Σύνδρομο (ΝΜS) (Σπάνιες)
  • Σύνδρομο σεροτονίνης (Σπάνιες)
  • Δυστονία (Σπάνιες)
  • Όψιμη δυσκινησία (Πολύ σπάνιες)
Διαταραχές του οφθαλμού
  • Οπτική δυσλειτουργία (Συχνές)
  • Διαταραχή της προσαρμογής, συμπεριλαμβανομένης της θαμπής όρασης (Συχνές)
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας (Όχι συχνές)
Οφθαλμικές
  • Μυδρίαση
Αυτί
  • Εμβοές
  • Ίλιγγος
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
Καρδιακές διαταραχές
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία (Σπάνιες)
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή (Σπάνιες)
  • Παρατεταμένο QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα (Σπάνιες)
  • Καρδιομυοπάθεια από στρες (καρδιομυοπάθεια takotsubo) (Μη γνωστές)
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Έξαψη
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Υπόταση
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου
  • Χασμουρητό (Συχνές)
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια (Σπάνιες)
  • Πνευμονική ηωσινοφιλία (Σπάνιες)
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Έμετος
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
  • Παγκρεατίτιδα
Ηπατοχολικές διαταραχές
  • Δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας μη φυσιολογική (Σπάνιες)
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Υπεριδρωσία (συμπεριλαμβανομένων των νυκτερινών εφιδρώσεων) (Πολύ συχνές)
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας (Όχι συχνές)
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
  • Αγγειοοίδημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Πολύμορφο ερύθημα
Μυοσκελετικό
  • Ραβδομυόλυση
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Δυσκολία στην ούρηση
  • Κατακράτηση ούρων
Διαταραχές νεφρών και ουροποιητικού συστήματος
  • Αυξημένη συχνότητα ούρησης (Συχνές)
  • Ακράτεια ούρων (Μη γνωστές)
Αναπαραγωγικό
  • Μηνορραγία
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Διαταραχές εκσπερμάτισης
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Μητρορραγία (Συχνές)
  • Αιμορραγία μετά τον τοκετό (Μη γνωστές)
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
  • Ρίγη
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης
  • Αιμορραγία βλεννογόνου (Μη γνωστές)
Μεταβολισμός
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Διερευνήσεις
  • Χοληστερόλη αίματος αυξημένη (Συχνές)
  • Χρόνος ροής παρατεταμένος (Όχι συχνές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Εφίδρωση (συμπεριλαμβανομένων των νυκτερινών εφιδρώσεων)
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ανοργασμία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αυξημένη συχνότητα ούρησης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Αυξημένη χοληστερόλη αίματος
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχές εκσπερμάτισης
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Διαταραχή της προσαρμογής (συμπεριλαμβανομένης της θαμπής όρασης)
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκολία στην ούρηση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μειωμένη γενετήσια ορμή
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικά όνειρα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μηνορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Μητρορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Οπτική δυσλειτουργία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Χασμουρητό
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή ισορροπίας
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Εκχύμωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μυόκλωνος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Χρόνος ροής παρατεταμένος
    Όχι συχνές
  • Απάθεια
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αποπραγματοποίηση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός και αυτοκτονικές συμπεριφορές
    Σπάνιες
  • Βρουξισμός
    Σπάνιες
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Δυστονία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Κακόηθες Νευροληπτικό Σύνδρομο (ΝΜS)
    Σπάνιες
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογική δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογικός οργασμός
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Παραλήρημα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Παρατεταμένο QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Πνευμονική ηωσινοφιλία
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Σπασμός
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Υπομανία
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Όψιμη δυσκινησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Απλαστική αναιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία βλεννογόνου
    Μη γνωστές
  • Αιμορραγία μετά τον τοκετό
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Ακράτεια ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη προλακτίνη αίματος
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Καρδιομυοπάθεια από στρες (καρδιομυοπάθεια takotsubo)
    Μη γνωστές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα από τη χρήση της βενλαφαξίνης σε εγκύους γυναίκες. Ο πιθανός κίνδυνος για τον άνθρωπο δεν είναι γνωστός. Η βενλαφαξίνη πρέπει να χορηγείται σε εγκύους γυναίκες μόνο αν τα αναμενόμενα οφέλη αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους. Μπορεί να εμφανιστούν σε νεογνά συμπτώματα από τη διακοπή, αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας μετά τον τοκετό, και αυξημένος κίνδυνος επίμονης πνευμονικής υπέρτασης του νεογνού (PPHN).
    Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα κατά την αναπαραγωγή (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Επιδημιολογικά δεδομένα έχουν υποδείξει ότι η χρήση των SSRIs στην κύηση, ιδιαίτερα στο τέλος της κύησης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο επίμονης πνευμονικής υπέρτασης του νεογνού (PPHN). Τα δεδομένα παρατήρησης καταδεικνύουν αυξημένο κίνδυνο (μικρότερο από το διπλάσιο) αιμορραγίας μετά τον τοκετό ύστερα από έκθεση σε SSRIs/SNRIs εντός του μήνα πριν από τη γέννηση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες). Συμπτώματα που μπορεί να παρατηρηθούν σε νεογέννητα περιλαμβάνουν ευερεθιστότητα, τρόμο, υποτονία, επίμονο κλάμα, και δυσκολία στο θηλασμό ή στον ύπνο. Ορισμένα νεογνά που εκτέθηκαν στη βενλαφαξίνη κατά το τέλος του τρίτου τριμήνου, ανέπτυξαν επιπλοκές, για τις οποίες απαιτήθηκε η παρεντερική σίτιση, η αναπνευστική υποστήριξη ή η παρατεταμένη νοσηλεία σε νοσοκομείο.
  • Θηλασμός
    Η βενλαφαξίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί ο κίνδυνος για τα παιδιά που θηλάζουν. Πρέπει να αποφασίζεται αν θα συνεχιστεί/διακοπεί ο θηλασμός ή θα συνεχιστεί/διακοπεί η θεραπεία με το Βενλαφαξίνη XR, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με το Βενλαφαξίνη XR για τη γυναίκα.
    Έχουν υπάρξει αναφορές μετά την κυκλοφορία του προϊόντος για βρέφη που θήλαζαν, τα οποία εμφάνισαν κλάμα, ευερεθιστότητα, και μη φυσιολογικά πρότυπα ύπνου. Έχουν επίσης αναφερθεί συμπτώματα ανάλογα της διακοπής χρήσης βενλαφαξίνης μετά από διακοπή του θηλασμού.
  • Γονιμότητα
    Σε μία μελέτη σε ζώα παρατηρήθηκε μειωμένη γονιμότητα. Η συσχέτιση αυτού του ευρήματος με τον άνθρωπο δεν είναι γνωστή.
    Σε μία μελέτη κατά την οποία τόσο οι αρσενικοί όσο και οι θηλυκοί αρουραίοι είχαν εκτεθεί σε Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνη, παρατηρήθηκε μειωμένη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντικαταθλιπτικά - κωδικός ATC: N06A X16

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός αντικαταθλιπτικής δράσης της βενλαφαξίνης στους ανθρώπους πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ενίσχυση της νευροδιαβιβαστικής δραστηριότητας στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Προκλινικές μελέτες έδειξαν ότι η βενλαφαξίνη και ο βασικός μεταβολίτης της, Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV), είναι αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νορεπινεφρίνης. Η βενλαφαξίνη αναστέλλει επίσης ασθενώς την πρόσληψη ντοπαμίνης. Η βενλαφαξίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της μειώνουν την β-αδρενεργική ανταπόκριση τόσο μετά την οξεία (εφάπαξ δόση) όσο και κατά τη χρόνια χορήγηση. H βενλαφαξίνη και η ODV μοιάζουν πολύ ως προς τη συνολική δράση στην επαναπρόσληψη των νευροδιαβιβαστών και στη σύνδεση του υποδοχέα. Η βενλαφαξίνη in vitro δεν έχει πρακτικά συγγένεια με τους μουσκαρινικούς, χολινεργικούς, Η1-ισταμινεργικούς ή α1-αδρενεργικούς υποδοχείς του εγκεφάλου του αρουραίου. Η φαρμακολογική δραστηριότητα σε αυτούς τους υποδοχείς μπορεί να συνδέεται με διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως αντιχολινεργικές, ηρεμιστικές και καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες, που παρατηρούνται με άλλα αντικαταθλιπτικά φαρμακευτικά προϊόντα. Η βενλαφαξίνη δεν αναστέλλει τη δράση της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ). Μελέτες in vitro αποκάλυψαν ότι η βενλαφαξίνη δεν έχει πρακτικά συγγένεια με τους ευαίσθητους υποδοχείς σε οπιούχα ή βενζοδιαζεπίνες.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης άμεσης αποδέσμευσης ως θεραπεία για τα μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια τεκμηριώθηκε με πέντε τυχαιοποιημένες, διπλά-τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, μικρής διάρκειας δοκιμές, που κυμαίνονταν από 4 έως 6 εβδομάδες, για δόσεις έως 375 mg/ημέρα. Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης ως θεραπεία για τα μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια αποδείχθηκε σε δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, μικρής διάρκειας μελέτες 8 και 12 εβδομάδων, που περιλάμβαναν εύρος δόσης από 75 έως 225 mg/ημέρα. Σε μια μελέτη μεγαλύτερης χρονικής διάρκειας, ενήλικες εξωνοσοκομειακοί ασθενείς, οι οποίοι είχαν ανταποκριθεί κατά την ανοικτή δοκιμή με την βενλαφαξίνη παρατεταμένης αποδέσμευσης (75, 150, ή 225 mg) διάρκειας 8 εβδομάδων, τυχαιοποιήθηκαν για να συνεχίσουν να λαμβάνουν την ίδια δόση βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης ή εικονικού φαρμάκου, για παρακολούθηση μέχρι 26 εβδομάδες για τυχόν εκδήλωση υποτροπής. Σε μια δεύτερη μελέτη μεγαλύτερης χρονικής διάρκειας, η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης στην πρόληψη της επανεμφάνισης καταθλιπτικών επεισοδίων για διάστημα 12 μηνών αποδείχθηκε σε μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, διπλά-τυφλή κλινική δοκιμή σε ενήλικες εξωνοσοκομειακούς ασθενείς με υποτροπιάζοντα μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια, οι οποίοι είχαν ανταποκριθεί στη θεραπεία της βενλαφαξίνης (100 έως 200 mg/ημέρα, σε σχήμα δύο φορές ημερησίως) κατά το τελευταίο επεισόδιο κατάθλιψης.

Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή Η αποτελεσματικότητα των καψακίων βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης ως θεραπεία για τη γενικευμένη αγχώδη διαταραχή (ΓΑΔ) τεκμηριώθηκε με δύο 8 εβδομάδων, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, σταθερής δόσης μελέτες (75 έως 225 mg/ημέρα), με μια 6 μηνών, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, σταθερής δόσης μελέτη (75 έως 225 mg/ημέρα), και με μια 6 μηνών, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, με ευέλικτη δόση μελέτη (37,5, 75 και 150 mg/ημέρα) σε ενήλικες εξωνοσοκομειακούς ασθενείς. Ενώ υπήρχαν επίσης στοιχεία για την ανωτερότητα της δόσης των 37,5 mg/ημέρα έναντι του εικονικού φαρμάκου, αυτή η δόση δεν ήταν τόσο σταθερά αποτελεσματική όσο οι υψηλότερες δόσεις.

Κοινωνική αγχώδης διαταραχή Η αποτελεσματικότητα των καψακίων βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης ως θεραπεία για την κοινωνική αγχώδη διαταραχή τεκμηριώθηκε με τέσσερις διπλά-τυφλές, με παράλληλες ομάδες, 12 εβδομάδων, πολυκεντρικές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, με ευέλικτη δόση μελέτες και μία διπλά-τυφλή, παράλληλων ομάδων, 6 μηνών, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, με σταθερή/ευέλικτη δόση μελέτη σε ενήλικες εξωνοσοκομειακούς ασθενείς. Οι ασθενείς έλαβαν δόσεις που κυμαίνονταν από 75 έως 225 mg/ημέρα. Δεν υπήρξε κανένα στοιχείο για μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα στην ομάδα που λάμβανε 150 έως 225 mg/ημέρα συγκριτικά με την ομάδα που λάμβανε 75 mg/ημέρα στη μελέτη διάρκειας 6 μηνών.

Διαταραχή πανικού Η αποτελεσματικότητα των καψακίων βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης ως θεραπεία για τη διαταραχή πανικού τεκμηριώθηκε με δύο διπλά-τυφλές, 12 εβδομάδων, πολυκεντρικές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε ενήλικες εξωνοσοκομειακούς ασθενείς με διαταραχή πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία. Η αρχική δόση στις μελέτες διαταραχής πανικού ήταν 37,5 mg/ημέρα για 7 ημέρες. Οι ασθενείς στη συνέχεια έλαβαν σταθερές δόσεις των 75 ή 150 mg/ημέρα στη μία μελέτη και των 75 ή 225 mg/ημέρα στην άλλη μελέτη. Η αποτελεσματικότητα τεκμηριώθηκε επίσης με μία μακροχρόνια, διπλά-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, με παράλληλες ομάδες μελέτη για την μακροχρόνια ασφάλεια, αποτελεσματικότητα, και πρόληψη της υποτροπής σε ενήλικες εξωνοσοκομειακούς ασθενείς που ανταποκρίθηκαν στη θεραπεία ανοιχτής επισήμανσης. Οι ασθενείς συνέχισαν να λαμβάνουν την ίδια δόση βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης που είχαν λάβει στο τέλος της φάσης ανοιχτής επισήμανσης (75, 150 ή 225 mg).

Καρδιακή ηλεκτροφυσιολογία Σε μία ειδική διεξοδική μελέτη QTc σε υγιή άτομα, η βενλαφαξίνη δεν προκάλεσε παράταση του διαστήματος QT σε οποιαδήποτε κλινικά σχετική έκταση, σε υπερθεραπευτική δόση των 450 mg/ημέρα (η οποία δίνεται ως 225 mg δύο φορές ημερησίως). Ωστόσο, μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις παράτασης του QTc/TdP και κοιλιακή αρρυθμία, κυρίως έπειτα από υπερδοσολογία ή σε ασθενείς με άλλους παράγοντες κινδύνου παράτασης του QTc/TdP (βλέπε Ειδικές προειδοποιήσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).

Φαρμακοκινητική

Η βενλαφαξίνη μεταβολίζεται εκτεταμένα, κυρίως στον ενεργό της μεταβολίτη, Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV). Ο μέσος ± SD χρόνος ημιζωής της βενλαφαξίνης και της ODV στο πλάσμα είναι 5±2 ώρες και 11±2 ώρες, αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης της βενλαφαξίνης και της ODV επιτυγχάνονται εντός 3 ημερών από τη θεραπεία με πολλαπλές χορηγούμενες δόσεις από το στόμα. Η βενλαφαξίνη και η ODV διαθέτουν γραμμική κινητική σε εύρος δόσεων από 75 mg έως 450 mg/ημέρα.

Απορρόφηση

Τουλάχιστον το 92% της βενλαφαξίνης απορροφάται μετά από εφάπαξ από στόματος δόσεις βενλαφαξίνης άμεσης αποδέσμευσης. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 40% με 45% εξαιτίας του προσυστηματικού μεταβολισμού. Μετά τη χορήγηση βενλαφαξίνης άμεσης αποδέσμευσης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της βενλαφαξίνης και της ODV στο πλάσμα σημειώνονται σε 2 και 3 ώρες, αντιστοίχως. Μετά τη χορήγηση της βενλαφαξίνης σε καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της βενλαφαξίνης και της ODV στο πλάσμα επιτυγχάνονται στις 5,5 και στις 9,0 ώρες, αντίστοιχα. Όταν χορηγούνται ισοδύναμες ημερήσιες δόσεις βενλαφαξίνης είτε ως δισκία άμεσης αποδέσμευσης ή ως καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης, το καψάκιο παρατεταμένης αποδέσμευσης παρέχει βραδύτερο ρυθμό απορρόφησης, αλλά τον ίδιο βαθμό απορρόφησης σε σύγκριση με το δισκίο άμεσης αποδέσμευσης. Η τροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της βενλαφαξίνης και της ODV.

Κατανομή

Η βενλαφαξίνη και η ODV συνδέονται σε ελάχιστο βαθμό σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος (27% και 30%, αντιστοίχως). Ο όγκος κατανομής της βενλαφαξίνης σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 4,4±1,6 L/kg μετά την ενδοφλέβια χορήγηση.

Βιομετασχηματισμός

Η βενλαφαξίνη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ. In vitro και in vivo μελέτες δείχνουν ότι η βενλαφαξίνη βιομετασχηματίζεται στον κύριο ενεργό της μεταβολίτη, ODV, από το CYP2D6. In vitro και in vivo μελέτες δείχνουν ότι η βενλαφαξίνη μεταβολίζεται σε έναν δευτερεύοντα, λιγότερο ενεργό μεταβολίτη, την N-δεσμεθυλβενλαφαξίνη, από το CYP3A4. In vitro και in vivo μελέτες δείχνουν ότι η βενλαφαξίνη είναι ασθενής αναστολέας του CYP2D6. Η βενλαφαξίνη δεν αναστέλλει τα CYP1A2, CYP2C9, ή CYP3A4.

Αποβολή

Η βενλαφαξίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών. Περίπου το 87% μιας δόσης βενλαφαξίνης ανακτάται στα ούρα σε 48 ώρες είτε ως αμετάβλητη βενλαφαξίνη (5%), μη συζευγμένη ODV (29%), συζευγμένη ODV (26%), ή με τη μορφή άλλων αδρανών μεταβολιτών ήσσονος σημασίας (27%). Η μέση ± SD κάθαρση της βενλαφαξίνης και της ODV στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση είναι 1,3±0,6 L/h/kg και 0,4±0,2 L/h/kg, αντιστοίχως.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικία και φύλο Η ηλικία και το φύλο των ατόμων δεν επηρεάζουν σημαντικά την φαρμακοκινητική της βενλαφαξίνης και της ODV.

Άτομα με εκτεταμένη/μειωμένη μεταβολική ικανότητα του CYP2D6 Οι συγκεντρώσεις της βενλαφαξίνης στο πλάσμα είναι υψηλότερες σε άτομα με μειωμένη μεταβολική ικανότητα του CYP2D6 απ’ ό,τι σε άτομα με εκτεταμένη μεταβολική ικανότητα. Καθώς η συνολική έκθεση (AUC) της βενλαφαξίνης και της ODV είναι παρόμοια σε άτομα τόσο με μειωμένη όσο και με εκτεταμένη μεταβολική ικανότητα, δεν απαιτείται να χορηγηθούν διαφορετικά δοσολογικά σχήματα βενλαφαξίνης στις δύο αυτές ομάδες.

Ηπατική δυσλειτουργία Σε άτομα με Child-Pugh A (ήπια ηπατική δυσλειτουργία) και Child-Pugh Β (μέτρια ηπατική δυσλειτουργία), οι χρόνοι ημιζωής της βενλαφαξίνης και της ODV παρατάθηκαν σε σύγκριση με τα υγιή άτομα. Η κάθαρση της από στόματος χορηγούμενης βενλαφαξίνης και ODV μειώθηκε. Παρατηρήθηκε μεγάλος βαθμός διακύμανσης μεταξύ των ατόμων. Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλέπε Δοσολογία).

Νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς που υφίστανται αιμοκάθαρση, ο χρόνος ημιζωής της αποβολής της βενλαφαξίνης παρατάθηκε κατά 180% περίπου και η κάθαρση μειώθηκε κατά 57% περίπου σε σύγκριση με υγιή άτομα, ενώ για την ODV ο χρόνος ημιζωής της αποβολής παρατάθηκε κατά 142% περίπου και η κάθαρση μειώθηκε κατά 56% περίπου. Απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και σε ασθενείς που χρειάζονται αιμοκάθαρση (βλέπε Δοσολογία).

Μηχανισμός δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της βενλαφαξίνης είναι άγνωστος, αλλά φαίνεται να σχετίζεται με την ενίσχυση της νευροδιαβιβαστικής δραστηριότητας στο ΚΝΣ. Η βενλαφαξίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της, η O-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV), αναστέλλουν την…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα αντικαταθλιπτικά - κωδικός ATC: N06A X16 ### Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός αντικαταθλιπτικής δράσης της βενλαφαξίνης στους ανθρώπους πιστεύεται ότι σχετίζεται με την ενίσχυση της νευροδιαβιβαστικής δραστηριότητας στο…
Φαρμακοκινητική
Η βενλαφαξίνη μεταβολίζεται εκτεταμένα, κυρίως στον ενεργό της μεταβολίτη, Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV). Ο μέσος ± SD χρόνος ημιζωής της βενλαφαξίνης και της ODV στο πλάσμα είναι 5±2 ώρες και 11±2 ώρες, αντίστοιχα. Οι συγκεντρώσεις σταθεροποιημένης κατάστασης…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Μετά την απορρόφηση, η βενλαφαξίνη υφίσταται εκτενή προ-συστηματικό μεταβολισμό στο ήπαρ. Κυρίως υφίσταται απομεθυλίωση που καταλύεται από το CYP2D6, σχηματίζοντας τον ενεργό μεταβολίτη της, την O-δεσμεθυλοβενλαφαξίνη (ODV). Η βενλαφαξίνη…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Χοληστερόλη monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος — Μακρόχρονη θεραπεία
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία περιοδικά Μετά έναρξη θεραπείας και αυξήσεις δόσης
Σπασμοί neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος — Ιστορικό σπασμών
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Βενλαφαξίνη (Effexor): Αντικαταθλιπτικό της κατηγορίας των αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης-νορεπινεφρίνης (SNRI), που εισήχθη αρχικά το 1993. Συνταγογραφείται για τη θεραπεία της κλινικής κατάθλιψης και των διαταραχών άγχους. Λόγω των έντονων παρενεργειών και των υποψιών ότι μπορεί να αυξήσει σημαντικά τον κίνδυνο αυτοκτονίας, δεν συνιστάται ως θεραπεία πρώτης γραμμής για την κατάθλιψη. Ωστόσο, είναι συχνά αποτελεσματική για την κατάθλιψη που δεν ανταποκρίνεται στους SSRIs. Η βενλαφαξίνη ήταν το έκτο αντικαταθλιπτικό με τη μεγαλύτερη χρήση στις ΗΠΑ το 2006 (17,1 εκατομμύρια συνταγογραφήσεις). [Wikipedia]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη διαχείριση της μείζονος καταθλιπτικής διαταραχής (MDD), της γενικευμένης διαταραχής άγχους (GAD), της κοινωνικής διαταραχής άγχους (κοινωνική φοβία), της διαταραχής πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία, και των αγγειοκινητικών συμπτωμάτων σε γυναίκες με καρκίνο του μαστού και σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η βενλαφαξίνη, ένας αντικαταθλιπτικός παράγοντας δομικά και φαρμακολογικά άσχετος με άλλα αντικαταθλιπτικά και παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της γενικευμένης διαταραχής άγχους, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της μελαγχολίας, της γενικευμένης διαταραχής άγχους (GAD), της διαταραχής πανικού, της διαταραχής μετατραυματικού στρες και των θερμών εξάψεων σε επιζήσασες καρκίνου του μαστού.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της βενλαφαξίνης είναι άγνωστος, αλλά φαίνεται να σχετίζεται με την ενίσχυση της νευροδιαβιβαστικής δραστηριότητας στο ΚΝΣ. Η βενλαφαξίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της, η O-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV), αναστέλλουν την επαναπρόσληψη τόσο της σεροτονίνης όσο και της νορεπινεφρίνης, με μεγαλύτερη ισχύ για τη διαδικασία επαναπρόσληψης της 5-ΗΤ από αυτή της ΝΕ. Τόσο η βενλαφαξίνη όσο και ο μεταβολίτης ODV έχουν ασθενείς ανασταλτικές επιδράσεις στην επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης, αλλά, σε αντίθεση με τα τρικυκλικά και παρόμοια με τους SSRIs, δεν είναι ενεργά στους ισταμινεργικούς, μουσκαρινικούς ή α1-αδρενεργικούς υποδοχείς.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 45% μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
  • Βενλαφαξίνη: 27%
  • ODV (ενεργός μεταβολίτης): 30%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η νεφρική απέκκριση της βενλαφαξίνης και των μεταβολιτών της αποτελεί την κύρια οδό απέκκρισης.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 7,5 ± 3,7 L/kg [βενλαφαξίνη]
  • 5,7 ± 1,8 L/kg [O-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ενεργός μεταβολίτης)]
DrugBank

Clearance

expand_more
  • 1,3 ± 0,6 L/h/kg
DrugBank

Toxicity

expand_more
Οι περισσότεροι ασθενείς που υπερδοσολογούν με βενλαφαξίνη εμφανίζουν μόνο ήπια συμπτώματα. Ωστόσο, αναφέρεται σοβαρή τοξικότητα με τα πιο κοινά συμπτώματα να είναι η καταστολή του ΚΝΣ, η τοξικότητα σεροτονίνης, η επιληπτική κρίση ή οι ανωμαλίες της καρδιακής αγωγιμότητας. Η τοξικότητα της βενλαφαξίνης φαίνεται να είναι υψηλότερη από αυτή άλλων SSRIs, με θανατηφόρα τοξική δόση εγγύτερη σε αυτή των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών παρά των SSRIs. Δόσεις 900 mg ή μεγαλύτερες είναι πιθανό να προκαλέσουν μέτρια τοξικότητα. Έχουν αναφερθεί θάνατοι μετά από μεγάλες δόσεις.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

27%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

45%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 25 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κατάθλιψη — Διαχείριση στην ΠΦΥ Κατευθυντήριες Οδηγίες greekphcguidelines.gr Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αντικαταθλιπτικά

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης. Στοχεύστε σε σταδιακή μείωση σε διάστημα μηνών, όχι εβδομάδων. Λάβετε υπόψη το φαρμακοκινητικό προφίλ και τη διάρκεια της θεραπείας. Μειώστε κατά σταθερή αναλογία της προηγούμενης δόσης, π.χ. 50%. Χρησιμοποιήστε μικρότερη μείωση, π.χ. 25%, καθώς η δόση μειώνεται, χρησιμοποιήστε υγρά σκευάσματα εάν χρειάζεται. Η φλουοξετίνη 20mg μπορεί να μειωθεί με χορήγηση κάθε δεύτερη ημέρα. Οι δόσεις 40mg έως 60mg πρέπει να διακόπτονται σταδιακά. Τα αντικαταθλιπτικά με μικρούς χρόνους ημιζωής (π.χ. παροξετίνη, βενλαφαξίνη) μπορεί να χρειαστούν πιο αργή σταδιακή μείωση.

⚠ Μειώστε τη δόση σταδιακά για να αποφύγετε τα συμπτώματα στέρησης.

monitoringΑξιολογήστε τα αποτελέσματα μετά από 1-2 εβδομάδες πριν μειώσετε περαιτέρω τη δόση.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5656
Μοριακός τύπος
C17H27NO2
Μοριακό βάρος
277.4
IUPAC
1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexan-1-ol
InChIKey
PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν εκλεκτικά ή καταστέλλουν τη μεταφορά του ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗ και ΝΟΡΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗ μέσω της πλασματικής μεμβράνης στους τερματικούς νευράξονες και χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια δομικά και μηχανιστικά ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Τα πιο κλινικά σημαντικά φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, κυρίως αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.