Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AX16 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

VENLAFAXINE

Βενλαφαξίνη

Kατάθλιψη. Για τη μορφή τροποποιημένης αποδέσμευσης επιπλέον γενικευμένη αγχώδης διαταραχή, κοινωνική φοβία.

Chemical structure of VENLAFAXINE

Εμπορικά Ονόματα

ARGOFAN EFETRIN XR EFEXOR XR GALANTAMINE-GENERICS VENLAXIN ZACALEN ZAREDROP

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Kατάθλιψη. Για τη μορφή τροποποιημένης αποδέσμευσης επιπλέον γενικευμένη αγχώδης διαταραχή, κοινωνική φοβία.
medication
SPC-ZACALEN

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά ημερησίως, την ίδια ώρα περίπου, το πρωί ή το βράδυ, με το φαγητό
Δόση έναρξης:
75mg
Τιτλοποίηση:
Η αύξηση της δόσης μπορεί να γίνεται σε στάδια διάρκειας 2 εβδομάδων ή περισσότερο. Για διαταραχές πανικού: 37.5mg για 7 ημέρες, στη συνέχεια 75mg. Για σοβαρές καταστάσεις, η αύξηση της δοσολογίας μπορεί να γίνεται σε πιο σύντομα διαστήματα αλλά όχι πιο σύντομα από 4 ημέρες.
  • Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια
    Δόση75mg
    Μέγ. δόση375mg
    Η αύξηση της δόσης μπορεί να γίνεται σε στάδια διάρκειας 2 εβδομάδων ή περισσότερο. Εάν η κλινική κατάσταση και τα συμπτώματα είναι σοβαρά τότε δικαιολογείται η αύξηση της δοσολογίας να γίνεται σε πιο σύντομα διαστήματα αλλά όχι πιο σύντομα από 4 ημέρες. Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση θα πρέπει να διατηρείται. Η αντικαταθλιπτική θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον 6 μήνες πριν εκτιμηθεί η διακοπή της.
  • Γενικευμένη Αγχώδης Διαταραχή
    Δόση75mg
    Μέγ. δόση225mg
    Η αύξηση της δόσης μπορεί να γίνεται σε στάδια διάρκειας 2 εβδομάδων ή περισσότερο. Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση θα πρέπει να διατηρείται.
  • Κοινωνική Διαταραχή/Κοινωνική Φοβία
    Δόση75mg
    Μέγ. δόση225mg
    Η αύξηση της δόσης μπορεί να γίνεται σε στάδια διάρκειας 2 εβδομάδων ή περισσότερο. Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση θα πρέπει να διατηρείται.
  • Διαταραχές πανικού
    Δόση37.5mg για 7 ημέρες, στη συνέχεια 75mg
    Μέγ. δόση225mg
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 75mg, χορηγούμενα μια φορά ημερησίως. Σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται επαρκώς στη δόση των 75mg, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 225mg, χορηγούμενα μια φορά ημερησίως, με διαστήματα μεταξύ κάθε αύξησης 2 εβδομάδων ή περισσότερο. Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση θα πρέπει να διατηρείται.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας με μόνο κριτήριο την ηλικία, αλλά χρειάζεται προσοχή. Πρέπει πάντα να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση και οι ασθενείς να παρακολουθούνται συστηματικά.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπια έως μέτρια: μείωση συνολικής ημερήσιας δόσης κατά 50%. Σοβαρή: συνιστάται προσοχή και μείωση μεγαλύτερη του 50%.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια
    GFR 30-70ml/min: Συνιστάται προσοχή, δεν είναι απαραίτητη αναπροσαρμογή. GFR ≤30ml/min ή αιμοκάθαρση: μείωση συνολικής ημερήσιας δόσης κατά 50%.
block
SPC-ZACALEN

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη βενλαφαξίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
  • Παράλληλη χορήγηση αναστολέων ΜΑΟ (monoamine oxidase), λόγω του αυξημένου κινδύνου εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης με συμπτώματα όπως ταραχή, τρόμος υπερθερμία. Θεραπεία με ZACALEN δε θα πρέπει να ξεκινήσει πριν από τουλάχιστον 14 ημέρες από τη διακοπή της θεραπείας με αναστολείς ΜΑΟ.
  • Τουλάχιστον 7 ημέρες θα πρέπει να μεσολαβήσουν μετά τη διακοπή της βενλαφαξίνης και πριν την έναρξη μη αναστρέψιμου αναστολέα ΜΑΟ (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αλληλεπιδράσεις).
warning
SPC-ZACALEN

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Αυτοκτονία / Αυτοκτονικός ιδεασμός / Επιδείνωση της κλινικής κατάστασης
    Πληθυσμόςασθενείς, νεαροί ενήλικες κάτω των 25 ετών, ασθενείς με ιστορικό γεγονότων σχετιζόμενων με αυτοκτονία, ασθενείς με σημαντικό βαθμό αυτοκτονικού ιδεασμού πριν την έναρξη της θεραπείας
    να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Οι ασθενείς (και όσοι φροντίζουν ασθενείς) θα πρέπει να προειδοποιούνται για την ανάγκη παρακολούθησης της εμφάνισης τέτοιων γεγονότων και να αναζητούν άμεση ιατρική βοήθεια γι’ αυτά τα συμπτώματα.
  • Χορήγηση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών
    Πληθυσμόςπαιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών
    δεν πρέπει να χορηγείται. Εάν, εντούτοις, κρίνεται απαραίτητο να χορηγηθεί σχετική αγωγή, λόγω κλινικής ανάγκης, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται με προσοχή για την πιθανότητα εμφάνισης αυτοκτονικών συμπτωμάτων.
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    να παρουσιαστεί σύνδρομο σεροτονίνης μια κατάσταση δυνητικά απειλητική για τη ζωή, ειδικά όταν η βενλαφαξίνη συγχορηγείται με άλλους παράγοντες που επιδρούν στο σύστημα νευροδιαβίβασης της σεροτονίνης όπως οι αναστολείς ΜΑΟ (βλ. Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις).
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Συνιστάται στενή παρακολούθηση σε ασθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο για γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
  • Αρτηριακή πίεση
    Όλοι οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για πιθανή αύξηση της πίεσης ενώ προϋπάρχουσα υπέρταση θα πρέπει να ρυθμίζεται πριν την έναρξη θεραπείας με βενλαφαξίνη. Η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται περιοδικά κατά την έναρξη της θεραπείας και κατά την αναπροσαρμογή της δοσολογίας. Μεγάλη προσοχή θα πρέπει να δίνετε σε ασθενείς των οποίων η κατάσταση μπορεί να κινδυνεύσει από μεγάλη αύξηση της αρτηριακής πίεσης όπως οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Καρδιακός ρυθμός
    Μεγάλη προσοχή θα πρέπει να δίνετε σε ασθενείς των οποίων η κατάσταση μπορεί να κινδυνεύσει από μεγάλη αύξηση του καρδιακού ρυθμού.
  • Καρδιακή νόσος και κίνδυνος αρρυθμίας
    Πληθυσμόςασθενείς με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή ασταθή καρδιακή νόσο, ασθενείς με κίνδυνο για σοβαρή καρδιακή αρρυθμία
    θα πρέπει η βενλαφαξίνη να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή. Θα πρέπει να εκτιμάται το όφελος και οι κίνδυνοι για τον ασθενή πριν την έναρξη θεραπείας με βενλαφαξίνη.
  • Σπασμοί
    η βενλαφαξίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή και οι ασθενείς με αντίστοιχο ιστορικό να παρακολουθούνται στενά. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται άμεσα αν ο ασθενής παρουσιάσει καταληψία.
  • Υπονατριαιμία
    Πληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς, που κάνουν χρήση αντιδιουρητικών ή ασθενείς που παρουσιάζουν μείωση όγκου πλάσματος από άλλες αιτίες
    Μεγαλύτερο κίνδυνο διατρέχουν.
  • Μη φυσιολογική αιμορραγία
    Πληθυσμόςασθενείς με προδιάθεση σε αιμορραγίες, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών που λαμβάνουν αντιπηκτικούς παράγοντες και αναστολείς της λειτουργίας των αιμοπεταλίων
    θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
  • Χοληστερόλη ορού
    Συνιστάται ο τακτικός έλεγχος των επιπέδων χοληστερόλης ιδιαίτερα στις μακροχρόνιες θεραπείες.
  • Συγχορήγηση με παράγοντες απώλειας βάρους
    Δεν συνίσταται η συγχορήγηση. Η βενλαφαξίνη δεν συνιστάται για απώλεια βάρους είτε μόνη της είτε σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.
  • Μανία / Υπομανία
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό διπολικής διαταραχής, είτε προσωπικό είτε οικογενειακό
    η βενλαφαξίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Επιθετικότητα
    Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό επιθετικότητας
    η βενλαφαξίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Τερματισμός της θεραπείας
    συνιστάται, όταν η θεραπεία με ZACALEN δεν απαιτείται περαιτέρω, η διακοπή να γίνεται προοδευτικά, ελαττώνοντας σταδιακά τη δόση, ενώ η διακοπή της θεραπείας θα πρέπει να διαρκεί ικανή χρονική περίοδο που μπορεί να είναι από μερικές εβδομάδες έως μήνες, ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενούς (βλ. Δοσολογία).
  • Ακαθησία / Ψυχοκινητική ανησυχία
    Σε ασθενείς που αναπτύσσουν αυτά τα συμπτώματα, η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής.
  • Ξηροστομία
    οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για την σημαντικότητα της στοματικής υγιεινής.
  • Έκδοχα
    Τα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης ZACALEN 150mg περιέχουν την χρωστική ουσία Sunset Yellow FCF (E110) η οποία είναι δυνατό να προκαλέσει αλλεργική αντίδραση.
swap_horiz
SPC-ZACALEN

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Μη αναστρέψιμοι μη εκλεκτικοί Αναστολείς ΜΑΟ
    Αντένδειξη
    Κίνδυνος σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών (τρόμος, σπασμοί, εφίδρωση, ναυτία, έμετος, εξάψεις, ζάλη, υπερθερμία, σύνδρομο σεροτονίνης, επιληπτικές κρίσεις, θάνατος)
    ΣύστασηΑντιδείκνυται η συγχορήγηση. Η θεραπεία με ZACALEN θα πρέπει να αρχίζει τουλάχιστον 14 μέρες μετά τη διακοπή ενός μη αναστρέψιμου μη εκλεκτικού αναστολέα ΜΑΟ. Η βενλαφαξίνη θα πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 7 ημέρες πριν την έναρξη ενός μη αναστρέψιμου μη εκλεκτικού αναστολέα ΜΑΟ.
  • Αναστρέψιμοι, εκλεκτικοί Α-Αναστολείς ΜΑΟ (μοκλοβεμίδη)
    Αντένδειξη
    Κίνδυνος ανάπτυξης συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Μετά τη διακοπή του αναστρέψιμου εκλεκτικού α-αναστολέα ΜΑΟ θα πρέπει να μεσολαβεί ένα ελάχιστο διάστημα κάθαρσης 14 ημερών πριν αρχίσει η θεραπεία με βενλαφαξίνη. Συνιστάται η διακοπή της βενλαφαξίνης τουλάχιστον 7 ημέρες πριν την έναρξη ενός αναστρέψιμου εκλεκτικού α-αναστολέα ΜΑΟ.
  • Αναστρέψιμοι μη εκλεκτικοί Αναστολείς ΜΑΟ (λινεζολίδη)
    Αντένδειξη
    Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες
    ΣύστασηΔεν θα πρέπει να χορηγείται με βενλαφαξίνη.
  • Άλλοι παράγοντες που επηρεάζουν το σύστημα νευροδιαβίβασης της σεροτονίνης (τρυπτάνες, SSRIs, SNRIs, λίθιο, σιμπουτραμίνη, τραμαντόλη, Υπερικός)
    Προσοχή
    Κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση του ασθενούς κατά την έναρξη της θεραπείας αλλά και κατά την αναπροσαρμογή της δοσολογίας.
  • Παράγοντες που επηρεάζουν το μεταβολισμό της σεροτονίνης (αναστολείς ΜΑΟ)
    Προσοχή
    Κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΣτενή παρακολούθηση του ασθενούς κατά την έναρξη της θεραπείας αλλά και κατά την αναπροσαρμογή της δοσολογίας.
  • Προϊόντα που περιέχουν πρόδρομες ουσίες για τη παραγωγή σεροτονίνης (συμπληρώματα που περιέχουν τρυπτοφάνη)
    Αντένδειξη
    Κίνδυνος συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση.
  • Φάρμακα που επηρεάζουν το Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ)
    Προσοχή
    Άγνωστος κίνδυνος
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή στη συγχορήγηση.
  • Αιθανόλη
    Παρακολούθηση
    Δεν επαυξάνει τη δυσλειτουργία πνευματικών και κινητικών ικανοτήτων.
    ΣύστασηΣυνιστάται η αποφυγή κατανάλωσης αλκοόλ.
  • Αναστολείς του CYP3A4 (π.χ., κετοκοναζόλη, αταζαναβίρη, κλαριθρομυκίνη, ινδιναβίρη, ιτρακοναζόλη, βορικοναζόλη, ποζακοναζόλη, νελφιναβίρη, ριτοναβίρη, σακουιναβίρη, τελιθρομυκίνη)
    Προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων της βενλαφαξίνης και της Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνης.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή όταν στη θεραπεία του ασθενούς συμπεριλαμβάνονται αναστολείς του CYP3A4 και βενλαφαξίνη ταυτόχρονα.
  • Λίθιο
    Προσοχή
    Σύνδρομο σεροτονίνης
    ΣύστασηΚατά την ταυτόχρονη λήψη λιθίου και βενλαφαξίνης μπορεί να παρατηρηθεί σύνδρομο σεροτονίνης.
  • Ιμιπραμίνη
    Προσοχή
    Δοσοεξαρτώμενη αύξηση της AUC της 2-ΟΗ-ιμιπραμίνης.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή στη συγχορήγηση.
  • Αλοπεριδόλη
    Παρακολούθηση
    Μείωση κάθαρσης, αύξηση AUC και Cmax της αλοπεριδόλης.
    ΣύστασηΤα αποτελέσματα θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη όταν συγχορηγούνται η αλοπεριδόλη με την βενλαφαξίνη.
  • Ρισπεριδόνη
    Παρακολούθηση
    Αύξηση της AUC της ρισπεριδόνης κατά 50%.
    ΣύστασηΔεν είναι γνωστή η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης.
  • Μετοπρολόλη
    Προσοχή
    Αύξηση της συγκέντρωσης πλάσματος της μετοπρολόλης κατά 30-40%.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή στη συγχορήγηση.
  • Ινδιναβίρη
    Παρακολούθηση
    Αύξηση 28% στην AUC και μείωση 36% στην Cmax της ινδιναβίρης.
    ΣύστασηΔεν είναι γνωστή η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης.
sick
SPC-ZACALEN

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Αίμα/Λέμφος
  • Εκχυμώσεις
  • γαστρεντερική αιμορραγία
  • Αιμορραγία των βλεννογόνων
  • Παρατεταμένη αιμορραγία
  • Θρομβοκυτοπενία
  • Δυσκρασίες αίματος (περιλαμβάνονται ακκοκιοκυττάρωση, απλαστική αναιμία, ουδετεροπενία και πανκυτοπενία)
Μεταβολισμός και Διατροφή
  • Αύξηση των επιπέδων χοληστερόλης
  • Απώλεια βάρους
  • Αύξηση βάρους
  • Μη φυσιολογικά επίπεδα των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας
  • Υπονατριαιμία
  • Ηπατίτιδα
  • Σύνδρομο απρόσφορης εκκρίσεως αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH)
  • Αύξηση προλακτίνης
Νευρικό σύστημα
  • Ξηροστομία
  • Κεφαλαλγία
  • Παράδοξα όνειρα
  • Ελάττωση της libido
  • Ζάλη
  • Αυξημένος μυϊκός τόνος (υπερτονία)
  • Αϋπνία
  • Ανησυχία
  • Παραισθησία
  • Νάρκωση
  • Τρόμος
  • Σύγχυση
  • Αποπροσωποποίηση
  • Απάθεια
  • Παραισθήσεις
  • Μυϊκός κλονισμός
  • Εχθρικότητα
  • Έλλειψη συντονισμού κινήσεων και ισορροπίας
  • Ακαθησία
  • Ψυχοκινητική ανησυχία
  • Σπασμοί
  • Μανιακή αντίδραση
  • Κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο (NMS)
  • Σύνδρομο Σεροτονίνης
  • Ντελίριο
  • Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης της δυστονίας και της δυσκινησίας)
  • Όψιμη δυσκινησία
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός και αυτοκτονική συμπεριφορά
Οφθαλμοί
  • Διαταραχές στην προσαρμογή
  • Μυδρίαση
  • Διαταραχές όρασης
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
Ώτα και Λαβύρινθος
  • Εμβοές
Καρδιαγγειακό σύστημα
  • Υπέρταση
  • Αγγειοδιαστολή (κυρίως εξάψεις)
  • Αίσθημα παλμών
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Συγκοπή
  • Ταχυκαρδία
  • Υπόταση
  • Επιμήκυνση του QT
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία (περιλαμβανομένης κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου)
Αναπνευστικό, θωρακικές και μεσοθωρακικές διαταραχές
  • Χασμουρητό
  • Πνευμονική ηωσινοφιλία
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Ανορεξία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
  • Οδοντικός τριγμός
  • Διάρροια
  • Αλλαγές στην αίσθηση της γεύσης
  • Παγκρεατίτιδα
Δέρμα και υποδόριος ιστός
  • Εφίδρωση (συμπεριλαμβανομένης της νυχτερινής εφίδρωσης)
  • Εξάνθημα
  • Αλωπεκία
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
Μυοσκελετικό και διαταραχές συνδετικών ιστών
  • Ραβδομυόλυση
Ουρογεννητικό
  • Διαταραχές στην εκσπερμάτωση/οργασμό (άνδρες)
  • Ανοργασμία
  • Στυτική δυσλειτουργία (ανικανότητα)
  • Διαταραχές ούρησης (πιο συχνά διακοπή ούρησης)
  • Διαταραχές έμμηνου κύκλου, με αυξημένη αιμορραγία, αδικαιολόγητα αυξημένη αιμορραγία (π.χ. εμμηνορραγία, μητρορραγία)
  • Πολυουρία
  • Διαταραχές οργασμού (γυναίκες)
  • Επίσχεση ούρων
Γενικά
  • Ασθένεια (κόπωση)
  • Ρίγη
  • Φωτοευαισθησία
  • Αναφυλαξία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Νευρικό σύστημα
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό σύστημα
    Πολύ συχνές
  • Εφίδρωση (συμπεριλαμβανομένης της νυχτερινής εφίδρωσης)
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Πολύ συχνές
  • Εκχυμώσεις
    Αίμα/Λέμφος
    Μη συχνές
  • Γαστρεντερική αιμορραγία
    Αίμα/Λέμφος
    Μη συχνές
  • Αιμορραγία των βλεννογόνων
    Αίμα/Λέμφος
    Σπάνιες
  • Παρατεταμένη αιμορραγία
    Αίμα/Λέμφος
    Σπάνιες
  • Θρομβοκυτοπενία
    Αίμα/Λέμφος
    Άγνωστες
  • Δυσκρασίες αίματος (περιλαμβάνονται ακκοκιοκυττάρωση, απλαστική αναιμία, ουδετεροπενία και πανκυτοπενία)
    Αίμα/Λέμφος
    Άγνωστες
  • Αύξηση των επιπέδων χοληστερόλης
    Μεταβολισμός και Διατροφή
    Συχνές
  • Απώλεια βάρους
    Μεταβολισμός και Διατροφή
    Συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός και Διατροφή
    Μη συχνές
  • Μη φυσιολογικά επίπεδα των δοκιμασιών ηπατικής λειτουργίας
    Μεταβολισμός και Διατροφή
    Άγνωστες
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός και Διατροφή
    Άγνωστες
  • Ηπατίτιδα
    Μεταβολισμός και Διατροφή
    Άγνωστες
  • Σύνδρομο απρόσφορης εκκρίσεως αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH)
    Μεταβολισμός και Διατροφή
    Άγνωστες
  • Αύξηση προλακτίνης
    Μεταβολισμός και Διατροφή
    Άγνωστες
  • Παράδοξα όνειρα
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Ελάττωση της libido
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Αυξημένος μυϊκός τόνος (υπερτονία)
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Ανησυχία
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Νάρκωση
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Αποπροσωποποίηση
    Νευρικό σύστημα
    Συχνές
  • Απάθεια
    Νευρικό σύστημα
    Μη συχνές
  • Παραισθήσεις
    Νευρικό σύστημα
    Μη συχνές
  • Μυϊκός κλονισμός
    Νευρικό σύστημα
    Μη συχνές
  • Εχθρικότητα
    Νευρικό σύστημα
    Μη συχνές
  • Έλλειψη συντονισμού κινήσεων και ισορροπίας
    Νευρικό σύστημα
    Μη συχνές
  • Ακαθησία
    Νευρικό σύστημα
    Μη συχνές
  • Ψυχοκινητική ανησυχία
    Νευρικό σύστημα
    Μη συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό σύστημα
    Σπάνιες
  • Μανιακή αντίδραση
    Νευρικό σύστημα
    Σπάνιες
  • Κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο (NMS)
    Νευρικό σύστημα
    Άγνωστες
  • Σύνδρομο Σεροτονίνης
    Νευρικό σύστημα
    Άγνωστες
  • Ντελίριο
    Νευρικό σύστημα
    Άγνωστες
  • Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης της δυστονίας και της δυσκινησίας)
    Νευρικό σύστημα
    Άγνωστες
  • Όψιμη δυσκινησία
    Νευρικό σύστημα
    Άγνωστες
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός και αυτοκτονική συμπεριφορά
    Νευρικό σύστημα
    Άγνωστες
  • Διαταραχές στην προσαρμογή
    Οφθαλμοί
    Συχνές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμοί
    Συχνές
  • Διαταραχές όρασης
    Οφθαλμοί
    Συχνές
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
    Οφθαλμοί
    Μη συχνές
  • Εμβοές
    Ώτα και Λαβύρινθος
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Συχνές
  • Αγγειοδιαστολή (κυρίως εξάψεις)
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Μη συχνές
  • Συγκοπή
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Μη συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Μη συχνές
  • Υπόταση
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Σπάνιες
  • Επιμήκυνση του QT
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Σπάνιες
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Σπάνιες
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία (περιλαμβανομένης κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου)
    Καρδιαγγειακό σύστημα
    Σπάνιες
  • Χασμουρητό
    Αναπνευστικό, θωρακικές και μεσοθωρακικές διαταραχές
    Συχνές
  • Πνευμονική ηωσινοφιλία
    Αναπνευστικό, θωρακικές και μεσοθωρακικές διαταραχές
    Άγνωστες
  • Ανορεξία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Οδοντικός τριγμός
    Γαστρεντερικό
    Μη συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Μη συχνές
  • Αλλαγές στην αίσθηση της γεύσης
    Γαστρεντερικό
    Μη συχνές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Άγνωστες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Συχνές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Άγνωστες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Άγνωστες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Άγνωστες
  • Κνησμός
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Άγνωστες
  • Κνίδωση
    Δέρμα και υποδόριος ιστός
    Άγνωστες
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό και διαταραχές συνδετικών ιστών
    Άγνωστες
  • Διαταραχές στην εκσπερμάτωση/οργασμό (άνδρες)
    Ουρογεννητικό
    Συχνές
  • Ανοργασμία
    Ουρογεννητικό
    Συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία (ανικανότητα)
    Ουρογεννητικό
    Συχνές
  • Διαταραχές ούρησης (πιο συχνά διακοπή ούρησης)
    Ουρογεννητικό
    Συχνές
  • Διαταραχές έμμηνου κύκλου, με αυξημένη αιμορραγία, αδικαιολόγητα αυξημένη αιμορραγία (π.χ. εμμηνορραγία, μητρορραγία)
    Ουρογεννητικό
    Συχνές
  • Πολυουρία
    Ουρογεννητικό
    Συχνές
  • Διαταραχές οργασμού (γυναίκες)
    Ουρογεννητικό
    Μη συχνές
  • Επίσχεση ούρων
    Ουρογεννητικό
    Μη συχνές
  • Ασθένεια (κόπωση)
    Γενικά
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικά
    Συχνές
  • Φωτοευαισθησία
    Γενικά
    Μη συχνές
  • Αναφυλαξία
    Γενικά
    Άγνωστες
pregnant_woman
SPC-ZACALEN

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    χορηγηθεί μόνο αν τα αναμενόμενα οφέλη από τη θεραπεία είναι περισσότερα από τους πιθανούς κινδύνους
    Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της βενλαφαξίνης σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (δείτε παράγραφο 5.3). Δεν έχει μελετηθεί ο πιθανός κίνδυνος στους ανθρώπους. Όπως συμβαίνει και με άλλους αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs/SNRIs), η απότομη διακοπή μπορεί να οδηγήσει σε συμπτώματα απόσυρσης, έτσι το νεογνό μπορεί να παρουσιάσει τέτοια συμπτώματα αν έχει χορηγηθεί βενλαφαξίνη στη μητέρα κατά την κύηση. Σε ορισμένες περιπτώσεις, νεογνά τα οποία εκτέθηκαν στην βενλαφαξίνη στο τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης παρουσίασαν επιπλοκές που για την αντιμετώπισή τους χρειάστηκε διασωλήνωση, μηχανική υποστήριξη της αναπνοής και γενικότερα παρατεταμένη παραμονή στο νοσοκομείο. Οι επιπλοκές αυτές γίνονται αντιληπτές αμέσως μετά τον τοκετό. Τα ακόλουθα συμπτώματα παρατηρήθηκαν σε νεογνά των οποίων η μητέρα έπαιρνε SSRIs/SNRIs κατά τα τελευταία στάδια της κύησης: ανησυχία, τρόμο, υποτονία, επίμονο κλάμα, και δυσκολία στο θηλασμό και στον ύπνο. Τα συμπτώματα αυτά μπορεί να είναι αποτέλεσμα της σεροτονίνης ή επίδραση της έκθεσης στη βενλαφαξίνη. Στην πλειοψηφία των περιστατικών τα συμπτώματα γίνονται αντιληπτά άμεσα ή μέσα στις πρώτες 24 ώρες από τη γέννηση. Επιδημιολογικά δεδομένα δείχνουν ότι η χρήση SSRIs στην εγκυμοσύνη, ιδιαίτερα κατά τα τελευταία στάδια της κύησης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης επίμονης πνευμονικής υπέρτασης στα νεογνά (PPHN). Αν και δεν έχει ερευνηθεί η συσχέτιση της ΡPHN με τη θεραπεία με αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης - νοραδρεναλίνης (SNRIs), αυτός ο πιθανός κίνδυνος δεν μπορεί να αποκλειστεί με τη βενλαφαξίνη λαμβάνοντας υπόψη το σχετικό μηχανισμό δράσης (αναστολής της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης).
  • Γαλουχία
    πρέπει να αποφασίζεται αν θα συνεχισθεί ή θα διακοπεί ο θηλασμός, ή θα συνεχισθεί ή θα διακοπεί η βενλαφαξίνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το βρέφος και το όφελος της θεραπείας με βενλαφαξίνη για τη μητέρα
    Η βενλαφαξίνη και ο ενεργός της μεταβολίτης απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για το μωρό που θηλάζει.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της βενλαφαξίνης είναι άγνωστος, αλλά φαίνεται να σχετίζεται με την ενίσχυση της νευροδιαβιβαστικής δραστηριότητας στο ΚΝΣ. Η βενλαφαξίνη και ο ενεργός μεταβολίτης της, η O-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV), αναστέλλουν την…
monitor_heart
SPC-ZACALEN

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: άλλα αντικαταθλιπτικά, Κωδικός ATC: NO6AX16. Ο μηχανισμός της αντικαταθλιπτικής δράσης της βενλαφαξίνης πιστεύεται ότι συνδέεται με την ενίσχυση της νευροδιαβιβαστικής δραστηριότητας στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Προκλινικές μελέτες…
biotech
SPC-ZACALEN

Φαρμακοκινητική

expand_more
Η βενλαφαξίνη μεταβολίζεται εκτενώς αρχικά στον ενεργό μεταβοολίτη Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV).Ο χρόνος ημίσιας ζωής (ΜΟ±SD) της βενλαφαξίνης και της ODV είναι 5±2 ώρες και 11±2 ώρες, αντίστοιχα. Σταθερή συγκέντρωση της βενλαφαξίνης και της ODV επιτυγχάνεται…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Μετά την απορρόφηση, η βενλαφαξίνη υφίσταται εκτενή προ-συστηματικό μεταβολισμό στο ήπαρ. Κυρίως υφίσταται απομεθυλίωση που καταλύεται από το CYP2D6, σχηματίζοντας τον ενεργό μεταβολίτη της, την O-δεσμεθυλοβενλαφαξίνη (ODV). Η βενλαφαξίνη…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ZACALEN
expand_more

Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια

Η συνιστώμενη δόση έναρξης για τα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι 75mg μια φορά την ημέρα. Οι ασθενείς που δεν θα ανταποκριθούν στην αρχική δόση των 75mg/ημέρα, μπορεί να ωφεληθούν από μεγαλύτερες δόσεις που μπορεί να φτάσουν στα 375mg την ημέρα. Η αύξηση της δόσης μπορεί να γίνεται σε στάδια διάρκειας 2 εβδομάδων ή περισσότερο. Εάν η κλινική κατάσταση και τα συμπτώματα είναι σοβαρά τότε δικαιολογείται η αύξηση της δοσολογίας να γίνεται σε πιο σύντομα διαστήματα αλλά όχι πιο σύντομα από 4 ημέρες. Υπάρχει κίνδυνος για την εμφάνιση δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών, για αυτό θα πρέπει να γίνεται κλινική εκτίμηση πριν από την αύξηση της δοσολογίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση θα πρέπει να διατηρείται. Οι ασθενείς θα πρέπει να ακολουθούν τη θεραπεία για επαρκή χρονική διάρκεια, που μπορεί να είναι αρκετοί μήνες ή και περισσότερο. Η θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμάται σε σταθερή βάση και να εξατομικεύεται. Η θεραπεία δύναται να συνεχιστεί για περισσότερο καιρό για την πρόληψη των υποτροπών κατάθλιψης ή για την αποφυγή επανεμφάνισης νέων επεισοδίων κατάθλιψης. Στις περισσότερες περιπτώσεις η συνιστώμενη δόση πρόληψης υποτροπής είναι η ίδια με τη δόση που έπαιρνε ο ασθενής κατά τη διάρκεια του μείζονος καταθλιπτικού επεισοδίου. Η αντικαταθλιπτική θεραπεία θα πρέπει να συνεχιστεί για τουλάχιστον 6 μήνες πριν εκτιμηθεί η διακοπή της.

Γενικευμένη Αγχώδης Διαταραχή

Η συνιστώμενη δόση έναρξης για τα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι 75mg μια φορά την ημέρα. Οι ασθενείς που δεν θα ανταποκριθούν στην αρχική δόση των 75mg/ημέρα, μπορεί να ανταποκριθούν σε μεγαλύτερες δόσεις που μπορεί να φτάσουν στα 225mg την ημέρα. Η αύξηση της δόσης μπορεί να γίνεται σε στάδια διάρκειας 2 εβδομάδων ή περισσότερο. Υπάρχει κίνδυνος για την εμφάνιση δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών, για αυτό θα πρέπει να γίνεται κλινική εκτίμηση πριν από την αύξηση της δοσολογίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση θα πρέπει να διατηρείται. Οι ασθενείς θα πρέπει να ακολουθούν τη θεραπεία για επαρκή χρονική διάρκεια, που μπορεί να είναι αρκετοί μήνες ή και περισσότερο. Η θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμάται σε σταθερή βάση και να εξατομικεύεται.

Κοινωνική Διαταραχή/Κοινωνική Φοβία

Η συνιστώμενη δόση έναρξης για τα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι 75mg μια φορά την ημέρα. Δεν υπάρχουν δεδομένα που να αποδεικνύουν ότι υψηλότερες δόσεις μπορεί να προσφέρουν μεγαλύτερο αποτέλεσμα. Παρόλα αυτά, οι ασθενείς που δεν θα ανταποκριθούν στην αρχική δόση των 75mg/ημέρα, μπορεί να ανταποκριθούν σε μεγαλύτερες δόσεις που μπορεί να φτάσουν στα 225mg την ημέρα. Η αύξηση της δόσης μπορεί να γίνεται σε στάδια διάρκειας 2 εβδομάδων ή περισσότερο. Υπάρχει κίνδυνος για την εμφάνιση δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών, για αυτό θα πρέπει να γίνεται κλινική εκτίμηση πριν από την αύξηση της δοσολογίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση θα πρέπει να διατηρείται. Οι ασθενείς θα πρέπει να ακολουθούν τη θεραπεία για επαρκή χρονική διάρκεια, που μπορεί να είναι αρκετοί μήνες ή και περισσότερο. Η θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμάται σε σταθερή βάση και να εξατομικεύεται.

Διαταραχές πανικού

Συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης βενλαφαξίνης, 37,5mg, χορηγούμενα μια φορά ημερησίως, για 7 ημέρες. Μετά μπορεί να αυξηθεί στα 75mg, χορηγούμενα μια φορά ημερησίως. Σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται επαρκώς στη δόση των 75mg, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 225mg, χορηγούμενα μια φορά ημερησίως, με διαστήματα μεταξύ κάθε αύξησης 2 εβδομάδων ή περισσότερο. Υπάρχει κίνδυνος για την εμφάνιση δοσοεξαρτώμενων ανεπιθύμητων ενεργειών, για αυτό θα πρέπει να γίνεται κλινική εκτίμηση πριν από την αύξηση της δοσολογίας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η ελάχιστη αποτελεσματική δόση θα πρέπει να διατηρείται. Οι ασθενείς θα πρέπει να ακολουθούν τη θεραπεία για επαρκή χρονική διάρκεια, που μπορεί να είναι αρκετοί μήνες ή και περισσότερο. Η θεραπεία θα πρέπει να επανεκτιμάται σε σταθερή βάση και να εξατομικεύεται.

Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς

Σε ηλικιωμένους ασθενείς δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας της βενλαφαξίνης με μόνο κριτήριο την ηλικία. Ωστόσο χρειάζεται προσοχή στη μεταχείριση των ηλικιωμένων ασθενών (π.χ. λόγω πιθανής έκπτωσης στη νεφρική λειτουργία, ή πιθανών αλλαγών στη ευαισθησία και δράση των νευροδιαβιβαστών, λόγω ηλικίας). Θα πρέπει πάντα να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση και οι ασθενείς να παρακολουθούνται συστηματικά όταν απαιτείται αύξηση της δόσης.

Χρήση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών

Η χρήση της βενλαφαξίνης δεν συνίσταται σε παιδιά και εφήβους.

Χρήση σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια συνίσταται ότι η συνολική ημερήσια δόση να μειωθεί κατά 50%. Λόγω όμως, της διαφοροποίησης που μπορεί να παρουσιάζει κάθε ασθενής στην κάθαρση, η εξατομίκευση της δοσολογίας είναι επιθυμητή. Δεν υπάρχουν αρκετά στοιχεία για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, αλλά συνιστάται προσοχή και θα πρέπει να εξετάζεται μείωση μεγαλύτερη του 50%. Το πιθανό όφελος θα πρέπει να εκτιμάται προσεκτικά έναντι των πιθανών κινδύνων από τη θεραπεία, σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Χρήση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Συνίσταται προσοχή αλλά δεν είναι απαραίτητη η αναπροσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με σπειραματική διήθηση (GFR) μεταξύ 30-70ml/min. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR ≤30ml/min) ή σε ασθενείς σε αιμοκάθαρση, η συνολική ημερήσια δόση θα πρέπει να μειωθεί κατά 50%. Λόγω όμως, της διαφοροποίησης που μπορεί να παρουσιάζει κάθε ασθενής στην κάθαρση, η εξατομίκευση της δοσολογίας είναι επιθυμητή.

Συμπτώματα απόσυρσης κατά τη διακοπή χορήγησης της βενλαφαξίνης

Θα πρέπει να αποφεύγετε η απότομη διακοπή του φαρμάκου. Όταν πρόκειται να διακοπεί η θεραπεία με βενλαφαξίνη συνιστάται η σταδιακή μείωση της δοσολογίας μέσα σε μια χρονική περίοδο που θα διαρκεί τουλάχιστον μία με δύο εβδομάδες, έτσι ώστε να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος συμπτωμάτων απόσυρσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες). Εάν εμφανιστούν ανεπιθύμητα συμπτώματα μετά από μείωση της δόσης ή διακοπή της θεραπείας, μπορεί να εξετασθεί η περίπτωση της επιστροφής στην προηγούμενη δοσολογία. Στη συνέχεια, η δόση μπορεί ξανά να μειωθεί σταδιακά αλλά με πιο αργό ρυθμό.

Για χορήγηση από του στόματος. Συνιστάται η λήψη του ZACALEN με το φαγητό, μία φορά ημερησίως, την ίδια ώρα περίπου, το πρωί ή το βράδυ. Κάθε καψάκιο πρέπει να καταπίνεται ολόκληρο μαζί με νερό ή άλλο υγρό και να μη μοιράζεται, σπάζεται, μασιέται ή διαλύεται. Ασθενείς, οι οποίοι επί του παρόντος παίρνουν δισκία βενλαφαξίνης άμεσης αποδέσμευσης μπορούν να αλλάξουν στην πιο κοντινή ισοδύναμη δόση (mg/ημέρα) του ZACALEN. Για παράδειγμα ασθενείς που λαμβάνουν δισκία βενλαφαξίνης άμεσης αποδέσμευσης 37,5mg δύο φορές ημερησίως, θα πρέπει να λάβουν ZACALEN 75mg μια φορά ημερησίως. Κατά την αλλαγή, μπορεί να είναι απαραίτητες εξατομικεύσεις στη ρύθμιση της δοσολογίας. Τα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης βενλαφαξίνης περιέχουν σφαιρίδια από τα οποία απελευθερώνεται η δραστική ουσία στην πεπτική οδό. Το αδιάλυτο τμήμα των σφαιριδίων αποβάλλεται και μπορεί να εμφανιστεί στα κόπρανα.

block

Αντενδείξεις

SPC-ZACALEN
expand_more

Αντενδείξεις

  • Υπερευαισθησία στη βενλαφαξίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
  • Παράλληλη χορήγηση αναστολέων ΜΑΟ (monoamine oxidase), λόγω του αυξημένου κινδύνου εμφάνισης συνδρόμου σεροτονίνης με συμπτώματα όπως ταραχή, τρόμος υπερθερμία. Θεραπεία με ZACALEN δε θα πρέπει να ξεκινήσει πριν από τουλάχιστον 14 ημέρες από τη διακοπή της θεραπείας με αναστολείς ΜΑΟ.
  • Τουλάχιστον 7 ημέρες θα πρέπει να μεσολαβήσουν μετά τη διακοπή της βενλαφαξίνης και πριν την έναρξη μη αναστρέψιμου αναστολέα ΜΑΟ (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αλληλεπιδράσεις).
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ZACALEN
expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Αυτοκτονία / Αυτοκτονικός ιδεασμός / Επιδείνωση της κλινικής κατάστασης

Η κατάθλιψη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικού ιδεασμού, αυτοτραυματισμού και αυτοκτονίας (γεγονότα σχετιζόμενα με αυτοκτονία). Ο κίνδυνος παραμένει μέχρι να σημειωθεί σημαντική υποχώρηση των συμπτωμάτων. Επειδή η βελτίωση μπορεί να μην επέλθει κατά τη διάρκεια των πρώτων λίγων εβδομάδων, ή περισσότερο, της θεραπείας, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά μέχρι να σημειωθεί βελτίωση. Η γενική κλινική εμπειρία δείχνει ότι ο κίνδυνος αυτοκτονίας μπορεί να αυξηθεί στο αρχικό στάδιο της ανάνηψης.

Άλλες ψυχιατρικές καταστάσεις, για τις οποίες συνταγογραφείται το ZACALEN μπορούν να συσχετισθούν με αυξημένο κίνδυνο γεγονότων σχετιζόμενων με αυτοκτονία. Σε αυτές τις ψυχιατρικές καταστάσεις μπορεί να συνυπάρχει σοβαρή καταθλιπτική διαταραχή. Οι ίδιες προφυλάξεις που λαμβάνονται στη θεραπεία ασθενών με σοβαρές καταθλιπτικές διαταραχές θα πρέπει να λαμβάνονται στη θεραπεία ασθενών με άλλες ψυχιατρικές διαταραχές.

Ασθενείς με ιστορικό γεγονότων σχετιζόμενων με αυτοκτονία, ή ασθενείς με σημαντικό βαθμό αυτοκτονικού ιδεασμού πριν την έναρξη της θεραπείας βρίσκονται σε υψηλότερο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων ή αυτοκτονικών προσπαθειών και θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Επιπρόσθετα, υπάρχει πιθανότητα αυξημένου κινδύνου αυτοκτονικής συμπεριφοράς σε νεαρούς ενήλικες κάτω των 25 ετών που χρησιμοποιούν αντικαταθλιπτική θεραπεία σε σχέση με το εικονικό φάρμακο, όπως παρουσιάστηκε σε μετα-ανάλυση κλινικών μελετών ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο. Συνίσταται στενή επιτήρηση των ασθενών και ειδικά αυτών που βρίσκονται σε υψηλό κίνδυνο σε συνδυασμό με τη φαρμακευτική θεραπεία κατά την έναρξη της θεραπείας αλλά και κατά την έναρξη της δοσολογικής αναπροσαρμογής. Οι ασθενείς (και όσοι φροντίζουν ασθενείς) θα πρέπει να προειδοποιούνται για την ανάγκη παρακολούθησης της εμφάνισης τέτοιων γεγονότων και να αναζητούν άμεση ιατρική βοήθεια γι’ αυτά τα συμπτώματα.

Χορήγηση σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών

Το ZACALEN δεν πρέπει να χορηγείται για τη θεραπεία παιδιών και εφήβων κάτω των 18 ετών. Η εμφάνιση αυτοκτονικής συμπεριφοράς (απόπειρες αυτοκτονίας και αυτοκτονικού ιδεασμού), καθώς και η εμφάνιση εχθρικής συμπεριφοράς (κυρίως επιθετικότητα, εναντιωτική συμπεριφορά και θυμός) παρατηρήθηκαν με μεγαλύτερη συχνότητα σε κλινικές δοκιμές με παιδιά και εφήβους που λάμβαναν αντικαταθλιπτικά σε σύγκριση με εκείνους που λάμβαναν εικονικό φάρμακο. Εάν, εντούτοις, κρίνεται απαραίτητο να χορηγηθεί σχετική αγωγή, λόγω κλινικής ανάγκης, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται με προσοχή για την πιθανότητα εμφάνισης αυτοκτονικών συμπτωμάτων. Επιπλέον, δεν υπάρχουν μακροχρόνια δεδομένα για την ασφάλεια σε παιδιά και εφήβους όσον αφορά τη σωματική τους ανάπτυξη, την ωρίμανση, τη διανοητική ανάπτυξη και την ανάπτυξη της συμπεριφοράς.

Σύνδρομο σεροτονίνης

Όπως συμβαίνει και με άλλους σεροτονινεργικούς παράγοντες, κατά τη θεραπεία με βενλαφαξίνη, μπορεί να παρουσιαστεί σύνδρομο σεροτονίνης μια κατάσταση δυνητικά απειλητική για τη ζωή, ειδικά όταν η βενλαφαξίνη συγχορηγείται με άλλους παράγοντες που επιδρούν στο σύστημα νευροδιαβίβασης της σεροτονίνης όπως οι αναστολείς ΜΑΟ (βλ. Αντενδείξεις και Αλληλεπιδράσεις).

Τα συμπτώματα του συνδρόμου σεροτονίνης περιλαμβάνουν αλλαγές στη πνευματική κατάσταση (όπως ταραχή, παραισθήσεις, κώμα), αστάθεια του ΑΝΣ (όπως ταχυκαρδία, ασταθή αρτηριακή πίεση, υπερθερμία), νευρομυϊκές εκτροπές (όπως έντονη αντανακλαστική αντίδραση, μη συντονισμός των κινήσεων) ή/και συμπτώματα γαστρεντερικού (όπως ναυτία, εμετός, διάρροια).

Γλαύκωμα κλειστής γωνίας

Δύναται να παρατηρηθεί μυδρίαση σχετιζόμενη με τη χρήση βενλαφαξίνης. Συνιστάται στενή παρακολούθηση σε ασθενείς με αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση ή σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο για γλαύκωμα κλειστής γωνίας.

Αρτηριακή πίεση

Συχνά παρατηρείται δοσοεξαρτώμενη αύξηση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς που λαμβάνουν βενλαφαξίνη. Σε ορισμένες περιπτώσεις από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία, έχει παρουσιαστεί σημαντική αύξηση της αρτηριακής πίεσης που χρειάστηκε άμεση αντιμετώπιση. Όλοι οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για πιθανή αύξηση της πίεσης ενώ προϋπάρχουσα υπέρταση θα πρέπει να ρυθμίζεται πριν την έναρξη θεραπείας με βενλαφαξίνη. Η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται περιοδικά κατά την έναρξη της θεραπείας και κατά την αναπροσαρμογή της δοσολογίας. Μεγάλη προσοχή θα πρέπει να δίνετε σε ασθενείς των οποίων η κατάσταση μπορεί να κινδυνεύσει από μεγάλη αύξηση της αρτηριακής πίεσης όπως οι ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.

Καρδιακός ρυθμός

Είναι δυνατόν να παρατηρηθεί αύξηση του καρδιακού ρυθμού, ιδιαίτερα όταν λαμβάνονται μεγάλες δόσεις βενλαφαξίνης. Μεγάλη προσοχή θα πρέπει να δίνετε σε ασθενείς των οποίων η κατάσταση μπορεί να κινδυνεύσει από μεγάλη αύξηση του καρδιακού ρυθμού.

Καρδιακή νόσος και κίνδυνος αρρυθμίας

Δεν έχει εκτιμηθεί η δράση της βενλαφαξίνης σε ασθενείς με πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου ή ασταθή καρδιακή νόσο. Συνεπώς θα πρέπει η βενλαφαξίνη να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή στους ασθενείς αυτούς.

Από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία έχουν σημειωθεί μοιραία περιστατικά καρδιακής αρρυθμίας με τη χρήση βενλαφαξίνης ιδιαίτερα σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας. Θα πρέπει να εκτιμάται το όφελος και οι κίνδυνοι για τον ασθενή με κίνδυνο για σοβαρή καρδιακή αρρυθμία πριν την έναρξη θεραπείας με βενλαφαξίνη.

Σπασμοί

Στη θεραπεία με βενλαφαξίνη μπορεί να παρατηρηθούν σπασμοί. Όπως γίνεται και με άλλα αντικαταθλιπτικά, η βενλαφαξίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή και οι ασθενείς με αντίστοιχο ιστορικό να παρακολουθούνται στενά. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται άμεσα αν ο ασθενής παρουσιάσει καταληψία.

Υπονατριαιμία

Με τη χρήση βενλαφαξίνης έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις με υπονατριαιμία ή/και σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH). Αυτό έχει παρατηρηθεί συχνά σε ασθενείς που παρουσιάζουν αφυδάτωση ή μείωση όγκου πλάσματος. Μεγαλύτερο κίνδυνο διατρέχουν ηλικιωμένοι ασθενείς, που κάνουν χρήση αντιδιουρητικών ή ασθενείς που παρουσιάζουν μείωση όγκου πλάσματος από άλλες αιτίες.

Μη φυσιολογική αιμορραγία

Φαρμακευτικά προϊόντα τα οποία αναστέλλουν την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης μπορεί να προκαλέσουν μειωμένη λειτουργία των αιμοπεταλίων. Ο κίνδυνος εμφάνισης αιμορραγίας στο δέρμα και τους βλεννογόνους, συμπεριλαμβανομένης και της γαστρορραγίας, είναι υψηλός σε ασθενείς που χρησιμοποιούν βενλαφαξίνη. Η βενλαφαξίνη όπως και οι άλλοι αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με προδιάθεση σε αιμορραγίες, συμπεριλαμβανομένων των ασθενών που λαμβάνουν αντιπηκτικούς παράγοντες και αναστολείς της λειτουργίας των αιμοπεταλίων.

Χοληστερόλη ορού

Σε κλινικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο διάρκειας 3 μηνών παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αύξηση της χοληστερόλης ορρού σε ασθενείς που ελάμβαναν βενλαφαξίνη σε ποσοστό 5,3% έναντι 0,0% αυτών που λάμβαναν εικονικό φάρμακο. Συνιστάται ο τακτικός έλεγχος των επιπέδων χοληστερόλης ιδιαίτερα στις μακροχρόνιες θεραπείες.

Συγχορήγηση με παράγοντες απώλειας βάρους

Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια του συνδυασμού βενλαφαξίνης με παράγοντες απώλειας βάρους, συμπεριλαμβανομένης και της φεντερμίνης, δεν έχει αποδειχθεί. Δεν συνίσταται η συγχορήγηση. Η βενλαφαξίνη δεν συνιστάται για απώλεια βάρους είτε μόνη της είτε σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.

Μανία / Υπομανία

Μανία/Υπομανία μπορεί να παρατηρηθεί σε μικρό ποσοστό ασθενών με διαταραχές συμπεριφοράς όταν λαμβάνουν αντικαταθλιπτικά, συμπεριλαμβανομένης και της βενλαφαξίνης. Όπως και με άλλα αντικαταθλιπτικά, η βενλαφαξίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό διπολικής διαταραχής, είτε προσωπικό είτε οικογενειακό.

Επιθετικότητα

Επιθετικότητα μπορεί να παρατηρηθεί σε μικρό ποσοστό ασθενών που λαμβάνουν αντικαταθλιπτικά, συμπεριλαμβανομένης και της βενλαφαξίνης. Συνήθως παρατηρείται κατά την έναρξη, τις αναπροσαρμογές δοσολογίας και τον τερματισμό της θεραπείας. Όπως και με άλλα αντικαταθλιπτικά, η βενλαφαξίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό επιθετικότητας.

Τερματισμός της θεραπείας

Συμπτώματα απόσυρσης είναι δυνατόν να παρατηρηθούν κατά τον τερματισμό της θεραπείας με βενλαφαξίνη, ιδιαίτερα αν ο τερματισμός είναι απότομος (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σε κλινικές μελέτες έχουν παρατηρηθεί κατά τον τερματισμό της θεραπείας (σταδιακός ή μη- σταδιακός) ανεπιθύμητες ενέργειες σε ποσοστό ασθενών που λαμβάνουν βενλαφαξίνη 31% έναντι 17% ασθενών σε εικονικό φάρμακο.

Ο κίνδυνος των συμπτωμάτων απόσυρσης μπορεί να επηρεαστεί από διάφορους παράγοντες, συμπεριλαμβανομένων της διάρκειας θεραπείας και της δοσολογίας όπως επίσης και του ρυθμού μείωσης της δόσης. Ζάλη, διαταραχές των αισθήσεων (συμπεριλαμβανομένης της παραισθησίας), διαταραχές του ύπνου (συμπεριλαμβανομένων αϋπνίας και έντονων ονείρων), ταραχή ή ανησυχία, ναυτία και/ή έμετος, τρόμος, κεφαλαλγία, είναι οι πιο συχνά αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες. Γενικώς αυτά τα συμπτώματα είναι ήπια και ανεκτά, ωστόσο σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να γίνουν σοβαρά. Συνήθως παρατηρούνται κατά τις πρώτες ημέρες διακοπής της θεραπείας αν και έχουν παρατηρηθεί ορισμένα σπάνια περιστατικά σε ασθενείς που μπορεί να παρέλειψαν μία δόση. Γενικώς αυτά τα συμπτώματα είναι αυτό-περιοριζόμενα και συνήθως εξασθενούν μέσα σε 2 εβδομάδες, παρ’ όλο που σε ορισμένους ασθενείς μπορεί να παραταθούν (2-3 μήνες ή περισσότερο). Γι’ αυτό συνιστάται, όταν η θεραπεία με ZACALEN δεν απαιτείται περαιτέρω, η διακοπή να γίνεται προοδευτικά, ελαττώνοντας σταδιακά τη δόση, ενώ η διακοπή της θεραπείας θα πρέπει να διαρκεί ικανή χρονική περίοδο που μπορεί να είναι από μερικές εβδομάδες έως μήνες, ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενούς (βλ. Δοσολογία).

Ακαθησία / Ψυχοκινητική ανησυχία

Η χρήση της βενλαφαξίνης έχει συσχετιστεί με την ανάπτυξη από τον ασθενή ακαθησίας που χαρακτηρίζεται από υποκειμενικά δυσάρεστη ή βασανιστική ανησυχία και χρειάζεται να κινείται συχνά χωρίς να μπορεί να καθίσει ή να σταθεί ακίνητος. Αυτό είναι πολύ πιθανό να συμβεί μέσα στις πρώτες λίγες εβδομάδες της θεραπείας. Σε ασθενείς που αναπτύσσουν αυτά τα συμπτώματα, η αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής.

Ξηροστομία

Ξηροστομία έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν βενλαφαξίνη σε ποσοστό που φτάνει το 10%. Αυτό μπορεί να αυξήσει το κίνδυνο τερηδόνας, έτσι οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται για την σημαντικότητα της στοματικής υγιεινής.

Έκδοχα

Τα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης ZACALEN 150mg περιέχουν την χρωστική ουσία Sunset Yellow FCF (E110) η οποία είναι δυνατό να προκαλέσει αλλεργική αντίδραση.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ZACALEN
expand_more

Αναστολείς της Μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ)

  • Μη αναστρέψιμοι μη εκλεκτικοί Αναστολείς ΜΑΟ: Το ZACALEN δε θα πρέπει να χρησιμοποιείται συγχρόνως με μη αναστρέψιμους μη εκλεκτικούς Αναστολείς ΜΑΟ. Η θεραπεία με ZACALEN θα πρέπει να αρχίζει τουλάχιστον 14 μέρες μετά τη διακοπή ενός μη αναστρέψιμου μη εκλεκτικού αναστολέα ΜΑΟ. Αντίστοιχα η βενλαφαξίνη θα πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 7 ημέρες πριν την έναρξη ενός μη αναστρέψιμου μη εκλεκτικού αναστολέα ΜΑΟ (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Αναστρέψιμοι, εκλεκτικοί Α-Αναστολείς ΜΑΟ (μοκλοβεμίδη): Η συγχορήγηση της βενλαφαξίνης με αναστρέψιμους, εκλεκτικούς α-αναστολείς ΜΑΟ όπως η μοκλοβεμίδη, δεν συνιστάται εξαιτίας του κινδύνου ανάπτυξης συνδρόμου σεροτονίνης. Μετά τη διακοπή του αναστρέψιμου εκλεκτικού α-αναστολέα ΜΑΟ θα πρέπει να μεσολαβεί ένα ελάχιστο διάστημα κάθαρσης 14 ημερών πριν αρχίσει η θεραπεία με βενλαφαξίνη. Συνιστάται η διακοπή της βενλαφαξίνης τουλάχιστον 7 ημέρες πριν την έναρξη ενός αναστρέψιμου εκλεκτικού α-αναστολέα ΜΑΟ (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Αναστρέψιμοι μη εκλεκτικοί Αναστολείς ΜΑΟ (λινεζολίδη): Το αντιβιοτικό λινεζολίδη είναι ένας ασθενής αναστρέψιμος μη εκλεκτικός αναστολέας ΜΑΟ, δεν θα πρέπει να χορηγείται με βενλαφαξίνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, έχουν αναφερθεί όταν η θεραπεία βενλαφαξίνης άρχισε λίγο μετά τη διακοπή της θεραπείας με αναστολείς ΜΑΟ ή όταν η χορήγηση των αναστολέων ΜΑΟ άρχισε λίγο μετά τη διακοπή της βενλαφαξίνης. Στις ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνονταν τρόμος, κλονικοί σπασμοί, εφίδρωση, ναυτία, έμετος, εξάψεις, ζάλη, υπερθερμία με χαρακτηριστικά προσομοιάζοντα με κακοήθες νευροληπτικό σύνδρομο, σύνδρομο σεροτονίνης, επιληπτικές κρίσεις και θάνατος.

Σύνδρομο Σεροτονίνης

Όπως συμβαίνει και με άλλους σεροτονινεργικούς παράγοντες, κατά τη θεραπεία με βενλαφαξίνη μπορεί να παρατηρηθεί σύνδρομο σεροτονίνης ειδικά κατά την ταυτόχρονη χρήση άλλων παραγόντων που επηρεάζουν το σύστημα νευροδιαβίβασης της σεροτονίνης (όπως τρυπτάνες, εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή/και νορ-επινεφρίνης [SSRIs, SNRIs], λίθιο, σιμπουτραμίνη, τραμαντόλη, προϊόντα με εκχύλισμα Υπερικού [Hypericum perforatum]), με παράγοντες που επηρεάζουν το μεταβολισμό της σεροτονίνης (αναστολείς ΜΑΟ) ή με προϊόντα που περιέχουν πρόδρομες ουσίες για τη παραγωγή σεροτονίνης (όπως συμπληρώματα που περιέχουν τρυπτοφάνη). Αν κρίνεται κλινικά απαραίτητο να συγχορηγηθεί η βενλαφαξίνη με ένα SSRI, ή ένα SNRI ή με ένα αγωνιστή υποδοχέων σεροτονίνης (τρυπτάνη), συνιστάται η στενή παρακολούθηση του ασθενούς κατά την έναρξη της θεραπείας αλλά και κατά την αναπροσαρμογή της δοσολογίας. Η συγχορήγηση της βενλαφαξίνης με προϊόντα που περιέχουν πρόδρομες ουσίες για τη παραγωγή σεροτονίνης (όπως συμπληρώματα που περιέχουν τρυπτοφάνη) δεν συνιστάται (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Φάρμακα που επηρεάζουν το Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ)

Δεν υπάρχουν συστηματικές μελέτες σχετικά με τον κίνδυνο από τη χρήση του ZACALEN σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το Κεντρικό Νευρικό Σύστημα (ΚΝΣ). Συνεπώς συνιστάται προσοχή στη συγχορήγηση του ZACALEN με αυτά τα φάρμακα.

Αιθανόλη

Σε μελέτες έχει δειχθεί ότι η βενλαφαξίνη δεν επαυξάνει την δυσλειτουργία των πνευματικών και κινητικών ικανοτήτων που προκαλεί η χρήση του αλκοόλ. Ωστόσο, όπως συνιστάται με όλα τα φάρμακα που δρούν στο ΚΝΣ, έτσι και για τη βενλαφαξίνη συνιστάται η αποφυγή κατανάλωσης αλκοόλ.

Επίδραση άλλων φαρμάκων στη βενλαφαξίνη

  • Κετοκοναζόλη (αναστολέας του CYP3A4): Ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων του CYP3A4 (π.χ., atazanavir, κλαριθρομυκίνη, ινδιναβίρη, itraconazole, voriconazole, posaconazole, ketoconazole, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin) και βενλαφαξίνης δύναται να αυξήσει τα επίπεδα της βενλαφαξίνης και της Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνης. Συνιστάται προσοχή όταν στη θεραπεία του ασθενούς συμπεριλαμβάνονται αναστολείς του CYP3A4 και βενλαφαξίνη ταυτόχρονα.

Επίδραση της βενλαφαξίνης σε άλλα φάρμακα

  • Λίθιο: Κατά την ταυτόχρονη λήψη λιθίου και βενλαφαξίνης μπορεί να παρατηρηθεί σύνδρομο σεροτονίνης (βλ. «Σύνδρομο σεροτονίνης»).
  • Διαζεπάμη: Η βενλαφαξίνη δεν έχει καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική της διαζεπάμης και των ενεργών μεταβολιτών της. Αντίστοιχα ούτε η διαζεπάμη φαίνεται να επιδρά στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική της βενλαφαξίνης ή της Ο-δεμεθυλβενλαφαξίνης. Δεν είναι γνωστό αν υπάρχει φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση με άλλες βενζοδιαζεπάμες.
  • Ιμιπραμίνη: Παρατηρήθηκε μια δοσοεξαρτώμενη αύξηση στην AUC της 2-ΟΗ-ιμιπραμίνης κατά 2,5 και 4,5 φορές όταν η δινόταν δόση βενλαφαξίνης 75mg και 150mg ημερησίως αντίστοιχα. Η ιμιπραμίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της βενλαφαξίνης ή της Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνης. Δεν είναι γνωστή η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης. Συνιστάται προσοχή στη συγχορήγηση της βενλαφαξίνης με την ιμιπραμίνη.
  • Αλοπεριδόλη: Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη με αλοπεριδόλη παρουσιάστηκε μείωση 42% στην συνολική από του στόματος κάθαρση, αύξηση 70% στην AUC και αύξηση 88% της Cmax, αλλά καμία επίδραση στο χρόνο ημίσειας ζωής της αλοπεριδόλης. Δεν είναι γνωστή η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης.
  • Ρισπεριδόνη: Η βενλαφαξίνη αυξάνει της AUC της ρισπεριδόνης κατά 50%, αλλά δεν μεταβάλλει σημαντικά το φαρμακινητικό προφίλ της δραστικής ομάδας της ρισπεριδόνης (ρισπεριδόνη και 9-υδρόξυρισπεριδόνη). Δεν είναι γνωστή η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης.
  • Μετοπρολόλη: Σε φαρμακοκινητική μελέτη αλληλεπίδρασης η ταυτόχρονη χορήγηση βενλαφαξίνης και της μετοπρολόλης σε υγιείς εθελοντές, παρουσιάστηκε αύξηση στη συγκέντρωση πλάσματος της μετοπρολόλης κατά 30-40% χωρίς να μεταβάλλεται η συγκέντρωση του ενεργού μεταβολίτη της α-υδροξυμετοπρολόλης. Συνιστάται προσοχή στη συγχορήγηση της βενλαφαξίνης και της μετοπρολόλης.
  • Ινδιναβίρη: Σε φαρμακοκινητική μελέτη με ινδιναβίρη παρουσιάστηκε αύξηση 28% στην AUC και μείωση 36% στην Cmax της ινδιναβίρης. Η ινδιναβίρη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της βενλαφαξίνης και της Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνης. Δεν είναι γνωστή η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ZACALEN
expand_more

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες (>1/10) που αναφέρονται με τη χρήση βενλαφαξίνης είναι ναυτία, ξηροστομία, κεφαλαλγία και εφίδρωση (συμπεριλαμβάνεται και νυχτερινή εφίδρωση).

Η συχνότητα των περιστατικών ταξινομείται ως εξής: πολύ συχνές (>1/10), συχνές (>1/100 έως <1/10), μη συχνές (≥1/1000 έως <1/100), σπάνιες (>1/10000 έως <1/1000), άγνωστες (δεν μπορεί να εκτιμηθεί η συχνότητά τους από τα γνωστά δεδομένα).

Σύστημα
Αίμα/Λέμφος
Μεταβολισμός και Διατροφή
Νευρικό σύστημα
Οφθαλμοί
Ώτα και Λαβύρινθος
Καρδιαγγειακό σύστημα
Αναπνευστικό, θωρακικές και μεσοθωρακικές διαταραχές
Γαστρεντερικό
Δέρμα και υποδόριος ιστός
Μυοσκελετικό και διαταραχές συνδετικών ιστών
Ουρογεννητικό
Γενικά
  • Σε συγκεντρωτικές κλινικές μελέτες, η επίπτωση της κεφαλαλγίας ήταν 30,3% με βενλαφαξίνη, έναντι 31,3% με το εικονικό φάρμακο. ** Περιστατικά αυτοκτονικού ιδεασμού και αυτοκτονικής συμπεριφοράς έχουν αναφερθεί κατά τη θεραπεία με βενλαφαξίνη ή αμέσως μετά τη διακοπή της θεραπείας (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Η διακοπή της βενλαφαξίνης (ιδιαίτερα όταν είναι απότομη) συνήθως οδηγεί σε συμπτώματα απόσυρσης. Ζάλη, διαταραχές των αισθήσεων (συμπεριλαμβανομένης της παραισθησίας), διαταραχές του ύπνου (συμπεριλαμβανομένων αϋπνίας και έντονων ονείρων), ταραχή ή ανησυχία, ναυτία και/ή έμετος, τρόμος, κεφαλαλγία και συμπτώματα γρίπης είναι τα συνηθέστερα συμπτώματα. Γενικώς, τα συμπτώματα αυτά είναι ήπιας έως μέτριας έντασης, και αυτοπεριοριζόμενα ωστόσο μπορεί σε ορισμένους ασθενείς να εξελιχθούν με σημαντική σοβαρότητα και με μεγαλύτερη διάρκεια. Γι’ αυτό συνιστάται, όταν η θεραπεία με ZACALEN δεν απαιτείται περαιτέρω, η διακοπή να γίνεται προοδευτικά, ελαττώνοντας σταδιακά τη δόση (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις).

Παιδιατρικοί ασθενείς Γενικά το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών (κλινικές δοκιμές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο) στα παιδιά και τους εφήβους ήταν παρόμοιο με αυτό των ενηλίκων. Όπως και στους ενήλικες ασθενείς, αναφέρθηκαν μείωση της όρεξης, απώλεια βάρους, αυξημένη αρτηριακή πίεση, αυξημένα επίπεδα χοληστερόλης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Αυτοκτονικός ιδεασμός επίσης παρουσιάστηκε σαν ανεπιθύμητη ενέργεια σε παιδιατρικές κλινικές μελέτες. Επίσης υπήρχαν αυξημένες αναφορές για εχθρική συμπεριφορά, μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια, και αυτοτραυματισμούς. Ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν ιδιαίτερα στις παιδιατρικές μελέτες ήταν κοιλιακό άλγος, ανησυχία, δυσπεψία, εκχύμωση, επίσταξη και μυαλγία.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ZACALEN
expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της βενλαφαξίνης σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει αναπαραγωγική τοξικότητα (δείτε παράγραφο 5.3). Δεν έχει μελετηθεί ο πιθανός κίνδυνος στους ανθρώπους. Το ZACALEN μπορεί να χορηγηθεί σε εγκύους μόνο αν τα αναμενόμενα οφέλη από τη θεραπεία είναι περισσότερα από τους πιθανούς κινδύνους. Όπως συμβαίνει και με άλλους αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs/SNRIs), η απότομη διακοπή μπορεί να οδηγήσει σε συμπτώματα απόσυρσης, έτσι το νεογνό μπορεί να παρουσιάσει τέτοια συμπτώματα αν έχει χορηγηθεί βενλαφαξίνη στη μητέρα κατά την κύηση. Σε ορισμένες περιπτώσεις, νεογνά τα οποία εκτέθηκαν στην βενλαφαξίνη στο τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης παρουσίασαν επιπλοκές που για την αντιμετώπισή τους χρειάστηκε διασωλήνωση, μηχανική υποστήριξη της αναπνοής και γενικότερα παρατεταμένη παραμονή στο νοσοκομείο. Οι επιπλοκές αυτές γίνονται αντιληπτές αμέσως μετά τον τοκετό. ZACALEN Καψάκια Παρατεταμένης Αποδέσμευσης, Σκληρά (PR.CAP) 75 & 150 mg/CAP ΠΕΡΙΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ Τα ακόλουθα συμπτώματα παρατηρήθηκαν σε νεογνά των οποίων η μητέρα έπαιρνε SSRIs/SNRIs κατά τα τελευταία στάδια της κύησης: ανησυχία, τρόμο, υποτονία, επίμονο κλάμα, και δυσκολία στο θηλασμό και στον ύπνο. Τα συμπτώματα αυτά μπορεί να είναι αποτέλεσμα της σεροτονίνης ή επίδραση της έκθεσης στη βενλαφαξίνη. Στην πλειοψηφία των περιστατικών τα συμπτώματα γίνονται αντιληπτά άμεσα ή μέσα στις πρώτες 24 ώρες από τη γέννηση. Επιδημιολογικά δεδομένα δείχνουν ότι η χρήση SSRIs στην εγκυμοσύνη, ιδιαίτερα κατά τα τελευταία στάδια της κύησης, μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης επίμονης πνευμονικής υπέρτασης στα νεογνά (PPHN). Αν και δεν έχει ερευνηθεί η συσχέτιση της ΡPHN με τη θεραπεία με αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης - νοραδρεναλίνης (SNRIs), αυτός ο πιθανός κίνδυνος δεν μπορεί να αποκλειστεί με τη βενλαφαξίνη λαμβάνοντας υπόψη το σχετικό μηχανισμό δράσης (αναστολής της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης).

Γαλουχία

Η βενλαφαξίνη και ο ενεργός της μεταβολίτης απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος για το μωρό που θηλάζει. Γι’ αυτό, πρέπει να αποφασίζεται αν θα συνεχισθεί ή θα διακοπεί ο θηλασμός, ή θα συνεχισθεί ή θα διακοπεί η βενλαφαξίνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το βρέφος και το όφελος της θεραπείας με βενλαφαξίνη για τη μητέρα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ZACALEN
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: άλλα αντικαταθλιπτικά, Κωδικός ATC: NO6AX16.

Ο μηχανισμός της αντικαταθλιπτικής δράσης της βενλαφαξίνης πιστεύεται ότι συνδέεται με την ενίσχυση της νευροδιαβιβαστικής δραστηριότητας στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η βενλαφαξίνη και ο βασικός μεταβολίτης της, Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV), είναι ισχυροί αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης. Η βενλαφαξίνη αναστέλλει επίσης ασθενώς την επαναπρόσληψη της ντοπαμίνης. Η βενλαφαξίνη και η ODV μειώνουν τη β-αδρενεργική διεγερσιμότητα τόσο με την εφάπαξ όσο και μετά από χρόνια χορήγηση. Η βενλαφαξίνη και η ODV φαίνεται να είναι ισοδύναμες ως προς τη συνολική δράση στην επαναπρόσληψη των νευροδιαβιβαστών, και στη συγγένεια ως προς τους υποδοχείς.

Η βενλαφαξίνη in vitro δεν έχει πρακτικά συγγένεια με τους μουσκαρινικούς, χολινεργικούς, H

*-ισταμινκούς ή α

*-αδρενεργικούς υποδοχείς του εγκεφάλου του αρουραίου. Η φαρμακολογική δραστηριότητα σ’ αυτούς τους υποδοχείς μπορεί να σχετίζεται με διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες που συναντώνται και σε άλλα αντικαταθλιπτικά, όπως αντιχολινεργικά, ηρεμιστικά και καρδιαγγειακά.

Η βενλαφαξίνη δεν διαθέτει την ανασταλτική ικανότητα της ΜΑΟ.

Μελέτες in vitro έδειξαν ότι η βενλαφαξίνη δεν έχει πρακτικά συγγένεια με τους υποδοχείς οπιοειδών ή τους ευαισθητοποιημένους σε βενζοδιαζεπίνες υποδοχείς.

Μείζονα καταθλιπτικά επεισόδια

Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης άμεσης αποδέσμευσης στη θεραπεία των μειζόνων καταθλιπτικών επεισοδίων έχει παρουσιασθεί σε 5 τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, μελέτες, μικρής συνολικής διάρκειας από 4 έως 6 εβδομάδες και σε δοσολογίες που φτάνουν τα 375mg ημερησίως. Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης στη θεραπεία των μειζόνων καταθλιπτικών επεισοδίων, έχει ελεγχθεί σε 2 ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, βραχυπρόθεσμες μελέτες, διάρκειας από 8 έως 12 εβδομάδες που περιελάμβαναν δοσολογικό εύρος από 75 έως 225mg ημερησίως.

Σε μια μακροπρόθεσμη μελέτη, ενήλικοι περιπατητικοί ασθενείς, οι οποίοι ανταποκρίθηκαν κατά τη διάρκεια της 8 εβδομάδων ανοιχτής μελέτης με βενλαφαξίνη παρατεταμένης αποδέσμευσης (75, 150 και 225mg), τυχαιοποιήθηκαν είτε στη συνέχιση της ίδια δόσης βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης είτε σε εικονικό φάρμακο για διάρκεια 26 εβδομάδων και παρατηρήθηκε η συχνότητα υποτροπών.

Σε άλλη μακροπρόθεσμη μελέτη, παρουσιάστηκε η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης στην πρόληψη των παλίνδρομων καταθλιπτικών επεισοδίων, για διάστημα 12 μηνών. Η ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, διπλή-τυφλή, κλινική μελέτη πραγματοποιήθηκε σε περιπατητικούς ασθενείς με παλίνδρομα καταθλιπτικά επεισόδια, οι οποίοι είχαν ανταποκριθεί σε θεραπεία με βενλαφαξίνη στο τελευταίο καταθλιπτικό επεισόδιο, με δόσεις 100 έως 200 mg ημερησίως σε χορήγηση δύο φορές ημερησίως.

Γενικευμένη αγχώδης διαταραχή

Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης στη θεραπεία της γενικευμένης αγχώδους διαταραχής παρουσιάστηκε σε τρείς κλινικές μελέτες, μία διαρκειας 8 εβδομάδων, ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο, με σταθερή δόση (75-225mg ημερησίως), μια διάρκειας 6 μηνών, ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο, με σταθερή δόση (75-225mg ημερησίως) και μία 6μηνών ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο, με ευέλικτο δοσολογικό σχήμα (37,5, 75 και 150mg ημερησίως). Όλες οι μελέτες αφορούσαν περιπατητικούς ασθενείς.

Παρόλο που τα δεδομένα παρουσιάζουν υπεροχή σε σχέση με το εικονικό φάρμακο για τη δόση των 37,5 mg ημερησίως, η δόση αυτή δεν θεωρείται σταθερά αποτελεσματική όπως οι υψηλότερες δόσεις.

Κοινωνική αγχώδης διαταραχή

Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης στη θεραπεία της κοινωνικής αγχώδους διαταραχής παρουσιάστηκε σε τέσσερις διπλές, τυφλές, παράλληλες, πολυκεντρικές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες, διάρκειας 12 εβδομάδων, με ευέλικτο δοσολογικό σχήμα και μία διπλή, τυφλή, παράλληλη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη διάρκειας 6 μηνών με σταθερό/ευέλικτο δοσολογικό σχήμα σε περιπατητικούς ασθενείς. Οι ασθενείς λάμβαναν δοσολογίες που κυμαίνονταν από 75 έως 225mg ημερησίως. Στη μελέτη των 6 μηνών δεν υπάρχουν δεδομένα που να αποδεικνύουν την υπεροχή αποτελεσματικότητας μεταξύ της ομάδας που λαμβάνει 150 έως 225mg ημερησίως έναντι της ομάδας που λαμβάνει 75mg ημερησίως.

Διαταραχή πανικού

Η αποτελεσματικότητα της βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης στη θεραπεία της διαταραχής πανικού παρουσιάστηκε σε δύο διπλές, τυφλές, πολυκεντρικές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο κλινικές μελέτες διάρκειας 12 εβδομάδων σε περιπατητικούς ασθενείς με διαταραχή πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία. Η δόση έναρξης στις μελέτες διαταραχής πανικού, ήταν 37,5mg ημερησίως για 7 ημέρες. Στη συνέχεια οι ασθενείς λάμβαναν σταθερή δόση 75 ή 150mg ημερησίως στη μία μελέτη και 75 ή 225mg ημερησίως στην άλλη μελέτη.

Η αποτελεσματικότητα τεκμηριώθηκε επίσης σε μακροχρόνια, διπλή, τυφλή, παράλληλη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη όπου εξετάστηκε μακρπρόθεσμα η ασφάλεια, αποτελεσματικότητα και πρόληψη της υποτροπής σε περιπατητικούς ασθενείς που ανταποκρίθηκαν στο ανοιχτό κομάτι της μελέτης. Οι ασθενείς συνέχισαν να λαμβάνουν την ίδια δόση βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσμευσης που λάμβαναν στο ανοιχτό κομμάτι της μελέτης (75, 150 ή 225mg).

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ZACALEN
expand_more

Η βενλαφαξίνη μεταβολίζεται εκτενώς αρχικά στον ενεργό μεταβοολίτη Ο-δεσμεθυλβενλαφαξίνη (ODV).Ο χρόνος ημίσιας ζωής (ΜΟ±SD) της βενλαφαξίνης και της ODV είναι 5±2 ώρες και 11±2 ώρες, αντίστοιχα. Σταθερή συγκέντρωση της βενλαφαξίνης και της ODV επιτυγχάνεται μέρα σε τρείς μέρες όταν η χορήγηση γίνεται από του στόματος σε πολλαπλές δόσεις. Η βενλαφαξίνη και η ODV παρουσιάζουν γραμμική κινητική σε εύρος δόσεων που κυμαίνεται από 75 έως 450mg ημερησίως.

Απορρόφηση

Τουλάχιστον το 92% μιας από του στόματος δόσης βενλαφαξίνης, άμεσης αποδέσμευσης απορροφάται. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι από 40% έως 45%, λόγω του προσυστημικού μεταβολισμού. Μετα τη λήψη βενλαφαξίνης άμεσης αποδέσμευσης, η μέγιστη τιμή πλάσματος για τη βενλαφαξίνη και την ODV σημειώνεται μετά από 2 και 3 ώρες αντίστοιχα. Μετά τη χορήγηση της βενλαφαξίνης παρατεταμένης αποδέσευσης οι μέγιστες τιμές σημειώνονται σε 5,5 και 9 ώρες αντίστοιχα. Κατά τη χορήγηση ίδιων δόσεων βενλαφαξίνης άμεσης και παρατεταμένης αποδέσμευσης, οι κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης παρέχουν πιο αργό ρυθμό, αλλά το ίδιο ποσοστό απόρροφησης με αυτό που δείχνουν τα δισκία άμεσης αποδέσμευσης. Η λήψη τροφής με επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα της βενλαφαξίνης και της ODV.

Κατανομή

H βενλαφαξίνη και η ODV παρουσιάζουν χαμηλή σύνδεση με τις πρωτεΐνες πλάσματος (27% και 30%, αντίστοιχα). Ο όγκος κατανομής για την επίτευξη της σταθερής συγκέντρωσης είναι 4,4±1,6L/kg μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.

Μεταβολισμός

Η βενλαφαξίνη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό στο ήπαρ. In vitro και in vivo μελέτες έδειξαν ότι η βενλαφαξίνη μετατρέπεται από το CYP2D6, στον κύριο μεταβολίτη της ODV. Η βενλαφαξίνη επίσης μεταβολίζεται από το CYP3A4 σε N-desmethylvenlafaxine, ένα λιγότερο ενεργό μεταβολίτη. In vitro και in vivo μελέτες έδειξαν ότι η βενλαφαξίνη είναι ασθενείς αναστολέας του CYP2D6, ενώ δεν αναστέλει τα CYP1A2, CYP2C9, ή CYP3A4.

Απέκκριση

Η βενλαφαξίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τους νεφρούς. Περίπου 87% μιας δόσης βενλαφαξίνης εμφανίζεται στα ούρα σε 48 ώρες ως αμετάβλητη βενλαφαξίνη (5%), μη συζευγμένη ODV (29%), συζευγμένη ODV (26%) ή με τη μορφή άλλου μεταβολίτη μικρής σημασίας (27%). Η κάθαρση του πλάσματος της βενλαφαξίνης και της ODV (ΜΟ±SD) είναι 1,3±0,6 και 0,4±0,2L/h/kg, αντίστοιχα.

Ειδικές ομάδες ασθενών

  • Ηλικία και φύλο: Η ηλικία και το φύλο του ασθενούς δεν επηρεάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική της βενλαφαξίνης και της ODV.
  • Ασθενείς με εκτεταμένο/ασθενή μεταβολισμό από το CYP2D6: Σε ασθενείς που παρουσιάζουν ασθενή μεταβολισμό CYP2D6, η συγκέντρωση πλάσματος της βενλαφαξίνης είναι υψηλότερη από αυτή που παρουσιάζουν ασθενείς με εκτεταμένο μεταβολισμό CYP2D6. Δεν υπάρχει λόγος αναπροσαρμογής της δόσης όμως αφού η συνολική έκθεση (AUC) στην βενλαφαξίνη και την ODV είναι παρόμοια και στις δύο ομάδες ασθενών.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με Child-Pugh A (ήπια ηπατική δυσλειτουργία) και Child-Pugh B (μέτρια ηπατική δυσλειτουργία) οι χρόνοι ημιζωής είναι αυξημένοι για την βενλαφαξίνη και της ODV σε σχέση με τα υγιή άτομα. Η κάθαρση της βενλαφαξίνης και της ODV είναι μειωμένη. Παρουσιάζεται μεγάλη διακύμανση που εξαρτάται από την κατάσταση του κάθε ασθενούς. υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Δοσολογία).
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς που υπόκεινται σε αιμοκάθαρση, ο χρόνος ημιζωής της βενλαφαξίνης επιμηκύνεται κατά 180% και η κάθαρση μειώνεται κατά περίπου 57% σε σύγκριση με τα υγιή άτομα, ενώ για την ODV ο χρόνος ημιζωής επιμηκύνεται κατά 142% και η κάθαρση κατά περίπου 56%. Η αναπροσαρμογή της δοσολογία κρίνεται απαραίτητη στους ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια και στους αιμοκαθυρόμενους ασθενείς (βλ. Δοσολογία).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

27%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

45%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
5656
Μοριακός τύπος
C17H27NO2
Μοριακό βάρος
277.4
IUPAC
1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexan-1-ol
InChIKey
PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν εκλεκτικά ή καταστέλλουν τη μεταφορά του ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗ και ΝΟΡΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗ μέσω της πλασματικής μεμβράνης στους τερματικούς νευράξονες και χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια δομικά και μηχανιστικά ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Τα πιο κλινικά σημαντικά φαίνεται να δρουν εκλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, κυρίως αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κατάθλιψη — Διαχείριση στην ΠΦΥ Κατευθυντήριες Οδηγίες greekphcguidelines.gr Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025