Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AA21 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MAPROTILINE(Μαπροτιλίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 43-45 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 27–58 ώρες
  • PubChem: 51 ώρες (27-58 ώρες)
 45 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 88% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 EMPTY DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 EMPTY DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 9.4 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του LUDIOMIL και καλύπτουν 3 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Κατάθλιψη

    ιδίως η συνοδευόμενη από άγχος ή ψυχοκινητική ανησυχία

    • F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του LUDIOMIL
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LUDIOMIL
expand_more
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Δόση έναρξης:
25 mg
Τιτλοποίηση:
Η ημερήσια δόση μπορεί να ξεκινήσει από τα 25 mg ή από τα 75 mg και στη συνέχεια να τιτλοποιηθεί σταδιακά ως την αποτελεσματική δόση. Για τους ηλικιωμένους, η δόση αυξάνεται σταδιακά με μικρές αυξήσεις ως τα 25 mg 3 φορές την ημέρα ή 75 mg μία φορά την ημέρα.
  • Ενήλικες
    Δόση75 και 150 mg
    Μέγ. δόση150 mg
    Η ημερήσια δόση μπορεί να ξεκινήσει από τα 25 mg (από μία έως τρεις φορές ημερησίως) ή από τα 75 mg (μία φορά ημερησίως) και στη συνέχεια να τιτλοποιηθεί σταδιακά ως την αποτελεσματική δόση. Το πρόγραμμα της δοσολογίας θα πρέπει να εξατομικεύεται και να προσαρμόζεται στην κατάσταση και την ανταπόκριση του ασθενούς, π.χ. αυξάνοντας τη βραδινή δόση ενώ μειώνονται οι δόσεις που χορηγούνται κατά τη διάρκεια της ημέρας ή, εναλλακτικά χορηγώντας μόνο μία ημερήσια δόση. Σκοπός είναι η επίτευξη θεραπευτικού αποτελέσματος με τη χορήγηση των δυνατών μικρότερων αποτελεσματικών δόσεων.
  • Άτομα μεγαλύτερης ηλικίας
    (άνω των 60 ετών): Γενικά, συνιστώνται μικρότερες δόσεις. Εάν είναι απαραίτητο, η ημερήσια δοσολογία θα πρέπει να αυξάνεται σταδιακά με μικρές αυξήσεις ως τα 25 mg 3 φορές την ημέρα ή 75 mg μία φορά την ημέρα, ανάλογα με την ανοχή και την ανταπόκριση (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Φαρμακοκινητικές).
  • Παιδιά και έφηβοι
    (ηλικίας κάτω των 18): Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Μαπροτιλίνη σε παιδιά και εφήβους “ηλικίας κάτω των 18 ετών” δεν έχουν εξακριβωθεί. Κατά συνέπεια, η χρήση σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα δε συνιστάται.
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Το Μαπροτιλίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Το Μαπροτιλίνη δεν πρέπει να χορηγείται.
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία
    Το Μαπροτιλίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Το Μαπροτιλίνη δεν πρέπει να χορηγείται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη μαπροτιλίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1) ή διασταυρούμενη υπερευαισθησία σε τρικυκλικά ή τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά
  • Σπασμωδική διαταραχή ή χαμηλός ουδός σπασμών (π.χ. εγκεφαλική βλάβη ποικίλης αιτιολογίας, αλκοολισμός)
  • Επιληψία ή άλλες καταστάσεις, που συνοδεύονται ή μπορεί να προκαλέσουν σπασμούς
  • Οξεία φάση εμφράγματος του μυοκαρδίου
  • Διαταραχές της αγωγής των καρδιακών ώσεων συμπεριλαμβανομένου του συγγενούς συνδρόμου μακρού QT
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
  • Πορφυρία
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Κατακράτηση ούρων από υπερτροφία του προστάτη
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με αναστολείς της ΜΑΟ
  • Δηλητηρίαση με οινοπνευματώδη, υπνωτικά, αναλγητικά ή ψυχοτρόπα φάρμακα
  • Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Διαταραχή καρδιακής αγωγιμότητας και συγγενές σύνδρομο παρατεταμένου QT
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιαρρυθμικά (κινιδίνη, προπαφενόνη)
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με το Μαπροτιλίνη. Προσοχή στις αντιχολινεργικές δράσεις της κινιδίνης.
  • Αυτοκτονικός κίνδυνος και κλινική επιδείνωση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κατάθλιψη, ειδικά κάτω των 25 ετών, ασθενείς με ιστορικό αυτοκτονικών επεισοδίων/ιδεασμού, παιδιά και έφηβοι
    Στενή παρακολούθηση, ειδικά στην αρχή της θεραπείας και μετά από αλλαγές δοσολογίας. Ενημέρωση ασθενών/φροντιστών για παρακολούθηση συμπτωμάτων. Χορήγηση της μικρότερης θεραπευτικής δόσης. Εξέταση τροποποίησης ή διακοπής αγωγής αν υπάρξει σοβαρή/απότομη επιδείνωση.
  • Επιληπτικές κρίσεις/Σπασμοί
    ΠληθυσμόςΑσθενείς χωρίς ιστορικό κρίσεων, ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αντιψυχωσικά, ασθενείς με απότομη διακοπή βενζοδιαζεπινών
    Χρήση μικρών αρχικών δόσεων, διατήρηση αρχικής δοσολογίας για 2 εβδομάδες, βαθμιαία αύξηση, διατήρηση δοσολογίας συντήρησης στο ελάχιστο αποτελεσματικό επίπεδο, προσεκτική προσαρμογή/αποφυγή ταυτόχρονης φαρμακευτικής αγωγής που μειώνει τον ουδό των σπασμών (π.χ. φαινοθειαζίνες, ρισπεριδόνη), αποφυγή γρήγορης μείωσης βενζοδιαζεπινών. Ηλεκτροσπασμοθεραπεία μόνο υπό στενή επίβλεψη.
  • Καρδιαγγειακές διαταραχές
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι, ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο (ιστορικό εμφράγματος, αρρυθμιών, ισχαιμικής καρδιακής νόσου), ασθενείς επιρρεπείς σε ορθοστατική υπόταση
    Ενδείκνυται έλεγχος καρδιακής λειτουργίας (ΗΚΓ), ειδικά σε μακροχρόνια θεραπεία. Τακτικές μετρήσεις αρτηριακής πίεσης. Προσοχή στον συνδυασμό με θειοριδαζίνη (αναστολέα CYP2D6).
  • Επανεμφάνιση ψύχωσης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σχιζοφρένεια
    Συνιστάται ταυτόχρονη χορήγηση αντιψυχωσικών.
  • Υπομανία/Μανία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διπολικές διαταραχές κατά τη διάρκεια καταθλιπτικής φάσης
    Μείωση της δοσολογίας του Μαπροτιλίνη ή διακοπή του φαρμάκου και χορήγηση αντιψυχωσικού παράγοντα.
  • Αλληλεπιδράσεις με αντιψυχωσικά
    Προσοχή στην παράλληλη αγωγή με αντιψυχωσικά (π.χ. φαινοθειαζίνες, ρισπεριδόνη) λόγω αύξησης μαπροτιλίνης, χαμηλού ουδού σπασμών και σπασμών. Προσοχή στον συνδυασμό με θειοριδαζίνη (αναστολέα CYP2D6) λόγω σοβαρής καρδιακής αρρυθμίας, μπορεί να χρειαστεί προσαρμογή δοσολογίας.
  • Επιδράσεις οινοπνευματωδών, βαρβιτουρικών και άλλων κατασταλτικών του ΚΝΣ
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Μαπροτιλίνη
    Προειδοποίηση ασθενών ότι η επίδραση των ουσιών αυτών ενδέχεται να ενισχυθεί.
  • Φαρμακογενείς (παραληρηματικές) ψυχώσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προδιάθεση και ηλικιωμένοι ασθενείς
    Συνιστώνται μικρότερες δόσεις. Αποφυγή απότομης διακοπής ή μείωσης της δόσης. Ταυτόχρονη θεραπεία με ηλεκτροσπασμοθεραπεία μόνο υπό προσεκτική επιτήρηση.
  • Υπογλυκαιμία
    ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν σουλφονυλουρίες ή ινσουλίνη
    Παρακολούθηση γλυκόζης αίματος κατά την έναρξη ή διακοπή θεραπείας με Μαπροτιλίνη.
  • Μεταβολές αριθμού λευκών αιμοσφαιρίων
    Απαιτούνται περιοδικές μετρήσεις των λευκών αιμοσφαιρίων και επαγρύπνηση για πιθανά πρώιμα συμπτώματα (πυρετός, κυνάγχη), ιδιαίτερα κατά τους πρώτους μήνες και κατά τη μακροχρόνια θεραπεία.
  • Ηπατική και νεφρική λειτουργία
    Συνιστάται ο έλεγχος της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας.
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, φαιοχρωμοκυττώμα, χρόνια δυσκοιλιότητα ή ιστορικό επίσχεσης ούρων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αυτών των καταστάσεων, ιδιαίτερα με υπερτροφία του προστάτη
    Συνιστάται προσοχή.
  • Παραλυτικός ειλεός
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι και νοσηλευόμενοι ασθενείς
    Λήψη κατάλληλων μέτρων εάν παρουσιασθεί δυσκοιλιότητα ή μετεωρισμός.
  • Υπερθυρεοειδισμός και θεραπεία με σκευάσματα θυρεοειδικής ορμόνης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερθυρεοειδισμό, ασθενείς υπό θεραπεία με σκευάσματα θυρεοειδικής ορμόνης
    Συνιστάται προσοχή (πιθανή αύξηση καρδιακών ανεπιθύμητων ενεργειών).
  • Οδοντική τερηδόνα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία με αντικαταθλιπτικά
    Συνιστώνται τακτικοί οδοντιατρικοί έλεγχοι.
  • Μειωμένη δακρύρροια και συσσώρευση βλεννωδών εκκρίσεων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που φορούν φακούς επαφής
  • Συνδυασμός με κλονιδίνη, γουανφακίνη ή άλφα- ή βήτα-συμπαθομιμητικά
    Το φαρμακευτικό προϊόν αυτό δε συνιστάται σε συνδυασμό με κλονιδίνη, γουανφακίνη ή άλφα- ή βήτα-συμπαθομιμητικά (αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη ή ντοπαμίνη μέσω παρεντερικής χορήγησης).
  • Φωτοευαισθησία
    Σε περίπτωση άμεσης έκθεσης στον ήλιο, οι ασθενείς πρέπει να φορούν γυαλιά ηλίου και να προστατεύουν το σώμα τους με τον κατάλληλο ρουχισμό.
  • Θανατηφόρος υπερδοσολογία
  • Αναισθησία (γενική ή τοπική)
    Ο αναισθησιολόγος πρέπει να ενημερωθεί ότι ο ασθενής παίρνει Μαπροτιλίνη. Είναι ασφαλέστερο να συνεχισθεί η θεραπεία.
  • Διακοπή θεραπείας
    Η απότομη διακοπή ή η απότομη μείωση της δοσολογίας πρέπει να αποφεύγεται. Η μείωση της αγωγής πρέπει να γίνεται όσο το δυνατόν γρηγορότερα.
  • Έκδοχα (Μονοϋδρική λακτόζη)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Γλαύκωμα
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και ασθενείς με γλαύκωμα
    Εφιστάται προσοχή.
  • Επίπεδα σακχάρου στο αίμα
    ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς
    Εφιστάται προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς CYP2D6
    προσοχή
    Αύξηση της συγκέντρωσης της μαπροτιλίνης, μέχρι και ~ 3,5 φορές σε ασθενείς με φαινότυπο εκτεταμένου μεταβολισμού του debrisoquine, μετατρέποντάς τον σε φαινότυπο πτωχού μεταβολισμού
  • Αναστολείς MAO (μοκλοβεμίδη)
    αντένδειξη
    Κίνδυνος σοβαρών αλληλεπιδράσεων, όπως υπερπυρεξία, τρόμος, γενικευμένοι κλονικοί σπασμοί, παραλήρημα, υπερτασικές κρίσεις και πιθανός θάνατος
    ΣύστασηΤο Μαπροτιλίνη δεν πρέπει να χορηγείται για τουλάχιστον 14 ημέρες μετά τη διακοπή της θεραπείας με αναστολείς της ΜΑΟ. Το ίδιο εφαρμόζεται όταν χορηγείται ένας αναστολέας της ΜΑΟ μετά από προηγούμενη θεραπεία με Μαπροτιλίνη.
  • Αντιαρρυθμικά (κινιδίνη, προπαφενόνη)
    αντένδειξη
    Οι αντιχολινεργικές επιδράσεις της κινιδίνης ή προκαϊναμίδης μπορεί να προκαλέσουν δοσοεξαρτώμενη συνεργική δράση
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με το Μαπροτιλίνη.
  • Αντιδιαβητικοί παράγοντες (σουλφονυλουρίες, ινσουλίνη)
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης των αντιδιαβητικών φαρμάκων
    ΣύστασηΔιαβητικοί ασθενείς πρέπει να ελέγχουν τη γλυκόζη του αίματός τους κατά την έναρξη ή τη διακοπή της θεραπείας με Μαπροτιλίνη.
  • Αντιψυχωσικά (φαινοθειαζίνες, ρισπεριδόνη)
    προσοχή
    Αυξημένα επίπεδα μαπροτιλίνης στο πλάσμα, μειωμένη ουδό σπασμών και σπασμοί
    ΣύστασηΜπορεί να καταστεί αναγκαία η προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Θειοριδαζίνη
    προσοχή
    Μπορεί να προκαλέσει σοβαρή καρδιακή αρρυθμία
    ΣύστασηΜπορεί να καταστεί αναγκαία η προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Αντιπηκτικά (κουμαρίνη, βαρφαρίνη)
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της αντιπηκτικής δράσης
    ΣύστασηΣυνιστάται η προσεκτική παρακολούθηση της προθρομβίνης του πλάσματος.
  • Αντιχολινεργικοί παράγοντες (φαινοθειαζίνες, αντιπαρκινσονικοί παράγοντες, ατροπίνη, βιπεριδένη, αντιισταμινικά)
    προσοχή
    Ενίσχυση των δράσεων στις κόρες των ματιών, στο ΚΝΣ, στο έντερο και στην ουροδόχο κύστη
  • Αποκλειστές αδρενεργικών νευρώνων (γουανεθιδίνη, βεθανιδίνη, ρεζερπίνη, κλονιδίνη, άλφα-μεθυλντόπα)
    προσοχή
    Η αντιυπερτασική δράση μπορεί να αποδυναμωθεί ή να εξαλειφθεί. Η απότομη διακοπή του Μαπροτιλίνη μπορεί επίσης να οδηγήσει σε σοβαρή υπόταση.
    ΣύστασηΟι ασθενείς που χρειάζονται ταυτόχρονη αγωγή με αντιυπερτασικό πρέπει να λαμβάνουν αντιυπερτασικό παράγοντα με διαφορετικό μηχανισμό δράσης (π.χ. διουρητικά, αγγειοδιασταλτικά, βήτα-αποκλειστές, τα οποία δεν υποβάλλονται σε έντονο βιομετασχηματισμό).
  • Βήτα-αποκλειστές (προπρανολόλη)
    παρακολούθηση
    Αύξηση στη συγκέντρωση μαπροτιλίνης στο πλάσμα
  • Συμπαθομιμητικοί παράγοντες (αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη, ισοπρεναλίνη, εφεδρίνη, φαινυλεφρίνη, ρινικές σταγόνες, τοπικά αναισθητικά)
    προσοχή
    Ενίσχυση των καρδιαγγειακών δράσεων
    ΣύστασηΑπαιτούνται στενή παρακολούθηση (αρτηριακή πίεση, καρδιακός ρυθμός) και προσεκτική προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Κατασταλτικά του ΚΝΣ (οινοπνευματώδη, βαρβιτουρικά, νευροληπτικά, αναισθητικά)
    προσοχή
    Η ανταπόκρισή τους ενδέχεται να ενισχυθεί
  • Βενζοδιαζεπίνες
    προσοχή
    Αυξημένη καταστολή
  • Μεθυλφαινιδάτη
    προσοχή
    Αύξηση της συγκέντρωσης των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών στο πλάσμα και ενίσχυση της δράσης τους
    ΣύστασηΜπορεί να καταστεί αναγκαία η ρύθμιση της δοσολογίας.
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη, σιταλοπράμη)
    προσοχή
    Υψηλές συγκεντρώσεις μαπροτιλίνης στο πλάσμα, με αντίστοιχες ανεπιθύμητες ενέργειες. Η επίδραση μπορεί να παραταθεί λόγω της μεγάλης ημιπεριόδου ζωής της φλουοξετίνης και της φλουβοξαμίνης.
    ΣύστασηΜπορεί να καταστεί αναγκαία η ρύθμιση της δοσολογίας.
  • Φάρμακα που προκαλούν επιμήκυνση του QT
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου κοιλιακών αρρυθμιών, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής ταχυκαρδίας και της κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (Torsades de Pointe)
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή κατά τη χορήγηση, ειδικά σε ασθενείς με υποκείμενους παράγοντες κινδύνου.
  • Ανταγωνιστές Η2-υποδοχέων (σιμετιδίνη)
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών στο πλάσμα και αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών (ξηροστομία και διαταραχές στην όραση)
    ΣύστασηΜπορεί να χρειασθεί μείωση της δοσολογίας του Μαπροτιλίνη όταν χορηγείται ταυτόχρονα με σιμετιδίνη.
  • Από στόματος αντιμηκυτιασικά (τερβιναφίνη)
    προσοχή
    Αυξημένα επίπεδα μαπροτιλίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΜπορεί να καταστούν αναγκαίες ρυθμίσεις της δοσολογίας του Μαπροτιλίνη.
  • Επαγωγείς του κυτοχρώματος P450 (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη)
    προσοχή
    Αύξηση του σχηματισμού της διμεθυλμαπροτιλίνης και μείωση της αποτελεσματικότητας του Μαπροτιλίνη
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δοσολογίας του Μαπροτιλίνη όταν χορηγείται παράλληλα.
  • Κάπνισμα
    προσοχή
    Επιταχύνει τον μεταβολισμό των τρικυκλικών και μειώνει τις συγκεντρώσεις τους στο αίμα
  • Αντιρετροϊκά φάρμακα
    προσοχή
    Αυξημένη έκθεση στη μαπροτιλίνη, καθώς ενδέχεται να αναστείλουν το CYPD6
  • Αντιπρωτοζωικά (κινίνη)
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος αρρυθμιών
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με τη μαπροτιλίνη.
  • Δισουλφιράμη
    παρακολούθηση
    Αναστολή του βιομετασχηματισμού της μαπροτιλίνης
    ΣύστασηΤα επίπεδα της μαπροτιλίνης πρέπει να παρακολουθούνται.
  • Μυοχαλαρωτικά (βακλοφαίνη)
    προσοχή
    Ενίσχυση των επιδράσεων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Ηωσινοφιλία
  • Θρομβοπενία
Ενδοκρινικό
  • Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
  • Γαλακτόρροια
Μεταβολισμός
  • Αυξημένη όρεξη
  • Μη φυσιολογική πρόσληψη βάρους
  • Υπονατριαιμία
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
Ψυχιατρικές
  • Ανησυχία
  • Άγχος
  • Διέγερση
  • Μανία
  • Υπομανία
  • Διαταραχές γενετήσιας ορμής
  • Επιθετικότητα
  • Διαταραχές ύπνου
  • Αϋπνία
  • Εφιάλτες
  • Κατάθλιψη
  • Παραλήρημα
  • Σύγχυση
  • Ψευδαισθήσεις
  • Νευρικότητα
  • Ενεργοποίηση ψυχωσικών συμπτωμάτων
  • Αποπροσωποποίηση
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Τρόμος
  • Μυοκλονία
  • Καταστολή
  • Επηρεασμένη μνήμη
  • Διαταραχή συγκέντρωσης
  • Διαταραχές στην προσοχή
  • Παραισθησία
  • Μούδιασμα
  • Μυρμήγκιασμα
  • Δυσαρθρία
  • Σπασμοί
  • Ακαθησία
  • Αταξία
  • Δυσκινησία
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
  • Συγκοπή
  • Δυσγευσία
  • Διαταραχές ισορροπίας
Οφθαλμικές
  • Θάμβος οράσεως
  • Διαταραχές οπτικής προσαρμογής
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Φλεβοκομβική ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Αρρυθμία
  • Διαταραχές αγωγιμότητας
  • Διεύρυνση συμπλέγματος QRS
  • Σκελικός αποκλεισμός
  • Αλλαγές στο PQ
  • Επιμήκυνση του διαστήματος QT
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
  • Torsade de pointes
  • Ανωμαλίες ηλεκτροκαρδιογραφήματος
Αγγειακές
  • Εξάψεις
  • Ορθοστατική υπόταση
Δέρμα
  • Πορφύρα
  • Αλλεργική δερματίτιδα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
  • Υπεριδρωσία
  • Κνησμός
  • Δερματική αγγειίτιδα
  • Αλωπεκία
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Αναπνευστικό
  • Αλλεργική κυψελίτιδα
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
  • Υποξεία διάμεση πνευμονίτιδα
  • Βρογχόσπασμος
  • Ρινική συμφόρηση
Γαστρεντερικό
  • Ξηροστομία
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Κοιλιακές διαταραχές
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Στοματίτιδα
  • Τερηδόνα
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Ίκτερος
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Διαταραχές ούρησης
  • Συχνουρία
  • Κατακράτηση ούρων
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Υπερτροφία μαστού
  • Γυναικομαστία
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Πυρεξία
  • Οίδημα
Εργαστηριακές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
  • Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση
  • Μη φυσιολογικό ηλεκτροεγκεφαλογράφημα
  • Επιμήκυνση QT
Τραυματισμοί
  • Πτώση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Μυοκλονία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αλλεργική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ανωμαλίες ηλεκτροκαρδιογραφήματος
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αυξημένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχές γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχές κύματος ST
    Καρδιά
    Συχνές
  • Διαταραχές κύματος T
    Καρδιά
    Συχνές
  • Διαταραχές οπτικής προσαρμογής
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Διαταραχές ούρησης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Διαταραχές προσοχής
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχή συγκέντρωσης
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Επηρεασμένη μνήμη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Θάμβος οράσεως
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Καταστολή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακές διαταραχές
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μη φυσιολογική πρόσληψη βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μούδιασμα
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μυρμήγκιασμα
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπομανία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Φλεβοκομβική ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Αταξία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Παραλήρημα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Torsade de pointes
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αλλαγές στο PQ
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αλλεργική κυψελίτιδα
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δερματική αγγειίτιδα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Διάμεση πνευμονοπάθεια
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχές αγωγιμότητας
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Διαταραχές ισορροπίας
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Διεύρυνση συμπλέγματος QRS
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Πολύ σπάνιες
  • Ενεργοποίηση ψυχωσικών συμπτωμάτων
    Ψυχιατρικές
    Πολύ σπάνιες
  • Επιμήκυνση QT
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Επιμήκυνση διαστήματος QT
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κοιλιακή μαρμαρυγή
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Κοιλιακή ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Μη φυσιολογικό ηλεκτροεγκεφαλογράφημα
    Εργαστηριακές
    Πολύ σπάνιες
  • Μη φυσιολογικός συντονισμός
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Πτώση
    Τραυματισμοί
    Πολύ σπάνιες
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σκελικός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
    Ενδοκρινικό
    Πολύ σπάνιες
  • Τερηδόνα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερτροφία μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • Υποξεία διάμεση πνευμονίτιδα
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Το Μαπροτιλίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός εάν τα οφέλη υπερσκελίζουν σαφώς τον κίνδυνο για το έμβρυο.
    Μελέτες σε πειραματόζωα δεν έδειξαν τερατογόνες ή μεταλλαξιογόνες επιδράσεις και δεν υπήρξε μαρτυρία μειωμένης γονιμότητας ή βλάβης στο έμβρυο. Όμως η ασφαλής χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης δεν έχει αποδειχθεί. Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις, που υποδηλώνουν πιθανή συσχέτιση μεταξύ του Μαπροτιλίνη και ανεπιθύμητων ενεργειών στο ανθρώπινο έμβρυο. Το Μαπροτιλίνη πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 7 εβδομάδες πριν από την αναμενόμενη ημερομηνία του τοκετού, με την προϋπόθεση ότι η κλινική κατάσταση της ασθενούς το επιτρέπει, για προφύλαξη από πιθανά συμπτώματα, όπως δύσπνοια, λήθαργος, ευερεθιστότητα, ταχυκαρδία, υποτονία, σπασμοί, τρόμος και υποθερμία στο νεογνό.
  • Γαλουχία
    οι μητέρες που λαμβάνουν Μαπροτιλίνη θα πρέπει να διακόπτουν τον θηλασμό.
    Η μαπροτιλίνη περνά στο μητρικό γάλα. Μετά την από στόματος χορήγηση 150 mg την ημέρα για 5 ημέρες, οι συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα ξεπερνούν τις συγκεντρώσεις στο αίμα κατά 1,3 έως 1,5 φορές. Αν και οι αναφορές δεν έχουν δείξει ανεπιθύμητες ενέργειες στο βρέφος.
  • Γονιμότητα
    Καμία ειδική σύσταση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπνηλία
  • εμβροντησία
  • λήθαργος
  • κώμα
  • αταξία
  • ανησυχία
  • διέγερση
  • έντονα αντανακλαστικά
  • μυϊκή ακαμψία
  • χορειοαθετωσικές κινήσεις
  • σπασμοί
  • υπόταση
  • ταχυκαρδία
  • αρρυθμίες
  • διαταραχές αγωγιμότητας
  • σοκ
  • καρδιακή ανεπάρκεια
  • κοιλιακή ταχυκαρδία
  • κοιλιακή μαρμαρυγή
  • Torsade de Pointes
  • καρδιακή ανακοπή
  • αναπνευστική καταστολή
  • κυάνωση
  • έμετος
  • πυρετός
  • μυδρίαση
  • εφίδρωση
  • ολιγουρία
  • ανουρία
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία είναι ουσιαστικά συμπτωματική και υποστηρικτική. Περιλαμβάνει νοσηλεία και στενή επιτήρηση για τουλάχιστον 72 ώρες. Το στομάχι πρέπει να εκκενωθεί το ταχύτερο δυνατό με πλύση ή με προκλητή έμεση, εάν ο ασθενής έχει τις αισθήσεις του. Εάν ο ασθενής δε βρίσκεται σε εγρήγορση, πρέπει να εξασφαλισθεί η αεροφόρος οδός με ενδοτραχειακό σωλήνα με cuff, πριν να αρχίσει η πλύση και δεν πρέπει να προκληθεί έμεση. Η χορήγηση ενεργοποιημένου οργανικού άνθρακα μπορεί να βοηθήσει στη μείωση της απορρόφησης του φαρμάκου. Η συμπτωματική αντιμετώπιση βασίζεται σε σύγχρονες μεθόδους εντατικής παρακολούθησης με συνεχή έλεγχο της καρδιακής λειτουργίας, των αερίων του αίματος και των ηλεκτρολυτών και πιθανής ανάγκης επειγόντων μέτρων, όπως αντισπασμωδική θεραπεία, τεχνητή αναπνοή και ανάνηψη. Η αλκαλοποίηση του πλάσματος με διττανθρακικό νάτριο ή γαλακτικό νάτριο έχει αποδειχθεί επιτυχής στην αντιμετώπιση των καρδιακών επιπλοκών.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Στους ασθενείς που λαμβάνουν Ludiomil πρέπει να παρέχονται προειδοποιήσεις ότι μπορεί να παρουσιάσουν θάμβος όρασης, ζάλη, υπνηλία και άλλα συμπτώματα από το ΚΝΣ (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες), οπότε δεν πρέπει να οδηγούν, να χειρίζονται μηχάνημα ή να συμμετέχουν σε άλλες πιθανόν επικίνδυνες δραστηριότητες. Η κατανάλωση οινοπνευματωδών ή άλλων φαρμάκων μπορεί να ενισχύσει αυτές τις ενέργειες (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Κολλοειδές, διοξείδιο πυριτίου φωσφορικό ασβέστιο, κρυσταλλική λακτόζη,
στεατικό μαγνήσιο, στεατικό οξύ, υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη, οξείδιο
σιδήρου κίτρινο (E 172) και οξείδιο σιδήρου ερυθρό (E 172), πολυσορβικό 80,
διοξείδιο τιτανίου (E171), τάλκης, άμυλο αραβοσίτου.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντικαταθλιπτικά, κωδικός ATC: N06AA21.

Το Μαπροτιλίνη είναι τετρακυκλικό αντικαταθλιπτικό, μη εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης μονοαμινών, που μοιράζεται έναν αριθμό βασικών θεραπευτικών ιδιοτήτων με τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά. Εμφανίζει ισορροπημένο εύρος δράσης, που βελτιώνει τη διάθεση και κατευνάζει το άγχος, τη διέγερση και την ψυχοκινητική επιβράδυνση. Σε λανθάνουσα κατάθλιψη μπορεί να επηρεάσει θετικά τα σωματικά συμπτώματα.

Η μαπροτιλίνη διαφέρει δομικά και φαρμακολογικά από τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά. Έχει ισχυρή και εκλεκτική ανασταλτική δράση στην επαναπρόσληψη νοραδρεναλίνης στους προσυναπτικούς νευρώνες των φλοιωδών σχηματισμών στο κεντρικό νευρικό σύστημα αλλά δεν ασκεί σχεδόν καμιά ανασταλτική δράση στην επαναπρόσληψη σεροτονίνης. Η μαπροτιλίνη εμφανίζει μικρή έως μέτρια συγγένεια προς τους κεντρικούς α2-αδρενεργικούς υποδοχείς, έντονη ανασταλτική ενέργεια στους Η1-υποδοχείς ισταμίνης και μέτρια αντιχολινεργική δράση.

Μεταβολές στη λειτουργική ανταπόκριση του νευροενδοκρινικού συστήματος (αυξητική ορμόνη, μελατονίνη, ενδορφινεργικό σύστημα) και/ή των νευρομεταβιβαστών (νοραδρεναλίνη, σεροτονίνη, GABA) κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας θεωρούνται επίσης ότι εμπλέπονται στον μηχανισμό δράσης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την από του στόματος χορήγηση μίας μόνο δόσης επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων η υδροχλωρική μαπροτιλίνη απορροφάται αργά, αλλά πλήρως. Η μέση, απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 66-70%. Μέσα σε 8 ώρες μετά από μια από στόματος δόση 50 mg, επιτυγχάνονται μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα 48-150 nmol/L (13-47 ng/mL). Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση από στόματος ή ενδοφλέβια 150 mg Μαπροτιλίνη την ημέρα, επιτυγχάνονται σταθερές συγκεντρώσεις στο αίμα 320-1.270 nmol/L (100-400 ng/mL) κατά τη δεύτερη εβδομάδα θεραπείας, ανεξάρτητα εάν η ποσότητα δίδεται σε μια εφάπαξ δόση ή σε 3 κλασματικές δόσεις. Τα σταθερά επίπεδα μαπροτιλίνης βρίσκονται σε γραμμική σχέση προς το μέγεθος της δόσης, αν και οι συγκεντρώσεις ποικίλλουν κατά πολύ από άτομο σε άτομο.

Κατανομή

Ο συντελεστής κατανομής της μαπροτιλίνης μεταξύ αίματος και πλάσματος είναι 1,7. Ο μέσος φαινομενικός όγκος κατανομής είναι 23-27 L/kg. Η μαπροτιλίνη δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος κατά 88-90%, ανεξάρτητα από την ηλικία ή την πάθηση του ασθενή. Οι συγκεντρώσεις μαπροτιλίνης στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι το 2-13% των συγκεντρώσεων στον ορό.

Βιομετασχηματισμός

Η μαπροτιλίνη απομακρύνεται κυρίως μέσω του μεταβολισμού, ενώ μόνο το 2-4% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα ούρα. Η κύρια οδός του μεταβολισμού είναι μέσω του μεταβολίτη, διμεθυλμαπροτιλίνη. Η αρχική απομάκρυνση της μαπροτιλίνης και της διμεθυλμαπροτιλίνης γίνεται μέσω της υδροξυλίωσης και της περαιτέρω σύζευξης των μεταβολιτών και της απέκκρισης στα ούρα. Οι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες, όπως οι ισομερείς φαινόλες, 2- και 3-υδροξυμαπροτιλίνη και 2,3-διϋδροδιόλη, αντιπροσωπεύουν μόνο το 4 έως 8% της δόσης που απεκκρίνεται στα ανθρώπινα ούρα. Η πλειοψηφία των προϊόντων που έχουν εξαλειφθεί είναι συζυγή γλυκουρονίδια των πρωταρχικών μεταβολιτών (75%). Η απομεθυλίωση της μαπροτιλίνης εμφανίζεται να καταλύεται πρωτίστως από το CYP2D6, με κάποια συνεισφορά από το CYP1A2.

Αποβολή

Η μαπροτιλίνη απομακρύνεται από το αίμα με μέση ημιπερίοδο ζωής 43-45 ώρες. Η μέση συστηματική κάθαρση κυμαίνεται μεταξύ 510 και 570 mL/min. Μέσα σε 21 ημέρες, περίπου τα 2/3 μίας μόνο δόσης απεκκρίνονται από τα ούρα κύρια σαν ελεύθεροι και συζευγμένοι μεταβολίτες και περίπου το 1/3 από τα κόπρανα.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Παρόλο που οι συγκεντρώσεις εμφανίζουν σημαντικές διακυμάνσεις από άτομο σε άτομο, τα σταθερά επίπεδα της μαπροτιλίνης είναι ευθέως ανάλογα της δόσης.

Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών

Άτομα μεγαλύτερης ηλικίας: Σε ασθενείς μεγαλύτερης ηλικίας (ηλικίας άνω των 60 ετών) οι συγκεντρώσεις στη σταθερή κατάσταση είναι μεγαλύτερες από ό,τι σε νεώτερους ασθενείς με την ίδια δοσολογία. Η φαινομενική ημιπερίοδος αποβολής είναι μεγαλύτερη και η ημερήσια δοσολογία πρέπει να μειωθεί στο μισό (βλ. Δοσολογία και Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σε νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 24-37 mL/min) η ημιπερίοδος αποβολής και η νεφρική απέκκριση μαπροτιλίνης σχεδόν δεν επηρεάζονται, με την προϋπόθεση ότι η ηπατική λειτουργία είναι ακόμη φυσιολογική. Η νεφρική απέκκριση των μεταβολιτών μειώνεται, αλλά αυτό αντιρροπείται από την αυξημένη αποβολή μέσα από τη χολή.

Νεφρική ανεπάρκεια: Οι ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια και φυσιολογική ηπατική λειτουργία μπορούν συνήθως να λάβουν θεραπεία με τις κανονικές δόσεις. Η μειωμένη νεφρική απέκκριση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια πιθανώς να αντισταθμίζεται από την αυξημένη έκκριση στη χολή. Η μαπροτιλίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Αντενδείξεις).

Ηπατική ανεπάρκεια: Δεδομένου ότι το φάρμακο αποβάλλεται κατά κύριο λόγο μέσω μεταβολισμού, αναμένεται σημαντική επίδραση στην κάθαρση του φαρμάκου σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Φαρμακοκινητικές). Η μαπροτιλίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Αντενδείξεις).

Ευαισθησία ανάλογα με την εθνική καταγωγή: Παρόλο που η ευαισθησία λόγω της εθνικής καταγωγής ή της φυλής στη φαρμακοκινητική της μαπροτιλίνης δεν έχει μελετηθεί διεξοδικά, ο μεταβολισμός της μαπροτιλίνης εξαρτάται από γενετικούς παράγοντες που οδηγούν σε ανεπαρκή ή εκτεταμένο μεταβολισμό του φαρμάκου.

Αργοί και ταχείς μεταβολιστές του ενζύμου CYP2D6: Σε αργούς μεταβολιστές του CYP2D6 (5-10% του Καυκάσιου πληθυσμού) η έκθεση στη μαπροτιλίνη αναμένεται να είναι ~ 250% μεγαλύτερη σε σύγκριση με γρήγορους μεταβολιστές, γεγονός που τους εξασφαλίζει φαρμακολογική δράση μεγαλύτερης ισχύος και διάρκειας. Λόγω της έλλειψης αναφορών σχετικά με τη φαρμακοκινητική της μαπροτιλίνης και της δεσμεθυλομαπροτιλίνης σε άτομα με φαινότυπο ταχύτατου μεταβολισμού, θεωρείται ότι ο μεταβολισμός της μαπροτιλίνης και της δεσμεθυλομαπροτιλίνης θα είναι ταχύτερος σε αυτά τα άτομα. Η δράση του Μαπροτιλίνη είναι πιθανώς μειωμένη σε αυτά τα άτομα και ενδεχομένως να απαιτείται αναπροσαρμογή της δοσολογίας.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Η μαπροτριλίνη ασκεί αντικαταθλιπτική δράση μέσω της αναστολής της προσαναπτικής επαναπρόσληψης κατεχολαμινών, αυξάνοντας τη συγκέντρωσή τους στις συνάψεις του εγκεφάλου. Σε μεμονωμένες δόσεις, η επίδρασή της στα EEG έδειξε άνοδο στην…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντικαταθλιπτικά, κωδικός ATC: N06AA21. Το Μαπροτιλίνη είναι τετρακυκλικό αντικαταθλιπτικό, μη εκλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης μονοαμινών, που μοιράζεται έναν αριθμό βασικών θεραπευτικών ιδιοτήτων…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση μίας μόνο δόσης επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων η υδροχλωρική μαπροτιλίνη απορροφάται αργά, αλλά πλήρως. Η μέση, απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 66-70%. Μέσα σε 8 ώρες μετά από μια από στόματος δόση 50…

Μεταβολισμός
Ηπατικό. Η μαπροτιλίνη μεταβολίζεται μέσω N-απομεθυλίωσης, αποαμίνωσης, αλειφατικών και αρωματικών υδροξυλιώσεων και μέσω σχηματισμού αρωματικών μεθοξυπαραγώγων. Μεταβολίζεται αργά, κυρίως σε δεσμεθυλομαπροτιλίνη, έναν φαρμακολογικά ενεργό μεταβολίτη….
Απέκκριση
EMPTY

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας —
Ηπατική λειτουργία gastroenterologyΗπατική λειτουργία Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας —
Λευκά αιμοσφαίρια (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Περιοδικά, ιδιαίτερα τους πρώτους μήνες και κατά τη μακροχρόνια θεραπεία —
Γλυκόζη αίματος glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Στενά Διαβητικοί ασθενείς κατά την έναρξη ή διακοπή του Ludiomil
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία Τακτικά Επιρρεπείς σε ορθοστατική υπόταση
Κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά ή σκέψεις, ασυνήθιστες αλλαγές συμπεριφοράς, άλλα ψυχιατρικά συμπτώματα more_horizΆλλο / λοιπά Στενά, ιδιαίτερα στην αρχή και μετά αλλαγές δοσολογίας Κατάθλιψη, ασθενείς με ιστορικό αυτοκτονικών επεισοδίων/ιδεασμού, ηλικίας κάτω των 25 ετών
Οδοντιατρικός έλεγχος more_horizΆλλο / λοιπά Τακτικά Μακροχρόνια θεραπεία με αντικαταθλιπτικά
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) Περιοδικά, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας Ηλικιωμένοι, ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή: Ένα τετρακυκλικό αντικαταθλιπτικό με γεφυρωμένο δακτύλιο, μηχανιστικά και λειτουργικά παρόμοιο με τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, συμπεριλαμβανομένων των παρενεργειών που συνδέονται με τη χρήση του. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις: Για τη θεραπεία της κατάθλιψης, συμπεριλαμβανομένης της φάσης κατάθλιψης της διπολικής κατάθλιψης, της καταθλιπτικής ψύχωσης και της ενδογενούς μελαγχολίας, και μπορεί επίσης να βοηθήσει στη θεραπεία ορισμένων ασθενών με σοβαρή καταθλιπτική νεύρωση.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία: • Η μαπροτριλίνη είναι τετρακυκλικό αντικαταθλιπτικό. • Η κύρια θεραπευτική χρήση αφορά την κατάθλιψη, αλλά έχει αποδειχθεί ότι εξασκεί κατασταλτικό ηρεμιστικό αποτέλεσμα στο άγχος που συχνά συνοδεύει την κατάθλιψη. • Σε μια μελέτη ύπνου φάνηκε ότι αυξάνει τη διάρκεια της φάσης REM του ύπνου σε καταθλιπτικούς ασθενείς, συγκριτικά με την ιμιπραμίνη η οποία μείωνε τη φάση REM. • Η μαπροτριλίνη είναι ισχυρός αναστολέας επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης στον εγκέφαλο και στους περιφερειακούς ιστούς, ωστόσο αξίζει να σημειωθεί ότι είναι αδύναμος αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονινεργικών μεταφορέων. • Διαθέτει ισχυρή αντιισταμινική δράση (που μπορεί να εξηγήσει τις υπνωτικές επιδράσεις) καθώς και ήπια αντιχολινεργική δράση. • Έχει χαμηλότερη αδρενεργική αγωνιστική δράση έναντι της αμτριτυλίνης.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Η μαπροτριλίνη ασκεί αντικαταθλιπτική δράση μέσω της αναστολής της προσαναπτικής επαναπρόσληψης κατεχολαμινών, αυξάνοντας τη συγκέντρωσή τους στις συνάψεις του εγκεφάλου. Σε μεμονωμένες δόσεις, η επίδρασή της στα EEG έδειξε άνοδο στην πυκνότητα των α-κυμάτων, μείωση της συχνότητας των α-κυμάτων και αύξηση του πλάτους των α-κυμάτων. Όπως και με άλλες τρικυκλικές αντικαταθλιπτικές, μειώνει το κατώφλι των σπασμών. Λειτουργεί ως ανταγωνιστής κεντρικών προσαυναπτικών α2-αδρενεργητικών αυτοαναστολέων και ετεροϋποδοχέων, μια ενέργεια που θεωρείται ότι οδηγεί σε αύξηση της κεντρικής νοραδρεναλίνης και σεροτονίνης. Επίσης αποτελεί ήπιο περιφερικό ανταγωνιστή α1-αδρενεργικών υποδοχέων, που μπορεί να εξηγήσει την περιστασιακή ορθοστατική υπόταση. Επιπλέον αναστέλλει τον μεταφορέα αμίνης, καθυστερώντας την επαναπορρόφηση νοραδρεναλίνης και νορεπινεφρίνης. Τέλος, αποτελεί ισχυρό αναστολέα του υποδοχέα ισταμίνης H1, εξηγώντας τα κατασταλτικά της αποτελέσματα.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Απορροφάται πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 27–58 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση σε πρωτεΐνες ορού: 88%.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: LD50 ≈ 900 mg/kg ( από του στόματος σε αρουραίους)· LD50 ≈ 90 mg/kg ( από του στόματος σε γυναίκες). Τα σημεία υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν κινητική ανησυχία, μυϊκές συσπάσεις και δυσκαμψία, τρόμο, αταξία, σπασμούς, υπερπυρεξία, ίλιγος, μυδρίαση, εμέτους, κυάνωση, υπόταση, σοκ, ταχυκαρδία, αρρυθμίες, διαταραχές αγωγής της καρδιάς, αναπνευστική καταστολή και διαταραχές συνείδησης έως βαθύ κώμα.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4011
Μοριακός τύπος
C20H23N
Μοριακό βάρος
277.4
IUPAC
N-methyl-3-(1-tetracyclo[6.6.2.02,7.09,14]hexadeca-2,4,6,9,11,13-hexaenyl)propan-1-amine
InChIKey
QSLMDECMDJKHMQ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Μια δομικά και μηχανιστικά ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων που δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Οι πιο κλινικά σημαντικές φαίνεται να δρουν επιλεκτικά στα σεροτονινεργικά συστήματα, κυρίως αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.

Φάρμακα που αναστέλλουν τη μεταφορά των αδρενεργικών νευροδιαβιβαστών στους αξονικούς νευρά条 ή στα αποθηκευτικά κυστίδια εντός των νευρά条. Οι τρικυκλικοί αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) και οι αμφεταμίνες περιλαμβάνονται μεταξύ των θεραπευτικά σημαντικών φαρμάκων που μπορεί να δρουν μέσω αναστολής της αδρενεργικής μεταφοράς. Πολλά από αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν επίσης τη μεταφορά της σεροτονίνης.