Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J02AX05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MICAFUNGIN

Μικαφουγκίνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιμυκητιασικά για συστηματική χρήση, άλλα αντιμυκητιασικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: J02AX05 ### Μηχανισμός δράσης Η μικαφουγκίνη αναστέλλει μη συναγωνιστικά την σύνθεση της 1,3-β-D-γλυκάνης, ενός βασικού συστατικού του κυτταρικού …

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • B37 Καντιντίαση

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Διηθητική καντιντίαση · Λοίμωξη από Candida · Οισοφαγική καντιντίαση

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
μέσα σε χρονικό διάστημα περίπου 1 ώρας
Δόση έναρξης:
50 mg/ημέρα
Τιτλοποίηση:
Εάν η ανταπόκριση του ασθενούς είναι ανεπαρκής, π.χ. επιμονή των καλλιεργειών ή εάν η κλινική κατάσταση δεν παρουσιάζει βελτίωση, η δόση μπορεί να αυξηθεί στα 200 mg/ημέρα σε ασθενείς με βάρος > 40 κιλά ή στα 4 mg/kg/ημέρα σε ασθενείς με βάρος ≤ 40 κιλά.
  • Ενήλικες, έφηβοι ≥ 16 ετών και ηλικιωμένοι (Σωματικό βάρος > 40 κιλά)
    Δόση50 mg/ημέρα (προφύλαξη), 100 mg/ημέρα (διηθητική καντιντίαση), 150 mg/ημέρα (οισοφαγική καντιντίαση)
    Μέγ. δόση200 mg/ημέρα (για διηθητική καντιντίαση, εάν η ανταπόκριση είναι ανεπαρκής)
  • Ενήλικες, έφηβοι ≥ 16 ετών και ηλικιωμένοι (Σωματικό βάρος ≤ 40 κιλά)
    Δόση1 mg/kg/ημέρα (προφύλαξη), 2 mg/kg/ημέρα (διηθητική καντιντίαση), 3 mg/kg/ημέρα (οισοφαγική καντιντίαση)
    Μέγ. δόση4 mg/kg/ημέρα (για διηθητική καντιντίαση, εάν η ανταπόκριση είναι ανεπαρκής)
  • Παιδιά ≥ 4 μηνών έως έφηβοι < 16 ετών (Σωματικό βάρος > 40 κιλά)
    Δόση50 mg/ημέρα (προφύλαξη), 100 mg/ημέρα (διηθητική καντιντίαση)
    Μέγ. δόση200 mg/ημέρα (για διηθητική καντιντίαση, εάν η ανταπόκριση είναι ανεπαρκής)
  • Παιδιά ≥ 4 μηνών έως έφηβοι < 16 ετών (Σωματικό βάρος ≤ 40 κιλά)
    Δόση1 mg/kg/ημέρα (προφύλαξη), 2 mg/kg/ημέρα (διηθητική καντιντίαση)
    Μέγ. δόση4 mg/kg/ημέρα (για διηθητική καντιντίαση, εάν η ανταπόκριση είναι ανεπαρκής)
  • Παιδιά (συμπεριλαμβανομένων των νεογνών) < 4 μηνών
    Δόση2 mg/kg/ημέρα (προφύλαξη), 4 - 10 mg/kg/ημέρα (διηθητική καντιντίαση)
    Η δόση 4 mg/kg σε παιδιά μικρότερα των 4 μηνών προσεγγίζει την έκθεση που επιτυγχάνεται σε ενήλικες με 100 mg/ημέρα για τη θεραπεία της διηθητικής καντιντίασης. Εάν υπάρχει υποψία λοίμωξης στο ΚΝΣ, να χρησιμοποιείται υψηλότερη δοσολογία (π.χ. 10 mg/kg).
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε άλλες εχινοκανδίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ηπατικές επιδράσεις
    Να παρακολουθείται στενά η ηπατική λειτουργία. Να διακόπτεται η θεραπεία σε σημαντική και εμμένουσα αύξηση των ALT/AST. Να αξιολογείται ο λόγος κινδύνου/οφέλους σε ασθενείς με σημαντική βλάβη της ηπατικής λειτουργίας ή χρόνιες παθήσεις του ήπατος, προνεοπλασματικές καταστάσεις (π.χ. προχωρημένη ηπατική ίνωση, κίρρωση, ιογενής ηπατίτιδα, ηπατική νόσος νεογνών, συγγενείς ενζυμικές ανωμαλίες) ή σε ασθενείς που λαμβάνουν συγχορηγούμενη θεραπεία με ηπατοτοξικές και/ή γονοτοξικές ιδιότητες. Παιδιατρικοί ασθενείς < 1 έτους μπορεί να είναι πιο επιρρεπείς στην ηπατική βλάβη.
  • Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Να διακόπτεται η έγχυση μικαφουγκίνης και να χορηγείται η κατάλληλη θεραπεία.
  • Δερματικές αντιδράσεις
    Να παρακολουθούνται στενά οι ασθενείς με εξάνθημα και να διακόπτεται η μικαφουγκίνη εάν οι βλάβες επεκταθούν.
  • Αιμόλυση
    Να παρακολουθούνται στενά οι ασθενείς με κλινικές ή εργαστηριακές ενδείξεις αιμόλυσης για επιδείνωση και να αξιολογείται ο κίνδυνος/όφελος της συνέχισης της θεραπείας.
  • Επιδράσεις στους νεφρούς
    Να επιτηρούνται στενά οι ασθενείς για επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας.
  • Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
    προσοχή
    Η συγχορήγηση μικαφουγκίνης και δεοξυχολικής αμφοτερικίνης Β πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν τα οφέλη σαφώς αντισταθμίζουν τους κινδύνους, με στενή παρακολούθηση της τοξικότητας της δεοξυχολικής αμφοτερικίνης Β.
  • Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
    προσοχή
    Ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν σιρόλιμους, νιφεδιπίνη ή ιτρακοναζόλη σε συνδυασμό με μικαφουγκίνη θα πρέπει να παρακολουθούνται για τοξικότητα από σιρόλιμους, νιφεδιπίνη ή ιτρακοναζόλη και θα πρέπει να μειωθεί η δοσολογία σιρόλιμους, νιφεδιπίνης ή ιτρακοναζόλης, εφόσον είναι απαραίτητο.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    ΠληθυσμόςΠαιδιατρικοί ασθενείς
    Η επίπτωση ορισμένων ανεπιθύμητων αντιδράσεων ήταν υψηλότερη συγκριτικά με ενήλικες ασθενείς.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιτρακοναζόλη
    προσοχή
    Αύξηση της έκθεσης (AUC) της ιτρακοναζόλης κατά 22%.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για τοξικότητα από ιτρακοναζόλη και μείωση της δόσης της ιτρακοναζόλης, εφόσον είναι απαραίτητο.
  • Σιρόλιμους
    προσοχή
    Αύξηση της έκθεσης (AUC) του σιρόλιμους κατά 21%.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για τοξικότητα από σιρόλιμους και μείωση της δόσης του σιρόλιμους, εφόσον είναι απαραίτητο.
  • Νιφεδιπίνη
    προσοχή
    Αύξηση της έκθεσης (AUC) της νιφεδιπίνης κατά 18%.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για τοξικότητα από νιφεδιπίνη και μείωση της δόσης της νιφεδιπίνης, εφόσον είναι απαραίτητο.
  • Δεοξυχολική αμφοτερικίνη Β
    προσοχή
    Αύξηση της έκθεσης στη δεοξυχολική αμφοτερικίνη Β κατά 30%.
    ΣύστασηΗ συγχορήγηση πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν τα οφέλη σαφώς αντισταθμίζουν τους κινδύνους, με στενή παρακολούθηση της τοξικότητας της δεοξυχολικής αμφοτερικίνης Β.
  • Μυκοφαινολάτη μοφετίλ, κυκλοσπορίνη, τακρόλιμους, πρεδνιζολόνη, φλουκοναζόλη, ριτοναβίρη, ριφαμπικίνη, βορικοναζόλη
    παρακολούθηση
    Δεν παρατηρήθηκε μεταβολή στη φαρμακοκινητική της μικαφουγκίνης.
    ΣύστασηΔεν είναι απαραίτητες οι προσαρμογές της δόσης μικαφουγκίνης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Αναιμία
  • Πανκυτταροπενία
  • Θρομβοπενία
  • Ηωσινοφιλία
  • Αιμολυτική αναιμία
  • Αιμόλυση
  • Διάχυτη ενδαγγειακή πήξη
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • αναφυλακτική/ αναφυλακτοειδής αντίδραση
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική καταπληξία
  • Καταπληξία
Δέρμα
  • Υπερεφίδρωση
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Κνησμός
  • Ερύθημα
  • Τοξικό εξάνθημα δέρματος
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Μεταβολισμός
  • Υποαλβουμιναιμία
  • Υποκαλιαιμία
  • Υπομαγνησιαιμία
  • Υπασβεστιαιμία
  • Υπονατριαιμία
  • Υπερκαλιαιμία
  • Υποφωσφαταιμία
  • Ανορεξία
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Άγχος
  • Σύγχυση
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Υπνηλία
  • Τρόμος
  • Ζάλη
  • Δυσγευσία
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Βραδυκαρδία
Αγγειακές
  • Φλεβίτιδα
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
  • Έξαψη
  • Επιδείνωση θρόμβωσης θέσης ένεσης
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσπεψία
  • Δυσκοιλιότητα
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος
  • Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
  • Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
  • Αυξημένη γ-γλουταμυλοτρανσφεράση
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
  • Αυξημένη ουρία αίματος
  • Αυξημένη γαλακτική αφυδρογενάση αίματος
Ήπαρ
  • Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Ίκτερος
  • Χολόσταση
  • Ηπατομεγαλία
  • Ηπατίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • ηπατοκυτταρική βλάβη συμπεριλαμβανομένων και θανατηφόρων περιπτώσεων
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική ανεπάρκεια
  • Νεφρική δυσλειτουργία
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Γενικές
  • Πυρεξία
  • Ρίγη
  • Φλεγμονή της θέσης έγχυσης
  • Άλγος θέσης ένεσης
  • Περιφερικό οίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αυξημένη αμινοτρανσφεράση της αλανίνης
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αυξημένη ασπαρτική αμινοτρανσφεράση
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη αίματος
    Ήπαρ
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Συχνές
  • Υποαλβουμιναιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Φλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Άλγος θέσης ένεσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αιμολυτική αναιμία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Αιμόλυση
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη γ-γλουταμυλοτρανσφεράση
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη γαλακτική αφυδρογονάση αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη ουρία αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Επιδείνωση θρόμβωσης θέσης ένεσης
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Ηπατομεγαλία
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Υπασβεστιαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπερεφίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υποκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υπομαγνησιαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υποφωσφαταιμία
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φλεγμονή της θέσης έγχυσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • αναφυλακτική/ αναφυλακτοειδής αντίδραση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Διάχυτη ενδαγγειακή πήξη
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τοξικό εξάνθημα δέρματος
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • ηπατοκυτταρική βλάβη συμπεριλαμβανομένων και θανατηφόρων περιπτώσεων
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν στοιχεία από τη χρήση της μικαφουγκίνης σε έγκυες γυναίκες. Σε μελέτες σε ζώα, η μικαφουγκίνη διαπέρασε τον πλακουντιακό φραγμό και παρατηρήθηκε τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος.
  • Θηλασμός
    Με προσοχή
    Δεν είναι γνωστό εάν η μικαφουγκίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει απέκκριση της μικαφουγκίνης στο μητρικό γάλα. Η απόφαση της συνέχισης/διακοπής του θηλασμού ή της συνέχισης/διακοπής της θεραπείας με Μικαφουγκίνη θα πρέπει να λαμβάνεται συνυπολογίζοντας το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με Μικαφουγκίνη για την μητέρα.
  • Γονιμότητα
    Με προσοχή
    Έχει παρατηρηθεί τοξικότητα επί των όρχεων σε μελέτες σε ζώα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η μικαφουγκίνη μπορεί δυνητικά να επηρεάσει την ανδρική γονιμότητα στον άνθρωπο.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση υπεδοσολογίας, θα πρέπει να λαμβάνονται γενικά υποστηρικτικά μέτρα και να χορηγείται συμπτωματική θεραπεία.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
Ωστόσο, οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με το ότι έχει αναφερθεί ζάλη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μικαφουγκίνη (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Σακχαρόζη
Kιτρικό οξύ (για ρύθμιση του pH)
Υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση του pH)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιμυκητιασικά για συστηματική χρήση, άλλα αντιμυκητιασικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: J02AX05

Μηχανισμός δράσης

Η μικαφουγκίνη αναστέλλει μη συναγωνιστικά την σύνθεση της 1,3-β-D-γλυκάνης, ενός βασικού συστατικού του κυτταρικού τοιχώματος των μυκήτων. Η 1,3-β-D-γλυκάνη δεν υπάρχει σε κύτταρα θηλαστικών. Η μικαφουγκίνη επιδεικνύει μυκητοκτόνο δράση έναντι των περισσότερων ειδών Candida και κυρίως αναστέλλει ενεργά την ανάπτυξη υφών του είδους Aspergillus.

Σχέσεις PK/DP

Σε ζωϊκά μοντέλα καντιντίασης παρατηρήθηκε μία συσχέτιση μεταξύ της έκθεσης της μικαφουγκίνης διαιρεμένης δια της MIC (AUC/MIC) και της αποτελεσματικότητας ορισμένης ως η αναλογία που απαιτείται για την πρόληψη προοδευτικής μυκητιασικής ανάπτυξης. Μία αναλογία ~2400 και ~1300 απαιτήθηκε αντίστοιχα για τους C. albicans και C. glabrata, σε αυτά τα μοντέλα. Στην συνιστώμενη θεραπευτική δοσολογία της μικαφουγκίνης, οι αναλογίες αυτές είναι επιτεύξιμες για την κατανομή του άγριου τύπου Candida spp.

Μηχανισμός(-οί) αντίστασης

Όπως για όλους τους αντιμικροβιακούς παράγοντες, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις μειωμένης ευαισθησίας και αντίστασης και η διασταυρούμενη αντίσταση με άλλες εχινοκανδίνες δεν μπορεί να αποκλειστεί. Η μειωμένη ευαισθησία στις εχινοκανδίνες έχει συσχετιστεί με μεταλλάξεις στα γονίδια Fks 1 και Fks 2 τα οποία κωδικοποιούν μια σημαντική υπομονάδα της συνθετάσης της γλυκάνης.

Όρια ευαισθησίας

Όρια ευαισθησίας κατά EUCAST

Candida species ≤S (Ευαίσθητο στέλεχος) >R (Ανθεκτικό στέλεχος)
Candida albicans 0.016 0.016
Candida glabrata 0.03 0.03
Candida parapsilosis 2 2
Candida tropicalis 1 1
Candida krusei 1 1
Candida guilliermondii 1 1
Other Candida spp. Ανεπαρκή δεδομένα Ανεπαρκή δεδομένα
  • 1 Οι MICs για την C. tropicalis είναι κατά 1-2 αραιώσεις υψηλότερες από ότι για τις C. albicans και C. glabrata. Στην κλινική μελέτη, η επιτυχής έκβαση ήταν αριθμητικά ελαφρώς χαμηλότερη για την C. tropicalis από ότι για την C. albicans και στις δύο δόσεις (100 και 150 mg ημερησίως). Ωστόσο, η διαφορά δεν ήταν σημαντική και είναι άγνωστο αν αυτό εκφράζεται σε σημαντική κλινική διαφορά. Οι MICs για την C. krusei είναι περίπου 3 αραιώσεις υψηλότερες από ότι για την C. albicans και ομοίως αυτές για την C. guilliermondii είναι περίπου 8 αραιώσεις υψηλότερες. Επιπρόσθετα, μόνο ένας μικρός αριθμός περιπτώσεων αφορούσαν αυτά τα είδη στις κλινικές δοκιμές. Αυτό σημαίνει ότι δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία που να αποδεικνύουν εάν οι άγριου τύπου πληθυσμοί αυτών των παθογόνων μπορεί να θεωρηθούν ευαίσθητοι στη μικαφουγκίνη.

Πληροφορίες από κλινικές μελέτες

Καντινταιμία και Διηθητική Καντιντίαση:

Η μικαφουγκίνη (100 mg/ημέρα ή 2 mg/kg/ημέρα) ήταν το ίδιο αποτελεσματική και καλύτερα ανεκτή από τη λιποσωμιακή αμφοτερικίνη Β (3 mg/kg), ως θεραπεία πρώτης γραμμής της καντινταιμίας και της διηθητικής καντιντίασης σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, πολυεθνική μελέτη μη-κατωτερότητας. Η μικαφουγκίνη και η λιποσωμιακή αμφοτερικίνη Β χορηγήθηκαν για μέσο διάστημα χορήγησης 15 ημερών (εύρος: 4 έως 42 ημέρες σε ενήλικες, 12 έως 42 ημέρες σε παιδιά). Η μη-κατωτερότητα απεδείχθη για τους ενήλικες ασθενείς, και παρόμοια αποτελέσματα καταδείχθηκαν για τους παιδιατρικούς υποπληθυσμούς (συμπεριλαμβανομένων των νεογνών και των πρόωρων βρεφών). Τα ευρήματα αποτελεσματικότητας ήταν σταθερά, ανεξάρτητα από το είδος λοιμογόνου Candida, το κύριο σημείο της λοίμωξης και την ουδετεροπενική κατάσταση. Η μικαφουγκίνη επέδειξε μικρότερη μέση μέγιστη μείωση του εκτιμώμενου ρυθμού σπειραματικής διήθησης κατά τη διάρκεια της θεραπείας (p<0.001) και χαμηλότερη επίπτωση αντιδράσεων σχετικών με την έγχυση (p=0.001) από τη λιποσωμιακή αμφοτερικίνη B.

Συνολική Επιτυχία της Θεραπείας στην Ομάδα Πρωτοκόλλου, Μελέτη Διηθητικής Καντιντίασης

Μικαφουγκίνη N n (%) Λιποσωμιακή Αμφοτερικίνη B N n (%) % Διαφορά [95% CI]
Ενήλικες ασθενείς Συνολική Επιτυχία της Θεραπείας 202 181 (89.6) 190 170 (89.5) 0.1 [-5.9, 6.1] †

Συνολική Επιτυχία της Θεραπείας επί Κατάστασης Ουδετεροπενίας

Μικαφουγκίνη N n (%) Λιποσωμιακή Αμφοτερικίνη B N n (%) % Διαφορά [95% CI]
Ουδετεροπενία στην αρχή της μελέτης 24 18 (75.0) 15 12 (80.0) 0.7 [-5.3, 6.7] ‡
Απουσία ουδετεροπενίας στην αρχή της μελέτης 178 163 (91.6) 175 158 (90.3)

Παιδιατρικοί ασθενείς Συνολική Επιτυχία της Θεραπείας

Μικαφουγκίνη N n (%) Λιποσωμιακή Αμφοτερικίνη B N n (%) % Διαφορά [95% CI]
< 2 ετών 26 21 (80.8) 31 24 (77.4) -2.7 [-17.3, 11.9] §
Πρόωρα Βρέφη 10 7 (70.0) 9 6 (66.7)
Νεογνά (0 ημέρες έως 7 και < 4 εβδομάδων) 7 7 (100) 5 4 (80)
2 έως 15 ετών 22 14 (63.6) 19 14 (73.7)

† Ποσοστό μικαφουγκίνης μείον ποσοστό λιποσωμιακής αμφοτερικίνης B και αμφίπλευρο διάστημα εμπιστοσύνης 95% για τη διαφορά του συνολικού ποσοστού επιτυχίας με βάση την κανονική προσέγγιση μεγάλου δείγματος. ‡ Προσαρμοσμένη σε κατάσταση ουδετεροπενίας, κύριο τελικό σημείο. § Ο παιδιατρικός πληθυσμός δεν είχε το κατάλληλο μέγεθος ώστε να ελεγχθεί η μη κατωτερότητα. ¶ Κλινική αποτελεσματικότητα παρατηρήθηκε επίσης (< 5 ασθενείς) και στα ακόλουθα είδη Candida: C. guilliermondii, C. famata, C. lusitaniae, C. utilis, C. inconspicua και C. dubliniensis.

Οισοφαγική Καντιντίαση:

Σε μία τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή μελέτη της μικαφουγκίνης έναντι της φλουκοναζόλης στη θεραπεία πρώτης γραμμής της οισοφαγικής καντιντίασης, 518 ασθενείς έλαβαν τουλάχιστον μία δόση του φαρμάκου της μελέτης. Η διάμεση διάρκεια θεραπείας ήταν 14 ημέρες και η διάμεση μέση ημερήσια δόση ήταν 150 mg για τη μικαφουγκίνη (Ν=260) και 200 mg για τη φλουκοναζόλη (Ν= 258). Ενδοσκοπική μηδενική διαβάθμιση (ενδοσκοπική θεραπεία) στο τέλος της θεραπείας παρατηρήθηκε στο 87.7% (228/260) και στο 88,0% (227/258) των ασθενών στα σκέλη της μικαφουγκίνης και της φλουκοναζόλης, αντίστοιχα (95% CI για διαφορά: [-5.9%, 5.3%]). Το κατώτερο όριο του 95% CI ήταν πάνω από το προκαθορισμένο περιθώριο μη-κατωτερότητας του -10%, αποδεικνύοντας την μη-κατωτερότητα. Η φύση και η επίπτωση των ανεπιθύμητων συμβαμάτων ήταν παρόμοια μεταξύ των ομάδων θεραπείας.

Προφύλαξη:

Η μικαφουγκίνη ήταν πιο αποτελεσματική από τη φλουκοναζόλη στην πρόληψη των διηθητικών μυκητιασικών λοιμώξεων σε έναν πληθυσμό ασθενών υψηλού κινδύνου ανάπτυξης συστηματικής μυκητιασικής λοίμωξης (ασθενείς που υποβάλλονται σε μεταμόσχευση αρχέγονων αιμοποιητικών κυττάρων [HSCT] σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, πολυκεντρική μελέτη). Ως επιτυχία της θεραπείας ορίστηκε η απουσία διαπιστωμένης, πιθανής ή η υποψία συστηματικής μυκητιασικής λοίμωξης έως το τέλος της θεραπείας και η απουσία διαπιστωμένης ή πιθανής συστηματικής μυκητιασικής λοίμωξης έως και το τέλος της μελέτης. Οι περισσότεροι ασθενείς (97%, Ν=882) εμφάνιζαν ουδετεροπενία στην αρχή της μελέτης (< 200 ουδετερόφιλα/μL). Η ουδετεροπενία ήταν εμμένουσα για 13 ημέρες κατά μέσο όρο. Η σταθερή ημερήσια δόση της μικαφουγκίνης ήταν 50 mg (1.0 mg/kg) και της φλουκοναζόλης 400 mg (8 mg/kg). Η μέση διάρκεια θεραπείας ήταν 19 ημέρες για την μικαφουγκίνη και 18 ημέρες για την φλουκοναζόλη στους ενήλικες (Ν=798) και 23 ημέρες και για τα δυο σκέλη θεραπείας στον παιδιατρικό πληθυσμό (Ν=84).

Το ποσοστό επιτυχίας της θεραπείας ήταν υψηλότερο, σε βαθμό στατιστικά σημαντικό, για τη μικαφουγκίνη σε σύγκριση με τη φλουκοναζόλη (1.6% έναντι 2.4% διαλειπόμενων λοιμώξεων). Διαλειπούσες λοιμώξεις με Aspergillus παρατηρήθηκαν σε 1 έναντι 7 ασθενών, και διαπιστωμένες ή πιθανές διαλειπούσες λοιμώξεις με Candida παρατηρήθηκαν σε 4 έναντι 2 ασθενών στην ομάδα της μικαφουγκίνης και της φλουκοναζόλης, αντίστοιχα. Άλλες διαλειπούσες λοιμώξεις προκλήθηκαν από Fusarium (1 και 2 ασθενείς, αντίστοιχα) και Zygomycetes (1 και 0 ασθενείς, αντίστοιχα). Η φύση και η επίπτωση των ανεπιθύμητων αντιδράσεων ήταν όμοια μεταξύ των σκελών θεραπείας.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική στο εύρος της ημερήσιας δόσης των 12.5 mg έως 200 mg και 3 mg/kg έως 8 mg/kg. Δεν υπάρχει απόδειξη συστηματικής συσσώρευσης με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση και η σταθερή κατάσταση γενικά επιτυγχάνεται εντός 4 έως 5 ημερών.

Κατανομή

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, οι συγκεντρώσεις της μικαφουγκίνης παρουσιάζουν διεκθετική μείωση. Το φάρμακο κατανέμεται ταχέως στους ιστούς.

Στη συστηματική κυκλοφορία, η μικαφουγκίνη δεσμεύεται ισχυρά από τις πρωτεΐνες πλάσματος (> 99%), κυρίως στη λευκωματίνη. Η δέσμευση στη λευκωματίνη είναι ανεξάρτητη από τη συγκέντρωση της μικαφουγκίνης (10-100 μg/ml).

Ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας (Vss) ήταν περίπου 18-19 λίτρα.

Βιομετασχηματισμός

Η αναλλοίωτη μικαφουγκίνη αποτελεί την κυριότερη ένωση που κυκλοφορεί στη συστηματική κυκλοφορία. Η μικαφουγκίνη έχει αποδειχθεί ότι μεταβολίζεται σε διάφορες ενώσεις. Από αυτές τις ενώσεις, η M-1 (μορφή κατεχόλης), η M-2 (μεθοξυλιωμένη μορφή της M1) και η M-5 (υδροξυλίωση της πλευρικής αλυσίδας) μορφή της μικαφουγκίνης έχουν ανιχνευθεί στη συστηματική κυκλοφορία. Η έκθεση σε αυτούς τους μεταβολίτες είναι χαμηλή και οι μεταβολίτες δεν συμβάλλουν στη συνολική αποτελεσματικότητα της μικαφουγκίνης.

Παρόλο που η μικαφουγκίνη είναι υπόστρωμα για το CYP3A in vitro, η υδροξυλίωση από το CYP3A δεν είναι η κύρια οδός μεταβολισμού της μικαφουγκίνης in vivo.

Αποβολή και απέκκριση

Η μέση τιμή του τελικού χρόνου ημίσειας ζωής είναι περίπου 10-17 ώρες και παραμένει σταθερή σε δόσεις έως και 8 mg/kg και μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Η ολική κάθαρση ήταν 0.15-0.3 ml/min/kg σε υγιή άτομα και ενήλικες ασθενείς και είναι ανεξάρτητη της δόσης μετά από εφάπαξ και επαναλαμβανόμενη χορήγηση.

Μετά από την εφάπαξ χορήγηση ενδοφλέβιας δόσης 14C-μικαφουγκίνης (25 mg) σε υγιείς εθελοντές, το 11.6% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα και το 71.0% στα κόπρανα, σε διάστημα 28 ημερών. Αυτά τα δεδομένα υποδεικνύουν ότι η αποβολή της μικαφουγκίνης είναι κυρίως μη-νεφρική.

Στο πλάσμα, ανιχνεύτηκαν οι μεταβολίτες M-1 και M-2 σε πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις και ο μεταβολίτης M-5, ο πιο άφθονος μεταβολίτης, παρουσίασε συνολική αντιστοιχία 6.5% σε σύγκριση με τη μητρική ουσία.

Ειδικοί πληθυσμοί

Παιδιατρικοί ασθενείς:

Στους παιδιατρικούς ασθενείς οι τιμές AUC ήταν δοσοεξαρτώμενες, στο εύρος δόσης 0.5-4 mg/kg. Η κάθαρση επηρεάστηκε από το βάρος, με μέσες τιμές κάθαρσης, προσαρμοσμένες ως προς το βάρος, 1.35 φορές υψηλότερες στα νεότερα παιδιά (4 μηνών έως 5 ετών) και 1.14 φορές υψηλότερες σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 6 έως 11 ετών. Τα παιδιά μεγαλύτερης ηλικίας (12-16 ετών) εμφάνισαν μέσες τιμές κάθαρσης παρόμοιες με αυτές που είχαν προσδιοριστεί στους ενήλικες ασθενείς. Η μέση κάθαρση προσαρμοσμένη ως προς το βάρος σε παιδιά μικρότερα των 4 μηνών είναι περίπου 2.6 φορές μεγαλύτερη από ότι στα μεγαλύτερα παιδιά (12-16 ετών) και 2.3 φορές μεγαλύτερη από ότι στους ενήλικες.

Μια συγκριτική μελέτη PK/PD επέδειξε δοσοεξαρτώμενη διείσδυση της μικαφουγκίνης στο ΚΝΣ με την ελάχιστη AUC 170 μg*hr/L που απαιτείται για να επιτευχθεί η μέγιστη εξάλειψη του μυκητιασικού φορτίου στους ιστούς του ΚΝΣ. Η πληθυσμιακή φαρμακοκινητική μοντελοποίηση επέδειξε ότι μία δόση 10 mg/kg σε παιδιά μικρότερα των 4 μηνών θα ήταν επαρκής για την επίτευξη της έκθεσης - στόχου για τη θεραπεία των λοιμώξεων από Candida του ΚΝΣ.

Ηλικιωμένοι:

Η φαρμακοκινητική της μικαφουγκίνης στους ηλικιωμένους (ηλικίας 66-78 ετών) ήταν παρόμοια με τη φαρμακοκινητική της στα νέα άτομα (20-24 ετών), όταν χορηγήθηκε με εφάπαξ έγχυση 50 mg σε διάστημα 1 ώρας. Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης στους ηλικιωμένους.

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία:

Σε μια μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μετρίου βαθμού (βαθμολογία Child-Pugh 7-9), (n=8), η φαρμακοκινητική της μικαφουγκίνης δεν διέφερε σημαντικά από αυτή σε υγιή άτομα (n=8). Επομένως, δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Σε μία μελέτη που πραγματοποιήθηκε σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Child-Pugh 10-12) (n=8), παρατηρήθηκαν χαμηλότερες συγκεντρώσεις μικαφουγκίνης στο πλάσμα και υψηλότερες συγκεντρώσεις του υδρόξυ μεταβολίτη (Μ-5) στο πλάσμα σε σύγκριση με υγιή άτομα (n=8). Τα δεδομένα αυτά δεν είναι επαρκή για να υποστηρίξουν μια δοσολογική σύσταση σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία:

Η σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (ρυθμός σπειραματικής διήθησης GFR < 30 ml/min) δεν επηρέασε σημαντικά τη φαρμακοκινητική της μικαφουγκίνης. Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.

Φύλο/Φυλή:

Το φύλο και η φυλή (Καυκάσια, Μαύρη και Ασιατική) δεν επηρέασε σημαντικά τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της μικαφουγκίνης. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης της μικαφουγκίνης με βάση το φύλο ή τη φυλή.

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η micafungin αναστέλλει τη σύνθεση της 1,3-β-D-γλυκάνης, ενός απαραίτητου συστατικού των κυτταρικών τοιχωμάτων των μυκήτων, το οποίο δεν υπάρχει στα θηλαστικά κύτταρα.
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιμυκητιασικά για συστηματική χρήση, άλλα αντιμυκητιασικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: J02AX05 ### Μηχανισμός δράσης Η μικαφουγκίνη αναστέλλει μη συναγωνιστικά την σύνθεση της 1,3-β-D-γλυκάνης, ενός βασικού…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η φαρμακοκινητική είναι γραμμική στο εύρος της ημερήσιας δόσης των 12.5 mg έως 200 mg και 3 mg/kg έως 8 mg/kg. Δεν υπάρχει απόδειξη συστηματικής συσσώρευσης με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση και η σταθερή κατάσταση γενικά επιτυγχάνεται εντός 4…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η μιφαγγκίνη μεταβολίζεται σε M-1 (κατεχολική μορφή) από την αρυλσουλφατάση, με περαιτέρω μεταβολισμό σε M-2 (μεθοξυ μορφή) από την κατεχόλη-O-μεθυλοτρανσφεράση. Η M-5 σχηματίζεται με υδροξυλίωση στην πλευρική αλυσίδα (θέση ω-1) της…
Απέκκριση
Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία στενά Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, επί επιδείνωσης
Αμινοτρανσφεράσες (AST/ALT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία στενά Κατά τη διάρκεια της θεραπείας ή επί αύξησης ALT/AST
Ηπατική λειτουργία gastroenterologyΗπατική λειτουργία στενά Κατά τη διάρκεια της θεραπείας ή επί αύξησης ALT/AST
Αιμόλυση bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος στενά Κατά τη διάρκεια της θεραπείας ή επί εκδήλωσης ενδείξεων αιμόλυσης
Τοξικότητα αμφοτερικίνης Β medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) στενά Συγχορήγηση με μικαφουγκίνη
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Εξάνθημα dermatologyΔερματολογικός έλεγχος στενά Ανάπτυξη εξανθήματος
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — Συγχορήγηση με μικαφουγκίνη
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η micafungin είναι ένα αντιμυκητιασκό φάρμακο. Ανήκει στην αντιμυκητιασική κατηγορία των ενώσεων γνωστών ως εχινοκαντίνες και ασκεί την επίδρασή της αναστέλλοντας τη σύνθεση της 1,3-βήτα-D-γλυκάνης, ενός αναπόσπαστου συστατικού του μυκητιακού κυτταρικού τοιχώματος.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για χρήση στη θεραπεία της καντινταιμίας, της οξείας διάχυτης καντινταιμίας και ορισμένων άλλων διεισδυτικών λοιμώξεων από Candida, καθώς και της οισοφαγικής καντινταιμίας, και για την πρόληψη λοιμώξεων από Candida σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μεταμόσχευση αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων. Η micafungin χρησιμοποιείται επίσης ως εναλλακτική λύση για τη θεραπεία της στοματοφαρυγγικής καντινταιμίας και έχει χρησιμοποιηθεί με κάποια επιτυχία ως πρωτογενής ή σωτήρια θεραπεία, μόνη της ή σε συνδυασμό με άλλα αντιμυκητιασικά, για τη θεραπεία της διεισδυτικής ασπεργίλλωσης.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Προηγουμένως γνωστή ως FK463, η micafungin είναι μια ημισυνθετική λιποπεπτιδική ουσία που συντίθεται από ένα προϊόν ζύμωσης του Coleophoma empetri και λειτουργεί ως αντιμυκητιασικός παράγοντας. Είναι ένας αναστολέας σύνθεσης γλυκάνης της δομικής κατηγορίας των εχινοκαντινών. Ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ ενέκρινε τη micafungin τον Μάρτιο του 2005. Η micafungin αναστέλλει ένα ένζυμο απαραίτητο για τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των μυκήτων. Ανάλογα με τη συγκέντρωσή της, η micafungin μπορεί να είναι μυκητοκτόνος έναντι ορισμένων Candida, αλλά συνήθως είναι μυκητοστατική έναντι του Aspergillus. Η micafungin μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με διάφορα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του αναστολέα πρωτεάσης του HIV, ριτοναβίρης, και των φαρμάκων για μεταμοσχεύσεις, κυκλοσπορίνης και τακρόλιμους.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η micafungin αναστέλλει τη σύνθεση της 1,3-β-D-γλυκάνης, ενός απαραίτητου συστατικού των κυτταρικών τοιχωμάτων των μυκήτων, το οποίο δεν υπάρχει στα θηλαστικά κύτταρα.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Δεν απορροφάται από του στόματος.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

14-17 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Υψηλά (>99%) συνδεδεμένη με πρωτεΐνες in vitro, ανεξάρτητα από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα στο εύρος 10 έως 100 µg/mL. Η κύρια πρωτεΐνη σύνδεσης είναι η αλβουμίνη. Ωστόσο, η micafungin, σε θεραπευτικά σχετιζόμενες συγκεντρώσεις, δεν εκτοπίζει ανταγωνιστικά τη σύνδεση της χολερυθρίνης με την αλβουμίνη. Η micafungin συνδέεται επίσης σε μικρότερο βαθμό με την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Η απέκκριση μέσω κοπράνων είναι η κύρια οδός απέκκρισης (η συνολική ραδιενέργεια στις 28 ημέρες ήταν 71% της χορηγηθείσας δόσης).

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής

  • 0,39 ± 0,11 L/kg [ενήλικες ασθενείς με οισοφαγική καντινταιμία]
DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

  • 0,359 ± 0,179 mL/min/kg [Ενήλικες Ασθενείς με IC με 100 mg]
  • 0,321 ± 0,098 mL/min/kg [Ασθενείς με HIV – Θετικοί με EC με 50 mg]
  • 0,327 ± 0,093 mL/min/kg [Ασθενείς με HIV – Θετικοί με EC με 100 mg]
  • 0,340 ± 0,092 mL/min/kg [Ασθενείς με HIV – Θετικοί με EC με 150 mg]
  • 0,214 ± 0,031 mL/min/kg [λήπτες μεταμόσχευσης αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων 3 mg/kg]
  • 0,204 ± 0,036 mL/min/kg [λήπτες μεταμόσχευσης αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων 4 mg/kg]
  • 0,224 ± 0,064 mL/min/kg [λήπτες μεταμόσχευσης αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων 6 mg/kg]
  • 0,223 ± 0,081 mL/min/kg [λήπτες μεταμόσχευσης αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων 8 mg/kg]
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Η ενδοφλέβια LD50 σε αρουραίους είναι 125 mg/kg. Σε σκύλους είναι >200 mg/kg. Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας. Επαναλαμβανόμενες ημερήσιες δόσεις έως 8 mg/kg (μέγιστη συνολική δόση 896 mg) σε ενήλικες ασθενείς έχουν χορηγηθεί σε κλινικές δοκιμές χωρίς αναφερόμενη τοξικότητα περιοριστική δόση. Η ελάχιστη θανατηφόρος δόση είναι 125 mg/kg σε αρουραίους, ισοδύναμη με 8,1 φορές τη συνιστώμενη κλινική δόση για τον άνθρωπο για οισοφαγική καντινταιμία με βάση συγκρίσεις επιφάνειας σώματος.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

14-17 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99%
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 4 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
477468
Μοριακός τύπος
C56H71N9O23S
Μοριακό βάρος
1270.3
IUPAC
[5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-3-amino-1-hydroxy-3-oxopropyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[[4-[5-(4-pentoxyphenyl)-1,2-oxazol-3-yl]benzoyl]amino]-1,4,7,13,16,22-hexazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl] hydrogen sulfate
InChIKey
PIEUQSKUWLMALL-YABMTYFHSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΥΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ, επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.