MICAFUNGIN
Μικαφουγκίνη
**Ενδείξεις** Για χρήση στη θεραπεία της καντινταιμίας, της οξείας διάχυτης καντινταιμίας και ορισμένων άλλων διεισδυτικών λοιμώξεων από *Candida*, καθώς και της οισοφαγικής καντινταιμίας, και για την πρόληψη λοιμώξεων από *Candida* σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μεταμόσχευση …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η micafungin είναι ένα αντιμυκητιασκό φάρμακο. Ανήκει στην αντιμυκητιασική κατηγορία των ενώσεων γνωστών ως εχινοκαντίνες και ασκεί την επίδρασή της αναστέλλοντας τη σύνθεση της 1,3-βήτα-D-γλυκάνης, ενός αναπόσπαστου συστατικού του μυκητιακού κυτταρικού τοιχώματος.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για χρήση στη θεραπεία της καντινταιμίας, της οξείας διάχυτης καντινταιμίας και ορισμένων άλλων διεισδυτικών λοιμώξεων από Candida, καθώς και της οισοφαγικής καντινταιμίας, και για την πρόληψη λοιμώξεων από Candida σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μεταμόσχευση αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων. Η micafungin χρησιμοποιείται επίσης ως εναλλακτική λύση για τη θεραπεία της στοματοφαρυγγικής καντινταιμίας και έχει χρησιμοποιηθεί με κάποια επιτυχία ως πρωτογενής ή σωτήρια θεραπεία, μόνη της ή σε συνδυασμό με άλλα αντιμυκητιασικά, για τη θεραπεία της διεισδυτικής ασπεργίλλωσης.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Προηγουμένως γνωστή ως FK463, η micafungin είναι μια ημισυνθετική λιποπεπτιδική ουσία που συντίθεται από ένα προϊόν ζύμωσης του Coleophoma empetri και λειτουργεί ως αντιμυκητιασικός παράγοντας. Είναι ένας αναστολέας σύνθεσης γλυκάνης της δομικής κατηγορίας των εχινοκαντινών. Ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ ενέκρινε τη micafungin τον Μάρτιο του 2005. Η micafungin αναστέλλει ένα ένζυμο απαραίτητο για τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των μυκήτων. Ανάλογα με τη συγκέντρωσή της, η micafungin μπορεί να είναι μυκητοκτόνος έναντι ορισμένων Candida, αλλά συνήθως είναι μυκητοστατική έναντι του Aspergillus. Η micafungin μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα με διάφορα άλλα φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του αναστολέα πρωτεάσης του HIV, ριτοναβίρης, και των φαρμάκων για μεταμοσχεύσεις, κυκλοσπορίνης και τακρόλιμους.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η micafungin αναστέλλει τη σύνθεση της 1,3-β-D-γλυκάνης, ενός απαραίτητου συστατικού των κυτταρικών τοιχωμάτων των μυκήτων, το οποίο δεν υπάρχει στα θηλαστικά κύτταρα.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Δεν απορροφάται από του στόματος.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
14-17 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Υψηλά (>99%) συνδεδεμένη με πρωτεΐνες in vitro, ανεξάρτητα από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα στο εύρος 10 έως 100 µg/mL. Η κύρια πρωτεΐνη σύνδεσης είναι η αλβουμίνη. Ωστόσο, η micafungin, σε θεραπευτικά σχετιζόμενες συγκεντρώσεις, δεν εκτοπίζει ανταγωνιστικά τη σύνδεση της χολερυθρίνης με την αλβουμίνη. Η micafungin συνδέεται επίσης σε μικρότερο βαθμό με την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Η απέκκριση μέσω κοπράνων είναι η κύρια οδός απέκκρισης (η συνολική ραδιενέργεια στις 28 ημέρες ήταν 71% της χορηγηθείσας δόσης).
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- 0,39 ± 0,11 L/kg [ενήλικες ασθενείς με οισοφαγική καντινταιμία]
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- 0,359 ± 0,179 mL/min/kg [Ενήλικες Ασθενείς με IC με 100 mg]
- 0,321 ± 0,098 mL/min/kg [Ασθενείς με HIV – Θετικοί με EC με 50 mg]
- 0,327 ± 0,093 mL/min/kg [Ασθενείς με HIV – Θετικοί με EC με 100 mg]
- 0,340 ± 0,092 mL/min/kg [Ασθενείς με HIV – Θετικοί με EC με 150 mg]
- 0,214 ± 0,031 mL/min/kg [λήπτες μεταμόσχευσης αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων 3 mg/kg]
- 0,204 ± 0,036 mL/min/kg [λήπτες μεταμόσχευσης αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων 4 mg/kg]
- 0,224 ± 0,064 mL/min/kg [λήπτες μεταμόσχευσης αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων 6 mg/kg]
- 0,223 ± 0,081 mL/min/kg [λήπτες μεταμόσχευσης αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων 8 mg/kg]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Η ενδοφλέβια LD50 σε αρουραίους είναι 125 mg/kg. Σε σκύλους είναι >200 mg/kg. Δεν έχουν αναφερθεί περιπτώσεις υπερδοσολογίας. Επαναλαμβανόμενες ημερήσιες δόσεις έως 8 mg/kg (μέγιστη συνολική δόση 896 mg) σε ενήλικες ασθενείς έχουν χορηγηθεί σε κλινικές δοκιμές χωρίς αναφερόμενη τοξικότητα περιοριστική δόση. Η ελάχιστη θανατηφόρος δόση είναι 125 mg/kg σε αρουραίους, ισοδύναμη με 8,1 φορές τη συνιστώμενη κλινική δόση για τον άνθρωπο για οισοφαγική καντινταιμία με βάση συγκρίσεις επιφάνειας σώματος.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μιφαγγκίνη, παλαιότερη γνωστή ως FK463, είναι μια ημισυνθετική λιποπεπτιδική ουσία που παράγεται από προϊόν ζύμωσης του Coleophoma empetri και δρα ως αντιμυκητιασικός παράγοντας. Αποτελεί αναστολέα σύνθεσης γλυκάνης της δομικής κατηγορίας των εχινοκανδινών. Ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) ενέκρινε τη μιφαγγκίνη τον Μάρτιο του 2005. Η μιφαγγκίνη αναστέλλει ένα ένζυμο απαραίτητο για τη σύνθεση του μυκητιακού κυτταρικού τοιχώματος. Ανάλογα με τη συγκέντρωσή της, η μιφαγγκίνη μπορεί να είναι μυκητοκτόνος έναντι ορισμένων Candida, αλλά συνήθως είναι μυκητοστατική έναντι του Aspergillus. Η μιφαγγκίνη μπορεί να χορηγηθεί ταυτόχρονα με ποικιλία άλλων φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένου του αναστολέα πρωτεάσης του HIV ριτοναβίρη και των ανοσοκατασταλτικών φαρμάκων κυκλοσπορίνη και τακρόλιμους.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μιφαγγκίνη αναστέλλει τη σύνθεση της βήτα-1,3-D-γλυκάνης, ενός απαραίτητου συστατικού των μυκητιακών κυτταρικών τοιχωμάτων, το οποίο δεν υπάρχει στα θηλαστικά κύτταρα. Αυτό επιτυγχάνεται μέσω της αναστολής της βήτα-1,3-D-γλυκάνης συνθάσης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Δεν απορροφάται από το στόμα.
Η απέκκριση μέσω των κοπράνων αποτελεί την κύρια οδό αποβολής (συνολική ραδιενέργεια στις 28 ημέρες ήταν 71% της χορηγηθείσας δόσης).
- 0.39 ± 0.11 L/kg [ενήλικες ασθενείς με οισοφαγική καντιντίαση]
- 0.359 ± 0.179 mL/min/kg [Ενήλικες Ασθενείς με IC με 100 mg]
- 0.321 ± 0.098 mL/min/kg [Ασθενείς με HIV+ με EC με 50 mg]
- 0.327 ± 0.093 mL/min/kg [Ασθενείς με HIV+ με EC με 100 mg]
- 0.340 ± 0.092 mL/min/kg [Ασθενείς με HIV+ με EC με 150 mg]
- 0.214 ± 0.031 mL/min/kg [λήπτες μεταμοσχεύματος αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων 3 mg/kg]
- 0.204 ± 0.036 mL/min/kg [λήπτες μεταμοσχεύματος αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων 4 mg/kg]
- 0.224 ± 0.064 mL/min/kg [λήπτες μεταμοσχεύματος αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων 6 mg/kg]
- 0.223 ± 0.081 mL/min/kg [λήπτες μεταμοσχεύματος αιμοποιητικών βλαστοκυττάρων 8 mg/kg]
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Υψηλά (>99%) συνδεδεμένη με πρωτεΐνες in vitro, ανεξάρτητα από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα στο εύρος 10 έως 100 μg/mL. Η κύρια πρωτεΐνη σύνδεσης είναι η αλβουμίνη· ωστόσο, η μιφαγγκίνη, σε θεραπευτικά σχετιζόμενες συγκεντρώσεις, δεν εκτοπίζει ανταγωνιστικά τη σύνδεση της χολερυθρίνης με την αλβουμίνη. Η μιφαγγκίνη συνδέεται επίσης σε μικρότερο βαθμό με την α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η μιφαγγκίνη μεταβολίζεται σε M-1 (κατεχολική μορφή) από την αρυλσουλφατάση, με περαιτέρω μεταβολισμό σε M-2 (μεθοξυ μορφή) από την κατεχόλη-O-μεθυλοτρανσφεράση. Η M-5 σχηματίζεται με υδροξυλίωση στην πλευρική αλυσίδα (θέση ω-1) της μιφαγγκίνης, καταλυόμενη από ισοένζυμα του κυτοχρώματος P450 (CYP). Παρόλο που η μιφαγγκίνη είναι υπόστρωμα και ασθενής αναστολέας της CYP3A in vitro, η υδροξυλίωση από την CYP3A δεν αποτελεί κύρια οδό μεταβολισμού της μιφαγγκίνης in vivo.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
14-17 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΥΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ, επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
R10H71BSWG
MICAFUNGIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Εχινοκανδίνη Αντιμυκητιασικό
Χημική Δομή [CS] - Λιποπεπτίδια
Η μιφαγγκίνη είναι Εχινοκανδίνη Αντιμυκητιασικό.
MICAFUNGIN
Εχινοκανδίνη Αντιμυκητιασικό [EPC]; Λιποπεπτίδια [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που καταστρέφουν τους μύκητες καταστέλλοντας την ικανότητά τους να αναπτυχθούν ή να αναπαραχθούν. Διαφέρουν από τους ΒΙΟΚΤΟΝΟΥΣ, ΒΙΟΜΗΧΑΝΙΚΟΥΣ, επειδή προστατεύουν από μύκητες που υπάρχουν σε ανθρώπινους ή ζωικούς ιστούς.