Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03BX02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIZANIDINE(Τιζανιδίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 2 έως 4 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 2.5 ώρες
  • PubChem: 2.5 ώρες
 4 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 30% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Ήπαρ DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 20 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του SIRDALUD και καλύπτουν 3 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Επώδυνοι μυϊκοί σπασμοί

    οφειλόμενοι σε στατικές ή λειτουργικές διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος

    • M62 Άλλες διαταραχές των μυών

  2. Σπαστικότητα

    οφειλόμενη σε νευρολογικές διαταραχές, όπως πολλαπλή σκλήρυνση, χρόνια μυελοπάθεια, εκφυλιστικά νοσήματα του νωτιαίου μυελού, αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια και εγκεφαλική παράλυση

    • G80 Εγκεφαλική παράλυση

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του SIRDALUD
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος SIRDALUD
expand_more
Δισκία (τεμνόμενα) 4 mg
Τα Sirdalud δισκία 2mg και 4mg μπορούν να διαιρεθούν σε 2 ίσες
δόσεις.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Χορήγηση:
3 φορές ημερησίως, σε 2 διαιρεμένες δόσεις, σε 3 ή 4 ίσες δόσεις, μία φορά ημερησίως
Δόση έναρξης:
2 mg τρεις φορές ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Για σπαστικότητα: αυξάνεται σταδιακά ανά διαστήματα μισής ή μίας εβδομάδας, κατά 2mg. Για ηλικιωμένους και ασθενείς με νεφρική/ηπατική δυσλειτουργία: αύξηση της δοσολογίας με μικρά βήματα ανάλογα με την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα. Για νεφρική/ηπατική δυσλειτουργία, συνιστάται πρώτα αύξηση της δόσης που χορηγείται άπαξ ημερησίως και στη συνέχεια αύξηση της συχνότητας χορήγησης.
  • Ενήλικες
    Δόση2-4 mg 3 φορές ημερησίως
    Μέγ. δόση36mg ημερησίως
    Για επώδυνους μυϊκούς σπασμούς: συνήθης δόση 2-4 mg 3 φορές ημερησίως. Σε σοβαρές περιπτώσεις επιπλέον δόση 2 ή 4 mg τη νύχτα. Για σπαστικότητα: αρχική ημερήσια δόση έως 4mg σε 2 διαιρεμένες δόσεις, βέλτιστη 12-24 mg σε 3 ή 4 ίσες δόσεις.
  • Ηλικιωμένοι
    Περιορισμένη εμπειρία. Έναρξη θεραπείας στη χαμηλότερη δόση, αύξηση με μικρά βήματα ανάλογα με την ανεκτικότητα και αποτελεσματικότητα.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 25 ml/min) ή με εξαιρετικά βεβαρημένη ηπατική λειτουργία
    Δόση2 mg, μία φορά ημερησίως
    Αυξήσεις στη δοσολογία με μικρά βήματα. Πρώτα αύξηση της άπαξ χορηγούμενης δόσης, μετά αύξηση της συχνότητας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη τιζανιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου
  • Σοβαρή μείωση της ηπατικής λειτουργίας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Αντενδείκνυται
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Θεραπεία έναρξης στη χαμηλότερη δόση. Αύξηση δοσολογίας με προσοχή και σύμφωνα με ανεκτικότητα.
  • Χρήση σε παιδιά
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς κάτω των 18 ετών
    Δεν συνιστάται
  • Διακοπή της θεραπείας
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λάμβαναν υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα
    Η δοσολογία θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά ώστε να αποφευχθεί ή να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος για υπέρταση αναπήδησης και ταχυκαρδία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φλουβοξαμίνη
    αντένδειξη
    Αύξηση της AUC της τιζανιδίνης κατά 33 φορές, κλινικά σημαντική και παρατεταμένη υπόταση, υπνηλία, ζάλη, μειωμένη ψυχοκινητική συμπεριφορά.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται
  • Σιπροφλοξασίνη
    αντένδειξη
    Αύξηση της AUC της τιζανιδίνης κατά 10 φορές, κλινικά σημαντική και παρατεταμένη υπόταση, υπνηλία, ζάλη, μειωμένη ψυχοκινητική συμπεριφορά.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται
  • Άλλοι αναστολείς του CYP1A2 (αμιωδαρόνη, μεξιλετίνη, προπαφαινόνη, σιμετιδίνη, ενοξασίνη, πεφλοξασίνη, νορφλοξασίνη, ροφεκοξίμπη, από του στόματος αντισυλληπτικά, τικλοπιδίνη)
    προσοχή
    Αύξηση των επιπέδων τιζανιδίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση
  • Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν επιμήκυνση του διαστήματος QT(c) (cisapride, amytriptyline, azithromycin)
    προσοχή
    Επιμήκυνση του διαστήματος QT(c).
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση
  • Αντιϋπερτασικά (συμπεριλαμβανομένων διουρητικών)
    προσοχή
    Υπόταση. Υπέρταση αναπήδησης και ταχυκαρδία μετά από απότομη διακοπή.
    ΣύστασηΔιακοπή σταδιακά. Προσοχή στην υπόταση.
  • β-αναστολείς, διγοξίνη
    προσοχή
    Βραδυκαρδία.
  • Ριφαμπικίνη
    προσοχή
    50% μείωση στις συγκεντρώσεις της τιζανιδίνης, μείωση θεραπευτικής δράσης.
    ΣύστασηΜακροχρόνια συγχορήγηση πρέπει να αποφεύγεται. Αν επιλεγεί, απαιτείται προσεκτική ρύθμιση της δόσης.
  • Κάπνισμα (>10 τσιγάρα ημερησίως)
    προσοχή
    30% μείωση στη συστηματική έκθεση στην τιζανιδίνη.
    ΣύστασηΜακροχρόνια θεραπεία μπορεί να απαιτεί υψηλότερες δόσεις.
  • Οινόπνευμα
    προσοχή
    Αύξηση πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών (καταστολή, υπόταση). Ενίσχυση κατασταλτικών επιδράσεων στο ΚΝΣ.
    ΣύστασηΗ κατανάλωση οινοπνεύματος θα πρέπει να ελαχιστοποιείται ή να αποφεύγεται.
  • Ηρεμιστικά, υπνωτικά (π.χ. benzodiazepine ή baclofen), αντιισταμινικά
    προσοχή
    Ενίσχυση της κατασταλτικής δράσης του Τιζανιδίνη.
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά
    παρακολούθηση
    Μπορεί να αυξήσουν την συγκέντρωση του Τιζανιδίνη στο πλάσμα.
  • Άλλοι α-2 αδρενεργικοί ανταγωνιστές (κλονιδίνη)
    προσοχή
    Πιθανή επιπρόσθετη δράση για πρόκληση υπότασης.
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Διαταραχές ύπνου
  • Ψευδαισθήσεις
  • Σύγχυση
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
  • Συγκοπή
Οφθαλμικές
  • Θολή όραση
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπόταση
Γαστρεντερικό
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
  • Ξηροστομία
  • Ναυτία
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Ηπατική βλάβη
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
  • Σύνδρομο απόσυρσης
Εργαστηριακές
  • Μείωση αρτηριακής πίεσης
  • Αύξηση τρανσαμινασών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αύξηση τρανσαμινασών
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μείωση αρτηριακής πίεσης
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατική βλάβη
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο απόσυρσης
    Γενικές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Μελέτες σε ζώα καταδεικνύουν αυξημένη προγεννητική και περιγεννητική θνησιμότητα σε μητρικές τοξικές δόσεις. Καθώς δεν υπάρχουν ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες το Τιζανιδίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση, εκτός εάν το όφελος είναι μεγαλύτερο του κινδύνου.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Μικρές ποσότητες τιζανιδίνης εκκρίνονται μέσω του γάλακτος στους αρουραίους. Καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο, το Τιζανιδίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
  • Γονιμότητα
    Δεν έχει παρατηρηθεί μείωση της γονιμότητας σε αρσενικούς αρουραίους με δόση 10 mg / kg / ημέρα και σε θηλυκούς αρουραίους με δόση 3 mg / kg / ημέρα. Η γονιμότητα ήταν μειωμένη σε αρσενικούς αρουραίους οι οποίοι ελάμβαναν 30 mg / kg / ημέρα και σε θηλυκούς αρουραίους οι οποίοι ελάμβαναν 10 mg / kg / ημέρα. Σε αυτές τις δόσεις, παρατηρήθηκαν διαταραχές στη συμπεριφορά της μητέρας και κλινικά συμπτώματα τα οποία συμπεριλάμβαναν εμφανή καταστολή, απώλεια βάρους, και αταξία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Oι ασθενείς οι οποίοι παρουσιάζουν ζάλη,υπνηλία ή άλλα συμπτώματα υπότασης θα πρέπει να αποφεύγουν να εκτελούν δραστηριότητες που απαιτούν εγρήγορση, όπως η οδήγηση και ο χειρισμός μηχανημάτων.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Μηχανισμός δράσης

Το Τιζανιδίνη είναι ένα μυοχαλαρωτικό που ενεργεί κεντρικά. Η κύρια περιοχή δράσης του είναι ο νωτιαίος μυελός όπου, σύμφωνα με τα υπάρχοντα στοιχεία, αναστέλλει την απελευθέρωση των διεγερτικών αμινοξέων που διεγείρουν τους υποδοχείς της Ν-μεθυλ-D-ασπαρτάμης (NMDA) διεγείροντας τους προσυναπτικούς α2-υποδοχείς (α2-αδρενεργικός αγωνιστής). Με τον τρόπο αυτό αναστέλλεται η πολυσυναπτική μετάδοση της νευρικής ώσης στο επίπεδο του νευρώνα που συνδέει τον προσαγωγό νευρώνα και τον τελικό κινητικό νευρώνα και ο οποίος ευθύνεται για τον υπερβολικό μυϊκό τόνο, με αποτέλεσμα να μειώνεται ο μυϊκός τόνος.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Εκτός από τις μυοχαλαρωτικές του ιδιότητες, το Τιζανιδίνη, ασκεί επίσης ήπια αναλγητική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Το Τιζανιδίνη είναι αποτελεσματικό και στους οξείς μυϊκούς σπασμούς και στη χρόνια σπαστικότητα, νωτιαίας ή εγκεφαλικής προέλευσης. Μειώνει την αντίσταση στις παθητικές κινήσεις, ανακουφίζει από τους σπασμούς και τους κλόνους και μπορεί και βελτιώνει την εκούσια κινητικότητα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα

Το Τιζανιδίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν ολοκληρωτικά, ενώ φθάνει τη μέγιστη συγκέντρωσή του στο πλάσμα σε περίπου 1 ώρα, ύστερα από τη χορήγηση. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 34%, λόγω του ότι μεταβολίζεται εκτεταμένα κατά την πρώτη δίοδο από το ήπαρ. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση της τιζανιδίνης στο πλάσμα είναι 12.3 ng/mL (CV 10%) και 15.6 ng/mL (CV 13%) μετά από μονή και επαναλαμβανόμενη χορήγηση 4mg, αντίστοιχα. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν έχει καμία σημαντική επίδραση στο φαρμακοκινητικό προφίλ της τιζανιδίνης (χορηγούμενη με τη μορφή δισκίων των 4 mg). Παρόλο που η Cmax είναι περίπου 3 φορές υψηλότερη μετά από τη χορήγηση του φαρμάκου κάτω από συνθήκες σίτισης, αυτό δε φαίνεται να έχει κλινική σημασία και η έκταση απορρόφησης (AUC) δεν επηρεάζεται σημαντικά.

Κατανομή

Ο μέσος όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση (Vss) ύστερα από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 2,6L/kg. Η σύνδεσή του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 30%.

Βιοσχηματισμός

Έχει αποδειχθεί πως το φάρμακο μεταβολίζεται ταχέως και εκτεταμένα στο ήπαρ. Η τιζανιδίνη in vitro μεταβολίζεται κυρίως από το κυττόχρωμα P450 1A2. Οι μεταβολίτες φαίνεται πως είναι αδρανείς.

Αποβολή

Το Τιζανιδίνη αποβάλλεται από τη συστηματική κυκλοφορία με μέση τελική ημιπερίοδο ζωής 2 έως 4 ώρες. Η αποβολή γίνεται κυρίως από τους νεφρούς (περίπου το 70% της δόσης) με τη μορφή μεταβολιτών, ενώ το αμετάβλητο φάρμακο ανέρχεται μόνο στο 4,5% του φαρμάκου που βρέθηκε στα ούρα.

Γραμμικότητα

Η τιζανιδίνη έχει γραμμική φαρμακοκινητική σε εύρος δόσεων από 1 έως 20mg.

Χαρακτηριστικά του φαρμάκου σε ειδικές ομάδες ασθενών

  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <25mL/min), τα μέγιστα μέσα επίπεδα στο πλάσμα βρέθηκε πως είναι διπλάσια απ’ ότι σε υγιείς εθελοντές και η τελική ημιπερίοδος ζωής ήταν αυξημένη κατά περίπου 14 ώρες, κάτι που είχε ως αποτέλεσμα πολύ υψηλότερες (περίπου 6πλάσιες, κατά μέσον όρο) τιμές AUC (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες για αυτόν τον πληθυσμό. Καθώς η τιζανιδίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το ένζυμο CYP1A2, ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να αυξήσει τη συστηματική έκθεση. Το Τιζανιδίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις)

  • Ηλικιωμένοι Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε αυτό τον πληθυσμό είναι περιορισμένα.

  • Επίδραση φύλου και εθνικότητας Το φύλο του ασθενούς δεν έχει καμία σημαντική κλινική επίδραση στη φαρμακοκινητική της τιζανιδίνης. Η επίδραση της εθνικότητας και της φυλής στη φαρμακοκινητική της τιζανιδίνης δεν έχει μελετηθεί.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η τιζανιδίνη μειώνει τη σπαστικότητα αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή των κινητικών νευρώνων μέσω αγωνιστικής δράσης στους υποδοχείς α2-αδρενεργικών υποδοχέων.
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ### Μηχανισμός δράσης Το Τιζανιδίνη είναι ένα μυοχαλαρωτικό που ενεργεί κεντρικά. Η κύρια περιοχή δράσης του είναι ο νωτιαίος μυελός όπου, σύμφωνα με τα υπάρχοντα στοιχεία, αναστέλλει την απελευθέρωση των διεγερτικών…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα Το Τιζανιδίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν ολοκληρωτικά, ενώ φθάνει τη μέγιστη συγκέντρωσή του στο πλάσμα σε περίπου 1 ώρα, ύστερα από τη χορήγηση. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι…

Μεταβολισμός
Περίπου το 95% της λαμβανόμενης δόσης τιζαντινίδης μεταβολίζεται. Το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στο ηπατικό μεταβολισμό της τιζαντινίδης είναι το CYP1A2. Η τιζαντινίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την…
Απέκκριση
Ήπαρ

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η τιζανιδίνη είναι ένα βραχείας δράσης φάρμακο για τη διαχείριση της σπαστικότητας. Η τιζανιδίνη είναι αγωνιστής στους υποδοχείς α2-αδρενεργικών υποδοχέων και πιθανώς μειώνει τη σπαστικότητα αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή των κινητικών νευρώνων. Σε ζωικά μοντέλα, η τιζανιδίνη δεν έχει άμεση επίδραση στις μυϊκές ίνες των σκελετικών μυών ή στην νευρομυϊκή σύναψη, και καμία σημαντική επίδραση στις μονοσυναπτικές σπονδυλικές αντανακλαστικές αντιδράσεις. Οι επιδράσεις της τιζανιδίνης είναι μεγαλύτερες στις πολυσυναπτικές οδούς. Η συνολική επίδραση αυτών των δράσεων πιστεύεται ότι μειώνει την διευκόλυνση των σπονδυλικών κινητικών νευρώνων.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη διαχείριση της αυξημένης μυϊκής τονικότητας που σχετίζεται με τη σπαστικότητα
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η τιζανιδίνη είναι ένα βραχείας δράσης φάρμακο για τη διαχείριση της σπαστικότητας. Η τιζανιδίνη είναι αγωνιστής στους υποδοχείς α2-αδρενεργικών υποδοχέων και πιθανώς μειώνει τη σπαστικότητα αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή των κινητικών νευρώνων. Σε ζωικά μοντέλα, η τιζανιδίνη δεν έχει άμεση επίδραση στις μυϊκές ίνες των σκελετικών μυών ή στην νευρομυϊκή σύναψη, και καμία σημαντική επίδραση στις μονοσυναπτικές σπονδυλικές αντανακλαστικές αντιδράσεις. Οι επιδράσεις της τιζανιδίνης είναι μεγαλύτερες στις πολυσυναπτικές οδούς. Η συνολική επίδραση αυτών των δράσεων πιστεύεται ότι μειώνει την διευκόλυνση των σπονδυλικών κινητικών νευρώνων.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η τιζανιδίνη μειώνει τη σπαστικότητα αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή των κινητικών νευρώνων μέσω αγωνιστικής δράσης στους υποδοχείς α2-αδρενεργικών υποδοχέων.
DrugBank

Half life

expand_more
2.5 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
30%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Περίπου το 95% μιας χορηγούμενης δόσης μεταβολίζεται.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
2.4 L/kg
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Χαλαρωτικά σκελετικών μυών

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 25% κάθε εβδομάδα (δηλ. εβδομάδα 1: 75%, εβδομάδα 2: 50%, εβδομάδα 3: 25%) και αυτό μπορεί να παραταθεί ή να μειωθεί (μειώσεις δόσης 10%) εάν χρειάζεται. Εάν εμφανιστούν ανυπόφορα συμπτώματα στέρησης (συνήθως μία έως τρεις ημέρες μετά την αλλαγή δόσης, π.χ. επανεμφάνιση συμπτωμάτων, μυϊκός πόνος/σπασμός), επιστρέψτε στην προηγούμενη ανεκτή δόση μέχρι να υποχωρήσουν τα συμπτώματα και σχεδιάστε μια πιο σταδιακή μείωση με τον ασθενή. Η μείωση της δόσης μπορεί να χρειαστεί να επιβραδυνθεί καθώς φτάνετε σε μικρότερες δόσεις (δηλ. 25% της αρχικής δόσης). Συνολικά, ο ρυθμός διακοπής πρέπει να ελέγχεται από το άτομο που λαμβάνει το φάρμακο.

⚠ Η μπακλοφένη συνδέεται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπεί απότομα και απαιτεί αργή απόσυρση.

monitoringεπιστροφή συμπτωμάτωνmonitoringμυϊκός πόνος/σπασμός
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5487
Μοριακός τύπος
C9H8ClN5S
Μοριακό βάρος
253.71
IUPAC
5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine
InChIKey
XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ουσίες ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Μια ετερογενής ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση μυϊκής χαλάρωσης, εκτός των νευρομυϊκών αποκλειστικών παραγόντων. Έχουν τις κύριες κλινικές και θεραπευτικές τους χρήσεις στη θεραπεία του μυϊκού σπασμού και της ακινησίας που σχετίζονται με διαστρέμματα, θλάσεις και τραυματισμούς της πλάτης και, σε μικρότερο βαθμό, τραυματισμούς του αυχένα. Έχουν χρησιμοποιηθεί επίσης για τη θεραπεία ποικίλων κλινικών καταστάσεων που έχουν μόνο την παρουσία υπερδραστηριότητας των σκελετικών μυών ως κοινό χαρακτηριστικό, για παράδειγμα, οι μυϊκοί σπασμοί που μπορεί να εμφανιστούν σε ΣΚΛΗΡΥΝΣΗ ΚΑΤΑ ΠΛΑΚΑΣ. (Από Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p358)

Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΥΔΡΙΑΤΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.

Ουσίες που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ALPHA-2 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.