Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03BX02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIZANIDINE

Τιζανιδίνη

To Τιζανιδίνη είναι ένα **μυοχαλαρωτικό που ενεργεί κεντρικά**.

Εμπορικά Ονόματα

SIRDALUD

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Δόση έναρξης:
2 mg τρεις φορές ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η δόση πρέπει να αναπροσαρμόζεται προσεκτικά προς τα πάνω ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενή. Για σπαστικότητα: μπορεί να αυξάνεται σταδιακά ανά διαστήματα μισής ή μίας εβδομάδας, κατά 2mg.
  • Ενήλικες
    Δόση2-4 mg
    3 φορές ημερησίως για ανακούφιση από επώδυνους μυϊκούς σπασμούς. Μία επιπλέον δόση 2 ή 4 mg, κατά προτίμηση το βράδυ σε σοβαρές περιπτώσεις.
  • Ενήλικες
    Μέγ. δόση36 mg
    Ημερήσια δόση για σπαστικότητα οφειλόμενη σε νευρολογικές διαταραχές. Η άριστη θεραπευτική απόκριση επιτυγχάνεται γενικώς με ημερήσια δοσολογία κυμαινόμενη μεταξύ 12 mg - 24 mg, χορηγούμενη σε 3 ή 4 ίσες δόσεις.
  • Ηλικιωμένοι (65 ετών και άνω)
    Έναρξη της θεραπείας στη χαμηλότερη δόση και αύξηση της δοσολογίας με μικρά βήματα ανάλογα με την ανοχή και την αποτελεσματικότητα.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (<18 ετών)
    Δεν συνιστάται λόγω περιορισμένης εμπειρίας.
  • Ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Έναρξη με τη χαμηλότερη δόση. Αύξηση της δοσολογίας με προσοχή και σύμφωνα με την ανοχή.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Γνωστή υπερευασθησία στη τιζανιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς του CYP1A2
    προσοχή
    Η ταυτόχρονη χρήση του Τιζανιδίνη με μέτριους αναστολείς του CYP1A2 δεν συνιστάται.
  • Επιμήκυνση του διαστήματος QT(c)
    προσοχή
    Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται όταν το Τιζανιδίνη χορηγείται μαζί με φάρμακα που είναι γνωστό ότι προκαλούν επιμήκυνση του διαστήματος QT(c).
  • Υπόταση
    προσοχή
    Υπόταση μπορεί να εμφανισθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Τιζανιδίνη και επίσης, ως αποτέλεσμα των αλληλεπιδράσεων του φαρμάκου με αναστολείς του CYP1Α2 ή/και άλλα αντιϋπερτασικά φάρμακα. Έχουν επίσης αναφερθεί σοβαρές εκδηλώσεις υπότασης, όπως απώλεια συνείδησης και κυκλοφορική κατάρριψη.
  • Σύνδρομο απόσυρσης
    προσοχή
    Το Τιζανιδίνη δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα αλλά σταδιακά. Έχουν αναφερθεί υπέρταση αναπήδησης (rebound phenomenon) και ταχυκαρδία μετά από απότομη απόσυρση, ειδικά όταν χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα ή/και σε υψηλές δόσεις ή/και ταυτόχρονα με άλλα αντιϋπερτασικά φάρμακα.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν δόσεις από 12mg και πάνω και σε ασθενείς που αναπτύσσουν κλινικά συμπτώματα που δηλώνουν ηπατική δυσλειτουργία, όπως ανεξήγητη ναυτία, ανορεξία ή κόπωση
    Συνιστάται έλεγχος της ηπατικής λειτουργίας κάθε μήνα για τους 4 πρώτους μήνες. Η θεραπεία με Τιζανιδίνη θα πρέπει να διακοπεί εάν τα επίπεδα των SGPT ή/και SGOT ορού είναι σταθερά πάνω από 3 μήνες στα υψηλότερα όρια της φυσιολογικής κλίμακας.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 25 ml/min)
    Συνιστάται η έναρξη θεραπείας με 2 mg μία φορά ημερησίως.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    προσοχή
    Η προσεκτική παρακολούθηση του ασθενούς συνιστάται για μία έως δύο ημέρες μετά την χορήγηση της πρώτης δόσης. Αν παρατηρηθεί αναφυλαξία ή αγγειοοίδημα με αναφυλακτικό σοκ ή δυσκολία στην αναπνοή, η θεραπεία με Τιζανιδίνη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και θα πρέπει να συστηθεί κατάλληλη ιατρική θεραπεία.
  • Έκδοχα (Λακτόζη)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΟι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης- γαλακτόζης
    δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φάρμακα που αναστέλλουν CYP1A2 (γενικά)
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων τιζανιδίνης στο πλάσμα, κίνδυνος συμπτωμάτων υπερδοσολογίας, επιμήκυνση QT(c)
  • Φάρμακα που ενισχύουν CYP1A2 (γενικά)
    προσοχή
    Μείωση επιπέδων τιζανιδίνης στο πλάσμα, μείωση θεραπευτικής δράσης
  • Φλουβοξαμίνη
    αντένδειξη
    Σημαντική αύξηση AUC τιζανιδίνης (33 φορές), κλινικά σημαντική και παρατεταμένη υπόταση, υπνηλία, ζάλη, ψυχοκινητική συμπεριφορά
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Σιπροφλοξασίνη
    αντένδειξη
    Σημαντική αύξηση AUC τιζανιδίνης (10 φορές), κλινικά σημαντική και παρατεταμένη υπόταση, υπνηλία, ζάλη, ψυχοκινητική συμπεριφορά
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Άλλοι αναστολείς CYP1A2 (αντιαρρυθμικά [αμιοδαρόνη, μεξιλετίνη, προπαφαινόνη], σιμετιδίνη, φθοριοκινολόνες [enoxacin, πεφλοξασίνη, νορφλοξασίνη], ροφεκοξίμπη, από του στόματος αντισυλληπτικά, τικλοπιδίνη)
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων τιζανιδίνης, κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Φάρμακα που επιμηκύνουν το διάστημα QT(c) (π.χ. cisapride, amytriptyline, azithromycin)
    προσοχή
    Πιθανή επιπρόσθετη επιμήκυνση του διαστήματος QT(c)
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Αντιϋπερτασικά (συμπεριλαμβανομένων διουρητικών)
    προσοχή
    Υπόταση, βραδυκαρδία, υπέρταση αναπήδησης και ταχυκαρδία (μετά από απότομη διακοπή Τιζανιδίνη), σε ακραίες περιπτώσεις αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
  • Ριφαμπικίνη
    προσοχή
    50% μείωση στις συγκεντρώσεις της τιζανιδίνης, μειωμένη θεραπευτική δράση
    ΣύστασηΜακροχρόνια συγχορήγηση να αποφεύγεται. Εάν επιλεγεί, απαιτείται προσεκτική ρύθμιση της δόσης.
  • Κάπνισμα (>10 τσιγάρα ημερησίως)
    προσοχή
    30% μείωση στη συστηματική έκθεση στην τιζανιδίνη
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτείται υψηλότερες δόσεις.
  • Οινοπνεύματα
    προσοχή
    Αύξηση ανεπιθύμητων ενεργειών (καταστολή, υπόταση), ενίσχυση κατασταλτικής δράσης ΚΝΣ
    ΣύστασηΝα ελαχιστοποιείται ή να αποφεύγεται η κατανάλωση.
  • Ηρεμιστικά, υπνωτικά (π.χ. benzodiazepine, baclofen), αντισταμινικά
    παρακολούθηση
    Ενίσχυση της κατασταλτικής δράσης της τιζανιδίνης
  • Άλλοι αλφα-2 αδρενεργικοί ανταγωνιστές (π.χ. κλονιδίνη)
    προσοχή
    Πιθανή επιπρόσθετη δράση για πρόκληση υπότασης
    ΣύστασηΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Διαταραχές ύπνου
  • Ψευδαισθήσεις
  • Σύγχυση
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
  • Δυσαρθρία
  • Συγκοπή
Οφθαλμικές
  • Θολή όραση
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπόταση
Γαστρεντερικό
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
  • Ξηροστομία
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Έμετος
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
  • Ηπατική ανεπάρκεια
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
  • Σύνδρομο απόσυρσης
Εργαστηριακές
  • Μείωση αρτηριακής πίεσης
  • Αύξηση τρανσαμινασών
Διαταραχές Ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλαξία, αγγειοοίδημα και κνίδωση)
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Ερύθημα
  • Δερματίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αύξηση τρανσαμινασών
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μείωση αρτηριακής πίεσης
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλαξία, αγγειοοίδημα, κνίδωση)
    Διαταραχές Ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Δυσαρθρία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο απόσυρσης
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    το Τιζανιδίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση, εκτός εάν το όφελος είναι μεγαλύτερο του κινδύνου.
    Μελέτες σε ζώα καταδεικνύουν αυξημένη προγεννητική και περιγεννητική θνησιμότητα σε μητρικές τοξικές δόσεις. Καθώς δεν υπάρχουν ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.
  • Γαλουχία
    το Τιζανιδίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
    Μικρές ποσότητες τιζανιδίνης εκκρίνονται μέσω του γάλακτος στους αρουραίους. Καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο.
  • Γονιμότητα
    Συνίσταται έλεγχος πιθανής ύπαρξης εγκυμοσύνης πριν την έναρξη της θεραπείας με Τιζανιδίνη. Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να ενημερωθούν ότι, σύμφωνα με αποτελέσματα μελετών που πραγματοποιήθηκαν σε ζώα, το Τιζανιδίνη θα μπορούσε να βλάψει το έμβρυο. Συνεπώς, θα πρέπει να ληφθεί κατάλληλη αντισυλληπτική μέθοδος (με πιθανότητα εγκυμοσύνης μικρότερη από 1%) κατά τη θεραπεία με Τιζανιδίνη, μέχρι και μία ημέρα μετά την διακοπή του φαρμάκου.
    Δεν έχει παρατηρηθεί μείωση της γονιμότητας σε αρσενικούς αρουραίους με δόση των 10 mg / kg / ημέρα και σε θηλυκούς αρουραίους με δόση 3 mg / kg / ημέρα. Η γονιμότητα ήταν μειωμένη σε αρσενικούς αρουραίους οι οποίοι ελάμβαναν 30 mg /kg/ημέρα και σε θηλυκούς αρουραίους οι οποίοι ελάμβαναν 10 mg/kg/ημέρα. Σε αυτές τις δόσεις, παρατηρήθηκαν διαταραχές στη συμπεριφορά της μητέρας και συμπτώματα τα οποία συμπεριλάμβαναν εμφανή καταστολή, απώλεια βάρους, και αταξία. Σύμφωνα με την επιφάνεια του σώματος, οι δόσεις αυτές ήταν μεγαλύτερες κατά 2,2 και 6,7 φορές από την προτεινόμενη δόση για τον άνθρωπο (0,72 mg/kg/ημέρα).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

To Τιζανιδίνη είναι ένα μυοχαλαρωτικό που ενεργεί κεντρικά. Η κύρια περιοχή δράσης του είναι ο νωτιαίος μυελός όπου, σύμφωνα με τα υπάρχοντα στοιχεία, αναστέλλει την απελευθέρωση των διεγερτικών αμινοξέων που διεγείρουν τους υποδοχείς της Ν-μεθυλ-D-ασπαρτάμης (NMDA) διεγείροντας τους προσυναπτικούς α2-υποδοχείς (α2 αδρενεργικός αγωνιστής). Με τον τρόπο αυτό αναστέλλεται η πολυσυναπτική μετάδοση της νευρικής ώσης στο επίπεδο του νευρώνα που συνδέει τον προσαγωγό νευρώνα και τον τελικό κινητικό νευρώνα και ο οποίος ευθύνεται για τον υπερβολικό μυϊκό τόνο, με αποτέλεσμα να μειώνεται ο μυϊκός τόνος. Εκτός από τις μυοχαλαρωτικές του ιδιότητες, το Τιζανιδίνη, ασκεί επίσης ήπια αναλγητική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Το Τιζανιδίνη είναι αποτελεσματικό και στους οξείς μυϊκούς σπασμούς και στη χρόνια σπαστικότητα, νωτιαίας ή εγκεφαλικής προέλευσης. Μειώνει την αντίσταση στις παθητικές κινήσεις, ανακουφίζει από τους σπασμούς και τους κλόνους και μπορεί και βελτιώνει την εκούσια κινητικότητα.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα

Το Τιζανιδίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν ολοκληρωτικά, ενώ φθάνει τη μέγιστη συγκέντρωσή του στο πλάσμα σε περίπου 1 ώρα, ύστερα από τη χορήγηση. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 34%, λόγω του ότι μεταβολίζεται εκτεταμένα κατά την πρώτη δίοδο από το ήπαρ. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση της τιζανιδίνης στο πλάσμα είναι 12.3 ng/mL (CV 10%) και 15.6 ng/mL (CV 13%) μετά από μονή και επαναλαμβανόμενη χορήγηση 4mg, αντίστοιχα.

Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν έχει καμία σημαντική επίδραση στο φαρμακοκινητικό προφίλ της τιζανιδίνης (χορηγούμενη με τη μορφή δισκίων των 4 mg). Παρόλο που η Cmax είναι περίπου 3 φορές υψηλότερη μετά από τη χορήγηση του φαρμάκου κάτω από συνθήκες σίτισης, αυτό δε φαίνεται να έχει κλινική σημασία και η απορρόφηση (AUC) δεν επηρεάζεται σημαντικά.

Κατανομή

Ο μέσος όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση (Vss) ύστερα από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 2,6L/kg. Η σύνδεσή του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 30%.

Βιοσχηματισμός

Έχει αποδειχθεί πως το φάρμακο μεταβολίζεται ταχέως και εκτεταμένα στο ήπαρ. Η τιζανιδίνη in vitro μεταβολίζεται κυρίως από το κυτόχρωμα P450 1A2. Οι μεταβολίτες φαίνεται πως είναι αδρανείς.

Αποβολή

Το Τιζανιδίνη αποβάλλεται από τη συστηματική κυκλοφορία με μέση τελική ημιπερίοδο ζωής 2 έως 4 ώρες. Η αποβολή γίνεται κυρίως από τους νεφρούς (περίπου το 70% της δόσης) με τη μορφή μεταβολιτών, ενώ το αμετάβλητο φάρμακο ανέρχεται μόνο στο 4,5% του φαρμάκου που βρέθηκε στα ούρα.

Γραμμικότητα

Η τιζανιδίνη έχει γραμμική φαρμακοκινητική σε εύρος δόσεων από 1 έως 20mg.

Χαρακτηριστικά του φαρμάκου σε ειδικές ομάδες ασθενών

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <25mL/min), τα μέγιστα μέσα επίπεδα στο πλάσμα βρέθηκε πως είναι διπλάσια απ’ ότι σε υγιείς εθελοντές και η τελική ημιπερίοδος ζωής ήταν αυξημένη κατά περίπου 14 ώρες, κάτι που είχε ως αποτέλεσμα πολύ υψηλότερες (περίπου 6πλάσιες, κατά μέσον όρο) τιμές AUC (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες για αυτόν τον πληθυσμό. Καθώς η τιζανιδίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το ένζυμο CYP1A2, ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να αυξήσει τη συστηματική έκθεση. Το Τιζανιδίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις)

Ηλικιωμένοι (65 ετών και άνω) Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε αυτό τον πληθυσμό είναι περιορισμένα.

Επίδραση φύλου και εθνικότητας Το φύλο του ασθενούς δεν έχει καμία σημαντική κλινική επίδραση στη φαρμακοκινητική της τιζανιδίνης. Η επίδραση της εθνικότητας και της φυλής στη φαρμακοκινητική της τιζανιδίνης δεν έχει μελετηθεί.

Μηχανισμός δράσης
Η τιζανιδίνη μειώνει τη σπαστικότητα αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή των κινητικών νευρώνων μέσω αγωνιστικής δράσης στους υποδοχείς α2-αδρενεργικών υποδοχέων.
Φαρμακοδυναμική
To Τιζανιδίνη είναι ένα μυοχαλαρωτικό που ενεργεί κεντρικά. Η κύρια περιοχή δράσης του είναι ο νωτιαίος μυελός όπου, σύμφωνα με τα υπάρχοντα στοιχεία, αναστέλλει την απελευθέρωση των διεγερτικών αμινοξέων που διεγείρουν τους υποδοχείς της…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα Το Τιζανιδίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν ολοκληρωτικά, ενώ φθάνει τη μέγιστη συγκέντρωσή του στο πλάσμα σε περίπου 1 ώρα, ύστερα από τη χορήγηση. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 34%, λόγω του…

Μεταβολισμός
Περίπου το 95% της λαμβανόμενης δόσης τιζαντινίδης μεταβολίζεται. Το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στο ηπατικό μεταβολισμό της τιζαντινίδης είναι το CYP1A2. Η τιζαντινίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την…
Απέκκριση
Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αμινοτρανσφεράσες (AST/ALT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία κάθε μήνα για τους 4 πρώτους μήνες Δόσεις ≥12mg ή κλινικά συμπτώματα ηπατικής δυσλειτουργίας
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η τιζανιδίνη είναι ένα βραχείας δράσης φάρμακο για τη διαχείριση της σπαστικότητας. Η τιζανιδίνη είναι αγωνιστής στους υποδοχείς α2-αδρενεργικών υποδοχέων και πιθανώς μειώνει τη σπαστικότητα αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή των κινητικών νευρώνων. Σε ζωικά μοντέλα, η τιζανιδίνη δεν έχει άμεση επίδραση στις μυϊκές ίνες των σκελετικών μυών ή στην νευρομυϊκή σύναψη, και καμία σημαντική επίδραση στις μονοσυναπτικές σπονδυλικές αντανακλαστικές αντιδράσεις. Οι επιδράσεις της τιζανιδίνης είναι μεγαλύτερες στις πολυσυναπτικές οδούς. Η συνολική επίδραση αυτών των δράσεων πιστεύεται ότι μειώνει την διευκόλυνση των σπονδυλικών κινητικών νευρώνων.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη διαχείριση της αυξημένης μυϊκής τονικότητας που σχετίζεται με τη σπαστικότητα
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η τιζανιδίνη είναι ένα βραχείας δράσης φάρμακο για τη διαχείριση της σπαστικότητας. Η τιζανιδίνη είναι αγωνιστής στους υποδοχείς α2-αδρενεργικών υποδοχέων και πιθανώς μειώνει τη σπαστικότητα αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή των κινητικών νευρώνων. Σε ζωικά μοντέλα, η τιζανιδίνη δεν έχει άμεση επίδραση στις μυϊκές ίνες των σκελετικών μυών ή στην νευρομυϊκή σύναψη, και καμία σημαντική επίδραση στις μονοσυναπτικές σπονδυλικές αντανακλαστικές αντιδράσεις. Οι επιδράσεις της τιζανιδίνης είναι μεγαλύτερες στις πολυσυναπτικές οδούς. Η συνολική επίδραση αυτών των δράσεων πιστεύεται ότι μειώνει την διευκόλυνση των σπονδυλικών κινητικών νευρώνων.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η τιζανιδίνη μειώνει τη σπαστικότητα αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή των κινητικών νευρώνων μέσω αγωνιστικής δράσης στους υποδοχείς α2-αδρενεργικών υποδοχέων.
DrugBank

Half life

expand_more
2.5 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
30%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Περίπου το 95% μιας χορηγούμενης δόσης μεταβολίζεται.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
2.4 L/kg
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

30%
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 20 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Χαλαρωτικά σκελετικών μυών

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο

Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 25% κάθε εβδομάδα (δηλ. εβδομάδα 1: 75%, εβδομάδα 2: 50%, εβδομάδα 3: 25%) και αυτό μπορεί να παραταθεί ή να μειωθεί (μειώσεις δόσης 10%) εάν χρειάζεται. Εάν εμφανιστούν ανυπόφορα συμπτώματα στέρησης (συνήθως μία έως τρεις ημέρες μετά την αλλαγή δόσης, π.χ. επανεμφάνιση συμπτωμάτων, μυϊκός πόνος/σπασμός), επιστρέψτε στην προηγούμενη ανεκτή δόση μέχρι να υποχωρήσουν τα συμπτώματα και σχεδιάστε μια πιο σταδιακή μείωση με τον ασθενή. Η μείωση της δόσης μπορεί να χρειαστεί να επιβραδυνθεί καθώς φτάνετε σε μικρότερες δόσεις (δηλ. 25% της αρχικής δόσης). Συνολικά, ο ρυθμός διακοπής πρέπει να ελέγχεται από το άτομο που λαμβάνει το φάρμακο.

⚠ Η μπακλοφένη συνδέεται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπεί απότομα και απαιτεί αργή απόσυρση.

monitoringεπιστροφή συμπτωμάτωνmonitoringμυϊκός πόνος/σπασμός
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
5487
Μοριακός τύπος
C9H8ClN5S
Μοριακό βάρος
253.71
IUPAC
5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine
InChIKey
XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ουσίες ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Μια ετερογενής ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση μυϊκής χαλάρωσης, εκτός των νευρομυϊκών αποκλειστικών παραγόντων. Έχουν τις κύριες κλινικές και θεραπευτικές τους χρήσεις στη θεραπεία του μυϊκού σπασμού και της ακινησίας που σχετίζονται με διαστρέμματα, θλάσεις και τραυματισμούς της πλάτης και, σε μικρότερο βαθμό, τραυματισμούς του αυχένα. Έχουν χρησιμοποιηθεί επίσης για τη θεραπεία ποικίλων κλινικών καταστάσεων που έχουν μόνο την παρουσία υπερδραστηριότητας των σκελετικών μυών ως κοινό χαρακτηριστικό, για παράδειγμα, οι μυϊκοί σπασμοί που μπορεί να εμφανιστούν σε ΣΚΛΗΡΥΝΣΗ ΚΑΤΑ ΠΛΑΚΑΣ. (Από Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p358)

Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΥΔΡΙΑΤΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.

Ουσίες που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ALPHA-2 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.