Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M03BX02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

TIZANIDINE

Τιζανιδίνη

Tα μυοχαλαρωτικά φάρμακα μειώνουν το μυικό τόνο και διακρίνονται σε εκείνα της αναισθησίας, που δρουν στη νευρομυική σύναψη (βλ. 15.2.6) και στα μυοχαλαρωτικά των σκελετικών μυών, που δρουν στο KNΣ. Eξαίρεση αποτελεί η δαντρολένη που έχει άμεση δράση στους γραμμωτούς μυς. …

Chemical structure of TIZANIDINE

Εμπορικά Ονόματα

SIRDALUD

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Eπώδυνοι μυϊκοί σπασμοί, σπαστικότητα λόγω νευρολογικών διαταραχών.
medication
SPC-SIRDALUD

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Λαμβάνεται από το στόμα
Δόση έναρξης:
2 mg τρεις φορές ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Η δόση πρέπει να αναπροσαρμόζεται προσεκτικά προς τα πάνω ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενή. Στη σπαστικότητα οφειλόμενη σε νευρολογικές διαταραχές, μπορεί να αυξάνεται σταδιακά ανά διαστήματα μισής ή μίας εβδομάδας, κατά 2mg. Για ασθενείς με νεφρική ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, αυξήσεις στη δοσολογία θα πρέπει να γίνονται μόνο με μικρά βήματα.
  • Ενήλικες: Ανακούφιση από τους επώδυνους μυϊκούς σπασμούς
    Δόση2-4 mg 3 φορές ημερησίως
    Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να χορηγηθεί μία επιπλέον δόση 2 ή 4 mg, κατά προτίμηση τη νύχτα για να ελαχιστοποιηθεί η καταστολή.
  • Ενήλικες: Σπαστικότητα οφειλόμενη σε νευρολογικές διαταραχές
    Μέγ. δόση36mg
    Η αρχική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 4mg χορηγούμενα σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Στη συνέχεια μπορεί να αυξάνεται σταδιακά ανά διαστήματα μισής ή μίας εβδομάδας, κατά 2mg. Η άριστη θεραπευτική απόκριση επιτυγχάνεται γενικώς με ημερήσια δοσολογία κυμαινόμενη μεταξύ 12 mg - 24 mg, χορηγούμενη σε 3 ή 4 ίσες δόσεις.
  • Ηλικιωμένοι
    Η πείρα από την χορήγηση του φαρμάκου στους ηλικιωμένους είναι περιορισμένη. Για το λόγο αυτό, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας να γίνεται στη χαμηλότερη δόση και η αύξηση της δοσολογίας θα πρέπει να γίνεται με μικρά βήματα ανάλογα με την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 25 ml/min) ή με εξαιρετικά βεβαρημένη ηπατική λειτουργία
    Δόση2 mg, μία φορά ημερησίως
    Αυξήσεις στη δοσολογία θα πρέπει να γίνονται μόνο με μικρά βήματα, ανάλογα με την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα. Για βελτίωση της αποτελεσματικότητας, συνιστάται πρώτα αύξηση της δόσης που χορηγείται άπαξ ημερησίως και στη συνέχεια αύξηση της συχνότητας χορήγησης.
block
SPC-SIRDALUD

Αντενδείξεις

expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη τιζανιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου
  • Σοβαρή μείωση της ηπατικής λειτουργίας
warning
SPC-SIRDALUD

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Η χρήση του Sirdalud σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία αντενδείκνυται.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Το Sirdalud πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Η θεραπεία έναρξης πρέπει να γίνεται στη χαμηλότερη δόση. Η αύξηση της δοσολογίας πρέπει να γίνεται με προσοχή και σύμφωνα με την ανεκτικότητα του κάθε ασθενή.
  • Παιδιά
    Πληθυσμόςασθενείς κάτω των 18 ετών
    Η χρήση δεν συνιστάται.
  • Διακοπή της θεραπείας
    Η δοσολογία θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά, ειδικά σε ασθενείς που λάμβαναν υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα ώστε να αποφευχθεί ή να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος για υπέρταση αναπήδησης και ταχυκαρδία.
swap_horiz
SPC-SIRDALUD

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Φλουβοξαμίνη ή σιπροφλοξασίνη
    αντένδειξη
    Αύξηση κατά 33 φορές και κατά 10 φορές στην AUC της τιζανιδίνης, αντίστοιχα. Κλινικά σημαντική και παρατεταμένη υπόταση μαζί με υπνηλία, ζάλη και μειωμένη ψυχοκινητική συμπεριφορά.
  • Άλλοι αναστολείς του CYP1A2 (αμιωδαρόνη, μεξιλετίνη, προπαφαινόνη, σιμετιδίνη, ενοξασίνη, πεφλοξασίνη, νορφλοξασίνη, ροφεκοξίμπη, από του στόματος αντισυλληπτικά, τικλοπιδίνη)
    προσοχή
    Δεν συνιστάται η συγχορήγηση.
  • Φάρμακα που προκαλούν επιμήκυνση του διαστήματος QT(c) (cisapride, amytriptyline, azithromycin)
    προσοχή
    Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Αντιϋπερτασικά (συμπεριλαμβανομένων των διουρητικών)
    παρακολούθηση
    Μπορεί να προκαλέσει υπόταση. Έχουν αναφερθεί υπέρταση αναπήδησης και ταχυκαρδία μετά από απότομη διακοπή.
  • β-αναστολείς, διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία.
  • Ριφαμπικίνη
    παρακολούθηση
    50% μείωση στις συγκεντρώσεις της τιζανιδίνης, πιθανή μείωση θεραπευτικής δράσης. Απαιτείται προσεκτική ρύθμιση της δόσης.
  • Άνδρες καπνιστές (>10 τσιγάρα ημερησίως)
    παρακολούθηση
    30% μείωση στη συστηματική έκθεση στην τιζανιδίνη. Μπορεί να απαιτούνται υψηλότερες δόσεις.
  • Οινοπνεύματος
    παρακολούθηση
    Μπορεί να αυξήσει τις πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (καταστολή, υπόταση).
  • Ηρεμιστικά, υπνωτικά (benzodiazepine, baclofen), αντιισταμινικά
    παρακολούθηση
    Μπορεί να ενισχύσουν την κατασταλτική δράση του Sirdalud.
  • Αντισυλληπτικά από το στόμα
    παρακολούθηση
    Μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση του Sirdalud στο πλάσμα.
  • Άλλοι α-2 αδρενεργικοί ανταγωνιστές (κλονιδίνη)
    προσοχή
    Πιθανή επιπρόσθετη δράση για πρόκληση υπότασης. Αποφεύγεται.
sick
SPC-SIRDALUD

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Αϋπνία
  • Διαταραχές ύπνου
  • Ψευδαισθήσεις
  • Σύγχυση
Διαταραχές του Νευρικού συστήματος
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Θολή όραση
Καρδιακές διαταραχές
  • Βραδυκαρδία
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση
  • Συγκοπή
Διαταραχές του Γαστρεντερικού
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
  • Ξηροστομία
  • Ναυτία
Ηπατοχολικές διαταραχές
  • Ηπατίτιδα
  • Ηπατική βλάβη
Μυοσκελετικές διαταραχές και διαταραχές του συνδετικού ιστού
  • Μυϊκή αδυναμία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
  • Σύνδρομο απόσυρσης
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Μείωση αρτηριακής πίεσης
  • Αύξηση τρανσαμινασών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Διαταραχές του Νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Διαταραχές του Νευρικού συστήματος
    Πολύ συχνές
  • Ίλιγγος
    Διαταραχές του Νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Συγκοπή
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Γαστρεντερικές διαταραχές
    Διαταραχές του Γαστρεντερικού
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Διαταραχές του Γαστρεντερικού
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Διαταραχές του Γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Ηπατοχολικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατική βλάβη
    Ηπατοχολικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικές διαταραχές και διαταραχές του συνδετικού ιστού
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο απόσυρσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Μείωση αρτηριακής πίεσης
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • Αύξηση τρανσαμινασών
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
pregnant_woman
SPC-SIRDALUD

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    δεν πρέπει να χορηγείται
    εκτός εάν το όφελος είναι μεγαλύτερο του κινδύνου.
  • Γαλουχία
    δεν πρέπει να χορηγείται
    Καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν έχει παρατηρηθεί μείωση της γονιμότητας σε αρσενικούς αρουραίους με δόση 10 mg / kg / ημέρα και σε θηλυκούς αρουραίους με δόση 3 mg / kg / ημέρα. Η γονιμότητα ήταν μειωμένη σε αρσενικούς αρουραίους οι οποίοι ελάμβαναν 30 mg / kg / ημέρα και σε θηλυκούς αρουραίους οι οποίοι ελάμβαναν 10 mg / kg / ημέρα. Σε αυτές τις δόσεις, παρατηρήθηκαν διαταραχές στη συμπεριφορά της μητέρας και κλινικά συμπτώματα τα οποία συμπεριλάμβαναν εμφανή καταστολή, απώλεια βάρους, και αταξία.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η τιζανιδίνη μειώνει τη σπαστικότητα αυξάνοντας την προσυναπτική αναστολή των κινητικών νευρώνων μέσω αγωνιστικής δράσης στους υποδοχείς α2-αδρενεργικών υποδοχέων.
monitor_heart
SPC-SIRDALUD

Φαρμακοδυναμική

expand_more
To Sirdalud είναι ένα μυοχαλαρωτικό που ενεργεί κεντρικά. Η κύρια περιοχή δράσης του είναι ο νωτιαίος μυελός όπου, σύμφωνα με τα υπάρχοντα στοιχεία, αναστέλλει την απελευθέρωση των διεγερτικών αμινοξέων που διεγείρουν τους υποδοχείς της Ν-μεθυλ-D-ασπαρτάμης…
biotech
SPC-SIRDALUD

Φαρμακοκινητική

expand_more
5.2. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα: Το Sirdalud απορροφάται ταχέως και σχεδόν ολοκληρωτικά, ενώ φθάνει τη μέγιστη συγκέντρωσή του στο πλάσμα σε περίπου 1 ώρα, ύστερα από τη χορήγηση. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Περίπου το 95% της λαμβανόμενης δόσης τιζαντινίδης μεταβολίζεται. Το κύριο ένζυμο που εμπλέκεται στο ηπατικό μεταβολισμό της τιζαντινίδης είναι το CYP1A2. Η τιζαντινίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-SIRDALUD
expand_more
Τρόπος χορήγησης: Λαμβάνεται από το στόμα Το Sirdalud έχει στενό θεραπευτικό εύρος και υψηλή μεταβλητότητα μεταξύ των ασθενών αναφορικά με τις συγκεντρώσεις της τιζανιδίνης στο πλάσμα, που καθιστά σημαντική την προσαρμογή της δόσης ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενή. Μια χαμηλή δόση έναρξης των 2 mg τρεις φορές ημερησίως μπορεί να ελαχιστοποιήσει τον κίνδυνο για ανεπιθύμητες ενέργειες. Η δόση πρέπει να αναπροσαρμόζεται προσεκτικά προς τα πάνω ανάλογα με τις ανάγκες του κάθε ασθενή. Δοσολογία: Ενήλικες: Ανακούφιση από τους επώδυνους μυϊκούς σπασμούς: η συνήθης δόση είναι 2-4 mg 3 φορές ημερησίως. Σε σοβαρές περιπτώσεις μπορεί να χορηγηθεί μία επιπλέον δόση 2 ή 4 mg, κατά προτίμηση τη νύχτα για να ελαχιστοποιηθεί η καταστολή. Σπαστικότητα οφειλόμενη σε νευρολογικές διαταραχές: Η αρχική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 4mg χορηγούμενα σε 2 διαιρεμένες δόσεις. Στη συνέχεια μπορεί να αυξάνεται σταδιακά ανά διαστήματα μισής ή μίας εβδομάδας, κατά 2mg. Η άριστη θεραπευτική απόκριση επιτυγχάνεται γενικώς με ημερήσια δοσολογία κυμαινόμενη μεταξύ 12 mg - 24 mg, χορηγούμενη σε 3 ή 4 ίσες δόσεις. Η μέγιστη συνιστώμενη ημερησίως δόση είναι 36mg. Ηλικιωμένοι: Η πείρα από την χορήγηση του φαρμάκου στους ηλικιωμένους είναι περιορισμένη. Για το λόγο αυτό, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας να γίνεται στη χαμηλότερη δόση και η αύξηση της δοσολογίας θα πρέπει να γίνεται με μικρά βήματα ανάλογα με την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα. Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 25 ml/min) ή με εξαιρετικά βεβαρημένη ηπατική λειτουργία, συνιστάται η έναρξη θεραπείας με 2 mg, μία φορά ημερησίως. Αυξήσεις στη δοσολογία θα πρέπει να γίνονται μόνο με μικρά βήματα, ανάλογα με την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα. Για βελτίωση της αποτελεσματικότητας, συνιστάται πρώτα αύξηση της δόσης που χορηγείται άπαξ ημερησίως και στη συνέχεια αύξηση της συχνότητας χορήγησης. (βλ. παράγραφο
block

Αντενδείξεις

SPC-SIRDALUD
expand_more
  • Γνωστή υπερευαισθησία στη τιζανιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου (βλ. Κατάλογος εκδόχων)
  • Σοβαρή μείωση της ηπατικής λειτουργίας (βλ. Αντενδείξεις)
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-SIRDALUD
expand_more

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Η χρήση του Sirdalud σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις). Καθώς το Sirdalud μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ περιορισμένα δεδομένα είναι διαθέσιμα για αυτόν τον πληθυσμό (βλ. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες). Η χρήση του έχει συνδεθεί με αναστρέψιμη διαταραχή στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας (βλέπε Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις & προφυλάξεις κατά τη χρήση και Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Το Sirdalud πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία και οποιαδήποτε θεραπεία έναρξης πρέπει να γίνεται στη χαμηλότερη δόση. Στη συνέχεια, η αύξηση της δοσολογίας πρέπει να γίνεται με προσοχή και σύμφωνα με την ανεκτικότητα του κάθε ασθενή.

Παιδιά

Η πείρα από την εφαρμογή του φαρμάκου σε ασθενείς κάτω των 18 ετών είναι ακόμη περιορισμένη, επομένως η χρήση σε αυτό τον πληθυσμό δεν συνιστάται.

Διακοπή της θεραπείας

Εάν πρέπει να διακοπεί το Sirdalud, η δοσολογία θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά, ειδικά σε ασθενείς που λάμβαναν υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημα ώστε να αποφευχθεί ή να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος για υπέρταση αναπήδησης και ταχυκαρδία (βλ. Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-SIRDALUD
expand_more
Η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που είναι γνωστό ότι αναστέλλουν την δραστηριότητα του CYP1A2 μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα της τιζανιδίνης στο πλάσμα (βλ. παράγραφο 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες). Τα αυξημένα επίπεδα της τιζανιδίνης στο πλάσμα μπορεί να οδηγήσουν σε συμπτώματα υπερδοσολογίας όπως επιμήκυνση του διαστήματος QT(c) (βλ. παράγραφο 4.9 Υπερδοσολογία). Η ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που είναι γνωστό ότι επάγουν τη δράση του CYP1A2 μπορεί να μειώσουν τα επίπεδα της τιζανιδίνης στο πλάσμα (βλ. παράγραφο 5.2 Φαρμακοκινητικές ιδιότητες). Τα μειωμένα επίπεδα της τιζανιδίνης στο πλάσμα μπορεί να μειώσουν τη θεραπευτική δράση του Sirdalud. Αλληλεπιδράσεις που συνιστούν αντένδειξη Η ταυτόχρονη λήψη του Sirdalud με φλουβοξαμίνη ή σιπροφλοξασίνη, που είναι στον άνθρωπο ισχυροί αναστολείς του CYP1A2 αντενδείκνυται. Η ταυτόχρονη χρήση του Sirdalud με φλουβοξαμίνη και σιπροφλοξασίνη οδήγησε σε μια αύξηση κατά 33 φορές και κατά 10 φορές στην AUC της τιζανιδίνης, αντίστοιχα (βλ. παράγραφο 4.3 Αντενδείξεις). Μπορεί να εμφανισθεί κλινικά σημαντική και παρατεταμένη υπόταση μαζί με υπνηλία, ζάλη και μειωμένη ψυχοκινητική συμπεριφορά (βλ. παράγραφο 4.4 Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση). Αλληλεπιδράσεις που δε συνιστούν ταυτόχρονη χορήγηση Η συγχορήγηση του Sirdalud μαζί με άλλους αναστολείς του CYP1A2, όπως είναι μερικά από τα αντιαρρυθμικά (αμιωδαρόνη, μεξιλετίνη, προπαφαινόνη), η σιμετιδίνη, μερικές από τις φθοριοκινολόνες, (ενοξασίνη, πεφλοξασίνη, νορφλοξασίνη), η ροφεκοξίμπη, τα από του στόματος αντισυλληπτικά και η τικλοπιδίνη δεν συνιστάται (βλ. παράγραφο 4.4 Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση). Η ταυτόχρονη χορήγηση τιζανιδίνης (σε υψηλές δόσεις) με άλλα φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν επιμήκυνση του διαστήματος QT(c) (συμπεριλαμβανομένων αλλά όχι μόνο των cisapride, amytriptyline και azithromycin) δε συνιστάται. Αλληλεπιδράσεις που πρέπει να εξετάζονται Αντιϋπερτασικά Η ταυτόχρονη λήψη του Sirdalud μαζί με αντιυπερτασικά συμπεριλαμβανομένων και των διουρητικών μπορεί να προκαλέσει υπόταση (βλ. παράγραφο 4.4 Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση), ενώ με β-αναστολείς και διγοξίνη μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία. Έχουν αναφερθεί υπέρταση αναπήδησης και ταχυκαρδία μετά από απότομη διακοπή του Sirdalud ειδικά όταν χρησιμοποιείται για μεγάλο χρονικό διάστημα και / ή ταυτόχρονα με άλλα αντιϋπερτασικά φάρμακα. Σε ακραίες περιπτώσεις η υπέρταση αναπήδησης μπορεί να οδηγήσει σε καρδιαγγειακό επεισόδιο. Η τιζανιδίνη δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα αλλά σταδιακά (βλ. παράγραφο 4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα ή άλλες μορφές αλληλεπίδρασης και παράγραφο 4.8 Ανεπιθύμητες Ενέργειες). Ριφαμπικίνη Η ταυτόχρονη χορήγηση του Sirdalud με ριφαμπικίνη έχει ως αποτέλεσμα 50% μείωση στις συγκεντρώσεις της τιζανιδίνης. Για το λόγο αυτό, η θεραπευτική δράση του Sirdalud μπορεί να μειωθεί κατά τη διάρκεια θεραπείας με ριφαμπικίνη, η οποία μπορεί να είναι κλινικής σημασίας για μερικούς ασθενείς. Μακροχρόνια συγχορήγηση πρέπει να αποφεύγεται και στην περίπτωση που επιλέγεται η συγχορήγηση, απαιτείται προσεκτική ρύθμιση της δόσης. Κάπνισμα Χορήγηση του Sirdalud σε άνδρες καπνιστές (>10 τσιγάρα ημερησίως) έχει ως αποτέλεσμα 30% μείωση στη συστηματική έκθεση στην τιζανιδίνη. Μακροχρόνια θεραπεία με Sirdalud σε άνδρες βαρείς καπνιστές μπορεί να απαιτεί υψηλότερες δόσεις από τις συνηθισμένες. Κατανάλωση οινοπνεύματος Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Sirdalud, η κατανάλωση οινοπνεύματος θα πρέπει να ελαχιστοποιείται ή να αποφεύγεται, καθώς μπορεί να αυξήσει τις πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. καταστολή και υπόταση). Οι κατασταλτικές επιδράσεις του οινοπνεύματος στο κεντρικό νευρικό σύστημα μπορεί να ενισχύσουν τη δράση Sirdalud. Άλλες Τα ηρεμιστικά, τα υπνωτικά (π.χ. benzodiazepine ή baclofen), και άλλα φάρμακα όπως τα αντιισταμινικά μπορεί επίσης να ενισχύσουν την κατασταλτική δράση του Sirdalud. Τα αντισυλληπτικά από το στόμα μπορεί να αυξήσουν την συγκέντρωση του Sirdalud στο πλάσμα. Το Sirdalud θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη χορήγηση με άλλους α-2 αδρενεργικούς ανταγωνιστές (όπως η κλονιδίνη) λόγω της πιθανής επιπρόσθετης δράσης τους για πρόκληση υπότασης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-SIRDALUD
expand_more
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες από κλινικές μελέτες και μεμονωμένες αναφορές (Πίνακας 1) κατατάσσονται ανάλογα με τις κατηγορίες οργάνου συστήματος κατά MedDRA. Εντός κάθε κατηγορίας οργάνου συστήματος, οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται ανάλογα με τη συχνότητα, οι πιο συχνές πρώτες. Εντός κάθε ομάδας συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται με φθίνουσα σειρά σοβαρότητας. Επιπλέον, οι συχνότητες για κάθε ανεπιθύμητη ενέργεια σύμφωνα με την μετατροπή κατά CIOMS III παρουσιάζονται στη συνέχεια: πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100, < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1,000, < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10,000, < 1/1,000) πολύ σπάνιες (< 1/10,000), μη γνωστές (δε μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα). Πίνακας 1 Ανεπιθύμητες Ενέργειες Ψυχιατρικές διαταραχές Συχνές: Σπάνιες: Μη γνωστές : Αϋπνία, διαταραχές ύπνου Ψευδαισθήσεις Σύγχυση Διαταραχές του Νευρικού συστήματος Πολύ συχνές: Μη γνωστές : Υπνηλία, ζάλη Ίλιγγος Οφθαλμικές διαταραχές Μη γνωστές: Θολή όραση Καρδιακές διαταραχές Συχνές: Βραδυκαρδία Αγγειακές διαταραχές Συχνές: Μη γνωστές : Υπόταση Συγκοπή Διαταραχές του Γαστρεντερικού Πολύ συχνές: Γαστρεντερικές διαταραχές, ξηροστομία Συχνές: Ναυτία, Ηπατοχολικές διαταραχές Πολύ σπάνιες: Ηπατίτιδα, ηπατική βλάβη Μυοσκελετικές διαταραχές και διαταραχές του συνδετικού ιστού Πολύ συχνές: Μυϊκή αδυναμία Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Πολύ συχνές: Μη γνωστές : Κόπωση Εξασθένιση, σύνδρομο απόσυρσης Παρακλινικές εξετάσεις Συχνές: Μείωση αρτηριακής πίεσης, αύξηση τρανσαμινασών Με χαμηλή δοσολογία, όπως συνιστάται για την ανακούφιση από τους επώδυνους μυϊκούς σπασμούς, οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ελαφρές και παροδικές. Περιλαμβάνουν υπνηλία, κόπωση, ζάλη, νωθρότητα, μυϊκά άλγη, αδυναμία, κεφαλαλγία, ξηρότητα στόματος, ελαφρά πτώση της αρτηριακής πίεσης, ναυτία, γαστρεντερικές διαταραχές και παροδική αύξηση στις τρανσαμινάσες ορού. Με υψηλότερες δόσεις, όπως συνιστάται στη σπαστικότητα, οι παραπάνω ανεπιθύμητες ενέργειες είναι πιο συχνές και πιο έντονες, σπανίως όμως γίνονται αρκετά σοβαρές ώστε να απαιτήσουν διακοπή της θεραπείας. Πολύ σπάνια εμφανίζεται οξεία ηπατίτιδα. Επιπλέον μπορεί να εμφανισθούν οι ακόλουθες ΑΕ: συγχυτική κατάσταση, υπόταση, βραδυκαρδία, μυϊκή αδυναμία, αϋπνία, διαταραχές ύπνου, ψευδαισθήσεις, ηπατίτιδα. Σύνδρομο απόσυρσης Έχουν αναφερθεί υπέρταση αναπήδησης και ταχυκαρδία μετά από απότομη απόσυρση του Sirdalud. Σε ακραίες περιπτώσεις η υπόταση αναπήδησης μπορεί να οδηγήσει σε καρδιαγγειακό επεισόδιο. Η τιζανιδίνη δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα αλλά σταδιακά (βλ. παράγραφο 4.4 Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση 4.5 Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα ή άλλες μορφές αλληλεπίδρασης και παράγραφο 4.8 Ανεπιθύμητες Ενέργειες). Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων, Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα. Τηλ: +30 213 2040380/337, Φαξ: +30 210 6549585, Website: http://www.eof.gr.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-SIRDALUD
expand_more
• Κ:ύηση Μελέτες σε ζώα καταδεικνύουν αυξημένη προγεννητική και περιγεννητική θνησιμότητα σε μητρικές τοξικές δόσεις. Καθώς δεν υπάρχουν ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες το Sirdalud δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση, εκτός εάν το όφελος είναι μεγαλύτερο του κινδύνου. • Γαλουχία: Μικρές ποσότητες τιζανιδίνης εκκρίνονται μέσω του γάλακτος στους αρουραίους. Καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο, το Sirdalud δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. • Γονιμότητα: Δεν έχει παρατηρηθεί μείωση της γονιμότητας σε αρσενικούς αρουραίους με δόση 10 mg / kg / ημέρα και σε θηλυκούς αρουραίους με δόση 3 mg / kg / ημέρα. Η γονιμότητα ήταν μειωμένη σε αρσενικούς αρουραίους οι οποίοι ελάμβαναν 30 mg / kg / ημέρα και σε θηλυκούς αρουραίους οι οποίοι ελάμβαναν 10 mg / kg / ημέρα. Σε αυτές τις δόσεις, παρατηρήθηκαν διαταραχές στη συμπεριφορά της μητέρας και κλινικά συμπτώματα τα οποία συμπεριλάμβαναν εμφανή καταστολή, απώλεια βάρους, και αταξία.
monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-SIRDALUD
expand_more
To Sirdalud είναι ένα μυοχαλαρωτικό που ενεργεί κεντρικά. Η κύρια περιοχή δράσης του είναι ο νωτιαίος μυελός όπου, σύμφωνα με τα υπάρχοντα στοιχεία, αναστέλλει την απελευθέρωση των διεγερτικών αμινοξέων που διεγείρουν τους υποδοχείς της Ν-μεθυλ-D-ασπαρτάμης (NMDA) διεγείροντας τους προσυναπτικούς α -υποδοχείς (α αδρενεργικός αγωνιστής). Με τον τρόπο αυτό αναστέλλεται η πολυσυναπτική μετάδοση της νευρικής ώσης στο επίπεδο του νευρώνα που συνδέει τον προσαγωγό νευρώνα και τον τελικό κινητικό νευρώνα και ο οποίος ευθύνεται για τον υπερβολικό μυϊκό τόνο, με αποτέλεσμα να μειώνεται ο μυϊκός τόνος. Εκτός από τις μυοχαλαρωτικές του ιδιότητες, το Sirdalud, ασκεί επίσης ήπια αναλγητική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Το Sirdalud είναι αποτελεσματικό και στους οξείς μυϊκούς σπασμούς και στη χρόνια σπαστικότητα, νωτιαίας ή εγκεφαλικής προέλευσης. Μειώνει την αντίσταση στις παθητικές κινήσεις, ανακουφίζει από τους σπασμούς και τους κλόνους και μπορεί και βελτιώνει την εκούσια κινητικότητα.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-SIRDALUD
expand_more
5.2. Φαρμακοκινητικές ιδιότητες Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα: Το Sirdalud απορροφάται ταχέως και σχεδόν ολοκληρωτικά, ενώ φθάνει τη μέγιστη συγκέντρωσή του στο πλάσμα σε περίπου 1 ώρα, ύστερα από τη χορήγηση. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 34%, λόγω του ότι μεταβολίζεται εκτεταμένα κατά την πρώτη δίοδο από το ήπαρ. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση της τιζανιδίνης στο πλάσμα είναι 12.3 ng/mL (CV 10%) και 15.6 ng/mL (CV 13%) μετά από μονή και επαναλαμβανόμενη χορήγηση 4mg, αντίστοιχα. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν έχει καμία σημαντική επίδραση στο φαρμακοκινητικό προφίλ της τιζανιδίνης (χορηγούμενη με τη μορφή δισκίων των 4 mg). Παρόλο που η C max είναι περίπου 3 φορές υψηλότερη μετά από τη χορήγηση του φαρμάκου κάτω από συνθήκες σίτισης, αυτό δε φαίνεται να έχει κλινική σημασία και η έκταση απορρόφησης (AUC) δεν επηρεάζεται σημαντικά. Κατανομή: Ο μέσος όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση (V ss ) ύστερα από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 2,6L/kg. Η σύνδεσή του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 30%. Βιοσχηματισμός: Έχει αποδειχθεί πως το φάρμακο μεταβολίζεται ταχέως και εκτεταμένα στο ήπαρ. Η τιζανιδίνη in vitro μεταβολίζεται κυρίως από το κυττόχρωμα P450 1A2. Οι μεταβολίτες φαίνεται πως είναι αδρανείς. Αποβολή: Το Sirdalud αποβάλλεται από τη συστηματική κυκλοφορία με μέση τελική ημιπερίοδο ζωής 2 έως 4 ώρες. Η αποβολή γίνεται κυρίως από τους νεφρούς (περίπου το 70% της δόσης) με τη μορφή μεταβολιτών, ενώ το αμετάβλητο φάρμακο ανέρχεται μόνο στο 4,5% του φαρμάκου που βρέθηκε στα ούρα. Γραμμικότητα: Η τιζανιδίνη έχει γραμμική φαρμακοκινητική σε εύρος δόσεων από 1 έως 20mg. Χαρακτηριστικά του φαρμάκου σε ειδικές ομάδες ασθενών Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <25mL/min), τα μέγιστα μέσα επίπεδα στο πλάσμα βρέθηκε πως είναι διπλάσια απ’ ότι σε υγιείς εθελοντές και η τελική ημιπερίοδος ζωής ήταν αυξημένη κατά περίπου 14 ώρες, κάτι που είχε ως αποτέλεσμα πολύ υψηλότερες (περίπου 6πλάσιες, κατά μέσον όρο) τιμές AUC (βλέπε 4.4 Ειδικές προφυλάξεις κατά τη χρήση). Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες για αυτόν τον πληθυσμό. Καθώς η τιζανιδίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το ένζυμο CYP1A2, ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να αυξήσει τη συστηματική έκθεση. Το Sirdalud αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. παράγραφο 4.3 Αντενδείξεις) Ηλικιωμένοι Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε αυτό τον πληθυσμό είναι περιορισμένα. Επίδραση φύλου και εθνικότητας Το φύλο του ασθενούς δεν έχει καμία σημαντική κλινική επίδραση στη φαρμακοκινητική της τιζανιδίνης. Η επίδραση της εθνικότητας και της φυλής στη φαρμακοκινητική της τιζανιδίνης δεν έχει μελετηθεί.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2.5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

30%
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
5487
Μοριακός τύπος
C9H8ClN5S
Μοριακό βάρος
253.71
IUPAC
5-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2,1,3-benzothiadiazol-4-amine
InChIKey
XFYDIVBRZNQMJC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ουσίες ικανές να ανακουφίσουν τον πόνο χωρίς απώλεια συνείδησης.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόληψη επιληπτικών κρίσεων ή τη μείωση της σοβαρότητάς τους.

Μια ετερογενής ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση μυϊκής χαλάρωσης, εκτός των νευρομυϊκών αποκλειστικών παραγόντων. Έχουν τις κύριες κλινικές και θεραπευτικές τους χρήσεις στη θεραπεία του μυϊκού σπασμού και της ακινησίας που σχετίζονται με διαστρέμματα, θλάσεις και τραυματισμούς της πλάτης και, σε μικρότερο βαθμό, τραυματισμούς του αυχένα. Έχουν χρησιμοποιηθεί επίσης για τη θεραπεία ποικίλων κλινικών καταστάσεων που έχουν μόνο την παρουσία υπερδραστηριότητας των σκελετικών μυών ως κοινό χαρακτηριστικό, για παράδειγμα, οι μυϊκοί σπασμοί που μπορεί να εμφανιστούν σε ΣΚΛΗΡΥΝΣΗ ΚΑΤΑ ΠΛΑΚΑΣ. (Από Smith and Reynard, Textbook of Pharmacology, 1991, p358)

Παράγοντες που αναστέλλουν τις δράσεις του παρασυμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η κύρια ομάδα φαρμάκων που χρησιμοποιείται θεραπευτικά για αυτόν τον σκοπό είναι οι ΜΥΔΡΙΑΤΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ.

Ουσίες που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ALPHA-2 ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ.

Σχετικά Εργαλεία