SIRDALUD(σηρδαλuδ)
tizanidine
Σκευάσματα και τιμές SIRDALUD
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 2,0 / TAB | 3.83 € | |
|
SIRDALUD 4,00MG/TAB
Διακοπή
|
4,00 / TAB | 4.83 € |
SIRDALUD — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Επώδυνοι μυϊκοί σπασμοί
οφειλόμενοι σε στατικές ή λειτουργικές διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος
- M62 Άλλες διαταραχές των μυών
-
Σπαστικότητα
οφειλόμενη σε νευρολογικές διαταραχές, όπως πολλαπλή σκλήρυνση, χρόνια μυελοπάθεια, εκφυλιστικά νοσήματα του νωτιαίου μυελού, αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια και εγκεφαλική παράλυση
- G80 Εγκεφαλική παράλυση
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα
- Χορήγηση: 3 φορές ημερησίως, σε 2 διαιρεμένες δόσεις, σε 3 ή 4 ίσες δόσεις, μία φορά ημερησίως
- Δόση έναρξης: 2 mg τρεις φορές ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Για σπαστικότητα: αυξάνεται σταδιακά ανά διαστήματα μισής ή μίας εβδομάδας, κατά 2mg. Για ηλικιωμένους και ασθενείς με νεφρική/ηπατική δυσλειτουργία: αύξηση της δοσολογίας με μικρά βήματα ανάλογα με την ανεκτικότητα και την αποτελεσματικότητα. Για νεφρική/ηπατική δυσλειτουργία, συνιστάται πρώτα αύξηση της δόσης που χορηγείται άπαξ ημερησίως και στη συνέχεια αύξηση της συχνότητας χορήγησης.
-
ΕνήλικεςΔόση2-4 mg 3 φορές ημερησίωςΜέγ. δόση36mg ημερησίωςΓια επώδυνους μυϊκούς σπασμούς: συνήθης δόση 2-4 mg 3 φορές ημερησίως. Σε σοβαρές περιπτώσεις επιπλέον δόση 2 ή 4 mg τη νύχτα. Για σπαστικότητα: αρχική ημερήσια δόση έως 4mg σε 2 διαιρεμένες δόσεις, βέλτιστη 12-24 mg σε 3 ή 4 ίσες δόσεις.
-
ΗλικιωμένοιΠεριορισμένη εμπειρία. Έναρξη θεραπείας στη χαμηλότερη δόση, αύξηση με μικρά βήματα ανάλογα με την ανεκτικότητα και αποτελεσματικότητα.
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης κάτω των 25 ml/min) ή με εξαιρετικά βεβαρημένη ηπατική λειτουργίαΔόση2 mg, μία φορά ημερησίωςΑυξήσεις στη δοσολογία με μικρά βήματα. Πρώτα αύξηση της άπαξ χορηγούμενης δόσης, μετά αύξηση της συχνότητας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Γνωστή υπερευαισθησία στη τιζανιδίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου
-
Σοβαρή μείωση της ηπατικής λειτουργίας
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΑντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργίαΑντενδείκνυται
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργίαΠρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή. Θεραπεία έναρξης στη χαμηλότερη δόση. Αύξηση δοσολογίας με προσοχή και σύμφωνα με ανεκτικότητα.
-
Χρήση σε παιδιάΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς κάτω των 18 ετώνΔεν συνιστάται
-
Διακοπή της θεραπείαςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λάμβαναν υψηλές δόσεις για μεγάλο χρονικό διάστημαΗ δοσολογία θα πρέπει να διακόπτεται σταδιακά ώστε να αποφευχθεί ή να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος για υπέρταση αναπήδησης και ταχυκαρδία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηΑύξηση της AUC της τιζανιδίνης κατά 33 φορές, κλινικά σημαντική και παρατεταμένη υπόταση, υπνηλία, ζάλη, μειωμένη ψυχοκινητική συμπεριφορά.ΣύστασηΑντενδείκνυται
-
αντένδειξηΑύξηση της AUC της τιζανιδίνης κατά 10 φορές, κλινικά σημαντική και παρατεταμένη υπόταση, υπνηλία, ζάλη, μειωμένη ψυχοκινητική συμπεριφορά.ΣύστασηΑντενδείκνυται
-
Άλλοι αναστολείς του CYP1A2 (αμιωδαρόνη, μεξιλετίνη, προπαφαινόνη, σιμετιδίνη, ενοξασίνη, πεφλοξασίνη, νορφλοξασίνη, ροφεκοξίμπη, από του στόματος αντισυλληπτικά, τικλοπιδίνη)προσοχήΑύξηση των επιπέδων τιζανιδίνης στο πλάσμα.ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση
-
Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν επιμήκυνση του διαστήματος QT(c) (cisapride, amytriptyline, azithromycin)προσοχήΕπιμήκυνση του διαστήματος QT(c).ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση
-
Αντιϋπερτασικά (συμπεριλαμβανομένων διουρητικών)προσοχήΥπόταση. Υπέρταση αναπήδησης και ταχυκαρδία μετά από απότομη διακοπή.ΣύστασηΔιακοπή σταδιακά. Προσοχή στην υπόταση.
-
β-αναστολείς, διγοξίνηπροσοχήΒραδυκαρδία.
-
προσοχή50% μείωση στις συγκεντρώσεις της τιζανιδίνης, μείωση θεραπευτικής δράσης.ΣύστασηΜακροχρόνια συγχορήγηση πρέπει να αποφεύγεται. Αν επιλεγεί, απαιτείται προσεκτική ρύθμιση της δόσης.
-
Κάπνισμα (>10 τσιγάρα ημερησίως)προσοχή30% μείωση στη συστηματική έκθεση στην τιζανιδίνη.ΣύστασηΜακροχρόνια θεραπεία μπορεί να απαιτεί υψηλότερες δόσεις.
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΑύξηση πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών (καταστολή, υπόταση). Ενίσχυση κατασταλτικών επιδράσεων στο ΚΝΣ.ΣύστασηΗ κατανάλωση οινοπνεύματος θα πρέπει να ελαχιστοποιείται ή να αποφεύγεται.
-
Ηρεμιστικά, υπνωτικά (π.χ. benzodiazepine ή baclofen), αντιισταμινικάπροσοχήΕνίσχυση της κατασταλτικής δράσης του Τιζανιδίνη.
-
Από του στόματος αντισυλληπτικάπαρακολούθησηΜπορεί να αυξήσουν την συγκέντρωση του Τιζανιδίνη στο πλάσμα.
-
Άλλοι α-2 αδρενεργικοί ανταγωνιστές (κλονιδίνη)προσοχήΠιθανή επιπρόσθετη δράση για πρόκληση υπότασης.ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αϋπνία
- Διαταραχές ύπνου
- Ψευδαισθήσεις
- Σύγχυση
- Υπνηλία
- Ζάλη
- Ίλιγγος
- Συγκοπή
- Θολή όραση
- Βραδυκαρδία
- Υπόταση
- Γαστρεντερικές διαταραχές
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Ηπατίτιδα
- Ηπατική βλάβη
- Μυϊκή αδυναμία
- Κόπωση
- Εξασθένιση
- Σύνδρομο απόσυρσης
- Μείωση αρτηριακής πίεσης
- Αύξηση τρανσαμινασών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΓαστρεντερικές διαταραχέςΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΖάληΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Πολύ συχνέςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
Πολύ συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΑύξηση τρανσαμινασώνΕργαστηριακές
-
ΣυχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΜείωση αρτηριακής πίεσηςΕργαστηριακές
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΗπατική βλάβηΉπαρ
-
Μη γνωστέςΊλιγγοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΕξασθένισηΓενικές
-
Μη γνωστέςΘολή όρασηΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΣυγκοπήΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο απόσυρσηςΓενικές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΜελέτες σε ζώα καταδεικνύουν αυξημένη προγεννητική και περιγεννητική θνησιμότητα σε μητρικές τοξικές δόσεις. Καθώς δεν υπάρχουν ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες το Τιζανιδίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση, εκτός εάν το όφελος είναι μεγαλύτερο του κινδύνου.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΜικρές ποσότητες τιζανιδίνης εκκρίνονται μέσω του γάλακτος στους αρουραίους. Καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τον άνθρωπο, το Τιζανιδίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
-
ΓονιμότηταΔεν έχει παρατηρηθεί μείωση της γονιμότητας σε αρσενικούς αρουραίους με δόση 10 mg / kg / ημέρα και σε θηλυκούς αρουραίους με δόση 3 mg / kg / ημέρα. Η γονιμότητα ήταν μειωμένη σε αρσενικούς αρουραίους οι οποίοι ελάμβαναν 30 mg / kg / ημέρα και σε θηλυκούς αρουραίους οι οποίοι ελάμβαναν 10 mg / kg / ημέρα. Σε αυτές τις δόσεις, παρατηρήθηκαν διαταραχές στη συμπεριφορά της μητέρας και κλινικά συμπτώματα τα οποία συμπεριλάμβαναν εμφανή καταστολή, απώλεια βάρους, και αταξία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Μηχανισμός δράσης
Το Τιζανιδίνη είναι ένα μυοχαλαρωτικό που ενεργεί κεντρικά. Η κύρια περιοχή δράσης του είναι ο νωτιαίος μυελός όπου, σύμφωνα με τα υπάρχοντα στοιχεία, αναστέλλει την απελευθέρωση των διεγερτικών αμινοξέων που διεγείρουν τους υποδοχείς της Ν-μεθυλ-D-ασπαρτάμης (NMDA) διεγείροντας τους προσυναπτικούς α2-υποδοχείς (α2-αδρενεργικός αγωνιστής). Με τον τρόπο αυτό αναστέλλεται η πολυσυναπτική μετάδοση της νευρικής ώσης στο επίπεδο του νευρώνα που συνδέει τον προσαγωγό νευρώνα και τον τελικό κινητικό νευρώνα και ο οποίος ευθύνεται για τον υπερβολικό μυϊκό τόνο, με αποτέλεσμα να μειώνεται ο μυϊκός τόνος.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Εκτός από τις μυοχαλαρωτικές του ιδιότητες, το Τιζανιδίνη, ασκεί επίσης ήπια αναλγητική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Το Τιζανιδίνη είναι αποτελεσματικό και στους οξείς μυϊκούς σπασμούς και στη χρόνια σπαστικότητα, νωτιαίας ή εγκεφαλικής προέλευσης. Μειώνει την αντίσταση στις παθητικές κινήσεις, ανακουφίζει από τους σπασμούς και τους κλόνους και μπορεί και βελτιώνει την εκούσια κινητικότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα
Το Τιζανιδίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν ολοκληρωτικά, ενώ φθάνει τη μέγιστη συγκέντρωσή του στο πλάσμα σε περίπου 1 ώρα, ύστερα από τη χορήγηση. Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 34%, λόγω του ότι μεταβολίζεται εκτεταμένα κατά την πρώτη δίοδο από το ήπαρ. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση της τιζανιδίνης στο πλάσμα είναι 12.3 ng/mL (CV 10%) και 15.6 ng/mL (CV 13%) μετά από μονή και επαναλαμβανόμενη χορήγηση 4mg, αντίστοιχα. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν έχει καμία σημαντική επίδραση στο φαρμακοκινητικό προφίλ της τιζανιδίνης (χορηγούμενη με τη μορφή δισκίων των 4 mg). Παρόλο που η Cmax είναι περίπου 3 φορές υψηλότερη μετά από τη χορήγηση του φαρμάκου κάτω από συνθήκες σίτισης, αυτό δε φαίνεται να έχει κλινική σημασία και η έκταση απορρόφησης (AUC) δεν επηρεάζεται σημαντικά.
Κατανομή
Ο μέσος όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση (Vss) ύστερα από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 2,6L/kg. Η σύνδεσή του με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 30%.
Βιοσχηματισμός
Έχει αποδειχθεί πως το φάρμακο μεταβολίζεται ταχέως και εκτεταμένα στο ήπαρ. Η τιζανιδίνη in vitro μεταβολίζεται κυρίως από το κυττόχρωμα P450 1A2. Οι μεταβολίτες φαίνεται πως είναι αδρανείς.
Αποβολή
Το Τιζανιδίνη αποβάλλεται από τη συστηματική κυκλοφορία με μέση τελική ημιπερίοδο ζωής 2 έως 4 ώρες. Η αποβολή γίνεται κυρίως από τους νεφρούς (περίπου το 70% της δόσης) με τη μορφή μεταβολιτών, ενώ το αμετάβλητο φάρμακο ανέρχεται μόνο στο 4,5% του φαρμάκου που βρέθηκε στα ούρα.
Γραμμικότητα
Η τιζανιδίνη έχει γραμμική φαρμακοκινητική σε εύρος δόσεων από 1 έως 20mg.
Χαρακτηριστικά του φαρμάκου σε ειδικές ομάδες ασθενών
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης <25mL/min), τα μέγιστα μέσα επίπεδα στο πλάσμα βρέθηκε πως είναι διπλάσια απ’ ότι σε υγιείς εθελοντές και η τελική ημιπερίοδος ζωής ήταν αυξημένη κατά περίπου 14 ώρες, κάτι που είχε ως αποτέλεσμα πολύ υψηλότερες (περίπου 6πλάσιες, κατά μέσον όρο) τιμές AUC (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Δεν έχουν πραγματοποιηθεί ειδικές μελέτες για αυτόν τον πληθυσμό. Καθώς η τιζανιδίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το ένζυμο CYP1A2, ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να αυξήσει τη συστηματική έκθεση. Το Τιζανιδίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις)
-
Ηλικιωμένοι Τα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε αυτό τον πληθυσμό είναι περιορισμένα.
-
Επίδραση φύλου και εθνικότητας Το φύλο του ασθενούς δεν έχει καμία σημαντική κλινική επίδραση στη φαρμακοκινητική της τιζανιδίνης. Η επίδραση της εθνικότητας και της φυλής στη φαρμακοκινητική της τιζανιδίνης δεν έχει μελετηθεί.