ULIPRISTAL
Ουλιπριστάλη
**Φαρμακοδυναμική** Η ulipristal είναι ένας εκλεκτικός, αναστρέψιμος τροποποιητής των προγεστερονικών υποδοχέων και οι ιστοί-στόχοι της περιλαμβάνουν τη μήτρα, τον τράχηλο, τις ωοθήκες και τον υποθάλαμο. Η ulipristal μπορεί να δράσει ως αγωνιστής ή ανταγωνιστής παρουσία ή …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ulipristal είναι ένας εκλεκτικός, αναστρέψιμος τροποποιητής των προγεστερονικών υποδοχέων και οι ιστοί-στόχοι της περιλαμβάνουν τη μήτρα, τον τράχηλο, τις ωοθήκες και τον υποθάλαμο. Η ulipristal μπορεί να δράσει ως αγωνιστής ή ανταγωνιστής παρουσία ή απουσία προγεστερόνης, ανάλογα με τον ιστό-στόχο. Εάν χορηγηθεί κατά τη μέση της ωοθυλακικής φάσης, η ανάπτυξη του ωοθυλακίου καθυστερεί και οι συγκεντρώσεις της εστραδιόλης μειώνονται. Εάν χορηγηθεί τη στιγμή της αιχμής της ωχρινοποιητικής ορμόνης (LH), η ρήξη του ωοθυλακίου καθυστερεί κατά αρκετές ημέρες. Εάν χορηγηθεί στην αρχή της ωχρινοποιητικής φάσης, μπορεί να παρατηρηθεί μείωση του πάχους του ενδομητρίου.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της ulipristal έχει συζητηθεί εκτενώς. Από τη μία πλευρά, η πλειονότητα των επίσημων οδηγιών χορήγησης, μονογραφιών και προηγούμενων ερευνητικών μελετών για την ulipristal ως αντισυλληπτικό έκτακτης ανάγκης υποδεικνύουν ότι ο πρωταρχικός μηχανισμός δράσης της περιστρέφεται γύρω από την αναστολή ή καθυστέρηση της ωορρηξίας, καταστέλλοντας τις αιχμές της LH που οδηγούν στην αναβολή της ωοθυλακικής ρήξης. Αντίθετα, ορισμένες από τις τελευταίες έρευνες σχετικά με τον μηχανισμό δράσης της ulipristal ως αντισυλληπτικό έκτακτης ανάγκης προτείνουν ότι ασκεί κυρίως τη δράση της αποτρέποντας την εμφύτευση του εμβρύου, αντί να αποτρέπει την ωορρηξία. Παρόλο που προηγούμενες έρευνες έχουν δείξει ότι η ulipristal έχει ουσιαστικά την ικανότητα να αποτρέπει την ωορρηξία ισοδύναμη με εικονικό φάρμακο (δηλ. μηδενική επίδραση ή ικανότητα) όταν χορηγείται κατά τις αιχμές της LH μία έως δύο ημέρες πριν την ωορρηξία, ο παράγοντας εξακολουθεί να επιδεικνύει σταθερή και σταθερά υψηλή αντισυλληπτική αποτελεσματικότητα περίπου >=80% όταν χρησιμοποιείται σε αυτή την περίοδο. Στη συνέχεια, τρέχουσες μελέτες προσπαθούν να διερευνήσουν πώς η ulipristal θα μπορούσε να παρέχει αντισύλληψη έκτακτης ανάγκης μέσω πρόληψης της ωορρηξίας υπό συνθήκες όπου η ωορρηξία είχε ήδη παρατηρηθεί σαφώς. Βιοψίες ενδομητρίου που μελετήθηκαν από τέτοιες συνθήκες σε τέτοιες έρευνες δείχνουν στη συνέχεια ότι η χορηγούμενη ulipristal καθιστά τον ενδομητρικό ιστό αφιλόξενο και ακατάλληλο για την εμφύτευση του εμβρύου, όπου μια ποικιλία γονιδίων χαρακτηριστικών του δεκτικού, προ-γεστατικού ενδομητρίου ρυθμίζονται προς τα κάτω. Παρόλα αυτά, οι περισσότεροι, αν όχι όλοι, οι προτεινόμενοι μηχανισμοί συμφωνούν συνήθως ότι η ulipristal τελικά επιδεικνύει τις φαρμακολογικές της επιδράσεις συνδεόμενη με τους ανθρώπινους προγεστερονικούς υποδοχείς και αποτρέπει τη φυσική, ενδογενή προγεστερόνη από την κατάληψη αυτών των υποδοχέων. Σε κάθε περίπτωση, ωστόσο, λαμβάνοντας υπόψη την τρέχουσα και συνεχιζόμενη έρευνα σχετικά με την ικανότητα της ulipristal να αποτρέπει την εμφύτευση του εμβρύου, η ιδέα ότι το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει μετα-γονιμοποιητικές επιδράσεις ενδέχεται να εγείρει προειδοποιήσεις ή/και ηθικές συζητήσεις σχετικά με τη χρήση της ulipristal λόγω πιθανής αμβλωτικής δράσης, η οποία θεωρείται ισοδύναμη ή ισοδύναμη με αυτήν της μιφεπριστόνης. Πρέπει να τονιστεί το γεγονός ότι ορισμένες οδηγίες χορήγησης, ωστόσο, όπως η ετικέτα της FDA των ΗΠΑ για την ulipristal που ενδείκνυται για αντισύλληψη έκτακτης ανάγκης, έχουν συμπεριλάβει νέα συμπληρωματική σχολιασμό από το 2018 που προειδοποιεί άμεσα ότι η ulipristal δεν ενδείκνυται για τερματισμό υπαρχουσών κυήσεων και προτείνει ότι η χρήση της ulipristal μπορεί να προκαλέσει αλλοιώσεις στο ενδομήτριο που μπορεί να επηρεάσουν την εμφύτευση και να συμβάλουν στην αποτελεσματικότητα. Στη θεραπεία ινομυωμάτων, η ulipristal έχει αποδειχθεί ότι ασκεί άμεσες δράσεις στα ινομυώματα μειώνοντας το μέγεθός τους μέσω αναστολής του κυτταρικού πολλαπλασιασμού και επαγωγής απόπτωσης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Tmax, υγιείς εθελοντές, εφάπαξ από του στόματος δόση = 60-90 λεπτά
- Cmax, υγιείς εθελοντές, εφάπαξ από του στόματος δόση = 176 ± 89 ng/mL
- AUC(0-∞), υγιείς εθελοντές, εφάπαξ από του στόματος δόση = 556 ± 260 ng·h/mL
- Μέση από του στόματος κάθαρση, εφάπαξ από του στόματος δόση, υγιής εθελοντής (CL/F) = 76.8 ± 64.0 L/h
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
94% συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος όπως αλβουμίνη, α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη, λιποπρωτεΐνες (VLDL, LDL και HDL - λόγω της λιπόφιλης φύσης της)
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ulipristal μεταβολίζεται από το CYP3A4 και σε μικρότερο βαθμό από το CYP1A2 σε μονο-δεμεθυλιωμένες (ενεργές) και δι-μεθυλιωμένες (ανενεργές) μεταβολίτες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής, εφάπαξ από του στόματος δόση, υγιής εθελοντής = 32.4 ± 6.3 ώρες
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
6J5J15Q2X8
ULIPRISTAL
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Προγεστερονικός Αγωνιστής/Ανταγωνιστής
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Εκλεκτικοί Τροποποιητές Προγεστερονικών Υποδοχέων
Η ulipristal είναι ένας Προγεστερονικός Αγωνιστής/Ανταγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της ulipristal είναι ως Εκλεκτικός Τροποποιητής Προγεστερονικών Υποδοχέων.