Εμπορική Ονομασία ΕΚΤΟΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ Πρωτότυπο

KENTERA

oxybutynin

κεντερα

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ

Σκεύασμα	Περιεκτικότητα	Μορφή	Συσκευασία	Barcode	Λιανική
KENTERA 3,9MG/24ωρο Διακοπή	3,9 / PATCH	διαδερμικό έμπλαστρο	SACHET × 8 ΔΙΑΔΕΡΜ,ΕΜΠ	2802678701016	37.25 €

KENTERA — Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα

Σελίδα δραστικής open_in_new

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση5 mg

Μέγ. δόση20 mg

Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι ένα δισκίο των 5 mg μία φορά την ημέρα. Οι ασθενείς που λαμβάνουν επί του παρόντος οξυβουτυνίνη άμεσης αποδέσμευσης, πρέπει να αξιολογούνται κλινικώς για την επιλογή της κατάλληλης δόσης Οξυβουτυνίνη. Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται με γνώμονα την επιλογή της ελάχιστης δυνατής δόσης που μπορεί να επιτύχει την καλύτερη αναλογία αποτελεσματικότητας και ανεκτικότητας, λαμβάνοντας υπόψη την τρέχουσα χορηγούμενη δόση του φαρμάκου άμεσης αποδέσμευσης. Σε περίπτωση παράλειψης μίας δόσης, ο ασθενής πρέπει να περιμένει και να λάβει την επόμενη δόση την προγραμματισμένη ώρα.
Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Παιδιά ηλικίας άνω των 5 ετών

Δόση5 mg

Μέγ. δόση15 mg

Το Οξυβουτυνίνη δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά ηλικίας κάτω των 5 ετών, καθώς η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί (βλ. Φαρμακοδυναμικές και Φαρμακοκινητικές).

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη(στις) δραστική(ές) ουσία(ες) ή κάποιο από τα έκδοχα
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας ή αβαθής πρόσθιος θάλαμος
Μυασθένεια gravis
Κατακράτηση ούρων
Βλάβη με γαστρεντερική απόφραξη, παραλυτικός ειλεός ή εντερική ατονία
Σοβαρή ελκώδης κολίτιδα
Τοξικό μεγάκολο
Συχνουρία και νυκτουρία εξαιτίας καρδιακής ή νεφρικής ανεπάρκειας
Πορφυρία

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιχολινεργικές επιδράσεις στο ΚΝΣ
προσοχή

Συνιστάται παρακολούθηση κατά τους πρώτους μήνες μετά την έναρξη της θεραπείας ή την αύξηση της δόσης. Εάν εμφανιστούν, να ληφθεί υπόψη η διακοπή της θεραπείας ή η μείωση της δόσης.
Αγγειοοίδημα (προσώπου, χειλιών, γλώσσας και/ή λάρυγγα)
προσοχή

Εάν υπάρξει εμπλοκή της γλώσσας, του υποφάρυγγα, ή του λάρυγγα, η οξυβουτυνίνη πρέπει να διακόπτεται άμεσα και να παρέχεται η κατάλληλη θεραπεία και/ή τα απαραίτητα μέτρα για να διασφαλιστεί ότι θα παραμείνουν ανοικτοί οι αεραγωγοί.
Ηπατική ή νεφρική δυσλειτουργία
προσοχή

Χορήγηση με προσοχή.
Κλινικά σημαντική απόφραξη εκροής της ουροδόχου κύστης
προσοχή

Χορήγηση με προσοχή, λόγω πιθανής επιδείνωσης της εκροής και πρόκλησης κατακράτησης.
Αυτόνομη νευροπάθεια
προσοχή

Χορήγηση με προσοχή.
Νόσος του Parkinson
προσοχή

Χορήγηση με προσοχή.
Διαταραχές του γαστρεντερικού (αποφρακτικές διαταραχές, ατονία εντέρου, ελκώδης κολίτιδα)
προσοχή

Χορήγηση με προσοχή, καθώς μπορεί να μειώσει την κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα.
Κήλη οισοφαγικού τρήματος/γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσο
προσοχή

Χρήση με προσοχή, ειδικά αν λαμβάνονται ταυτόχρονα διφωσφονικά ή άλλα φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν/επιδεινώσουν την οισοφαγίτιδα.
Προϋπάρχουσα άνοια υπό θεραπεία με αναστολείς χολινεστεράσης
προσοχή

Χορήγηση με προσοχή, λόγω κινδύνου επιδείνωσης των συμπτωμάτων.
Αδύναμοι ηλικιωμένοι ασθενείς
προσοχή

Χορήγηση με προσοχή, καθώς μπορεί να είναι περισσότερο ευαίσθητοι στις δράσεις της οξυβουτυνίνης.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
προσοχή

Χρήση με προσοχή, λόγω του κινδύνου εμφάνισης νοητικής διαταραχής.
Ουρολοίμωξη
προσοχή

Εάν είναι παρούσα, πρέπει να ξεκινήσει η κατάλληλη αντιμικροβιακή θεραπεία.
Ταχυκαρδία (υπερθυρεοειδισμός, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, καρδιακές αρρυθμίες, στεφανιαία καρδιακή νόσος, υπέρταση), νοητικές διαταραχές, υπερτροφία προστάτη
προσοχή

Η οξυβουτυνίνη μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα.
Πυρετός ή υψηλές κλιματολογικές θερμοκρασίες
προσοχή

Μπορεί να προκαλέσει κατάπτωση από την υψηλή θερμοκρασία ή θερμοπληξία λόγω της μειωμένης εφίδρωσης.
Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
αντένδειξη

Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Μειωμένες εκκρίσεις σιελογόνου αδένα
προσοχή

Μπορεί να προκαλέσει τερηδόνα, περιοδοντίτιδα ή καντιντίαση του στόματος.
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
προσοχή

Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται να απευθύνονται άμεσα σε έναν γιατρό αμέσως, εάν παρουσιάσουν αιφνίδια απώλεια της οπτικής οξύτητας ή οφθαλμικό άλγος.
Χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 5 ετών
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΠαιδιά < 5 ετών

Δεν συνιστάται λόγω ανεπαρκών δεδομένων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
Μονοσυμπτωματική νυκτερινή ενούρηση
προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιά

Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία που υποστηρίζουν τη χρήση.
Ευαισθησία σε επιδράσεις του προϊόντος (ΚΝΣ και ψυχιατρικές ανεπιθύμητες ενέργειες)
προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιά άνω των 5 ετών

Χρήση με προσοχή, καθώς μπορεί να εμφανίσουν μεγαλύτερη ευαισθησία.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

άλλα αντιχολινεργικά ή φαρμακευτικά προϊόντα με αντιχολινεργική δράση (π.χ. αμανταδίνη, αντιχολινεργικά αντιπαρκινσονικά όπως βιπεριδένη, λεβοντόπα, αντιισταμινικά, αντιψυχωσικά όπως φαινοθιαζίνες, βουτυροφαινόνες, κλοζαπίνη, κινιδίνη, δακτυλίτιδα, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, ατροπίνη, συγγενείς ενώσεις όπως ατροπινικά αντισπασμωδικά, διπυριδαμόλη)
προσοχή

αύξηση της αντιχολινεργικής δράσης της οξυβουτυνίνης
μετοκλοπραμίδη, δομπεριδόνη
προσοχή

ανταγωνισμός των γαστρεντερικών προκινητικών δράσεων
υπογλώσσια νιτρώδη
προσοχή

μπορεί να μην διαλυθούν επαρκώς λόγω ξηρότητας στόματος, οδηγώντας σε μειωμένη θεραπευτική δράση
αναστολείς CYP3A4 (π.χ. κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη, ερυθρομυκίνη)
προσοχή

αναστολή του μεταβολισμού της οξυβουτυνίνης και αύξηση της έκθεσης σε οξυβουτυνίνη

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή όταν συγχορηγούνται τέτοια φάρμακα.
αναστολείς χολινεστεράσης
προσοχή

μειωμένη αποτελεσματικότητα του αναστολέα χολινεστεράσης
αλκοόλ
προσοχή

μπορεί να αυξήσει την υπνηλία που προκαλείται από αντιχολινεργικούς παράγοντες

ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Ουρολοίμωξη

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία
Αναφυλακτική αντίδραση

Μεταβολισμός

Ανορεξία
Μειωμένη όρεξη
Δίψα

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Κατακράτηση υγρών (Συχνές)

Ψυχιατρικές

Αϋπνία
Διέγερση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Ψευδαισθήσεις (Όχι συχνές)
Συγχυτική κατάσταση (Όχι συχνές)
Επηρεασμένη μνήμη (Όχι συχνές)
Ψυχωσική διαταραχή, άγχος, εφιάλτες και παράνοια, συμπτώματα κατάθλιψης, εξάρτησης (σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης φαρμάκων ή ουσιών) (Σπάνιες)

Νευρικό

Υπνηλία
Ζάλη
Κεφαλαλγία
Δυσγευσία
Σπασμοί

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Νοητικές διαταραχές (Σπάνιες)

Οφθαλμικές

Θαμπή όραση
Ξηροφθαλμία

Οφθαλμικές διαταραχές

Γλαύκωμα κλειστής γωνίας (Σπάνιες)
Μυδρίαση (Σπάνιες)
οφθαλμική υπέρταση (Σπάνιες)

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Αρρυθμία
Ταχυκαρδία

Αγγειακές

Υπέρταση
Έξαψη

Διαταχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

Στοματοφαρυγγικό άλγος (Συχνές)
Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου (Συχνές)
Ξηρότητα του φάρυγγα (Συχνές)

Αναπνευστικό

Βήχας
Δυσφωνία
Ρινική συμφόρηση
Ερεθισμός λαιμού

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία
Δυσκοιλιότητα
Διάρροια
Κοιλιακό άλγος
Δυσπεψία
Ναυτία
Μετεωρισμός
Δυσφαγία
Κοιλιακή δυσφορία
Έμετος

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσος (Συχνές)
Συχνές κενώσεις (Όχι συχνές)
Ψευδο-απόφραξη σε ασθενείς σε κίνδυνο (ηλικιωμένοι ή ασθενείς με δυσκοιλιότητα και υπό θεραπεία με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν την κινητικότητα του εντέρου) (Σπάνιες)

Δέρμα

Ξηροδερμία
Κνησμός
Κνίδωση
Εξάνθημα
Αγγειοοίδημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μειωμένη εφίδρωση (Σπάνιες)

Νεφρά/Ουροποιητικό

Δυσουρία
Δυσκολία στην ούρηση
Κατακράτηση ούρων

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Υπολειπόμενα ούρα (Συχνές)
Ανικανότητα (Όχι συχνές)

Γενικές

Κόπωση
Θωρακική δυσφορία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Ξηρότητα βλεννογόνου (Όχι συχνές)

Παρακλινικές εξετάσεις

Υπολειπόμενος όγκος ούρων (Συχνές)

Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών

Πτώση (Συχνές)
Θερμοπληξία (Όχι συχνές)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Διάρροια

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Συχνές
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Βήχας

Αναπνευστικό

Συχνές
Γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Συχνές
Δυσκολία στην ούρηση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Δυσουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Συχνές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Κατακράτηση υγρών

Μεταβολισμός

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ξηροδερμία

Δέρμα

Συχνές
Ξηροφθαλμία

Οφθαλμικές

Συχνές
Ξηρότητα ρινικού βλεννογόνου

Αναπνευστικό

Συχνές
Ξηρότητα φάρυγγα

Αναπνευστικό

Συχνές
Ουρολοίμωξη

Λοιμώξεις

Συχνές
Πτώση

Τραυματισμοί

Συχνές
Στοματοφαρυγγικό άλγος

Αναπνευστικό

Συχνές
Υπέρταση

Αγγειακές

Συχνές
Υπολειπόμενα ούρα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Υπολειπόμενος όγκος ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ανικανότητα

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Αρρυθμία

Καρδιά

Όχι συχνές
Δίψα

Γενικές

Όχι συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Δυσφαγία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσφωνία

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Επηρεασμένη μνήμη

Νευρικό

Όχι συχνές
Ερεθισμός του λαιμού

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Θερμοπληξία

Τραυματισμοί

Όχι συχνές
Θωρακική δυσφορία

Γενικές

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ξηρότητα βλεννογόνου

Γενικές

Όχι συχνές
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Σπασμοί

Νευρικό

Όχι συχνές
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Συχνές κενώσεις

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Σπάνιες
Γλαύκωμα κλειστής γωνίας

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Μειωμένη εφίδρωση

Δέρμα

Σπάνιες
Μυδρίαση

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Νοητικές διαταραχές

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Οφθαλμική υπέρταση

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Ψευδο-απόφραξη σε ασθενείς σε κίνδυνο (ηλικιωμένοι ή ασθενείς με δυσκοιλιότητα και υπό θεραπεία με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μειώνουν την κινητικότητα του εντέρου)

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Σπάνιες
Ψυχωσική διαταραχή, άγχος, εφιάλτες και παράνοια, συμπτώματα κατάθλιψης, εξάρτησης (σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης φαρμάκων ή ουσιών)

Ψυχιατρικές διαταραχές

Σπάνιες
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν συνιστάται

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της οξυβουτυνίνης στις έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες σε ζώα έδειξαν μικρή αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Δεν συνιστάται

Όταν η οξυβουτυνίνη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού, μία μικρή ποσότητα απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η επίδραση στα νεογέννητα/βρέφη δεν είναι γνωστή.
Γονιμότητα
Δεν επηρεάζει τη γονιμότητα

Μελέτες αναπαραγωγής με από στόματος χορηγούμενη οξυβουτυνίνη σε ποντίκια, αρουραίους, χάμστερ και κουνέλια δεν αποκάλυψαν ενδείξεις μειωμένης γονιμότητας.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: σπασμολυτικά ουροποιητικού, Κωδικός ATC: G04B D04.

Μηχανισμός δράσης

Η οξυβουτυνίνη δρα ως συναγωνιστικός ανταγωνιστής της ακετυλοχολίνης στους μετα-γαγγλιακούς μουσκαρινικούς υποδοχείς, έχοντας σαν αποτέλεσμα την χάλαση των λείων μυών της ουροδόχου κύστης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε ασθενείς με υπερβολικά δραστήρια ουροδόχο κύστη, η οποία χαρακτηρίζεται από αστάθεια ή υπεραντανακλαστικότητα του εξωστήρα μυός, οι κυστεομετρικές μελέτες απέδειξαν ότι η οξυβουτυνίνη αυξάνει τη μέγιστη χωρητικότητα της ουροδόχου κύστης και αυξάνει τον όγκο για την πρώτη σύσπαση του εξωστήρα μυός. Έτσι, η οξυβουτυνίνη μειώνει την επιτακτική ούρηση και τη συχνότητα των επεισοδίων ακράτειας και της εκούσιας ούρησης.

Η οξυβουτυνίνη είναι ένα ρακεμικό (50:50) μίγμα των R- και S- ισομερών. Η αντιμουσκαρινική δράση βασίζεται κυρίως στο R- ισομερές. Το R- ισομερές της οξυβουτυνίνης παρουσιάζει μεγαλύτερη εκλεκτικότητα για τους Μ και Μ μουσκαρινικούς υποτύπους (που βρίσκονται κυρίως στον εξωστήρα μυ της ουροδόχου κύστης και στην παρωτίδα) σε σχέση με τον Μ υποτύπο (που βρίσκεται κυρίως στον καρδιακό ιστό). Ο ενεργός μεταβολίτης, Ν-δεσαιθυλοξυβουτυνίνη, παρουσιάζει φαρμακολογική δράση στον ανθρώπινο εξωστήρα μυ που είναι παρόμοια με αυτή της οξυβουτυνίνης in vitro, αλλά έχει μεγαλύτερη συγγένεια δέσμευσης με τον παρωτιδικό ιστό σε σχέση με την οξυβουτυνίνη. Η μορφή της ελεύθερης βάσης της οξυβουτυνίνης είναι φαρμακολογικά ισοδύναμη με την υδροχλωρική οξυβουτυνίνη.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Μία μελέτη ανοικτού σχεδιασμού διεξήχθη για την αξιολόγηση της αποτελεσματικότητας και της ασφάλειας του Οξυβουτυνίνη σε παιδιά ηλικίας 6-15 ετών με υπεραντανακλαστικότητα εξωστήρα μυός λόγω νευρογενών παθήσεων. Όλα χρησιμοποίησαν καθαρό διαλείποντα καθετηριασμό, και όλα ήταν νυν χρήστες 10 ή 15 mg υδροχλωρικής οξυβουτυνίνης χορηγούμενης ως σιρόπι Οξυβουτυνίνη, δισκία Οξυβουτυνίνη ή Οξυβουτυνίνη δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης.

Τα αποτελέσματα της μελέτης έδειξαν ότι υπήρξε αύξηση του μέσου όγκου των ούρων ανά καθετηριασμό από την έναρξη της μελέτης, αύξηση, από την έναρξη της μελέτης, του μέσου όγκου των ούρων μετά από το πρωινό ξύπνημα, του μέσου ποσοστού καθετηριασμών χωρίς επεισόδιο απώλειας και της μέσης μέγιστης κυστεομετρικής χωρητικότητας, μείωση, από την έναρξη της μελέτης, της μέσης πίεσης του εξωστήρα μυός στη μέγιστη κυστεομετρική πίεση και του ποσοστού των ασθενών που επιδεικνύουν μη εμποδιζόμενες συσπάσεις του εξωστήρα μυός όπως παρουσιάζεται στον πίνακα παρακάτω.

Παράμετρος	n	Μέση τιμή (SEM)	Εύρος
Μέσος όγκος ανά καθετηριασμό (mL)	109	25,5 (5,9)	-292 έως 245
Όγκος 1ου καθετηριασμού μετά από το πρωινό ξύπνημα (mL)	109	33,0 (8,3)	-223 έως 450
Μέγιστη χωρητικότητα ουροδόχου κύστης (mL)*	105	75,4 (9,8)	-150 έως 420
Πίεση εξωστήρα μυός στη μέγιστη χωρητικότητα ουροδόχου κύστης (cm H2O)*	105	-9,2 (2,3)	-102 έως 64
Ενδοκυστική πίεση στη μέγιστη χωρητικότητα ουροδόχου κύστης (cm H2O)*	105	-7,5 (2,5)	-108 έως 76

*Μελέτες ουροδυναμικής

Κατά την έναρξη της μελέτης, 66 από τους 116 (56,9%) ασθενείς εμφάνισαν μη εμποδιζόμενες συσπάσεις του εξωστήρα μυός ≥ 15 cm H2O. Την Εβδομάδα 24, 30 από τους 105 (28,6%) ασθενείς εμφάνισαν μη εμποδιζόμενες συσπάσεις ≥ 15 cm H2O. Το ποσοστό καθετηριασμών χωρίς κανένα επεισόδιο απώλειας ούρων αυξήθηκε από 36,0% κατά την έναρξη της μελέτης σε 55,5% την Εβδομάδα 24.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά τη χορήγηση της πρώτης δόσης Οξυβουτυνίνη, οι συγκεντρώσεις της οξυβουτυνίνης στο πλάσμα αυξάνονται μέσα σε 4 με 6 ώρες. Εν συνεχεία, οι συγκεντρώσεις παραμένουν σταθερές για μέγιστο διάστημα 24 ωρών και έτσι μειώνονται οι διακυμάνσεις ανάμεσα στα μέγιστα και ελάχιστα επίπεδα συγκεντρώσεων οι οποίες συνδέονται με τα σκευάσματα οξυβουτυνίνης άμεσης αποδέσμευσης.

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της οξυβουτυνίνης άμεσης αποδέσμευσης έχει εκτιμηθεί ότι είναι 2-11%. Συγκριτικά με την οξυβουτυνίνη άμεσης αποδέσμευσης, οι σχετικές βιοδιαθεσιμότητες της R-οξυβουτυνίνης και της S-οξυβουτυνίνης του Οξυβουτυνίνη είναι 156% και 187% αντίστοιχα. Με μια εφάπαξ δόση Οξυβουτυνίνη των 10 mg, τα μέγιστα επίπεδα συγκεντρώσεων της R-οξυβουτυνίνης και της S-οξυβουτυνίνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 12,7±5,4 και 11,8±5,3 ώρες αντίστοιχα, είναι 1,0±0,6 και 1,8±1,0 ng/ml και τα προφίλ συγκέντρωσης-χρόνου των δύο εναντιομερών στο πλάσμα παρουσιάζουν παρόμοιο σχήμα.

Η φαρμακοκινητική δράση του Οξυβουτυνίνη δεν επηρεάζεται από τη λήψη τροφής.

Κατανομή

Η οξυβουτυνίνη κατανέμεται ταχέως στους ιστούς του σώματος μετά τη συστηματική απορρόφηση. Ο όγκος κατανομής εκτιμήθηκε ότι είναι 193 L μετά την ενδοφλέβια χορήγηση 5 mg υδροχλωρικής οξυβουτυνίνης. Και τα δύο εναντιομερή της οξυβουτυνίνης δεσμεύονται ισχυρά (>99%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Και τα δύο εναντιομερή της δεσαιθυλοξυβουτυνίνης επίσης δεσμεύονται ισχυρά (>97%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η κύρια δεσμευτική πρωτεΐνη είναι η άλφα-1 όξινη γλυκοπρωτεΐνη.

Βιομετασχηματισμός και Απέκκριση

Η οξυβουτυνίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ, κυρίως μέσω του ενζυμικού συστήματος του κυτοχρώματος P450, και συγκεκριμένα του CYP3A4 που βρίσκεται ως επί το πλείστον στο ήπαρ και στο εντερικό τοίχωμα. Στα προϊόντα μεταβολισμού συμπεριλαμβάνεται το φαρμακολογικά ανενεργό φαινυλκυκλοεξυλγλυκολικό οξύ, και η φαρμακολογικά ενεργή δεσαιθυλοξυβουτυνίνη. Κατόπιν της χορήγησης του Οξυβουτυνίνη, οι περιοχές κάτω από τα προφίλ συγκέντρωσης της R- και S-δεσαιθυλοξυβουτυνίνης στο πλάσμα είναι το 73% και το 92% αντίστοιχα αυτών που παρατηρούνται με τα σκευάσματα οξυβουτυνίνης άμεσης αποδέσμευσης. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 5 mg οξυβουτυνίνης, η κάθαρση υπολογίστηκε ότι είναι 26 L/h. Λιγότερο από το 0,1% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 13,2±10,3 ώρες για την R-οξυβουτυνίνη και 12,4±6,1 ώρες για την S-οξυβουτυνίνη.

Ειδικοί πληθυσμοί

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η φαρμακοκινητική σε σταθερή κατάσταση του Οξυβουτυνίνη αξιολογήθηκε σε έναν περιορισμένο αριθμό παιδιών ηλικίας 6-15 ετών με υπερλειτουργία εξωστήρα μυός σχετιζόμενη με νευρολογική πάθηση (π.χ., δισχιδής ράχη) που λάμβαναν 10 ή 15 mg συνολικών ημερήσιων δόσεων Οξυβουτυνίνη. Η φαρμακοκινητική του Οξυβουτυνίνη σε αυτούς τους παιδιατρικούς ασθενείς ήταν σύμφωνη με αυτή που αναφέρθηκε για τους ενήλικες. Ο πίνακας παρακάτω συνοψίζει τις μέγιστες και μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα καθεμίας από τις τέσσερις αναλυόμενες ουσίες, R- και S-οξυβουτυνίνη και R- και S-δεσαιθυλοξυβουτυνίνη, ανά ηλικιακή ομάδα και συνολική ημερήσια δόση.

Μέση τιμή (SD) Μέγιστων και Μέσων Συγκεντρώσεων (ng/mL) της R- και S-Οξυβουτυνίνης και R- και S-Δεσαιθυλοξυβουτυνίνης σε Παιδιά Κατόπιν Χορήγησης 10 και 15 mg Οξυβουτυνίνη Μία φορά την Ημέρα

	Ηλικία<10 ετών	Ηλικία>10 ετών
Δόση/Αναλυόμενη ουσία	Cmax	Cavg
Δόση 10 mg
R-οξυβουτυνίνη	1,39 (0,1)	0,91 (0,2)
S-οξυβουτυνίνη	2,46 (0,5)	1,58 (0,5)
R-δεσαιθυλοξυβουτυνίνη	15,4 (2,2)	8,74 (2,8)
S-δεσαιθυλοξυβουτυνίνη	6,81 (0,9)	4,38 (1,8)
Δόση 15 mg
R-οξυβουτυνίνη	2,59 (1,4)	1,78 (0,8)
S-οξυβουτυνίνη	5,03 (3,2)	3,67 (2,1)
R-δεσαιθυλοξυβουτυνίνη	23,0 (11,0)	16,2 (6,0)
S-δεσαιθυλοξυβουτυνίνη	13,3 (7,9)	10,3 (6,1)

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Οι παράμετροι φαρμακοκινητικής (Cmax και AUC) της οξυβουτυνίνης και της δεσαιθυλοξυβουτυνίνης είναι ανάλογες της δόσης κατόπιν χορήγησης 5-20 mg Οξυβουτυνίνη. Οι συγκεντρώσεις της οξυβουτυνίνης στο πλάσμα σε σταθερή κατάσταση επιτυγχάνονται κατά την Ημέρα 3 της επαναλαμβανόμενης χορήγησης Οξυβουτυνίνη, χωρίς να παρατηρείται μεταβολή των παραμέτρων φαρμακοκινητικής τόσο της οξυβουτυνίνης όσο και της δεσαιθυλοξυβουτυνίνης με την πάροδο του χρόνου. Αυτά τα χαρακτηριστικά υποστηρίζουν τη γραμμικότητα στη φαρμακοκινητική της οξυβουτυνίνης.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η οξυβουτινίνη ασκεί άμεση αντισπασμωδική δράση στον λείο μυ και αναστέλλει τη μουσκαρινική δράση της ακετυλοχολίνης στον λείο μυ. Δεν παρατηρούνται αποκλειστικές δράσεις στις σκελετικές νευρομυϊκές συνδέσεις ή στα αυτόνομα γάγγλια…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: σπασμολυτικά ουροποιητικού, Κωδικός ATC: G04B D04. ### Μηχανισμός δράσης Η οξυβουτυνίνη δρα ως συναγωνιστικός ανταγωνιστής της ακετυλοχολίνης στους μετα-γαγγλιακούς μουσκαρινικούς υποδοχείς, έχοντας σαν αποτέλεσμα την χάλαση…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά τη χορήγηση της πρώτης δόσης Οξυβουτυνίνη, οι συγκεντρώσεις της οξυβουτυνίνης στο πλάσμα αυξάνονται μέσα σε 4 με 6 ώρες. Εν συνεχεία, οι συγκεντρώσεις παραμένουν σταθερές για μέγιστο διάστημα 24 ωρών και έτσι μειώνονται οι διακυμάνσεις…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η οξυβουτινίνη μεταβολίζεται εκτενώς από το σύστημα ενζύμων CYP3A4 τόσο στο ήπαρ όσο και στο τοίχωμα του εντέρου. Υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου, και ο προκύπτων κύριος ενεργός μεταβολίτης της, η N-δεσαιθυλοξυβουτινίνη, κυκλοφορεί….

Απέκκριση

Ήπαρ

info Πληροφορίες

Δραστική Ουσία

oxybutynin

ATC4 Φαρμακολογική Ομάδα

—

Κωδικός ATC5

pill