Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AC25 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CANGRELOR

Κανγρελόρη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς συσσώρευσης αιμοπεταλίων εκτός ηπαρίνης, κωδικός ATC code: B01AC25.

Εμπορικά Ονόματα

KENGREXAL

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Θρομβωτικό καρδιαγγειακό συμβάν

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Χορήγηση:
Η δόση bolus και η έγχυση θα πρέπει να ξεκινούν πριν από την επέμβαση και να συνεχίζονται για τουλάχιστον δύο ώρες ή για τη διάρκεια της επέμβασης, οποιοδήποτε από τα δύο διαρκεί περισσότερο. Κατά την κρίση του ιατρού, η έγχυση ενδέχεται να συνεχιστεί για μια συνολική διάρκεια τεσσάρων ωρών.
Δόση έναρξης:
Ενδοφλέβια δόση bolus 30 μικρογραμμάρια/kg ακολουθούμενη αμέσως από ενδοφλέβια έγχυση 4 μικρογραμμάρια/kg/λεπτό
  • Ασθενείς που υποβάλλονται σε PCI
    Δόσηενδοφλέβια δόση bolus 30 μικρογραμμάρια/kg ακολουθούμενη αμέσως από ενδοφλέβια έγχυση 4 μικρογραμμάρια/kg/λεπτό
    Η δόση bolus και η έγχυση θα πρέπει να ξεκινούν πριν από την επέμβαση και να συνεχίζονται για τουλάχιστον δύο ώρες ή για τη διάρκεια της επέμβασης, οποιοδήποτε από τα δύο διαρκεί περισσότερο. Κατά την κρίση του ιατρού, η έγχυση ενδέχεται να συνεχιστεί για μια συνολική διάρκεια τεσσάρων ωρών.
  • Ηλικιωμένοι
    Καμία προσαρμογή στη δόση δεν είναι απαραίτητη για ηλικιωμένους ασθενείς (ηλικίας ≥75 ετών).
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Καμία προσαρμογή στη δόση δεν είναι απαραίτητη σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται καμία προσαρμογή στη δόση.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της κανγρελόρης σε παιδιά ηλικίας μικρότερης των 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν μπορεί να γίνει σύσταση για τη δοσολογία.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ενεργός αιμορραγία ή αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας
  • Οποιοδήποτε ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (TIA)
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κίνδυνος αιμορραγίας
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με καταστάσεις παθήσεων που σχετίζονται με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας ή που λαμβάνουν φάρμακα που ενδέχεται να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμορραγίας
    Η θεραπεία με το Κανγρελόρη ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας. Χρησιμοποιείται με προσοχή. Σε κάθε ανεξήγητη πτώση της αρτηριακής πίεσης ή του αιματοκρίτη θα πρέπει να εξετάζεται σοβαρά το ενδεχόμενο αιμορραγικού συμβάντος και η διακοπή της χορήγησης κανγρελόρης.
  • Ενδοκρανιακή αιμορραγία
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με οποιοδήποτε ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου/TIA
    Η θεραπεία με το Κανγρελόρη ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο ενδοκρανιακής αιμορραγίας. Αντενδείκνυται.
  • Καρδιακός επιπωματισμός
    Η θεραπεία με το Κανγρελόρη ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακού επιπωματισμού.
  • Επιδράσεις στη νεφρική λειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με βαριά νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 15-30 ml/λεπτό)
    Η κανγρελόρη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.
  • Υπερευαισθησία
    Ενδέχεται να παρουσιαστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας μετά από θεραπεία με Κανγρελόρη.
  • Κίνδυνος δύσπνοιας
    Η θεραπεία με το Κανγρελόρη ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο δύσπνοιας.
  • Δυσανεξία στη φρουκτόζη
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με κληρονομική δυσανεξία στην φρουκτόζη (HFI)
    δεν πρέπει να χορηγείται αυτό το φάρμακο εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο.
  • Νάτριο
    Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά φιαλίδιο, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κλοπιδογρέλη
    προσοχή
    Η συγχορήγηση δεν επιτυγχάνει την αναμενόμενη ανασταλτική επίδραση της κλοπιδογρέλης στα αιμοπετάλια. Μετά την παύση της κανγρελόρης, η χορήγηση κλοπιδογρέλης 600 mg έχει ως αποτέλεσμα πλήρη φαρμακοδυναμική επίδραση, αν και παρατηρήθηκε μη κλινικά σχετιζόμενη προσωρινή διακοπή της αναστολής P2Y12.
    ΣύστασηΗ κλοπιδογρέλη θα πρέπει να χορηγηθεί αμέσως μετά τη διακοπή της έγχυσης κανγρελόρης. Δεν μπορεί να χορηγηθεί έως 30 λεπτά πριν το τέλος της έγχυσης.
  • Πρασουγρέλη
    χωρίς προσοχή
    Η κανγρελόρη και η πρασουγρέλη μπορούν να χορηγηθούν ταυτόχρονα. Δεν υπάρχει προσωρινή διακοπή της αντιαιμοπεταλιακής επίδρασης.
    ΣύστασηΗ πρασουγρέλη μπορεί να χορηγηθεί αμέσως μετά τη διακοπή της έγχυσης κανγρελόρης ή έως και μία ώρα πριν, ιδανικά 30 λεπτά πριν από τον τερματισμό της έγχυσης κανγρελόρης για να περιοριστεί η αποκατάσταση της αντιδραστικότητας των αιμοπεταλίων.
  • Τικαγρελόρη
    χωρίς προσοχή
    Δεν παρατηρήθηκε καμία αλληλεπίδραση με την κανγρελόρη. Οι ασθενείς μπορούν να μεταβούν από την κανγρελόρη στην τικαγρελόρη χωρίς προσωρινή διακοπή της αντιαιμοπεταλιακής επίδρασης.
    ΣύστασηΗ τικαγρελόρη μπορεί να χορηγηθεί αμέσως μετά τη διακοπή της έγχυσης κανγρελόρης ή έως και 30 λεπτά πριν το τέλος της έγχυσης.
  • Ακετυλοσαλικυλικό οξύ
    χωρίς προσοχή
    Δεν παρατηρήθηκε καμία φαρμακοκινητική ή φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση.
  • Ηπαρίνη
    χωρίς προσοχή
    Δεν παρατηρήθηκε καμία φαρμακοκινητική ή φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση.
  • Νιτρογλυκερίνη
    χωρίς προσοχή
    Δεν παρατηρήθηκε καμία φαρμακοκινητική ή φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση.
  • Μπιβαλιρουδίνη
    χωρίς προσοχή
    Δεν παρατηρήθηκε καμία εμφανής επίδραση στη φαρμακοκινητική ή τη φαρμακοδυναμική της κανγρελόρης.
  • Ηπαρίνη χαμηλού μοριακού βάρους
    χωρίς προσοχή
    Δεν παρατηρήθηκε καμία εμφανής επίδραση στη φαρμακοκινητική ή τη φαρμακοδυναμική της κανγρελόρης.
  • Φονταπαρινόξη
    χωρίς προσοχή
    Δεν παρατηρήθηκε καμία εμφανής επίδραση στη φαρμακοκινητική ή τη φαρμακοδυναμική της κανγρελόρης.
  • Αναστολείς υποδοχέων GP IIb, IIIa (αμπσιξιμάμπη, επτιφιμπατίδη, τιροφιμπάνη)
    χωρίς προσοχή
    Δεν παρατηρήθηκε καμία εμφανής επίδραση στη φαρμακοκινητική ή τη φαρμακοδυναμική της κανγρελόρης.
  • Υποστρώματα BCRP
    προσοχή
    Έχει παρατηρηθεί in vitro αναστολή της BCRP από τον μεταβολίτη ARC-69712XX σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις. Δεν έχουν διερευνηθεί οι πιθανές επιπτώσεις σε in vivo καταστάσεις.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή όταν η κανγρελόρη πρόκειται να συνδυαστεί με υπόστρωμα BCRP.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Λοίμωξη αιματώματος
Νεοπλάσματα
  • Αιμορραγία νεοπλάσματος δέρματος
Αίμα
  • Αναιμία
  • Θρομβοπενία
  • Μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων
  • Μειωμένος αριθμός ερυθροκυττάρων
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτική αντίδραση (αναφυλακτική καταπληξία)
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ενδοκράνια αιμορραγία (Εγκεφαλική αιμορραγία, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο)
Οφθαλμικές
  • Αιμορραγία του οφθαλμού
Αυτί
  • Ωτορραγία
Καρδιακές διαταραχές
  • Καρδιακός επιπωματισμός (αιμοπερικάρδιο)
Αγγειακές
  • Αιμάτωμα
  • Αιμοδυναμική αστάθεια
  • Αιμορραγία τραύματος
  • Αγγειακό ψευδοανεύρυσμα
  • Οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Δύσπνοια (δύσπνοια προσπαθείας)
Αναπνευστικό
  • Επίσταξη
  • Αιμόπτυση
  • Πνευμονική αιμορραγία
Γαστρεντερικό
  • Περιτοναϊκό αιμάτωμα
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα (Αιμορραγία ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα, αιμορραγία του στόματος, ουλορραγία, αιμορραγία του οισοφάγου, αιμορραγία δωδεκαδακτυλικού έλκους, αιματέμεση, αιμορραγία κατώτερου γαστρεντερικού σωλήνα, αιμορραγία του ορθού, αιμορραγία αιμορροϊδων, αιματοχεσία)
Δέρμα
  • Εκχυμώσεις
  • Πετέχειες
  • Πορφύρα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Αγγειοοίδημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Εξάνθημα (Ερύθημα, εξάνθημα ερυθηματώδες, εξάνθημα κνησμώδες)
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Αιμορραγία ουροφόρων οδών (Αιματουρία, αίμα στα ούρα υπάρχει, αιμορραγία ουρήθρας)
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Αναπαραγωγικό
  • Πυελική αιμορραγία
  • Μηνορραγία
  • Αιμορραγία πέους
Γενικές
  • Έκκριμα στη θέση παρακέντησης αγγείου
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αιμάτωμα στη θέση της παρακέντησης του αγγείου (Αιμορραγία της θέσης εφαρμογής, αιμορραγία ή αιμάτωμα της θέσης του καθετήρα, αιμορραγία ή αιμάτωμα της θέσης έγχυσης)
Εργαστηριακές
  • Μειωμένος αιματοκρίτης
  • Μειωμένη αιμοσφαιρίνη
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Διεθνές κανονικοποιημένο πηλίκο αυξημένο (Χρόνος πήξης μη φυσιολογικός, χρόνος προθρομβίνης παρατεταμένος)
Τραυματισμοί
  • Θλάση
  • Περικογχικό αιμάτωμα
  • Υποδόριο αιμάτωμα
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Αιμάτωμα ≥5 cm
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έκκριμα στη θέση παρακέντησης αγγείου
    Γενικές
    Συχνές
  • Αιμάτωμα
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Δύσπνοια (δύσπνοια προσπαθείας)
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Συχνές
  • Εκχυμώσεις
    Δέρμα
    Συχνές
  • Θλάση
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Λοίμωξη αιματώματος
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μειωμένη αιμοσφαιρίνη
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Μειωμένος αιματοκρίτης
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Πετέχειες
    Δέρμα
    Συχνές
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αγγειακό ψευδοανεύρυσμα
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αιμάτωμα στη θέση της παρακέντησης του αγγείου (Αιμορραγία της θέσης εφαρμογής, αιμορραγία ή αιμάτωμα της θέσης του καθετήρα, αιμορραγία ή αιμάτωμα της θέσης έγχυσης)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Αιμάτωμα ≥5 cm
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Όχι συχνές
  • Αιμοδυναμική αστάθεια
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία νεοπλάσματος δέρματος
    Νεοπλάσματα
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία ουροφόρων οδών (Αιματουρία, αίμα στα ούρα υπάρχει, αιμορραγία ουρήθρας)
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία του γαστρεντερικού σωλήνα (Αιμορραγία ανώτερου γαστρεντερικού σωλήνα, αιμορραγία του στόματος, ουλορραγία, αιμορραγία του οισοφάγου, αιμορραγία δωδεκαδακτυλικού έλκους, αιματέμεση, αιμορραγία κατώτερου γαστρεντερικού σωλήνα, αιμορραγία του ορθού, αιμορραγία αιμορροϊδων, αιματοχεσία)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία του οφθαλμού
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία τραύματος
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αιμόπτυση
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Αναφυλακτική αντίδραση (αναφυλακτική καταπληξία)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Ενδοκράνια αιμορραγία (Εγκεφαλική αιμορραγία, αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα (Ερύθημα, εξάνθημα ερυθηματώδες, εξάνθημα κνησμώδες)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Περιτοναϊκό αιμάτωμα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Ωτορραγία
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Διεθνές κανονικοποιημένο πηλίκο αυξημένο (Χρόνος πήξης μη φυσιολογικός, χρόνος προθρομβίνης παρατεταμένος)
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Σπάνιες
  • Καρδιακός επιπωματισμός (αιμοπερικάρδιο)
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Μειωμένος αριθμός ερυθροκυττάρων
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Περικογχικό αιμάτωμα
    Τραυματισμοί
    Σπάνιες
  • Πνευμονική αιμορραγία
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Πυελική αιμορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Υποδόριο αιμάτωμα
    Τραυματισμοί
    Σπάνιες
  • Αιμορραγία πέους
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
  • Μηνορραγία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν συνιστάται
    Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Κανγρελόρη σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Θηλασμός
    Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη
    Δεν είναι γνωστό εάν το Κανγρελόρη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν παρατηρήθηκε επίδραση στις παραμέτρους γονιμότητας θηλυκών, ενώ παρατηρήθηκε αναστρέψιμη επίδραση στη γονιμότητα σε αρσενικούς αρουραίους
    Σε μελέτες σε ζώα δεν παρατηρήθηκε επίδραση του Κανγρελόρη στις παραμέτρους γονιμότητας θηλυκών. Σε αρσενικούς αρουραίους που έλαβαν Κανγρελόρη παρατηρήθηκε αναστρέψιμη επίδραση στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Αιμορραγία
Αντιμετώπιση
Εάν παρατηρηθεί αιμορραγία θα πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα υποστηρικτικά μέτρα, στα οποία ενδέχεται να περιλαμβάνεται η διακοπή της χορήγησης του φαρμακευτικού προϊόντος, ώστε να επανέλθει η λειτουργία των αιμοπεταλίων. Η λειτουργία των αιμοπεταλίων αποκαθίσταται εντός 60 λεπτών από τη διακοπή της έγχυσης.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Μαννιτόλη
Σορβιτόλη
Υδροξείδιο νατρίου (για ρύθμιση του pH)
14
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς συσσώρευσης αιμοπεταλίων εκτός ηπαρίνης, κωδικός ATC code: B01AC25.

Μηχανισμός δράσης

Το Κανγρελόρη περιέχει κανγρελόρη, έναν άμεσο ανταγωνιστή του υποδοχέα P2Y12 των αιμοπεταλίων, που αποκλείει την επαγόμενη από διφωσφορική αδενοσίνη (adenosine diphosphate, ADP) ενεργοποίηση και συσσώρευση των αιμοπεταλίων in vitro και ex vivo. Η κανγρελόρη δεσμεύεται επιλεκτικά και αναστρέψιμα στον υποδοχέα P2Y12 για να αποτρέψει περαιτέρω σηματοδότηση και ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η κανγρελόρη παρουσιάζει αναστολή της ενεργοποίησης και της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων, όπως καταδεικνύεται από δοκιμασίες μέτρησης της συσσώρευσης αιμοπεταλίων (μετάδοσης φωτός και εμπέδησης) από παρακλίνιες μεθόδους, όπως η μέθοδος VerifyNow P2Y12, η μέθοδος VASP-P και από την κυτταρομετρία ροής. Η έναρξη της αναστολής του υποδοχέα P2Y12 εμφανίζεται ταχέως με τη χορήγηση της κανγρελόρης.

Η αναστολή των αιμοπεταλίων παρατηρείται εντός δύο λεπτών μετά τη χορήγηση δόσης bolus 30 μικρογραμμαρίων/kg που ακολουθείται από έγχυση 4 μικρογραμμαρίων/kg/λεπτό. Η φαρμακοκινητική/φαρμακοδυναμική (ΦΚ/ΦΔ) επίδραση της κανγρελόρης διατηρείται σταθερά κατά τη διάρκεια της έγχυσης.

Ανεξάρτητα από τη δόση, μετά την παύση της έγχυσης, τα επίπεδα στο αίμα μειώνονται απότομα και η λειτουργία των αιμοπεταλίων επιστρέφει στο φυσιολογικό εντός μίας ώρας.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Τα πρωταρχικά κλινικά στοιχεία για την αποτελεσματικότητα της κανγρελόρης προέρχονται από την CHAMPION PHOENIX, μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή μελέτη, σύγκρισης της κανγρελόρης (n=5.472) με την κλοπιδογρέλη (n=5.470), όπου και οι δύο χορηγήθηκαν σε συνδυασμό με ασπιρίνη και την λοιπή καθιερωμένη θεραπεία, συμπεριλαμβανομένης της μη κλασματοποιημένης ηπαρίνης (78%), της μπιβαλιρουδίνης (23%), της ηπαρίνης χαμηλού μοριακού βάρους (LMWH) (14%) ή της φονταπαρινόξης (2,7%). Η διάμεση διάρκεια της έγχυσης της κανγρελόρης ήταν 129 λεπτά. Η χρήση των αναστολέων υποδοχέα GPIIb/IIIa επιτράπηκε μόνον ως θεραπεία διάσωσης και πραγματοποιήθηκε στο 2,9% των ασθενών. Συμπεριελήφθησαν ασθενείς με αθηροσκλήρωση των στεφανιαίων αγγείων, οι οποίοι χρειάζονταν PCI για σταθερή στηθάγχη (58%), οξύ στεφανιαίο σύνδρομο χωρίς ανάσπαση του ST (non-ST-segment elevation acute coronary syndrome, NSTE-ACS) (26%) ή έμφραγμα του μυοκαρδίου με ανάσπαση του ST (ST-elevation myocardial infraction, STEMI) (16%).

Δεδομένα από τον συγκεντρωτικό πληθυσμό CHAMPION από πάνω από 25.000 ασθενείς που υποβλήθηκαν σε PCI παρέχουν επιπλέον κλινική υποστήριξη σχετικά με την ασφάλεια. Στην CHAMPION PHOENIX, η κανγρελόρη μείωσε σημαντικά (μείωση σχετικού κινδύνου 22%, μείωση απόλυτου κινδύνου 1,2%) το κύριο σύνθετο τελικό σημείο θνησιμότητας από όλες τις αιτίες, MI, IDR, και ST συγκριτικά με την κλοπιδογρέλη στις 48 ώρες (Πίνακας 3).

Πίνακας 3: Θρομβωτικά συμβάντα στις 48 ώρες στην CHAMPION PHOENIX (πληθυσμός mITT)

Κανγρελόρη N=5.470 n (%) Κλοπιδογρέλη N=5.469 n (%) OR (95% CI) Τιμή p
Κύριο τελικό σημείο
Θάνατος/MI/IDR/STα 257 (4,7) 322 (5,9) 0,78 (0,66, 0,93) 0,005
Βασικό δευτερεύον τελικό σημείο
Θρόμβωση ενδοπρόθεσης 46 (0,8) 74 (1,4) 0,62 (0,43, 0,90) 0,010
Θάνατος 18 (0,3) 18 (0,3) 1,00 (0,52, 1,92) >0,999
MI 207 (3,8) 255 (4,7) 0,80 (0,67, 0,97) 0,022
IDR 28 (0,5) 38 (0,7) 0,74 (0,45, 1,20) 0,217
α Κύριο τελικό σημείο από λογιστική παλινδρόμηση διορθωμένη ως προς τη δόση φόρτισης και την κατάσταση του ασθενούς. Τιμές p για τα δευτερεύοντα τελικά σημεία βάσει δοκιμασίας Χ2.
OR = odds ratio (λόγος σχετικών πιθανοτήτων), CI = confidence interval (διάστημα εμπιστοσύνης), IDR = ischaemia-driven revascularisation (επαναγγείωση λόγω ισχαιμίας), MI = myocardial infarction (έμφραγμα μυοκαρδίου), mITT = modified intent-to-treat (τροποποιημένος με πρόθεση θεραπείας), ST = ενδοπρόθεσης (stent) thrombosis (θρόμβωση ενδοπρόθεσης).

Οι σημαντικές μειώσεις στα συμβάντα θανάτου/MI/IDR/ST και ST που παρατηρήθηκαν στην ομάδα της κανγρελόρης στις 48 ώρες διατηρήθηκαν στις 30 ημέρες (Πίνακας 4).

Πίνακας 4: Θρομβωτικά συμβάντα στις 30 ημέρες στην CHAMPION PHOENIX (πληθυσμός mITT)

Κανγρελόρη N=5.462 n (%) Κλοπιδογρέλη N=5.457 n (%) OR (95% CI) Τιμή p α
Κύριο τελικό σημείο
Θάνατος/MI/IDR/ST 326 (6,0) 380 (7,0) 0,85 (0,73, 0,99) 0,035
Βασικό δευτερεύον τελικό σημείο
Θρόμβωση ενδοπρόθεσης 71 (1,3) 104 (1,9) 0,68 (0,50, 0,92) 0,012
Θάνατος 60 (1,1) 55 (1,0) 1,09 (0,76, 1,58) 0,643
MI 225 (4,1) 272 (5,0) 0,82 (0,68, 0,98) 0,030
IDR 56 (1,0) 66 (1,2) 0,85 (0,59, 1,21) 0,360
α Τιμές p βάσει δοκιμασίας Χ2.
OR = odds ratio (λόγος σχετικών πιθανοτήτων), CI = confidence interval (διάστημα εμπιστοσύνης), IDR = ischaemia-driven revascularisation (επαναγγείωση λόγω ισχαιμίας), MI = myocardial infarction (έμφραγμα μυοκαρδίου), mITT = modified intent-to-treat (τροποποιημένος με πρόθεση θεραπείας), ST = (stent) thrombosis (θρόμβωση ενδοπρόθεσης).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει αναβολή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Κανγρελόρη σε μία ή περισσότερες υποομάδες του παιδιατρικού πληθυσμού στην πρόληψη του μη ειδικού ανά θέση εμβολισμού και θρόμβωσης, για την αντιμετώπιση της θρόμβωσης σε παιδιατρικούς ασθενείς που υποβάλλονται σε διαγνωστικές και/ή θεραπευτικές διαδερμικές αγγειακές επεμβάσεις. Βλέπε Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση.

Σε μια προοπτική, ανοικτής επισήμανσης, μονού σκέλους, πολυκεντρική μελέτη Φάσης Ι, η κανγρελόρη αξιολογήθηκε σε 2 δοσολογικά επίπεδα των 0,5 και 0,25 μικρογραμμαρίων/kg/min σε 15 νεογνά ≤28 ημερών ζωής με συγγενή καρδιοπάθεια που απαιτούσε ανακούφιση με παράκαμψη της συστηματικής κυκλοφορίας προς την πνευμονική αρτηρία, παράκαμψη από τη δεξιά κοιλία προς την πνευμονική αρτηρία ή τοποθέτηση ενδοπρόθεσης στον αρτηριακό πόρο (βλ. Δοσολογία). Η αναστολή της συσσώρευσης αιμοπεταλίων αξιολογήθηκε μέσω συσσωρευομετρίας οπτικής διαπερατότητας (LTA - light transmission aggregometry) σε απόκριση σε διέγερση με 20 και 5 μΜ ADP. Η% αναστολή της μέγιστης συσσώρευσης 45 λεπτά από την έναρξη της έγχυσης της κανγρελόρης και ο αριθμός συμμετεχόντων που πέτυχαν >90% της μέγιστης αναστολής της συσσώρευσης αιμοπεταλίων συνοψίζονται στον παρακάτω πίνακα.

Κανγρελόρη 0,5 μg/kg/min N=8 Κανγρελόρη 0,25 μg/kg/min N=7
Μέθοδος LTA με χρήση ADP 20 µM 5 µM
% αναστολή της μέγιστης συσσώρευσης 45 λεπτά από την έναρξη της έγχυσης, μέση τιμή (SD)
διάμεση τιμή (ελάχιστη, μέγιστη)
Συμμετέχοντες που πέτυχαν >90% της μέγιστης αναστολής της συσσώρευσης αιμοπεταλίων, n (%)
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η βιοδιαθεσιμότητα της κανγρελόρης είναι πλήρης και άμεση. Η κανγρελόρη κατανέμεται ταχέως επιτυγχάνοντας C max εντός δύο λεπτών μετά τη χορήγηση μιας ενδοφλέβιας δόσης bolus που ακολουθείται από έγχυση. Η μέση συγκέντρωση της κανγρελόρης σε σταθερή κατάσταση κατά τη διάρκεια σταθερής ενδοφλέβιας έγχυσης 4 μικρογραμμαρίων/kg/λεπτό είναι 488 ng/mL.

Κατανομή

Η κανγρελόρη έχει όγκο κατανομής 3,9 L. Η κανγρελόρη είναι κατά 97-98% δεσμευμένη σε πρωτεΐνες του πλάσματος.

Βιομετασχηματισμός

Η κανγρελόρη αδρανοποιείται ταχέως στο πλάσμα μέσω αποφωσφορυλίωσης για να σχηματίσει τον κύριο μεταβολίτη της, ένα νουκλεοσίδιο. Ο μεταβολισμός της κανγρελόρης είναι ανεξάρτητος από τη λειτουργία των οργάνων και δεν παρεμβαίνει σε άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από ηπατικά ένζυμα.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής του Κανγρελόρη είναι τρία έως έξι λεπτά, ανεξαρτήτως της δόσης. Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση μιας έγχυσης 2 μικρογραμμαρίων/kg/λεπτό [3H] κανγρελόρης σε υγιείς άρρενες εθελοντές, ανακτήθηκε το 93% της συνολικής ραδιενέργειας. Από το υλικό που ανακτήθηκε, το 58% ανευρέθηκε στα ούρα και το υπόλοιπο 35% ανευρέθηκε στα κόπρανα, προφανώς μετά από απέκκριση με τη χολή. Η αρχική απέκκριση ήταν ταχεία, έτσι ώστε περίπου το 50% της χορηγούμενης ραδιενέργειας ανακτήθηκε τις πρώτες 24 ώρες και το 75% ανακτήθηκε έως τις 48 ώρες. Η μέση κάθαρση ήταν περίπου 43,2 L/kg.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της κανγρελόρης έχουν αξιολογηθεί και έχουν ανευρεθεί να είναι γραμμικές σε ασθενείς και υγιείς εθελοντές.

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Ειδικοί πληθυσμοί

Η φαρμακοκινητική της κανγρελόρης δεν επηρεάζεται από το φύλο, την ηλικία ή τη νεφρική ή ηπατική κατάσταση. Καμία προσαρμογή στη δόση δεν είναι απαραίτητη για αυτούς τους πληθυσμούς.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η κανγρελόρη δεν έχει αξιολογηθεί σε παιδιατρικό πληθυσμό (βλ. Δοσολογία και Φαρμακοδυναμικές).

Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η κανγκρελόρη είναι ένας επιλεκτικός, αναστρέψιμος ανταγωνιστής των υποδοχέων P2Y12 στα αιμοπετάλια, ο οποίος αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων που προκαλείται από το ADP. Το ADP απελευθερώνεται συνήθως από κατεστραμμένα…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αναστολείς συσσώρευσης αιμοπεταλίων εκτός ηπαρίνης, κωδικός ATC code: B01AC25. ### Μηχανισμός δράσης Το Κανγρελόρη περιέχει κανγρελόρη, έναν άμεσο ανταγωνιστή του υποδοχέα P2Y12 των αιμοπεταλίων, που αποκλείει την επαγόμενη…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η βιοδιαθεσιμότητα της κανγρελόρης είναι πλήρης και άμεση. Η κανγρελόρη κατανέμεται ταχέως επιτυγχάνοντας C max εντός δύο λεπτών μετά τη χορήγηση μιας ενδοφλέβιας δόσης bolus που ακολουθείται από έγχυση. Η μέση συγκέντρωση της κανγρελόρης σε…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η κανγκρελόρη απενεργοποιείται ταχέως στην κυκλοφορία μέσω αποφωσφορυλίωσης στον κύριο μεταβολίτη της, έναν νουκλεοζίτη, ο οποίος έχει αμελητέα αντιαιμοπεταλιακή δράση. Ο μεταβολισμός της κανγκρελόρης είναι ανεξάρτητος της ηπατικής…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση [3H] κανγκρελόρης, το 58% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα. Το υπόλοιπο 35% της ραδιενέργειας βρέθηκε στα κόπρανα, πιθανώς μετά από χολική απέκκριση. Σε μελέτη σε υγιείς εθελοντές, η…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η κανγκρελόρη είναι ένας επιλεκτικός, αναστρέψιμος ανταγωνιστής των υποδοχέων P2Y12 στα αιμοπετάλια, ο οποίος αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων που προκαλείται από το ADP. Το ADP απελευθερώνεται συνήθως από κατεστραμμένα αιμοφόρα αγγεία, ερυθρά αιμοσφαίρια ή/και αιμοπετάλια λόγω αγωνιστών που διεγείρουν τη δραστηριότητα των αιμοπεταλίων. Το ADP συνδέεται με τον υποδοχέα P2Y12 για να διεγείρει και να ολοκληρώσει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, αναστέλλοντας την αδενυλική κυκλάση μέσω μιας πρωτεΐνης Gi, ενισχύοντας έτσι την έκκριση πυκνών κοκκίων και αυξάνοντας τη δραστηριότητα της πήξης. Η κανγκρελόρη δρα στον ίδιο στόχο με τους από του στόματος μη αναστρέψιμους αναστολείς κλοπιδογρέλη και τικλοπιδίνη και έχει παρόμοιο μηχανισμό δράσης, αλλά είναι αναστρέψιμη και παρέχει γρήγορη έναρξη και λήξη δράσης.

Η κανγκρελόρη είναι ένας άμεσος αναστολέας των υποδοχέων P2Y12 στα αιμοπετάλια που αναστέλλει την ενεργοποίηση και συσσώρευση των αιμοπεταλίων που προκαλείται από το ADP. Η κανγκρελόρη συνδέεται επιλεκτικά και αναστρέψιμα με τον υποδοχέα P2Y12 για να αποτρέψει περαιτέρω σηματοδότηση και ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση [3H] κανγκρελόρης, το 58% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα. Το υπόλοιπο 35% της ραδιενέργειας βρέθηκε στα κόπρανα, πιθανώς μετά από χολική απέκκριση.

Σε μελέτη σε υγιείς εθελοντές, η χορήγηση δόσης 30 mcg/kg εφάπαξ (bolus) συν 4 mcg/kg/min έδειξε όγκο κατανομής 3.9 L.

Η μέση κάθαρση είναι περίπου 43.2 L/h.

/ΓΑΛΑ/ Δεν είναι γνωστό εάν η Kengreal απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 3(H) Kengreal, το 58% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα. Το υπόλοιπο 35% της ραδιενέργειας βρέθηκε στα κόπρανα, πιθανώς μετά από χολική απέκκριση. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της Kengreal είναι περίπου 3-6 λεπτά.

Σε μελέτη σε υγιείς εθελοντές, η χορήγηση Kengreal στη δόση των 30 ug/kg εφάπαξ (bolus) συν 4 mcg/kg/min έδειξε όγκο κατανομής 3.9 L. Η πρωτεϊνική πρόσδεση της Kengreal στο πλάσμα είναι περίπου 97-98%.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Πρωτεϊνική Πρόσδεση

Περίπου 97-98%.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η κανγκρελόρη απενεργοποιείται ταχέως στην κυκλοφορία μέσω αποφωσφορυλίωσης στον κύριο μεταβολίτη της, έναν νουκλεοζίτη, ο οποίος έχει αμελητέα αντιαιμοπεταλιακή δράση. Ο μεταβολισμός της κανγκρελόρης είναι ανεξάρτητος της ηπατικής λειτουργίας και δεν παρεμβαίνει σε άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από ηπατικά ένζυμα.

Η Kengreal απενεργοποιείται ταχέως στην κυκλοφορία μέσω αποφωσφορυλίωσης στον κύριο μεταβολίτη της, έναν νουκλεοζίτη, ο οποίος έχει αμελητέα αντιαιμοπεταλιακή δράση. Ο μεταβολισμός της Kengreal είναι ανεξάρτητος της ηπατικής λειτουργίας και δεν παρεμβαίνει σε άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από ηπατικά ένζυμα.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της κανγκρελόρης είναι περίπου 3-6 λεπτά.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 3(H) Kengreal, … ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της Kengreal είναι περίπου 3-6 λεπτά.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα ή παράγοντες που ανταγωνίζονται ή βλάπτουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνών κοκκίων και το σύστημα προσταγλανδίνης-θρομβοξάνης.

Ενώσεις που συνδέονται και αναστέλλουν τη διέγερση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P2Y. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται ανταγωνιστές για ειδικούς υποτύπους υποδοχέων P2Y.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

6AQ1Y404U7

CANGRELOR

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Αιμοπεταλίων P2Y12

Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Μειωμένη Συσσώρευση Αιμοπεταλίων

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων P2Y12

Η κανγκρελόρη είναι ένας Αναστολέας Αιμοπεταλίων P2Y12. Ο μηχανισμός δράσης της κανγκρελόρης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων P2Y12. Η φυσιολογική επίπτωση της κανγκρελόρης είναι μέσω Μειωμένης Συσσώρευσης Αιμοπεταλίων.

CANGRELOR

Αναστολέας Αιμοπεταλίων P2Y12 [EPC]; Ανταγωνιστές Υποδοχέων P2Y12 [MoA]; Μειωμένη Συσσώρευση Αιμοπεταλίων [PE]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3-6 λεπτά
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

97-98%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 0 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αντιαιμοπεταλιακή / Αντιπηκτική Αγωγή επιλογή και δοσολογία σε ΑΕΕ, ΑΜΚ, ΚΦ Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
9854012
Μοριακός τύπος
C17H25Cl2F3N5O12P3S2
Μοριακό βάρος
776.4
IUPAC
[dichloro-[[[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5-[6-(2-methylsulfanylethylamino)-2-(3,3,3-trifluoropropylsulfanyl)purin-9-yl]oxolan-2-yl]methoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-hydroxyphosphoryl]methyl]phosphonic acid
InChIKey
PAEBIVWUMLRPSK-IDTAVKCVSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Φάρμακα ή παράγοντες που ανταγωνίζονται ή βλάπτουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνών κοκκίων και το σύστημα προσταγλανδίνης-θρομβοξάνης.

Ενώσεις που συνδέονται και αναστέλλουν τη διέγερση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P2Y. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται ανταγωνιστές για ειδικούς υποτύπους υποδοχέων P2Y.