CANGRELOR
Κανγρελόρη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η κανγκρελόρη είναι ένας επιλεκτικός, αναστρέψιμος ανταγωνιστής των υποδοχέων P2Y12 στα αιμοπετάλια, ο οποίος αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων που προκαλείται από το ADP. Το ADP απελευθερώνεται συνήθως από κατεστραμμένα αιμοφόρα αγγεία, ερυθρά αιμοσφαίρια ή/και αιμοπετάλια λόγω αγωνιστών που διεγείρουν τη δραστηριότητα των αιμοπεταλίων. Το ADP συνδέεται με τον υποδοχέα P2Y12 για να διεγείρει και να ολοκληρώσει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, αναστέλλοντας την αδενυλική κυκλάση μέσω μιας πρωτεΐνης Gi, ενισχύοντας έτσι την έκκριση πυκνών κοκκίων και αυξάνοντας τη δραστηριότητα της πήξης. Η κανγκρελόρη δρα στον ίδιο στόχο με τους από του στόματος μη αναστρέψιμους αναστολείς κλοπιδογρέλη και τικλοπιδίνη και έχει παρόμοιο μηχανισμό δράσης, αλλά είναι αναστρέψιμη και παρέχει γρήγορη έναρξη και λήξη δράσης.
Η κανγκρελόρη είναι ένας άμεσος αναστολέας των υποδοχέων P2Y12 στα αιμοπετάλια που αναστέλλει την ενεργοποίηση και συσσώρευση των αιμοπεταλίων που προκαλείται από το ADP. Η κανγκρελόρη συνδέεται επιλεκτικά και αναστρέψιμα με τον υποδοχέα P2Y12 για να αποτρέψει περαιτέρω σηματοδότηση και ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση [3H] κανγκρελόρης, το 58% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα. Το υπόλοιπο 35% της ραδιενέργειας βρέθηκε στα κόπρανα, πιθανώς μετά από χολική απέκκριση.
Σε μελέτη σε υγιείς εθελοντές, η χορήγηση δόσης 30 mcg/kg εφάπαξ (bolus) συν 4 mcg/kg/min έδειξε όγκο κατανομής 3.9 L.
Η μέση κάθαρση είναι περίπου 43.2 L/h.
/ΓΑΛΑ/ Δεν είναι γνωστό εάν η Kengreal απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 3(H) Kengreal, το 58% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα. Το υπόλοιπο 35% της ραδιενέργειας βρέθηκε στα κόπρανα, πιθανώς μετά από χολική απέκκριση. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της Kengreal είναι περίπου 3-6 λεπτά.
Σε μελέτη σε υγιείς εθελοντές, η χορήγηση Kengreal στη δόση των 30 ug/kg εφάπαξ (bolus) συν 4 mcg/kg/min έδειξε όγκο κατανομής 3.9 L. Η πρωτεϊνική πρόσδεση της Kengreal στο πλάσμα είναι περίπου 97-98%.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Πρόσδεση
Περίπου 97-98%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η κανγκρελόρη απενεργοποιείται ταχέως στην κυκλοφορία μέσω αποφωσφορυλίωσης στον κύριο μεταβολίτη της, έναν νουκλεοζίτη, ο οποίος έχει αμελητέα αντιαιμοπεταλιακή δράση. Ο μεταβολισμός της κανγκρελόρης είναι ανεξάρτητος της ηπατικής λειτουργίας και δεν παρεμβαίνει σε άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από ηπατικά ένζυμα.
Η Kengreal απενεργοποιείται ταχέως στην κυκλοφορία μέσω αποφωσφορυλίωσης στον κύριο μεταβολίτη της, έναν νουκλεοζίτη, ο οποίος έχει αμελητέα αντιαιμοπεταλιακή δράση. Ο μεταβολισμός της Kengreal είναι ανεξάρτητος της ηπατικής λειτουργίας και δεν παρεμβαίνει σε άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται από ηπατικά ένζυμα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της κανγκρελόρης είναι περίπου 3-6 λεπτά.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 3(H) Kengreal, … ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της Kengreal είναι περίπου 3-6 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα ή παράγοντες που ανταγωνίζονται ή βλάπτουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνών κοκκίων και το σύστημα προσταγλανδίνης-θρομβοξάνης.
Ενώσεις που συνδέονται και αναστέλλουν τη διέγερση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P2Y. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται ανταγωνιστές για ειδικούς υποτύπους υποδοχέων P2Y.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας
6AQ1Y404U7
CANGRELOR
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Αιμοπεταλίων P2Y12
Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE] - Μειωμένη Συσσώρευση Αιμοπεταλίων
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Υποδοχέων P2Y12
Η κανγκρελόρη είναι ένας Αναστολέας Αιμοπεταλίων P2Y12. Ο μηχανισμός δράσης της κανγκρελόρης είναι ως Ανταγωνιστής Υποδοχέων P2Y12. Η φυσιολογική επίπτωση της κανγκρελόρης είναι μέσω Μειωμένης Συσσώρευσης Αιμοπεταλίων.
CANGRELOR
Αναστολέας Αιμοπεταλίων P2Y12 [EPC]; Ανταγωνιστές Υποδοχέων P2Y12 [MoA]; Μειωμένη Συσσώρευση Αιμοπεταλίων [PE]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
Φάρμακα ή παράγοντες που ανταγωνίζονται ή βλάπτουν οποιονδήποτε μηχανισμό που οδηγεί σε συσσώρευση αιμοπεταλίων, είτε κατά τις φάσεις ενεργοποίησης και αλλαγής σχήματος είτε μετά την αντίδραση απελευθέρωσης πυκνών κοκκίων και το σύστημα προσταγλανδίνης-θρομβοξάνης.
Ενώσεις που συνδέονται και αναστέλλουν τη διέγερση των ΠΟΥΡΙΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ P2Y. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται ανταγωνιστές για ειδικούς υποτύπους υποδοχέων P2Y.