ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C07AB08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CELIPROLOL

Σελιπρολόλη

### Μηχανισμός δράσης Η σελιπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αποκλειστής, του οποίου η β-αποκλειστική δράση προκύπτει από μια εκλεκτική ανταγωνιστική αποκλειστική δράση σε επίπεδο β υποδοχέων.

Εμπορικά Ονόματα

CELIPROLOL HYDROCHLORIDE-GENERICS SELECTOL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση200 mg

Μέγ. δόση400 mg

Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 400 mg λίγες εβδομάδες αργότερα ανάλογα με την ανταπόκριση. Διακοπή σταδιακά σε περίοδο 2 εβδομάδων. Μπορεί να χορηγηθεί επιπρόσθετη αγωγή με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, ιδιαίτερα διουρητικά, με αυξημένη παρακολούθηση της πίεσης.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Δοσολογία όπως για τους ενήλικες. Πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά λόγω της ελαττωμένης νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας.
Παιδιά

Δεν έχει καθιερωθεί η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα. Δεν συνιστάται η χρήση.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες. Πρέπει να παρακολουθούνται στενά μετά την έναρξη της θεραπείας.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Για CrCl 15-40 ml/min, η δόση μειώνεται κατά το ήμισυ. Δεν συνιστάται για CrCl < 15 ml/min.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία

ΠληθυσμόςΣε σελιπρολόλη, άλλους β-αδρενεργικούς αποκλειστές ή έκδοχα
Καρδιακός αποκλεισμός

ΠληθυσμόςΔευτέρου ή τρίτου βαθμού
Σοβαρή βραδυκαρδία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σφυγμούς ηρεμίας < 45/λεπτό πριν την έναρξη θεραπείας
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
Φλεβοκομβο-κολπικός αποκλεισμός
Μη θεραπευμένο φαιοχρωμοκύτωμα
Μεταβολική οξέωση
Υπόταση
Προχωρημένα στάδια περιφερικής αποφρακτικής αρτηριακής νόσου

ΠληθυσμόςΣτάδιο ΙΙΙ και ΙV κατά Fontaine
Μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια
Καρδιογενές shock
Βαριά νεφρική ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΜε κάθαρση κρεατινίνης < 15 ml/λεπτό
Βαρύ βρογχικό άσθμα ή οξεία ασθματική κρίση
Βαριά χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
Δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια

ΠληθυσμόςΑπότοκος πνευμονικής υπέρτασης
Λήψη θεραπείας με θεοφυλλίνη
Ενδοφλέβια χορήγηση βεραπαμίλης ή αναστολέων των διαύλων ασβεστίου

ΠληθυσμόςΕντός 48 ωρών από τη διακοπή του ενός ή του άλλου

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ισχαιμική καρδιακή νόσος

Η θεραπεία δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα. Η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά (1-2 εβδομάδες) και να αρχίζει θεραπεία υποκατάστασης εάν χρειάζεται.
Βραδυκαρδία

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σφυγμούς < 50-55/λεπτό σε ηρεμία και συμπτώματα

Μείωση δόσης. Διακοπή εάν καρδιακή συχνότητα < 45/λεπτό.
Αναστρέψιμη αποφρακτική νόσο των αεραγωγών
προσοχή

Αποφυγή, εκτός αν επιβάλλεται για κλινικούς λόγους.
Καρδιακή ανεπάρκεια
προσοχή

ΠληθυσμόςΜε επαρκώς ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια

Αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Συμπτώματα ανεπαρκούς καρδιακής αντιρροπήσεως είναι ένδειξη διακοπής.
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού
προσοχή

Χορήγηση με προσοχή.
Στηθάγχη Prinzmetal
προσοχή

Χορήγηση με προσοχή, μπορεί να αυξήσει κρίσεις.
Περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές
προσοχή

ΠληθυσμόςΝόσος ή σύνδρομο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα

Χορήγηση με μεγάλη προσοχή, μπορεί να επιδεινώσει διαταραχές.
Άσθμα και βρογχοσπαστικές νόσοι
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που πάσχουν από άσθμα ή νυκτερινό συριγμό

Χορήγηση με προσοχή. Να μην χρησιμοποιείται. Σε κρίση μπορεί να χρησιμοποιηθεί σαλβουταμόλη.
Γενική αναισθησία
προσοχή

Αναφορά στον αναισθησιολόγο. Διακοπή 48 ώρες πριν την επέμβαση αν αποφασιστεί. Εάν συνεχιστεί, προσοχή με αναισθητικά (αιθέρας, κυκλοπροπάνιο, τριχλωροαιθυλένιο).
Εξασθενημένη νεφρική λειτουργία
προσοχή

Προσαρμογή δοσολογίας (βλ. Δοσολογία).
Υπό θεραπεία φαιοχρωμοκύτωμα
προσοχή

Στενή παρακολούθηση της πιέσεως.
Σακχαρώδης διαβήτης
προσοχή

Μπορεί να συγκαλύψει συμπτώματα υπογλυκαιμίας.
Θυρεοτοξίκωση
προσοχή

Τα συμπτώματα μπορεί να καλυφθούν υπό θεραπεία με β-αποκλειστές.
Ψωρίαση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό ψωρίασης

Μπορεί να προκαλέσει ή να επιδεινώσει ψωρίαση. Λήψη μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση.
Αλλεργικές αντιδράσεις
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό βαριάς υπερευαισθησίας και υπό απευαισθητοποίηση

Μπορεί να αυξήσει την ευαισθησία σε αλλεργιογόνα και τη βαρύτητα αναφυλακτικών αντιδράσεων. Μπορεί να εμφανίσουν βαριές αναφυλακτικές αντιδράσεις.
Drug screening tests

Μπορεί να προκαλέσει θετική αντίδραση. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Βεραπαμίλη, Διλτιαζέμη
αντένδειξη

Ελάττωση κολποκοιλιακής αγωγής και μείωση καρδιακής συσταλτικότητας

ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση. Συνιστάται να μεσολαβεί μια περίοδος μεταξύ διακοπής του ενός και έναρξης του άλλου. Να παρακολουθείται το ΗΚΓ. Ασθενείς με προϋπάρχουσες διαταραχές αγωγιμότητας δεν πρέπει να λαμβάνουν τα δύο φάρμακα μαζί.
Ανταγωνιστές του ασβεστίου του τύπου της βεραπαμίλης ή της διλτιαζέμης, αντιαρρυθμικοί παράγοντες (π.χ. δισοπυραμίδη, κινιδίνη, αμιωδαρόνη) ενδοφλεβίως
αντένδειξη

Έκδηλη υπόταση και κολποκοιλιακός αποκλεισμός

ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγούνται ενδοφλέβια.
Θεοφυλλίνη
αντένδειξη

Αλληλεπίδραση

ΣύστασηΔεν πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με θεοφυλλίνη.
Κλονιδίνη
προσοχή

Επιδείνωση υπέρτασης εκ στερήσεως μετά τη διακοπή της κλονιδίνης

ΣύστασηΤο προϊόν που αποκλείει τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς να αποσύρεται αρκετές ημέρες πριν από τη διακοπή της κλονιδίνης.
Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (εκτός από τους αναστολείς ΜΑΟ-Β)
προσοχή

Ενίσχυση υποτασικής δράσης των β-αποκλειστών και κίνδυνος υπερτασικής κρίσης
Φλοκταφενίνη
προσοχή

Ελάττωση της αποτελεσματικότητας των φαρμάκων αντιμετώπισης καταπληξίας ή υπότασης
Αντιαρρυθμικοί παράγοντες τάξεως Ι (π.χ. δισοπυραμίδη, κινιδίνη), τάξεως ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη)
προσοχή

Υπόταση, βραδυκαρδία ή άλλες καρδιακές αρρυθμίες και/ή καρδιακή ανεπάρκεια. Κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes).

ΣύστασηΑπαιτείται παρακολούθηση του ΗΚΓ. Σε περίπτωση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου δεν συνιστάται η χορήγηση αντιαρρυθμικών παραγόντων.
Διλτιαζέμη, βεπριδίλη
προσοχή

Καταστολή συσταλτικότητας μυοκαρδίου και επιβράδυνση αρτηριοφλεβικής αγωγιμότητας

ΣύστασηΠρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
Παράγωγα της διϋδροπυριδίνης (π.χ. νιφεδιπίνη)
παρακολούθηση

Πολύ σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης, κίνδυνος καρδιακής ανεπάρκειας

ΣύστασηΗ πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται στενά, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας.
Ρεσερπίνη, άλφα-μεθυλντόπα, γουανφασίνη, κλονιδίνη ή καρδιακοί γλυκοσίδες
προσοχή

Εκσεσημασμένη μείωση του καρδιακού ρυθμού ή αύξηση του χρόνου κολποκοιλιακής αγωγής
Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα
παρακολούθηση

Ενίσχυση της αντιυπερτασικής δράσης
Ινσουλίνη ή από του στόματος αντιδιαβητικοί παράγοντες
παρακολούθηση

Επίταση της υπογλυκαιμικής δράσης, κάλυψη συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας

ΣύστασηΣυνιστάται τακτική παρακολούθηση των τιμών γλυκόζης αίματος.
Αναισθητικά φάρμακα
προσοχή

Εξασθένηση της αντανακλαστικής ταχυκαρδίας, αύξηση του κινδύνου υπότασης

ΣύστασηΠρέπει να ενημερώνεται ο αναισθησιολόγος. Κατά προτίμηση να χρησιμοποιείται αναισθητικό φάρμακο με ελάχιστη αρνητική ινότροπη δράση.
Αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη ή άλλα συμπαθητικομιμητικά παράγοντες
προσοχή

Αύξηση της αρτηριακής πίεσης
Αγγειοδιασταλτικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, βαρβιτουρικά, φαινοθειαζίνες και άλλα αντικαταθλιπτικά, καθώς και οινόπνευμα
προσοχή

Αύξηση της υποτασικής δράσης της σελιπρολόλης
Χλωροθαλιδόνη, υδροχλωροθειαζίδη
παρακολούθηση

Μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της σελιπρολόλης
Φάρμακα που αναστέλλουν τη συνθετάση των προσταγλανδινών
προσοχή

Ελάττωση της υποτασικής δράσης των β-αποκλειστών
Μεφλοκίνη
προσοχή

Κίνδυνος βραδυκαρδίας

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αύξηση αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Λανθάνων σακχαρώδης διαβήτης
Επιδείνωση σακχαρώδους διαβήτη

Μεταβολισμός

Κάλυψη συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας

Ενδοκρινικό

Κάλυψη συμπτωμάτων θυρεοτοξίκωσης

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Καρδιακή ανεπάρκεια
Αρρυθμίες

Νευρικό

Τρόμος

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη
Μειωμένη γενετήσια ορμή
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές διαταραχές

Ψευδαισθήσεις (Πολύ σπάνια)
Ψυχώσεις (Πολύ σπάνια)

Διαταραχές νευρικού συστήματος

Κεφαλαλγία (Συχνά)
Ζάλη (Συχνά)
Υπνηλία (Συχνά)
Εφιάλτες (Συχνά)
Αϋπνία (διαταραχές του ύπνου) (Συχνά)
Τρόμος (Συχνά)
Αίσθημα ψύχους στα άκρα (Συχνά)
Παραισθησία (Σπάνια)
Σύγχυση (Πολύ σπάνια)

Οφθαλμικές διαταραχές

Διαταραχή της όρασης (Πολύ σπάνια)
Ξηροφθαλμία με μειωμένη παραγωγή δακρύων (Πολύ σπάνια)

Διαταραχές των ώτων και του λαβυρίνθου

Εμβοές (Σπάνια)

Καρδιακές διαταραχές

Αίσθημα παλμών (Συχνά)
Βραδυκαρδία (Συχνά)
Σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης (Συχνά)
Ορθοστατικός αποσυντονισμός (Συχνά)
Διαταραχές κολποκοιλιακής αγωγής (Σπάνια)
Αύξηση καρδιακής ανεπάρκειας με περιφερικό οίδημα και/ή δύσπνοια μετά από κόπωση (Σπάνια)
Φαινόμενο Raynaud (Σπάνια)
Επιδείνωση των συμπτωμάτων σε ασθενείς με περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές (Σπάνια)

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος

Πνευμονίτιδα από υπερευαισθησία (Σπάνια)
Βρογχόσπασμος (Σπάνια)
Ασθματική δύσπνοια (Σπάνια)

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Ναυτία (Συχνά)
Έμετος (Συχνά)
Κοιλιακό άλγος (Συχνά)
Κοιλιακή δυσφορία (Συχνά)
Διάρροια (Σπάνια)
Δυσκοιλιότητα (Σπάνια)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. κνησμός, έξαψη, εξάνθημα, κνίδωση, πορφύρα) (Σπάνια)
Ψωρίαση (Πολύ σπάνια)
Επιδείνωση ψωρίασης (Πολύ σπάνια)
Ψωριασικόμορφα εξανθήματα (Πολύ σπάνια)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος

Μυϊκές κράμπες (Συχνά)
Μυϊκή αδυναμία (Σπάνια)

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος

Ανικανότητα (Σπάνια)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Κόπωση (Συχνά)

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Η σελιπρολόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός και αν δεν υπάρχει ασφαλέστερη εναλλακτική λύση. Η θεραπεία με σελιπρολόλη πρέπει να διακοπεί 48-72 ώρες πριν από την αναμενόμενη ημέρα τοκετού.

Η ασφάλεια της σελιπρολόλης για χρήση κατά την κύηση δεν έχει αποδειχθεί. Στον άνθρωπο η σελιπρολόλη διαπερνά τον πλακούντα. Μερικοί αποκλειστές των β-αδρενεργικών υποδοχέων μπορούν να προκαλέσουν επιβράδυνση της ενδομήτριας ανάπτυξης. Επίδραση στα νεογνά: Στα νεογνά των οποίων οι μητέρες ελάμβαναν θεραπεία, η δραστικότητα β-αποκλεισμού παραμένει για μερικές ημέρες μετά τη γέννηση: αυτή η υπολειμματική δράση συνήθως δεν έχει κλινικές συνέπειες, υφίσταται όμως η πιθανότητα καρδιακής ανεπάρκειας η οποία χρειάζεται νοσηλεία σε μονάδα εντατικής θεραπείας (βλ. Υπερδοσολογία). Δεν θα πρέπει να αυξάνεται ο όγκος του πλάσματος καθώς μπορεί να υπάρχει κίνδυνος οξέος πνευμονικού οιδήματος. Επιπλέον έχει αναφερθεί βραδυκαρδία, υπόταση, αναπνευστική δυσχέρεια και υπογλυκαιμία του νεογνού. Εάν δεν είναι εφικτό να διακοπεί η θεραπεία, συστήνεται προσεκτική παρακολούθηση του νεογνού (καρδιακός ρυθμός - επίπεδο γλυκόζης του αίματος) σε ειδική μονάδα για τις πρώτες 3 - 5 πρώτες ημέρες της ζωής.
Γαλουχία
Δεν συστήνεται ο θηλασμός κατά τη διάρκεια θεραπείας με σελιπρολόλη.

Οι β-αποκλειστές εκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Δεν είναι γνωστό σε ποιο βαθμό εκκρίνεται η σελιπρολόλη. Δεν έχουν αξιολογηθεί οι κίνδυνοι υπογλυκαιμίας και βραδυκαρδίας για το βρέφος που θηλάζει.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η σελιπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αποκλειστής, του οποίου η β-αποκλειστική δράση προκύπτει από μια εκλεκτική ανταγωνιστική αποκλειστική δράση σε επίπεδο β υποδοχέων. Είναι μερικός αγωνιστής των β υποδοχέων με μειωμένες α ανασταλτικές ιδιότητες. Η αγγειοδιασταλτική δράση της σελιπρολόλης οφείλεται εν μέρει στη μερική αγωνιστική δράση σε επίπεδο β υποδοχέων που διαθέτει. H σελιπρολόλη δεν διαθέτει σταθεροποιητική επί των μεμβρανών δράση. Στερείται καρδιοκατασταλτικής επίδρασης στις δόσεις που χρησιμοποιούνται κατά κλινική πρακτική. Δεν φαίνεται να έχει βρογχοσπαστικές ιδιότητες στις θεραπευτικές δόσεις.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Αιμοδυναμική δράση

Η σελιπρολόλη ελαττώνει τις συνολικές περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις. Ο νεφρικός ρυθμός ροής δεν μεταβάλλεται κατά τη χρήση της σελιπρολόλης.

Μεταβολική επίδραση

Στα λιπίδια: H θεραπεία με σελιπρολόλη δεν έχει δείξει ότι επηρεάζει αρνητικά τα λιπίδια του πλάσματος.
Στις γλυκοσίδες: Η σελιπρολόλη δεν μεταβάλλει τα επίπεδα της ινσουλίνης και της γλυκόζης στο πλάσμα σε ινσουλινοεξαρτώμενο και μη ινσουλινοεξαρτώμενο διαβήτη.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η απορρόφηση μιας από του στόματος δόσης ποικίλλει ανάλογα με τη δόση και δεν είναι γραμμική (περίπου 30% για τα 100 mg, 50% για τα 200 mg και 75% για τα 400 mg). Η βιοδιαθεσιμότητα της σελιπρολόλης φαίνεται πως επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή και θα πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση της σελιπρολόλης με τροφή. Μετά την από του στόματος χορήγηση η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μεταξύ 2 και 3 ωρών.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής είναι 4,5 l/kg. Η σελιπρολόλη είναι υδρόφιλη ουσία και δεν διέρχεται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 25-30%.

Μεταβολισμός

Δόση επισημασμένη με 14C είχε πλήρως ανακτηθεί σε 48 ώρες. Το φαινόμενο πρώτης διόδου από το ήπαρ είναι ασήμαντο. Η σελιπρολόλη μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό (1 - 3%).

Απομάκρυνση

Μετά την πάροδο 24 ωρών, το 90% της δόσης απομακρύνεται αναλλοίωτο, το 12-18% με τα ούρα και το υπόλοιπο με τα κόπρανα. Αν και ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης από το πλάσμα είναι περίπου 5-6 ώρες, οι φαρμακοδυναμικές επιδράσεις υφίστανται για 24 ώρες τουλάχιστον μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ ημερήσιας δόσης.

Ειδικές κατηγορίες πληθυσμού

Ηλικιωμένοι ασθενείς: Οι παράμετροι, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα, η βιοδιαθεσιμότητα, ο χρόνος ημίσειας απομάκρυνσης στο πλάσμα είναι συγκρίσιμες με εκείνες του νεότερου πληθυσμού.
Εξασθενημένη νεφρική λειτουργία: Η ουρική απέκκριση της σελιπρολόλης στους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια είναι ελαττωμένη σε σχέση με την απέκκριση που παρατηρείται στον υγιή πληθυσμό (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Στενή παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού απαιτείται σε περίπτωση μέτριας ή βαριάς νεφρικής ανεπάρκειας (βλ. Δοσολογία).
Εξασθενημένη ηπατική λειτουργία: Η βιοδιαθεσιμότητα και ο χρόνος ημίσειας απομάκρυνσης δεν μεταβάλλονται σε κιρρωτικούς ασθενείς.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η σελιπρολόλη είναι ένας αγγειοδραστικός, βήτα-1 εκλεκτικός ανταγωνιστής αδρενοϋποδοχέων με μερική βήτα-2 αγωνιστική δράση. Η βήτα-2 αγωνιστική δράση θεωρείται ότι ευθύνεται για τις ήπιες αγγειοδιασταλτικές της ιδιότητες. Μειώνει την…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η σελιπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αποκλειστής, του οποίου η β-αποκλειστική δράση προκύπτει από μια εκλεκτική ανταγωνιστική αποκλειστική δράση σε επίπεδο β υποδοχέων. Είναι μερικός αγωνιστής των β υποδοχέων με μειωμένες α…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η απορρόφηση μιας από του στόματος δόσης ποικίλλει ανάλογα με τη δόση και δεν είναι γραμμική (περίπου 30% για τα 100 mg, 50% για τα 200 mg και 75% για τα 400 mg). Η βιοδιαθεσιμότητα της σελιπρολόλης φαίνεται πως…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Μια δόση σημασμένη με 14C ανακτήθηκε πλήρως εντός 48 ωρών. Το φαινόμενο πρώτης διόδου στο ήπαρ είναι αμελητέο. Η σελιπρολόλη μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό (1-3%).

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απορρόφηση από του στόματος δόσης είναι ταχεία και σταθερή αλλά ατελής (55% για δόση 200 mg και 74% για δόση 400 mg) από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η βιοδιαθεσιμότητα της σελιπρολόλης επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	Στενή παρακολούθηση	Υπό θεραπεία φαιοχρωμοκύτωμα
Σφυγμοί	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	—	Μείωση σφυγμών < 50-55/λεπτό με συμπτώματα

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Καρδιακή αντιρρόπηση	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	Αυστηρή ιατρική παρακολούθηση	Επαρκώς ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια
Καρδιακή συχνότητα	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	—	Ελάττωση καρδιακής συχνότητας < 45/λεπτό

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η σελιπρολόλη είναι ένας αγγειοδραστικός, βήτα-1 εκλεκτικός ανταγωνιστής αδρενοϋποδοχέων με μερική βήτα-2 αγωνιστική δράση. Η βήτα-2 αγωνιστική δράση θεωρείται ότι ευθύνεται για τις ήπιες αγγειοδιασταλτικές της ιδιότητες. Μειώνει την αρτηριακή πίεση σε υπερτασικούς ασθενείς σε κατάσταση ηρεμίας και κατά την άσκηση. Οι επιδράσεις στην καρδιακή συχνότητα και την καρδιακή παροχή εξαρτώνται από το προϋπάρχον επίπεδο συμπαθητικού τόνου. Υπό συνθήκες στρες, όπως η άσκηση, η σελιπρολόλη μειώνει τις χρονότροπες και ινότροπες αποκρίσεις στη συμπαθητική διέγερση. Ωστόσο, σε κατάσταση ηρεμίας, παρατηρείται ελάχιστη έκπτωση της καρδιακής λειτουργίας.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η απορρόφηση από του στόματος δόσης είναι ταχεία και σταθερή αλλά ατελής (55% για δόση 200 mg και 74% για δόση 400 mg) από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η βιοδιαθεσιμότητα της σελιπρολόλης επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή και η χορήγηση της σελιπρολόλης μαζί με τροφή θα πρέπει να αποφεύγεται. Η ταυτόχρονη χορήγηση χλωρθαλιδόνης, υδροχλωροθειαζίδης και θεοφυλλίνης μειώνει επίσης τη βιοδιαθεσιμότητα της σελιπρολόλης. Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται μεταξύ 2 και 3 ωρών.

Ο όγκος κατανομής είναι 4.5 L/kg. Η σελιπρολόλη είναι υδρόφιλη και δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 25-30%.

Αποβάλλεται τόσο μέσω νεφρικών όσο και μη νεφρικών οδών απέκκρισης. Η σελιπρολόλη δεν συνιστάται για ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 15 mL ανά λεπτό.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση με Πρωτεΐνες

25-30%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μια δόση σημασμένη με 14C ανακτήθηκε πλήρως εντός 48 ωρών. Το φαινόμενο πρώτης διόδου στο ήπαρ είναι αμελητέο. Η σελιπρολόλη μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό (1-3%).

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

5 ώρες

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απoπόλωσης του δυναμικού ενεργείας, την ευερεθιστότητα ή την ανερεθιστότητά του, ή την αγωγιμότητα του ερεθίσματος ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Τα αντι-αρρυθμικά φάρμακα ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών, παράταση απoπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΒΗΤΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΛΦΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διάταση των αιμοφόρων αγγείων.
Φάρμακα που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΒΗΤΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

25-30%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 30 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Κολπική Μαρμαρυγή Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

2663

Μοριακός τύπος

C20H33N3O4

Μοριακό βάρος

379.5

IUPAC

3-[3-acetyl-4-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]phenyl]-1,1-diethylurea

InChIKey

JOATXPAWOHTVSZ-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απoπόλωσης του δυναμικού ενεργείας, την ευερεθιστότητα ή την ανερεθιστότητά του, ή την αγωγιμότητα του ερεθίσματος ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Τα αντι-αρρυθμικά φάρμακα ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών, παράταση απoπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΒΗΤΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΛΦΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διάταση των αιμοφόρων αγγείων.
Φάρμακα που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΒΗΤΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.