CELIPROLOL
Σελιπρολόλη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
SPC-SELECTOL
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί, τουλάχιστον 30 λεπτά πριν ή 2 ώρες μετά το γεύμα
- Δόση έναρξης: 200 mg
- Τιτλοποίηση: Η δόση μπορεί να αυξηθεί σε 400 mg μία φορά την ημέρα μετά από λίγες εβδομάδες, ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς.
-
ΕνήλικεςΔόση200 mg μία φορά την ημέραΜέγ. δόση400 mg μία φορά την ημέραΗ δόση μπορεί να αυξηθεί μετά από λίγες εβδομάδες, ανάλογα με την ανταπόκριση. Για υπερτασικούς ασθενείς, είναι δυνατή η χορήγηση επιπρόσθετης αγωγής με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, ιδιαιτέρως διουρητικά. Εάν αρχίσει η χορήγηση συνδυασμού, συστήνεται αυξημένη παρακολούθηση της πιέσεως.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔόσηΌπως για τους ενήλικεςΝα παρακολουθούνται προσεκτικά λόγω πιθανής ελαττωμένης νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας.
-
ΠαιδιάΗ ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει καθιερωθεί. Δεν συνιστάται η χρήση.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΔεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες. Να παρακολουθούνται στενά μετά την έναρξη της θεραπείας.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 15-40 ml/min)ΔόσηΜειωμένη κατά το ήμισυΣυνιστάται προσεκτική παρακολούθηση μέχρι να επιτευχθούν σταθερά επίπεδα στο αίμα.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης < 15 ml/min)Δεν συνιστάται η χρήση.
block
SPC-SELECTOL
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία σε σελιπρολόλη, άλλους β-αδρενεργικούς αποκλειστές ή σε έκδοχα.
-
Καρδιακός αποκλεισμός δευτέρου ή τρίτου βαθμού.
-
Σοβαρή βραδυκαρδία (σφυγμοί ηρεμίας < 45/λεπτό).
-
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου.
-
Φλεβοκομβο-κολπικός αποκλεισμός.
-
Μη θεραπευμένο φαιοχρωμοκύτωμα (εκτός εάν έχουν αποκλειστεί οι άλφα υποδοχείς).
-
Μεταβολική οξέωση.
-
Υπόταση.
-
Προχωρημένα στάδια περιφερικής αποφρακτικής αρτηριακής νόσου (στάδιο ΙΙΙ και IV κατά Fontaine).
-
Μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
-
Καρδιογενές shock.
-
Βαριά νεφρική ανεπάρκεια με κάθαρση κρεατινίνης < 15 ml/λεπτό.
-
Βαρύ βρογχικό άσθμα ή οξεία ασθματική κρίση και βαριά χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια.
-
Δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια απότοκος πνευμονικής υπέρτασης.
-
Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεοφυλλίνη.
-
Σε ασθενείς που λαμβάνουν βεραπαμίλη (ενδοφλέβια χορήγηση εντός 48 ωρών από τη διακοπή).
warning
SPC-SELECTOL
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Απότομη διακοπή θεραπείας σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο.Η δοσολογία πρέπει να μειώνεται σταδιακά (1-2 εβδομάδες). Να αρχίζει παράλληλα θεραπεία υποκατάστασης εάν χρειάζεται.
-
Προκαλούμενη βραδυκαρδία.Μείωση δόσης εάν καρδιακή συχνότητα < 50-55 παλμούς/λεπτό και υπάρχουν συμπτώματα. Διακοπή θεραπείας εάν καρδιακή συχνότητα < 45 παλμούς/λεπτό.
-
Αναστρέψιμη αποφρακτική νόσος των αεραγωγών.Να αποφεύγεται η χορήγηση, εκτός εάν επιβάλλεται για κλινικούς λόγους.
-
Καρδιακή ανεπάρκεια.ΠληθυσμόςΑσθενείς με επαρκώς ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκειαΑπαιτείται αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Διακοπή θεραπείας εάν υπάρχουν συμπτώματα ανεπαρκούς καρδιακής αντιρροπήσεως.
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού.Χορήγηση με προσοχή.
-
Στηθάγχη Prinzmetal.Χορήγηση με προσοχή, καθώς μπορεί να αυξηθεί ο αριθμός και η διάρκεια των κρίσεων.
-
Περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές.Χορήγηση με μεγάλη προσοχή, υπάρχει κίνδυνος επιδείνωσης.
-
Άσθμα και βρογχοσπαστικές νόσοι.Χρήση με προσοχή. Να μην χρησιμοποιείται σε ασθενείς με άσθμα ή νυκτερινό συριγμό. Σε περίπτωση κρίσεως μπορεί να χρησιμοποιηθεί σαλβουταμόλη.
-
Γενική αναισθησία.Αναφορά στον αναισθησιολόγο. Διακοπή 48 ώρες πριν την αναισθησία εάν είναι δυνατόν. Ιδιαίτερη φροντίδα με αιθέρα, κυκλοπροπάνιο, τριχλωροαιθυλένιο.
-
Εξασθενημένη νεφρική λειτουργία.
-
Υπό θεραπεία φαιοχρωμοκύτωμα.Στενή παρακολούθηση της πιέσεως.
-
Σακχαρώδης διαβήτης.Μπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας.
-
Θυρεοτοξίκωση.Τα συμπτώματα μπορεί να καλυφθούν.
-
Ψωρίαση.Χρήση μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση σε ασθενείς με ιστορικό.
-
Αλλεργικές αντιδράσεις.Μπορεί να αυξηθεί η ευαισθησία στα αλλεργιογόνα και η βαρύτητα των αναφυλακτικών αντιδράσεων. Ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό βαριάς υπερευαισθησίας ή υποβάλλονται σε θεραπεία απευαισθητοποίησης.
-
Drug screening tests.Μπορεί να προκαλέσει θετική αντίδραση. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται.
swap_horiz
SPC-SELECTOL
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Μείωση κολποκοιλιακής αγωγής, μείωση καρδιακής συσταλτικότητας. Υπόταση, κολποκοιλιακός αποκλεισμός (ιδίως με ενδοφλέβια χορήγηση).
-
Υπόταση, βραδυκαρδία, καρδιακές αρρυθμίες, καρδιακή ανεπάρκεια. Κίνδυνος κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsade de pointes).
-
Δεν πρέπει να χορηγείται.
-
Επιδείνωση υπέρτασης εκ στερήσεως.
-
Αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (εκτός ΜΑΟ-Β)Ενίσχυση υποτασικής δράσης, κίνδυνος υπερτασικής κρίσης.
-
ΦλοκταφενίνηΜείωση αποτελεσματικότητας φαρμάκων για αντιμετώπιση καταπληξίας ή υπότασης.
-
Παράγωγα διϋδροπυριδίνης (π.χ. νιφεδιπίνη)Σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης. Κίνδυνος καρδιακής ανεπάρκειας.
-
Εκσεσημασμένη μείωση του καρδιακού ρυθμού ή αύξηση του χρόνου κολποκοιλιακής αγωγής.
-
Αντιυπερτασικά φάρμακαΕνίσχυση δράσης.
-
Ινσουλίνη ή από του στόματος αντιδιαβητικοί παράγοντεςΕνίσχυση υπογλυκαιμικής δράσης. Κάλυψη συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας (ταχυκαρδία).
-
Αναισθητικά φάρμακαΕξασθένιση αντανακλαστικής ταχυκαρδίας, αύξηση κινδύνου υπότασης.
-
Αδρεναλίνη, Νοραδρεναλίνη, άλλες συμπαθητικομιμητικές ουσίεςΑύξηση της αρτηριακής πίεσης.
-
Αγγειοδιασταλτικά, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, βαρβιτουρικά, φαινοθειαζίνες, οινόπνευμαΑύξηση υποτασικής δράσης.
-
Χλωροθαλιδόνη, ΥδροχλωροθειαζίδηΜείωση βιοδιαθεσιμότητας.
-
Φάρμακα που αναστέλλουν τη συνθετάση των προσταγλανδινώνΜείωση υποτασικής δράσης.
-
Κίνδυνος βραδυκαρδίας.
sick
SPC-SELECTOL
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αύξηση των αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ)
- Εμφάνιση λανθάνοντος σακχαρώδους διαβήτη, επιδείνωση εμφανή σακχαρώδη διαβήτη
- Κάλυψη συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας ή θυρεοτοξίκωσης
- Κατάθλιψη
- Ψευδαισθήσεις
- Ψυχώσεις
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Εφιάλτες
- Αϋπνία (διαταραχές του ύπνου)
- Τρόμος
- Αίσθημα ψύχους στα άκρα
- Παραισθησία
- Σύγχυση
- Διαταραχή της όρασης
- Ξηροφθαλμία με μειωμένη παραγωγή δακρύων
- Εμβοές
- Αίσθημα παλμών
- Βραδυκαρδία
- Σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης (περιλαμβανομένης της πίεσης κατά την έγερση από θέση κατάκλισης - ορθοστατικός αποσυντονισμός)
- Διαταραχές κολποκοιλιακής αγωγής
- Αύξηση καρδιακής ανεπάρκειας με περιφερικό οίδημα και/ή δύσπνοια μετά από κόπωση
- Φαινόμενο Raynaud
- Επιδείνωση συμπτωμάτων σε ασθενείς με περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές (με υπάρχουσα διαλείπουσα χωλότητα, σε ασθενείς που πάσχουν από σύνδρομο Raynaud)
- Πνευμονίτιδα από υπερευαισθησία
- Βρογχόσπασμος
- Ασθματική δύσπνοια (κυρίως σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα ή με ιστορικό συμπτωμάτων άσθματος)
- Ναυτία
- Έμετος
- Κοιλιακό άλγος
- Κοιλιακή δυσφορία
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. κνησμός, έξαψη, εξάνθημα, κνίδωση, πορφύρα)
- Ψωρίαση, επιδείνωση ψωρίασης, ψωριασικόμορφα εξανθήματα
- Μυϊκές κράμπες
- Μυϊκή αδυναμία
- Ανικανότητα
- Κόπωση
- Μειωμένη γενετήσια ορμή
- Νευρικότητα
- Καρδιακή ανεπάρκεια
- Αρρυθμίες
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Σπάνια (0,01-0,1%)Αύξηση αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Εμφάνιση λανθάνοντος σακχαρώδους διαβήτη, επιδείνωση εμφανή σακχαρώδη διαβήτηΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Κάλυψη συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας ή θυρεοτοξίκωσηςΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Σπάνια (0,01-0,1%)ΚατάθλιψηΨυχιατρικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνια (<0,01%)Ψευδαισθήσεις, ψυχώσειςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Συχνά (1-10%)ΚεφαλαλγίαΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
Συχνά (1-10%)ΖάληΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
Συχνά (1-10%)ΥπνηλίαΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
Συχνά (1-10%)ΕφιάλτεςΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
Συχνά (1-10%)Αϋπνία (διαταραχές του ύπνου)Διαταραχές νευρικού συστήματος
-
Συχνά (1-10%)ΤρόμοςΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
Συχνά (1-10%)Αίσθημα ψύχους στα άκραΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
Σπάνια (0,01-0,1%)ΠαραισθησίαΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνια (<0,01%)ΣύγχυσηΔιαταραχές νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνια (<0,01%)Διαταραχή της όρασηςΟφθαλμικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνια (<0,01%)Ξηροφθαλμία με μειωμένη παραγωγή δακρύωνΟφθαλμικές διαταραχές
-
Σπάνια (0,01-0,1%)ΕμβοέςΔιαταραχές των ώτων και του λαβυρίνθου
-
Συχνά (1-10%)Αίσθημα παλμώνΚαρδιακές διαταραχές
-
Συχνά (1-10%)ΒραδυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Συχνά (1-10%)Σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης (περιλαμβανομένης της πίεσης κατά την έγερση από θέση κατάκλισης - ορθοστατικός αποσυντονισμός)Καρδιακές διαταραχές
-
Σπάνια (0,01-0,1%)Διαταραχές κολποκοιλιακής αγωγήςΚαρδιακές διαταραχές
-
Σπάνια (0,01-0,1%)Αύξηση καρδιακής ανεπάρκειας με περιφερικό οίδημα και/ή δύσπνοια μετά από κόπωσηΚαρδιακές διαταραχές
-
Σπάνια (0,01-0,1%)Φαινόμενο RaynaudΚαρδιακές διαταραχές
-
Σπάνια (0,01-0,1%)Επιδείνωση συμπτωμάτων σε ασθενείς με περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές (με υπάρχουσα διαλείπουσα χωλότητα, σε ασθενείς που πάσχουν από σύνδρομο Raynaud)Καρδιακές διαταραχές
-
Σπάνια (0,01-0,1%)Πνευμονίτιδα από υπερευαισθησίαΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
-
Σπάνια (0,01-0,1%)ΒρογχόσπασμοςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
-
Σπάνια (0,01-0,1%)Ασθματική δύσπνοια (κυρίως σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα ή με ιστορικό συμπτωμάτων άσθματος)Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
-
Συχνά (1-10%)ΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Συχνά (1-10%)ΈμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Συχνά (1-10%)Κοιλιακό άλγοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Συχνά (1-10%)Κοιλιακή δυσφορίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Σπάνια (0,01-0,1%)ΔιάρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Σπάνια (0,01-0,1%)ΔυσκοιλιότηταΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Σπάνια (0,01-0,1%)Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. κνησμός, έξαψη, εξάνθημα, κνίδωση, πορφύρα)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ σπάνια (<0,01%)Ψωρίαση, επιδείνωση ψωρίασης, ψωριασικόμορφα εξανθήματαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Συχνά (1-10%)Μυϊκές κράμπεςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος
-
Σπάνια (0,01-0,1%)Μυϊκή αδυναμίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος
-
Σπάνια (0,01-0,1%)ΑνικανότηταΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος
-
Συχνά (1-10%)ΚόπωσηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μειωμένη γενετήσια ορμήΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΝευρικότηταΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Καρδιακή ανεπάρκειαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΑρρυθμίεςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
pregnant_woman
SPC-SELECTOL
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χρησιμοποιείταιΗ ασφάλεια της σελιπρολόλης για χρήση κατά την κύηση δεν έχει αποδειχθεί. Στον άνθρωπο η σελιπρολόλη διαπερνά τον πλακούντα. Μερικοί αποκλειστές των β-αδρενεργικών υποδοχέων μπορούν να προκαλέσουν επιβράδυνση της ενδομήτριας ανάπτυξης. Η σελιπρολόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός και αν δεν υπάρχει ασφαλέστερη εναλλακτική λύση. Επίδραση στα νεογνά: Στα νεογνά των οποίων οι μητέρες ελάμβαναν θεραπεία, η δραστικότητα β-αποκλεισμού παραμένει για μερικές ημέρες μετά τη γέννηση: αυτή η υπολειμματική δράση συνήθως δεν έχει κλινικές συνέπειες, υφίσταται όμως η πιθανότητα καρδιακής ανεπάρκειας η οποία χρειάζεται νοσηλεία σε μονάδα εντατικής θεραπείας (βλέπε επίσης 4.9 «Υπερδοσολογία»). Δεν θα πρέπει να αυξάνεται ο όγκος του πλάσματος καθώς μπορεί να υπάρχει κίνδυνος οξέος πνευμονικού οιδήματος. Επιπλέον έχει αναφερθεί βραδυκαρδία, υπόταση, αναπνευστική δυσχέρεια και υπογλυκαιμία του νεογνού. Γι’ αυτό το λόγο η θεραπεία με σελιπρολόλη πρέπει να διακοπεί 48-72 ώρες πριν από την αναμενόμενη ημέρα τοκετού. Εάν αυτό δεν είναι εφικτό, συστήνεται προσεκτική παρακολούθηση του νεογνού (καρδιακός ρυθμός - επίπεδο γλυκόζης του αίματος) σε ειδική μονάδα για τις πρώτες 3 - 5 πρώτες ημέρες της ζωής.
-
ΓαλουχίαΔεν συστήνεταιΟι β-αποκλειστές εκκρίνονται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Δεν είναι γνωστό σε ποιο βαθμό εκκρίνεται η σελιπρολόλη. Δεν έχουν αξιολογηθεί οι κίνδυνοι υπογλυκαιμίας και βραδυκαρδίας για το βρέφος που θηλάζει.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-SELECTOL
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-SELECTOL
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-SELECTOL
expand_more
Δοσολογία
Η σελιπρολόλη πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση το πρωί. Η σελιπρολόλη πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 30 λεπτά πριν ή 2 ώρες μετά το γεύμα.
Ενήλικες: Η συνήθης αρχική δόση είναι 200 mg μία φορά την ημέρα. Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς, η δόση μπορεί να αυξηθεί λίγες εβδομάδες αργότερα σε 400 mg μία φορά την ημέρα.
Εάν πρόκειται να διακοπεί η θεραπεία, αυτό θα πρέπει να γίνεται σταδιακά σε μια περίοδο π.χ. 2 εβδομάδων.
Για τους υπερτασικούς ασθενείς είναι δυνατή η χορήγηση επιπρόσθετης αγωγής με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, ιδιαιτέρως διουρητικά. Εάν αρχίσει η χορήγηση συνδυασμού, συστήνεται αυξημένη παρακολούθηση της πιέσεως.
Ειδικές κατηγορίες πληθυσμού:
Ηλικιωμένοι ασθενείς: Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της σελιπρολόλης δεν διαφέρουν σημαντικά στους ηλικιωμένους ασθενείς. Δοσολογία, όπως για τους ενήλικες. Εντούτοις οι ηλικιωμένοι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά λόγω της ελαττωμένης νεφρικής και ηπατικής λειτουργίας που είναι πιθανόν να συμβαίνουν σ’ αυτή την κατηγορία του πληθυσμού.
Παιδιά: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της σελιπρολόλης στα παιδιά δεν έχει καθιερωθεί. Δεν συνιστάται η χρήση σελιπρολόλης στα παιδιά.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: Δεν υπάρχουν ειδικές οδηγίες για τη χρήση στους ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Οι ασθενείς με επιβαρυμένη ηπατική λειτουργία πρέπει να παρακολουθούνται στενά, μετά την έναρξη της θεραπείας.
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια: Η δόση της σελιπρολόλης πρέπει να μειώνεται κατά το ήμισυ σε ασθενείς με τιμές κάθαρσης κρεατινίνης 15-40 ml/min. Ωστόσο, συνιστάται η προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών αυτών, μέχρις ότου επιτευχθούν σταθερά επίπεδα στο αίμα, που συνήθως παρατηρούνται εντός μίας εβδομάδας. Η σελιπρολόλη δεν συνιστάται σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 15 ml/min.
block
Αντενδείξεις
SPC-SELECTOL
expand_more
Αντενδείξεις
Η σελιπρολόλη αντενδείκνυται σε ασθενείς που έχουν υπερευαισθησία σε αυτήν, σε άλλους β-αδρενεργικούς αποκλειστές ή σε όποιο από τα έκδοχα του προϊόντος αυτού. Η σελιπρολόλη αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς με:
- Καρδιακό αποκλεισμό δευτέρου ή τρίτου βαθμού
- Σοβαρή βραδυκαρδία (σφυγμοί ηρεμίας λιγότεροι από 45 ανά λεπτό πριν την έναρξη της θεραπείας)
- Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
- Φλεβοκομβο-κολπικό αποκλεισμό
- Μη θεραπευμένο φαιοχρωμοκύτωμα (η σελιπρολόλη μπορεί να χορηγηθεί μόνο εφόσον έχουν αποκλειστεί οι άλφα υποδοχείς)
- Μεταβολική οξέωση
- Υπόταση
- Προχωρημένα στάδια περιφερικής αποφρακτικής αρτηριακής νόσου (στάδιο ΙΙΙ και ΙV κατά Fontaine)
- Μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια
- Καρδιογενές shock
- Βαριά νεφρική ανεπάρκεια με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 15 ml ανά λεπτό
- Βαρύ βρογχικό άσθμα ή οξεία ασθματική κρίση και βαριά χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
- Δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια απότοκος πνευμονικής υπέρτασης. Η σελιπρολόλη δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με θεοφυλλίνη. Η βεραπαμίλη και οι β-αποκλειστές ελαττώνουν την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα και μειώνουν την καρδιακή συσταλτικότητα μέσω διαφόρων μηχανισμών. Όταν γίνεται αλλαγή από βεραπαμίλη σε σελιπρολόλη και το αντίστροφο, συνιστάται να μεσολαβεί μια περίοδος μεταξύ της διακοπής του ενός και της έναρξης του άλλου. Τόσο οι β-αποκλειστές όσο και οι αναστολείς των διαύλων ασβεστίου δεν πρέπει να χορηγούνται ενδοφλεβίως εντός 48 ωρών από τη διακοπή του ενός ή του άλλου (βλέπε παράγραφο 4.5 «Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης»).
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-SELECTOL
expand_more
Προειδοποιήσεις
Προειδοποιήσεις
Σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο η θεραπεία δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα: Η απότομη διακοπή των β-αποκλειστών των αδρενεργικών υποδοχέων σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσο μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση στηθαγχικών κρίσεων αυξημένης συχνότητας ή βαρύτητας ή επιδείνωση της καρδιακής καταστάσεως. Η δοσολογία θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά, δηλαδή σε διάστημα 1-2 εβδομάδων. Παράλληλα εάν χρειάζεται, θα πρέπει να αρχίζει χορήγηση θεραπείας υποκατάστασης προκειμένου να αποφευχθεί η επιδείνωση της στηθάγχης.
Η σελιπρολόλη μπορεί να προκαλέσει βραδυκαρδία. Εάν η συχνότητα των σφυγμών μειώνεται σε λιγότερους από 50-55 παλμούς ανά λεπτό σε κατάσταση ηρεμίας και ο ασθενής παρουσιάζει συμπτώματα σχετιζόμενα με τη βραδυκαρδία, πρέπει να μειώνεται η δόση. Η θεραπεία με σελιπρολόλη πρέπει να διακόπτεται εάν η καρδιακή συχνότητα ελαττώνεται σε λιγότερους από 45 παλμούς ανά λεπτό.
Αν και οι καρδιοεκλεκτικοί β-αποκλειστές μπορεί να έχουν μικρότερη επίδραση στην πνευμονική λειτουργία από τους μη εκλεκτικούς β-αποκλειστές, όπως με όλους τους β-αποκλειστές, πρέπει να αποφεύγονται σε ασθενείς με αναστρέψιμη αποφρακτική νόσο των αεραγωγών, εκτός αν επιβάλλεται η χρήση τους για κλινικούς λόγους (βλ. 4.3 «Αντενδείξεις»).
Προφυλάξεις
Καρδιακή ανεπάρκεια: Σε ασθενείς με επαρκώς ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια, η σελιπρολόλη απαιτεί αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Συμπτώματα ανεπαρκούς καρδιακής αντιρροπήσεως θα πρέπει να εκλαμβάνονται ως ένδειξη διακοπής της θεραπείας.
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού: Η σελιπρολόλη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με κολποκοιλιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού.
Στηθάγχη Prinzmetal: Οι β-αποκλειστές μπορεί να αυξήσουν τον αριθμό και τη διάρκεια των στηθαγχικών κρίσεων σε ασθενείς με στηθάγχη Prinzmetal και θα πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.
Περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές: Λόγω της αγγειοδιασταλτικής δράσης της η σελιπρολόλη μπορεί να χορηγείται σε ασθενείς με περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές (νόσος ή σύνδρομο Raynaud, διαλείπουσα χωλότητα), αλλά πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή αφού μπορεί να υπάρξει επιδείνωση αυτών των διαταραχών.
Άσθμα και βρογχοσπαστικές νόσοι: Η σελιπρολόλη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από άσθμα ή βρογχόσπασμο. Αν και η σελιπρολόλη είναι σχετικά καρδιοεκλεκτική και εμφανίζει ήπια αγωνιστική δράση των β υποδοχέων δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς που πάσχουν από άσθμα ή νυκτερινό συριγμό. Σε περίπτωση κρίσεως μπορεί να χρησιμοποιηθεί η σαλβουταμόλη. Οι εκλεκτικοί ανταγωνιστές των β-αδρενεργικών υποδοχέων αντενδείκνυνται σε περίπτωση οξείας κρίσεως άσθματος.
Γενική αναισθησία: Η λήψη αγωγής σελιπρολόλης πρέπει να αναφέρεται στον αναισθησιολόγο πριν από τη γενική αναισθησία. Εάν αποφασισθεί η διακοπή της σελιπρολόλης, πριν την επέμβαση, θα πρέπει να μεσολαβούν 48 ώρες μεταξύ της τελευταίας δόσης και της αναισθησίας. Εάν συνεχισθεί η χορήγηση της σελιπρολόλης, ιδιαίτερη φροντίδα απαιτείται όταν χρησιμοποιούνται αναισθητικά όπως ο αιθέρας, το κυκλοπροπάνιο ή το τριχλωροαιθυλένιο.
Εξασθενημένη νεφρική λειτουργία: Βλέπε 4.2 «Δοσολογία και τρόπος χορήγησης».
Υπό θεραπεία φαιοχρωμοκύτωμα: Θα πρέπει να πραγματοποιείται στενή παρακολούθηση της πιέσεως.
Σακχαρώδης διαβήτης: Αν και η σελιπρολόλη δεν υπεισέρχεται στο μεταβολισμό των υδατανθράκων, η σελιπρολόλη όπως και άλλοι β-αποκλειστές, μπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (βλέπε επίσης 4.5 «Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης»).
Τα συμπτώματα θυρεοτοξίκωσης μπορεί να καλυφθούν υπό θεραπεία με β-αποκλειστές (π.χ. σελιπρολόλη).
Οι β-αποκλειστές μπορεί σε ορισμένες περιπτώσεις να προκαλέσουν ψωρίαση, να προκαλέσουν έξαρση των συμπτωμάτων σε προϋπάρχουσα νόσο ή να οδηγήσουν στην εμφάνιση εξανθήματος παρόμοιου με αυτό της ψωρίασης. Ασθενείς με ιστορικό ψωρίασης πρέπει να λαμβάνουν σελιπρολόλη μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση.
Αλλεργικές αντιδράσεις έχουν παρατηρηθεί με τη σελιπρολόλη οι οποίες μπορεί να αυξήσουν την ευαισθησία έναντι των αλλεργιογόνων και τη βαρύτητα των αναφυλακτικών αντιδράσεων που μπορεί να προκληθούν από άλλα φάρμακα.
Ασθενείς που έχουν ιστορικό βαριάς υπερευαισθησίας και ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία απευαισθητοποίησης μπορεί να εμφανίσουν βαριές αναφυλακτικές αντιδράσεις.
Drug screening tests: Η σελιπρολόλη μπορεί να προκαλέσει θετική αντίδραση όταν πραγματοποιούνται δοκιμασίες διερεύνησης φαρμάκων (drug screening tests) και οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται γι’ αυτό το ενδεχόμενο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-SELECTOL
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Μη συνιστώμενοι συνδυασμοί: Τόσο η βεραπαμίλη (και σε μικρότερο βαθμό η διλτιαζέμη) όσο και οι β-αποκλειστές ελαττώνουν την κολποκοιλιακή αγωγή και μειώνουν την καρδιακή συσταλτικότητα μέσω διαφορετικών μηχανισμών. Όταν γίνεται αλλαγή από βεραπαμίλη σε σελιπρολόλη και το αντίστροφο, συνιστάται να μεσολαβεί μια περίοδος μεταξύ της διακοπής του ενός και της έναρξης του άλλου. Η συγχορήγηση των δύο φαρμάκων δεν συνιστάται και θα πρέπει όταν αρχίζει η χορήγησή τους να παρακολουθείται το ΗΚΓ. Ασθενείς με προϋπάρχουσες διαταραχές της αγωγιμότητας δεν πρέπει να λαμβάνουν τα δύο φάρμακα μαζί. Ανταγωνιστές του ασβεστίου του τύπου της βεραπαμίλης ή της διλτιαζέμης και αντιαρρυθμικοί παράγοντες (π.χ. δισοπυραμίδη, κινιδίνη, αμιωδαρόνη) δεν πρέπει να χορηγούνται ενδοφλέβια κατά τη θεραπεία με σελιπρολόλη επειδή η συγχορήγηση μπορεί να οδηγήσει σε έκδηλη υπόταση και κολποκοιλιακό αποκλεισμό (βλέπε παράγραφο 4.3 «Αντενδείξεις»). Η σελιπρολόλη δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με θεοφυλλίνη (βλέπε παράγραφο 4.3 «Αντενδείξεις»). Οι β-αποκλειστές μπορεί να επιδεινώσουν την υπέρταση εκ στερήσεως που μπορεί να ακολουθήσει μετά από τη διακοπή της κλονιδίνης. Εάν τα δύο φαρμακευτικά προϊόντα συγχορηγούνται, θα πρέπει το προϊόν που αποκλείει τους β-αδρενεργικούς υποδοχείς να αποσύρεται αρκετές ημέρες πριν από τη διακοπή της κλονιδίνης. Η ταυτόχρονη χορήγηση σελιπρολόλης και αναστολέων της μονοαμινοξειδάσης (εκτός από τους αναστολείς ΜΑΟ-Β) μπορεί να ενισχύσει την υποτασική δράση των β-αποκλειστών, αλλά επίσης και τον κίνδυνο υπερτασικής κρίσης. Φλοκταφενίνη: Σε περίπτωση καταπληξίας ή υπότασης εξαιτίας της φλοκταφενίνης, οι β-αποκλειστές ελαττώνουν την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση των πιο πάνω συμπτωμάτων.
Συνδυασμοί που πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή: Προσοχή πρέπει να δίδεται στη συνταγογράφηση αποκλειστών των β-αδρενεργικών υποδοχέων μαζί με αντιαρρυθμικούς παράγοντες τάξεως Ι (π.χ. δισοπυραμίδη, κινιδίνη) και με αντιαρρυθμικούς παράγοντες τάξεως ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη), επειδή μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα την εμφάνιση υπότασης, βραδυκαρδίας ή άλλων καρδιακών αρρυθμιών και/ή καρδιακής ανεπάρκειας. Ορισμένα αντιαρρυθμικά φάρμακα (δισοπυραμίδη, κινιδίνη, αμιωδαρόνη, σοταλόλη) μπορεί να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes). Συνεπώς είναι απαραίτητη η παρακολούθηση του ΗΚΓ. Σε περίπτωση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου δεν συνιστάται η χορήγηση αντιαρρυθμικών παραγόντων. Ανταγωνιστές ασβεστίου: Διλτιαζέμη και βεπριδίλη πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή, καθώς καταστέλλουν τη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου και επιβραδύνουν την αρτηριοφλεβική αγωγιμότητα. Η ταυτόχρονη χορήγηση παραγώγων της διϋδροπυριδίνης όπως η νιφεδιπίνη μπορεί να προκαλέσουν πολύ σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης. Επίσης υφίσταται κίνδυνος καρδιακής ανεπάρκειας σε ασθενείς με λανθάνουσα ή μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια. Η πίεση θα πρέπει να παρακολουθείται στενά σε περίπτωση συγχορήγησης σελιπρολόλης και παραγώγων της διϋδροπυριδίνης ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας. Η ταυτόχρονη χορήγηση σελιπρολόλης και ρεσερπίνης, άλφα-μεθυλντόπα, γουανφασίνης, κλονιδίνης ή καρδιακών γλυκοσιδών μπορεί να προκαλέσει εκσεσημασμένη μείωση του καρδιακού ρυθμού ή αύξηση του χρόνου κολποκοιλιακής αγωγής. Η σελιπρολόλη μπορεί να ενισχύσει τη δράση αντιυπερτασικών φαρμάκων που χορηγούνται ταυτόχρονα. Η ταυτόχρονη χορήγηση σελιπρολόλης με ινσουλίνη ή από του στόματος αντιδιαβητικούς παράγοντες μπορεί να επιτείνει την υπογλυκαιμική δράση. Ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί να καλύψει συμπτώματα της υπογλυκαιμίας (ταχυκαρδία) (βλέπε παράγραφο 4.4 «Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση»). Συνεπώς συνιστάται τακτική παρακολούθηση των τιμών γλυκόζης αίματος. Η συγχορήγηση αναισθητικών φαρμάκων και σελιπρολόλης εξασθενεί την αντανακλαστική ταχυκαρδία και αυξάνει τον κίνδυνο υπότασης. Συνεπώς, προ της χορηγήσεως αναισθητικών φαρμάκων πρέπει να ενημερώνεται ο αναισθησιολόγος. Πρέπει, κατά προτίμηση, να χρησιμοποιείται αναισθητικό φάρμακο με ελάχιστη αρνητική ινοτρόπη δράση (βλέπε παράγραφο 4.4 «Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση»). Η ταυτόχρονη χορήγηση σελιπρολόλης και αδρεναλίνης, νοραδρεναλίνης ή άλλων συμπαθητικομιμητικών παραγόντων (π.χ. αυτοί που περιέχονται σε φάρμακα για το βήχα ή σε ρινικές και οφθαλμικές σταγόνες) μπορεί να προκαλέσει αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Η ταυτόχρονη χορήγηση αγγειοδιασταλτικών, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, βαρβιτουρικών, φαινοθειαζινών και άλλων αντικαταθλιπτικών, καθώς και οινοπνεύματος μπορεί να αυξήσει την υποτασική δράση της σελιπρολόλης. Έχει αποδειχθεί ότι η βιοδιαθεσιμότητα της σελιπρολόλης επηρεάζεται όταν χορηγείται μαζί με τροφή. Η συγχορήγηση χλωροθαλιδόνης και υδροχλωροθειαζίδης μειώνει επίσης τη βιοδιαθεσιμότητα της σελιπρολόλης.
Συνδυασμοί που πρέπει να λαμβάνονται υπόψη: Φάρμακα που αναστέλλουν τη συνθετάση των προσταγλανδινών: Μπορεί να ελαττώσουν την υποτασική δράση των β-αποκλειστών. Μεφλοκίνη: Κίνδυνος βραδυκαρδίας.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-SELECTOL
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Περιστασιακά έχουν παρατηρηθεί ανεπιθύμητες ενέργειες, οι οποίες συνήθως είναι ήπιες και παροδικές. Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν παρατηρηθεί κατά τη διάρκεια θεραπείας με σελιπρολόλη και άλλους β-αποκλειστές με την ακόλουθη συχνότητα: Πολύ συχνές (>10%), συχνές (1-10%), ασυνήθεις (0,1-1%), σπάνιες (0,01-0,1%), πολύ σπάνιες (<0,01%) συμπεριλαμβανομένων και μεμονωμένων περιπτώσεων.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:
Σπάνια (0,01-0,1%): Έχει παρατηρηθεί αύξηση των αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ). Η κλινική συσχέτιση δεν είναι ξεκάθαρη.
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης:
Μπορεί να εμφανισθεί λανθάνων σακχαρώδης διαβήτης, ενώ ένας εμφανής σακχαρώδης διαβήτης μπορεί να επιδεινωθεί. Οι β-αποκλειστές μπορεί να καλύψουν τα συμπτώματα υπογλυκαιμίας ή θυρεοτοξίκωσης (ειδικότερα ταχυκαρδία και τρόμο).
Ψυχιατρικές διαταραχές:
Σπάνια (0,01-0,1%): Έχει αναφερθεί κατάθλιψη. Πολύ σπάνια (<0,01%) ψευδαισθήσεις, ψυχώσεις.
Διαταραχές νευρικού συστήματος:
Συχνά (1-10%) έχουν αναφερθεί κεφαλαλγία και ζάλη, υπνηλία, εφιάλτες και αϋπνία (διαταραχές του ύπνου), τρόμος και αίσθημα ψύχους στα άκρα. Σπάνια (0,01-0,1%) παραισθησία. Πολύ σπάνια (<0,01%) σύγχυση.
Οφθαλμικές διαταραχές:
Πολύ σπάνια (<0,01%) διαταραχή της όρασης, ξηροφθαλμία με μειωμένη παραγωγή δακρύων (να ληφθεί υπόψη εάν ο ασθενής φορά φακούς επαφής).
Διαταραχές των ώτων και του λαβυρίνθου:
Σπάνια (0,01-0,1%) εμβοές.
Καρδιακές διαταραχές:
Συχνά (1-10%) έχουν αναφερθεί αίσθημα παλμών, βραδυκαρδία, καθώς και σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης περιλαμβανόμενης της πίεσης κατά την έγερση από θέση κατάκλισης (ορθοστατικός αποσυντονισμός). Σπάνια (0,01-0,1%): Διαταραχές κολποκοιλιακής αγωγής, αύξηση καρδιακής ανεπάρκειας με περιφερικό οίδημα και/ή δύσπνοια μετά από κόπωση, φαινόμενο Raynaud, επιδείνωση των συμπτωμάτων σε ασθενείς με περιφερικές κυκλοφορικές διαταραχές (με υπάρχουσα διαλείπουσα χωλότητα, σε ασθενείς που πάσχουν από σύνδρομο Raynaud).
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος:
Σπάνια (0,01-0,1%) πνευμονίτιδα από υπερευαισθησία, βρογχόσπασμος, ασθματική δύσπνοια κυρίως σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα ή με ιστορικό συμπτωμάτων άσθματος.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος:
Συχνά (1-10%) μπορούν να εμφανισθούν ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος και κοιλιακή δυσφορία. Σπάνια (0,01-0,1%) διάρροια, δυσκοιλιότητα.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:
Σπάνια (0,01-0,1%) αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις (π.χ. κνησμός, έξαψη, εξάνθημα, κνίδωση, πορφύρα). Πολύ σπάνια (<0,01%): Οι β-αποκλειστές μπορούν να προκαλέσουν ψωρίαση σε μεμονωμένες περιπτώσεις, να επιδεινώσουν τα συμπτώματα αυτής της ασθένειας ή να οδηγήσουν στο σχηματισμό ψωριασικόμορφων εξανθημάτων.
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος:
Συχνά (1-10%) μυϊκές κράμπες. Σπάνια (0,01-0,1%) μυϊκή αδυναμία.
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος:
Σπάνια (0,01-0,1%) ανικανότητα.
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης:
Συχνά (1-10%) κόπωση.
Μειωμένη γενετήσια ορμή, νευρικότητα, καρδιακή ανεπάρκεια και αρρυθμίες έχουν επίσης αναφερθεί.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-SELECTOL
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-SELECTOL
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Καρδιο-εκλεκτικότητα: Η σελιπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αποκλειστής, του οποίου η β-αποκλειστική δράση προκύπτει από μια εκλεκτική ανταγωνιστική αποκλειστική δράση σε επίπεδο β υποδοχέων. Είναι μερικός αγωνιστής των β υποδοχέων με μειωμένες α ανασταλτικές ιδιότητες. Η αγγειοδιασταλτική δράση της σελιπρολόλης οφείλεται εν μέρει στη μερική αγωνιστική δράση σε επίπεδο β υποδοχέων που διαθέτει. H σελιπρολόλη δεν διαθέτει σταθεροποιητική επί των μεμβρανών δράση. Στερείται καρδιοκατασταλτικής επίδρασης στις δόσεις που χρησιμοποιούνται κατά κλινική πρακτική. Δεν φαίνεται να έχει βρογχοσπαστικές ιδιότητες στις θεραπευτικές δόσεις.
Αιμοδυναμική δράση: Η σελιπρολόλη ελαττώνει τις συνολικές περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις. Ο νεφρικός ρυθμός ροής δεν μεταβάλλεται κατά τη χρήση της σελιπρολόλης.
Μεταβολική επίδραση: Στα λιπίδια: H θεραπεία με σελιπρολόλη δεν έχει δείξει ότι επηρεάζει αρνητικά τα λιπίδια του πλάσματος. Στις γλυκοσίδες: Η σελιπρολόλη δεν μεταβάλλει τα επίπεδα της ινσουλίνης και της γλυκόζης στο πλάσμα σε ινσουλινοεξαρτώμενο και μη ινσουλινοεξαρτώμενο διαβήτη.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-SELECTOL
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση: Η απορρόφηση μιας από του στόματος δόσης ποικίλλει ανάλογα με τη δόση και δεν είναι γραμμική (περίπου 30% για τα 100 mg, 50% για τα 200 mg και 75% για τα 400 mg). Η βιοδιαθεσιμότητα της σελιπρολόλης φαίνεται πως επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή και θα πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση της σελιπρολόλης με τροφή. Μετά την από του στόματος χορήγηση η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μεταξύ 2 και 3 ωρών.
Κατανομή: Ο όγκος κατανομής είναι 4,5 l/kg. Η σελιπρολόλη είναι υδρόφιλη ουσία και δεν διέρχεται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 25-30%.
Μεταβολισμός: Δόση επισημασμένη με 14C είχε πλήρως ανακτηθεί σε 48 ώρες. Το φαινόμενο πρώτης διόδου από το ήπαρ είναι ασήμαντο. Η σελιπρολόλη μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό (1 - 3%).
Απομάκρυνση: Μετά την πάροδο 24 ωρών, το 90% της δόσης απομακρύνεται αναλλοίωτο, το 12-18% με τα ούρα και το υπόλοιπο με τα κόπρανα. Αν και ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης από το πλάσμα είναι περίπου 5-6 ώρες, οι φαρμακοδυναμικές επιδράσεις υφίστανται για 24 ώρες τουλάχιστον μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ ημερήσιας δόσης.
Ειδικές κατηγορίες πληθυσμού:
Ηλικιωμένοι ασθενείς: Οι παράμετροι, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα, η βιοδιαθεσιμότητα, ο χρόνος ημίσειας απομάκρυνσης στο πλάσμα είναι συγκρίσιμες με εκείνες του νεότερου πληθυσμού.
Εξασθενημένη νεφρική λειτουργία: Η ουρική απέκκριση της σελιπρολόλης στους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια είναι ελαττωμένη σε σχέση με την απέκκριση που παρατηρείται στον υγιή πληθυσμό (βλέπε 4.4 «Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση»). Στενή παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού απαιτείται σε περίπτωση μέτριας ή βαριάς νεφρικής ανεπάρκειας (βλέπε 4.2 «Δοσολογία και τρόπος χορήγησης»).
Εξασθενημένη ηπατική λειτουργία: Η βιοδιαθεσιμότητα και ο χρόνος ημίσειας απομάκρυνσης δεν μεταβάλλονται σε κιρρωτικούς ασθενείς.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η σελιπρολόλη είναι ένας αγγειοδραστικός, βήτα-1 εκλεκτικός ανταγωνιστής αδρενοϋποδοχέων με μερική βήτα-2 αγωνιστική δράση. Η βήτα-2 αγωνιστική δράση θεωρείται ότι ευθύνεται για τις ήπιες αγγειοδιασταλτικές της ιδιότητες. Μειώνει την αρτηριακή πίεση σε υπερτασικούς ασθενείς σε κατάσταση ηρεμίας και κατά την άσκηση. Οι επιδράσεις στην καρδιακή συχνότητα και την καρδιακή παροχή εξαρτώνται από το προϋπάρχον επίπεδο συμπαθητικού τόνου. Υπό συνθήκες στρες, όπως η άσκηση, η σελιπρολόλη μειώνει τις χρονότροπες και ινότροπες αποκρίσεις στη συμπαθητική διέγερση. Ωστόσο, σε κατάσταση ηρεμίας, παρατηρείται ελάχιστη έκπτωση της καρδιακής λειτουργίας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση από του στόματος δόσης είναι ταχεία και σταθερή αλλά ατελής (55% για δόση 200 mg και 74% για δόση 400 mg) από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η βιοδιαθεσιμότητα της σελιπρολόλης επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή και η χορήγηση της σελιπρολόλης μαζί με τροφή θα πρέπει να αποφεύγεται. Η ταυτόχρονη χορήγηση χλωρθαλιδόνης, υδροχλωροθειαζίδης και θεοφυλλίνης μειώνει επίσης τη βιοδιαθεσιμότητα της σελιπρολόλης. Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται μεταξύ 2 και 3 ωρών.
Ο όγκος κατανομής είναι 4.5 L/kg. Η σελιπρολόλη είναι υδρόφιλη και δεν διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 25-30%.
Αποβάλλεται τόσο μέσω νεφρικών όσο και μη νεφρικών οδών απέκκρισης. Η σελιπρολόλη δεν συνιστάται για ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 15 mL ανά λεπτό.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση με Πρωτεΐνες
25-30%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μια δόση σημασμένη με 14C ανακτήθηκε πλήρως εντός 48 ωρών. Το φαινόμενο πρώτης διόδου στο ήπαρ είναι αμελητέο. Η σελιπρολόλη μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό (1-3%).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
5 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απoπόλωσης του δυναμικού ενεργείας, την ευερεθιστότητα ή την ανερεθιστότητά του, ή την αγωγιμότητα του ερεθίσματος ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Τα αντι-αρρυθμικά φάρμακα ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών, παράταση απoπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΒΗΤΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΛΦΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διάταση των αιμοφόρων αγγείων.
- Φάρμακα που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΒΗΤΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογικής
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απoπόλωσης του δυναμικού ενεργείας, την ευερεθιστότητα ή την ανερεθιστότητά του, ή την αγωγιμότητα του ερεθίσματος ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Τα αντι-αρρυθμικά φάρμακα ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός βήτα-αδρενεργικών, παράταση απoπόλωσης ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΒΗΤΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΛΦΑ-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διάταση των αιμοφόρων αγγείων.
- Φάρμακα που συνδέονται και αποκλείουν την ενεργοποίηση των ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΒΗΤΑ-1 ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.