Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09CA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EPROSARTAN

Επροσαρτάνη

Τα φάρμακα της κατηγορίας αυτής είναι ειδικοί ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτασίνης ΙΙ και έχουν ιδιότητες παρόμοιες με των α-ΜΕΑ. Αντίθετα από τους α-ΜΕΑ δεν αναστέλλουν την αποδόμηση της βραδυκινίνης και άλλων κινινών και για το λόγο αυτό δεν φαίνεται να προκαλούν το …

Chemical structure of EPROSARTAN

Εμπορικά Ονόματα

EPRATENZ EPRATENZ PLUS TEVETEN TEVETEN PLUS

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Ιδιοπαθής υπέρταση.
medication
SPC-EPRATENZ PLUS

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα, το πρωί
Δόση έναρξης:
600 mg/12,5 mg
Τιτλοποίηση:
Η μετάβαση από τη μονοθεραπεία με επροσαρτάνη στον σταθερό συνδυασμό μπορεί να αξιολογηθεί μετά από 8 εβδομάδες από την σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών
    Δεν συνιστάται αγωγή.
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν συνιστάται η χρήση.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Αντενδείκνυται.
  • Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης > 30 ml/min)
    Δεν είναι αναγκαία η προσαρμογή της δόσης.
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Αντενδείκνυται.
block
SPC-EPRATENZ PLUS

Αντενδείξεις

expand_more
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας στην επροσαρτάνη, σε παράγωγα σουλφοναμίδης (όπως η υδροχλωροθειαζίδη), ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης
    Πληθυσμός(βλ. Δοσολογία)
  • Γαλουχία.
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
    Πληθυσμός(κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min)
  • Ανθεκτική σε θεραπεία υποκαλιαιμία ή υπερασβεστιαιμία.
  • Χολόσταση και αποφρακτικές διαταραχές των χοληφόρων.
  • Ανθεκτική στη θεραπεία υπονατριαιμία.
  • Συμπτωματική υπερουριχαιμία / ουρική αρθρίτιδα.
warning
SPC-EPRATENZ PLUS

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Νεφραγγειακή υπέρταση
    ΠληθυσμόςΣε ασθενείς με αγγειακό τόνο και νεφρική λειτουργία που εξαρτάται κυρίως από τη δράση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, π.χ. σε ασθενείς με μονόπλευρη ή αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας και λειτουργικά μονήρη νεφρό
  • Υπερκαλιαιμία
    Συνιστάται προσοχή στη χορήγηση και τακτική παρακολούθηση του καλίου στον ορό και την οξεοβασική ισορροπία
  • Στένωση της αορτικής και της μιτροειδούς βαλβίδας, αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
    πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή
  • Πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός
    δεν συνιστάται αγωγή με EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg.
  • Γενικές πληροφορίες
    ΠληθυσμόςΣε ασθενείς των οποίων ο αγγειακός τόνος και η νεφρική λειτουργία εξαρτώνται κυρίως από τη δράση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (π.χ. ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή υπάρχουσα νεφρική πάθηση συμπεριλαμβανομένης της στένωσης της νεφρικής αρτηρίας)
  • Φυλή
    η επροσαρτάνη είναι εμφανώς λιγότερο αποτελεσματική στη μείωση της αρτηριακής πιέσεως σε άτομα της μαύρης φυλής σε σχέση με άτομα των άλλων φυλών.
  • Ισχαιμική καρδιοπάθεια ή ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
    υπερβολική μείωση της αρτηριακής πιέσεως μπορεί να προκαλέσει έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο.
  • Νεφρική δυσλειτουργία και μεταμόσχευση νεφρού
    ΠληθυσμόςΣε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
    συνιστάται τακτικός έλεγχος των επιπέδων του καλίου, της κρεατινίνης και του ουρικού οξέος στον ορό.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Πληθυσμόςσε ασθενείς με ελαφρά έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια
    να χορηγείται με προσοχή
  • Μεταβολικές και ενδοκρινικές διαταραχές
    μπορεί να απαιτήσει προσαρμογή της δόσης της αντιδιαβητικής αγωγής.
  • Διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών
    πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο περιοδικού καθορισμού των ηλεκτρολυτών του ορού.
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας στην υδροχλωροθειαζίδη
    πιθανότερες σε ασθενείς με τέτοιο ιστορικό
    Πληθυσμόςσε ασθενείς με ή χωρίς ιστορικό αλλεργίας ή βρογχικού άσθματος
  • Συστημικός ερυθηματώδης λύκος
    Τα θειαζιδικά διουρητικά είναι πιθανόν να επιδεινώσουν ή να ενεργοποιήσουν.
  • Αναβολικές ουσίες
    Η υδροχλωροθειαζίδη μπορεί να οδηγήσει την δοκιμασία ανίχνευσης αναβολικών ουσιών σε (ψευδώς) θετικό αποτέλεσμα.
  • Νεφρική δυσλειτουργία και μεταμόσχευση νεφρού
    Πληθυσμόςσε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (με κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min - βλ. επίσης Αντενδείξεις).
  • Λίθιο
    η συγχορήγηση του EPRATENZ PLUS με λίθιο δεν συνιστάται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Υπόταση
    Η υπονατριαιμία και/ή η υποογκαιμία πρέπει να αντιμετωπιστούν πριν την έναρξη αγωγής με EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg.
  • Δυσανεξία στη γαλακτόζη
    Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz
SPC-EPRATENZ PLUS

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Λίθιο
    Δεν συνιστάται
    Αύξηση συγκεντρώσεων λιθίου στον ορό και τοξικότητα. Αυξημένος κίνδυνος τοξικότητας από το λίθιο.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσεχτική παρακολούθηση των επιπέδων του λιθίου στον ορό εάν ο συνδυασμός αποδειχθεί απαραίτητος.
  • Βακλοφαίνη
    Χρήζει προσοχής
    Ενίσχυση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος.
  • Μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φαρμακευτικά προϊόντα (ΜΣΑΦ)
    Χρήζει προσοχής
    Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης των θειαζιδικών διουρητικών και των ανταγωνιστών της αγγειοτασίνης ΙΙ. Περαιτέρω επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης πιθανής οξείας νεφρικής ανεπάρκειας.
    ΣύστασηΧορηγείται με προσοχή, κυρίως στους ηλικιωμένους. Επαρκής ενυδάτωση των ασθενών. Παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας κατά την έναρξη και περιοδικά στη συνέχεια.
  • Αμιφοστίνη
    Πρέπει να λαμβάνεται υπ' όψη
    Ενίσχυση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος.
  • Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα
    Πρέπει να λαμβάνεται υπ' όψη
    Ενίσχυση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος.
  • Αλκοόλη, βαρβιτουρικά, ναρκωτικά ή αντικαταθλιπτικά
    Πρέπει να λαμβάνεται υπ' όψη
    Ενίσχυση της ορθοστατικής υπότασης.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τα επίπεδα καλίου (π.χ. καλιοσυντηρητικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο, ηπαρίνη, αναστολείς ΜΕΑ)
    Δεν συνιστάται
    Αύξηση του καλίου στον ορό.
    ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων καλίου στο πλάσμα.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που σχετίζονται με απώλεια καλίου, υποκαλιαιμία (π.χ. άλλα καλιουρητικά διουρητικά, καθαρτικά, κορτικοστεροειδή, ACTH, αμφοτερικίνη, καρβενοξολόνη, πενικιλλίνη G, παράγωγα του νατρίου ή του σαλικυλικού οξέος)
    Δεν συνιστάται
    Ενίσχυση της δράσης της υδροχλωροθειαζίδης στην έκπλυση του καλίου.
  • Αλάτα ασβεστίου
    Χρήζει προσοχής
    Αύξηση των επιπέδων του ασβεστίου του ορού.
    ΣύστασηΠροσαρμογή της δοσολογίας συμπληρωμάτων ασβεστίου και παρακολούθηση των επιπέδων του ασβεστίου του ορού.
  • Ρητίνες χολεστυραμίνης και κολεστιπόλης
    Χρήζει προσοχής
    Ελάττωση της απορρόφησης της υδροχλωροθειαζίδης.
  • Καρδιακές γλυκοσίδες
    Χρήζει προσοχής
    Η υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία μπορεί να ευνοούν την εμφάνιση καρδιακής αρρυθμίας που προκαλείται από τη δακτυλίτιδα.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζονται από τις διαταραχές του καλίου στον ορό (π.χ. γλυκοσίδες της δακτυλίτιδας, αντιαρρυθμικά, ορισμένα αντιψυχωσικά)
    Χρήζει προσοχής
    Η υποκαλιαιμία αποτελεί προδιαθεσικό παράγοντα για κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes).
    ΣύστασηΠεριοδικός έλεγχος του καλίου στον ορό και ηλεκτροκαρδιογράφημα.
  • Μη-αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά των σκελετικών μυών
    Χρήζει προσοχής
    Ενίσχυση της δράσης.
  • Αντιχολινεργικοί παράγοντες
    Χρήζει προσοχής
    Αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας των διουρητικών τύπου θειαζίδης.
  • Αντιδιαβητικά φάρμακα (χορηγούμενων από του στόματος και ινσουλίνης)
    Χρήζει προσοχής
    Επηρεάζεται η ανοχή στη γλυκόζη.
    ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης του αντιδιαβητικού φαρμακευτικού ιδιοσκευάσματος.
  • Μετφορμίνη
    Χρήζει προσοχής
    Κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης προκαλούμενη από πιθανή λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια.
  • β-αποκλειστές, διαζοξείδη
    Χρήζει προσοχής
    Ενίσχυση της υπεργλυκαιμικής δράσης.
  • Αμίνες που αυξάνουν την αρτηριακή πίεση
    Χρήζει προσοχής
    Ελάττωση της δράσης.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που χρησιμοποιούνται σε αγωγή για την ουρική αρθρίτιδα (προβενεσίδη, σουλφινπυραζόνη, αλλοπουρινόλη)
    Χρήζει προσοχής
    Αύξηση του επιπέδου του ουρικού οξέος του ορού. Πιθανή αύξηση συχνότητας αντιδράσεων υπερευαισθησίας στην αλλοπουρινόλη.
    ΣύστασηΊσως να είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης των ουρικοζουρικών φαρμακευτικών προϊόντων. Ίσως να είναι αναγκαία η αύξηση της δόσης της προβενεσίδης ή της σουλφινπυραζόνης.
  • Αμανταδίνη
    Χρήζει προσοχής
    Αύξηση του κινδύνου των ανεπιθυμήτων ενεργειών.
  • Κυτταροτοξικές ουσίες (π.χ. κυκλοφωσφαμίδη, μεθοτρεξάτη)
    Χρήζει προσοχής
    Μείωση της νεφρικής απέκκρισης και ενίσχυση των μυελοκατασταλτικών αποτελεσμάτων.
  • Τετρακυκλίνες
    Χρήζει προσοχής
    Αύξηση του κινδύνου αύξησης της ουρίας (πιθανώς όχι στην δοξυκυκλίνη).
sick
SPC-EPRATENZ PLUS

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • ανησυχία
  • αϋπνία
  • κατάθλιψη
  • άγχος
  • νευρικότητα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • ζάλη
  • κεφαλαλγία
  • νευραλγία
  • παραισθησία
  • κόπωση
Καρδιακές διαταραχές
  • αρρυθμία
Αγγειακές διαταραχές
  • υπόταση, συμπεριλαμβανομένης της ορθοστατικής υπότασης
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • βρογχίτιδα
  • βήχας
  • επίσταξη
  • φαρυγγίτιδα
  • ρινίτιδα
  • λοίμωξη του ανωτέρου αναπνευστικού συστήματος
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • κοιλιακό άλγος
  • γαστρεντερίτιδα
  • ναυτία
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • εξάνθημα
  • κνησμός
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • οστεοαρθρίτιδα
  • οσφυαλγία
  • αρθραλγία
  • αρθρίτιδα
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • λευκωματινουρία
  • λοιμώξεις των ουροφόρων οδών
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • οίδημα περιφερικό
  • πυρεξία
  • ξηροστομία
  • υπερβολική εφίδρωση
Εργαστηριακά ευρήματα
  • αυξημένες τρανσαμινάσες ορού
  • υπερκαλιαιμία
  • υπεργλυκαιμία
  • λευκοκυττάρωση
Επροσαρτάνη
  • δύσπνοια
  • σημαντική αύξηση στα επίπεδα καλίου του ορού
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
  • θωρακικό άλγος
  • αίσθημα παλμών
  • αύξηση του επιπέδου της ουρίας στον ορό
  • Αυξήσεις των τιμών της ηπατικής λειτουργίας
  • Κεφαλαλγία
  • ζάλη
  • ανησυχία
  • δερματικές επιδράσεις (εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση)
  • Υπόταση, συμπεριλαμβανομένης της ορθοστατικής
  • οίδημα προσώπου και/ή αγγειοοίδημα
Υδροχλωροθειαζίδη
  • απώλεια όρεξης
  • ερεθισμός του στομάχου
  • ναυτία
  • έμετος
  • κοιλιακές κράμπες
  • διάρροια
  • δυσκοιλιότητα
  • ίκτερος (ενδοηπατική χολόσταση)
  • παγκρεατίτιδα
  • υπνηλία
  • ζάλη
  • διαταραχές όρασης
  • παραισθησία
  • κεφαλαλγία
  • ανησυχία
  • διαταραχές ύπνου
  • υπόταση, συμπεριλαμβανομένης της ορθοστατικής
  • αρρυθμία
  • λευκοπενία
  • ακοκκιοκυτταραιμία
  • θρομβοπενία
  • απλαστική αναιμία
  • αιμολυτική αναιμία
  • υπεργλυκαιμία
  • υπερουριχαιμία
  • ουρική αρθρίτιδα
  • υπονατριαιμία
  • υποκαλιαιμία
  • υποχλωραιμία
  • υπερασβεστιαιμία
  • υπομαγνησιαιμία
  • υπερχοληστερολαιμία
  • υπερτριγλυκεριδαιμία
  • νεφρική δυσλειτουργία
  • διάμεση νεφρίτιδα
  • οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • πνευμονίτιδα
  • πνευμονικό οίδημα
  • φωτοευαισθησία
  • εξάνθημα
  • αγγειίτιδα
  • τοξική επιδερμική νέκρωση
  • συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
  • μυϊκοί σπασμοί
  • αδυναμία
  • σεξουαλική δυσλειτουργία και/ή αλλαγές στη γενετήσια ορμή
  • πυρετός
  • αναφυλακτικές αντιδράσεις
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • ανησυχία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • αϋπνία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Συχνές
  • άγχος
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • νευρικότητα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • νευραλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • παραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • κόπωση
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • αρρυθμία
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • υπόταση, συμπεριλαμβανομένης της ορθοστατικής υπότασης
    Αγγειακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • βρογχίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Συχνές
  • βήχας
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Όχι συχνές
  • επίσταξη
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Όχι συχνές
  • φαρυγγίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Όχι συχνές
  • ρινίτιδα
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Όχι συχνές
  • λοίμωξη του ανωτέρου αναπνευστικού συστήματος
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Όχι συχνές
  • κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • γαστρεντερίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • οστεοαρθρίτιδα
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • οσφυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Συχνές
  • αρθραλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Όχι συχνές
  • αρθρίτιδα
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Όχι συχνές
  • λευκωματινουρία
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Συχνές
  • λοιμώξεις των ουροφόρων οδών
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Συχνές
  • οίδημα περιφερικό
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • πυρεξία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • ξηροστομία
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • υπερβολική εφίδρωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • αυξημένες τρανσαμινάσες ορού
    Εργαστηριακά ευρήματα
    Συχνές
  • υπερκαλιαιμία
    Εργαστηριακά ευρήματα
    Συχνές
  • υπεργλυκαιμία
    Εργαστηριακά ευρήματα
    Συχνές
  • λευκοκυττάρωση
    Εργαστηριακά ευρήματα
    Συχνές
  • δύσπνοια
    Επροσαρτάνη
    1,2%
  • σημαντική αύξηση στα επίπεδα καλίου του ορού
    Επροσαρτάνη
    0,9%
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
    Επροσαρτάνη
    1,2%
  • θωρακικό άλγος
    Επροσαρτάνη
    Συχνά
  • αίσθημα παλμών
    Επροσαρτάνη
    Συχνά
  • αύξηση του επιπέδου της ουρίας στον ορό
    Επροσαρτάνη
    Σπάνιες
  • Αυξήσεις των τιμών της ηπατικής λειτουργίας
    Επροσαρτάνη
    Σπάνια
  • Κεφαλαλγία
    Επροσαρτάνη
    Σπάνια
  • ζάλη
    Επροσαρτάνη
    Σπάνια
  • ανησυχία
    Επροσαρτάνη
    Σπάνια
  • δερματικές επιδράσεις (εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση)
    Επροσαρτάνη
    Σπάνια
  • Υπόταση, συμπεριλαμβανομένης της ορθοστατικής
    Επροσαρτάνη
    Πολύ σπάνια
  • οίδημα προσώπου και/ή αγγειοοίδημα
    Επροσαρτάνη
    Πολύ σπάνια
  • απώλεια όρεξης
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • ερεθισμός του στομάχου
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • έμετος
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • κοιλιακές κράμπες
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • διάρροια
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • δυσκοιλιότητα
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • ίκτερος (ενδοηπατική χολόσταση)
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • παγκρεατίτιδα
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • υπνηλία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • διαταραχές όρασης
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • διαταραχές ύπνου
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • υπόταση, συμπεριλαμβανομένης της ορθοστατικής
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • λευκοπενία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • ακοκκιοκυτταραιμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • θρομβοπενία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • απλαστική αναιμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • αιμολυτική αναιμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • υπεργλυκαιμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • υπερουριχαιμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • ουρική αρθρίτιδα
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • υπονατριαιμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • υποκαλιαιμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • υποχλωραιμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • υπερασβεστιαιμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • υπομαγνησιαιμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • υπερχοληστερολαιμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • υπερτριγλυκεριδαιμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • νεφρική δυσλειτουργία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • διάμεση νεφρίτιδα
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • πνευμονίτιδα
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • πνευμονικό οίδημα
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • φωτοευαισθησία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • εξάνθημα
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • αγγειίτιδα
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • τοξική επιδερμική νέκρωση
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • συστηματικός ερυθηματώδης λύκος
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • μυϊκοί σπασμοί
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • αδυναμία
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • σεξουαλική δυσλειτουργία και/ή αλλαγές στη γενετήσια ορμή
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • πυρετός
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
  • αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Υδροχλωροθειαζίδη
    Όχι προσδιορισμένη
pregnant_woman
SPC-EPRATENZ PLUS

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Για προληπτικούς λόγους το EPRATENZ PLUS δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης. Εάν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, το EPRATENZ PLUS πρέπει να διακοπεί το ταχύτερο δυνατόν. Η χρήση EPRATENZ PLUS αντενδείκνυται κατά το δεύτερο και κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Δεν είναι γνωστό αν η επροσαρτάνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η υδροχλωροθειαζίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Εξ’ αιτίας της πιθανότητας εκδήλωσης ανεπιθύμητων δράσεων στο νεογνό που θηλάζει, το EPRATENZ PLUS αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας και πρέπει να ληφθεί απόφαση διακοπής είτε του θηλασμού είτε του φαρμάκου, λαμβάνοντας υπ’ όψιν την σημασία της αγωγής για τη μητέρα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Ο eprosartan εμποδίζει τις αγγειοσυσταλτικές και αλδοστερονο-εκκριτικές επιδράσεις της αγγειοτενσίνης II επιλεκτικά εμποδίζοντας τη δέσμευση της αγγειοτενσίνης II στον AT1 υποδοχέα σε πολλούς ιστούς (π.χ. λείος μυς αγγείων, επινεφρίδια). Υπάρχει επίσης AT2…
monitor_heart
SPC-EPRATENZ PLUS

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Επροσαρτάνη και διουρητικά: Κωδικός κατά ATC: C09DA02 Επροσαρτάνη Η επροσαρτάνη είναι ένας μη-πεπτιδικός, δραστικός από το στόμα μη-διφαινυλικός μη- τετραζολικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II, που συνδέεται…
biotech
SPC-EPRATENZ PLUS

Φαρμακοκινητική

expand_more

Επροσαρτάνη Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της επροσαρτάνης μετά την από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 13%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επροσαρτάνης στο πλάσμα παρατηρούνται σε 1-2 ώρες από τη χορήγηση της δόσης σε κατάσταση νηστείας. Ο τελικός χρόνος…

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ο Eprosartan δεν μεταβολίζεται από το σύστημα κυτοχρώματος P450. Απεκκρίνεται κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο. Λιγότερο από 2% μιας από του στόματος δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως γλυκουρονίδιο. Μετά από από του στόματος δόση (14C)…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 300 mg eprosartan είναι περίπου 13%. Η χορήγηση eprosartan με τροφή καθυστερεί την απορρόφηση. Ο Eprosartan απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα ζώων· δεν…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-EPRATENZ PLUS
expand_more

Η συνιστώμενη δόση είναι ένα δισκίο EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg μία φορά την ημέρα, που θα πρέπει να λαμβάνεται το πρωί. Η μετάβαση από τη μονοθεραπεία με επροσαρτάνη στον σταθερό συνδυασμό μπορεί να αξιολογηθεί μετά από 8 εβδομάδες από την σταθεροποίηση της αρτηριακής πίεσης. Το EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.

Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης στους ηλικιωμένους, παρ’ ότι διατίθενται περιορισμένες πληροφορίες για τον πληθυσμό αυτόν.

Παιδιά

Επειδή η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της χορηγήσεως στα παιδιά δεν έχουν καθιερωθεί, δεν συνιστάται αγωγή με EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν συνιστάται η χρήση του EPRATENZ PLUS σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, καθώς σε αυτή την ομάδα ασθενών υπάρχει επί του παρόντος περιορισμένη μόνον εμπειρία με την eprosartan mesylate. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία το EPRATENZ PLUS αντενδείκνυται (βλ. Παραγράφους 4.3 και 4.4).

Νεφρική δυσλειτουργία

Στους ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης > 30 ml/min) δεν είναι αναγκαία η προσαρμογή της δόσης. Το EPRATENZ PLUS αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Παραγράφους 4.3 και 4.4).

block

Αντενδείξεις

SPC-EPRATENZ PLUS
expand_more
  • Ιστορικό υπερευαισθησίας στην επροσαρτάνη, σε παράγωγα σουλφοναμίδης (όπως η υδροχλωροθειαζίδη), ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης (βλ. Δοσολογία).
  • Γαλουχία.
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min)
  • Ανθεκτική σε θεραπεία υποκαλιαιμία ή υπερασβεστιαιμία.
  • Χολόσταση και αποφρακτικές διαταραχές των χοληφόρων.
  • Ανθεκτική στη θεραπεία υπονατριαιμία.
  • Συμπτωματική υπερουριχαιμία / ουρική αρθρίτιδα.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-EPRATENZ PLUS
expand_more

Επροσαρτάνη

Νεφραγγειακή υπέρταση Σε ασθενείς με αγγειακό τόνο και νεφρική λειτουργία που εξαρτάται κυρίως από τη δράση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης, π.χ. σε ασθενείς με μονόπλευρη ή αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας και λειτουργικά μονήρη νεφρό, η νεφρική λειτουργία πρέπει να παρακολουθείται στενά, διότι στους ασθενείς αυτούς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος για σοβαρή υπόταση και νεφρική ανεπάρκεια.

Υπερκαλιαιμία Κατά τη διάρκεια αγωγής μαζί με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης μπορεί να σημειωθεί υπερκαλιαιμία, ειδικά όταν υπάρχει νεφρική δυσλειτουργία και / ή καρδιακή ανεπάρκεια. Συνιστάται προσοχή στη χορήγηση και τακτική παρακολούθηση του καλίου στον ορό και την οξεοβασική ισορροπία σε ασθενείς που κινδυνεύουν να αναπτύξουν υπερκαλιαιμία: ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, σακχαρώδη διαβήτη, συγχορήγηση καλιοσυντηρητικών διουρητικών, συμπληρωμάτων καλίου, υποκαταστάτων άλατος που περιέχουν κάλιο ή άλλων φαρμακευτικών προϊόντων που μπορεί να οδηγήσουν σε αύξηση του καλίου στον ορό του αίματος (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Στένωση της αορτικής και της μιτροειδούς βαλβίδας, αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια Όπως συμβαίνει και με άλλα αγγειοδιασταλτικά, οι ασθενείς με στένωση της αορτικής ή της μιτροειδούς βαλβίδας ή με αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια πρέπει να αντιμετωπίζονται με προσοχή.

Πρωτοπαθής υπεραλδοστερονισμός Οι ασθενείς με πρωτοπαθή υπεραλδοστερονισμό δεν αποκρίνονται επαρκώς σε αντιυπερτασικά που δρουν μέσω της αναστολής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης- αλδοστερόνης και, κατά συνέπεια, δεν συνιστάται αγωγή με EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg.

Γενικές πληροφορίες Σε ασθενείς των οποίων ο αγγειακός τόνος και η νεφρική λειτουργία εξαρτώνται κυρίως από τη δράση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (π.χ. ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή υπάρχουσα νεφρική πάθηση συμπεριλαμβανομένης της στένωσης της νεφρικής αρτηρίας) η αγωγή με έναν αναστολέα-ΜΕΑ ή έναν ανταγωνιστή των υποδοχέων της Αγγειοτασίνης-ΙΙ θα επηρεάσει το σύστημα αυτό με εκδήλωση οξείας υπότασης (οξέος υποτασικού επεισοδίου), ουραιμίας, ολιγουρίας και σπανίως οξείας νεφρικής ανεπάρκειας. Όπως παρατηρήθηκε για όλους τους αναστολείς-ΜΕΑ και τους ανταγωνιστές των υποδοχέων της Αγγειοτασίνης-ΙΙ, η επροσαρτάνη είναι εμφανώς λιγότερο αποτελεσματική στη μείωση της αρτηριακής πιέσεως σε άτομα της μαύρης φυλής σε σχέση με άτομα των άλλων φυλών. Όπως συμβαίνει με όλους τους αντιυπερτασικούς παράγοντες, υπερβολική μείωση της αρτηριακής πιέσεως σε ασθενείς με ισχαιμική μυοκαρδιοπάθεια ή ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο, μπορεί να προκαλέσει έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο.

Υδροχλωροθειαζίδη

Νεφρική δυσλειτουργία και μεταμόσχευση νεφρού Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, συνιστάται τακτικός έλεγχος των επιπέδων του καλίου, της κρεατινίνης και του ουρικού οξέος στον ορό. Σε ασθενείς με επιβαρημένη νεφρική λειτουργία μπορεί να εκδηλωθεί ουραιμία σχετιζόμενη με την υδροχλωροθειαζίδη.

Ηπατική δυσλειτουργία Επειδή η υδροχλωροθειαζίδη μπορεί να προκαλέσει ενδοηπατική χολόσταση πρέπει να χορηγείται με προσοχή μόνον σε ασθενείς με ελαφρά έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Μεταβολές στην ισορροπία υγρών και ηλεκτρολυτών μπορεί να επισπεύσουν την εμφάνιση ηπατικού κώματος.

Μεταβολικές και ενδοκρινικές διαταραχές Η υδροχλωροθειαζίδη μπορεί να επηρεάσει την ανοχή στη γλυκόζη και κατά συνέπεια μπορεί να απαιτήσει προσαρμογή της δόσης της αντιδιαβητικής αγωγής. Κατά τη διάρκεια της αγωγής με EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg μπορεί να εκδηλωθεί λανθάνων διαβήτης. Σε δοσολογία 12,5 mg υδροχλωροθειαζίδης, ποσότητα που περιέχεται στο EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg, παρατηρήθηκαν μόνο ήπιες μεταβολικές και ενδοκρινικές διαταραχές (αύξηση της χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων του ορού). Σε ορισμένους ασθενείς η θεραπεία με υδροχλωροθειαζίδη μπορεί να προκαλέσει υπερουριχαιμία ή ουρική αρθρίτιδα. Σε ασθενείς με επιβαρημένη νεφρική λειτουργία μπορεί να εκδηλωθεί ουραιμία σχετιζόμενη με την υδροχλωροθειαζίδη.

Διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών Η υδροχλωροθειαζίδη μπορεί να προκαλέσει διαταραχή της ισορροπίας των υγρών ή των ηλεκτρολυτών (υποκαλιαιμία, υπονατριαιμία, υπερασβεστιαιμία, υπομαγνησιαιμία και υποχλωραιμική αλκάλωση). Όπως για κάθε ασθενή που λαμβάνει αγωγή με διουρητικά, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο περιοδικού καθορισμού των ηλεκτρολυτών του ορού. Τα θειαζιδικά διουρητικά μπορεί να μειώσουν την νεφρική απέκκριση ασβεστίου και προσωρινά να προκαλέσουν αύξηση του επιπέδου του ασβεστίου του ορού, ακόμη και σε ασθενείς χωρίς ιστορικό διαταραχών στο μεταβολισμό του ασβεστίου. Η έκδηλη υπερασβεστιαιμία μπορεί να είναι το πρώτο σύμπτωμα ενός λανθάνοντα υπερπαραθυρεοειδισμού. Τα θειαζιδικά διουρητικά πρέπει να διακόπτονται πριν τον έλεγχο της παραθυρεοειδικής λειτουργίας. Τα θειαζιδικά διουρητικά αυξάνουν την απέκκριση μαγνησίου με τα ούρα. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε υπομαγνησιαιμία. Αντιδράσεις υπερευαισθησίας στην υδροχλωροθειαζίδη μπορεί να παρατηρηθούν σε ασθενείς με ή χωρίς ιστορικό αλλεργίας ή βρογχικού άσθματος, αλλά είναι πιθανότερες σε ασθενείς με τέτοιο ιστορικό. Τα θειαζιδικά διουρητικά είναι πιθανόν να επιδεινώσουν ή να ενεργοποιήσουν συστημικό ερυθηματώδη λύκο. Η υδροχλωροθειαζίδη μπορεί να οδηγήσει την δοκιμασία ανίχνευσης αναβολικών ουσιών σε (ψευδώς) θετικό αποτέλεσμα.

Συνδυασμός Επροσαρτάνης / Υδροχλωροθειαζίδης

Νεφρική δυσλειτουργία και μεταμόσχευση νεφρού Το EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (με κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min - βλ. επίσης Αντενδείξεις). Δεν υπάρχει εμπειρία με το EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg σε ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού.

Λίθιο Όπως και με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που περιέχουν συνδυασμό ανταγωνιστών της αγγειοτασίνης II και θειαζίδης, η συγχορήγηση του EPRATENZ PLUS με λίθιο δεν συνιστάται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

Ηπατική δυσλειτουργία Το EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg αντενδείκνυται σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Αντενδείξεις).

Υπόταση Συμπτωματική υπόταση μπορεί να παρατηρηθεί σε ασθενείς με υπονατριαιμία ή υποογκαιμία, π.χ. ως αποτέλεσμα υψηλών δόσεων διουρητικών, δίαιτας με περιορισμό άλατος, διάρροιας ή εμέτου. Η υπονατριαιμία και/ή η υποογκαιμία πρέπει να αντιμετωπιστούν πριν την έναρξη αγωγής με EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg.

Δυσανεξία στη γαλακτόζη Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης, δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-EPRATENZ PLUS
expand_more

Πιθανές αλληλεπιδράσεις που σχετίζονται και με την επροσαρτάνη και την υδροχλωροθειαζίδη:

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση

  • Λιθίου: Έχουν αναφερθεί αναστρέψιμες αυξήσεις στις συγκεντρώσεις του λιθίου στον ορό και τοξικότητα κατά την διάρκεια ταυτόχρονης χορήγησης λιθίου με αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης και, σπάνια, με ανταγωνιστές της αγγειοτασίνης ΙΙ. Επιπρόσθετα, η νεφρική κάθαρση του λιθίου μειώνεται από τις θειαζίδες και συνεπώς μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος τοξικότητας από το λίθιο. Επομένως, δεν συνιστάται η χρήση του EPRATENZ PLUS σε συνδυασμό με λίθιο (βλ. παράγραφο 4.4). Εάν η χρήση του συνδυασμού αποδειχθεί απαραίτητη, συνιστάται προσεχτική παρακολούθηση των επιπέδων του λιθίου στον ορό.

Χρήζει προσοχής η ταυτόχρονη χρήση

  • Βακλοφαίνης: Μπορεί να υπάρξει ενίσχυση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος.
  • Μη-στεροειδών αντιφλεγμονώδη φαρμακευτικά προϊόντα (ΜΣΑΦ): Τα ΜΣΑΦ [π.χ. ακετυλoσαλικυλικό οξύ (>3 g/ημέρα), αναστολείς COX-2 και μη-εκλεκτικά ΜΣΑΦ] μπορεί να ελαττώσουν την αντιυπερτασική δράση των θειαζιδικών διουρητικών και των ανταγωνιστών της αγγειοτασίνης ΙΙ. Σε κάποιους ασθενείς με ελαττωμένη νεφρική λειτουργία (π.χ. αφυδατωμένους ασθενείς ή ηλικιωμένους ασθενείς με ελαττωμένη νεφρική λειτουργία) η συγχορήγηση ανταγωνιστών της αγγειοτασίνης ΙΙ και παραγόντων που αναστέλλουν την κυκλο- οξυγενάση, μπορεί να οδηγήσει σε περαιτέρω επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης πιθανής - συνήθως αναστρέψιμης - οξείας νεφρικής ανεπάρκειας. Επομένως, ο συνδυασμός θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή, κυρίως στους ηλικιωμένους. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενυδατώνονται επαρκώς και θα πρέπει να δίνεται προσοχή στην παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας τόσο κατά την έναρξη της αγωγής του συνδυασμού όσο και περιοδικά στη συνέχειά της.

Πρέπει να λαμβάνεται υπ’όψη η ταυτόχρονη χρήση

  • Αμιφοστίνη: Μπορεί να υπάρξει ενίσχυση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος.
  • Άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα: To αντιυπερτασικό αποτέλεσμα του EPRATENZ PLUS μπορεί να ενισχυθεί με ταυτόχρονη χρήση άλλων αντιυπερτασικών φαρμακευτικών προϊόντων.
  • Αλκοόλη, βαρβιτουρικά, ναρκωτικά ή αντικαταθλιπτικά: Μπορεί να υπάρξει ενίσχυση της ορθοστατικής υπότασης.

Πιθανές αλληλεπιδράσεις που σχετίζονται με την επροσαρτάνη:

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση

  • Φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τα επίπεδα καλίου: Με βάση την εμπειρία με χρήση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης, η ταυτόχρονη χρήση καλιοσυντηρητικών διουρητικών, συμπληρωμάτων καλίου, υποκαταστάτων άλατος που περιέχουν κάλιο ή άλλων φαρμακευτικών προϊόντων που μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα καλίου στον ορό (π.χ. ηπαρίνη, αναστολείς ΜΕΑ) μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του καλίου στον ορό. Εάν πρόκειται να συνταγογραφηθούν σε συνδυασμό με EPRATENZ PLUS και φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τα επίπεδα καλίου, τότε συνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων καλίου στο πλάσμα (βλ. παράγραφο 4.4).

Πιθανές αλληλεπιδράσεις που σχετίζονται με την υδροχλωροθειαζίδη:

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση

  • Φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τα επίπεδα καλίου: Η δράση της υδροχλωροθειαζίδης στην έκπλυση του καλίου μπορεί να ενισχυθεί με την συγχορήγηση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων που σχετίζονται με απώλεια καλίου και υποκαλιαιμία (π.χ. άλλα καλιουρητικά διουρητικά, καθαρτικά, κορτικοστεροειδή, ACTH, αμφοτερικίνη, καρβενοξολόνη, πενικιλλίνη G, παράγωγα του νατρίου ή του σαλικυλικού οξέος). Επομένως, δεν συνιστάται τέτοια συγχορήγηση (βλ. παράγραφο 4.4).

Χρήζει προσοχής η ταυτόχρονη χρήση

  • Αλάτα ασβεστίου: Τα θειαζιδικά διουρητικά μπορεί να προκαλέσουν αύξηση των επιπέδων του ασβεστίου του ορού, λόγω μειωμένης απέκκρισης. Αν πρέπει να συνταγογραφηθούν συμπληρώματα ασβεστίου, τότε πρέπει να προσαρμόζεται κατάλληλα η δοσολογία τους και να παρακολουθούνται τα επίπεδα του ασβεστίου του ορού.
  • Ρητίνες χολεστυραμίνης και κολεστιπόλης: Η απορρόφηση της υδροχλωροθειαζίδης ελαττώνεται από την παρουσία ανιονικών ιοντοανταλλακτικών ρητίνων.
  • Καρδιακές γλυκοσίδες: Η υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία που προκαλούνται από τη θειαζίδη, μπορεί να ευνοούν την εμφάνιση καρδιακής αρρυθμίας που προκαλείται από τη δακτυλίτιδα.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζονται από τις διαταραχές του καλίου στον ορό: Καθώς η υποκαλιαιμία αποτελεί προδιαθεσικό παράγοντα για κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes), συνιστώνται περιοδικά έλεγχος του καλίου στον ορό και ηλεκτροκαρδιογράφημα, όταν το EPRATENZ PLUS χορηγείται μαζί με φάρμακα που επηρεάζονται από τις διαταραχές του καλίου στον ορό (π.χ. γλυκοσίδες της δακτυλίτιδας και αντιαρρυθμικά) καθώς και με τα κάτωθι φάρμακα που επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (τα οποία συμπεριλαμβάνουν κάποια αντιαρρυθμικά):
    • Αντιαρρυθμικά τάξης Ia (π.χ. κινιδίνη, υδροκινιδίνη, δισοπυραμίδη).
    • Αντιαρρυθμικά τάξης ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη, σοταλόλη, δοφετιλίδη, ιμπουτιλίδη)
    • Ορισμένα αντιψυχωσικά (π.χ. θειοριδαζίνη, χλωροπρομαζίνη, λεβομεπρομαζίνη, τριφθοριοπεραζίνη, κυαμεμαζίνη, σουλπιρίδη, σουλτοπρίδη, αμισουλπρίδη, τιαπρίδη, πιμοζίδη, αλοπεριδόλη, δροπεριδόλη).
    • Άλλα (π.χ. βεπριδίλη, σισαπρίδη, διφαιμανίλη, ερυθρομυκίνη IV, αλοφαντρίνη, μιζολαστίνη, πενταμιδίνη, τερφεναδίνη, βινκαμίνη IV).
  • Μη-αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά των σκελετικών μυών (π.χ. τουβοκουραρίνη): Η δράση των μη-αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών των σκελετικών μυών μπορεί να ενισχυθεί από την υδροχλωροθειαζίδη.
  • Αντιχολινεργικοί παράγοντες (π.χ. ατροπίνη, βιπεριδένη): Αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας των διουρητικών τύπου θειαζίδης με μείωση της γαστρεντερικής κινητικότητας και του ρυθμού των γαστρικών κενώσεων.
  • Αντιδιαβητικά φάρμακα (χορηγούμενων από του στόματος και ινσουλίνης): Η αγωγή με θειαζίδη μπορεί να επηρεάσει την ανοχή στη γλυκόζη. Μπορεί να απαιτηθεί προσαρμογή της δόσης του αντιδιαβητικού φαρμακευτικού ιδιοσκευάσματος (βλ. παράγραφο 4.4).
  • Μετφορμίνης: Η μετφορμίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή εξαιτίας του κινδύνου γαλακτικής οξέωσης προκαλούμενη από πιθανή λειτουργική νεφρική ανεπάρκεια που σχετίζεται με την υδροχλωροθειαζίδη.
  • β-αποκλειστές και διαζοξείδη: Η υπεργλυκαιμική δράση των β-αποκλειστών και της διαζοξείδης μπορεί να αυξηθεί από τη θειαζίδη.
  • Αμινών που αυξάνουν την αρτηριακή πίεση (π.χ. νοραδρεναλίνη): Η δράση των αμινών που αυξάνουν την αρτηριακή πίεση μπορεί να ελαττωθεί.
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που χρησιμοποιούνται σε αγωγή για την ουρική αρθρίτιδα (προβενεσίδη, σουλφινπυραζόνη και αλλοπουρινόλη): Η προσαρμογή της δόσης των ουρικοζουρικών φαρμακευτικών προϊόντων ίσως να είναι απαραίτητη, καθώς η υδροχλωροθειαζίδη μπορεί να αυξήσει το επίπεδο του ουρικού οξέος του ορού. Μπορεί να είναι αναγκαία, επίσης, η αύξηση της δόσης της προβενεσίδης ή της σουλφινπυραζόνης. Η συγχορήγηση ενός θειαζιδικού μπορεί να αυξήσει την συχνότητα εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας στην αλλοπουρινόλη.
  • Αμανταδίνη: Οι θειαζίδες μπορεί να αυξήσουν το κίνδυνο των ανεπιθυμήτων ενεργειών που προκαλούνται από την αμανταδίνη.
  • Κυτταροτοξικές ουσίες (π.χ. κυκλοφωσφαμίδη και μεθοτρεξάτη): Οι θειαζίδες μπορεί να μειώσουν την νεφρική απέκκριση κυτταροτοξικών φαρμακευτικών προϊόντων και να ενισχύσουν τα μυελοκατασταλτικά αποτελέσματά τους.
  • Τετρακυκλίνες: Ταυτόχρονη χορήγηση τετρακυκλίνων και θειαζίδων αυξάνει τον κίνδυνο αύξησης της ουρίας εξ’αιτίας της τετρακυκλίνης. Αυτή η αλληλεπίδραση πιθανώς δεν βρίσκει εφαρμογή στην δοξυκυκλίνη.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-EPRATENZ PLUS
expand_more

Σε κλινικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, σε 628 ασθενείς εκ των οποίων οι 268 έλαβαν επροσαρτάνη σε συνδυασμό με υδροχλωροθειαζίδη, αναφέρθηκαν οι κάτωθι ανεπιθύμητες επιδράσεις με τις ακόλουθες συχνότητες: πολύ συχνές (>1/10) . συχνές (>1/100, <1/10) . όχι συχνές (>1/1.000, <1/100) . σπάνιες (>1/10.000, <1/1.000) . πολύ σπάνιες (<1/10.000) συμπεριλαμβανομένων των μεμονωμένων αναφορών.

Ψυχιατρικές διαταραχές:

Συχνές: ανησυχία, αϋπνία, κατάθλιψη Όχι συχνές: άγχος, νευρικότητα

Διαταραχές του νευρικού συστήματος:

Συχνές: ζάλη, κεφαλαλγία, νευραλγία, παραισθησία, κόπωση.

Καρδιακές διαταραχές:

Όχι συχνές: αρρυθμία

Αγγειακές διαταραχές:

Πολύ σπάνιες: υπόταση, συμπεριλαμβανομένης της ορθοστατικής υπότασης

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου:

Συχνές: βρογχίτιδα. Όχι συχνές: βήχας, επίσταξη, φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα, λοίμωξη του ανωτέρου αναπνευστικού συστήματος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος:

Συχνές: κοιλιακό άλγος. Όχι συχνές: γαστρεντερίτιδα, ναυτία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:

Όχι συχνές: εξάνθημα Πολύ σπάνιες: κνησμός

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού:

Συχνές: οστεοαρθρίτιδα, οσφυαλγία Όχι συχνές: αρθραλγία, αρθρίτιδα

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών:

Συχνές: λευκωματινουρία, λοιμώξεις των ουροφόρων οδών.

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης:

Όχι συχνές: οίδημα περιφερικό, πυρεξία, ξηροστομία, υπερβολική εφίδρωση

Εργαστηριακά ευρήματα

Συχνές: αυξημένες τρανσαμινάσες ορού, υπερκαλιαιμία, υπεργλυκαιμία, λευκοκυττάρωση

Επροσαρτάνη Τα ακόλουθα ευρήματα παρατηρήθηκαν κατά τη διάρκεια της μονοθεραπείας με επροσαρτάνη: Σε κλινικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο η συχνότητα των ανεπιθύμητων συμβάντων που παρατηρήθηκαν κατά την αγωγή με επροσαρτάνη ήταν συγκρίσιμη με εκείνη της αγωγής με εικονικό φάρμακο. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν συνήθως ήπιες και παροδικής φύσεως και οδήγησαν σε διακοπή της αγωγής λόγω ανεπιθύμητων αντιδράσεων στο 4,1% των περιστατικών που βρίσκονταν σε αγωγή με επροσαρτάνη έναντι 6,5% των περιστατικών που βρίσκονταν σε αγωγή με εικονικό φάρμακο. Σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες το 1,2% των ασθενών που βρίσκονταν σε αγωγή με επροσαρτάνη ανέφεραν δύσπνοια (0,6% για το εικονικό φάρμακο). Σε κλινικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση στα επίπεδα καλίου του ορού στο 0,9% των ασθενών που ελάμβαναν επροσαρτάνη και στο 0,3% των ασθενών που ελάμβαναν εικονικό φάρμακο. Υπερτριγλυκεριδαιμία παρατηρήθηκε στο 1,2% των ασθενών που ελάμβαναν αγωγή επροσαρτάνης (0% για το εικονικό φάρμακο). Αναφέρθηκε συχνά θωρακικό άλγος και αίσθημα παλμών. Σε σπάνιες περιπτώσεις αναφέρθηκε αύξηση του επιπέδου της ουρίας στον ορό κατά τη διάρκεια της αγωγής με επροσαρτάνη. Αυξήσεις των τιμών της ηπατικής λειτουργίας παρατηρήθηκαν σπάνια αλλά δεν θεωρήθηκε ότι σχετίζονται με την αγωγή επροσαρτάνης. Κεφαλαλγία, ζάλη, ανησυχία και δερματικές επιδράσεις (εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση) αναφέρθηκαν σπάνια. Υπόταση, συμπεριλαμβανομένης της ορθοστατικής, οίδημα προσώπου και/ή αγγειοοίδημα αναφέρθηκαν πολύ σπάνια.

Υδροχλωροθειαζίδη Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν αγωγή αποκλειστικά με θειαζιδικά διουρητικά (συμπεριλαμβανομένης της υδροχλωροθειαζίδης), κυρίως σε υψηλότερες δόσεις απ’ ότι με το EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg: απώλεια όρεξης, ερεθισμός του στομάχου, ναυτία, έμετος, κοιλιακές κράμπες, διάρροια, δυσκοιλιότητα, ίκτερος (ενδοηπατική χολόσταση), παγκρεατίτιδα, υπνηλία, ζάλη, διαταραχές όρασης, παραισθησία, κεφαλαλγία, ανησυχία, διαταραχές ύπνου, υπόταση, συμπεριλαμβανομένης της ορθοστατικής, αρρυθμία, λευκοπενία, ακοκκιοκυτταραιμία, θρομβοπενία, απλαστική αναιμία, αιμολυτική αναιμία, υπεργλυκαιμία, υπερουριχαιμία, ουρική αρθρίτιδα, υπονατριαιμία, υποκαλιαιμία, υποχλωραιμία, υπερασβεστιαιμία, υπομαγνησιαιμία, υπερχοληστερολαιμία, υπερτριγλυκεριδαιμία, νεφρική δυσλειτουργία, διάμεση νεφρίτιδα, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, πνευμονίτιδα, πνευμονικό οίδημα, φωτοευαισθησία, εξάνθημα, αγγειίτιδα, τοξική επιδερμική νέκρωση, συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, μυϊκοί σπασμοί, αδυναμία, σεξουαλική δυσλειτουργία και/ή αλλαγές στη γενετήσια ορμή, πυρετός, αναφυλακτικές αντιδράσεις.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-EPRATENZ PLUS
expand_more

Κύηση:

Για προληπτικούς λόγους το EPRATENZ PLUS δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά το πρώτο τρίμηνο της κύησης. Η αλλαγή στην κατάλληλη εναλλακτική αγωγή θα πρέπει να λάβει χώρα πριν από μία προγραμματισμένη εγκυμοσύνη. Εάν διαπιστωθεί εγκυμοσύνη, το EPRATENZ PLUS πρέπει να διακοπεί το ταχύτερο δυνατόν. Δεν υπάρχει εμπειρία στη χρήση του EPRATENZ PLUS από εγκύους. Από τις μελέτες σε πειραματόζωα με συνδυασμό επροσαρτάνης/υδροχλωροθειαζίδης δεν υπάρχουν ενδέιξεις τερατογόνου επίδρασης. Ωστόσο, η επροσαρτάνη έχει επιδείξει εμβρυοτοξικότητα (βλ. παράγραφο 5.3). Η χρήση EPRATENZ PLUS αντενδείκνυται κατά το δεύτερο και κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης (βλ. παράγραφο 4.3). Κατά το δεύτερο και κατά το τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, οι φαρμακευτικές ουσίες που επενεργούν στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης μπορεί να προκαλέσουν βλάβες (υπόταση, βλάβη της νεφρικής λειτουργίας, ολιγουρία ή/και ανουρία, μείωση του αμνιακού υγρού, κρανιακή υποπλασία, καθυστέρηση ενδομήτριας ανάπτυξης) και να επιφέρουν το θάνατο σε έμβρυα και σε νεογνά. Επίσης, έχουν αναφερθεί περιστατικά πνευμονικής υποπλασίας, δυσμορφιών του προσώπου και συσπάσεις των άκρων. Οι θειαζίδες διαπερνούν τον φραγμό του πλακούντα και εμφανίζονται στο αίμα του ομφάλιου λώρου. Αυτές μπορεί να προκαλέσουν ηλεκτρολυτικές διαταραχές στο έμβρυο και πιθανώς άλλες αντιδράσεις που έχουν σημειωθεί στους ενήλικες. Έχουν αναφερθεί περιστατικά θρομβοπενίας των νεογνών, όπως και περιστατικά ικτέρου των εμβρύων ή των νεογνών μετά από θεραπεία της μητέρας με θειαζίδες. Αν διαπιστωθεί κύηση κατά τη διάρκεια της αγωγής, το EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg πρέπει να διακοπεί το συντομότερο δυνατόν και, εφ’ όσον - εν αγνοία - η αγωγή έχει χορηγηθεί επί μακρόν, να ελεγχθούν ηχογραφικά η κρανιακή και νεφρική λειτουργία του εμβρύου (βλ. παράγραφο 4.3).

Γαλουχία:

Δεν είναι γνωστό αν η επροσαρτάνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Σημαντικά επίπεδα επροσαρτάνης ανιχνεύτηκαν στο γάλα του επίμυος. Η υδροχλωροθειαζίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Εξ’ αιτίας της πιθανότητας εκδήλωσης ανεπιθύμητων δράσεων στο νεογνό που θηλάζει, το EPRATENZ PLUS αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας (βλ. παράγραφο 4.3.) και πρέπει να ληφθεί απόφαση διακοπής είτε του θηλασμού είτε του φαρμάκου, λαμβάνοντας υπ’ όψιν την σημασία της αγωγής για τη μητέρα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-EPRATENZ PLUS
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Επροσαρτάνη και διουρητικά: Κωδικός κατά ATC: C09DA02

Επροσαρτάνη Η επροσαρτάνη είναι ένας μη-πεπτιδικός, δραστικός από το στόμα μη-διφαινυλικός μη- τετραζολικός ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II, που συνδέεται εκλεκτικά με τον υποδοχέα ΑΤ. Η αγγειοτασίνη II παίζει κύριο λόγο στη παθοφυσιολογία της υπέρτασης. Είναι η πρωτεύουσα δραστική ορμόνη του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης και ένα ισχυρό αγγειοσυσταλτικό. Η επροσαρτάνη ανταγωνίζεται τη δράση της αγγειοτασίνης II στην αρτηριακή πίεση, στην αιματική ροή του νεφρού και στην έκκριση αλδοστερόνης στον άνθρωπο. Ο έλεγχος της αρτηριακής πίεσης διατηρείται επί 24ωρης βάσεως χωρίς φαινόμενα ορθοστατικής υπότασης πρώτης δόσεως ή αντανακλαστικής ταχυκαρδίας. Η διακοπή της αγωγής επροσαρτάνης δεν οδηγεί σε φαινόμενο ταχείας ανάδρομης αύξησης της αρτηριακής πίεσης. Η επροσαρτάνη δεν θίγει τους αυτορυθμιστικούς μηχανισμούς του νεφρού. Η έρευνα σε υγιείς άρρενες ενήλικες έχει δείξει ότι η επροσαρτάνη αυξάνει τη μέση αποτελεσματική νεφρική ροή πλάσματος. Η επροσαρτάνη δεν ενισχύει επιδράσεις σχετικές με τη βραδυκινίνη (μέσω της δράσης του ΜΕΑ) π.χ. το βήχα.

Υδροχλωροθειαζίδη Η υδροχλωροθειαζίδη είναι ένα καθιερωμένο θειαζιδικό διουρητικό. Οι θειαζίδες επιδρούν στους μηχανισμούς επαναπορροφήσεως ηλεκτρολυτών των νεφρικών σωληναρίων, αυξάνοντας την απέκκριση υγρών, νατρίου και χλωρίου. Η διουρητική δράση της υδροχλωροθειαζίδης ελαττώνει τον όγκο του πλάσματος, αυξάνει τη δράση της ρενίνης πλάσματος και την απέκκριση αλδοστερόνης, και κατά συνέπεια αυξάνει το κάλιο των ούρων και την απώλεια διττανθρακικών και ελαττώνει το κάλιο του ορού. Η αντιυπερτασική δράση της υδροχλωροθειαζίδης φαίνεται να οφείλεται στο συνδυασμό των μηχανισμών διούρησης και αμέσου αγγειακής δραστηριότητας (μείωση της αντιστάσεως των αγγείων).

EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg Κλινική μελέτη 8 εβδομάδων ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, σε 473 ασθενείς με ιδιοπαθή υπέρταση, έδειξε ότι ο συνδυασμός των 600 mg επροσαρτάνης και 12,5 mg υδροχλωροθειαζίδης είναι καλά ανεκτός και αποτελεσματικός. Το EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg ελάττωσε τη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση σε κλινικά σημαντικό βαθμό και η μείωση ήταν στατιστικά σημαντικά ανώτερη αυτής καθενός από τα επιμέρους συστατικά και του εικονικού φαρμάκου, παρά την υψηλή ανταπόκριση στο εικονικό φάρμακο (p=0,008 σε σύγκριση με μονοθεραπεία επροσαρτάνης και εικονικού φαρμάκου). Η ανοχή ήταν η ίδια και για το συνδυασμό επροσαρτάνης / υδροχλωροθειαζίδης 600 mg/12,5 mg, και για την επροσαρτάνη με εικονικό φάρμακο. Σε άλλη κλινική μελέτη ασθενείς με διαστολική αρτηριακή πίεση μεταξύ 98 και 114 mmHg, που δεν αποκρίθηκαν επαρκώς στην μονοθεραπεία 3 εβδομάδων με επροσαρτάνη 600 mg, έλαβαν είτε συνδυασμό επροσαρτάνης / υδροχλωροθειαζίδης 600 mg/12,5 mg είτε μονοθεραπεία επροσαρτάνης 600 mg για 8 εβδομάδες. Σε ασθενείς χωρίς επαρκή απόκριση στην μονοθεραπεία επροσαρτάνης, ο συνδυασμός προκάλεσε στατιστικά σημαντική και κλινικά αξιολογήσιμη περαιτέρω μείωση στη συστολική και διαστολική αρτηριακή πίεση. Η ανοχή ήταν εξίσου ικανοποιητική και για το συνδυασμό και για την μονοθεραπεία. Για ασθενείς άνω των 80 ετών είναι διαθέσιμα μόνον περιορισμένα δεδομένα. Η επίδραση του συνδυασμού επροσαρτάνης και υδροχλωροθειαζίδης στη νοσηρότητα και τη θνησιμότητα δεν ερευνήθηκε. Επιδημιολογικές μελέτες έδειξαν ότι η παρατεταμένη αγωγή με υδροχλωροθειαζίδη μειώνει τον κίνδυνο για καρδιαγγειακή θνησιμότητα και νοσηρότητα.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-EPRATENZ PLUS
expand_more

Επροσαρτάνη

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της επροσαρτάνης μετά την από του στόματος χορήγηση είναι περίπου 13%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις επροσαρτάνης στο πλάσμα παρατηρούνται σε 1-2 ώρες από τη χορήγηση της δόσης σε κατάσταση νηστείας. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της επροσαρτάνης είναι τυπικά 5-9 ώρες. Κατά τη χρόνια χρήση επροσαρτάνης παρατηρείται μια περιορισμένης έκτασης άθροιση (14%). Η χορήγηση της επροσαρτάνης μαζί με τροφή επιβραδύνει την απορρόφηση αλλά δεν μειώνει την βιοδιαθεσιμότητα. Στο δοσολογικό εύρος από 100 έως 800 mg, η ελαφριά αύξηση στην έκθεση στην επροσαρτάνη είναι μικρότερη της αναλογούσας δόσης και κατά πάσα πιθανότητα οφείλεται στις φυσικοχημικές ιδιότητες του φαρμακευτικού σκευάσματος. Η σύνδεση της επροσαρτάνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 98% και δεν επηρεάζεται από το φύλο, την ηλικία, την τυχόν ύπαρξη ηπατικής δυσλειτουργίας ή ελαφράς ως μέτριας νεφρικής δυσλειτουργίας. Σε έναν μικρό αριθμό ασθενών με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία η σύνδεση (της επροσαρτάνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος) μειώνεται. Ο όγκος κατανομής της επροσαρτάνης είναι περίπου 13 λίτρα. Η ολική κάθαρση του πλάσματος είναι περίπου 130 ml/min. Μετά την από του στόματος χορήγηση επροσαρτάνης σημασμένης με C, περίπου το 90% της ραδιενέργειας ανιχνεύθηκε στα κόπρανα ενώ περίπου το 7% αποβλήθηκε με τα ούρα, του οποίου το 80% ήταν ραδιοσημασμένη επροσαρτάνη. Στους ηλικιωμένους οι τιμές AUC και μέγιστης συγκέντρωσης (C max ) της επροσαρτάνης είναι και οι δύο υψηλότερες (κατά μέσο όρο διπλάσιες) αλλά δεν απαιτούν προσαρμογή της δόσης. Οι τιμές AUC (αλλά όχι της C max ) της επροσαρτάνης αυξάνονται κατά μέσο όρο κατά 40% σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία αλλά αυτό δεν καθιστά αναγκαία την προσαρμογή της δοσολογίας. Σε σύγκριση με τα άτομα φυσιολογικής νεφρικής λειτουργίας, οι μέσες τιμές της AUC και της C max ήταν περίπου 30% υψηλότερες σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 30-59 ml/min), και περίπου 50% υψηλότερες σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης 5-29 ml/min). Δεν υπάρχει διαφορά στη φαρμακοκινητική της επροσαρτάνης μεταξύ ανδρών και γυναικών. In vitro, έχει δειχθεί ότι η επροσαρτάνη δεν αναστέλλει τα ισοένζυμα CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6, 2E και 3A του ανθρώπινου κυτοχρώματος P450.

Υδροχλωροθειαζίδη

Η απορρόφηση της υδροχλωροθειαζίδης μετά την από του στόματος χορήγηση είναι σχετικά ταχεία. Όταν χορηγείται σε κατάσταση νηστείας, ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής είναι 5-15 ώρες. Η υδροχλωροθειαζίδη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται ταχέως από τους νεφρούς. Τουλάχιστον το 61% της από του στόματος χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητη εντός 24 ωρών. Η υδροχλωροθειαζίδη διαπερνά τον πλακούντα αλλά όχι τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

EPRATENZ PLUS 600 mg/12,5 mg

Η συγχορήγηση επροσαρτάνης και υδροχλωροθειαζίδης δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική οποιασδήποτε από τις δύο δραστικές ουσίες. Η βιοδιαθεσιμότητα της επροσαρτάνης και της υδροχλωροθειαζίδης δεν επηρεάζεται από την τροφή, αλλά η απορρόφησή τους καθυστερεί. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 4 ώρες για την επροσαρτάνη και μετά από 3 ώρες για την υδροχλωροθειαζίδη.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 έως 9 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

περίπου 98%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

περίπου 13%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
science

Scientific Profile

CID
5281037
Μοριακός τύπος
C23H24N2O4S
Μοριακό βάρος
424.5
IUPAC
4-[[2-butyl-5-[(E)-2-carboxy-3-thiophen-2-ylprop-1-enyl]imidazol-1-yl]methyl]benzoic acid
InChIKey
OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΡΓΩΝΙΣΤΕΣ ΔΙΟΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΝΑΡΓΩΝΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Παράγοντες που ανταγωνίζονται τον ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΤΥΠΟΥ 2 ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ II.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024