FELODIPINE
Φελοδιπίνη
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-PLENDIL
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: το πρωί
- Δόση έναρξης: 5 mg
- Τιτλοποίηση: Η δοσολογία μπορεί να μειωθεί σε 2,5 mg ή να αυξηθεί σε 10 mg ημερησίως.
-
ΥπέρτασηΔόση5 mg μια φορά την ημέραΗ θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει με 5 mg μια φορά την ημέρα. Η δοσολογία μπορεί να μειωθεί σε 2,5 mg ή να αυξηθεί σε 10 mg ημερησίως. Η συνήθης δόση συντήρησης είναι 5 mg μια φορά την ημέρα.
-
ΣτηθάγχηΔόση5 mg μια φορά την ημέραΗ θεραπεία μπορεί να αρχίσει με 5 mg μια φορά την ημέρα και εφόσον κριθεί αναγκαίο, να αυξηθεί σε 10 mg μια φορά την ημέρα.
-
Ηλικιωμένος πληθυσμόςΠρέπει να λαμβάνεται υπόψη η αρχική θεραπεία με τη χαμηλότερη δυνατή δόση.
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
-
Ηπατική δυσλειτουργίαΑσθενείς μπορεί να ανταποκρίνονται σε χαμηλότερες δόσεις.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΠεριορισμένη εμπειρία από κλινικές δοκιμές.
block
SPC-PLENDIL
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Κύηση
-
Υπερευαισθησία στη φελοδιπίνη, ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
-
Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
-
Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
-
Ασταθής στηθάγχη
-
Αιμοδυναμικά σημαντική στένωση του αορτικού βαλβιδικού στομίου
-
Απόφραξη της δυναμικής καρδιακής εκροής
warning
SPC-PLENDIL
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Κακοήθης υπέρτασηΗ αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της φελοδιπίνης στη θεραπεία της δεν έχει μελετηθεί.
-
Σημαντική υπόταση και ισχαιμία μυοκαρδίουΠληθυσμόςΕυαίσθητοι ασθενείςΗ φελοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει σημαντική υπόταση με επακόλουθη ταχυκαρδία. Σε ευαίσθητους ασθενείς μπορεί να οδηγήσει σε ισχαιμία του μυοκαρδίου.
-
Μειωμένη ηπατική λειτουργίαΗ φελοδιπίνη αποβάλλεται από το ήπαρ. Κατά συνέπεια, αναμένονται υψηλότερες θεραπευτικές συγκεντρώσεις και απόκριση σε ασθενείς με σαφώς μειωμένη ηπατική λειτουργία (βλ. Δοσολογία).
-
Ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που επάγουν ή αναστέλλουν CYP3 A4Ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που επάγουν ισχυρά ή αναστέλλουν τα CYP3 A4 ένζυμα οδηγεί σε εκτεταμένη μείωση ή αύξηση των επιπέδων της φελοδιπίνης στο πλάσμα, αντίστοιχα. Ως εκ τούτου, τέτοιοι συνδυασμοί πρέπει να αποφεύγονται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
-
Έκδοχα (Λακτόζη)Το Plendil περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
-
Έκδοχα (Κικέλαιο)Το Plendil περιέχει κικέλαιο, το οποίο μπορεί να προκαλέσει στομαχική διαταραχή και διάρροια.
-
Υπερπλασία των ούλωνΠληθυσμόςΑσθενείς με εμφανή ουλίτιδα/περιοδοντίτιδαΉπια υπερπλασία των ούλων έχει αναφερθεί σε ασθενείς με εμφανή ουλίτιδα/περιοδοντίτιδα. Αυτή η υπερπλασία μπορεί να αποφευχθεί ή να αντιστραφεί με προσεκτική στοματική υγιεινή.
swap_horiz
SPC-PLENDIL
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΠροσοχήΑύξηση Cmax και AUC της φελοδιπίνηςΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
ΠροσοχήΑύξηση Cmax και AUC της φελοδιπίνης κατά περίπου 2,5 φορέςΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
ΠροσοχήΑύξηση Cmax και AUC της φελοδιπίνης περίπου κατά 55%ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
ΠροσοχήΑύξηση Cmax και AUC της φελοδιπίνηςΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
ΠροσοχήΑύξηση Cmax και AUC της φελοδιπίνηςΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
Αντι-HIV/αναστολείς πρωτεασών (π.χ. ριτοναβίρη)ΠροσοχήΑύξηση Cmax και AUC της φελοδιπίνηςΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
Χυμός γκρέιπφρουτΠροσοχήΑύξηση Cmax και AUC της φελοδιπίνηςΣύστασηΤα δισκία φελοδιπίνης δεν πρέπει να λαμβάνονται μαζί με χυμό γκρέιπφρουτ.
-
ΠροσοχήΜείωση Cmax και AUC της φελοδιπίνης κατά 82% και 96%, αντίστοιχαΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
ΠροσοχήΜείωση Cmax και AUC της φελοδιπίνης κατά 82% και 96%, αντίστοιχαΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
ΠροσοχήΜείωση Cmax και AUC της φελοδιπίνης κατά 82% και 96%, αντίστοιχαΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
ΠροσοχήΜείωση Cmax και AUC της φελοδιπίνηςΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
ΒαρβιτουρικάΠροσοχήΜείωση Cmax και AUC της φελοδιπίνηςΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
ΠροσοχήΜείωση Cmax και AUC της φελοδιπίνηςΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
ΠροσοχήΜείωση Cmax και AUC της φελοδιπίνηςΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
Hypericum perforatum (βότανο του St. John)ΠροσοχήΜείωση Cmax και AUC της φελοδιπίνηςΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας, να ληφθεί σοβαρά υπόψη η προσαρμογή δόσης ή/και διακοπή.
-
ΠαρακολούθησηΜπορεί να αυξήσει τα επίπεδα του τακρόλιμουςΣύστασηΠαρακολούθηση των επιπέδων του τακρόλιμους στο πλάσμα και πιθανή προσαρμογή της δόσης του τακρόλιμους.
-
ΠαρακολούθησηΔεν επηρεάζει τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα
sick
SPC-PLENDIL
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Παραισθησία
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Έξαψη
- Υπόταση
- Συγκοπή
- Ναυτία
- Κοιλιακό άλγος
- Έμετος
- Υπερπλασία των ούλων
- Ουλίτιδα
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
- Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Συχνουρία
- Ανικανότητα
- Σεξουαλική δυσλειτουργία
- Περιφερικό οίδημα
- Κόπωση
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας π.χ., αγγειο-οίδημα, πυρετός
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΠαραισθησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΈξαψηΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΥπότασηΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΣυγκοπήΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΚοιλιακό άλγοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΈμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Πολύ σπάνιεςΥπερπλασία των ούλωνΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Πολύ σπάνιεςΟυλίτιδαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Πολύ σπάνιεςΑυξημένα ηπατικά ένζυμαΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΑντιδράσεις φωτοευαισθησίαςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΛευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπανιεςΑρθραλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣπανιεςΜυαλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Πολύ σπάνιεςΣυχνουρίαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣπάνιεςΑνικανότηταΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
ΣπάνιεςΣεξουαλική δυσλειτουργίαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
-
Πολύ συχνέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΚόπωσηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Πολύ σπάνιεςΑντιδράσεις υπερευαισθησίας π.χ., αγγειο-οίδημα, πυρετόςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
pregnant_woman
SPC-PLENDIL
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυται
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεται
-
ΓονιμότηταΆγνωστο
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-PLENDIL
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, Παράγωγα διϋδροπυριδίνης Κωδικός ATC: C08CA02. ### Μηχανισμός δράσης Η φελοδιπίνη είναι ένας αγγειοεκλεκτικός ανταγωνιστής ασβεστίου, ο οποίος μειώνει την αρτηριακή πίεση με το να μειώνει τη…
biotech
SPC-PLENDIL
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Η φελοδιπίνη χορηγείται με τη μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης από τα οποία απορροφάται πλήρως στον γαστρεντερικό σωλήνα. Η συστηματική διαθεσιμότητα της φελοδιπίνης είναι γύρω στο 15% και είναι ανεξάρτητη της δόσης στο θεραπευτικό…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-PLENDIL
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Υπέρταση
Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται. Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει με 5 mg μια φορά την ημέρα. Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς, η δοσολογία μπορεί, όπου εφαρμόζεται, να μειωθεί σε 2,5 mg ή να αυξηθεί σε 10 mg ημερησίως. Αν είναι ανάγκη, μπορεί να προστεθεί ένας άλλος αντιυπερτασικός παράγοντας. Η συνήθης δόση συντήρησης είναι 5 mg μια φορά την ημέρα.
Στηθάγχη
Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται. Η θεραπεία μπορεί να αρχίσει με 5 mg μια φορά την ημέρα και εφόσον κριθεί αναγκαίο, να αυξηθεί σε 10 mg μια φορά την ημέρα.
Ηλικιωμένος πληθυσμός
Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η αρχική θεραπεία με τη χαμηλότερη δυνατή δόση.
Νεφρική δυσλειτουργία
Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας.
Ηπατική δυσλειτουργία
Ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας μπορεί να έχουν αυξημένες συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα και να ανταποκρίνονται σε χαμηλότερες δόσεις (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Παιδιατρικός πληθυσμός
Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία από κλινικές δοκιμές με τη χρήση της φελοδιπίνης σε υπερτασικούς παιδιατρικούς ασθενείς (βλ. Φαρμακοδυναμικές και Φαρμακοκινητικές).
Τρόπος χορήγησης
Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται το πρωί και να καταπίνονται με νερό. Προκειμένου να διατηρηθούν οι ιδιότητες παρατεταμένης αποδέσμευσης, τα δισκία δεν πρέπει να τεμαχίζονται, να θρυμματίζονται ή να μασώνται. Τα δισκία μπορούν να χορηγούνται χωρίς τροφή ή μετά από ένα ελαφρύ γεύμα που δεν είναι πλούσιο σε λιπαρές ουσίες ή υδατάνθρακες.
block
Αντενδείξεις
SPC-PLENDIL
expand_more
Αντενδείξεις
- Κύηση
- Υπερευαισθησία στη φελοδιπίνη, ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
- Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια
- Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
- Ασταθής στηθάγχη
- Αιμοδυναμικά σημαντική στένωση του αορτικού βαλβιδικού στομίου
- Απόφραξη της δυναμικής καρδιακής εκροής
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-PLENDIL
expand_more
Προειδοποιήσεις
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της φελοδιπίνης στη θεραπεία της κακοήθους υπέρτασης δεν έχει μελετηθεί.
Η φελοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει σημαντική υπόταση με επακόλουθη ταχυκαρδία. Σε ευαίσθητους ασθενείς μπορεί να οδηγήσει σε ισχαιμία του μυοκαρδίου.
Η φελοδιπίνη αποβάλλεται από το ήπαρ. Κατά συνέπεια, αναμένονται υψηλότερες θεραπευτικές συγκεντρώσεις και απόκριση σε ασθενείς με σαφώς μειωμένη ηπατική λειτουργία (βλ. Δοσολογία).
Ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που επάγουν ισχυρά ή αναστέλλουν τα CYP3 A4 ένζυμα οδηγεί σε εκτεταμένη μείωση ή αύξηση των επιπέδων της φελοδιπίνης στο πλάσμα, αντίστοιχα. Ως εκ τούτου, τέτοιοι συνδυασμοί πρέπει να αποφεύγονται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Το Plendil περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
Το Plendil περιέχει κικέλαιο, το οποίο μπορεί να προκαλέσει στομαχική διαταραχή και διάρροια.
Ήπια υπερπλασία των ούλων έχει αναφερθεί σε ασθενείς με εμφανή ουλίτιδα/περιοδοντίτιδα. Αυτή η υπερπλασία μπορεί να αποφευχθεί ή να αντιστραφεί με προσεκτική στοματική υγιεινή.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-PLENDIL
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Η φελοδιπίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P450 3A4 (CYP3A4). Η ταυτόχρονη χορήγηση ουσιών που παρεμβαίνουν στο ενζυμικό σύστημα CYP3A4 μπορεί να επηρεάσει τις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμα.
Ενζυμικές αλληλεπιδράσεις
Ενζυμικοί αναστολείς και ενζυμικοί επαγωγείς του ισοενζύμου 3Α4 του κυτοχρώματος Ρ450 μπορούν να επηρεάσουν τα επίπεδα της φελοδιπίνης στο πλάσμα.
Αλληλεπιδράσεις που οδηγούν σε αυξημένα επίπεδα φελοδιπίνης στο πλάσμα
Οι αναστολείς ενζύμων του CYP3A4 έχει αποδειχθεί ότι προκαλούν αύξηση στα επίπεδα της φελοδιπίνης στο πλάσμα. Η C max και η AUC της φελοδιπίνης αυξήθηκαν κατά οκτώ και έξι φορές, αντίστοιχα, όταν η φελοδιπίνη συγχορηγήθηκε με ιτρακοναζόλη, ισχυρό αναστολέα του CYP3A4. Όταν η φελοδιπίνη και η ερυθρομυκίνη συγχορηγήθηκαν, η C max και η AUC της φελοδιπίνης αυξήθηκαν κατά περίπου 2,5 φορές. Η σιμετιδίνη αύξησε τη C max και την AUC της φελοδιπίνης περίπου κατά 55%. Ο συνδυασμός με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται.
Σε περίπτωση κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων ενεργειών λόγω αυξημένης έκθεσης στη φελοδιπίνη, όταν συνδυάζεται με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4, η προσαρμογή της δόσης της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του αναστολέα του CYP3A4 πρέπει να ληφθούν σοβαρά υπόψη.
Παραδείγματα:
- Σιμετιδίνη
- Ερυθρομυκίνη
- Ιτρακοναζόλη
- Κετοκοναζόλη
- Άντι-HIV/αναστολείς πρωτεασών (π.χ. ριτοναβίρη)
- Ορισμένα φλαβονοειδή που περιέχονται στον χυμό γκρέιπφρουτ
Τα δισκία φελοδιπίνης δεν πρέπει να λαμβάνονται μαζί με χυμό γκρέιπφρουτ.
Αλληλεπιδράσεις που οδηγούν σε μειωμένες συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα
Οι επαγωγείς των ενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450 3A4 μπορεί να προκαλέσουν μείωση των συγκεντρώσεων της φελοδιπίνης στο πλάσμα. Όταν η φελοδιπίνη συγχορηγήθηκε με καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη ή φαινοβαρβιτάλη, η C max και η AUC της φελοδιπίνης μειώθηκαν κατά 82% και 96%, αντίστοιχα. Ο συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται.
Σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας λόγω μειωμένης έκθεσης στη φελοδιπίνη, όταν συνδυάζεται με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4, η προσαρμογή στη δόση της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του επαγωγέα του CYP3A4 πρέπει να ληφθούν σοβαρά υπόψη.
Παραδείγματα:
- Φαινυτοΐνη
- Καρβαμαζεπίνη
- Ριφαμπικίνη
- Βαρβιτουρικά
- Εφαβιρένζη
- Νεβιραπίνη
- Hypericum perforatum (βότανο του St. John)
Πρόσθετες αλληλεπιδράσεις
Τακρόλιμους: Η φελοδιπίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα του τακρόλιμους. Όταν συγχορηγούνται, πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα του τακρόλιμους στο πλάσμα και πιθανόν να χρειασθεί προσαρμογή της δόσης του τακρόλιμους.
Κυκλοσπορίνη: Η φελοδιπίνη δεν επηρεάζει τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-PLENDIL
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη του προφίλ ασφάλειας
Η φελοδιπίνη μπορεί να προκαλέσει έξαψη, κεφαλαλγία, αίσθημα παλμών, ζάλη και κόπωση. Οι περισσότερες από αυτές τις αντιδράσεις είναι δοσοεξαρτώμενες και εμφανίζονται κατά την έναρξη της θεραπείας ή μετά από αύξηση της δόσης. Εάν εμφανιστούν τέτοιες αντιδράσεις, είναι συνήθως παροδικές και μειώνονται με το χρόνο.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με φελοδιπίνη μπορεί να προκληθεί δοσοεξαρτώμενο οίδημα στους αστραγάλους. Αυτό προκύπτει από αγγειοδιαστολή των προτριχοειδών και δεν συνδέεται με καμία γενικευμένη κατακράτηση υγρών.
Έχει αναφερθεί ελαφρά υπερπλασία των ούλων σε ασθενείς με ουλίτιδα ή περιοδοντίτιδα σοβαρής μορφής. Αυτό μπορεί να αποφευχθεί ή να αναστραφεί με προσεκτική οδοντική υγιεινή.
Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρονται παρακάτω έχουν ταυτοποιηθεί από κλινικές μελέτες και από μελέτες παρακολούθησης μετά την κυκλοφορία. Χρησιμοποιούνται οι ακόλουθοι ορισμοί συχνοτήτων:
Πολύ συχνές ≥ 1/10 Συχνές ≥ 1/100 to < 1/10 Όχι συχνές ≥ 1/1,000 to < 1/100 Σπάνιες ≥ 1/10,000 to < 1/1,000 Πολύ σπάνιες< 1/10,000
| Κατηγορία οργανικού συστήματος | |
|---|---|
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος | |
| Συχνές | |
| Όχι συχνές | |
| Καρδιακές διαταραχές | |
| Όχι συχνές | |
| Αγγειακές διαταραχές | |
| Συχνές | |
| Όχι συχνές | |
| Σπάνιες | |
| Διαταραχές του γαστρεντερικού | |
| Όχι συχνές | |
| Σπανιες | |
| Πολύ σπάνιες | |
| Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων | |
| Πολύ σπάνιες | |
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού | |
| Όχι συχνές | |
| Σπανιες | |
| Πολύ σπάνιες | |
| Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού | |
| Σπανιες | |
| Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών | |
| Πολύ σπάνιες | |
| Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού | |
| Σπάνιες | |
| Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης | |
| Πολύ συχνές | |
| Όχι συχνές | |
| Πολύ σπάνιες |
| Συχνότητα |
|---|
| Συχνές |
| Όχι συχνές |
| Όχι συχνές |
| Συχνές |
| Όχι συχνές |
| Σπάνιες |
| Όχι συχνές |
| Σπανιες |
| Πολύ σπάνιες |
| Πολύ σπάνιες |
| Όχι συχνές |
| Σπανιες |
| Πολύ σπάνιες |
| Σπανιες |
| Πολύ σπάνιες |
| Σπάνιες |
| Πολύ συχνές |
| Όχι συχνές |
| Πολύ σπάνιες |
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-PLENDIL
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Εγκυμοσύνη
Η φελοδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά την εγκυμοσύνη. Σε μη κλινικές μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας, παρατηρήθηκαν επιδράσεις στην ανάπτυξη του εμβρύου, οι οποίες θεωρήθηκαν ότι αποδίδονται στη φαρμακολογική δράση της φελοδιπίνης.
Γαλουχία
Η φελοδιπίνη ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα, και εξαιτίας ανεπάρκειας των δεδομένων σχετικά με την δυνητική επίδραση στο βρέφος, η θεραπεία δε συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις της φελοδιπίνης στη γονιμότητα των ασθενών. Σε μία μη κλινική μελέτη αναπαραγωγής σε αρουραίους (βλ. παράγραφο 5.3), παρατηρήθηκαν επιδράσεις στην ανάπτυξη του εμβρύου, αλλά καμία επίδραση στη γονιμότητα σε επίπεδα δόσεων που προσέγγιζαν τις θεραπευτικές δόσεις.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-PLENDIL
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, Παράγωγα διϋδροπυριδίνης
Κωδικός ATC: C08CA02.
Μηχανισμός δράσης
Η φελοδιπίνη είναι ένας αγγειοεκλεκτικός ανταγωνιστής ασβεστίου, ο οποίος μειώνει την αρτηριακή πίεση με το να μειώνει τη συστηματική αγγειακή αντίσταση. Λόγω του υψηλού βαθμού εκλεκτικότητας για τις λείες μυϊκές ίνες των αρτηριολίων, η φελοδιπίνη σε θεραπευτικές δόσεις δεν έχει άμεση δράση είτε στην καρδιακή συσταλτικότητα είτε στην καρδιακή αγωγιμότητα. Λόγω του ότι δεν υπάρχει καμία επίδραση στους λείους μυς των φλεβικών τοιχωμάτων ή στον αδρενεργικό αγγειοκινητικό έλεγχο, η φελοδιπίνη δε συνδέεται με ορθοστατική υπόταση.
Η φελοδιπίνη διαθέτει μία ήπια νατριουρητική/ διουρητική δράση και επομένως δεν παρατηρείται κατακράτηση υγρών.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η φελοδιπίνη είναι αποτελεσματική σε όλες τους βαθμούς υπέρτασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί είτε ως μονοθεραπεία είτε σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φαρμακευτικά προϊόντα, π.χ. β-αδρενεργικοί αποκλειστές, διουρητικά ή αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, προκειμένου να επιτευχθεί υψηλή αντιυπερτασική δράση. Η φελοδιπίνη μειώνει τόσο τη συστολική όσο και τη διαστολική αρτηριακή πίεση και μπορεί, επίσης, να χρησιμοποιηθεί σε μεμονωμένη συστολική υπέρταση.
H φελοδιπίνη διαθέτει αντιστηθαγχικές και αντιισχαιμικές δράσεις, λόγω βελτίωσης του ισοζυγίου προσφοράς / απαιτήσεων σε οξυγόνο, του μυοκαρδίου. Οι αντιστάσεις των στεφανιαίων ελαττώνονται, ενώ η αιματική ροή δια των στεφανιαίων, όπως και η προσφορά οξυγόνου στο μυοκάρδιο αυξάνονται, λόγω διαστολής των επικαρδιακών αρτηριών και αρτηριολίων. Η ελάττωση εξάλλου της συστηματικής αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από τη φελοδιπίνη, προκαλεί ελάττωση του μεταφορτίου και των απαιτήσεων του μυοκαρδίου σε οξυγόνο.
Η φελοδιπίνη βελτιώνει την ανοχή στην κόπωση και μειώνει τις στηθαγχικές προσβολές σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη προσπάθειας. Η φελοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με β-αδρενεργικούς αποκλειστές σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη.
Αιμοδυναμικές επιδράσεις
Η πρωταρχική αιμοδυναμική επίδραση της φελοδιπίνης είναι μία μείωση της συνολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης, που οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης. Αυτές οι επιδράσεις είναι δοσο-εξαρτώμενες. Γενικά, παρατηρείται μία μείωση στην αρτηριακή πίεση δύο ώρες μετά τη λήψη της πρώτης δόσης από του στόματος και η οποία διαρκεί για τουλάχιστον 24 ώρες και ο λόγος της ελάχιστης προς τη μέγιστη τιμή αντιυπερτασικής δράσης είναι συνήθως σαφώς πάνω από 50%.
Οι συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμα συσχετίζονται θετικά με τη μείωση της συνολικής περιφερικής αντίστασης και της αρτηριακής πίεσης.
Καρδιακές επιδράσεις
Η φελοδιπίνη σε θεραπευτικές δόσεις δεν έχει καμία επίδραση είτε στην καρδιακή συσταλτικότητα είτε στην κολποκοιλιακή αγωγιμότητα και ανθεκτικότητα.
Η αντιυπερτασική αγωγή με φελοδιπίνη συνδέεται με σημαντική επιδείνωση προϋπάρχουσας αριστερής κοιλιακής υπερτροφίας.
Δράσεις στους νεφρούς
Η φελοδιπίνη έχει νατριουρητική και διουρητική δράση λόγω μειωμένης σωληναριακής επαναρρόφησης του φιλτραρισμένου νατρίου. Η φελοδιπίνη δεν επηρεάζει την ημερήσια αποβολή του καλίου. Η φελοδιπίνη ελαττώνει τη νεφρική αγγειακή αντίσταση. Η φελοδιπίνη δεν επηρεάζει την απέκκριση της λευκωματίνης στα ούρα.
Σε ασθενείς που έχουν υποστεί μεταμόσχευση νεφρού και λαμβάνουν κυκλοσπορίνη, η φελοδιπίνη μειώνει την αρτηριακή πίεση και βελτιώνει τόσο τη νεφρική ροή του αίματος όσο και τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης. Η φελοδιπίνη ενδέχεται επίσης να βελτιώνει πρωίμως τη λειτουργία του νεφρικού μοσχεύματος.
Κλινική επάρκεια
Στη μελέτη HOT (Hypertension Optimal Treatment), μελετήθηκε η επίδραση σε μείζονος σημασίας καρδιαγγειακά συμβάντα (δηλαδή οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο και θάνατος καρδιαγγειακής αιτιολογίας) σε συνδυασμό με συγκεκριμένες τιμές -στόχους διαστολικής πίεσης < 90 mmHg, < 85mmHg και < 80 mmHg και επιτευχθείσα τιμή αρτηριακής πίεσης, με τη χρήση της φελοδιπίνης ως αρχική θεραπεία.
Ένα σύνολο 18.790 υπερτασικών ασθενών (ΔΑΠ 100-115 mmHg), ηλικίας 50 έως 80 ετών τέθηκαν υπό παρακολούθηση για μία περίοδο μέσης χρονικής διάρκειας 3.8 ετών (εύρος 3.3-4.9). Η φελοδιπίνη δόθηκε ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με έναν β-αποκλειστή, και/ή έναν αναστολέα ΜΕΑ και/ή ένα διουρητικό. Η μελέτη κατέδειξε όφελος ως προς τη μείωση της ΣΑΠ και της ΔΑΠ στο 139 και 83 mmHg, αντίστοιχα.
Σύμφωνα με τη μελέτη STOP-2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 study), η οποία πραγματοποιήθηκε σε 6614 ασθενείς, ηλικίας 70-84 ετών, οι ανταγωνιστές του διϋδροπυριδινικού ασβεστίου (φελοδιπίνη και ισραδιπίνη) έχουν επιδείξει την ίδια προληπτική επίδραση στην καρδιαγγειακής αιτιολογίας θνησιμότητα και νοσηρότητα με άλλες κατηγορίες φαρμακευτικών προϊόντων που χρησιμοποιούνται στη συνήθη πράξη- αναστολείς ΜΕΑ, β-αποκλειστές και διουρητικά.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία από κλινικές δοκιμές σχετικά με τη χρήση της φελοδιπίνης σε υπερτασικούς παιδιατρικούς ασθενείς. Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, μελέτη παράλληλων ομάδων, διάρκειας 3 εβδομάδων σε παιδιά ηλικίας 6-16 ετών με πρωτοπαθή υπέρταση, οι αντιυπερτασικές επιδράσεις της εφάπαξ χορηγούμενης φελοδιπίνης των 2,5 mg (n=33), των 5 mg (n=33) και των 10 mg (n=31) συγκρίθηκαν με εικονικό φάρμακο (n=35). Η μελέτη απέτυχε να καταδείξει την αποτελεσματικότητα της φελοδιπίνης στην μείωση της αρτηριακής πίεσης σε παιδιά ηλικίας 6-16 ετών (βλέπε Δοσολογία).
Οι μακροχρόνιες επιδράσεις της φελοδιπίνης στην εφηβεία και στη γενική ανάπτυξη δεν έχουν μελετηθεί. Οι μακροχρόνιες επιδράσεις αντιυπερτασικής αγωγής ως θεραπεία κατά την παιδική ηλικία για τη μείωση της νοσηρότητας και της θνησιμότητας στην ενήλικη ζωή από καρδιαγγειακά προβλήματα, επίσης δεν έχουν αποδειχθεί.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-PLENDIL
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Η φελοδιπίνη χορηγείται με τη μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης από τα οποία απορροφάται πλήρως στον γαστρεντερικό σωλήνα. Η συστηματική διαθεσιμότητα της φελοδιπίνης είναι γύρω στο 15% και είναι ανεξάρτητη της δόσης στο θεραπευτικό εύρος δόσεων. Τα παρατεταμένης αποδέσμευσης δισκία παράγουν μία παρατεταμένη φάση απορρόφησης της φελοδιπίνης. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα ομαλές συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα εντός θεραπευτικού φάσματος επί 24 ώρες. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (t max ) επιτυγχάνονται με τις μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης μετά από 3-5 ώρες. Ο ρυθμός αλλά όχι το μέγεθος της απορρόφησης της φελοδιπίνης αυξάνεται όταν αυτή λαμβάνεται ταυτόχρονα με φαγητό υψηλής συγκέντρωσης σε λιπαρές ουσίες.
Κατανομή
Η σύνδεση της φελοδιπίνης με τις πρωτεΐνες στο πλάσμα είναι περίπου 99%. Δεσμεύεται κατά κύριο λόγο στο κλάσμα της λευκωματίνης. Ο όγκος κατανομής είναι 10 l/Kg, σε σταθεροποιημένη κατάσταση.
Βιομετασχηματισμός
Η φελοδιπίνη μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P450 3A4 (CYP3A4) και όλοι οι ταυτοποιημένοι μεταβολίτες της είναι αδρανείς. Η φελοδιπίνη είναι ένα φαρμακευτικό προϊόν με υψηλό βαθμό κάθαρσης με έναν μέσο ρυθμό κάθαρσης του αίματος 1200 ml/min. Δεν υπάρχει σημαντική συσσώρευση κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας.
Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι ασθενείς με ελαττωμένη ηπατική λειτουργία έχουν κατά μέσο όρο υψηλότερες συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα από τους νεότερους ασθενείς. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της φελοδιπίνης δε μεταβάλλονται σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένων και όσων βρίσκονται σε θεραπεία με αιμοκάθαρση.
Αποβολή
Η μέση ημιπερίοδος ζωής της φελοδιπίνης στην τελική φάση είναι περίπου 25 ώρες και σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται μετά από 5 ημέρες. Δεν υπάρχει κίνδυνος συσσώρευσης κατά τη μακροχρόνια θεραπεία. Περίπου το 70% μίας χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών στα ούρα, το υπόλοιπο κλάσμα απεκκρίνεται από τα κόπρανα. Λιγότερο από το 0.5% μίας δόσης ανακτάται αναλλοίωτο στα ούρα.
Γραμμικότητα/μη-γραμμικότητα
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι ευθέως ανάλογες της δόσης εντός του θεραπευτικού εύρους των 2.5 - 10 mg.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη η οποία έκανε χρήση εφάπαξ δόσης (παρατεταμένη αποδέσμευση 5 mg φελοδιπίνης) σε έναν περιορισμένο αριθμό παιδιών ηλικίας μεταξύ 6 και 16 ετών (n=12) δε διαπιστώθηκε καμία εμφανής συσχέτιση μεταξύ ηλικίας και AUC, C max ή μέση ημιπερίοδο ζωής της φελοδιπίνης.
ΕΟΦ · 2.6.2
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου
expand_more
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως αντισταθμίζεται από την ελάττωση του μεταφορτίου από την αγγειοδιαστολή. Στα αγγεία προκαλείται ελάττωση του μυϊκού τόνου και αγγειοδιαστολή τόσο στα περιφερικά όσο και στα στεφανιαία αγγεία. Τέλος, στο ερεθισματαγωγό σύστημα προκαλούν ελάττωση της ταχύτητας αγωγής του ερεθίσματος. Για τους παραπάνω λόγους θα πρέπει να αποφεύγονται στην καρδιακή ανεπάρκεια την οποία ενδέχεται να επιδεινώσουν.
Οι εκπρόσωποι της ομάδας αυτής διαφέρουν αρκετά ως προς τα σημεία στα οποία ασκεί ο καθένας την κύρια δράση του. Οι διαφορές που παρουσιάζουν μεταξύ τους ως προς τη δράση τους οι ποικίλοι ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μεγαλύτερες σε σχέση με εκείνες μεταξύ β-αποκλειστών. Υπάρχουν ως εκ τούτου σημαντικές διαφορές μεταξύ βεραπαμίλης και ανταγωνιστών ασβεστίου που είναι παράγωγα της διυδροπυριδίνης όπως η νιφεδιπίνη, η νικαρδιπίνη και η ισραδιπίνη. Η βεραπαμίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στηθάγχης, της υπέρτασης και των αρρυθμιών. Μειώνει την καρδιακή παροχή, επιβραδύνει την καρδιακή συχνότητα και πιθανόν να επηρεάσει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, να επιδεινώσει διαταραχές της αγωγιμότητας και να προκαλέσει υπόταση. Κατά κανόνα, δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με β-αποκλειστές. Η δυσκοιλιότητα αποτελεί την πλέον κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια.
Η νιφεδιπίνη μειώνει τον τόνο των λείων μυικών ινών και διαστέλλει τις στεφανιαίες και περιφερικές αρτηρίες. Έχει μεγαλύτερη δράση στα αγγεία και μικρότερη στο μυοκάρδιο σε σχέση με τη βεραπαμίλη και δεν έχει αντιαρρυθμική δράση. Σπάνια προκαλεί καρδιακή ανεπάρκεια γιατί ακόμα και η μάλλον ασήμαντη αρνητική ινότροπη δράση της αντιρροπείται από την αγγειοδιασταλτική της. Η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη μοιάζουν με την νιφεδιπίνη και δεν έχουν αρνητική ινότροπη δράση. Έχουν μακρότερο χρόνο δράσης και μπορούν να χορηγηθούν άπαξ ημερησίως. Η νιφεδιπίνη, η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης και της υπέρτασης. Είναι πολύτιμα φάρμακα στην αγωγή των μορφών στηθάγχης που σχετίζονται με σπασμό των στεφανιαίων αγγείων. Χρησιμοποιούνται σαν φάρμακα επικουρικά των β-αποκλειστών και σε ασθενείς που δεν ανέχονται τους β-αποκλειστές. Κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων αυτών είναι οι εξάψεις και η κεφαλαλγία (μειώνεται μετά από μερικές μέρες) καθώς και το οίδημα των κάτω άκρων (δεν ανταποκρίνεται ικανοποιητικά στη χορήγηση διουρητικών). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται στην αγγειοδιασταλτική δράση των φαρμάκων αυτών.
Η ισραδιπίνη και η λασιδιπίνη έχουν παρόμοια δράση με εκείνη της νιφεδιπίνης. Έχουν ένδειξη μόνο για την αγωγή της αρτηριακής υπέρτασης.
Η διλτιαζέμη έχει δράση ενδιάμεση μεταξύ βεραπαμίλης και διυδροπυριδινών. Είναι δραστική στις περισσότερες μορφές της στηθάγχης. Η συσκευασία μακράς δράσης του φαρμάκου αυτού χρησιμοποιείται επίσης για την αγωγή της υπέρτασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς στους οποίους οι β-αποκλειστές είτε αντενδείκνυνται είτε είναι αναποτελεσματικοί. Έχει μικρότερη αρνητική ινότροπη δράση σε σχέση με την βεραπαμίλη. Η από κοινού χρήση του φαρμάκου με β-αποκλειστές απαιτεί προσοχή.
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου δεν μειώνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη. Πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε ασθενείς που έχουν συμπτώματα ανθεκτικά μετά από χορήγηση β-αποκλειστών, νιτρωδών, ασπιρίνης και ηπαρίνης.
Υπάρχουν ενδείξεις ότι η απότομη διακοπή φαρμάκου αυτής της κατηγορίας μπορεί να προκαλέσει αύξηση των στηθαγχικών συμπτωμάτων.
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή (Φελοδιπίνη)
- Η φελοδιπίνη είναι μακράς διάρκειας αναστολέας διαύλων ασβεστίου τύπου διϋδροπυριδίνης (DHP), τύπος CCB. Δρά κυρίως σε αγγειοκινητικούς λείους μύες, σταθεροποιώντας τους διαύλους ασβεστίου τύπου L σε αδρανή διαμόρφωση. Με την αναστολή της εισόδου ασβεστίου στους λείους μυς, η φελοδιπίνη αποτρέπει τη σύσπαση των μυών που εξαρτάται από ασβέστιο και τη φαινομενική αγγειοσύσπαση.
- Η φελοδιπίνη είναι ο ισχυρότερος αναστολέας διαύλων ασβεστίου (CCB) σε χρήση και μοναδικά παρουσιάζει φθορίζουσα δραστηριότητα.
- Εκτός από τη δέσμευση στους L-type διαύλους, η φελοδιπίνη συνδέεται με διάφορες πρωτεΐνες δέσμευσης ασβεστίου, εμφανίζει ανταγωνιστικό αντίκτυπο στον μεταλλοκορτικοειδή υποδοχέα, αναστέλλει τη δραστηριότητα CaM-εξαρτώμενης φωσδιοδιεστεράσης του κυκλικού νουκλεοτιδιδικού συστήματος (CaMPDE) και εμποδίζει τη ροή ασβεστίου μέσω διαύλων T-type που ενεργοποιούνται με τάση.
- Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας πρωτογενούς υπέρτασης.
Αποδεικτικά στοιχεία μορφής/δομών: Ορισμένοι ισχυριζόμενοι μηχανισμοί περιλαμβάνουν δέσμευση σε τροπονίνη C και αλληλεπιδράσεις με Calmodulin, αλλά ο κύριος μηχανισμός παραμένει η αναστολή διαύλων L-type.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
- Για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας πρωτογενούς (essential) υπέρτασης.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
- Η φελοδιπίνη ανήκει στην κατηγορία διϋδροπυριδινών (DHP) αναστολέων διαύλων ασβεστίου (CCB) – η πιο ευρέως χρησιμοποιούμενη κατηγορία CCB.
- Υπάρχουν τουλάχιστον πέντε τύποι διαύλων ασβεστίου στους ανθρώπους: L-, N-, P/Q-, R- και T-type. Επικρατούσε ότι οι CCB στοχεύουν τους διαύλους L-type, οι οποίοι είναι κύριοι διαύλοι σε μυϊκά κύτταρα που μεσολαβούν τη σύσπαση· ωστόσο ορισμένες μελέτες δείχνουν ότι η φελοδιπίνη συνδέεται και αναστέλλει τους διαύλους T-type.
- Οι T-type διαύλοι εντοπίζονται συνήθως σε νευρώνες, σε κυττάρα με πακέμακε δραστηριότητα και σε οστεοκύτταρα. Η φαρμακολογική σημασία της αποκλεισμού T-type διαύλων είναι ασαφής.
- Η φελοδιπίνη συνδέεται επίσης με Calmodulin και αναστέλλει τη CaM-εξαρτώμενη κυκλική νουκλεοτιδική φωσδιοδεστεράση (CaMPDE) μέσω σύνδεσης με τα υπομονάδες PDE-1B1 και PDE-1A2. Το CaMPDE αποτελεί ένα από τα κύρια ένζυμα που εμπλέκονται σε κυκλικά νουκλεοτιδικά συστήματα σηματοδότησης ασβεστίου.
- Λειτουργεί επίσης ως ανταγωνιστής του υποδοχέα μεταλλοκορτικοειδών ανταγωνιζόμενη την πρόσδεση αλδοστερόνης και εμποδίζοντας την πρόσδεση συν-διευθυντών μεταλλοκορτικοειδών.
- Είναι ικανή να συνδεθεί με ισομορφές τροπονίνης C σε σκελετικούς και καρδιακούς μύες. Παρά την ευρεία δέσμευση με πολλά ενδογενή μόρια, τα αγγειοδιασταλτικά αποτελέσματα πιστεύεται ότι προέρχονται κυρίως από τον αποκλεισμό διαύλων L-type.
- Όπως και άλλα CCB τύπου DHP, η φελοδιπίνη συνδέεται άμεσα με αδρανή διαύλους ασβεστίου, σταθεροποιώντας την αδρανή τους διαμόρφωση. Δεδομένου ότι οι αρτηριακοί λείοι μύες έχουν μακρύτερο χρονικό διάστημα αποπόλωσης από τους καρδιακούς μύες, οι αδρανείς διαύλοι είναι πιο διαδεδομένοι στους λείους μυς.
- Εναλλακτικά, μέσω εναλλαγών α-1 υπομονάδας, η φελοδιπίνη αποκτά πρόσθετη αρτηριακή selectivity. Σε θεραπευτικές μη τοξικές συγκεντρώσεις, έχει μικρή επίδραση σε καρδιακούς μυς και αγωγικά κύτταρα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
- Μείωση της συσταλτικότητας των αρτηριακών λείων μυών και της αγγειοσυσπασίας μέσω της αναστολής της εισόδου ασβεστίου δια μέσου των διαύλων L-type που ενεργοποιούνται με τάση.
- Αναστρέψιμος ανταγωνισμός έναντι της nitrendipine και άλλων DHP CCBs για θέσεις πρόσδεσης DHP σε αγγειώδεις λείους μυς και σε cultured rabbit atrial cells.
- Τα ιόντα ασβεστίου που εισέρχονται συνδέονται με Calmodulin. Το CaM–ασβέστιο στη συνέχεια συνδέεται και ενεργοποιεί τη μυοσινολακινάση MLCK. Οι ενεργοποιημένες MLCK καταλύουν τη φωσφορυλίωση της ρυθμιστικής ελαφριάς αλυσίδας της μυοσίνης, ένα κρίσιμο βήμα στη μυϊκή σύσπαση. Η αύξηση της σηματοδότησης επιτυγχάνεται μέσω της απελευθέρωσης ασβεστολίου προς το σαρκοπλασματικό ρετικούλουμ μέσω υποδοχέων ριανιδίνης. Ο αρχικός περιορισμός εισροής ασβεστίου μειώνει τη δραστηριότητα σύσπασης στους αρτηριακούς λείους μύες και οδηγεί σε αγγειοδιαστολή. Τα αγγειοδιασταλτικά εφέ της φελοδιπίνης προκαλούν συνολική μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η φελοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας πρωτογενούς υπέρτασης.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
- Απορροφάται εντελώς από το γαστρεντερικό σύστημα. Ωστόσο, ο εκτεταμένος αρχικός μεταβολισμός μέσω της πυλαρικής κυκλοφορίας οδηγεί σε χαμηλή συστηματική βιοδιαθεσιμότητα περίπου 15%. Η βιοδιαθεσιμότητα δεν επηρεάζεται από τη τροφή.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημί ζωή
- 17.5-31.5 ώρες σε υπερτασικούς ασθενείς; 19.1-35.9 ώρες σε ηλικιωμένους υπερτασικούς ασθενείς; 8.5-19.7 ώρες σε υγιείς εθελοντές.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με πρωτεΐνες
- 99%, κυρίως στο κλάσμα της αλμπουμίνης.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός απέκκρισης
- Παρόλο που υψηλότερες συγκεντρώσεις μεταβολιτών παραμένουν στο πλάσμα λόγω μειωμένης απέκκρισης ούρων, αυτοί είναι ανενεργοί. Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η φελοδιπίνη διαπερνά τον αιματο-εγκεφαλικό φράγμα και τον πλακούντα.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος κατανομής
- 10 L/kg
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- 0.8 L/min [Young healthy subjects]
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα / Υπερδοσολογία
- Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή με χαρακτηριστική υπόταση και πιθανώς βραδυκαρδία. LD50 από του στόματος σε αρουραίους: 1050 mg/kg.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φελοδιπίνη ανήκει στην κατηγορία των διϋδροπυριδινών (DHP) αναστολέων διαύλων ασβεστίου (CCBs), την ευρύτερα χρησιμοποιούμενη κατηγορία CCBs. Υπάρχουν τουλάχιστον πέντε διαφορετικοί τύποι διαύλων ασβεστίου στον άνθρωπο (Homo sapiens): τύπου L, N, P/Q, R και T. Ήταν ευρέως αποδεκτό ότι οι CCBs στοχεύουν τους διαύλους ασβεστίου τύπου L, τον κύριο δίαυλο στα μυϊκά κύτταρα που μεσολαβεί τη σύσπαση. Ωστόσο, ορισμένες μελέτες έχουν δείξει ότι η φελοδιπίνη συνδέεται επίσης και αναστέλλει τους διαύλους ασβεστίου τύπου T. Οι δίαυλοι ασβεστίου τύπου T βρίσκονται συχνότερα σε νευρώνες, κύτταρα με δραστηριότητα βηματοδότη και οστεοκύτταρα. Η φαρμακολογική σημασία της αναστολής των διαύλων ασβεστίου τύπου T είναι άγνωστη. Η φελοδιπίνη συνδέεται επίσης με την καλμοδουλίνη και αναστέλλει την εξαρτώμενη από την καλμοδουλίνη απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Η επίδραση αυτής της αλληλεπίδρασης φαίνεται να είναι μικρή. Μια άλλη μελέτη έδειξε ότι η φελοδιπίνη εξασθενεί τη δραστηριότητα της εξαρτώμενης από την καλμοδουλίνη κυκλικής φωσφοδιεστεράσης νουκλεοτιδίων (CaMPDE) συνδεόμενη με τις υπομονάδες του ενζύμου PDE-1B1 και PDE-1A2. Η CaMPDE είναι ένα από τα βασικά ένζυμα που εμπλέκονται στα συστήματα δευτερευομένων αγγελιοφόρων κυκλικών νουκλεοτιδίων και ασβεστίου. Η φελοδιπίνη δρα επίσης ως ανταγωνιστής του υποδοχέα της αλατοκορτικοειδούς, ανταγωνιζόμενη την αλδοστερόνη για τη σύνδεση και αναστέλλοντας την επαγωγή από αλδοστερόνη πρόσληψη συν-ενισχυτών του υποδοχέα της αλατοκορτικοειδούς. Η φελοδιπίνη μπορεί να συνδεθεί με μυϊκές ισομορφές της τροπονίνης C, μιας από τις βασικές ρυθμιστικές πρωτεΐνες στη μυϊκή σύσπαση, τόσο στους σκελετικούς όσο και στους καρδιακούς μυς. Παρόλο που η φελοδιπίνη εμφανίζει σύνδεση με πολλά ενδογενή μόρια, τα αγγειοδιασταλτικά της αποτελέσματα εξακολουθούν να πιστεύεται ότι οφείλονται κυρίως στην αναστολή των δυναμικών-εξαρτώμενων διαύλων ασβεστίου τύπου L. Παρόμοια με άλλους DHP CCBs, η φελοδιπίνη συνδέεται άμεσα με ανενεργούς διαύλους ασβεστίου, σταθεροποιώντας την ανενεργή τους διαμόρφωση. Δεδομένου ότι οι εκπολώσεις των αρτηριακών λείων μυών είναι μεγαλύτερης διάρκειας από τις εκπολώσεις των καρδιακών μυών, οι ανενεργοί δίαυλοι είναι πιο συχνοί στα κύτταρα των λείων μυών. Η εναλλακτική μάτισμα της α-1 υπομονάδας του διαύλου προσδίδει στη φελοδιπίνη επιπρόσθετη αρτηριακή επιλεκτικότητα. Σε θεραπευτικές, υποτοξικές συγκεντρώσεις, η φελοδιπίνη έχει μικρή επίδραση στα καρδιομυοκύτταρα και τα κύτταρα αγωγής.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φελοδιπίνη μειώνει τη συσταλτικότητα των λείων μυών των αρτηριών και την επακόλουθη αγγειοσυστολή, αναστέλλοντας την είσοδο ιόντων ασβεστίου μέσω των δυναμικών-εξαρτώμενων διαύλων ασβεστίου τύπου L. Ανταγωνίζεται αναστρέψιμα την νιτρεvδιπίνη και άλλους DHP CCBs για τις θέσεις δέσμευσης DHP στα αγγειακά κύτταρα των λείων μυών και στα καλλιεργημένα καρδιακά κύτταρα κουνελιού. Τα ιόντα ασβεστίου που εισέρχονται στο κύτταρο μέσω αυτών των διαύλων συνδέονται με την καλμοδουλίνη. Η καλμοδουλίνη, δεσμευμένη με ασβέστιο, στη συνέχεια συνδέεται και ενεργοποιεί τη μυοσίνη κινάση ελαφρών αλυσίδων (MLCK). Η ενεργοποιημένη MLCK καταλύει τη φωσφορυλίωση της ρυθμιστικής υπομονάδας ελαφρών αλυσίδων της μυοσίνης, ένα βασικό βήμα στη μυϊκή σύσπαση. Η ενίσχυση του σήματος επιτυγχάνεται μέσω της επαγόμενης από ασβέστιο απελευθέρωσης ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο μέσω των υποδοχέων ρυανοδίνης. Η αναστολή της αρχικής εισόδου ασβεστίου μειώνει την συσταλτική δραστηριότητα των κυττάρων των λείων μυών των αρτηριών και οδηγεί σε αγγειοδιαστολή. Τα αγγειοδιασταλτικά αποτελέσματα της φελοδιπίνης οδηγούν σε συνολική μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η φελοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας απαραίτητης υπέρτασης.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Ωστόσο, εκτεταμένος μεταβολισμός πρώτης διόδου μέσω της πυλαίας κυκλοφορίας οδηγεί σε χαμηλή συστηματική βιοδιαθεσιμότητα 15%. Η βιοδιαθεσιμότητα δεν επηρεάζεται από την τροφή.
Παρόλο που υψηλότερες συγκεντρώσεις των μεταβολιτών ανιχνεύονται στο πλάσμα λόγω μειωμένης νεφρικής απέκκρισης, αυτοί είναι ανενεργοί. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η φελοδιπίνη διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και τον πλακούντα.
10 L/kg
0.8 L/min [Νέοι υγιείς εθελοντές]
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
99%, κυρίως με τη λευκωματική (albumin) μερίδα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός μεταβολισμός κυρίως μέσω του κυτοχρώματος P450 3A4. Έχουν αναγνωριστεί έξι μεταβολίτες χωρίς αξιοσημείωτα αγγειοδιασταλτικά αποτελέσματα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- 17.5-31.5 ώρες σε υπερτασικούς ασθενείς
- 19.1-35.9 ώρες σε ηλικιωμένους υπερτασικούς ασθενείς
- 8.5-19.7 ώρες σε υγιείς εθελοντές
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Φάρμακα για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών: Μπορεί να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απώλωσης του δυναμικού ενέργειας, την διεγερσιμότητά του ή την επαναπόλωσή του, την αγωγή ώθησης ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες συχνά ταξινομούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αναστολή διαύλων νατρίου, β-αδρενεργική αναστολή, παράταση επαναπόλωσης, ή αναστολή διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ (ACE inhibitors), ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ, και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω κυτταρικών μεμβρανών.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων αγγείων.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- OL961R6O2C
- FELODIPINE
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Διαύλων Ασβεστίου
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Διαύλων Ασβεστίου Διϋδροπυριδίνης
- Χημική Δομή [CS] - Διϋδροπυριδίνες
Η φελοδιπίνη είναι ένας Αναστολέας Διαύλων Ασβεστίου Διϋδροπυριδίνης. Ο μηχανισμός δράσης της φελοδιπίνης είναι ως Ανταγωνιστής Διαύλων Ασβεστίου.
FELODIPINE
Αναστολέας Διαύλων Ασβεστίου Διϋδροπυριδίνης [EPC]; Ανταγωνιστές Διαύλων Ασβεστίου [MoA]; Διϋδροπυριδίνες [CS]
FELODIPINE EXTENDED-RELEASE TABLETS
Διϋδροπυριδίνες [CS]; Ανταγωνιστές Διαύλων Ασβεστίου [MoA]; Αναστολέας Διαύλων Ασβεστίου Διϋδροπυριδίνης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Φάρμακα για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών: Μπορεί να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απώλωσης του δυναμικού ενέργειας, την διεγερσιμότητά του ή την επαναπόλωσή του, την αγωγή ώθησης ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες συχνά ταξινομούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αναστολή διαύλων νατρίου, β-αδρενεργική αναστολή, παράταση επαναπόλωσης, ή αναστολή διαύλων ασβεστίου.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ (ACE inhibitors), ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ, και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
- Κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω κυτταρικών μεμβρανών.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων αγγείων.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-CCB C08CA02Συμπτωματική 1ης γραμμής — αναστολείς ασβεστίουΣταθερή στηθάγχη — εναλλακτικά ή σε συνδυασμό. Σε ΥΤ/βρογχόσπασμο/μη ανοχή β-αναστολέαΔοσολογία: 5–10 mg × 1 · Συνεχής