Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FELODIPINE(Φελοδιπίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 25 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 17.5-31.5 ώρες σε υπερτασικούς ασθενείς; 19.1-35.9 ώρες σε ηλικιωμένους υπερτασικούς ασθενείς; 8.5-19.7 ώρες σε υγιείς εθελοντές
  • PubChem: 8.5-35.9 ώρες
 25 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 99% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 15% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 5.2 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του PLENDIL και καλύπτουν 2 από 2 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Υπέρταση

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

  2. Σταθερή στηθάγχη

    • I20 Στηθάγχη

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του PLENDIL
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PLENDIL
expand_more
Δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης
Το δισκίο είναι κίτρινο, στρογγυλό, αμφίκυρτο, χαραγμένο στη μία μεριά με
A/FL και στην άλλη με το στοιχείο 2.5, με διάμετρο 8,5 mm.
Το δισκίο είναι ροζ, στρογγυλό, αμφίκυρτο, χαραγμένο στη μία μεριά με A/Fm
και στην άλλη με το στοιχείο 5, με διάμετρο 9 mm.
Το δισκίο είναι καφεκόκκινου χρώματος, στρογγυλό, αμφίκυρτο, χαραγμένο
στη μία μεριά με A/FE και στην άλλη με το στοιχείο 10, με διάμετρο 9 mm.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Πόσιμο
Χορήγηση:
το πρωί, χωρίς τροφή ή μετά από ένα ελαφρύ γεύμα που δεν είναι πλούσιο σε λιπαρές ουσίες ή υδατάνθρακες
Δόση έναρξης:
5 mg μια φορά την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Για υπέρταση, η δοσολογία μπορεί να μειωθεί σε 2,5 mg ή να αυξηθεί σε 10 mg ημερησίως. Για στηθάγχη, η θεραπεία μπορεί να αρχίσει με 5 mg και να αυξηθεί σε 10 mg μια φορά την ημέρα, εφόσον κριθεί αναγκαίο.
  • Ενήλικες (Υπέρταση)
    Δόση5 mg μια φορά την ημέρα
    Μέγ. δόση10 mg ημερησίως
    Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται. Ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς, η δοσολογία μπορεί, όπου εφαρμόζεται, να μειωθεί σε 2,5 mg ή να αυξηθεί σε 10 mg ημερησίως. Αν είναι ανάγκη, μπορεί να προστεθεί ένας άλλος αντιυπερτασικός παράγοντας.
  • Ενήλικες (Στηθάγχη)
    Μέγ. δόση10 mg μια φορά την ημέρα
    Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται. Εφόσον κριθεί αναγκαίο, μπορεί να αυξηθεί σε 10 mg μια φορά την ημέρα.
  • Ηλικιωμένοι
    Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η αρχική θεραπεία με τη χαμηλότερη δυνατή δόση.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειλειτουργία
    Ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας μπορεί να έχουν αυξημένες συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα και να ανταποκρίνονται σε χαμηλότερες δόσεις (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Παιδιά
    Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία από κλινικές δοκιμές με τη χρήση της φελοδιπίνης σε υπερτασικούς παιδιατρικούς ασθενείς (βλ. Φαρμακοδυναμικές και Φαρμακοκινητικές).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Σοβαρή στένωση της αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας, καρδιογενής καταπληξία, ασταθής στηθάγχη, αποφρακτική υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια. Να μη χορηγείται τον πρώτο μήνα μετά από έμφραγμα. Κύηση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κακοήθης υπέρταση
    Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχουν μελετηθεί.
  • Υπόταση, Ταχυκαρδία, Μυοκαρδιακή ισχαιμία
    ΠληθυσμόςΕυαίσθητοι ασθενείς
    Μπορεί να προκαλέσει σημαντική υπόταση με επακόλουθη ταχυκαρδία και να οδηγήσει σε ισχαιμία του μυοκαρδίου.
  • Ηπατική λειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σαφώς μειωμένη ηπατική λειτουργία
    Αναμένονται υψηλότερες θεραπευτικές συγκεντρώσεις και απόκριση.
  • Αλληλεπιδράσεις με CYP3A4 αναστολείς/επαγωγείς
    Οι συνδυασμοί πρέπει να αποφεύγονται λόγω εκτεταμένης μείωσης ή αύξησης των επιπέδων φελοδιπίνης στο πλάσμα.
  • Λακτόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
  • Κικέλαιο
    Μπορεί να προκαλέσει στομαχική διαταραχή και διάρροια.
  • Υπερπλασία των ούλων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με εμφανή ουλίτιδα/περιοδοντίτιδα
    Μπορεί να αποφευχθεί ή να αντιστραφεί με προσεκτική στοματική υγιεινή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ιτρακοναζόλη (ισχυρός αναστολέας CYP3A4)
    προσοχή
    Αύξηση Cmax και AUC της φελοδιπίνης κατά οκτώ και έξι φορές, αντίστοιχα.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή της δόσης της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του αναστολέα του CYP3A4 σε περίπτωση κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Ερυθρομυκίνη (αναστολέας CYP3A4)
    προσοχή
    Αύξηση Cmax και AUC της φελοδιπίνης κατά περίπου 2,5 φορές.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή της δόσης της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του αναστολέα του CYP3A4 σε περίπτωση κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Σιμετιδίνη (αναστολέας CYP3A4)
    προσοχή
    Αύξηση Cmax και AUC της φελοδιπίνης κατά περίπου 55%.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή της δόσης της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του αναστολέα του CYP3A4 σε περίπτωση κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Κετοκοναζόλη (αναστολέας CYP3A4)
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων φελοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή της δόσης της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του αναστολέα του CYP3A4 σε περίπτωση κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Αντι-HIV/αναστολείς πρωτεασών (π.χ. ριτοναβίρη) (αναστολείς CYP3A4)
    προσοχή
    Αύξηση επιπέδων φελοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή της δόσης της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του αναστολέα του CYP3A4 σε περίπτωση κλινικά σημαντικών ανεπιθύμητων ενεργειών.
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
    αντένδειξη
    Αύξηση επιπέδων φελοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΤα δισκία φελοδιπίνης δεν πρέπει να λαμβάνονται μαζί με χυμό γκρέιπφρουτ.
  • Καρβαμαζεπίνη (επαγωγέας CYP3A4)
    προσοχή
    Μείωση Cmax και AUC της φελοδιπίνης κατά 82% και 96%, αντίστοιχα.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή στη δόση της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του επαγωγέα του CYP3A4 σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας.
  • Φαινυτοΐνη (επαγωγέας CYP3A4)
    προσοχή
    Μείωση Cmax και AUC της φελοδιπίνης κατά 82% και 96%, αντίστοιχα (αναφέρεται στον ίδιο ισχυρισμό με καρβαμαζεπίνη).
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή στη δόση της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του επαγωγέα του CYP3A4 σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας.
  • Φαινοβαρβιτάλη (επαγωγέας CYP3A4)
    προσοχή
    Μείωση Cmax και AUC της φελοδιπίνης κατά 82% και 96%, αντίστοιχα (αναφέρεται στον ίδιο ισχυρισμό με καρβαμαζεπίνη).
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή στη δόση της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του επαγωγέα του CYP3A4 σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας.
  • Ριφαμπικίνη (επαγωγέας CYP3A4)
    προσοχή
    Μείωση συγκεντρώσεων φελοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή στη δόση της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του επαγωγέα του CYP3A4 σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας.
  • Βαρβιτουρικά (επαγωγείς CYP3A4)
    προσοχή
    Μείωση συγκεντρώσεων φελοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή στη δόση της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του επαγωγέα του CYP3A4 σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας.
  • Εφαβιρένζη (επαγωγέας CYP3A4)
    προσοχή
    Μείωση συγκεντρώσεων φελοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή στη δόση της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του επαγωγέα του CYP3A4 σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας.
  • Νεβιραπίνη (επαγωγέας CYP3A4)
    προσοχή
    Μείωση συγκεντρώσεων φελοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή στη δόση της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του επαγωγέα του CYP3A4 σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας.
  • Hypericum perforatum (βότανο του St. John) (επαγωγέας CYP3A4)
    προσοχή
    Μείωση συγκεντρώσεων φελοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΟ συνδυασμός με ισχυρούς επαγωγείς του CYP3A4 πρέπει να αποφεύγεται. Προσαρμογή στη δόση της φελοδιπίνης και/ή διακοπή της χορήγησης του επαγωγέα του CYP3A4 σε περίπτωση έλλειψης επάρκειας.
  • Τακρόλιμους
    παρακολούθηση
    Η φελοδιπίνη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα του τακρόλιμους.
    ΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα του τακρόλιμους στο πλάσμα και πιθανόν να χρειασθεί προσαρμογή της δόσης του τακρόλιμους.
  • Κυκλοσπορίνη
    Η φελοδιπίνη δεν επηρεάζει τα επίπεδα της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές
  • Έξαψη
  • Υπόταση
Αγγειακές διαταραχές
  • Συγκοπή (Σπάνιες)
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Έμετος
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Υπερπλασία των ούλων (Πολύ σπάνιες)
  • Ουλίτιδα (Πολύ σπάνιες)
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα (Πολύ σπάνιες)
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας (Σπάνιες)
Μυοσκελετικό
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Συχνουρία (Πολύ σπάνιες)
Αναπαραγωγικό
  • Ανικανότητα
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία (Σπάνιες)
Γενικές
  • Περιφερικό οίδημα
  • Κόπωση
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. αγγειο-οίδημα, πυρετός) (Πολύ σπάνιες)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αγγειοοίδημα
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ουλίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Πυρετός
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Συχνουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερπλασία των ούλων
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η φελοδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται κατά την εγκυμοσύνη. Σε μη κλινικές μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας, παρατηρήθηκαν επιδράσεις στην ανάπτυξη του εμβρύου, οι οποίες θεωρήθηκαν ότι αποδίδονται στη φαρμακολογική δράση της φελοδιπίνης.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η φελοδιπίνη ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα, και εξαιτίας ανεπάρκειας των δεδομένων σχετικά με την δυνητική επίδραση στο βρέφος, η θεραπεία δε συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις της φελοδιπίνης στη γονιμότητα των ασθενών. Σε μία μη κλινική μελέτη αναπαραγωγής σε αρουραίους (βλ. Προκλινικά δεδομένα), παρατηρήθηκαν επιδράσεις στην ανάπτυξη του εμβρύου, αλλά καμία επίδραση στη γονιμότητα σε επίπεδα δόσεων που προσέγγιζαν τις θεραπευτικές δόσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή
  • έντονη υπόταση
  • βραδυκαρδία
Αντιμετώπιση
Εάν δικαιολογείται: Ενεργός άνθρακας, ή πλύση στομάχου εάν εκτελείται εντός μίας ώρας από την κατάποψη. Αν εμφανιστεί σοβαρή υπόταση, πρέπει να χορηγηθεί συμπτωματική θεραπεία. Ο ασθενής θα πρέπει να τοποθετείται σε ύπτια θέση με τα πόδια σηκωμένα. Σε περίπτωση συνοδού βραδυκαρδίας, πρέπει να χορηγηθούν 0,5-1,0 mg ενδοφλεβίως ατροπίνη. Εάν αυτό δεν είναι αρκετό, ο όγκος του πλάσματος πρέπει να αυξάνεται με έγχυση π.χ. γλυκόζης, ορού, ή δεξτράνης. Τα συμπαθομιμητικά φάρμακα με υπερισχύουσα δράση στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς μπορούν να χορηγηθούν, εφόσον τα προαναφερθέντα μέτρα δεν επαρκούν.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Εάν οι ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν φελοδιπίνη πάσχουν από κεφαλαλγίες, ναυτία, ζάλη ή κόπωση, και η ικανότητά τους προς αντίδραση μπορεί να διαταραχθεί. Προσοχή συνιστάται ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Κάθε δισκίο περιέχει 28 mg λακτόζης και 2,5 mg πολυαιθυλενο γλυκερόλης
υδροξυστεατικό εστέρα.
Κάθε δισκίο περιέχει 5 mg φελοδιπίνης.
Έκδοχα με γνωστή δράση:
Κάθε δισκίο περιέχει 28 mg λακτόζης και 5 mg πολυαιθυλενο γλυκερόλης
υδροξυστεατικό εστέρα.
Κάθε δισκίο περιέχει 10 mg φελοδιπίνης.
Έκδοχα με γνωστή δράση:
Κάθε δισκίο περιέχει 28 mg λακτόζης και 10 mg πολυαιθυλενο γλυκερόλης
υδροξυστεατικό εστέρα.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Πυρήνας δισκίου
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη
Υπρομελλόζη 50 mPa·s
Υπρομελλόζη 10000 mPa·s
Άνυδρη λακτόζη
Πολυαιθυλενο γλυκερόλης υδροξυστεατικός εστέρας
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Γαλλικός προπυλεστέρας
Αργίλιο-νάτριο πυριτικό
Νάτριο στεατυλοφουμαρικό
Επικάλυψη
Κηρός καρναούβης
Οξείδιο του σιδήρου κίτρινο (E172)
Υπρομελλόζη 6 mPa·s
Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000
Διοξείδιο του τιτανίου (E 171)
[Plendil 5 mg και 10 mg]
Κηρός καρναούβης
Οξείδιο του σιδήρου καφεκόκκινο (E172)
Οξείδιο του σιδήρου κίτρινο (E172)
Υπρομελλόζη 6 mPa·s
Πολυαιθυλαινογλυκόλη 6000
Διοξείδιο του τιτανίου (E 171)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, Παράγωγα διϋδροπυριδίνης Κωδικός ATC: C08CA02.

Μηχανισμός δράσης

Η φελοδιπίνη είναι ένας αγγειοεκλεκτικός ανταγωνιστής ασβεστίου, ο οποίος μειώνει την αρτηριακή πίεση με το να μειώνει τη συστηματική αγγειακή αντίσταση. Λόγω του υψηλού βαθμού εκλεκτικότητας για τις λείες μυϊκές ίνες των αρτηριολίων, η φελοδιπίνη σε θεραπευτικές δόσεις δεν έχει άμεση δράση είτε στην καρδιακή συσταλτικότητα είτε στην καρδιακή αγωγιμότητα. Λόγω του ότι δεν υπάρχει καμία επίδραση στους λείους μυς των φλεβικών τοιχωμάτων ή στον αδρενεργικό αγγειοκινητικό έλεγχο, η φελοδιπίνη δε συνδέεται με ορθοστατική υπόταση. Η φελοδιπίνη διαθέτει μία ήπια νατριουρητική/ διουρητική δράση και επομένως δεν παρατηρείται κατακράτηση υγρών.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η φελοδιπίνη είναι αποτελεσματική σε όλες τους βαθμούς υπέρτασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί είτε ως μονοθεραπεία είτε σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φαρμακευτικά προϊόντα, π.χ. β-αδρενεργικοί αποκλειστές, διουρητικά ή αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, προκειμένου να επιτευχθεί υψηλή αντιυπερτασική δράση. Η φελοδιπίνη μειώνει τόσο τη συστολική όσο και τη διαστολική αρτηριακή πίεση και μπορεί, επίσης, να χρησιμοποιηθεί σε μεμονωμένη συστολική υπέρταση.

Η φελοδιπίνη διαθέτει αντιστηθαγχικές και αντιισχαιμικές δράσεις, λόγω βελτίωσης του ισοζυγίου προσφοράς / απαιτήσεων σε οξυγόνο, του μυοκαρδίου. Οι αντιστάσεις των στεφανιαίων ελαττώνονται, ενώ η αιματική ροή δια των στεφανιαίων, όπως και η προσφορά οξυγόνου στο μυοκάρδιο αυξάνονται, λόγω διαστολής των επικαρδιακών αρτηριών και αρτηριολίων. Η ελάττωση εξάλλου της συστηματικής αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από τη φελοδιπίνη, προκαλεί ελάττωση του μεταφορτίου και των απαιτήσεων του μυοκαρδίου σε οξυγόνο.

Η φελοδιπίνη βελτιώνει την ανοχή στην κόπωση και μειώνει τις στηθαγχικές προσβολές σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη προσπάθειας. Η φελοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με β-αδρενεργικούς αποκλειστές σε ασθενείς με σταθερή στηθάγχη.

Αιμοδυναμικές επιδράσεις Η πρωταρχική αιμοδυναμική επίδραση της φελοδιπίνης είναι μία μείωση της συνολικής περιφερικής αγγειακής αντίστασης, που οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης. Αυτές οι επιδράσεις είναι δοσο-εξαρτώμενες. Γενικά, παρατηρείται μία μείωση στην αρτηριακή πίεση δύο ώρες μετά τη λήψη της πρώτης δόσης από του στόματος και η οποία διαρκεί για τουλάχιστον 24 ώρες και ο λόγος της ελάχιστης προς τη μέγιστη τιμή αντιυπερτασικής δράσης είναι συνήθως σαφώς πάνω από 50%. Οι συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμα συσχετίζονται θετικά με τη μείωση της συνολικής περιφερικής αντίστασης και της αρτηριακής πίεσης.

Καρδιακές επιδράσεις Η φελοδιπίνη σε θεραπευτικές δόσεις δεν έχει καμία επίδραση είτε στην καρδιακή συσταλτικότητα είτε στην κολποκοιλιακή αγωγιμότητα και ανθεκτικότητα. Η αντιυπερτασική αγωγή με φελοδιπίνη συνδέεται με σημαντική επιδείνωση προϋπάρχουσας αριστερής κοιλιακής υπερτροφίας.

Δράσεις στους νεφρούς Η φελοδιπίνη έχει νατριουρητική και διουρητική δράση λόγω μειωμένης σωληναριακής επαναρρόφησης του φιλτραρισμένου νατρίου. Η φελοδιπίνη δεν επηρεάζει την ημερήσια αποβολή του καλίου. Η φελοδιπίνη ελαττώνει τη νεφρική αγγειακή αντίσταση. Η φελοδιπίνη δεν επηρεάζει την απέκκριση της λευκωματίνης στα ούρα. Σε ασθενείς που έχουν υποστεί μεταμόσχευση νεφρού και λαμβάνουν κυκλοσπορίνη, η φελοδιπίνη μειώνει την αρτηριακή πίεση και βελτιώνει τόσο τη νεφρική ροή του αίματος όσο και τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης. Η φελοδιπίνη ενδέχεται επίσης να βελτιώνει πρωίμως τη λειτουργία του νεφρικού μοσχεύματος.

Κλινική επάρκεια Στη μελέτη HOT (Hypertension Optimal Treatment), μελετήθηκε η επίδραση σε μείζονος σημασίας καρδιαγγειακά συμβάντα (δηλαδή οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, εγκεφαλικό επεισόδιο και θάνατος καρδιαγγειακής αιτιολογίας) σε συνδυασμό με συγκεκριμένες τιμές -στόχους διαστολικής πίεσης < 90 mmHg, < 85mmHg και < 80 mmHg και επιτευχθείσα τιμή αρτηριακής πίεσης, με τη χρήση της φελοδιπίνης ως αρχική θεραπεία. Ένα σύνολο 18.790 υπερτασικών ασθενών (ΔΑΠ 100-115 mmHg), ηλικίας 50 έως 80 ετών τέθηκαν υπό παρακολούθηση για μία περίοδο μέσης χρονικής διάρκειας 3.8 ετών (εύρος 3.3-4.9). Η φελοδιπίνη δόθηκε ως μονοθεραπεία ή σε συνδυασμό με έναν β-αποκλειστή, και/ή έναν αναστολέα ΜΕΑ και/ή ένα διουρητικό. Η μελέτη κατέδειξε όφελος ως προς τη μείωση της ΣΑΠ και της ΔΑΠ στο 139 και 83 mmHg, αντίστοιχα. Σύμφωνα με τη μελέτη STOP-2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 study), η οποία πραγματοποιήθηκε σε 6614 ασθενείς, ηλικίας 70-84 ετών, οι ανταγωνιστές του διϋδροπυριδινικού ασβεστίου (φελοδιπίνη και ισραδιπίνη) έχουν επιδείξει την ίδια προληπτική επίδραση στην καρδιαγγειακής αιτιολογίας θνησιμότητα και νοσηρότητα με άλλες κατηγορίες φαρμακευτικών προϊόντων που χρησιμοποιούνται στη συνήθη πράξη- αναστολείς ΜΕΑ, β-αποκλειστές και διουρητικά.

Παιδιατρικός πληθυσμός Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία από κλινικές δοκιμές σχετικά με τη χρήση της φελοδιπίνης σε υπερτασικούς παιδιατρικούς ασθενείς. Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, μελέτη παράλληλων ομάδων, διάρκειας 3 εβδομάδων σε παιδιά ηλικίας 6-16 ετών με πρωτοπαθή υπέρταση, οι αντιυπερτασικές επιδράσεις της εφάπαξ χορηγούμενης φελοδιπίνης των 2,5 mg (n=33), των 5 mg (n=33) και των 10 mg (n=31) συγκρίθηκαν με εικονικό φάρμακο (n=35). Η μελέτη απέτυχε να καταδείξει την αποτελεσματικότητα της φελοδιπίνης στην μείωση της αρτηριακής πίεσης σε παιδιά ηλικίας 6-16 ετών (βλ. Δοσολογία). Οι μακροχρόνιες επιδράσεις της φελοδιπίνης στην εφηβεία και στη γενική ανάπτυξη δεν έχουν μελετηθεί. Οι μακροχρόνιες επιδράσεις αντιυπερτασικής αγωγής ως θεραπεία κατά την παιδική ηλικία για τη μείωση της νοσηρότητας και της θνησιμότητας στην ενήλικη ζωή από καρδιαγγειακά προβλήματα, επίσης δεν έχουν αποδειχθεί.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η φελοδιπίνη χορηγείται με τη μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης από τα οποία απορροφάται πλήρως στον γαστρεντερικό σωλήνα. Η συστηματική διαθεσιμότητα της φελοδιπίνης είναι γύρω στο 15% και είναι ανεξάρτητη της δόσης στο θεραπευτικό εύρος δόσεων. Τα παρατεταμένης αποδέσμευσης δισκία παράγουν μία παρατεταμένη φάση απορρόφησης της φελοδιπίνης. Αυτό έχει ως αποτέλεσμα ομαλές συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα εντός θεραπευτικού φάσματος επί 24 ώρες. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (tmax) επιτυγχάνονται με τις μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης μετά από 3-5 ώρες. Ο ρυθμός αλλά όχι το μέγεθος της απορρόφησης της φελοδιπίνης αυξάνεται όταν αυτή λαμβάνεται ταυτόχρονα με φαγητό υψηλής συγκέντρωσης σε λιπαρές ουσίες.

Κατανομή

Η σύνδεση της φελοδιπίνης με τις πρωτεΐνες στο πλάσμα είναι περίπου 99%. Δεσμεύεται κατά κύριο λόγο στο κλάσμα της λευκωματίνης. Ο όγκος κατανομής είναι 10 l/Kg, σε σταθεροποιημένη κατάσταση.

Βιομετασχηματισμός

Η φελοδιπίνη μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P450 3A4 (CYP3A4) και όλοι οι ταυτοποιημένοι μεταβολίτες της είναι αδρανείς. Η φελοδιπίνη είναι ένα φαρμακευτικό προϊόν με υψηλό βαθμό κάθαρσης με έναν μέσο ρυθμό κάθαρσης του αίματος 1200 ml/min. Δεν υπάρχει σημαντική συσσώρευση κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι ασθενείς με ελαττωμένη ηπατική λειτουργία έχουν κατά μέσο όρο υψηλότερες συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα από τους νεότερους ασθενείς. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της φελοδιπίνης δε μεταβάλλονται σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένων και όσων βρίσκονται σε θεραπεία με αιμοκάθαρση.

Αποβολή

Η μέση ημιπερίοδος ζωής της φελοδιπίνης στην τελική φάση είναι περίπου 25 ώρες και σταθεροποιημένη κατάσταση επιτυγχάνεται μετά από 5 ημέρες. Δεν υπάρχει κίνδυνος συσσώρευσης κατά τη μακροχρόνια θεραπεία. Περίπου το 70% μίας χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται με τη μορφή μεταβολιτών στα ούρα, το υπόλοιπο κλάσμα απεκκρίνεται από τα κόπρανα. Λιγότερο από το 0.5% μίας δόσης ανακτάται αναλλοίωτο στα ούρα.

Γραμμικότητα/μη-γραμμικότητα

Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι ευθέως ανάλογες της δόσης εντός του θεραπευτικού εύρους των 2.5 - 10 mg.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη η οποία έκανε χρήση εφάπαξ δόσης (παρατεταμένη αποδέσμευση 5 mg φελοδιπίνης) σε έναν περιορισμένο αριθμό παιδιών ηλικίας μεταξύ 6 και 16 ετών (n=12) δε διαπιστώθηκε καμία εμφανής συσχέτιση μεταξύ ηλικίας και AUC, Cmax ή μέση ημιπερίοδο ζωής της φελοδιπίνης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης - Μείωση της συσταλτικότητας των αρτηριακών λείων μυών και της αγγειοσυσπασίας μέσω της αναστολής της εισόδου ασβεστίου δια μέσου των διαύλων L-type που ενεργοποιούνται με τάση. - Αναστρέψιμος ανταγωνισμός έναντι της nitrendipine και…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, Παράγωγα διϋδροπυριδίνης Κωδικός ATC: C08CA02. ### Μηχανισμός δράσης Η φελοδιπίνη είναι ένας αγγειοεκλεκτικός ανταγωνιστής ασβεστίου, ο οποίος μειώνει την αρτηριακή πίεση με το να μειώνει τη…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η φελοδιπίνη χορηγείται με τη μορφή δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης από τα οποία απορροφάται πλήρως στον γαστρεντερικό σωλήνα. Η συστηματική διαθεσιμότητα της φελοδιπίνης είναι γύρω στο 15% και είναι ανεξάρτητη της δόσης στο θεραπευτικό…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός μεταβολισμός κυρίως μέσω του κυτοχρώματος P450 3A4. Έχουν αναγνωριστεί έξι μεταβολίτες χωρίς αξιοσημείωτα αγγειοδιασταλτικά αποτελέσματα.
Απέκκριση
Οδός απέκκρισης - Παρόλο που υψηλότερες συγκεντρώσεις μεταβολιτών παραμένουν στο πλάσμα λόγω μειωμένης απέκκρισης ούρων, αυτοί είναι ανενεργοί. Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η φελοδιπίνη διαπερνά τον αιματο-εγκεφαλικό φράγμα και τον πλακούντα.

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή (Φελοδιπίνη)

  • Η φελοδιπίνη είναι μακράς διάρκειας αναστολέας διαύλων ασβεστίου τύπου διϋδροπυριδίνης (DHP), τύπος CCB. Δρά κυρίως σε αγγειοκινητικούς λείους μύες, σταθεροποιώντας τους διαύλους ασβεστίου τύπου L σε αδρανή διαμόρφωση. Με την αναστολή της εισόδου ασβεστίου στους λείους μυς, η φελοδιπίνη αποτρέπει τη σύσπαση των μυών που εξαρτάται από ασβέστιο και τη φαινομενική αγγειοσύσπαση.
  • Η φελοδιπίνη είναι ο ισχυρότερος αναστολέας διαύλων ασβεστίου (CCB) σε χρήση και μοναδικά παρουσιάζει φθορίζουσα δραστηριότητα.
  • Εκτός από τη δέσμευση στους L-type διαύλους, η φελοδιπίνη συνδέεται με διάφορες πρωτεΐνες δέσμευσης ασβεστίου, εμφανίζει ανταγωνιστικό αντίκτυπο στον μεταλλοκορτικοειδή υποδοχέα, αναστέλλει τη δραστηριότητα CaM-εξαρτώμενης φωσδιοδιεστεράσης του κυκλικού νουκλεοτιδιδικού συστήματος (CaMPDE) και εμποδίζει τη ροή ασβεστίου μέσω διαύλων T-type που ενεργοποιούνται με τάση.
  • Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας πρωτογενούς υπέρτασης.

Αποδεικτικά στοιχεία μορφής/δομών: Ορισμένοι ισχυριζόμενοι μηχανισμοί περιλαμβάνουν δέσμευση σε τροπονίνη C και αλληλεπιδράσεις με Calmodulin, αλλά ο κύριος μηχανισμός παραμένει η αναστολή διαύλων L-type.

DrugBank

Indication

expand_more

Ένδειξη

  • Για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας πρωτογενούς (essential) υπέρτασης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

  • Η φελοδιπίνη ανήκει στην κατηγορία διϋδροπυριδινών (DHP) αναστολέων διαύλων ασβεστίου (CCB) – η πιο ευρέως χρησιμοποιούμενη κατηγορία CCB.
  • Υπάρχουν τουλάχιστον πέντε τύποι διαύλων ασβεστίου στους ανθρώπους: L-, N-, P/Q-, R- και T-type. Επικρατούσε ότι οι CCB στοχεύουν τους διαύλους L-type, οι οποίοι είναι κύριοι διαύλοι σε μυϊκά κύτταρα που μεσολαβούν τη σύσπαση· ωστόσο ορισμένες μελέτες δείχνουν ότι η φελοδιπίνη συνδέεται και αναστέλλει τους διαύλους T-type.
  • Οι T-type διαύλοι εντοπίζονται συνήθως σε νευρώνες, σε κυττάρα με πακέμακε δραστηριότητα και σε οστεοκύτταρα. Η φαρμακολογική σημασία της αποκλεισμού T-type διαύλων είναι ασαφής.
  • Η φελοδιπίνη συνδέεται επίσης με Calmodulin και αναστέλλει τη CaM-εξαρτώμενη κυκλική νουκλεοτιδική φωσδιοδεστεράση (CaMPDE) μέσω σύνδεσης με τα υπομονάδες PDE-1B1 και PDE-1A2. Το CaMPDE αποτελεί ένα από τα κύρια ένζυμα που εμπλέκονται σε κυκλικά νουκλεοτιδικά συστήματα σηματοδότησης ασβεστίου.
  • Λειτουργεί επίσης ως ανταγωνιστής του υποδοχέα μεταλλοκορτικοειδών ανταγωνιζόμενη την πρόσδεση αλδοστερόνης και εμποδίζοντας την πρόσδεση συν-διευθυντών μεταλλοκορτικοειδών.
  • Είναι ικανή να συνδεθεί με ισομορφές τροπονίνης C σε σκελετικούς και καρδιακούς μύες. Παρά την ευρεία δέσμευση με πολλά ενδογενή μόρια, τα αγγειοδιασταλτικά αποτελέσματα πιστεύεται ότι προέρχονται κυρίως από τον αποκλεισμό διαύλων L-type.
  • Όπως και άλλα CCB τύπου DHP, η φελοδιπίνη συνδέεται άμεσα με αδρανή διαύλους ασβεστίου, σταθεροποιώντας την αδρανή τους διαμόρφωση. Δεδομένου ότι οι αρτηριακοί λείοι μύες έχουν μακρύτερο χρονικό διάστημα αποπόλωσης από τους καρδιακούς μύες, οι αδρανείς διαύλοι είναι πιο διαδεδομένοι στους λείους μυς.
  • Εναλλακτικά, μέσω εναλλαγών α-1 υπομονάδας, η φελοδιπίνη αποκτά πρόσθετη αρτηριακή selectivity. Σε θεραπευτικές μη τοξικές συγκεντρώσεις, έχει μικρή επίδραση σε καρδιακούς μυς και αγωγικά κύτταρα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

  • Μείωση της συσταλτικότητας των αρτηριακών λείων μυών και της αγγειοσυσπασίας μέσω της αναστολής της εισόδου ασβεστίου δια μέσου των διαύλων L-type που ενεργοποιούνται με τάση.
  • Αναστρέψιμος ανταγωνισμός έναντι της nitrendipine και άλλων DHP CCBs για θέσεις πρόσδεσης DHP σε αγγειώδεις λείους μυς και σε cultured rabbit atrial cells.
  • Τα ιόντα ασβεστίου που εισέρχονται συνδέονται με Calmodulin. Το CaM–ασβέστιο στη συνέχεια συνδέεται και ενεργοποιεί τη μυοσινολακινάση MLCK. Οι ενεργοποιημένες MLCK καταλύουν τη φωσφορυλίωση της ρυθμιστικής ελαφριάς αλυσίδας της μυοσίνης, ένα κρίσιμο βήμα στη μυϊκή σύσπαση. Η αύξηση της σηματοδότησης επιτυγχάνεται μέσω της απελευθέρωσης ασβεστολίου προς το σαρκοπλασματικό ρετικούλουμ μέσω υποδοχέων ριανιδίνης. Ο αρχικός περιορισμός εισροής ασβεστίου μειώνει τη δραστηριότητα σύσπασης στους αρτηριακούς λείους μύες και οδηγεί σε αγγειοδιαστολή. Τα αγγειοδιασταλτικά εφέ της φελοδιπίνης προκαλούν συνολική μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η φελοδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας πρωτογενούς υπέρτασης.
DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

  • Απορροφάται εντελώς από το γαστρεντερικό σύστημα. Ωστόσο, ο εκτεταμένος αρχικός μεταβολισμός μέσω της πυλαρικής κυκλοφορίας οδηγεί σε χαμηλή συστηματική βιοδιαθεσιμότητα περίπου 15%. Η βιοδιαθεσιμότητα δεν επηρεάζεται από τη τροφή.
DrugBank

Half life

expand_more

Ημί ζωή

  • 17.5-31.5 ώρες σε υπερτασικούς ασθενείς; 19.1-35.9 ώρες σε ηλικιωμένους υπερτασικούς ασθενείς; 8.5-19.7 ώρες σε υγιείς εθελοντές.
DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με πρωτεΐνες

  • 99%, κυρίως στο κλάσμα της αλμπουμίνης.
DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης

  • Παρόλο που υψηλότερες συγκεντρώσεις μεταβολιτών παραμένουν στο πλάσμα λόγω μειωμένης απέκκρισης ούρων, αυτοί είναι ανενεργοί. Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η φελοδιπίνη διαπερνά τον αιματο-εγκεφαλικό φράγμα και τον πλακούντα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής

  • 10 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

  • 0.8 L/min [Young healthy subjects]
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / Υπερδοσολογία

  • Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή με χαρακτηριστική υπόταση και πιθανώς βραδυκαρδία. LD50 από του στόματος σε αρουραίους: 1050 mg/kg.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-CCB C08CA02
    Συμπτωματική 1ης γραμμής — αναστολείς ασβεστίου
    Σταθερή στηθάγχη — εναλλακτικά ή σε συνδυασμό. Σε ΥΤ/βρογχόσπασμο/μη ανοχή β-αναστολέα
    Δοσολογία: 5–10 mg × 1 · Συνεχής
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς διαύλων ασβεστίου

Σταδιακή μείωση CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3333
Μοριακός τύπος
C18H19Cl2NO4
Μοριακό βάρος
384.2
IUPAC
5-O-ethyl 3-O-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
RZTAMFZIAATZDJ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

  • Φάρμακα για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών: Μπορεί να επηρεάσουν τη φάση πόλωσης-απώλωσης του δυναμικού ενέργειας, την διεγερσιμότητά του ή την επαναπόλωσή του, την αγωγή ώθησης ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες συχνά ταξινομούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αναστολή διαύλων νατρίου, β-αδρενεργική αναστολή, παράταση επαναπόλωσης, ή αναστολή διαύλων ασβεστίου.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ (ACE inhibitors), ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ, και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
  • Κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω κυτταρικών μεμβρανών.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοδιαστολή των αιμοφόρων αγγείων.