IDEBENONE
Ιδεβενόνη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η Iδεβενόνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της $\text{ubiquinone}$ (γνωστής και ως Συνένζυμο $ ext{Q10}$), ενός ζωτικού κυτταρικού αντιοξειδωτικού και απαραίτητου συστατικού της Αλυσίδας Μεταφοράς Ηλεκτρονίων ($ ext{ETC}$). Έχει προταθεί ότι, αλληλεπιδρώντας με την $ ext{ETC}$, η ιvτεβενόνη αυξάνει την παραγωγή $ ext{ATP}$ που απαιτείται για τη μιτοχονδριακή λειτουργία, μειώνει τις ελεύθερες ρίζες, αναστέλλει την υπεροξείδωση των λιπιδίων και, κατά συνέπεια, προστατεύει τη λιπιδική μεμβράνη και τα μιτοχόνδρια από την οξειδωτική βλάβη. Πιο συγκεκριμένα, πιστεύεται ότι η ιvτεβενόνη μεταφέρει ηλεκτρόνια απευθείας στο σύμπλεγμα III της μιτοχονδριακής $ ext{ETC}$, παρακάμπτοντας έτσι το σύμπλεγμα Ι και αποκαθιστώντας την παραγωγή κυτταρικής ενέργειας ($ ext{ATP}$).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η ιvτεβενόνη απορροφάται ταχέως. Με επαναλαμβανόμενη χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ιvτεβενόνης στο πλάσμα επιτυγχάνονται κατά μέσο όρο εντός 1 ώρας (διάμεσος 0.67 ώρες, εύρος: 0.33-2.00 ώρες).
Η τροφή αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της ιvτεβενόνης κατά περίπου 5-7 φορές και, επομένως, θα πρέπει πάντα να χορηγείται με τροφή.
Η κύρια οδός απέκκρισης είναι ο μεταβολισμός, με την πλειονότητα της δόσης να απεκκρίνεται μέσω των νεφρών ως μεταβολίτες. Μετά από μία εφάπαξ ή επαναλαμβανόμενη από του στόματος δόση 750 mg ιvτεβενόνης, οι $ ext{QS4+QS4-C}$ ήταν οι πιο εμφανείς μεταβολίτες που προέρχονταν από την ιvτεβενόνη στα ούρα, αντιπροσωπεύοντας κατά μέσο όρο μεταξύ 49.3% και 68.3% της συνολικής χορηγούμενης δόσης. Οι $ ext{QS6+QS6}$ αντιπροσώπευαν 6.45% έως 9.46%, ενώ οι $ ext{QS10+QS10-C}$ και $ ext{IDE+IDE-C}$ ήταν κοντά στο 1% ή χαμηλότεροι.
Πειραματικά δεδομένα έχουν δείξει ότι η ιvτεβενόνη διέρχεται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και κατανέμεται σε σημαντικές συγκεντρώσεις στον εγκεφαλικό ιστό. Μετά από από του στόματος χορήγηση, ανιχνεύονται φαρμακολογικά σχετικές συγκεντρώσεις ιvτεβενόνης στο υδατοειδές υγρό του οφθαλμού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ο μεταβολισμός συμβαίνει μέσω οξειδωτικής βράχυνσης της πλευρικής αλυσίδας και με αναγωγή του δακτυλίου κινόνης και συζεύξεως με γλυκουρονίδια και θειικά άλατα. Η ιvτεβενόνη παρουσιάζει υψηλό μεταβολισμό πρώτης διόδου, με αποτέλεσμα συζεύξεις της ιvτεβενόνης (γλυκουρονίδια και θειικά άλατα ($ ext{IDE-C}$)) και τους μεταβολίτες Φάσης Ι $ ext{QS10}$, $ ext{QS6}$ και $ ext{QS4}$ καθώς και τους αντίστοιχους μεταβολίτες Φάσης ΙΙ (γλυκουρονίδια και θειικά άλατα ($ ext{QS10+QS10-C}$, $ ext{QS6+QS6-C}$, $ ext{QS4+QS4-C}$)). Οι κύριοι μεταβολίτες στο πλάσμα είναι οι $ ext{IDE-C}$ και $ ext{QS4+QS4-C}$.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φυσικά ή συνθετικά παραγόμενες ουσίες που αναστέλλουν ή καθυστερούν τις αντιδράσεις οξείδωσης. Αντισταθμίζουν τις βλαπτικές επιδράσεις της οξείδωσης στους ιστούς των ζώων.
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φυσικά ή συνθετικά παραγόμενες ουσίες που αναστέλλουν ή καθυστερούν τις αντιδράσεις οξείδωσης. Αντισταθμίζουν τις βλαπτικές επιδράσεις της οξείδωσης στους ιστούς των ζώων.