LANTHANUM CARBONATE
Μελέτες in vitro έδειξαν ότι το λανθάνιο δεσμεύει φώσφορο στο φυσιολογικά σχετικό εύρος pH 3 έως 7. Σε προσομοιωμένο γαστρικό υγρό, το λανθάνιο δεσμεύει περίπου το 97% του διαθέσιμου φωσφόρου σε pH 3-5 και το 67% σε pH 7, όταν το λανθάνιο υπάρχει σε διπλάσιομοριακή περίσσεια σε …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Το ανθρακικό λανθάνιο είναι ένας δεσμευτικός φώσφορος που μειώνει την απορρόφηση φωσφόρου σχηματίζοντας αδιάλυτα συμπλέγματα φωσφορικού λανθανίου που διέρχονται από το γαστρεντερικό (ΓΕ) σωλήνα αδιάλυτα. Τόσο ο φώσφορος του ορού όσο και το γινόμενο ασβεστίου-φωσφόρου μειώνονται ως συνέπεια της μειωμένης απορρόφησης του διατροφικού φωσφόρου.
Το ανθρακικό λανθάνιο διασπάται στο όξινο περιβάλλον του ανώτερου ΓΕ σωλήνα απελευθερώνοντας ιόντα λανθανίου που δεσμεύουν τον διατροφικό φώσφορο που απελευθερώνεται από τις τροφές κατά την πέψη. Το ανθρακικό λανθάνιο αναστέλλει την απορρόφηση φωσφόρου σχηματίζοντας εξαιρετικά αδιάλυτα συμπλέγματα φωσφορικού λανθανίου, μειώνοντας κατά συνέπεια τόσο τον φώσφορο του ορού όσο και το γινόμενο ασβεστίου-φωσφόρου.
Το ανθρακικό άλας του λανθανίου είναι πρακτικά αδιάλυτο στο νερό, αλλά διασπάται στο όξινο περιβάλλον του ανώτερου ΓΕ σωλήνα απελευθερώνοντας τρισθενή ιόντα λανθανίου, τα οποία δεσμεύουν τους διατροφικούς φωσφόρους που απελευθερώνονται κατά την πέψη, σχηματίζοντας έτσι εξαιρετικά αδιάλυτα συμπλέγματα φωσφορικού λανθανίου. Κατά συνέπεια, μειώνεται η απορρόφηση φωσφόρου, οι συγκεντρώσεις φωσφόρου στον ορό και το γινόμενο ασβεστίου επί φωσφόρου (Ca x P).
Τα ιόντα λανθανίου έχουν υψηλή συγγένεια για τον φώσφορο. Μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι όταν το λανθάνιο υπάρχει σε pH 3-5 (pH που αντιστοιχεί σε αυτό του γαστρικού υγρού) σε διπλάσια μοριακή περίσσεια σε σχέση με τους φωσφόρους, το φάρμακο δεσμεύει περίπου το 97% των διαθέσιμων φωσφόρων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα του ανθρακικού λανθανίου μετά από από του στόματος χορήγηση είναι εξαιρετικά χαμηλή (<0,002%), με μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) 1,0 ng/mL και μέση συγκέντρωση ορού 0,6 ng/mL. Η χρονική στιγμή της πρόσληψης τροφής σε σχέση με τη χορήγηση λανθανίου (κατά τη διάρκεια και 30 λεπτά μετά την πρόσληψη τροφής) έχει αμελητέα επίδραση στο συστημικό επίπεδο του λανθανίου.
Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες σχετικά με την ισορροπία μάζας του λανθανίου σε ανθρώπους μετά από από του στόματος χορήγηση. Σε αρουραίους και σκύλους, η μέση ανάκτηση λανθανίου μετά από από του στόματος δόση ήταν περίπου 99% και 94%, αντίστοιχα, και προερχόταν ουσιαστικά από τα κόπρανα. Η χολική απέκκριση είναι η κύρια οδός αποβολής του κυκλοφορούντος λανθανίου σε αρουραίους.
Σε υγιείς εθελοντές που τους χορηγήθηκε ενδοφλέβιο λανθάνιο ως διαλυτό άλας χλωριδίου (120 μg), η νεφρική κάθαρση ήταν μικρότερη του 2% της συνολικής κάθαρσης πλάσματος.
Το λανθάνιο απορροφάται ελάχιστα από το ΓΕ σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση· η βιοδιαθεσιμότητα είναι μικρότερη του 0,002%. Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπευτικές δόσεις λανθανίου για έως και 2 χρόνια, οι μέσες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα παρέμειναν χαμηλές (δηλαδή, 1,1 ng/mL ή λιγότερο).
Μετά από εφάπαξ ή πολλαπλές από του στόματος δόσεις ανθρακικού λανθανίου σε υγιή άτομα, η συγκέντρωση λανθανίου στο πλάσμα ήταν πολύ χαμηλή. Μετά από από του στόματος χορήγηση σε ασθενείς με ESRD, η μέση Cmax λανθανίου ήταν 1,0 ng/mL. Κατά τη μακροχρόνια χορήγηση (52 εβδομάδες) σε ασθενείς με ESRD, η μέση συγκέντρωση λανθανίου στο πλάσμα ήταν περίπου 0,6 ng/mL. Υπήρξε ελάχιστη αύξηση των συγκεντρώσεων λανθανίου στο πλάσμα με την αύξηση των δόσεων εντός του θεραπευτικού εύρους δόσης. Η επίδραση των τροφών στη βιοδιαθεσιμότητα του ανθρακικού λανθανίου δεν έχει αξιολογηθεί, αλλά η χρονική στιγμή της πρόσληψης τροφής σε σχέση με τη χορήγηση λανθανίου (κατά τη διάρκεια και 30 λεπτά μετά την πρόσληψη τροφής) έχει αμελητέα επίδραση στο συστημικό επίπεδο του λανθανίου.
In vitro, το λανθάνιο είναι υψηλά συνδεδεμένο (>99%) με πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος, συμπεριλαμβανομένης της αλβουμίνης του ορού, της α1-όξινης γλυκοπρωτεΐνης και της τρανσφερρίνης. Η δέσμευση στα ερυθροκύτταρα in vivo είναι αμελητέα σε αρουραίους.
Σε μελέτες σε ποντίκια, αρουραίους και σκύλους, οι συγκεντρώσεις λανθανίου σε πολλούς ιστούς αυξήθηκαν με την πάροδο του χρόνου και ήταν αρκετές τάξεις μεγέθους υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις πλάσματος (ιδιαίτερα στο ΓΕ σωλήνα, στα οστά και στο ήπαρ). Σταθερές συγκεντρώσεις ιστών στα οστά και στο ήπαρ επιτεύχθηκαν σε σκύλους μεταξύ 4 και 26 εβδομάδων. Σχετικά υψηλά επίπεδα λανθανίου παρέμειναν σε αυτούς τους ιστούς για περισσότερο από 6 μήνες μετά τη διακοπή της χορήγησης σε σκύλους. Δεν υπάρχουν ενδείξεις από μελέτες σε ζώα ότι το λανθάνιο διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για το Ανθρακικό Λανθάνιο (13 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Το λανθάνιο δεν υφίσταται μεταβολισμό.
Το λανθάνιο δεν μεταβολίζεται και δεν αποτελεί υπόστρωμα του CYP450. Μελέτες αναστολής μεταβολισμού in vitro έδειξαν ότι το λανθάνιο σε συγκεντρώσεις 10 και 40 μg/mL δεν έχει σχετικές ανασταλτικές επιδράσεις σε κανένα από τα ελεγχόμενα ισοένζυμα CYP450 (1A2, 2C9/10, 2C19, 2D6 και 3A4/5).
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του λανθανίου σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση ήταν 53 ώρες μετά τη διακοπή της θεραπείας.
Το λανθάνιο αποβλήθηκε από το πλάσμα μετά τη διακοπή της θεραπείας με χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής 53 ώρες.
… Εκτιμήσεις του χρόνου ημίσειας ζωής αποβολής από τα οστά κυμαίνονταν από 2,0 έως 3,6 έτη.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
ΑΝΘΡΑΚΙΚΟ ΛΑΝΘΑΝΙΟ
Δραστικότητα Δέσμευσης Φωσφόρου [MoA]· Δεσμευτικό Φωσφόρου [EPC]