ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NIMODIPINE

Νιμοδιπίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ### Μηχανισμός δράσης Η νιμοδιπίνη είναι ένας **ανταγωνιστής ασβεστίου** που ανήκει στην ομάδα των **1,4- διϋδροπυριδινών**.

Εμπορικά Ονόματα

NIMOTOP

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 08/2024

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση1mg/h (περίπου 15μg/kg βάρους σώματος την ώρα) για 2 ώρες, μετά 2mg/h (περίπου 30μg/kg βάρους σώματος την ώρα)
Ασθενείς με βάρος σώματος < 70kg ή ασταθή αρτηριακή πίεση

Δόση0.5mg/h

Μείωση δόσης αν παρατηρηθούν σημεία δυσανεξίας
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (ιδιαίτερα κίρρωση του ήπατος)

ΔόσηΜειωμένη δόση

Παρακολούθηση αρτηριακής πίεσης. Εξετάστε τη διακοπή της θεραπείας αν απαραίτητο.
Ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη νιμοδιπίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
Ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου (κατά τη διάρκεια ή εντός μηνός από το επεισόδιο)

ΠληθυσμόςΑσθενείς

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ενδοκρανιακή πίεση / Εγκεφαλικό οίδημα
προσοχή

Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση
Σοβαρή υπόταση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με συστολική πίεση < 100mmHg

Απαιτείται προσοχή
Μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Απαιτείται προσοχή
Ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια ή εντός μηνός από το επεισόδιο
Φωτοευαισθησία

Αποφυγή αποθήκευσης και χρήσης στο άμεσο ηλιακό φως. Προστασία αντλίας και σωλήνων με αδιαφανή καλύμματα ή χρήση συριγγών/σωλήνων μαύρου/καστανού χρώματος
Περιεκτικότητα σε αιθανόλη
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποφέρουν από αλκοολισμό ή επηρεασμένο μεταβολισμό αλκοολών

Μπορεί να είναι επιβλαβές
Περιεκτικότητα σε αιθανόλη
προσοχή

ΠληθυσμόςΈγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες, παιδιά, ασθενείς με παθήσεις του ήπατος ή επιληψία

Πρέπει να ληφθεί υπόψη
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων που περιέχουν αλκοόλ
παρακολούθηση

Η ποσότητα του αλκοόλ μπορεί να επηρεάσει τις επιδράσεις άλλων φαρμάκων
Μεταβολισμός μέσω CYP3A4
παρακολούθηση

Φάρμακα που αναστέλλουν ή επάγουν το CYP3A4 μπορεί να επηρεάσουν την κάθαρση της Nimodipine
Συγχορήγηση με αναστολείς CYP3A4
προσοχή

Η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και, αν είναι απαραίτητο, μια μείωση στη δόση της Nimodipine θα πρέπει να ληφθεί υπόψη
Περιεκτικότητα σε νάτριο

ΠληθυσμόςΕνήλικες

Περιέχει 23mg νάτριο ανά 50ml φιάλης που ισούται με το 1,15% της ημερήσιας μέγιστης συνιστώμενης λήψης των 2g νατρίου
Συσσώρευση αιθανόλης λόγω συγχορήγησης
προσοχή

ΠληθυσμόςΜικρά παιδιά με χαμηλή ή ανώριμη μεταβολική ικανότητα

Η συγχορήγηση με φάρμακα που περιέχουν προπυλενογλυκόλη ή αιθανόλη μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση αιθανόλης και ανεπιθύμητες ενέργειες

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Fluoxetine
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα (περίπου 50%). Τα επίπεδα της fluoxetine μειώθηκαν σημαντικά.

ΣύστασηΈλεγχος αρτηριακής πίεσης, μείωση δόσης Nimodipine αν απαραίτητο (γενική σύσταση για αναστολείς CYP3A4).
Nortriptyline
παρακολούθηση

Μικρή μείωση των επιπέδων της νιμοδιπίνης.
Ριφαμπικίνη
αντένδειξη

Μειωμένη αποτελεσματικότητα της nimodipine λόγω ενζυμικής επαγωγής του CYP3A4.

ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση (βλ. Αντενδείξεις).
Αντιεπιληπτικά φάρμακα (φαινοβαρβιτόλη, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη)
αντένδειξη

Μειώνει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγούμενης Nimodipine λόγω επαγωγής CYP3A4.

ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση από του στόματος nimodipine και αυτών των αντιεπιληπτικών φαρμάκων (βλ. Αντενδείξεις).
Μακρολίδια αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη)
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις nimodipine στο πλάσμα λόγω αναστολής CYP3A4.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, μείωση στη δόση Nimodipine θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
Αναστολείς της HIV πρωτεάσης (π.χ. ritonavir)
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις nimodipine στο πλάσμα λόγω αναστολής CYP3A4.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, μείωση στη δόση Nimodipine θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
Αντιμυκητιασικές αζόλες (π.χ. κετοκοναζόλη)
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις nimodipine στο πλάσμα λόγω αναστολής CYP3A4.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, μείωση στη δόση Nimodipine θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
Νεφαζοδόνη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις nimodipine στο πλάσμα λόγω αναστολής CYP3A4.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, μείωση στη δόση Nimodipine θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
Quinipristin / dalfopristin
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις nimodipine στο πλάσμα λόγω αναστολής CYP3A4.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, μείωση στη δόση Nimodipine θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
Σιμετιδίνη
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις nimodipine στο πλάσμα λόγω αναστολής CYP3A4.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, μείωση στη δόση Nimodipine θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
Βαλπροϊκό οξύ
προσοχή

Αυξημένες συγκεντρώσεις nimodipine στο πλάσμα λόγω αναστολής CYP3A4.

ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, μείωση στη δόση Nimodipine θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
Φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση (Διουρητικά, β-αναστολείς, α-ΜΕΑ, Α1-ανταγωνιστές, άλλοι ανταγωνιστές ασβεστίου, α-αδρενεργικοί αποκλειστές, αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5, α-methyldopa)
προσοχή

Η νιμοδιπίνη μπορεί να ενισχύσει την αντιυπερτασική δράση αυτών των φαρμάκων. Η ταυτόχρονη ενδοφλέβια χορήγηση β-αναστολέων μπορεί να οδηγήσει σε αμοιβαία επίταση της αρνητικής ινοτρόπου δράσης.

ΣύστασηΕάν ο συνδυασμός είναι απολύτως απαραίτητος, ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται με ιδιαίτερη προσοχή.
Δυνητικά νεφροτοξικά φάρμακα (π.χ. αμινογλυκοσίδες, κεφαλοσπορίνες, φουροσεμίδη)
προσοχή

Επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας, ειδικά σε ασθενείς με ήδη επηρεασμένη νεφρική λειτουργία.

ΣύστασηΠαρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας. Αν διαπιστωθεί επιδείνωση, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη διακοπή της θεραπείας.
Zidovudine
προσοχή

Σημαντική αύξηση στις συγκεντρώσεις πλάσματος (AUC) του zidovudine, ενώ ο όγκος κατανομής και η κάθαρση μειώθηκαν σημαντικά (σε μελέτη σε πιθήκους).
Αλκοόλ
προσοχή

Πιθανές αλληλεπιδράσεις με φάρμακα που είναι ασύμβατα με το αλκοόλ, λόγω της περιεκτικότητας του διαλύματος Νιμοδιπίνη σε αλκοόλ 23.7% κατ’ όγκο.

ΣύστασηΠροσοχή για αλληλεπιδράσεις με φάρμακα που είναι ασύμβατα με το αλκοόλ (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Θρομβοκυττοπενία

Ανοσοποιητικό

Αλλεργική αντίδραση

Δέρμα

Εξάνθημα

Νευρικό

Κεφαλαλγία

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Βραδυκαρδία

Αγγειακές

Υπόταση
Αγγειοδιαστολή

Αναπνευστικό

Υποξία

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Ειλεός

Ήπαρ

Παροδική αύξηση ηπατικών ενζύμων

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης και της έγχυσης (Θρομβο) φλεβίτιδα στο σημείο της έγχυσης

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Βραδυκαρδία

Καρδιά

Σπάνιες
Αγγειοδιαστολή

Αγγειακές

Μη συχνές
Αλλεργική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Μη συχνές
Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης και της έγχυσης (Θρομβο) φλεβίτιδα στο σημείο της έγχυσης

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Μη συχνές
Ειλεός

Γαστρεντερικό

Μη συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη συχνές
Θρομβοκυττοπενία

Αίμα

Μη συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Μη συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη συχνές
Παροδική αύξηση ηπατικών ενζύμων

Ήπαρ

Μη συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Μη συχνές
Υποξία

Αναπνευστικό

Μη συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη συχνές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Εάν το διάλυμα για έγχυση nimodipine πρόκειται να χορηγηθεί κατά την κύηση, τα ωφέλη και οι πιθανοί κίνδυνοι πρέπει επομένως να υπολογιστούν προσεκτικά σύμφωνα με τη σοβαρότητα της κλινικής εικόνας. Η ενδοφλέβια χρήση της nimodipine κατά τη διάρκεια της κύησης μπορεί να γίνει μόνο, όταν η ωφέλεια για τον ασθενή δικαιολογείται, σε σχέση με τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Η nimodipine και οι μεταβολίτες της έχουν δείξει ότι εμφανίζονται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις παρόμοιου μεγέθους όσο οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις πλάσματος της μητέρας. Συστήνεται στις θηλάζουσες μητέρες να μη θηλάζουν τα μωρά τους όταν λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
Γονιμότητα

Σε μεμονωμένες περιπτώσεις in-vitro γονιμοποίησης, ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν συσχετισθεί με αναστρέψιμες βιοχημικές αλλαγές στο τμήμα της κεφαλής των σπερματοζωαρίων, το οποίο μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα επηρεασμένη λειτουργία του σπέρματος.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Μηχανισμός δράσης

Η νιμοδιπίνη είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου που ανήκει στην ομάδα των 1,4- διϋδροπυριδινών. Οι διαδικασίες συστολής των κυττάρων του λείου μυϊκού ιστού εξαρτώνται από τα ιόντα ασβεστίου, τα οποία εισέρχονται στα κύτταρα αυτά κατά την εκφόρτιση ως βραχέα διαμεμβρανικά ιονικά ρεύματα. Η νιμοδιπίνη αναστέλει τη μεταφορά ιόντων ασβεστίου μέσα σε αυτά τα κύτταρα και επομένως αναστέλει τις συσπάσεις του αγγειακού λείου μυϊκού ιστού. Σε πειράματα σε ζώα, η νιμοδιπίνη είχε μια μεγαλύτερη επίδραση στις εγκεφαλικές αρτηρίες από ότι σε αρτηρίες αλλού στο σώμα. Επειδή ίσως είναι πολύ λιπόφιλη, διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Έχουν εντοπιστεί συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης τόσο υψηλές ως και 12,5ng/mL στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε ασθενείς με υπαραχνοειδή αιμορραγία που θεραπεύθηκαν με νιμοδιπίνη.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η νιμοδιπίνη έχει μία κατά προτίμηση εγκεφαλική αγγειοδιασταλτική και αντισχαιμική δράση. Η αγγειοσύσπαση που προκαλείται in vitro από διάφορες αγγειοδραστικές ουσίες (π.χ. σεροτονίνη, προσταγλαδίνες, ή ισταμίνη) ή από αίμα ή προϊόντα διασπάσεως του αίματος, μπορούν να προληφθούν ή να εξαλειφθούν με τη χρήση νιμοδιπίνης. Η νιμοδιπίνη έχει επίσης νευροφαρμακολογικές και ψυχοφαρμακολογικές ιδιότητες. Σύμφωνα με έρευνες σε ασθενείς, που υπέφεραν από οξείες διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας η νιμοδιπίνη έδειξε ότι διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία του εγκεφάλου και αυξάνει την εγκεφαλική κυκλοφορία. Η αύξηση της αιμάτωσης είναι κατά κανόνα μεγαλύτερη στην προηγουμένως βλαφθείσα και υποαιματούμενη περιοχή του εγκεφάλου συγκριτικά με τις υγιείς. Η ισχαιμική νευρολογική βλάβη σε ασθενείς με υπαραχνοειδή αιμορραγία και ο ρυθμός θνησιμότητας είναι μειώνονται σημαντικά με τη χρήση της νιμοδιπίνης.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Απορρόφηση

Η από του στόματος χορηγούμενη δραστική ουσία νιμοδιπίνη, απορροφάται σχεδόν πλήρως. Η αναλοίωτη δραστική ουσία και οι αρχικοί μεταβολίτες της «πρώτης διόδου» εντοπίζονται στο πλάσμα ήδη 10-15 λεπτά μετά τη λήψη του δισκίου. Μετά από χορήγηση πολλαπλών από του στόματος δόσεων (3 x 30mg/day), οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) είναι 7,3-43,2 ng/mL σε ηλικιωμένα άτομα, ενώ αυτές επιτυγχάνονται μετά από 0,6-1,6h (tmax). Εφάπαξ δόσεις 30mg και 60mg σε νεαρά άτομα, επέφεραν μέσες συγκεντρώσεις πλάσματος 16 ± 8ng/ml και 31 ± 12 ng/mL, αντίστοιχα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις και η περιοχή υπό την καμπύλη αυξάνουν αναλογικά με τη δόση έως και την υψηλότερη ελεγχθείσα δόση (90 mg). Μετά από συνεχή έγχυση 0,03mg/kg/h επιτυγχάνονται οι μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση 17,6- 26,6 ng/mL. Μετά από ενδοφλέβιες ενέσεις έναρξης (bolus) οι συγκεντρώσεις πλάσματος της νιμοδιπίνης μειώνονται διφασικά με χρόνους ημίσειας ζωής 5-10min και περίπου 60min. Ο όγκος κατανομής (Vss, 2-χωρο μοντέλο) για ενδοφλέβια χορήγηση υπολογίζεται σε 0,9-1,6l/kg βάρους σώματος. Η ολική (συστηματική) κάθαρση είναι 0,6-1,9l/h/kg.

Κατανομή

Η νιμοδιπίνη δεσμεύεται κατά 97-99% από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Σε μελέτες σε πειραματόζωα η ραδιενέργεια από επισημασμένη (14C)-nimodipine διαπέρασε το φράγμα του πλακούντα. Παρόμοια κατανομή είναι πιθανή για τους ανθρώπους, παρότι δεν υπάρχουν πειραματικά δεδομένα σε αυτόν τον τομέα. Η νιμοδιπίνη και/ή οι μεταβολίτες της έχει δειχθεί ότι εμφανίζονται στο γάλα των αρουραίων σε συγκεντρώσεις πολύ υψηλότερες από ότι στο μητρικό γάλα. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου, που προσδιορίσθηκαν στο μητρικό γάλα ήταν ανάλογου εύρους των αντιστοίχων συγκεντρώσεων πλάσματος στη μητέρα. Μετά από χορήγηση από του στόματος και ενδοφλέβια, η nimodipine μπορεί να ανιχνευθεί στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε συγκεντρώσεις περίπου 0.5% των μετρουμένων συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Αυτές αντιστοιχούν περίπου στις ελεύθερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

Βιομετασχηματισμός- Αποβολή

Η νιμοδιπίνη απομακρύνεται με μεταβολισμό μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος P 450 3A4, κυρίως με αφυδρογόνωση του διυδροπυριδινικού δακτυλίου και οξειδωτική απομεθυλίωση του εστέρα. Η οξειδωτική εστερική απομεθυλίωση, η υδροξυλίωση των 2-6 μεθυλομάδων και η σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ, είναι τα επόμενα σημαντικά μεταβολικά βήματα. Οι 3 κύριοι μεταβολίτες, που βρίσκονται στο πλάσμα δείχνουν είτε καμία ή μόνο ασήμαντη θεραπευτική υπολειπόμενη δραστικότητα. Επίδραση στα ηπατικά ένζυμα δια επαγωγής ή αναστολής δεν είναι γνωστά. Στους ανθρώπους οι μεταβολίτες αποβάλλονται κατά 50% δια των νεφρών και κατά 30% με τη χολή. Η κινητική της απομάκρυνσης είναι γραμμική. Η ημιπερίοδος ζωής για τη νιμοδιπίνη είναι ανάμεσα στις 1,1 και 1,7h. Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι 5-10h και δεν έχει σημασία για τον καθορισμό του δοσολογικού διαστήματος.

Βιοδιαθεσιμότητα

Λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου (περίπου 85-95%), η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 5-15%.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ### Μηχανισμός δράσης Η νιμοδιπίνη είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου που ανήκει στην ομάδα των 1,4- διϋδροπυριδινών. Οι διαδικασίες συστολής των κυττάρων του λείου μυϊκού ιστού εξαρτώνται από τα ιόντα ασβεστίου, τα…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες #### Απορρόφηση Η από του στόματος χορηγούμενη δραστική ουσία νιμοδιπίνη, απορροφάται σχεδόν πλήρως. Η αναλοίωτη δραστική ουσία και οι αρχικοί μεταβολίτες της «πρώτης διόδου» εντοπίζονται στο πλάσμα ήδη 10-15 λεπτά μετά τη λήψη…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός μεταβολισμός μέσω CYP 3A4. Η νιμοδιπίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν Unii-96S4GG1upr, Dehydro nimodipine, και 2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-5-propan-2-yloxycarbonyl-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Στον άνθρωπο, η νιμοδιπίνη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις συνήθως επιτυγχάνονται εντός μίας ώρας. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 100% μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και 3-30%…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	—	Συγχορήγηση με αναστολείς CYP3A4
Ενδοκρανιακή πίεση	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	—	Γενικευμένο εγκεφαλικό οίδημα

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας αναμένεται να σχετίζονται με καρδιαγγειακές επιδράσεις, όπως υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή με σημαντική συστηματική υπόταση.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η νιμοδιπίνη ανήκει στην κατηγορία φαρμακολογικών παραγόντων που ονομάζονται αναστολείς διαύλων ασβεστίου. Η νιμοδιπίνη ενδείκνυται για τη βελτίωση της νευρολογικής έκβασης μειώνοντας τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των ισχαιμικών ελλειμμάτων σε ασθενείς με υπαραχνοειδή αιμορραγία από ρήξη συγγενούς ανευρύσματος, οι οποίοι βρίσκονται σε καλή νευρολογική κατάσταση μετά το εγκεφαλικό επεισόδιο (π.χ. Βαθμίδες Hunt και Hess I-III).

Οι διαδικασίες σύσπασης των λείων μυϊκών κυττάρων εξαρτώνται από τα ιόντα ασβεστίου, τα οποία εισέρχονται σε αυτά τα κύτταρα κατά την εκπόλωση ως βραδείες ιοντικές διαμεμβρανικές ρεύσεις. Η νιμοδιπίνη αναστέλλει τη μεταφορά ιόντων ασβεστίου σε αυτά τα κύτταρα και, ως εκ τούτου, αναστέλλει τις συσπάσεις του αγγειακού λείου μυός.

Σε πειραματόζωα, η νιμοδιπίνη είχε μεγαλύτερη επίδραση στις εγκεφαλικές αρτηρίες παρά στις αρτηρίες αλλού στο σώμα, ίσως επειδή είναι εξαιρετικά λιπόφιλη, επιτρέποντάς της να διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός, η νιμοδιπίνη αναστέλλει την ενδοκυτταρική εισροή ασβεστίου μέσω εξαρτώμενων από τάση και ενεργοποιούμενων από υποδοχέα βραδέων διαύλων ασβεστίου, διαμέσου των μεμβρανών των κυττάρων του μυοκαρδίου, του αγγειακού λείου μυός και των νευρικών κυττάρων.

Με τη συγκεκριμένη σύνδεσή του με τους διαύλους ασβεστίου τύπου L που εξαρτώνται από τάση, η νιμοδιπίνη αναστέλλει τη μεταφορά ιόντων ασβεστίου, με αποτέλεσμα την αναστολή της σύσπασης του αγγειακού λείου μυός.

Ενδείξεις υποστηρίζουν ότι η διάταση των μικρών εγκεφαλικών αγγείων αντίστασης, με επακόλουθη αύξηση της παράπλευρης κυκλοφορίας, ή/και μια άμεση επίδραση που περιλαμβάνει την πρόληψη της υπερφόρτωσης ασβεστίου στους νευρώνες, μπορεί να ευθύνονται για την κλινική δράση της νιμοδιπίνης σε ασθενείς με υπαραχνοειδή αιμορραγία.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Στον άνθρωπο, η νιμοδιπίνη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις συνήθως επιτυγχάνονται εντός μίας ώρας.

Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 100% μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και 3-30% μετά από από του στόματος χορήγηση, λόγω εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου.

Η νιμοδιπίνη απεκκρίνεται σχεδόν αποκλειστικά με τη μορφή μεταβολιτών και λιγότερο από 1% ανακτάται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Έχουν αναγνωριστεί πολυάριθμοι μεταβολίτες, όλοι εκ των οποίων είναι είτε ανενεργοί είτε σημαντικά λιγότερο δραστικοί από τη μητρική ένωση.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

95% συνδέεται με πρωτεΐνες πλάσματος

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός μεταβολισμός μέσω CYP 3A4.

Η νιμοδιπίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν Unii-96S4GG1upr, Dehydro nimodipine, και 2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-5-propan-2-yloxycarbonyl-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

1.7-9 ώρες

MeSH classification

expand_more

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΤΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διάτασης των αιμοφόρων αγγείων.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση

57WA9QZ5WH

ΝΙΜΟΔΙΠΙΝΗ

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Διαύλων Ασβεστίου

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Διαύλων Ασβεστίου Διυδροπυριδίνης

Μοριακός τύπος

C21H26N2O7

Μοριακό βάρος

418.4

IUPAC

3-O-(2-methoxyethyl) 5-O-propan-2-yl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

InChIKey

UIAGMCDKSXEBJQ-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διάτασης των αιμοφόρων αγγείων.