Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NIMODIPINE(Νιμοδιπίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 1,1 και 1,7h (αρχικοί χρόνοι ημίσειας ζωής), 5-10h (τελικός χρόνος ημίσειας ζωής)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 1.7-9 ώρες
  • PubChem: 1.7-9 ώρες
 10 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 95% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 3-30% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.1 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 08/2024
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του NIMOTOP και καλύπτουν 8 από 12 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Προφύλαξη και θεραπεία ισχαιμικών νευρολογικών διαταραχών

    Εμφανίζονται ύστερα από εγκεφαλικό αγγειόσπασμο, επακόλουθο μίας υπαραχνοειδούς αιμορραγίας ανευρυσματικής προέλευσης.

    • G45 Παροδικά ισχαιμικά εγκεφαλικά επεισόδια και σχετικά σύνδρομα

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του NIMOTOP
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος NIMOTOP
expand_more
Διαυγές ενδοφλέβιο διάλυμα για έγχυση
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια έγχυση, Ενστάλλαξη στον υπαραχνοειδή χώρο
Χορήγηση:
Συνεχής ενδοφλέβια έγχυση. Προφυλακτική χρήση: Έναρξη όχι αργότερα από 4 ημέρες μετά την αιμορραγία, συνέχιση έως 10-14 ημέρες μετά την αιμορραγία. Εάν αντιμετωπιστεί χειρουργικά η αιμορραγία, συνέχιση για τουλάχιστον 5 ημέρες μετά την εγχείρηση. Μετά την έγχυση, συνέχιση από του στόματος για 7 ημέρες. Θεραπευτική χρήση: Έναρξη το ταχύτερο δυνατό, συνέχιση για τουλάχιστον 5 ημέρες και όχι περισσότερο από 14 ημέρες. Μετά, συνέχιση από του στόματος για 7 ημέρες.
Δόση έναρξης:
1mg/h
Τιτλοποίηση:
Αν η αρχική δόση 1mg/h είναι καλά ανεκτή και δεν παρατηρηθούν εκσεσημασμένες πτώσεις της αρτηριακής πίεσης, η δόση αυξάνεται μετά τη δεύτερη ώρα σε 2mg/h.
  • Ενήλικες
    Δόση1mg/h
    Ενδοφλέβια έγχυση. Μετά την 2η ώρα, αυξάνεται σε 2mg/h αν είναι καλά ανεκτή.
  • Ασθενείς με βάρος σώματος σημαντικά μικρότερο από 70kg ή με ασταθή αρτηριακή πίεση
    Δόση0.5mg/h
    Ενδοφλέβια έγχυση. Σε περίπτωση δυσανεξίας, η δόση πρέπει να ελαττώνεται.
  • Ασθενείς με σοβαρού βαθμού ηπατική δυσλειτουργία (ιδιαίτερα κίρρωση του ήπατος)
    Η δόση πρέπει να μειωθεί, όπως ενδείκνυται ανάλογα με την αρτηριακή πίεση. Εάν είναι απαραίτητο, εξετάζεται η διακοπή της θεραπείας.
  • Παιδιά (κάτω των 18 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη νιμοδιπίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
  • Κατά τη διάρκεια ή εντός μηνός από ένα επεισόδιο ασταθούς στηθάγχης ή έμφραγμα του μυοκαρδίου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ενδοκρανιακή πίεση / Εγκεφαλικό οίδημα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση ή γενικευμένο εγκεφαλικό οίδημα
    Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση
  • Σοβαρή υπόταση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συστολική πίεση < 100mmHg
    Απαιτείται προσοχή
  • Μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία
    Απαιτείται προσοχή
  • Ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια ή εντός μηνός από ένα επεισόδιο
  • Ευαισθησία στο φως
    Να αποφεύγεται η αποθήκευση και χρήση στο άμεσο ηλιακό φως. Προστασία αντλίας, σωλήνων με αδιαφανή καλλύματα ή χρήση συριγγών/σωλήνων έγχυσης μαύρου ή καστανού χρώματος.
  • Περιεκτικότητα σε αιθανόλη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αλκοολισμό, επηρεασμένο μεταβολισμό αλκοολών, έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες, παιδιά, ασθενείς με παθήσεις του ήπατος ή επιληψία
    Να ληφθεί υπόψη η περιεκτικότητα σε αιθανόλη (23.7% κ.ο., μέχρι 50g ανά ημερήσια δόση).
  • Αλληλεπιδράσεις αιθανόλης
    προσοχή
    Να ληφθεί υπόψη ότι η αιθανόλη μπορεί να επηρεάσει τις επιδράσεις άλλων φαρμάκων (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Μεταβολισμός μέσω CYP3A4
    προσοχή
    Φάρμακα που αναστέλλουν ή επάγουν το CYP3A4 μπορεί να επηρεάσουν την κάθαρση της Nimodipine.
  • Αναστολείς CYP3A4
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς CYP3A4 (μακρολίδια, αναστολείς HIV πρωτεάσης, αντιμυκητιασικές αζόλες, νεφαζοδόνη, φλουοξετίνη, Quinipristin/dalfopristin, σιμετιδίνη, βαλπροϊκό οξύ)
    Μπορεί να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις nimodipine στο πλάσμα.
  • Ρύθμιση δόσης με αναστολείς CYP3A4
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς CYP3A4
    Να ελέγχεται η αρτηριακή πίεση και, εάν είναι απαραίτητο, να λαμβάνεται υπόψη μείωση της δόσης Nimodipine.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Fluoxetine
    παρακολούθηση
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα (περίπου 50%). Μειωμένα επίπεδα fluoxetine.
  • Nortryptyline
    παρακολούθηση
    Μικρή μείωση των επιπέδων νιμοδιπίνης.
  • Ριφαμπικίνη
    αντένδειξη
    Μείωση της αποτελεσματικότητας της νιμοδιπίνης λόγω ενζυμικής επαγωγής.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Φαινοβαρβιτόλη, Φαινυτοΐνη, Καρβαμαζεπίνη
    αντένδειξη
    Σημαντική μείωση της βιοδιαθεσιμότητας της από του στόματος χορηγούμενης νιμοδιπίνης.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη από του στόματος χορήγηση.
  • Μακρολίδια αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη)
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΈλεγχος αρτηριακής πίεσης, ενδεχόμενη μείωση δόσης νιμοδιπίνης.
  • Αναστολείς της HIV πρωτεάσης (π.χ. ritonavir)
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΈλεγχος αρτηριακής πίεσης, ενδεχόμενη μείωση δόσης νιμοδιπίνης.
  • Αντιμυκητιασικές αζόλες (π.χ. κετοκοναζόλη)
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΈλεγχος αρτηριακής πίεσης, ενδεχόμενη μείωση δόσης νιμοδιπίνης.
  • Νεφαζοδόνη
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΈλεγχος αρτηριακής πίεσης, ενδεχόμενη μείωση δόσης νιμοδιπίνης.
  • Quinipristin / Dalfopristin
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΈλεγχος αρτηριακής πίεσης, ενδεχόμενη μείωση δόσης νιμοδιπίνης.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΈλεγχος αρτηριακής πίεσης, ενδεχόμενη μείωση δόσης νιμοδιπίνης.
  • Βαλπροϊκό οξύ
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΈλεγχος αρτηριακής πίεσης, ενδεχόμενη μείωση δόσης νιμοδιπίνης.
  • Φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση (Διουρητικά, β-αναστολείς, α-ΜΕΑ, A1-ανταγωνιστές, Άλλοι ανταγωνιστές ασβεστίου, α-αδρενεργικοί αποκλειστές, αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5, α-methyldopa)
    προσοχή
    Ενίσχυση της αντιυπερτασικής δράσης.
    ΣύστασηΟ ασθενής πρέπει να παρακολουθείται με ιδιαίτερη προσοχή.
  • β-αναστολείς (ενδοφλέβια χορήγηση)
    προσοχή
    Αμοιβαία επίταση της αρνητικής ινοτρόπου δράσης μέχρι μη αντιρροπούμενης καρδιακής ανεπάρκειας.
  • Δυνητικά νεφροτοξικά φάρμακα (π.χ. αμινογλυκοσίδες, κεφαλοσπορίνες, φουροσεμίδη)
    προσοχή
    Επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας. Αν διαπιστωθεί επιδείνωση, να ληφθεί υπόψη διακοπή της θεραπείας.
  • Zidovudine
    παρακολούθηση
    Σημαντική αύξηση στις συγκεντρώσεις πλάσματος (AUC) του zidovudine. Μείωση όγκου κατανομής και κάθαρσης zidovudine.
  • Φάρμακα ασύμβατα με αλκοόλ
    προσοχή
    Πιθανές αλληλεπιδράσεις λόγω περιεκτικότητας του Νιμοδιπίνη σε αλκοόλ (23.7%).
    ΣύστασηΠροσοχή στις αλληλεπιδράσεις.
  • Αλοπεριδόλη
    καμία
    Καμία δυνητική αμοιβαία αλληλεπίδραση.
  • Diazepam, Digoxin, Glibenclamide, Indomethacin, Ranitidine, Warfarin
    καμία
    Καμία δυνατότητα αλληλεπίδρασης με από του στόματος χορήγηση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Θρομβοκυττοπενία
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργική αντίδραση
Δέρμα
  • Εξάνθημα
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Αγγειοδιαστολή
  • Θρομβοφλεβίτιδα στο σημείο της έγχυσης
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Ειλεός
Ήπαρ
  • Παροδική αύξηση ηπατικών ενζύμων
Γενικές
  • Αντίδραση στο σημείο ένεσης
  • Αντίδραση στο σημείο έγχυσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αλλεργική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αντίδραση στο σημείο έγχυσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αντίδραση στο σημείο ένεσης
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Θρομβοκυττοπενία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Θρομβοφλεβίτιδα στο σημείο της έγχυσης
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παροδική αύξηση ηπατικών ενζύμων
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Ειλεός
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Η ενδοφλέβια χρήση της nimodipine κατά τη διάρκεια της κύησης μπορεί να γίνει μόνο, όταν η ωφέλεια για τον ασθενή δικαιολογείται, σε σχέση με τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο. Τα ωφέλη και οι πιθανοί κίνδυνοι πρέπει επομένως να υπολογιστούν προσεκτικά σύμφωνα με τη σοβαρότητα της κλινικής εικόνας.
    Δεν υπάρχουν επαρκής και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες.
  • Γαλουχία
    Συστήνεται στις θηλάζουσες μητέρες να μη θηλάζουν τα μωρά τους όταν λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
    Η nimodipine και οι μεταβολίτες της έχουν δείξει ότι εμφανίζονται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις παρόμοιου μεγέθους όσο οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις πλάσματος της μητέρας.
  • Γονιμότητα
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις in-vitro γονιμοποίησης, ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν συσχετισθεί με αναστρέψιμες βιοχημικές αλλαγές στο τμήμα της κεφαλής των σπερματοζωαρίων, το οποίο μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα επηρεασμένη λειτουργία του σπέρματος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • έντονη πτώση πίεσης
  • ταχυκαρδία
  • βραδυκαρδία
  • γαστρεντερικές ενοχλήσεις
  • ναυτία
Αντιμετώπιση
Στην περίπτωση οξείας υπερδοσολογίας η θεραπευτική αγωγή με Nimotop διάλυμα για έγχυση πρέπει να διακόπτεται αμέσως. Τα επείγοντα μέτρα θα πρέπει να κατευθύνονται από τα συμπτώματα. Εάν η ουσία χορηγήθηκε από του στόματος, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη γαστρική πλύση με προσθήκη άνθρακα ως επείγον θεραπευτικό μέτρο. Εάν υπάρξει εξεσημασμένη πτώση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να χορηγηθούν ενδοφλεβίως ντοπαμίμη ή νορανδρελίνη. Καθώς δεν υπάρχει κάποιο ειδικό αντίδοτο, η θεραπεία για άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες θα πρέπει να στοχεύει στα περισσότερο σημαντικά συμπτώματα.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Στην ουσία, η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών μπορεί να επηρασθεί σε συνδυασμό με την πιθανή εμφάνιση ζάλης. Στην περίπτωση της χρήσης του διαλύματος για έγχυση, το Nimotop διάλυμα για έγχυση, η επίδραση αυτή γενικά δεν έχει σημασία.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η νιμοδιπίνη είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου που ανήκει στην ομάδα των 1,4-διϋδροπυριδινών. Οι διαδικασίες συστολής των κυττάρων του λείου μυϊκού ιστού εξαρτώνται από τα ιόντα ασβεστίου. Η νιμοδιπίνη αναστέλει τη μεταφορά ιόντων ασβεστίου μέσα σε αυτά τα κύτταρα και επομένως αναστέλει τις συσπάσεις του αγγειακού λείου μυϊκού ιστού. Σε πειράματα σε ζώα, η νιμοδιπίνη είχε μια μεγαλύτερη επίδραση στις εγκεφαλικές αρτηρίες από ό,τι σε αρτηρίες αλλού στο σώμα. Είναι πολύ λιπόφιλη και διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Έχουν εντοπιστεί συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης τόσο υψηλές ως και 12,5ng/mL στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε ασθενείς με υπαραχνοειδή αιμορραγία που θεραπεύθηκαν με νιμοδιπίνη.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η νιμοδιπίνη έχει μία κατά προτίμηση εγκεφαλική αγγειοδιασταλτική και αντισχαιμική δράση. Η αγγειοσύσπαση που προκαλείται in vitro από διάφορες αγγειοδραστικές ουσίες (π.χ. σεροτονίνη, προσταγλαδίνες, ή ισταμίνη) ή από αίμα ή προϊόντα διασπάσεως του αίματος, μπορούν να προληφθούν ή να εξαλειφθούν με τη χρήση νιμοδιπίνης. Η νιμοδιπίνη έχει επίσης νευροφαρμακολογικές και ψυχοφαρμακολογικές ιδιότητες.

Σύμφωνα με έρευνες σε ασθενείς, που υπέφεραν από οξείες διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας, η νιμοδιπίνη έδειξε ότι διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία του εγκεφάλου και αυξάνει την εγκεφαλική κυκλοφορία. Η αύξηση της αιμάτωσης είναι κατά κανόνα μεγαλύτερη στην προηγουμένως βλαφθείσα και υποαιματούμενη περιοχή του εγκεφάλου συγκριτικά με τις υγιείς. Η ισχαιμική νευρολογική βλάβη σε ασθενείς με υπαραχνοειδή αιμορραγία και ο ρυθμός θνησιμότητας μειώνονται σημαντικά με τη χρήση της νιμοδιπίνης.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η από του στόματος χορηγούμενη δραστική ουσία νιμοδιπίνη, απορροφάται σχεδόν πλήρως. Η αναλοίωτη δραστική ουσία και οι αρχικοί μεταβολίτες της «πρώτης διόδου» εντοπίζονται στο πλάσμα ήδη 10-15 λεπτά μετά τη λήψη του δισκίου. Μετά από χορήγηση πολλαπλών από του στόματος δόσεων (3 x 30mg/day), οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) είναι 7,3-43,2 ng/mL σε ηλικιωμένα άτομα, ενώ αυτές επιτυγχάνονται μετά από 0,6-1,6h (tmax). Εφάπαξ δόσεις 30mg και 60mg σε νεαρά άτομα, επέφεραν μέσες συγκεντρώσεις πλάσματος 16 ± 8ng/ml και 31 ± 12 ng/mL, αντίστοιχα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις και η περιοχή υπό την καμπύλη αυξάνουν αναλογικά με τη δόση έως και την υψηλότερη ελεγχθείσα δόση (90 mg). Μετά από συνεχή έγχυση 0,03mg/kg/h επιτυγχάνονται οι μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση 17,6-26,6 ng/mL. Μετά από ενδοφλέβιες ενέσεις έναρξης (bolus) οι συγκεντρώσεις πλάσματος της νιμοδιπίνης μειώνονται διφασικά με χρόνους ημίσειας ζωής 5-10min και περίπου 60min. Ο όγκος κατανομής (Vss, 2-χωρο μοντέλο) για ενδοφλέβια χορήγηση υπολογίζεται σε 0,9-1,6l/kg βάρους σώματος. Η ολική (συστηματική) κάθαρση είναι 0,6-1,9l/h/kg.

Κατανομή

Η νιμοδιπίνη δεσμεύεται κατά 97-99% από τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Σε μελέτες σε πειραματόζωα η ραδιενέργεια από επισημασμένη [14C]-nimodipine διαπέρασε το φράγμα του πλακούντα. Παρόμοια κατανομή είναι πιθανή για τους ανθρώπους, παρότι δεν υπάρχουν πειραματικά δεδομένα σε αυτόν τον τομέα. Η νιμοδιπίνη και/ή οι μεταβολίτες της έχει δειχθεί ότι εμφανίζονται στο γάλα των αρουραίων σε συγκεντρώσεις πολύ υψηλότερες από ότι στο μητρικό γάλα. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου, που προσδιορίσθηκαν στο μητρικό γάλα ήταν ανάλογου εύρους των αντιστοίχων συγκεντρώσεων πλάσματος στη μητέρα. Μετά από χορήγηση από του στόματος και ενδοφλέβια, η nimodipine μπορεί να ανιχνευθεί στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε συγκεντρώσεις περίπου 0.5% των μετρουμένων συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Αυτές αντιστοιχούν περίπου στις ελεύθερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

Βιομετασχηματισμός-Αποβολή

Η νιμοδιπίνη απομακρύνεται με μεταβολισμό μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος P450 3A4, κυρίως με αφυδρογόνωση του διυδροπυριδινικού δακτυλίου και οξειδωτική απομεθυλίωση του εστέρα. Η οξειδωτική εστερική απομεθυλίωση, η υδροξυλίωση των 2-6 μεθυλομάδων και η σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ, είναι τα επόμενα σημαντικά μεταβολικά βήματα. Οι 3 κύριοι μεταβολίτες, που βρίσκονται στο πλάσμα δείχνουν είτε καμία ή μόνο ασήμαντη θεραπευτική υπολοιπόμενη δραστικότητα. Επίδραση στα ηπατικά ένζυμα δια επαγωγής ή αναστολής δεν είναι γνωστά. Στους ανθρώπους οι μεταβολίτες αποβάλλονται κατά 50% δια των νεφρών και κατά 30% με τη χολή. Η κινητική της απομάκρυνσης είναι γραμμική. Η ημιπερίοδος ζωής για τη νιμοδιπίνη είναι ανάμεσα στις 1,1 και 1,7h. Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι 5-10h και δεν έχει σημασία για τον καθορισμό του δοσολογικού διαστήματος.

Βιοδιαθεσιμότητα

Λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου (περίπου 85-95%), η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 5-15%.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός, η νιμοδιπίνη αναστέλλει την ενδοκυτταρική εισροή ασβεστίου μέσω βραδέων διαύλων ασβεστίου εξαρτώμενων από την τάση και υποδοχείς, διαμέσου των μεμβρανών καρδιομυοκυττάρων, λείων μυών αγγείων και…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η νιμοδιπίνη είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου που ανήκει στην ομάδα των 1,4-διϋδροπυριδινών. Οι διαδικασίες συστολής των κυττάρων του λείου μυϊκού ιστού εξαρτώνται από τα ιόντα ασβεστίου. Η νιμοδιπίνη **αναστέλει τη μεταφορά ιόντων…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η από του στόματος χορηγούμενη δραστική ουσία νιμοδιπίνη, απορροφάται σχεδόν πλήρως. Η αναλοίωτη δραστική ουσία και οι αρχικοί μεταβολίτες της «πρώτης διόδου» εντοπίζονται στο πλάσμα ήδη 10-15 λεπτά μετά τη λήψη του δισκίου. Μετά από χορήγηση…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός μεταβολισμός μέσω CYP 3A4. Η νιμοδιπίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν Unii-96S4GG1upr, Dehydro nimodipine, και 2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-5-propan-2-yloxycarbonyl-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Στον άνθρωπο, η νιμοδιπίνη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις συνήθως επιτυγχάνονται εντός μίας ώρας. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 100% μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και 3-30%…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία Να ελέγχεται Μετά από συγχορήγηση αναστολέων CYP3A4
Ενδοκρανιακή πίεση neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Προσεκτική παρακολούθηση Αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση ή γενικευμένο εγκεφαλικό οίδημα
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Νιμοδιπίνη είναι ένας αναστολέας διαύλων ασβεστίου της 1,4-διυδροπυριδίνης. Επιδρά κυρίως στα κύτταρα των λείων μυών των αγγείων σταθεροποιώντας τους διαύλους ασβεστίου L-τύπου εξαρτώμενους από την τάση στην ανενεργή τους διαμόρφωση. Αναστέλλοντας την εισροή ασβεστίου στα κύτταρα των λείων μυών, η νιμοδιπίνη αποτρέπει τη σύσπαση των λείων μυών που εξαρτάται από το ασβέστιο και την επακόλουθη αγγειοσύσπαση. Σε σύγκριση με άλλους αναστολείς διαύλων ασβεστίου, η νιμοδιπίνη εμφανίζει μεγαλύτερες επιδράσεις στην εγκεφαλική κυκλοφορία από ό,τι στην περιφερική κυκλοφορία. Η νιμοδιπίνη χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία για τη βελτίωση του νευρολογικού αποτελέσματος μετά από υπαραχνοειδή αιμορραγία από ρήξη ενδοκράνιου ανευρύσματος.
DrugBank

Indication

expand_more
Για χρήση ως συμπληρωματική θεραπεία για τη βελτίωση του νευρολογικού αποτελέσματος μετά από υπαραχνοειδή αιμορραγία (SAH) από ρήξη ενδοκράνιου ανευρύσματος, μειώνοντας τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των ισχαιμικών ελλειμμάτων.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Νιμοδιπίνη ανήκει στην κατηγορία των φαρμακολογικών παραγόντων γνωστών ως αναστολείς διαύλων ασβεστίου. Η Νιμοδιπίνη ενδείκνυται για τη βελτίωση της νευρολογικής έκβασης μειώνοντας τη συχνότητα και τη σοβαρότητα των ισχαιμικών ελλειμμάτων σε ασθενείς με υπαραχνοειδή αιμορραγία από ρήξη συγγενών ανευρυσμάτων που βρίσκονται σε καλή νευρολογική κατάσταση μετά το εγκεφαλικό επεισόδιο (π.χ., Βαθμίδες Hunt και Hess I-III). Οι διαδικασίες σύσπασης των κυττάρων των λείων μυών εξαρτώνται από τα ιόντα ασβεστίου, τα οποία εισέρχονται σε αυτά τα κύτταρα κατά την εκπόλωση ως αργά ιοντικά διαμεμβρανικά ρεύματα. Η νιμοδιπίνη αναστέλλει τη μεταφορά ιόντων ασβεστίου σε αυτά τα κύτταρα και επομένως αναστέλλει τις συσπάσεις των λείων μυών των αγγείων. Σε πειραματόζωα, η νιμοδιπίνη είχε μεγαλύτερη επίδραση στις εγκεφαλικές αρτηρίες από ό,τι στις αρτηρίες αλλού στο σώμα, ίσως επειδή είναι ιδιαίτερα λιπόφιλη, επιτρέποντάς της να διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός, η νιμοδιπίνη αναστέλλει την ενδοκυτταρική εισροή ασβεστίου μέσω βραδέων διαύλων ασβεστίου εξαρτώμενων από την τάση και υποδοχείς, διαμέσου των μεμβρανών καρδιομυοκυττάρων, λείων μυών αγγείων και νευρωνικών κυττάρων. Η νιμοδιπίνη συνδέεται ειδικά με διαύλους ασβεστίου L-τύπου εξαρτώμενους από την τάση. Η αναστολή της μεταφοράς ιόντων ασβεστίου οδηγεί στην αναστολή της σύσπασης των λείων μυών των αγγείων. Αποδείξεις υποδηλώνουν ότι η διάταση των μικρών εγκεφαλικών αγγείων αντίστασης, με επακόλουθη αύξηση της παράπλευρης κυκλοφορίας, ή/και μια άμεση επίδραση που αφορά την πρόληψη της υπερασβεστιαιμίας στους νευρώνες μπορεί να ευθύνονται για την κλινική δράση της νιμοδιπίνης σε ασθενείς με υπαραχνοειδή αιμορραγία.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 100% μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και 3-30% μετά από από του στόματος χορήγηση λόγω εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου.
DrugBank

Half life

expand_more
1.7-9 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
95%
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας αναμένεται να σχετίζονται με καρδιαγγειακές επιδράσεις, όπως υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή με σημαντική συστηματική υπόταση.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4497
Μοριακός τύπος
C21H26N2O7
Μοριακό βάρος
418.4
IUPAC
3-O-(2-methoxyethyl) 5-O-propan-2-yl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
UIAGMCDKSXEBJQ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΤΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διάτασης των αιμοφόρων αγγείων.