Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NIMODIPINE

Νιμοδιπίνη

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως …

Chemical structure of NIMODIPINE

Εμπορικά Ονόματα

NIMOTOP

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Πρόληψη και θεραπεία ισχαιμικών νευρολογικών ελλειμμάτων επακόλουθων υπαραχνοειδούς αιμορραγίας.
medication
SPC-NIMOTOP

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια έγχυση, Ενστάλλαξη στον υπαραχνοειδή χώρο, Από του στόματος (μετά την έγχυση)
Χορήγηση:
Συνεχής ενδοφλέβια έγχυση, χορήγηση σε 4ωρα διαστήματα (από του στόματος)
Δόση έναρξης:
1mg/h (περίπου 15μg/kg/h)
Τιτλοποίηση:
Αύξηση μετά τη δεύτερη ώρα σε 2mg/h (περίπου 30μg/kg/h) αν είναι ανεκτό
  • Γενική δοσολογία (Ενδοφλέβια έγχυση)
    ΔόσηΑρχικά 1mg/h (περίπου 15μg/kg/h), αυξάνεται σε 2mg/h (περίπου 30μg/kg/h) αν είναι ανεκτό
    Μέγ. δόση2mg/h
    Σε ασθενείς <70kg ή με ασταθή ΑΠ, έναρξη με 0.5mg/h. Μείωση δόσης σε περίπτωση δυσανεξίας.
  • Ενστάλλαξη στον υπαραχνοειδή χώρο
    Δόση1ml νιμοδιπίνης διάλυμα για έγχυση + 19ml διαλύματος Ringer, προθερμασμένο στη θερμοκρασία του αίματος
  • Ηπατική δυσλειτουργία (σοβαρή)
    Μείωση δόσης ανάλογα με την ΑΠ, πιθανή διακοπή.
  • Προφυλακτική χρήση (μετά την αιμορραγία)
    Ενδοφλέβια: Έναρξη εντός 4 ημερών, διάρκεια έως 10-14 ημέρες. Μετά από χειρουργική επέμβαση, τουλάχιστον 5 ημέρες μετά. Συνέχιση από του στόματος: 7 ημέρες (6x60mg/ημέρα).
  • Θεραπευτική χρήση (αγγειόσπασμος)
    Έναρξη το ταχύτερο δυνατό, διάρκεια 5-14 ημέρες. Συνέχιση από του στόματος: 7 ημέρες (6x60mg/ημέρα).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί σε ασθενείς <18 ετών.
block
SPC-NIMOTOP

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη νιμοδιπίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα.
  • Η νιμοδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς κατά τη διάρκεια ή εντός μηνός απο ένα επεισόδιο ασταθούς στηθάγχης ή έμφραγμα του μυοκαρδίου.
warning
SPC-NIMOTOP

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Εγκεφαλική πίεση
    παρακολούθηση
    Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση σε περιπτώσεις γενικευμένου εγκεφαλικού οιδήματος.
  • Υπόταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή υπόταση (συστολική πίεση < 100mmHg)
    Απαιτείται προσοχή.
  • Ηπατική και νεφρική λειτουργία
    παρακολούθηση
    Απαιτείται προσοχή.
  • Σταθερότητα
    Η δραστική ουσία είναι ευαίσθητη στο φως, πρέπει να αποφεύγεται η αποθήκευση και η χρήση στο άμεσο ηλιακό φως. Κατά τη διάρκεια των εγχύσεων, συνιστάται η προστασία της αντλίας και των σωλήνων με αδιαφανή καλύμματα ή η χρησιμοποίηση συριγγών και σωλήνων έγχυσης με μαύρο ή καστανό χρώμα. Στο διάχυτο φως της ημέρας ή στο τεχνητό φως, το Nimotop παραμένει δραστικό για 10 ώρες.
  • Αιθανόλη
    ΠληθυσμόςΈγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες, παιδιά και ομάδες υψηλού κινδύνου όπως ασθενείς με παθήσεις του ήπατος ή επιληψία.
    Το περιεχόμενο αιθανόλης (23.7% κατ’ όγκο, έως 50g/ημερήσια δόση) μπορεί να είναι επιβλαβές για αυτούς που υποφέρουν από αλκοολισμό ή επηρεασμένο μεταβολισμό αλκοολών και θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
  • Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
    παρακολούθηση
    Η ποσότητα του αλκοόλ μπορεί να επηρεάσει τις επιδράσεις άλλων φαρμάκων. Η Nimodipine μεταβολίζεται μέσω του κυτοχρώματος P450 3Α4. Τα φάρμακα που αναστέλλουν ή επάγουν αυτό το ένζυμο μπορεί να επηρεάσουν την κάθαρση της Nimodipine. Φάρμακα που είναι γνωστοί αναστολείς του κυτοχρώματος P450 3Α4 (π.χ. μακρολίδια αντιβιοτικά, αναστολείς HIV πρωτεάσης, αντιμυκητιασικές αζόλες, νεφαζοδόνη, φλουοξετίνη, Quinipristin/dalfopristin, σιμετιδίνη, βαλπροϊκό οξύ) μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένες συγκεντρώσεις της nimodipine στο πλάσμα. Μετά από συγχορήγηση, η αρτηριακή πίεση πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, μια μείωση στη δόση της Nimodipine να ληφθεί υπόψη.
swap_horiz
SPC-NIMOTOP

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Fluoxetine
    Παρακολούθηση
    Αύξηση συγκεντρώσεων νιμοδιπίνης στο πλάσμα (~50%)
    ΣύστασηΜείωση δόσης νιμοδιπίνης εάν χρειαστεί
  • Nortriptyline
    Παρακολούθηση
    Μικρή μείωση των επιπέδων νιμοδιπίνης
  • Rifampicin
    Αντένδειξη
    Επιταχύνει το μεταβολισμό της νιμοδιπίνης
  • Αντιεπιληπτικά (φαινoβαρβιτόλη, φαινυτοϊνη, καρβαμαζεπίνη)
    Αντένδειξη
    Μειώνει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα της από του στόματος χορηγούμενης Nimodipine
  • Μακρολίδια αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη)
    Παρακολούθηση
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΈλεγχος ΑΠ, μείωση δόσης νιμοδιπίνης εάν απαραίτητο
  • Αναστολείς της HIV πρωτεάσης (π.χ. ritonavir)
    Παρακολούθηση
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΈλεγχος ΑΠ, μείωση δόσης νιμοδιπίνης εάν απαραίτητο
  • Αντιμυκητιασικές αζόλες (π.ζ. κετοκοναζόλη)
    Παρακολούθηση
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΈλεγχος ΑΠ, μείωση δόσης νιμοδιπίνης εάν απαραίτητο
  • Νεφαζοδόνη
    Παρακολούθηση
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΈλεγχος ΑΠ, μείωση δόσης νιμοδιπίνης εάν απαραίτητο
  • Φλουοξετίνη
    Παρακολούθηση
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΈλεγχος ΑΠ, μείωση δόσης νιμοδιπίνης εάν απαραίτητο
  • Quinipristin / dalfopristin
    Παρακολούθηση
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΈλεγχος ΑΠ, μείωση δόσης νιμοδιπίνης εάν απαραίτητο
  • Σιμετιδίνη
    Παρακολούθηση
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΈλεγχος ΑΠ, μείωση δόσης νιμοδιπίνης εάν απαραίτητο
  • Βαλπροϊκό οξύ
    Παρακολούθηση
    Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΈλεγχος ΑΠ, μείωση δόσης νιμοδιπίνης εάν απαραίτητο
  • Φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση
    Παρακολούθηση
    Ενισχυμένη αντιυπερτασική δράση
    ΣύστασηΙδιαίτερη προσοχή
  • β-αναστολείς (ενδοφλέβια)
    Προσοχή
    Αμοιβαία επίταση αρνητικής ινοτρόπου δράσης, κίνδυνος καρδιακής ανεπάρκειας
  • Δυνητικά νεφροτοξικά φάρμακα (αμινογλυκοσίδες, κεφαλοσπορίνες, φουροσεμίδη)
    Παρακολούθηση
    Επιδείνωση νεφρικής λειτουργίας
    ΣύστασηΠαρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας, διακοπή θεραπείας εάν επιδεινωθεί
  • Zidovudine
    Παρακολούθηση
    Αύξηση AUC του zidovudine, μείωση όγκου κατανομής και κάθαρσης
  • Αλκοόλ
    Προσοχή
    Πιθανή ασυμβατότητα λόγω περιεκτικότητας αλκοόλ στο διάλυμα Nimotop
sick
SPC-NIMOTOP

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • θρομβοκυτοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αλλεργική αντίδραση
  • Εξάνθημα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία
Καρδιακές διαταραχές
  • Ταχυκαρδία
  • Βραδυκαρδία
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση
  • Αγγειοδιαστολή
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Ναυτία
  • Ειλεός
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Παροδική αύξηση στα ηπατικά ένζυμα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης και της έγχυσης
  • (Θρομβο) φλεβίτιδα στο σημείο της έγχυσης
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • θρομβοκυτοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Αλλεργική αντίδραση
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη συχνές
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Υπόταση
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη συχνές
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές διαταραχές
    Μη συχνές
  • Ναυτία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη συχνές
  • Ειλεός
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Παροδική αύξηση στα ηπατικά ένζυμα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη συχνές
  • Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης και της έγχυσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη συχνές
  • (Θρομβο) φλεβίτιδα στο σημείο της έγχυσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη συχνές
pregnant_woman
SPC-NIMOTOP

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Εάν το διάλυμα για έγχυση nimodipine πρόκειται να χορηγηθεί κατά την κύηση, τα ωφέλη και οι πιθανοί κίνδυνοι πρέπει επομένως να υπολογιστούν προσεκτικά σύμφωνα με τη σοβαρότητα της κλινικής εικόνας. Η ενδοφλέβια χρήση της nimodipine κατά τη διάρκεια της κύησης μπορεί να γίνει μόνο, όταν η ωφέλεια για τον ασθενή δικαιολογείται, σε σχέση με τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η nimodipine και οι μεταβολίτες της έχουν δείξει ότι εμφανίζονται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις παρόμοιου μεγέθους όσο οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις πλάσματος της μητέρας. Συστήνεται στις θηλάζουσες μητέρες να μη θηλάζουν τα μωρά τους όταν λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις in-vitro γονιμοποίησης, ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν συσχετισθεί με αναστρέψιμες βιοχημικές αλλαγές στο τμήμα της κεφαλής των σπερματοζωαρίων, το οποίο μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα επηρεασμένη λειτουργία του σπέρματος.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός, η νιμοδιπίνη αναστέλλει την ενδοκυτταρική εισροή ασβεστίου μέσω βραδέων διαύλων ασβεστίου εξαρτώμενων από την τάση και υποδοχείς, διαμέσου των μεμβρανών καρδιομυοκυττάρων, λείων μυών αγγείων και…
monitor_heart
SPC-NIMOTOP

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η νιμοδιπίνη είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου που ανήκει στην ομάδα των 1,4- διϋδροπυριδινών. Οι διαδικασίες συστολής των κυττάρων του λείου μυϊκού ιστού εξαρτώνται από τα ιόντα ασβεστίου, τα οποία εισέρχονται στα κύτταρα αυτά κατά την εκφόρτιση ως βραχέα…
biotech
SPC-NIMOTOP

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση Η από του στόματος χορηγούμενη δραστική ουσία νιμοδιπίνη, απορροφάται σχεδόν πλήρως. Η αναλοίωτη δραστική ουσία και οι αρχικοί μεταβολίτες της «πρώτης διόδου» εντοπίζονται στο πλάσμα ήδη 10-15 λεπτά μετά τη λήψη του δισκίου. Μετά από χορήγηση…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός μεταβολισμός μέσω CYP 3A4. Η νιμοδιπίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν Unii-96S4GG1upr, Dehydro nimodipine, και 2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-5-propan-2-yloxycarbonyl-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic…
bloodtype
PubChem

Απέκκριση

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Στον άνθρωπο, η νιμοδιπίνη απορροφάται ταχέως μετά από από του στόματος χορήγηση, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις συνήθως επιτυγχάνονται εντός μίας ώρας. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 100% μετά από ενδοφλέβια χορήγηση και 3-30%…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-NIMOTOP
expand_more

Αν δεν ορίζεται διαφορετικά, συνιστάται η ακόλουθη δοσολογία:

Ενδοφλέβια έγχυση Στην αρχή της θεραπείας επί 2 ώρες 1mg/h nimodipine (=5ml διαλύματος Nimotop την ώρα) (περίπου 15μg/kg βάρους σώματος την ώρα). Αν αυτό γίνει καλά ανεκτό και ιδιαίτερα, εάν δεν παρατηρηθούν εκσεσημασμένες πτώσεις της αρτηριακής πίεσης, η δόση αυξάνεται μετά τη δεύτερη ώρα σε 2mg=10ml διαλύματος Nimotop την ώρα (περίπου 30μg/kg βάρους σώματος την ώρα). Σε ασθενείς με βάρος σώματος σημαντικά μικρότερο από 70kg ή που παρουσιάζουν ασταθή αρτηριακή πίεση, η θεραπεία μπορεί να αρχίσει με δόση 0.5mg=2.5ml nimodipine διάλυμα για έγχυση την ώρα. Σε περίπτωση σημείων δυσανεξίας, η δόση πρέπει να ελαττώνεται και άλλο.

Ενστάλλαξη στον υπαραχνοειδή χώρο Κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης ένα φρέσκο προετοιμασμένο αραιωμένο διάλυμα για έγχυση Nimotop (1ml νιμοδιπίνης διάλυμα για έγχυση και 19ml διαλύματος Ringer) προθερμασμένο στη θερμοκρασία του αίματος μπορεί να ενσταλλαχθεί στον υπαραχνοειδή χώρο. Αυτό το αραιωμένο διάλυμα νιμοδιπίνης πρέπει να χρησιμοποιείται αμέσως μετά την παρασκευή του.

Ειδικές πληθυσμοί/Καταστάσεις Σε ασθενείς που παρουσιάζουν ανεπιθύμητες ενέργειες, η δοσολογία πρέπει να μειωθεί όσο χρειάζεται ή η θεραπεία να διακοπεί. Σοβαρού βαθμού ηπατική δυσλειτουργία, ιδιαίτερα η κίρρωση του ήπατος, μπορεί να έχει σαν αποτέλεσμα αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα της νιμοδιπίνης λόγω ελάττωσης της ικανότητας πρώτης διόδου και της μεταβολικής κάθαρσης. Οι επιδράσεις και οι ανεπιθήμητες ενέργειες, π.χ. η πτώση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να είναι πιο εκσεσημασμένες. Στις περιπτώσεις αυτές η δόση πρέπει να μειωθεί, όπως ενδείκνυται ανάλογα με την αρτηριακή πίεση. Εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να εξετασθεί η διακοπή της θεραπείας.

Τρόπος χορήγησης Το διάλυμα για έγχυση Nimotop, χορηγείται ως συνεχής ενδοφλέβια έγχυση μέσα από κεντρικό καθετήρα χρησιμοποιώντας αντλία έγχυσης. Πρέπει να χορηγείται μέσω μιας τρίοδης στρόφιγγας (three-way stopcock) ενός τριών διόδων συστήματος χορήγησης ελέγχου ροής, είτε μαζί με glucose 5% ή, sodium chloride 0.9% ή lactated Ringer’s solution ή lactated Ringer’s solution με μαγνήσιο, ή διάλυμα dextran 40 ή HAES (poly (O-2-hydroxyethyl) starch 6%, σε αναλογία περίπου 1:4 (Nimotop συγχορηγούμενο). Επίσης, η μανιτόλη, η ανθρώπινη αλβουμίνη ή αίμα είναι κατάλληλα για ταυτόχρονη έγχυση. Η τρίοδη στρόφιγγα θα πρέπει να χρησιμοποιείται για τη σύνδεση του σωλήνα πολυαιθυλενίου της νιμοδιπίνης με τη γραμμή ταυτόχρονης έγχυσης και τον κεντρικό καθετήρα. Το διάλυμα για έγχυση Nimotop δεν πρέπει να προστίθεται σε σάκο ή φιάλη έγχυσης και δεν πρέπει να αναμιγνύεται με άλλα φάρμακα. Η χορήγηση Nimotop διάλυμα για έγχυση θα πρέπει να συνεχίζεται κατά τη διάρκεια αναισθησίας, εγχείρησης και αγγειογραφίας.

Διάρκεια χορήγησης

  • Προφυλακτική χρήση: Η ενδοφλέβια θεραπεία θα πρέπει να αρχίζει όχι αργότερα από 4 ημέρες μετά την αιμορραγία και να συνεχίζεται κατά τη διάρκεια του μέγιστου κινδύνου για αγγειόσπασμο δηλ. έως την 10η -14η ημέρα μετά την αιμορραγία. Εάν κατά τη διάρκεια της προφυλακτικής χορήγησης του Nimotop διάλυμα για έγχυση, η προέλευση της αιμορραγίας αντιμετωπισθεί χειρουργικά, η ενδοφλέβια χορήγηση του Nimotop διάλυμα για έγχυση θα πρέπει να συνεχίζεται για τουλάχιστον 5 ημέρες μετά την εγχείρηση. Μετά το τέλος της θεραπείας έγχυσης, συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας με από του στόματος χορήγηση, για άλλες 7 περίπου ημέρες με ημερήσια δόση 6x2 επικαλυμμένα δισκία Νimotop 30mg (6x60mg) χορηγούμενα σε 4ωρα διαστήματα.
  • Θεραπευτική χρήση: Όταν υπάρχει αγγειόσπασμος οφειλόμενος σε ισχαιμικές νευρολογικές διαταραχές, που εμφανίζονται ύστερα από υπαραχνοειδή αιμορραγία ανευρυσματικής προέλευσης, η θεραπεία πρέπει να αρχίζει το ταχύτερο δυνατό και να συνεχίζεται τουλάχιστον για 5 ημέρες και όχι περισσότερο από 14 ημέρες. Μετά, συνιστάται η χορήγηση επικαλυμμένων δισκίων 6x60mg Nimodipine ημερησίως χορηγούμενα ανά τετράωρο επί επταήμερον. Εάν κατά τη διάρκεια της προφυλακτικής χορήγησης του Nimotop διάλυμα για έγχυση, η προέλευση της αιμορραγίας αντιμετωπισθεί χειρουργικά, η ενδοφλέβια χορήγηση του Nimotop διάλυμα για έγχυση θα πρέπει να συνεχίζεται για τουλάχιστον 5 ημέρες μετά την εγχείρηση.

Ειδικοί πληθυσμοί Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της Nimodipine σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.

block

Αντενδείξεις

SPC-NIMOTOP
expand_more
Το διάλυμα για έγχυση Nimotop δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στη νιμοδιπίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα. Η νιμοδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς κατά τη διάρκεια ή εντός μηνός απο ένα επεισόδιο ασταθούς στηθάγχης ή έμφραγμα του μυοκαρδίου.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-NIMOTOP
expand_more
Αν και η θεραπεία με nimodipine δεν έχει δείξει ότι σχετίζεται με αύξηση στην ενδοκρανιακή πίεση, συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση σε αυτές τις περιπτώσεις ή όταν υπάρχει γενικευμένο εγκεφαλικό οίδημα). Απαιτείται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή υπόταση (συστολική πίεση < 100mmHg), καθώς και σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία Η νιμοδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς κατά τη διάρκεια ή εντός μηνός απο ένα επεισόδιο ασταθούς στηθάγχης ή έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η δραστική ουσία του Nimotop είναι ευαίσθητη στο φως και συνεπώς πρέπει να αποφεύγεται η αποθήκευσή του και η χρήση του στο άμεσο ηλιακό φως. Σε περίπτωση ανάγκης, συνίσταται κατά τη διάρκεια των εγχύσεων, η προστασία της αντλίας και των σωλήνων με αδιαφανή καλλύματα ή η χρησιμοποίηση συριγγών και σωλήνων έγχυσης, που η μάζα τους να έχει μαύρο ή καστανό χρώμα. Στο διάχυτο φως της ημέρας ή στο τεχνητό φως, το Nimotop παραμένει δραστικό για 10 ώρες. Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 23.7% κατ’ όγκο αιθανόλη (αλκοόλη), δηλαδή μέχρι και 50g ανά ημερήσια δόση (250ml). Αυτό μπορεί να είναι επιβλαβές για αυτούς που υποφέρουν από αλκοολισμό ή επηρεασμένο μεταβολισμό αλκοολών και θα πρέπει να ληφθεί υπόψη σε έγκυες ή θηλάζουσες γυκαίκες, παιδιά και ομάδες υψηλού κινδύνου όπως ασθενείς με παθήσεις του ήπατος ή επιληψία. Η ποσότητα του αλκοόλ σε αυτό το φαρμακευτικό προϊόν μπορεί να επηρεάσει τις επιδράσεις άλλων φαρμάκων (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης) H nimodipine μεταβολίζεται μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4. Επομένως τα φάρμακα που είναι γνωστό ότι είτε αναστέλλουν είτε επάγουν αυτό το ενζυμικό σύστημα μπορεί να επηρεάσουν την πρώτη δίοδο ή την κάθαρση της Nimodipine (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης). Φάρμακα, που είναι γνωστοί αναστολείς του συστήματος του κυτοχρώματος Ρ450 3Α 4 και επομένως μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένες συγκεντρώσεις της nimodipine στο πλάσμα είναι π.χ.:  Μακρολίδια αντιβιοτικά (π.χ. ερυθρομυκίνη)  Αναστολείς της HIV πρωτεάσης (π.χ. ritonavir)  Αντιμυκητιασικές αζόλες (π.χ. κετοκοναζόλη)  Τα αντικαταθλιπτικά νεφαζοδόνη και φλουοξετίνη  Quinipristin/ dalfopristin  Σιμετιδίνη  Βαλπροϊκό οξύ Μετά από συγχορήγηση αυτών των φαρμάκων, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, μια μείωση στη δόση της Nimodipine θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-NIMOTOP
expand_more

Φάρμακα που επηρεάζουν τη νιμοδιπίνη:

  • Fluoxetine: Περίπου 50% υψηλότερες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης στο πλάσμα. Μειωμένα επίπεδα fluoxetine.
  • Nortriptyline: Μικρή μείωση των επιπέδων νιμοδιπίνης.
  • CYP3A4 inhibitors/inducers: Η nimodipine μεταβολίζεται μέσω του CYP3A4. Φάρμακα που αναστέλλουν ή επάγουν αυτό το σύστημα μπορεί να επηρεάσουν την κάθαρση της nimodipine.
    • Rifampicin: Επιταχύνει το μεταβολισμό (ένζυμη επαγωγή). Αντένδειξη.
    • Αντιεπιληπτικά (φαινoβαρβιτόλη, φαινυτοϊνη, καρβαμαζεπίνη): Μειώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος. Αντένδειξη.
    • Αναστολείς CYP3A4 (μακρολίδια, αναστολείς HIV πρωτεάσης, αντιμυκητιασικές αζόλες, νεφαζοδόνη, φλουοξετίνη, quinipristin/dalfopristin, σιμετιδίνη, βαλπροϊκό οξύ): Αυξημένες συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης. Παρακολούθηση ΑΠ, πιθανή μείωση δόσης nimodipine.

Επιδράσεις της νιμοδιπίνης σε άλλα φάρμακα:

  • Φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση (διουρητικά, β-αναστολείς, α-ΜΕΑ, Α1-ανταγωνιστές, άλλοι ανταγωνιστές ασβεστίου, α-αδρενεργικοί αποκλειστές, αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5, α-methyldopa): Ενισχυμένη αντιυπερτασική δράση. Ιδιαίτερη προσοχή.
  • β-αναστολείς (ενδοφλέβια): Αμοιβαία αρνητική ινοτρόπος δράση, πιθανή καρδιακή ανεπάρκεια.
  • Δυνητικά νεφροτοξικά φάρμακα (αμινογλυκοσίδες, κεφαλοσπορίνες, φουροσεμίδη): Επιδείνωση νεφρικής λειτουργίας. Παρακολούθηση νεφρικής λειτουργίας.
  • Zidovudine: Αύξηση AUC του zidovudine, μείωση όγκου κατανομής και κάθαρσης.

Άλλες μορφές αλληλεπίδρασης:

  • Αλκοόλ (23.7% κ.ο. διάλυμα Nimotop): Προσοχή σε ασυμβατότητα.

Αλληλεπιδράσεις που δείχθηκε ότι δεν υπάρχουν:

  • Aripiprazole: Καμία αλληλεπίδραση.
  • Diazepam, digoxin, glibenclamide, indomethacin, ranitidine, warfarin (από του στόματος): Καμία αλληλεπίδραση.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-NIMOTOP
expand_more

Οι συχνότητες των ανεπιθύμητων ενεργειών που έχουν αναφερθεί με τη nimodipine συνοψίζονται στον παρακάτω πίνακα. Σε κάθε ομάδα συχνότητας, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρουσιάζονται με σειρά φθίνουσας σοβαρότητας.

Οι συχνότητες ορίζονται ως:

  • πολύ συχνές (≥ 1/10)
  • συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10)
  • μη συχνές (≥ 1/1,000 έως < 1/1,000)
  • σπάνιες (≥ 1/10,000 έως < 1/1,000)
  • πολύ σπάνιες (<1/10,000)

ΠΙΝΑΚΑΣ 01: Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών

Σύστημα κατηγορίας οργάνου (MedDRA) Mη συχνές Σπάνιες
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος θρομβοκυτοπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος Αλλεργική αντίδραση, Εξάνθημα
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Κεφαλαλγία
Καρδιακές διαταραχές Ταχυκαρδία Βραδυκαρδία
Αγγειακές διαταραχές Υπόταση, Αγγειοδιαστολή
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Ναυτία Ειλεός
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Παροδική αύξηση στα ηπατικά ένζυμα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης και της έγχυσης (Θρομβο) φλεβίτιδα στο σημείο της έγχυσης
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-NIMOTOP
expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκής και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Εάν το διάλυμα για έγχυση nimodipine πρόκειται να χορηγηθεί κατά την κύηση, τα ωφέλη και οι πιθανοί κίνδυνοι πρέπει επομένως να υπολογιστούν προσεκτικά σύμφωνα με τη σοβαρότητα της κλινικής εικόνας. Η ενδοφλέβια χρήση της nimodipine κατά τη διάρκεια της κύησης μπορεί να γίνει μόνο, όταν η ωφέλεια για τον ασθενή δικαιολογείται, σε σχέση με τον δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο.

Θηλασμός

Η nimodipine και οι μεταβολίτες της έχουν δείξει ότι εμφανίζονται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις παρόμοιου μεγέθους όσο οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις πλάσματος της μητέρας. Συστήνεται στις θηλάζουσες μητέρες να μη θηλάζουν τα μωρά τους όταν λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

Γονιμότητα

Σε μεμονωμένες περιπτώσεις in-vitro γονιμοποίησης, ανταγωνιστές ασβεστίου έχουν συσχετισθεί με αναστρέψιμες βιοχημικές αλλαγές στο τμήμα της κεφαλής των σπερματοζωαρίων, το οποίο μπορεί να έχει ως αποτέλεσμα επηρεασμένη λειτουργία του σπέρματος.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-NIMOTOP
expand_more

Η νιμοδιπίνη είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου που ανήκει στην ομάδα των 1,4- διϋδροπυριδινών. Οι διαδικασίες συστολής των κυττάρων του λείου μυϊκού ιστού εξαρτώνται από τα ιόντα ασβεστίου, τα οποία εισέρχονται στα κύτταρα αυτά κατά την εκφόρτιση ως βραχέα διαμεμβρανικά ιονικά ρεύματα. Η νιμοδιπίνη αναστέλει τη μεταφορά ιόντων ασβεστίου μέσα σε αυτά τα κύτταρα και επομένως αναστέλει τις συσπάσεις του αγγειακού λείου μυϊκού ιστού. Σε πειράματα σε ζώα, η νιμοδιπίνη είχε μια μεγαλύτερη επίδραση στις εγκεφαλικές αρτηρίες από ότι σε αρτηριές αλλού στο σώμα. Επειδή ίσως είναι πολύ λιπόφιλη, διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμού. Έχουν εντοπιστεί συγκεντρώσεις νιμοδιπίνης τόσο υψηλές ως και 12,5ng/mL στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε ασθενείς με υπαραχνοειδή αιμορραγία που θεραπεύθηκαν με νιμοδιπίνη.

Η νιμοδιπίνη έχει μία κατά προτίμηση εγκεφαλική αγγειοδιασταλτική και αντισχαιμική δράση. Η αγγειοσύσπαση που προκαλείται in vitro από διάφορες αγγειοδραστικές ουσίες (π.χ. σεροτονίνη, προσταγλαδίνες, ή ισταμίνη) ή aπό αίμα ή προϊόντα διασπάσεως του αίματος, μπορούν να προληφθούν ή να εξαλειφθούν με τη χρήση νιμοδιπίνης. Η νιμοδιπίνη έχει επίσης νευροφαρμακολογικές και ψυχοφαρμακολογικές ιδιότητες.

Σύμφωνα με έρευνες σε ασθενείς, που υπέφεραν από οξείες διαταραχές της εγκεφαλικής κυκλοφορίας η νιμοδιπίνη έδειξε ότι διαστέλλει τα αιμοφόρα αγγεία του εγκεφάλου και αυξάνει την εγκεφαλική κυκλοφορία. Η αύξηση της αιμάτωσης είναι κατά κανόνα μεγαλύτερη στην προηγουμένως βλαφθείσα και υποαιματούμενη περιοχή του εγκεφάλου συγκριτικά με τις υγιείς. Η ισχαιμική νευρολογική βλάβη σε ασθενείς με υπαραχνοειδή αιμορραγία και ο ρυθμός θνησιμότητας είναι μειώνονται σημαντικά με τη χρήση της νιμοδιπίνης.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-NIMOTOP
expand_more

Απορρόφηση Η από του στόματος χορηγούμενη δραστική ουσία νιμοδιπίνη, απορροφάται σχεδόν πλήρως. Η αναλοίωτη δραστική ουσία και οι αρχικοί μεταβολίτες της «πρώτης διόδου» εντοπίζονται στο πλάσμα ήδη 10-15 λεπτά μετά τη λήψη του δισκίου. Μετά από χορήγηση πολλαπλών από του στόματος δόσεων (3 x 30mg/day), οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) είναι 7,3-43,2 ng/mL σε ηλικιωμένα άτομα, ενώ αυτές επιτυγχάνονται μετά από 0,6-1,6h (tmax). Εφάπαξ δόσεις 30mg και 60mg σε νεαρά άτομα, επέφεραν μέσες συγκεντρώσεις πλάσματος 16 ± 8ng/mL και 31 ± 12 ng/mL, αντίστοιχα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις και η περιοχή υπό την καμπύλη αυξάνουν αναλογικά με τη δόση έως και την υψηλότερη ελεγχθείσα δόση (90 mg). Μετά από συνεχή έγχυση 0,03mg/kg/h επιτυγχάνονται οι μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε σταθεροποιημένη κατάσταση 17,6- 26,6 ng/mL. Μετά από ενδοφλέβιες ενέσεις έναρξης (bolus) oι συγκεντρώσεις πλάσματος της νιμοδιπίνης μειώνονται διφασικά με χρόνους ημίσειας ζωής 5-10min και περίπου 60min. Ο όγκος κατανομής (Vss, 2-χωρο μοντέλο) για ενδοφλέβια χορήγηση υπολογίζεται σε 0,9-1,6l/kg βάρους σώματος. Η ολική (συστηματική) κάθαρση είναι 0,6-1,9l/h/kg.

Κατανομή Η νιμοδιπίνη δεσμεύεται κατά 97-99% από τις πρωτεΐνες του πλάσματος Σε μελέτες σε πειραματόζωα η ραδιενέργεια από επισημασμένη (C)-nimodipine διέπερασε το φράγμα του πλακούντα. Παρόμοια κατανομή είναι πιθανή για τους ανθρώπους, παρότι δεν υπάρχουν πειραματικά δεδομένα σε αυτόν τον τομέα. Η νιμοδιπίνη και/ή οι μεταβολίτες της έχει δειχθεί οτι εμφανίζονται στο γάλα των αρουραίων σε συγκεντρώσεις πολύ υψηλότερες από ότι στο μητρικό γάλα. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου, που προσδιορίσθηκαν στο μητρικό γάλα ήταν ανάλογου εύρους των αντιστοίχων συγκεντρώσεων πλάσματος στη μητέρα. Μετά από χορήγηση από του στόματος και ενδοφλέβια, η nimodipine μπορεί να ανιχνευθεί στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό σε συγκεντρώσεις περίπου 0.5% των μετρουμένων συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Αυτές αντιστοιχούν περίπου στις ελεύθερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.

Βιομετασχηματισμός-Αποβολή Η νιμοδιπίνη απομακρύνεται με μεταβολισμό μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος P 450 3A4, κυρίως με αφυδρογόνωση του διυδροπυριδινικού δακτυλίου και οξειδωτική απομεθυλίωση του εστέρα. Η οξειδωτική εστερική απομεθυλίωση, η υδροξυλίωση των 2-6 μεθυλομάδων και η σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ, είναι τα επόμενα σημαντικά μεταβολικά βήματα. Oι 3 κύριοι μεταβολίτες, που βρίσκονται στο πλάσμα δείχνουν είτε καμία ή μόνο ασήμαντη θεραπευτική υπολοιπόμενη δραστικότητα. Επίδραση στα ηπατικά ένζυμα δια επαγωγής ή αναστολής δεν είναι γνωστά. Στους ανθρώπους οι μεταβολίτες αποβάλλονται κατά 50% δια των νεφρών και κατά 30% με τη χολή. Η κινητική της απομάκρυνσης είναι γραμμική. Η ημιπερίοδος ζωής για τη νιμοδιπίνη είναι ανάμεσα στις 1,1 και 1,7h. Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι 5-10h και δεν έχει σημασία για τον καθορισμό του δοσολογικού διαστήματος.

Βιοδιαθεσιμότητα Λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου (περίπου 85-95%), η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 5-15%.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1.7-9 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

95%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

3-30%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem
science

Scientific Profile

CID
4497
Μοριακός τύπος
C21H26N2O7
Μοριακό βάρος
418.4
IUPAC
3-O-(2-methoxyethyl) 5-O-propan-2-yl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
UIAGMCDKSXEBJQ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΣΙΝΗΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΤΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διάτασης των αιμοφόρων αγγείων.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC