Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NISOLDIPINE

Νισολδιπίνη

Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως …

Chemical structure of NISOLDIPINE

Εμπορικά Ονόματα

SYSCOR

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Στηθάγχη, υπέρταση.
medication
SPC-SYSCOR

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
από το στόμα
Χορήγηση:
κατά τη διάρκεια των γευμάτων (κατά προτίμηση με το πρόγευμα και επιπρόσθετα με το δείπνο)
Δόση έναρξης:
1 δισκίο των 5 ή 10mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Μια περαιτέρω σταδιακή αύξηση της δοσολογίας μέχρι 40mg ημερησίως είναι δυνατή, όπου απαιτείται, διηρημένη σε δύο δόσεις μία το πρωί και μία το βράδυ.
  • Χρόνια σταθερή στηθάγχη και υπέρταση
    Δόση1 δισκίο των 5 ή 10mg ημερησίως
  • Εάν η δοσολογία δεν είναι επαρκής
    Δόσηδύο δισκία των 5 ή 10mg ημερησίως, ένα το πρωί και ένα το βράδυ
  • Σε περιπτώσεις που απαιτείται αύξηση
    Δόσημέχρι 40mg ημερησίως, διηρημένη σε δύο δόσεις μία το πρωί και μία το βράδυ
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Δόση5mg νισολδιπίνης ημερησίως
    Η θεραπεία πρέπει να αρχίσει με τη χαμηλότερη δόση και ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά, επειδή η δραστικότητα του φαρμάκου μπορεί να ενισχυθεί και να παραταθεί.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)
    Δόση5mg νισολδιπίνης ημερησίως
    Συνιστάται η τιτλοδότηση της δόσης να γίνεται πιο προσεκτικά.
block
SPC-SYSCOR

Αντενδείξεις

expand_more
  • σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στη νισολδιπίνη ή σε άλλες διϋδροπυριδίνες ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου
  • σε καταστάσεις shock συμπεριλαμβανομένου του καρδιογενούς shock, ασταθούς στηθάγχης ή κατά τη διάρκεια ή εντός ενός μηνός μετά από έμφραγμα μυοκαρδίου.
  • κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας
  • σε απόφραξη του χώρου εξώθησης της αριστερής κοιλίας (π.χ.μεγάλου βαθμού αορτική στένωση)
  • σε συνδυασμό με χρόνια χρήση ριφαμπικίνης ή φαινυτοϊνης,καρβαμαζεπίνης ή φαινοβαρβιτάλης.
  • σε συνδυασμό με κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη,φλουκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, νεφαζοδόνη, ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, σακουϊναβίρη ή αμπρεναβίρη.
warning
SPC-SYSCOR

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Στηθαγχικές κρίσεις / Έμφραγμα μυοκαρδίου
    πολύ σπάνια
  • Χαμηλή πίεση του αίματος (βαριά υπόταση)
    Πληθυσμόςασθενείς με πολύ χαμηλή πίεση του αίματος
    Επιβάλλεται προσοχή
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Πληθυσμόςασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια ή με επηρεασμένη κοιλιακή λειτουργία
    Θα πρέπει να δίνεται προσοχή, ιδιαίτερα σε συνδυασμό με β-αναστολείς
  • Ηπατική λειτουργία
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρές διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας
    η θεραπεία πρέπει να ξεκινάει με τη χαμηλότερη δόση και ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη θεραπεία.
  • Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
    Μετά από ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των φαρμάκων η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο μια μείωση στη δόση της νισολδιπίνης θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
  • Σύνθεση (Λακτόζη)
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηφη γλυκόζης - γαλακτόζης
    δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-SYSCOR

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Ριφαμπικίνη
    αντένδειξη
    Επιταχύνει τον μεταβολισμό της νισολδιπίνης λόγω ενζυμικής επαγωγής, πιθανώς μειώνοντας την αποτελεσματικότητα.
  • Φαινϋτοίνη
    αντένδειξη
    Χρόνια ταυτόχρονη λήψη μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της νισολδιπίνης.
  • Καρβαμαζεπίνη
    αντένδειξη
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες. Μείωση στις συγκεντρώσεις νισολδιπίνης και τη δραστηριότητα δεν μπορεί να αποκλεισθεί.
  • Φαινοβαρβιτόνη
    αντένδειξη
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες. Μείωση στις συγκεντρώσεις νισολδιπίνης και τη δραστηριότητα δεν μπορεί να αποκλεισθεί.
  • Αντιβιοτικά μακρολίδια (π.χ. Ερυθρομυκίνη)
    αντένδειξη
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες. Το δυνητικό αλληλεπίδρασης φαρμάκων δεν μπορεί να ληφθεί υπόψη. Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό.
  • Αναστολείς της αντι-HIV πρωτεάσης (π.χ. ριτοναβίρη)
    αντένδειξη
    Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημα μελέτες. Πιθανότητα σημαντικής κλινικά σχετιζόμενης αύξησης των συγκεντρώσεων της νισολδιπίνης δεν μπορεί να αποκλεισθεί.
  • Αντιμυκητιασικές αζόλες (π.χ. κετοκοναζόλη)
    αντένδειξη
    Ταυτόχρονη χορήγηση αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της νισολδιπίνης περισσότερο από 20 φορές.
  • Νεφαζοδόνη
    αντένδειξη
    Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημα μελέτες. Το δυνητικό μιας κλινικά σχετιζόμενης αύξησης των συγκεντρώσεων πλάσματος της νισολδιπίνης δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Φλουοξετίνη
    παρακολούθηση
    Το δυνητικό για μια κλινικά σημαντική αύξηση στις συγκεντρώσεις πλάσματος της νισολδιπίνης δεν μπορεί να αποκλεισθεί.
  • Quinipristin/ Dalfopristin
    παρακολούθηση
    Μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις νισολδιπίνης στο πλάσμα.
  • Βαλπροϊκό οξύ
    παρακολούθηση
    Αναμένεται ότι αναστέλλει τον μεταβολισμό της νισολδιπίνης, οδηγώντας σε αυξημένη αποτελεσματικότητα.
  • Σιμετιδίνη
    παρακολούθηση
    Οι επιδράσεις της νισολδιπίνης μπορεί να ενισχυθούν.
  • Φάρμακα για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης (διουρητικά, β αναστολείς, αναστολείς ΜΑΟ, ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειορτενσίνης 1 (ΑΤ1), άλλοι ανταγωνιστές ασβεστίου, 1-αδρενεργικοί αποκλειστές, Αναστολείς PDE5, α-μεθυλντόπα)
    παρακολούθηση
    Μπορεί να αυξήσει την επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης.
  • β αναστολείς
    παρακολούθηση
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις σημάδια καρδιακής ανεπάρκειας μπορεί να συμβούν.
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
    αποφεύγεται
    Αναστέλλει το σύστημα του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4, επιφέροντας αυξημένες συγκεντρώσεις πλάσματος και παρατεταμένη δράση. Το αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα μπορεί να ενισχυθεί.
sick
SPC-SYSCOR

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις οξείας υπερευαισθησίας
  • Αλλεργική αντίδραση
  • Εξάνθημα
  • Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
  • Αλλεργικό οίδημα/αγγειοοίδημα (συμπερ. Οιδήματος του λάρυγγα*)
Ψυχιατρικές Διαταραχές
  • Διαταραχές στη συμπεριφορά & διαταραχές ύπνου
  • Αντιδράσεις ανησυχίας
  • Διαταραχές ύπνου
  • Κατάθλιψη
  • Παράξενα όνειρα
  • Ταραχή
Διαταραχές Νευρικού συστήματος
  • Ακαθόριστα αγγειοεγκεφαλικά συμπτώματα
  • Ημικρανία
  • Ίλιγγος
  • Ακαθόριστα νευρολογικά συμπτώματα
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Τρόμος
  • Ακαθόριστα επηρεασμένη περιφερική αντίληψη
  • Παραισθησία
  • Δυσθαισία
Οπτικές διαταραχές
  • Ακαθόριστες οπτικές διαταραχές
  • Οπτικές διαταραχές
  • Πόνος στα μάτια
Διαταραχές του ώτος και του λαβυρίνθου
  • Ακαθόριστες διαταραχές ώτος
  • Εμβοές
Καρδιακές διαταραχές
  • Ακαθόριστα καρδιακά συμπτώματα
  • Πόνος στο στήθος
  • Ανωμαλίες στο ΗΚΓ
  • Ακαθόριστες αρρυθμίες
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
Αγγειακές διαταραχές
  • Ακαθόριστα αγγειακά συμπτώματα
  • Οίδημα
  • Αγγειοδιατολή
  • Υπόταση
Διαταραχές του Αναπνευστικού, θώρακος και Μεσοθωράκιου
  • Συμπτώματα ανωτέρας αναπνευστικής οδού
  • Ρινική συμφόρηση
  • Ρινορραγία
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικές διαταραχές
  • Γαστρεντερικά συμπτώματα
  • Γαστρεντερικός και στομαχικός πόνος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Γαστρεντερίτιδα
  • Ξηρό στόμα
  • Υπερπλασία ουλών
Hπατοχολικές Διαταραχές
  • Ήπιες έως μέτριες ηπατικές αντιδράσεις
  • Παροδική αύξηση στα ηπατικά ένζυμα
Διαταραχές μυοσκελετικού και συνδετικού ιστού και οστών
  • Ακαθόριστες διαταραχές αρθρώσεων και μυών
  • Μυασθένεια
  • Αθραλγία
  • Μυαλγία
Διαταραχές νεφρικού και ουροποιητικού συστήματος
  • Διαταραχές ουροποιητικού
  • Πολυουρία
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματοςκαι διαταραχές μαστών
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
  • Στυτική δυσλειτουργία
Γενικές διαταραχές και διαταραχές του σημείου χορήγησης
  • Γενικό αίσθημα ασθένειας
  • Αδιαθεσία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Οίδημα
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Συχνές
  • Αντιδράσεις οξείας υπερευαισθησίας
    Όχι συχνές
  • Αλλεργική αντίδραση
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Όχι συχνές
  • Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Όχι συχνές
  • Αλλεργικό οίδημα/αγγειοοίδημα (συμπερ. Οιδήματος του λάρυγγα*)
    Όχι συχνές
  • Αντιδράσεις ανησυχίας
    Συχνές
  • Διαταραχές ύπνου
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Συχνές
  • Παράξενα όνειρα
    Συχνές
  • Ταραχή
    Συχνές
  • Ακαθόριστα αγγειοεγκεφαλικά συμπτώματα
    Συχνές
  • Ημικρανία
    Συχνές
  • Ίλιγγος
    Συχνές
  • Ακαθόριστα νευρολογικά συμπτώματα
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Συχνές
  • Τρόμος
    Συχνές
  • Ακαθόριστα επηρεασμένη περιφερική αντίληψη
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Όχι συχνές
  • Δυσθαισία
    Όχι συχνές
  • Ακαθόριστες οπτικές διαταραχές
    Συχνές
  • Οπτικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Πόνος στα μάτια
    Όχι συχνές
  • Ακαθόριστες διαταραχές ώτος
    Συχνές
  • Εμβοές
    Όχι συχνές
  • Ακαθόριστα καρδιακά συμπτώματα
    Συχνές
  • Πόνος στο στήθος
    Συχνές
  • Ανωμαλίες στο ΗΚΓ
    Συχνές
  • Ακαθόριστες αρρυθμίες
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Συχνές
  • Ακαθόριστα αγγειακά συμπτώματα
    Συχνές
  • Αγγειοδιατολή
    Συχνές
  • Υπόταση
    Συχνές
  • Συμπτώματα ανωτέρας αναπνευστικής οδού
    Συχνές
  • Ρινική συμφόρηση
    Συχνές
  • Ρινορραγία
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Συχνές
  • Γαστρεντερικά συμπτώματα
    Συχνές
  • Γαστρεντερικός και στομαχικός πόνος
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Συχνές
  • Διάρροια
    Συχνές
  • Ναυτία
    Συχνές
  • Έμετος
    Συχνές
  • Γαστρεντερίτιδα
    Όχι συχνές
  • Ξηρό στόμα
    Συχνές
  • Υπερπλασία ουλών
    Όχι συχνές
  • Ήπιες έως μέτριες ηπατικές αντιδράσεις
    Όχι συχνές
  • Παροδική αύξηση στα ηπατικά ένζυμα
    Όχι συχνές
  • Ακαθόριστες διαταραχές αρθρώσεων και μυών
    Συχνές
  • Μυασθένεια
    Όχι συχνές
  • Αθραλγία
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Συχνές
  • Διαταραχές ουροποιητικού
    Συχνές
  • Πολυουρία
    Συχνές
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία
    Συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Όχι συχνές
  • Γενικό αίσθημα ασθένειας
    Συχνές
  • Αδιαθεσία
    Συχνές
pregnant_woman
SPC-SYSCOR

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Μελέτες σε ζώα με δόσεις σαφώς τοξικές για τη μητέρα έχουν εμφανίσει ενδείξεις ανωμαλιών στην διάπλαση (βλ.Αντενδείξεις).
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    η νισολδιπίνη διαπερνά πιθανώς στο μητρικό γάλα και δεν υπάρχουν στοιχεία διαθέσιμα, ώστε να εκτιμηθεί η φαρμακοδυναμική επίδρασή της στο έμβρυο(Αντενδείξεις).
  • Γονιμότητα
    Με προσοχή
    Σε μεμονωμένες περιπτώσεις γονιμοποίησης in-vitro, ο παρόμοιος ανταγωνιστής ασβεστίου νιφεδιπίνη έχει συσχετισθεί με αναστρέψιμες βιοχημικές αλλαγές στην κεφαλή του σπερματοζωαρίου, οι οποίες μπορεί να επιφέρουν σπερματική δυσλειτουργία. Σε άνδρες, οι οποίοι έχουν επανειλημμένα αποτύχει να τεκνοποιήσουν με in-vitro γονιμοποίηση, η νισολδιπίνη πρέπει να θεωρηθεί ως πιθανός λόγος, εαν δεν έχει βρεθεί άλλη αιτιολογία.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς πύλης ελέγχου ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η νισολδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των μεμβρανών των καρδιακών…
monitor_heart
SPC-SYSCOR

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η νισολδιπίνη είναι ένας ειδικός και ισχυρός ανταγωνιστής ασβεστίου της τάξης των διϋδροπιριδινών. Η νισολδιπίνη έχει επιλεκτική ανασταλτική δράση στους αργούς, φορτίου- εξαρτώμενους διαύλους ασβεστίου. Η αντιστηθαγχική και αντιυπερτασική δράση της…
biotech
SPC-SYSCOR

Φαρμακοκινητική

expand_more
Μετά τη χορήγηση από το στόμα το δραστικό συστατικό απορροφάται σχεδόν πλήρως από το βλενογόννο του γαστρεντερικού σωλήνα. Η νισολδιπίνη υφίσταται έντονο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ, που οδηγεί σε συστηματική βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση από το…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Προ-συστηματικός μεταβολισμός στο τοίχωμα του εντέρου, και αυτός ο μεταβολισμός μειώνεται από τα εγγύς προς τα άπω τμήματα του εντέρου. Η νισολδιπίνη μεταβολίζεται εκτενώς. Έχουν αναγνωριστεί 5 κύριοι μεταβολίτες στα ούρα. Η κύρια οδός βιομετασχηματισμού…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-SYSCOR
expand_more

Η δοσολογία κατά τη θεραπεία πρέπει να εξατομικεύεται ανάλογα με τη βαρύτητα της νόσου και την ανταπόκριση του ασθενή στο φάρμακο.Για την προσαρμογή της δόσης στις ανάγκες του κάθε ασθενή, το φάρμακο διατίθεται σε δύο περιεκτικότητες 5mg νισολδιπίνης και 10mg νισολδιπίνης. Στη χρόνια σταθερή στηθάγχη και στην υπέρταση συνιστάται αρχική δόση 1 δισκίο των 5 ή 10mg ημερησίως χορηγούμενο το πρωϊ. Εάν η δοσολογία αυτή δεν είναι επαρκής, τότε μπορούν να χορηγηθούν δύο δισκία των 5 ή 10mg ημερησίως, ένα το πρωί και ένα το βράδυ. Μια περαιτέρω σταδιακή αύξηση της δοσολογίας μέχρι 40mg ημερησίως είναι δυνατή, όπου απαιτείται, διηρημένη σε δύο δόσεις μία το πρωί και μία το βράδυ. Γενικά η εξατομίκευση της δοσολογίας με μικρότερα βήματα είναι δυνατή με το Syscor 5mg, ενώ στις περιπτώσεις που απαιτούνται υψηλότερες δόσεις η χρήση του Syscor 10mg είναι η πιο κατάλληλη. Tαυτόχρονη χορήγηση με αναστολείς του CYP 3A4 ή επαγωγείς του CYP 3A4 μπορεί να επιβάλλει αναπροσαρμογή της δόσης της νισολδιπίνης ή διακοπή της (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ή άλλες μορφές αλληλεπίδρασης) Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η θεραπεία πρέπει να αρχίσει με τη χαμηλότερη δόση των 5mg νισολδιπίνης ημερησίως και ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά, επειδή η δραστικότητα του φαρμάκου μπορεί να ενισχυθεί και να παραταθεί (Βλ.Φαρμακοκινητικές Ιδιότητες). Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης (Βλ.Φαρμακοκινητικές Ιδιότητες). Ηλικιωμένοι Η νισολδιπίνη είναι γενικά καλώς ανεκτή σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών. Συνιστάται πάντως η τιτλοδότηση της δόσης να γίνεται πιο προσεκτικά. Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει με τη χαμηλότερη δόση των 5mg νισολδιπίνης ημερησίως (Βλ.Φαρμακοκινητικές Ιδιότητες). Παιδιά Το Syscor δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά, αφού δεν υπάρχουν στοιχεία σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς αυτής της ηλικίας.

4.2.2 Χορήγηση Τα δισκία γενικά, δε πρέπει να μασώνται αλλά να καταπίνονται με λίγο νερό ή άλλο υγρό κατά τη διάρκεια των γευμάτων (κατά προτίμηση με το πρόγευμα και επιπρόσθετα με το δείπνο). Τα δισκία δε πρέπει να λαμβάνονται με χυμό γκρέιπφρουτ (grapefruit). Ο χυμός γκρέιπφρουτ δεν πρέπει να λαμβάνεται κατά τη θεραπεία με Syscor. H θεραπεία με Syscor μπορεί να ξεκινήσει μετά από τουλάχιστον 4 ημέρες από τη λήψη χυμού γκρέιπφρουτ (βλ. Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ή άλλες μορφές αλληλεπίδρασης). 4.2.3 Διάρκεια θεραπείας Δεν υπάρχει περιορισμός στη διάρκεια της θεραπείας. Η διακοπή του Syscor πρέπει να γίνεται σταδιακά ιδιαίτερα αν λαμβάνεται σε υψηλή δοσολογία.

block

Αντενδείξεις

SPC-SYSCOR
expand_more

Αντενδείξεις

Η χορήγηση του Syscor αντενδείκνυται:

  • σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας στη νισολδιπίνη ή σε άλλες διϋδροπυριδίνες ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου
  • σε καταστάσεις shock συμπεριλαμβανομένου του καρδιογενούς shock, ασταθούς στηθάγχης ή κατά τη διάρκεια ή εντός ενός μηνός μετά από έμφραγμα μυοκαρδίου.
  • κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας (βλ. Κύηση και γαλουχία)
  • σε απόφραξη του χώρου εξώθησης της αριστερής κοιλίας (π.χ.μεγάλου βαθμού αορτική στένωση)
  • σε συνδυασμό με χρόνια χρήση ριφαμπικίνης ή φαινυτοϊνης,καρβαμαζεπίνης ή φαινοβαρβιτάλης.
  • σε συνδυασμό με κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη,φλουκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, νεφαζοδόνη, ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, σακουϊναβίρη ή αμπρεναβίρη. Η νισολδιπίνη μεταβολίζεται μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4. Επομένως φάρμακα που είναι γνωστό ότι αναστέλλουν ή επάγουν ισχυρά αυτό το ενζυμικό σύστημα μπορεί να επηρεάσουν το μεταβολισμό της πρώτης διόδου ή την κάθαρση της νισολδιπίνης (βλ.Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ή άλλες μορφές αλληλεπίδρασης, Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση)
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-SYSCOR
expand_more

Ειδικές προειδοποιήσεις και ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη χρήση

Όπως και με άλλες αγγειοδραστικές ουσίες, κατά την έναρξη της θεραπείας με το Syscor μπορεί πολύ σπάνια να συμβούν στηθαγχικές κρίσεις. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις έχει αναφερθεί έμφραγμα του μυοκαρδίου, εντούτοις δεν ήταν δυνατόν να διακριθεί εάν οφείλεται στο φάρμακο ή είναι επακόλουθο της φυσιολογικής εξέλιξης της υποκείμενης νόσου. Επιβάλλεται προσοχή σε ασθενείς με πολύ χαμηλή πίεση του αίματος (βαριά υπόταση: συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 90mmHg). Η ασφάλεια του Syscor σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια δεν έχει τεκμηριωθεί. Θα πρέπει επομένως να δίνεται προσοχή, όταν το Syscor χορηγείται σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια ή με επηρεασμένη κοιλιακή λειτουργία, ιδιαίτερα σε συνδυασμό με β-αναστολείς. Σε ασθενείς με σοβαρές διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας, η δραστικότητα της νισολδιπίνης μπορεί να ενισχυθεί και παραταθεί. Σε αυτές τις περιπτώσεις η θεραπεία πρέπει να ξεκινάει με τη χαμηλότερη δόση και ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη θεραπεία. Η νισολδιπίνη μεταβολίζεται μέσω του συστήματος του κυτοχρώματος P450 3A4. Επομένως φάρμακα που είναι γνωστό ότι αναστέλλουν ή επάγουν αυτό το ενζυμικό σύστημα μπορεί να επηρεάσουν τον μεταβολισμό της πρώτης διόδου ή την κάθαρση της νισολδιπίνης (βλ.Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ή άλλες μορφές αλληλεπίδρασης, Αντενδείξεις.) Φάρμακα που είναι ήπιοι ή μέτριοι αναστολείς του συστήματος του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4 και επομένως μπορεί να οδηγήσουν σε αυξημένες συγκεντρώσεις πλάσματος της νισολδιπίνης είναι π.χ.

  • κινιδίνη / δαλφοπριστίνη
  • φλουοξετίνη
  • βαλπροϊκό οξύ
  • σιμετιδίνη Μετά από ταυτόχρονη χορήγηση αυτών των φαρμάκων η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο μια μείωση στη δόση της νισολδιπίνης θα πρέπει να ληφθεί υπόψη. Λόγω του ότι αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λακτόζη, ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηφη γλυκόζης - γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-SYSCOR
expand_more

Φάρμακα που επηρεάζουν τη νισολδιπίνη Η νισολδιπίνη μεταβολίζεται μέσω του συστήματος κυτοχρώματος P450 3A4, που βρίσκεται στον εντερικό βλενογόννο και στο ήπαρ. Φάρμακα που είναι γνωστό ότι είτε επάγουν είτε αναστέλλουν αυτό το ενζυμικό σύστημα μπορούν συνεπώς να επηρεάσουν το μεταβολισμό πρώτης διόδου ή την κάθαρση της νισολδιπίνης (βλ.Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα ή άλλες μορφές αλληλεπιδράσεις, Αντενδείξεις). Η έκταση καθώς κα ιη διάρκεια των αλληλεπιδράσεων θα πρέπει να ληφθούν υπόψη όταν χορηγείται η νισολδιπίνη μαζί με τα παρακάτω φάρμακα: Ριφαμπικίνη Από την εμπειρία με τον δομικά όμοιο ανταγωνιστή ασβεστίου νιφεδιπίνη θα πρέπει να αναμένεται ότι η ριφαμπικίνη επιταχύνει τον μεταβολισμό της νισολδιπίνης λόγω ενζυμικής επαγωγής. Επομένως η αποτελεσματικότητα της νισολδιπίνης πιθανώς να μειωθεί όταν χορηγείται ταυτόχρονα με ριφαμπικίνη. Συνεπώς η χρήση της νισολδιπίνης σε συνδυασμό με ριφαμπικίνη αντενδείκνυται (Βλ. Αντενδείξεις). Φάρμακα που επάγουν το σύστημα του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4 όπως η φαινϋτοίνη, φαινοβαρβιτόνη, καρβαμαζεπίνη. Χρόνια ταυτόχρονη λήψη της φαινϋτοίνης μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της νισολδιπίνης. Επομένως η νισολδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης ανάμεσα στη νισολδιπίνη και την καρβαμαζεπίνη ή φαινοβαρβιτόνη. Καθώς και τα δυο φάρμακα έχει αποδειχθεί ότι μειώνουν τις συγκεντρώσεις πλάσματος του δομικά όμοιου αναστολέα διαύλων ασβεστίου νιμοδιπίνη λόγω ενζυμικής επαγωγής, μια μείωση στις συγκεντρώσεις νισολδιπίνης και τη δραστηριότητα δεν μπορεί να αποκλεισθεί (βλ.Αντενδείξεις) Αντιβιοτικά μακρολίδια (π.χ. Ερυθρομυκίνη) Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες αλληλεπίδρασης μεταξύ της νισολδιπίνης και των αντιβιοτικών μακρολιδίων. Μερικά αντιβιοτικά μακρολίδια είναι γνωστό ότι αναστέλλουν το σύστημα του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4. Το δυνητικό αλληλεπίδρασης φαρμάκων δεν μπορεί να ληφθεί υποψη σε αυτό το στάδιο. Συνεπώς τα αντιβιοτικά μακρολίδια δεν πρέπει να χρησιμοποιειούνται σε συνδυασμό με τη νισολδιπίνη (βλ. αντενδείξεις). Η αζιθρομυκίνη, αν και δομικά συγγενεύει με την τάξη των αντιβιοτικών μακρολιδίων στερείται της αναστολής του CYP 3A4 και επομένως δεν αντενδείκνυται. Αναστολείς της αντι-HIV πρωτεάσης (π.χ. ριτοναβίρη) Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημα μελέτες για τη διερεύνηση πιθανής αλληλεπίδρασης μεταξύ της νισολδιπίνης και κάποιων από τους αναστολείς της αντι- APPROVED: 3-2-2010 HIV πρωτεάσης. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν αναφερθεί σαν ισχυροί αναστολείς του συστήματος του κυτοχρώματος P450 3A4. Επομένως η πιθανότητα μιας σημαντικής κλινικά σχετιζόμενης αύξησης των συγκεντρώσεων της νισολδιπίνης στο πλάσμα, μετά από συγχορήγηση με αυτούς τους αναστολείς πρωτεάσης, δεν μπορεί να αποκλεισθεί (βλ. αντενδείξεις). Αντιμυκητιασικές αζόλες (π.χ. κετοκοναζόλη) Ταυτόχρονη χορήγηση 200mg κετοκοναζόλης αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της νισολδιπίνης περισσότερο από 20 φορές. Λόγω του μεγέθους της αλληλεπίδρασης, μείωση της δόσης της νισολδιπίνης δεν συνιστάται (βλ.Αντενδείξεις). Νεφαζοδόνη Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημα μελέτες για τη διερεύνηση πιθανής αλληλεπίδρασης μεταξύ της νισολδιπίνης και της νεφαζοδόνης. Αυτό το φάρμακο έχει αναφερθεί να είναι ισχυρός αναστολέας του συστήματος του κυτοχρώματος P450 3A4. Επομένως το δυνητικό μιας κλινικά σχετιζόμενης αύξησης των συγκεντρώσεων πλάσματος της νισολδιπίνης, μετά από συγχορήγηση με νεφαζοδόνη δεν μπορεί να αποκλειστεί (βλ. αντενδείξεις). Μετά από συγχορήγηση των παρακάτω ήπιων έως μέτριων αναστολέων του συστήματος του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4, η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια μείωση στη δόση της νισολδιπίνης (βλ.Δοσολογία και Τρόπος χορήγησης) Φλουοξετίνη Με βάση την εμπειρία με τον διϋδροπυριδικό ανταγωνιστή ασβεστίου νιμοδιπίνη, η ταυτόχρονη χορήγηση με το αντικαταθλίπτικό φλουοξετίνη οδήγησε, σε περίπου 50% υψηλότερες συγκεντρώσεις πλάσματος της νιμοδιπίνης. Η έκθεση με φλουοξετίνη μειώθηκε σημαντικά, ενώ ο ενεργός μεταβολίτης της, νουρφλουοξετίνη δεν επηρεάστηκε. Συνεπώς το δυνητικό για μια κλινικά σημαντική αύξηση στις συγκεντρώσεις πλάσματος της νισολδιπίνης μετά από συγχορήγηση με φλουοξετίνη δεν μπορεί να αποκλεισθεί (βλ. Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση). Quinipristin/ Dalfopristin Mε βάση την εμπειρία με τον ανταγωνιστή ασβεστίου, νιφεδιπίνη, ταυτόχρονη χορήγηση quinipristin / dalfopristin μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις νισολδιπίνης στο πλάσμα (βλ. Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση). Βαλπροϊκό οξύ Από την εμπειρία με τον όμοιο δομικά, ανταγωνιστή ασβεστίου νιμοδιπίνη πρέπει να αναμένεται ότι το βαλπροϊκό οξύ αναστέλλει τον μεταβολισμό της νισολδιπίνης. Η προκαλούμενη αύξηση στη συγκέντρωση πλάσματος πρέπει να αναμένεται ότι μεταφράζεται ως αυξημένη αποτελεσματικότητα του φαρμάκου (βλ. Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση). Σιμετιδίνη Οι επιδράσεις της νισολδιπίνης μπορεί να ενισχυθούν με ταυτόχονη χορήγηση σιμετιδίνης. Η θεραπεία ασθενών που λαμβάνουν σιμετιδίνη πρέπει να ξεκινήσει με τη χαμηλότερη δόση της νισολδιπίνης και οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά (βλ. Ιδιαίτερες προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση). Επιδράσεις της νισολδιπίνης σε άλλα φάρμακα: Φάρμακα για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης H νισολδιπίνη μπορεί να αυξήσει την επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αντιϋπερτασικά όπως:

  • διουριτικά
  • β αναστολείς
  • αναστολείς ΜΑΟ
  • ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειορτενσίνης 1 (ΑΤ1)
  • άλλοι ανταγωνιστές ασβεστίου
  • 1-αδρενεργικοί αποκλειστές
  • Αναστολείς PDE5
  • α-μεθυλντόπα Όταν η νισολδιπίνη χορηγείται ταυτόχρονα με β αναστολείς, ο ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά λόγω του ότι, σε μεμονωμένες περιπτώσεις σημάδια καρδιακής ανεπάρκειας μπορεί να συμβούν. Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων - φαγητού: Ο χυμός γκρέιπφρουτ αναστέλλει το σύστημα του κυτοχρώματος Ρ450 3Α4. Επομένως χορήγηση νισολδιπίνης μαζί με χυμό γκρέιπφρουτ επιφέρει αυξημένες συγκεντρώσεις πλάσματος και παρατεταμένη δράση της νισολδιπίνης λόγω μειωμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου ή μειωμένη κάθαρση. Ως συνέπεια το αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα μπορεί να ενισχυθεί. Μετά τη λήψη χυμού γκρέιπφρουτ, αυτή η επίδραση μπορεί να διαρκέσει τουλάχιστον για 4 ημέρες μετά την τελευταία λήψη χυμού γκρέιπφρουτ. Συνεπώς η λήψη γκρέιπφρουτ / χυμού γκρέιπφρουτ πρέπει να αποφεύγεται ενώ λαμβάνεται νισολδιπίνη (βλ. Δοσολογία και Τρόπος χορήγησης) Αλληλεπιδράσεις που έχει αποδειχθεί ότι δεν υπάρχουν Γλυκοσιλιωμένη δακτυλίτιδα H νισολδιπίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της β-ακετυλ-διγοξίνης ή της διγιτοξίνης. Κινιδίνη Η νισολδιπίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της κινιδίνης. Ρανιτιδίνη Η ρανιτιδίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της νισολδιπίνης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-SYSCOR
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες με βάση ελεγχόμενες με Placebo μελέτες με νισολδιπίνη κατηγοριοποιημένες κατά CIOMS III ανα συχνότητα επίπτωσης (βάση δεδομένων κλινικών μελετών: νισολδιπίνη n=3,508, placebo n=2,075 βρίσκονται παρακάτω: Ανεπιθύμητες ενέργειες ως ‘’συχνές’’ παρατηρήθηκαν με συχνότητα κάτω του 3% με εξαίρεση το οίδημα (8.6%) και την κεφαλαλγία (6.0%). Ανεπιθύμητες ενέργειες προερχόμενες από αναφορές μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου είναι τυπωμένες με πλάγια και έντονα γράμματα. Κλινική περιγραφή Συχνές ≥1% εως < 10% Όχι συχνές ≥0.1% εως <1% Σπάνιες ≥0.01% εως <0.1% Πολύ σπάνιες Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος Αντιδράσεις οξείας υπερευαισθησίας Αλλεργική αντίδραση Εξάνθημα Αναφυλακτικές/ αναφυλακτοειδεί ς αντιδράσεις Αλλεργικό οίδημα/ αγγειοοίδημα (συμπερ. Οιδήματος του λάρυγγα*) Ψυχιατρικές Διαταραχές Διαταραχές στη συμπεριφορά & διαταραχές ύπνου Αντιδράσεις ανησυχίας Διαταραχές ύπνου Κατάθλιψη Παράξενα όνειρα Ταραχή Διαταραχές Νευρικού συστήματος Ακαθόριστα αγγειοεγκεφαλικά συμπτώματα Κεφαλαλγία Ημικρανία Ίλιγγος Ακαθόριστα νευρολογικά συμπτώματα Ζάλη Υπνηλία Τρόμος Ακαθόριστα επηρεασμένη περιφερική αντίληψη Παραισθησία Δυσθαισία Οπτικές διαταραχές Ακαθόριστες οπτικές διαταραχές Οπτικές διαταραχές Πόνος στα μάτια Διαταραχές του ώτος και του λαβυρίνθου Ακαθόριστες διαταραχές ώτος Εμβοές Καρδιακές διαταραχές Ακαθόριστα καρδιακά συμπτώματα Πόνος στο στήθος Ανωμαλίες στο ΗΚΓ Ακαθόριστες αρρυθμίες Αίσθημα παλμών Ταχυκαρδία Αγγειακές διαταραχές Ακαθόριστα αγγειακά συμπτώματα Οίδημα Αγγειοδιατολή Υπόταση Διαταραχές του Αναπνευστικού, θώρακος και Μεσοθωράκιου Συμπτώματα ανωτέρας αναπνευστικής οδού Ρινική συμφόρηση Ρινορραγία Δύσπνοια APPROVED: 3-2-2010 Γαστρεντερικές διαταραχές Γαστρεντερικά συμπτώματα Γαστρεντερικός και στομαχικός πόνος Δυσκοιλιότητα Διάρροια Ναυτία ‘Εμετος Γαστρεντερίτιδα Ξηρό στόμα Υπερπλασία ούλων Hπατοχολικές Διαταραχές Ήπιες έως μέτριες ηπατικές αντιδράσεις Παροδική αύξηξη στα ηπατικά ένζυμα Διαταραχές μυοσκελετικού και συνδετικού ιστού και οστών Ακαθόριστες διαταραχές αρθρώσεων και μυών Μυασθένεια Αθραλγία Μυαλγία Διαταραχές νεφρικού και ουροποιητικού συστήματος Διαταραχές ουροποιητικού Πολυουρία Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματοςκαι διαταραχές μαστών Σεξουαλική δυσλειτουργία Στυτική δυσλειτουργία Γενικές διαταραχές και διαταραχές του σημείου χορήγησης Γενικό αίσθημα ασθένειας Αδιαθεσία *=μπορεί να επιφέρει απειλητική για τη ζωή έκβαση. Γυναικομαστία έχει συσχετισθεί με τη χρήση ανταγωνιστών διαύλων ασβεστίου
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-SYSCOR
expand_more

Χορήγηση κατά τη κύηση Η χορήγηση της νισολδιπίνης κατά την κύηση αντενδείκνυται. Μελέτες σε ζώα με δόσεις σαφώς τοξικές για τη μητέρα έχουν εμφανίσει ενδείξεις ανωμαλιών στην διάπλαση (βλ.Αντενδείξεις).

Χορήγηση κατά τη γαλουχία Η χρησή της νισολδιπίνης κατά τη περίοδο γαλουχίας αντενδείκνυται, επειδή η νισολδιπίνη διαπερνά πιθανώς στο μητρικό γάλα και δεν υπάρχουν στοιχεία διαθέσιμα, ώστε να εκτιμηθεί η φαρμακοδυναμική επίδρασή της στο έμβρυο(Αντενδείξεις).

Ιn vitro γονιμότητα Σε μεμονωμένες περιπτώσεις γονιμοποίησης in-vitro, ο παρόμοιος ανταγωνιστής ασβεστίου νιφεδιπίνη έχει συσχετισθεί με αναστρέψιμες βιοχημικές αλλαγές στην κεφαλή του σπερματοζωαρίου, οι οποίες μπορεί να επιφέρουν σπερματική δυσλειτουργία. Σε άνδρες, οι οποίοι έχουν επανειλημμένα αποτύχει να τεκνοποιήσουν με in-vitro γονιμοποίηση, η νισολδιπίνη πρέπει να θεωρηθεί ως πιθανός λόγος, εαν δεν έχει βρεθεί άλλη αιτιολογία.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-SYSCOR
expand_more
Η νισολδιπίνη είναι ένας ειδικός και ισχυρός ανταγωνιστής ασβεστίου της τάξης των διϋδροπιριδινών. Η νισολδιπίνη έχει επιλεκτική ανασταλτική δράση στους αργούς, φορτίου- εξαρτώμενους διαύλους ασβεστίου. Η αντιστηθαγχική και αντιυπερτασική δράση της νισολδιπίνης καθορίζεται από μεγάλη αγγειακή εκλεκτικότητα, την αγγειοδιασταλτική δράση και ως επακόλουθο τη μείωση του μεταφορτίου και τις διουρητικές ιδιότητες. Η νισολδιπίνη παρουσιάζει εκλεκτικότητα στις λείες μυικές ίνες των αγγείων, διαστέλλοντας τις στεφανιαίες και περιφερικές αρτηρίες. Πειραματικά δεδομένα δείχνουν μια πιο ισχυρή δράση της νισολδιπίνης στα στεφανιαία αγγεία, σε σχέση με τα περιφερικά αγγεία. Εντούτοις, αυτή η παρατήρηση δεν έχει επιβεβαιωθεί από τις κλινικές μελέτες. Συνεπώς, όταν χορηγείται νισολδιπίνη για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, υπάρχει βελτίωση της προσφοράς οξυγόνου στο μυοκάρδιο ως αποτέλεσμα της μείωσης του μεταφορτίου. Στην υπέρταση, η κυρίως δράση της νισολδιπίνης είναι να διαστέλλει τα περιφερικά αγγεία με αποτέλεσμα την ελλάτωση των περιφερικών αντιστάσεων. Σε θεραπευτικές δόσεις, η νισολδιπίνη δεν έχει σημαντική αρνητική ινοτρόπο δράση και δεν μεταβάλλει την παραγωγή, ή την αγωγή των ερεθισμάτων στην καρδιά. Δεν υπάρχουν αποδείξεις ανάπτυξης ανοχής κατά τη μακροχρόνια θεραπεία με τη νισολδιπίνη.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-SYSCOR
expand_more
Μετά τη χορήγηση από το στόμα το δραστικό συστατικό απορροφάται σχεδόν πλήρως από το βλενογόννο του γαστρεντερικού σωλήνα. Η νισολδιπίνη υφίσταται έντονο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ, που οδηγεί σε συστηματική βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση από το στόμα ίση με 4-8%. Αναλλοίωτη δραστική ουσία ανιχνεύεται στο πλάσμα μετά από 15-30min. Μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 0.5-2 ώρες. Μετά από χορήγηση δισκίου Syscor 5mg οι μέγιστες συγκεντρώσεις βρέθηκαν ίσες με 0.9ng/ml (0.5-1.7ng/ml), αυξάνονται δε γραμμικά με την δόση σε 1.9ng/ml (1.3-2.6ng/ml) μετά τη χορήγηση δισκίου 10mg. Η νισολδιπίνη αποβάλλεται δια μεταβολισμού, οι δε μεταβολίτες αποβάλλονται δια της νεφρικής οδού σε ποσοστό 70-80%. Ο μεταβολισμός στο εντερικό τοίχωμα και το ήπαρ διαμεσολαβείται από το κυτόχρωμα P450 (CYP) του ισοενζύμου 3Α4.Η κινητική APPROVED: 3-2-2010 της απομάκρυνσης είναι γραμμική στο εύρος της δοσολογίας που προτείνεται. Οι πραγματικοί χρόνοι ημιζωής της νισολδιπίνης είναι 2h (β-φάση) και 10-12h (γ-φάση). Η νισολδιπίνη δεσμεύεται από τις πρωτεϊνες του πλάσματος σε ποσοστό μεγαλύτερο του 99%. Χαρακτηριστικά σε ασθενείς Παρατηρούνται μεταβολές στη φαρμακοκινητική της νισολδιπίνης που σχετίζονται με την ηλικία, με τη μέγιστη συγκέντρωση C max και την AUC να διπλασιάζονται σχεδόν σε ηλικιωμένους ασθενείς (μέσος όρος ηλικίας 69 χρόνια) σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς (μέσος όρος ηλικίας 24 χρόνια) (βλ. Δοσολογία και Τρόπος χορήγησης). Δεν έχουν παρατηρηθεί μεταβολές στη μέγιστη συγκέντρωση C max και στην AUC του φαρμάκου ανάμεσα σε υγιείες εθελοντές και σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένων των ανουρικών ασθενών, που απαιτούν αιμοδιάλυση συντήρησης, το οποίο δείχνει ότι η νεφρική δυσλειτουργία δεν απαιτεί προσαρμογή της δόσης. Η νεφρική δυσλειτουργία δεν επηρεάζει επίσης τη δέσμευση της νισολδιπίνης με τις πρωτεϊνες (βλ. Δοσολογία και Τρόπος χορήγησης). Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου 4πλασιάζεται σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, επιβάλλοντας την ανάγκη μείωσης της δόσης σε αυτούς του ασθενείς (βλ. Δοσολογία και Τρόπος χορήγησης).
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7-12 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

5%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4499
Μοριακός τύπος
C20H24N2O6
Μοριακό βάρος
388.4
IUPAC
3-O-methyl 5-O-(2-methylpropyl) 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
VKQFCGNPDRICFG-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Β-ΑΝΤΙΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ, οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΝΤΙΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ, οι ΑΝΑСТОΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΓΓΛΙΑΚΟΙ ΑΝΑСТОΛΕΙΣ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC