Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NISOLDIPINE

Νισολδιπίνη

Η νισολδιπίνη είναι ένας ειδικός και ισχυρός ανταγωνιστής ασβεστίου της τάξης των διϋδροπιριδινών.

Εμπορικά Ονόματα

SYSCOR

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
κατά τη διάρκεια των γευμάτων (κατά προτίμηση με το πρόγευμα και επιπρόσθετα με το δείπνο)
Δόση έναρξης:
1 δισκίο των 5 ή 10mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Εάν η αρχική δόση δεν είναι επαρκής, μπορούν να χορηγηθούν δύο δισκία των 5 ή 10mg ημερησίως (ένα το πρωί και ένα το βράδυ). Περαιτέρω σταδιακή αύξηση της δοσολογίας μέχρι 40mg ημερησίως είναι δυνατή, διηρημένη σε δύο δόσεις.
  • Ενήλικες (χρόνια σταθερή στηθάγχη και υπέρταση)
    Δόση5-10mg ημερησίως
    Μέγ. δόση40mg ημερησίως
    Η δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά.
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Δόση5mg ημερησίως
    Η θεραπεία πρέπει να αρχίσει με τη χαμηλότερη δόση των 5mg νισολδιπίνης ημερησίως και ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Ηλικιωμένοι (>65 ετών)
    Δόση5mg ημερησίως
    Συνιστάται η τιτλοδότηση της δόσης να γίνεται πιο προσεκτικά. Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει με τη χαμηλότερη δόση των 5mg νισολδιπίνης ημερησίως.
  • Παιδιά
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη νισολδιπίνη ή σε άλλες διϋδροπυριδίνες ή σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου
  • Καταστάσεις shock (περιλαμβανομένου του καρδιογενούς shock), ασταθής στηθάγχη ή κατά τη διάρκεια ή εντός ενός μηνός μετά από έμφραγμα μυοκαρδίου
  • Εγκυμοσύνη
  • Γαλουχία
  • Απόφραξη του χώρου εξώθησης της αριστερής κοιλίας (π.χ. μεγάλου βαθμού αορτική στένωση)
  • Συνδυασμός με χρόνια χρήση ριφαμπικίνης, φαινυτοϊνης, καρβαμαζεπίνης ή φαινοβαρβιτάλης
  • Συνδυασμός με κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, φλουκοναζόλη, ερυθρομυκίνη, τρολεανδομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, νεφαζοδόνη, ριτοναβίρη, ινδιναβίρη, νελφιναβίρη, σακουϊναβίρη ή αμπρεναβίρη
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Στηθαγχικές κρίσεις
    προσοχή
    Μπορεί πολύ σπάνια να συμβούν κατά την έναρξη της θεραπείας.
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    προσοχή
    Έχει αναφερθεί σε μεμονωμένες περιπτώσεις, δεν είναι σαφές αν οφείλεται στο φάρμακο.
  • Βαριά υπόταση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συστολική αρτηριακή πίεση μικρότερη από 90mmHg
    Επιβάλλεται προσοχή.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια ή επηρεασμένη κοιλιακή λειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια ή με επηρεασμένη κοιλιακή λειτουργία, ιδιαίτερα σε συνδυασμό με β-αναστολείς
    Θα πρέπει να δίνεται προσοχή.
  • Σοβαρές διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας
    Η θεραπεία πρέπει να ξεκινάει με τη χαμηλότερη δόση και ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά κατά τη θεραπεία.
  • Αλληλεπιδράσεις με ήπιους ή μέτριους αναστολείς CYP3A4 (π.χ. κινιδίνη/δαλφοπριστίνη, φλουοξετίνη, βαλπροϊκό οξύ, σιμετιδίνη)
    προσοχή
    Η αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και, εάν είναι απαραίτητο, μια μείωση στη δόση της νισολδιπίνης θα πρέπει να ληφθεί υπόψη.
  • Δυσανεξία στη λακτόζη
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ριφαμπικίνη
    αντένδειξη
    Επιταχύνει τον μεταβολισμό της νισολδιπίνης λόγω ενζυμικής επαγωγής, μειώνοντας την αποτελεσματικότητα.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Φαινϋτοίνη
    αντένδειξη
    Μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα της νισολδιπίνης.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα.
  • Φαινοβαρβιτόνη
    αντένδειξη
    Πιθανή μείωση στις συγκεντρώσεις νισολδιπίνης και τη δραστηριότητα λόγω ενζυμικής επαγωγής.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Καρβαμαζεπίνη
    αντένδειξη
    Πιθανή μείωση στις συγκεντρώσεις νισολδιπίνης και τη δραστηριότητα λόγω ενζυμικής επαγωγής.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Αντιβιοτικά μακρολίδια (π.χ. Ερυθρομυκίνη)
    αντένδειξη
    Αναστέλλουν το CYP3A4, αυξάνοντας τις συγκεντρώσεις νισολδιπίνης.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με νισολδιπίνη (εξαιρείται η αζιθρομυκίνη).
  • Αναστολείς της αντι-HIV πρωτεάσης (π.χ. ριτοναβίρη)
    αντένδειξη
    Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4, πιθανότητα σημαντικής κλινικά σχετιζόμενης αύξησης των συγκεντρώσεων νισολδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Αντιμυκητιασικές αζόλες (π.χ. κετοκοναζόλη)
    αντένδειξη
    Αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα της νισολδιπίνης περισσότερο από 20 φορές.
    ΣύστασηΛόγω του μεγέθους της αλληλεπίδρασης, μείωση της δόσης δεν συνιστάται (αντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση).
  • Νεφαζοδόνη
    αντένδειξη
    Ισχυρός αναστολέας του CYP3A4, πιθανότητα κλινικά σχετιζόμενης αύξησης των συγκεντρώσεων πλάσματος της νισολδιπίνης.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χρήση.
  • Φλουοξετίνη
    προσοχή
    Πιθανότητα κλινικά σημαντικής αύξησης στις συγκεντρώσεις πλάσματος της νισολδιπίνης.
    ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, να εξεταστεί μείωση της δόσης της νισολδιπίνης.
  • Quinipristin/Dalfopristin
    προσοχή
    Μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις νισολδιπίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, να εξεταστεί μείωση της δόσης της νισολδιπίνης.
  • Βαλπροϊκό οξύ
    προσοχή
    Αναστέλλει τον μεταβολισμό της νισολδιπίνης, οδηγώντας σε αύξηση της συγκέντρωσης πλάσματος και αυξημένη αποτελεσματικότητα.
    ΣύστασηΗ αρτηριακή πίεση θα πρέπει να ελέγχεται και εάν είναι απαραίτητο, να εξεταστεί μείωση της δόσης της νισολδιπίνης.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Οι επιδράσεις της νισολδιπίνης μπορεί να ενισχυθούν.
    ΣύστασηΗ θεραπεία πρέπει να ξεκινήσει με τη χαμηλότερη δόση της νισολδιπίνης και οι ασθενείς να παρακολουθούνται προσεκτικά.
  • Φάρμακα για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης (διουρητικά, β-αναστολείς, αναστολείς ΜΑΟ, ανταγωνιστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης 1, άλλοι ανταγωνιστές ασβεστίου, α1-αδρενεργικοί αποκλειστές, αναστολείς PDE5, α-μεθυλντόπα)
    παρακολούθηση
    Η νισολδιπίνη μπορεί να αυξήσει την αντιυπερτασική τους επίδραση. Σε συνδυασμό με β-αναστολείς, πιθανότητα εμφάνισης καρδιακής ανεπάρκειας.
    ΣύστασηΕάν χορηγείται ταυτόχρονα με β-αναστολείς, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά.
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
    προσοχή
    Αναστέλλει το CYP3A4, οδηγώντας σε αυξημένες συγκεντρώσεις πλάσματος και παρατεταμένη δράση της νισολδιπίνης. Ενισχύεται το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα.
    ΣύστασηΗ λήψη γκρέιιπφρουτ/χυμού γκρέιπφρουτ πρέπει να αποφεύγεται.
  • Γλυκοσιλιωμένη δακτυλίτιδα
    παρακολούθηση
    Δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της β-ακετυλ-διγοξίνης ή της διγιτοξίνης.
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή.
  • Κινιδίνη
    παρακολούθηση
    Η νισολδιπίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της κινιδίνης.
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή.
  • Ρανιτιδίνη
    παρακολούθηση
    Η ρανιτιδίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της νισολδιπίνης.
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Αντιδράσεις οξείας υπερευαισθησίας
  • Αλλεργική αντίδραση
  • Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Δέρμα
  • Εξάνθημα
Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αλλεργικό οίδημα/αγγειοοίδημα (συμπεριλαμβανομένου Οιδήματος του λάρυγγα*)
Ψυχιατρικές
  • Διαταραχές συμπεριφοράς
  • Διαταραχές ύπνου
  • Ανησυχία
  • Κατάθλιψη
  • Ταραχή
Νευρικό
  • Παράξενα όνειρα
  • Κεφαλαλγία
  • Ημικρανία
  • Ίλιγγος
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Τρόμος
  • Παραισθησία
  • Δυσθαισία
Οφθαλμικές
  • Οπτικές διαταραχές
  • Πόνος στα μάτια
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Ανωμαλίες ΗΚΓ
Γενικές
  • Πόνος στο στήθος
  • Οίδημα
  • Αδιαθεσία
Αγγειακές
  • Αγγειοδιαστολή
  • Υπόταση
Αναπνευστικό
  • Ρινική συμφόρηση
  • Ρινορραγία
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Γαστρεντερικός πόνος
  • Στομαχικός πόνος
  • Ξηροστομία
  • Υπερπλασία ούλων
Λοιμώξεις
  • Γαστρεντερίτιδα
Ήπαρ
  • Παροδική αύξηση ηπατικών ενζύμων
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Μυασθένεια
  • Αρθραλγία
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Πολυουρία
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Γυναικομαστία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές(≥1/100)
  • Αγγειοδιαστολή
    Αγγειακές
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Αδιαθεσία
    Γενικές
    Συχνές(≥1/100)
  • Αλλεργική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Αλλεργικό οίδημα/αγγειοοίδημα (συμπερ. Οιδήματος του λάρυγγα*)
    Διαταραχές ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Αντιδράσεις οξείας υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Ανωμαλίες ΗΚΓ
    Καρδιά
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες(≥1/10000)
  • Γαστρεντερίτιδα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Γαστρεντερικός πόνος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Διαταραχές συμπεριφοράς
    Ψυχιατρικές
    Συχνές(≥1/100)
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Συχνές(≥1/100)
  • Δυσθαισία
    Νευρικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες(≥1/10000)
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές(≥1/100)
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Ημικρανία
    Νευρικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Μυασθένεια
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες(≥1/10000)
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές(≥1/100)
  • Οπτικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Συχνές(≥1/100)
  • Παράξενα όνειρα
    Νευρικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Παροδική αύξηση ηπατικών ενζύμων
    Ήπαρ
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Πολυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Πόνος στα μάτια
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Πόνος στο στήθος
    Γενικές
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Ρινική συμφόρηση
    Αναπνευστικό
    Συχνές(≥1/100)
  • Ρινορραγία
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Στομαχικός πόνος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Ταραχή
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές(≥1/100)
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Σπάνιες(≥1/10000)
  • Υπερπλασία ούλων
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες(<1/10000)
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές(≥1/1000)
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Σπάνιες(≥1/10000)
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Μελέτες σε ζώα με δόσεις σαφώς τοξικές για τη μητέρα έχουν εμφανίσει ενδείξεις ανωμαλιών στην διάπλαση.
  • Γαλουχία
    Αντενδείκνυται
    Επειδή η νισολδιπίνη διαπερνά πιθανώς στο μητρικό γάλα και δεν υπάρχουν στοιχεία διαθέσιμα, ώστε να εκτιμηθεί η φαρμακοδυναμική επίδρασή της στο έμβρυο.
  • Γονιμότητα
    Με προσοχή
    Σε άνδρες, οι οποίοι έχουν επανειλημένα αποτύχει να τεκνοποιήσουν με in-vitro γονιμοποίηση, η νισολδιπίνη πρέπει να θεωρηθεί ως πιθανός λόγος, εάν δεν έχει βρεθεί άλλη αιτιολογία.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Η νισολδιπίνη είναι ένας ειδικός και ισχυρός ανταγωνιστής ασβεστίου της τάξης των διϋδροπιριδινών. Η νισολδιπίνη έχει επιλεκτική ανασταλτική δράση στους αργούς, φορτίου- εξαρτώμενους διαύλους ασβεστίου. Η αντιστηθαγχική και αντιυπερτασική δράση της νισολδιπίνης καθορίζεται από μεγάλη αγγειακή εκλεκτικότητα, την αγγειοδιασταλτική δράση και ως επακόλουθο τη μείωση του μεταφορτίου και τις διουρητικές ιδιότητες.

Η νισολδιπίνη παρουσιάζει εκλεκτικότητα στις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων, διαστέλλοντας τις στεφανιαίες και περιφερικές αρτηρίες. Πειραματικά δεδομένα δείχνουν μια πιο ισχυρή δράση της νισολδιπίνης στα στεφανιαία αγγεία, σε σχέση με τα περιφερικά αγγεία. Εντούτοις, αυτή η παρατήρηση δεν έχει επιβεβαιωθεί από τις κλινικές μελέτες.

Συνεπώς, όταν χορηγείται νισολδιπίνη για τη θεραπεία της στεφανιαίας νόσου, υπάρχει βελτίωση της προσφοράς οξυγόνου στο μυοκάρδιο ως αποτέλεσμα της μείωσης του μεταφορτίου. Στην υπέρταση, η κυρίως δράση της νισολδιπίνης είναι να διαστέλλει τα περιφερικά αγγεία με αποτέλεσμα την ελάττωση των περιφερικών αντιστάσεων.

Σε θεραπευτικές δόσεις, η νισολδιπίνη δεν έχει σημαντική αρνητική ινοτρόπο δράση και δεν μεταβάλλει την παραγωγή, ή την αγωγή των ερεθισμάτων στην καρδιά. Δεν υπάρχουν αποδείξεις ανάπτυξης ανοχής κατά τη μακροχρόνια θεραπεία με τη νισολδιπίνη.

Φαρμακοκινητική

Γενικά χαρακτηριστικά νισολδιπίνης

Μετά τη χορήγηση από το στόμα το δραστικό συστατικό απορροφάται σχεδόν πλήρως από τον βλεννογόνο του γαστρεντερικού σωλήνα. Η νισολδιπίνη υφίσταται έντονο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ, που οδηγεί σε συστηματική βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση από το στόμα ίση με 4-8%. Αναλλοίωτη δραστική ουσία ανιχνεύεται στο πλάσμα μετά από 15-30min.

Μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 0.5-2 ώρες. Μετά από χορήγηση δισκίου Νισολδιπίνη 5mg οι μέγιστες συγκεντρώσεις βρέθηκαν ίσες με 0.9ng/ml (0.5-1.7ng/ml), αυξάνονται δε γραμμικά με την δόση σε 1.9ng/ml (1.3-2.6ng/ml) μετά τη χορήγηση δισκίου 10mg.

Η νισολδιπίνη αποβάλλεται δια μεταβολισμού, οι δε μεταβολίτες αποβάλλονται δια της νεφρικής οδού σε ποσοστό 70-80%. Ο μεταβολισμός στο εντερικό τοίχωμα και το ήπαρ διαμεσολαβείται από το κυτόχρωμα P450 (CYP) του ισοενζύμου 3Α4. Η κινητική της απομάκρυνσης είναι γραμμική στο εύρος της δοσολογίας που προτείνεται. Οι πραγματικοί χρόνοι ημιζωής της νισολδιπίνης είναι 2h (β-φάση) και 10-12h (γ-φάση). Η νισολδιπίνη δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό μεγαλύτερο του 99%.

Χαρακτηριστικά σε ασθενείς

Παρατηρούνται μεταβολές στη φαρμακοκινητική της νισολδιπίνης που σχετίζονται με την ηλικία, με τη μέγιστη συγκέντρωση Cmax και την AUC να διπλασιάζονται σχεδόν σε ηλικιωμένους ασθενείς (μέσος όρος ηλικίας 69 χρόνια) σε σύγκριση με νεότερους ασθενείς (μέσος όρος ηλικίας 24 χρόνια) (βλ. Δοσολογία).

Δεν έχουν παρατηρηθεί μεταβολές στη μέγιστη συγκέντρωση Cmax και στην AUC του φαρμάκου ανάμεσα σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, συμπεριλαμβανομένων των ανουρικών ασθενών, που απαιτούν αιμοδιάλυση συντήρησης, το οποίο δείχνει ότι η νεφρική δυσλειτουργία δεν απαιτεί προσαρμογή της δόσης. Η νεφρική δυσλειτουργία δεν επηρεάζει επίσης τη δέσμευση της νισολδιπίνης με τις πρωτεΐνες (βλ. Δοσολογία).

Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου τετραπλασιάζεται σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος, επιβάλλοντας την ανάγκη μείωσης της δόσης σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Δοσολογία).

Μηχανισμός δράσης
Παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς πύλης ελέγχου ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η νισολδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των μεμβρανών των καρδιακών…
Φαρμακοδυναμική
Η νισολδιπίνη είναι ένας ειδικός και ισχυρός ανταγωνιστής ασβεστίου της τάξης των διϋδροπιριδινών. Η νισολδιπίνη έχει επιλεκτική ανασταλτική δράση στους αργούς, φορτίου- εξαρτώμενους διαύλους ασβεστίου. Η αντιστηθαγχική και αντιυπερτασική δράση της…
Φαρμακοκινητική

Γενικά χαρακτηριστικά νισολδιπίνης Μετά τη χορήγηση από το στόμα το δραστικό συστατικό απορροφάται σχεδόν πλήρως από τον βλεννογόνο του γαστρεντερικού σωλήνα. Η νισολδιπίνη υφίσταται έντονο μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ, που οδηγεί σε συστηματική…

Μεταβολισμός
Προ-συστηματικός μεταβολισμός στο τοίχωμα του εντέρου, και αυτός ο μεταβολισμός μειώνεται από τα εγγύς προς τα άπω τμήματα του εντέρου. Η νισολδιπίνη μεταβολίζεται εκτενώς. Έχουν αναγνωριστεί 5 κύριοι μεταβολίτες στα ούρα. Η κύρια οδός βιομετασχηματισμού…
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η νισολδιπίνη είναι ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου της 1,4-διυδροπυριδίνης. Δρα κυρίως στα κύτταρα των λείων μυών των αγγείων σταθεροποιώντας τους διαύλους ασβεστίου L-τύπου που εξαρτώνται από την τάση στην αδρανή τους διαμόρφωση. Αναστέλλοντας την εισροή ασβεστίου στα κύτταρα των λείων μυών, η νισολδιπίνη αποτρέπει τη σύσπαση των λείων μυών που εξαρτάται από το ασβέστιο και την επακόλουθη αγγειοσυστολή. Η νισολδιπίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνη της ή σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες στη διαχείριση της υπέρτασης.
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της υπέρτασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνη της ή σε συνδυασμό με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η νισολδιπίνη, ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης, χρησιμοποιείται μόνη της ή με έναν αναστολέα μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης, για τη θεραπεία της υπέρτασης, της χρόνιας σταθερής στηθάγχονας και της στηθάγχονας Prinzmetal. Η νισολδιπίνη είναι παρόμοια με άλλους περιφερικούς αγγειοδιασταλτικούς παράγοντες. Η νισολδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των μεμβρανών των καρδιακών μυοκυττάρων και των λείων μυών των αγγείων, πιθανώς παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς πύλης ελέγχου ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσταλτικές διεργασίες των καρδιακών κυττάρων των λείων μυών, προκαλώντας διάταση των στεφανιαίων και των συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον καρδιακό ιστό, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο μεταφορτίο.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς πύλης ελέγχου ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η νισολδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των μεμβρανών των καρδιακών μυοκυττάρων και των λείων μυών των αγγείων. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσταλτικές διεργασίες των καρδιακών κυττάρων των λείων μυών, προκαλώντας διάταση των στεφανιαίων και των συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον καρδιακό ιστό, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο μεταφορτίο.
DrugBank

Absorption

expand_more
Σχετικά καλά απορροφάται στη συστηματική κυκλοφορία με το 87% του ραδιοσημασμένου φαρμάκου να ανακτάται στα ούρα και τα κόπρανα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της νισολδιπίνης είναι περίπου 5%.
DrugBank

Half life

expand_more
7-12 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
99%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Αν και 60-80% μιας από του στόματος δόσης υφίσταται απέκκριση στα ούρα, μόνο ίχνη αμετάβλητης νισολδιπίνης βρίσκονται στα ούρα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7-12 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

99%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

5%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4499
Μοριακός τύπος
C20H24N2O6
Μοριακό βάρος
388.4
IUPAC
3-O-methyl 5-O-(2-methylpropyl) 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
VKQFCGNPDRICFG-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής υπέρτασης ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Β-ΑΝΤΙΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ, οι ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΝΤΙΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ, οι ΑΝΑСТОΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΓΓΛΙΑΚΟΙ ΑΝΑСТОΛΕΙΣ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.