ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ
J01FA06
SPC
ΕΟΦ
DrugBank
PubChem
Σκευάσματα
ROXITHROMYCIN
Ροξιθρομυκίνη
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορροφήσεως αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα. …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
DrugBank
Ενδείξεις
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος, του ουροποιητικού και των μαλακών μορίων.
medication
SPC-ASMETIC
Δοσολογία
expand_more
SPC-ASMETIC
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Χορήγηση: με κενό στόμαχο ή 15 λεπτά πριν από το γεύμα
- Δόση έναρξης: 300mg/ημέρα
- Τιτλοποίηση: Δεν αναφέρεται
-
Ενήλικες (150mg δισκίο)Δόση300mg/ημέρα1 δισκίο το πρωί και 1 το βράδυ, με κενό στόμαχο ή 15 λεπτά πριν από το γεύμα
-
Ενήλικες (300mg δισκίο)Δόση1 δισκίο (300mg) την ημέραμε κενό στόμαχο ή 15 λεπτά πριν από το γεύμα
-
ΗλικιωμένοιΔόση300mg την ημέρα, διαιρεμένα σε δύο δόσεις1 δισκίο των 150mg το πρωί και 1 δισκίο των 150mg το βράδυ. Δεν απαιτείται τροποποίηση του δοσολογικού σχήματος.
-
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΧρήση με προσοχή σε ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Οι παράμετροι της ηπατικής λειτουργίας πρέπει να ελέγχονται τακτικά. Εξέταση διακοπής θεραπείας εάν επιδεινωθούν οι παράμετροι.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΔεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας.
block
SPC-ASMETIC
Αντενδείξεις
expand_more
SPC-ASMETIC
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη ροξιθρομυκίνη ή στις μακρολίδες
-
Συνδυασμός με αγγειοσυσπαστικά αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας, κυρίως εργοταμίνη και διϋδροεργοταμίνηΠληθυσμόςall patients
-
Κύηση και γαλουχία
-
Βαριάς μορφής ηπατική ανεπάρκειαΠληθυσμόςpatients taking 300mg tablets
warning
SPC-ASMETIC
Προειδοποιήσεις
expand_more
SPC-ASMETIC
Προειδοποιήσεις
-
Αγγειοσύσπαση («εργοτισμός»)σοβαρή
-
Ηπατική ανεπάρκειαΠληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (π.χ. κίρρωση του ήπατος με ίκτερο ή/και ασκίτη)Η δόση πρέπει να μειώνεται στο ήμισυ (π.χ. σε ενήλικες 150mg εφάπαξ ημερησίως).
-
Νεφρική ανεπάρκειαΔεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας.
-
ΗλικιωμένοιΔεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας.
-
Καρδιακή λειτουργία (παρατεταμένο διάστημα QT)Πληθυσμόςασθενείς με συγγενές παρατεταμένο διάστημα του QT, με συνυπάρχουσες καταστάσεις που προδιαθέτουν σε αρρυθμίες (π.χ. μη διορθωμένη υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία, κλινικά σημαντική βραδυκαρδία) και σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιαρρυθμικά της τάξης ΙΑ και της τάξης ΙΙΙΑπαιτείται προσοχή.
-
Μυασθένεια GravisΕνδέχεται να επιδεινωθεί.
-
Δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςΟι ασθενείς δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz
SPC-ASMETIC
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
SPC-ASMETIC
Αλληλεπιδράσεις
-
Αγγειοσυσπαστικά της ερυσιβώδους ολύραςαντένδειξηΑντενδείκνυνται
-
αντένδειξηΑντενδείκνυνται
-
Τερφεναδίνηδεν συνιστάταιΑύξηση συγκεντρώσεων στον ορό, σοβαρή κοιλιακή αρρυθμία όπως torsades de pointe.ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση.
-
δεν συνιστάταιΠιθανότητα κλινικής αλληλεπίδρασης.ΣύστασηΔεν συνιστάται η συγχορήγηση.
-
Ανταγωνιστές της βιταμίνης ΚπροσοχήΑύξηση του χρόνου προθρομβίνης ή του INR.ΣύστασηΠαρακολούθηση του INR.
-
προσοχήΑύξηση συγκεντρώσεων ελεύθερης δισοπυραμίδης στον ορό.ΣύστασηΠαρακολούθηση ΗΚΓ και, εφόσον είναι δυνατό, των συγκεντρώσεων δισοπυραμίδης στον ορό.
-
Διγοξίνη, άλλες καρδιακές γλυκοσίδεςπροσοχήΑύξηση απορρόφησης, πιθανότητα τοξικότητας από καρδιακές γλυκοσίδες (ναυτία, έμετος, διάρροια, κεφαλαλγία, ζάλη, διαταραχές καρδιακού ρυθμού/αγωγιμότητας).ΣύστασηΠαρακολούθηση ΗΚΓ και, αν είναι δυνατό, συγκεντρώσεων καρδιακών γλυκοσιδών στον ορό, ειδικά σε συμπτώματα υπερδοσολογίας.
-
Αντιαρρυθμικά της τάξης ΙΑ και της τάξης ΙΙΙπροσοχήΑπαιτείται προσοχή.
-
παρακολούθησηΕνίσχυση και παράταση δράσεων.
-
παρακολούθησηΜικρή αύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμα.ΣύστασηΔεν απαιτεί αλλαγές στη συνήθη δοσολογία.
-
Κυκλοσπορίνη ΑπαρακολούθησηΜικρή αύξηση συγκεντρώσεων στο πλάσμα.ΣύστασηΔεν απαιτεί αλλαγές στη συνήθη δοσολογία.
-
καμίαΔεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση.
-
καμίαΔεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση.
-
Υδροξείδιο του μαγνησίου ή του αργιλίουκαμίαΔεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση.
-
Από του στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικάκαμίαΔεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση.
sick
SPC-ASMETIC
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
SPC-ASMETIC
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Έρευνες
- Αύξηση των ηπατικών ενζύμων (AST, ALT ή/και της αλκαλικής φωσφατάσης)
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
- Ηωσινοφιλία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Παραισθησία
- Διαταραχές της γεύσης (περιλαμβανομένης της αγευσίας)
- Απώλεια της όσφρησης (περιλαμβανομένης της ανοσμίας)
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
- Βρογχόσπασμος
Διαταραχές του γαστρεντερικού
- Ναυτία
- Έμετος
- Επιγαστραλγία (δυσπεψία)
- Διάρροια
- Διάρροια με πρόσμιξη αίματος
- Συμπτώματα παγκρεατίτιδας
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Πολύμορφο ερύθημα
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Αγγειοοίδημα
- Πορφύρα
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
- Επιλοίμωξη
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Αναφυλακτική καταπληξία
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
- Χολοστατική ή ηπατοκυτταρική οξεία ηπατίτιδα (ορισμένες φορές με ίκτερο)
Ψυχιατρικές διαταραχές
- Ψευδαισθήσεις
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΑύξηση των ηπατικών ενζύμων (AST, ALT ή/και της αλκαλικής φωσφατάσης)Έρευνες
-
Μη γνωστέςΗωσινοφιλίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΠαραισθησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές της γεύσης (περιλαμβανομένης της αγευσίας)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΑπώλεια της όσφρησης (περιλαμβανομένης της ανοσμίας)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΒρογχόσπασμοςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΈμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΕπιγαστραλγία (δυσπεψία)Διαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΔιάρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΔιάρροια με πρόσμιξη αίματοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΣυμπτώματα παγκρεατίτιδαςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Μη γνωστέςΠολύμορφο ερύθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑγγειοοίδημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΠορφύραΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΕπιλοίμωξηΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτική καταπληξίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΧολοστατική ή ηπατοκυτταρική οξεία ηπατίτιδα (ορισμένες φορές με ίκτερο)Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές διαταραχές
pregnant_woman
SPC-ASMETIC
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Άγνωστο
expand_more
SPC-ASMETIC
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΆγνωστοΜελέτες σε πειραματόζωα δεν έδειξαν τερατογενετική ή εμβρυοτοξική δράση σε δόσεις μέχρι και 200mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα ή αλλιώς 40 φορές της θεραπευτικής δόσης για τους ανθρώπους. Η ασφάλεια για το έμβρυο από τη ροξιθρομυκίνη δεν έχει εξακριβωθεί στην ανθρώπινη κύηση.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΜικρή ποσότητα ροξιθρομυκίνης απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των ανθρώπων. Γι αυτό ο θηλασμός ή η θεραπεία της μητέρας πρέπει να διακόπτονται, όπως απαιτείται.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
Η ροξιθρομυκίνη εμποδίζει την ανάπτυξη των βακτηρίων, παρεμβαίνοντας στη σύνθεση πρωτεϊνών τους. Η ροξιθρομυκίνη συνδέεται με την υπομονάδα 50S του βακτηριακού ριβοσώματος, αναστέλλοντας έτσι τη μετατόπιση των πεπτιδίων. Η ροξιθρομυκίνη έχει παρόμοιο…
monitor_heart
SPC-ASMETIC
Φαρμακοδυναμική
expand_more
SPC-ASMETIC
Φαρμακοδυναμική
Αντιμικροβιακή δράση: Το φυσικό αντιμικροβαικό φάσμα της ροξιθρομυκίνης είναι το ακόλουθο: α) Στελέχη συνήθως ευαίσθητα: - Streptococcus group A (Streptococcus pyogenes) - Streptococcus group C - Streptococcus group G - Streptococcus mitis, sanguis, viridans…
biotech
SPC-ASMETIC
Φαρμακοκινητική
expand_more
SPC-ASMETIC
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση: Η ροξιθρομυκίνη απορροφάται γρήγορα. Το αντιβιοτικό βρίσκεται στον ορό ήδη 15 λεπτά μετά τη λήψη. Η μέγιστη στάθμη στον ορό επιτυγχάνεται 2,2 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση 150mg επί κενού στομάχου. Η ροξιθρομυκίνη όταν χορηγείται με…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Η ροξιθρομυκίνη μεταβολίζεται μόνο μερικώς, με περισσότερο από το ήμισυ της μητρικής ένωσης να απεκκρίνεται αμετάβλητο. Τρεις μεταβολίτες έχουν αναγνωριστεί στα ούρα και τα κόπρανα: ο κύριος μεταβολίτης είναι η δεσ-κλαδινοζη…
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
PubChem
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Πολύ ταχέως απορροφάται και διεισδύει στους περισσότερους ιστούς και φαγοκύτταρα.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-ASMETIC
expand_more
Δοσολογία
SPC-ASMETIC
- Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο 150mg/Tab Ενήλικες: 300mg/ημέρα, 1 δισκίο το πρωί και 1 το βράδυ, με κενό στόμαχο ή 15 λεπτά πριν από το γεύμα
- Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο 300mg/Tab Ενήλικες: Από το στόμα 1 δισκίο (300mg) την ημέρα με κενό στόμαχο ή 15 λεπτά πριν από το γεύμα Τα δισκία των 150mg και 300mg λαμβάνονται με επαρκή ποσότητα νερού. Δεν συνιστάται η χορήγηση των δισκίων 150mg και 300mg σε παιδιά
- Δοσολογία ενηλίκων σε ειδικές καταστάσεις Ηλικιωμένοι: Σε ηλικιωμένους ασθενείς, ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται. Παρ’ όλα αυτά, μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις 150mg ανά 12ωρο, τόσο η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα κατά το στάδιο της ισορροπίας όσο και η επιφάνεια κάτω από την καμπύλη στο μεσοδιάστημα δύο δόσεων ροξιθρομυκίνης δεν διαφέρουν από αυτές που επιτυγχάνονται σε νέους ασθενείς. Για το λόγο αυτό δεν απαιτείται τροποποίηση του δοσολογικού σχήματος στους υπερήλικες ασθενείς. Σε ηλικιωμένους χορηγούνται 300mg την ημέρα, διαιρεμένα σε δύο δόσεις, ήτοι 1 δισκίο των 150mg το πρωί και 1 δισκίο των 150mg το βράδυ. Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια Η ροξιθρομυκίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Οι παράμετροι της ηπατικής λειτουργίας πρέπει να ελέγχονται τακτικά σε ασθενείς με σημεία ηπατικής δυσλειτουργίας ή σε περίπτωση που έχει εμφανιστεί ηπατική δυσλειτουργία σε προηγούμενη θεραπεία με ροξιθρομυκίνη. Αν κατά τη χορήγηση ροξιθρομυκίνης οι παράμετροι αυτές επιδεινωθούν θα πρέπει να εξετάζεται η διακοπή της θεραπείας. Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια Δεδομένου ότι η νεφρική απέκκριση είναι μικρή δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας, σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας Διάρκεια αγωγής Η διάρκεια της αγωγής εξαρτάται από την ένδειξη για την οποία χορηγείται, από το λοιμώδη παράγοντα και την κλινική εικόνα
block
Αντενδείξεις
SPC-ASMETIC
expand_more
Αντενδείξεις
SPC-ASMETIC
- Υπερευαισθησία στη ροξιθρομυκίνη ή στις μακρολίδες.
- Συνδυασμός με αγγειοσυσπαστικά αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ολύρας, κυρίως εργοταμίνη και διϋδροεργοταμίνη (βλ. Δοσολογία και Αλληλεπιδράσεις).
- Κύηση και θηλασμός.
- Βαριάς μορφής ηπατική ανεπάρκεια (για τα δισκία των 300mg).
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-ASMETIC
expand_more
Προειδοποιήσεις
SPC-ASMETIC
Προειδοποιήσεις
Σοβαρή αγγειοσύσπαση («εργοτισμός») με πιθανότητα νέκρωσης των άκρων έχει αναφερθεί μετά από ταυτόχρονη χορήγηση μακρολιδίων με αγγειοσυσπαστικά της ερυσιβώδους ολύρας. Πρέπει πάντα να αποκλείεται η λήψη αυτών των φαρμάκων πριν χορηγηθεί ροξιθρομυκίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Προφυλάξεις
- Ηπατική ανεπάρκεια: Σε σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (π.χ. κίρρωση του ήπατος με ίκτερο ή/και ασκίτη) η δόση πρέπει να μειώνεται στο ήμισυ (π.χ. σε ενήλικες 150mg εφάπαξ ημερησίως).
- Νεφρική ανεπάρκεια: Η απέκκριση της ροξιθρομυκίνης και των μεταβολιτών της από τους νεφρούς ανέρχεται σε 10% περίπου της από του στόματος χορηγούμενης δόσης, δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας.
- Ηλικιωμένοι: Δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας στους ηλικιωμένους.
- Καρδιακή λειτουργία: Σε συγκεκριμένες καταστάσεις, τα μακρολίδια περιλαμβανομένης της ροξιθρομυκίνης ενδέχεται να επιμηκύνουν το διάστημα QT. Γι’ αυτό, απαιτείται προσοχή όταν η ροξιθρομυκίνη χρησιμοποιείται σε ασθενείς με συγγενές παρατεταμένο διάστημα του QT, με συνυπάρχουσες καταστάσεις που προδιαθέτουν σε αρρυθμίες (π.χ. μη διορθωμένη υποκαλιαιμία ή υπομαγνησιαιμία, κλινικά σημαντική βραδυκαρδία) και σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιαρρυθμικά της τάξης ΙΑ και της τάξης ΙΙΙ (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
- Μυασθένεια Gravis: Όπως είναι γνωστό ότι συμβαίνει με άλλα μακρολίδια, ενδέχεται να επιδεινωθεί η μυασθένεια gravis από τη ροξιθρομυκίνη.
- Δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης: Οι ασθενείς με σπάνια δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-ASMETIC
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
SPC-ASMETIC
Συγχορηγήσεις που αντενδείκνυνται:
- Αγγειοσυσπαστικά της ερυσιβώδους ολύρας (βλ. 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση»)
- Λινκομυκίνη Συγχορηγήσεις που δεν συνιστώνται:
- Τερφεναδίνη: Μερικά μακρολίδια παρουσιάζουν φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση με την τερφεναδίνη που οδηγεί σε αύξηση των συγκεντρώσεών της στον ορό. Αυτό έχει σαν συνέπεια σοβαρή κοιλιακή αρρυθμία όπως torsades de pointe. Παρ΄ όλο ότι τέτοια αντίδραση δεν έχει αναφερθεί με τη ροξιθρομυκίνη και μελέτες σε περιορισμένο αριθμό υγιών εθελοντών δεν έχουν δείξει καμιά φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση ή σχετικές μεταβολές του ηλεκτροκαρδιογραφήματος (ΗΚΓ), εντούτοις δεν συνιστάται η συγχορήγηση ροξιθρομικύνης με τερφεναδίνη
- Αστεμιζόλη, σιζαπρίδη, πιμοζίδη: Άλλα φάρμακα, όπως είναι η αστεμιζόλη, η σιζαπρίδη ή η πιμοζίδη, τα οποία μεταβολίζονται στο ήπαρ από το ισοένζυμο CYP3A σχετίζονται με παράταση του διαστήματος QT ή/και με αρρυθμίες της καρδιάς (torsades de pointe) λόγω αύξησης των επιπέδων τους στον ορό δευτερογενώς μετά από αλληλεπίδραση με σημαντικούς ανασταλτές αυτού του ισοενζύμου, στα οποία περιλαμβάνονται ορισμένα αντιμικροβιακά του τύπου των μακρολιδίων. Μολονότι η ροξιθρομυκίνη εμφανίζει περιορισμένη ή και καθόλου ικανότητα να αλληλεπιδρά με το CYP3A και γι αυτό να αναστέλλει το μεταβολισμό άλλων φαρμάκων που μετατρέπονται από αυτό το ισοένζυμο, εντούτοις δεν μπο9ρεί ούτε να διακριβωθεί ούτε να αποκλειστεί με βεβαιότητα η πιθανότητα κλινικής αλληλεπίδρασης μεταξύ της ροξιθρομυκίνης και των προαναφερθέντων φαρμάκων. Γι’ αυτό δεν συνιστάται η συγχορήγηση ροξιθρομυκίνης με αυτά τα φάρμακα.
- Προφυλάξεις κατά τη χρήση: Σε μελέτες με εθελοντές δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση με βαρφαρίνη. Ωστόσο, αύξηση του χρόνου προθρομβίνης ή του Διεθνούς Δείκτη Ομαλοποίησης (INR) οι οποίοι μπορούν να εξηγηθούν από λοιμώξεις, έχει αναφερθεί σε ασεθενείς που λαμβάνουν ροξιθρομυκίνη και ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ. Θεωρείται φρόνιμη η πρακτική παρακολούθησης του INR κατά τη συνδυασμένη αγωγή ροξιθρομυκίνης με ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ. Σε μια in vitro μελέτη έχει παρατηρηθεί ότι η ροξιθρομυκίνη μπορεί να εκτοπίσει τη συνδεδεμένη με πρωτεΐνη δισοπυραμίδη. Αυτό το φαινόμενο in vivo έχει σαν αποτέλεσμα αύξηση των συγκεντρώσεων της ελεύθερης δισοπυραμίδης στον ορό. Συνεπώς θα πρέπει να παρακολουθείται το ηλεκτροκαρδιογράφημα και, εφόσον είναι δυνατό, οι συγκεντρώσεις δισοπυραμίδης στον ορό.
- Διγοξίνη και άλλες καρδιακές γλυκοσίδες: Μελέτη σε υγιείς εθελοντές έδειξε ότι η ροξιθρομυκίνη μπορεί να αυξήσει την απορρόφηση της διγοξίνης. Πολύ σπάνια η δράση αυτή, συνήθης για τα άλλα μακρολίδια μπορεί να καταλήξει σε τοξικότητα από τις καρδιακές γλυκοσίδες. Αυτό μπορεί να εκδηλωθεί με συμπτώματα όπως ναυτία, έμετο, διάρροια, κεφαλαλγία ή ζάλη. Η τοξικότητα από καρδιακές γλυκοσίδες δυνατόν επίσης να αποκαλύψει διαταραχές του καρδιακού ρυθμού ή / και της αγωγιμότητας. Συνεπώς, θα πρέπει να παρακολουθούνται το ΗΚΓράφημα και αν είναι δυνατό, οι συγκεντρώσεις των καρδιακών γλυκοσιδών στον ορό σε ασθενείς οι οποίοι αντιμετωπίζονται θεραπευτικά με ροξιθρομυκίνη και διγοξίνη ή άλλες καρδιακές γλυκοσίδες. Αυτό θεωρείται υποχρεωτικό στην περίπτωση που παρουσιαστούν συμπτώματα τα οποία υποδηλώνουν υπερδοσολογία από καρδιακές γλυκοσίδες. Η ροξιθρομυκίνη, όπως συμβαίνει με τα άλλα μακρολίδια, πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιαρρυθμικά της τάξης ΙΑ και της τάξης ΙΙΙ (βλ. παράγραφο 4.4 «Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση»)
- Συνδυασμοί που πρέπει να λαμβάνονται υπόψη: Η ροξιθρομυκίνη, όπως και άλλα μακρολίδια, μπορεί να αυξήσει την επιφάνεια κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης χρόνου της μιδαζολάμης, καθώς και το χρόνο ημίσειας ζωής της. Γι’ αυτό οι δράσεις της μιδαζολάμης μπορεί να ενισχυθούν και να παραταθούν σε ασθενείς που λαμβάνουν ροξιθρομυκίνη. Δεν υπάρχει πειστική απόδειξη αλληλεπίδρασης μεταξύ ροξιθρομυκίνης και τριαζολάμης. Έχει παρατηρηθεί μια μικρή αύξηση των συγκεντρώσεων της θεοφυλλίνης ή της κυκλοσπιρίνης Α στο πλάσμα, η οποία δεν απαιτεί αλλαγές στη συνήθη δοσολογία.
- Άλλες Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση με καρβαμαζεπίνη, ρανιτιδίνη, υδροξείδιο του μαγνησίου ή του αργιλίου, από του στόματος χορηγούμενα αντισυλληπτικά περιλαμβανομένων των οιστρογόνων και των προγεσταγόνων. Η απορρόφηση του φαρμάκου δεν επηρεάζεται όταν χορηγείται πριν τα γεύματα.
- Επίδραση στις εργαστηριακές και διαγνωστικές δοκιμασίες: Καμία γνωστή
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-ASMETIC
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-ASMETIC
Έρευνες: Αύξηση των ηπατικών ενζύμων (AST, ALT ή/και της αλκαλικής
φωσφατάσης).
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος: Ηωσινοφιλία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος: Ζάλη, κεφαλαγία, παραισθησία. Όπως
συμβαίνει και με άλλα μακρολίδια, έχουν αναφερθεί διαταραχές της γεύσης
(περιλαμβανομένης της αγευσίας) ή/και απώλεια της όσφρησης (περιλαμβανομένης
της ανοσμίας)
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου:
Βρογχόσπασμος
Διαταραχές του γαστρεντερικού: Ναυτία, έμετος, επιγαστραλγία (δυσπεψία),
διάρροια, (ορισμένες φορές με πρόσμιξη αίματος). Έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα
παγκρεατίτιδας. Στους περισσότερους ασθενείς είχαν χορηγηθεί άλλα φάρμακα για
τα οποία η παγκρεατίτιδα ήταν γνωστή ανεπιθύμητη αντίδραση.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού: Πολύμορφο ερύθημα, εξάνθημα,
κνίδωση, αγγειοοίδημα, πορφύρα
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις: Επιλοίμωξη: Όπως συμβαίνει και με τα άλλα
αντιβιοτικά, η χορήγηση ροξιθρομυκίνης και ειδικότερα αν είναι παρατεταμένη
δυνατόν να έχει ως επακόλουθο την ανάπτυξη μη ευαίσθητων μικροοργανισμών.
Ουσιώδους σημασίας είναι η επαναλαμβανόμενη παρακολούθηση της κατάστασης
του ασθενή. Στην περίπτωση που εμφανιστεί επιλοίμωξη κατά τη διάρκεια της
θεραπείας θα πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα αντιμετώπισης.
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος: Αναφυλακτική καταπληξία
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων: Χολοστατική ή ηπατοκυτταρική οξεία
ηπατίτιδα (ορισμένες φορές με ίκτερο)
Ψυχιατρικές διαταραχές: Ψευδαισθήσεις.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-ASMETIC
expand_more
Κύηση / γαλουχία
SPC-ASMETIC
Κύηση: Μελέτες σε πειραματόζωα δεν έδειξαν τερατογενετική ή εμβρυοτοξική δράση σε δόσεις μέχρι και 200mg/kg σωματικού βάρους την ημέρα ή αλλιώς 40 φορές της θεραπευτικής δόσης για τους ανθρώπους. Η ασφάλεια για το έμβρυο από τη ροξιθρομυκίνη δεν έχει εξακριβωθεί στην ανθρώπινη κύηση.
Γαλουχία: Μικρή ποσότητα ροξιθρομυκίνης απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα των ανθρώπων. Γι αυτό ο θηλασμός ή η θεραπεία της μητέρας πρέπει να διακόπτονται, όπως απαιτείται.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-ASMETIC
expand_more
Φαρμακοδυναμική
SPC-ASMETIC
Αντιμικροβιακή δράση: Το φυσικό αντιμικροβαικό φάσμα της ροξιθρομυκίνης είναι το ακόλουθο: α) Στελέχη συνήθως ευαίσθητα:
- Streptococcus group A (Streptococcus pyogenes)
- Streptococcus group C
- Streptococcus group G
- Streptococcus mitis, sanguis, viridans
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae
- Neisseria meningitides
- Neisseria gonorrhoeae
- Bordetella pertussis
- Moraxella catarrhalis
- Corynebacterium diptheriae
- Listeria monocytogenes
- Clostridium
- Mycoplasma pneumoniae
- Pasteurella multocida
- Chlamydia trachomatis, psittaci και pneumoniae
- Ureaplasma urealyticum
- Legionella pneumophila
- Helicobacter pylori
- Gardnerella vaginalis β) Στελέχη με μεταβλητή ευαισθησία
- Haemophilus influenzae(συνήθως ανθεκτικός)
- Bacteroides fragilis
- Vibrio cholerae
- Staphylococcus aureus, Staphylococcus coagulase negative (μη ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη)
- Staphylococcus epidermidis γ) Ανθεκτικά στελέχη
- Enterobacteriaceae
- Pseudomonas spp
- Acinetobacter spp
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-ASMETIC
expand_more
Φαρμακοκινητική
SPC-ASMETIC
Απορρόφηση: Η ροξιθρομυκίνη απορροφάται γρήγορα. Το αντιβιοτικό βρίσκεται στον ορό ήδη 15 λεπτά μετά τη λήψη. Η μέγιστη στάθμη στον ορό επιτυγχάνεται 2,2 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση 150mg επί κενού στομάχου. Η ροξιθρομυκίνη όταν χορηγείται με κενό στόμαχο υπό μορφή δισκίου 300mg από το στόμα απορροφάται γρήγορα. Η ροξιθρομυκίνη είναι περισσότερο σταθερή σε όξινο περιβάλλον από τις άλλες μακρολίδες: βρίσκεται στον ορό ήδη 15 λεπτά μετά τη λήψη. Σε υγιή άτομα η μέγιστη στάθμη στον ορό επιτυγχάνεται σε 1,5 ώρα (T max ) μετά την από του στόματος χορήγηση 300mg. Η απορρόφηση ελαττώνεται με τη λήψη τροφής γι αυτό συνιστάται τα δισκία να λαμβάνονται πριν τα γεύματα. Κατανομή: Εφάπαξ δόση: μετά την από του στόματος χορηγούμενη εφάπαξ δόση 1 δισκίου 150mg σε υγιή άτομα, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι έχουν ως ακολούθως:
- μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 6,6mg/l
- μέση συγκέντρωση (12 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση): 1,8mg/l
- μέσος χρόνος ημίσειας ζωής: 10,5 ώρες Μετά την από του στόματος εφάπαξ χορηγούμενη δόση 1 δισκίου 300mg σε υγιή άτομα, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (C max ) της ροξιθρομυκίνης είναι κατά μέσο όρο 9,7mg/l. Η τιμή αυτή επιτυγχάνεται σε 1,5 ώρα περίπου (Τ max ). Σε 12 ώρες η υπολειπόμενη συγκέντρωση είναι 2,9mg/l και σε 24 ώρες 1,2mg/l. Επαναλαμβανόμενες δόσεις: Μετά από χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων σε υγιή άτομα (150mg κάθε 12 ώρες για 10 ημέρες), η σταθερή κατάσταση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μεταξύ της 2 ης και της 4 ης ημέρας. Οι συγκεντρώσεις σε σταθερή κατάσταση έχουν ως ακολούθως: μέγιστη συγκέντρωση: 9,3mg/l ελάχιστη συγκέντρωση: 3,6mg/l Μετά τη χορήγηση 300mg κάθε 24 ώρες για 11 ημέρες η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (C max ) της ροξιθρομυκίνης είναι 10,9mg/l. Κατά τη σταθερή κατάσταση, η υπολειπόμενη συγκέντρωση (στις 24 ώρες) είναι 1,7mg/l Ο χρόνος ημίσειας ζωής στους ενήλικες είναι 11,2±4,4 ώρες. Η διείσδυση στους διάφορους ιστούς και τα υγρά του σώματος είναι καλή, ιδιαίτερα στον πνεύμονα, στις αμυγδαλές και στον προστάτη, 6 και 12 ώρες μετά την επαναλαμβανόμενη χορήγηση ροξιθρομυκίνης. Σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος: 96%. Η ροξιθρομυκίνη συνδέεται κυρίως με την α-1 όξινη γλυκοπρωτεΐνη. Η σύνδεση αυτή παρουσιάζει κορεσμό και το ποσοστό μειώνεται όταν η συγκέντρωση της ροξιθρομυκίνης υπερβαίνει τα 4mg/l. Μικρές ποσότητες ροξιθρομυκίνης έχουν ανιχνευθεί στο γάλα, μικρότερες από το 0,05% της χορηγηθείσας δόσης. Βιομετασχηματισμός: Η ροξιθρομυκίνη μεταβολίζεται μόνο μερικά, δεδομένου ότι περισσότερο από το 50% της μητρικής ουσίας απεκκρίνεται αναλλοίωτο. Έχουν ανιχνευθεί 3 μεταβολίτες στα ούρα και στα κόπρανα: η descladinose roxithromycin είναι ο κύριος μεταβολίτης και οι N-mono και N-didemethyl roxithromycin, δυο μικρότερης σημασίας. Η αναλογία με την οποία αποβάλλονται η ροξιθρομυκίνη και οι 3 μεταβολίτες στα ούρα και στα κόπρανα είναι ίδια. Απέκκριση: Η απέκκριση της ροξιθρομυκίνης γίνεται κυρίως από τα κόπρανα 72 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση σεσημασμένης με άνθρακα ροξιθρομυκίνης ( C), 12% της ραδιενέργειας αποβάλλεται από τα ούρα, ενώ το υπόλοιπο είναι τα κόπρανα. Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ατόμων Ηλικιωμένοι: Μετά τη χορήγηση 1 δισκίου 300mg, η μέσιτη συγκέντρωση της ροξιθρομυκίνης στο πλάσμα (C max ) είναι κατά μέσο όρο 17,8mg/l και επιτυγχάνεται σε 1,5 ώρα περίπου. Η υπολειπόμενη συγκέντρωση σε 24 ώρες είναι 5,2mg/l. Στους ηλικιωμένους ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι κατά μέσο όρο διπλάσιος. Η απόκλιση από τη γραμμική κινητική είναι περισσότερο έντονη σε ηλικιωμένα άτομα, όπου παρατηρείται η αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις να είναι μικρότερη από την αναμενόμενη. Αυτό πιθανότατα οφείλεται σε κορεσμό της σύνδεσης της ροξιθρομυκίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Νεφρική ανεπάρκεια: Μετά την χορήγηση 1 δισκίου 300mg, η μέγιστη συγκέντρωση της ροξιθρομυκίνης στο πλάσμα (C max ) είναι 10,2mg/l και επιτυγχάνεται σε 2,2 ώρες. Η υπολειπόμενη συγκέντρωση σε 24 ώρες είναι 3,4mg/l Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι 16 ώρες Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια: Μετά από την από του στόματος χορήγηση ενός δισκίου 150mg, ο χρόνος ημίσειας ζωής αυξάνεται σε 25 ώρες
ΕΟΦ · 5.1.7
Mακρολίδια
expand_more
ΕΟΦ · 5.1.7
Mακρολίδια
Περιγραφή
Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ερυθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και τα νεότερα μακρολίδια, τα οποία είναι η κλαριθρομυκίνη, η ροξιθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη. H ερυθρομυκίνη σε χορήγηση από το στόμα εμφανίζει διάφορο βαθμό απορροφήσεως αναλόγως του χρησιμοποιούμενου άλατος ή εστέρα.
Προτιμώνται οι εντεροδιαλυτές μορφές και η χορήγηση με κενό στόμαχο. H απορρόφηση της αιθυλοηλεκτρικής ερυθρομυκίνης δεν επηρεάζεται από την τροφή.
Tο αντιμικροβιακό φάσμα της ερυθρομυκίνης είναι ευρύτερο εκείνου της πενικιλλίνης G. Περιλαμβάνει Gram+ κόκκους, όπως στρεπτόκοκκοι (όχι στελέχη Enterococcus) και σταφυλόκοκκοι αν και το μεγαλύτερο ποσοστό σταφυλοκόκκων είναι σήμερα ανθεκτικό στην ερυθρομυκίνη, Bacillus anthracis κ.ά.
Eκ των Gram- αεροβίων η ερυθρομυκίνη είναι επίσης δραστική έναντι της Branhamella catarrhalis και του Haemophilus ducreyi, ενώ η δραστικότητα ποικίλλει για την N. gonorrhοeae και H. influenzae. Eκ των αναεροβίων μικροβίων είναι δραστική έναντι των Gram+ όπως στελέχη πεπτοστρεπτοκόκκων, ακτινομυκήτων κ.ά. ενώ δεν είναι ασφαλές φάρμακο για την κάλυψη των Gram- αναεροβίων μικροβίων.
Στο αντιμικροβιακό φάσμα περιλαμβάνονται επίσης οι ακόλουθοι μικροοργανισμοί: Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia, Legionella pneumoniae, στελέχη Campylobacter, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Kυρία ένδειξη χορηγήσεως της σπιραμυκίνης αποτελεί η τοξοπλάσμωση κατά την κύηση επειδή αντενδείκνυται η πυριμεθαμίνη και χορηγείται καθ’ όλη τη διάρκεια της κυήσεως.
Nεώτερα μακρολίδια αποτελούν η ροξιθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη. Tο αντιμικροβιακό τους φάσμα είναι το ίδιο με εκείνο της ερυθρομυκίνης. H κλαριθρομυκίνη έχει καλλίτερη δράση in vivo έναντι του H. influenzae λόγω συνεργικού μηχανισμού με ένα μεταβολίτη της, την υδροξυκλαριθρομυκίνη. H σημαντικότερη διαφορά τους με τα παλαιότερα μακρολίδια είναι ο μακρός χρόνος ημίσειας ζωής τους, που επιτρέπει την χορήγησή τους ανά 12ωρο ή ακόμη και ανά 24ωρο για την ροξιθρομυκίνη.
H αζιθρομυκίνη ανήκει στην ομάδα των αζαλιδών, συγγενών αντιβιοτικών με τις μακρολίδες. Tο φάρμακο εμφανίζει πολύ μεγαλύτερη συγκέντρωση στους ιστούς σε σχέση με το πλάσμα. H ημιπερίοδος ζωής είναι μεγάλη και αυτό επιτρέπει την εφάπαξ χορήγηση της ημερήσιας δόσης.
DrugBank
Description
expand_more
DrugBank
Description
Η ροξιθρομυκίνη είναι ένα ημισυνθετικό μακρολιδικό αντιβιοτικό. Είναι πολύ παρόμοια σε σύνθεση, χημική δομή και μηχανισμό δράσης με την ερυθρομυκίνη, την αζιθρομυκίνη ή την κλαριθρομυκίνη. Η ροξιθρομυκίνη εμποδίζει την ανάπτυξη των βακτηρίων, παρεμβαίνοντας στη σύνθεση πρωτεϊνών τους. Η ροξιθρομυκίνη συνδέεται με την υπομονάδα 50S του βακτηριακού ριβοσώματος, αναστέλλοντας έτσι τη μετατόπιση των πεπτιδίων. Η ροξιθρομυκίνη έχει παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα με την ερυθρομυκίνη, αλλά είναι πιο αποτελεσματική έναντι ορισμένων Gram-αρνητικών βακτηρίων, ιδιαίτερα του Legionella pneumophila. Μπορεί να θεραπεύσει λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, του ουροποιητικού και των μαλακών μορίων.
DrugBank
Indication
expand_more
DrugBank
Indication
Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος, του ουροποιητικού και των μαλακών μορίων.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
DrugBank
Pharmacology
Η ροξιθρομυκίνη είναι ένα ημισυνθετικό μακρολιδικό αντιβιοτικό. Είναι πολύ παρόμοια σε σύνθεση, χημική δομή και μηχανισμό δράσης με την ερυθρομυκίνη, την αζιθρομυκίνη ή την κλαριθρομυκίνη. Η ροξιθρομυκίνη έχει το ακόλουθο αντιβακτηριακό φάσμα in vitro: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (Πνευμονιόκοκκος), Neisseria meningitides (Μηνιγγιτιδόκοκκος), Listeria monocytogenes, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Helicobacter (Campylobacter), Gardnerella vaginalis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis (Branhamella Catarrhalis), και Haemophilus ducreyi. Η ροξιθρομυκίνη συγκεντρώνεται υψηλά στα πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα και στα μακροφάγα, επιτυγχάνοντας ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις μεγαλύτερες από τις εξωκυτταρικές. Η ροξιθρομυκίνη ενισχύει τις συγκολλητικές και χημειοτακτικές λειτουργίες αυτών των κυττάρων, τα οποία παρουσία λοίμωξης παράγουν φαγοκυττάρωση και βακτηριακή λύση. Η ροξιθρομυκίνη κατέχει επίσης ενδοκυτταρική βακτηριοκτόνο δράση.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
DrugBank
Mechanism of action
Η ροξιθρομυκίνη εμποδίζει την ανάπτυξη των βακτηρίων, παρεμβαίνοντας στη σύνθεση πρωτεϊνών τους. Η ροξιθρομυκίνη συνδέεται με την υπομονάδα 50S του βακτηριακού ριβοσώματος, αναστέλλοντας έτσι τη μετατόπιση των πεπτιδίων. Η ροξιθρομυκίνη έχει παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα με την ερυθρομυκίνη, αλλά είναι πιο αποτελεσματική έναντι ορισμένων Gram-αρνητικών βακτηρίων, ιδιαίτερα του Legionella pneumophila.
DrugBank
Absorption
expand_more
DrugBank
Absorption
Απορροφάται πολύ γρήγορα και διεισδύει στους περισσότερους ιστούς και στα φαγοκύτταρα.
DrugBank
Half life
expand_more
DrugBank
Half life
12 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
DrugBank
Protein binding
96%, κυρίως σε α1-όξινα γλυκοπρωτεϊνικά
DrugBank
Toxicity
expand_more
DrugBank
Toxicity
Οι πιο συχνές παρενέργειες είναι γαστρεντερικές· διάρροια, ναυτία, κοιλιακό άλγος και έμετος. Λιγότερο συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν πονοκεφάλους, εξανθήματα, ανώμαλες τιμές ηπατικής λειτουργίας και αλλοίωση των αισθήσεων όσφρησης και γεύσης.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
PubChem
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ροξιθρομυκίνη έχει το ακόλουθο αντιβακτηριακό φάσμα in vitro:
- Streptococcus agalactiae
- Streptococcus pneumoniae (Πνευμονιόκοκκος)
- Neisseria meningitides (Μηνιγγιόκοκκος)
- Listeria monocytogenes
- Mycoplasma pneumoniae
- Chlamydia trachomatis
- Ureaplasma urealyticum
- Legionella pneumophila
- Helicobacter (Campylobacter)
- Gardnerella vaginalis
- Bordetella pertussis
- Moraxella catarrhalis (Branhamella Catarrhalis)
- Haemophilus ducreyi
Η ροξιθρομυκίνη συγκεντρώνεται έντονα στα πολυμορφοπύρηνα λευκοκύτταρα και τα μακροφάγα, επιτυγχάνοντας ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις μεγαλύτερες από αυτές που βρίσκονται εκτός του κυττάρου. Η ροξιθρομυκίνη ενισχύει τις συγκολλητικές και χημειοτακτικές λειτουργίες αυτών των κυττάρων, τα οποία στην παρουσία λοίμωξης παράγουν φαγοκυττάρωση και βακτηριακή λύση. Η ροξιθρομυκίνη κατέχει επίσης ενδοκυτταρική βακτηριοκτόνο δράση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
PubChem
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ροξιθρομυκίνη εμποδίζει την ανάπτυξη βακτηρίων παρεμβαίνοντας στη σύνθεση πρωτεϊνών τους. Συνδέεται με την υπομονάδα 50S των βακτηριακών ριβοσωμάτων και αναστέλλει τη μετατόπιση των πεπτιδίων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Πολύ ταχέως απορροφάται και διεισδύει στους περισσότερους ιστούς και φαγοκύτταρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
96%, κυρίως με α1-οξεογλυκοπρωτεΐνες.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
PubChem
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Η ροξιθρομυκίνη μεταβολίζεται μόνο μερικώς, με περισσότερο από το ήμισυ της μητρικής ένωσης να απεκκρίνεται αμετάβλητο. Τρεις μεταβολίτες έχουν αναγνωριστεί στα ούρα και τα κόπρανα: ο κύριος μεταβολίτης είναι η δεσ-κλαδινοζη ροξιθρομυκίνη, με τη ν-μονο- και ν-δι-δεσμεθυλ ροξιθρομυκίνη ως ελάσσονες μεταβολίτες. Το αντίστοιχο ποσοστό ροξιθρομυκίνης και αυτών των τριών μεταβολιτών είναι παρόμοιο στα ούρα και τα κόπρανα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
PubChem
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
12 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
PubChem
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
query_stats
Κρίσιμα Στοιχεία
Ημίσεια ζωή
12 ώρες
DrugBank
Δέσμευση πρωτεϊνών
96%
DrugBank
Απέκκριση
Νεφρά/Ήπαρ
PubChem
science
Scientific Profile
CID
6915744
Μοριακός τύπος
C41H76N2O15
Μοριακό βάρος
837.0
IUPAC
(3R,4S,5S,6R,7R,9R,10E,11S,12R,13S,14R)-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-(dimethylamino)-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-14-ethyl-7,12,13-trihydroxy-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-10-(2-methoxyethoxymethoxyimino)-3,5,7,9,11,13-hexamethyl-oxacyclotetradecan-2-one
InChIKey
RXZBMPWDPOLZGW-XMRMVWPWSA-N
Κατάταξη MeSH
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Σχετικά Εργαλεία
Εργαλεία & Οδηγίες
Όλα →
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
📋 Οξεία Φαρυγγοαμυγδαλίτιδα
Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων
🧮 Εργαλείο
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1B J01FA061ο ΒΗΜΑ — Με σοβαρή αλλεργία/δυσανεξία στα β-λακταμικά
- Centor ≥ 2 (πιθανή ή επιβεβαιωμένη GAS)
- Σοβαρή αλλεργία ή δυσανεξία στα β-λακταμικά
Δοσολογία: 150 mg × 2 ή 300 mg × 1/ημέρα · 10 ημέρες