TAFAMIDIS
Ταφαμίδη
**Φαρμακοδυναμική** Η ταφαμίδη σταθεροποιεί τους τετραμερείς της τρανσθυρετίνης, μειώνοντας την ποσότητα των μονομερών που είναι διαθέσιμα για αμυλογένεση. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης καθώς χορηγείται μία φορά ημερησίως και ένα ευρύ θεραπευτικό παράθυρο.
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ταφαμίδη σταθεροποιεί τους τετραμερείς της τρανσθυρετίνης, μειώνοντας την ποσότητα των μονομερών που είναι διαθέσιμα για αμυλογένεση. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης καθώς χορηγείται μία φορά ημερησίως και ένα ευρύ θεραπευτικό παράθυρο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Γενετικές μεταλλάξεις ή φυσική δυσλειτουργία της τρανσθυρετίνης αποσταθεροποιούν τους τετραμερείς της τρανσθυρετίνης, οδηγώντας στη διάστασή τους και στη συσσώρευσή τους σε ιστούς, διαταράσσοντας την φυσιολογική λειτουργία αυτών των ιστών. Η ταφαμίδη συνδέεται με τους τετραμερείς της τρανσθυρετίνης στις θέσεις πρόσδεσης της θυροξίνης, σταθεροποιώντας τον τετραμερή, μειώνοντας τη διαθεσιμότητα των μονομερών για αμυλογένεση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η ταφαμίδη φτάνει σε Cmax 1430.93 ng/mL με Tmax 1.75h σε νηστεία και 4h μετά τη λήψη τροφής. Η AUC της ταφαμίδης είναι 47.864,31 ng*h/mL.
Μια από του στόματος δόση 20mg ταφαμίδης ανακτάται περίπου κατά 59% στα κόπρανα, κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο. Περίπου 22% μιας από του στόματος δόσης 20mg ανακτάται στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτης γλυκουρονιδίου.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση είναι 18.5 L.
Η από του στόματος κάθαρση της ταφαμίδης είναι 0.263 L/h. Η φαινομενική συνολική κάθαρση είναι 0.44 L/h.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συσχέτιση με Πρωτεΐνες
Η ταφαμίδη είναι 99.9% συσχετισμένη με πρωτεΐνες στο πλάσμα, κυρίως με την τρανσθυρετίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ταφαμίδη σε μεγάλο βαθμό δεν υπόκειται μεταβολισμό πρώτης διόδου ή οξειδωτικό μεταβολισμό, όντας 90% αμετάβλητη μετά από in vitro πειράματα. Προκλινικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι η ταφαμίδη μεταβολίζεται κυρίως μέσω γλυκουρονιδίωσης και απεκκρίνεται στη χολή.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ταφαμίδης είναι 49 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην αλλαγή της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία μέσω ενός από διάφορους μηχανισμούς δράσης. Τα κλασικά κυτταροτοξικά ανοσοκατασταλτικά δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλα μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης Τ-ΚΥΤΤΑΡΩΝ ή αναστέλλοντας την ενεργοποίηση ΒΟΗΘΗΤΙΚΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που περιλαμβάνουν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ΙΝΤΕΡΛΕΥΚΙΝΩΝ και άλλων ΚΥΤΟΚΙΝΩΝ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση ηπατικού γλυκογόνου, αύξηση ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΙΚΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στο μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην αλλαγή της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Παράγοντες που καταστέλλουν την ανοσολογική λειτουργία μέσω ενός από διάφορους μηχανισμούς δράσης. Τα κλασικά κυτταροτοξικά ανοσοκατασταλτικά δρουν αναστέλλοντας τη σύνθεση DNA. Άλλα μπορεί να δρουν μέσω ενεργοποίησης Τ-ΚΥΤΤΑΡΩΝ ή αναστέλλοντας την ενεργοποίηση ΒΟΗΘΗΤΙΚΩΝ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Ενώ η ανοσοκαταστολή έχει επιτευχθεί στο παρελθόν κυρίως για την πρόληψη της απόρριψης μεταμοσχευμένων οργάνων, αναδύονται νέες εφαρμογές που περιλαμβάνουν τη διαμεσολάβηση των επιδράσεων των ΙΝΤΕΡΛΕΥΚΙΝΩΝ και άλλων ΚΥΤΟΚΙΝΩΝ.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Amyloidosis N07XX08Καρδιακή αμυλοείδωση (ATTR)Αμυλοείδωση από τρανσθυρετίνη (ATTR) με συμπτώματα ΚΑΔοσολογία: 61 mg/ημέρα PO · Δια βίου