ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N05AF05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ZUCLOPENTHIXOL

Ζουκλοπενθιξόλη

### Φαρμακοθεραπευτική ομάδα Αντιψυχωσικά - Παράγωγο Θειοξανθίνης ATC-code: N 05 AF 05 ### Μηχανισμός δράσης Το zuclopenthixol είναι ένα νευροληπτικό της ομάδας των θειοξανθινών.

Εμπορικά Ονόματα

CLOPIXOL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 06/2023

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:

Ενήλικες

Δόση200-400 mg (1-2 ml)

Για τη θεραπεία συντήρησης κάθε δεύτερη έως τέταρτη εβδομάδα. Η δοσολογία και τα διαστήματα μεταξύ των ενέσεων θα πρέπει να εξατομικεύονται. Όγκοι ενέσιμου διαλύματος που υπερβαίνουν τα 2 ml θα πρέπει να χορηγηθούν σε δύο διαφορετικά σημεία. Μετατροπή από από του στόματος Zuclopenthixol: x mg από του στόματος ημερησίως αντιστοιχούν σε 8x mg decanoate κάθε 2 εβδομάδες ή 16x mg decanoate κάθε 4 εβδομάδες (με συνέχιση από του στόματος Zuclopenthixol σε μειωμένη δόση την πρώτη εβδομάδα). Μετατροπή από acetate Zuclopenthixol: ταυτόχρονα με την τελευταία ένεση acetate Zuclopenthixol (100 mg), χορηγούνται 200-400 mg (1-2 ml) decanoate Zuclopenthixol 200 mg/ml ενδομυϊκά κάθε 2η εβδομάδα. Οι επαναληπτικές δόσεις και τα μεσοδιαστήματα προσαρμόζονται ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Θα πρέπει να λαμβάνουν τις χαμηλότερες δυνατές δόσεις του δοσολογικού εύρους.
Παιδιά

Δεν συνιστάται για χρήση εξ αιτίας απουσίας κλινικής εμπειρίας.
Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία

Μπορεί να χορηγείται στις συνήθεις δόσεις.
Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία

Συνιστάται προσεκτική δοσολόγηση και εάν είναι δυνατόν προσδιορισμός επιπέδων του ορού.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Κυκλοφορική καταπληξία
Πτώση του επιπέδου συνείδησης οιασδήποτε αιτιολογίας (πχ δηλητηρίαση από αλκοόλ, βαρβιτουρικά, ή οπιοειδή)
Κώμα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γλαύκωμα κλειστής γωνίας, υπερτροφία του προστάτη, ηπατική/νεφρική ανεπάρκεια, σοβαρή αναπνευστική ανεπάρκεια, υπό/υπέρ-θυρεοειδισμό, μυασθένεια Gravis, φαιοχρωμοκύττωμα, παθήσεις του αίματος, επιληψία και νόσο του Parkinson

Το Zuclopenthixol πρέπει να χορηγείται με προσοχή
Σύνδρομα απόσυρσης
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που διακόπτουν τη θεραπεία

Συνιστάται σταδιακή διακοπή της θεραπείας
Κακόηθες Νευροληπτικό Σύνδρομο
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχον οργανικό ψυχοσύνδρομο, νοητική καθυστέρηση και κατάχρηση οπιοειδών και αλκοόλ

Διακοπή των νευροληπτικών, συμπτωματική θεραπεία και χρήση γενικών υποστηρικτικών μέτρων
Χορήγηση με προσοχή
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με οργανικό ψυχοσύνδρομο, σπασμούς και προχωρημένη ηπατική νόσο

Να χρησιμοποιείται με προσοχή
Παράταση του QT διαστήματος
προσοχή

ΠληθυσμόςΕυάλωτα άτομα (με υποκαλιαιμία, υπομαγνησία ή γενετική προδιάθεση) και ασθενείς με ιστορικό καρδιαγγειακών διαταραχών (πχ παράταση του QT, σημαντική βραδυκαρδία (<50 χτύποι ανά λεπτό), πρόσφατο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, μη αναστρέψιμη καρδιακή ανεπάρκεια, ή καρδιακή αρρυθμία)

Να χρησιμοποιείται με προσοχή. Η συγχορήγηση με άλλα αντιψυχωσικά θα πρέπει να αποφεύγεται (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
Φλεβική θρομβοεμβολή
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά

Όλοι οι πιθανοί παράγοντες κινδύνου πρέπει να εντοπίζονται πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα
Διαταραχές αίματος (λευκοπενία, ουδετεροπενία, ακοκκιοκυτταραιμία)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν μακράς δράσης depot μορφές αντιψυχωσικών σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα με γνωστή μυελοκατασταλτική δράση

Να χορηγούνται με προσοχή
Καρδιαγγειακές ανεπιθύμητες ενέργειες και εγκεφαλικό επεισόδιο
προσοχή

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με άνοια. Ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για εγκεφαλικό επεισόδιο

Το Zuclopenthixol θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
Αυξημένη θνητότητα
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι με άνοια

Το Zuclopenthixol δεν αποτελεί εγκεκριμένη θεραπεία για τις διαταραχές συμπεριφοράς σχετιζόμενες με άνοια

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αλκοόλ
προσοχή

Ενίσχυση κατασταλτικής δράσης
Βαρβιτουρικά
προσοχή

Ενίσχυση κατασταλτικής δράσης
Άλλα κατασταλτικά του ΚΝΣ
προσοχή

Ενίσχυση κατασταλτικής δράσης
Αντιυπερτασικά φάρμακα (π.χ. υδραλαζίνη, α-αποκλειστές)
προσοχή

Αύξηση της δράσης των αντιυπερτασικών
Γουανεθιδίνη, ουσίες με παρόμοια δράση
προσοχή

Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης
Λίθιο
προσοχή

Αύξηση κινδύνου νευροτοξικότητας
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
προσοχή

Αμοιβαία αναστολή μεταβολισμού (με νευροληπτικά), αναστολή μεταβολισμού των τρικυκλικών από Zuclopenthixol
Levodopa
προσοχή

Μείωση της δράσης της levodopa
Αδρενεργικά φάρμακα
προσοχή

Μείωση της δράσης των αδρενεργικών φαρμάκων
Μετοκλοπραμίδη
προσοχή

Αύξηση κινδύνου εξωπυραμιδικών διαταραχών
Πιπεραζίνη
προσοχή

Αύξηση κινδύνου εξωπυραμιδικών διαταραχών
Γενικά αναισθητικά
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης
Αντιπηκτικά
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης
Αντιχολινεργικά
προσοχή

Ενίσχυση της δράσης
Αποκλειστές της νευρομυϊκής σύναψης
προσοχή

Επιμήκυνση της δράσης
Φάρμακα που απορρυθμίζουν τον διαβήτη
προσοχή

Το Zuclopenthixol μπορεί να απορρυθμίσει τον διαβήτη
Αναστολείς CYP2D6
προσοχή

Μειωμένη κάθαρση του zuclopenthixol
Φάρμακα που προκαλούν σημαντική αύξηση στο μεσοδιάστημα QT (π.χ. τάξης Ia, III αντιαρρυθμικά, μερικά αντιψυχωσικά, μερικές μακρολίδες, μερικά αντιισταμινικά, μερικά αντιβιοτικά κινολόνης, σισαπρίδη, λίθιο)
αντένδειξη

Επιδείνωση της αύξησης του διαστήματος QT

ΣύστασηΗ συγχορήγηση με τέτοια φάρμακα θα πρέπει να αποφεύγεται.
Φάρμακα που προκαλούν ηλεκτρολυτικές διαταραχές (π.χ. θειαζιοδιουρητικά) και φάρμακα που αυξάνουν τη συγκέντρωση πλάσματος της Zuclopenthixol
προσοχή

Αύξηση κινδύνου για παράταση του QT και κακοήθεις αρρυθμίες

ΣύστασηΘα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών
Παράταση QT στο ΗΚΓ

Αίμα

Θρομβοκυττοπενία
Ουδετεροπενία
Λευκοπενία
Ακοκκιοκυτταραιμία

Νευρικό

Υπνηλία
Ακαθισία
Υπερκινησία
Υποκινησία
Τρόμος
Δυστονία
Υπερτονία
Ζάλη
Κεφαλαλγία
Παραισθησία
Διαταραχές προσοχής
Αμνησία
Διαταραχή βάδισης
Όψιμη δυσκινησία
Ζωηρά αντανακλαστικά
Δυσκινησία
Παρκινσονισμός
Συγκοπή
Αταξία
Διαταραχές λόγου
Υποτονία
Σπασμοί
Ημικρανία
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
Ίλιγγος

Οφθαλμικές

Διαταραχή προσαρμογής
Θολή όραση
Βολβοστροφή
Μυδρίαση

Άλλο

Υπερηκοΐα

Αυτί

Εμβοές

Αναπνευστικό

Ρινική συμφόρηση
Δύσπνοια

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία
Σιελόρροια
Δυσκοιλιότητα
Έμετος
Δυσπεψία
Διάρροια
Κοιλιακό άλγος
Ναυτία
Μετεωρισμός

Νεφρά/Ουροποιητικό

Διαταραχές ούρησης
Κατακράτηση ούρων
Πολυουρία

Δέρμα

Υπεριδρωσία
Κνησμός
Εξάνθημα
Φωτοευαισθησία
Διαταραχή μελάγχρωσης
Σμηγματόρροια
Δερματίτιδα
Πορφύρα

Μυοσκελετικό

Μυαλγία
Μυϊκή ακαμψία
Τρισμός
Ραιβόκρανο

Ενδοκρινικό

Υπερπρολακτιναιμία

Μεταβολισμός

Αυξημένη όρεξη
Αύξηση βάρους
Μειωμένη όρεξη
Μείωση βάρους
Υπεργλυκαιμία
Διαταραγμένη ανοχή γλυκόζης
Υπερλιπιδαιμία

Αγγειακές

Υπόταση
Εξάψεις
Φλεβική θρομβοεμβολή

Γενικές

Εξασθένηση
Κόπωση
Αδιαθεσία
Πόνος
Δίψα
Υποθερμία
Πυρεξία

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία
Αναφυλακτική αντίδραση

Εργαστηριακές

Παθολογικές τιμές ηπατικών δοκιμασιών

Ήπαρ

Χολοστατική ηπατίτιδα
Ίκτερος

Αναπαραγωγικό

Σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου νεογνών
Αδυναμία εκσπερμάτωσης
Στυτική δυσλειτουργία
Διαταραχή γυναικείου οργασμού
Ξηρότητα αιδοίου
Ξηρότητα κόλπου
Γυναικομαστία
Γαλακτόρροια
Αμηνόρροια
Πριαπισμός

Ψυχιατρικές

Αϋπνία
Κατάθλιψη
Άγχος
Νευρικότητα
Παθολογικά όνειρα
Διέγερση
Μείωση σεξουαλικής επιθυμίας
Απάθεια
Εφιάλτες
Αύξηση σεξουαλικής επιθυμίας
Σύγχυση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ακαθισία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Πολύ συχνές
Υπερκινησία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Υποκινησία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Συχνές
Αδιαθεσία

Γενικές

Συχνές
Αμνησία

Νευρικό

Συχνές
Αυξημένη όρεξη

Μεταβολισμός

Συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Συχνές
Αύξηση βάρους

Μεταβολισμός

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Συχνές
Διαταραχές ούρησης

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Διαταραχές προσοχής

Νευρικό

Συχνές
Διαταραχή βάδισης

Νευρικό

Συχνές
Διαταραχή προσαρμογής

Οφθαλμικές

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυστονία

Νευρικό

Συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Συχνές
Εξασθένηση

Γενικές

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Θολή όραση

Οφθαλμικές

Συχνές
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Συχνές
Κατακράτηση ούρων

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Μείωση σεξουαλικής επιθυμίας

Ψυχιατρικές

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Παθολογικά όνειρα

Ψυχιατρικές

Συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Συχνές
Πολυουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Πόνος

Γενικές

Συχνές
Ρινική συμφόρηση

Αναπνευστικό

Συχνές
Σιελόρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Τρόμος

Νευρικό

Συχνές
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Συχνές
Υπερπρολακτιναιμία

Ενδοκρινικό

Συχνές
Υπερτονία

Νευρικό

Συχνές
Όψιμη δυσκινησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Αδυναμία εκσπερμάτωσης

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Απάθεια

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Αταξία

Νευρικό

Όχι συχνές
Αύξηση σεξουαλικής επιθυμίας

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Βολβοστροφή

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Δίψα

Γενικές

Όχι συχνές
Δερματίτιδα

Δέρμα

Όχι συχνές
Διαταραχές λόγου

Νευρικό

Όχι συχνές
Διαταραχή γυναικείου οργασμού

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Διαταραχή μελάγχρωσης

Δέρμα

Όχι συχνές
Δυσκινησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Εμβοές

Αυτί

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Εξάψεις

Αγγειακές

Όχι συχνές
Εφιάλτες

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Ζωηρά αντανακλαστικά

Νευρικό

Όχι συχνές
Ημικρανία

Νευρικό

Όχι συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Μείωση βάρους

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Μυδρίαση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Μυϊκή ακαμψία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ξηρότητα αιδοίου

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Ξηρότητα κόλπου

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Παθολογικές τιμές ηπατικών δοκιμασιών

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Παρκινσονισμός

Νευρικό

Όχι συχνές
Πορφύρα

Δέρμα

Όχι συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Όχι συχνές
Ραιβόκρανο

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Σμηγματόρροια

Δέρμα

Όχι συχνές
Σπασμοί

Νευρικό

Όχι συχνές
Στυτική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Όχι συχνές
Συγκοπή

Νευρικό

Όχι συχνές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Τρισμός

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Υπερηκοΐα

Άλλο

Όχι συχνές
Υποθερμία

Γενικές

Όχι συχνές
Υποτονία

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Όχι συχνές
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Σπάνιες
Αμηνόρροια

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Γαλακτόρροια

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Διαταραγμένη ανοχή γλυκόζης

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Θρομβοκυττοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Ουδετεροπενία

Αίμα

Σπάνιες
Παράταση QT στο ΗΚΓ

Καρδιά

Σπάνιες
Πριαπισμός

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Υπερλιπιδαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Ίκτερος

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Φλεβική θρομβοεμβολή

Αγγειακές

Πολύ σπάνιες
Χολοστατική ηπατίτιδα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Σύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου νεογνών

Αναπαραγωγικό

Άγνωστες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Δεν πρέπει να χορηγείται εκτός εάν το προσδοκώμενο όφελος υπερτερεί του κινδύνου.

Τα νεογνά που εκτίθενται σε αντιψυχωσικά κατά το τρίτο τρίμηνο διατρέχουν κίνδυνο για εξωπυραμιδικά ή/και συμπτώματα στέρησης (ανησυχία, υπερτονία, υποτονία, τρόμος, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια, διαταραχή σίτισης). Τα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Μελέτες έδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγή (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Μπορεί να συνεχιστεί με παρακολούθηση του νεογνού.

Χαμηλές συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα, δόση νεογνού <1% της μητρικής. Συνιστάται παρακολούθηση του εμβρύου ιδιαίτερα τις πρώτες 4 εβδομάδες μετά τη γέννηση.
Γονιμότητα
Με προσοχή

Έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες (υπερπρολακτιναιμία, γαλακτόρροια, αμηνόρροια, στυτική δυσλειτουργία, αδυναμία εκσπερμάτισης) που μπορεί να επηρεάσουν τη σεξουαλική λειτουργία και τη γονιμότητα (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Εάν εμφανιστούν κλινικά σημαντικά συμπτώματα, να εξετάζεται μείωση δόσης ή διακοπή. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι αναστρέψιμες στην διακοπή. Μελέτες σε αρουραίους έδειξαν καθυστέρηση στο ζευγάρωμα και μειωμένο ποσοστό σύλληψης.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αντιψυχωσικά - Παράγωγο Θειοξανθίνης ATC-code: N 05 AF 05

Μηχανισμός δράσης

Το zuclopenthixol είναι ένα νευροληπτικό της ομάδας των θειοξανθινών. Η αντιψυχωσική δράση των νευροληπτικών σχετίζεται με τον αποκλεισμό των υποδοχέων ντοπαμίνης αλλά είναι πιθανό επίσης να συνεισφέρει και ο αποκλεισμός του υποδοχέα 5-HT (5-υδροξυτρυπταμίνη).

In vitro το zuclopenthixol εμφανίζει μεγάλη χημική συγγένεια με τους δύο υποδοχείς ντοπαμίνης D1 και D2, με τους α1-αδρενουποδοχείς και τους 5-HT2 υποδοχείς αλλά δεν εμφανίζει χημική συγγένεια με τους μουσκαρινικούς χολινεργικούς υποδοχείς. Εμφανίζει ασθενή συγγένεια με τον υποδοχέα ισταμίνης (H1) και δεν έχει δράση αποκλεισμού με τον α2-αδρενουποδοχέα. In vivo η συγγένεια με τα σημεία σύνδεσης στον D2 υπερέχει έναντι της συγγένειας με τον D1 υποδοχέα. Το zuclopenthixol acetate έχει αποδειχθεί ότι είναι ισχυρό νευροληπτικό σε όλες τις μελέτες συμπεριφοράς για τη δράση των νευροληπτικών (αποκλεισμός του υποδοχέα ντοπαμίνης). Συσχέτιση βρέθηκε ανάμεσα στις in vivo δοκιμασίες μοντέλων, την συγγένεια για τις θέσεις δέσμευσης στους D2 υποδοχείς in vitro και τη μέση ημερήσια δόση του από του στόματος χορηγούμενων αντιψυχωσικών. Όπως και τα περισσότερα άλλα νευροληπτικά το zuclopenthixol αυξάνει τα επίπεδα της προλακτίνης στον ορό.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Φαρμακολογικές μελέτες έχουν δείξει με σαφήνεια ότι το ελαιώδες διάλυμα της decanoate Zuclopenthixol έχει παρατεταμένη νευροληπτική δράση και ότι η ποσότητα του φαρμάκου η οποία είναι απαραίτητη για να συντηρείται η συγκεκριμένη δράση για μακρύ χρονικό διάστημα είναι αρκετά μικρότερη με τη μορφή χορήγησης depot από ότι είναι με την ημερήσια από του στόματος χορήγηση του zuclopenthixol. Όσον αφορά στην κλινική πρακτική, τα ευρήματα των φαρμακολογικών μελετών μπορεί να καταδείξουν ότι η παρατεταμένη νευροληπτική δράση χωρίς υπερβολική καταστολή μπορεί να παρασχεθούν με τη μορφή depot. Επιπρόσθετα ο κίνδυνος της αλληλεπίδρασης με τα αναισθητικά αναμένεται να είναι χαμηλός.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Κατά την κλινική πρακτική η decanoate Zuclopenthixol συνιστάται για την θεραπεία συντήρησης των χρόνιων ψυχωσικών ασθενών. Θετικά αποτελέσματα επίσης έχουν προκύψει από τη διαχείριση των υπερκινητικών και επιθετικών ατόμων με νοητικές καθυστερήσεις. Η decanoate Zuclopenthixol έχει παροδική δοσοεξαρτώμενη καταστολή. Παρόλα αυτά εάν ο ασθενής αλλάζει στη θεραπεία συντήρησης σε decanoate Zuclopenthixol από θεραπεία με από του στόματος Zuclopenthixol ή από ενδομυϊκή acetate Zuclopenthixol τότε η κατασταλτική δράση αποτελεί πρόβλημα. Η ανοχή στη μη ειδική κατασταλτική δράση αναπτύσσεται γρήγορα. Η decanoate Zuclopenthixol είναι ιδιαίτερα χρήσιμη για τη θεραπεία των ασθενών οι οποίοι είναι σε διέγερση, έχουν ανησυχία, εχθρική διάθεση ή επιθετικότητα. Η decanoate Zuclopenthixol επιτρέπει διαρκή θεραπεία ιδιαίτερα σε αυτούς τους ασθενείς οι οποίοι δεν είναι αξιόπιστοι στη λήψη του φαρμάκου που τους συνταγογραφείται από το στόμα. Η decanoate Zuclopenthixol έτσι εμποδίζει τις συχνές υποτροπές εξ αιτίας κακής συμμόρφωσης των ασθενών με φάρμακα από το στόμα.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Με την εστεροποίησή της με το δεκανοικό οξύ το zuclopenthixol έχει μετατραπεί σε πολύ λιπόφιλη ουσία, τη decanoate Zuclopenthixol. Όταν διαλύεται σε έλαιο και ενίεται ενδομυϊκά ο εστέρας διαχέεται αρκετά αργά από την ελαιώδη στην υδατική φάση οπότε και ταχύτατα υδρολύεται απελευθερώνοντας τη δραστική Zuclopenthixol. Μετά από την ενδομυϊκή ένεση η μέγιστη συγκέντρωση ορού επιτυγχάνεται σε χρονική περίοδο 3-7 ημερών. Με εκτιμούμενο χρόνο ημιζωής 3 εβδομάδες (η οποία αντιστοιχεί στη δράση του σκευάσματος) σταθερά επίπεδα φαρμάκου στο αίμα θα εμφανισθούν περίπου μετά από 3 μήνες επαναλαμβανόμενης χορήγησης.

Διασπορά

Ο φαινομενικός όγκος διασποράς (Vdβ) είναι περίπου 20 l/kg. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 98-99%.

Βιομετατροπή

Ο μεταβολισμός του zuclopenthixol διεξάγεται μέσω τριών κύριων τρόπων - θειική οξείδωση, Ν-απαλκυλίωση της πλευρικής αλυσίδας και σύζευξη με γλυκουρονικό οξύ. Οι μεταβολίτες στερούνται ψυχοφαρμακολογικής δράστικότητας. Το zuclopenthixol υπερέχει των μεταβολιτών της στον εγκέφαλο και σε άλλους ιστούς.

Απέκκριση

Ο χρόνος ημίσειας ζωής (T½ β) είναι περίπου 20 ώρες και η μέση συστηματική κάθαρση είναι περίπου (Cls) 0.86 L/min. Το zuclopenthixol απεκκρίνεται κυρίως από τα κόπρανα αλλά επίσης σε κάποιο βαθμό (περίπου 10%) από τα ούρα. Μόνον το 0.1% της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο από τα ούρα, και αυτό σημαίνει ότι το φορτίο του φαρμάκου στα νεφρά είναι αμελητέο. Στις θηλάζουσες μητέρες το zuclopenthixol απεκκρίνεται σε μικρές ποσότητες στο το μητρικό γάλα. Σε σταθερή κατάσταση η αναλόγία της μέσης τιμής της πριν από τη λήψη της δόσης συγκέντρωσης στο γάλα / συγκέντρωση ορού σε γυναίκες οι οποίες είναι σε από του στόματος θεραπεία ή σε decanoate ήταν περίπου 0.29.

Γραμμικότητα

Η κινητική είναι γραμμική. Το μέσο ελάχιστο επίπεδο σταθερής κατάστασης του zuclopenthixol που αντιστοιχεί σε 200 mg decanoate Zuclopenthixol κάθε 2 εβδομάδες και είναι 10 ng/ml (25 nmol/l).

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι είναι ευρέως εξαρτώμενοι από την ηλικία των ασθενών.

Μειωμένη νεφρική λειτουργία

Βασιζόμενοι στα ανωτέρω χαρακτηριστικά για την απέκκριση είναι ρεαλιστικό να υποστηριχθεί ότι η μειωμένη νεφρική λειτουργία δεν εμφανίζεται να έχει μεγάλη επίδραση στα επίπεδα ορού του αρχικού φαρμάκου.

Μειωμένη ηπατική λειτουργία

Μη διαθέσιμα δεδομένα.

Πολυμορφισμός

Μία έρευνα in vivo έχει δείξει ότι κάποια τμήματα της πορείας του μεταβολισμού είναι αντικείμενο γενετικού πολυμορφισμού της οξείδωσης σπαρτείνης/δεβρισοκίνης (CYP2D6).

Σχέση Φαρμακοκινητικής / Φαρμακοδυναμικής

Η συγκέντρωση στον ορό (πλάσμα) πριν από την ένεση 2.8-12 ng/ml (7-30 nmol/l) και η max./min. αυξομείωση < 2.5 προτείνεται ως οδηγία για τη θεραπεία συντήρησης σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια σχιζοφρένεια. Φαρμακοκινητικά η δόση των 200 mg/2 εβδομάδες ή 400 mg/4 εβδομάδες decanoate Zuclopenthixol είναι ισοδύναμη με την από του στόματος ημερήσια δόση 25 mg Zuclopenthixol.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η ζουκλοπενθιξόλη είναι ένα τυπικό αντιψυχωσικό νευροληπτικό φάρμακο της κατηγορίας των θειοξανθενίων. Κυρίως δρα μέσω ανταγωνισμού στους υποδοχείς ντοπαμίνης D1 και D2. Η ζουκλοπενθιξόλη έχει επίσης υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα Αντιψυχωσικά - Παράγωγο Θειοξανθίνης ATC-code: N 05 AF 05 ### Μηχανισμός δράσης Το zuclopenthixol είναι ένα νευροληπτικό της ομάδας των θειοξανθινών. Η αντιψυχωσική δράση των νευροληπτικών σχετίζεται με τον αποκλεισμό των…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Με την εστεροποίησή της με το δεκανοικό οξύ το zuclopenthixol έχει μετατραπεί σε πολύ λιπόφιλη ουσία, τη decanoate Zuclopenthixol. Όταν διαλύεται σε έλαιο και ενίεται ενδομυϊκά ο εστέρας διαχέεται αρκετά αργά από την ελαιώδη στην υδατική φάση…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ο μεταβολισμός της ζουκλοπενθιξόλης γίνεται κυρίως μέσω σουλφοξειδίωσης, N-αποαλκυλίωσης της πλευρικής αλυσίδας και σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ. Οι μεταβολίτες είναι στερημένοι φαρμακολογικής δραστηριότητας.

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Όταν φτάσει στην υδατική φάση του σώματος, ο εστέρας δεκανοϊκό οξύ απελευθερώνεται αργά από το ελαιώδες απόθεμα, το οποίο υδρολύεται αντίστοιχα στην δραστική ουσία, ζουκλοπενθιξόλη. Ο εστέρας δεκανοϊκού οξέος παρέχει έναν…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Φλεβική θρομβοεμβολή	water_dropΠηκτικότητα αίματος	πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας	Θεραπεία με Zuclopenthixol

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική κατάσταση ασθενούς	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	περιοδικά	Μακροχρόνια αγωγή

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ζουκλοπενθιξόλη είναι ένα θειοξανθένιο με θεραπευτικές δράσεις παρόμοιες με τα φαινοθειαζινικά αντιψυχωσικά. Λειτουργεί ως ανταγωνιστής στους υποδοχείς ντοπαμίνης D1 και D2.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ζουκλοπενθιξόλη είναι ένα τυπικό αντιψυχωσικό νευροληπτικό φάρμακο της κατηγορίας των θειοξανθενίων. Κυρίως δρα μέσω ανταγωνισμού στους υποδοχείς ντοπαμίνης D1 και D2. Η ζουκλοπενθιξόλη έχει επίσης υψηλή συγγένεια για τους υποδοχείς άλφα1-αδρενεργικών και 5-HT2. Έχει ασθενέστερη δράση αποκλεισμού των υποδοχέων ισταμίνης Η1, και ακόμη χαμηλότερη συγγένεια για τους μουσκαρινικούς χολινεργικούς και άλφα2-αδρενεργικούς υποδοχείς.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Όταν φτάσει στην υδατική φάση του σώματος, ο εστέρας δεκανοϊκό οξύ απελευθερώνεται αργά από το ελαιώδες απόθεμα, το οποίο υδρολύεται αντίστοιχα στην δραστική ουσία, ζουκλοπενθιξόλη. Ο εστέρας δεκανοϊκού οξέος παρέχει έναν τρόπο βραδείας απελευθέρωσης, καθώς η ίδια η ζουκλοπενθιξόλη είναι ένα βραχείας δράσης φάρμακο.

Κυρίως στα κόπρανα με περίπου 10% στα ούρα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

98-99%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ο μεταβολισμός της ζουκλοπενθιξόλης γίνεται κυρίως μέσω σουλφοξειδίωσης, N-αποαλκυλίωσης της πλευρικής αλυσίδας και σύζευξης με γλυκουρονικό οξύ. Οι μεταβολίτες είναι στερημένοι φαρμακολογικής δραστηριότητας.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

20 ώρες (εύρος 12-28 ώρες) για τη μορφή δισκίου, 19 ημέρες για τη μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης.

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Κατηγορία:

Φάρμακα που ελέγχουν την αγχώδη ψυχική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται για τη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΟΞΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση να παράγουν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να παράγουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

Φαρμακολογική Κατηγορία:

Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροχρόνιες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τους ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρέψιμο. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12-28 ώρες (δισκία), 19 ημέρες (παρατεταμένης αποδέσμευσης)

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

98-99%

PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 140 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5311507

Μοριακός τύπος

C22H25ClN2OS

Μοριακό βάρος

401.0

IUPAC

2-[4-[(3Z)-3-(2-chlorothioxanthen-9-ylidene)propyl]piperazin-1-yl]ethanol

InChIKey

WFPIAZLQTJBIFN-DVZOWYKESA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Κατηγορία:

Φάρμακα που ελέγχουν την αγχώδη ψυχική συμπεριφορά, ανακουφίζουν από οξείες ψυχικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται για τη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΟΞΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΑΚΟ ΕΜΦΡΑΚΤΟ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υπαινισσόμενα την τάση να παράγουν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να παράγουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.

Φαρμακολογική Κατηγορία:

Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ, εμποδίζοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροχρόνιες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά στις οξείες επιδράσεις του αποκλεισμού των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης τους ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΑ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για το ρέψιμο. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.