ENEAS(ενεασ)
enalapril and nitrendipine
Σκευάσματα και τιμές ENEAS
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 10+20 / TAB | 20.29 € |
ENEAS — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Θεραπεία ιδιοπαθούς αρτηριακής υπέρτασης
σε: ασθενείς που η αρτηριακή τους πίεση δεν ελέγχεται επαρκώς μόνο με εναλαπρίλη ή νιτρενδιπίνη
- I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: μία φορά την ημέρα
- Δόση έναρξης: ένα δισκίο την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Μπορεί να συσταθεί η τιτλοποίηση της δόσης με καθένα από τα επιμέρους συστατικά. Αν κρίνεται κλινικά απαραίτητο, μπορεί να πραγματοποιηθεί άμεση αλλαγή από τη μονοθεραπεία στο σταθερό συνδυασμό.
-
Ενήλικες, συμπεριλαμβανομένων των ηλικιωμένωνΔόσηένα δισκίο την ημέρα
-
Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκειααντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις)
-
Ασθενείς με ήπια ως μέτρια ηπατική ανεπάρκειαχορηγείται με προσοχή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
-
Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 10ml/min.) ή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρσηαντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις)
-
Παιδιά και έφηβοιδεν πρέπει να χορηγείται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
υπερευαισθησία στην εναλαπρίλη, την νιτρενδιπίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του φαρμακευτικού σκευάσματοςΠληθυσμόςασθενείς
-
ιστορικό αγγειοοιδήματος που σχετίζεται με τη χορήγηση αναστολέων του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης ή με κληρονομικό / ιδιοπαθές αγγειοοίδημαΠληθυσμόςασθενείς
-
δεύτερο και τρίτο τρίμηνο της κύησης
-
καταστάσεις που χαρακτηρίζονται από αιμοδυναμική αστάθεια, ειδικά καρδιογενές σοκ, οξεία καρδιακή ανεπάρκεια, οξύ στεφανιαίο επεισόδιο, εγκεφαλικό επεισόδιοΠληθυσμόςασθενείς
-
αμφοτερόπλευρη στένωση των νεφρικών αρτηριών ή ετερόπλευρη επί μονήρους νεφρούΠληθυσμόςασθενείς
-
αιμοδυναμικά αξιοσημείωτη στένωση της αορτικής ή μιτροειδούς βαλβίδας και υπερτροφική μυοκαρδιοπάθειαΠληθυσμόςασθενείς
-
σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 10ml/min.)Πληθυσμόςασθενείς
-
αιμοκάθαρσηΠληθυσμόςασθενείς
-
σοβαρή ηπατική ανεπάρκειαΠληθυσμόςασθενείς
-
ταυτόχρονη χρήση του ΕΝΙΤ με προϊόντα που περιέχουν αλισκιρένηΠληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 60 ml/min/1,73 m²)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΑγγειοοίδημασοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς που ακολουθούν θεραπεία με αναστολείς του ΜΕΑΗ θεραπεία πρέπει να διακόπτεται αμέσως. Ο ασθενής θα πρέπει να εισαχθεί σε νοσοκομείο και να τεθεί υπό παρακολούθηση για τουλάχιστον 12 ως 24 ώρες και να μην λάβει εξιτήριο πριν από την πλήρη εξαφάνιση των συμπτωμάτων.
-
Ουδετεροπενία / ακοκκιοκυτταραιμίασοβαρόΠληθυσμόςασθενείς με αγγειακή νόσο του κολλαγόνου, υπό ανοσοκατασταλτική θεραπεία, θεραπεία με αλλοπουρινόλη ή προκαϊναμίδη ή με συνδυασμό αυτών των επιβαρυντικών παραγόντων, ειδικά αν προϋπάρχει διαταραχή της νεφρικής λειτουργίαςΗ εναλαπρίλη θα πρέπει να χορηγείται με εξαιρετική προσοχή. Το Enalapril And Nitrendipine θα πρέπει να διακόπτεται αν διαπιστωθεί ή υπάρχει υποψία ουδετεροπενίας (ουδετερόφιλα λιγότερα από 1000/mm³).
-
Νεφρική ανεπάρκειαΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. ασθενείς με ενεργοποιημένο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης.Η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται.
-
ΠρωτεϊνουρίαΠληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχουσα νεφρική ανεπάρκεια και κλινικά σημαντική πρωτεϊνουρία (μεγαλύτερη από 1g/ημέρα)Το Enalapril And Nitrendipine θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο μετά από εκτίμηση της σχέσης οφέλους - κινδύνου και με τακτική παρακολούθηση των κλινικών και εργαστηριακών βιοχημικών παραμέτρων.
-
Ηπατική ανεπάρκειασοβαρόΠληθυσμόςασθενείς με ήπια εώς μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. ασθενείς με ίκτερο ή αξιοσημείωτη αύξηση των ενζύμων του ήπατος.Το φάρμακο θα πρέπει να δίδεται με προσοχή. Σε περίπτωση ίκτερου ή αξιοσημείωτης αύξησης των ενζύμων του ήπατος, είναι αναγκαία η διακοπή της θεραπείας και η παρακολούθηση των ασθενών.
-
Νεφραγγειακή υπέρταση / στένωση των νεφρικών αρτηριώνσοβαρόΠληθυσμόςασθενείς με νεφραγγειακή υπέρταση, προϋπάρχουσα αμφοτερόπλευρη στένωση των νεφρικών αρτηρίων ή ετερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας επί μονήρους λειτουργούντος νεφρούΑυξημένος κίνδυνος για σοβαρή υπόταση και νεφρική ανεπάρκεια όταν χορηγούνται αναστολείς του ΜΕΑ.
-
ΥπερκαλιαιμίαΠληθυσμόςασθενείς με νεφρική και/ή καρδιακή ανεπάρκεια. ασθενείς που λαμβάνουν προστατευτικά της απώλειας καλίου διουρητικά ή συμπληρώματα καλίου.Δεν συνιστάται η χορήγηση προστατευτικών της απώλειας καλίου διουρητικών ή συμπληρωμάτων καλίου. Αν η σύγχρονη χορήγηση είναι αναγκαία, τότε πρέπει να παρακολουθούνται τα επίπεδα καλίου στον ορό.
-
ΥπότασησοβαρόΠληθυσμόςασθενείς με ενεργοποιημένο σύστημα ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης (λόγω ελλείμματος όγκου ή χλωριούχου νατρίου, χρήσης διουρητικών, άναλης δίαιτας, αιμοκάθαρσης, διάρροιας ή εμέτων), ελαττωμένης λειτουργίας της αριστερής κοιλίας, νεφραγγειακής υπέρτασης. Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, ισχαιμική καρδιοπάθεια ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο.Θα πρέπει να διορθώνεται πρώτα το έλλειμμα όγκου ή χλωριούχου νατρίου. Αν εμφανισθεί υπόταση, ο ασθενής θα πρέπει να τοποθετηθεί σε κατακεκλιμένη θέση και, αν απαιτείται, να του χορηγηθεί ενδοφλεβίως ισότονο διάλυμα χλωριούχου νατρίου.
-
Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης - αγγειοτενσίνης - αλδοστερόνης (RASS)σοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς με διαβητική νεφροπάθεια. Ασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένη.Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΕΑ, αποκλειστών των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένης. Εάν η θεραπεία διπλού αποκλεισμού θεωρείται απολύτως απαραίτητη, αυτό θα πρέπει να λάβει χώρα μόνο κάτω από την επίβλεψη ειδικού και με συχνή στενή παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας, των ηλεκτρολυτών και της αρτηριακής πίεσης. Οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
-
Απόφραξη του χώρου εξώθησηςΠληθυσμόςασθενείς με απόφραξη του χώρου εξώθησης της αριστερής κοιλίαςΗ χρήση των αναστολέων του ΜΕΑ θα πρέπει να γίνεται με προσοχή. Αν η απόφραξη είναι αιμοδυναμικά σημαντική, τότε η μηλεϊνική εναλαπρίλη αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
-
ΒήχαςΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς του ΜΕΑΕξαφανίζεται όταν διακόπτεται η θεραπεία.
-
Πρωτοπαθής υπεραλδοστερινισμόςΠληθυσμόςασθενείς με πρωτοπαθή υπεραλδοστερινισμόΔεν συνίσταται η χορήγηση της μηλεϊνικής εναλαπρίλης.
-
Ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρσησοβαρόΠληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση με πολυμερή (ακρυλονιτρίλιο, 2-μεθυλοάλλυλο σουλφονικό νάτριο) μεμβρανών υψηλής ροής (π.χ. ΑΝ 69)Αυτός ο συνδυασμός πρέπει να αποφεύγεται.
-
Αναφυλακτοειδείς αντιδράσειςσοβαρόΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε αφαίρεση λιποπρωτεϊνών χαμηλής πυκνότητας με θειϊκή δεξτράνη και λαμβάνουν αναστολείς του ΜΕΑ. Ασθενείς που λαμβάνουν έναν αναστολέα του ΜΕΑ κατά τη διάρκεια ειδικής ανοσοθεραπείας (απευαισθητοποίηση) έναντι δηλητηρίου εντόμων.Αν απαιτείται αφαίρεση των LDL ή ειδική ανοσοθεραπεία (απευαισθητοποίηση) στο δηλητήριο εντόμων, τότε ο αναστολέας του ΜΕΑ θα πρέπει να αντικατασταθεί προσωρινά με ένα άλλο φαρμακευτικό προϊόν.
-
Χειρουργική επέμβαση / ΑναισθησίαΠληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε σοβαρή χειρουργική επέμβαση ή κατά τη διάρκεια της αναισθησίας με παράγοντες που προκαλούν υπότασηΑν εμφανισθεί υπόταση και κρίνεται ότι αυτό οφείλεται στο συγκεκριμένο μηχανισμό, θα πρέπει να διορθώνεται με αύξηση του όγκου του πλάσματος.
-
ΓονιμότηταΠληθυσμόςΆνδρες με επανειλημμένη αποτυχία τεκνοποίησης με in vitro γονιμοποίηση και όταν δεν υπάρχει καμία άλλη εξήγησηΟι ανταγωνιστές του ασβεστίου θα πρέπει να θεωρούνται ως πιθανή αιτία.
-
ΕγκυμοσύνηΠληθυσμόςΕγκυμονούσες ή γυναίκες που προγραμματίζουν εγκυμοσύνηΟι αναστολείς ΜΕΑ δεν πρέπει να αρχίσουν κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι ασθενείς που προγραμματίζουν εγκυμοσύνη πρέπει να αλλάξουν σε εναλλακτικές αντιϋπερτασικές θεραπείες. Όταν η εγκυμοσύνη εντοπίζεται, την επεξεργασία με τους ανασταλτικούς παράγοντες ACE πρέπει να σταματήσουν αμέσως, και, εάν κριθεί απαραίτητο, η εναλλακτική θεραπεία πρέπει να αρχίσει.
-
Διαφορές ανάλογα με την εθνικότηταΠληθυσμόςυπερτασικοί της μαύρης φυλήςΗ εναλαπρίλη είναι εμφανώς λιγότερο αποτελεσματική στη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
-
Προειδοποιήσεις για έκδοχαΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα όπως δυσανεξία στη γαλακτόζη, έλλειψη της λακτάσης Lapp ή δυσαπορρόφηση γλυκόζηςΔεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα αντιϋπερτασικά (διουρητικά, β-αδρενεργικοί αποκλειστές, α-αδρενεργικοί αποκλειστές όπως πραζοσίνη)παρακολούθησηΕνίσχυση της αντιϋπερτασικής δράσης
-
Καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή συμπληρώματα καλίου (π.χ. ηπαρίνη)προσοχήΑθροιστική επίδραση στο κάλιο του ορού, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΣύστασηΧρήση με προσοχή και συχνή παρακολούθηση του καλίου του ορού
-
αντένδειξηΚίνδυνος μεγάλης αύξησης των επιπέδων του λιθίου στον ορό, με σοβαρή νευροτοξικότηταΣύστασηΔεν πρέπει να συνιστάται. Εάν χορηγείται, οι συγκεντρώσεις λιθίου στον ορό θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά
-
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη (ΜΣΑΦ)προσοχήΑθροιστική δράση στην αύξηση του καλίου στον ορό, ελάττωση της νεφρικής λειτουργίας (οξεία νεφρική ανεπάρκεια σε ηλικιωμένους και/ή αφυδατωμένους). Μείωση της αντιϋπερτασικής δράσης των ΑΜΕΑ
-
Αντιδιαβητικά από το στόμαπαρακολούθησηΕνίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσηςΣύστασηΣτενότερη παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα
-
παρακολούθησηΜπορεί να αυξήσει την αντιϋπερτασική δράσηΣύστασηΝα παρακολουθείται η αρτηριακή πίεση και να ρυθμίζεται η δόση
-
ΑντιψυχωτικάπροσοχήΟρθοστατική υπόταση
-
Τρικυκλικά αντικαταθληπτικάπροσοχήΟρθοστατική υπόταση
-
προσοχήΜπορεί να προκαλέσουν λευκοπενία
-
Αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ, αλισκιρένη (Διπλός αποκλεισμός του RAAS)αντένδειξηΥψηλότερη συχνότητα ανεπιθύμητων συμβάντων (υπόταση, υπερκαλιαιμία, μειωμένη νεφρική λειτουργία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια)ΣύστασηΔεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια
-
παρακολούθησηΑυξημένη αντιϋπερτασική δράση
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα (κλινική σημασία άγνωστη)
-
παρακολούθησηΑύξηση των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμαΣύστασηΠαρακολούθηση για συμπτώματα υπερδοσολογίας διγοξίνης ή/και παρακολούθηση των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμα
-
Μυοχαλαρωτικά (π.χ. πανκουρόνιο)προσοχήΕνίσχυση της διάρκειας και έντασης στη δράση
-
Χυμός γκρέιπφρουτπροσοχήΑύξηση της συγκέντρωσης της νιτρενδιπίνης στο πλάσμα, αυξημένη υποτασική δράση
-
προσοχήΜεγάλη ελάττωση της βιοδιαθεσιμότητας της νιτρενδιπίνης
-
Αντιμυκητιασικές ιμιδαζόλες (ιτρακοναζόλη) και άλλες ουσίες που αναστέλλουν το CYP3A4προσοχήΑυξημένες συγκεντρώσεις νιτρενδιπίνης στο πλάσμα
-
β-αδρενεργικοί αποκλειστέςπροσοχήΣυνεργική δράσηΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ερυθρότητα
- Ερυθηματώδες εξάνθημα
- Κνίδωση
- Κνησμός
- Πέμφιγα
- Πολύμορφο ερύθημα
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Φωτοευαισθησία
- Εφίδρωση
- Αλωπεκία
- Ονυχόλυση
- Εξάνθημα
- Οίδημα
- Εξασθένιση
- Υποθερμία
- Αδυναμία
- Πόνος στο στήθος
- Αίσθημα κόπωσης
- Γριππώδης συνδρομή
- Περιφερικό οίδημα
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Παραισθησία
- Τρόμος
- Συγκοπτικά επεισόδια
- Ίλιγγος
- Ανοσμία
- Βήχας
- Δύσπνοια
- Βράγχος φωνής
- Ρινίτιδα
- Πνευμονικές διηθήσεις
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Καρδιακές αρρυθμίες
- Κολπική βραδυκαρδία
- Κολπική μαρμαρυγή
- Στηθάγχη
- Έμφραγμα του μυοκαρδίου
- Καρδιακή ανακοπή
- Αρρυθμία
- Ναυτία
- Δυσπεψία
- Διάταση κοιλίας
- Στοματίτιδα
- Γλωσσίτιδα
- Ξηροστομία
- Πεπτικές διαταραχές
- Έμετος
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Παγκρεατίτιδα
- Ειλεός
- Κοιλιακό άλγος
- Υπερπλασία των ούλων
- Υπόταση
- Περιφερική ισχαιμία
- Ορθοστατική υπόταση
- Εμβολή
- Αγγειοδιαστολή
- Αιματουρία
- Διαταραχές νεφρικής λειτουργίας
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Ολιγουρία
- Πρωτεϊνουρία
- Συχνουρία
- Πολυουρία
- Φαρυγγίτιδα
- Τραχειίτιδα
- Βρογχίτιδα
- Παραρινοκολπίτιδα
- Πνευμονία
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Διαταραχές ηπατικής λειτουργίας
- Ηπατίτιδα
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Υποκαλιαιμία
- Απώλεια όρεξης
- Υπερκαλιαιμία
- Μυικές συσπάσεις
- Διαταραχές στην όραση
- Θόλωση όρασης
- Ξηροφθαλμία
- Δακρύρροια
- Διαταραχές όρασης
- Παροδικό ισχαιμικό αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο (ΑΙΤ)
- Αγγειακό επεισόδιο
- Πνευμονικό έμφρακτο
- Οξύ πνευμονικό οίδημα
- Άλγος στην οσφυική χώρα
- Ξηρός βήχας
- Βρογχόσπασμος/άσθμα
- Αγγειονευρωτικό οίδημα (λάρυγγας, φάρυγγας, γλώσσα, θανατηφόρος απόφραξη αεραγωγού)
- Πόνος επιγαστρίου
- Σύνδρομο χολοστατικού ίκτερου που εξελίσσεται σε νέκρωση του ήπατος
- Γυναικομαστία
- Ανικανότητα
- Εξάνθημα (αλλεργικές αντιδράσεις)
- Αγγειοοίδημα (χείλη, πρόσωπο, άκρα)
- Μεταβολές που μοιάζουν με ψωρίαση
- Επιδείνωση της νόσου του Raynaud
- Πυρετός (με δερματικές μεταβολές)
- Μυαλγία/μυοσίτιδα (με δερματικές μεταβολές)
- Αρθραλγία/αρθρίτιδα (με δερματικές μεταβολές)
- Αγγειίτιδα (με δερματικές μεταβολές)
- Ορογονίτιδα (με δερματικές μεταβολές)
- Ηωσινοφιλία (με δερματικές μεταβολές)
- Λευκοκυττάρωση (με δερματικές μεταβολές)
- Αυξημένη ταχύτητα καθίζησης ερυθρών (με δερματικές μεταβολές)
- Αύξηση των τίτλων των αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ) (με δερματικές μεταβολές)
- Κατάθλιψη
- Διαταραχές στον ύπνο
- Νευρικότητα
- Σύγχυση
- Περιφερική νευροπάθεια με παραισθησία
- Διαταραχές στην ισορροπία
- Μυϊκές κράμπες
- Μυαλγία
- Εμβοές
- Μεταβολές στην αίσθηση της γεύσης ή παροδική απώλειά της
- Ελάττωση αιμοσφαιρίνης
- Ελάττωση αιματοκρίτη
- Ελάττωση αριθμού αιμοπεταλίων
- Παγκυτταροπενία
- Αύξηση των συγκεντρώσεων ουρίας στον ορό
- Αύξηση των συγκεντρώσεων κρεατινίνης στον ορό
- Αύξηση των συγκεντρώσεων καλίου στον ορό
- Μείωση της συγκέντρωσης νατρίου στον ορό
- Αυξημένη απέκκριση αλβουμίνης στα ούρα
- Αιμόλυση/αιμολυτική αναιμία
- Αύξηση στις συγκεντρώσεις της χολερυθρίνης
- Αύξηση στις συγκεντρώσεις των ενζύμων του ήπατος
- Ελάττωση λευκοκυττάρων
- Αναιμία
- Θρομβοκυττάρωση
- Ουδετεροπενία
- Ηωσινοφιλία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Λευκοπενία
- Αύξηση στις συγκεντρώσεις των ηπατικών ενζύμων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΗ χρήση των αναστολέων ΜΕΑ δεν συστήνεται κατά το πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης. Η χρήση των αναστολέων ΜΕΑ αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια των δεύτερων και τρίτων τριμήνων της εγκυμοσύνης. Υπάρχει κίνδυνος για τερατογένεση κατά το πρώτο τρίμηνο (μικρή αύξηση κινδύνου). Κατά τα δεύτερα και τρίτα τρίμηνα προκαλεί εμβρυοτοξικότητα (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστέρηση οστεοποίησης κρανίου) και τοξικότητα νεογνών (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία), συσπάσεις άκρων, κρανιοπροσωπικές παραμορφώσεις, υποπλασία ανάπτυξης πνευμόνων. Απαιτείται άμεση διακοπή με τη διάγνωση κύησης και εναλλακτική θεραπεία. Συνιστάται υπερηχογραφία νεφρικής λειτουργίας και κρανίου, και παρακολούθηση νεογνών για υπόταση.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν συνιστάται για τα μωρά πριν από τη γέννησή τους και για μερικές από τις πρώτες εβδομάδες μετά τη γέννησή τους, λόγω υποθετικού κινδύνου για καρδιαγγειακές και νεφρικές επιδράσεις και έλλειψης κλινικής εμπειρίας. Για μεγαλύτερα βρέφη, η χρήση μπορεί να εξετασθεί εάν είναι απαραίτητη για τη μητέρα, με παρακολούθηση του παιδιού για ανεπιθύμητες ενέργειες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπόταση
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Το Enalapril And Nitrendipine είναι ένας συνδυασμός ενός αναστολέα του Μετατρεπτικού Ενζύμου της Αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ), της εναλαπρίλης, και ενός ανταγωνιστή ασβεστίου, της νιτρενδιπίνης.
Το ΜΕΑ είναι μία πεπτιδυλο-διπεπτάση που καταλύει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι στην ενεργό ουσία αγγειοτασίνη ΙΙ. Μόλις απορροφηθεί, η εναλαπρίλη μετατρέπεται μέσω υδρόλυσης σε εναλαπριλάτη, μια ουσία που αναστέλλει το ΜΕΑ. Από την αναστολή αυτή προκύπτει μείωση της αγγειοτασίνης ΙΙ στο πλάσμα, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της δραστικότητας της ρενίνης πλάσματος (καταστέλλοντας το μηχανισμό της αρνητικής ανάδρασης για την απελευθέρωση της ρενίνης) και σε μείωση της έκκρισης αλδοστερόνης.
Ενώ πιστεύεται ότι ο μηχανισμός μέσω του οποίου η εναλαπρίλη μειώνει την αρτηριακή πίεση είναι βασικά η αναστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, το οποίο παίζει βασικό ρόλο στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, η εναλαπρίλη έχει αντιϋπερτασική δράση ακόμα και σε περιπτώσεις υπέρτασης με χαμηλή ρενίνη.
Η νιτρενδιπίνη είναι ανταγωνιστής ασβεστίου της ομάδας της 1-4 διυδροπυριδίνης που δρα ως αντιϋπερτασικός παράγοντας. Ο μηχανισμός δράσης της νιτρενδιπίνης βασίζεται στην αναστολή της εισόδου ιόντων ασβεστίου στις λείες μυικές ίνες των αγγείων.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η εναλαπρίλη έχει αντιϋπερτασική δράση και μπορεί να βελτιώσει τη νεφρική λειτουργία σε ασθενείς με ιδιοπαθή υπέρταση και νεφρική ανεπάρκεια.
Η νιτρενδιπίνη έχει τα ακόλουθα φαρμακολογικά αποτελέσματα: προστασία έναντι της αυξημένης εισόδου ασβεστίου μέσα στον ιστό, αναστολή της αγγειακής μυικής σύσπασης που εξαρτάται από το ασβέστιο της μυικής ίνας, μείωση των περιφερικών αγγειακών αντιστάσεων, μείωση της παθολογικά υψηλής αρτηριακής πίεσης και μέτρια νατριοουρητική δράση, κυρίως στην αρχή της θεραπείας.
Σε κλινικές δοκιμές φάσης ΙΙΙ, το Enalapril And Nitrendipine έδειξε μεγαλύτερη αποτελεσματικότητα στη μείωση της διαστολικής και συστολικής αρτηριακής πίεσης σε υπερτασικούς ασθενείς που δεν ανταποκρίνονταν στη μονοθεραπεία με εναλαπρίλη ή νιτρενδιπίνη. Τα δεδομένα από κλινικές μελέτες για τον διπλό αποκλεισμό του RAAS έχουν δείξει αυξημένο κίνδυνο ανεπιθύμητων συμβάντων (υπόταση, υπερκαλιαιμία, μειωμένη νεφρική λειτουργία) σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Εναλαπρίλη
Η εναλαπρίλη χορηγούμενη από το στόμα απορροφάται γρήγορα (60% της χορηγούμενης δόσης) και φτάνει σε μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό μέσα σε μία ώρα. Το ποσοστό απορρόφησης δεν επηρεάζεται από τη λήψη τροφής.
Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 50-60%. Μετά την απορρόφηση, η εναλαπρίλη μετατρέπεται γρήγορα και σε μεγάλο βαθμό, μέσω υδρόλυσης, σε εναλαπριλάτη, έναν ισχυρό αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης. Η εναλαπριλάτη φτάνει σε μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό τρεις με τέσσερις ώρες μετά από μια δόση εναλαπρίλης από το στόμα. Εκτός από τη μετατροπή της σε εναλαπριλάτη, δεν υπάρχουν ενδείξεις για κάποια άλλη σημαντική μεταβολική βιομετατροπή της εναλαπρίλης.
Η εναλαπριλάτη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Τα κύρια συστατικά στα ούρα είναι εναλαπριλάτη (περίπου 40% της ληφθείσας δόσης) και αμιγής εναλαπρίλη. Η καμπύλη συγκέντρωσης στον ορό δείχνει ένα παρατεταμένο τελικό στάδιο που προφανώς σχετίζεται με την σύνδεσή της με το ΜΕΑ. Σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, σταθεροποιημένη κατάσταση συγκεντρώσεων εναλαπριλάτης επιτεύχθηκε την τέταρτη μέρα χορήγησης της εναλαπρίλης. Η ενεργός ημιπερίοδος ζωής της συσσώρευσης της εναλαπριλάτης μετά την χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων εναλαπρίλης από το στόμα είναι 11 ώρες.
Γαλουχία: Μετά από από του στόματος εφάπαξ δόση 20mg σε πέντε γυναίκες μετά τον τοκετό, το μέσο μέγιστο επίπεδο εναλαπρίλης στο γάλα ήταν 1,7μg/L (εύρος 0,54 έως 5,9μg/L) 4 έως 6 ώρες μετά τη δόση. Το μέσο μέγιστο επίπεδο εναλαπριλάτης ήταν 1,7μg/L (εύρος 1,2 έως 2.3μg/L). Τα μέγιστα εμφανίστηκαν σε διάφορους χρόνους κατά τη διάρκεια της εικοσιτετράωρης περιόδου. Χρησιμοποιώντας τα στοιχεία των μέγιστων επιπέδων γάλακτος, η κατ’ εκτίμηση μέγιστη εισαγωγή ενός αποκλειστικά θηλασμένου νηπίου θα ήταν περίπου 0,16% της μητρικής βάρος-ρυθμισμένης δόσης. Μια γυναίκα που έπαιρνε από του στόματος 10mg εναλαπρίλης καθημερινά για 11 μήνες είχε μέγιστα επίπεδα εναλαπρίλης γάλακτος 2μg/L 4 ώρες μετά από μια δόση και μέγιστα επίπεδα εναλαπριλάτης 0,75μg/L περίπου 9 ώρες μετά από τη δόση. Το συνολικό ποσό εναλαπρίλης και εναλαπριλάτης που μετρήθηκε στο γάλα κατά τη διάρκεια της 24ωρης περιόδου ήταν 1,44μg/L και 0,63 μg/L του γάλακτος αντίστοιχα. Τα επίπεδα γάλακτος εναλαπριλάτης ήταν μη ανιχνεύσιμα (<0,2μg/L) 4 ώρες μετά από μια εφάπαξ δόση εναλαπρίλης 5mg σε μια μητέρα και 10mg σε δύο μητέρες. Τα επίπεδα της εναλαπρίλης δεν καθορίστηκαν.
Νιτρενδιπίνη
Η νιτρενδιπίνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως (88%). Οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος επιτυγχάνονται μεταξύ 1 και 3 ωρών μετά από τη χορήγηση.
Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 20-30% λόγω μιας αξιοσημείωτης επίδρασης πρώτης διόδου. Η νιτρενδιπίνη δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος (αλβουμίνη) μεταξύ 96-98%, και συνεπώς δεν απομακρύνεται με αιμοκάθαρση. Ο όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση είναι κατά προσέγγιση 5-9 l/kg, συνεπώς η αιμοδιήθηση και η πλασμαφαίρεση δεν είναι αποτελεσματικές.
Η νιτρενδιπίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ, κυρίως μέσω οξειδωτικών διαδικασιών. Οι μεταβολίτες είναι ανενεργοί. Λιγότερο από 0.1% της δόσης από το στόμα απεκκρίνεται ως αμιγής νιτρενδιπίνη στα ούρα. Η νιτρενδιπίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών στη μορφή των μεταβολιτών (περίπου το 77% της δόσης από το στόμα), και το υπόλοιπο μέσω της χολής στα κόπρανα.
Η ημιπερίοδος ζωής των δισκίων νιτρενδιπίνης είναι μεταξύ 8 και 12 ωρών. Δεν έχει παρατηρηθεί συσσώρευση της δραστικής ουσίας ή των μεταβολιτών της. Σε ασθενείς με χρόνια ηπατική πάθηση παρατηρήθηκαν αυξημένα επίπεδα πλάσματος, δοθέντος ότι η νιτρενδιπίνη απομακρύνεται κυρίως με μεταβολισμό. Ωστόσο, δεν είναι αναγκαία η ρύθμιση της δόσης σε ασθενείς με διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας.
Τα αποτελέσματα μελετών αλληλεπίδρασης σε υγιείς εθελοντές, με ταυτόχρονη χορήγηση εναλαπρίλης και νιτρενδιπίνης, δεν έδειξαν καμία αλληλεπίδραση για τη νιτρενδιπίνη. Όσο για την εναλαπρίλη, η βιοδιαθεσιμότητα ήταν ελαφρά υψηλότερη μετά τη χορήγηση του συνδυασμού αλλά αυτό δεν φαίνεται να έχει κάποια κλινική σημασία. Συγκριτικά με τον ελεύθερο συνδυασμό, η βιοδιαθεσιμότητα της νιτρενδιπίνης είναι αυξημένη όταν δίνεται σε σταθερό συνδυασμό.