Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
|
FORZAMED 100MG/ML
Διακοπή
|
100 / ML | 13.74 € |
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
F20 Σχιζοφρένεια
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία σχιζοφρένεια · Χρόνια σχιζοφρένεια
FORZAMED — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: μία φορά την ημέρα για δόσεις έως 400 mg, διαιρεμένες δόσεις για μεγαλύτερη ημερήσια δοσολογία
- Τιτλοποίηση: Δεν χρειάζεται ειδική τιτλοποίηση κατά την έναρξη της αγωγής. Οι δόσεις πρέπει να προσαρμόζονται βάσει της ανταπόκρισης του κάθε ατόμου ξεχωριστά.
-
Ασθενείς με οξέα ψυχωσικά επεισόδιαΔόση400 mg/ημέρα - 800 mg/ημέραΜέγ. δόση1200 mg/ημέραΟι δόσεις πρέπει να προσαρμόζονται βάσει της ανταπόκρισης του κάθε ατόμου ξεχωριστά. Για μεγαλύτερη ημερήσια δοσολογία από 400 mg, οι δόσεις θα πρέπει να χορηγούνται διαιρεμένες.
-
Ασθενείς με μεικτά θετικά και αρνητικά συμπτώματαΟι δόσεις θα πρέπει να προσαρμοστούν για να ληφθεί το βέλτιστο του ελέγχου των θετικών συμπτωμάτων.
-
Θεραπεία συντήρησηςΕξατομίκευση με την ελάχιστα αποτελεσματική δόση.
-
Ασθενείς με κυρίαρχα αρνητικά συμπτώματαΔόση50 mg/ημέρα - 300 mg/ημέραΟι δόσεις θα πρέπει να προσαρμόζονται σε εξατομικευμένο επίπεδο.
-
ΗλικιωμένοιΝα χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή λόγω του πιθανού κινδύνου για υπόταση και καταστολή. Μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δοσολογίας λόγω ύπαρξης νεφρικής ανεπάρκειας.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (εφηβεία έως 18 ετών)Δεν συνιστάται η χορήγηση, καθώς η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια δεν έχει τεκμηριωθεί.
-
Παιδιά (μέχρι την εφηβεία)Αντενδείκνυται, καθώς δεν έχει ακόμη αποδειχθεί η ασφάλειά της (βλ. Αντενδείξεις).
-
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΔεν είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης, επειδή το φάρμακο μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Όγκοι που εκλύουν προλακτίνη (π.χ. προλακτινώματα της υπόφυσης ή καρκίνος μαστού)
-
Φαιοχρωμοκύττωμα
-
Παιδιά πριν από την εφηβεία
-
Συγγενής επιμήκυνση του διαστήματος QT
-
Γαλουχία
-
Συγχορηγούμενη θεραπεία με λεβοντόπα
-
Συγχορήγηση με φάρμακα που μπορεί να επιμηκύνουν το διάστημα QT
-
Συγχορήγηση με φάρμακα που επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοΔυνητικά θανατηφόραΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν νευροληπτικάΔιακοπή όλων των αντιψυχωσικών εάν αναπτυχθούν σημεία και συμπτώματα ή ανεξήγητη υπερθερμία
-
Νόσος ParkinsonΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του ParkinsonΧρήση με προσοχή, μόνο όταν η αγωγή με νευροληπτικά δεν μπορεί να αποφευχθεί
-
Επιμήκυνση του διαστήματος QTΣοβαρήΣυνιστάται παρακολούθηση των παραγόντων που θα μπορούσαν να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών, όπως της κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes)
-
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιοΑυξημένος κίνδυνοςΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για αγγειοεγκεφαλικό επεισόδιοΧρήση με προσοχή
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς με άνοιαΑυξημένος κίνδυνος θανάτουΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοιαΗ χρήση του Αμισουλπρίδη δεν είναι εγκεκριμένη για τη θεραπεία σχετιζόμενων με άνοια διαταραχών της συμπεριφοράς
-
Φλεβική θρομβοεμβολή (VTE)ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικάΑναγνώριση όλων των πιθανών παραγόντων κινδύνου για VTE πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας και λήψη προληπτικών μέτρων
-
Καρκίνος του μαστούΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό καρκίνου του μαστού ή οικογενειακό ιστορικόΣτενή παρακολούθηση
-
Καλοήθης όγκος της υπόφυσης (προλακτίνωμα)ΠληθυσμόςΑσθενείς υπό θεραπεία με αμισουλπρίδηΣε περίπτωση πολύ υψηλών επιπέδων προλακτίνης ή κλινικών σημείων όγκου της υπόφυσης, διενέργεια απεικόνισης της υπόφυσης. Εάν επιβεβαιωθεί, διακοπή της θεραπείας.
-
ΥπεργλυκαιμίαΠληθυσμόςΑσθενείς με τεκμηριωμένη διάγνωση σακχαρώδη διαβήτη ή με παράγοντες κινδύνου για σακχαρώδη διαβήτηΚατάλληλη παρακολούθηση ως προς τη γλυκόζη του αίματος
-
ΕπιληψίαΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό επιληψίαςΣτενή παρακολούθηση λόγω πιθανής μείωσης του ουδού επιληπτικών κρίσεων
-
Νεφρική ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκειαΜείωση της δόσης ή συνταγογράφηση διαλείπουσας θεραπείας
-
ΗλικιωμένοιΠροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείςΧορήγηση με ιδιαίτερη προσοχή λόγω του πιθανού κινδύνου για υπόταση και καταστολή. Μπορεί να απαιτείται μείωση της δοσολογίας λόγω νεφρικής ανεπάρκειας.
-
ΑπόσυρσηΠληθυσμόςΑσθενείς που διακόπτουν απότομα υψηλές δόσεις αντιψυχωσικώνΣυνιστάται βαθμιαία απόσυρση από το φάρμακο για την αποφυγή οξέων συμπτωμάτων απόσυρσης
-
ΗπατοτοξικότηταΣοβαρήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αμισουλπρίδηΕνημέρωση ασθενών να αναφέρουν αμέσως σημεία όπως εξασθένιση, ανορεξία, ναυτία, έμετο, κοιλιακό άλγος ή ίκτερο. Πραγματοποίηση άμεσων εργαστηριακών εξετάσεων και βιολογικής αξιολόγησης της ηπατικής λειτουργίας.
-
Λευκοπενία, ουδετεροπενία και ακοκκιοκυτταραιμίαΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικάΑνεξήγητες λοιμώξεις ή πυρετός απαιτούν άμεση αιματολογική εξέταση
-
ΛακτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζηςΔεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
-
ΝάτριοΑμελητέαΔεν απαιτείται ειδική προφύλαξη καθώς το φάρμακο είναι ουσιαστικά «ελεύθερο νατρίου»
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
ΑμιοδαρώνηαντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
ΜπεπριδίληαντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Ερυθρομυκίνη (ενδοφλέβια)αντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Βινκαμίνη (ενδοφλέβια)αντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
ΑλοφαντρίνηαντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
ΠενταμιδίνηαντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
ΣπαρφλοξασίνηαντένδειξηΕπαγωγή κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηΑμοιβαίος ανταγωνισμός δράσεων
-
Ντοπαμινεργικοί αγωνιστές (π.χ. βρωμοκρυπτίνη, ροπινιρόλη)αντένδειξηΗ αμισουλπρίδη μπορεί να ανταγωνιστεί τη δράση τους
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΜπορεί να ενισχύσει τις δράσεις του οινοπνεύματος στο κεντρικό νευρικό σύστημα
-
Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν βραδυκαρδία (π.χ. β-αποκλειστές, διλτιαζέμη, βεραπαμίλη, κλονιδίνη, γουανφασίνη, διγοξίνη)προσοχήΑύξηση του κινδύνου κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Φάρμακα που μπορεί να επάγουν διαταραχές ηλεκτρολυτών (π.χ. υποκαλιαιμικά διουρητικά, διεγερτικά καθαρτικά, ενδοφλέβια αμφοτερικίνη Β, γλυκοκορτικοειδή, τετρακοσακτίδη)προσοχήΑύξηση του κινδύνου κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QTΣύστασηΗ υποκαλιαιμία θα πρέπει να διορθωθεί.
-
προσοχήΑύξηση του κινδύνου κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Κατασταλτικά του ΚΝΣ (π.χ. ναρκωτικά, αναισθητικά, αναλγητικά, H1-αντιισταμινικά, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, άλλα αγχολυτικά φάρμακα, κλονιδίνη, παράγωγα)παρακολούθησηΕνίσχυση της κατασταλτικής δράσης
-
Αντιυπερτασικά φάρμακα και άλλα υποτασικά φάρμακαπαρακολούθησηΕνίσχυση της υποτασικής δράσης
-
παρακολούθησηΜπορεί να οδηγήσει σε αυξημένες συγκεντρώσεις αμισουλπρίδης στο πλάσμα
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται σε κατηγορίες συχνότητας βάσει της ακόλουθης σύμβασης:
- Πολύ συχνές (≥1/10)
- Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
- Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
- Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)
- Πολύ σπάνιες (<1/10.000)
- Μη γνωστής συχνότητας (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).
| Κατηγορία Οργανικού Συστήματος | Συχνότητα | Ανεπιθύμητη ενέργεια
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ χρήση του φαρμάκου δε συνιστάταιΠεριορισμένα δεδομένα. Η ασφάλεια δεν έχει επιβεβαιωθεί. Διαπερνά τον πλακούντα. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Νεογνά που εκτίθενται στο τρίτο τρίμηνο διατρέχουν κίνδυνο για ανεπιθύμητες ενέργειες (εξωπυραμιδικά και/ή συμπτώματα απόσυρσης) (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Έχουν αναφερθεί διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμος, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια ή διαταραχή στη σίτιση. Τα νεογνά θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.
-
ΓαλουχίαΠρέπει να ληφθεί μία απόφαση σχετικά με το αν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα αποφευχθεί η θεραπείαΑπεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε μάλλον μεγάλες ποσότητες. Οι συγκεντρώσεις στο αίμα σε βρέφη που θηλάζουν δεν έχουν αξιολογηθεί. Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις σε νεογνά/βρέφη.
-
ΓονιμότηταΜείωση της γονιμότηταςΜείωση της γονιμότητας που συνδέεται με τα φαρμακολογικά αποτελέσματα του φαρμάκου (δράση μεσολαβούμενη από την προλακτίνη) παρατηρήθηκε σε ζώα.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπνηλία
- καταστολή
- κώμα
- υπόταση
- εξωπυραμιδικά συμπτώματα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Ψυχοληπτικά, αντιψυχωσικά, βενζαμίδια, κωδικός ATC: N05AL05
Μηχανισμός δράσης
Στον άνθρωπο η αμισουλπρίδη συνδέεται εκλεκτικά, παρουσιάζοντας υψηλή συγγένεια με τους υποτύπους των ντοπαμινεργικών υποδοχέων D2/D3, ενώ στερείται συγγένειας με τους υποτύπους D1, D4 και D5 των ντοπαμινεργικών υποδοχέων. Σε αντίθεση με τα κλασσικά και τα άτυπα νευροληπτικά, η αμισουλπρίδη δεν εμφανίζει συγγένεια με τους υποδοχείς της σεροτονίνης, τους αδρενεργικούς, τους H1-ισταμινικούς και τους χολινεργικούς υποδοχείς. Επιπρόσθετα, η αμισουλπρίδη δε συνδέεται με τις σ-θέσεις.
Κατά τις μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στα ζώα σε υψηλές δόσεις η αμισουλπρίδη αποκλείει τους μετασυναπτικούς D2 υποδοχείς της ντοπαμίνης που εντοπίζονται στο μεταιχμιακό σύστημα, κυρίως εκείνους που εντοπίζονται στο ραβδωτό σώμα. Σε αντίθεση με τα κλασσικά νευροληπτικά, δεν επάγει την εμφάνιση καταληψίας και δεν αναπτύσσει υπερευαισθησία στους D2 υποδοχείς της ντοπαμίνης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου. Σε χαμηλές δόσεις αποκλείει εκλεκτικά τους προσυναπτικούς D2/D3 υποδοχείς προκαλώντας την έκκριση ντοπαμίνης, η οποία ευθύνεται για την άρση της αναστολής που επιτυγχάνει το φάρμακο.
Η άτυπη αυτή φαρμακολογική εικόνα μπορεί να επεξηγήσει την αντιψυχωσική δράση της αμισουλπρίδης που σημειώνεται σε υψηλότερες δόσεις, μέσω του αποκλεισμού των μετασυναπτικών υποδοχέων της ντοπαμίνης και την αποτελεσματικότητά της επί των αρνητικών συμπτωμάτων σε χαμηλότερες δόσεις, η οποία προκαλείται από τον αποκλεισμό των προσυναπτικών υποδοχέων της ντοπαμίνης.
Επιπλέον, η μειωμένη ροπή της αμισουλπρίδης να προκαλεί εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να σχετίζεται με την εκλεκτική δράση της στο μεταιχμιακό σύστημα.
Στον άνθρωπο η αμισουλπρίδη εμφανίζει δύο τιμές μέγιστης απορρόφησης: η πρώτη, η οποία επιτυγχάνεται ταχέως, σημειώνεται μία ώρα μετά από τη χορήγηση της δόσης και η δεύτερη 3 έως 4 ώρες μετά από τη χορήγηση της δόσης. Οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι 39 ± 3 και 54 ± 4 ng/ml έπειτα από μία δόση 50 mg.
Ο όγκος κατανομής είναι 5,8 l/kg, η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μικρή (16%) και δεν πιθανολογούνται φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις.
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 48%.
Η αμισουλπρίδη μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό: έχουν ταυτοποιηθεί δύο ανενεργοί μεταβολίτες, οι οποίοι αντιστοιχούν σε ποσοστό ίσο με περίπου 4% της δόσης. Δε σημειώνεται συσσώρευση της αμισουλπρίδης και η φαρμακοκινητική της παραμένει αμετάβλητη έπειτα από τη χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων. Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής της αμισουλπρίδης έπειτα από τη χορήγηση μίας από του στόματος δόσης είναι περίπου 12 ώρες.
Η αμισουλπρίδη αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Ποσοστό 50% μίας ενδοφλέβιας δόσης απεκκρίνεται μέσω των ούρων και από αυτό ποσοστό 90% αποβάλλεται εντός του πρώτου 24ώρου. Η νεφρική κάθαρση είναι της τάξης των 20 l/h ή 330 ml/min.
Ένα γεύμα πλούσιο σε υδατάνθρακες (που περιέχει 68% υγρά) μειώνει σε σημαντικό βαθμό τις AUC, την Tmax και την Cmax της αμισουλπρίδης, αλλά δεν παρατηρήθηκαν μεταβολές έπειτα από ένα γεύμα με υψηλή περιεκτικότητα σε λίπος. Ωστόσο, η σημασία αυτών των ευρημάτων στην καθημερινή κλινική χρήση δεν είναι γνωστή.
Ηπατική ανεπάρκεια
Επειδή το φάρμακο μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό δεν είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία στους ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
Νεφρική ανεπάρκεια
Η ημίσεια ζωή της αποβολής παραμένει αμετάβλητη στους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ενώ η συστηματική κάθαρση μειώνεται κατά έναν παράγοντα 2,5 έως 3. Η AUC της αμισουλπρίδης κατά την ήπια νεφρική ανεπάρκεια αυξάνεται δύο φορές και κατά τη μέτρια νεφρική ανεπάρκεια αυξάνεται περίπου 10 φορές (βλ. Δοσολογία). Η εμπειρία, ωστόσο, είναι περιορισμένη και δεν υπάρχουν δεδομένα για δόσεις που υπερβαίνουν τα 50 mg.
Η αμισουλπρίδη μπορεί να υποβληθεί σε διάλυση σε πολύ μικρό βαθμό.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Τα περιορισμένα φαρμακοκινητικά δεδομένα σε ηλικιωμένα άτομα (> 65 ετών) καταδεικνύουν πως σημειώνεται αύξηση στην Cmax, στον T1/2 και στην AUC 10-30% έπειτα από τη χορήγηση μίας από του στόματος μονήρους δόσης 50 mg. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα έπειτα από επαναλαμβανόμενη δοσολόγηση.