AMISULPRIDE
Αμισουλπρίδη
**Φαρμακοδυναμική** Η αμι σουλπρίδη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και D3, χωρίς συγγένεια για άλλους υποτύπους υποδοχέων ντοπαμίνης. Αποτελεί ένα άτυπο αντιψυχωσικό φάρμακο που δρα ως ανταγωνιστής στους υποδοχείς ντοπαμίνης στο λιμπικό σύστημα. …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
medication
SPC-SULPIDE
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Για από του στόματος χορήγηση.
-
ΕνήλικοιΔόση**400 mg/ημέρα** έως **800 mg/ημέρα**. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι **1.200 mg/ημέρα**. Δόσεις μεγαλύτερες των **1.200 mg/ημέρα** δεν έχουν μελετηθεί ευρέως ως προς την ασφάλεια και συνεπώς δεν θα πρέπει να χορηγούνται.Μέγ. δόση1.200 mg/ημέραΔεν χρειάζεται τιτλοποίηση κατά την έναρξη της αγωγής με το Sulpide. Οι δόσεις πρέπει να εξατομικεύονται ανάλογα με την ανταπόκριση. Για ασθενείς με μεικτά θετικά και αρνητικά συμπτώματα, οι δόσεις θα πρέπει να προσαρμοστούν για να ληφθεί το βέλτιστο του ελέγχου των θετικών συμπτωμάτων. Η θεραπεία συντήρησης πρέπει να εξατομικεύεται με την ελάχιστα αποτελεσματική δόση. Για τους ασθενείς που χαρακτηρίζονται με κυρίαρχα τα αρνητικά συμπτώματα, οι συνιστώμενες από του στόματος δόσεις κυμαίνονται μεταξύ **50 mg/ημέρα** και **300 mg/ημέρα**. Οι δόσεις θα πρέπει να εξατομικεύονται. Το Sulpide μπορεί να χορηγείται μία φορά την ημέρα σε δόσεις χορηγούμενες από το στόμα έως και **400 mg**, για μεγαλύτερη ημερήσια δόση θα πρέπει να χορηγούνται οι δόσεις διαιρεμένες. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση.
-
ΗλικιωμένοιΗ ασφάλεια της αμισουλπρίδης έχει εξεταστεί σε ένα περιορισμένο αριθμό ηλικιωμένων ασθενών. Η αμισουλπρίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή λόγω του πιθανού κινδύνου για υπόταση και καταστολή. Επίσης, μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης λόγω ύπαρξης νεφρικής ανεπάρκειας.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της αμισουλπρίδης από την εφηβεία μέχρι την ηλικία των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Υπάρχουν περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αμισουλπρίδης σε εφήβους με σχιζοφρένεια. Ως εκ τούτου, η χορήγηση της αμισουλπρίδης από την εφηβεία μέχρι την ηλικία των 18 ετών δεν συνιστάται. Σε παιδιά μέχρι την εφηβεία η αμισουλπρίδη αντενδείκνυται, καθώς δεν έχει ακόμη αποδειχθεί η ασφάλειά της (βλ. Αντενδείξεις).
-
Νεφρική ανεπάρκειαΔόσηCRCL 30-60 ml/min: μείωση στο μισό; CRCL 10-30 ml/min: μείωση κατά ένα τρίτο.Το Sulpide αποβάλλεται μέσω της νεφρικής οδού. Επειδή δεν υπάρχει εμπειρία σε ασθενείς με σοβαρού βαθμού νεφρική ανεπάρκεια (CRCL < 10 ml/min), συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή. (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
-
Ηπατική ανεπάρκειαΔόσηΕπειδή το φάρμακο μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό, δεν είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης.
block
SPC-SULPIDE
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
-
Συνύπαρξη όγκων εξαρτώμενων από την προλακτίνη (π.χ. προλακτινώματα της υπόφυσης ή καρκίνος μαστού)
-
Φαιοχρωμοκύτωμα
-
Παιδιά πριν από την έναρξη της εφηβείας (βλ. Δοσολογία)ΠληθυσμόςΠαιδιά πριν από την έναρξη της εφηβείας
-
QT συγγενής επιμήκυνση του διαστήματος QT
-
Γαλουχία (βλ. Κύηση και γαλουχία)ΠληθυσμόςΓαλουχία
-
Σε συνδυασμό με λεβοντόπα (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
-
Συγχχορήγηση με φάρμακα που μπορεί να επιμηκύνουν το διάστημα QT
-
Σε συνδυασμό με τα ακόλουθα φάρμακα τα οποία θα μπορούσαν να επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes): Αντιαρρυθμικούς παράγοντες ΙΑ όπως κινιδίνη, δισοπυραμίδη. Αντιαρρυθμικούς παράγοντες ΙΙΙ όπως αμιωδαρόνη, σοταλόλη. Άλλα φάρμακα όπως βεπριδίλη, σισαπρίδη, σουλτοπρίδη, θειοριδαζίνη, μεθαδόνη, ενδοφλέβια ερυθρομυκίνη, ενδοφλέβια βινκαμίνη, αλοφαντρίνη, πενταμιδίνη, σπαρφλοξακίνη (βλέπε παράγραφο 4.5).
warning
SPC-SULPIDE
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοΚίνδυνος ζωής**Διακοπή όλων των αντιψυχωσικών φαρμάκων συμπεριλαμβανομένου του Sulpide**.
-
ΥπεργλυκαιμίαΠληθυσμόςΑσθενείς με τεκμηριωμένη διάγνωση σακχαρώδη διαβήτη ή με παράγοντες κινδύνου για σακχαρώδη διαβήτη, που άρχισαν θεραπεία με αμισουλπρίδη**παρακολουθούνται κατάλληλα ως προς τη γλυκόζη του αίματος**
-
Νεφρική ανεπάρκειαΠληθυσμόςΝεφρική ανεπάρκεια**η δόση θα πρέπει να μειωθεί ή να συνταγογραφηθεί διαλείπουσα θεραπεία** (βλ. Δοσολογία).
-
ΕπιληψίαΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σπασμών**παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Sulpide**.
-
ΗλικιωμένοιΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς**χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή** λόγω κινδύνου υπότασης και καταστολής. Μπορεί επίσης να απαιτείται μείωση της δοσολογίας λόγω νεφρικής ανεπάρκειας.
-
Νόσος ParkinsonΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του Parkinson**πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν η αγωγή με νευροληπτικά δεν μπορεί να αποφευχθεί**.
-
Απόσυρση**βαθμιαία απόσυρση από το φάρμακο**.
-
Επιμήκυνση του διαστήματος QT**παρακολούθηση παραγόντων κινδύνου για διαταραχές ρυθμού** (βραδυκαρδία, υποκαλιαιμία, συγγενής επιμήκυνση QT, τρέχουσα αγωγή με φάρμακο που προκαλεί βραδυκαρδία/υποκαλιαιμία/ελαττωμένη αγωγιμότητα ή επιμήκυνση QT) (βλ. παράγραφο 4.5).
-
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιοΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες προδιάθεσης για αγγειοεγκεφαλικό επεισόδιο**χρήση με προσοχή**
-
Ηλικιωμένοι ασθενείς με άνοιαΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με άνοια**Δεν είναι εγκεκριμένη η χρήση** για τη θεραπεία σχετιζόμενων με άνοια διαταραχών της συμπεριφοράς.
-
Φλεβική ΘρομβοεμβολήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιψυχωσικά**αναγνωρίζονται όλοι οι πιθανοί προδιαθετικοί παράγοντες κινδύνου για VTE πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας και λαμβάνονται προληπτικά μέτρα**.
-
Λευκοπενία, ουδετεροπενία και ακοκκιοκυτταραιμία**άμεση αιματολογική εξέταση** σε περίπτωση ύποπτης δυσκρασίας (π.χ. λευκοπενία, πυρετός).
-
Καρκίνος του μαστούΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό καρκίνου μαστού ή οικογενειακό ιστορικό καρκίνου μαστού**παρακολουθούνται στενά** κατά τη διάρκεια της θεραπείας με την αμισουλπρίδη.
-
ΛακτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης**δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο**.
swap_horiz
SPC-SULPIDE
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αμοιβαίος ανταγωνισμός δράσεων μεταξύ της λεβοντόπα και των νευροληπτικών.
-
αμισουλπρίδημπορεί να ανταγωνιστεί τη δράση των ντοπαμινεργικών αγωνιστών π.χ. βρωμοκρυπτίνης, ροπινιρόλης.
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα κλάσης Ιαμπορούν να επάγουν την κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή να παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αντενδείξεις)
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα κλάσης IIIμπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT ή να επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αντενδείξεις)
-
βεπριδίλημπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
μπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
μπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
μπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
μπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
ενδοφλέβια ερυθρομυκίνημπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
ενδοφλέβια βινκαμίνημπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
αλοφαντρίνημπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
πενταμιδίνημπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
σπαρφλοξακίνημπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
Sulpideμπορεί να ενισχύσει τις δράσεις του οινοπνεύματος κεντρικά.
-
β-αποκλειστέςπροκαλούν βραδυκαρδία.
-
αναστολείς των διαύλων ασβεστίουπαραγουν βραδυκαρδία (παραδείγματα: διλτιαζέμη, βεραπαμίλη, κλονιδίνη, γουανφακίνη, δακτυλίτιδα).
-
υποκαλιαιαιμικά διουρητικάμπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία.
-
διεγερτικά καθαρτικάμπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία.
-
ενδοφλέβια αμφοτερικίνη Βμπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία.
-
γλυκοκορτικοειδήμπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία.
-
τετρακοσακτίδιαμπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία.
-
αντιψυχωσικό φάρμακο.
-
αλoπεριδόληαντιψυχωσικό φάρμακο.
-
αντικαταθλιπτικό.
-
σταθεροποιητής διάθεσης.
-
Αμιλσουλπρίδημε φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά ΙΑ/ΙΙΙ, μερικά αντιϊσταμινικά, μερικά άλλα αντιψυχωσικά και ορισμένα ανθελονοσιακά)Σύστασηβλ. Ειδικές προειδοποιήσεις
sick
SPC-SULPIDE
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (τρόμος, ακαμψία, υποκινησία, σιελόρροια, ακαθησία, δυσκινησία)
- Οξεία δυστονία (ραιβόκρανο, κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών, τρισμός)
- Υπνηλία
- Όψιμη δυσκινησία
- Επιληπτικές κρίσεις
- Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
- Αϋπνία
- άγχος
- διέγερση
- οργασμική δυσλειτουργία
- Σύγχυση
- Δυσκοιλιότητα
- ναυτία
- έμετος
- ξηροστομία
- Υπερπρολακτιναιμία
- Υπεργλυκαιμία
- υπερτριγλυκεριδαιμία
- υπερχοληστερολαιμία
- Υπόταση
- Παράταση του διαστήματος QT
- Βραδυκαρδία
- Κοιλιακές αρρυθμίες (όπως κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου, torsades de pointes), αιφνίδιος θάνατος
- Αλλεργική αντίδραση
- Αύξηση βάρους
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων, κυρίως τρανσαμινασών
- γαλακτόρροια
- αμηνόρροια
- γυναικομαστία
- μαστωδυνία
- στυτική δυσλειτουργία
- Αγγειοοίδημα
- κνίδωση
- Λευκοπενία
- ουδετεροπενία
- ακοκκιοκυτταραιμία
- Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου νεογνών
- Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
- Παράταση του διαστήματος QT
- Βραδυκαρδία
- Κοιλιακές αρρυθμίες (όπως κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου, torsades de pointes), αιφνίδιος θάνατος
- Περιστατικά φλεβικής θρομβοεμβολής, συμπεριλαμβανομένων περιστατικών πνευμονικής εμβολής, μερικές φορές θανατηφόρα, και περιπτώσεις εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης έχουν αναφερθεί
- Αγγειοοίδημα
- κνίδωση
- Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου νεογνών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΕξωπυραμιδικά συμπτώματα (τρόμος, ακαμψία, υποκινησία, σιελόρροια, ακαθησία, δυσκινησία)Νευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςΟξεία δυστονία (ραιβόκρανο, κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών, τρισμός)Νευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό σύστημα
-
Όχι συχνέςΌψιμη δυσκινησίαΝευρικό σύστημα
-
Όχι συχνέςΕπιληπτικές κρίσειςΝευρικό σύστημα
-
Μη γνωστή συχνότηταΚακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοΝευρικό σύστημα
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣυχνέςάγχοςΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣυχνέςδιέγερσηΨυχιατρικές διαταραχές
-
Συχνέςοργασμική δυσλειτουργίαΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστή συχνότηταΣύγχυσηΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣυχνέςναυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣυχνέςέμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣυχνέςξηροστομίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣυχνέςΥπερπρολακτιναιμίαΔιαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΥπεργλυκαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστή συχνότηταυπερτριγλυκεριδαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Μη γνωστή συχνότηταυπερχοληστερολαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
ΣυχνέςΥπότασηΚαρδιαγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστή συχνότηταΦλεβική θρομβοεμβολήΚαρδιαγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΑύξηση βάρουςΠαρακλιντικές εξετάσεις
-
Όχι συχνέςΑύξηση ηπατικών ενζύμων, κυρίως τρανσαμινασώνΠαρακλιντικές εξετάσεις
-
ΣυχνέςγαλακτόρροιαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος
-
ΣυχνέςαμηνόρροιαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος
-
ΣυχνέςγυναικομαστίαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος
-
ΣυχνέςμαστωδυνίαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος
-
Συχνέςστυτική δυσλειτουργίαΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργική αντίδρασηΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςκνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΛευκοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςουδετεροπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
-
ΣπάνιεςακοκκιοκυτταραιμίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστή συχνότηταΣύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου νεογνώνΚύηση, λοχεία και περιγεννητικής περίόδου
-
ΣυχνέςΠαράταση του διαστήματος QTΚαρδιακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚοιλιακές αρρυθμίες (όπως κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου τorsades de pointes), αιφνίδιος θάνατοςΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΠεριστατικά φλεβικής θρομβοεμβολής, πνευμονική εμβολή, θανατηφόρα, και περιπτώσεις εν τω βάθει φλεβικής θρόνωσης έχουν αναφερθεί με τα αντιψυχωσικά φάρμακαΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςκνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστή συχνότηταΣύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου νεογνώνΚύηση, λοχεία και περιγεννητικής περιόδου
pregnant_woman
SPC-SULPIDE
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΔεν συνιστάταιΕγκυμοσύνη Στα ζώα, το Sulpide δεν κατέδειξε τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Διαπιστώθηκε μείωση της γονιμότητας η οποία συσχετίστηκε με τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου (μέσω της προλακτίνης). Δεν σημειώθηκε τερατογόνος δράση από το Sulpide. Δεν υπάρχουν παρά μόνο πολύ περιορισμένα κλινικά δεδομένα για τη χορήγηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της κύησης. Κατά συνέπεια η ασφάλεια της αμισουλπρίδης κατά τη διάρκεια της κύησης στον άνθρωπο δεν έχει επιβεβαιωθεί. Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της κύησης δε συνιστάται εκτός εάν το όφελος υπερσκελίζει τους πιθανούς κινδύνους. Νεογνά που εκτίθενται σε αντιψυχωτικά (συμπεριλαμβανομένου του Sulpide) κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης διατρέχουν κίνδυνο για ανεπιθύμητες ενέργειες που περιλαμβάνουν εξωπυραμιδικά και/ή συμπτώματα απόσυρσης που μπορούν να ποικίλουν σε σοβαρότητα και διάρκεια μετά τον τοκετό (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Έχουν υπάρξει αναφορές για διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμο, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια ή διαταραχή στη σίτιση. Κατά συνέπεια, τα νεογνά θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Θηλασμός Δεν είναι γνωστό εάν το Sulpide απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, συνεπώς ο θηλασμός αντενδείκνυται. (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΔεν είναι γνωστό εάν το Sulpide απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, συνεπώς ο θηλασμός αντενδείκνυται.
-
ΓονιμότηταΔιαπιστώθηκε μείωση της γονιμότητας η οποία συσχετίστηκε με τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου (μέσω της προλακτίνης). Δεν σημειώθηκε τερατογόνος δράση από το Sulpide. Δεν υπάρχουν παρά μόνο πολύ περιορισμένα κλινικά δεδομένα για τη χορήγηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της κύησης. Κατά συνέπεια η ασφάλεια της αμισουλπρίδης κατά τη διάρκεια της κύησης στον άνθρωπο δεν έχει επιβεβαιωθεί.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-SULPIDE
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης Η αμισουλπρίδη συνδέεται εκλεκτικά με τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς D1/D2 με υψηλή συγγένεια και δεν παρουσιάζει συγγένεια με τους υποδοχείς σεροτονίνης, αδρενεργικούς, ισταμινικούς και χολινεργικούς υποδοχείς. Σε χαμηλές δόσεις…
biotech
SPC-SULPIDE
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Στον άνθρωπο, η αμισουλπρίδη εμφανίζει δύο τιμές μέγιστης απορρόφησης: η πρώτη ταχέως επιτυγχάνεται, σημειώνεται μία ώρα μετά από τη χορήγηση της δόσης και η δεύτερη 3 έως 4 ώρες μετά από τη χορήγηση της δόσης. Οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις στο…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-SULPIDE
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Για οξέα ψυχωσικά επεισόδια, οι συνιστώμενες από του στόματος δόσεις κυμαίνονται μεταξύ 400 mg/ημέρα και 800 mg/ημέρα. Σε μεμονωμένες περιπτώσεις, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι 1.200 mg/ημέρα. Δόσεις μεγαλύτερες των 1.200 mg/ημέρα δεν έχουν μελετηθεί ευρέως ως προς την ασφάλεια και συνεπώς δεν θα πρέπει να χορηγούνται. Δεν χρειάζεται τιτλοποίηση κατά την έναρξη της αγωγής με το Sulpide. Οι δόσεις πρέπει να εξατομικεύονται ανάλογα με την ανταπόκριση.
Για ασθενείς με μεικτά θετικά και αρνητικά συμπτώματα, οι δόσεις θα πρέπει να προσαρμοστούν για να ληφθεί το βέλτιστο του ελέγχου των θετικών συμπτωμάτων.
Η θεραπεία συντήρησης πρέπει να εξατομικεύεται με την ελάχιστα αποτελεσματική δόση.
Για τους ασθενείς που χαρακτηρίζονται με κυρίαρχα τα αρνητικά συμπτώματα, οι συνιστώμενες από του στόματος δόσεις κυμαίνονται μεταξύ 50 mg/ημέρα και 300 mg/ημέρα. Οι δόσεις θα πρέπει να εξατομικεύονται.
Το Sulpide μπορεί να χορηγείται μία φορά την ημέρα σε δόσεις χορηγούμενες από το στόμα έως και 400 mg, για μεγαλύτερη ημερήσια δόση θα πρέπει να χορηγούνται οι δόσεις διαιρεμένες.
Θα πρέπει να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση.
Ηλικιωμένοι
Η ασφάλεια της αμισουλπρίδης έχει εξεταστεί σε ένα περιορισμένο αριθμό ηλικιωμένων ασθενών. Η αμισουλπρίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή λόγω του πιθανού κινδύνου για υπόταση και καταστολή. Επίσης, μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δόσης λόγω ύπαρξης νεφρικής ανεπάρκειας.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της αμισουλπρίδης από την εφηβεία μέχρι την ηλικία των 18 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί. Υπάρχουν περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της αμισουλπρίδης σε εφήβους με σχιζοφρένεια. Ως εκ τούτου, η χορήγηση της αμισουλπρίδης από την εφηβεία μέχρι την ηλικία των 18 ετών δεν συνιστάται. Σε παιδιά μέχρι την εφηβεία η αμισουλπρίδη αντενδείκνυται, καθώς δεν έχει ακόμη αποδειχθεί η ασφάλειά της (βλ. Αντενδείξεις).
Νεφρική ανεπάρκεια
Το Sulpide αποβάλλεται μέσω της νεφρικής οδού. Σε νεφρική ανεπάρκεια, η δόση θα πρέπει να μειώνεται στο μισό σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης (CRCL) με τιμές 30-60 ml/min και στο ένα τρίτο σε ασθενείς με CRCL με τιμές 10-30 ml/min. Επειδή δεν υπάρχει εμπειρία σε ασθενείς με σοβαρού βαθμού νεφρική ανεπάρκεια (CRCL < 10 ml/min), συνιστάται ιδιαίτερη προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ηπατική ανεπάρκεια
Επειδή το φάρµακο μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό, δεν είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης.
Τρόπος χορήγησης
Για από του στόματος χορήγηση.
block
Αντενδείξεις
SPC-SULPIDE
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
-
Συνύπαρξη όγκων εξαρτώμενων από την προλακτίνη (π.χ. προλακτινώματα της υπόφυσης ή καρκίνος μαστού)
-
Φαιοχρωμοκύτωμα
-
Παιδιά πριν από την έναρξη της εφηβείας (βλ. Δοσολογία)
-
QT συγγενής επιμήκυνση του διαστήματος QT
-
Γαλουχία (βλ. Κύηση και γαλουχία)
-
Σε συνδυασμό με λεβοντόπα (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
-
Συγχχορήγηση με φάρμακα που μπορεί να επιμηκύνουν το διάστημα QT
-
Σε συνδυασμό με τα ακόλουθα φάρμακα τα οποία θα μπορούσαν να επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes):
- Αντιαρρυθμικούς παράγοντες κατηγορίας ΙΑ όπως κινιδίνη, δισοπυραμίδη
- Αντιαρρυθμικούς παράγοντες κατηγορίας III όπως αμιωδαρόνη, σοταλόλη
- Άλλα φάρμακα όπως βεπριδίλη, σισαπρίδη, σουλτοπρίδη, θειοριδαζίνη, μεθαδόνη, ενδοφλέβια ερυθρομυκίνη, ενδοφλέβια βινκαμίνη, αλοφαντρίνη, πενταμιδίνη, σπαρφλοξακίνη
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-SULPIDE
expand_more
Προειδοποιήσεις
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
Όπως ισχύει και με τα άλλα νευροληπτικά, μπορεί να εμφανιστεί κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο, μία δυνητικά θανατηφόρα επιπλοκή, που χαρακτηρίζεται από υπερθερμία, αυξημένη μυϊκή ακαμψία, αστάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος, μεταβολή στο επίπεδο συνείδησης και αυξημένη CPK. Σε περίπτωση υπερθερμίας, ιδιαίτερα με υψηλές ημερήσιες δόσεις, όλα τα αντιψυχωσικά φάρμακα συμπεριλαμβανομένου του Sulpide πρέπει να διακόπτονται.
Υπεργλυκαιμία
Υπεργλυκαιμία έχει αναφερθεί σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με μερικά άτυπα αντιψυχωτικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της αμιλσουλπρίδης. Ως εκ τούτου, οι ασθενείς με τεκμηριωμένη διάγνωση σακχαρώδη διαβήτη ή με παράγοντες κινδύνου για σακχαρώδη διαβήτη, που άρχισαν θεραπεία με αμισουλπρίδη, θα πρέπει να παρακολουθούνται κατάλληλα ως προς τη γλυκόζη του αίματος.
- Δράση: παρακολουθούνται κατάλληλα ως προς τη γλυκόζη του αίματος.
Νεφρική ανεπάρκεια
Το Sulpide αποβάλλεται μέσω της νεφρικής οδού. Σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας, η δόση θα πρέπει να μειωθεί ή να συνταγογραφηθεί διαλείπουσα θεραπεία (βλ. Δοσολογία).
Επιληψία
Το Sulpide μπορεί να μειώσει τον ουδό των σπασμών. Γι αυτό, ασθενείς με ιστορικό σπασμών πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Sulpide.
Ηλικιωμένοι
Στους ηλικιωμένους ασθενείς, το Sulpide, όπως και τα άλλα νευροληπτικά, θα πρέπει να χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή λόγω του πιθανού κινδύνου για υπόταση και καταστολή. Μπορεί επίσης να απαιτείται μείωση της δοσολογίας λόγω νεφρικής ανεπάρκειας.
Νόσος Parkinson
Όπως και με άλλους αντιντοπαμινεργικούς παράγοντες, απαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του Sulpide σε ασθενείς με νόσο του Parkinson, δεδομένου ότι μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση της νόσου. Το Sulpide θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν η αγωγή με νευροληπτικά δεν μπορεί να αποφευχθεί.
Απόσυρση
Έπειτα από την απότομη διακοπή υψηλών δόσεων αντιψυχωσικών φαρμάκων έχουν περιγραφεί οξέα συμπτώματα απόσυρσης τα οποία περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο και αϋπνία. Ενδέχεται επίσης να σημειωθεί επανεμφάνιση των ψυχωσικών συμπτωμάτων, και έχει αναφερθεί εμφάνιση διαταραχών ακούσιων κινήσεων (όπως ακαθησία, δυστονία και δυσκινησία). Για το λόγο αυτό, συνιστάται βαθμιαία απόσυρση από το φάρμακο.
Επιμήκυνση του διαστήματος QT
Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή όταν η αμισουλπρίδη συνταγογραφείται σε ασθενείς με γνωστή καρδιαγγειακή νόσο ή με οικογενειακό ιστορικό παράτασης του διαστήματος QT και ταυτόχρονη χρήση νευροληπτικών. Η αμισουλπρίδη προκαλεί μια δοσοεξαρτώμενη παράταση του διαστήματος QT (βλ. παράγραφο 4.8). Αυτή η δράση είναι γνωστό ότι ενισχύει τον κίνδυνο σοβαρών κοιλιακών αρρυθμιών όπως της κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes). Πριν οποιαδήποτε χορήγηση και εάν είναι δυνατόν ανάλογα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς, συνιστάται η παρακολούθηση των παραγόντων που θα μπορούσαν να ευνοήσουν την εμφάνιση αυτής της διαταραχής του ρυθμού, π.χ.:
- βραδυκαρδία (<55 bpm)
- υποκαλιαιμία
- συγγενής επιμήκυνση του διαστήματος QT
- τρέχουσα αγωγή με ένα φάρμακο που είναι πιθανό να προκαλέσει έντονη βραδυκαρδία, υποκαλιαιμία, ελαττωμένη ενδοκαρδιακή αγωγιμότητα, ή επιμήκυνση του διαστήματος QT (βλ. παράγραφο 4.5).
Αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο
Σε τυχαιοποιημένες κλινικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, οι οποίες πραγματοποιήθηκαν σε ένα πληθυσμό ηλικιωμένων ασθενών που είχαν άνοια και στους οποίους χορηγήθηκαν ορισμένα άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα, παρατηρήθηκε τριπλάσια αύξηση του κινδύνου εμφάνισης αγγειοεγκεφαλικών συμβαμάτων. Ο μηχανισμός στον οποίο οφείλεται η αύξηση αυτού του κινδύνου δεν είναι γνωστός. Δεν μπορεί να αποκλεισθεί η αύξηση του κινδύνου λόγω της χορήγησης άλλων αντιψυχωσικών φαρμάκων, ή σε άλλους πληθυσμούς ασθενών. Το Sulpide θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με παράγοντες που προδιαθέτουν για αγγειοεγκεφαλικό επεισόδιο.
Ηλικιωμένοι ασθενείς με άνοια
Ηλικιωμένοι ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοια που έλαβαν θεραπεία με αντιψυχωσικά φάρμακα διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο θανάτου. Ανάλυση δεκαεπτά κλινικών μελετών ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο (με μέση διάρκεια 10 εβδομάδων), κυρίως σε ασθενείς που λάμβαναν άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα, αποκάλυψε έναν κίνδυνο θανάτου μεγαλύτερο κατά 1.6 έως 1.7 φορές στους ασθενείς υπό θεραπεία με φάρμακο σε σχέση με τον κίνδυνο στους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Η επίπτωση του θανάτου στους ασθενείς στους οποίους χορηγήθηκε η θεραπεία με άτυπα αντιψυχωσικά ήταν περίπου 4,5%, έναντι επίπτωσης περίπου 2,6% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου στα πλαίσια μιας τυπικής ελεγχόμενης κλινικής μελέτης χρονικής διάρκειας 10 εβδομάδων. Παρόλο που τα αίτια του θανάτου κατά τις κλινικές μελέτες με τα άτυπα αντιψυχωσικά διέφεραν, οι θάνατοι στην πλειονότητά τους έδειξαν να είναι καρδιαγγειακής (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, αιφνίδιος θάνατος) ή λοιμώδους (π.χ. πνευμονία) φύσεως. Μελέτες παρατήρησης υποδηλώνουν ότι, παρόμοια με τα άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα, η θεραπεία με τα κλασικά αντιψυχωσικά μπορεί να αυξάνει τη θνησιμότητα. Δεν είναι σαφής ωστόσο, η έκταση στην οποία τα αποτελέσματα της αυξημένης θνησιμότητας των μελετών παρατήρησης μπορεί να αποδοθούν στο αντιψυχωτικό φάρμακο, σε αντίθεση με κάποιο(α) χαρακτηριστικό(ά) των ασθενών. Η χρήση του Sulpide δεν είναι εγκεκριμένη για τη θεραπεία σχετιζόμενων με άνοια διαταραχών της συμπεριφοράς.
Φλεβική Θρομβοεμβολή
Έχουν αναφερθεί περιστατικά φλεβικής θρομβοεμβολής (VTE) με τη χρήση αντιψυχωσικών φαρμάκων. Επειδή οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αντιψυχωσικά εμφανίζουν συχνά επίκτητους προδιαθεσικούς παράγοντες κινδύνου για VTE, θα πρέπει να αναγνωρίζονται όλοι οι πιθανοί προδιαθεσικοί παράγοντες κινδύνου για VTE πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το Sulpide και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα.
Λευκοπενία, ουδετεροπενία και ακοκκιοκυτταραιμία
Λευκοπενία, ουδετεροπενία και ακοκκιοκυτταραιμία έχουν αναφερθεί με τα αντιψυχωσικά, συμπεριλαμβανομένου του Sulpide. Ανεξήγητες λοιμώξεις ή πυρετός μπορεί να αποτελεί ένδειξη δυσκρασίας του αίματος (βλέπε 4.8), και απαιτεί άμεση αιματολογική εξέταση.
Καρκίνος του μαστού
Η αμισουλπρίδη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της προλακτίνης και ως εκ τούτου, απαιτείται προσοχή. Ασθενείς με ιστορικό καρκίνου του μαστού ή οικογενειακό ιστορικό καρκίνου του μαστού θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με την αμισουλπρίδη.
Λακτόζη
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει μονοϋδρική λακτόζη. Ασθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-SULPIDE
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Συνδυασμοί που αντενδείκνυνται
-
Λεβοντόπα
- Επίδραση: αμοιβαίος ανταγωνισμός δράσεων μεταξύ της λεβοντόπα και των νευροληπτικών.
-
αμισουλπρίδη
- Επίδραση: μπορεί να ανταγωνιστεί τη δράση των ντοπαμινεργικών αγωνιστών π.χ. βρωμοκρυπτίνης, ροπινιρόλης.
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα κλάσης Ια
- Επίδραση: μπορεί να επάγουν την κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή να παρατείνουν το διάστημα QT (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αντενδείξεις).
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα κλάσης III
- Επίδραση: μπορούν να παρατείνουν το διάστημα QT ή να επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Αντενδείξεις).
-
βεπριδίλη
- Επίδραση: μπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
σισαπρίδη
- Επίδραση: μπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
σουλτοπρίδη
- Επίδραση: μπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
θειοριδαζίνη
- Επίδραση: μπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
μεθαδόνη
- Επίδραση: μπορούν να παρατείνουν το QT ή να προκαλέσουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
ενδοφλέβια ερυθρομυκίνη
- Επίδραση: μπορεί να παρατείνει το QT ή να προκαλέσει κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
ενδοφλέβια βινκαμίνη
- Επίδραση: μπορεί να παρατείνει το QT ή να προκαλέσει κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
αλοφαντρίνη
- Επίδραση: μπορεί να παρατείνει το QT ή να προκαλέσει κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
πενταμιδίνη
- Επίδραση: μπορεί να παρατείνει το QT ή να προκαλέσει κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
σπαρφλοξακίνη
- Επίδραση: μπορεί να παρατείνει το QT ή να προκαλέσει κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου.
-
Sulpide
- Επίδραση: μπορεί να ενισχύσει τις δράσεις του οινοπνεύματος κεντρικά.
-
β-αποκλειστές
- Επίδραση: προκαλούν βραδυκαρδία.
-
αναστολείς των διαύλων ασβεστίου που επάγουν βραδυκαρδία
- Επίδραση: προκαλούν βραδυκαρδία (παραδείγματα: διλτιαζέμη, βεραπαμίλη, κλονιδίνη, γουανφακίνη, δακτυλίτιδα).
-
υποκαλιαιαιμικά διουρητικά
- Επίδραση: μπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία.
-
διεγερτικά καθαρτικά
- Επίδραση: μπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία.
-
ενδοφλέβια αμφοτερικίνη Β
- Επίδραση: μπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία.
-
γλυκοκορτικοειδή
- Επίδραση: μπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία.
-
τετρακοσακτίδια
- Επίδραση: μπορούν να προκαλέσουν υποκαλιαιμία.
-
πιμοζίδη
- Επίδραση: αντιψυχωσικό φάρμακο (σύνοψη με QT prolongation ανάλογα).
-
αλoπεριδόλη
- Επίδραση: αντιψυχωσικό φάρμακο.
-
ιμιπραμίνη
- Επίδραση: αντικαταθλιπτικό.
-
λίθιο
- Επίδραση: σταθεροποιητής διάθεσης/αντικαταθλιπτικό.
-
Αμιλσουλπρίδη
- Επίδραση: με φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT, π.χ. αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ (π.χ. κινιδίνη, δισοπυραμίδη) και αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΙΙ (π.χ. αμιοδαρόνη, σοταλόλη), μερικά αντιϊσταμινικά, μερικά άλλα αντιψυχωσικά και ορισμένα ανθελονοσιακά (π.χ. μεφλοκίνη) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-SULPIDE
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Νευρικό σύστημα
- Πολύ συχνές: Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (τρόμος, ακαμψία, υποκινησία, σιελόρροια, ακαθησία, δυσκινησία). Τα συμπτώματα αυτά είναι συνήθως ήπια όταν χορηγείται η βέλτιστη δοσολογία και μερικώς αναστρέψιμα χωρίς να χρειαστεί διακοπή της αμισουλπρίδης με τη χορήγηση αντιπαρκινσονικής φαρμακευτικής αγωγής. Η επίπτωση των εξωπυραμιδικών συμπτωμάτων, η οποία είναι δοσοεξαρτώμενη, παραμένει πολύ χαμηλή με τη χορήγηση κλινικώς αποτελεσματικών δόσεων σε ασθενείς με σχιζοφρένεια με κυρίαρχα τα αρνητικά συμπτώματα σε δόσεις 50-300mg/ημέρα.
- Συχνές: Οξεία δυστονία (ραιβόκρανο, κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών, τρισμός). Αυτά είναι αναστρέψιμα χωρίς διακοπή της αμισουλπρίδης με χορήγηση αντιπαρκινσονικών φαρμάκων. Υπνηλία.
- Όχι συχνές: Όψιμη δυσκινησία (που χαρακτηρίζεται από ρυθμικές, ακούσιες κινήσεις κυρίως της γλώσσας και/ή του προσώπου, συνήθως μετά από μακροχρόνια χορήγηση ή απόσυρση, έχει αναφερθεί). Τα αντιπαρκινσονικά φάρμακα δεν είναι αποτελεσματικά και μπορεί να οδηγήσουν σε επιδείνωση των συμπτωμάτων. Επιληπτικές κρίσεις.
- Μη γνωστή συχνότητα: Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Ψυχιατρικές διαταραχές
- Συχνές: Αϋπνία, άγχος, διέγερση, οργασμική δυσλειτουργία
- Μη γνωστή συχνότητα: Σύγχυση
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
- Συχνές: Δυσκοιλιότητα, ναυτία, έμετος, ξηροστομία
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
- Συχνές: Υπερπρολακτιναιμία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
- spc -amis-1-2
- Όχι συχνές: Υπεργλυκαιμία (βλέπε παράγραφο 4.4)
- Μη γνωστή συχνότητα: υπερτριγλυκεριδαιμία και υπερχοληστερολαιμία
Καρδιαγγειακές διαταραχές
- Συχνές: Υπόταση
- Μη γνωστή συχνότητα: Φλεβική θρομβοεμβολή (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
- Όχι συχνές: Αύξηση βάρους
- Όχι συχνές: Αύξηση ηπατικών ενζύμων, κυρίως τρανσαμινασών
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του αστού
- Συχνές: γαλακτόρροια, αμηνόρροια, γυναικομαστία, μαστωδυνία και στυτική δυσλειτουργία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
- Όχι συχνές: Αλλεργική αντίδραση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
- Σπάνιες: Αγγειοοίδημα, κνίδωση
Διαταραχές του αιμοποιητικού και λεμφικού συστήματος
- Όχι συχνές: Λευκοπενία, ουδετεροπενία
- Σπάνιες: ακοκκιοκυτταραιμία
Διαταραχές του γυναικείου αναπαραγωγικού συστήματος και της λοχείας
- Μη γνωστή συχνότητα: Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου νεογνών (βλέπε παράγραφο 4.6)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος (Μετά την κυκλοφορία)
- Σπάνιες: Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Καρδιακές διαταραχές (Μετά την κυκλοφορία)
- Συχνές: Παράταση του διαστήματος QT
- Όχι συχνές: Βραδυκαρδία
- Σπάνιες: κοιλιακές αρρυθμίες, όπως κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes), η οποία μπορεί να οδηγήσει σε κοιλιακή μαρμαρυγή ή καρδιακή ανακοπή, αιφνίδιος θάνατος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Αγγειακές διαταραχές (Μετά την κυκλοφορία)
- Σπάνιες: Περιστατικά φλεβικής θρομβοεμβολής, συμπεριλαμβανομένων περιστατικών πνευμονικής εμβολής, μερικές φορές θανατηφόρα, και περιπτώσεις εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης έχουν αναφερθεί με τα αντιψυχωσικά φάρμακα (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού (Μετά την κυκλοφορία)
- Σπάνιες: Αγγειοοίδημα, κνίδωση
Κύηση, λοχεία και περιγεννητικής περιόδου (Μετά την κυκλοφορία)
- Μη γνωστή συχνότητα: Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου νεογνών (βλέπε παράγραφο 4.6)
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από την χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους - κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του Εθνικού Οργανισμού Φαρμάκων (Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 302132040380/337, Φαξ: + 302106549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr).
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-SULPIDE
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Εγκυμοσύνη
Στα ζώα, το Sulpide δεν κατέδειξε τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Διαπιστώθηκε μείωση της γονιμότητας η οποία συσχετίστηκε με τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου (μέσω της προλακτίνης). Δεν σημειώθηκε τερατογόνος δράση από το Sulpide. Δεν υπάρχουν παρά μόνο πολύ περιορισμένα κλινικά δεδομένα για τη χορήγηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της κύησης. Κατά συνέπεια η ασφάλεια της αμισουλπρίδης κατά τη διάρκεια της κύησης στον άνθρωπο δεν έχει επιβεβαιωθεί. Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της κύησης δε συνιστάται εκτός εάν το όφελος υπερσκελίζει τους πιθανούς κινδύνους. Νεογνά που εκτίθενται σε αντιψυχωτικά (συμπεριλαμβανομένου του Sulpide) κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης διατρέχουν κίνδυνο για ανεπιθύμητες ενέργειες που περιλαμβάνουν εξωπυραμιδικά και/ή συμπτώματα απόσυρσης που μπορούν να ποικίλουν σε σοβαρότητα και διάρκεια μετά τον τοκετό (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Έχουν υπάρξει αναφορές για διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμο, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια ή διαταραχή στη σίτιση. Κατά συνέπεια, τα νεογνά θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Θηλασμός Δεν είναι γνωστό εάν το Sulpide απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, συνεπώς ο θηλασμός αντενδείκνυται. (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-SULPIDE
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Μηχανισμός δράσης
Η αμισουλπρίδη συνδέεται εκλεκτικά με τους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς D1/D2 με υψηλή συγγένεια και δεν παρουσιάζει συγγένεια με τους υποδοχείς σεροτονίνης, αδρενεργικούς, ισταμινικούς και χολινεργικούς υποδοχείς. Σε χαμηλές δόσεις αποκλείει εκλεκτικά τους προσυναπτικούς D1/D2 υποδοχείς, προκαλώντας την έκκριση ντοπαμίνης, η οποία ευθύνεται για την άρση της αναστολής που επιτυγχάνει το φάρμακο.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
- Στον άνθρωπο, η αμισουλπρίδη συνδέεται εκλεκτικά με τους υποτύπους των ντοπαμινεργικών υποδοχέων D1/D2 με υψηλή συγγένεια, ενώ στερείται συγγένειας με τους υποδοχείς της σεροτονίνης, τους αδρενεργικούς, τους υποδοχείς ισταμίνης (H1) και τους χολινεργικούς υποδοχείς. Επιπρόσθετα, η αμισουλπρίδη δεν συνδέεται με τους υποδοχείς των σ-υποδοχέων.
- Κατά τις μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στα ζώα σε υψηλές δόσεις, η αμισουλπρίδη αποκλείει τους μετασυναπτικούς ντοπαμινικούς υποδοχείς που εντοπίζονται στο μεταιχμιακό, κυρίως εκείνους που εντοπίζονται στο ραβδωτό σώμα.
- Σε αντίθεση με τα κλασσικά νευροληπτικά, δεν επάγει την εμφάνιση καταληψίας, και δεν αναπτύσσει υπερευαισθησία στους ντοπαμινεργικούς υποδοχείς της ντοπαμίνης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου.
- Σε χαμηλές δόσεις αποκλείει εκλεκτικά τους προσυναπτικούς D1/D2 υποδοχείς, προκαλώντας την έκκριση ντοπαμίνης, η οποία ευθύνεται για την άρση της αναστολής που επιτυγχάνει το φάρμακο.
- Η άτυπη αυτή φαρμακολογική εικόνα μπορεί να επεξηγήσει την αντιψυχωσική δράση της αμισουλπρίδης που σημειώνεται σε υψηλότερες δόσεις, μέσω του αποκλεισμού των μετασυναπτικών υποδοχέων της ντοπαμίνης και τη δράση της επί των αρνητικών συμπτωμάτων σε χαμηλότερες δόσεις, η οποία προκαλέται από την αναστολή των προσυναπτικών υποδοχέων της ντοπαμίνης.
- Επιπλέον, η μειωμένη ροπή της αμισουλπρίδης να προκαλεί εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να σχετίζεται με την εκλεκτική δράση της στο μεταιχμιακό σύστημα.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-SULPIDE
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Στον άνθρωπο, η αμισουλπρίδη εμφανίζει δύο τιμές μέγιστης απορρόφησης: η πρώτη ταχέως επιτυγχάνεται, σημειώνεται μία ώρα μετά από τη χορήγηση της δόσης και η δεύτερη 3 έως 4 ώρες μετά από τη χορήγηση της δόσης. Οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι 39 ± 3 και 54 ± 4 ng/ml έπειτα από μία δόση 50 mg. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 48%.
Η αμισουλπρίδη μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό: έχουν ταυτοποιηθεί δύο ανενεργοί μεταβολίτες οι οποίοι αντιστοιχούν σε ποσοστό ίσο με περίπου 4% της δόσης. Δε σημειώνεται συσσώρευση της αμισουλπρίδης και η φαρμακοκινητική της παραμένει αμετάβλητη έπειτα από τη χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων. Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής της αμισουλπρίδης έπειτα από τη χορήγηση μίας από του στόματος δόσης είναι περίπου 12 ώρες.
Η αμισουλπρίδη αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Ποσοστό 50% μίας ενδοφλέβιας δόσης απεκκρίνεται μέσω των ούρων και από αυτό ποσοστό 90% αποβάλλεται εντός του πρώτου 24 ωρών. Η νεφρική κάθαρση είναι της τάξης των 20 L/h ή 330 mL/min.
Ένα γεύμα πλούσιο σε υδατάνθρακες (που περιέχει 68% υγρά) μειώνει σε σημαντικό βαθμό τις AUC, την Tmax και την Cmax της αμισουλπρίδης, αλλά δεν παρατηρήθηκαν μεταβολές έπειτα από ένα γεύμα με υψηλή περιεκτικότητα σε λίπος. Ωστόσο, η σημασία αυτών των ευρημάτων στην κλινική πρακτική δεν είναι γνωστή.
Ηπατική ανεπάρκεια: Επειδή το φάρμακο μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό, δεν είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία στους ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
Νεφρική ανεπάρκεια: Η ημίσεια ζωή της αποβολής παραμένει αμετάβλητη στους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ενώ η συστηματική κάθαρση μειώνεται κατά έναν παράγοντα 2,5 έως 3. Η AUC της αμισουλπρίδης κατά την ήπια νεφρική ανεπάρκεια αυξάνεται δύο φορές και κατά τη μέτρια νεφρική ανεπάρκεια αυξάνεται περίπου 10 φορές (βλ. Δοσολογία). Η εμπειρία ωστόσο είναι περιορισμένη και δεν υπάρχουν δεδομένα για δόσεις που υπερβαίνουν τα 50 mg.
Η αμισουλπρίδη μπορεί να υποβληθεί σε διάλυση σε πολύ μικρό βαθμό.
Ηλικιωμένοι ασθενείς: Τα περιορισμένα διαθέσιμα φαρμακινητικά δεδομένα με ηλικιωμένα άτομα (>65 ετών) καταδεικνύουν πως σημειώνεται αύξηση στην Cmax, στον Tmax και στην AUC κατά 10–30% έπειτα από τη χορήγηση μίας από του στόματος μονής δόσης 50 mg. Δεν είναι διαθέσιμα δεδομένα έπειτα από επαναλαμβανόμενη δοσολογία. (βλ. Δοσολογία)
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αμι σουλπρίδη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και D3, χωρίς συγγένεια για άλλους υποτύπους υποδοχέων ντοπαμίνης. Αποτελεί ένα άτυπο αντιψυχωσικό φάρμακο που δρα ως ανταγωνιστής στους υποδοχείς ντοπαμίνης στο λιμπικό σύστημα. Επειδή δρα προτιμησιακά στο λιμπικό σύστημα, η αμι σουλπρίδη συνδέεται λιγότερο πιθανότατα με εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες σε σύγκριση με άλλα άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα. Η αμι σουλπρίδη δεν έχει συγγένεια για υποδοχείς σεροτονίνης, α-αδρενεργικούς, Η1-ισταμινικούς, χολινεργικούς και σίγμα. Σε κλινικές μελέτες, η αμι σουλπρίδη βελτίωσε τα μειωμένα αρνητικά συμπτώματα, τα συναισθηματικά συμπτώματα και την ψυχοκινητική βραδυκινησία σε ασθενείς με οξεία έξαρση σχιζοφρένειας. Συγκεκριμένα, η αμι σουλπρίδη παρουσιάζει διαφορετικό προφίλ δέσμευσης στόχου σε διαφορετικές δόσεις: σε χαμηλές δόσεις, η αμι σουλπρίδη δεσμεύεται εκλεκτικά στους προ-συναπτικούς αυτο-υποδοχείς ντοπαμίνης. Σε υψηλές δόσεις, δεσμεύεται προτιμησιακά στους μετα-συναπτικούς υποδοχείς ντοπαμίνης. Αυτό εξηγεί πώς η αμι σουλπρίδη μειώνει τα αρνητικά συμπτώματα σε χαμηλές δόσεις και μεσολαβεί τις αντιψυχωσικές επιδράσεις σε υψηλές δόσεις. Μια μελέτη υπέδειξε ότι οι αντι-αιμορραγικές επιδράσεις της αμι σουλπρίδης μεσολαβούνται μέσω ενεργοποίησης οπιοειδών υποδοχέων και ανταγωνισμού υποδοχέων D2. Οι δράσεις της αμι σουλπρίδης στους οπιοειδείς υποδοχείς μπορεί να εξηγούν τις προ-σπασμογόνες ιδιότητές της. Η αμι σουλπρίδη είναι επίσης ένας αντι-εμετικός παράγοντας που προλαμβάνει και ανακουφίζει τη μετεγχειρητική ναυτία και έμετο. Δρα κυρίως αναστέλλοντας τη σηματοδότηση ντοπαμίνης στην ζώνη ενεργοποίησης του χημειοϋποδοχέα, μια περιοχή του εγκεφάλου που μεταβιβάζει ερεθίσματα στο κέντρο του εμέτου. Σε κλινικές μελέτες που περιλάμβαναν Καυκάσιους και Ιάπωνες συμμετέχοντες, η αμι σουλπρίδη προκάλεσε επιμήκυνση του διαστήματος QT ανάλογη της δόσης και της συγκέντρωσης· συνεπώς, συνιστάται ενδοφλέβια έγχυση υπό αυστηρό σχήμα δοσολογίας και στενή παρακολούθηση ασθενών με προϋπάρχουσες καρδιαγγειακές παθήσεις. Η αμι σουλπρίδη αυξάνει τα επίπεδα προλακτίνης στο πλάσμα, οδηγώντας σε συσχέτιση με καλοήθεις όγκους της υπόφυσης, όπως το προλακτίνωμα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ντοπαμίνη είναι ένας απαραίτητος και κρίσιμος νευροδιαβιβαστής που παράγεται στη μελανουχρίνια και την κοιλιακή τεγμεντιαία περιοχή του εγκεφάλου. Η ντοπαμινεργική προβολή λειτουργεί στα συστήματα νιγρο-στριακό, μεσο-λιμπικό και μεσο-φλοιώδες. Η υπερδραστήρια μετάδοση ντοπαμίνης στις μεσο-λιμπικές περιοχές, ή η δυσρύθμιση της ντοπαμίνης σε διάφορες μείζονες περιοχές του εγκεφάλου, θεωρείται ο βασικός παράγοντας των θετικών και αρνητικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας. Πολλά αντιψυχωσικά φάρμακα δρουν ως ανταγωνιστές D2, όπως η αμι σουλπρίδη. Η αμι σουλπρίδη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και D3. Έχει υψηλή προτιμησιακή δραστηριότητα προς τους υποδοχείς ντοπαμίνης στο λιμπικό σύστημα παρά στο ραβδωτό σώμα, οδηγώντας σε χαμηλότερο κίνδυνο εξωπυραμιδικών παρενεργειών σε σύγκριση με άλλα άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα. Σε χαμηλές δόσεις, η αμι σουλπρίδη μειώνει τα αρνητικά συμπτώματα της σχιζοφρένειας αναστέλλοντας τους προ-συναπτικούς υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και D3, αυξάνοντας τα επίπεδα ντοπαμίνης στη συναπτική σχισμή και διευκολύνοντας τη ντοπαμινεργική μετάδοση. Σε υψηλότερες δόσεις, η αμι σουλπρίδη αναστέλλει τους μετα-συναπτικούς υποδοχείς, αναστέλλοντας την ντοπαμινεργική υπερδραστηριότητα: αυτό εξηγεί τη βελτίωση των θετικών συμπτωμάτων από το φάρμακο. Η αμι σουλπρίδη δρα επίσης ως ανταγωνιστής στους υποδοχείς 5-HT7A και 5-HT2A, οι οποίοι μπορεί να σχετίζονται με τις αντικαταθλιπτικές της επιδράσεις. Η ζώνη ενεργοποίησης του χημειοϋποδοχέα (CTZ), γνωστή και ως περιοχή postrema (AP), είναι μια σημαντική περιοχή του εγκεφάλου που βρίσκεται στην ραχιαία επιφάνεια της προμήκης μυελίνης. Η CTZ εμπλέκεται στην εμετική αντίδραση: περιέχει υποδοχείς, όπως υποδοχείς ντοπαμίνης, οι οποίοι ενεργοποιούνται ως απόκριση σε εμετικούς παράγοντες στο αίμα και μεταβιβάζουν πληροφορίες στο κέντρο του εμέτου, το οποίο είναι υπεύθυνο για την πρόκληση του αντανακλαστικού του εμέτου. Η αμι σουλπρίδη είναι ένας αντι-εμετικός παράγοντας που δρα περιορίζοντας τα σήματα που προάγουν τη ναυτία και τον έμετο. Η αμι σουλπρίδη δεσμεύεται στους υποδοχείς D2 και D3 στην CTZ, οδηγώντας σε μειωμένη ντοπαμινεργική σηματοδότηση προς το κέντρο του εμέτου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η αμι σουλπρίδη απορροφάται ταχέως με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 48%. Η αμι σουλπρίδη παρουσιάζει δύο κορυφές απορρόφησης, με τη μία να επιτυγχάνεται γρήγορα εντός μίας ώρας μετά τη δόση και τη δεύτερη να εμφανίζεται μεταξύ τριών και τεσσάρων ωρών μετά τη δόση. Μετά από από του στόματος χορήγηση δόσης 50 mg, οι δύο κορυφές συγκεντρώσεων στο πλάσμα ήταν 39 ± 3 και 54 ± 4 ng/mL.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της αμι σουλπρίδης επιτυγχάνεται στο τέλος της περιόδου έγχυσης και η συγκέντρωση στο πλάσμα μειώνεται κατά 50% εντός περίπου 15 λεπτών. Η AUC(0-∞) αυξάνεται ανάλογα με τη δόση στην περιοχή δόσεων από 5 mg έως 40 mg, η οποία είναι περίπου τέσσερις φορές η μέγιστη συνιστώμενη δόση. Σε υγιείς ασθενείς που λαμβάνουν ενδοφλέβια αμι σουλπρίδη, η μέση (SD) Cmax ήταν 200 (139) ng/mL στη δόση των 5 mg και 451 (230) ng/mL στη δόση των 10 mg. Η AUC κυμάνθηκε από 136 έως 154 ng x h/mL στην περιοχή δόσεων από 5 mg έως 10 mg. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση, η μέση (SD) Cmax κυμάνθηκε από 127 (62) έως 161 (58) ng/mL στη δόση των 5 mg. Στη δόση των 10 mg, ήταν 285 (446) ng/mL. Η AUC κυμάνθηκε από 204 έως 401 ng x h/mL.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, περίπου το 74% της αμι σουλπρίδης απεκκρίνεται στα ούρα, εκ των οποίων το 58% της ανακτηθείσας δόσης απεκκρίθηκε ως αμετάβλητη αμι σουλπρίδη. Περίπου το 23% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα, με το 20% της απεκκριθείσας δόσης ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, εντοπίστηκαν περίπου τέσσερις μεταβολίτες στα ούρα και στα κόπρανα, οι οποίοι αντιστοιχούν σε λιγότερο από 7% της συνολικής χορηγηθείσας δόσης. Περίπου 22 έως 25% της από του στόματος χορηγηθείσας αμι σουλπρίδης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο.
Μετά από από του στόματος χορήγηση, ο όγκος κατανομής είναι 5,8 L/kg. Μετά από ενδοφλέβια έγχυση, ο μέσος όγκος κατανομής της αμι σουλπρίδης εκτιμάται σε 127 έως 144 L σε χειρουργικούς ασθενείς και 171 L σε υγιείς εθελοντές.
Η κάθαρση πλάσματος της αμι σουλπρίδης είναι 20,6 L/h σε χειρουργικούς ασθενείς και 24,1 L/h σε υγιείς εθελοντές μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Η νεφρική κάθαρση εκτιμήθηκε σε 20,5 L/h (342 mL/min) σε υγιείς εθελοντές.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος κυμαίνεται από 25% έως 30% στην περιοχή συγκεντρώσεων από 37 έως 1850 ng/mL. Η αμι σουλπρίδη κατανέμεται στα ερυθροκύτταρα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η αμι σουλπρίδη υφίσταται ελάχιστο μεταβολισμό και οι μεταβολίτες της στο πλάσμα είναι σε μεγάλο βαθμό μη ανιχνεύσιμοι. Δύο αναγνωρισμένοι μεταβολίτες, που σχηματίζονται με απο-αιθυλίωση και οξείδωση, είναι φαρμακολογικά ανενεργοί και αντιστοιχούν περίπου στο 4% της δόσης. Οι μεταβολίτες παραμένουν σε μεγάλο βαθμό αχαρακτήριστοι. Ο μεταβολισμός της αμι σουλπρίδης δεν περιλαμβάνει ένζυμα κυτοχρώματος P450.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η απέκκριση είναι διφασική. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της αμι σουλπρίδης είναι περίπου 12 ώρες μετά από από του στόματος δόση. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου τέσσερις έως πέντε ώρες τόσο σε υγιείς εθελοντές όσο και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση και λαμβάνουν ενδοφλέβια αμι σουλπρίδη.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχική συμπεριφορά, ανακουφίζουν τις οξείες ψυχικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται για τη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΈΜΦΡΑΞΗ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υποδηλώνοντας την τάση να παράγουν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να παράγουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που δεσμεύονται στους υποδοχείς ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ψυχικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροχρόνιες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά σε οξείες επιδράσεις αναστολής των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για τον λόξυγγα. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
Μια ομάδα φαρμάκων, ποικίλη δομικά και μηχανιστικά, τα οποία δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Τα πιο κλινικά σημαντικά φαίνεται να δρουν εκλεκτικά σε σεροτονινεργικά συστήματα, ιδιαίτερα αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
8110R61I4U
AMISULPRIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ντοπαμίνης-2
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Ντοπαμίνης D2
Η αμι σουλπρίδη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ντοπαμίνης-2. Ο μηχανισμός δράσης της αμι σουλπρίδης είναι ως Ανταγωνιστής Ντοπαμίνης D2.
AMISULPRIDE
Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ντοπαμίνης-2 [EPC]; Ανταγωνιστές Ντοπαμίνης D2 [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχική συμπεριφορά, ανακουφίζουν τις οξείες ψυχικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται για τη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΈΜΦΡΑΞΗ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υποδηλώνοντας την τάση να παράγουν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να παράγουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που δεσμεύονται στους υποδοχείς ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ψυχικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροχρόνιες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά σε οξείες επιδράσεις αναστολής των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για τον λόξυγγα. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
Μια ομάδα φαρμάκων, ποικίλη δομικά και μηχανιστικά, τα οποία δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Τα πιο κλινικά σημαντικά φαίνεται να δρουν εκλεκτικά σε σεροτονινεργικά συστήματα, ιδιαίτερα αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.