AMISULPRIDE(Αμισουλπρίδη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: περίπου 12 ώρες
- PubChem: 12 ώρες (από του στόματος), 4-5 ώρες (ενδοφλέβια)
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Θεραπεία των διαταραχών της οξείας και χρόνιας σχιζοφρένειας
Με θετικά συμπτώματα (όπως ψευδαισθήσεις, παραισθήσεις, διαταραχές σκέψης, εχθρότητα και παρανοϊκές ιδέες) και αρνητικά συμπτώματα (όπως άμβλυνση του συναισθήματος, συναισθηματική και κοινωνική απόσυρση).
- F20 Σχιζοφρένεια
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος SULPIDE
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: μία φορά την ημέρα σε δόσεις έως 400 mg, για μεγαλύτερη ημερήσια δοσολογία οι δόσεις θα πρέπει να χορηγούνται διαιρεμένες
- Δόση έναρξης: 400 mg/ημέρα
- Τιτλοποίηση: Δεν χρειάζεται τιτλοποίηση κατά την έναρξη της αγωγής
-
Ενήλικες με οξέα ψυχωσικά επεισόδιαΔόση400 mg/ημέρα - 800 mg/ημέραΜέγ. δόση1.200 mg/ημέραΔεν χρειάζεται τιτλοποίηση κατά την έναρξη της αγωγής. Οι δόσεις πρέπει να εξατομικεύονται ανάλογα με την ανταπόκριση.
-
Ενήλικες με μεικτά θετικά και αρνητικά συμπτώματαΟι δόσεις θα πρέπει να προσαρμοστούν για να ληφθεί το βέλτιστο του ελέγχου των θετικών συμπτωμάτων.
-
Ενήλικες (θεραπεία συντήρησης)Εξατομικεύεται με την ελάχιστα αποτελεσματική δόση.
-
Ενήλικες με κυρίαρχα αρνητικά συμπτώματαΔόση50 mg/ημέρα - 300 mg/ημέραΟι δόσεις θα πρέπει να εξατομικεύονται.
-
ΗλικιωμένοιΝα χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή λόγω του πιθανού κινδύνου για υπόταση και καταστολή. Μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δοσολογίας λόγω ύπαρξης νεφρικής ανεπάρκειας.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (εφηβεία έως 18 ετών)Δεν συνιστάται.
-
Παιδιά (μέχρι την εφηβεία)Αντενδείκνυται.
-
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΔεν είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Συνύπαρξη όγκων εξαρτώμενων από την προλακτίνηΠληθυσμόςΑσθενείς με προλακτινώματα της υπόφυσης ή καρκίνο μαστού
-
Φαιοχρωμοκύττωμα
-
ΠαιδιάΠληθυσμόςΠριν από την έναρξη της εφηβείας
-
Συγγενής επιμήκυνση του διαστήματος QT
-
Γαλουχία
-
Συνδυασμός με λεβοντόπα
-
Συγχορήγηση με φάρμακα που μπορεί να επιμηκύνουν το διάστημα QT
-
Συνδυασμός με φάρμακα που θα μπορούσαν να επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes)ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιαρρυθμικούς παράγοντες κατηγορίας Ια (κινιδίνη, δισοπυραμίδη), αντιαρρυθμικούς παράγοντες κατηγορίας III (αμιωδαρόνη, σοταλόλη), βεπριδίλη, σισαπρίδη, σουλτοπρίδη, θειοριδαζίνη, μεθαδόνη, ενδοφλέβια ερυθρομυκίνη, ενδοφλέβια βινκαμίνη, αλοφαντρίνη, πενταμιδίνη, σπαρφλοξακίνη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοΣε περίπτωση υπερθερμίας, όλα τα αντιψυχωσικά φάρμακα συμπεριλαμβανομένου του Αμισουλπρίδη πρέπει να διακόπτονται.
-
ΥπεργλυκαιμίαΠληθυσμόςΑσθενείς με τεκμηριωμένη διάγνωση σακχαρώδη διαβήτη ή με παράγοντες κινδύνου για σακχαρώδη διαβήτηΘα πρέπει να παρακολουθούνται κατάλληλα ως προς τη γλυκόζη του αίματος.
-
Νεφρική ανεπάρκειαΗ δόση θα πρέπει να μειωθεί ή να συνταγογραφηθεί διαλείπουσα θεραπεία (βλ. Δοσολογία).
-
ΕπιληψίαΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σπασμώνΠρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Αμισουλπρίδη.
-
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείςΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείςΤο Αμισουλπρίδη, όπως και τα άλλα νευροληπτικά, θα πρέπει να χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή λόγω του πιθανού κινδύνου για υπόταση και καταστολή. Μπορεί επίσης να απαιτείται μείωση της δοσολογίας λόγω νεφρικής ανεπάρκειας.
-
Νόσος ParkinsonΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του ParkinsonΑπαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του Αμισουλπρίδη, δεδομένου ότι μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση της νόσου. Το Αμισουλπρίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν η αγωγή με νευροληπτικά δεν μπορεί να αποφευχθεί.
-
Συμπτώματα απόσυρσηςΣυνιστάται βαθμιαία απόσυρση από το φάρμακο.
-
Επιμήκυνση του διαστήματος QTΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή καρδιαγγειακή νόσο ή με οικογενειακό ιστορικό παράτασης του διαστήματος QT και ταυτόχρονη χρήση νευροληπτικώνΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Πριν οποιαδήποτε χορήγηση και εάν είναι δυνατόν ανάλογα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς, συνιστάται η παρακολούθηση των παραγόντων που θα μπορούσαν να ευνοήσουν την εμφάνιση αυτής της διαταραχής του ρυθμού.
-
Κίνδυνος αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίουΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες που προδιαθέτουν για αγγειοεγκεφαλικό επεισόδιοΤο Αμισουλπρίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Αυξημένος κίνδυνος θανάτουΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοιαΗ χρήση του Αμισουλπρίδη δεν είναι εγκεκριμένη για τη θεραπεία σχετιζόμενων με άνοια διαταραχών της συμπεριφοράς.
-
Φλεβική Θρομβοεμβολή (VTE)ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αντιψυχωσικάΘα πρέπει να αναγνωρίζονται όλοι οι πιθανοί προδιαθεσικοί παράγοντες κινδύνου για VTE πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το Αμισουλπρίδη και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα.
-
Αιματολογικές διαταραχέςΑνεξήγητες λοιμώξεις ή πυρετός μπορεί να αποτελεί ένδειξη δυσκρασίας του αίματος και απαιτεί άμεση αιματολογική εξέταση.
-
Καρκίνος του μαστού (λόγω υπερπρολακτιναιμίας)ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό καρκίνου του μαστού ή οικογενειακό ιστορικό καρκίνου του μαστούΘα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με την αμισουλπρίδη.
-
Έκδοχα - ΛακτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζηςΔεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηαμοιβαίος ανταγωνισμός δράσεων
-
Ντοπαμινεργικοί αγωνιστές (π.χ. βρωμοκρυπτίνη, ροπινιρόλη)αντένδειξηανταγωνισμός δράσης
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα κλάσης Iα (κινιδίνη, δισοπυραμίδη)αντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα κλάσης III (αμιοδαρώνη, σοταλόλη)αντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Βεπριδίληαντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Ενδοφλέβια ερυθρομυκίνηαντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Ενδοφλέβια βινκαμίνηαντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Αλοφαντρίνηαντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Πενταμιδίνηαντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Σπαρφλοξακίνηαντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Οινόπνευμαπροσοχήενίσχυση των δράσεων του οινοπνεύματος κεντρικά
-
Φάρμακα που προκαλούν βραδυκαρδία (β-αποκλειστές, αναστολείς διαύλων ασβεστίου όπως διλτιαζέμη, βεραπαμίλη, κλονιδίνη, γουανφακίνη, δακτυλίτιδα)προσοχήαύξηση κινδύνου κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία (υποκαλιαιμικά διουρητικά, διεγερτικά καθαρτικά, ενδοφλέβια αμφοτερικίνη Β, γλυκοκορτικοειδή, τετρακοσακτίδια)προσοχήαύξηση κινδύνου κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QTΣύστασηΗ υποκαλιαιμία θα πρέπει να ρυθμιστεί.
-
προσοχήαύξηση κινδύνου κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Κατασταλτικά του ΚΝΣ (ναρκωτικά, αναισθητικά, αναλγητικά, κατασταλτικά H1-αντιισταμινικά, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, αγχολυτικά, κλονιδίνη, παράγωγα)παρακολούθηση
-
Αντιυπερτασικά φάρμακα και άλλα υποτασικά φάρμακαπαρακολούθηση
-
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ [κινιδίνη, δισοπυραμίδη], αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΙΙ [αμιοδαρόνη, σοταλόλη], μερικά αντιϊσταμινικά, μερικά άλλα αντιψυχωσικά, ορισμένα ανθελονοσιακά [μεφλοκίνη])προσοχήπαράταση του διαστήματος QTΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (τρόμος, ακαμψία, υποκινησία, σιελόρροια, ακαθησία, δυσκινησία) (Πολύ συχνές)
- Οξεία δυστονία (ραιβόκρανο, κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών, τρισμός) (Συχνές)
- Επιληπτικές κρίσεις (Όχι συχνές)
- Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (Μη γνωστές)
- Υπνηλία
- Όψιμη δυσκινησία
- Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
- Αϋπνία
- Άγχος
- Διέγερση
- Σύγχυση
- Οργασμική δυσλειτουργία (Συχνές)
- Δυσκοιλιότητα
- Ναυτία
- Έμετος
- Ξηροστομία
- Υπερπρολακτιναιμία
- Υπεργλυκαιμία
- Υπερτριγλυκεριδαιμία
- Υπερχοληστερολαιμία
- Αύξηση βάρους
- Υπόταση
- Φλεβική θρομβοεμβολή (Μη γνωστές)
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων, κυρίως τρανσαμινασών (Όχι συχνές)
- Γαλακτόρροια (Συχνές)
- Γυναικομαστία (Συχνές)
- Μαστωδυνία (Συχνές)
- Αμηνόρροια
- Στυτική δυσλειτουργία
- Αλλεργική αντίδραση
- Λευκοπενία
- Ουδετεροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία (Σπάνιες)
- Παράταση του διαστήματος QT (Συχνές)
- Κοιλιακές αρρυθμίες (κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου, κοιλιακή μαρμαρυγή ή καρδιακή ανακοπή), αιφνίδιος θάνατος (Σπάνιες)
- Βραδυκαρδία
- Περιστατικά φλεβικής θρομβοεμβολής (πνευμονική εμβολή, εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση) (Σπάνιες)
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωση
- Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου νεογνών (Μη γνωστές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΑκαθισίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΑκαμψίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΔυσκινησίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΕξωπυραμιδικά συμπτώματαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΣιελόρροιαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΥποκινησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑμηνόρροιαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΑύξηση βάρουςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΓαλακτόρροιαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβώνΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΜαστοδυνίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟξεία δυστονίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΟργασμική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΠαράταση διαστήματος QTΚαρδιά
-
ΣυχνέςΡαιβόκρανοΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΣτυτική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΤρισμόςΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΥπερπρολακτιναιμίαΕνδοκρινικό
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΌψιμη δυσκινησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑλλεργική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΑύξηση ηπατικών ενζύμων, κυρίως τρανσαμινασώνΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Όχι συχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΕπιληπτικές κρίσειςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΛευκοπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΥπεργλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΕν τω βάθει φλεβική θρόμβωσηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΚακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚοιλιακές αρρυθμίες (κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου, κοιλιακή μαρμαρυγή ή καρδιακή ανακοπή), αιφνίδιος θάνατοςΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΠνευμονική εμβολήΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΦλεβική θρομβοεμβολήΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου νεογνώνΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΥπερτριγλυκεριδαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπερχοληστερολαιμίαΜεταβολισμός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν συνιστάται εκτός εάν το όφελος υπερσκελίζει τους πιθανούς κινδύνουςΣτα ζώα, το Αμισουλπρίδη δεν κατέδειξε τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Δεν σημειώθηκε τερατογόνος δράση. Περιορισμένα κλινικά δεδομένα στον άνθρωπο, η ασφάλεια δεν έχει επιβεβαιωθεί. Νεογνά που εκτίθενται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης διατρέχουν κίνδυνο για εξωπυραμιδικά και/ή συμπτώματα απόσυρσης (διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμος, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια, διαταραχή στη σίτιση).
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΔεν είναι γνωστό εάν το Αμισουλπρίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
-
ΓονιμότηταΜείωση της γονιμότηταςΣτα ζώα διαπιστώθηκε μείωση της γονιμότητας η οποία συσχετίστηκε με τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου (μέσω της προλακτίνης).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπνηλία
- καταστολή
- κώμα
- υπόταση
- εξωπυραμιδικά συμπτώματα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ψυχοτρόπα, αντιψυχωσικά, βενζαμίδια. Κωδικός ATC: N05AL05.
Μηχανισμός δράσης
Στον άνθρωπο, η αμισουλπρίδη συνδέεται εκλεκτικά, παρουσιάζοντας υψηλή συγγένεια με τους υποτύπους των ντοπαμινεργικών υποδοχέων D2/D3 ενώ στερείται συγγένειας με τους υποτύπους D1, D4 και D5 των ντοπαμινεργικών υποδοχέων. Σε αντίθεση με τα κλασσικά και τα άτυπα νευροληπτικά, η αμισουλπρίδη δεν εμφανίζει συγγένεια με τους υποδοχείς της σεροτονίνης, τους αδρενεργικούς, τους H1-ισταμινικούς και τους χολινεργικούς υποδοχείς. Επιπρόσθετα, η αμισουλπρίδη δε συνδέεται με τους σ-υποδοχείς. Κατά τις μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στα ζώα σε υψηλές δόσεις, η αμισουλπρίδη αποκλείει τους μετασυναπτικούς D2 υποδοχείς της ντοπαμίνης που εντοπίζονται στο μεταιχμιακό, κυρίως εκείνους που εντοπίζονται στο ραβδωτό σώμα. Σε αντίθεση με τα κλασσικά νευροληπτικά, δεν επάγει την εμφάνιση καταληψίας, και δεν αναπτύσσει υπερευαισθησία στους D2 υποδοχείς της ντοπαμίνης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου. Σε χαμηλές δόσεις αποκλείει εκλεκτικά τους προσυναπτικούς D2/D3 υποδοχείς, προκαλώντας την έκκριση ντοπαμίνης, η οποία ευθύνεται για την άρση της αναστολής που επιτυγχάνει το φάρμακο.
Η άτυπη αυτή φαρμακολογική εικόνα μπορεί να επεξηγήσει την αντιψυχωσική δράση της αμισουλπρίδης που σημειώνεται σε υψηλότερες δόσεις, μέσω του αποκλεισμού των μετασυναπτικών υποδοχέων της ντοπαμίνης και τη δράση της επί των αρνητικών συμπτωμάτων σε χαμηλότερες δόσεις, η οποία προκαλείται από την αναστολή των προσυναπτικών υποδοχέων της ντοπαμίνης. Επιπλέον, η μειωμένη ροπή της αμισουλπρίδης να προκαλεί εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να σχετίζεται με την εκλεκτική δράση της στο μεταιχμιακό σύστημα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Στον άνθρωπο, η αμισουλπρίδη εμφανίζει δύο τιμές μέγιστης απορρόφησης: η πρώτη η οποία επιτυγχάνεται ταχέως, σημειώνεται μία ώρα μετά από τη χορήγηση της δόσης και η δεύτερη 3 έως 4 ώρες μετά από τη χορήγηση της δόσης. Οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι 39 ± 3 και 54 ± 4 ng/ml έπειτα από μία δόση 50 mg.
Ο όγκος κατανομής είναι 5,8 l/kg, η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μικρή (16%) και δεν έχουν γίνει γνωστές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 48%.
Η αμισουλπρίδη μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό: έχουν ταυτοποιηθεί δύο ανενεργοί μεταβολίτες οι οποίοι αντιστοιχούν σε ποσοστό ίσο με περίπου 4% της δόσης. Δε σημειώνεται συσσώρευση της αμισουλπρίδης και η φαρμακοκινητική της παραμένει αμετάβλητη έπειτα από τη χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων. Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής της αμισουλπρίδης έπειτα από τη χορήγηση μίας από του στόματος δόσης είναι περίπου 12 ώρες.
Η αμισουλπρίδη αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Ποσοστό 50% μίας ενδοφλέβιας δόσης απεκκρίνεται μέσω των ούρων και από αυτό ποσοστό 90% αποβάλλεται εντός του πρώτου 24ώρου. Η νεφρική κάθαρση είναι της τάξης των 20 l/h ή 330 ml/min.
Ένα γεύμα πλούσιο σε υδατάνθρακες (που περιέχει 68% υγρά) μειώνει σε σημαντικό βαθμό τις AUC, την Tmax και την Cmax της αμισουλπρίδης, αλλά δεν παρατηρήθηκαν μεταβολές έπειτα από ένα γεύμα με υψηλή περιεκτικότητα σε λίπος. Ωστόσο, η σημασία αυτών των ευρημάτων στην κλινική πρακτική δεν είναι γνωστή.
Ηπατική ανεπάρκεια
Επειδή το φάρμακο μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό, δεν είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία στους ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
Νεφρική ανεπάρκεια
Η ημίσεια ζωή της αποβολής παραμένει αμετάβλητη στους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ενώ η συστηματική κάθαρση μειώνεται κατά έναν παράγοντα 2,5 έως 3. Η AUC της αμισουλπρίδης κατά την ήπια νεφρική ανεπάρκεια αυξάνεται δύο φορές και κατά τη μέτρια νεφρική ανεπάρκεια αυξάνεται περίπου 10 φορές (βλ. Δοσολογία). Η εμπειρία ωστόσο είναι περιορισμένη και δεν υπάρχουν δεδομένα για δόσεις που υπερβαίνουν τα 50 mg.
Η αμισουλπρίδη μπορεί να υποβληθεί σε διάλυση σε πολύ μικρό βαθμό.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Τα περιορισμένα διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα με ηλικιωμένα άτομα (> 65 ετών) καταδεικνύουν πως σημειώνεται αύξηση στην Cmax, στον Tmax και στην AUC 10-30% έπειτα από τη χορήγηση μίας από του στόματος μονήρους δόσης 50 mg. Δεν είναι διαθέσιμα δεδομένα έπειτα από επαναλαμβανόμενη δοσολόγηση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ψυχοτρόπα, αντιψυχωσικά, βενζαμίδια. Κωδικός ATC: N05AL05. ### Μηχανισμός δράσης Στον άνθρωπο, η αμισουλπρίδη συνδέεται εκλεκτικά, παρουσιάζοντας υψηλή συγγένεια με τους υποτύπους των…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | κατάλληλα | σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή παράγοντες κινδύνου |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| αιματολογική εξέταση | more_horizΆλλο / λοιπά | άμεσα | ανεξήγητες λοιμώξεις ή πυρετός |
| ασθενείς με ιστορικό καρκίνου του μαστού | more_horizΆλλο / λοιπά | στενά | κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αμισουλπρίδη |
| ασθενείς με ιστορικό σπασμών | more_horizΆλλο / λοιπά | στενά | κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Sulpide |
| παράγοντες που θα μπορούσαν να ευνοήσουν την εμφάνιση διαταραχής του ρυθμού (βραδυκαρδία <55 bpm, διαταραχές ηλεκτρολυτών ιδιαίτερα υποκαλιαιμία, συγγενής επιμήκυνση του διαστήματος QT, τρέχουσα αγωγή με φάρμακο που προκαλεί έντονη βραδυκαρδία, υποκαλιαιμία, ελαττωμένη ενδοκαρδιακή αγωγιμότητα ή επιμήκυνση του διαστήματος QT) | more_horizΆλλο / λοιπά | — | σε ασθενείς με γνωστή καρδιαγγειακή νόσο ή οικογενειακό ιστορικό παράτασης QT και ταυτόχρονη χρήση νευροληπτικών |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αμι σουλπρίδη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και D3, χωρίς συγγένεια για άλλους υποτύπους υποδοχέων ντοπαμίνης. Αποτελεί ένα άτυπο αντιψυχωσικό φάρμακο που δρα ως ανταγωνιστής στους υποδοχείς ντοπαμίνης στο λιμπικό σύστημα. Επειδή δρα προτιμησιακά στο λιμπικό σύστημα, η αμι σουλπρίδη συνδέεται λιγότερο πιθανότατα με εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες σε σύγκριση με άλλα άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα. Η αμι σουλπρίδη δεν έχει συγγένεια για υποδοχείς σεροτονίνης, α-αδρενεργικούς, Η1-ισταμινικούς, χολινεργικούς και σίγμα. Σε κλινικές μελέτες, η αμι σουλπρίδη βελτίωσε τα μειωμένα αρνητικά συμπτώματα, τα συναισθηματικά συμπτώματα και την ψυχοκινητική βραδυκινησία σε ασθενείς με οξεία έξαρση σχιζοφρένειας. Συγκεκριμένα, η αμι σουλπρίδη παρουσιάζει διαφορετικό προφίλ δέσμευσης στόχου σε διαφορετικές δόσεις: σε χαμηλές δόσεις, η αμι σουλπρίδη δεσμεύεται εκλεκτικά στους προ-συναπτικούς αυτο-υποδοχείς ντοπαμίνης. Σε υψηλές δόσεις, δεσμεύεται προτιμησιακά στους μετα-συναπτικούς υποδοχείς ντοπαμίνης. Αυτό εξηγεί πώς η αμι σουλπρίδη μειώνει τα αρνητικά συμπτώματα σε χαμηλές δόσεις και μεσολαβεί τις αντιψυχωσικές επιδράσεις σε υψηλές δόσεις. Μια μελέτη υπέδειξε ότι οι αντι-αιμορραγικές επιδράσεις της αμι σουλπρίδης μεσολαβούνται μέσω ενεργοποίησης οπιοειδών υποδοχέων και ανταγωνισμού υποδοχέων D2. Οι δράσεις της αμι σουλπρίδης στους οπιοειδείς υποδοχείς μπορεί να εξηγούν τις προ-σπασμογόνες ιδιότητές της. Η αμι σουλπρίδη είναι επίσης ένας αντι-εμετικός παράγοντας που προλαμβάνει και ανακουφίζει τη μετεγχειρητική ναυτία και έμετο. Δρα κυρίως αναστέλλοντας τη σηματοδότηση ντοπαμίνης στην ζώνη ενεργοποίησης του χημειοϋποδοχέα, μια περιοχή του εγκεφάλου που μεταβιβάζει ερεθίσματα στο κέντρο του εμέτου. Σε κλινικές μελέτες που περιλάμβαναν Καυκάσιους και Ιάπωνες συμμετέχοντες, η αμι σουλπρίδη προκάλεσε επιμήκυνση του διαστήματος QT ανάλογη της δόσης και της συγκέντρωσης· συνεπώς, συνιστάται ενδοφλέβια έγχυση υπό αυστηρό σχήμα δοσολογίας και στενή παρακολούθηση ασθενών με προϋπάρχουσες καρδιαγγειακές παθήσεις. Η αμι σουλπρίδη αυξάνει τα επίπεδα προλακτίνης στο πλάσμα, οδηγώντας σε συσχέτιση με καλοήθεις όγκους της υπόφυσης, όπως το προλακτίνωμα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ντοπαμίνη είναι ένας απαραίτητος και κρίσιμος νευροδιαβιβαστής που παράγεται στη μελανουχρίνια και την κοιλιακή τεγμεντιαία περιοχή του εγκεφάλου. Η ντοπαμινεργική προβολή λειτουργεί στα συστήματα νιγρο-στριακό, μεσο-λιμπικό και μεσο-φλοιώδες. Η υπερδραστήρια μετάδοση ντοπαμίνης στις μεσο-λιμπικές περιοχές, ή η δυσρύθμιση της ντοπαμίνης σε διάφορες μείζονες περιοχές του εγκεφάλου, θεωρείται ο βασικός παράγοντας των θετικών και αρνητικών συμπτωμάτων της σχιζοφρένειας. Πολλά αντιψυχωσικά φάρμακα δρουν ως ανταγωνιστές D2, όπως η αμι σουλπρίδη. Η αμι σουλπρίδη είναι ένας εκλεκτικός ανταγωνιστής των υποδοχέων ντοπαμίνης D2 και D3. Έχει υψηλή προτιμησιακή δραστηριότητα προς τους υποδοχείς ντοπαμίνης στο λιμπικό σύστημα παρά στο ραβδωτό σώμα, οδηγώντας σε χαμηλότερο κίνδυνο εξωπυραμιδικών παρενεργειών σε σύγκριση με άλλα άτυπα αντιψυχωσικά φάρμακα. Σε χαμηλές δόσεις, η αμι σουλπρίδη μειώνει τα αρνητικά συμπτώματα της σχιζοφρένειας αναστέλλοντας τους προ-συναπτικούς υποδοχείς ντοπαμίνης D2 και D3, αυξάνοντας τα επίπεδα ντοπαμίνης στη συναπτική σχισμή και διευκολύνοντας τη ντοπαμινεργική μετάδοση. Σε υψηλότερες δόσεις, η αμι σουλπρίδη αναστέλλει τους μετα-συναπτικούς υποδοχείς, αναστέλλοντας την ντοπαμινεργική υπερδραστηριότητα: αυτό εξηγεί τη βελτίωση των θετικών συμπτωμάτων από το φάρμακο. Η αμι σουλπρίδη δρα επίσης ως ανταγωνιστής στους υποδοχείς 5-HT7A και 5-HT2A, οι οποίοι μπορεί να σχετίζονται με τις αντικαταθλιπτικές της επιδράσεις. Η ζώνη ενεργοποίησης του χημειοϋποδοχέα (CTZ), γνωστή και ως περιοχή postrema (AP), είναι μια σημαντική περιοχή του εγκεφάλου που βρίσκεται στην ραχιαία επιφάνεια της προμήκης μυελίνης. Η CTZ εμπλέκεται στην εμετική αντίδραση: περιέχει υποδοχείς, όπως υποδοχείς ντοπαμίνης, οι οποίοι ενεργοποιούνται ως απόκριση σε εμετικούς παράγοντες στο αίμα και μεταβιβάζουν πληροφορίες στο κέντρο του εμέτου, το οποίο είναι υπεύθυνο για την πρόκληση του αντανακλαστικού του εμέτου. Η αμι σουλπρίδη είναι ένας αντι-εμετικός παράγοντας που δρα περιορίζοντας τα σήματα που προάγουν τη ναυτία και τον έμετο. Η αμι σουλπρίδη δεσμεύεται στους υποδοχείς D2 και D3 στην CTZ, οδηγώντας σε μειωμένη ντοπαμινεργική σηματοδότηση προς το κέντρο του εμέτου.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η αμι σουλπρίδη απορροφάται ταχέως με απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 48%. Η αμι σουλπρίδη παρουσιάζει δύο κορυφές απορρόφησης, με τη μία να επιτυγχάνεται γρήγορα εντός μίας ώρας μετά τη δόση και τη δεύτερη να εμφανίζεται μεταξύ τριών και τεσσάρων ωρών μετά τη δόση. Μετά από από του στόματος χορήγηση δόσης 50 mg, οι δύο κορυφές συγκεντρώσεων στο πλάσμα ήταν 39 ± 3 και 54 ± 4 ng/mL.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα της αμι σουλπρίδης επιτυγχάνεται στο τέλος της περιόδου έγχυσης και η συγκέντρωση στο πλάσμα μειώνεται κατά 50% εντός περίπου 15 λεπτών. Η AUC(0-∞) αυξάνεται ανάλογα με τη δόση στην περιοχή δόσεων από 5 mg έως 40 mg, η οποία είναι περίπου τέσσερις φορές η μέγιστη συνιστώμενη δόση. Σε υγιείς ασθενείς που λαμβάνουν ενδοφλέβια αμι σουλπρίδη, η μέση (SD) Cmax ήταν 200 (139) ng/mL στη δόση των 5 mg και 451 (230) ng/mL στη δόση των 10 mg. Η AUC κυμάνθηκε από 136 έως 154 ng x h/mL στην περιοχή δόσεων από 5 mg έως 10 mg. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση, η μέση (SD) Cmax κυμάνθηκε από 127 (62) έως 161 (58) ng/mL στη δόση των 5 mg. Στη δόση των 10 mg, ήταν 285 (446) ng/mL. Η AUC κυμάνθηκε από 204 έως 401 ng x h/mL.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, περίπου το 74% της αμι σουλπρίδης απεκκρίνεται στα ούρα, εκ των οποίων το 58% της ανακτηθείσας δόσης απεκκρίθηκε ως αμετάβλητη αμι σουλπρίδη. Περίπου το 23% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα, με το 20% της απεκκριθείσας δόσης ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, εντοπίστηκαν περίπου τέσσερις μεταβολίτες στα ούρα και στα κόπρανα, οι οποίοι αντιστοιχούν σε λιγότερο από 7% της συνολικής χορηγηθείσας δόσης. Περίπου 22 έως 25% της από του στόματος χορηγηθείσας αμι σουλπρίδης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο.
Μετά από από του στόματος χορήγηση, ο όγκος κατανομής είναι 5,8 L/kg. Μετά από ενδοφλέβια έγχυση, ο μέσος όγκος κατανομής της αμι σουλπρίδης εκτιμάται σε 127 έως 144 L σε χειρουργικούς ασθενείς και 171 L σε υγιείς εθελοντές.
Η κάθαρση πλάσματος της αμι σουλπρίδης είναι 20,6 L/h σε χειρουργικούς ασθενείς και 24,1 L/h σε υγιείς εθελοντές μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Η νεφρική κάθαρση εκτιμήθηκε σε 20,5 L/h (342 mL/min) σε υγιείς εθελοντές.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η σύνδεση με πρωτεΐνες πλάσματος κυμαίνεται από 25% έως 30% στην περιοχή συγκεντρώσεων από 37 έως 1850 ng/mL. Η αμι σουλπρίδη κατανέμεται στα ερυθροκύτταρα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η αμι σουλπρίδη υφίσταται ελάχιστο μεταβολισμό και οι μεταβολίτες της στο πλάσμα είναι σε μεγάλο βαθμό μη ανιχνεύσιμοι. Δύο αναγνωρισμένοι μεταβολίτες, που σχηματίζονται με απο-αιθυλίωση και οξείδωση, είναι φαρμακολογικά ανενεργοί και αντιστοιχούν περίπου στο 4% της δόσης. Οι μεταβολίτες παραμένουν σε μεγάλο βαθμό αχαρακτήριστοι. Ο μεταβολισμός της αμι σουλπρίδης δεν περιλαμβάνει ένζυμα κυτοχρώματος P450.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η απέκκριση είναι διφασική. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της αμι σουλπρίδης είναι περίπου 12 ώρες μετά από από του στόματος δόση. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι περίπου τέσσερις έως πέντε ώρες τόσο σε υγιείς εθελοντές όσο και σε ασθενείς που υποβάλλονται σε χειρουργική επέμβαση και λαμβάνουν ενδοφλέβια αμι σουλπρίδη.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχική συμπεριφορά, ανακουφίζουν τις οξείες ψυχικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται για τη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΈΜΦΡΑΞΗ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υποδηλώνοντας την τάση να παράγουν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να παράγουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που δεσμεύονται στους υποδοχείς ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ψυχικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροχρόνιες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά σε οξείες επιδράσεις αναστολής των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για τον λόξυγγα. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
Μια ομάδα φαρμάκων, ποικίλη δομικά και μηχανιστικά, τα οποία δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Τα πιο κλινικά σημαντικά φαίνεται να δρουν εκλεκτικά σε σεροτονινεργικά συστήματα, ιδιαίτερα αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
8110R61I4U
AMISULPRIDE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ντοπαμίνης-2
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Ντοπαμίνης D2
Η αμι σουλπρίδη είναι Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ντοπαμίνης-2. Ο μηχανισμός δράσης της αμι σουλπρίδης είναι ως Ανταγωνιστής Ντοπαμίνης D2.
AMISULPRIDE
Ανταγωνιστής Υποδοχέων Ντοπαμίνης-2 [EPC]; Ανταγωνιστές Ντοπαμίνης D2 [MoA]
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Παράγοντες που ελέγχουν την αγχώδη ψυχική συμπεριφορά, ανακουφίζουν τις οξείες ψυχικές καταστάσεις, μειώνουν τα ψυχικά συμπτώματα και ασκούν ηρεμιστική επίδραση. Χρησιμοποιούνται για τη ΣΧΙΖΟΦΡΕΝΕΙΑ· γεροντική άνοια· παροδική ψύχωση μετά από χειρουργική επέμβαση· ή ΈΜΦΡΑΞΗ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ· κ.λπ. Αυτά τα φάρμακα αναφέρονται συχνά ως νευροληπτικά, υποδηλώνοντας την τάση να παράγουν νευρολογικές παρενέργειες, αλλά δεν είναι όλα τα αντιψυχωσικά πιθανό να παράγουν τέτοιες επιδράσεις. Πολλά από αυτά τα φάρμακα μπορεί επίσης να είναι αποτελεσματικά κατά της ναυτίας, του εμέτου και του κνησμού.
Φάρμακα που δεσμεύονται στους υποδοχείς ΝΤΟΠΑΜΙΝΗΣ αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις της ντοπαμίνης ή των εξωγενών αγωνιστών. Πολλά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των ψυχικών διαταραχών (ΑΝΤΙΨΥΧΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ) είναι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης, αν και οι θεραπευτικές τους επιδράσεις μπορεί να οφείλονται σε μακροχρόνιες προσαρμογές του εγκεφάλου παρά σε οξείες επιδράσεις αναστολής των υποδοχέων ντοπαμίνης. Οι ανταγωνιστές της ντοπαμίνης έχουν χρησιμοποιηθεί για διάφορους άλλους κλινικούς σκοπούς, συμπεριλαμβανομένης της χρήσης ως ΑΝΤΙΕΜΕΤΙΚΩΝ, στη θεραπεία του συνδρόμου Tourette και για τον λόξυγγα. Ο αποκλεισμός των υποδοχέων ντοπαμίνης σχετίζεται με ΝΕΥΡΟΛΗΠΤΙΚΟ ΚΑΚΟΗΘΕΣ ΣΥΝΔΡΟΜΟ.
Μια ομάδα φαρμάκων, ποικίλη δομικά και μηχανιστικά, τα οποία δεν είναι τρικυκλικά ή αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης. Τα πιο κλινικά σημαντικά φαίνεται να δρουν εκλεκτικά σε σεροτονινεργικά συστήματα, ιδιαίτερα αναστέλλοντας την επαναπρόσληψη σεροτονίνης.