Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
| 400 / TAB | 12.71 € |
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις όπως αναγράφονται στην ΠΧΠ (§4.1)
-
Θεραπεία των διαταραχών της οξείας και χρόνιας σχιζοφρένειας
Με θετικά συμπτώματα (όπως ψευδαισθήσεις, παραισθήσεις, διαταραχές σκέψης, εχθρότητα και παρανοϊκές ιδέες) και αρνητικά συμπτώματα (όπως άμβλυνση του συναισθήματος, συναισθηματική και κοινωνική απόσυρση).
- F20 Σχιζοφρένεια
SOLAMID — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: μία φορά την ημέρα σε δόσεις έως 400 mg, για μεγαλύτερη ημερήσια δοσολογία οι δόσεις θα πρέπει να χορηγούνται διαιρεμένες
- Δόση έναρξης: 400 mg/ημέρα
- Τιτλοποίηση: Δεν χρειάζεται τιτλοποίηση κατά την έναρξη της αγωγής
-
Ενήλικες με οξέα ψυχωσικά επεισόδιαΔόση400 mg/ημέρα - 800 mg/ημέραΜέγ. δόση1.200 mg/ημέραΔεν χρειάζεται τιτλοποίηση κατά την έναρξη της αγωγής. Οι δόσεις πρέπει να εξατομικεύονται ανάλογα με την ανταπόκριση.
-
Ενήλικες με μεικτά θετικά και αρνητικά συμπτώματαΟι δόσεις θα πρέπει να προσαρμοστούν για να ληφθεί το βέλτιστο του ελέγχου των θετικών συμπτωμάτων.
-
Ενήλικες (θεραπεία συντήρησης)Εξατομικεύεται με την ελάχιστα αποτελεσματική δόση.
-
Ενήλικες με κυρίαρχα αρνητικά συμπτώματαΔόση50 mg/ημέρα - 300 mg/ημέραΟι δόσεις θα πρέπει να εξατομικεύονται.
-
ΗλικιωμένοιΝα χρησιμοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή λόγω του πιθανού κινδύνου για υπόταση και καταστολή. Μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δοσολογίας λόγω ύπαρξης νεφρικής ανεπάρκειας.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός (εφηβεία έως 18 ετών)Δεν συνιστάται.
-
Παιδιά (μέχρι την εφηβεία)Αντενδείκνυται.
-
Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκειαΔεν είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Συνύπαρξη όγκων εξαρτώμενων από την προλακτίνηΠληθυσμόςΑσθενείς με προλακτινώματα της υπόφυσης ή καρκίνο μαστού
-
Φαιοχρωμοκύττωμα
-
ΠαιδιάΠληθυσμόςΠριν από την έναρξη της εφηβείας
-
Συγγενής επιμήκυνση του διαστήματος QT
-
Γαλουχία
-
Συνδυασμός με λεβοντόπα
-
Συγχορήγηση με φάρμακα που μπορεί να επιμηκύνουν το διάστημα QT
-
Συνδυασμός με φάρμακα που θα μπορούσαν να επάγουν κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsades de pointes)ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αντιαρρυθμικούς παράγοντες κατηγορίας Ια (κινιδίνη, δισοπυραμίδη), αντιαρρυθμικούς παράγοντες κατηγορίας III (αμιωδαρόνη, σοταλόλη), βεπριδίλη, σισαπρίδη, σουλτοπρίδη, θειοριδαζίνη, μεθαδόνη, ενδοφλέβια ερυθρομυκίνη, ενδοφλέβια βινκαμίνη, αλοφαντρίνη, πενταμιδίνη, σπαρφλοξακίνη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοΣε περίπτωση υπερθερμίας, όλα τα αντιψυχωσικά φάρμακα συμπεριλαμβανομένου του Αμισουλπρίδη πρέπει να διακόπτονται.
-
ΥπεργλυκαιμίαΠληθυσμόςΑσθενείς με τεκμηριωμένη διάγνωση σακχαρώδη διαβήτη ή με παράγοντες κινδύνου για σακχαρώδη διαβήτηΘα πρέπει να παρακολουθούνται κατάλληλα ως προς τη γλυκόζη του αίματος.
-
Νεφρική ανεπάρκειαΗ δόση θα πρέπει να μειωθεί ή να συνταγογραφηθεί διαλείπουσα θεραπεία (βλ. Δοσολογία).
-
ΕπιληψίαΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σπασμώνΠρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Αμισουλπρίδη.
-
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείςΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείςΤο Αμισουλπρίδη, όπως και τα άλλα νευροληπτικά, θα πρέπει να χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή λόγω του πιθανού κινδύνου για υπόταση και καταστολή. Μπορεί επίσης να απαιτείται μείωση της δοσολογίας λόγω νεφρικής ανεπάρκειας.
-
Νόσος ParkinsonΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο του ParkinsonΑπαιτείται προσοχή κατά τη συνταγογράφηση του Αμισουλπρίδη, δεδομένου ότι μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση της νόσου. Το Αμισουλπρίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν η αγωγή με νευροληπτικά δεν μπορεί να αποφευχθεί.
-
Συμπτώματα απόσυρσηςΣυνιστάται βαθμιαία απόσυρση από το φάρμακο.
-
Επιμήκυνση του διαστήματος QTΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή καρδιαγγειακή νόσο ή με οικογενειακό ιστορικό παράτασης του διαστήματος QT και ταυτόχρονη χρήση νευροληπτικώνΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Πριν οποιαδήποτε χορήγηση και εάν είναι δυνατόν ανάλογα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς, συνιστάται η παρακολούθηση των παραγόντων που θα μπορούσαν να ευνοήσουν την εμφάνιση αυτής της διαταραχής του ρυθμού.
-
Κίνδυνος αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίουΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες που προδιαθέτουν για αγγειοεγκεφαλικό επεισόδιοΤο Αμισουλπρίδη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Αυξημένος κίνδυνος θανάτουΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς με ψύχωση σχετιζόμενη με άνοιαΗ χρήση του Αμισουλπρίδη δεν είναι εγκεκριμένη για τη θεραπεία σχετιζόμενων με άνοια διαταραχών της συμπεριφοράς.
-
Φλεβική Θρομβοεμβολή (VTE)ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αντιψυχωσικάΘα πρέπει να αναγνωρίζονται όλοι οι πιθανοί προδιαθεσικοί παράγοντες κινδύνου για VTE πριν και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το Αμισουλπρίδη και να λαμβάνονται προληπτικά μέτρα.
-
Αιματολογικές διαταραχέςΑνεξήγητες λοιμώξεις ή πυρετός μπορεί να αποτελεί ένδειξη δυσκρασίας του αίματος και απαιτεί άμεση αιματολογική εξέταση.
-
Καρκίνος του μαστού (λόγω υπερπρολακτιναιμίας)ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό καρκίνου του μαστού ή οικογενειακό ιστορικό καρκίνου του μαστούΘα πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με την αμισουλπρίδη.
-
Έκδοχα - ΛακτόζηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνιες κληρονομικές διαταραχές δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζηςΔεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
αντένδειξηαμοιβαίος ανταγωνισμός δράσεων
-
Ντοπαμινεργικοί αγωνιστές (π.χ. βρωμοκρυπτίνη, ροπινιρόλη)αντένδειξηανταγωνισμός δράσης
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα κλάσης Iα (κινιδίνη, δισοπυραμίδη)αντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα κλάσης III (αμιοδαρώνη, σοταλόλη)αντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Βεπριδίληαντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
αντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Ενδοφλέβια ερυθρομυκίνηαντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Ενδοφλέβια βινκαμίνηαντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Αλοφαντρίνηαντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Πενταμιδίνηαντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Σπαρφλοξακίνηαντένδειξηπρόκληση κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Οινόπνευμαπροσοχήενίσχυση των δράσεων του οινοπνεύματος κεντρικά
-
Φάρμακα που προκαλούν βραδυκαρδία (β-αποκλειστές, αναστολείς διαύλων ασβεστίου όπως διλτιαζέμη, βεραπαμίλη, κλονιδίνη, γουανφακίνη, δακτυλίτιδα)προσοχήαύξηση κινδύνου κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν υποκαλιαιμία (υποκαλιαιμικά διουρητικά, διεγερτικά καθαρτικά, ενδοφλέβια αμφοτερικίνη Β, γλυκοκορτικοειδή, τετρακοσακτίδια)προσοχήαύξηση κινδύνου κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QTΣύστασηΗ υποκαλιαιμία θα πρέπει να ρυθμιστεί.
-
προσοχήαύξηση κινδύνου κοιλιακής ταχυκαρδίας δίκην ριπιδίου (torsades de pointes) ή παράταση του διαστήματος QT
-
Κατασταλτικά του ΚΝΣ (ναρκωτικά, αναισθητικά, αναλγητικά, κατασταλτικά H1-αντιισταμινικά, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, αγχολυτικά, κλονιδίνη, παράγωγα)παρακολούθηση
-
Αντιυπερτασικά φάρμακα και άλλα υποτασικά φάρμακαπαρακολούθηση
-
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT (αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΑ [κινιδίνη, δισοπυραμίδη], αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΙΙ [αμιοδαρόνη, σοταλόλη], μερικά αντιϊσταμινικά, μερικά άλλα αντιψυχωσικά, ορισμένα ανθελονοσιακά [μεφλοκίνη])προσοχήπαράταση του διαστήματος QTΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (τρόμος, ακαμψία, υποκινησία, σιελόρροια, ακαθησία, δυσκινησία) (Πολύ συχνές)
- Οξεία δυστονία (ραιβόκρανο, κρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβών, τρισμός) (Συχνές)
- Επιληπτικές κρίσεις (Όχι συχνές)
- Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (Μη γνωστές)
- Υπνηλία
- Όψιμη δυσκινησία
- Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
- Αϋπνία
- Άγχος
- Διέγερση
- Σύγχυση
- Οργασμική δυσλειτουργία (Συχνές)
- Δυσκοιλιότητα
- Ναυτία
- Έμετος
- Ξηροστομία
- Υπερπρολακτιναιμία
- Υπεργλυκαιμία
- Υπερτριγλυκεριδαιμία
- Υπερχοληστερολαιμία
- Αύξηση βάρους
- Υπόταση
- Φλεβική θρομβοεμβολή (Μη γνωστές)
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων, κυρίως τρανσαμινασών (Όχι συχνές)
- Γαλακτόρροια (Συχνές)
- Γυναικομαστία (Συχνές)
- Μαστωδυνία (Συχνές)
- Αμηνόρροια
- Στυτική δυσλειτουργία
- Αλλεργική αντίδραση
- Λευκοπενία
- Ουδετεροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία (Σπάνιες)
- Παράταση του διαστήματος QT (Συχνές)
- Κοιλιακές αρρυθμίες (κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου, κοιλιακή μαρμαρυγή ή καρδιακή ανακοπή), αιφνίδιος θάνατος (Σπάνιες)
- Βραδυκαρδία
- Περιστατικά φλεβικής θρομβοεμβολής (πνευμονική εμβολή, εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση) (Σπάνιες)
- Αγγειοοίδημα
- Κνίδωση
- Σύνδρομο από απόσυρση φαρμάκου νεογνών (Μη γνωστές)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΑκαθισίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΑκαμψίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΔυσκινησίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΕξωπυραμιδικά συμπτώματαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΣιελόρροιαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΥποκινησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑμηνόρροιαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΑύξηση βάρουςΜεταβολισμός
-
ΣυχνέςΓαλακτόρροιαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΓυναικομαστίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚρίση περιστροφής οφθαλμικών βολβώνΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΜαστοδυνίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟξεία δυστονίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΟργασμική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΠαράταση διαστήματος QTΚαρδιά
-
ΣυχνέςΡαιβόκρανοΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΣτυτική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
ΣυχνέςΤρισμόςΜυοσκελετικό
-
ΣυχνέςΥπερπρολακτιναιμίαΕνδοκρινικό
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΌψιμη δυσκινησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑλλεργική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Όχι συχνέςΑύξηση ηπατικών ενζύμων, κυρίως τρανσαμινασώνΠαρακλινικές εξετάσεις
-
Όχι συχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΕπιληπτικές κρίσειςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΛευκοπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΥπεργλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΕν τω βάθει φλεβική θρόμβωσηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΚακόηθες νευροληπτικό σύνδρομοΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚοιλιακές αρρυθμίες (κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου, κοιλιακή μαρμαρυγή ή καρδιακή ανακοπή), αιφνίδιος θάνατοςΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΠνευμονική εμβολήΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΦλεβική θρομβοεμβολήΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο απόσυρσης φαρμάκου νεογνώνΑναπαραγωγικό
-
Μη γνωστέςΥπερτριγλυκεριδαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπερχοληστερολαιμίαΜεταβολισμός
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν συνιστάται εκτός εάν το όφελος υπερσκελίζει τους πιθανούς κινδύνουςΣτα ζώα, το Αμισουλπρίδη δεν κατέδειξε τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Δεν σημειώθηκε τερατογόνος δράση. Περιορισμένα κλινικά δεδομένα στον άνθρωπο, η ασφάλεια δεν έχει επιβεβαιωθεί. Νεογνά που εκτίθενται κατά τη διάρκεια του τρίτου τριμήνου της κύησης διατρέχουν κίνδυνο για εξωπυραμιδικά και/ή συμπτώματα απόσυρσης (διέγερση, υπερτονία, υποτονία, τρόμος, υπνηλία, αναπνευστική δυσχέρεια, διαταραχή στη σίτιση).
-
ΓαλουχίαΑντενδείκνυταιΔεν είναι γνωστό εάν το Αμισουλπρίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
-
ΓονιμότηταΜείωση της γονιμότηταςΣτα ζώα διαπιστώθηκε μείωση της γονιμότητας η οποία συσχετίστηκε με τη φαρμακολογική δράση του φαρμάκου (μέσω της προλακτίνης).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπνηλία
- καταστολή
- κώμα
- υπόταση
- εξωπυραμιδικά συμπτώματα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ψυχοτρόπα, αντιψυχωσικά, βενζαμίδια. Κωδικός ATC: N05AL05.
Μηχανισμός δράσης
Στον άνθρωπο, η αμισουλπρίδη συνδέεται εκλεκτικά, παρουσιάζοντας υψηλή συγγένεια με τους υποτύπους των ντοπαμινεργικών υποδοχέων D2/D3 ενώ στερείται συγγένειας με τους υποτύπους D1, D4 και D5 των ντοπαμινεργικών υποδοχέων. Σε αντίθεση με τα κλασσικά και τα άτυπα νευροληπτικά, η αμισουλπρίδη δεν εμφανίζει συγγένεια με τους υποδοχείς της σεροτονίνης, τους αδρενεργικούς, τους H1-ισταμινικούς και τους χολινεργικούς υποδοχείς. Επιπρόσθετα, η αμισουλπρίδη δε συνδέεται με τους σ-υποδοχείς. Κατά τις μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στα ζώα σε υψηλές δόσεις, η αμισουλπρίδη αποκλείει τους μετασυναπτικούς D2 υποδοχείς της ντοπαμίνης που εντοπίζονται στο μεταιχμιακό, κυρίως εκείνους που εντοπίζονται στο ραβδωτό σώμα. Σε αντίθεση με τα κλασσικά νευροληπτικά, δεν επάγει την εμφάνιση καταληψίας, και δεν αναπτύσσει υπερευαισθησία στους D2 υποδοχείς της ντοπαμίνης μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση του φαρμάκου. Σε χαμηλές δόσεις αποκλείει εκλεκτικά τους προσυναπτικούς D2/D3 υποδοχείς, προκαλώντας την έκκριση ντοπαμίνης, η οποία ευθύνεται για την άρση της αναστολής που επιτυγχάνει το φάρμακο.
Η άτυπη αυτή φαρμακολογική εικόνα μπορεί να επεξηγήσει την αντιψυχωσική δράση της αμισουλπρίδης που σημειώνεται σε υψηλότερες δόσεις, μέσω του αποκλεισμού των μετασυναπτικών υποδοχέων της ντοπαμίνης και τη δράση της επί των αρνητικών συμπτωμάτων σε χαμηλότερες δόσεις, η οποία προκαλείται από την αναστολή των προσυναπτικών υποδοχέων της ντοπαμίνης. Επιπλέον, η μειωμένη ροπή της αμισουλπρίδης να προκαλεί εξωπυραμιδικές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να σχετίζεται με την εκλεκτική δράση της στο μεταιχμιακό σύστημα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Στον άνθρωπο, η αμισουλπρίδη εμφανίζει δύο τιμές μέγιστης απορρόφησης: η πρώτη η οποία επιτυγχάνεται ταχέως, σημειώνεται μία ώρα μετά από τη χορήγηση της δόσης και η δεύτερη 3 έως 4 ώρες μετά από τη χορήγηση της δόσης. Οι αντίστοιχες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι 39 ± 3 και 54 ± 4 ng/ml έπειτα από μία δόση 50 mg.
Ο όγκος κατανομής είναι 5,8 l/kg, η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι μικρή (16%) και δεν έχουν γίνει γνωστές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 48%.
Η αμισουλπρίδη μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό: έχουν ταυτοποιηθεί δύο ανενεργοί μεταβολίτες οι οποίοι αντιστοιχούν σε ποσοστό ίσο με περίπου 4% της δόσης. Δε σημειώνεται συσσώρευση της αμισουλπρίδης και η φαρμακοκινητική της παραμένει αμετάβλητη έπειτα από τη χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων. Η ημιπερίοδος ζωής της αποβολής της αμισουλπρίδης έπειτα από τη χορήγηση μίας από του στόματος δόσης είναι περίπου 12 ώρες.
Η αμισουλπρίδη αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα. Ποσοστό 50% μίας ενδοφλέβιας δόσης απεκκρίνεται μέσω των ούρων και από αυτό ποσοστό 90% αποβάλλεται εντός του πρώτου 24ώρου. Η νεφρική κάθαρση είναι της τάξης των 20 l/h ή 330 ml/min.
Ένα γεύμα πλούσιο σε υδατάνθρακες (που περιέχει 68% υγρά) μειώνει σε σημαντικό βαθμό τις AUC, την Tmax και την Cmax της αμισουλπρίδης, αλλά δεν παρατηρήθηκαν μεταβολές έπειτα από ένα γεύμα με υψηλή περιεκτικότητα σε λίπος. Ωστόσο, η σημασία αυτών των ευρημάτων στην κλινική πρακτική δεν είναι γνωστή.
Ηπατική ανεπάρκεια
Επειδή το φάρμακο μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό, δεν είναι απαραίτητο να μειωθεί η δοσολογία στους ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
Νεφρική ανεπάρκεια
Η ημίσεια ζωή της αποβολής παραμένει αμετάβλητη στους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ενώ η συστηματική κάθαρση μειώνεται κατά έναν παράγοντα 2,5 έως 3. Η AUC της αμισουλπρίδης κατά την ήπια νεφρική ανεπάρκεια αυξάνεται δύο φορές και κατά τη μέτρια νεφρική ανεπάρκεια αυξάνεται περίπου 10 φορές (βλ. Δοσολογία). Η εμπειρία ωστόσο είναι περιορισμένη και δεν υπάρχουν δεδομένα για δόσεις που υπερβαίνουν τα 50 mg.
Η αμισουλπρίδη μπορεί να υποβληθεί σε διάλυση σε πολύ μικρό βαθμό.
Ηλικιωμένοι ασθενείς
Τα περιορισμένα διαθέσιμα φαρμακοκινητικά δεδομένα με ηλικιωμένα άτομα (> 65 ετών) καταδεικνύουν πως σημειώνεται αύξηση στην Cmax, στον Tmax και στην AUC 10-30% έπειτα από τη χορήγηση μίας από του στόματος μονήρους δόσης 50 mg. Δεν είναι διαθέσιμα δεδομένα έπειτα από επαναλαμβανόμενη δοσολόγηση.