ATENOLOL
Ατενολόλη
Κοινό χαρακτηριστικό αυτών των φαρμάκων είναι ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Σήμερα είναι διαθέσιμοι αρκετοί β-αδρενεργικοί αποκλειστές που σε γενικές γραμμές είναι εξίσου δραστικοί. Ωστόσο μεταξύ τους έχουν διαφορές που μπορεί να επηρεάσουν την επιλογή του φαρμάκου …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-NEOCARDON
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα, ενδοφλέβια
- Χορήγηση: μία φορά την ημέρα, δύο φορές την ημέρα, κάθε δεύτερη ημέρα
- Δόση έναρξης: 50mg
- Τιτλοποίηση: Αύξηση της δόσης δεν προσφέρει επιπρόσθετο όφελος για τους ασθενείς με στηθάγχη.
-
Ενήλικες - ΥπέρτασηΔόση50-100mg μία φορά την ημέραΗ επιθυμητή ανταπόκριση παρατηρείται μετά από 2 εβδομάδες. Περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται με το συνδυασμό ατενολόλης με άλλες αντιυπερτασικές θεραπείες.
-
Ενήλικες - ΣτηθάγχηΔόση100mg μία φορά την ημέρα ή 50mg δύο φορές την ημέραΔεν υπάρχει επιπρόσθετο όφελος στον ασθενή από αύξηση της δόσης.
-
Ενήλικες - Έμφραγμα μυοκαρδίου (ενδοφλέβια)Δόση5-10mg με αργή ενδοφλέβια ένεση (1mg/λεπτό)Χορηγούνται αμέσως σε ασθενείς εντός 12 ωρών από την εμφάνιση στηθαγχικού πόνου. Aκολούθως, μετά από 15 περίπου λεπτά, πρέπει να χορηγούνται 50mg από το στόμα με την προϋπόθεση ότι δεν έχουν εμφανισθεί ανεπιθύμητες ενέργειες από την ενδοφλέβια δόση. Στη συνέχεια να χορηγηθούν 50mg από το στόμα, 12 ώρες μετά την ενδοφλέβια ένεση, και μετά από άλλες 12 ώρες 100mg από το στόμα, που θα χορηγούνται στη συνέχεια μια φορά την ημέρα. Eάν εμφανισθεί βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, καταπληξία, υπόταση, κολποκοιλιακός αποκλεισμός ή κάποια άλλη ανεπιθύμητη ενέργεια, πρέπει να διακόπτεται η χορήγηση.
-
ΗλικιωμένοιΔόση25mg ημερησίωςΗ δοσολογία πρέπει να μειώνεται, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Κάθαρση κρεατινίνης 35-15 ml/min/1,73m²)Μέγ. δόση50mg ημερησίωςΗμιπερίοδος ζωής: 16-27 ώρες.
-
Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια (Κάθαρση κρεατινίνης κάτω από 15 ml/min/1,73m²)Δόση25mg ημερησίως ή 50mg κάθε δεύτερη ημέραΗμιπερίοδος ζωής: μεγαλύτερος από 27 ώρες.
block
SPC-NEOCARDON
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Βραδυκαρδία (<50 σφύξεις/1min)
-
2 ου ή 3 ου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός
-
Καρδιογενές shock
-
Μη ρυθμιζόμενη καρδιακή ανεπάρκεια
-
Δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια από πνευμονική υπέρταση
-
Υπόταση
-
Μεταβολική οξέωση
-
Σοβαρές διαταραχές περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίας
-
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
-
Φαιοχρωμοκύτωμα που δεν έχει αντιμετωπισθεί
-
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου
warning
SPC-NEOCARDON
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Σε καρδιακή ανεπάρκειαΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ρυθμιζόμενη με δακτυλίτιδα και διουρητικάΗ ατενολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Tόσο η δακτυλίτιδα, όσο και η ατενολόλη επιβραδύνουν την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.
-
Λόγω της αρνητικής του επίδρασης στο χρόνο αγωγήςΗ ατενολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με πρώτου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό.
-
Σε ασθματικούς ασθενείςΓενικά δεν πρέπει να χορηγούνται β-αναστολείς. H ατενολόλη μπορεί να χορηγηθεί με προσοχή στις χαμηλότερες δυνατές δόσεις, π.χ. έναρξη θεραπείας με 50mg μαζί με β-αδρενεργικούς διεγέρτες (βρογχοδιασταλτικά). Σε ανάγκη αύξησης της δόσης επιβάλλεται η χορήγησή της σε διαιρεμένες δόσεις με σκοπό την επίτευξη χαμηλότερων επιπέδων αίματος. Για τον ίδιο λόγο σε ασθενείς με φαινόμενο Raynaud πρέπει να χορηγείται με προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας.
-
Σε νεφρική ανεπάρκειαΗ δόση πρέπει να προσαρμόζεται γιατί η ατενολόλη απεκκρίνεται από τους νεφρούς (βλ. Δοσολογία).
-
Σε γενική αναισθησίαΜπορεί να κριθεί αναγκαία η διακοπή του φαρμάκου. Στις περιπτώσεις αυτές πρέπει να γίνεται βαθμιαία και να συμπληρώνεται 48 ώρες πριν την αναισθησία. Σε περιπτώσεις επείγουσας χειρουργικής επέμβασης όμως, ή αν εκτιμηθεί ότι η πιθανότητα έξαρσης της νόσου, για την οποία χορηγείται το φάρμακο είναι επικίνδυνη, μπορεί να κριθεί προτιμότερη η χορήγηση αναισθησίας χωρίς διακοπή της θεραπείας με το φάρμακο. Σ' αυτή την περίπτωση ο αναισθησιολόγος πρέπει να είναι ενημερωμένος και το αναισθητικό που θα επιλεγεί να έχει όσο το δυνατό μικρότερη αρνητική ινότροπο δράση. H χρήση των β-αναστολέων με αναισθητικά φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε εξασθένηση της αντισταθμιστικής ταχυκαρδίας και να αυξήσει τον κίνδυνο υπότασης. Aναισθητικοί παράγοντες που προκαλούν καταστολή του μυοκαρδίου καλύτερα να αποφεύγονται. Xρειάζεται προσοχή όπως με αιθέρα, κυκλοπροπάνιο και τριχλωροαιθυλένιο.
-
Σε διαβήτηΗ ατενολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή όπως όλοι οι β-αναστολείς. H ατενολόλη μπορεί να επιτείνει και να παρατείνει την υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης ή αντίθετα να μειώσει την έκκριση ινσουλίνης και να επιδεινώσει τον διαβήτη, αν και οι δράσεις αυτές είναι πολύ μικρότερου βαθμού σε σύγκριση με τους μη καρδιοεκλεκτικούς β-αναστολείς.
-
Σε θυρεοειδοτοξίκωσηΗ διακοπή του φαρμάκου να γίνεται κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση. H ατενολόλη μπορεί να καλύψει τα σημεία θυρεοειδοτοξίκωσης.
-
Σε φαιοχρωμοκύτωμαOπως με όλους τους β-αναστολείς, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή όταν συνδυάζεται με α-αδρενεργικούς αναστολείς. Να μη χορηγείται σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα που δεν έχει αντιμετωπισθεί.
-
Σε στεφανιαία νόσοOπως και με άλλους β-αναστολείς, η ατενολόλη δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα, γιατί μπορεί να επακολουθήσουν κρίσεις στηθάγχης, διαταραχές του ρυθμού, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή και αιφνίδιοι θάνατοι. Η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει τον αριθμό και την διάρκεια των στηθαγχικών κρίσεων σε ασθενείς με στηθάγχη Prinzmetal, εξαιτίας μη ανατάξιμης αγγειοσυστολής της στεφανιαίας αρτηρίας μέσω α-υποδοχέων. Ωστόσο, καθώς η ατενολόλη είναι β-εκλεκτικός αναστολέας των β-αδρενεργικών υποδοχέων, μπορεί να χρησιμοποιηθεί αλλά με την μέγιστη προσοχή.
-
Σε ασθενείς με ιστορικό αναφυλακτικών αντιδράσεωνKατά τη διάρκεια λήψεως β-αναστολέων, ασθενείς με ιστορικό αναφυλακτικών αντιδράσεων σε αλλεργιογόνα, όταν επανεκτεθούν σ' αυτά μπορεί να εκδηλώσουν πιο σοβαρή αντίδραση. Aυτοί οι ασθενείς μπορεί να μην ανταποκρίνονται στις συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση αυτών των αλλεργικών αντιδράσεων.
-
Σε κυκλοφορικές διαταραχές των περιφερικών αρτηριώνH ατενολόλη μπορεί να επιδεινώσει κυκλοφορικές διαταραχές των περιφερικών αρτηριών.
-
Στους ηλικιωμένουςAπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή, γιατί μπορεί να έχουν λανθάνουσα καρδιακή ανεπάρκεια ή να αντιδράσουν με υπέρμετρη βραδυκαρδία. Συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με την μικρότερη δυνατή δόση, που μπορεί να αυξηθεί βαθμιαία υπό παρακολούθηση.
-
Σε παιδιάΔεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία και δεν είναι εξασφαλισμένη η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ατενολόλης (βλ. Δοσολογία).
swap_horiz
SPC-NEOCARDON
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Φάρμακα προκαλούντα ένδεια κατεχολαμινών (π.χ. ρεζερπίνη)παρακολούθησηΣυνεργική δράση
-
ΔακτυλίτιδαπαρακολούθησηΜείωση ινότροπου δράσης, καταστολή κολποκοιλιακής αγωγιμότητας
-
Ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου με αρνητική ινότροπο δράση (π.χ. βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)αντένδειξηΥπερβολική εκδήλωση αρνητικής ινότροπου δράσης, σοβαρή υπόταση, βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκειαΣύστασηΚαμία από τις δύο κατηγορίες φαρμάκων δεν επιτρέπεται να χορηγηθεί ενδοφλέβια πριν περάσουν 48 ώρες αφότου χορηγήθηκε για τελευταία φορά το άλλο.
-
Διυδροπυριδίνες (π.χ. νιφεδιπίνη)παρακολούθησηΠιθανή αύξηση καρδιακής ανεπάρκειας, σοβαρής υπότασης ή επιδείνωση στηθάγχης
-
παρακολούθησηΑναστολή δράσης ατενολόλης, κίνδυνος σοβαρής υπέρτασης ή παρατεταμένης υπότασης
-
παρακολούθησηΑνταγωνιστική δράση, πιθανή ελάττωση κάθαρσης θεοφυλλίνης
-
Ινσουλίνη ή αντιδιαβητικοί από του στόματος παράγοντεςπαρακολούθησηΕνίσχυση δράσης, επίταση υπογλυκαιμικού αποτελέσματος
-
προσοχήΚίνδυνος υπέρτασης από απότομη διακοπή κλονιδίνης πριν τη διακοπή ατενολόληςΣύστασηΕάν τα δύο φάρμακα χορηγούνται παράλληλα, ο β-αναστολέας πρέπει να διακοπεί αρκετές ημέρες πριν την διακοπή της κλονιδίνης. Εάν πρόκειται να αντικατασταθεί η θεραπεία με κλονιδίνη από β-αναστολέα, τότε η διακοπή της κλονιδίνης πρέπει να γίνει αρκετές ημέρες πριν την έναρξη της θεραπείας με β-αναστολέα.
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα Class I (π.χ. disopyramide) και αμιοδαρόνηπαρακολούθησηΕπίδραση στο χρόνο αγωγιμότητας των κόλπων με αρνητική ινότροπο δράση
-
παρακολούθησηΟξεία ορθοστατική υπόταση κατά την έναρξη της θεραπείας
-
Ενδοφλέβια φαινυτοΐνηπαρακολούθησηΣυνεργική κατασταλτική δράση στο μυοκάρδιο
-
Κινιδίνη, άλλα αντιαρρυθμικά της κατηγορίας IπαρακολούθησηΣυνεργική δράση στο μυοκάρδιο
-
Νευρομυϊκοί αναστολείς (τουβοκουραρίνη κ.λπ.)παρακολούθησηΕπίταση της δράσης τους
-
Εργοταμίνη, πρενυλαμίνηπαρακολούθησηΕπιτείνεται ο περιφερικός αγγειόσπασμος και η καταστολή του μυοκαρδίου αντίστοιχα
-
παρακολούθησηΜείωση αντιυπερτασικού αποτελέσματος
-
Αναστολείς της MAOαντένδειξηΘεωρητικά αλληλεπίδρασηΣύστασηΑποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση, τουλάχιστον πριν από προηγούμενη διακοπή 2 εβδομάδων.
-
Προπρανολόλη (αναφορικά με άλλους β-αναστολείς)παρακολούθησηΕπηρεάζει την κάθαρση λιδοκαΐνης
-
Χλωροπρομαζίνη, φουροσεμίδη (αναφορικά με άλλους β-αναστολείς)παρακολούθησηΑύξηση επιπέδων προπρανολόλης στο αίμα
sick
SPC-NEOCARDON
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Βραδυκαρδία
- Επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας
- Κολποκοιλιακός αποκλεισμός
- Ψυχρά άκρα
- Ορθοστατική υπόταση που μπορεί να συσχετισθεί με συγκοπή
- Προϋπάρχουσα διαλείπουσα χωλότητα μπορεί να επιδεινωθεί σε ασθενείς με προδιάθεση
- Φαινόμενο Raynaud
- Παραισθησία
- Ζάλη
- Πονοκέφαλος
- Διαταραχές του ύπνου
- Αλλαγές στη διάθεση
- Εφιαλτικά όνειρα
- Σύγχυση
- Ψυχώσεις
- Ψευδαισθήσεις
- Γαστρεντερικές διαταραχές
- Ξηροστομία
- Αύξηση στα επίπεδα των τρανσαμινασών
- Αύξηση των ΑΝΑ (Αντιπυρηνικά Αντισώματα)
- Ηπατοτοξικότητα περιλαμβανομένης της ενδοηπατικής χολόστασης
- Πορφύρα
- Θρομβοκυτοπενία
- Αλωπεκία
- Δερματικά εξανθήματα που μοιάζουν με ψωρίαση
- Επιδείνωση της ψωρίασης
- Δερματικά εξανθήματα
- Ξηροφθαλμία
- Διαταραχές της όρασης
- Ανικανότητα
- Βρογχόσπασμος
- Κόπωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΕπιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειαςΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚολποκοιλιακός αποκλεισμόςΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΨυχρά άκραΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΟρθοστατική υπόταση που μπορεί να συσχετισθεί με συγκοπήΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΠροϋπάρχουσα διαλείπουσα χωλότητα μπορεί να επιδεινωθεί σε ασθενείς με προδιάθεσηΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΦαινόμενο RaynaudΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΠαραισθησίαΔιαταραχές του Νευρικού Συστήματος
-
ΣπάνιεςΖάληΔιαταραχές του Νευρικού Συστήματος
-
ΣπάνιεςΠονοκέφαλοςΔιαταραχές του Νευρικού Συστήματος
-
ΑσυνήθειςΔιαταραχές του ύπνουΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΑλλαγές στη διάθεσηΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΕφιαλτικά όνειραΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΣύγχυσηΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΨυχώσειςΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΓαστρεντερικές διαταραχέςΔιαταραχές του Γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΞηροστομίαΔιαταραχές του Γαστρεντερικού
-
ΑσυνήθειςΑύξηση στα επίπεδα των τρανσαμινασώνΕργαστηριακά Ευρήματα
-
Πολύ σπάνιεςΑύξηση των ΑΝΑ (Αντιπυρηνικά Αντισώματα)Εργαστηριακά Ευρήματα
-
ΣπάνιεςΗπατοτοξικότητα περιλαμβανομένης της ενδοηπατικής χολόστασηςΔιαταραχές του Χολοηπατικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΠορφύραΔιαταραχές του αιμοποιητικού
-
ΣπάνιεςΘρομβοκυτοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού
-
ΣπάνιεςΑλωπεκίαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΔερματικά εξανθήματα που μοιάζουν με ψωρίασηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΕπιδείνωση της ψωρίασηςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΔερματικά εξανθήματαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΞηροφθαλμίαΔιαταραχές των Οφθαλμών
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές της όρασηςΔιαταραχές των Οφθαλμών
-
ΣπάνιεςΑνικανότηταΔιαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΒρογχόσπασμοςΔιαταραχές πνευμόνων και μεσοθωρακίου
-
ΣυνήθειςΚόπωσηΓενικές διαταραχές
pregnant_woman
SPC-NEOCARDON
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήH ατενολόλη διέρχεται το φραγμό του πλακούντα και εμφανίζεται στην κυκλοφορία του εμβρύου. Δεν έχουν γίνει μελέτες με ατενολόλη κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου και δεν μπορεί να αποκλεισθεί η πιθανότητα βλάβης στο έμβρυο. Tο φάρμακο έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της υπέρτασης κατά το τρίτο τρίμηνο και κάτω από στενή παρακολούθηση. H χορήγηση του φαρμάκου για μεγαλύτερα διαστήματα σε έγκυες, για την αντιμετώπιση ήπιας έως μέτριας υπέρτασης, έχει σχετισθεί με καθυστέρηση της ανάπτυξης του εμβρύου κατά τη διάρκεια της ενδομήτριας ζωής του. H χρήση του φαρμάκου σε έγκυες ή σε γυναίκες που ίσως εγκυμονήσουν απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή, αφού προηγουμένως σταθμιστεί το όφελος προς τους πιθανούς κινδύνους, ιδιαίτερα κατά το πρώτο και δεύτερο τρίμηνο.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήH συσσώρευση της ατενολόλης στο μητρικό γάλα είναι σημαντική. Tα νεογνά τα οποία γεννήθηκαν από μητέρες οι οποίες ελάμβαναν ατενολόλη κατά τον τοκετό ή κατά τη διάρκεια του θηλασμού βρίσκονται σε κίνδυνο να παρουσιάσουν υπογλυκαιμία και βραδυκαρδία. Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν το φάρμακο χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-NEOCARDON
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-NEOCARDON
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-NEOCARDON
expand_more
Δοσολογία
Ενήλικες Υπέρταση Οι περισσότεροι ασθενείς ανταποκρίνονται σε δόσεις 50-100mg ατενολόλης μία φορά την ημέρα. Η επιθυμητή ανταπόκριση παρατηρείται μετά από 2 εβδομάδες. Περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται με το συνδυασμό ατενολόλης με άλλες αντιυπερτασικές θεραπείες.
Στηθάγχη Οι περισσότεροι ασθενείς με στηθάγχη ανταποκρίνονται σε δόση 100mg μία φορά την ημέρα ή 50mg δύο φορές την ημέρα. Δεν υπάρχει επιπρόσθετο όφελος στον ασθενή από αύξηση της δόσης.
Έμφραγμα μυοκαρδίου Στους ασθενείς στους οποίους ενδείκνυται η θεραπεία με ενδοφλέβιο β-αναστολέα, οι οποίοι προσέρχονται μέσα σε 12 ώρες από την εμφάνιση του στηθαγχικού πόνου, πρέπει να χορηγούνται αμέσως 5-10mg ατενολόλη με αργή ενδοφλέβια ένεση (1mg/λεπτό). Aκολούθως, μετά από 15 περίπου λεπτά, πρέπει να χορηγούνται 50mg από το στόμα με την προϋπόθεση ότι δεν έχουν εμφανισθεί ανεπιθύμητες ενέργειες από την ενδοφλέβια δόση. Στη συνέχεια να χορηγηθούν 50mg από το στόμα, 12 ώρες μετά την ενδοφλέβια ένεση, και μετά από άλλες 12 ώρες 100mg από το στόμα, που θα χορηγούνται στη συνέχεια μια φορά την ημέρα. Eάν εμφανισθεί βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, καταπληξία, υπόταση, κολποκοιλιακός αποκλεισμός ή κάποια άλλη ανεπιθύμητη ενέργεια, πρέπει να διακόπτεται η χορήγηση.
Ηλικιωμένοι Η δοσολογία πρέπει να μειώνεται, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Συνιστάται η αρχική δόση να είναι 25mg ημερησίως.
Παιδιά Δεν υπάρχει παιδιατρική εμπειρία με την ατενολόλη και γι’ αυτό το λόγο δεν ενδείκνυται η χορήγηση της στα παιδιά.
Nεφρική Aνεπάρκεια Eπειδή η ατενολόλη απεκκρίνεται μέσω των νεφρών, η δόση πρέπει να προσαρμόζεται αναλόγως σε περιπτώσεις σοβαρών νεφροπαθειών. Δεν παρατηρείται αξιοσημείωτη συσσώρευση ατενολόλης μέχρις ότου η κάθαρση της κρεατινίνης πέσει κάτω από 35ml/min/1,73m². Eτσι οι παρακάτω μέγιστες δόσεις συνιστώνται για ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια:
| Kάθαρση κρεατινίνης ml/min/1,73m² | Aτενολόλη Ημιπερίοδος ζωής (ώρες) | Mέγιστη δόση |
|---|---|---|
| 35 - 15 | 16 - 27 | 50mg ημερησίως |
| κάτω από 15 | μεγαλύτερος από 27 | 25mg ημερησίως ή 50mg κάθε δεύτερη ημέρα |
block
Αντενδείξεις
SPC-NEOCARDON
expand_more
Αντενδείξεις
ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ
- Βραδυκαρδία (<50 σφύξεις/1min)
- 2 ου ή 3 ου βαθμού κολποκοιλιακός αποκλεισμός
- Καρδιογενές shock
- Μη ρυθμιζόμενη καρδιακή ανεπάρκεια
- Δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια από πνευμονική υπέρταση
- Υπόταση
- Μεταβολική οξέωση
- Σοβαρές διαταραχές περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίας
- Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
- Φαιοχρωμοκύτωμα που δεν έχει αντιμετωπισθεί
- Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-NEOCARDON
expand_more
Προειδοποιήσεις
ΕΙΔΙΚΕΣ ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ ΚΑΙ ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ ΚΑΤΑ ΤΗ ΧΡΗΣΗ
- Σε καρδιακή ανεπάρκεια: Σε υπερτασικούς ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ρυθμιζόμενη με δακτυλίτιδα και διουρητικά, η ατενολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Tόσο η δακτυλίτιδα, όσο και η ατενολόλη επιβραδύνουν την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.
- Λόγω της αρνητικής του επίδρασης στο χρόνο αγωγής η ατενολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με πρώτου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό.
- Σε ασθματικούς ασθενείς: Γενικά δεν πρέπει να χορηγούνται β-αναστολείς. H ατενολόλη μπορεί να χορηγηθεί με προσοχή στις χαμηλότερες δυνατές δόσεις, π.χ. έναρξη θεραπείας με 50mg μαζί με β-αδρενεργικούς διεγέρτες (βρογχοδιασταλτικά). Σε ανάγκη αύξησης της δόσης επιβάλλεται η χορήγησή της σε διαιρεμένες δόσεις με σκοπό την επίτευξη χαμηλότερων επιπέδων αίματος. Για τον ίδιο λόγο σε ασθενείς με φαινόμενο Raynaud πρέπει να χορηγείται με προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας.
- Σε νεφρική ανεπάρκεια: H δόση πρέπει να προσαρμόζεται γιατί η ατενολόλη απεκκρίνεται από τους νεφρούς (βλ. Δοσολογία).
- Σε γενική αναισθησία: Mπορεί να κριθεί αναγκαία η διακοπή του φαρμάκου. Στις περιπτώσεις αυτές πρέπει να γίνεται βαθμιαία και να συμπληρώνεται 48 ώρες πριν την αναισθησία. Σε περιπτώσεις επείγουσας χειρουργικής επέμβασης όμως, ή αν εκτιμηθεί ότι η πιθανότητα έξαρσης της νόσου, για την οποία χορηγείται το φάρμακο είναι επικίνδυνη, μπορεί να κριθεί προτιμότερη η χορήγηση αναισθησίας χωρίς διακοπή της θεραπείας με το φάρμακο. Σ’ αυτή την περίπτωση ο αναισθησιολόγος πρέπει να είναι ενημερωμένος και το αναισθητικό που θα επιλεγεί να έχει όσο το δυνατό μικρότερη αρνητική ινότροπο δράση. H χρήση των β- αναστολέων με αναισθητικά φάρμακα μπορεί να οδηγήσει σε εξασθένηση της αντισταθμιστικής ταχυκαρδίας και να αυξήσει τον κίνδυνο υπότασης. Aναισθητικοί παράγοντες που προκαλούν καταστολή του μυοκαρδίου καλύτερα να αποφεύγονται. Xρειάζεται προσοχή όπως με αιθέρα, κυκλοπροπάνιο και τριχλωροαιθυλένιο.
- Σε διαβήτη: H ατενολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή όπως όλοι οι β-αναστολείς. H ατενολόλη μπορεί να επιτείνει και να παρατείνει την υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης ή αντίθετα να μειώσει την έκκριση ινσουλίνης και να επιδεινώσει τον διαβήτη, αν και οι δράσεις αυτές είναι πολύ μικρότερου βαθμού σε σύγκριση με τους μη καρδιοεκλεκτικούς β-αναστολείς.
- Σε θυρεοειδοτοξίκωση: H διακοπή του φαρμάκου να γίνεται κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση. H ατενολόλη μπορεί να καλύψει τα σημεία θυρεοειδοτοξίκωσης.
- Σε φαιοχρωμοκύτωμα: Oπως με όλους τους β-αναστολείς, το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή όταν συνδυάζεται με α-αδρενεργικούς αναστολείς. Να μη χορηγείται σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα που δεν έχει αντιμετωπισθεί.
- Σε στεφανιαία νόσο: Oπως και με άλλους β-αναστολείς, η ατενολόλη δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα, γιατί μπορεί να επακολουθήσουν κρίσεις στηθάγχης, διαταραχές του ρυθμού, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή και αιφνίδιοι θάνατοι.
- Η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει τον αριθμό και την διάρκεια των στηθαγχικών κρίσεων σε ασθενείς με στηθάγχη Prinzmetal, εξαιτίας μη ανατάξιμης αγγειοσυστολής της στεφανιαίας αρτηρίας μέσω α-υποδοχέων. Ωστόσο, καθώς η ατενολόλη είναι β -εκλεκτικός αναστολέας των β-αδρενεργικών υποδοχέων, μπορεί να χρησιμοποιηθεί αλλά με την μέγιστη προσοχή.
- Σε ασθενείς με ιστορικό αναφυλακτικών αντιδράσεων: Kατά τη διάρκεια λήψεως β-αναστολέων, ασθενείς με ιστορικό αναφυλακτικών αντιδράσεων σε αλλεργιογόνα, όταν επανεκτεθούν σ’ αυτά μπορεί να εκδηλώσουν πιο σοβαρή αντίδραση. Aυτοί οι ασθενείς μπορεί να μην ανταποκρίνονται στις συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης που χρησιμοποιούνται για την αντιμετώπιση αυτών των αλλεργικών αντιδράσεων.
- Σε κυκλοφορικές διαταραχές των περιφερικών αρτηριών: H ατενολόλη μπορεί να επιδεινώσει κυκλοφορικές διαταραχές των περιφερικών αρτηριών.
- Στους ηλικιωμένους: Aπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή, γιατί μπορεί να έχουν λανθάνουσα καρδιακή ανεπάρκεια ή να αντιδράσουν με υπέρμετρη βραδυκαρδία. Συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με την μικρότερη δυνατή δόση, που μπορεί να αυξηθεί βαθμιαία υπό παρακολούθηση.
- Σε παιδιά: Δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία και δεν είναι εξασφαλισμένη η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ατενολόλης (βλ. Δοσολογία).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-NEOCARDON
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Bασικά είναι οι ίδιες με όλους τους β-αναστολείς.
- Mε φάρμακα προκαλούντα ένδεια κατεχολαμινών, όπως π.χ. η ρεζερπίνη, μπορεί να έχει συνεργική δράση.
- Mπορεί να μειώσει την ινότροπο δράση της δακτυλίτιδας. Tα δύο αυτά φάρμακα έχουν συνεργική δράση καταστέλλοντας την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.
- Συνδυασμένη χρήση β-αναστολέων και ανταγωνιστών διαύλων ασβεστίου με αρνητική ινότροπο δράση π.χ. βεραπαμίλη, διλτιαζέμη, μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολική εκδήλωση αυτής της δράσης ιδιαίτερα σε ασθενείς με εξασθενημένη κοιλιακή λειτουργία και/ή διαταραχές της φλεβοκομβοκολπικής και κολποκοιλιακής αγωγής. Aυτό μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή υπόταση, βραδυκαρδία και καρδιακή ανεπάρκεια. Kαμμιά από τις δύο κατηγορίες φαρμάκων δεν επιτρέπεται να χορηγηθεί ενδοφλέβια πριν περάσουν 48 ώρες αφότου χορηγήθηκε για τελευταία φορά το άλλο.
- Mε διυδροπυριδίνες π.χ. νιφεδιπίνη, αν και γενικά είναι καλά ανεκτή, σε μερικές περιπτώσεις μπορεί να αυξηθεί η πιθανότητα εμφάνισης καρδιακής ανεπάρκειας, σοβαρής υπότασης ή επιδείνωσης του στηθαγχικού συνδρόμου.
- Mε ισοπροτερενόλη, νορεπινεφρίνη, δοπαμίνη ή δοβουταμίνη και γενικά συμπαθητικομιμητικές αμίνες μπορεί να ανασταλεί η δράση του φαρμάκου. Eπίσης υπάρχει κίνδυνος σοβαρής υπέρτασης ή και παρατεταμένης υπότασης.
- Mε αμινοφυλλίνη υπάρχει ανταγωνιστική δράση. Eπίσης μπορεί να ελαττώσει την κάθαρση της θεοφυλλίνης, ιδιαίτερα σε καπνιστές.
- Mε ινσουλίνη ή αντιδιαβητικούς από του στόματος παράγοντες μπορεί να ενισχύσει την δράση τους με αποτέλεσμα επίταση του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος, αν και η δράση αυτή είναι σαφώς μικρότερη σε σύγκριση με τους μη καρδιοεκλεκτικούς β-αναστολείς.
- Σε σύγχρονη χορήγηση του φαρμάκου με κλονιδίνη, η απότομη διακοπή της πριν από την διακοπή της ατενολόλης μπορεί να προκαλέσει υπέρταση από αύξηση των κατεχολαμινών. Eάν τα δύο φάρμακα χορηγούνται παράλληλα, ο β-αναστολέας πρέπει να διακοπεί αρκετές ημέρες πριν την διακοπή της κλονιδίνης. Eάν πρόκειται να αντικατασταθεί η θεραπεία με κλονιδίνη από β-αναστολέα, τότε η διακοπή της κλονιδίνης πρέπει να γίνει αρκετές ημέρες πριν την έναρξη της θεραπείας με β-αναστολέα (Bλέπε επίσης τις οδηγίες συνταγογράφησης της κλονιδίνης).
- Τα αντιαρρυθμικά φάρμακα Class I (πχ disopyramide) και η αμιοδαρόνη μπορεί να έχουν επίδραση στο χρόνο αγωγιμότητας των κόλπων με αρνητική ινότροπο δράση.
- Mε πραζοσίνη επίσης μπορεί να προκληθεί κατά την έναρξη της θεραπείας οξεία ορθοστατική υπόταση.
- Mε ενδοφλέβια χορήγηση φαινυτοΐνης μπορεί να παρατηρηθεί συνεργική κατασταλτική δράση στο μυοκάρδιο.
- Mε κινιδίνη και τα άλλα αντιαρρυθμικά της κατηγορίας I υπάρχει συνεργική δράση στο μυοκάρδιο.
- Mε νευρομυϊκούς αναστολείς (τουβοκουραρίνη κ.λπ.) μπορεί να προκληθεί επίταση της δράσης τους.
- Mε εργοταμίνη και πρενυλαμίνη επιτείνεται ο περιφερικός αγγειόσπασμος και η καταστολή του μυοκαρδίου αντίστοιχα.
- Oι αναστολείς της προσταγλανδικής συνθετάσης (π.χ. ιβουπροφένη, ινδομεθακίνη και άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα), μπορεί να μειώσουν το αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα του φαρμάκου.
- Bάσει θεωρητικών τουλάχιστον δεδομένων πρέπει να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση της ατενολόλης με αναστολείς της MAO, τουλάχιστον πριν από προηγούμενη διακοπή 2 εβδομάδων.
- Eπίσης να σταθμίζονται αλληλεπιδράσεις που έχουν αναφερθεί με άλλους β-αναστολείς, όπως εκείνες της προπρανολόλης. H τελευταία μπορεί να επηρεάσει την κάθαρση της λιδοκαΐνης, ενώ η χλωροπρομαζίνη και η φουροσεμίδη μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα της προπρανολόλης στο αίμα.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-NEOCARDON
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Το φάρμακο είναι καλά ανεκτό. Στις κλινικές μελέτες οι πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται στην φαρμακολογική δράση της ατενολόλης. Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν αναφερθεί με τις παρακάτω συχνότητες. Πολύ συχνές (≥ 10%), Συχνές (1-9,9%), Ασυνήθεις (0,1-0,9%). Σπάνιες (0,01-0,09%), Πολύ σπάνιες (<0,01%) συμπεριλαμβανομένων και των μεμονωμένων περιστατικών.
Καρδιακές διαταραχές Συχνές: Βραδυκαρδία. Σπάνιες: Επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας, κολποκοιλιακός αποκλεισμός.
Αγγειακές διαταραχές Συχνές: Ψυχρά άκρα. Σπάνιες: Ορθοστατική υπόταση που μπορεί να συσχετισθεί με συγκοπή, προϋπάρχουσα διαλείπουσα χωλότητα μπορεί να επιδεινωθεί σε ασθενείς με προδιάθεση, φαινόμενο Raynaud.
Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος Σπάνιες: Παραισθησία, Ζάλη, Πονοκέφαλος.
Ψυχιατρικές διαταραχές Ασυνήθεις: Διαταραχές του ύπνου, όπως συμβαίνουν και με τους άλλους β-αναστολείς. Σπάνιες: Αλλαγές στη διάθεση, εφιαλτικά όνειρα, σύγχυση, ψυχώσεις και ψευδαισθήσεις.
Διαταραχές του Γαστρεντερικού Συχνές: Γαστρεντερικές διαταραχές. Σπάνιες: Ξηροστομία.
Εργαστηριακά Ευρήματα Ασυνήθεις: Αύξηση στα επίπεδα των τρανσαμινασών. Πολύ σπάνιες: Αύξηση των ΑΝΑ (Αντιπυρηνικά Αντισώματα) έχει παρατηρηθεί, η κλινική της σημασία όμως δεν είναι σαφής.
Διαταραχές του Χολοηπατικού συστήματος Σπάνιες: Ηπατοτοξικότητα περιλαμβανομένης της ενδοηπατικής χολόστασης.
Διαταραχές του αιμοποιητικού Σπάνιες: Πορφύρα, θρομβοκυτοπενία.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Σπάνιες: Αλωπεκία, Δερματικά εξανθήματα που μοιάζουν με ψωρίαση, επιδείνωση της ψωρίασης, δερματικά εξανθήματα.
Διαταραχές των Οφθαλμών Σπάνιες: Ξηροφθαλμία, Διαταραχές της όρασης.
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος Σπάνιες: Ανικανότητα.
Διαταραχές πνευμόνων και μεσοθωρακίου Σπάνιες: Βρογχόσπασμός μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα ή ιστορικό ασθματικών προσβολών.
Γενικές διαταραχές Συνήθεις: Κόπωση.
Συνιστάται η διακοπή του φαρμάκου όταν διαταράσσεται η καλή υγεία του ασθενούς από κάποια από τις παραπάνω αντιδράσεις.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-NEOCARDON
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-NEOCARDON
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-NEOCARDON
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 2.4
β-Αδρενεργικοί αποκλειστές
expand_more
β-Αδρενεργικοί αποκλειστές
Κοινό χαρακτηριστικό αυτών των φαρμάκων είναι ο αποκλεισμός των β-αδρενεργικών υποδοχέων. Σήμερα είναι διαθέσιμοι αρκετοί β-αδρενεργικοί αποκλειστές που σε γενικές γραμμές είναι εξίσου δραστικοί. Ωστόσο μεταξύ τους έχουν διαφορές που μπορεί να επηρεάσουν την επιλογή του φαρμάκου που θα χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία συγκεκριμένης νόσου ή ασθενή.
Η ενδογενής συμπαθητικομιμητική δράση εκφράζει την ικανότητα ενός αδρενεργικού αποκλειστή τόσο να διεγείρει όσο και να αναστέλλει αδρενεργικούς υποδοχείς. Η οξπρενολόλη και η πινδολόλη έχουν ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση και προκαλούν μικρότερου βαθμού βραδυκαρδία και ψυχρότητα στα κάτω άκρα σε σύγκριση με άλλους β-αποκλειστές.
Μερικοί β-αποκλειστές είναι λιποδιαλυτοί ενώ άλλοι είναι υδατοδιαλυτοί. Η ατενολόλη, η σελιπρολόλη, η ναδολόλη και η σοταλόλη είναι οι κατεξοχήν υδατοδιαλυτοί. Ως εκ τούτου είναι λιγότερο πιθανό να εισέλθουν στον εγκέφαλο και έτσι προκαλούν λιγότερες διαταραχές του ύπνου και εφιάλτες. Οι υδατοδιαλυτοί β-αποκλειστές απεκκρίνονται από τους νεφρούς και συσσωρεύονται σε περιπτώσεις νεφρικής ανεπάρκειας. Σαν αποτέλεσμα σ΄ αυτές τις περιπτώσεις απαιτείται μείωση της δόσης τους. Πρέπει να αποφεύγεται η χορήγηση β-αποκλειστών σε ασθενείς με 2ου ή 3ου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμό. Σε καρδιακή ανεπάρκεια απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Κατά την έναρξη της αγωγής ενδέχεται να παρατηρηθεί επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας. Αν αυτή η εξέλιξη αποφευχθεί με πολύ μικρές δόσεις, η συνέχιση με μεγαλύτερες μπορεί να συνοδεύεται από βελτίωση τόσο ως προς τη συμπτωματολογία όσο και ως προς την επιβίωση. Ενδείξεις για τέτοια δράση υπάρχουν ως τώρα κυρίως για την καρβεδιλόλη, βισοπρολόλη και μετοπρολόλη. Η σοταλόλη είναι πιθανό να επιμηκύνει το διάστημα QT και έχει προκαλέσει σε μερικές περιπτώσεις κοιλιακές αρρυθμίες επικίνδυνες για την ζωή. Είναι σημαντικό να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή στην αποφυγή της υποκαλιαιμίας σε ασθενείς που λαμβάνουν σοταλόλη.
Η λαβηταλόλη και η σελιπρολόλη είναι β-αποκλειστές που επιπρόσθετα προκαλούν αγγειοδιαστολή των αρτηριολίων και μειώνουν με αυτό τον τρόπο τις περιφερικές αντιστάσεις. Δεν υπάρχει απόδειξη ότι αυτά τα φάρμακα πλεονεκτούν σημαντικά των υπολοίπων β-αποκλειστών στην αντιμετώπιση της αρτηριακής υπέρτασης.
Η χορήγηση β-αποκλειστών πρέπει να αποφεύγεται εκτός αν δεν υπάρχει εναλλακτική θεραπεία οπότε χορηγούνται με εξαιρετική προσοχή σε άτομα με ιστορικό βρογχικού άσθματος ή χρόνιας αποφρακτικής πνευμονοπάθειας. Μερικοί β-αποκλειστές όπως η ατενολόλη, η βηταξολόλη, η βισοπρολόλη και η μετοπρολόλη έχουν μικρότερη δράση στους β2-υποδοχείς (βρογχικούς) και ως εκ τούτου είναι σχετικά, όχι όμως απόλυτα, καρδιοεκλεκτικοί. Αυτοί οι β-αποκλειστές προκαλούν βρογχόσπασμο σε μικρότερο βαθμό χωρίς όμως να είναι απαλλαγμένοι εντελώς από αυτή την ανεπιθύμητη ενέργεια.
Οι ενδείξεις των β-αποκλειστών είναι οι ακόλουθες:
- Στεφανιαία νόσος:
α) /iΣτηθάγχη/i. Οι β-αποκλειστές αυξάνουν την αντοχή στην προσπάθεια. Μπορούν να συνδυασθούν με νιτρώδη και με ανταγωνιστές του ασβεστίου. Υπάρχουν ενδείξεις ότι απότομη διακοπή τους προκαλεί επιδείνωση της στηθάγχης. Υπάρχει κίνδυνος να προκληθεί καρδιακή ανεπάρκεια όταν β-αποκλειστές χορηγηθούν μαζί με βεραπαμίλη σε ασθενείς με γνωστή στεφανιαία νόσο.
β) /iΈμφραγμα μυοκαρδίου/i. Πολλές μελέτες έχουν δείξει ότι μερικοί β-αποκλειστές μπορούν να προκαλέσουν μείωση των επανεμφραγμάτων στους ασθενείς που έχουν υποστεί έμφραγμα μυοκαρδίου. Στην οξεία φάση του εμφράγματος η αρχική ενδοφλέβια χορήγηση ατενολόλης ή μετοπρολόλης αρχικά και στη συνέχεια από το στόμα μπορεί να ελαττώσει την πρώιμη θνητότητα. Επίσης η προπρανολόλη και τιμολόλη όταν χορηγούνται χρονίως ήδη από την πρώιμη φάση της αποκατάστασης συνεπάγονται μείωση της θνητότητας.
-
Υπέρταση: Ορισμένοι θεωρούν τους β-αποκλειστές ως φάρμακα πρώτης εκλογής. Είναι ασθενή αντιϋπερτασικά και συνήθως απαιτούν συνδυασμό με άλλα φάρμακα (π.χ. διουρητικά).
-
Αρρυθμίες: Είναι ήπια αντιαρρυθμικά φάρμακα. Προκαλούν βραδυκαρδία και μειώνουν τον αυτοματισμό των έκτοπων εστιών. Η σοταλόλη ειδικά, έχει επιπλέον δράση αντιαρρυθμικού της τάξης ΙΙΙ. Οι β-αποκλειστές χορηγούνται για τον έλεγχο της φλεβοκομβικής ταχυκαρδίας και, συνήθως σε συνδυασμό με δακτυλίτιδα, της ταχυκαρδίας από κολπική μαρμαρυγή, ιδίως σε υπερθυρεοειδισμό. Χορηγούνται επίσης σε αρρυθμίες που έχουν σχέση με διέγερση του συμπαθητικού ή στεφανιαία νόσο. Είναι επίσης χρήσιμοι σε μερικές περιπτώσεις με σύνδρομο μακρού QT (ιδίως στην οικογενή παραλλαγή του συνδρόμου).
-
Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια.
-
Υπερθυρεοειδισμός ιδίως με έντονες καρδιακές εκδηλώσεις.
-
Καρδιακή ανεπάρκεια. Αρχίζοντας με μικρές δόσεις και συνεχίζοντας με μεγαλύτερες, όπως αναφέρθηκε παραπάνω, για τη βισοπρολόλη, καρβεδιλόλη και μετοπρολόλη.
Γενικώς οι β-αποκλειστές γίνονται καλά ανεκτοί. Μπορούν όμως να επιτείνουν σε επικίνδυνο βαθμό την καρδιακή ανεπάρκεια αν δεν ληφθούν κατάλληλα μέτρα, τον κολποκοιλιακό αποκλεισμό και το βρογχικό άσθμα. Σε καρδιακή ανεπάρκεια, εφόσον είναι απαραίτητοι, μπορούν να δοκιμαστούν με μεγάλη προσοχή οι β-αποκλειστές με ενδογενή συμπαθητικομιμητική δράση. Οι ίδιοι, καθώς και οι καρδιοεκλεκτικοί, μπορούν να δοκιμασθούν με προσοχή σε βρογχικό άσθμα (αν είναι απολύτως απαραίτητοι). Απότομη διακοπή τους σε στεφανιαία νόσο ενδέχεται να προκαλέσει επίταση της νόσου. Οι προπρανολόλη, οξπρενολόλη και πινδολόλη διέρχονται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και μπορούν να προκαλέσουν εφιαλτικά όνειρα, ή, σπανιότατα, ψευδαισθήσεις. Η χορήγηση β-αποκλειστών σε φαιοχρωμοκύτωμα χωρίς τη σύγχρονη χορήγηση ενός α-αναστολέα, μπορεί να προκαλέσει επικίνδυνες υπερτασικές κρίσεις. Η λαβητατόλη έχει επιπλέον ισχυρή α-ανασταλτική δράση. Ίσως έχει ιδιαίτερη ένδειξη σε υπέρταση.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Ο ατενολόλη είναι ένας καρδιο-εκλεκτικός β-αναστολέας και ως εκ τούτου ασκεί τις περισσότερες δράσεις του στην καρδιά. Λειτουργεί ως ανταγωνιστής της συμπαθητικής νεύρωσης και εμποδίζει αυξήσεις στον καρδιακό ρυθμό, την ηλεκτρική αγωγιμότητα και τη συσταλτικότητα της καρδιάς λόγω αυξημένης απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης από το περιφερικό νευρικό σύστημα. Μαζί, οι μειώσεις στη συσταλτικότητα και τον ρυθμό οδηγούν σε μείωση της καρδιακής παροχής, με αποτέλεσμα αντισταθμιστική αύξηση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης βραχυπρόθεσμα. Αυτή η απόκριση αργότερα μειώνεται σε βασικά επίπεδα με μακροχρόνια χρήση ατενολόλης. Σημαντικότερο, αυτή η μείωση της εργασίας που απαιτείται από το μυοκάρδιο μειώνει επίσης τη ζήτηση οξυγόνου, παρέχοντας θεραπευτικό όφελος μειώνοντας την ανισορροπία μεταξύ παροχής και ζήτησης οξυγόνου σε καταστάσεις όπου η στεφανιαία αιματική ροή είναι περιορισμένη, όπως στην στεφανιαία αθηροσκλήρωση. Η μείωση της ζήτησης οξυγόνου, ιδιαίτερα κατά την άσκηση, μπορεί να μειώσει τη συχνότητα των συμπτωμάτων στηθάγχης και δυνητικά να βελτιώσει την επιβίωση του εναπομείναντος μυοκαρδίου μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η μείωση του ρυθμού των δυναμικών του φλεβοκομβικού κόμβου, της ηλεκτρικής αγωγιμότητας, η επιβράδυνση των δυναμικών που ταξιδεύουν μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου και η μειωμένη συχνότητα των έκτοπων δυναμικών λόγω αποκλεισμού των αδρενεργικών β-υποδοχέων έχουν οδηγήσει σε όφελος σε αρρυθμικές καταστάσεις όπως η κολπική μαρμαρυγή, ελέγχοντας τον ρυθμό παραγωγής δυναμικών ενέργειας και επιτρέποντας πιο αποτελεσματικές συντονισμένες συσπάσεις. Δεδομένου ότι ένας βαθμός συμπαθητικής δραστηριότητας είναι απαραίτητος για τη διατήρηση της καρδιακής λειτουργίας, η μειωμένη συσταλτικότητα που προκαλείται από την ατενολόλη μπορεί να προκαλέσει ή να επιδεινώσει την καρδιακή ανεπάρκεια, ειδικά κατά την υπερφόρτωση όγκου. Οι επιδράσεις της ατενολόλης στην αρτηριακή πίεση έχουν τεκμηριωθεί, αν και είναι λιγότερο αποτελεσματική από εναλλακτικούς β-αναστολείς, αλλά ο μηχανισμός δεν έχει ακόμη χαρακτηριστεί. Ως β1-εκλεκτικό φάρμακο, δεν δρα μέσω της αγγειοδιαστολής που παράγεται από μη-εκλεκτικούς παράγοντες. Παρά ταύτα, υπάρχει μια παρατεταμένη μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης, και κατά συνέπεια της αρτηριακής πίεσης, μαζί με μια μείωση της καρδιακής παροχής. Πιστεύεται ότι η αντιυπερτασική δράση της ατενολόλης μπορεί να σχετίζεται με δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) ή με αναστολή του συστήματος ρενίνης-αλδοστερόνης-αγγειοτενσίνης παρά με άμεσες επιδράσεις στα αγγεία. Η ατενολόλη παράγει επιδράσεις στο ΚΝΣ παρόμοιες με άλλους β-αναστολείς, αλλά το κάνει σε μικρότερο βαθμό λόγω μειωμένης ικανότητας να διασχίζει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Έχει τη δυνατότητα να προκαλέσει κόπωση, κατάθλιψη και διαταραχές ύπνου όπως εφιάλτες ή αϋπνία. Οι ακριβείς μηχανισμοί πίσω από αυτά δεν έχουν χαρακτηριστεί, αλλά η εμφάνισή τους πρέπει να λαμβάνεται υπόψη, καθώς αντιπροσωπεύουν κλινικά σχετικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Η ατενολόλη ασκεί κάποιες επιδράσεις στο αναπνευστικό σύστημα, αν και σε πολύ μικρότερο βαθμό από τους μη-εκλεκτικούς β-αναστολείς. Η αλληλεπίδραση με β2-υποδοχείς στους αεραγωγούς μπορεί να προκαλέσει βρογχοσυστολή εμποδίζοντας τη χαλάρωση του βρόγχικου λείου μυός που διαμεσολαβείται από το συμπαθητικό νευρικό σύστημα. Η ίδια δράση μπορεί να επηρεάσει τις β-αγωνιστικές θεραπείες που χρησιμοποιούνται σε άσθμα και χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια. Σε αντίθεση με ορισμένα άλλα β-αναστολείς, η ατενολόλη δεν έχει ενδογενή συμπαθομιμητική δράση ή δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης, ούτε προκαλεί αλλαγές στον γλυκαιμικό έλεγχο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ατενολόλη είναι ένας καρδιο-εκλεκτικός β-αναστολέας, που ονομάζεται έτσι επειδή δεσμεύεται εκλεκτικά στον β1-αδρενεργικό υποδοχέα ως ανταγωνιστής έως και 26 φορές περισσότερο από τους β2-υποδοχείς. Η εκλεκτική δράση στον β1-υποδοχέα παράγει καρδιοεκλεκτικότητα λόγω της υψηλότερης πληθυσμιακής πυκνότητας αυτού του υποδοχέα στον καρδιακό ιστό. Μπορεί να συμβεί κάποια δέσμευση στους β2 και πιθανώς στους β3 υποδοχείς σε θεραπευτικές δόσεις, αλλά οι επιδράσεις που διαμεσολαβούνται από τον ανταγωνισμό τους είναι σημαντικά μειωμένες σε σύγκριση με τους μη-εκλεκτικούς παράγοντες. Οι β1 και β2 υποδοχείς συνδέονται με Gs, επομένως ο ανταγωνισμός της ενεργοποίησής τους μειώνει τη δραστηριότητα της αδενυλικής κυκλάσης και της κατάντη σηματοδότησης μέσω κυκλικής αδενοσινο-μονοφωσφορικής και πρωτεϊνικής κινάσης Α (PKA). Στα καρδιομυοκύτταρα, η PKA πιστεύεται ότι διαμεσολαβεί την ενεργοποίηση των διαύλων ασβεστίου τύπου L και των υποδοχέων ριινοδίνης μέσω της φωσφορυλίωσής τους. Οι δίαυλοι ασβεστίου τύπου L μπορούν στη συνέχεια να παρέχουν μια αρχική αύξηση του ενδοκυτταρικού ασβεστίου και να πυροδοτήσουν τους υποδοχείς ριινοδίνης για την απελευθέρωση ασβεστίου που αποθηκεύεται στο σαρκοπλασματικό δίκτυο (SR) και αυξημένη συσταλτικότητα. Η PKA παίζει επίσης ρόλο στην παύση της συστολής φωσφορυλιώνοντας τη φωσφολιμπάνη, η οποία με τη σειρά της αυξάνει την συγγένεια της Ca2+ ATPase του SR για την αύξηση της επαναπρόσληψης ασβεστίου στο SR. Φωσφορυλιώνει επίσης την τροπονίνη Ι για να μειώσει τη συγγένεια της πρωτεΐνης για το ασβέστιο. Και οι δύο αυτές εκδηλώσεις οδηγούν σε μείωση της συστολής, η οποία, όταν συνδυάζεται με την αρχική αύξηση της συστολής, επιτρέπει ταχύτερη κυκλοφορία και κατά συνέπεια υψηλότερο καρδιακό ρυθμό με αυξημένη συσταλτικότητα. Οι δίαυλοι ασβεστίου τύπου L είναι επίσης κύριοι παράγοντες στην καρδιακή εκπόλωση και η ενεργοποίησή τους μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα των δυναμικών ενέργειας και πιθανώς την συχνότητα των έκτοπων δυναμικών. Παρόμοιες ανασταλτικές εκδηλώσεις συμβαίνουν στους βρόγχιους λείους μύες για να διαμεσολαβήσουν χαλάρωση, συμπεριλαμβανομένης της φωσφορυλίωσης της μιοσίνης ελαφριάς αλυσίδας κινάσης, μειώνοντας τη συγγένειά της για ασβέστιο. Η PKA αναστέλλει επίσης την διεγερτική Gq συζευγμένη οδό φωσφορυλιώνοντας τον υποδοχέα ινοσιτόλης τριφωσφορικής και τη φωσφολιπάση C, με αποτέλεσμα την αναστολή της ενδοκυτταρικής απελευθέρωσης ασβεστίου. Ο ανταγωνισμός αυτής της δραστηριότητας από β-αναστολείς όπως η ατενολόλη μπορεί έτσι να προκαλέσει αυξημένη βρογχοσυστολή.
Αναστέλλοντας τους μυοκαρδιακούς β1-αδρενεργικούς υποδοχείς, η ατενολόλη παράγει αρνητική χρονοτροπική και ινότροπική δράση. Η αρνητική χρονοτροπική δράση της ατενολόλης στον φλεβοκομβικό κόμβο οδηγεί σε μείωση του ρυθμού εκφόρτισης του φλεβοκομβικού κόμβου και αύξηση του χρόνου αποκατάστασης, μειώνοντας έτσι τον καρδιακό ρυθμό ηρεμίας και διεγερμένο από την άσκηση, και την ανακλαστική ορθοστατική ταχυκαρδία κατά περίπου 25-35%. Υψηλές δόσεις του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσουν διακοπή του φλεβοκομβικού ρυθμού, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νόσο του φλεβοκομβικού κόμβου (π.χ., σύνδρομο άρρωστου φλεβοκομβικού κόμβου). Η ατενολόλη επιβραδύνει επίσης την αγωγιμότητα στον κολποκοιλιακό κόμβο. Αν και ο δείκτης παλινδρόμησης μπορεί να αυξηθεί μέτρια κατά περίπου 10%, η ατενολόλη συνήθως μειώνει την καρδιακή παροχή κατά περίπου 20%, πιθανώς ως δευτερογενές αποτέλεσμα της επίδρασής της στον καρδιακό ρυθμό. Η μείωση της μυοκαρδιακής συσταλτικότητας και του καρδιακού ρυθμού, καθώς και η μείωση της αρτηριακής πίεσης, που προκαλείται από την ατενολόλη, γενικά οδηγούν σε μείωση της κατανάλωσης οξυγόνου του μυοκαρδίου, γεγονός που εξηγεί την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στη χρόνια σταθερή στηθάγχη. Ωστόσο, η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει τις απαιτήσεις σε οξυγόνο αυξάνοντας το μήκος της αριστερής κοιλιακής ίνας και την τελο-διαστολική πίεση, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
Η ατενολόλη καταστέλλει την πλασματική δραστηριότητα ρενίνης και καταστέλλει το σύστημα ρενίνης-αλδοστερόνης-αγγειοτενσίνης.
Οι τοξικές δράσεις των β-αναστολέων φαίνεται να σχετίζονται με ιδιότητες όπως η δράση καταστολής της μεμβράνης και πιθανώς με δράσεις σε β-αδρενεργικούς υποδοχείς εκτός εκείνων στο καρδιαγγειακό σύστημα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Περίπου το 50% μιας από του στόματος δόσης απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα, με το υπόλοιπο να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα. Η χορήγηση ατενολόλης με τροφή μπορεί να μειώσει την AUC κατά περίπου 20%. Ενώ η ατενολόλη μπορεί να διασχίσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, το κάνει αργά και σε μικρό βαθμό.
Το 85% αποβάλλεται από τους νεφρούς μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, με το 10% να εμφανίζεται στα κόπρανα.
Συνολικός όγκος κατανομής (Vd) 63.8-112.5 L. Η ατενολόλη κατανέμεται σε έναν κεντρικό όγκο 12.8-17.5 L μαζί με δύο περιφερικά διαμερίσματα με συνδυασμένο όγκο 51-95 L. Η κατανομή διαρκεί περίπου 3 ώρες για το κεντρικό διαμέρισμα, 4 ώρες για το ρηχότερο περιφερικό διαμέρισμα και 5-6 ώρες για το βαθύτερο περιφερικό διαμέρισμα.
Η συνολική κάθαρση εκτιμάται σε 97.3-176.3 mL/min με νεφρική κάθαρση 95-168 mL/min.
Σε ζώα, η ατενολόλη κατανέμεται καλά στους περισσότερους ιστούς και υγρά εκτός από τον εγκέφαλο και / εγκεφαλονωτιαίο υγρό /. Σε αντίθεση με την προπρανολόλη, μόνο ένα μικρό μέρος της ατενολόλης κατανέμεται προφανώς στο ΚΝΣ.
Περίπου 5-15% της ατενολόλης δεσμεύεται σε πρωτεΐνες πλάσματος.
Η ατενολόλη διασχίζει εύκολα τον πλακούντα και έχει ανιχνευθεί σε αίμα ομφαλίου λώρου. Κατά τη διάρκεια συνεχούς χορήγησης, οι εμβρυϊκές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα είναι πιθανώς ισοδύναμες με αυτές στο μητρικό πλάσμα. Η ατενολόλη κατανέμεται στο γάλα. οι μέγιστες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο γάλα είναι υψηλότερες από τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από μεμονωμένη δόση, και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο γάλα (AUC) είναι σημαντικά μεγαλύτερη από αυτήν της AUC στο πλάσμα σε θηλάζουσες γυναίκες που λαμβάνουν το φάρμακο συνεχώς.
Η ατενολόλη απορροφάται γρήγορα αλλά ατελώς από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μόνο περίπου το 50-60% μιας από του στόματος δόσης ατενολόλης απορροφάται. Σε υγιείς ενήλικες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 1-2 ug/mL επιτυγχάνονται 2-4 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 200 mg ατενολόλης. Έχει αναφερθεί περίπου τετραπλάσια διατομική διακύμανση στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτυγχάνονται με μια συγκεκριμένη από του στόματος δόση ατενολόλης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ατενολόλης στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 5 λεπτών μετά από άμεση ενδοφλέβια έγχυση του φαρμάκου και μειώνονται γρήγορα κατά τη διάρκεια μιας αρχικής φάσης κατανομής. μετά τις πρώτες 7 ώρες, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αναφέρονται ότι μειώνονται με χρόνο ημιζωής αποβολής παρόμοιο με αυτόν του φαρμάκου που χορηγείται από του στόματος.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Ολοκληρωμένα) για την ΑΤΕΝΟΛΟΛΗ (σύνολο 6), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση σε Πρωτεΐνες
6-16% δεσμευμένη στον ορό. Η ατενολόλη δεσμεύεται σε δύο θέσεις στην ανθρώπινη λευκωματίνη ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ελάχιστος μεταβολισμός στο ήπαρ. Ο μοναδικός μη-συζευγμένος μεταβολίτης είναι το προϊόν μιας αντίδρασης υδροξυλίωσης στον άνθρακα μεταξύ των ομάδων αμιδίου και βενζολίου. Ο μόνος άλλος μεταβολίτης που έχει επιβεβαιωθεί είναι ένα συζευγμένο γλυκουρονιδίου. Αυτοί οι μεταβολίτες αποτελούν το 5-8% και το 2% της νεφρικά απεκκρινόμενης δόσης, με το 87-90% να εμφανίζεται ως αμετάβλητο φάρμακο. Ο υδροξυλιωμένος μεταβολίτης έχει 1/10η της β-αποκλειστικής δραστικότητας της ατενολόλης.
Ελάχιστος ηπατικός μεταβολισμός· απομακρύνεται με αιμοδιάλυση· πολύ χαμηλή λιποδιαλυτότητα.
Ελάχιστος ή καθόλου μεταβολισμός της ατενολόλης συμβαίνει στο ήπαρ. Περίπου το 40-50% μιας από του στόματος δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο. Το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα κόπρανα αμετάβλητο, κυρίως ως μη απορροφηθέν φάρμακο. Περίπου 1-12% της ατενολόλης αναφέρεται ότι απομακρύνεται με αιμοδιάλυση.
Ηπατικός (ελάχιστος) Οδός Απέκκρισης: Περίπου το 50% μιας από του στόματος δόσης απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα, το υπόλοιπο απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα. Σε αντίθεση με την προπρανολόλη ή τη μετοπρολόλη, αλλά όπως η ναδολόλη, η ατενολόλη υφίσταται ελάχιστο ή καθόλου μεταβολισμό από το ήπαρ, και το απορροφηθέν μέρος αποβάλλεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης. Χρόνος Ημιζωής: 6-7 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
6-7 ώρες.
Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η ατενολόλη έχει χρόνο ημιζωής πλάσματος (t1/2) 6-7 ωρών. Παιδιά με φυσιολογική νεφρική λειτουργία μπορεί να εμφανίσουν μικρότερο χρόνο ημιζωής αποβολής. Σε μια μελέτη σε παιδιά ηλικίας 5-16 ετών (μέσος όρος: 8.9) με αρρυθμίες και φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία, ο τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής ήταν κατά μέσο όρο 4.6 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα (t1/2) του φαρμάκου αυξάνεται σε 16-27 ώρες σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 15-35 mL/λεπτό ανά 1.73 τ.μ. και υπερβαίνει τις 27 ώρες με προοδευτική νεφρική δυσλειτουργία.
Ο χρόνος ημιζωής στους ηλικιωμένους ήταν σημαντικά μεγαλύτερος (8.8 ± 0.9 ώρες) σε σύγκριση με τους νέους (5.8 ± 1.1 ώρες) (p < 0.01).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-απώλωσης του δυναμικού ενεργείας, την διεγερσιμότητα ή την επαναφορά του, ή την αγωγιμότητα του ερεθίσματος ή την απόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση απώλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που δεσμεύουν και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ 1. **
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα περισσότερα από αυτά είναι ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ και φάρμακα που εξαντλούν τη νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από τους μετασυναπτικούς αδρενεργικούς νευρώνες (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες αγωνιστές α-2 αδρενεργικών υποδοχέων, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
50VV3VW0TI
ΑΤΕΝΟΛΟΛΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Β-Αναστολείς Αδρενεργικών Υποδοχέων
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Β-Αναστολέας Αδρενεργικών Υποδοχέων
Η ατενολόλη είναι ένας Β-Αναστολέας Αδρενεργικών Υποδοχέων. Ο μηχανισμός δράσης της ατενολόλης είναι ως Β-Αναστολέας Αδρενεργικών Υποδοχέων.
ΑΤΕΝΟΛΟΛΗ
Β-Αναστολέας Αδρενεργικών Υποδοχέων [EPC]· Β-Αναστολείς Αδρενεργικών Υποδοχέων [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-απώλωσης του δυναμικού ενεργείας, την διεγερσιμότητα ή την επαναφορά του, ή την αγωγιμότητα του ερεθίσματος ή την απόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση απώλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που δεσμεύουν και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ 1. **
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα περισσότερα από αυτά είναι ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ και φάρμακα που εξαντλούν τη νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από τους μετασυναπτικούς αδρενεργικούς νευρώνες (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες αγωνιστές α-2 αδρενεργικών υποδοχέων, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-BB C07AB03Συμπτωματική 1ης γραμμής — β-αναστολείςΣταθερή στηθάγχη — ακρογωνιαίος λίθος της αντι-ισχαιμικής θεραπείαςΔοσολογία: 100 mg × 1 ή 50 mg × 2 · Συνεχής
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Μακροχρόνια αγωγή) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.