ATENOLOL
Ατενολόλη
Η ατενολόλη είναι β-αδρενεργικός αναστολέας με καρδιοεκλεκτική δράση (δράση β1).
Curated · Επιμελημένο Δεν προέρχεται από το SPC (ΠΧΠ). πηγή (curated): Lopez-Sendon et al., ESC Expert Consensus on β-blockers, Eur Heart J 2004· Goodman & Gilman's Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th ed (Ch. β-adrenergic antagonists)· BNF classification of β-blockers.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα, Ενδοφλέβια
- Χορήγηση: μία φορά την ημέρα, δύο φορές την ημέρα, κάθε δεύτερη ημέρα
- Δόση έναρξης: 50mg
- Τιτλοποίηση: Για την ένδειξη έμφραγμα μυοκαρδίου, ακολουθείται κλιμακούμενη χορήγηση, αρχικά ενδοφλέβια και στη συνέχεια από του στόματος.
-
ΕνήλικεςΔόση50-100mg μία φορά την ημέραΓια **υπέρταση**. Η επιθυμητή ανταπόκριση παρατηρείται μετά από 2 εβδομάδες. Περαιτέρω μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται με το συνδυασμό ατενολόλης με άλλες αντιυπερτασικές θεραπείες.
-
ΕνήλικεςΔόση100mg μία φορά την ημέρα ή 50mg δύο φορές την ημέραΓια **στηθάγχη**. Δεν υπάρχει επιπρόσθετο όφελος στον ασθενή από αύξηση της δόσης.
-
ΕνήλικεςΓια **έμφραγμα μυοκαρδίου**, σε ασθενείς που προσέρχονται μέσα σε 12 ώρες από την εμφάνιση του στηθαγχικού πόνου. Αρχικά 5-10mg ενδοφλέβια. Στη συνέχεια από το στόμα κλιμακούμενες δόσεις. Εάν εμφανισθεί βραδυκαρδία, καρδιακή ανεπάρκεια, καταπληξία, υπόταση, κολποκοιλιακός αποκλεισμός ή κάποια άλλη ανεπιθύμητη ενέργεια, πρέπει να διακόπτεται η χορήγηση.
-
ΗλικιωμένοιΗ δοσολογία πρέπει να μειώνεται, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Συνιστάται η αρχική δόση να είναι 25mg ημερησίως.
-
ΠαιδιάΔεν υπάρχει παιδιατρική εμπειρία με την ατενολόλη και γι’ αυτό το λόγο δεν ενδείκνυται η χορήγηση της στα παιδιά.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
ΒραδυκαρδίαΠληθυσμός<50 σφύξεις/1min
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμόςΠληθυσμός2ου ή 3ου βαθμού
-
Καρδιογενές shock
-
Μη ρυθμιζόμενη καρδιακή ανεπάρκεια
-
Δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια από πνευμονική υπέρταση
-
Υπόταση
-
Μεταβολική οξέωση
-
Σοβαρές διαταραχές περιφερικής αρτηριακής κυκλοφορίας
-
Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
-
Φαιοχρωμοκύτωμα που δεν έχει αντιμετωπισθεί
-
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά του φαρμάκου
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Καρδιακή ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ρυθμιζόμενη με δακτυλίτιδα και διουρητικάΗ ατενολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμόςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με πρώτου βαθμού κολποκοιλιακό αποκλεισμόΗ ατενολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή
-
ΆσθμαπροσοχήΠληθυσμόςΑσθματικοί ασθενείςΓενικά δεν πρέπει να χορηγούνται β-αναστολείς. Η ατενολόλη μπορεί να χορηγηθεί με προσοχή στις χαμηλότερες δυνατές δόσεις (π.χ. έναρξη θεραπείας με 50mg μαζί με β-αδρενεργικούς διεγέρτες). Σε ανάγκη αύξησης της δόσης επιβάλλεται η χορήγησή της σε διαιρεμένες δόσεις.
-
Φαινόμενο RaynaudπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με φαινόμενο RaynaudΠρέπει να χορηγείται με προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας
-
Νεφρική ανεπάρκειαπροσοχήΗ δόση πρέπει να προσαρμόζεται
-
Γενική αναισθησίαπροσοχήΜπορεί να κριθεί αναγκαία η διακοπή του φαρμάκου. Πρέπει να γίνεται βαθμιαία και να συμπληρώνεται 48 ώρες πριν την αναισθησία. Σε περιπτώσεις επείγουσας χειρουργικής επέμβασης ή αν εκτιμηθεί ότι η πιθανότητα έξαρσης της νόσου είναι επικίνδυνη, μπορεί να κριθεί προτιμότερη η χορήγηση αναισθησίας χωρίς διακοπή της θεραπείας. Ο αναισθησιολόγος πρέπει να είναι ενημερωμένος και το αναισθητικό που θα επιλεγεί να έχει όσο το δυνατό μικρότερη αρνητική ινότροπο δράση. Αποφυγή αναισθητικών παραγόντων που προκαλούν καταστολή του μυοκαρδίου. Χρειάζεται προσοχή όπως με αιθέρα, κυκλοπροπάνιο και τριχλωροαιθυλένιο.
-
ΔιαβήτηςπροσοχήΗ ατενολόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή. Μπορεί να επιτείνει και να παρατείνει την υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης ή αντίθετα να μειώσει την έκκριση ινσουλίνης και να επιδεινώσει τον διαβήτη.
-
ΘυρεοειδοτοξίκωσηπροσοχήΗ διακοπή του φαρμάκου να γίνεται κάτω από στενή ιατρική παρακολούθηση. Η ατενολόλη μπορεί να καλύψει τα σημεία θυρεοειδοτοξίκωσης.
-
Φαιοχρωμοκύτωμαιδιαίτερη προσοχήΠληθυσμόςόταν συνδυάζεται με α-αδρενεργικούς αναστολείςΤο φάρμακο πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή.
-
Στεφανιαία νόσοςΗ ατενολόλη δεν πρέπει να διακόπτεται απότομα.
-
Στηθάγχη Prinzmetalμέγιστη προσοχήΠληθυσμόςασθενείς με στηθάγχη PrinzmetalΗ ατενολόλη μπορεί να αυξήσει τον αριθμό και την διάρκεια των στηθαγχικών κρίσεων. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί αλλά με την μέγιστη προσοχή.
-
Ιστορικό αναφυλακτικών αντιδράσεωνΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό αναφυλακτικών αντιδράσεων σε αλλεργιογόναΌταν επανεκτεθούν σ' αυτά μπορεί να εκδηλώσουν πιο σοβαρή αντίδραση. Μπορεί να μην ανταποκρίνονται στις συνήθεις δόσεις αδρεναλίνης.
-
Κυκλοφορικές διαταραχές των περιφερικών αρτηριώνΗ ατενολόλη μπορεί να επιδεινώσει κυκλοφορικές διαταραχές των περιφερικών αρτηριών.
-
Ηλικιωμένοιιδιαίτερη προσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοιΑπαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με την μικρότερη δυνατή δόση, που μπορεί να αυξηθεί βαθμιαία υπό παρακολούθηση.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΠληθυσμόςΠαιδιάΔεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία και δεν είναι εξασφαλισμένη η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ατενολόλης.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Φάρμακα προκαλούντα ένδεια κατεχολαμινών (π.χ. ρεζερπίνη)προσοχήΣυνεργική δράση
-
ΔακτυλίτιδαπροσοχήΜπορεί να μειώσει την ινότροπο δράση της δακτυλίτιδας. Έχουν συνεργική δράση καταστέλλοντας την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα.
-
Ανταγωνιστές διαύλων ασβεστίου με αρνητική ινότροπο δράση (π.χ. βεραπαμίλη, διλτιαζέμη)αντένδειξηΥπερβολική εκδήλωση αρνητικής ινότροπης δράσης, σοβαρή υπόταση, βραδυκαρδία και καρδιακή ανεπάρκεια.ΣύστασηΚαμμιά από τις δύο κατηγορίες φαρμάκων δεν επιτρέπεται να χορηγηθεί ενδοφλέβια πριν περάσουν 48 ώρες αφότου χορηγήθηκε για τελευταία φορά το άλλο.
-
Διυδροπυριδίνες (π.χ. νιφεδιπίνη)προσοχήΜπορεί να αυξηθεί η πιθανότητα εμφάνισης καρδιακής ανεπάρκειας, σοβαρής υπότασης ή επιδείνωσης του στηθαγχικού συνδρόμου.
-
προσοχήΜπορεί να ανασταλεί η δράση του φαρμάκου. Κίνδυνος σοβαρής υπέρτασης ή/και παρατεταμένης υπότασης.
-
προσοχήΑνταγωνιστική δράση. Μπορεί να ελαττώσει την κάθαρση της θεοφυλλίνης, ιδιαίτερα σε καπνιστές.
-
Ινσουλίνη ή αντιδιαβητικοί από του στόματος παράγοντεςπροσοχήΜπορεί να ενισχύσει την δράση τους με αποτέλεσμα επίταση του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος.
-
προσοχήΗ απότομη διακοπή της κλονιδίνης πριν από τη διακοπή της ατενολόλης μπορεί να προκαλέσει υπέρταση από αύξηση των κατεχολαμινών.ΣύστασηΟ β-αναστολέας πρέπει να διακοπεί αρκετές ημέρες πριν τη διακοπή της κλονιδίνης. Εάν αντικατασταθεί η κλονιδίνη από β-αναστολέα, η διακοπή της κλονιδίνης πρέπει να γίνει αρκετές ημέρες πριν την έναρξη του β-αναστολέα.
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα Class I (π.χ. disopyramide) και αμιοδαρόνηπροσοχήΜπορεί να έχουν επίδραση στο χρόνο αγωγιμότητας των κόλπων με αρνητική ινότροπο δράση.
-
προσοχήΜπορεί να προκληθεί κατά την έναρξη της θεραπείας οξεία ορθοστατική υπόταση.
-
Ενδοφλέβια χορήγηση φαινυτοΐνηςπροσοχήΜπορεί να παρατηρηθεί συνεργική κατασταλτική δράση στο μυοκάρδιο.
-
Κινιδίνη, άλλα αντιαρρυθμικά της κατηγορίας IπροσοχήΣυνεργική δράση στο μυοκάρδιο.
-
Νευρομυϊκοί αναστολείς (τουβοκουραρίνη κ.λπ.)προσοχήΜπορεί να προκληθεί επίταση της δράσης τους.
-
προσοχήΕπιτείνεται ο περιφερικός αγγειόσπασμος.
-
ΠρενυλαμίνηπροσοχήΕπιτείνεται η καταστολή του μυοκαρδίου.
-
Αναστολείς της προσταγλανδικής συνθετάσης (π.χ. ιβουπροφένη, ινδομεθακίνη, άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα)παρακολούθησηΜπορεί να μειώσουν το αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα του φαρμάκου.
-
Αναστολείς της MAOαντένδειξηΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση, τουλάχιστον πριν από προηγούμενη διακοπή 2 εβδομάδων των αναστολέων MAO.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Βραδυκαρδία
- Επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας (Σπάνιες)
- Κολποκοιλιακός αποκλεισμός (Σπάνιες)
- Ψυχρά άκρα (Συχνές)
- Ορθοστατική υπόταση που μπορεί να συσχετισθεί με συγκοπή (Σπάνιες)
- Προϋπάρχουσα διαλείπουσα χωλότητα μπορεί να επιδεινωθεί σε ασθενείς με προδιάθεση (Σπάνιες)
- Φαινόμενο Raynaud
- Παραισθησία
- Ζάλη
- Πονοκέφαλος (Σπάνιες)
- Διαταραχές ύπνου
- Σύγχυση
- Αλλαγές στη διάθεση (Σπάνιες)
- Εφιαλτικά όνειρα (Σπάνιες)
- Ψυχώσεις (Σπάνιες)
- Ψευδαισθήσεις (Σπάνιες)
- Γαστρεντερικές διαταραχές (Συχνές)
- Ξηροστομία (Σπάνιες)
- Αύξηση στα επίπεδα των τρανσαμινασών (Όχι συχνές)
- Αύξηση των ΑΝΑ (Αντιπυρηνικά Αντισώματα) (Πολύ σπάνιες)
- Ηπατοτοξικότητα περιλαμβανομένης της ενδοηπατικής χολόστασης (Σπάνιες)
- Πορφύρα
- Αλωπεκία
- Θρομβοκυτοπενία (Σπάνιες)
- Δερματικά εξανθήματα που μοιάζουν με ψωρίαση (Σπάνιες)
- Επιδείνωση της ψωρίασης (Σπάνιες)
- Δερματικά εξανθήματα (Σπάνιες)
- Ξηροφθαλμία (Σπάνιες)
- Διαταραχές της όρασης (Σπάνιες)
- Ανικανότητα
- Βρογχόσπασμός μπορεί να εμφανιστεί σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα ή ιστορικό ασθματικών προσβολών (Σπάνιες)
- Κόπωση (Συνήθεις)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΓαστρεντερικές διαταραχέςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΨυχρά άκραΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΑύξηση τρανσαμινασώνΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές του ύπνουΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑλλαγές στη διάθεσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑλωπεκίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑνικανότηταΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΔερματικά εξανθήματαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΔερματικά εξανθήματα που μοιάζουν με ψωρίασηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές όρασηςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΕνδοηπατική χολόστασηΉπαρ
-
ΣπάνιεςΕπιδείνωση καρδιακής ανεπάρκειαςΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΕπιδείνωση προϋπάρχουσας διαλείπουσας χωλότητας σε ασθενείς με προδιάθεσηΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΕπιδείνωση ψωρίασηςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΕφιάλτεςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΖάληΝευρικό
-
ΣπάνιεςΗπατοτοξικότηταΉπαρ
-
ΣπάνιεςΘρομβοκυτοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚολποκοιλιακός αποκλεισμόςΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΞηροφθαλμίαΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΟρθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠορφύραΔέρμα
-
ΣπάνιεςΣυγκοπήΝευρικό
-
ΣπάνιεςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΦαινόμενο RaynaudΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΨυχώσειςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΑύξηση αντιπυρηνικών αντισωμάτωνΑνοσοποιητικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΗ ατενολόλη διέρχεται τον πλακούντα και εμφανίζεται στην κυκλοφορία του εμβρύου. Δεν έχουν γίνει μελέτες κατά το πρώτο τρίμηνο και δεν μπορεί να αποκλεισθεί η πιθανότητα βλάβης στο έμβρυο. Έχει χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της υπέρτασης κατά το τρίτο τρίμηνο υπό στενή παρακολούθηση. Η χορήγηση για μεγαλύτερα διαστήματα σε έγκυες για ήπια έως μέτρια υπέρταση έχει σχετισθεί με καθυστέρηση της ανάπτυξης του εμβρύου. Η χρήση σε έγκυες ή γυναίκες που ίσως εγκυμονήσουν απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή, αφού σταθμιστεί το όφελος προς τους πιθανούς κινδύνους, ιδιαίτερα κατά το πρώτο και δεύτερο τρίμηνο.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΗ συσσώρευση της ατενολόλης στο μητρικό γάλα είναι σημαντική. Τα νεογνά που γεννήθηκαν από μητέρες που ελάμβαναν ατενολόλη κατά τον τοκετό ή κατά τη διάρκεια του θηλασμού βρίσκονται σε κίνδυνο να παρουσιάσουν υπογλυκαιμία και βραδυκαρδία. Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν το φάρμακο χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Η ατενολόλη είναι β-αδρενεργικός αναστολέας με καρδιοεκλεκτική δράση (δράση β1). Η καρδιοεκλεκτικότητα μειώνεται με την αύξηση της δόσης.
Σε σύγκριση με τους μη εκλεκτικούς β-αναστολείς οι καρδιοεκλεκτικοί όπως η ατενολόλη μπορούν να έχουν:
- λιγότερο έντονο βρογχόσπασμο σε αρρώστους με αποφρακτική πάθηση των βρόγχων
- λιγότερο έντονη αναστολή στην έκκριση ινσουλίνης
- λιγότερο έντονη αναστολή του τρόμου που προκαλούν τα αδρενεργικά φάρμακα
- μικρότερη ελάττωση της τριχοειδικής διάχυσης και ανταλλαγής υγρού στους σκελετικούς μύες και
- μικρότερη ελάττωση της μεταφοράς καλίου από το πλάσμα προς τα κύτταρα των σκελετικών μυών.
Η ατενολόλη στερείται επίσης ενδογενούς συμπαθητικομιμητικής και σταθεροποιητικής δράσης επί της κυτταρικής μεμβράνης.
Όπως και οι άλλοι β-αναστολείς, η ατενολόλη έχει αρνητική ινότροπο δράση και επομένως αντενδείκνυται στην μη ελεγχόμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
Θεωρείται απίθανο κάποιες επιπρόσθετες δευτερεύουσες ιδιότητες που διαθέτει η S(-) ατενολόλη, σε σύγκριση με το ρακεμικό μίγμα, να οδηγήσουν σε διαφορετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα.
Η ατενολόλη είναι αποτελεσματική και καλά ανεκτή στους περισσότερους εθνικούς πληθυσμούς. Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα μπορεί να είναι μειωμένη στους μαύρους ασθενείς.
Η ατενολόλη απορροφάται κατά 40-50% από τον γαστρεντερικό σωλήνα και αποβάλλεται σχεδόν αναλλοίωτη από τους νεφρούς.
Η ημιπερίοδος ζωής της είναι 5-7 ώρες, που αυξάνεται σε αρρώστους με νεφρική ανεπάρκεια και μπορεί να φθάσει τις 42 περίπου ώρες σε ασθενείς που βρίσκονται σε αιμοκάθαρση. Η βιοδιαθεσιμότητα της (40%) είναι ανεξάρτητη από τη δοσολογία. Η ατενολόλη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε μικρό ποσοστό (περίπου 3%), είναι υδροδιαλυτή και συνεπώς δεν διέρχεται τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, παρά μόνο σε πολύ μικρές ποσότητες που μπορεί να θεωρηθούν αμελητέες. Εν τούτοις, έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις εκδηλώσεων από το Κ.Ν.Σ. Αντίθετα διέρχεται τον πλακούντα και ουσιαστικά ανευρίσκεται στις ίδιες ποσότητες στο μητρικό και εμβρυικό αίμα. Η αντιυπερτασική δράση της ατενολόλης διαρκεί τουλάχιστον 24 ώρες μετά την εφ’ άπαξ χορήγηση από το στόμα.
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κλινική παρακολούθηση | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | — | Διακοπή φαρμάκου σε θυρεοειδοτοξίκωση |
| — | Ηλικιωμένοι κατά την αύξηση της δόσης |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Ο ατενολόλη είναι ένας καρδιο-εκλεκτικός β-αναστολέας και ως εκ τούτου ασκεί τις περισσότερες δράσεις του στην καρδιά. Λειτουργεί ως ανταγωνιστής της συμπαθητικής νεύρωσης και εμποδίζει αυξήσεις στον καρδιακό ρυθμό, την ηλεκτρική αγωγιμότητα και τη συσταλτικότητα της καρδιάς λόγω αυξημένης απελευθέρωσης νορεπινεφρίνης από το περιφερικό νευρικό σύστημα. Μαζί, οι μειώσεις στη συσταλτικότητα και τον ρυθμό οδηγούν σε μείωση της καρδιακής παροχής, με αποτέλεσμα αντισταθμιστική αύξηση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης βραχυπρόθεσμα. Αυτή η απόκριση αργότερα μειώνεται σε βασικά επίπεδα με μακροχρόνια χρήση ατενολόλης. Σημαντικότερο, αυτή η μείωση της εργασίας που απαιτείται από το μυοκάρδιο μειώνει επίσης τη ζήτηση οξυγόνου, παρέχοντας θεραπευτικό όφελος μειώνοντας την ανισορροπία μεταξύ παροχής και ζήτησης οξυγόνου σε καταστάσεις όπου η στεφανιαία αιματική ροή είναι περιορισμένη, όπως στην στεφανιαία αθηροσκλήρωση. Η μείωση της ζήτησης οξυγόνου, ιδιαίτερα κατά την άσκηση, μπορεί να μειώσει τη συχνότητα των συμπτωμάτων στηθάγχης και δυνητικά να βελτιώσει την επιβίωση του εναπομείναντος μυοκαρδίου μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου. Η μείωση του ρυθμού των δυναμικών του φλεβοκομβικού κόμβου, της ηλεκτρικής αγωγιμότητας, η επιβράδυνση των δυναμικών που ταξιδεύουν μέσω του κολποκοιλιακού κόμβου και η μειωμένη συχνότητα των έκτοπων δυναμικών λόγω αποκλεισμού των αδρενεργικών β-υποδοχέων έχουν οδηγήσει σε όφελος σε αρρυθμικές καταστάσεις όπως η κολπική μαρμαρυγή, ελέγχοντας τον ρυθμό παραγωγής δυναμικών ενέργειας και επιτρέποντας πιο αποτελεσματικές συντονισμένες συσπάσεις. Δεδομένου ότι ένας βαθμός συμπαθητικής δραστηριότητας είναι απαραίτητος για τη διατήρηση της καρδιακής λειτουργίας, η μειωμένη συσταλτικότητα που προκαλείται από την ατενολόλη μπορεί να προκαλέσει ή να επιδεινώσει την καρδιακή ανεπάρκεια, ειδικά κατά την υπερφόρτωση όγκου. Οι επιδράσεις της ατενολόλης στην αρτηριακή πίεση έχουν τεκμηριωθεί, αν και είναι λιγότερο αποτελεσματική από εναλλακτικούς β-αναστολείς, αλλά ο μηχανισμός δεν έχει ακόμη χαρακτηριστεί. Ως β1-εκλεκτικό φάρμακο, δεν δρα μέσω της αγγειοδιαστολής που παράγεται από μη-εκλεκτικούς παράγοντες. Παρά ταύτα, υπάρχει μια παρατεταμένη μείωση της περιφερικής αγγειακής αντίστασης, και κατά συνέπεια της αρτηριακής πίεσης, μαζί με μια μείωση της καρδιακής παροχής. Πιστεύεται ότι η αντιυπερτασική δράση της ατενολόλης μπορεί να σχετίζεται με δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) ή με αναστολή του συστήματος ρενίνης-αλδοστερόνης-αγγειοτενσίνης παρά με άμεσες επιδράσεις στα αγγεία. Η ατενολόλη παράγει επιδράσεις στο ΚΝΣ παρόμοιες με άλλους β-αναστολείς, αλλά το κάνει σε μικρότερο βαθμό λόγω μειωμένης ικανότητας να διασχίζει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Έχει τη δυνατότητα να προκαλέσει κόπωση, κατάθλιψη και διαταραχές ύπνου όπως εφιάλτες ή αϋπνία. Οι ακριβείς μηχανισμοί πίσω από αυτά δεν έχουν χαρακτηριστεί, αλλά η εμφάνισή τους πρέπει να λαμβάνεται υπόψη, καθώς αντιπροσωπεύουν κλινικά σχετικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Η ατενολόλη ασκεί κάποιες επιδράσεις στο αναπνευστικό σύστημα, αν και σε πολύ μικρότερο βαθμό από τους μη-εκλεκτικούς β-αναστολείς. Η αλληλεπίδραση με β2-υποδοχείς στους αεραγωγούς μπορεί να προκαλέσει βρογχοσυστολή εμποδίζοντας τη χαλάρωση του βρόγχικου λείου μυός που διαμεσολαβείται από το συμπαθητικό νευρικό σύστημα. Η ίδια δράση μπορεί να επηρεάσει τις β-αγωνιστικές θεραπείες που χρησιμοποιούνται σε άσθμα και χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια. Σε αντίθεση με ορισμένα άλλα β-αναστολείς, η ατενολόλη δεν έχει ενδογενή συμπαθομιμητική δράση ή δράση σταθεροποίησης της μεμβράνης, ούτε προκαλεί αλλαγές στον γλυκαιμικό έλεγχο.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ατενολόλη είναι ένας καρδιο-εκλεκτικός β-αναστολέας, που ονομάζεται έτσι επειδή δεσμεύεται εκλεκτικά στον β1-αδρενεργικό υποδοχέα ως ανταγωνιστής έως και 26 φορές περισσότερο από τους β2-υποδοχείς. Η εκλεκτική δράση στον β1-υποδοχέα παράγει καρδιοεκλεκτικότητα λόγω της υψηλότερης πληθυσμιακής πυκνότητας αυτού του υποδοχέα στον καρδιακό ιστό. Μπορεί να συμβεί κάποια δέσμευση στους β2 και πιθανώς στους β3 υποδοχείς σε θεραπευτικές δόσεις, αλλά οι επιδράσεις που διαμεσολαβούνται από τον ανταγωνισμό τους είναι σημαντικά μειωμένες σε σύγκριση με τους μη-εκλεκτικούς παράγοντες. Οι β1 και β2 υποδοχείς συνδέονται με Gs, επομένως ο ανταγωνισμός της ενεργοποίησής τους μειώνει τη δραστηριότητα της αδενυλικής κυκλάσης και της κατάντη σηματοδότησης μέσω κυκλικής αδενοσινο-μονοφωσφορικής και πρωτεϊνικής κινάσης Α (PKA). Στα καρδιομυοκύτταρα, η PKA πιστεύεται ότι διαμεσολαβεί την ενεργοποίηση των διαύλων ασβεστίου τύπου L και των υποδοχέων ριινοδίνης μέσω της φωσφορυλίωσής τους. Οι δίαυλοι ασβεστίου τύπου L μπορούν στη συνέχεια να παρέχουν μια αρχική αύξηση του ενδοκυτταρικού ασβεστίου και να πυροδοτήσουν τους υποδοχείς ριινοδίνης για την απελευθέρωση ασβεστίου που αποθηκεύεται στο σαρκοπλασματικό δίκτυο (SR) και αυξημένη συσταλτικότητα. Η PKA παίζει επίσης ρόλο στην παύση της συστολής φωσφορυλιώνοντας τη φωσφολιμπάνη, η οποία με τη σειρά της αυξάνει την συγγένεια της Ca2+ ATPase του SR για την αύξηση της επαναπρόσληψης ασβεστίου στο SR. Φωσφορυλιώνει επίσης την τροπονίνη Ι για να μειώσει τη συγγένεια της πρωτεΐνης για το ασβέστιο. Και οι δύο αυτές εκδηλώσεις οδηγούν σε μείωση της συστολής, η οποία, όταν συνδυάζεται με την αρχική αύξηση της συστολής, επιτρέπει ταχύτερη κυκλοφορία και κατά συνέπεια υψηλότερο καρδιακό ρυθμό με αυξημένη συσταλτικότητα. Οι δίαυλοι ασβεστίου τύπου L είναι επίσης κύριοι παράγοντες στην καρδιακή εκπόλωση και η ενεργοποίησή τους μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα των δυναμικών ενέργειας και πιθανώς την συχνότητα των έκτοπων δυναμικών. Παρόμοιες ανασταλτικές εκδηλώσεις συμβαίνουν στους βρόγχιους λείους μύες για να διαμεσολαβήσουν χαλάρωση, συμπεριλαμβανομένης της φωσφορυλίωσης της μιοσίνης ελαφριάς αλυσίδας κινάσης, μειώνοντας τη συγγένειά της για ασβέστιο. Η PKA αναστέλλει επίσης την διεγερτική Gq συζευγμένη οδό φωσφορυλιώνοντας τον υποδοχέα ινοσιτόλης τριφωσφορικής και τη φωσφολιπάση C, με αποτέλεσμα την αναστολή της ενδοκυτταρικής απελευθέρωσης ασβεστίου. Ο ανταγωνισμός αυτής της δραστηριότητας από β-αναστολείς όπως η ατενολόλη μπορεί έτσι να προκαλέσει αυξημένη βρογχοσυστολή.
Αναστέλλοντας τους μυοκαρδιακούς β1-αδρενεργικούς υποδοχείς, η ατενολόλη παράγει αρνητική χρονοτροπική και ινότροπική δράση. Η αρνητική χρονοτροπική δράση της ατενολόλης στον φλεβοκομβικό κόμβο οδηγεί σε μείωση του ρυθμού εκφόρτισης του φλεβοκομβικού κόμβου και αύξηση του χρόνου αποκατάστασης, μειώνοντας έτσι τον καρδιακό ρυθμό ηρεμίας και διεγερμένο από την άσκηση, και την ανακλαστική ορθοστατική ταχυκαρδία κατά περίπου 25-35%. Υψηλές δόσεις του φαρμάκου μπορεί να προκαλέσουν διακοπή του φλεβοκομβικού ρυθμού, ιδιαίτερα σε ασθενείς με νόσο του φλεβοκομβικού κόμβου (π.χ., σύνδρομο άρρωστου φλεβοκομβικού κόμβου). Η ατενολόλη επιβραδύνει επίσης την αγωγιμότητα στον κολποκοιλιακό κόμβο. Αν και ο δείκτης παλινδρόμησης μπορεί να αυξηθεί μέτρια κατά περίπου 10%, η ατενολόλη συνήθως μειώνει την καρδιακή παροχή κατά περίπου 20%, πιθανώς ως δευτερογενές αποτέλεσμα της επίδρασής της στον καρδιακό ρυθμό. Η μείωση της μυοκαρδιακής συσταλτικότητας και του καρδιακού ρυθμού, καθώς και η μείωση της αρτηριακής πίεσης, που προκαλείται από την ατενολόλη, γενικά οδηγούν σε μείωση της κατανάλωσης οξυγόνου του μυοκαρδίου, γεγονός που εξηγεί την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου στη χρόνια σταθερή στηθάγχη. Ωστόσο, η ατενολόλη μπορεί να αυξήσει τις απαιτήσεις σε οξυγόνο αυξάνοντας το μήκος της αριστερής κοιλιακής ίνας και την τελο-διαστολική πίεση, ιδιαίτερα σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια.
Η ατενολόλη καταστέλλει την πλασματική δραστηριότητα ρενίνης και καταστέλλει το σύστημα ρενίνης-αλδοστερόνης-αγγειοτενσίνης.
Οι τοξικές δράσεις των β-αναστολέων φαίνεται να σχετίζονται με ιδιότητες όπως η δράση καταστολής της μεμβράνης και πιθανώς με δράσεις σε β-αδρενεργικούς υποδοχείς εκτός εκείνων στο καρδιαγγειακό σύστημα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Περίπου το 50% μιας από του στόματος δόσης απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα, με το υπόλοιπο να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα. Η χορήγηση ατενολόλης με τροφή μπορεί να μειώσει την AUC κατά περίπου 20%. Ενώ η ατενολόλη μπορεί να διασχίσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, το κάνει αργά και σε μικρό βαθμό.
Το 85% αποβάλλεται από τους νεφρούς μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, με το 10% να εμφανίζεται στα κόπρανα.
Συνολικός όγκος κατανομής (Vd) 63.8-112.5 L. Η ατενολόλη κατανέμεται σε έναν κεντρικό όγκο 12.8-17.5 L μαζί με δύο περιφερικά διαμερίσματα με συνδυασμένο όγκο 51-95 L. Η κατανομή διαρκεί περίπου 3 ώρες για το κεντρικό διαμέρισμα, 4 ώρες για το ρηχότερο περιφερικό διαμέρισμα και 5-6 ώρες για το βαθύτερο περιφερικό διαμέρισμα.
Η συνολική κάθαρση εκτιμάται σε 97.3-176.3 mL/min με νεφρική κάθαρση 95-168 mL/min.
Σε ζώα, η ατενολόλη κατανέμεται καλά στους περισσότερους ιστούς και υγρά εκτός από τον εγκέφαλο και / εγκεφαλονωτιαίο υγρό /. Σε αντίθεση με την προπρανολόλη, μόνο ένα μικρό μέρος της ατενολόλης κατανέμεται προφανώς στο ΚΝΣ.
Περίπου 5-15% της ατενολόλης δεσμεύεται σε πρωτεΐνες πλάσματος.
Η ατενολόλη διασχίζει εύκολα τον πλακούντα και έχει ανιχνευθεί σε αίμα ομφαλίου λώρου. Κατά τη διάρκεια συνεχούς χορήγησης, οι εμβρυϊκές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα είναι πιθανώς ισοδύναμες με αυτές στο μητρικό πλάσμα. Η ατενολόλη κατανέμεται στο γάλα. οι μέγιστες συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο γάλα είναι υψηλότερες από τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από μεμονωμένη δόση, και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο γάλα (AUC) είναι σημαντικά μεγαλύτερη από αυτήν της AUC στο πλάσμα σε θηλάζουσες γυναίκες που λαμβάνουν το φάρμακο συνεχώς.
Η ατενολόλη απορροφάται γρήγορα αλλά ατελώς από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μόνο περίπου το 50-60% μιας από του στόματος δόσης ατενολόλης απορροφάται. Σε υγιείς ενήλικες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 1-2 ug/mL επιτυγχάνονται 2-4 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 200 mg ατενολόλης. Έχει αναφερθεί περίπου τετραπλάσια διατομική διακύμανση στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα που επιτυγχάνονται με μια συγκεκριμένη από του στόματος δόση ατενολόλης. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις ατενολόλης στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός 5 λεπτών μετά από άμεση ενδοφλέβια έγχυση του φαρμάκου και μειώνονται γρήγορα κατά τη διάρκεια μιας αρχικής φάσης κατανομής. μετά τις πρώτες 7 ώρες, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αναφέρονται ότι μειώνονται με χρόνο ημιζωής αποβολής παρόμοιο με αυτόν του φαρμάκου που χορηγείται από του στόματος.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Ολοκληρωμένα) για την ΑΤΕΝΟΛΟΛΗ (σύνολο 6), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση σε Πρωτεΐνες
6-16% δεσμευμένη στον ορό. Η ατενολόλη δεσμεύεται σε δύο θέσεις στην ανθρώπινη λευκωματίνη ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ελάχιστος μεταβολισμός στο ήπαρ. Ο μοναδικός μη-συζευγμένος μεταβολίτης είναι το προϊόν μιας αντίδρασης υδροξυλίωσης στον άνθρακα μεταξύ των ομάδων αμιδίου και βενζολίου. Ο μόνος άλλος μεταβολίτης που έχει επιβεβαιωθεί είναι ένα συζευγμένο γλυκουρονιδίου. Αυτοί οι μεταβολίτες αποτελούν το 5-8% και το 2% της νεφρικά απεκκρινόμενης δόσης, με το 87-90% να εμφανίζεται ως αμετάβλητο φάρμακο. Ο υδροξυλιωμένος μεταβολίτης έχει 1/10η της β-αποκλειστικής δραστικότητας της ατενολόλης.
Ελάχιστος ηπατικός μεταβολισμός· απομακρύνεται με αιμοδιάλυση· πολύ χαμηλή λιποδιαλυτότητα.
Ελάχιστος ή καθόλου μεταβολισμός της ατενολόλης συμβαίνει στο ήπαρ. Περίπου το 40-50% μιας από του στόματος δόσης του φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο. Το υπόλοιπο απεκκρίνεται στα κόπρανα αμετάβλητο, κυρίως ως μη απορροφηθέν φάρμακο. Περίπου 1-12% της ατενολόλης αναφέρεται ότι απομακρύνεται με αιμοδιάλυση.
Ηπατικός (ελάχιστος) Οδός Απέκκρισης: Περίπου το 50% μιας από του στόματος δόσης απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα, το υπόλοιπο απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα. Σε αντίθεση με την προπρανολόλη ή τη μετοπρολόλη, αλλά όπως η ναδολόλη, η ατενολόλη υφίσταται ελάχιστο ή καθόλου μεταβολισμό από το ήπαρ, και το απορροφηθέν μέρος αποβάλλεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης. Χρόνος Ημιζωής: 6-7 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
6-7 ώρες.
Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η ατενολόλη έχει χρόνο ημιζωής πλάσματος (t1/2) 6-7 ωρών. Παιδιά με φυσιολογική νεφρική λειτουργία μπορεί να εμφανίσουν μικρότερο χρόνο ημιζωής αποβολής. Σε μια μελέτη σε παιδιά ηλικίας 5-16 ετών (μέσος όρος: 8.9) με αρρυθμίες και φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία, ο τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής ήταν κατά μέσο όρο 4.6 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα (t1/2) του φαρμάκου αυξάνεται σε 16-27 ώρες σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης 15-35 mL/λεπτό ανά 1.73 τ.μ. και υπερβαίνει τις 27 ώρες με προοδευτική νεφρική δυσλειτουργία.
Ο χρόνος ημιζωής στους ηλικιωμένους ήταν σημαντικά μεγαλύτερος (8.8 ± 0.9 ώρες) σε σύγκριση με τους νέους (5.8 ± 1.1 ώρες) (p < 0.01).
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-απώλωσης του δυναμικού ενεργείας, την διεγερσιμότητα ή την επαναφορά του, ή την αγωγιμότητα του ερεθίσματος ή την απόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση απώλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που δεσμεύουν και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ 1. **
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα περισσότερα από αυτά είναι ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ και φάρμακα που εξαντλούν τη νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από τους μετασυναπτικούς αδρενεργικούς νευρώνες (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες αγωνιστές α-2 αδρενεργικών υποδοχέων, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
50VV3VW0TI
ΑΤΕΝΟΛΟΛΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Β-Αναστολείς Αδρενεργικών Υποδοχέων
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Β-Αναστολέας Αδρενεργικών Υποδοχέων
Η ατενολόλη είναι ένας Β-Αναστολέας Αδρενεργικών Υποδοχέων. Ο μηχανισμός δράσης της ατενολόλης είναι ως Β-Αναστολέας Αδρενεργικών Υποδοχέων.
ΑΤΕΝΟΛΟΛΗ
Β-Αναστολέας Αδρενεργικών Υποδοχέων [EPC]· Β-Αναστολείς Αδρενεργικών Υποδοχέων [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Anti-anginal-1-BB C07AB03Συμπτωματική 1ης γραμμής — β-αναστολείςΣταθερή στηθάγχη — ακρογωνιαίος λίθος της αντι-ισχαιμικής θεραπείαςΔοσολογία: 100 mg × 1 ή 50 mg × 2 · Συνεχής
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Μακροχρόνια αγωγή) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Απόσυρση / Deprescribing
Βήτα αναστολείς
⚠ Οι βήτα-αναστολείς συνδέονται συχνά με ανεπιθύμητες ενέργειες εάν διακοπούν απότομα και απαιτούν αργή απόσυρση.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-απώλωσης του δυναμικού ενεργείας, την διεγερσιμότητα ή την επαναφορά του, ή την αγωγιμότητα του ερεθίσματος ή την απόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντι-αρρυθμικοί παράγοντες ταξινομούνται συχνά σε τέσσερις κύριες ομάδες ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών υποδοχέων, παράταση απώλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδιαίτερα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Φάρμακα που δεσμεύουν και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ 1. **
Φάρμακα που αναστέλλουν τις δράσεις του συμπαθητικού νευρικού συστήματος με οποιονδήποτε μηχανισμό. Τα περισσότερα από αυτά είναι ΑΝΑΓΩΓΕΙΣ ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ και φάρμακα που εξαντλούν τη νορεπινεφρίνη ή μειώνουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών από τους μετασυναπτικούς αδρενεργικούς νευρώνες (βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ). Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα για τη μείωση της συμπαθητικής δραστηριότητας (π.χ., κεντρικά δρώντες αγωνιστές α-2 αδρενεργικών υποδοχέων, βλ. ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ Α-ΑΓΩΝΙΣΤΕΣ).