ATRACURIUM
### Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Περιφερικά δρώντα μυοχαλαρωτικά: Άλλες ενώσεις τεταρτοταγούς αμμωνίου.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Δόση έναρξης: 0,3 - 0,6 mg/kg
- Τιτλοποίηση: Για παράταση ολικού αποκλεισμού χορηγούνται συμπληρωματικές δόσεις 0,1 - 0,2 mg/kg. Για διατήρηση νευρομυϊκού αποκλεισμού σε ενήλικες μετά από δόση εφόδου 0,3 - 0,6 mg/kg, χορηγείται συνεχή έγχυση με ρυθμό μεταξύ 11-13μg/kg/min (0,65 - 0,78mg/kg/hr). Ρυθμοί έγχυσης από 4,5μg/kg/min (0,27mg/kg/hr) μέχρι 29,5 μg/kg/min (1,77mg/kg/hr) μπορεί να χρειασθούν για μερικούς ασθενείς. Σε μακροχρόνιες χειρουργικές επεμβάσεις, συνεχή στάγδην έγχυση με ρυθμό μεταξύ 0,3 - 0,6 mg/kg/hour μετά από αρχική δόση εφόδου 0,3 - 0,6 mg/kg.
-
ΕνήλικεςΔόση0,3 - 0,6 mg/kgΕνδοφλέβια χορήγηση. Προκαλεί επαρκή μυοχάλαση για 15 έως 35 λεπτά. Συμπληρωματικές δόσεις: 0,1 έως 0,2 mg/kg. Δόση εφόδου για συνεχή έγχυση: 0,3 - 0,6 mg/kg.
-
Παιδιά (άνω του 1 μηνός)ΔόσηΊδια με των ενηλίκωνΜε βάση το βάρος του σώματος.
-
ΝεογνάΔεν συνιστάται λόγω έλλειψης επαρκών δεδομένων (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
-
ΗλικιωμένοιΔόσηΚανονική δοσολογίαΑρχική δόση: η μικρότερη δυνατή, χορηγούμενη με βραδύ ρυθμό.
-
Ασθενείς με ελαττωμένη νεφρική και/ή ηπατική λειτουργίαΔόσηΚανονική δοσολογίαΣε όλες τις βαθμίδες, συμπεριλαμβανομένης της ανεπάρκειας τελευταίου σταδίου.
-
Ασθενείς με καρδιοαγγειακές παθήσειςΑρχική δόση πρέπει να χορηγείται σε διάστημα μεγαλύτερο των 60 sec.
-
Ασθενείς σε Μονάδες Εντατικής Θεραπείας (ΜΕΘ)Δόση11-13 μg/kg/min (0,65 - 0,78 mg/kg/hr)Μέγ. δόση29,5 μg/kg/min (1,77 mg/kg/hr)Μετά από δόση εφόδου 0,3 - 0,6 mg/kg, για διατήρηση νευρομυϊκού αποκλεισμού με συνεχή έγχυση. Ευρεία διακύμανση στις δοσολογικές απαιτήσεις.
-
Ασθενείς σε μακροχρόνιες χειρουργικές επεμβάσειςΔόση0,3 - 0,6 mg/kg/hourΣε συνεχή στάγδην έγχυση, μετά από αρχική δόση εφόδου 0,3 - 0,6 mg/kg.
-
Ασθενείς σε καρδιοπνευμονικές επεμβάσεις bypassΔόσηΣυνιστώμενες τιμές ρυθμού έγχυσηςΜε ενδοφλέβια στάγδην έγχυση. Μείωση ρυθμού έγχυσης στο μισό υπό υποθερμία (25°-26°C).
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στο atracurium
-
Υπερευαισθησία στο cisatracurium
-
Υπερευαισθησία στο benzenesulfonic acid
-
Υπερευαισθησία στη βενζυλική αλκοόληΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φύσιγγες των 10ml
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Γενικές συνθήκες χορήγησηςΠροσοχήΤο atracurium πρέπει να χορηγείται μόνο με κατάλληλη γενική αναισθησία και υπό την επίβλεψη έμπειρου αναισθησιολόγου σε χώρο με μέσα για διασωλήνωση και τεχνητή αναπνοή
-
Έκκριση ισταμίνηςΠροσοχήΠληθυσμόςΕυαίσθητοι ασθενείς, ασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας λόγω έκκρισης ισταμίνηςΕφιστάται προσοχή
-
Διασταυρούμενη ευαισθησίαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερευαισθησία σε άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμούΕφιστάται προσοχή
-
Νευρομυϊκές ασθένειεςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με βαρεία μυασθένεια, σύνδρομο EATON-LAMBERT ή άλλες νευρομυικές ασθένειεςΧορήγηση μειωμένης δόσης ατρακούριου και κλινικός/εργαστηριακός έλεγχος της λειτουργίας των περιφερικών νεύρων
-
Σοβαρές διαταραχές ηλεκτρολυτών ή καρκινομάτωσηΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρές διαταραχές ηλεκτρολυτών ή καρκινομάτωσηΧορήγηση μειωμένης δόσης ατρακούριου και κλινικός/εργαστηριακός έλεγχος της λειτουργίας των περιφερικών νεύρων
-
ΥποφωσφοραιμίαΠροσοχήΔιόρθωση της υποφωσφοραιμίας για επίσπευση ανάνηψης
-
Πτώση αρτηριακής πίεσης / Ελαττωμένος όγκος αίματοςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ελαττωμένο όγκο αίματος ή ασυνήθιστη ευαισθησία πτώσης αρτηριακής πίεσηςΗ χορήγηση πρέπει να γίνεται σε χρόνο μεγαλύτερο των 60 sec
-
Ασυμβατότητα με αλκαλικά διαλύματαΑντένδειξηΔεν πρέπει να αναμιγνύεται με αλκαλικά διαλύματα στην ίδια σύριγγα ούτε να χορηγείται ταυτόχρονα διαμέσου της ίδιας βελόνας
-
Χορήγηση σε μικρή φλέβα ή κοινή γραμμήΠροσοχήΜετά τη χορήγηση, απομάκρυνση εναπομενουσών ποσοτήτων με φυσιολογικό ορό. Σε κοινή γραμμή, έκπλυση με φυσιολογικό ορό μετά από κάθε διαφορετικό φάρμακο.
-
Αντοχή σε εγκαύματαΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που υποφέρουν από εγκαύματαΜπορεί να χρειαστούν αυξημένες δόσεις
-
Χορήγηση κατά τη μετάγγιση αίματοςΑντένδειξηΔεν πρέπει να χορηγείται στη γραμμή έγχυσης όταν γίνεται μετάγγιση αίματος
-
Επιληπτικές κρίσειςΠροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς Μονάδων Εντατικής Θεραπείας με προδιαθεσικούς παράγοντες
-
Βενζυλική αλκοόλη (φύσιγγες 10ml)ΠροσοχήΠληθυσμόςΝεογνά και άλλες ομάδες ασθενών με υποψία μειωμένης ικανότητας μεταβολισμού βενζυλικής αλκοόληςΧρήση με προσοχή
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΕνίσχυση της δράσης του νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
Αντιβιοτικά (αμινογλυκοσίδες, πολυμυξίνες, σπεκτινομυκίνη, τετρακυκλίνες, λινκομυκίνη, κλινδαμυκίνη)προσοχήΕνίσχυση εύρους και/ή διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα (προπρανολόλη, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, λιδοκαΐνη, προκαϊναμίδη, κινιδίνη)προσοχήΕνίσχυση εύρους και/ή διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
προσοχήΕνίσχυση εύρους και/ή διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
προσοχήΕνίσχυση εύρους και/ή διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
προσοχήΕνίσχυση εύρους και/ή διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
Άλατα λιθίουπροσοχήΕνίσχυση εύρους και/ή διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
Γαγγλιοπληγικά (τριμεθαφάνη, εξαμεθόνιο)προσοχήΕνίσχυση εύρους και/ή διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
Φάρμακα που επιδεινώνουν ή φέρνουν στην επιφάνεια βαρεία μυασθένεια (αντιβιοτικά, β-αναστολείς, αντιαρρυθμικά, αντιρευματικά, τριμεθαφάνη, χλωροπρομαζίνη, στεροειδή, φαινυτοΐνη, λίθιο)προσοχήΑυξημένη ευαισθησία στο atracurium
-
Χρόνια αντισπασμωδική θεραπείαπροσοχήΚαθυστέρηση έναρξης και συντόμευση διάρκειας του μη-αποπολωτικού νευρομυϊκού αποκλεισμού
-
Συνδυασμοί μη-αποπολωτικών νευρομυϊκών παραγόντωνπροσοχήΕύρος νευρομυϊκού αποκλεισμού μεγαλύτερο από το αναμενόμενοΣύστασηΤο αποτέλεσμα της συνέργειας της δράσης ίσως διαφέρει για κάθε συνδυασμό.
-
Χλωριούχο σουξαμεθόνιοαντένδειξηΠαρατεταμένος και πολύπλοκος αποκλεισμός, δύσκολα αναστρέψιμοςΣύστασηΔεν θα πρέπει να χορηγείται για παράταση της διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από atracurium.
-
Αντιχολινεστεράσες (π.χ. donepezil)παρακολούθησηΜείωση της διάρκειας και ελάττωση του μεγέθους του νευρομυϊκού αποκλεισμού
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπόταση
- Ερυθρότητα δέρματος
- Κνίδωση
- Βρογχόσπασμος
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αναφυλακτοειδής αντίδραση
- Σπασμοί
- Μυοπάθεια
- Μυϊκή αδυναμία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΕρυθρότητα δέρματοςΔέρμα
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτοειδής αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΜυοπάθειαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΝευρικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΓονιμότηταΔεν έχουν διεξαχθεί μελέτες επίδρασης στη γονιμότητα.
-
ΚύησηΠρέπει να χορηγείται μόνο όταν το δυνητικό όφελος στη μητέρα αντισταθμίζει κάθε ενδεχόμενο κίνδυνο στο έμβρυο. Η χρήση κατά τους πρώτους 3 μήνες της κυήσεως θα πρέπει να αποφεύγεται. Είναι κατάλληλο για τη διατήρηση μυοχάλασης κατά τη διάρκεια τοκετού με καισαρική επέμβαση.Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι το atracurium δεν έχει σημαντική επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου. Επειδή το atracurium μετά από χορήγηση στις συνιστώμενες δόσεις δεν διέρχεται τον πλακούντα σε κλινικά σημαντικές ποσότητες.
-
ΓαλουχίαΔεν είναι γνωστό εάν το atracurium απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μετά τη χορήγηση του atracurium ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται για 24 ώρες.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Περιφερικά δρώντα μυοχαλαρωτικά: Άλλες ενώσεις τεταρτοταγούς αμμωνίου. Κωδικός ATC: M03A CO4
Μηχανισμός δράσης
To atracurium είναι ένας πολύ εκλεκτικός, ανταγωνιστικός ή μη αποπολωτικός νευρομυϊκός παράγοντας αποκλεισμού.
Το atracurium δεν έχει άμεση επίδραση στην ενδοφθάλμια πίεση και συνεπώς είναι κατάλληλο για χρήση σε οφθαλμικές χειρουργικές επεμβάσεις.
Παιδιατρικός πληθυσμός
Τα περιορισμένα δεδομένα σε νεογνά από αναφορές στην βιβλιογραφία υποδεικνύουν μεταβλητότητα ως προς το χρόνο έναρξης και την διάρκεια δράσης του atracurium σε αυτό τον πληθυσμό συγκριτικά με τα παιδιά (βλ. Δοσολογία).
Η φαρμακοκινητική του atracurium besilate στον άνθρωπο είναι γραμμική σε εύρος δόσεων από 0,3 έως 0,6 mg/Kg.
Στον οργανισμό το atracurium αδρανοποιείται με αποικοδόμηση κατά Hofmann. Η διαδικασία αυτή είναι μη-ενζυματική και λαμβάνει χώρα σε φυσιολογικές συνθήκες θερμοκρασίας και pH με εστερική υδρόλυση καταλυόμενη από μη-ειδικές εστεράσες.
Δοκιμασίες στο πλάσμα ασθενών με χαμηλές συγκεντρώσεις ψευδοχολινεστεράσης έδειξαν ότι αυτό δεν επηρεάζει την αδρανοποίηση του Atracurium στον οργανισμό.
Οι διακυμάνσεις των τιμών του pH του αίματος και της θερμοκρασίας του σώματος των ασθενών, εντός φυσιολογικών ορίων, δε μεταβάλλει σημαντικά τη διάρκεια δράσης του atracurium.
Ο τερματισμός της δράσης του νευρομυϊκού αποκλεισμού του atracurium δεν εξαρτάται από την ηπατική και τη νεφρική λειτουργία ή την απέκκριση. Για το λόγο αυτό, η διάρκεια δράσης του είναι απίθανο να επηρεασθεί από καταστάσεις νεφρικής, ηπατικής ή κυκλοφορικής δυσλειτουργίας.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης του atracurium είναι 20 λεπτά περίπου και ο όγκος κατανομής είναι 0,16 l/kg. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 82%.
Οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών του Atracurium είναι υψηλότερες σε ασθενείς ΜΕΘ με νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Αυτοί οι μεταβολίτες δεν επιδρούν στο νευρομυϊκό αποκλεισμό.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Περιφερικά δρώντα μυοχαλαρωτικά: Άλλες ενώσεις τεταρτοταγούς αμμωνίου. Κωδικός ATC: M03A CO4 ### Μηχανισμός δράσης To atracurium είναι ένας **πολύ εκλεκτικός, ανταγωνιστικός ή μη αποπολωτικός…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Λειτουργία περιφερικών νεύρων | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | — | Βαρεία μυασθένεια, σύνδρομο EATON-LAMBERT, νευρομυικές ασθένειες, διαταραχές ηλεκτρολυτών ή καρκινομάτωση |
| Κρεατινική φωσφοκινάση (CPK) | more_horizΆλλο / λοιπά | διαδοχικές τιμές | Ασθματικοί ασθενείς σε υψηλές δόσεις κορτικοστεροειδών και νευρομυϊκούς αποκλειστές, ασθενείς ΜΕΘ |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που διακόπτουν τη μετάδοση στην νευρομυϊκή σύναψη του σκελετικού μυός χωρίς να προκαλούν αποπόλωση της κινητικής τελικής πλάκας. Αποτρέπουν την ακετυλοχολίνη από το να πυροδοτήσει μυϊκή σύσπαση και χρησιμοποιούνται ως μυοχαλαρωτικά κατά τη διάρκεια ηλεκτροσόκ, σε σπαστικές καταστάσεις και ως επικουρικά αναισθησίας.
Φάρμακα που συνδέονται με νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (RECEPTORS, NICOTINIC) και μπλοκάρουν τις δράσεις της ακετυλοχολίνης ή των χολινεργικών αγωνιστών. Οι νικοτινικοί ανταγωνιστές μπλοκάρουν τη συναπτική μετάδοση στις αυτόνομες γαγγλίες, στην νευρομυϊκή σύναψη του σκελετικού μυός και στις νικοτινικές συνάψεις του κεντρικού νευρικού συστήματος.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
- Αριθμός CAS: 2GQ1IRY63P
- Όνομα: ATRACURIUM
- Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE]: Νευρομυϊκός Μη-Αποπολωτικός Αποκλεισμός
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Μη-Αποπολωτικός Νευρομυϊκός Αναστολέας
Το ατρακούριο είναι ένας Μη-Αποπολωτικός Νευρομυϊκός Αναστολέας. Η φυσιολογική επίπτωση του ατρακουρίου είναι μέσω Νευρομυϊκού Μη-Αποπολωτικού Αποκλεισμού.
Ημίσεια ζωή
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που διακόπτουν τη μετάδοση στην νευρομυϊκή σύναψη του σκελετικού μυός χωρίς να προκαλούν αποπόλωση της κινητικής τελικής πλάκας. Αποτρέπουν την ακετυλοχολίνη από το να πυροδοτήσει μυϊκή σύσπαση και χρησιμοποιούνται ως μυοχαλαρωτικά κατά τη διάρκεια ηλεκτροσόκ, σε σπαστικές καταστάσεις και ως επικουρικά αναισθησίας.
Φάρμακα που συνδέονται με νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (RECEPTORS, NICOTINIC) και μπλοκάρουν τις δράσεις της ακετυλοχολίνης ή των χολινεργικών αγωνιστών. Οι νικοτινικοί ανταγωνιστές μπλοκάρουν τη συναπτική μετάδοση στις αυτόνομες γαγγλίες, στην νευρομυϊκή σύναψη του σκελετικού μυός και στις νικοτινικές συνάψεις του κεντρικού νευρικού συστήματος.