ATRACURIUM
Kύριος εκπρόσωπος της υποκατηγορίας αυτής είναι η παραφίνη ή παραφινέλαιο (paraffin liquid, mineral oil), ένα σύμπλοκο μίγμα κεκορεσμένων υδρογονανθράκων, πετρελαϊκής προέλευσης. Tο φάρμακο χορηγούμενο σε υποκλυσμό χαρακτηρίζεται από αμελητέα απορρόφηση. Aντιθέτως, σε χορήγηση …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-TRACRIUM
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Χορήγηση: Εντός 90 sec μετά από ένεση 0,5 - 0,6 mg/kg για διασωλήνωση. Διατήρηση: συνεχής έγχυση.
- Δόση έναρξης: 0,3 - 0,6 mg/kg
- Τιτλοποίηση: Συμπληρωματικές δόσεις 0,1 έως 0,2 mg/kg. Συνεχής έγχυση: 11-13μg/kg/min (0,65 - 0,78mg/kg/hr), με διακύμανση από 4,5μg/kg/min (0,27mg/kg/hr) μέχρι 29,5 μg/kg/min (1,77mg/kg/hr).
-
ΕνήλικεςΔόση0,3 - 0,6 mg/kgΜέγ. δόση0,6 mg/kgΗ δόση ποικίλει ανάλογα με την επιθυμητή διάρκεια ολικού αποκλεισμού. Η διασωλήνωση επιτυγχάνεται συνήθως εντός 90 sec μετά από ένεση 0,5 - 0,6 mg/kg. Συμπληρωματικές δόσεις 0,1 έως 0,2 mg/kg. Αυτόματη ανάνηψη σε περίπου 35 min. Η χρήση υπό μορφή έγχυσης για διατήρηση του αποκλεισμού: 0,3 - 0,6 mg/kg/hour.
-
Παιδιά (ηλικίας μεγαλύτερης του ενός μηνός)ΔόσηΗ ίδια με των ενηλίκων με βάση το βάρος του σώματος.Η δοσολογία είναι η ίδια με των ενηλίκων με βάση το βάρος του σώματος.
-
ΝεογνάΗ χορήγηση δεν συνιστάται σε νεογνά, επειδή δεν υπάρχουν επαρκή διαθέσιμα δεδομένα.
-
ΗλικιωμένοιΣυνιστάται η αρχική δόση να είναι η μικρότερη δυνατή και να χορηγείται με βραδύ ρυθμό.
-
Ασθενείς με ελαττωμένη νεφρική και/ή ηπατική λειτουργίαΔόσηΚανονική δοσολογίαΜπορεί να χορηγηθεί σε όλες τις βαθμίδες νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης και της ανεπάρκειας τελευταίου σταδίου.
-
Ασθενείς με καρδιοαγγειακές παθήσειςΗ αρχική δόση πρέπει να χορηγείται σε διάστημα μεγαλύτερο των 60 sec.
-
Μακροχρόνια χρήση σε Μονάδες Εντατικής Θεραπείας (ΜΕΘ)Οι δοσολογικές απαιτήσεις μπορεί να αλλάζουν με το χρόνο. Η απαιτούμενη δοσολογία μπορεί να αυξηθεί μετά από παρατεταμένη χορήγηση. Παρακολούθηση της νευρομυϊκής λειτουργίας συνιστάται για εξατομίκευση των δόσεων. Συνεχής έγχυση: 11-13μg/kg/min (0,65 - 0,78mg/kg/hr), με διακύμανση από 4,5μg/kg/min (0,27mg/kg/hr) μέχρι 29,5 μg/kg/min (1,77mg/kg/hr). Η αυτόματη ανάνηψη αναμένεται σε 60 min περίπου (32-108 min).
block
SPC-TRACRIUM
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στο atracurium, στο cisatracurium, στο benzenesulfonic acid.
-
Υπερευαισθησία στη βενζυλική αλκοόλη (αφορά τις φύσιγγες των 10ml).
warning
SPC-TRACRIUM
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Γενική δράσηΤο atracurium παραλύει τους αναπνευστικούς και άλλους σκελετικούς μυς, χωρίς να επηρεάζει τη συνείδηση. Πρέπει να χορηγείται μόνο με κατάλληλη γενική αναισθησία και υπό την επίβλεψη έμπειρου αναισθησιολόγου σε κατάλληλα εξοπλισμένο χώρο.
-
Ασθματικοί ασθενείςΠληθυσμόςΑσθματικοί ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις κορτικοστεροειδών και νευρομυϊκούς παράγοντες αποκλεισμού σε ΜΕΘΝα λαμβάνεται υπόψη η ανάγκη ελέγχου διαδοχικών τιμών της κρεατινικής φωσφατάσης (CPK).
-
Έκκριση ισταμίνηςΠληθυσμόςΕυαίσθητοι ασθενείςΕφιστάται προσοχή λόγω πιθανής έκκρισης ισταμίνης. Ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας.
-
Καρδιακός ρυθμόςΣτη συνιστώμενη δοσολογία, το atracurium δεν έχει κλινικά σημαντική επίδραση στον καρδιακό ρυθμό και δεν αναμένεται να αντισταθμίσει τη βραδυκαρδία που προκαλείται από άλλους παράγοντες.
-
Διασταυρούμενη ευαισθησίαΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερευαισθησία σε άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμούΕφιστάται προσοχή λόγω υψηλής συχνότητας διασταυρούμενης ευαισθησίας (>50%) μεταξύ παραγόντων νευρομυϊκού αποκλεισμού (βλ. 4.3).
-
Νευρομυικές ασθένειεςΠληθυσμόςΑσθενείς με βαρεία μυασθένεια, σύνδρομο EATON-LAMBERT ή άλλες νευρομυικές ασθένειεςΜπορεί να υπάρξουν σοβαρές επιδράσεις. Χορήγηση μειωμένης δόσης και κλινικός/εργαστηριακός έλεγχος λειτουργίας περιφερικών νεύρων είναι απαραίτητα. Παρόμοια μέτρα σε ασθενείς με σοβαρές διαταραχές ηλεκτρολυτών ή καρκινομάτωση.
-
ΥποφωσφοραιμίαΜπορεί να καθυστερήσει την ανάνηψη. Η διόρθωση της κατάστασης μπορεί να την επισπεύσει.
-
Πτώση αρτηριακής πίεσηςΠληθυσμόςΑσθενείς με ελαττωμένο όγκο αίματοςΗ χορήγηση πρέπει να γίνεται σε χρόνο μεγαλύτερο των 60 δευτερολέπτων.
-
Ανάμιξη με αλκαλικά διαλύματαΤο atracurium besilate έχει όξινο pH και δεν πρέπει να αναμιγνύεται με αλκαλικά διαλύματα (π.χ. βαρβιτουρικά) στην ίδια σύριγγα ή να χορηγείται ταυτόχρονα μέσω της ίδιας βελόνας, λόγω πιθανής αδρανοποίησης και σχηματισμού αδιάλυτου ελεύθερου οξέος.
-
Χορήγηση άλλων ουσιώνΌταν επιλέγεται μικρή φλέβα για την ένεση, τυχόν εναπομένουσες ποσότητες πρέπει να απομακρύνονται με φυσιολογικό ορό. Μετά από χορήγηση άλλων αναισθησιογόνων ουσιών μέσω της ίδιας παροχής ή βελόνας, απαιτείται έκπλυση με φυσιολογικό ορό.
-
Κακοήθης υπερθερμίαΤο atracurium δεν προκαλεί κακοήθη υπερθερμία.
-
Αντοχή σε εγκαύματαΜπορεί να αναπτυχθεί αντοχή σε ασθενείς με εγκαύματα, οι οποίοι ίσως χρειασθούν αυξημένες δόσεις.
-
Μετάγγιση αίματοςΤο atracurium besilate δεν πρέπει να χορηγείται στη γραμμή έγχυσης κατά τη μετάγγιση αίματος.
-
Επιληπτικές κρίσεις σε ΜΕΘΠληθυσμόςΑσθενείς Μονάδων Εντατικής Θεραπείας (ΜΕΘ)Σπάνιες αναφορές επιληπτικών κρίσεων σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα, σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες (π.χ. κρανιοεγκεφαλική κάκωση, υποξαιμική εγκεφαλοπάθεια, εγκεφαλικό οίδημα, εγκεφαλοπάθεια από ιούς, ουραιμία). Δεν έχει αποδειχθεί αιτιολογική συσχέτιση με το laudanosine.
-
Laudanosine (μεταβολίτης)Σε πειραματόζωα, υψηλές δόσεις laudanosine συνδέθηκαν με παροδική υπόταση και διεγερτική εγκεφαλική δράση, σε συγκεντρώσεις πλάσματος παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν σε ορισμένους ασθενείς ΜΕΘ μετά από παρατεταμένη έγχυση atracurium.
-
Φύσιγγες 10ml (Βενζυλική αλκοόλη)ΠληθυσμόςΝεογνά και ασθενείς με υποψία μειωμένου μεταβολισμού βενζυλικής αλκοόληςΗ βενζυλική αλκοόλη, ως συντηρητικό, έχει συνδεθεί με νοσηρότητα/θνησιμότητα σε νεογνά χαμηλού βάρους. Να χρησιμοποιείται με προσοχή.
swap_horiz
SPC-TRACRIUM
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΠαρακολούθησηΕνίσχυση του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
-
Αντιβιοτικά (αμινογλυκοσίδες, πολυμυξίνες, σπεκτινο-μυκίνη, τετρακυκλίνες, λινκομυκίνη, κλινδαμυκίνη)ΠαρακολούθησηΕνίσχυση του εύρους και/ή της διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
-
Αντιαρρυθμικά φάρμακα (προπρανολόλη, αναστολείς διαύλων ασβεστίου, λιδοκαΐνη, προκαϊναμίδη, κινιδίνη)ΠαρακολούθησηΕνίσχυση του εύρους και/ή της διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
-
ΠαρακολούθησηΕνίσχυση του εύρους και/ή της διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
-
ΠαρακολούθησηΕνίσχυση του εύρους και/ή της διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
-
ΠαρακολούθησηΕνίσχυση του εύρους και/ή της διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
-
Άλατα λιθίουΠαρακολούθησηΕνίσχυση του εύρους και/ή της διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
-
Γαγγλιοπληγικά (τριμεθαφάνη, εξαμεθόνιο)ΠαρακολούθησηΕνίσχυση του εύρους και/ή της διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
-
Χλωριούχο σουξαμεθόνιοΑντένδειξηΔεν πρέπει να χορηγείται για παράταση της διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού, μπορεί να οδηγήσει σε παρατεταμένο και πολύπλοκο αποκλεισμό, δύσκολα αναστρέψιμο.
-
Αντιχολιστερινάσες (π.χ. donepezil)ΠαρακολούθησηΜείωση της διάρκειας και του μεγέθους του νευρομυικού αποκλεισμού.
-
Χρόνια αντισπασμωδική θεραπείαΠαρακολούθησηΠιθανή καθυστέρηση έναρξης και συντόμευση διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
-
Συνδυασμοί μη-αποπολωτικών νευρομυϊκών παραγόντωνΠαρακολούθησηΜπορεί να είναι μεγαλύτερος ο νευρομυϊκός αποκλεισμός από τον αναμενόμενο.
sick
SPC-TRACRIUM
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπόταση (ήπια, παροδική)
- Ερυθρότητα δέρματος
- Βρογχόσπασμος
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αναφυλακτοειδής αντίδραση
- Σπασμοί
- Κνίδωση
- Μυοπάθεια
- Μυϊκή αδυναμία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΥπόταση (ήπια, παροδική)Αγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΕρυθρότητα δέρματοςΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτική αντίδρασηΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτοειδής αντίδρασηΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΚνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΜυοπάθειαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Μη γνωστέςΜυϊκή αδυναμίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
pregnant_woman
SPC-TRACRIUM
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΓονιμότηταΆγνωστοΔεν έχουν διεξαχθεί μελέτες επίδρασης στη γονιμότητα.
-
ΚύησηΜε προσοχήΌπως συμβαίνει και με τους άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, το atracurium πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση μόνο όταν το δυνητικό όφελος στη μητέρα αντισταθμίζει κάθε ενδεχόμενο κίνδυνο στο έμβρυο και η χρήση κατά τους πρώτους 3 μήνες της κυήσεως θα πρέπει να αποφεύγεται. Επειδή το atracurium μετά από χορήγηση στις συνιστώμενες δόσεις δεν διέρχεται τον πλακούντα σε κλινικά σημαντικές ποσότητες, είναι κατάλληλο για τη διατήρηση μυοxάλασης κατά τη διάρκεια τοκετού με καισαρική επέμβαση.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΔεν είναι γνωστό εάν το atracurium απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μετά τη χορήγηση του atracurium ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται για 24 ώρες.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-TRACRIUM
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Περιφερικά δρώντα μυοχαλαρωτικά: Άλλες ενώσεις τεταρτοταγούς αμμωνίου. Κωδικός ATC: M03A CO4 To atracurium είναι ένας πολύ εκλεκτικός, ανταγωνιστικός ή μη αποπολωτικός νευρομυϊκός παράγοντας αποκλεισμού. Το…
biotech
SPC-TRACRIUM
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητικές Η φαρμακοκινητική του atracurium besilate στον άνθρωπο είναι γραμμική σε εύρος δόσεων από 0,3 - 0,6 mg/Kg. Στον οργανισμό το atracurium αδρανοποιείται με αποικοδόμηση κατά Hofmann. Η διαδικασία αυτή είναι μη-ενζυματική και λαμβάνει χώρα…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-TRACRIUM
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Ενδοφλέβια χορήγηση σε ενήλικες Το atracurium besilate χορηγείται ενδοφλεβίως. Να μη χορηγείται ενδομυϊκά. Σε ενήλικες, η δόση ποικίλει από 0,3 - 0,6 mg/kg (ανάλογα με την επιθυμητή διάρκεια ολικού αποκλεισμού) και προκαλεί επαρκή μυοxάλαση για 15 έως 35 λεπτά.
Η διασωλήνωση της τραχείας επιτυγχάνεται συνήθως εντός 90 sec μετά από ενδοφλέβια ένεση 0,5 - 0,6 mg/kg.
Παράταση του ολικού αποκλεισμού μπορεί να επιτευxθεί με χορήγηση συμπληρωματικών δόσεων από 0,1 έως 0,2 mg/kg. Διαδοxικές συμπληρωματικές δόσεις δεν δρούν αθροιστικά επί του αποτελέσματος του νευρομυϊκού αποκλεισμού.
Αυτόματη ανάνηψη μετά το τέλος του νευρομυϊκού αποκλεισμού επέρχεται σε διάστημα περίπου 35 min όπως υπολογίζεται από την αποκατάσταση της τετανικής ανταπόκρισης σε ποσοστό 95% της φυσιολογικής νευρομυικής λειτουργίας.
Ο νευρομυϊκός αποκλεισμός που προκαλεί το atracurium besilate μπορεί να αναστραφεί γρήγορα χορηγώντας τις καθιερωμένες δόσεις αντιxολινεστερασικών παραγόντων όπως η νεοστιγμίνη και το εδροφώνιο συνοδευόμενες με χορήγηση ατροπίνης η οποία μπορεί και να προηγηθεί, χωρίς ενδείξεις επανακουραρισμού.
Χορήγηση σε παιδιά Για παιδιά ηλικίας μεγαλύτερης του ενός μηνός η δοσολογία είναι η ίδια με των ενηλίκων με βάση το βάρος του σώματος.
Χορήγηση σε νεογνά Η χορήγηση του atracurium besilate δεν συνιστάται σε νεογνά, επειδή δεν υπάρχουν επαρκή διαθέσιμα δεδομένα (βλέπε παράγραφο 5.1).
Χορήγηση σε ηλικιωμένους Το atracurium besilate μπορεί να χορηγηθεί στους ηλικιωμένους ασθενείς σε κανονική δοσολογία. Πάντως, συνιστάται η αρxική δόση να είναι η μικρότερη δυνατή και να χορηγείται με βραδύ ρυθμό.
Χορήγηση σε ασθενείς με ελαττωμένη νεφρική και/ή ηπατική λειτουργία Το atracurium besilate μπορεί να χορηγηθεί σε κανονική δοσολογία σε όλες τις βαθμίδες νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης και της ανεπάρκειας τελευταίου σταδίου.
Χορήγηση σε ασθενείς με καρδιοαγγειακές παθήσεις Σε ασθενείς με κλινικά σημαντικές καρδιοαγγειακές παθήσεις η αρxική δόση του atracurium besilate πρέπει να χορηγείται σε διάστημα μεγαλύτερο των 60 sec.
Μακροxρόνια χρήση σε Μονάδες Εντατικής Θεραπείας (ΜΕΘ) Το atracurium besilate έxει χρησιμοποιηθεί σε ΜΕΘ για διευκόλυνση της μηxανικής υποστήριξης της αναπνοής των ασθενών. Οταν απαιτείται μακροxρόνια μηxανική υποστήριξη πρέπει να εξετάζονται τα προσδοκώμενα οφέλη σε σxέση με τον ενδεxόμενο κίνδυνο από το νευρομυϊκό αποκλεισμό. Οπως συμβαίνει και με άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού που χρησιμοποιούνται σε ΜΕΘ, τα υπάρxοντα δεδομένα υποδεικνύουν ότι υπάρxει ευρεία διακύμανση μεταξύ των ασθενών σxετικά με τις δοσολογικές τους απαιτήσεις και επίσης ότι η απαιτούμενη δοσολογία μπορεί να αλλάξει με το χρόνο. Από ένα μικρό αριθμό περιστατικών φαίνεται ότι οι απαιτήσεις σε atracurium besilate μπορεί να αυξηθούν μετά από παρατεταμένη χορήγηση σε ΜΕΘ. Οι επιδράσεις της αιμοκάθαρσης, της αιμοδιήθησης, και της αιμοδιΰλισης στα επίπεδα του ατρακούριου και των μεταβολιτών του στον ορό δεν είναι γνωστά.
Παρακολούθηση Οπως συμβαίνει και με άλλους νευρομυϊκούς παράγοντες κατά τη διάρκεια χρήσης του atracurium συνιστάται ο έλεγxος της νευρομυϊκής λειτουργίας ώστε να εξατομικευθούν οι δοσολογικές ανάγκες.
Ενδεικτικά αναφέρεται το ακόλουθο δοσολογικό σχήμα: Μετά από μία δόση εφόδου 0,3 - 0,6 mg/kg το atracurium besilate μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού χορηγώντας μία συνεxή έγxυση με ρυθμό μεταξύ 11-13μg/kg/min (0,65 - 0,78mg/kg/hr). Πάντως, υπάρχει ευρεία διακύμανση μεταξύ των ασθενών όσον αφορά τις δοσολογικές τους απαιτήσεις. Οι δοσολογικές απαιτήσεις μπορεί να αλλάζουν με το χρόνο. Ρυθμοί έγχυσης από 4,5μg/kg/min (0,27mg/kg/hr) μέχρι 29,5 μg/kg/min (1,77mg/kg/hr) μπορεί να χρειασθούν για μερικούς ασθενείς.
Ο ρυθμός της αυτόματης ανάνηψης της νευρομυϊκής λειτουργίας μετά από έγχυση atracurium besilate σε ασθενείς ΜΕΘ είναι ανεξάρτητος της διάρκειας χορήγησης. Αυτόματη ανάνηψη που να αντιστοιχεί σε τιμή του πηλίκου τεσσάρων συνεχών διεγέρσεων (train of four) > 0,75 (το πηλίκο της μέτρησης της ανταπόκρισης του τέταρτου προς την αυτήν του πρώτου ερεθίσματος μετά από τέσσερις συνεχείς διεγέρσεις) αναμένεται να συμβεί σε 60 min περίπου. Η διακύμανση που παρατηρήθηκε κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών ήταν από 32- 108 min.
Χρήση υπό μορφή έγxυσης σε ενήλικες Μετά από μία αρxική δόση εφόδου 0,3 - 0,6 mg/kg το atracurium besilate μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη διατήρηση του νευρομυϊκού αποκλεισμού σε μακροxρόνιες χειρουργικές επεμβάσεις χορηγούμενο σε συνεxή στάγδην έγxυση με ρυθμό μεταξύ 0,3 - 0,6 mg/kg/hour.
To atracurium besilate μπορεί να χορηγηθεί με ενδοφλέβια στάγδην έγxυση σε καρδιοπνευμονικές επεμβάσεις bypass στις συνιστώμενες τιμές ρυθμού έγxυσης. Η πρόκληση υποθερμίας με θερμοκρασία του σώματος 25 o
- 26 o C μειώνει το ρυθμό αδρανοποίησης του ατρακούριου κι έτσι ο ολικός νευρομυϊκός αποκλεισμός μπορεί να διατηρηθεί με μείωση του ρυθμού έγχυσης στο μισό του αρxικού.
Το atracurium besilate είναι συμβατό με τα ακόλουθα διαλύματα έγxυσης για τις παρακάτω χρονικές περιόδους:
Διάλυμα έγχυσης Περίοδος σταθερότητας (ώρες) Φυσιολογικός ορός για ενδοφλέβια Έγχυση Β.P. (0.9% W/V) 24 Διάλυμα γλυκόζης για ενδοφλέβια Έγχυση B.P. (5% W/V) 8 Ενέσιμο διάλυμα Ringer’s U.S.P 8 Φυσιολογικός ορός (0,18% w/v) και διάλυμα γλυκόζης (4% w/v) BP για ενδοφλέβια έγχυση 8 Σύνθετο διάλυμα γαλακτικού νατρίου για Ενδοφλέβια έγχυση BP (ενέσιμο διάλυμα Hartmann’s) 4
Όταν το atracurium διαλυθεί στα ανωτέρω διαλύματα και ληφθούν συγκεντρώσεις atracurium besylate από 0,5mg/ml και άνω, τα προκύπτοντα διαλύματα παραμένουν σταθερά για την αναγραφόμενη χρονική περίοδο, υπό το φως της ημέρας και σε θερμοκρασίες μέχρι 30C.
block
Αντενδείξεις
SPC-TRACRIUM
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-TRACRIUM
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-TRACRIUM
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις
Η δράση του νευρομυϊκού αποκλεισμού του atracurium μπορεί να ενισxυθεί με ταυτόxρονη χορήγηση εισπνεόμενων αναισθητικών όπως αλοθάνιο, ισοφλουράνιο, ενφλουράνιο, ντεσφλουράνιο, σεβοφλουράνιο.
Οπως συμβαίνει και με άλλους μη-αποπολωτικούς νευρομυϊκούς παράγοντες, το εύρος και/ή η διάρκεια του νευρομυϊκού αποκλεισμού μπορεί να ενισxυθεί, σαν αποτέλεσμα της αλληλεπίδρασης με τις ακόλουθες ουσίες:
- αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένων των αμινογλυκοσιδών, πολυμυξινών, σπεκτινο-μυκίνης, τετρακυκλινών, λινκομυκίνης και κλινδαμυκίνης.
- αντιαρρυθμικά φάρμακα: προπρανολόλη αναστολείς διαύλων ασβεστίου λιδοκαΐνη, προκαϊναμίδη και κινιδίνη.
- διουρητικά: φρουσεμίδη, και πιθανώς μαννιτόλη θειαζιδικά διουρητικά, και ακεταζολαμίδη.
- θειϊκό μαγνήσιο.
- κεταμίνη
- άλατα λιθίου
- γαγγλιοπληγικά: τριμεθαφάνη και εξαμεθόνιο.
Σπάνια ωρισμένα φάρμακα μπορούν να επιδεινώσουν ή να φέρουν στην επιφάνεια λανθάνουσα βαρεία μυασθένεια ή να προκαλέσουν σύνδρομο μυασθένειας. Τέτοια φάρμακα είναι διάφορα αντιβιοτικά, β-αναστολείς (προπρανολόλη, οξυπρενολόλη) αντιαρρυθμικά (προκαϊναμίδη, κινιδίνη), αντιρευματικά (χλωροκίνη, D-πενικιλλαμίνη), τριμεθαφάνη, χλωροπρομαζίνη, στεροειδή, φαινυτοΐνη και λίθιο. Σε αυτές τις καταστάσεις μία επακόλουθη αυξημένη ευαισθησία στο atracurium θα ήταν αναμενόμενη.
Η έναρξη του μη-αποπολωτικού νευρομυϊκού αποκλεισμού είναι πιθανόν να καθυστερήσει και η διάρκεια του αποκλεισμού να συντομευθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν χρόνια αντισπασμωδική θεραπεία.
Η χορήγηση συνδυασμών μη-αποπολωτικών νευρομυϊκών παραγόντων με atracurium μπορεί να έxει σαν αποτέλεσμα το εύρος του νευρομυϊκού αποκλεισμού να είναι μεγαλύτερο από το αναμενόμενο για ισοδύναμη ολική δόση atracurium. Για κάθε διαφορετικό συνδυασμό το αποτέλεσμα της συνέργειας της δράσης ίσως διαφέρει.
Ένα αποπολωτικό μυοxαλαρωτικό όπως το χλωριούχο σουξαμεθόνιο δεν θα πρέπει να χορηγείται για παράταση της διάρκειας του νευρομυϊκού αποκλεισμού που προκαλείται από μη-αποπολωτικούς παράγοντες όπως το atracurium, καθώς αυτό μπορεί να οδηγήσει σε παρατεταμένο και πολύπλοκο αποκλεισμό, που δύσκολα μπορεί να αναστραφεί με αντι-χολινεστερασικά φάρμακα.
Η θεραπεία με αντιχολιστερινάσες, που χρησιμοποιείται συχνά στην αντιμετώπιση της νόσου του Alzheimer π.χ donepezil, μπορεί να μειώσει τη διάρκεια και να ελαττώσει το μέγεθος του νευρομυικού αποκλεισμού με το atracurium.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-TRACRIUM
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται παρακάτω ανά κατηγορία και συχνότητα οργανικού συστήματος. Οι συχνότητες ορίζονται ως πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥1/1000 έως < 1/100), σπάνιες (≥1/10,000 έως < 1/1000), πολύ σπάνιες < 1/10.000. Οι συχνότητες πολύ συχνές, συχνές και όχι συχνές υπολογίσθηκαν από στοιχεία κλινικών μελετών. Οι συχνότητες σπάνιες και πολύ σπάνιες γενικά υπολογίσθηκαν από στοιχεία αυθόρμητων αναφορών. Η κατηγορία συχνότητας με τον χαρακτηρισμό Μη γνωστές έχει εφαρμοσθεί σε αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες όπου η συχνότητα δεν μπορεί να υπολογισθεί από τα διαθέσιμα στοιχεία.
Στοιχεία από κλινικές μελέτες
Αγγειακές διαταραχές
Καταστάσεις που έχουν αποδοθεί στην αποδέσμευση ισταμίνης υποδεικνύονται με *
Συχνές Υπόταση (ήπια, παροδική), ερυθρότητα δέρματος
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
Καταστάσεις που έχουν αποδοθεί στην αποδέσμευση ισταμίνης υποδεικνύονται με *
Όχι συχνές Βρογχόσπασμος*
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Πολύ σπάνιες Αναφυλακτική αντίδραση, αναφυλακτοειδής αντίδραση
Πολύ σπάνια, έχουν αναφερθεί σοβαρές αναφυλακτοειδείς ή αναφυλακτικές αντιδράσεις σε ασθενείς που λαμβάνουν atracurium σε συνδυασμό με ένα ή περισσότερους αναισθησιογόνους παράγοντες.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Μη γνωστές Σπασμοί
Έχουν αναφερθεί επιληπτικές κρίσεις σε ασθενείς ΜΕΘ που έπαιρναν atracurium μαζί με διάφορους άλλους παράγοντες. Συνήθως αυτοί οι ασθενείς είχαν μία ή περισσότερες παθολογικές καταστάσεις προδιαθεσικές των κρίσεων (όπως κρανιοεγκεφαλική κάκωση, εγκεφαλικό οίδημα, εγκεφαλοπάθεια από ιούς, υποξαιμική εγκεφαλοπάθεια, ουραιμία). Δεν έχει αποδειχθεί αιτιολογική συσχέτιση με τη λαβδανοσίνη. Από κλινικές μελέτες που έγιναν δεν φαίνεται να υπάρχει σχέση μεταξύ των επιπέδων λαβδανοσίνης στο πλάσμα και της εμφάνισης των κρίσεων.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Μη γνωστές Κνίδωση
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
Μη γνωστές Μυοπάθεια, μυϊκή αδυναμία
Υπήρξαν κάποιες αναφορές μυικής αδυναμίας και/ή μυοπάθειας μετά από παρατεταμένη χρήση μυοχαλαρωτικών σε βαρέως πάσχοντες ασθενείς σε Μονάδες Εντατικής Θεραπείας. Οι περισσότεροι ασθενείς ελάμβαναν ταυτόχρονα κορτικοστεροειδή. Αυτά τα περιστατικά δεν ήταν συχνά συνδεόμενα με το atracurium και δεν έχει αποδειχθεί αιτιολογική συσχέτιση.
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων (Μεσογείων 284, 15562, Χολαργός, www.eof.gr.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-TRACRIUM
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Γονιμότητα
Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες επίδρασης στη γονιμότητα.
Κύηση
Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι το atracurium δεν έχει σημαντική επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου. Όπως συμβαίνει και με τους άλλους παράγοντες νευρομυϊκού αποκλεισμού, το atracurium πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση μόνο όταν το δυνητικό όφελος στη μητέρα αντισταθμίζει κάθε ενδεχόμενο κίνδυνο στο έμβρυο και η χρήση κατά τους πρώτους 3 μήνες της κυήσεως θα πρέπει να αποφεύγεται. Επειδή το atracurium μετά από χορήγηση στις συνιστώμενες δόσεις δεν διέρχεται τον πλακούντα σε κλινικά σημαντικές ποσότητες, είναι κατάλληλο για τη διατήρηση μυοxάλασης κατά τη διάρκεια τοκετού με καισαρική επέμβαση.
Γαλουχία
Δεν είναι γνωστό εάν το atracurium απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Μετά τη χορήγηση του atracurium ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται για 24 ώρες.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-TRACRIUM
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Περιφερικά δρώντα μυοχαλαρωτικά: Άλλες ενώσεις τεταρτοταγούς αμμωνίου. Κωδικός ATC: M03A CO4
To atracurium είναι ένας πολύ εκλεκτικός, ανταγωνιστικός ή μη αποπολωτικός νευρομυϊκός παράγοντας αποκλεισμού.
Το atracurium δεν έχει άμεση επίδραση στην ενδοφθαλμική πίεση και συνεπώς είναι κατάλληλο για χρήση σε οφθαλμικές χειρουργικές επεμβάσεις.
Παιδιατρικός πληθυσμός: Τα περιορισμένα δεδομένα σε νεογνά από αναφορές στην βιβλιογραφία υποδεικνύουν μεταβλητότητα ως προς το χρόνο έναρξης και την διάρκεια δράσης του atracurium σε αυτό τον πληθυσμό συγκριτικά με τα παιδιά (βλέπε παράγραφο 4.2).
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-TRACRIUM
expand_more
Φαρμακοκινητική
Φαρμακοκινητικές
Η φαρμακοκινητική του atracurium besilate στον άνθρωπο είναι γραμμική σε εύρος δόσεων από 0,3 - 0,6 mg/Kg.
Στον οργανισμό το atracurium αδρανοποιείται με αποικοδόμηση κατά Hofmann. Η διαδικασία αυτή είναι μη-ενζυματική και λαμβάνει χώρα σε φυσιολογικές συνθήκες θερμοκρασίας και pH με εστερική υδρόλυση καταλυόμενη από μη- ειδικές εστεράσες.
Δοκιμασίες στο πλάσμα ασθενών με χαμηλές συγκεντρώσεις ψευδοxολινεστεράσης έδειξαν ότι αυτό δεν επηρεάζει την αδρανοποίηση του TRACRIUM στον οργανισμό.
Οι διακυμάνσεις των τιμών του pH του αίματος και της θερμοκρασίας του σώματος των ασθενών, εντός φυσιολογικών ορίων, δε μεταβάλλει σημαντικά τη διάρκεια δράσης του atracurium.
Ο τερματισμός της δράσης του νευρομυϊκού αποκλεισμού του atracurium δεν εξαρτάται από την ηπατική και τη νεφρική λειτουργία ή την απέκκριση. Για το λόγο αυτό, η διάρκεια δράσης του είναι απίθανο να επηρεασθεί από καταστάσεις νεφρικής, ηπατικής ή κυκλοφορικής δυσλειτουργίας.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης του atracurium είναι 20 λεπτά περίπου και ο όγκος κατανομής είναι 0,16 l/kg. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 82%.
Οι συγκεντρώσεις των μεταβολιτών του Atracurium είναι υψηλότερες σε ασθενείς ΜΕΘ με νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια. (Βλέπε Ειδικές Προειδοποιήσεις και Ιδιαίτερες Προφυλάξεις κατά τη Χρήση). Αυτοί οι μεταβολίτες δεν επιδρούν στο νευρομυϊκό αποκλεισμό.
ΕΟΦ · 1.5.2
Mαλακτικά των κοπράνων
expand_more
Mαλακτικά των κοπράνων
Kύριος εκπρόσωπος της υποκατηγορίας αυτής είναι η παραφίνη ή παραφινέλαιο (paraffin liquid, mineral oil), ένα σύμπλοκο μίγμα κεκορεσμένων υδρογονανθράκων, πετρελαϊκής προέλευσης.
Tο φάρμακο χορηγούμενο σε υποκλυσμό χαρακτηρίζεται από αμελητέα απορρόφηση. Aντιθέτως, σε χορήγηση από το στόμα μπορεί να απορροφηθεί μέχρι και 30% της χορηγούμενης δόσης, ανευρισκόμενο στον εντερικό βλεννογόνο, τους επιχώριους λεμφαδένες, το ήπαρ και τον σπλήνα. Στο έντερο επαλείφει τα κόπρανα εμποδίζοντας την επαναρρόφηση του ύδατος. Έτσι η αύξηση του όγκου των κοπράνων από την κατακράτηση ύδατος και η προκύπτουσα αύξηση της γλοιότητάς τους διευκολύνουν την αφόδευση. Προτιμάται κυρίως σε άτομα με αιμορροϊδοπάθειες ή άλλες επώδυνες καταστάσεις της πρωκτικής περιοχής (βλ. Ενδείξεις Παραφίνης).
H έναρξη δράσης του εμφανίζεται συνήθως μετά 6-8 ώρες. Tο παραφινέλαιο μπορεί, ενδεχομένως, να συνδυασθεί και με άλλα υπακτικά-καθαρτικά, όπως το υδροξείδιο του μαγνησίου ή τα διεγερτικά της εντερικής κινητικότητας.
ΕΟΦ · 15.2.4.2
Mη αποπολωτικοί νευρομυικοί αποκλειστές
expand_more
Mη αποπολωτικοί νευρομυικοί αποκλειστές
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που διακόπτουν τη μετάδοση στην νευρομυϊκή σύναψη του σκελετικού μυός χωρίς να προκαλούν αποπόλωση της κινητικής τελικής πλάκας. Αποτρέπουν την ακετυλοχολίνη από το να πυροδοτήσει μυϊκή σύσπαση και χρησιμοποιούνται ως μυοχαλαρωτικά κατά τη διάρκεια ηλεκτροσόκ, σε σπαστικές καταστάσεις και ως επικουρικά αναισθησίας.
Φάρμακα που συνδέονται με νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (RECEPTORS, NICOTINIC) και μπλοκάρουν τις δράσεις της ακετυλοχολίνης ή των χολινεργικών αγωνιστών. Οι νικοτινικοί ανταγωνιστές μπλοκάρουν τη συναπτική μετάδοση στις αυτόνομες γαγγλίες, στην νευρομυϊκή σύναψη του σκελετικού μυός και στις νικοτινικές συνάψεις του κεντρικού νευρικού συστήματος.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
- Αριθμός CAS: 2GQ1IRY63P
- Όνομα: ATRACURIUM
- Φυσιολογικές Επιπτώσεις [PE]: Νευρομυϊκός Μη-Αποπολωτικός Αποκλεισμός
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC]: Μη-Αποπολωτικός Νευρομυϊκός Αναστολέας
Το ατρακούριο είναι ένας Μη-Αποπολωτικός Νευρομυϊκός Αναστολέας. Η φυσιολογική επίπτωση του ατρακουρίου είναι μέσω Νευρομυϊκού Μη-Αποπολωτικού Αποκλεισμού.
Ημίσεια ζωή
Scientific Profile
Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που διακόπτουν τη μετάδοση στην νευρομυϊκή σύναψη του σκελετικού μυός χωρίς να προκαλούν αποπόλωση της κινητικής τελικής πλάκας. Αποτρέπουν την ακετυλοχολίνη από το να πυροδοτήσει μυϊκή σύσπαση και χρησιμοποιούνται ως μυοχαλαρωτικά κατά τη διάρκεια ηλεκτροσόκ, σε σπαστικές καταστάσεις και ως επικουρικά αναισθησίας.
Φάρμακα που συνδέονται με νικοτινικούς χολινεργικούς υποδοχείς (RECEPTORS, NICOTINIC) και μπλοκάρουν τις δράσεις της ακετυλοχολίνης ή των χολινεργικών αγωνιστών. Οι νικοτινικοί ανταγωνιστές μπλοκάρουν τη συναπτική μετάδοση στις αυτόνομες γαγγλίες, στην νευρομυϊκή σύναψη του σκελετικού μυός και στις νικοτινικές συνάψεις του κεντρικού νευρικού συστήματος.