Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01XF03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BEXAROTENE

Βηξαροτένιο

**Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: λοιποί αντινεοπλασματικοί παράγοντες, κωδικός ATC: L01XF03 ### Μηχανισμός δράσης Το βηξαροτένιο είναι μια συνθετική χημική ένωση η οποία ασκεί τη βιολογική της δράση μέσω της εκλεκτικής δέσμευσης και ενεργοποίησης των τριών ρητινοειδών X …

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
κατά τη διάρκεια ενός γεύματος ή αμέσως μετά από αυτό
Δόση έναρξης:
300 mg/m2/ημέρα
  • Ασθενείς με δερματικό λέμφωμα κυττάρων Τ (CTCL)
    Δόση300 mg/m2/ημέρα
    Η δόση υπολογίζεται ανάλογα με την επιφάνεια του σώματος.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Κύηση και γαλουχία
  • Δυνατότητα τεκνοποίησης χωρίς αποτελεσματικά μέτρα αντισύλληψης
    ΠληθυσμόςΓυναίκες
  • Ιστορικό παγκρεατίτιδας
  • Μη ελεγχόμενη υπερχοληστερολαιμία
  • Μη ελεγχόμενη υπετριγλυκεριδαιμία
  • Υπερβιταμίνωση A
  • Μη ελεγχόμενη νόσος του θυρεοειδούς
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Συστηματική λοίμωξη που βρίσκεται σε εξέλιξη
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στα ρητινοειδή
    προσοχή
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Δωρεά αίματος
    Οι ασθενείς δεν πρέπει να δίνουν αίμα για μετάγγιση
  • Ερεθισμός βλεννογόνων από έκδοχο (βουτυλοϋδροξυανισόλη)
    Τα καψάκια πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα και να μη μασώνται
  • Υπερλιπιδαιμία
    Συνιστάται η έναρξη αντιλιπιδαιμικής θεραπείας και, εάν είναι απαραίτητο, η μείωση της δόσης (από 300 mg/m2/ημέρα σε 200 mg/m2/ημέρα και, εάν είναι απαραίτητο, σε 100 mg/m2/ημέρα) ή και η διακοπή της θεραπείας εάν τα τριγλυκερίδια νηστείας είναι αυξημένα ή αυξηθούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Οι αυξήσεις των επιπέδων χοληστερόλης στον ορό πρέπει να αντιμετωπίζονται σύμφωνα με την τρέχουσα ιατρική πρακτική.
  • Παγκρεατίτιδα
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με δερματικό λέμφωμα κυττάρων Τ (CTCL) που έχουν παράγοντες κινδύνου για παγκρεατίτιδα (π.χ. προηγούμενα επεισόδια παγκρεατίτιδας, μη ελεγχόμενη υπερλιπιδαιμία, υπερβολική κατανάλωση αλκοόλ, μη ελεγχόμενο σακχαρώδη διαβήτη, νόσο των χοληφόρων και λήψη φαρμάκων τα οποία είναι γνωστό ότι αυξάνουν τα επίπεδα τριγλυκεριδίων ή σχετίζονται με παγκρεατική τοξικότητα)
    Δεν πρέπει να υποβάλλονται σε θεραπεία με βηξαροτένιο, εκτός εάν το αναμενόμενο όφελος είναι μεγαλύτερο από τον κίνδυνο.
  • Διαταραχές στις εξετάσεις ηπατικής λειτουργίας
    Να εξετάζεται η αναστολή ή η διακοπή του βηξαροτενίου εάν τα αποτελέσματα των εξετάσεων υπερβούν κατά τρεις φορές το ανώτερο όριο των φυσιολογικών τιμών για τις SGOT/AST, SGPT/ALT ή τη χολερυθρίνη.
  • Μεταβολές των εργαστηριακών εξετάσεων λειτουργίας του θυρεοειδούς
    Ασθενείς με συμπτωματικό υποθυρεοειδισμό αντιμετωπίστηκαν με συμπληρώματα της θυρεοειδικής ορμόνης.
  • Λευκοπενία
    Στην πλειονότητα των περιπτώσεων, η λευκοπενία υποχωρεί μετά από μείωση της δόσης ή τη διακοπή της θεραπείας.
  • Αναιμία
    Η ελάττωση της αιμοσφαιρίνης πρέπει να αντιμετωπίζεται σύμφωνα με την τρέχουσα ιατρική πρακτική.
  • Ψυχιατρικές διαταραχές (κατάθλιψη, άγχος, μεταβολές της διάθεσης)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό κατάθλιψης
    Χρειάζεται ιδιαίτερη προσοχή. Οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία κατάθλιψης και να παραπέμπονται για κατάλληλη θεραπεία εάν είναι απαραίτητο. Ενημέρωση οικογένειας και φίλων.
  • Θολερότητα του φακού
    Κάθε ασθενής που υποβάλλεται σε θεραπεία με βηξαροτένιο και παρουσιάζει δυσκολία στην όραση, πρέπει να υποβληθεί στην κατάλληλη οφθαλμολογική εξέταση.
  • Πιθανές προσθετικές τοξικές επιδράσεις με βιταμίνη Α
    Να περιορίζουν τα συμπληρώματα της βιταμίνης Α σε 15.000 IU/ημέρα το πολύ.
  • Υπογλυκαιμία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ινσουλίνη, παράγοντες που ενισχύουν την έκκριση ινσουλίνης (π.χ. σουλφονυλουρίες) ή ευαισθητοποιητές της ινσουλίνης (π.χ. θειαζολιδινεδιόνες)
    Πρέπει να δίδεται προσοχή.
  • Φωτοευαισθησία
    Να ελαχιστοποιούν την έκθεσή τους στο φως του ήλιου και να αποφεύγουν τους ηλιακούς λαμπτήρες κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Μειωμένη αποτελεσματικότητα οιστρο-προγεστερονικών αντισυλληπτικών
    ΠληθυσμόςΓυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης
    Απαιτείται η χρήση μιας αξιόπιστης μη ορμονικής μορφής αντισύλληψης λόγω υψηλής επικινδυνότητας εμφάνισης δυσπλασιών.
  • Χρήση σε παιδιά
    ΠληθυσμόςΠαιδιά (ηλικίας κάτω των 18 ετών)
    Δεν συνιστάται.
  • Σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη (λόγω σορβιτόλης)
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς CYP3A4 (κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, αναστολείς πρωτεάσης, κλαριθρομυκίνη, ερυθρομυκίνη)
    προσοχή
    Αύξηση της συγκέντρωσης του βηξαροτενίου στο πλάσμα
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
  • Επαγωγείς CYP3A4 (ριφαμπικίνη, φαινυτοΐνη, δεξαμεθαζόνη, φαινοβαρβιτάλη)
    προσοχή
    Μείωση της συγκέντρωσης του βηξαροτενίου στο πλάσμα
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
  • Υποστρώματα CYP3A4 με στενό θεραπευτικό περιθώριο (ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες όπως κυκλοσπορίνη, tacrolimus, sirolimus, κυτταροτοξικοί παράγοντες όπως κυκλοφωσφαμίδη, ετοποσίδη, φιναστερίδη, ιφοσφαμίδη, ταμοξιφαίνη, vinca-αλκαλοειδή)
    προσοχή
    Ενδεχόμενη αλληλεπίδραση
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή
  • Γεμφιβροζίλη
    αντένδειξη
    Σημαντική αύξηση της συγκέντρωσης του βηξαροτενίου στο πλάσμα
    ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση
  • Ατορβαστατίνη
    παρακολούθηση
    Δεν επηρεάστηκε η συγκέντρωση του βηξαροτενίου
  • Λεβοθυροξίνη
    παρακολούθηση
    Δεν επηρεάστηκε η συγκέντρωση του βηξαροτενίου
  • Αντισυλληπτικά που λαμβάνονται από το στόμα (υποστρώματα CYP3A4)
    προσοχή
    Μείωση της αποτελεσματικότητας
  • Ταμοξιφαίνη (υπόστρωμα CYP3A4)
    προσοχή
    Μείωση της συγκέντρωσης στο πλάσμα
  • Ινσουλίνη, σουλφονυλουρίες, θειαζολιδινεδιόνες
    προσοχή
    Δυνητική ενίσχυση της δράσης της ινσουλίνης, οδηγώντας σε υπογλυκαιμία
  • CA125 (εργαστηριακή εξέταση)
    παρακολούθηση
    Οι τιμές προσδιορισμού ενδέχεται να αυξηθούν
  • Γεύμα που περιείχε λιπαρά
    παρακολούθηση
    Σημαντικά υψηλότερες τιμές AUC και Cmax του βηξαροτενίου
    ΣύστασηΣυνιστάται χορήγηση μαζί με τροφή
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
    προσοχή
    Θεωρητικά αύξηση της συγκέντρωσης του βηξαροτενίου στο πλάσμα
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Αντίδραση παρόμοια με λέμφωμα
  • Λεμφαδενοπάθεια
  • Δυσκρασία αίματος
  • Διαταραχή πήξης
  • Θρομβοκυθαιμία
  • Λεμφοκυττάρωση
  • Ανώμαλα λευκά αιμοσφαίρια
  • Ελάττωση θρομβοπλαστίνης
  • Ανώμαλα ερυθροκύτταρα
  • Καταστολή μυελού των οστών
  • Μείωση προθρομβίνης
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Υπόχρωμη αναιμία¹²³
  • Αύξηση χρόνου πήξης²³
  • Αναιμία¹
  • Θρομβοκυτταροπενία³
  • Ηωσινοφιλία¹
  • Λευκοκυττάρωση²
Δέρμα
  • Πορφύρα
  • Εκχυμώσεις
  • Πετέχειες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Δερματικό έλκος
  • Υπερτροφία δέρματος
  • Δερματικό οζίδιο
  • Ακμή
  • Φλυκταινώδες εξάνθημα
  • Ιδρώτας
  • Δερματικές διαταραχές
  • Κυστεοφυσσαλιδώδες εξάνθημα
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
  • Ψωρίαση
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
  • Σμηγματόρροια
  • Λειχηνοειδής δερματίτιδα
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
  • Απόπνοια οσμής σώματος
Ενδοκρινικό
  • Υποθυρεοειδισμός
  • Διαταραχή θυρεοειδούς
  • Υπερθυρεοειδισμός
  • Αύξηση γοναδοτρόπου ωχρινοποιητικής ορμόνης
  • Μείωση γοναδοτρόπου ωχρινοποιητικής ορμόνης
Μεταβολισμός
  • Υπερλιπαιμία
  • Υπερχοληστερολαιμία
  • Αύξηση βάρους
  • Υποπρωτεϊναιμία
  • Ουρική αρθρίτιδα
  • Μείωση λιποπρωτεΐνης υψηλής πυκνότητας (HDL)
  • Αφυδάτωση
  • Απώλεια βάρους
  • Υπερασβεστιαιμία
  • Υπονατριαιμία
  • Υποκαλιαιμία
  • Υπερουριχαιμία
  • Υποχοληστερολαιμία
  • Υπολιπαιμία
  • Υπομαγνησιαιμία
  • Αυξημένη όρεξη
Εργαστηριακές
  • Αύξηση γλουταμινικής οξαλοξεϊκής τρανσαμινάσης
  • Αύξηση γλουταμινικής πυρουβικής τρανσαμινάσης
  • Αύξηση γαλακτικής διυδρογενάσης
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
  • Αύξηση κρεατινοφωσφοκινάσης
  • Αύξηση λιπάσης
  • Αύξηση αμυλάσης
  • Ανώμαλες εργαστηριακές εξετάσεις
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αύξηση κρεατινίνης
  • Ανώμαλη νεφρική λειτουργία
  • Αιματουρία
  • Κατακράτηση ούρων
  • Διαταραχή ούρησης
  • Πολυουρία
  • Νυκτουρία
  • Ανωμαλίες ούρων
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Χολερυθριναιμία¹³
  • Αύξηση του αζώτου ουρίας στο αίμα (BUN) ¹
Γενικές
  • Δίψα
  • Θωρακικό άλγος
  • Περιφερικό οίδημα
  • Γενικευμένο οίδημα
  • Οίδημα προσώπου
  • Πόνος
  • Αδυναμία
  • Ρίγη
  • Κακουχία
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπαισθησία
  • Αταξία
  • Νευροπάθεια
  • Ίλιγγος
  • Υπεραισθησία
  • Ημικρανία
  • Περιφερική νευρίτιδα
  • Παραισθησία
  • Υπερτονία
  • Υπνηλία
  • Παραποίηση της γεύσης
  • Ανωμαλία βάδισης
  • Λήθαργος
  • Περιστοματική παραισθησία
  • Υποσκληρίδιο αιμάτωμα
  • Νυσταγμός
Ψυχιατρικές
  • Αϋπνία
  • Εκνευρισμός
  • Σύγχυση
  • Άγχος
  • Συναισθηματική αστάθεια
  • Νευρικότητα
  • Ανωμαλία σκέψης
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κατάθλιψη¹²³
Αναπαραγωγικό
  • Μειωμένη σεξουαλική διάθεση
  • Πυελικό άλγος
  • Ανικανότητα
  • Διόγκωση μαστών
Οφθαλμικές
  • Ξηροφθαλμία
  • Οφθαλμικές διαταραχές
  • Έλλειμμα οπτικού πεδίου
  • Βλάβη κερατοειδούς
  • Βλεφαρίτιδα
  • Νυκτερινή τύφλωση
  • Διαταραχή έκκρισης δακρύων
  • Οφθαλμικό άλγος
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Ειδικός καταρράκτης¹²³
  • Αμβλυωπία³
  • Ανωμαλίες όρασης¹²³
  • Επιπεφυκίτιδα³
Αυτί
  • Κώφωση
  • Διαταραχές ωτός
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αρρυθμία
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές
  • Αιμορραγία
  • Υπέρταση
  • Φλεβικοί κιρσοί
  • Διαταραχή περιφερικών αγγείων
  • Υποογκαιμία
  • Αγγειακή ανωμαλία
  • Αγγειακές διαταραχές
  • Ωχρότητα
Αγγειακές διαταραχές
  • Οίδημα³
  • Αγγειοδιαστολή¹²³
Γαστρεντερικό
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
  • Δυσφαγία
  • Έλκος στόματος
  • Στοματίτιδα
  • Δυσπεψία
  • Ανωμαλίες κοπράνων
  • Ερυγές
  • Μέλαινα
  • Τεινεσμός
  • Ουλίτιδα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Κοιλιακή διόγκωση
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Διάρροια¹³
  • Ναυτία³
  • Ανορεξία¹
  • Διαταραχές εργαστηριακών εξετάσεων ηπατικής λειτουργίας
  • Παγκρεατίτιδα¹³
  • Γαστρεντερικές διαταραχές¹
  • Ορώδης έκκριση¹
  • Χειλίτιδα²
  • Ξηροστομία²³
Ήπαρ
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Χολοκυστίτιδα
  • Ηπατική βλάβη
  • Ίκτερος
  • Χολοστατικός ίκτερος
Λοιμώξεις
  • Φαρυγγίτιδα
  • Μονιλίαση στόματος
  • Απλός έρπητας
  • Έρπητας ζωστήρας
  • Δοθιήνωση
  • Κυτταρίτιδα
  • Λοίμωξη
  • Παρασιτική λοίμωξη
  • Γριππώδες σύνδρομο
  • Ιογενής λοίμωξη
  • Πνευμονία
  • Κολπίτιδα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Αλωπεκία¹
  • Αποχρωματισμός δέρματος³
  • Διαταραχές μαλλιών¹
  • Ξηροδερμία²³
  • Διαταραχές νυχιών¹³
Μυοσκελετικό
  • Οστικός πόνος
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
  • Κράμπες κάτω άκρων
  • Αρθρίτιδα
  • Διαταραχές αρθρώσεων
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Μυασθένεια¹
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Λευκωματουρία¹³
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Πυρετός¹²³
  • Μεταβολή του επιπέδου των ορμονών ¹
  • Διαταραχή των βλεννογόνων³
  • Άλγος στην πλάτη¹²³
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργική αντίδραση
Αναπνευστικό
  • Αιμόπτυση
  • Δύσπνοια
  • Αυξημένος βήχας
  • Επίσταξη
  • Αναπνευστικές διαταραχές
  • Πνευμονικές διαταραχές
  • Πλευριτικές διαταραχές
  • Σπασμός λάρυγγα
  • Ρινίτιδα
Νεοπλάσματα
  • Νεόπλασμα
  • Καρκίνωμα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ συχνές
  • Πόνος
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Υπερλιπαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Υπερχοληστερολαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Υποθυρεοειδισμός
    Ενδοκρινικό
    Πολύ συχνές
  • Ακμή
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αλλεργική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Αλωπεκία¹
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Συχνές
  • Ανορεξία¹
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Αντίδραση παρόμοια με λέμφωμα
    Αίμα
    Συχνές
  • Ανώμαλες εργαστηριακές εξετάσεις
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αρθραλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Αύξηση γαλακτικής διυδρογενάσης
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αύξηση γλουταμινικής οξαλοξεϊκής τρανσαμινάσης
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αύξηση γλουταμινικής πυρουβικής τρανσαμινάσης
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αύξηση κρεατινίνης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Συχνές
  • Δερματικό έλκος
    Δέρμα
    Συχνές
  • Δερματικό οζίδιο
    Δέρμα
    Συχνές
  • Διάρροια¹³
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Διαταραχές εργαστηριακών εξετάσεων ηπατικής λειτουργίας
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Διαταραχή θυρεοειδούς
    Ενδοκρινικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κυτταρίτιδα
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Λεμφαδενοπάθεια
    Αίμα
    Συχνές
  • Λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Μεταβολή του επιπέδου των ορμονών ¹
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Ναυτία³
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Ξηροφθαλμία
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Οστικός πόνος
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Οφθαλμικές διαταραχές
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Παρασιτική λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Συχνές
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Πυρετός¹²³
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Συχνές
  • Ρίγη
    Γενικές
    Συχνές
  • Υπαισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπερτροφία δέρματος
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υποπρωτεϊναιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπόχρωμη αναιμία¹²³
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Άλγος στην πλάτη¹²³
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Έλλειμμα οπτικού πεδίου
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αγγειοδιαστολή¹²³
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αιμορραγία
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αμβλυωπία³
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Αναιμία¹
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ανωμαλίες όρασης¹²³
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ανώμαλη νεφρική λειτουργία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Απλός έρπητας
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Αποχρωματισμός δέρματος³
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αύξηση του αζώτου ουρίας στο αίμα (BUN) ¹
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • Αύξηση χρόνου πήξης²³
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Βλάβη κερατοειδούς
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Βλεφαρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Γαστρεντερικές διαταραχές¹
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Δερματικές διαταραχές
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές μαλλιών¹
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές νυχιών¹³
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές ωτός
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή πήξης
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή των βλεννογόνων³
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκρασία αίματος
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Ειδικός καταρράκτης¹²³
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Εκνευρισμός
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Επιπεφυκίτιδα³
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Ηωσινοφιλία¹
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Θρομβοκυθαιμία
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Θρομβοκυτταροπενία³
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ιδρώτας
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη¹²³
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Κώφωση
    Αυτί
    Όχι συχνές
  • Λεμφοκυττάρωση
    Αίμα
    Όχι συχνές
  • Λευκοκυττάρωση²
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Λευκωματουρία¹³
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Όχι συχνές
  • Μείωση λιποπρωτεΐνης υψηλής πυκνότητας (HDL)
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μυασθένεια¹
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Όχι συχνές
  • Νευροπάθεια
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Νεόπλασμα
    Νεοπλάσματα
    Όχι συχνές
  • Ξηροδερμία²³
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία²³
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Οίδημα³
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ορώδης έκκριση¹
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Ουρική αρθρίτιδα
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Παγκρεατίτιδα¹³
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Υπεραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερθυρεοειδισμός
    Ενδοκρινικό
    Όχι συχνές
  • Φλεβικοί κιρσοί
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φλυκταινώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Χειλίτιδα²
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Όχι συχνές
  • Χολερυθριναιμία¹³
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Έλκος στόματος
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Έρπητας ζωστήρας
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αγγειακές διαταραχές
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Αγγειακή ανωμαλία
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αιμόπτυση
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αναπνευστικές διαταραχές
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Ανικανότητα
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ανωμαλία βάδισης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ανωμαλία σκέψης
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Ανωμαλίες κοπράνων
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ανωμαλίες ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ανώμαλα ερυθροκύτταρα
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Ανώμαλα λευκά αιμοσφαίρια
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Απόπνοια οσμής σώματος
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Απώλεια βάρους
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αρθρίτιδα
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αυξημένος βήχας
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αφυδάτωση
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση αμυλάσης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση γοναδοτρόπου ωχρινοποιητικής ορμόνης
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Αύξηση κρεατινοφωσφοκινάσης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση λιπάσης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Γενικευμένο οίδημα
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Γριππώδες σύνδρομο
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Δίψα
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Δερματίτιδα εξ επαφής
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές αρθρώσεων
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή έκκρισης δακρύων
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή ούρησης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή περιφερικών αγγείων
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Διόγκωση μαστών
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Δοθιήνωση
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δυσφαγία
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εκχυμώσεις
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ελάττωση θρομβοπλαστίνης
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Μη γνωστές
  • Επίσταξη
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Ερυγές
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ημικρανία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ηπατική βλάβη
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Θωρακικό άλγος
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ιογενής λοίμωξη
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Κακουχία
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Καρκίνωμα
    Νεοπλάσματα
    Μη γνωστές
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Καταστολή μυελού των οστών
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Κοιλιακή διόγκωση
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Κολπίτιδα
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Κράμπες κάτω άκρων
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Κυστεοφυσσαλιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Λειχηνοειδής δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Μέλαινα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Μείωση γοναδοτρόπου ωχρινοποιητικής ορμόνης
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Μείωση προθρομβίνης
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη σεξουαλική διάθεση
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Μονιλίαση στόματος
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Νυκτερινή τύφλωση
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Νυκτουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Μη γνωστές
  • Ουλίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Οφθαλμικό άλγος
    Οφθαλμικές
    Μη γνωστές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Παραποίηση της γεύσης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Περιστοματική παραισθησία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Περιφερική νευρίτιδα
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Πετέχειες
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πλευριτικές διαταραχές
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Πνευμονία
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Πνευμονικές διαταραχές
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Πολυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Πυελικό άλγος
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Σμηγματόρροια
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σπασμός λάρυγγα
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Στοματίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Συναισθηματική αστάθεια
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Τεινεσμός
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Υπερασβεστιαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπερουριχαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υποκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπολιπαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπομαγνησιαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υποογκαιμία
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Υποσκληρίδιο αιμάτωμα
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Υποχοληστερολαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Φαρυγγίτιδα
    Λοιμώξεις
    Μη γνωστές
  • Χολοκυστίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Χολοστατικός ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ψωρίαση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ωχρότητα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Το βηξαροτένιο αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη. Οι γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης πρέπει να λαμβάνουν επαρκή μέτρα αντισύλληψης, χρησιμοποιώντας ταυτόχρονα δύο αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης, εκ των οποίων η μία να είναι μη ορμονική. Οι άνδρες ασθενείς με σεξουαλικούς συντρόφους που είναι έγκυες ή ενδέχεται να μείνουν έγκυες, πρέπει να χρησιμοποιούν προφυλακτικό.
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση του βηξαροτενίου σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Με βάση τη σύγκριση της έκθεσης ζώων και ασθενών στο βηξαροτένιο, δεν έχει επιδειχθεί ένα περιθώριο ασφάλειας για την τερατογένεση στον άνθρωπο. Εάν αυτό το φάρμακο χρησιμοποιηθεί ακούσια κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή εάν η ασθενής μείνει έγκυος, πρέπει να ενημερωθεί για το δυνητικό κίνδυνο για το έμβρυο. Το βηξαροτένιο μπορεί δυνητικά να επάγει τα μεταβολικά ένζυμα και έτσι, θεωρητικά, να ελαττώσει την αποτελεσματικότητα των οιστρο-προγεστερονικών αντισυλληπτικών.
  • Γαλουχία
    Το βηξαροτένιο δεν πρέπει να λαμβάνεται από θηλάζουσες μητέρες.
    Είναι άγνωστο κατά πόσον το βηξαροτένιο απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν μπορούν να αποκλεισθούν δράσεις στη γονιμότητα.
    Δεν υπάρχουν δεδομένα στον άνθρωπο σχετικά με τη δράση του βηξαροτενίου στη γονιμότητα. Σε άρρενες σκύλους, κάποιες δράσεις έχουν τεκμηριωθεί.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: λοιποί αντινεοπλασματικοί παράγοντες, κωδικός ATC: L01XF03

Μηχανισμός δράσης

Το βηξαροτένιο είναι μια συνθετική χημική ένωση η οποία ασκεί τη βιολογική της δράση μέσω της εκλεκτικής δέσμευσης και ενεργοποίησης των τριών ρητινοειδών X υποδοχέων (RXR): α, β και γ. Μόλις αυτοί οι υποδοχείς ενεργοποιηθούν, λειτουργούν ως μεταγραφικοί παράγοντες που ρυθμίζουν διαδικασίες όπως π.χ. η διαφοροποίηση και ο πολλαπλασιασμός των κυττάρων, η απόπτωση και η ευαισθητοποίηση στην ινσουλίνη. Η ικανότητα των RXR να σχηματίζουν ετεροδυμίες με διάφορες ουσίες που συνδέουν τους υποδοχείς και είναι σημαντικοί για την κυτταρική λειτουργία και φυσιολογία δείχνει ότι οι βιολογικές δράσεις του βηξαροτενίου έχουν μεγαλύτερη ποικιλομορφία από αυτή των ενώσεων που ενεργοποιούν τους υποδοχείς του ρητινοϊκού οξέος (RAR). In vitro, το βηξαροτένιο αναστέλλει την ανάπτυξη των σειρών των καρκινικών κυττάρων αιμοποιητικής και επιθηλιακής προέλευσης. In vivo, το βηξαροτένιο προκαλεί υποστροφή του όγκου σε μερικά ζωικά μοντέλα και προλαμβάνει το σχηματισμό όγκων σε άλλα. Ωστόσο, ο ακριθής μηχανισμός δράσης του βηξαροτενίου στη θεραπεία του δερματικού λεμφώματος κυττάρων Τ (CTCL) είναι άγνωστος.

Κλινικά αποτελέσματα

Τα καψάκια βηξαροτενίου αξιολογήθηκαν σε κλινικές δοκιμές στις οποίες συμμετείχαν 193 ασθενείς με CTCL, εκ των οποίων οι 93 έπασχαν από τη νόσο σε προχωρημένο στάδιο και η νόσος τους παρουσίαζε αντίσταση στην προηγούμενη συστηματική θεραπεία. Ανάμεσα στους 61 ασθενείς που υπεβλήθησαν σε θεραπεία με αρχική δόση 300 mg/m2/ημέρα, το συνολικό ποσοστό απόκρισης σύμφωνα με την καθολική αξιολόγηση που εκτέλεσε ο ιατρός ήταν 51% (31/61), ενώ το ποσοστό πλήρους κλινικής απόκρισης ήταν 3%. Οι αποκρίσεις προσδιορίστηκαν επίσης από το συνολικό άθροισμα της βαθμολογίας πέντε κλινικών σημείων (εμβαδόν επιφάνειας, ερύθημα, ανύψωση πλάκας, απολέπιση και υπο-/υπερμελάχρωση), όπου ελήφθησαν επίσης υπ’ όψη όλες οι εξωδερματικές εκδηλώσεις του CTCL. Σύμφωνα με αυτή τη σύνθετη αξιολόγηση, το συνολικό ποσοστό απόκρισης ήταν 31% (19/61), ενώ το ποσοστό πλήρους κλινικής απόκρισης ήταν 7% (4/61).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Απορρόφηση/δοσοαναλογικότητα: Η φαρμακοκινητική παρουσίασε γραμμική συμπεριφορά μέχρι τη δόση των 650 mg/m2. Οι τιμές ημιζωής της τερματικής αποβολής ήταν γενικά μεταξύ μίας και τριών ωρών. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση μία φορά ημερησίως δόσεων επιπέδου  230 mg/m2, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) και η επιφάνεια που διαγράφεται κάτω από την καμπύλη (AUC) σε μερικούς ασθενείς ήταν μικρότερες από τις αντίστοιχες τιμές απλής δόσης. Δεν παρατηρήθηκε καμία ένδειξη παρατεταμένης συσσώρευσης. Στο συνιστώμενο επίπεδο αρχικής ημερήσιας δόσης (300 mg/m2), οι φαρμακοκινητικές παράμετροι της απλής δόσης και των επαναλαμβανόμενων ημερήσιων δόσεων του βηξαροτενίου ήταν παρόμοιες.

Κατανομή

Δέσμευση με πρωτεΐνες/κατανομή: Το βηξαροτένιο δεσμεύεται σε υψηλό ποσοστό (>99%) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η πρόσληψη του βηξαροτενίου από τα όργανα ή τους ιστούς δεν έχει αξιολογηθεί.

Βιομετασχηματισμός

Μεταβολισμός: Οι μεταβολίτες του βηξαροτενίου στο πλάσμα είναι μεταξύ άλλων το 6- και το 7-υδροξυ-βηξαροτένιο και το 6- και 7-οξο-βηξαροτένιο. In vitro μελέτες υποδηλώνουν ότι η διάσπαση από τη γλυκουρονιδάση αποτελεί μια μεταβολική οδό, καθώς και ότι το κυτόχρωμα P450 3A4 είναι το κύριο ισοένζυμο του κυτοχρώματος P450 που είναι υπεύθυνο για το σχηματισμό των οξειδωτικών μεταβολιτών. Με βάση την in vitro δέσμευση και το προφίλ ενεργοποίησης των ρητινοειδών υποδοχέων των μεταβολιτών, καθώς και τις σχετικές ποσότητες των επιμέρους μεταβολιτών στο πλάσμα, οι μεταβολίτες έχουν μικρή επίπτωση στο φαρμακολογικό προφίλ της ενεργοποίησης των ρητινοειδών υποδοχέων από το βηξαροτένιο.

Αποβολή

Απέκκριση: Ούτε το βηξαροτένιο ούτε οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται με τα ούρα σε υπολογίσιμες ποσότητες. Η εκτιμούμενη νεφρική κάθαρση του βηξαροτενίου είναι μικρότερη από 1 ml/λεπτό. Η νεφρική απέκκριση δεν είναι σημαντική οδός αποβολής του βηξαροτενίου.

Φαρµακοκινητικές ιδιότητες σε ειδικούς πληθυσµούς

Ηλικία: Με βάση τη φαρμακοκινητική ανάλυση του πληθυσμού των δεδομένων για 232 ασθενείς ηλικίας ≥ 65 ετών και 343 ασθενείς ηλικίας <65 ετών, η ηλικία δεν έχει στατιστικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική του βηξαροτενίου. Βάρος σώματος και Φύλο: Με βάση την πληθυσμιακή φαρμακοκινητική ανάλυση των δεδομένων για 614 ασθενείς με εύρος σωματικού βάρους από 26 έως 145 kg, η φαινόμενη κάθαρση του βηξαροτενίου αυξάνεται με την αύξηση του βάρους σώματος. Το φύλο δεν έχει στατιστικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική του βηξαροτενίου. Φυλή: Με βάση τη φαρμακοκινητική ανάλυση των δεδομένων του πληθυσμού για 540 Καυκάσιους και 44 Έγχρωμους ασθενείς, η φαρμακοκινητική του βηξαροτενίου είναι παρόμοια σε Έγχρωμους και Καυκάσιους. Υπάρχουν ανεπαρκή δεδομένα για να αξιολογηθούν οι πιθανές διαφορές στη φαρμακοκινητική του βηξαροτενίου για άλλες φυλές.

Μηχανισμός δράσης
Το Μπεξαροτένιο συνδέεται επιλεκτικά και ενεργοποιεί υποτύπους του ρετινοειδούς υποδοχέα Χ. Υπάρχουν τρεις συνολικά υποτύποι: RXRα, RXRβ, RXRγ. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης του μπεξαροτενίου στη θεραπεία της CTCL είναι άγνωστος, αλλά το φάρμακο…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: λοιποί αντινεοπλασματικοί παράγοντες, κωδικός ATC: L01XF03 ### Μηχανισμός δράσης Το βηξαροτένιο είναι μια συνθετική χημική ένωση η οποία ασκεί τη βιολογική της δράση μέσω της εκλεκτικής δέσμευσης και ενεργοποίησης των τριών…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Απορρόφηση/δοσοαναλογικότητα: Η φαρμακοκινητική παρουσίασε γραμμική συμπεριφορά μέχρι τη δόση των 650 mg/m2. Οι τιμές ημιζωής της τερματικής αποβολής ήταν γενικά μεταξύ μίας και τριών ωρών. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση μία φορά…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Τέσσερις μεταβολίτες της βεξαροτένης έχουν αναγνωριστεί στο πλάσμα: 6- και 7-υδροξυ-βεξαροτένη και 6- και 7-οξο-βεξαροτένη. Μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι το κυτόχρωμα P450 3A4 είναι το κύριο κυτόχρωμα P450 που ευθύνεται για το…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αμινοτρανσφεράσες (AST/ALT) gastroenterologyΗπατική λειτουργία αρχικές τιμές, μία φορά την εβδομάδα κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα και στη συνέχεια μία φορά το μήνα —
Χολερυθρίνη gastroenterologyΗπατική λειτουργία αρχικές τιμές, μία φορά την εβδομάδα κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα και στη συνέχεια μία φορά το μήνα —
Αιμοσφαιρίνη (Hb) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος πριν από την έναρξη της θεραπείας, μία φορά την εβδομάδα στη διάρκεια του πρώτου μήνα και στη συνέχεια μία φορά το μήνα —
Διαφορικός τύπος λευκών αιμοσφαιρίων bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος πριν από την έναρξη της θεραπείας, μία φορά την εβδομάδα στη διάρκεια του πρώτου μήνα και στη συνέχεια μία φορά το μήνα —
Λευκοκύτταρα (WBC) bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος πριν από την έναρξη της θεραπείας, μία φορά την εβδομάδα στη διάρκεια του πρώτου μήνα και στη συνέχεια μία φορά το μήνα —
Τριγλυκερίδια monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος μία φορά την εβδομάδα μέχρι να εδραιωθεί η απόκριση (2-4 εβδομάδες), και στη συνέχεια μία φορά το μήνα —
Χοληστερόλη monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος μία φορά την εβδομάδα μέχρι να εδραιωθεί η απόκριση (2-4 εβδομάδες), και στη συνέχεια μία φορά το μήνα —
Θυρεοειδοτρόπος ορμόνη (TSH) endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες αρχική τιμή, τουλάχιστον μία φορά το μήνα κατά τη διάρκεια της θεραπείας και ως ενδείκνυται από την εμφάνιση συμπτωμάτων υποθυρεοειδισμού —
Ολική θυροξίνη (T4) endocrinologyΘυρεοειδής & ορμόνες αρχική τιμή, τουλάχιστον μία φορά το μήνα κατά τη διάρκεια της θεραπείας και ως ενδείκνυται από την εμφάνιση συμπτωμάτων υποθυρεοειδισμού —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Μπεξαροτένιο (Targretin) είναι ένας αντινεοπλαστικός παράγοντας που υποδεικνύεται από τον FDA για τη Λεμφομική Νόσο από Κύτταρα Τ του Δέρματος. Έχει χρησιμοποιηθεί off-label για καρκίνο του πνεύμονα, καρκίνο του μαστού και Σάρκωμα Kaposi.
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται από του στόματος για τη θεραπεία των δερματικών εκδηλώσεων της λεμφομικής νόσου από κύτταρα Τ του δέρματος (CTCL) σε ασθενείς που είναι ανθεκτικοί σε τουλάχιστον μία προηγούμενη συστηματική θεραπεία. Χρησιμοποιείται επίσης τοπικά για τη θεραπεία δερματικών βλαβών σε πρώιμη (στάδιο IA και IB) CTCL σε ασθενείς που εμφανίζουν ανθεκτική ή εμμένουσα νόσο με τη χρήση άλλων θεραπειών ή είναι δυσανεκτικοί σε άλλες θεραπείες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Το Μπεξαροτένιο είναι μέλος μιας υποκατηγορίας ρετινοειδών που ενεργοποιούν επιλεκτικά τους υποδοχείς ρετινοειδών Χ (RXRs). Αυτοί οι υποδοχείς ρετινοειδών έχουν βιολογική δράση διακριτή από εκείνη των υποδοχέων ρετινοϊκού οξέος (RARs). Το Μπεξαροτένιο ενδείκνυται για τη θεραπεία των δερματικών εκδηλώσεων της λεμφομικής νόσου από κύτταρα Τ του δέρματος σε ασθενείς που είναι ανθεκτικοί σε τουλάχιστον μία προηγούμενη συστηματική θεραπεία. Το Μπεξαροτένιο συνδέεται επιλεκτικά και ενεργοποιεί τους υποτύπους υποδοχέων ρετινοειδών Χ (RXRα, RXRβ, RXRγ). Οι RXRs μπορούν να σχηματίσουν ετεροδιμερή με διάφορους συνεργάτες υποδοχείς, όπως οι υποδοχείς ρετινοϊκού οξέος (RARs), ο υποδοχέας βιταμίνης D, ο υποδοχέας θυρεοειδούς και οι υποδοχείς ενεργοποιητές πολλαπλασιαστών υπεροξεισωμάτων (PPARs). Μόλις ενεργοποιηθούν, αυτοί οι υποδοχείς λειτουργούν ως μεταγραφικοί παράγοντες που ρυθμίζουν την έκφραση γονιδίων που ελέγχουν τη διαφοροποίηση και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων. Το Μπεξαροτένιο αναστέλλει την ανάπτυξη in vitro ορισμένων κυτταρικών σειρών όγκων αιμοποιητικής και πλακώδους κυτταρικής προέλευσης. Επίσης, προκαλεί υποχώρηση του όγκου in vivo σε ορισμένα ζωικά μοντέλα.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Το Μπεξαροτένιο συνδέεται επιλεκτικά και ενεργοποιεί υποτύπους του ρετινοειδούς υποδοχέα Χ. Υπάρχουν τρεις συνολικά υποτύποι: RXRα, RXRβ, RXRγ. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης του μπεξαροτενίου στη θεραπεία της CTCL είναι άγνωστος, αλλά το φάρμακο έχει δράση σε όλα τα κλινικά στάδια της CTCL.
DrugBank

Absorption

expand_more
null
DrugBank

Half life

expand_more
7 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more

99%

DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η απεκκριτική οδός των μεταβολιτών και του μπεξαροτενίου στα ούρα είναι μικρή οδός απέκκρισης (<1% της χορηγούμενης δόσης).
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
null
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more
null
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 35 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
82146
Μοριακός τύπος
C24H28O2
Μοριακό βάρος
348.5
IUPAC
4-[1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)ethenyl]benzoic acid
InChIKey
NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των NEOPLASMS.