ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01XF03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

BEXAROTENE

Βηξαροτένιο

Χρησιμοποιείται **από του στόματος** για τη θεραπεία των **δερματικών εκδηλώσεων** της λεμφομικής νόσου από κύτταρα Τ του δέρματος (CTCL) σε ασθενείς που είναι **ανθεκτικοί** σε τουλάχιστον μία προηγούμενη συστηματική θεραπεία. Χρησιμοποιείται επίσης **τοπικά** για τη θεραπεία …

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Το Μπεξαροτένιο συνδέεται επιλεκτικά και ενεργοποιεί υποτύπους του ρετινοειδούς υποδοχέα Χ. Υπάρχουν τρεις συνολικά υποτύποι: RXRα, RXRβ, RXRγ. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης του μπεξαροτενίου στη θεραπεία της CTCL είναι άγνωστος, αλλά το φάρμακο…

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η νεφρική απέκκριση της βεξαροτένης και των γνωστών μεταβολιτών της αποτελεί μια μικρή οδό απέκκρισης (<1% της χορηγούμενης δόσης). Μετά από από του στόματος χορήγηση, η βεξαροτένη απορροφάται με Tmax περίπου…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Τέσσερις μεταβολίτες της βεξαροτένης έχουν αναγνωριστεί στο πλάσμα: 6- και 7-υδροξυ-βεξαροτένη και 6- και 7-οξο-βεξαροτένη. Μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι το κυτόχρωμα P450 3A4 είναι το κύριο κυτόχρωμα P450 που ευθύνεται για το…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 8.6.6

Διάφορα

expand_more

DrugBank

Description

expand_more

Μπεξαροτένιο (Targretin) είναι ένας αντινεοπλαστικός παράγοντας που υποδεικνύεται από τον FDA για τη Λεμφομική Νόσο από Κύτταρα Τ του Δέρματος. Έχει χρησιμοποιηθεί off-label για καρκίνο του πνεύμονα, καρκίνο του μαστού και Σάρκωμα Kaposi.

DrugBank

Indication

expand_more

Χρησιμοποιείται από του στόματος για τη θεραπεία των δερματικών εκδηλώσεων της λεμφομικής νόσου από κύτταρα Τ του δέρματος (CTCL) σε ασθενείς που είναι ανθεκτικοί σε τουλάχιστον μία προηγούμενη συστηματική θεραπεία. Χρησιμοποιείται επίσης τοπικά για τη θεραπεία δερματικών βλαβών σε πρώιμη (στάδιο IA και IB) CTCL σε ασθενείς που εμφανίζουν ανθεκτική ή εμμένουσα νόσο με τη χρήση άλλων θεραπειών ή είναι δυσανεκτικοί σε άλλες θεραπείες.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Το Μπεξαροτένιο είναι μέλος μιας υποκατηγορίας ρετινοειδών που ενεργοποιούν επιλεκτικά τους υποδοχείς ρετινοειδών Χ (RXRs). Αυτοί οι υποδοχείς ρετινοειδών έχουν βιολογική δράση διακριτή από εκείνη των υποδοχέων ρετινοϊκού οξέος (RARs). Το Μπεξαροτένιο ενδείκνυται για τη θεραπεία των δερματικών εκδηλώσεων της λεμφομικής νόσου από κύτταρα Τ του δέρματος σε ασθενείς που είναι ανθεκτικοί σε τουλάχιστον μία προηγούμενη συστηματική θεραπεία. Το Μπεξαροτένιο συνδέεται επιλεκτικά και ενεργοποιεί τους υποτύπους υποδοχέων ρετινοειδών Χ (RXRα, RXRβ, RXRγ). Οι RXRs μπορούν να σχηματίσουν ετεροδιμερή με διάφορους συνεργάτες υποδοχείς, όπως οι υποδοχείς ρετινοϊκού οξέος (RARs), ο υποδοχέας βιταμίνης D, ο υποδοχέας θυρεοειδούς και οι υποδοχείς ενεργοποιητές πολλαπλασιαστών υπεροξεισωμάτων (PPARs). Μόλις ενεργοποιηθούν, αυτοί οι υποδοχείς λειτουργούν ως μεταγραφικοί παράγοντες που ρυθμίζουν την έκφραση γονιδίων που ελέγχουν τη διαφοροποίηση και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων. Το Μπεξαροτένιο αναστέλλει την ανάπτυξη in vitro ορισμένων κυτταρικών σειρών όγκων αιμοποιητικής και πλακώδους κυτταρικής προέλευσης. Επίσης, προκαλεί υποχώρηση του όγκου in vivo σε ορισμένα ζωικά μοντέλα.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

null

DrugBank

Half life

expand_more

7 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

99%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η απεκκριτική οδός των μεταβολιτών και του μπεξαροτενίου στα ούρα είναι μικρή οδός απέκκρισης (<1% της χορηγούμενης δόσης).

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

null

DrugBank

Clearance

expand_more

null

DrugBank

Toxicity

expand_more

null

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η βεξαροτένη ανήκει σε μια υποομάδα ρετινοειδών που ενεργοποιούν επιλεκτικά τους υποδοχείς ρετινοειδών Χ (RXR). Αυτοί οι υποδοχείς ρετινοειδών έχουν βιολογική δράση διακριτή από αυτή των υποδοχέων ρετινοϊκού οξέος (RAR).

Η βεξαροτένη ενδείκνυται για τη θεραπεία των δερματικών εκδηλώσεων του δερματικού λεμφώματος Τ-κυττάρων σε ασθενείς που είναι ανθεκτικοί σε τουλάχιστον μία προηγούμενη συστηματική θεραπεία.

Επιλεκτικά συνδέεται και ενεργοποιεί τους υποτύπους των υποδοχέων ρετινοειδών Χ (RXRα, RXRβ, RXRγ).
Οι RXRs μπορούν να σχηματίσουν ετεροδιμερή με διάφορους υποδοχείς-εταίρους, όπως οι υποδοχείς ρετινοϊκού οξέος (RARs), ο υποδοχέας βιταμίνης D, ο υποδοχέας του θυροειδούς και οι υποδοχείς ενεργοποιητές πολλαπλασιαστικών περοξεισωμάτων (PPARs).
Μόλις ενεργοποιηθούν, αυτοί οι υποδοχείς λειτουργούν ως μεταγραφικοί παράγοντες που ρυθμίζουν την έκφραση γονιδίων που ελέγχουν τη διαφοροποίηση και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων.
Η βεξαροτένη αναστέλλει την in vitro ανάπτυξη ορισμένων κυτταρικών σειρών όγκων αιμοποιητικής και πλακώδους προέλευσης.
Επίσης, προκαλεί όγκική ύφεση in vivo σε ορισμένα ζωικά μοντέλα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βεξαροτένη συνδέεται επιλεκτικά και ενεργοποιεί υποτύπους των υποδοχέων ρετινοειδών Χ (RXR). Υπάρχουν τρεις συνολικά υποτύποι: RXRα, RXRβ, RXRγ.

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της βεξαροτένης στη θεραπεία του CTCL είναι άγνωστος, αλλά το φάρμακο έχει δράση σε όλα τα κλινικά στάδια του CTCL.

Η βεξαροτένη συνδέεται επιλεκτικά και ενεργοποιεί τους υποτύπους των υποδοχέων ρετινοειδών Χ (RXRα, RXRβ, RXRγ). Οι RXRs μπορούν να σχηματίσουν ετεροδιμερή με διάφορους υποδοχείς-εταίρους, όπως οι υποδοχείς ρετινοϊκού οξέος (RARs), ο υποδοχέας βιταμίνης D, ο υποδοχέας του θυροειδούς και οι υποδοχείς ενεργοποιητές πολλαπλασιαστικών περοξεισωμάτων (PPARs). Μόλις ενεργοποιηθούν, αυτοί οι υποδοχείς λειτουργούν ως μεταγραφικοί παράγοντες που ρυθμίζουν την έκφραση γονιδίων που ελέγχουν τη διαφοροποίηση και τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων. Η βεξαροτένη αναστέλλει την in vitro ανάπτυξη ορισμένων κυτταρικών σειρών όγκων αιμοποιητικής και πλακώδους προέλευσης. Επίσης, προκαλεί όγκική ύφεση in vivo σε ορισμένα ζωικά μοντέλα. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της βεξαροτένης στη θεραπεία του δερματικού λεμφώματος Τ-κυττάρων (CTCL) είναι άγνωστος.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η νεφρική απέκκριση της βεξαροτένης και των γνωστών μεταβολιτών της αποτελεί μια μικρή οδό απέκκρισης (<1% της χορηγούμενης δόσης).

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η βεξαροτένη απορροφάται με Tmax περίπου δύο ώρες. …Μελέτες σε ασθενείς με προχωρημένες κακοήθειες δείχνουν κατά προσέγγιση γραμμικότητα μονής δόσης εντός του θεραπευτικού εύρους και χαμηλή συσσώρευση με πολλαπλές δόσεις. Οι τιμές AUC και Cmax πλάσματος βεξαροτένης που προκύπτουν από δόση 75 έως 300 mg ήταν 35% και 48% υψηλότερες, αντίστοιχα, μετά από γεύμα πλούσιο σε λιπαρά παρά μετά από διάλυμα γλυκόζης. Η βεξαροτένη συνδέεται σε υψηλό βαθμό (>99%) με πρωτεΐνες πλάσματος. Οι πρωτεΐνες πλάσματος με τις οποίες συνδέεται η βεξαροτένη δεν έχουν διευκρινιστεί, και η ικανότητα της βεξαροτένης να εκτοπίζει φάρμακα που συνδέονται με πρωτεΐνες πλάσματος, καθώς και η ικανότητα των φαρμάκων να εκτοπίζουν τη σύνδεση της βεξαροτένης, δεν έχουν μελετηθεί.

Η νεφρική απέκκριση της βεξαροτένης και των μεταβολιτών της εξετάστηκε σε ασθενείς με Σακχαρώδη Διαβήτη Τύπου 2. Ούτε η βεξαροτένη ούτε οι μεταβολίτες της απεκκρίθηκαν στα ούρα σε σημαντικές ποσότητες. Η βεξαροτένη θεωρείται ότι απεκκρίνεται κυρίως μέσω του ηπατοχολικού συστήματος.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

99%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Τέσσερις μεταβολίτες της βεξαροτένης έχουν αναγνωριστεί στο πλάσμα: 6- και 7-υδροξυ-βεξαροτένη και 6- και 7-οξο-βεξαροτένη. Μελέτες in vitro υποδεικνύουν ότι το κυτόχρωμα P450 3A4 είναι το κύριο κυτόχρωμα P450 που ευθύνεται για το σχηματισμό των οξειδωτικών μεταβολιτών και ότι οι οξειδωτικοί μεταβολίτες μπορεί να γλυκουρονιδωθούν. Οι οξειδωτικοί μεταβολίτες είναι ενεργοί σε αναλύσεις in vitro ενεργοποίησης υποδοχέων ρετινοειδών, αλλά η σχετική συμβολή της μητρικής ουσίας και τυχόν μεταβολιτών στην αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της βεξαροτένης είναι άγνωστη.

Η βεξαροτένη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την 7-υδροξυ-βεξαροτένη, την 7-οξο-βεξαροτένη και την 6-υδροξυ-βεξαροτένη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της βεξαροτένης είναι περίπου επτά ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των NEOPLASMS.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

A61RXM4375

BEXAROTENE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Ρετινοειδές

Χημική Δομή [CS] - Ρετινοειδή

Η βεξαροτένη είναι ένα Ρετινοειδές.

BEXAROTENE

Ρετινοειδές [EPC]; Ρετινοειδή [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

7 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>99%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

82146

Μοριακός τύπος

C24H28O2

Μοριακό βάρος

348.5

IUPAC

4-[1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-6,7-dihydronaphthalen-2-yl)ethenyl]benzoic acid

InChIKey

NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν ή προλαμβάνουν τον πολλαπλασιασμό των NEOPLASMS.

BEXAROTENE

Βηξαροτένιο

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Διάφορα

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Route of elimination

Volume of distribution

Clearance

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία