Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C10AC04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

COLESEVELAM

Χολησεβελάμη

Για χρήση, μόνο του ή σε συνδυασμό με έναν αναστολέα της HMG-CoA αναγωγάσης, ως συμπληρωματική θεραπεία στη δίαιτα και την άσκηση για τη μείωση της αυξημένης LDL χοληστερόλης σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία (Fredrickson Type IIa).

Chemical structure of COLESEVELAM

Εμπορικά Ονόματα

CHOLESTAGEL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για χρήση, μόνο του ή σε συνδυασμό με έναν αναστολέα της HMG-CoA αναγωγάσης, ως συμπληρωματική θεραπεία στη δίαιτα και την άσκηση για τη μείωση της αυξημένης LDL χοληστερόλης σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία (Fredrickson Type IIa).
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η κολεβελάμη είναι ένα μη απορροφήσιμο, λιποειδομειωτικό πολυμερές που δεσμεύει τα χολικά οξέα στο έντερο, παρεμποδίζοντας την επαναρρόφησή τους. Καθώς η δεξαμενή χολικών οξέων εξαντλείται, το ηπατικό ένζυμο, χοληστερόλη 7-(άλφα)-υδροξυλάση, ρυθμίζεται…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η κολεβελάμη είναι ένα μόριο υψηλής χωρητικότητας που δεσμεύει τα χολικά οξέα. Η κολεβελάμη δεσμεύει τα χολικά οξέα στο έντερο, μειώνοντας την ποσότητα των χολικών οξέων που επιστρέφουν στο ήπαρ μέσω της εντεροηπατικής κυκλοφορίας. Κλινικές μελέτες…
biotech
DrugBank

Φαρμακοκινητική

expand_more
Δεν υδρολύεται από πεπτικά ένζυμα και δεν απορροφάται.
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Κολεβελάμη είναι ένας δεσμευτής χολικών οξέων. Η κολεβελάμη χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με αλλαγές στη διατροφή (περιορισμός πρόσληψης χοληστερόλης και λίπους) και άσκηση για τη μείωση της ποσότητας χοληστερόλης και ορισμένων λιπαρών ουσιών στο αίμα. Λειτουργεί δεσμεύοντας τα χολικά οξέα στο έντερο. Τα χολικά οξέα παράγονται όταν η χοληστερόλη διασπάται στον οργανισμό. Η απομάκρυνση αυτών των χολικών οξέων βοηθά στη μείωση της χοληστερόλης του αίματος.
DrugBank

Indication

expand_more
Για χρήση, μόνο του ή σε συνδυασμό με έναν αναστολέα της HMG-CoA αναγωγάσης, ως συμπληρωματική θεραπεία στη δίαιτα και την άσκηση για τη μείωση της αυξημένης LDL χοληστερόλης σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία (Fredrickson Type IIa).
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η κολεβελάμη είναι ένα μόριο υψηλής χωρητικότητας που δεσμεύει τα χολικά οξέα. Η κολεβελάμη δεσμεύει τα χολικά οξέα στο έντερο, μειώνοντας την ποσότητα των χολικών οξέων που επιστρέφουν στο ήπαρ μέσω της εντεροηπατικής κυκλοφορίας. Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα αυξημένα επίπεδα ολικής χοληστερόλης (total-C), LDL-C και της απολιποπρωτεΐνης Β (Apo B, μια πρωτεΐνη που σχετίζεται με την LDL-C) συνδέονται με αυξημένο κίνδυνο αθηροσκλήρωσης στους ανθρώπους. Ομοίως, τα μειωμένα επίπεδα της χοληστερόλης λιποπρωτεΐνης υψηλής πυκνότητας (HDL-C) συνδέονται με την ανάπτυξη αθηροσκλήρωσης. Επιδημιολογικές έρευνες έχουν διαπιστώσει ότι η καρδιαγγειακή νοσηρότητα και θνησιμότητα ποικίλλουν ευθέως με τα επίπεδα της total-C και LDL-C, και αντιστρόφως με το επίπεδο της HDL-C. Ο συνδυασμός της κολεβελάμης με έναν αναστολέα της HMG-CoA αναγωγάσης είναι αποτελεσματικός στην περαιτέρω μείωση των επιπέδων της ολικής χοληστερόλης και της LDL-C του ορού, πέραν αυτών που επιτυγχάνονται με κάθε παράγοντα μόνο του.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η κολεβελάμη είναι ένα μη απορροφήσιμο, λιποειδομειωτικό πολυμερές που δεσμεύει τα χολικά οξέα στο έντερο, παρεμποδίζοντας την επαναρρόφησή τους. Καθώς η δεξαμενή χολικών οξέων εξαντλείται, το ηπατικό ένζυμο, χοληστερόλη 7-(άλφα)-υδροξυλάση, ρυθμίζεται προς τα πάνω, αυξάνοντας τη μετατροπή της χοληστερόλης σε χολικά οξέα. Αυτό προκαλεί αυξημένη ζήτηση για χοληστερόλη στα ηπατικά κύτταρα, οδηγώντας στο διπλό αποτέλεσμα της αύξησης της μεταγραφής και της δραστηριότητας του ενζύμου βιοσύνθεσης χοληστερόλης, της υδροξυμεθυλ-γλουταρυλ-συνενζύμου Α (HMG-CoA) αναγωγάσης, και της αύξησης του αριθμού των ηπατικών υποδοχέων λιποπρωτεΐνης χαμηλής πυκνότητας (LDL). Αυτές οι αντισταθμιστικές επιδράσεις έχουν ως αποτέλεσμα την αυξημένη κάθαρση της LDL χοληστερόλης (LDL-C) από το αίμα, οδηγώντας σε μειωμένα επίπεδα LDL-C ορού. Τα επίπεδα των τριγλυκεριδίων ορού μπορεί να αυξηθούν ή να παραμείνουν αμετάβλητα. Το τελικό αποτέλεσμα είναι η αυξημένη κάθαρση της LDL-χοληστερόλης από το αίμα με μειωμένη LDL-χοληστερόλη ορού.
DrugBank

Absorption

expand_more
Δεν υδρολύεται από πεπτικά ένζυμα και δεν απορροφάται.
DrugBank

Half life

expand_more
Δεν παρέχεται.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δεν εφαρμόζεται (δεν υδρολύεται από πεπτικά ένζυμα και δεν απορροφάται).
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Απέκκριση: Σε 16 υγιείς εθελοντές, κατά μέσο όρο 0,05% της χορηγούμενης ραδιενέργειας από μία δόση υδροχλωρικής κολεβελάμης σημασμένης με 14C απεκκρίθηκε στα ούρα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: όχι διαθέσιμος.
DrugBank

Clearance

expand_more
Κάθαρση: όχι διαθέσιμη.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Συμπτώματα υπερδοσολογίας μπορεί να περιλαμβάνουν ερεθισμό των ματιών, δυσκοιλιότητα, κοιλιακές κράμπες, ναυτία, έμετο, διάρροια και υπερευαισθησία. Ωστόσο, καθώς η κολεβελάμη δεν απορροφάται, ο κίνδυνος συστημικής τοξικότητας είναι χαμηλός. Δόσεις άνω των 4,5 g ημερησίως δεν έχουν δοκιμαστεί.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Δέσμευση πρωτεϊνών

Δεν εφαρμόζεται
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

0%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Σχετικά Εργαλεία

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Δυσλιπιδαιμία Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 5 C10AC04
    ΒΗΜΑ 5 — Δυσανεξία στις στατίνες
    • Μη ανεκτά μυϊκά συμπτώματα ή CK > 5× ΑΦΤ σε ≥ 3 στατίνες, μετά αποκλεισμό άλλων αιτίων & αλληλεπιδράσεων
    Δοσολογία: Αναμενόμενη μείωση LDL ~30% · Απεριόριστη