ETHINYLESTRADIOL(Αιθινυλοιστραδιόλη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αιθινυλαιστραδιόλη είναι ένα συνθετικό οιστρογόνο που μειώνει την ωχρινοτρόπο ορμόνη (LH) για να μειώσει την αγγείωση του ενδομητρίου, και μειώνει τη γοναδοτρόπο ορμόνη για να αποτρέψει την ωορρηξία. Έχει μεγάλη διάρκεια δράσης καθώς λαμβάνεται μία φορά την ημέρα και μεγάλο θεραπευτικό εύρος, καθώς οι υπερδοσολογίες γενικά δεν συνδέονται με σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι ασθενείς θα πρέπει να συμβουλεύονται σχετικά με τους κινδύνους θρομβωτικών συμβαμάτων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αιθινυλαιστραδιόλη είναι μια συνθετική οιστρογονική ένωση. Η χρήση οιστρογόνων έχει μια σειρά επιπτώσεων στον οργανισμό, συμπεριλαμβανομένης της μείωσης της οστικής πυκνότητας. Τα συνδυασμένα από του στόματος αντισυλληπτικά καταστέλλουν την ωορρηξία μέσω της καταστολής της γοναδοτρόπου ορμόνης, πύκνωσης του τραχηλικού βλέννας για την πρόληψη της κίνησης των σπερματοζωαρίων και πρόληψης των αλλαγών στο ενδομήτριο που απαιτούνται για την εμφύτευση ενός γονιμοποιημένου ωαρίου. Η αιθινυλαιστραδιόλη μειώνει την ωχρινοτρόπο ορμόνη, μειώνοντας την αγγείωση στο ενδομήτριο. Επίσης, αυξάνει τη σφαιρίνη που δεσμεύει τις ορμόνες του φύλου.
Τα ενδογενή οιστρογόνα είναι σε μεγάλο βαθμό υπεύθυνα για την ανάπτυξη και τη συντήρηση του γυναικείου αναπαραγωγικού συστήματος και των δευτερογενών χαρακτηριστικών του φύλου. Παρόλο που τα κυκλοφορούντα οιστρογόνα υπάρχουν σε μια δυναμική ισορροπία μεταβολικών αλληλομετατροπών, η εστραδιόλη είναι το κύριο ενδοκυτταρικό ανθρώπινο οιστρογόνο και είναι σημαντικά πιο δραστικό σε επίπεδο υποδοχέα από τους μεταβολίτες της, την οιστρόνη και την οιστριόλη. … Μετά την εμμηνόπαυση, τα περισσότερα ενδογενή οιστρογόνα παράγονται από τη μετατροπή της ανδροστενδιόνης, που εκκρίνεται από τον φλοιό των επινεφριδίων, σε οιστρόνη από τα περιφερικά ιστούς. Έτσι, η οιστρόνη και η συζευγμένη της μορφή, η οιστρόνη-θειικό άλας, είναι τα πιο άφθονα κυκλοφορούντα οιστρογόνα σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες. Οι φαρμακολογικές επιδράσεις της αιθινυλαιστραδιόλης είναι παρόμοιες με αυτές των ενδογενών οιστρογόνων. Τα οιστρογόνα δρουν μέσω δέσμευσης σε πυρηνικούς υποδοχείς σε οιστρογονικά ευαίσθητους ιστούς. Μέχρι σήμερα, έχουν αναγνωριστεί δύο οιστρογονικοί υποδοχείς. Αυτοί ποικίλλουν σε αναλογία από ιστό σε ιστό. Τα κυκλοφορούντα οιστρογόνα ρυθμίζουν την έκκριση των γοναδοτροπινών από την υπόφυση, της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) και της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) μέσω ενός μηχανισμού αρνητικής ανάδρασης. Τα οιστρογόνα δρουν μειώνοντας τα αυξημένα επίπεδα αυτών των ορμονών που παρατηρούνται σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες.
Τα οιστρογόνα έχουν σημαντικό ρόλο στα αναπαραγωγικά, σκελετικά, καρδιαγγειακά και στο κεντρικό νευρικό σύστημα στις γυναίκες, και δρουν κυρίως ρυθμίζοντας την γονιδιακή έκφραση. Η βιολογική απόκριση ξεκινά όταν το οιστρογόνο συνδέεται με ένα πεδίο δέσμευσης γονιδίου του οιστρογονικού υποδοχέα, προκαλώντας μια διαμορφωτική αλλαγή που οδηγεί σε μεταγραφή γονιδίου μέσω συγκεκριμένων στοιχείων απόκρισης οιστρογόνου (ERE) των προαγωγέων γονιδίων-στόχων. Η επακόλουθη ενεργοποίηση ή καταστολή του γονιδίου-στόχου διαμεσολαβείται μέσω 2 διακριτών πεδίων ενεργοποίησης (δηλαδή, AF-1 και AF-2) του υποδοχέα. Ο οιστρογονικός υποδοχέας διαμεσολαβεί επίσης την γονιδιακή μεταγραφή χρησιμοποιώντας διαφορετικά στοιχεία απόκρισης (δηλαδή, AP-1) και άλλες οδούς σηματοδότησης. Πρόσφατες εξελίξεις στη μοριακή φαρμακολογία των οιστρογόνων και των οιστρογονικών υποδοχέων οδήγησαν στην ανάπτυξη εκλεκτικών τροποποιητών οιστρογονικών υποδοχέων (π.χ., κλομιφαίνη, ραλοξιφαίνη, ταμοξιφαίνη, τορεμιφαίνη), παραγόντων που συνδέονται και ενεργοποιούν τον οιστρογονικό υποδοχέα, αλλά που παρουσιάζουν ιστο-ειδικές επιδράσεις διαφορετικές από αυτές των οιστρογόνων. Η ιστο-ειδική οιστρογονική-αγωνιστική ή -ανταγωνιστική δράση αυτών των φαρμάκων φαίνεται να σχετίζεται με δομικές διαφορές στο σύμπλοκο οιστρογονικού υποδοχέα τους (δηλαδή, ειδικά η επιφανειακή τοπογραφία του AF-2 για τη ραλοξιφαίνη) σε σύγκριση με το σύμπλοκο οιστρογόνου (εστραδιόλη)-οιστρογονικού υποδοχέα. Ένας δεύτερος οιστρογονικός υποδοχέας έχει επίσης αναγνωριστεί, και η ύπαρξη τουλάχιστον 2 οιστρογονικών υποδοχέων (ER-άλφα, ER-βήτα) μπορεί να συμβάλει στην ιστο-ειδική δράση των εκλεκτικών τροποποιητών. Ενώ ο ρόλος του οιστρογονικού υποδοχέα στα οστά, τον καρδιαγγειακό ιστό και το ΚΝΣ συνεχίζει να μελετάται, τα αναδυόμενα στοιχεία δείχνουν ότι ο μηχανισμός δράσης των οιστρογονικών υποδοχέων σε αυτούς τους ιστούς διαφέρει από τον τρόπο λειτουργίας των οιστρογονικών υποδοχέων στον αναπαραγωγικό ιστό.
Ενδοκυτταρικές πρωτεΐνες που συνδέονται με κυτταρόπλασμα για τα οιστρογόνα έχουν αναγνωριστεί σε οιστρογονικά ευαίσθητους ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των γυναικείων γεννητικών οργάνων, του μαστού, της υπόφυσης και του υποθαλάμου. Το σύμπλοκο οιστρογόνου-δεσμευτικής πρωτεΐνης (δηλαδή, κυτταρόπλασμα-δεσμευτική πρωτεΐνη και οιστρογόνο) διανέμεται στον πυρήνα του κυττάρου όπου διεγείρει τη σύνθεση DNA, RNA και πρωτεϊνών. Η παρουσία αυτών των πρωτεϊνών υποδοχέων είναι υπεύθυνη για την ανακουφιστική απόκριση στη θεραπεία με οιστρογόνα σε γυναίκες με μεταστατικό καρκίνο του μαστού.
Τα οιστρογόνα έχουν γενικά ευεργετικές επιδράσεις στις συγκεντρώσεις χοληστερόλης και φωσφολιπιδίων στο αίμα. Τα οιστρογόνα μειώνουν την LDL-χοληστερόλη και αυξάνουν τις συγκεντρώσεις HDL-χοληστερόλης με τρόπο που εξαρτάται από τη δόση. Η μείωση των συγκεντρώσεων LDL-χοληστερόλης που σχετίζεται με τη θεραπεία με οιστρογόνα φαίνεται να οφείλεται στην αυξημένη καταβολισμό της LDL, ενώ η αύξηση των συγκεντρώσεων τριγλυκεριδίων προκαλείται από αυξημένη παραγωγή μεγάλων, πλούσιων σε τριγλυκερίδια, λιποπρωτεϊνών πολύ χαμηλής πυκνότητας (VLDL). Οι αλλαγές στις συγκεντρώσεις χοληστερόλης HDL στον ορό φαίνεται να οφείλονται κυρίως σε αύξηση της περιεκτικότητας σε χοληστερόλη και απολιποπρωτεΐνη Α-1 των HDL2 και σε μια ελαφρά αύξηση της χοληστερόλης HDL3.
Για περισσότερα δεδομένα σχετικά με τον Μηχανισμό Δράσης (Πλήρες) για την ETHINYLESTRADIOL (7 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μια από του στόματος δόση 30μg αιθινυλαιστραδιόλης φτάνει σε Cmax 74.1±35.6pg/mL, με Tmax 1.5±0.5h, και AUC 487.4±166.6pgh/mL. Μια δόση 1.2mg που χορηγείται μέσω επιθέματος φτάνει σε Cmax 28.8±10.3pg/mL, με Tmax 86±31h, και AUC 3895±1423pgh/mL.
Η αιθινυλαιστραδιόλη αποβάλλεται κατά 59.2% στα ούρα και τη χολή, ενώ 2-3% αποβάλλεται στα κόπρανα. Πάνω από το 90% της αιθινυλαιστραδιόλης αποβάλλεται ως αμετάβλητο μητρικό φάρμακο.
Μια από του στόματος δόση 30μg έχει φαινόμενο όγκο κατανομής 625.3±228.7L και μια τοπική δόση 1.2mg έχει φαινόμενο όγκο κατανομής 11745.3±15934.8L.
Η αιθινυλαιστραδιόλη έχει ενδοφλέβια κάθαρση 16.47L/h, και εκτιμώμενη νεφρική κάθαρση περίπου 2.1L/h. Μια από του στόματος δόση 30μg έχει κάθαρση 58.0±19.8L/h και μια τοπική δόση 1.2mg έχει κάθαρση 303.5±100.5L/h.
Η αιθινυλαιστραδιόλη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Όταν οι χαμηλότερες και υψηλότερες δόσεις δισκίων, 0.100 mg δεσογεστρέλης/0.025 mg αιθινυλαιστραδιόλης και 0.150 mg δεσογεστρέλης/0.025 mg αιθινυλαιστραδιόλης, συγκρίθηκαν με διάλυμα, η σχετική βιοδιαθεσιμότητα της αιθινυλαιστραδιόλης ήταν 92% και 98%, αντίστοιχα.
Η κατανομή των εξωγενών οιστρογόνων είναι παρόμοια με αυτή των ενδογενών οιστρογόνων. Τα οιστρογόνα κατανέμονται ευρέως στον οργανισμό και γενικά βρίσκονται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις στους στοχευμένους ιστούς των ορμονών του φύλου. Η αιθινυλαιστραδιόλη κυκλοφορεί στο αίμα σε μεγάλο βαθμό δεσμευμένη στην… αλβουμίνη. … Παρόλο που η αιθινυλαιστραδιόλη δεν συνδέεται με την SHBG, επάγει τη σύνθεση της SHBG.
Η εστραδιόλη, η οιστρόνη και η οιστριόλη απεκκρίνονται στα ούρα μαζί με γλυκουρονιδικές και θειικές συζεύξεις.
25 υγιείς γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας που δεν είχαν χρησιμοποιήσει προηγουμένως στεροειδή από του στόματος αντισυλληπτικά, έλαβαν κάθε μία ένα μεμονωμένο δισκίο που περιείχε 50, 80 ή 100 μg μεστρανολίου ή 50 ή 80 μg αιθινυλαιστραδιόλης. Δείγματα αίματος λήφθηκαν πριν τη λήψη των δισκίων και σε διαστήματα 1, 2, 4 και 24 ωρών μετά. Χρησιμοποιήθηκε αντίσωμα κατά της αιθινυλαιστραδιόλης σε αρχική αραίωση 1 προς 100.000. Λεπτομέρειες των τεχνικών που χρησιμοποιήθηκαν δίνονται. Με την αιθινυλαιστραδιόλη, η δειγματοληψία στις 1 ώρα έδωσε τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα. Στις 24 ώρες, το επίπεδο στο πλάσμα δεν ήταν ανιχνεύσιμο σε 4 από 5 υποκείμενα που έλαβαν 50 μg ή σε 1 από 5 που έλαβαν 80 μg. Με τη μεστρανόλη, η καμπύλη εξαφάνισης ήταν πιο μεταβλητή, με τα μέγιστα επίπεδα συνήθως στις 2 ώρες αλλά περιστασιακά στις 4 ώρες. Σε όλες τις 3 δόσεις μεστρανολίου, βρέθηκαν μετρήσιμα επίπεδα αιθινυλαιστραδιόλης στον ορό στις 24 ώρες. Αυτά τα επίπεδα επιτεύχθηκαν πιο αργά και ήταν χαμηλότερα από ό,τι όταν χορηγήθηκε αιθινυλαιστραδιόλη. Σε αντίθεση με τα φυσικά οιστρογόνα, η αιθινυλαιστραδιόλη δεσμεύεται στις πρωτεΐνες του πλάσματος κυρίως μέσω μη ειδικής δέσμευσης και επομένως είναι λιγότερο πιθανό να επηρεάσει τον μεταβολισμό των αιθινυλαιστρογόνων από ό,τι τα ενδογενή στεροειδή. Επίσης, σημαντικές ποσότητες αιθινυλαιστραδιόλης δόθηκαν. Σε αντίθεση με τα φυσικά οιστρογόνα, αιθινυλαιστραδιόλη, τα οιστρογόνα δεσμεύονται. Οι φαρμακοκινητικές των αιθινυλαιστρογόνων διαφέρουν από αυτές των φυσικών οιστρογόνων. Αυτό περιπλέκει την ερμηνεία των μετρήσεων οιστρόνης και εστραδιόλης στο πλάσμα ή στα ούρα.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρες) για την ETHINYLESTRADIOL (7 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Δέσμευση σε Πρωτεΐνες
Η αιθινυλαιστραδιόλη δεσμεύεται κατά 98.3-98.5% στην αλβουμίνη του ορού, αλλά παρουσιάζει επίσης δέσμευση στη σφαιρίνη των ορμονών του φύλου (SHBG).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η αιθινυλαιστραδιόλη μπορεί να υποστεί γλυκουρονιδίωση από UGT1A1, UGT1A3, UGT1A4, UGT1A9 και UGT2B7. Η αιθινυλαιστραδιόλη υφίσταται επίσης θείωση από SULT1A1, SULT1A3 και SULT1E1. Η αιθινυλαιστραδιόλη μπορεί επίσης να υδροξυλιωθεί στις θέσεις 2, 4, 6, 7 και 16 από CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9 και CYP1A2. Αυτοί οι υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες μπορούν να μεθυλιωθούν από την κατεχόλη-Ο-μεθυλοτρανσφεράση (COMT). Οι μεθοξυ-μεταβολίτες μπορούν με τη σειρά τους να θειωθούν ή να γλυκουρονιδωθούν.
Τα εξωγενή οιστρογόνα μεταβολίζονται με τον ίδιο τρόπο όπως τα ενδογενή οιστρογόνα. Τα κυκλοφορούντα οιστρογόνα υπάρχουν σε μια δυναμική ισορροπία μεταβολικών αλληλομετατροπών. Αυτοί οι μετασχηματισμοί λαμβάνουν χώρα κυρίως στο ήπαρ. Η εστραδιόλη μετατρέπεται αναστρέψιμα σε οιστρόνη, και οι δύο μπορούν να μετατραπούν σε οιστριόλη, η οποία είναι ο κύριος μεταβολίτης στα ούρα. Τα οιστρογόνα υφίστανται επίσης εντεροηπατική ανακυκλοφορία μέσω σύζευξης με θειικό άλας και γλυκουρονίδιο στο ήπαρ, χολικής έκκρισης των συζεύξεων στο έντερο, και υδρόλυσης στο έντερο ακολουθούμενης από επαναρρόφηση. Σε μετεμμηνοπαυσιακές γυναίκες, ένα σημαντικό ποσοστό των κυκλοφορούντων οιστρογόνων υπάρχει ως θειικές συζεύξεις, ειδικά η οιστρόνη-θειικό άλας, η οποία λειτουργεί ως κυκλοφορούν απόθεμα για το σχηματισμό πιο δραστικών οιστρογόνων.
Η αιθινυλαιστραδιόλη μεταβολίζεται εκτενώς, τόσο με οξείδωση όσο και με σύζευξη με θειικό άλας και γλυκουρονίδιο. Τα θειικά άλατα είναι οι κύριες κυκλοφορούσες συζεύξεις της αιθινυλαιστραδιόλης και τα γλυκουρονίδια υπερισχύουν στα ούρα. Ο κύριος οξειδωτικός μεταβολίτης είναι η 2-υδροξυ-αιθινυλαιστραδιόλη, που σχηματίζεται από την ισομορφή CYP3A4 της κυτοχρωμικής P450. Μέρος του μεταβολισμού πρώτης διόδου της αιθινυλαιστραδιόλης πιστεύεται ότι συμβαίνει στον βλεννογόνο του γαστρεντερικού σωλήνα. Η αιθινυλαιστραδιόλη μπορεί να υποστεί εντεροηπατική ανακυκλοφορία.
Η αιθινυλαιστραδιόλη κάθαρσης είναι πολύ πιο αργή … λόγω μειωμένου ηπατικού μεταβολισμού.
Μελέτες για το μεταβολισμό της αιθινυλαιστραδιόλης έχουν διεξαχθεί σε αρουραίους, κουνέλια, ινδικά χοιρίδια, σκύλους και πιθήκους. Απορροφάται πολύ γρήγορα και αποτελεσματικά από το έντερο των αρουραίων· δεν αναφέρεται καμία αξιόλογη μεταβολική μετατροπή κατά τη διαδικασία απορρόφησης. Η κύρια μεταβολική οδός της αιθινυλαιστραδιόλης σε αρουραίους είναι η αρωματική 2-υδροξυλίωση· οι υδροξυλιώσεις στον δακτύλιο Β (C-6/C-7) είναι μικρής σημασίας. Το ήπαρ των αρουραίων σχηματίζει 2-υδροξυαιθινυλαιστραδιόλη και τους μεθυλαιθέρες της, 2-μεθοξυαιθινυλαιστραδιόλη και 2-υδροξυαιθινυλαιστραδιόλη-3-μεθυλ αιθέρα, ως κύρια μεταβολικά προϊόντα. Αυτή η οδός είναι επίσης σημαντική στους ανθρώπους. Οι μεταβολίτες της αιθινυλαιστραδιόλης σε αρουραίους απεκκρίνονται σχεδόν αποκλειστικά στα κόπρανα.
Για περισσότερα δεδομένα Μεταβολισμού/Μεταβολιτών (Πλήρες) για την ETHINYLESTRADIOL (10 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
Η αιθινυλαιστραδιόλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 17-Αιθινυλ-13-μεθυλ-7,8,9,11,12,14,15,16-οκταϋδρο-6H-κυκλοπεντα[α]φαινανθρεν-2,3,17-τριόλη και 17-Αιθινυλ-13-μεθυλ-7,8,9,11,12,14,15,16-οκταϋδρο-6H-κυκλοπεντα[α]φαινανθρεν-3,4,17-τριόλη.
Η αιθινυλαιστραδιόλη είναι γνωστός ανθρώπινος μεταβολίτης της μεστρανολής.
Ηπατικός. Ποσοτικά, η κύρια μεταβολική οδός για την αιθινυλαιστραδιόλη, τόσο σε αρουραίους όσο και σε ανθρώπους, είναι η αρωματική υδροξυλίωση, όπως συμβαίνει και με τα φυσικά οιστρογόνα.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μια από του στόματος δόση 30μg έχει χρόνο ημίσειας ζωής 8.4±4.8h και μια τοπική δόση 1.2mg έχει χρόνο ημίσειας ζωής 27.7±34.2h.
Η φαρμακοκινητική της 19-νορ-17 α-πρεγνα-1,3,5(10)-τριεν-20-υίνη-3,17-διόλης (αιθινυλαιστραδιόλη, Progynon C) (EE2) μελετήθηκε μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 0.1 ή 0.01 mg/kg και μετά από ενδογαστρική χορήγηση 1 mg/kg σε θηλυκούς αρουραίους, κουνέλια, σκύλους beagle, πιθήκους rhesus και baboons. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η διαθεσιμότητα αμετάβλητου φαρμάκου στο πλάσμα ήταν διφασική με αρχικούς χρόνους ημίσειας ζωής μεταξύ 0.3 και 0.5 ώρες και τελικούς χρόνους ημίσειας ζωής μεταξύ 2.3 και 3.0 ώρες. Η συνολική κάθαρση του πλάσματος ήταν της ίδιας τάξης μεγέθους με τη συνολική ροή αίματος στο ήπαρ ή και υψηλότερη (αρουραίος), υποδεικνύοντας ταχεία βιομετατροπή του οιστρογόνου στο ήπαρ. Η συστημική διαθεσιμότητα της ενδογαστρικής EE2 ανερχόταν σε 3% σε αρουραίο, 0.3% σε κουνέλι, 9% σε σκύλο, 0.6% σε πιθήκους rhesus και 2% σε baboon και ήταν σημαντικά χαμηλότερη από ό,τι στους ανθρώπους (40%). Οι διαφορές στις φαρμακοκινητικές και στη συστημική διαθεσιμότητα της EE2 μεταξύ εργαστηριακών ζώων και ανθρώπων θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη κατά την αναδρομική ερμηνεία φαρμακολογικών και τοξικολογικών δεδομένων και κατά το σχεδιασμό νέων μελετών.
… Ο χρόνος ημίσειας ζωής της φάσης αποβολής έχει αναφερθεί … να είναι 13 έως 27 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Από του στόματος αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε ορμονικές παρασκευές.
- Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν επιδράσεις παρόμοιες με αυτές της ΕΣΤΡΑΔΙΟΛΗΣ. Τα οιστρογόνα διεγείρουν τα θηλυκά αναπαραγωγικά όργανα και την ανάπτυξη δευτερογενών ΘΗΛΥΚΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΦΥΛΟΥ. Οι οιστρογονικές χημικές ουσίες περιλαμβάνουν φυσικές, συνθετικές, στεροειδείς ή μη στεροειδείς ενώσεις.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
423D2T571U
ΕΘΙΝΥΛ ΕΣΤΡΑΔΙΟΛΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Οιστρογόνο
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Οιστρογονικών Υποδοχέων
Η αιθινυλαιστραδιόλη είναι ένα Οιστρογόνο. Ο μηχανισμός δράσης της αιθινυλαιστραδιόλης είναι ως Αγωνιστής Οιστρογονικών Υποδοχέων.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Από του στόματος αντισυλληπτικά που οφείλουν την αποτελεσματικότητά τους σε ορμονικές παρασκευές.
- Ενώσεις που αλληλεπιδρούν με τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ σε ιστούς-στόχους για να επιφέρουν επιδράσεις παρόμοιες με αυτές της ΕΣΤΡΑΔΙΟΛΗΣ. Τα οιστρογόνα διεγείρουν τα θηλυκά αναπαραγωγικά όργανα και την ανάπτυξη δευτερογενών ΘΗΛΥΚΩΝ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΩΝ ΤΟΥ ΦΥΛΟΥ. Οι οιστρογονικές χημικές ουσίες περιλαμβάνουν φυσικές, συνθετικές, στεροειδείς ή μη στεροειδείς ενώσεις.