ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BX02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

REPAGLINIDE

Ρεπαγλινίδη

Εμπορικά Ονόματα

NOVONORM THEROFLAN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 είτε ως μονοθεραπεία είτε σε συνδυασμό με μετφορμίνη, όταν δεν υπάρχει ικανοποιητικός έλεγχος της γλυκαιμίας με τα συνήθη υγιεινοδιαιτητικά μέτρα ή μόνη την μετφορμίνη.

block

ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more

Σακχαρώδης διαβήτης τύπου Ι, διαβητική κετοοξέωση, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, κύηση και γαλουχία, παιδιά <12 ετών, ηλικιωμένοι >75 ετών, συγχορήγηση γεµφιβροζίλης.

warning

ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more

Σε περίπτωση παρεμπίπτουσας σοβαρής πάθησης (έμφραγμα του μυοκαρδίου, λοίμωξη, τραύμα, κώμα, χειρουργική επέμβαση κλπ.) μπορεί να απαιτηθεί διακοπή της χορήγησής της και αντικατάσταση με ινσουλί-

swap_horiz

ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

sick

ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετοι, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, υπογλυκαιμία, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης Η ρεπαγλινίδη κλείνει τα κανάλια καλίου που εξαρτώνται από την ΑΤΡ στην μεμβράνη των β-κυττάρων, συνδεόμενη σε χαρακτηρίσιμες θέσεις. Αυτή η απόφραξη των καναλιών καλίου αποπολώνει το β-κύτταρο, οδηγώντας στο άνοιγμα των καναλιών…

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακολογία Η ρεπαγλινίδη είναι ένα από του στόματος φάρμακο που μειώνει το σάκχαρο του αίματος, της κατηγορίας των μεγλιτινιδών, που χρησιμοποιείται στη διαχείριση του διαβήτη τύπου 2 (γνωστός και ως διαβήτης μη εξαρτώμενος από ινσουλίνη ή NIDDM). Η…

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Ταχεία και πλήρης απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις παρατηρούνται εντός 1 ώρας (εύρος 0.5-1.4 ώρες). * Βιοδιαθεσιμότητα: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Η ρεπαγλινίδη μεταβολίζεται ταχέως μέσω οξείδωσης και αποαλκυλίωσης από το κυτόχρωμα P450 3A4 και 2C9 σχηματίζοντας το κύριο μεταβολίτη δι-καρβοξυλικού οξέος (M2). Περαιτέρω οξείδωση παράγει τον αρωματικό αμινο-μεταβολίτη (M1). Η…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 6.1.2.3

Αλλα αντιδιαβητικά

expand_more

Περιγραφή

Η ακαρβόζη και η μιγλιτόλη είναι αναστολείς της α-γλυκοσιδάσης, η οποία φυσιολογικώς προκαλεί αποικοδόμηση των πολυ- και ολιγοσακχαριτών της τροφής. Συνεπεία της αναστολής παρεμποδίζεται η αύξηση της γλυκόζης που ακολουθεί ένα υδατανθρακούχο γεύμα. Η πιογλυταζόνη και η ροσιγλιταζόνη δρουν υπογλυκαιμικά ελαττώνοντας την αντίσταση στην ινσουλίνη στους περιφερικούς ιστούς (λιπώδης ιστός, γραμμωτοί μύες κλπ.). Χορηγούνται σε συνδυασμό με μετφορμίνη ή μία σουλφονυλουρία, όταν αυτές από μόνες τους δε επιτυγχάνουν επαρκή έλεγχο της γλυκαιμίας.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Ανεπιθύμητες

Κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετοι, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, υπογλυκαιμία, αντιδράσεις υπερευαισθησίας.

Αλληλεπιδράσεις

Οι αναστολείς της ΜΑΟ και του ΜΕΑ, τα ΜΣΑΦ, το οινόπνευμα, τα αναβολικά, η χολεστυραμίνη και η οκτρεοτίδη επιτείνουν το υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα. Αντίθετα τα αντισυλληπτικά, οι θειαζίδες, τα κορτικοειδή, η δαναζόλη, οι θυρεοειδικές ορμόνες και τα συμπαθητικομιμητικά το ελαττώνουν. Οι β-αποκλειστές μπορεί να συγκαλύψουν τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας. Η ριφαμπικίνη μειώνει τη στάθμη της στο αίμα.

Προειδοποιήσεις

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Η ρεπαγλινίδη είναι ένα φάρμακο που μειώνει το σάκχαρο του αίματος. Μειώνει το σάκχαρο του αίματος διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από το πάγκρεας. Αυτό επιτυγχάνεται κλείνοντας τα κανάλια καλίου που εξαρτώνται από την ΑΤΡ στην μεμβράνη των β-κυττάρων. Αυτό αποπολώνει τα β-κύτταρα, ανοίγοντας τα κανάλια ασβεστίου των κυττάρων, και η επακόλουθη εισροή ασβεστίου προκαλεί έκκριση ινσουλίνης.

DrugBank

Indication

expand_more

Ένδειξη

Για τη θεραπεία του Σακχαρώδη Διαβήτη Τύπου ΙΙ.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η ρεπαγλινίδη είναι ένα από του στόματος φάρμακο που μειώνει το σάκχαρο του αίματος, της κατηγορίας των μεγλιτινιδών, που χρησιμοποιείται στη διαχείριση του διαβήτη τύπου 2 (γνωστός και ως διαβήτης μη εξαρτώμενος από ινσουλίνη ή NIDDM). Η ρεπαγλινίδη μειώνει τα επίπεδα σακχάρου στο αίμα διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από το πάγκρεας. Αυτή η δράση εξαρτάται από τα λειτουργικά β-κύτταρα στα νησίδια του παγκρέατος. Η απελευθέρωση ινσουλίνης εξαρτάται από τη γλυκόζη και μειώνεται σε χαμηλές συγκεντρώσεις γλυκόζης.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ρεπαγλινίδη κλείνει τα κανάλια καλίου που εξαρτώνται από την ΑΤΡ στην μεμβράνη των β-κυττάρων, συνδεόμενη σε χαρακτηρίσιμες θέσεις. Αυτή η απόφραξη των καναλιών καλίου αποπολώνει το β-κύτταρο, οδηγώντας στο άνοιγμα των καναλιών ασβεστίου. Η επακόλουθη αυξημένη εισροή ασβεστίου προκαλεί έκκριση ινσουλίνης. Ο μηχανισμός των ιοντικών καναλιών είναι ιδιαίτερα ιστός-επιλεκτικός με χαμηλή συγγένεια για την καρδιά και τους σκελετικούς μύες.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Ταχεία (βιοδιαθεσιμότητα 56%)

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

1 ώρα

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

98%

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

LD50 >1 g/kg (αρουραίος) (W. Grell)

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος ελέγχεται εν μέρει από το δυναμικό της μεμβράνης. Το δυναμικό της μεμβράνης ρυθμίζεται μέσω μιας αντίστροφης σχέσης μεταξύ της δραστηριότητας των καναλιών καλίου που ευαισθητοποιούνται από ATP (ABCC8) και των εξωκυτταρικών συγκεντρώσεων γλυκόζης. Η γλυκόζη εισέρχεται στο κύτταρο μέσω των μεταφορέων GLUT2 (SLC2A2). Μόλις εισέλθει στο κύτταρο, η γλυκόζη μεταβολίζεται για την παραγωγή ATP. Οι υψηλές συγκεντρώσεις ATP αναστέλλουν τα κανάλια καλίου που ευαισθητοποιούνται από ATP, προκαλώντας αποπόλωση της μεμβράνης. Όταν οι εξωκυτταρικές συγκεντρώσεις γλυκόζης είναι χαμηλές, τα κανάλια καλίου που ευαισθητοποιούνται από ATP ανοίγουν, προκαλώντας επαναπόλωση της μεμβράνης. Οι υψηλές συγκεντρώσεις γλυκόζης προκαλούν το κλείσιμο των καναλιών καλίου που ευαισθητοποιούνται από ATP, οδηγώντας σε αποπόλωση της μεμβράνης και άνοιγμα των διαύλων ασβεστίου τύπου L. Η εισροή ιόντων ασβεστίου διεγείρει την εξωκυττάρωση των κοκκίων ινσουλίνης που εξαρτάται από το ασβέστιο. Η ρεπαγλινίδη αυξάνει την έκκριση ινσουλίνης αναστέλλοντας τα κανάλια καλίου που ευαισθητοποιούνται από ATP με τρόπο που εξαρτάται από τη γλυκόζη.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η δράση της ρεπαγλινίδης εξαρτάται από την παρουσία λειτουργικών β-κυττάρων και γλυκόζης. Σε αντίθεση με τους εκκριταγωγούς ινσουλίνης σουλφονυλουρίας, η ρεπαγλινίδη δεν έχει επίδραση στην έκκριση ινσουλίνης απουσία γλυκόζης. Αντιθέτως, ενισχύει την επίδραση της εξωκυττάριας γλυκόζης στα κανάλια καλίου που ευαισθητοποιούνται από ATP και έχει μικρή επίδραση στα επίπεδα ινσουλίνης μεταξύ των γευμάτων και κατά τη διάρκεια της νύχτας. Ως εκ τούτου, η ρεπαγλινίδη είναι πιο αποτελεσματική στη μείωση των μεταγευματικών επιπέδων γλυκόζης στο αίμα από ό,τι στα επίπεδα γλυκόζης νηστείας και απαιτεί μεγαλύτερη διάρκεια θεραπείας (περίπου ένα μήνα) πριν παρατηρηθούν μειώσεις στα επίπεδα γλυκόζης νηστείας. Οι ινσουλινοτρόπες επιδράσεις της ρεπαγλινίδης είναι υψηλότερες σε ενδιάμεσα επίπεδα γλυκόζης (3 έως 10 mmol/L) και δεν αυξάνει την έκκριση ινσουλίνης που έχει ήδη διεγερθεί από υψηλές συγκεντρώσεις γλυκόζης (μεγαλύτερες από 15 mmol/L). Η ρεπαγλινίδη φαίνεται να είναι επιλεκτική για τα β-κύτταρα του παγκρέατος και δεν φαίνεται να επηρεάζει τον σκελετικό ή καρδιακό μυ ή τον θυρεοειδικό ιστό.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Ταχεία και πλήρης απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις παρατηρούνται εντός 1 ώρας (εύρος 0.5-1.4 ώρες).
Βιοδιαθεσιμότητα: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 56%.
Δράση: Η μέγιστη βιολογική δράση παρατηρείται εντός 3-3.5 ωρών και τα επίπεδα ινσουλίνης στο πλάσμα παραμένουν αυξημένα για 4-6 ώρες.
AUC: Όταν χορηγείται μία εφάπαξ δόση 2 mg ρεπαγλινίδης σε υγιείς εθελοντές, η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) είναι 18.0 - 18.7 (ng/mL/h)^3.
Απέκκριση: 90% αποβάλλεται στα κόπρανα (<2% ως αμετάβλητο φάρμακο), 8% στα ούρα (0.1% ως αμετάβλητο φάρμακο).
Κατανομή (Φαινομενικός όγκος κατανομής): 31 L μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιή άτομα.
Κάθαρση: 33-38 L/ώρα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

98% (π.χ. με αλβουμίνη και α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη)

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η ρεπαγλινίδη μεταβολίζεται ταχέως μέσω οξείδωσης και αποαλκυλίωσης από το κυτόχρωμα P450 3A4 και 2C9 σχηματίζοντας το κύριο μεταβολίτη δι-καρβοξυλικού οξέος (M2). Περαιτέρω οξείδωση παράγει τον αρωματικό αμινο-μεταβολίτη (M1). Η γλυκουρονιδίωση της καρβοξυλικής ομάδας της ρεπαγλινίδης αποδίδει ένα acyl glucuronide (M7). Έχουν ανιχνευθεί αρκετοί άλλοι μη ταυτοποιημένοι μεταβολίτες. Οι μεταβολίτες της ρεπαγλινίδης δεν έχουν σημαντική υπογλυκαιμική δράση.

Η ρεπαγλινίδη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν: αρωματική αμίνη ρεπαγλινίδης, 2-ethoxy-4-[2-[[1-[2-(4-hydroxybutylamino)phenyl]-3-methylbutyl]amino]-2-oxoethyl]benzoic acid, 2-Hydroxy-4-[2-[[3-methyl-1-(2-piperidin-1-ylphenyl)butyl]amino]-2-oxoethyl]benzoic acid, 3’-Hydroxy Repaglinide (Μείγμα Διαστερεοϊσομερών) και 2-ethoxy-4-[2-[[3-hydroxy-3-methyl-1-(2-piperidin-1-ylphenyl)butyl]amino]-2-oxoethyl]benzoic acid.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

1 ώρα

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA

668Z8C33LU

REPAGLINIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Glinide

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Καναλιών Καλίου

Η ρεπαγλινίδη είναι Glinide. Ο μηχανισμός δράσης της ρεπαγλινίδης είναι ως Ανταγωνιστής Καναλιών Καλίου.

REPAGLINIDE

Ανταγωνιστές Καναλιών Καλίου [MoA]; Glinide [EPC]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1 ώρα

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>98%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

56%

DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα/Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

65981

Μοριακός τύπος

C27H36N2O4

Μοριακό βάρος

452.6

IUPAC

2-ethoxy-4-[2-[[(1S)-3-methyl-1-(2-piperidin-1-ylphenyl)butyl]amino]-2-oxoethyl]benzoic acid

InChIKey

FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Παχυσαρκία Κατευθυντήριες Οδηγίες ΦΕΚ 3289/Β/26.06.2025 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Μεγλιτινίδες — γευματικοί ινσουλινοεκκριταγωγοί) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.