ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BX02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

REPAGLINIDE

Ρεπαγλινίδη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη, άλλα φάρμακα μείωσης γλυκόζης του αίματος εκτός από ινσουλίνες, κωδικός ATC: A10BΧ02 ### Μηχανισμός δράσης Η ρεπαγλινίδη είναι ένα εκκριταγωγό φάρμακο βραχείας δράσης που λαμβάνεται από το στόμα.

Εμπορικά Ονόματα

NOVONORM THEROFLAN

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

R73 Αυξημένη γλυκόζη αίματος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Υπεργλυκαιμία
E11 Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Γενικός πληθυσμός

Μέγ. δόσηΜέγιστη εφάπαξ δόση 4 mg, Μέγιστη συνολική ημερήσια δόση 16 mg

Η ρεπαγλινίδη χορηγείται προγευματικά και τιτλοποιείται εξατομικευμένα. Ο περιοδικός έλεγχος είναι αναγκαίος για την ανίχνευση πρωτοπαθούς ή δευτεροπαθούς αστοχίας.
Ασθενείς που μετατάσσονται από άλλα από του στόματος υπογλυκαιμικά φαρμακευτικά προϊόντα

Η μέγιστη συνιστώμενη δόση εκκίνησης είναι 1 mg χορηγούμενη πριν από τα κύρια γεύματα. Δεν υπάρχει ακριβής σχέση δοσολογίας μεταξύ της ρεπαγλινίδης και των άλλων από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμακευτικών προϊόντων.
Ασθενείς που λαμβάνουν ρεπαγλινίδη σε συνδυασμό με μετφορμίνη

Η δοσολογία της μετφορμίνης πρέπει να διατηρείται αμετάβλητη και η ρεπαγλινίδη να χορηγείται συνοδευτικά. Η δόση εκκίνησης της ρεπαγλινίδης είναι 0,5 mg που λαμβάνεται πριν από τα κύρια γεύματα. Η τιτλοποίηση καθορίζεται από την ανταπόκριση της γλυκόζης στο αίμα, όπως στη μονοθεραπεία.
Ηλικιωμένοι ασθενείς

Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες σε ασθενείς ηλικίας άνω των 75 ετών.
Νεφρική ανεπάρκεια

Η ρεπαγλινίδη δεν επηρεάζεται από νεφρικές διαταραχές (βλ. Φαρμακοκινητικές). Συνιστάται προσοχή κατά την τιτλοποίηση αυτών των ασθενών λόγω αυξημένης ευαισθησίας στην ινσουλίνη.
Ηπατική ανεπάρκεια

Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.
Εξασθενημένοι ή υποσιτιζόμενοι ασθενείς

Η αρχική δόση και η δόση συντήρησης θα πρέπει να είναι συντηρητικές και η τιτλοποίηση πρέπει να γίνεται προσεκτικά, ώστε να αποφευχθούν υπογλυκαιμικές αντιδράσεις.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της ρεπαγλινίδης σε παιδιά κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη ρεπαγλινίδη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1, αρνητικός σε C-Πεπτίδιο
Διαβητική κετοξέωση, με ή χωρίς κώμα
Σοβαρές διαταραχές της ηπατικής λειτουργίας
Ταυτόχρονη χρήση της γεμφιβροζίλης

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γλυκαιμικός έλεγχος και συμπτώματα διαβήτη

Συνταγογράφηση μόνο εάν ο ανεπαρκής γλυκαιμικός έλεγχος και τα συμπτώματα του διαβήτη επιμένουν παρά τις επαρκείς προσπάθειες δίαιτας, άσκησης και μείωσης βάρους.
Απώλεια γλυκαιμικού ελέγχου σε στρες

ΠληθυσμόςΑσθενείς σταθεροποιημένοι σε από του στόματος υπογλυκαιμική αγωγή, εκτεθειμένοι σε στρες (πυρετός, τραύμα, μόλυνση, χειρουργική επέμβαση)

Μπορεί να είναι αναγκαία η διακοπή χορήγησης ρεπαγλινίδης και η θεραπεία με ινσουλίνη σε προσωρινή βάση.
Υπογλυκαιμία

Μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμία.
Δευτεροπαθής αστοχία θεραπείας

Πριν θεωρηθεί ότι ένας ασθενής κάνει δευτεροπαθή αστοχία, θα πρέπει να εκτιμηθεί η ρύθμιση της δόσης και η τήρηση της δίαιτας και της άσκησης.
Χρήση σε δευτεροπαθή αστοχία εκκριταγωγών ινσουλίνης

Δεν έχει διερευνηθεί σε κλινικές μελέτες.
Συνδυασμός με άλλα εκκριταγωγά ινσουλίνης

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για τη διερεύνηση του συνδυασμού.
Συνδυασμός με NPH ινσουλίνη ή θειαζολιδινεδιόνες

Το προφίλ κινδύνου - οφέλους πρέπει ακόμα να αποδειχτεί σε σύγκριση με άλλους θεραπευτικούς συνδυασμούς.
Συνδυασμός με μετφορμίνη
Προσοχή

Συνδέεται με αυξημένο κίνδυνο υπογλυκαιμίας.
Οξύ στεφανιαίο σύνδρομο
Προσοχή

Μπορεί να συσχετίζεται με μια αυξημένη συχνότητα εμφάνισης (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου).
Ταυτόχρονη χρήση με φαρμακευτικά προϊόντα που επηρεάζουν τον μεταβολισμό της ρεπαγλινίδης
Προσοχή

Να χρησιμοποιείται με προσοχή ή να αποφεύγεται. Εάν η ταυτόχρονη χρήση είναι απαραίτητη, θα πρέπει να πραγματοποιείται προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος και στενή κλινική παρακολούθηση.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Γεμφιβροζίλη
αντένδειξη

Αυξημένη AUC (8,1x), Cmax (2,4x) και t½ (από 1,3 σε 3,7 ώρες) της ρεπαγλινίδης, ενισχυμένη και παρατεταμένη υπογλυκαιμική δράση.

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση αντενδείκνυται.
Τριμεθοπρίμη
προσοχή

Μικρές αυξήσεις στην AUC (1,6x), Cmax (1,4x) και t½ (1,2x) της ρεπαγλινίδης χωρίς στατιστικά σημαντικές επιδράσεις στη γλυκόζη του αίματος σε υποθεραπευτική δόση.

ΣύστασηΘα πρέπει να αποφεύγεται. Εάν είναι απαραίτητη, προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης και κλινική παρακολούθηση.
Ριφαμπικίνη
προσοχή

Μείωση της AUC της ρεπαγλινίδης κατά 50% (συνδυασμένη επαγωγή/αναστολή) και 80% (μόνο επαγωγή).

ΣύστασηΕνδέχεται να απαιτηθεί προσαρμογή δόσης ρεπαγλινίδης με βάση προσεκτική παρακολούθηση γλυκόζης κατά την έναρξη, διάρκεια και διακοπή της ριφαμπικίνης.
Κετοκοναζόλη
παρακολούθηση

Αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας (AUC και Cmax) της ρεπαγλινίδης κατά 1,2 φορές με αλλοίωση του προφίλ γλυκόζης κατά λιγότερο από 8%.

ΣύστασηΠαρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος.
Ιτρακοναζόλη
παρακολούθηση

Αύξηση της AUC της ρεπαγλινίδης κατά 1,4 φορές. Δεν παρατηρήθηκε σημαντική επίδραση στη γλυκόζη σε υγιείς εθελοντές.

ΣύστασηΠαρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος.
Κλαριθρομυκίνη
παρακολούθηση

Ελαφριά αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας (AUC: 1,4x, Cmax: 1,7x) της ρεπαγλινίδης και αύξηση της AUC και μέγιστης συγκέντρωσης ινσουλίνης (1,5x και 1,6x αντίστοιχα).

ΣύστασηΠαρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος.
Κυκλοσπορίνη
προσοχή

Αύξηση της AUC (2,5x) και Cmax (1,8x) της ρεπαγλινίδης.

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να αποφεύγεται. Εάν κριθεί απαραίτητος ο συνδυασμός, απαιτείται προσεκτική κλινική παρακολούθηση και παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος.
Δεφερασιρόξη
προσοχή

Αύξηση της συστηματικής έκθεσης (AUC: 2,3x) και Cmax (1,6x) της ρεπαγλινίδης, και μικρή αλλά σημαντική μείωση της γλυκόζης του αίματος.

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να αποφεύγεται. Εάν κριθεί απαραίτητος ο συνδυασμός, απαιτείται προσεκτική κλινική παρακολούθηση και παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος.
Κλοπιδογρέλη
προσοχή

Αύξηση της έκθεσης (AUC0-∞) της ρεπαγλινίδης κατά 5,1 φορές (δόση εφόδου) ή 3,9 φορές (συνεχής χορήγηση), με μικρή, σημαντική μείωση της γλυκόζης του αίματος.

ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση θα πρέπει να αποφεύγεται. Εάν είναι απαραίτητη, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος και στενή κλινική παρακολούθηση.
Άλλες αντιδιαβητικές ουσίες, Αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAOI), Μη εκλεκτικοί β-αποκλειστές, Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE), Σαλικυλικά, Μη Στεροειδή Αντιφλεγμονώδη Φάρμακα (ΜΣΑΦ), Οκτρεοτίδη, Αλκοόλ, Αναβολικά στεροειδή
παρακολούθηση

Ενδέχεται να ενισχύσουν και/ή να παρατείνουν την υπογλυκαιμική δράση της ρεπαγλινίδης.

ΣύστασηΟ ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για τυχόν αλλαγές στο γλυκαιμικό έλεγχο κατά την έναρξη ή διακοπή της συγχορήγησης.
Β-αποκλειστές
προσοχή

Ενδέχεται να αποκρύψουν τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας.

ΣύστασηΠαρακολούθηση της γλυκόζης και των συμπτωμάτων υπογλυκαιμίας.
Σιμετιδίνη, Νιφεδιπίνη, Οιστρογόνα, Συμβαστίνη
Χωρίς αλληλεπίδραση

Δεν αλλοίωσαν σημαντικά τις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της ρεπαγλινίδης.

ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή δοσολογίας.
Διγοξίνη, Θεοφυλλίνη, Βαρφαρίνη
Χωρίς αλληλεπίδραση

Η ρεπαγλινίδη δεν είχε καμία κλινικώς σημαντική επίδραση στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες αυτών των ουσιών σε σταθερή κατάσταση.

ΣύστασηΗ προσαρμογή της δοσολογίας των ενώσεων αυτών δεν είναι απαραίτητη.
Από του στόματος αντισυλληπτικά, Ριφαμπικίνη, Βαρβιτουρικά, Καρβαμαζεπίνη, Θειαζίδια, Κορτικοστεροειδή, Δαναζόλη, Θυρεοειδικές ορμόνες, Συμπαθομιμητικά
παρακολούθηση

Ενδέχεται να μειώσουν την υπογλυκαιμική επίδραση της ρεπαγλινίδης.

ΣύστασηΟ ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για τυχόν αλλαγές στο γλυκαιμικό έλεγχο κατά την έναρξη ή διακοπή της συγχορήγησης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αλλεργικές αντιδράσεις (Γενικευμένες αντιδράσεις υπερευαισθησίας, αναφυλακτική αντίδραση, ανοσολογικές αντιδράσεις όπως η αγγειίτιδα)

Μεταβολισμός

Υπογλυκαιμία
Υπογλυκαιμικό κώμα
Υπογλυκαιμική απώλεια αισθήσεων

Οφθαλμικές διαταραχές

Διαθλαστικές διαταραχές (παροδικές διαταραχές της όρασης)

Καρδιά

Καρδιαγγειακή νόσος

Γαστρεντερικό

Κοιλιακός πόνος
Διάρροια
Έμετος
Δυσκοιλιότητα
Ναυτία

Ήπαρ

Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Υπερευαισθησία (ερύθημα, κνησμός, εξανθήματα, κνίδωση)

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κοιλιακός πόνος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός

Συχνές
Καρδιαγγειακή νόσος

Καρδιά

Σπάνιες
Έμετος

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Αλλεργικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Πολύ σπάνιες
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Διαθλαστικές διαταραχές

Οφθαλμικές

Πολύ σπάνιες
Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Υπογλυκαιμικό κώμα και υπογλυκαιμική απώλεια αισθήσεων

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Δεν έχουν γίνει μελέτες με ρεπαγλινίδη σε έγκυες γυναίκες. Η ρεπαγλινίδη πρέπει να αποφεύγεται κατά την διάρκεια της κυήσεως.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Δεν έχουν γίνει μελέτες σε θηλάζουσες γυναίκες. Η ρεπαγλινίδη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε θηλάζουσες γυναίκες.
Γονιμότητα

Τα δεδομένα από τις μελέτες σε ζώα για τη διερεύνηση των επιδράσεων στην εμβρυϊκή ανάπτυξη και στους απογόνους καθώς και την απέκκριση στο γάλα περιγράφονται στη (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

υπογλυκαιμία
ζάλη
εφίδρωση
τρόμος
πονοκέφαλος
σπασμούς
απώλεια των αισθήσεων
κώμα

Αντιμετώπιση

Σε περίπτωση εμφάνισης των συμπτωμάτων αυτών, θα πρέπει να ληφθούν επαρκή μέτρα για τη διόρθωση των χαμηλών επιπέδων της γλυκόζης στο αίμα (υδατάνθρακες από το στόμα). Η πλέον σοβαρή υπογλυκαιμία με σπασμούς, απώλεια των αισθήσεων ή κώμα πρέπει να αντιμετωπίζεται με γλυκόζη χορηγούμενη ενδοφλεβίως.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Το Ρεπαγλινίδη δεν έχει απευθείας επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών αλλά ενδέχεται να προκαλέσει υπογλυκαιμία. Πρέπει να υποδεικνύεται στους ασθενείς να λαμβάνουν προφυλάξεις, ώστε να αποφεύγουν την υπογλυκαιμία ενώ οδηγούν. Αυτό είναι ιδιαίτερα σημαντικό για όσους έχουν μειωμένη αντίληψη ή και πλήρη έλλειψη των προειδοποιητικών συμπτωμάτων της υπογλυκαιμίας, ή βιώνουν συχνά υπογλυκαιμικά επεισόδια. Η υπόδειξη σχετικά με την οδήγηση πρέπει να λαμβάνεται υπόψη σε αυτές τις συνθήκες.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (E460)

Άνυδρο μονόξινο φωσφορικό ασβέστιο

Άμυλο αραβοσίτου

Πολακρυλίνη καλιούχος

Ποβιδόνη (πολυβιδόνη)

Γλυκερόλη 85%

Στεατικό μαγνήσιο

Μεγλουμίνη

Πολοξαμερή

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη, άλλα φάρμακα μείωσης γλυκόζης του αίματος εκτός από ινσουλίνες, κωδικός ATC: A10BΧ02

Μηχανισμός δράσης

Η ρεπαγλινίδη είναι ένα εκκριταγωγό φάρμακο βραχείας δράσης που λαμβάνεται από το στόμα. Η ρεπαγλινίδη μειώνει τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα εντόνως διεγείροντας την απελευθέρωση ινσουλίνης από το πάγκρεας, δράση που εξαρτάται από τα ενεργά β-κύτταρα των παγκρεατικών νησιδίων. Η ρεπαγλινίδη κλείνει τους εξαρτώμενους από ATP διαύλους καλίου στη μεμβράνη των β-κυττάρων, μέσω μιας πρωτεΐνης - στόχου που διαφέρει από άλλα εκκριταγωγά φάρμακα. Αυτό εξουδετερώνει την πόλωση των β-κυττάρων και οδηγεί σε άνοιγμα των διαύλων ασβεστίου. Η αυξημένη εισροή ασβεστίου που προκαλείται, επιφέρει την έκκριση ινσουλίνης από το β-κύτταρο.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε διαβητικούς ασθενείς τύπου 2, η ινσουλινοτρόπος ανταπόκριση σε γεύμα εμφανίστηκε εντός 30 λεπτών μετά τη χορήγηση από το στόμα μιας δόσης ρεπαγλινίδης. Αυτό οδήγησε σε μείωση της γλυκόζης στο αίμα κατά τη διάρκεια του γεύματος. Τα αυξημένα επίπεδα ινσουλίνης δεν διατηρήθηκαν πέραν του χρόνου του γεύματος. Τα επίπεδα ρεπαγλινίδης στο πλάσμα μειώθηκαν γρήγορα και εμφανίστηκαν χαμηλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα ασθενών με διαβήτη τύπου 2, 4 ώρες μετά τη χορήγηση.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η χορήγηση δόσεων από 0,5 mg έως 4 mg ρεπαγλινίδης σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2, επέδειξε δοσοεξαρτώμενη μείωση της γλυκόζης στο αίμα. Τα αποτελέσματα κλινικής μελέτης έδειξαν ότι η χορήγηση της ρεπαγλινίδης είναι καλύτερη σε σχέση με τα κύρια γεύματα (προγευματική χορήγηση). Οι δόσεις λαμβάνονται συνήθως 15 λεπτά προ του γεύματος, αλλά ο χρόνος μπορεί να ποικίλλει μεταξύ αυτού ακριβώς πριν από το γεύμα, έως και 30 λεπτά πριν από το γεύμα. Μία επιδημιολογική μελέτη αναφέρει αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης οξέος στεφανιαίου συνδρόμου σε ασθενείς στους οποίους χορηγείται ρεπαγλινίδη σε σύγκριση με αυτούς στους οποίους χορηγούνται σουλφονυλουρίες (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η ρεπαγλινίδη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα, γεγονός που οδηγεί σε ταχεία αύξηση της συγκέντρωσης της δραστικής ουσίας στο πλάσμα. Τα μέγιστα επίπεδα συγκέντρωσης στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός μιας ώρας μετά τη χορήγηση. Μετά την επίτευξη ενός μέγιστου, τα επίπεδα στο πλάσμα μειώνονται ταχέως. Η φαρμακοκινητική της ρεπαγλινίδης χαρακτηρίζεται από μία μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της τάξης του 63% (CV 11%). Δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά σημαντικές διαφορές στις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της ρεπαγλινίδης κατά τη χορήγησή της 0, 15 ή 30 λεπτά πριν το γεύμα ή κατά περιόδους νηστείας. Μια δια-ατομική υψηλή διακύμανση (60%) των συγκεντρώσεων της ρεπαγλινίδης στο πλάσμα έχει ανιχνευτεί στις κλινικές μελέτες. Η ενδο-ατομική διακύμανση είναι χαμηλή έως μέτρια (35%) και εφόσον η ρεπαγλινίδη πρέπει να τιτλοποιείται σύμφωνα με την κλινική ανταπόκριση, η αποτελεσματικότητά της δεν επηρεάζεται από τις δια-ατομικές διακυμάνσεις.

Κατανομή

Η φαρμακοκινητική της ρεπαγλινίδης χαρακτηρίζεται από μικρό όγκο κατανομής, 30 λίτρα (κατά την κατανομή μέσα στο ενδοκυττάριο υγρό) και έχει υψηλό ποσοστό δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στους ανθρώπους (μεγαλύτερο από 98%).

Αποβολή

Η ρεπαγλινίδη αποβάλλεται ταχέως από το αίμα μέσα σε 4-6 ώρες. Η ημίσεια ζωή της στο πλάσμα είναι περίπου μία ώρα. Η ρεπαγλινίδη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως και κανένας από τους μεταβολίτες δεν έδειξε κλινικά σημαντικό υπογλυκαιμικό αποτέλεσμα. Η ρεπαγλινίδη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω της χολής. Ένα μικρό κλάσμα (μικρότερο από 8%) της χορηγηθείσας δόσης εμφανίζεται στα ούρα, αρχικά με τη μορφή μεταβολιτών. Ποσοστό μικρότερο από 1% της ρεπαγλινίδης ανιχνεύεται στα κόπρανα.

Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών

Η έκθεση στη ρεπαγλινίδη αυξάνεται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και σε ηλικιωμένους ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Η AUC (SD) μετά από έκθεση σε εφάπαξ δόση 2 mg (4 mg σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια) ήταν 31,4 ng/ml Χ ώρες (28,3) σε υγιείς εθελοντές, 304,9 ng/ml Χ ώρες (228,0) σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και 117,9 ng/ml Χ ώρες (83,8) σε ηλικιωμένους ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Μετά από θεραπεία 5 ημερών με ρεπαγλινίδη (2 mg Χ 3/ημέρα) ασθενών με σοβαρή διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης: 20-39 ml/λεπτό), τα αποτελέσματα έδειξαν σημαντική 2πλάσια αύξηση της έκθεσης (AUC) και του χρόνου ημίσειας ζωής (t1/2), σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η ρεπαγλινίδη κλείνει τα κανάλια καλίου που εξαρτώνται από την ΑΤΡ στην μεμβράνη των β-κυττάρων, συνδεόμενη σε χαρακτηρίσιμες θέσεις. Αυτή η απόφραξη των καναλιών καλίου αποπολώνει το β-κύτταρο, οδηγώντας στο άνοιγμα των καναλιών…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η ρεπαγλινίδη απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα, γεγονός που οδηγεί σε ταχεία αύξηση της συγκέντρωσης της δραστικής ουσίας στο πλάσμα. Τα μέγιστα επίπεδα συγκέντρωσης στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός μιας ώρας μετά τη χορήγηση….

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η ρεπαγλινίδη μεταβολίζεται ταχέως μέσω οξείδωσης και αποαλκυλίωσης από το κυτόχρωμα P450 3A4 και 2C9 σχηματίζοντας το κύριο μεταβολίτη δι-καρβοξυλικού οξέος (M2). Περαιτέρω οξείδωση παράγει τον αρωματικό αμινο-μεταβολίτη (M1). Η…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Ταχεία και πλήρης απορρόφηση μετά από από του στόματος χορήγηση. Οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις παρατηρούνται εντός 1 ώρας (εύρος 0.5-1.4 ώρες). * Βιοδιαθεσιμότητα: Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Γλυκόζη αίματος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	προσεκτική παρακολούθηση	Συγχορήγηση με φάρμακα που επηρεάζουν τον μεταβολισμό της ρεπαγλινίδης

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

98%

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

1 ώρα

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA

668Z8C33LU

REPAGLINIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Glinide

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

65981

Μοριακός τύπος

C27H36N2O4

Μοριακό βάρος

452.6

IUPAC

2-ethoxy-4-[2-[[(1S)-3-methyl-1-(2-piperidin-1-ylphenyl)butyl]amino]-2-oxoethyl]benzoic acid

InChIKey

FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που μειώνουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.