Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A02BC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ESOMEPRAZOLE

Εσομεπραζόλη

Για τη θεραπεία διαταραχών παλινδρόμησης οξέος (GERD), της νόσου του πεπτικού έλκους, της εκρίζωσης του H. pylori και την πρόληψη γαστρεντερικών αιμορραγιών με χρήση ΜΣΑΦ.

Chemical structure of ESOMEPRAZOLE

Εμπορικά Ονόματα

DEMOLOX EPIVETIER ESACTIVE ESODEC ESOLIB ESOMEPRAZOLE-GENERICS GASTRIDOL HELIDES NEXIUM NOVOPRAZ PANTOGASTRIL PRONZEK RABEREN-IASIS SOLEZOL

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία διαταραχών παλινδρόμησης οξέος (GERD), της νόσου του πεπτικού έλκους, της εκρίζωσης του H. pylori και την πρόληψη γαστρεντερικών αιμορραγιών με χρήση ΜΣΑΦ.
medication
SPC-ESODEC

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Από το στόμα
Δόση έναρξης:
40 mg
Τιτλοποίηση:
Δοσολογία που υπερβαίνει τα 80 mg ημερησίως, θα πρέπει να διαιρείται και να λαμβάνεται δύο φορές την ημέρα.
  • Ενήλικες - Γαστρο-οισοφαγική Παλινδρομική Νόσος (ΓΟΠΝ) - Θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση
    Δόση40 mg μια φορά την ημέρα
    Συνέχιση για 4 επιπλέον εβδομάδες αν δεν έχει επουλωθεί ή αν τα συμπτώματα επιμένουν.
  • Ενήλικες - ΓΟΠΝ - Μακροχρόνια αντιμετώπιση για πρόληψη υποτροπής
    Δόση20 mg μια φορά την ημέρα
  • Ενήλικες - Συμπτωματική θεραπεία ΓΟΠΝ
    Δόση20 mg μία φορά την ημέρα
    Έλεγχος συμπτωμάτων μετά από 4 εβδομάδες. Συνέχιση με 20 mg μια φορά ημερησίως αν απαιτείται. Κατ' επίκληση λήψη 20 mg μια φορά την ημέρα. Όχι για ασθενείς σε ΜΣΑΦ με κίνδυνο γαστρικών/δωδεκαδακτυλικών ελκών.
  • Ενήλικες - Συνδυασμός για εκρίζωση Helicobacter pylori - Επούλωση δωδεκαδακτυλικού έλκους
    Δόση20 mg Esodec με 1 g αμοξικιλλίνη και 500 mg κλαριθρομυκίνη δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
  • Ενήλικες - Συνδυασμός για εκρίζωση Helicobacter pylori - Πρόληψη υποτροπής πεπτικού έλκους
    Δόση20 mg Esodec με 1 g αμοξικιλλίνη και 500 mg κλαριθρομυκίνη δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
  • Ενήλικες - Συνεχής θεραπεία με ΜΣΑΦ - Επούλωση γαστρικών ελκών
    Δόση20 mg μια φορά την ημέρα
    Διάρκεια θεραπείας: 4-8 εβδομάδες.
  • Ενήλικες - Συνεχής θεραπεία με ΜΣΑΦ - Πρόληψη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών
    Δόση20 mg μια φορά την ημέρα
  • Ενήλικες - Παρατεταμένη θεραπεία μετά από ενδοφλεβίως επαγώμενη πρόληψη επαναιμορραγίας πεπτικών ελκών
    Δόση40 mg μία φορά την ημέρα
    Για 4 εβδομάδες.
  • Ενήλικες - Θεραπεία του συνδρόμου Zollinger Ellison
    Δόση40 mg δύο φορές ημερησίως
    Η πλειοψηφία των ασθενών ελέγχεται με 80-160 mg ημερησίως. Δόσεις >80 mg ημερησίως πρέπει να διαιρούνται και να λαμβάνονται δύο φορές την ημέρα.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Χορήγηση με προσοχή σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (βλ. 5.2).
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ήπια έως μέτρια δυσλειτουργία. Μέγιστη δόση 20 mg σε σοβαρή δυσλειτουργία (βλ. 5.2).
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Έφηβοι 12-18 ετών - Γαστρο-οισοφαγική Παλινδρομική Νόσος (ΓΟΠΝ) - Θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση
    Δόση40 mg μια φορά την ημέρα
    Συνέχιση για 4 επιπλέον εβδομάδες αν δεν έχει επουλωθεί ή αν τα συμπτώματα επιμένουν.
  • Έφηβοι 12-18 ετών - ΓΟΠΝ - Μακροχρόνια αντιμετώπιση για πρόληψη υποτροπής
    Δόση20 mg μια φορά την ημέρα
  • Έφηβοι 12-18 ετών - Συμπτωματική θεραπεία ΓΟΠΝ
    Δόση20 mg μία φορά την ημέρα
    Έλεγχος συμπτωμάτων μετά από 4 εβδομάδες. Συνέχιση με 20 mg μια φορά ημερησίως αν απαιτείται.
  • Έφηβοι 12-18 ετών - Θεραπεία δωδεκαδακτυλικού έλκους που προκαλείται από Helicobacter pylori
    Συνδυασμός με αντιβιοτικά. Βάρος 30-40 kg: 20 mg Esodec, 750 mg αμοξικιλλίνη, 7.5 mg/kg κλαριθρομυκίνη δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες. Βάρος >40 kg: 20 mg Esodec, 1 g αμοξικιλλίνη, 500 mg κλαριθρομυκίνη δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
block
SPC-ESODEC

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες ή σε κάποιο άλλο από τα συστατικά του φαρμάκου που εμφανίζονται στον κατάλογο στην παράγραφο 6.1.
  • Η εσομεπραζόλη όπως και οι άλλοι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (PPIs) δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με νελφιναβίρη
warning
SPC-ESODEC

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Παρουσία ανησυχητικών συμπτωμάτων
    Πρέπει πρώτα να αποκλείεται η ύπαρξη κακοήθειας, καθώς η θεραπεία με Esodec μπορεί να ανακουφίσει από τα συμπτώματα, καθυστερώντας έτσι τη διάγνωση.
  • Μακροχρόνια χρήση
    Ασθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία (ιδιαίτερα όσοι λαμβάνουν θεραπεία για περισσότερο από ένα χρόνο) πρέπει να παρακολουθούνται σε τακτικά χρονικά διαστήματα.
  • Κατ’ επίκληση θεραπεία
    Στους ασθενείς που λαμβάνουν κατ’ επίκληση θεραπεία πρέπει να δίνεται η συμβουλή να επικοινωνήσουν με το γιατρό τους αν εμφανισθεί αλλαγή στο χαρακτήρα των συμπτωμάτων τους.
  • Εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του πυλωρού
    Όταν συνταγογραφείται εσομεπραζόλη για την εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του πυλωρού, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη πιθανές αλληλεπιδράσεις της δραστικής ουσίας για όλα τα συστατικά του τριπλού θεραπευτικού σχήματος. Η κλαριθρομυκίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και γι’ αυτόν το λόγο πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι αντενδείξεις και οι αλληλεπιδράσεις της κλαριθρομυκίνης όταν χρησιμοποιείται το τριπλό θεραπευτικό σχήμα σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από το CYP3A4 όπως η σιζαπρίδη.
  • Γαστρεντερικές λοιμώξεις
    Θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι πιθανόν να οδηγήσει σε μικρή αύξηση του κινδύνου γαστρεντερικών λοιμώξεων, όπως από Salmonella και Campylobacter
  • Απορρόφηση της βιταμίνης Β12
    Η εσομεπραζόλη όπως όλα τα αντιόξινα φάρμακα, μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη) λόγω της υπο- ή αχλωρυδρίας. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στους ασθενείς με μειωμένα αποθέματα ή παράγοντες κινδύνου για μειωμένη απορρόφηση Β12 σε μακρόχρονη θεραπεία.
  • Υπομαγνησιαιμία
    Σοβαρή υπομαγνησιαιμία έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λάμβαναν αγωγή με αναστολείς αντλίας πρωτονίων (proton pump inhibitors - PPIs) όπως η εσομεπραζόλη, για τουλάχιστον 3 μήνες και στις περισσότερες περιπτώσεις για ένα χρόνο. Σοβαρές εκδηλώσεις υπομαγνησιαιμίας όπως κόπωση, τετανία, παραλήρημα, σπασμοί, ζάλη και κοιλιακή αρρυθμία μπορούν να εμφανιστούν αλλά μπορεί να ξεκινήσουν ύπουλα και να παραβλεφθούν. Στους περισσότερους προσβεβλημένους ασθενείς, η υπομαγνησιαιμία βελτιώθηκε μετά την αντικατάσταση του μαγνησίου και τη διακοπή της χρήσης PPI. Για τους ασθενείς που αναμένεται να λάβουν παρατεταμένη θεραπεία ή που λαμβάνουν PPIs με διγοξίνη ή φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ., διουρητικά), οι επαγγελματίες υγείας θα πρέπει να εξετάσουν τη μέτρηση των επιπέδων μαγνησίου πριν την έναρξη της θεραπείας με PPI και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
  • Κατάγματα του ισχίου, του καρπού και της σπονδυλικής στήλης
    Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, ειδικά αν χρησιμοποιηθούν σε υψηλές δόσεις και για μεγάλα χρονικά διαστήματα (> 1 έτος), μπορεί να αυξήσουν ελαφρώς τον κίνδυνο του κατάγματος του ισχίου, του καρπού και της σπονδυλικής στήλης, κυρίως σε ηλικιωμένους ή σε παρουσία άλλων γνωστών παραγόντων κινδύνου. Μελέτες παρακολούθησης, δείχνουν ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσουν τον συνολικό κίνδυνο του κατάγματος κατά 10-40%. Μέρος αυτής της αύξησης μπορεί να οφείλεται σε άλλους παράγοντες κινδύνου. Ασθενείς με κίνδυνο οστεοπόρωσης θα πρέπει να λαμβάνουν μέριμνα, σύμφωνα με τις ισχύουσες κλινικές κατευθυντήριες γραμμές και θα πρέπει να έχουν επαρκή πρόσληψη βιταμίνης D και ασβεστίου.
  • Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος (SCLE)
    Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων σχετίζεται με πολύ σπάνιες περιπτώσεις SCLE. Αν συμβούν βλάβες, ειδικά σε εκτεθειμένες στον ήλιο περιοχές του δέρματος, και εφόσον αυτές συνοδεύονται από αρθραλγία, ο ασθενής θα πρέπει να αναζητήσει ιατρική βοήθεια αμέσως και ο επαγγελματίας υγείας θα πρέπει να εξετάσει τη διακοπή του Esodec. Ο SCLE μετά από προηγούμενη θεραπεία με έναν αναστολέα αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης SCLE και με άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων.
  • Συνδυασμός με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα
    Η συγχορήγηση της εσομεπραζόλης με αταζανιβίρη δεν συνίσταται (βλέπε παράγραφο 4.5). Αν ο συνδυασμός της αταζανιβίρης με αναστολέα της αντλίας πρωτονίων κρίνεται αναπόφευκτος, συνίσταται στενή κλινική παρακολούθηση σε συνδυασμό με μια αύξηση στη δόση της αταζανιβίρης στα 400 mg με 100 mg ριτοναβίρης. Η εσομεπραζόλη δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg. Η εσομεπραζόλη είναι αναστολέας του CYP2C19. Κατά την έναρξη ή την τερματισμό της θεραπείας με εσομεπραζόλη θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα αλληλεπιδράσεων με φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του CYP2C19. Μια αλληλεπίδραση παρατηρείται ανάμεσα στην κλοπιδογρέλη και την ομεπραζόλη (βλ. παράγραφο 4.5). Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι αβέβαιη. Προληπτικά, η ταυτόχρονη χρήση εσομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης δεν συνίσταται. Όταν συνταγογραφείται εσομεπραζόλη για κατ’ επίκληση θεραπεία, η πιθανότητα αλληλεπίδρασης με άλλα φαρμακευτικά σκευάσματα, λόγω διακύμανσης των συγκεντρώσεων εσομεπραζόλης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη. (βλ. παράγραφο 4.5)
  • Αλληλεπίδραση με εργαστηριακές εξετάσεις
    Τα αυξημένα επίπεδα χρωμογρανίνης Α (CgA) ενδέχεται να επηρεάζουν τη διερεύνηση νευροενδοκρινικών όγκων. Για να αποφεύγεται αυτή η αλληλεπίδραση, η θεραπεία με Esodec πρέπει να διακόπτεται για τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τις μετρήσεις της CgA (βλ. παράγραφο 5.1). Εάν οι τιμές της CgA και της γαστρίνης δεν επανέλθουν εντός του εύρους των τιμών αναφοράς μετά την αρχική μέτρηση, οι μετρήσεις πρέπει να επαναληφθούν 14 ημέρες μετά τη διακοπή της χρήσης αναστολέα αντλίας πρωτονίων.
  • Σακχαρόζη
    Το Esodec περιέχει σακχαρόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σακχαράσης-ισομαλτάσης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
SPC-ESODEC

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Αταζαναβίρη
    προσοχή
    Μειωμένα επίπεδα στον ορό.
    ΣύστασηΔεν συνιστάται ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Νελφιναβίρη
    αντένδειξη
    Μειωμένα επίπεδα στον ορό.
    ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση.
  • Σακουιναβίρη (με ριτοναβίρη)
    παρακολούθηση
    Αυξημένα επίπεδα ορού (80-100%) κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας με ομεπραζόλη (40 mg ημερησίως).
  • Δαρουναβίρη (με ριτοναβίρη)
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξε επίδραση στην έκθεση με εσομεπραζόλη 20 mg.
  • Αμπρεναβίρη (με και χωρίς ριτοναβίρη)
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξε επίδραση στην έκθεση με εσομεπραζόλη 20 mg.
  • Λοπιναβίρη (με ριτοναβίρη)
    παρακολούθηση
    Δεν υπήρξε επίδραση στην έκθεση με ομεπραζόλη 40 mg.
  • Μεθοτρεξάτη
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων μεθοτρεξάτης.
    ΣύστασηΕξέταση παροδικής διακοπής εσομεπραζόλης σε υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης.
  • Τακρόλιμους
    παρακολούθηση
    Αύξηση επιπέδων τακρόλιμους στον ορό.
    ΣύστασηΕνίσχυση παρακολούθησης συγκεντρώσεων τακρόλιμους και νεφρικής λειτουργίας, προσαρμογή δόσης τακρόλιμους αν χρειάζεται.
  • Κετοκοναζόλη
    παρακολούθηση
    Μειωμένη απορρόφηση.
  • Ιτρακοναζόλη
    παρακολούθηση
    Μειωμένη απορρόφηση.
  • Ερλοτινίμπη
    παρακολούθηση
    Μειωμένη απορρόφηση.
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Αυξημένη απορρόφηση (πιθανή τοξικότητα σε ηλικιωμένους).
    ΣύστασηΕνίσχυση θεραπευτικής παρακολούθησης της διγοξίνης, ειδικά σε ηλικιωμένους.
  • Βαρφαρίνη ή άλλα παράγωγα κουμαρίνης
    παρακολούθηση
    Αύξηση του INR (κλινικά σημαντική σε μερικές περιπτώσεις).
    ΣύστασηΈλεγχος κατά την έναρξη και λήξη της ταυτόχρονης θεραπείας.
  • Κλοπιδογρέλη
    παρακολούθηση
    Μειωμένη έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη (έως 40%) και μειωμένη μέγιστη αναστολή συσσώμάτωσης αιμοπεταλίων (έως 14%).
    ΣύστασηΑποθάρρυνση ταυτόχρονης χορήγησης.
  • Αμοξικιλλίνη
    παρακολούθηση
    Όχι κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική.
  • Κινιδίνη
    παρακολούθηση
    Όχι κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική.
  • Ναπροξένη
    παρακολούθηση
    Όχι κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.
  • Ροφεκοξίμπη
    παρακολούθηση
    Όχι κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.
  • Κλαριθρομυκίνη (αναστολέας CYP3A4)
    παρακολούθηση
    Διπλασιασμός της έκθεσης (AUC) στην εσομεπραζόλη.
    ΣύστασηΕξέταση προσαρμογής δόσης σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία με μακρόχρονη θεραπεία.
  • Βορικοναζόλη (αναστολέας CYP2C19 και CYP3A4)
    παρακολούθηση
    Αύξηση AUCτ της εσομεπραζόλης κατά 280%.
    ΣύστασηΕξέταση προσαρμογής δόσης σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία με μακρόχρονη θεραπεία.
  • Ριφαμπικίνη (επαγωγέας CYP2C19/CYP3A4)
    παρακολούθηση
    Μειωμένα επίπεδα εσομεπραζόλης στον ορό.
  • Βαλσαμόχορτο (επαγωγέας CYP2C19/CYP3A4)
    παρακολούθηση
    Μειωμένα επίπεδα εσομεπραζόλης στον ορό.
sick
SPC-ESODEC

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
  • Λευκοπενία
  • Θροµβοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Πανκυτταροπενία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας π.χ. πυρετός, αγγειοοίδημα και αναφυλακτική αντίδραση/καταπληξία
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Περιφερικό οίδημα
  • Υπονατριαιμία
  • Υπομαγνησιαιμία (σοβαρή υπομαγνησιαιμία μπορεί να συσχετιστεί με υποασβεστιαιμία)
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Αϋπνία
  • Διέγερση
  • Σύγχυση
  • Κατάθλιψη
  • Επιθετικότητα
  • Ψευδαισθήσεις
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Παραισθησία
  • Υπνηλία
  • Διαταραχές της γεύσης
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Θάμβος οράσεως
Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
  • Ίλιγγος
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Βρογχόσπασμος
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Διάρροια
  • Μετεωρισμός
  • Ναυτία/έμετος
  • Πολύποδες αδενίων θόλου (καλοήθεις)
  • Ξηροστομία
  • Στοματίτιδα
  • Γαστρεντερική καντιντίαση
  • Μικροσκοπική κολίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Ηπατικά ένζυμα αυξημένα
  • Ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο
  • Ηπατική ανεπάρκεια
  • Εγκεφαλοπάθεια σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική νόσο
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Δερματίτιδα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
  • Φωτοευαισθησία
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΤΕΝ)
  • Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Κάταγμα του ισχίου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης
  • Αρθραλγία
  • Μυαλγία
  • Μυϊκή αδυναμία
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Διάμεση νεφρίτιδα
  • Νεφρική ανεπάρκεια (ταυτόχρονη)
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Γυναικομαστία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αίσθημα κακουχίας
  • Αυξημένη εφίδρωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Λευκοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Θροµβοπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Πανκυτταροπενία
    Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας π.χ. πυρετός, αγγειοοίδημα και αναφυλακτική αντίδραση/καταπληξία
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Περιφερικό οίδημα
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Όχι συχνές
  • Υπονατριαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Σπάνιες
  • Υπομαγνησιαιμία
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Συχνές
  • Ζάλη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές της γεύσης
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Θάμβος οράσεως
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Ίλιγγος
    Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
    Όχι συχνές
  • Βρογχόσπασμος
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Σπάνιες
  • Κοιλιακό άλγος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Διάρροια
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Ναυτία/έμετος
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Πολύποδες αδενίων θόλου (καλοήθεις)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Συχνές
  • Ξηροστομία
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Στοματίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Γαστρεντερική καντιντίαση
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Μικροσκοπική κολίτιδα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ηπατικά ένζυμα αυξημένα
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Σπάνιες
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Πολύ σπάνιες
  • Εγκεφαλοπάθεια σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική νόσο
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Πολύ σπάνιες
  • Δερματίτιδα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Φωτοευαισθησία
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΤΕΝ)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Κάταγμα του ισχίου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Όχι συχνές
  • Αρθραλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Σπάνιες
  • Μυαλγία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Σπάνιες
  • Μυϊκή αδυναμία
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Πολύ σπάνιες
  • Διάμεση νεφρίτιδα
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Πολύ σπάνιες
  • Νεφρική ανεπάρκεια (ταυτόχρονη)
    Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
    Πολύ σπάνιες
  • Γυναικομαστία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Πολύ σπάνιες
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Σπάνιες
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Σπάνιες
pregnant_woman
SPC-ESODEC

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν επαρκή κλινικά δεδομένα για τη χορήγηση εσομεπραζόλης στην κύηση. Στοιχεία από επιδημιολογικές μελέτες σε μεγάλο αριθμό κυήσεων, με το ρακεμικό μίγμα, την ομεπραζόλη, δεν έδειξαν δυσμορφική ή εμβρυοτοξική δράση. Οι μελέτες σε ζώα με την εσομεπραζόλη δεν έχουν δείξει άμεση ή έμμεση βλαπτική επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου. Μελέτες σε ζώα με το ρακεμικό μίγμα δεν έδειξαν άμεση ή έμμεση βλαπτική επίδραση όσον αφορά την κύηση, τον τοκετό ή την ανάπτυξη του νεογνού. Συνιστάται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε εγκύους. Ένας μέτριος αριθμός δεδομένων σε έγκυες γυναίκες (μεταξύ 300-1000 κυήσεων) υποδεικνύει έλλειψη δυσμορφικής ή εμβρυοτοξικής/νεογνοτοξικής δράσης της εσομεπραζόλης. Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν άμεση ή έμμεση βλαπτική δράση σε σχέση με αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. παράγραφο 5.3)
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν είναι γνωστό αν η εσομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με τις επιπτώσεις της εσομεπραζόλης σε νεογνά/βρέφη. Το Esodec δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Μελέτες σε ζώα με το από του στόματος χορηγούμενο ρακεμικό μείγμα της ομεπραζόλης δεν έδειξαν επίδραση σε σχέση με τη γονιμότητα.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η εσομεπραζόλη είναι ένας αναστολέας της αντλίας πρωτονίων που καταστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος μέσω ειδικής αναστολής της H+/K+-ατεάκης στα γαστρικά παριεταλικά κύτταρα. Δρώντας ειδικά στην αντλία πρωτονίων, η εσομεπραζόλη…
monitor_heart
SPC-ESODEC

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για διαταραχές της γαστρικής έκκρισης, αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, Κωδικός ATC: Α02Β C05 Η εσομεπραζόλη είναι το S-ισομερές της ομεπραζόλης και ελαττώνει τη γαστρική έκκριση οξέος μέσω ενός συγκεκριμένου…

biotech
SPC-ESODEC

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση Η εσομεπραζόλη είναι οξεο-ευαίσθητη ουσία και χορηγείται από το στόμα υπό μορφή εντεροδιαλυτών κοκκίων. Η in vivo μετατροπή στο R-ισομερές είναι αμελητέα. Η απορρόφηση της εσομεπραζόλης είναι ταχεία, με επίτευξη μέγιστων επιπέδων στο πλάσμα…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το σύστημα ενζύμων του κυτοχρώματος P450 (CYP). Οι μεταβολίτες της εσομεπραζόλης στερούνται αντιεκκριτικής δράσης. Το μεγαλύτερο μέρος του μεταβολισμού της εσομεπραζόλης εξαρτάται από το ισοένζυμο CYP2C19, το…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-ESODEC
expand_more

Δοσολογία

Ενήλικες

  • Γαστρο-οισοφαγική Παλινδρομική Νόσος (ΓΟΠΝ):
    • Θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση: 40 mg μια φορά την ημέρα για 4 εβδομάδες. Συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας για 4 επιπλέον εβδομάδες σε όσους ασθενείς δεν έχει επιτευχθεί επούλωση των βλαβών της οισοφαγίτιδας ή σε όσους έχουν συμπτώματα που επιμένουν.
    • Μακροχρόνια αντιμετώπιση ασθενών στους οποίους οι βλάβες από την οισοφαγίτιδα έχουν επουλωθεί, για την πρόληψη υποτροπής: 20 mg μια φορά την ημέρα.
  • Συμπτωματική θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρομικής νόσου (ΓΟΠΝ): 20 mg μία φορά την ημέρα σε ασθενείς χωρίς οισοφαγίτιδα. Αν δεν επιτευχθεί ο έλεγχος των συμπτωμάτων μετά από 4 εβδομάδες, πρέπει να γίνεται περαιτέρω έλεγχος του ασθενή. Μετά την απαλλαγή από τα συμπτώματα, ο έλεγχος των συμπτωμάτων στο μέλλον μπορεί να επιτευχθεί με 20 mg μια φορά ημερησίως. Όταν υπάρχει ανάγκη, μπορεί να γίνει κατ’ επίκληση λήψη 20 mg μια φορά την ημέρα. Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ΜΣΑΦ και βρίσκονται σε κίνδυνο να εμφανίσουν γαστρικά και δωδεκαδακτυλικά έλκη, κατ’ επίκληση λήψη για τον έλεγχο των συμπτωμάτων δε συνιστάται.
  • Σε συνδυασμό με κατάλληλο θεραπευτικό σχήμα αντιβιοτικών για την εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του πυλωρού:
    • Επούλωση του δωδεκαδακτυλικού έλκους που σχετίζεται με το Ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού
    • Πρόληψη της υποτροπής του πεπτικού έλκους σε ασθενείς με έλκος που σχετίζεται με το Ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού: 20 mg Esodec με 1 g αμοξικιλλίνη και 500 mg κλαριθρομυκίνη δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
  • Σε ασθενείς που απαιτούν συνεχή θεραπεία με ΜΣΑΦ:
    • Επούλωση γαστρικών ελκών που σχετίζονται με τη χρήση ΜΣΑΦ: Η συνήθης δοσολογία είναι 20 mg μια φορά την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 4-8 εβδομάδες.
    • Πρόληψη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών που σχετίζονται με τη χρήση ΜΣΑΦ σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο: 20 mg μια φορά την ημέρα.
  • Παρατεταμένη θεραπεία μετά από ενδοφλεβίως επαγώμενη πρόληψη επαναιμορραγίας πεπτικών ελκών: 40 mg μία φορά την ημέρα για 4 εβδομάδες μετά από ενδοφλεβίως επαγώμενη πρόληψη επαναιμορραγίας πεπτικών ελκών.
  • Θεραπεία του συνδρόμου Zollinger Ellison: Η συνιστώμενη αρχική δοσολογία είναι 40 mg Esodec δύο φορές ημερησίως. Στη συνέχεια η δοσολογία πρέπει να εξατομικεύεται και η θεραπεία να συνεχίζεται για όσο διάστημα ενδείκνυται κλινικά. Βάσει των διαθέσιμων κλινικών δεδομένων, η πλειοψηφία των ασθενών μπορεί να ελεγχθεί με δόσεις μεταξύ 80 και 160 mg εσομεπραζόλης ημερησίως. Οι δόσεις που υπερβαίνουν τα 80 mg ημερησίως, θα πρέπει να διαιρούνται και να λαμβάνονται δύο φορές την ημέρα.

Ειδικοί πληθυσμοί

  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, οι ασθενείς αυτοί θα πρέπει να θεραπεύονται με προσοχή (βλ. παράγραφο 5.2).
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η μέγιστη δόση των 20 mg Esodec δεν πρέπει να υπερβαίνεται (βλέπε παράγραφο 5.2).
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς: Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Παιδιατρικός πληθυσμός

  • Έφηβοι από 12 ετών και άνω:
    • Γαστρο-οισοφαγική παλινδρομική νόσο (ΓΟΠΝ):
      • Θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση: 40 mg μια φορά την ημέρα για 4 εβδομάδες. Συνιστάται η συνέχιση της θεραπείας για 4 επιπλέον εβδομάδες σε όσους ασθενείς δεν έχει επιτευχθεί επούλωση των βλαβών της οισοφαγίτιδας ή σε όσους έχουν συμπτώματα που επιμένουν.
      • Μακροχρόνια αντιμετώπιση ασθενών στους οποίους οι βλάβες από την οισοφαγίτιδα έχουν επουλωθεί, για την πρόληψη υποτροπής: 20 mg μια φορά την ημέρα.
    • Συμπτωματική θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρομικής νόσου (ΓΟΠΝ): 20 mg μία φορά την ημέρα σε ασθενείς χωρίς οισοφαγίτιδα. Αν δεν επιτευχθεί ο έλεγχος των συμπτωμάτων μετά από 4 εβδομάδες, πρέπει να γίνεται περαιτέρω έλεγχος του ασθενή. Μετά την απαλλαγή από τα συμπτώματα, ο έλεγχος των συμπτωμάτων στο μέλλον μπορεί να επιτευχθεί με 20 mg μια φορά ημερησίως.
    • Θεραπεία του δωδεκαδακτυλικού έλκους που προκαλείται από το Helicobacter pylori: Όταν επιλέγεται κατάλληλος συνδυασμός θεραπείας, θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι επίσημες εθνικές, περιφερειακές και τοπικές οδηγίες σχετικά με τη μικροβιακή αντοχή, τη διάρκεια της θεραπείας (πιο συχνά 7 ημέρες αλλά μερικές φορές έως 14 ημέρες), και την κατάλληλη χρήση των αντιβακτηριακών παραγόντων. Η θεραπεία θα πρέπει να εποπτεύεται από έναν ειδικό. Η προτεινόμενη δοσολογία είναι:
      • Βάρος 30 - 40 kg: Συνδυασμός με δύο αντιβιοτικά: Esodec 20 mg, αμοξικιλλίνη 750 mg και κλαριθρομυκίνη 7.5 mg/kg βάρους σώματος δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
      • Βάρος > 40 kg: Συνδυασμός με δύο αντιβιοτικά: Esodec 20 mg, αμοξικιλλίνη 1 g και κλαριθρομυκίνη 500 mg δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
  • Παιδιά ηλικίας μικρότερης των 12 ετών: To Esodec δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά μικρότερα των 12 ετών καθώς δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία.

Τρόπος χορήγησης

Τα καψάκια πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με υγρό. Δεν πρέπει να μασώνται ή να θρυμματίζονται. Για ασθενείς που παρουσιάζουν δυσκολία στην κατάποση, τα καψάκια μπορούν να ανοιχτούν και τα κοκκία να διαλυθούν σε μισό ποτήρι μη ανθρακούχο νερό. Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται άλλα υγρά, καθώς μπορεί να διαλυθεί η εντερική επικάλυψη των κοκκίων. Πιείτε το νερό με τα κοκκία αμέσως ή εντός 30 λεπτών. Στη συνέχεια, ξεπλύνετε το ποτήρι με μισό ποτήρι νερό και πιείτε το. Τα κοκκία δεν πρέπει να μασώνται ή να θρυμματίζονται. Για ασθενείς που παρουσιάζουν αδυναμία κατάποσης, τα καψάκια μπορούν επίσης να ανοιχτούν και τα κοκκία να διαλυθούν σε μη ανθρακούχο νερό και να χορηγηθούν μέσω γαστρικού σωλήνα. Είναι σημαντικό να ελέγχεται προσεκτικά η καταλληλότητα της επιλεγμένης σύριγγας και του σωλήνα πριν τη χρήση (βλ. παράγραφο 6.6). Το αποξηραντικό καψάκιο που παρέχεται στον περιέκτη δεν θα πρέπει να τρώγεται.

block

Αντενδείξεις

SPC-ESODEC
expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες ή σε κάποιο άλλο από τα συστατικά του φαρμάκου που εμφανίζονται στον κατάλογο στην παράγραφο 6.1.

Η εσομεπραζόλη όπως και οι άλλοι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων (PPIs) δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με νελφιναβίρη (βλέπε παράγραφο 4.5).

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-ESODEC
expand_more

Παρουσία ανησυχητικών συμπτωμάτων

Παρουσία ανησυχητικών συμπτωμάτων (π.χ. σημαντική μη επιδιωκόμενη απώλεια βάρους, επαναλαμβανόμενοι έμετοι, δυσφαγία, αιματέμεση ή μέλαινα) και σε περίπτωση υποψίας ή παρουσίας γαστρικού έλκους, πρέπει πρώτα να αποκλείεται η ύπαρξη κακοήθειας, καθώς η θεραπεία με Esodec μπορεί να ανακουφίσει από τα συμπτώματα, καθυστερώντας έτσι τη διάγνωση.

Μακροχρόνια χρήση

Ασθενείς σε μακροχρόνια θεραπεία (ιδιαίτερα όσοι λαμβάνουν θεραπεία για περισσότερο από ένα χρόνο) πρέπει να παρακολουθούνται σε τακτικά χρονικά διαστήματα.

Κατ’ επίκληση θεραπεία

Στους ασθενείς που λαμβάνουν κατ’ επίκληση θεραπεία πρέπει να δίνεται η συμβουλή να επικοινωνήσουν με το γιατρό τους αν εμφανισθεί αλλαγή στο χαρακτήρα των συμπτωμάτων τους.

Εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του πυλωρού

Όταν συνταγογραφείται εσομεπραζόλη για την εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του πυλωρού, πρέπει να λαμβάνονται υπόψη πιθανές αλληλεπιδράσεις της δραστικής ουσίας για όλα τα συστατικά του τριπλού θεραπευτικού σχήματος. Η κλαριθρομυκίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας του CYP3A4 και γι’ αυτόν το λόγο πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι αντενδείξεις και οι αλληλεπιδράσεις της κλαριθρομυκίνης όταν χρησιμοποιείται το τριπλό θεραπευτικό σχήμα σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από το CYP3A4 όπως η σιζαπρίδη.

Γαστρεντερικές λοιμώξεις

Θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι πιθανόν να οδηγήσει σε μικρή αύξηση του κινδύνου γαστρεντερικών λοιμώξεων, όπως από Salmonella και Campylobacter (βλέπε παράγραφο 5.1).

Απορρόφηση της βιταμίνης Β12

Η εσομεπραζόλη όπως όλα τα αντιόξινα φάρμακα, μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη) λόγω της υπο- ή αχλωρυδρίας. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη στους ασθενείς με μειωμένα αποθέματα ή παράγοντες κινδύνου για μειωμένη απορρόφηση Β12 σε μακρόχρονη θεραπεία.

Υπομαγνησιαιμία

Σοβαρή υπομαγνησιαιμία έχει αναφερθεί σε ασθενείς που λάμβαναν αγωγή με αναστολείς αντλίας πρωτονίων (proton pump inhibitors - PPIs) όπως η εσομεπραζόλη, για τουλάχιστον 3 μήνες και στις περισσότερες περιπτώσεις για ένα χρόνο. Σοβαρές εκδηλώσεις υπομαγνησιαιμίας όπως κόπωση, τετανία, παραλήρημα, σπασμοί, ζάλη και κοιλιακή αρρυθμία μπορούν να εμφανιστούν αλλά μπορεί να ξεκινήσουν ύπουλα και να παραβλεφθούν. Στους περισσότερους προσβεβλημένους ασθενείς, η υπομαγνησιαιμία βελτιώθηκε μετά την αντικατάσταση του μαγνησίου και τη διακοπή της χρήσης PPI.

Για τους ασθενείς που αναμένεται να λάβουν παρατεταμένη θεραπεία ή που λαμβάνουν PPIs με διγοξίνη ή φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ., διουρητικά), οι επαγγελματίες υγείας θα πρέπει να εξετάσουν τη μέτρηση των επιπέδων μαγνησίου πριν την έναρξη της θεραπείας με PPI και περιοδικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Κατάγματα του ισχίου, του καρπού και της σπονδυλικής στήλης

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, ειδικά αν χρησιμοποιηθούν σε υψηλές δόσεις και για μεγάλα χρονικά διαστήματα (> 1 έτος), μπορεί να αυξήσουν ελαφρώς τον κίνδυνο του κατάγματος του ισχίου, του καρπού και της σπονδυλικής στήλης, κυρίως σε ηλικιωμένους ή σε παρουσία άλλων γνωστών παραγόντων κινδύνου. Μελέτες παρακολούθησης, δείχνουν ότι οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσουν τον συνολικό κίνδυνο του κατάγματος κατά 10-40%. Μέρος αυτής της αύξησης μπορεί να οφείλεται σε άλλους παράγοντες κινδύνου. Ασθενείς με κίνδυνο οστεοπόρωσης θα πρέπει να λαμβάνουν μέριμνα, σύμφωνα με τις ισχύουσες κλινικές κατευθυντήριες γραμμές και θα πρέπει να έχουν επαρκή πρόσληψη βιταμίνης D και ασβεστίου.

Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος (SCLE)

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων σχετίζεται με πολύ σπάνιες περιπτώσεις SCLE. Αν συμβούν βλάβες, ειδικά σε εκτεθειμένες στον ήλιο περιοχές του δέρματος, και εφόσον αυτές συνοδεύονται από αρθραλγία, ο ασθενής θα πρέπει να αναζητήσει ιατρική βοήθεια αμέσως και ο επαγγελματίας υγείας θα πρέπει να εξετάσει τη διακοπή του Esodec. Ο SCLE μετά από προηγούμενη θεραπεία με έναν αναστολέα αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης SCLE και με άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων.

Συνδυασμός με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα

Η συγχορήγηση της εσομεπραζόλης με αταζανιβίρη δεν συνίσταται (βλέπε παράγραφο 4.5). Αν ο συνδυασμός της αταζανιβίρης με αναστολέα της αντλίας πρωτονίων κρίνεται αναπόφευκτος, συνίσταται στενή κλινική παρακολούθηση σε συνδυασμό με μια αύξηση στη δόση της αταζανιβίρης στα 400 mg με 100 mg ριτοναβίρης. Η εσομεπραζόλη δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg.

Η εσομεπραζόλη είναι αναστολέας του CYP2C19. Κατά την έναρξη ή την τερματισμό της θεραπείας με εσομεπραζόλη θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η πιθανότητα αλληλεπιδράσεων με φάρμακα που μεταβολίζονται μέσω του CYP2C19. Μια αλληλεπίδραση παρατηρείται ανάμεσα στην κλοπιδογρέλη και την ομεπραζόλη (βλ. παράγραφο 4.5). Η κλινική σημασία αυτής της αλληλεπίδρασης είναι αβέβαιη. Προληπτικά, η ταυτόχρονη χρήση εσομεπραζόλης και κλοπιδογρέλης δεν συνίσταται.

Όταν συνταγογραφείται εσομεπραζόλη για κατ’ επίκληση θεραπεία, η πιθανότητα αλληλεπίδρασης με άλλα φαρμακευτικά σκευάσματα, λόγω διακύμανσης των συγκεντρώσεων εσομεπραζόλης θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη. (βλ. παράγραφο 4.5)

Αλληλεπίδραση με εργαστηριακές εξετάσεις

Τα αυξημένα επίπεδα χρωμογρανίνης Α (CgA) ενδέχεται να επηρεάζουν τη διερεύνηση νευροενδοκρινικών όγκων. Για να αποφεύγεται αυτή η αλληλεπίδραση, η θεραπεία με Esodec πρέπει να διακόπτεται για τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τις μετρήσεις της CgA (βλ. παράγραφο 5.1). Εάν οι τιμές της CgA και της γαστρίνης δεν επανέλθουν εντός του εύρους των τιμών αναφοράς μετά την αρχική μέτρηση, οι μετρήσεις πρέπει να επαναληφθούν 14 ημέρες μετά τη διακοπή της χρήσης αναστολέα αντλίας πρωτονίων.

Σακχαρόζη

Το Esodec περιέχει σακχαρόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σακχαράσης-ισομαλτάσης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-ESODEC
expand_more

Αναστολείς πρωτεασών: Η ομεπραζόλη έχει αναφερθεί ότι αλληλεπιδρά με κάποιους αναστολείς της πρωτεάσης. Η κλινική σημασία και οι μηχανισμοί αυτών των αλληλεπιδράσεων δεν είναι πάντοτε γνωστοί. Μειωμένα επίπεδα στον ορό έχουν αναφερθεί για την αταζαναβίρη και νελφιναβίρη όταν χορηγείται μαζί με ομεπραζόλη.

  • Αταζαναβίρη: Η ταυτόχρονη χορήγηση με εσομεπραζόλη δεν συνιστάται (βλ. παράγραφο 4.4).
  • Νελφιναβίρη: Η ταυτόχρονη χορήγηση με εσομεπραζόλη αντενδείκνυται (βλ. παράγραφο 4.3).
  • Σακουιναβίρη (με ριτοναβίρη): Αυξημένα επίπεδα ορού (80-100%) έχουν αναφερθεί κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας με ομεπραζόλη (40 mg ημερησίως).
  • Δαρουναβίρη (με ριτοναβίρη): Η θεραπεία με εσομεπραζόλη 20 mg δεν είχε επίδραση στην έκθεση.
  • Αμπρεναβίρη (με ή χωρίς ριτοναβίρη): Η θεραπεία με εσομεπραζόλη 20 mg δεν είχε επίδραση στην έκθεση.
  • Λοπιναβίρη (με ριτοναβίρη): Η θεραπεία με ομεπραζόλη 40 mg δεν είχε επίδραση στην έκθεση.

Μεθοτρεξάτη: Σε ορισμένους ασθενείς έχει αναφερθεί αύξηση των επιπέδων της μεθοτρεξάτης όταν συγχορηγείται με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων. Σε χορήγηση υψηλών δόσεων μεθοτρεξάτης μπορεί να χρειαστεί να εξεταστεί μια παροδική διακοπή της εσομεπραζόλης.

Τακρόλιμους: Η ταυτόχρονη χορήγηση με εσομεπραζόλη έχει αναφερθεί ότι αυξάνει τα επίπεδα του τακρόλιμους στον ορό. Πρέπει να ενισχύεται η παρακολούθηση των συγκεντρώσεων του τακρόλιμους και της νεφρικής λειτουργίας και να γίνεται προσαρμογή της δοσολογίας του τακρόλιμους αν χρειάζεται.

Φαρμακευτικά προϊόντα των οποίων η απορρόφηση εξαρτάται από το pH: Η καταστολή της γαστρικής οξύτητας μπορεί να μειώσει ή να αυξήσει την απορρόφηση κάποιων φαρμακευτικών προϊόντων. Η απορρόφηση της κετοκοναζόλης, ιτρακοναζόλης και ερλοτινίμπης μπορεί να μειωθεί. Η απορρόφηση της διγοξίνης μπορεί να αυξηθεί (κίνδυνος τοξικότητας σε ηλικιωμένους).

Φάρμακα που μεταβολίζονται από το CYP2C19: Η εσομεπραζόλη αναστέλλει το CYP2C19. Αυτό μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση στο πλάσμα φαρμάκων όπως η βαρφαρίνη, φαινυτοΐνη, σιταλοπράμη, ιμιπραμίνη, κλομιπραμίνη, διαζεπάμη, οδηγώντας σε πιθανή ανάγκη μείωσης της δόσης τους.

  • Διαζεπάμη: Η ταυτόχρονη χορήγηση 30 mg εσομεπραζόλης μείωσε την κάθαρση της διαζεπάμης κατά 45%.
  • Φαινυτοΐνη: Η ταυτόχρονη χορήγηση 40 mg εσομεπραζόλης αύξησε τα χαμηλότερα επίπεδα της φαινυτοΐνης στο πλάσμα κατά 13%. Συνιστάται έλεγχος των συγκεντρώσεων.
  • Βορικοναζόλη: Η ομεπραζόλη (40 mg) αύξησε την Cmax και την AUC της βορικοναζόλης κατά 15% και 41% αντίστοιχα.
  • Σιλοσταζόλη: Η ομεπραζόλη (40 mg) αύξησε τη Cmax και την AUC για τη σιλοσταζόλη κατά 18% και 26% αντίστοιχα.
  • Σιζαπρίδη: Η ταυτόχρονη χορήγηση 40 mg εσομεπραζόλης αύξησε το AUC της σιζαπρίδης κατά 32% και παράτεινε τον χρόνο ημιζωής της, χωρίς σημαντική αύξηση των μέγιστων επιπέδων.
  • Βαρφαρίνη (ή άλλα παράγωγα κουμαρίνης): Αναφέρθηκαν περιπτώσεις αύξησης του INR. Συνιστάται έλεγχος κατά την έναρξη και λήξη της ταυτόχρονης θεραπείας.
  • Κλοπιδογρέλη: Η ταυτόχρονη χορήγηση (40 mg εσομεπραζόλης) μείωσε την έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης κατά μέσο όρο 40% και τη μέγιστη αναστολή της συσσώμάτωσης των αιμοπεταλίων κατά 14%. Η ταυτόχρονη χορήγηση με συνδυασμό εσομεπραζόλης 20 mg + ΑΣΑ 81 mg έδειξε μειωμένη έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη, αλλά τα μέγιστα επίπεδα αναστολής ήταν ίδια. Συνιστάται να αποθαρρύνεται η ταυτόχρονη χορήγηση.

Μη κλινικά σχετικές αλληλεπιδράσεις:

  • Αμοξικιλλίνη και κινιδίνη: Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική.
  • Ναπροξένη ή ροφεκοξίμπη: Δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση.

Επιδράσεις άλλων φαρμακευτικών προϊόντων στη φαρμακοκινητική της εσομεπραζόλης:

  • Αναστολείς του CYP2C19 και/ή CYP3A4 (π.χ. κλαριθρομυκίνη, βορικοναζόλη): Μπορεί να διπλασιάσουν και πλέον τις συγκεντρώσεις της εσομεπραζόλης. Συνήθως δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης, εκτός από ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και μακρόχρονη θεραπεία.
  • Επαγωγείς του CYP2C19 και/ή CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, βαλσαμόχορτο): Μπορεί να οδηγήσουν σε μειωμένα επίπεδα εσομεπραζόλης στον ορό.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-ESODEC
expand_more

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας

Η κεφαλαλγία, το κοιλιακό άλγος, η διάρροια και η ναυτία είναι ανάμεσα στις ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί πιο συχνά στις κλινικές δοκιμές (αλλά και μετά από την κυκλοφορία του φαρμάκου). Το προφίλ ασφάλειας είναι παρόμοιο για τις διαφορετικές μορφές, θεραπευτικές ενδείξεις, ηλικιακές ομάδες και πληθυσμούς ασθενών. Δεν έχουν εντοπιστεί ανεπιθύμητες ενέργειες που να σχετίζονται με τη δόση.

Πίνακας ανεπιθύμητων ενεργειών

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν διαπιστωθεί ή υπάρχει υποψία συσχέτισής τους με την εσομεπραζόλη στο πρόγραμμα κλινικών δοκιμών και μετά την κυκλοφορία του προϊόντος. Καμία απ’ αυτές δεν έχει βρεθεί να είναι δοσοεξαρτώμενη.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατατάσσονται σύμφωνα με τη συχνότητα:

  • Πολύ συχνές (≥1/10)
  • Συχνές (≥1/100 έως <1/10)
  • Όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100)
  • Σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000)
  • Πολύ σπάνιες (<1/10.000)
  • Μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα)

Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

  • Σπάνιες: Λευκοπενία, θροµβοπενία
  • Πολύ σπάνιες: Ακοκκιοκυτταραιμία, πανκυτταροπενία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

  • Σπάνιες: Αντιδράσεις υπερευαισθησίας π.χ. πυρετός, αγγειοοίδημα και αναφυλακτική αντίδραση/καταπληξία

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

  • Όχι συχνές: Περιφερικό οίδημα
  • Σπάνιες: Υπονατριαιμία
  • Μη γνωστές: Υπομαγνησιαιμία (βλέπε παράγραφο 4.4), σοβαρή υπομαγνησιαιμία μπορεί να συσχετιστεί με υποασβεστιαιμία.

Ψυχιατρικές διαταραχές

  • Όχι συχνές: Αϋπνία
  • Σπάνιες: Διέγερση, σύγχυση, κατάθλιψη
  • Πολύ σπάνιες: Επιθετικότητα, ψευδαισθήσεις

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

  • Συχνές: Κεφαλαλγία
  • Όχι συχνές: Ζάλη, παραισθησία, υπνηλία
  • Σπάνιες: Διαταραχές της γεύσης

Οφθαλμικές διαταραχές

  • Σπάνιες: Θάμβος οράσεως

Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου

  • Όχι συχνές: Ίλιγγος

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου

  • Σπάνιες: Βρογχόσπασμος

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

  • Συχνές: Κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία/έμετος, πολύποδες αδενίων θόλου (καλοήθεις)
  • Όχι συχνές: Ξηροστομία
  • Σπάνιες: Στοματίτιδα, γαστρεντερική καντιντίαση
  • Μη γνωστές: Μικροσκοπική κολίτιδα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

  • Όχι συχνές: Ηπατικά ένζυμα αυξημένα
  • Σπάνιες: Ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο
  • Πολύ σπάνιες: Ηπατική ανεπάρκεια, εγκεφαλοπάθεια σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική νόσο

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  • Όχι συχνές: Δερματίτιδα, κνησμός, εξάνθημα, κνίδωση
  • Σπάνιες: Αλωπεκία, φωτοευαισθησία
  • Πολύ σπάνιες: Πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση (ΤΕΝ)
  • Μη γνωστές: Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος (βλ. ενότητα 4.4)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

  • Όχι συχνές: Κάταγμα του ισχίου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης (βλέπε παράγραφο 4.4)
  • Σπάνιες: Αρθραλγία, μυαλγία
  • Πολύ σπάνιες: Μυϊκή αδυναμία

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

  • Πολύ σπάνιες: Διάμεση νεφρίτιδα, σε μερικούς ασθενείς έχει αναφερθεί και ταυτόχρονη νεφρική ανεπάρκεια

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού

  • Πολύ σπάνιες: Γυναικομαστία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

  • Σπάνιες: Αίσθημα κακουχίας, αυξημένη εφίδρωση
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-ESODEC
expand_more

Κύηση

Δεν υπάρχουν επαρκή κλινικά δεδομένα για τη χορήγηση εσομεπραζόλης στην κύηση. Στοιχεία από επιδημιολογικές μελέτες σε μεγάλο αριθμό κυήσεων, με το ρακεμικό μίγμα, την ομεπραζόλη, δεν έδειξαν δυσμορφική ή εμβρυοτοξική δράση. Οι μελέτες σε ζώα με την εσομεπραζόλη δεν έχουν δείξει άμεση ή έμμεση βλαπτική επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου. Μελέτες σε ζώα με το ρακεμικό μίγμα δεν έδειξαν άμεση ή έμμεση βλαπτική επίδραση όσον αφορά την κύηση, τον τοκετό ή την ανάπτυξη του νεογνού. Συνιστάται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε εγκύους. Ένας μέτριος αριθμός δεδομένων σε έγκυες γυναίκες (μεταξύ 300-1000 κυήσεων) υποδεικνύει έλλειψη δυσμορφικής ή εμβρυοτοξικής/νεογνοτοξικής δράσης της εσομεπραζόλης. Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν άμεση ή έμμεση βλαπτική δράση σε σχέση με αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. παράγραφο 5.3)

Θηλασμός

Δεν είναι γνωστό αν η εσομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με τις επιπτώσεις της εσομεπραζόλης σε νεογνά/βρέφη. Το Esodec δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Γονιμότητα

Μελέτες σε ζώα με το από του στόματος χορηγούμενο ρακεμικό μείγμα της ομεπραζόλης δεν έδειξαν επίδραση σε σχέση με τη γονιμότητα.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-ESODEC
expand_more

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα για διαταραχές της γαστρικής έκκρισης, αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, Κωδικός ATC: Α02Β C05

Η εσομεπραζόλη είναι το S-ισομερές της ομεπραζόλης και ελαττώνει τη γαστρική έκκριση οξέος μέσω ενός συγκεκριμένου στοχευμένου μηχανισμού δράσης. Είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της αντλίας πρωτονίων στα τοιχωματικά κύτταρα. Το R- και το S-ισομερές της ομεπραζόλης έχουν παρόμοια φαρμακοδυναμική δράση.

Μηχανισμός δράσης

Η εσομεπραζόλη είναι μια ασθενής βάση, που συγκεντρώνεται και μετατρέπεται σε δραστική μορφή στο πολύ όξινο περιβάλλον των εκκριτικών σωληναρίων του τοιχωματικού κυττάρου, όπου και αναστέλλει το ένζυμο Η

, Κ

-ΑΤΡάση, δηλαδή την αντλία πρωτονίων και αναστέλλει τόσο τη βασική, όσο και την μετά από διέγερση έκκριση οξέος.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μετά την από του στόματος λήψη δόσης 20 mg και 40 mg εσομεπραζόλης η έναρξη της δράσης εμφανίζεται εντός μίας ώρας. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 20 mg εσομεπραζόλης μία φορά την ημέρα για πέντε ημέρες, η μέση μέγιστη έκκριση οξέος μετά από διέγερση με πενταγαστρίνη μειώνεται κατά 90% όταν μετράται 6-7 ώρες μετά τη λήψη της δόσης κατά την πέμπτη ημέρα. Μετά από πέντε ημέρες από του στόματος χορήγηση δόσης 20 mg και 40 mg εσομεπραζόλης σε ασθενείς με συμπτωματική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, τιμές του ενδογαστρικού pH άνω του 4 διατηρήθηκαν για διάστημα 13 ωρών και 17 ωρών κατά μέσο όρο αντίστοιχα, στη διάρκεια του 24ώρου. Το ποσοστό των ασθενών στους οποίους διατηρείται ενδογαστρικό pH > 4 για τουλάχιστο 8, 12 και 16 ώρες με 20 mg εσομεπραζόλης είναι 76%, 54% και 24% αντίστοιχα. Τα αντίστοιχα ποσοστά για τα 40 mg εσομεπραζόλης ήταν 97%, 92% και 56%.

Χρησιμοποιώντας την AUC ως παράμετρο για την εκτίμηση της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα, καταδεικνύεται μία σχέση μεταξύ της αναστολής της έκκρισης του γαστρικού οξέος και της έκθεσης στο φάρμακο.

Η επούλωση της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση με 40 mg εσομεπραζόλης επιτυγχάνεται στο 78% περίπου των ασθενών μετά από τέσσερις εβδομάδες και στο 93% μετά από οκτώ εβδομάδες θεραπείας.

Θεραπεία μιας εβδομάδας με εσομεπραζόλη 20 mg δύο φορές την ημέρα και τα κατάλληλα αντιβιοτικά έχει ως αποτέλεσμα την επιτυχή εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του πυλωρού περίπου στο 90% των ασθενών.

Μετά από τη θεραπεία εκρίζωσης για μία εβδομάδα, δεν υπάρχει ανάγκη επακόλουθης μονοθεραπείας με αντι-εκκριτικές δραστικές ουσίες για την αποτελεσματική επούλωση του έλκους και την εξάλειψη των συμπτωμάτων σε δωδεκαδακτυλικά έλκη χωρίς επιπλοκές.

Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη, ασθενείς με ενδοσκοπικά επιβεβαιωμένο πεπτικό έλκος με αιμορραγία, τυχαιοποιήθηκαν έτσι ώστε να λάβουν εσομεπραζόλη διάλυμα προς έγχυση ή εικονικό φάρμακο. Μετά την ενδοσκοπική αιμόσταση, οι ασθενείς έλαβαν είτε 80 mg εσομεπραζόλη ενδοφλεβίως για 72 ώρες ή εικονικό φάρμακο. Μετά την αρχική περίοδο των 72 ωρών, όλοι οι ασθενείς έλαβαν 40 mg από του στόματος εσομεπραζόλη για 27 μέρες. Η επανεμφάνιση αιμορραγίας εντός τριών ημερών ήταν 5,9% στην ομάδα εσομεπραζόλης έναντι 10,3% στην ομάδα εικονικού φαρμάκου. Σε 30 μέρες μετά τη θεραπεία, η επανεμφάνιση αιμορραγίας ήταν 7,7% έναντι 13,6%.

Κατά τη θεραπεία με αντιεκκριτικά φαρμακευτικά προϊόντα, η μείωση της έκκρισης οξέων προκαλεί αύξηση των επιπέδων γαστρίνης στον ορό. Ομοίως, αυξάνονται τα επίπεδα CgA λόγω της μειωμένης γαστρικής οξύτητας. Τα αυξημένα επίπεδα CgA ενδέχεται να επηρεάζουν τη διερεύνηση νευροενδοκρινικών όγκων. Συνιστάται η διακοπή της θεραπείας με PPI 5 ημέρες έως 2 εβδομάδες πριν τις μετρήσεις της CgA.

Αυξημένος αριθμός ECL-κυττάρων που πιθανά σχετίζεται με τα αυξημένα επίπεδα της γαστρίνης στον ορό έχουν παρατηρηθεί σε παιδιά και ενήλικες, κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας με εσομεπραζόλη. Τα ευρήματα θεωρούνται ως μη κλινικώς σημαντικά.

Κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας με αντι-εκκριτικές δραστικές ουσίες έχει αναφερθεί η εμφάνιση γαστρικών αδενωδών κύστεων με κάπως αυξημένη συχνότητα. Οι αλλαγές αυτές είναι ένα φυσιολογικό επακόλουθο της έντονης αναστολής της έκκρισης οξέος, είναι καλοήθεις και φαίνεται ότι είναι αναστρέψιμες.

Μειωμένη γαστρική οξύτητα οποιασδήποτε αιτιολογίας συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, αυξάνει τον αριθμό των γαστρικών βακτηρίων. Η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε μικρή αύξηση του κινδύνου γαστρεντερικών λοιμώξεων όπως από Salmonella και Campylobacter και σε νοσηλευόμενους ασθενείς, πιθανώς επίσης από Clostridium difficile.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Σε δύο μελέτες με φάρμακο σύγκρισης τη ρανιτιδίνη, η εσομεπραζόλη έδειξε καλύτερη δράση στην επούλωση των γαστρικών ελκών σε ασθενείς που χρησιμοποίησαν ΜΣΑΦ. Σε δύο μελέτες σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, η εσομεπραζόλη έδειξε καλύτερη δράση στην πρόληψη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών σε ασθενείς που χρησιμοποίησαν ΜΣΑΦ.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μια μελέτη σε παιδιατρικούς ασθενείς με ΓΟΠΝ (<1 έως 17 ετών) που λαμβάνουν μακροχρόνια αγωγή με αναστολείς αντλίας πρωτονίων, το 61% των παιδιών ανέπτυξε μικρού βαθμού κυτταρική υπερπλασία ECL.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-ESODEC
expand_more

Απορρόφηση

Η εσομεπραζόλη είναι οξεο-ευαίσθητη ουσία και χορηγείται από το στόμα υπό μορφή εντεροδιαλυτών κοκκίων. Η in vivo μετατροπή στο R-ισομερές είναι αμελητέα. Η απορρόφηση της εσομεπραζόλης είναι ταχεία, με επίτευξη μέγιστων επιπέδων στο πλάσμα εντός περίπου 1-2 ωρών από τη λήψη. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 64% (40 mg εφάπαξ) και αυξάνεται σε 89% μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις. Για τα 20 mg, οι αντίστοιχες τιμές είναι 50% και 68%.

Η λήψη τροφής καθυστερεί και μειώνει την απορρόφηση, χωρίς όμως σημαντική επίδραση στη δράση της εσομεπραζόλης στην ενδογαστρική οξύτητα.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής σε υγιή άτομα είναι περίπου 0,22 L/Kg. Η εσομεπραζόλη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό 97%.

Βιομετασχηματισμός

Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται εξολοκλήρου από το κυτόχρωμα P450 (CYP). Ο μεταβολισμός εξαρτάται κυρίως από το πολυμορφικό CYP2C19 (σχηματισμός υδρόξυ- και δεσμεθυλ- μεταβολιτών) και δευτερευόντως από το CYP3A4 (σχηματισμός σουλφονικής εσομεπραζόλης, κυρίου μεταβολίτη στο πλάσμα).

Αποβολή

Η ολική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 17 L/h (εφάπαξ δόση) και 9 L/h (επαναλαμβανόμενες δόσεις). Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 1,3 ώρες. Η εσομεπραζόλη απομακρύνεται πλήρως από το πλάσμα μεταξύ των δόσεων.

Οι κύριοι μεταβολίτες δεν έχουν δράση στην έκκριση γαστρικού οξέος. Το 80% της δόσης αποβάλλεται ως μεταβολίτες στα ούρα και το υπόλοιπο στα κόπρανα. Λιγότερο από 1% της αρχικής ένωσης βρίσκεται στα ούρα.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) αυξάνει μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις, λόγω μείωσης του μεταβολισμού πρώτης διόδου και της συστηματικής κάθαρσης, πιθανώς από αναστολή του CYP2C19.

Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών

  • Άτομα με πτωχό μεταβολισμό (έλλειψη CYP2C19): Το 2,9% του πληθυσμού. Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP3A4. Το AUC είναι περίπου 100% υψηλότερο και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα αυξάνεται περίπου 60%. Δεν απαιτείται προσαρμογή δοσολογίας.
  • Φύλο: Στις γυναίκες, το AUC είναι περίπου 30% υψηλότερο μετά από εφάπαξ δόση, αλλά η διαφορά εξαφανίζεται μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις. Δεν απαιτείται προσαρμογή δοσολογίας.
  • Ηπατική δυσλειτουργία: Ο μεταβολισμός επηρεάζεται δυσμενώς σε ήπια έως μέτρια δυσλειτουργία. Σε σοβαρή δυσλειτουργία, το AUC διπλασιάζεται. Η δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 20 mg. Δεν παρατηρείται συσσώρευση με εφάπαξ ημερήσια χορήγηση.
  • Νεφρική δυσλειτουργία: Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες. Δεν αναμένεται αλλαγή στον μεταβολισμό.
  • Ηλικιωμένοι: Ο μεταβολισμός δεν αλλάζει σημαντικά.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1-1.5 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

97%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

90%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
9568614
Μοριακός τύπος
C17H19N3O3S
Μοριακό βάρος
345.4
IUPAC
6-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole
InChIKey
SUBDBMMJDZJVOS-DEOSSOPVSA-N
Κατάταξη MeSH
  • Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό περιλαμβάνει ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία λοιμώξεων από HELICOBACTER; ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ; και ΑΝΤΙΟΞΥΔΩΤΙΚΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
  • Ενώσεις που αναστέλλουν την H(+)-K(+)-ΑΝΤΑΛΛΑΣΣΟΜΕΝΗ ΑΤΡΑΣΗ. Χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙ-ΕΛΚΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και μερικές φορές αντί ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για ΓΑΣΤΡΟΟΙΣΟΦΑΓΙΚΗ ΠΑΛΙΝΔΡΟΜΗΣΗ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων (PPIs) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Γαστρεντερολογικών Παθήσεων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Gastroprotection A02BC05
    Γαστροπροστασία
    ICD-10 T88.7 — Πρόληψη επιπλοκών ανωτέρου πεπτικού από ΜΣΑΦ/αντιαιμοπεταλιακά/κορτικοστεροειδή
    Δοσολογία: 20–40 mg × 1 · Όσο διαρκεί η αγωγή
  • ΒΗΜΑ GERD A02BC05
    Γαστροοισοφαγική Παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ) — Εμπειρική Θεραπεία
    ICD-10 K20/K21 — τυπικά συμπτώματα ΓΟΠΝ χωρίς προηγούμενη γαστροσκόπηση
    Δοσολογία: 40 mg × 1 · 8 εβδομάδες