ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A02BC05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ESOMEPRAZOLE

Εσομεπραζόλη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Φάρμακα για διαταραχές της γαστρικής έκκρισης, αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, Κωδικός ATC: Α02Β C05 Η εσομεπραζόλη είναι το S-ισομερές της ομεπραζόλης και ελαττώνει τη γαστρική έκκριση οξέος μέσω ενός συγκεκριμένου στοχευμένου μηχανισμού …

Εμπορικά Ονόματα

DEMOLOX ELCO-FREE EPIVETIER ESACTIVE ESODEC ESOLIB ESOMEPRAZOLE-GENERICS ESOMEPRAZOLE-NOVIS HELIDES NEXIUM PRAZONEX SOLEZOL

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

E16 Άλλες διαταραχές της ενδοκρινικής έκκρισης του παγκρέατος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σύνδρομο Zollinger-Ellison
K25 Γαστρικό έλκος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Γαστρικά έλκη
K21 Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Γαστροοισοφαγική παλινδρομική νόσος · Διαβρωτική οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση
K26 Δωδεκαδακτυλικό έλκος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Δωδεκαδακτυλικά έλκη
K20 Οισοφαγίτιδα
K27 Πεπτικό έλκος, απροσδιόριστης εντόπισης

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επαναιμορραγία πεπτικών ελκών · Υποτροπή πεπτικού έλκους

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 12/2023

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ESODEC

expand_more

Γαστροανθεκτικό καψάκιο, σκληρό.

20 mg:

Το σώμα και το κάλυμμα του καψάκιου είναι ελαφρώς ροζ χρώματος. Το

περιεχόμενο των καψακίων είναι λευκά έως υπόλευκα κοκκία.

40 mg:

Το σώμα και το κάλυμμα του καψάκιου είναι υπόροζ χρώματος. Το περιεχόμενο

των καψακίων είναι λευκά έως υπόλευκα κοκκία.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Για θεραπεία διαβρωτικής οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση: 40 mg μία φορά την ημέρα για 4 εβδομάδες. Συνέχιση θεραπείας για 4 επιπλέον εβδομάδες αν δεν έχει επιτευχθεί επούλωση ή αν συμπτώματα επιμένουν. Για μακροχρόνια αντιμετώπιση πρόληψης υποτροπής: 20 mg μία φορά την ημέρα. Για συμπτωματική θεραπεία ΓΟΠΝ χωρίς οισοφαγίτιδα: 20 mg μία φορά την ημέρα. Αν δεν επιτευχθεί έλεγχος συμπτωμάτων σε 4 εβδομάδες, περαιτέρω έλεγχος. Μετά απαλλαγή, 20 mg μία φορά ημερησίως. Κατ’ επίκληση λήψη 20 mg μία φορά την ημέρα. Δεν συνιστάται κατ’ επίκληση λήψη σε ασθενείς που λαμβάνουν ΜΣΑΦ και κινδυνεύουν από γαστρικά/δωδεκαδακτυλικά έλκη. Για εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του πυλωρού (H. pylori), επούλωση δωδεκαδακτυλικού έλκους και πρόληψη υποτροπής πεπτικού έλκους: 20 mg Εσομεπραζόλη με 1 g αμοξικιλλίνη και 500 mg κλαριθρομυκίνη δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες. Για επούλωση γαστρικών ελκών σχετιζόμενων με ΜΣΑΦ: 20 mg μία φορά την ημέρα για 4-8 εβδομάδες. Για πρόληψη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών σχετιζόμενων με ΜΣΑΦ σε ασθενείς υψηλού κινδύνου: 20 mg μία φορά την ημέρα. Για παρατεταμένη θεραπεία μετά ενδοφλέβια πρόληψη επαναιμορραγίας πεπτικών ελκών: 40 mg μία φορά την ημέρα για 4 εβδομάδες. Για σύνδρομο Zollinger Ellison: Αρχική 40 mg δύο φορές ημερησίως. Εξατομίκευση, θεραπεία όσο ενδείκνυται κλινικά. Οι περισσότεροι ασθενείς ελέγχονται με 80-160 mg ημερησίως. Δόσεις >80 mg ημερησίως διαιρούνται και λαμβάνονται δύο φορές την ημέρα.
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

ΔόσηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια θα πρέπει να θεραπεύονται με προσοχή (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

ΔόσηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης για ήπια έως μέτρια.

Μέγ. δόση20 mg Εσομεπραζόλη

Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, η μέγιστη δόση των 20 mg Εσομεπραζόλη δεν πρέπει να υπερβαίνεται (βλ. Φαρμακοκινητικές).
Ηλικιωμένοι ασθενείς

ΔόσηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Έφηβοι από 12 ετών και άνω

Για θεραπεία διαβρωτικής οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ): 40 mg μία φορά την ημέρα για 4 εβδομάδες. Συνέχιση θεραπείας για 4 επιπλέον εβδομάδες αν δεν έχει επιτευχθεί επούλωση ή αν συμπτώματα επιμένουν. Για μακροχρόνια αντιμετώπιση πρόληψης υποτροπής (ΓΟΠΝ): 20 mg μία φορά την ημέρα. Για συμπτωματική θεραπεία ΓΟΠΝ χωρίς οισοφαγίτιδα: 20 mg μία φορά την ημέρα. Αν δεν επιτευχθεί έλεγχος συμπτωμάτων σε 4 εβδομάδες, περαιτέρω έλεγχος. Μετά απαλλαγή, 20 mg μία φορά ημερησίως. Για θεραπεία δωδεκαδακτυλικού έλκους από H. pylori, σε συνδυασμό με αντιβιοτικά: - Βάρος 30 - 40 kg: 20 mg Εσομεπραζόλη, 750 mg αμοξικιλλίνη, 7.5 mg/kg κλαριθρομυκίνη δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες. - Βάρος > 40 kg: 20 mg Εσομεπραζόλη, 1 g αμοξικιλλίνη, 500 mg κλαριθρομυκίνη δύο φορές την ημέρα για 7 ημέρες.
Παιδιά ηλικίας μικρότερης των 12 ετών

ΔόσηΔεν πρέπει να χορηγείται.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα στοιχεία.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες ή σε κάποιο άλλο από τα συστατικά του φαρμάκου
Ταυτόχρονη χρήση με νελφιναβίρη

ΠληθυσμόςΓενικός

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανησυχητικά συμπτώματα ή υποψία/παρουσία γαστρικού έλκους
προσοχή

Πρέπει πρώτα να αποκλείεται η ύπαρξη κακοήθειας
Μακροχρόνια χρήση
προσοχή

Ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται σε τακτικά χρονικά διαστήματα
Κατ’ επίκληση θεραπεία
προσοχή

Οι ασθενείς να επικοινωνήσουν με το γιατρό τους αν εμφανισθεί αλλαγή στα συμπτώματά τους
Εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του πυλωρού
προσοχή

Να λαμβάνονται υπόψη πιθανές αλληλεπιδράσεις της δραστικής ουσίας για όλα τα συστατικά του τριπλού θεραπευτικού σχήματος και οι αντενδείξεις/αλληλεπιδράσεις της κλαριθρομυκίνης
Γαστρεντερικές λοιμώξεις
προσοχή

Θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων είναι πιθανόν να οδηγήσει σε μικρή αύξηση του κινδύνου γαστρεντερικών λοιμώξεων
Απορρόφηση της βιταμίνης Β12
προσοχή

Μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της βιταμίνης Β12 (κυανοκοβαλαμίνη) λόγω της υπο- ή αχλωρυδρίας. Να λαμβάνεται υπόψη σε ασθενείς με μειωμένα αποθέματα ή παράγοντες κινδύνου σε μακρόχρονη θεραπεία.
Υπομαγνησιαιμία
προσοχή

Σοβαρή υπομαγνησιαιμία έχει αναφερθεί. Για ασθενείς σε παρατεταμένη θεραπεία ή με διγοξίνη/διουρητικά, μέτρηση επιπέδων μαγνησίου πριν και περιοδικά κατά τη θεραπεία.
Κατάγματα του ισχίου, του καρπού και της σπονδυλικής στήλης
προσοχή

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να αυξήσουν ελαφρώς τον κίνδυνο. Ασθενείς με κίνδυνο οστεοπόρωσης να λαμβάνουν μέριμνα, επαρκή πρόσληψη βιταμίνης D και ασβεστίου.
Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος (SCLE)
προσοχή

Αν συμβούν βλάβες, ο ασθενής να αναζητήσει ιατρική βοήθεια και να εξεταστεί η διακοπή του Εσομεπραζόλη.
Συγχορήγηση με αταζανιβίρη
προσοχή

Δεν συνίσταται. Αν αναπόφευκτο, στενή κλινική παρακολούθηση, αύξηση δόσης αταζανιβίρης, εσομεπραζόλη ≤ 20 mg.
Συγχορήγηση με κλοπιδογρέλη
προσοχή

Η ταυτόχρονη χρήση δεν συνίσταται (προληπτικά).
Αλληλεπίδραση με εργαστηριακές εξετάσεις (Χρωμογρανίνη Α - CgA)
προσοχή

Η θεραπεία με Εσομεπραζόλη πρέπει να διακόπτεται για τουλάχιστον 5 ημέρες πριν από τις μετρήσεις της CgA. Εάν οι τιμές δεν επανέλθουν, οι μετρήσεις να επαναληφθούν 14 ημέρες μετά τη διακοπή.
Έκδοχα (Σακχαρόζη)
αντένδειξη

Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σακχαράσης-ισομαλτάσης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αταζαναβίρη
προσοχή

Μειωμένα επίπεδα στον ορό. Μείωση έκθεσης κατά περίπου 30% με ομεπραζόλη (20 mg) και ριτοναβίρη (100 mg).

ΣύστασηΔεν συνιστάται η ταυτόχρονη χορήγηση (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
Νελφιναβίρη
αντένδειξη

Μειωμένα επίπεδα στον ορό. Μείωση AUC, Cmax, Cmin κατά 36-39% και για το μεταβολίτη Μ8 κατά 75-92% με ομεπραζόλη (40 mg).

ΣύστασηΑντενδείκνυται η ταυτόχρονη χορήγηση (βλ. Αντενδείξεις).
Σακουιναβίρη (με ριτοναβίρη)
παρακολούθηση

Αυξημένα επίπεδα ορού (80-100%).
Δαρουναβίρη (με ριτοναβίρη)

Δεν επηρεάζεται η έκθεση.
Αμπρεναβίρη (με/χωρίς ριτοναβίρη)

Δεν επηρεάζεται η έκθεση.
Λοπιναβίρη (με ριτοναβίρη)

Δεν επηρεάζεται η έκθεση.
Μεθοτρεξάτη
προσοχή

Αύξηση των επιπέδων της μεθοτρεξάτης.

ΣύστασηΣε χορήγηση υψηλών δόσεων μεθοτρεξάτης μπορεί να χρειαστεί παροδική διακοπή της εσομεπραζόλης.
Τακρόλιμους
παρακολούθηση

Αύξηση των επιπέδων του τακρόλιμους στον ορό.

ΣύστασηΠρέπει να ενισχύεται η παρακολούθηση των συγκεντρώσεων τακρόλιμους και της νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης) και να γίνεται προσαρμογή της δοσολογίας του τακρόλιμους αν χρειάζεται.
Κετοκοναζόλη
προσοχή

Μείωση της απορρόφησης.
Ιτρακοναζόλη
προσοχή

Μείωση της απορρόφησης.
Ερλοτινίμπη
προσοχή

Μείωση της απορρόφησης.
Διγοξίνη
προσοχή

Αύξηση της απορρόφησης/βιοδιαθεσιμότητας κατά 10% (μέχρι 30% σε ορισμένα άτομα). Σπάνια τοξικότητα διγοξίνης.

ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή όταν χορηγείται εσομεπραζόλη σε υψηλές δόσεις σε ηλικιωμένους ασθενείς. Πρέπει να ενισχύεται η θεραπευτική παρακολούθηση της διγοξίνης.
Βαρφαρίνη
παρακολούθηση

Μπορεί να αυξηθεί η συγκέντρωση στο πλάσμα. Μεμονωμένες περιπτώσεις αύξησης του INR.

ΣύστασηΜείωση της δόσης αν χρειαστεί. Συνιστάται έλεγχος INR κατά την έναρξη και τη λήξη της ταυτόχρονης θεραπείας με εσομεπραζόλη.
Φαινυτοΐνη
παρακολούθηση

Μπορεί να αυξηθεί η συγκέντρωση στο πλάσμα. Αύξηση των χαμηλότερων επιπέδων στο πλάσμα κατά 13%.

ΣύστασηΜείωση της δόσης αν χρειαστεί. Συνιστάται ο έλεγχος των συγκεντρώσεων της φαινυτοΐνης στο πλάσμα όταν αρχίζει ή σταματά η θεραπεία με εσομεπραζόλη.
Σιταλοπράμη
προσοχή

Μπορεί να αυξηθεί η συγκέντρωση στο πλάσμα.

ΣύστασηΜείωση της δόσης αν χρειαστεί.
Ιμιπραμίνη
προσοχή

Μπορεί να αυξηθεί η συγκέντρωση στο πλάσμα.

ΣύστασηΜείωση της δόσης αν χρειαστεί.
Κλομιπραμίνη
προσοχή

Μπορεί να αυξηθεί η συγκέντρωση στο πλάσμα.

ΣύστασηΜείωση της δόσης αν χρειαστεί.
Διαζεπάμη
προσοχή

Μπορεί να αυξηθεί η συγκέντρωση στο πλάσμα. Μείωση της κάθαρσης κατά 45%.

ΣύστασηΜείωση της δόσης αν χρειαστεί.
Βορικοναζόλη
προσοχή

Αύξηση Cmax (15%) και AUCτ (41%) της βορικοναζόλης. Αύξηση AUCτ της εσομεπραζόλης κατά 280%.

ΣύστασηΚανονικά δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης της εσομεπραζόλης. Ωστόσο, προσαρμογή της δόσης πρέπει να εξετάζεται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και μακρόχρονη θεραπεία.
Σιλοσταζόλη
προσοχή

Αύξηση Cmax (18%) και AUC (26%) της σιλοσταζόλης και των μεταβολιτών της.
Σιζαπρίδη
προσοχή

Αύξηση AUC (32%) και παράταση t½ (31%) της σιζαπρίδης. Δεν υπήρξε περαιτέρω παράταση του QTc.
Κλοπιδογρέλη
αντένδειξη

Μειωμένη έκθεση στον ενεργό μεταβολίτη της κλοπιδογρέλης (περίπου 40%) και μειωμένη μέγιστη αναστολή συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων (περίπου 14%).

ΣύστασηΣαν πρόληψη θα πρέπει να αποθαρρύνεται η ταυτόχρονη χορήγηση κλοπιδογρέλης.
Αμοξικιλλίνη

Δεν υπάρχει κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική.
Κινιδίνη

Δεν υπάρχει κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική.
Ναπροξένη

Δεν υπάρχει κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση κατά τη διάρκεια βραχυχρόνιων μελετών.
Ροφεκοξίμπη

Δεν υπάρχει κλινικά σημαντική φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση κατά τη διάρκεια βραχυχρόνιων μελετών.
Κλαριθρομυκίνη
προσοχή

Διπλασιασμός της έκθεσης (AUC) στην εσομεπραζόλη.

ΣύστασηΠροσαρμογή της δόσης της εσομεπραζόλης πρέπει να εξετάζεται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία και μακρόχρονη θεραπεία.
Ριφαμπικίνη
προσοχή

Μειωμένα επίπεδα εσομεπραζόλης στον ορό (αύξηση μεταβολισμού).
Βαλσαμόχορτο
προσοχή

Μειωμένα επίπεδα εσομεπραζόλης στον ορό (αύξηση μεταβολισμού).

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Λευκοπενία
Θρομβοπενία
Ακοκκιοκυτταραιμία
Πανκυτταροπενία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. πυρετός, αγγειοοίδημα, αναφυλακτική αντίδραση/καταπληξία)

Γενικές

Περιφερικό οίδημα
Αίσθημα κακουχίας

Μεταβολισμός

Υπονατριαιμία
Υπομαγνησιαιμία

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Σοβαρή υπομαγνησιαιμία (συσχετιζόμενη με υποασβεστιαιμία)

Ψυχιατρικές

Αϋπνία
Διέγερση
Σύγχυση
Κατάθλιψη
Επιθετικότητα
Ψευδαισθήσεις

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Παραισθησία
Υπνηλία
Διαταραχή γεύσης
Ίλιγγος
Εγκεφαλοπάθεια

Οφθαλμικές

Θάμβος οράσεως

Αναπνευστικό

Βρογχόσπασμος

Γαστρεντερικό

Κοιλιακό άλγος
Δυσκοιλιότητα
Διάρροια
Μετεωρισμός
Ναυτία
Έμετος
Πολύποδες αδενίων θόλου
Ξηροστομία
Στοματίτιδα
Μικροσκοπική κολίτιδα

Λοιμώξεις

Γαστρεντερική καντιντίαση

Εργαστηριακές

Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Ήπαρ

Ηπατίτιδα
Ηπατική ανεπάρκεια

Δέρμα

Δερματίτιδα
Κνησμός
Εξάνθημα
Κνίδωση
Αλωπεκία
Φωτοευαισθησία
Πολύμορφο ερύθημα
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος
Αυξημένη εφίδρωση

Μυοσκελετικό

Κάταγμα ισχίου
Κάταγμα καρπού
Κάταγμα σπονδυλικής στήλης
Αρθραλγία
Μυαλγία
Μυϊκή αδυναμία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Διάμεση νεφρίτιδα

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Νεφρική ανεπάρκεια (ταυτόχρονη με διάμεση νεφρίτιδα)

Αναπαραγωγικό

Γυναικομαστία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Πολύποδες αδενίων θόλου

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Όχι συχνές
Αυξημένα ηπατικά ένζυμα

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Δερματίτιδα

Δέρμα

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Κάταγμα ισχίου

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Κάταγμα καρπού

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Κάταγμα σπονδυλικής στήλης

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Αίσθημα κακουχίας

Γενικές

Σπάνιες
Αλωπεκία

Δέρμα

Σπάνιες
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (π.χ. πυρετός, αγγειοοίδημα, αναφυλακτική αντίδραση/καταπληξία)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Σπάνιες
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Αυξημένη εφίδρωση

Δέρμα

Σπάνιες
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Γαστρεντερική καντιντίαση

Λοιμώξεις

Σπάνιες
Διέγερση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Διαταραχή γεύσης

Νευρικό

Σπάνιες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Σπάνιες
Θάμβος οράσεως

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Θρομβοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Στοματίτιδα

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Υπονατριαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Σπάνιες
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Διάμεση νεφρίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ σπάνιες
Εγκεφαλοπάθεια

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Επιθετικότητα

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Ηπατική ανεπάρκεια

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Μυϊκή αδυναμία

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Νεφρική ανεπάρκεια (ταυτόχρονη με διάμεση νεφρίτιδα)

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Πολύ σπάνιες
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Ψευδαισθήσεις

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Μικροσκοπική κολίτιδα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Σοβαρή υπομαγνησιαιμία (συσχετιζόμενη με υποασβεστιαιμία)

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Μη γνωστές
Υπομαγνησιαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Υποξύς δερματικός ερυθηματώδης λύκος

Δέρμα

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Συνιστάται προσοχή

Δεν υπάρχουν επαρκή κλινικά δεδομένα για τη χορήγηση εσομεπραζόλης στην κύηση. Στοιχεία από επιδημιολογικές μελέτες σε μεγάλο αριθμό κυήσεων, με το ρακεμικό μίγμα, την ομεπραζόλη, δεν έδειξαν δυσμορφική ή εμβρυοτοξική δράση. Οι μελέτες σε ζώα με την εσομεπραζόλη δεν έχουν δείξει άμεση ή έμμεση βλαπτική επίδραση στην ανάπτυξη του εμβρύου. Μελέτες σε ζώα με το ρακεμικό μίγμα δεν έδειξαν άμεση ή έμμεση βλαπτική επίδραση όσον αφορά την κύηση, τον τοκετό ή την ανάπτυξη του νεογνού. Ένας μέτριος αριθμός δεδομένων σε έγκυες γυναίκες (μεταξύ 300-1000 κυήσεων) υποδεικνύει έλλειψη δυσμορφικής ή εμβρυοτοξικής/νεογνοτοξικής δράσης της εσομεπραζόλης. Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν άμεση ή έμμεση βλαπτική δράση σε σχέση με αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα)
Θηλασμός
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται

Δεν είναι γνωστό αν η εσομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Υπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με τις επιπτώσεις της εσομεπραζόλης σε νεογνά/βρέφη. Το Εσομεπραζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
Γονιμότητα
Δεν έδειξαν επίδραση

Μελέτες σε ζώα με το από του στόματος χορηγούμενο ρακεμικό μείγμα της ομεπραζόλης δεν έδειξαν επίδραση σε σχέση με τη γονιμότητα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

συμπτώματα από το γαστρεντερικό
αδυναμία

Αντιμετώπιση

Η αγωγή πρέπει να είναι συμπτωματική και να χρησιμοποιούνται γενικά υποστηρικτικά μέτρα.

ΑιμοκάθαρσηΌχι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Η εσομεπραζόλη έχει μια μικρή επίδραση στην ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών. Ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως ζάλη και οπτικές διαταραχές είναι όχι συχνές (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Εάν αυτό συμβεί, οι ασθενείς δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Πυρήνας καψακίου (κοκκία):

Σακχαρόζη

Άμυλο αραβοσίτου

Ποβιδόνη K30

Νάτριο λαουρυλοθειικό

Πολυβινυλαλκοόλη

Τιτανίου διοξείδιο (E171)

Πολυαιθυλενογλυκόλη 3000

Μαγνήσιο ανθρακικό, βαρύ

Συμπολυμερές (1:1) μεθακρυλικού οξέος - ακρυλικού αιθυλεστέρα, διασπορά

30%

Τάλκης

Πολυαιθυλενογλυκόλη 6000

Πολυσορβικό 80

Κέλυφος καψακίου:

Σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E172)

Τιτανίου διοξείδιο (E171)

Ζελατίνη

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Φάρμακα για διαταραχές της γαστρικής έκκρισης, αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, Κωδικός ATC: Α02Β C05

Η εσομεπραζόλη είναι το S-ισομερές της ομεπραζόλης και ελαττώνει τη γαστρική έκκριση οξέος μέσω ενός συγκεκριμένου στοχευμένου μηχανισμού δράσης. Είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της αντλίας πρωτονίων στα τοιχωματικά κύτταρα. Το R- και το S-ισομερές της ομεπραζόλης έχουν παρόμοια φαρμακοδυναμική δράση.

Μηχανισμός δράσης

Η εσομεπραζόλη είναι μια ασθενής βάση, που συγκεντρώνεται και μετατρέπεται σε δραστική μορφή στο πολύ όξινο περιβάλλον των εκκριτικών σωληναρίων του τοιχωματικού κυττάρου, όπου και αναστέλλει το ένζυμο Η+, Κ+-ΑΤΡάση, δηλαδή την αντλία πρωτονίων και αναστέλλει τόσο τη βασική, όσο και την μετά από διέγερση έκκριση οξέος.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Μετά την από του στόματος λήψη δόσης 20 mg και 40 mg εσομεπραζόλης η έναρξη της δράσης εμφανίζεται εντός μίας ώρας. Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση 20 mg εσομεπραζόλης μία φορά την ημέρα για πέντε ημέρες, η μέση μέγιστη έκκριση οξέος μετά από διέγερση με πενταγαστρίνη μειώνεται κατά 90% όταν μετράται 6-7 ώρες μετά τη λήψη της δόσης κατά την πέμπτη ημέρα.

Μετά από πέντε ημέρες από του στόματος χορήγηση δόσης 20 mg και 40 mg εσομεπραζόλης σε ασθενείς με συμπτωματική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, τιμές του ενδογαστρικού pH άνω του 4 διατηρήθηκαν για διάστημα 13 ωρών και 17 ωρών κατά μέσο όρο αντίστοιχα, στη διάρκεια του 24ώρου. Το ποσοστό των ασθενών στους οποίους διατηρείται ενδογαστρικό pH > 4 για τουλάχιστο 8, 12 και 16 ώρες με 20 mg εσομεπραζόλης είναι 76%, 54% και 24% αντίστοιχα. Τα αντίστοιχα ποσοστά για τα 40 mg εσομεπραζόλης ήταν 97%, 92% και 56%.

Χρησιμοποιώντας την AUC ως παράμετρο για την εκτίμηση της συγκέντρωσης του φαρμάκου στο πλάσμα, καταδεικνύεται μία σχέση μεταξύ της αναστολής της έκκρισης του γαστρικού οξέος και της έκθεσης στο φάρμακο.

Η επούλωση της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση με 40 mg εσομεπραζόλης επιτυγχάνεται στο 78% περίπου των ασθενών μετά από τέσσερις εβδομάδες και στο 93% μετά από οκτώ εβδομάδες θεραπείας.

Θεραπεία μιας εβδομάδας με εσομεπραζόλη 20 mg δύο φορές την ημέρα και τα κατάλληλα αντιβιοτικά έχει ως αποτέλεσμα την επιτυχή εκρίζωση του Ελικοβακτηριδίου του πυλωρού περίπου στο 90% των ασθενών.

Μετά από τη θεραπεία εκρίζωσης για μία εβδομάδα, δεν υπάρχει ανάγκη επακόλουθης μονοθεραπείας με αντι-εκκριτικές δραστικές ουσίες για την αποτελεσματική επούλωση του έλκους και την εξάλειψη των συμπτωμάτων σε δωδεκαδακτυλικά έλκη χωρίς επιπλοκές.

Σε μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική μελέτη, ασθενείς με ενδοσκοπικά επιβεβαιωμένο πεπτικό έλκος με αιμορραγία, οι οποίοι χαρακτηρίστηκαν ως Forrest Ia, Ib, IIa, ή IIb (9%, 43%, 38% και 10% αντίστοιχα), τυχαιοποιήθηκαν έτσι ώστε να λάβουν εσομεπραζόλη διάλυμα προς έγχυση (n=375) ή εικονικό φάρμακο (n=389). Μετά την ενδοσκοπική αιμόσταση, οι ασθενείς έλαβαν είτε 80 mg εσομεπραζόλη ως ενδοφλέβια έγχυση σε διάστημα 30 λεπτών και στη συνέχεια 8 mg την ώρα με συνεχόμενη έγχυση ή εικονικό φάρμακο για 72 ώρες. Μετά την αρχική περίοδο των 72 ωρών, όλοι οι ασθενείς έλαβαν με γνώση του χορηγούμενου φαρμάκου 40 mg από του στόματος εσομεπραζόλη για 27 μέρες για καταστολή του οξέος. Η επανεμφάνιση αιμορραγίας εντός τριών ημερών ήταν 5,9% στην ομάδα που έλαβε εσομεπραζόλη συγκριτικά με 10,3% στην ομάδα που έλαβε το εικονικό φάρμακο. Σε 30 μέρες μετά τη θεραπεία, η επανεμφάνιση αιμορραγίας στην ομάδα που έλαβε εσομεπραζόλη συγκριτικά με την ομάδα που έλαβε το εικονικό φάρμακο ήταν 7,7% έναντι 13,6%.

Κατά τη θεραπεία με αντιεκκριτικά φαρμακευτικά προϊόντα, η μείωση της έκκρισης οξέων προκαλεί αύξηση των επιπέδων γαστρίνης στον ορό. Ομοίως, αυξάνονται τα επίπεδα CgA λόγω της μειωμένης γαστρικής οξύτητας. Τα αυξημένα επίπεδα CgA ενδέχεται να επηρεάζουν τη διερεύνηση νευροενδοκρινικών όγκων.

Από τα διαθέσιμα δημοσιευμένα στοιχεία προκύπτει ότι η χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων θα πρέπει να διακόπτεται 5 ημέρες έως και 2 εβδομάδες πριν από τις μετρήσεις της CgA. Σκοπός της διακοπής είναι να διευκολυνθεί η επάνοδος τυχόν ψευδώς αυξημένων τιμών της CgA μετά τη θεραπεία με PPI εντός του εύρους των τιμών αναφοράς.

Αυξημένος αριθμός ECL-κυττάρων που πιθανά σχετίζεται με τα αυξημένα επίπεδα της γαστρίνης στον ορό έχουν παρατηρηθεί σε παιδιά και ενήλικες, κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας θεραπείας με εσομεπραζόλη. Τα ευρήματα θεωρούνται ως μη κλινικώς σημαντικά.

Κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας με αντι-εκκριτικές δραστικές ουσίες έχει αναφερθεί η εμφάνιση γαστρικών αδενωδών κύστεων με κάπως αυξημένη συχνότητα. Οι αλλαγές αυτές είναι ένα φυσιολογικό επακόλουθο της έντονης αναστολής της έκκρισης οξέος, είναι καλοήθεις και φαίνεται ότι είναι αναστρέψιμες.

Μειωμένη γαστρική οξύτητα οποιασδήποτε αιτιολογίας συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων, αυξάνει τον αριθμό των γαστρικών βακτηρίων που φυσιολογικά υπάρχουν στο γαστρεντερικό σωλήνα. Η θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε μικρή αύξηση του κινδύνου γαστρεντερικών λοιμώξεων όπως από Salmonella και Campylobacter και σε νοσηλευόμενους ασθενείς, πιθανώς επίσης από Clostridium difficile.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Σε δύο μελέτες με φάρμακο σύγκρισης τη ρανιτιδίνη, η εσομεπραζόλη έδειξε καλύτερη δράση στην επούλωση των γαστρικών ελκών σε ασθενείς που χρησιμοποίησαν ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των COX-2 εκλεκτικών ΜΣΑΦ.

Σε δύο μελέτες σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο, η εσομεπραζόλη έδειξε καλύτερη δράση στην πρόληψη γαστρικών και δωδεκαδακτυλικών ελκών σε ασθενείς που χρησιμοποίησαν ΜΣΑΦ (ασθενείς ηλικίας >60 ετών και/ή με προϋπάρχον έλκος), συμπεριλαμβανομένων των COX-2 εκλεκτικών ΜΣΑΦ.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μια μελέτη σε παιδιατρικούς ασθενείς με ΓΟΠΝ (<1 έως 17 ετών) που λαμβάνουν μακροχρόνια αγωγή με αναστολείς αντλίας πρωτονίων, το 61% των παιδιών ανέπτυξε μικρού βαθμού κυτταρική υπερπλασία ECL με αγνωστή κλινική σημασία και χωρίς ανάπτυξη ατροφικής γαστρίτιδας ή καρκινοειδών όγκων.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η εσομεπραζόλη είναι οξεο-ευαίσθητη ουσία και χορηγείται από το στόμα υπό μορφή εντεροδιαλυτών κοκκίων. Η in vivo μετατροπή στο R-ισομερές είναι αμελητέα. Η απορρόφηση της εσομεπραζόλης είναι ταχεία, με επίτευξη μέγιστων επιπέδων στο πλάσμα εντός περίπου 1-2 ωρών από τη λήψη. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι 64% μετά από εφάπαξ δόση 40 mg και αυξάνεται σε 89% μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις εφάπαξ ημερησίως. Για τα 20 mg εσομεπραζόλης οι αντίστοιχες τιμές είναι 50% και 68%.

Η λήψη της τροφής καθυστερεί και μειώνει την απορρόφηση της εσομεπραζόλης χωρίς όμως αυτό να έχει κάποια σημαντική επίδραση στη δράση της εσομεπραζόλης στην ενδογαστρική οξύτητα.

Κατανομή

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής στη σταθεροποιημένη κατάσταση σε υγιή άτομα είναι περίπου 0,22 L/Kg βάρους σώματος. Η εσομεπραζόλη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε ποσοστό 97%.

Βιομετασχηματισμός

Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται εξολοκλήρου, από το ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P450 (CYP). Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης κατά το μεγαλύτερο μέρος, εξαρτάται από το πολυμορφικό CYP2C19, που είναι υπεύθυνο για το σχηματισμό των υδρόξυ- και ο δεσμεθυλ- μεταβολιτών της εσομεπραζόλης. Το υπόλοιπο μέρος του μεταβολισμού εξαρτάται από μια άλλη ειδική ισομορφή, το CYP3A4, που είναι υπεύθυνη για το σχηματισμό της σουλφονικής εσομεπραζόλης, κυρίου μεταβολίτη στο πλάσμα.

Αποβολή

Οι ακόλουθες παράμετροι απεικονίζουν κυρίως τη φαρμακοκινητική σε άτομα με λειτουργικό CYP2C19 ένζυμο, δηλαδή άτομα με δυνατότητα εκτεταμένου μεταβολισμού.

H ολική κάθαρση πλάσματος είναι περίπου 17 L/h μετά από μία εφάπαξ δόση και περίπου 9 L/h μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις. Ο χρόνος ημιζωής της εσομεπραζόλης είναι περίπου 1,3 ώρες μετά από επαναλαμβανόμενες εφάπαξ ημερησίως χορηγήσεις. Η εσομεπραζόλη απομακρύνεται εξ ολοκλήρου από το πλάσμα μεταξύ των δόσεων χωρίς να εμφανίζεται τάση συσσώρευσης σε εφάπαξ ημερήσια χορήγηση.

Οι κύριοι μεταβολίτες της εσομεπραζόλης δεν έχουν καμιά δράση στην έκκριση γαστρικού οξέος. Το 80% περίπου της από του στόματος χορηγούμενης δόσης της εσομεπραζόλης αποβάλλεται υπό τη μορφή μεταβολιτών στα ούρα και το υπόλοιπο στα κόπρανα. Λιγότερο από 1% της αρχικής ένωσης βρίσκεται στα ούρα.

Γραμμικότητα/μη γραμμικότητα

Η φαρμακοκινητική της εσομεπραζόλης έχει μελετηθεί σε δόσεις μέχρι 40 mg δύο φορές την ημέρα. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη της συγκέντρωσης ως προς τον χρόνο (AUC), στο πλάσμα, αυξάνει μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις. Αυτή η χρονο- και δοσο-εξάρτηση οφείλεται στη μείωση του μεταβολισμού πρώτης διόδου και της συστηματικής κάθαρσης που πιθανά προκαλείται από την αναστολή του ενζύμου CYP2C19 από την εσομεπραζόλη και/ή τον σουλφονικό μεταβολίτη της.

Ειδικοί πληθυσμοί ασθενών

Άτομα με πτωχό μεταβολισμό Περίπου 2,9±1,5% του πληθυσμού παρουσιάζει έλλειψη λειτουργικού CYP2C19 ενζύμου και αναφέρονται ως άτομα με μικρή δυνατότητα μεταβολισμού. Στα άτομα αυτά ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης πιθανά καταλύεται κυρίως από το CYP3A4. Μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις 40 mg εσομεπραζόλης εφάπαξ ημερησίως, το μέσο εμβαδόν της περιοχής κάτω από την καμπύλη της συγκέντρωσης στο πλάσμα ως προς τον χρόνο, ήταν περίπου 100% υψηλότερο σε άτομα με μικρή δυνατότητα μεταβολισμού από ότι σε άτομα που έχουν λειτουργικό CYP2C19 ένζυμο (άτομα με δυνατότητα εκτεταμένου μεταβολισμού). Η μέση τιμή των μέγιστων συγκεντρώσεων στο πλάσμα αυξήθηκε περίπου 60%. Τα ευρήματα αυτά δεν έχουν καμιά επίπτωση στη δοσολογία της εσομεπραζόλης.
Φύλο Μετά από μία εφάπαξ δόση 40 mg εσομεπραζόλης η μέση τιμή του εμβαδού της περιοχής κάτω από την καμπύλη της συγκέντρωσης ως προς το χρόνο είναι περίπου 30% υψηλότερη στις γυναίκες από τους άντρες. Δεν έχει παρατηρηθεί διαφορά μεταξύ των δύο φύλων μετά από επαναλαμβανόμενες χορηγήσεις, εφάπαξ ημερησίως. Τα ευρήματα αυτά δεν έχουν καμιά επίπτωση στη δοσολογία της εσομεπραζόλης.
Ηπατική δυσλειτουργία Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης μπορεί να επηρεαστεί δυσμενώς σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία. Ο ρυθμός μεταβολισμού μειώνεται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία με αποτέλεσμα το διπλασιασμό του εμβαδού της περιοχής κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης - χρόνου της εσομεπραζόλης. Για το λόγο αυτό, σε ασθενείς με σοβαρή ανεπάρκεια δεν πρέπει να χορηγείται δόση μεγαλύτερη από 20 mg. Η εσομεπραζόλη ή οι κύριοι μεταβολίτες της δεν παρουσιάζουν τάση συσσώρευσης όταν χορηγούνται εφάπαξ ημερησίως.
Νεφρική δυσλειτουργία Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Καθώς οι νεφροί είναι υπεύθυνοι για την απέκκριση των μεταβολιτών της εσομεπραζόλης αλλά όχι για την απομάκρυνση της αρχικής ουσίας, ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης δεν αναμένεται να αλλάξει σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.
Ηλικιωμένοι Ο μεταβολισμός της εσομεπραζόλης δεν αλλάζει σημαντικά στους ηλικιωμένους (ηλικίας 71-80 ετών).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Έφηβοι 12-18 ετών: Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση δόσης 20 mg και 40 mg εσομεπραζόλης, η συνολική έκθεση (AUC) και ο χρόνος που απαιτείται για να επιτευχθεί η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (tmax) σε εφήβους ηλικίας 12-18 ετών ήταν παρόμοια με αυτά των ενηλίκων και για τις δύο δόσεις εσομεπραζόλης.

Μηχανισμός δράσης

Η εσομεπραζόλη είναι ένας αναστολέας της αντλίας πρωτονίων που καταστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος μέσω ειδικής αναστολής της H+/K+-ατεάκης στα γαστρικά παριεταλικά κύτταρα. Δρώντας ειδικά στην αντλία πρωτονίων, η εσομεπραζόλη…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Φάρμακα για διαταραχές της γαστρικής έκκρισης, αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, Κωδικός ATC: Α02Β C05 Η εσομεπραζόλη είναι το S-ισομερές της ομεπραζόλης και ελαττώνει τη γαστρική έκκριση οξέος μέσω ενός συγκεκριμένου…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η εσομεπραζόλη είναι οξεο-ευαίσθητη ουσία και χορηγείται από το στόμα υπό μορφή εντεροδιαλυτών κοκκίων. Η in vivo μετατροπή στο R-ισομερές είναι αμελητέα. Η απορρόφηση της εσομεπραζόλης είναι ταχεία, με επίτευξη μέγιστων επιπέδων στο πλάσμα…

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

Μαγνήσιο ορού (Mg) · Πριν την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά
Παρατεταμένη θεραπεία ή συγχορήγηση με PPIs και διγοξίνη ή φάρμακα που προκαλούν υπομαγνησιαιμία

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Χρωμογρανίνη Α (CgA)	more_horizΆλλο / λοιπά	Διακοπή για τουλάχιστον 5 ημέρες πριν την μέτρηση. Επανάληψη μετά 14 ημέρες εάν οι τιμές δεν επανέλθουν.	Διερεύνηση νευροενδοκρινικών όγκων

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Θολή όραση, σύγχυση, υπνηλία, ξηροστομία, έξαψη, κεφαλαλγία, ναυτία, ταχυκαρδία, εφίδρωση.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο εσομεπραζόλη είναι μια ένωση που αναστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος και ενδείκνυται για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρομικής νόσου (ΓΟΠΝ), την επούλωση της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας και την εκρίζωση του H. pylori για τη μείωση του κινδύνου υποτροπής του ελκούς του δωδεκαδακτύλου. Η εσομεπραζόλη ανήκει σε μια νέα κατηγορία αντιεκκριτικών ενώσεων, τις υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες, οι οποίες δεν παρουσιάζουν αντιχολινεργικές ή αντιισταμινικές ιδιότητες τύπου H2, αλλά καταστέλλουν την έκκριση γαστρικού οξέος μέσω ειδικής αναστολής της H+/K+ ATPase στην εκκριτική επιφάνεια του γαστρικού βρεγματικού κυττάρου. Με αυτόν τον τρόπο, αναστέλλει την έκκριση οξέος στον αυλό του στομάχου. Αυτή η επίδραση εξαρτάται από τη δόση και οδηγεί στην αναστολή τόσο της βασικής όσο και της διεγερμένης έκκρισης οξέος, ανεξάρτητα από το ερέθισμα. Η εσομεπραζόλη είναι το s-ισομερές του [DB00338], το οποίο είναι ένα ρακεμικό μείγμα των S- και R-εναντιομερών. Η εσομεπραζόλη έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει την έκκριση οξέος σε παρόμοιο βαθμό με το [DB00338], χωρίς σημαντικές διαφορές μεταξύ των δύο ενώσεων in vitro. Οι αναστολείς αντλίας πρωτονίων (PPI) όπως η εσομεπραζόλη έχουν επίσης αποδειχθεί ότι αναστέλλουν τη δραστηριότητα της διμεθυλαργινινο-διμεθυλαμινοϋδρόλασης (DDAH), ενός ενζύμου απαραίτητου για την καρδιαγγειακή υγεία. Η αναστολή της DDAH προκαλεί επακόλουθη συσσώρευση του ασύμμετρου διμεθυλαργινινίου (ADMA), ενός αναστολέα της νιτρικής συνθάσης, το οποίο πιστεύεται ότι προκαλεί τη συσχέτιση των PPI με αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακών συμβαμάτων σε ασθενείς με ασταθή στεφανιαία σύνδρομα. Λόγω του καλού προφίλ ασφαλείας τους και καθώς αρκετοί PPI είναι διαθέσιμοι χωρίς ιατρική συνταγή, η τρέχουσα χρήση τους στη Βόρεια Αμερική είναι ευρεία. Η μακροχρόνια χρήση PPI όπως η εσομεπραζόλη έχει συσχετιστεί με πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες, ωστόσο, περιλαμβάνοντας αυξημένη ευαισθησία σε βακτηριακές λοιμώξεις (συμπεριλαμβανομένου του γαστρεντερικού C. difficile), μειωμένη απορρόφηση μικροθρεπτικών συστατικών, συμπεριλαμβανομένου του σιδήρου και της Β12, και αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης υπομαγνησιαιμίας και υποασβεστιαιμίας, οι οποίοι μπορεί να συμβάλουν στην οστεοπόρωση και τα κατάγματα οστών αργότερα στη ζωή.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η εσομεπραζόλη ασκεί τις γαστρικές εκκρίσεις που καταστέλλουν τα οξέα, αναστέλλοντας το τελικό βήμα στην παραγωγή γαστρικού οξέος μέσω μη αναστρέψιμης σύνδεσης με σουλφιδρυλικές ομάδες κυστεϊνών που βρίσκονται στην (H+, K+)-ATPase στον εκκριτικό επιφάνεια των γαστρικών βρεγματικών κυττάρων. Αυτό το αποτέλεσμα οδηγεί στην αναστολή τόσο της βασικής όσο και της διεγερμένης έκκρισης γαστρικού οξέος, ανεξάρτητα από το ερέθισμα. Καθώς η σύνδεση της εσομεπραζόλης με το ένζυμο (H+, K+)-ATPase είναι μη αναστρέψιμη και νέο ένζυμο πρέπει να εκφραστεί για να συνεχιστεί η έκκριση οξέος, η διάρκεια της αντιεκκριτικής δράσης της εσομεπραζόλης διαρκεί περισσότερο από 24 ώρες.

Η εσομεπραζόλη είναι ένας αναστολέας της αντλίας πρωτονίων που καταστέλλει την έκκριση γαστρικού οξέος μέσω ειδικής αναστολής της H+/K+-ATPase στο γαστρικό βρεγματικό κύτταρο. Τα S- και R-ισομερή της ομεπραζόλης πρωτονιώνονται και μετατρέπονται στο όξινο διαμέρισμα του βρεγματικού κυττάρου σχηματίζοντας τον ενεργό αναστολέα, τη σαφηνική σουλφεναμίδη. Δρώντας ειδικά στην αντλία πρωτονίων, η εσομεπραζόλη μπλοκάρει το τελικό βήμα στην παραγωγή οξέος, μειώνοντας έτσι την γαστρική οξύτητα. Αυτή η επίδραση εξαρτάται από τη δόση έως μια ημερήσια δόση 20 έως 40 mg και οδηγεί στην αναστολή της έκκρισης γαστρικού οξέος.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) εμφανίζονται σε περίπου 1,5 ώρα (Tmax). Η Cmax αυξάνεται αναλογικά με την αύξηση της δόσης, και υπάρχει τριπλάσια αύξηση στην περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα (AUC) από 20 έως 40 mg. Με επαναλαμβανόμενη μία φορά ημερησίως δόση 40 mg, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90% σε σύγκριση με 64% μετά από μία εφάπαξ δόση 40 mg. Η μέση έκθεση (AUC) στην εσομεπραζόλη αυξάνεται από 4,32 μmolhr/L την Ημέρα 1 σε 11,2 μmolhr/L την Ημέρα 5 μετά από δόση 40 mg μία φορά ημερησίως. Η AUC μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 40 mg εσομεπραζόλης μειώνεται κατά 43% έως 53% μετά τη λήψη τροφής σε σύγκριση με τις συνθήκες νηστείας. Η εσομεπραζόλη πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον μία ώρα πριν από τα γεύματα.

Συνδυαστική Θεραπεία με Αντιμικροβιακά: Εσομεπραζόλη μαγνήσιο 40 mg μία φορά ημερησίως χορηγήθηκε σε συνδυασμό με [DB01211] 500 mg δύο φορές ημερησίως και [DB01060] 1000 mg δύο φορές ημερησίως για 7 ημέρες σε 17 υγιείς άνδρες και γυναίκες. Η μέση κατάσταση ισορροπίας AUC και Cmax της εσομεπραζόλης αυξήθηκε κατά 70% και 18% αντίστοιχα κατά τη διάρκεια της τριπλού συνδυασμού σε σύγκριση με τη θεραπεία μόνο με εσομεπραζόλη. Η παρατηρούμενη αύξηση της έκθεσης στην εσομεπραζόλη κατά τη συνχορήγηση με κλαριθρομυκίνη και αμοξικιλλίνη δεν αναμένεται να προκαλέσει σημαντικά προβλήματα ασφαλείας.

Ο χρόνος ημιζωής αποβολής στο πλάσμα της εσομεπραζόλης είναι περίπου 1 έως 1,5 ώρα. Λιγότερο από 1% του μητρικού φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα. Περίπου το 80% μιας από του στόματος δόσης εσομεπραζόλης απεκκρίνεται ως ανενεργά μεταβολίτες στα ούρα, και το υπόλοιπο βρίσκεται ως ανενεργά μεταβολίτες στα κόπρανα.

Ο φαινόμενος όγκος κατανομής κατά την κατάσταση ισορροπίας σε υγιείς εθελοντές είναι περίπου 16 L.

Η εσομεπραζόλη δεσμεύεται στο 97% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι σταθερή στην περιοχή συγκέντρωσης 2 έως 20 umol/L. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής κατά την κατάσταση ισορροπίας σε υγιείς εθελοντές είναι περίπου 16 L.

Τα NEXIUM Delay-Release Capsules και NEXIUM For Delayed-Release Oral Suspension περιέχουν μια βιοϊσοδύναμη επικαλυμμένη με εντερική επικάλυψη μορφή κόκκων μαγνησίου εσομεπραζόλης. Η βιοϊσοδυναμία βασίζεται σε μια μελέτη εφάπαξ δόσης (40 mg) σε 94 υγιείς άνδρες και γυναίκες εθελοντές υπό συνθήκες νηστείας. Μετά από από του στόματος χορήγηση, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) εμφανίζονται σε περίπου 1,5 ώρα (Tmax). Η Cmax αυξάνεται αναλογικά με την αύξηση της δόσης, και υπάρχει τριπλάσια αύξηση στην περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα (AUC) από 20 έως 40 mg. Με επαναλαμβανόμενη μία φορά ημερησίως δόση 40 mg, η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 90% σε σύγκριση με 64% μετά από μία εφάπαξ δόση 40 mg. Η μέση έκθεση (AUC) στην εσομεπραζόλη αυξάνεται από 4,32 umolhr/L την Ημέρα 1 σε 11,2 umolhr/L την Ημέρα 5 μετά από δόση 40 mg μία φορά ημερησίως.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η εσομεπραζόλη δεσμεύεται στο 97% στις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η δέσμευση στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι σταθερή στην περιοχή συγκέντρωσης 2 έως 20 µmol/L.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το σύστημα ενζύμων του κυτοχρώματος P450 (CYP). Οι μεταβολίτες της εσομεπραζόλης στερούνται αντιεκκριτικής δράσης. Το μεγαλύτερο μέρος του μεταβολισμού της εσομεπραζόλης εξαρτάται από το ισοένζυμο CYP2C19, το οποίο σχηματίζει τους υδροξυ- και δεσμεθυλο- μεταβολίτες. Το υπόλοιπο ποσό εξαρτάται από την CYP3A4, η οποία σχηματίζει τον σουλφονικό μεταβολίτη. Το ισοένζυμο CYP2C19 παρουσιάζει πολυμορφισμό στο μεταβολισμό της εσομεπραζόλης, καθώς περίπου το 3% των Καυκάσιων και το 15-20% των Ασιατών στερούνται CYP2C19 και ονομάζονται «Φτωχοί Μεταβολιστές». Ωστόσο, η επίδραση του πολυμορφισμού του CYP 2C19 είναι λιγότερο έντονη για την εσομεπραζόλη σε σύγκριση με την ομεπραζόλη. Κατά την κατάσταση ισορροπίας, ο λόγος AUC στους Φτωχούς Μεταβολιστές προς την AUC στον υπόλοιπο πληθυσμό (Εκτεταμένοι Μεταβολιστές) είναι περίπου 2. Μετά τη χορήγηση ισομοριακών δόσεων, τα S- και R-ισομερή μεταβολίζονται διαφορετικά από το ήπαρ, με αποτέλεσμα υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του S- σε σύγκριση με το R-ισομερές.

Έχουν ανιχνευθεί εννέα κύριοι ουρικοί μεταβολίτες. Οι δύο κύριοι μεταβολίτες έχουν ταυτοποιηθεί ως υδροξυ-εσομεπραζόλη και το αντίστοιχο καρβοξυλικό οξύ. Τρεις κύριοι μεταβολίτες έχουν ταυτοποιηθεί στο πλάσμα: οι 5-O-δεσμεθυλο- και σουλφονικές παράγωγοι και η υδροξυ-εσομεπραζόλη. Οι κύριοι μεταβολίτες της εσομεπραζόλης δεν έχουν επίδραση στην έκκριση γαστρικού οξέος.

Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το σύστημα ενζύμων του κυτοχρώματος P450 (CYP). Οι μεταβολίτες της εσομεπραζόλης στερούνται αντιεκκριτικής δράσης. Το μεγαλύτερο μέρος του μεταβολισμού της εσομεπραζόλης εξαρτάται από το ισοένζυμο CYP 2C19, το οποίο σχηματίζει τους υδροξυ- και δεσμεθυλο- μεταβολίτες. Το υπόλοιπο ποσό εξαρτάται από την CYP 3A4, η οποία σχηματίζει τον σουλφονικό μεταβολίτη. Το ισοένζυμο CYP 2C19 παρουσιάζει πολυμορφισμό στο μεταβολισμό της εσομεπραζόλης, καθώς περίπου το 3% των Καυκάσιων και το 15-20% των Ασιατών στερούνται CYP 2C19 και ονομάζονται «Φτωχοί Μεταβολιστές». Κατά την κατάσταση ισορροπίας, ο λόγος AUC στους Φτωχούς Μεταβολιστές προς την AUC στον υπόλοιπο πληθυσμό (Εκτεταμένοι Μεταβολιστές) είναι περίπου 2. Μετά τη χορήγηση ισομοριακών δόσεων, τα S- και R-ισομερή μεταβολίζονται διαφορετικά από το ήπαρ, με αποτέλεσμα υψηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του S- σε σύγκριση με το R-ισομερές.

Η εσομεπραζόλη έχει γνωστούς μεταβολίτες στον άνθρωπο που περιλαμβάνουν 5-Υδροξυομεπραζόλη, 5-O-Δεσμεθυλομεπραζόλη και Ομεπραζόλη σουλφόνη.

Κυρίως ηπατική. Η εσομεπραζόλη μεταβολίζεται πλήρως από το σύστημα κυτοχρώματος P450 μέσω CYP2C19 και CYP3A4. Ο μεταβολισμός παράγει ανενεργούς υδροξυ- και δεσμεθυλο- μεταβολίτες, οι οποίοι δεν έχουν καμία επίδραση στην έκκριση γαστρικού οξέος. Λιγότερο από 1% του μητρικού φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα. Οδός Αποβολής: Περίπου το 80% της χορηγούμενης δόσης εσομεπραζόλης απεκκρίνεται ως μεταβολίτες στα ούρα και το υπόλοιπο 20% απεκκρίνεται στα κόπρανα. Χρόνος Ημιζωής: 1-1,5 ώρες

Ηπατική. Η ομεπραζόλη μεταβολίζεται εκτενώς από το σύστημα κυτοχρώματος P450 (CYP). Τα δύο κύρια ισοένζυμα CYP που εμπλέκονται είναι η CYP2C19 και η CYP3A4. Ο μεταβολισμός είναι στερεοεκλεκτικός, όπου το S-ισομερές μετατρέπεται σε 5’O-δεσμεθυλομεπραζόλη μέσω της CYP2C19. Η CYP3A4 μετατρέπει το S-ισομερές σε 3-υδροξυομεπραζόλη. Το R-ισομερές μετατρέπεται σε 5-υδροξυομεπραζόλη από την CYP2C19. Η CYP3A4 μετατρέπει το R-ισομερές σε οποιονδήποτε από τους τέσσερις διαφορετικούς μεταβολίτες: 5-υδροξυομεπραζόλη (5-OH OME), ομεπραζόλη σουλφόνη (OME sulfone), 5’-O-δεσμεθυλομεπραζόλη (5’-desmethyl OME) και 3-υδροξυομεπραζόλη (3-OH OME). Οδός Αποβολής: Η απέκκριση στα ούρα είναι μια κύρια οδός απέκκρισης των μεταβολιτών της ομεπραζόλης. Ελάχιστη, αν υπήρχε, αμετάβλητο φάρμακο απεκκρίνεται στα ούρα. Η πλειοψηφία της δόσης (περίπου 77%) αποβάλλεται στα ούρα ως τουλάχιστον έξι μεταβολίτες. Δύο ταυτοποιήθηκαν ως υδροξυομεπραζόλη και το αντίστοιχο καρβοξυλικό οξύ. Το υπόλοιπο της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα. Χρόνος Ημιζωής: 0,5-1 ώρα (υγιείς εθελοντές, κάψουλα καθυστερημένης αποδέσμευσης); 3 ώρες (ηπατική ανεπάρκεια)

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ο χρόνος ημιζωής αποβολής στο πλάσμα της εσομεπραζόλης είναι περίπου 1 έως 1,5 ώρα.

MeSH classification

expand_more

Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό περιλαμβάνει ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία λοιμώξεων από HELICOBACTER; ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ; και ΑΝΤΙΟΞΥΔΩΤΙΚΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Ενώσεις που αναστέλλουν την H(+)-K(+)-ΑΝΤΑΛΛΑΣΣΟΜΕΝΗ ΑΤΡΑΣΗ. Χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙ-ΕΛΚΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και μερικές φορές αντί ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για ΓΑΣΤΡΟΟΙΣΟΦΑΓΙΚΗ ΠΑΛΙΝΔΡΟΜΗΣΗ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

N3PA6559FT

ΕΣΟΜΕΠΡΑΖΟΛΗ

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Αντλίας Πρωτονίων

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P450 2C19

Η εσομεπραζόλη είναι ένας αναστολέας αντλίας πρωτονίων. Ο μηχανισμός δράσης της εσομεπραζόλης είναι ως αναστολέας αντλίας πρωτονίων και αναστολέας κυτοχρώματος P450 2C19.

ΕΣΟΜΕΠΡΑΖΟΛΗ

trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Αναστολείς Η2/ΡΡΙ

Σταδιακή μείωση CR: Υψηλό DP: Υψηλό

Εάν χρησιμοποιείται καθημερινά για περισσότερο από 3 έως 4 εβδομάδες, μειώστε τη δόση κατά 50% κάθε 1 έως 2 εβδομάδες. Μόλις φτάσετε στο 25% της αρχικής δόσης και δεν έχουν παρατηρηθεί συμπτώματα στέρησης, διακόψτε το φάρμακο. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα στέρησης, επιστρέψτε περίπου στο 75% της προηγούμενης ανεκτής δόσης.

⚠ Οι αναστολείς Η2/PPIs μπορούν να διακοπούν χωρίς σταδιακή μείωση εάν χρειάζεται. Εάν υπάρχει ανησυχία για υπερέκκριση αναπήδησης, τότε η δόση του αναστολέα Η2/PPI μπορεί να μειωθεί σταδιακά.

monitoringσυμπτώματα στέρησης

open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

9568614

Μοριακός τύπος

C17H19N3O3S

Μοριακό βάρος

345.4

IUPAC

6-methoxy-2-[(S)-(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methylsulfinyl]-1H-benzimidazole

InChIKey

SUBDBMMJDZJVOS-DEOSSOPVSA-N

Κατάταξη MeSH

Διάφοροι παράγοντες με διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή την ανακούφιση του ΠΕΠΤΙΚΟΥ ΕΛΚΟΥΣ ή του ερεθισμού του γαστρεντερικού σωλήνα. Αυτό περιλαμβάνει ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΑ για τη θεραπεία λοιμώξεων από HELICOBACTER; ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για τη μείωση της έκκρισης ΓΑΣΤΡΙΚΟΥ ΟΞΕΟΣ; και ΑΝΤΙΟΞΥΔΩΤΙΚΑ για συμπτωματική ανακούφιση.
Ενώσεις που αναστέλλουν την H(+)-K(+)-ΑΝΤΑΛΛΑΣΣΟΜΕΝΗ ΑΤΡΑΣΗ. Χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙ-ΕΛΚΩΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ και μερικές φορές αντί ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΙΣΤΑΜΙΝΗΣ H2 για ΓΑΣΤΡΟΟΙΣΟΦΑΓΙΚΗ ΠΑΛΙΝΔΡΟΜΗΣΗ.