MIRTAZAPINE(Μιρταζαπίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 20-40 ώρες (περιστασιακά έως 65 ώρες)
- DrugBank: 20-40 ώρες
- PubChem: 20-40 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Βιοδιαθεσιμότητα
Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Θεραπεία των επεισοδίων μείζονος κατάθλιψης
- F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος MIRTAZAPINE/MYLAN
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Άπαξ ημερησίως, ως εφάπαξ βραδινή δόση πριν από την κατάκλιση, ή σε δύο ισομερώς κατανεμημένες δόσεις (πρωί και βράδυ, με την υψηλότερη δόση το βράδυ)
- Δόση έναρξης: 15 ή 30 mg
- Τιτλοποίηση: Σε περίπτωση ανεπαρκούς ανταπόκρισης, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί ως τη μέγιστη (45 mg).
-
ΕνήλικεςΔόση15-45 mg ημερησίωςΗ αγωγή πρέπει να διαρκεί τουλάχιστον 6 μήνες για την εξασφάλιση ελευθερίας συμπτωμάτων.
-
ΥπερήλικεςΔόσηΊδια με των ενηλίκωνΗ αύξηση της δόσης πρέπει να γίνεται κάτω από στενή παρακολούθηση.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΔεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΗ κάθαρση μπορεί να επιβραδυνθεί. Πρέπει να λαμβάνεται υπ' όψη.
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΗ κάθαρση μπορεί να επιβραδυνθεί, ειδικά σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Πρέπει να λαμβάνεται υπ' όψη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
-
Συγχορήγηση της μιρταζαπίνης με αναστολείς της μονο-αμινοξειδάσης (ΜΑΟ)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςπροσοχήΠληθυσμόςπαιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετώνδεν πρέπει να χρησιμοποιείται
-
Αυτοκτονία/ αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωσηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείςοι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά μέχρι ότου παρουσιαστεί βελτίωση
-
Αυτοκτονία/ αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωσηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό συμβάντων σχετικών με αυτοκτονία ή αυτοκτονικό ιδεασμόθα πρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή κατά τη διάρκεια της θεραπείας
-
Αυτοκτονία/ αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωσηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς κάτω των 25 ετώνμεγαλύτερος κίνδυνος αυτοκτονικής συμπεριφοράς με αντικαταθλιπτικά συγκριτικά με το εικονικό φάρμακο
-
Αυτοκτονία/ αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωσηπροσοχήΠληθυσμόςόλοι οι ασθενείςΣτενή επίβλεψη, ειδικά στην αρχική φάση της αγωγής και μετά από αλλαγές δόσεων. Οι ασθενείς (και όσοι φροντίζουν τους ασθενείς) πρέπει να έχουν προειδοποιηθεί για την ανάγκη παρακολούθησης κάθε ενδεχόμενης κλινικής επιδείνωσης, αυτοκτονικής συμπεριφοράς ή αυτοκτονικών σκέψεων και ασυνήθιστων αλλαγών στη συμπεριφορά και να αναζητούν αμέσως ιατρική συμβουλή εάν εμφανιστούν τέτοια συμπτώματα.
-
Αυτοκτονία/ αυτοκτονικές σκέψεις ή κλινική επιδείνωση (κίνδυνος υπερδοσολογίας)προσοχήΠληθυσμόςασθενείςμόνο μία περιορισμένη ποσότητα μιρταζαπίνης θα πρέπει να δίδεται στους ασθενείς στην έναρξη της θεραπείας
-
Καταστολή του μυελού των οστών (κοκκιοκυτταροπενία ή ακοκκιοκυτταραιμία)προσοχήΠληθυσμόςασθενείςΟ γιατρός θα πρέπει να είναι σε εγρήγορση για τον εντοπισμό συμπτωμάτων (πυρετός, κυνάγχη, στοματίτιδα ή άλλα σημεία λοίμωξης). Σε περίπτωση που εμφανιστούν τέτοιου τύπου συμπτώματα, η θεραπεία πρέπει να διακοπεί και πρέπει να διεξαχθεί αιματολογικός έλεγχος.
-
ΊκτεροςπροσοχήΗ αγωγή πρέπει να διακόπτεται εάν εμφανιστεί ίκτερος
-
Επιληψία και οργανικό εγκεφαλικό σύνδρομοπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό κρίσεωνη μιρταζαπίνη θα πρέπει να ξεκινά προσεκτικά. Η θεραπεία πρέπει να σταματήσει εάν κάποιος ασθενής εμφανίσει κρίσεις ή όταν υπάρχει αύξηση στη συχνότητα των κρίσεων.
-
Ηπατική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργίαΑπαιτείται προσεκτική δοσολόγηση, καθώς και τακτική και στενή παρακολούθηση
-
Νεφρική δυσλειτουργίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με μέτρια (κάθαρση κρεατινίνης <40 ml/min) και σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης ≤ 10 ml/min) νεφρική δυσλειτουργίαΑπαιτείται προσεκτική δοσολόγηση, καθώς και τακτική και στενή παρακολούθηση
-
Καρδιακές παθήσειςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με διαταραχές της αγωγιμότητας, στηθάγχη και πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίουνα λαμβάνονται οι συνήθεις προφυλάξεις και η συγχορήγηση με άλλα φάρμακα θα πρέπει να γίνεται με προσοχή
-
Χαμηλή αρτηριακή πίεσηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με χαμηλή αρτηριακή πίεσηΑπαιτείται προσεκτική δοσολόγηση, καθώς και τακτική και στενή παρακολούθηση
-
Σακχαρώδη διαβήτηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με διαβήτηΗ ινσουλίνη και/ή η δοσολογία των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί και συστήνεται στενή παρακολούθηση
-
Ψυχωσικά συμπτώματαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με σχιζοφρένεια ή άλλες ψυχωσικές διαταραχέςτα ψυχωσικά συμπτώματα μπορεί να επιδεινωθούν, οι παρανοϊκές σκέψεις μπορεί να ενταθούν
-
Διπολική διαταραχήπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με ιστορικό μανίας/ υπομανίαςπρέπει να παρακολουθούνται στενά, η μιρταζαπίνη πρέπει να διακόπτεται όταν κάποιος ασθενής εισέλθει στη φάση μανίας
-
Συμπτώματα απόσυρσηςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς μετά από μακροχρόνια χορήγησηείναι προτιμότερο να διακόπτεται σταδιακά η αγωγή με τη μιρταζαπίνη
-
Διαταραχές ούρησης, οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας και αυξημένη ενδοφθάλμια πίεσηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με διαταραχές της ούρησης (όπως υπερτροφία του προστάτη) και σε ασθενείς με οξύ γλαύκωμα κλειστής γωνίας και αυξημένη ενδοφθάλμια πίεσηπροσοχή πρέπει να δίδεται
-
Ακαθησία/ψυχοκινητική ανησυχίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που ανέπτυξαν αυτά τα συμπτώματαη αύξηση της δόσης μπορεί να είναι επιβλαβής
-
Παράταση του διαστήματος QTπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με διαγνωσμένη καρδιαγγειακή νόσο ή οικογενειακό ιστορικό παράτασης του διαστήματος QT, καθώς και κατά την ταυτόχρονη χρήση με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που θεωρείται ότι παρατείνουν το διάστημα QTcΘα πρέπει να επιδεικνύεται προσοχή
-
ΥπονατριαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς ή ασθενείς στους οποίους συγχορηγούνται φάρμακα τα οποία είναι γνωστό ότι προκαλούν υπονατριαιμίαΠροσοχή απαιτείται
-
Σεροτονινεργικό σύνδρομοπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) σε συνδυασμό με άλλες σεροτονινεργικές δραστικές ουσίεςΣυνιστάται προσοχή και απαιτείται στενότερη κλινική παρακολούθηση. Η θεραπεία με τη μιρταζαπίνη θα πρέπει να διακόπτεται εάν σημειωθούν τα παραπάνω συμβάντα και θα πρέπει να ξεκινά υποστηρικτική συμπτωματική θεραπεία.
-
ΛακτόζηαντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκειας Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης - γαλακτόζηςδεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αναστολείς ΜΑΟαντένδειξηΣοβαρές αντιδράσεις, πιθανώς θανατηφόρες.ΣύστασηΝα μην χορηγείται ταυτόχρονα ή εντός δύο εβδομάδων από τη διακοπή είτε της μιρταζαπίνης είτε των αναστολέων ΜΑΟ.
-
Άλλες σεροτονινεργικές δραστικές ουσίες (L-τριπτοφάνη, τριπτάνες, τραμαδόλη, λινεζολίδη, κυανό μεθυλενίου, SSRIs, βενλαφαξίνη, λίθιο, σκευάσματα με St. John's Wort -Hypericum perforatum-)προσοχήΕμφάνιση σεροτονινεργικού συνδρόμου.ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή και στενότερη παρακολούθηση.
-
Βενζοδιαζεπίνες και άλλα κατασταλτικά φάρμακα (π.χ. αντιψυχωσικά, αντιϊσταμινικά Η1 ανταγωνιστές, οπιοειδή)προσοχήΕνίσχυση της κατασταλτικής δράσης.ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή.
-
ΟινόπνευμαπροσοχήΕνίσχυση της κατασταλτικής δράσης στο ΚΝΣ.ΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση οινοπνευματωδών ποτών.
-
παρακολούθησηΜικρή αλλά στατιστικά σημαντική αύξηση του INR.ΣύστασηΣυστήνεται παρακολούθηση του INR.
-
Φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QTc (π.χ. μερικά αντιψυχωσικά και αντιβιοτικά)προσοχήΑύξηση του κινδύνου παράτασης του διαστήματος QT και/ή κοιλιακών αρρυθμιών (π.χ. torsades de pointes).
-
Καρβαμαζεπίνη, Φαινυτοΐνη (επαγωγείς CYP3A4)προσοχήΑυξάνουν την κάθαρση της μιρταζαπίνης, μειώνοντας τη συγκέντρωση στο πλάσμα.ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί αύξηση της δόσης της μιρταζαπίνης. Εάν διακοπεί ο επαγωγέας, μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης της μιρταζαπίνης.
-
Άλλοι επαγωγείς του ηπατικού μεταβολισμού (π.χ. Ριφαμπικίνη)προσοχήΑύξηση της κάθαρσης της μιρταζαπίνης.ΣύστασηΜπορεί να χρειαστεί αύξηση της δόσης της μιρταζαπίνης. Εάν διακοπεί ο επαγωγέας, μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης της μιρταζαπίνης.
-
Κετοκοναζόλη (ισχυρός αναστολέας CYP3A4)προσοχήΑύξηση των μέγιστων επιπέδων και της AUC της μιρταζαπίνης κατά περίπου 40% και 50% αντίστοιχα.ΣύστασηΠιθανότατα να χρειάζεται μείωση της δόσης της μιρταζαπίνης.
-
Σιμετιδίνη (ασθενής αναστολέας CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4)προσοχήΑύξηση της μέσης συγκέντρωσης της μιρταζαπίνης στο πλάσμα κατά περισσότερο από 50%.ΣύστασηΠιθανότατα να χρειάζεται μείωση της δόσης της μιρταζαπίνης.
-
Ισχυροί αναστολείς CYP3A4, αναστολείς HIV πρωτεάσης, αντιμυκητιασικά τύπου αζόλης, ερυθρομυκίνη, νεφαζοδόνηπροσοχήΠιθανή αύξηση των επιπέδων μιρταζαπίνης.ΣύστασηΠροσοχή και πιθανότατα μείωση της δόσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Καταστολή του μυελού των οστών (κοκκιοκυτταρο-πενία, ακκοκιο-κυτταραιμία, απλαστική αναιμία και θρομβοπενία)
- Ηωσινοφιλία
- Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης
- Αύξηση σωματικού βάρους
- Αυξημένη όρεξη
- Υπονατριαιμία
- Μη φυσιολογικά όνειρα
- Σύγχυση
- Άγχος
- Αϋπνία
- Εφιάλτες
- Μανία
- Διέγερση
- Ψευδαισθήσεις
- Ψυχοκινητική ανησυχία
- Επιθετικότητα
- Αυτοκτονικός ιδεασμός
- Αυτοκτονική συμπεριφορά
- Υπνοβασία
- Υπνηλία
- Καταστολή
- Κεφαλαλγία
- Λήθαργος
- Ζάλη
- Τρόμος
- Παραισθησία
- Σύνδρομο ανήσυχων κνημών
- Συγκοπή
- Μυόκλωνος
- Σπασμοί
- Σεροτονινεργικό σύνδρομο
- Στοματική παραισθησία
- Δυσαρθρία
- Ορθοστατική υπόταση
- Υπόταση
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Διάρροια
- Έμετος
- Δυσκοιλιότητα
- Στοματική υπαισθησία
- Παγκρεατίτιδα
- Οίδημα στόματος
- Αυξημένη σιελόρροια
- Αυξημένη δράση τρανσαμινασών ορού
- Αυξημένη κινάση κρεατινίνης
- Εξάνθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Πομφολυγώδης δερματίτιδα
- Πολύμορφο ερύθημα
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Οσφυαλγία
- Ραβδομυόλυση
- Κατακράτηση ούρων
- Περιφερικό οίδημα
- Κόπωση
- Γενικευμένο οίδημα
- Εντοπισμένο οίδημα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΑυξημένη όρεξηΜεταβολισμός
-
Πολύ συχνέςΑύξηση σωματικού βάρουςΜεταβολισμός
-
Πολύ συχνέςΚαταστολήΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Πολύ συχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
Πολύ συχνέςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΛήθαργοςΝευρικό
-
ΣυχνέςΜη φυσιολογικά όνειραΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΣύνδρομο ανήσυχων κνημώνΝευρικό
-
ΣυχνέςΤρόμοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕφιάλτεςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΚατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΜανίαΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΜυόκλωνοςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΟρθοστατική υπότασηΑγγειακές
-
Όχι συχνέςΟσφυαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΣυγκοπήΝευρικό
-
ΣπάνιεςΡαβδομυόλυσηΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΣεροτονινεργικό σύνδρομοΝευρικό
-
ΣπάνιεςΣπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστέςΑπρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνηςΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΑυξημένη δράση τρανσαμινασών ορούΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΑυξημένη κινάση κρεατινίνηςΕργαστηριακές
-
Μη γνωστέςΑυξημένη σιελόρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑυτοκτονική συμπεριφοράΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑυτοκτονικός ιδεασμόςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΓενικευμένο οίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΔυσαρθρίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΕντοπισμένο οίδημαΓενικές
-
Μη γνωστέςΕπιθετικότηταΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΚαταστολή του μυελού των οστών (κοκκιοκυτταρο-πενία, ακκοκιο-κυτταραιμία, απλαστική αναιμία και θρομβοπενία)Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΟίδημα στόματοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΠομφολυγώδης δερματίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣτοματική παραισθησίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΣτοματική υπαισθησίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Μη γνωστέςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΥπνοβασίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΥπονατριαιμίαΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΥπότασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΨυχοκινητική ανησυχίαΨυχιατρικές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΠεριορισμένα δεδομένα για τη χρήση της μιρταζαπίνης σε έγκυες γυναίκες δεν δείχνουν αυξημένο κίνδυνο συγγενών ανωμαλιών. Μελέτες που έγιναν σε ζώα δεν έδειξαν κλινικά σημαντική τερατογόνο δράση, αλλά παρατηρήθηκαν τοξικές επιδράσεις στην ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Τα επιδημιολογικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι η χρήση SSRIs κατά τη διάρκεια της κύησης, ιδίως στα τελευταία στάδια, ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο εμμένουσας πνευμονικής υπέρτασης του νεογνού (PPHN). Ο δυνητικός κίνδυνος PPHN δεν μπορεί να αποκλειστεί, λαμβάνοντας υπόψη τον σχετιζόμενο μηχανισμό δράσης. Εάν η μιρταζαπίνη χρησιμοποιείται μέχρι, ή λίγο πριν τον τοκετό, συνιστάται παρακολούθηση του νεογνού για ανίχνευση πιθανών συμπτωμάτων απόσυρσης.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΜελέτες σε ζώα και περιορισμένα δεδομένα από ανθρώπους έχουν δείξει απέκκριση της μιρταζαπίνης στο μητρικό γάλα σε πολύ μικρές ποσότητες. Η απόφαση για τη συνέχιση/διακοπή του θηλασμού ή τη συνέχιση/διακοπή της θεραπείας με μιρταζαπίνη πρέπει να λαμβάνει υπόψιν το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας με μιρταζαπίνη για τη γυναίκα.
-
ΓονιμότηταΑσφαλέςΟι μη-κλινικές μελέτες αναπαραγωγικής τοξικότητας που πραγματοποιήθηκαν στα ζώα δεν έδειξαν επιδράσεις στη γονιμότητα.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- καταστολή του κεντρικού νευρικού συστήματος
- αποπροσανατολισμός
- παρατεταμένη καταστολή
- ταχυκαρδία
- ήπια υπέρταση
- υπόταση
- παράταση του διαστήματος QT
- κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (torsade de pointes)
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αντικαταθλιπτικά, άλλα αντικαταθλιπτικά, κωδικός ATC: NO6AX11
Μηχανισμός δράσης
Η μιρταζαπίνη είναι ένας κεντρικά δρων ανταγωνιστής επί των α-προσυναπτικών υποδοχέων, γεγονός που αυξάνει την κεντρική νοραδρενεργική και σεροτονινεγική νευροδιαβίβαση. Η ενίσχυση της σεροτονινεργικής νευροδιαβίβασης γίνεται μέσω ειδικής δράσης των 5-ΗΤ υποδοχέων, επειδή η μιρταζαπίνη αποκλείει τους 5-ΗΤ και 5-ΗΤ υποδοχείς. Και τα δύο εναντιομερή της μιρταζαπίνης θεωρείται πως συνεισφέρουν στην αντικαταθλιπτική δράση, το S(+) εναντιομερές αποκλείοντας τους α και 5-ΗΤ υποδοχείς και το R(-) εναντιομερές αποκλείοντας τους 5-ΗΤ υποδοχείς.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Η μιρταζαπίνη είναι ανταγωνιστής των H1 υποδοχέων της ισταμίνης, γεγονός που συνδέεται με τις κατασταλτικές της ιδιότητες. Στην πράξη δεν έχει καμία αντιχολινεργική δράση και, στις θεραπευτικές δόσεις, έχει μόνο περιορισμένες επιδράσεις (π.χ. ορθοστατική υπόταση) στο καρδιαγγειακό σύστημα.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Δύο τυχαιοποιημένες, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε παιδιά ηλικίας μεταξύ 7 και 18 ετών με μείζονα καταθλιπτική διαταραχή (n=259) κατά τις οποίες χρησιμοποιήθηκε ευέλικτο δοσολογικό σχήμα για τις πρώτες 4 εβδομάδες (15-45mg μιρταζαπίνης) ακολουθούμενο από σταθερό δοσολογικό σχήμα (15, 30 ή 45 mg μιρταζαπίνης) για άλλες 4 εβδομάδες, δεν κατέδειξε σημαντικές διαφορές μεταξύ της μιρταζαπίνης και του εικονικού φαρμάκου στα κύρια και σε όλα τα δευτερεύοντα καταληκτικά σημεία. Παρατηρήθηκε σημαντική αύξηση του σωματικού βάρους (≥7%) στο 48,8% των υποκειμένων που έλαβαν μιρταζαπίνη συγκριτικά με 5,7% στο σκέλος του εικονικού φαρμάκου. Επίσης, παρατηρήθηκαν συχνά κνίδωση (11,8% έναντι 6,8%) και υπερτριγλυκεριδαιμία (2,9% έναντι 0%).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Απορρόφηση
Μετά την από του στόματος χορήγηση της μιρταζαπίνης, η δραστική ουσία μιρταζαπίνη απορροφάται γρήγορα και ικανοποιητικά (βιοδιαθεσιμότητα περίπου 50%) και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 2 περίπου ώρες.
Η πρόσληψη τροφής δεν επιδρά στη φαρμακοκινητική της μιρταζαπίνης.
Κατανομή
Ποσοστό περίπου 85% της μιρταζαπίνης δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες πλάσματος.
Βιομετασχηματισμός
Ο βιομετασχηματισμός γίνεται κυρίως μέσω απομεθυλίωσης και οξείδωσης, οι οποίες ακολουθούνται από σύζευξη. Τα in vitro δεδομένα, από μελέτες σε ανθρώπινα ηπατικά μικροσωμάτια, δείχνουν ότι τα ένζυμα CYP2D6 και CYP1A2 του κυτοχρώματος P450 συμμετέχουν στο σχηματισμό του 8-υδρόξυ μεταβολίτη της μιρταζαπίνης, ενώ το ένζυμο CYP3Α4 θεωρείται υπεύθυνο για το σχηματισμό των μεταβολιτών Ν-απομέθυλο και Ν-οξειδίων. Ο απομεθυλιωμένος μεταβολίτης είναι φαρμακολογικά ενεργός και δείχνει να έχει φαρμακοκινητικό προφίλ όμοιο με εκείνο της μητρικής ουσίας.
Αποβολή
Η μιρταζαπίνη μεταβολίζεται εκτενώς και αποβάλλεται με τα ούρα και τα κόπρανα εντός λίγων ημερών. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής είναι 20-40 ώρες. Έχουν καταγραφεί περιστασιακά μεγαλύτεροι χρόνοι ημίσειας ζωής, που φτάνουν τις 65 ώρες και σε νεαρούς άνδρες έχουν παρατηρηθεί χρόνοι ημίσειας ζωής που ήταν μικρότεροι. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής δικαιολογεί επαρκώς την άπαξ ημερήσια χορήγηση. Σταθερά επίπεδα επιτυγχάνονται μετά από 3-4 ημέρες και δεν εμφανίζεται καμία περαιτέρω συσσώρευση.
Γραμμικότητα/μη-γραμμικότητα
Η μιρταζαπίνη παρουσιάζει γραμμική φαρμακοκινητική εντός του συνιστώμενου δοσολογικού εύρους.
Άλλοι ειδικοί πληθυσμοί
Η κάθαρση της μιρταζαπίνης ενδέχεται να είναι ελαττωμένη ως αποτέλεσμα της νεφρικής ή της ηπατικής δυσλειτουργίας..
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντικαταθλιπτικά, άλλα αντικαταθλιπτικά, κωδικός ATC: NO6AX11 ### Μηχανισμός δράσης Η μιρταζαπίνη είναι ένας κεντρικά δρων ανταγωνιστής επί των α-προσυναπτικών υποδοχέων, γεγονός που αυξάνει την κεντρική νοραδρενεργική και…
Απορρόφηση Μετά την από του στόματος χορήγηση της μιρταζαπίνης, η δραστική ουσία μιρταζαπίνη απορροφάται γρήγορα και ικανοποιητικά (βιοδιαθεσιμότητα περίπου 50%) και τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 2 περίπου ώρες. Η πρόσληψη τροφής…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αιματολογικός έλεγχος | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | όταν εμφανιστούν συμπτώματα | εμφάνιση πυρετού, κυνάγχης, στοματίτιδας ή άλλων σημείων λοίμωξης |
| Γλυκαιμικός έλεγχος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | στενή παρακολούθηση | Ασθενείς με διαβήτη |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αυτοκτονικά συμπτώματα | neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος | — | παιδιά και έφηβοι που λαμβάνουν θεραπεία |
| κλινική επιδείνωση, αυτοκτονική συμπεριφορά ή αυτοκτονικές σκέψεις και ασυνήθιστα αλλαγές στη συμπεριφορά | more_horizΆλλο / λοιπά | ειδικά στην αρχική φάση της αγωγής και μετά από αλλαγές δόσεων | ασθενείς που λαμβάνουν αντικαταθλιπτικά |
| συμπτώματα του σεροτονινεργικού συνδρόμου | more_horizΆλλο / λοιπά | στενότερη κλινική παρακολούθηση | ταυτόχρονη χορήγηση με σεροτονινεργικές δραστικές ουσίες |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η απορρόφηση αυτού του φαρμάκου είναι ταχεία και πλήρης. Λόγω του μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ και του μεταβολισμού στο τοίχωμα του εντέρου, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο αίμα επιτυγχάνονται εντός περίπου 2 ωρών μετά από από του στόματος δόση. Το φαγητό έχει μικρή επίδραση στην απορρόφηση της μιρταζαπίνης και δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης εάν λαμβάνεται με τροφή. Τα επίπεδα σταθερής κατάστασης επιτυγχάνονται περίπου 5 ημέρες μετά την αρχική δόση. Η φαρμακοκινητική της μιρταζαπίνης διαφέρει ανάλογα με το φύλο και την ηλικία. Οι γυναίκες και ο ηλικιωμένος πληθυσμός έχουν εμφανίσει υψηλότερες συγκεντρώσεις στο αίμα σε σύγκριση με τους άνδρες και τους νεότερους ενήλικες.
Αυτό το φάρμακο απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς. Το 75% αποβάλλεται στα ούρα και το 15% αποβάλλεται στα κόπρανα.
Ο όγκος κατανομής μετά από από του στόματος δόση σταθερής κατάστασης μετρήθηκε σε 107 ± 42L σε μια φαρμακοκινητική μελέτη. Ο συνολικός κάθαρση σώματος σε άνδρες βρέθηκε να είναι 31 L/h σε μια μελέτη κλινικής φαρμακοκινητικής μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Κάθαρση σε ηλικιωμένους ασθενείς* Η κάθαρση της μιρταζαπίνης είναι βραδύτερη στους ηλικιωμένους σε σύγκριση με τους νεότερους. Να ασκείται προσοχή όταν αυτό το φάρμακο χορηγείται σε ηλικιωμένους ασθενείς. Σε μια κλινική δοκιμή, οι ηλικιωμένοι άνδρες εμφάνισαν σημαντική μείωση στην κάθαρση της μιρταζαπίνης σε σύγκριση με τους νεαρούς άνδρες που λάμβαναν την ίδια δόση. Αυτή η διαφορά ήταν λιγότερο σημαντική όταν η κάθαρση συγκρίθηκε μεταξύ ηλικιωμένων γυναικών και νεότερων γυναικών που λάμβαναν μιρταζαπίνη. Κάθαρση σε ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία Ασθενείς με ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία έχουν μειωμένους ρυθμούς κάθαρσης και ενδέχεται να απαιτούνται προσαρμογές δοσολογίας για αυτούς τους ασθενείς. Η μέτρια νεφρική δυσλειτουργία και η ηπατική δυσλειτουργία προκαλούν περίπου 30% μείωση στην κάθαρση της μιρταζαπίνης. Η σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία οδηγεί σε 50% μείωση στην κάθαρση της μιρταζαπίνης.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η μιρταζαπίνη μεταβολίζεται εκτενώς στους ανθρώπους. Η απομεθυλίωση και η υδροξυλίωση και η επακόλουθη συζεύξη με γλυκουρονικό οξύ είναι οι κύριες οδοί με τις οποίες μεταβολίζεται η μιρταζαπίνη. Δεδομένα από in vitro μελέτες σε μικροσωμάματα ανθρώπινου ήπατος δείχνουν ότι η κυτοχρωμική 2D6 και 1A2 οδηγούν στο σχηματισμό του 8-υδροξυ μεταβολίτη της μιρταζαπίνης. Το ένζυμο CYP3A μεταβολίζει αυτό το φάρμακο στους N-desmethyl και N-oxide μεταβολίτες του. Υπάρχουν διάφοροι άλλοι μη συζευγμένοι μεταβολίτες αυτού του φαρμάκου που είναι φαρμακολογικά ενεργοί, αλλά μετρούνται στο αίμα σε περιορισμένες συγκεντρώσεις.
Οι γνωστοί ανθρώπινοι μεταβολίτες της μιρταζαπίνης περιλαμβάνουν την Mirtazapine N-oxide, την 8-hydroxy-mirtazapine και την N-Desmethylmirtazapine.
Η μιρταζαπίνη μεταβολίζεται εκτενώς μέσω απομεθυλίωσης και υδροξυλίωσης ακολουθούμενων από συζεύξη με γλυκουρονικό οξύ. Η κυτοχρωμική P450 2D6 και η κυτοχρωμική P450 1A2 εμπλέκονται στο σχηματισμό του 8-υδροξυ μεταβολίτη της μιρταζαπίνης, και η κυτοχρωμική P450 3A4 είναι υπεύθυνη για το σχηματισμό των N-desmethyl και N-oxide μεταβολιτών. Αρκετοί μεταβολίτες έχουν φαρμακολογική δράση, αλλά τα επίπεδα στο πλάσμα είναι πολύ χαμηλά.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο ρυθμός αποβολής: Αυτό το φάρμακο είναι γνωστό ότι απεκκρίνεται σε σημαντικό βαθμό από τους νεφρούς (75%).
Χρόνος ημιζωής: 20-40 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φάρμακα που διεγείρουν τη διάθεση και χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία διαταραχών διάθεσης και σχετικών καταστάσεων. Αρκετοί ΑΝΑSΤΟΛΕΙΣ ΜΟΝΟΑΜΙΝΙΚΗΣ ΟΞΕΙΔΑΣΗΣ είναι χρήσιμοι ως αντικαταθλιπτικά, προφανώς ως μακροπρόθεσμη συνέπεια της διαμόρφωσης των επιπέδων κατεχολαμινών. Οι τρικυκλικές ενώσεις που είναι χρήσιμες ως αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) φαίνεται επίσης να δρουν μέσω των συστημάτων κατεχολαμινών του εγκεφάλου. Μια τρίτη ομάδα (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΔΕΥΤΕΡΗΣ ΓΕΝΙΑΣ) είναι μια ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων που δρουν ειδικά στα σεροτονινεργικά συστήματα.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή αποτρέπουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των Η1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν την καθαρότητα της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Φάρμακα που δεσμεύονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των Α2-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT2, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ ή των ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT2. Περιλαμβάνονται εδώ οι ανταγωνιστές για έναν ή περισσότερους συγκεκριμένους υποτύπους υποδοχέων 5-HT2.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT3, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ ή των ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT3.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Φάρμακα που διεγείρουν τη διάθεση και χρησιμοποιούνται κυρίως στη θεραπεία διαταραχών διάθεσης και σχετικών καταστάσεων. Αρκετοί ΑΝΑSΤΟΛΕΙΣ ΜΟΝΟΑΜΙΝΙΚΗΣ ΟΞΕΙΔΑΣΗΣ είναι χρήσιμοι ως αντικαταθλιπτικά, προφανώς ως μακροπρόθεσμη συνέπεια της διαμόρφωσης των επιπέδων κατεχολαμινών. Οι τρικυκλικές ενώσεις που είναι χρήσιμες ως αντικαταθλιπτικοί παράγοντες (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΤΡΙΚΥΚΛΙΚΟΙ) φαίνεται επίσης να δρουν μέσω των συστημάτων κατεχολαμινών του εγκεφάλου. Μια τρίτη ομάδα (ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ, ΔΕΥΤΕΡΗΣ ΓΕΝΙΑΣ) είναι μια ποικιλόμορφη ομάδα φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων ορισμένων που δρουν ειδικά στα σεροτονινεργικά συστήματα.
Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά αλλά δεν ενεργοποιούν τους υποδοχείς ισταμίνης Η1, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ενδογενούς ισταμίνης. Περιλαμβάνονται εδώ τα κλασικά αντιισταμινικά που ανταγωνίζονται ή αποτρέπουν τη δράση της ισταμίνης κυρίως στην άμεση υπερευαισθησία. Δρουν στους βρόγχους, τα τριχοειδή αγγεία και ορισμένους άλλους λείους μύες, και χρησιμοποιούνται για την πρόληψη ή την ανακούφιση της ναυτίας της κίνησης, της εποχικής ρινίτιδας και της αλλεργικής δερματίτιδας και για την πρόκληση υπνηλίας. Οι επιδράσεις του αποκλεισμού των Η1 υποδοχέων του κεντρικού νευρικού συστήματος δεν είναι τόσο καλά κατανοητές.
Παράγοντες που ανακουφίζουν το ΑΓΧΟΣ, την ένταση και τις ΔΙΑΤΑΡΑΧΕΣ ΑΓΧΟΥΣ, προάγουν την καταστολή και έχουν ηρεμιστική δράση χωρίς να επηρεάζουν την καθαρότητα της συνείδησης ή τις νευρολογικές καταστάσεις. Οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ χρησιμοποιούνται συχνά στη συμπτωματική θεραπεία του άγχους, αλλά δεν περιλαμβάνονται εδώ.
Φάρμακα που δεσμεύονται και αναστέλλουν την ενεργοποίηση των Α2-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT2, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ ή των ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT2. Περιλαμβάνονται εδώ οι ανταγωνιστές για έναν ή περισσότερους συγκεκριμένους υποτύπους υποδοχέων 5-HT2.
Φάρμακα που δεσμεύονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT3, αποκλείοντας έτσι τις δράσεις της ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ ή των ΑΓΩΝΙΣΤΩΝ ΤΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ 5-HT3.