PERAMPANEL
Περαμπανέλη
**Φαρμακοδυναμική** Η περαμπανέλη εμπλέκεται στην αναστολή της νευρωνικής διέγερσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα, οδηγώντας σε αποτελέσματα όπως η μειωμένη ψυχοκινητική λειτουργία.
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η περαμπανέλη εμπλέκεται στην αναστολή της νευρωνικής διέγερσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα, οδηγώντας σε αποτελέσματα όπως η μειωμένη ψυχοκινητική λειτουργία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Ο ακριβής μηχανισμός δράσης της περαμπανέλης στις επιληπτικές κρίσεις δεν έχει ακόμη προσδιοριστεί, αλλά είναι γνωστό ότι η περαμπανέλη μειώνει τη νευρωνική διέγερση μέσω μη ανταγωνιστικής αναστολής του υποδοχέα AMPA.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά από από του στόματος χορήγηση, η περαμπανέλη απορροφάται ταχέως και πλήρως.
Η περαμπανέλη απεκκρίνεται κυρίως στα κόπρανα (48%) και σε μικρότερο βαθμό στα ούρα (22%).
Ο όγκος κατανομής της περαμπανέλης δεν ποσοτικοποιήθηκε.
Σε υγιείς ασθενείς, η περαμπανέλη έχει κάθαρση περίπου 12 mL/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η περαμπανέλη συνδέεται σε ποσοστό 95-96% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, με την κύρια σύνδεση να γίνεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος α1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη και λευκωματίνη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η περαμπανέλη μεταβολίζεται εκτενώς από το CYP3A4 ή/και το CYP3A5 μέσω πρωτογενούς οξείδωσης και μέσω διαδοχικής γλυκουρονιδίωσης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Η περαμπανέλη έχει μακρύ χρόνο ημίσειας ζωής αποβολής περίπου 105 ώρες.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
H821664NPK
PERAMPANEL
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής γλουταμινικής του υποδοχέα AMPA
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές υποδοχέα AMPA
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς UGT2B7
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς UGT1A9
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Cytochrome P450 3A4
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Cytochrome P450 2C8
Η περαμπανέλη είναι ένας Μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής γλουταμινικής του υποδοχέα AMPA. Ο μηχανισμός δράσης της περαμπανέλης είναι ως Ανταγωνιστής υποδοχέα AMPA, και ως Αναστολέας UGT2B7, και ως Αναστολέας UGT1A9, και ως Αναστολέας Cytochrome P450 3A4, και ως Αναστολέας Cytochrome P450 2C8.
PERAMPANEL
Μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής γλουταμινικής του υποδοχέα AMPA [EPC]; Αναστολείς UGT2B7 [MoA]; Αναστολείς Cytochrome P450 2C8 [MoA]; Αναστολείς UGT1A9 [MoA]; Ανταγωνιστές υποδοχέα AMPA [MoA]; Αναστολείς Cytochrome P450 3A4 [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Α2 N03AX22Ενήλικες — Εστιακές κρίσεις: Πρόσθετη αγωγή (επί μη ανταπόκρισης στη μονοθεραπεία)
- Μη ανταπόκριση στη μονοθεραπεία 1ης/2ης επιλογής
Δοσολογία: Τιτλοποίηση · Συνεχής -
ΒΗΜΑ Β N03AX22Ενήλικες — Γενικευμένες τονικο-κλονικές κρίσεις
- Πρωτοπαθώς γενικευμένες ή αμφοτερόπλευρης έναρξης τονικο-κλονικές κρίσεις
Δοσολογία: Πρόσθετη αγωγή · Συνεχής