Σκευάσματα & Τιμολόγηση
| Σκεύασμα | Περιεκτικότητα | Λιανική |
|---|---|---|
|
ENTACAPONE ORION 200MG/TAB
Διακοπή
|
200 / TAB | 74.06 € |
ENTACAPONE ORION — Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Περίληψη Χαρακτηριστικών Προϊόντος (ΠΧΠ), ανά ενότητα
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Ταυτόχρονα με κάθε δόση λεβοντόπας/καρβιντόπας ή λεβοντόπας/βενσεραζίδης, με ή χωρίς τροφή
- Δόση έναρξης: 200 mg
-
ΕνήλικεςΔόση200 mg με κάθε δόση λεβοντόπας/αναστολέα ντόπας αποκαρβοξυλάσηςΜέγ. δόση2.000 mg ημερησίως
-
Ασθενείς που λαμβάνουν λεβοντόπα/βενσεραζίδηΜπορεί να χρειαστεί μεγαλύτερη μείωση της δόσης λεβοντόπας όταν ξεκινούν εντακαπόνη
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται δοσολογική προσαρμογή. Σε ασθενείς που κάνουν αιμοκάθαρση, μπορεί να εξετάζεται το ενδεχόμενο επιμήκυνσης των διαστημάτων χορηγήσεων.
-
Ηπατική δυσλειτουργία(βλ. Αντενδείξεις)
-
Ηλικιωμένοι (≥65 ετών)Δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας
-
Παιδιατρικός πληθισμός (<18 ετών)Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
-
Ηπατική δυσλειτουργία
-
Φαιοχρωμοκύτωμα
-
Ταυτόχρονη χρήση της εντακαπόνης με μη εκλεκτικούς αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ-Α και ΜΑΟ-Β) (π.χ. φαινελζίνη, τρανυλκυπρομίνη)
-
Ταυτόχρονη χρήση ενός εκλεκτικού αναστολέα ΜΑΟ-Α και ενός εκλεκτικού αναστολέα ΜΑΟ-Β και της εντακαπόνης (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
-
Προηγούμενο ιστορικό κακοήθους νευροληπτικού συνδρόμου (ΝΜS) και/ή μη τραυματικής ραβδομυόλυσης
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ραβδομυόλυση και κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο (NMS)ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο ParkinsonΣπάνια παρατηρείται δευτερογενώς σε σοβαρές δυσκινησίες ή NMS.
-
Διακοπή εντακαπόνης / Νευροληπτικό σύνδρομο (NMS)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς σε θεραπεία με εντακαπόνη και άλλες ντοπαμινεργικές θεραπείεςΗ διακοπή της εντακαπόνης και άλλης ντοπαμινεργικής θεραπείας θα πρέπει να γίνεται σταδιακά. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα, μπορεί να είναι απαραίτητη αύξηση της δοσολογίας της λεβοντόπας.
-
Ισχαιμική καρδιακή νόσοςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με ισχαιμική καρδιακή νόσοΗ θεραπεία με εντακαπόνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
-
Αλληλεπιδράσεις με φάρμακα που μεταβολίζονται από COMT (π.χ. κατεχολίνες)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από την κατεχολ-Ο-μεθυλ τρανσφεράση (COMT), όπως ριμιτερόλη, ισοπρεναλίνη, αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη, ντοπαμίνη, ντοβουταμίνη, άλφα-μεθυλντόπα και απομορφίνηΧορήγηση με προσοχή.
-
Ανεπιθύμητες ντοπαμινεργικές ενέργειες της λεβοντόπαςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν εντακαπόνη και λεβοντόπα/βενσεραζίδη ή λεβοντόπα/καρβιντόπαΡύθμιση της δόσης λεβοντόπας εντός των πρώτων ημερών έως των πρώτων εβδομάδων μετά την έναρξη θεραπείας με εντακαπόνη, σύμφωνα με την κλινική κατάσταση του ασθενούς (βλ. Δοσολογία και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
-
Ορθοστατική υπότασηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν λεβοντόπα ή άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μπορεί να προκαλέσουν ορθοστατική υπότασηΧορήγηση με προσοχή.
-
Ανεπιθύμητες ντοπαμινεργικές ενέργειες με συνδυασμούς αντιπαρκινσονικώνπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους χορηγήθηκαν εντακαπόνη και αγωνιστές ντοπαμίνης (όπως βρωμοκρυπτίνη), σελεγιλίνη ή αμανταδίνηΕνδεχομένως να απαιτηθεί ρύθμιση των δόσεων των άλλων αντιπαρκινσονικών φαρμακευτικών προϊόντων όταν αρχίσει η θεραπεία με εντακαπόνη.
-
Υπνηλία και επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνουπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο Parkinson που λαμβάνουν εντακαπόνη σε συνδυασμό με λεβοντόπαΧρειάζεται προσοχή κατά την οδήγηση ή το χειρισμό μηχανημάτων (βλ. Οδήγηση).
-
Διάρροια που οδηγεί σε απώλεια βάρουςπαρακολούθησηΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν διάρροιαΣυνιστάται παρακολούθηση του βάρους ώστε ν’αποφευχθεί πιθανή υπερβολική απώλεια βάρους.
-
Παρατεταμένη ή επιμένουσα διάρροια (ως ένδειξη κολίτιδας)προσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με παρατεταμένη ή επιμένουσα διάρροιαΤο φαρμακευτικό προϊόν θα πρέπει να διακοπεί και να αξιολογηθούν η κατάλληλη ιατρική θεραπεία και εξετάσεις.
-
Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων (παθολογική χαρτοπαιγνία, αυξημένη γενετήσια ορμή, υπερσεξουαλικότητα, καταναγκαστικές δαπάνες/αγορές, κραιπάλη φαγητού, καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού)παρακολούθησηΠληθυσμόςΑσθενείς σε θεραπεία με αγωνιστές της ντοπαμίνης και/ή άλλες ντοπαμινεργικές θεραπείες (όπως εντακαπόνη σε συνδυασμό με λεβοντόπα)Οι ασθενείς πρέπει να ελέγχονται τακτικά. Οι ασθενείς και οι φροντιστές πρέπει να ενημερωθούν. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα συνιστάται η αξιολόγηση της θεραπείας.
-
Επιδεινούμενη ανορεξία, εξασθένιση και μείωση βάρουςπαρακολούθησηΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν επιδεινούμενη ανορεξία, εξασθένιση και μείωση βάρους μέσα σε σχετικά μικρό χρονικό διάστημαΘα πρέπει να γίνεται μία γενική ιατρική εκτίμηση συμπεριλαμβανομένης της ηπατικής λειτουργίας.
-
Σακχαρόζη (έκδοχο)αντένδειξηΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκεια σουκράσης-ισομαλτάσηςΔεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
-
Περιεκτικότητα σε νάτριοΠληθυσμόςΕνήλικες (πληροφορία για την πρόσληψη νατρίου)Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 7,3 mg νατρίου ανά δισκίο. Η μέγιστη συνιστώμενη ημερήσια δόση (10 δισκία) περιέχει 73 mg νατρίου, που ισοδυναμούν με 4% της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης 2 g νατρίου μέσω διατροφής.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΚαρβιντόπαπαρακολούθησηΔεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση
-
ΒενσεραζίδηπαρακολούθησηΔεν έχουν μελετηθεί φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις
-
παρακολούθησηΔεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις σε μελέτες εφάπαξ δόσεων
-
παρακολούθησηΔεν παρατηρήθηκαν αλληλεπιδράσεις σε μελέτες εφάπαξ δόσεων
-
Αναστολείς ΜΑΟ-ΑπροσοχήΠεριορισμένη κλινική εμπειρία
-
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικάπροσοχήΠεριορισμένη κλινική εμπειρία
-
προσοχήΠεριορισμένη κλινική εμπειρία
-
Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από την COMT (π.χ. ριμιτερόλη, ισοπρεναλίνη, αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη, ντοπαμίνη, ντοβουταμίνη, άλφα-μεθυλντόπα, απομορφίνη, παροξετίνη)προσοχήΠεριορισμένη κλινική εμπειρία
-
Σελεγιλίνη (ΜΑΟ-Β αναστολέας)προσοχήΜπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχροναΣύστασηΗ ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg
-
Σίδηρος (σκεύασματα σιδήρου)προσοχήΗ εντακαπόνη μπορεί να σχηματίζει χηλικές ενώσειςΣύστασηΛήψη με διαφορά τουλάχιστον 2-3 ωρών
-
παρακολούθησηΔεν αναμένεται σημαντική μετατόπιση από τις θέσεις σύνδεσης πρωτεϊνών του πλάσματος
-
παρακολούθησηΔεν αναμένεται σημαντική μετατόπιση από τις θέσεις σύνδεσης πρωτεϊνών του πλάσματος
-
S-βαρφαρίνηπαρακολούθησηΔεν άλλαξε τα επίπεδα στο πλάσμα της S-βαρφαρίνης. Δυνητική παρέμβαση λόγω αναστολής CYP2C9.ΣύστασηΣυνιστάται έλεγχος των τιμών INR όταν ξεκινά η εντακαπόνη
-
R-βαρφαρίνηπροσοχήΗ AUC αυξήθηκε κατά μέσο όρο 18%.ΣύστασηΣυνιστάται έλεγχος των τιμών INR όταν ξεκινά η εντακαπόνη
-
προσοχήΟι τιμές INR αυξήθηκαν κατά μέσο όρο 13%.ΣύστασηΣυνιστάται έλεγχος των τιμών INR όταν ξεκινά η εντακαπόνη
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αϋπνία
- Ψευδαισθήσεις
- Σύγχυση
- Έντονα όνειρα
- Διέγερση
- Διαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων (Παθολογική χαρτοπαιξία, γενετήσια ορμή αυξημένη, υπερσεξουαλικότητα, καταναγκαστικές δαπάνες ή αγορές, κραιπάλη φαγητού και καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού)
- Δυσκινησία
- Επιδείνωση παρκινσονισμού
- Ζάλη
- Δυστονία
- Υπερκινησία
- Υπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέρας
- Επεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνου
- Νευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο (NMS)
- Περιστατικά ισχαιμικής καρδιακής νόσου εκτός εμφράγματος του μυοκαρδίου (π.χ. στηθάγχη)
- Έμφραγμα μυοκαρδίου
- Ναυτία
- Διάρροια
- Κοιλιακό άλγος
- Ξηροστομία
- Δυσκοιλιότητα
- Έμετος
- Κολίτιδα
- Ανορεξία
- Μείωση βάρους
- Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
- Ηπατίτιδα με χολοστατικά ευρήματα κυρίως
- Ερυθηματώδες εξάνθημα
- Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
- Κνίδωση
- Αποχρωματισμός δέρματος
- Αποχρωματισμός τριχωτού κεφαλής
- Αποχρωματισμός προσώπου
- Αποχρωματισμός νυχιών
- Αυξημένη εφίδρωση
- Αποχρωματισμός ούρων
- Κόπωση
- Πτώσεις
- Ραβδομυόλυση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΑποχρωματισμός ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ συχνέςΔυσκινησίαΝευρικό
-
Πολύ συχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΈντονα όνειραΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΑυξημένη εφίδρωσηΔέρμα
-
ΣυχνέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυστονίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΕπιδείνωση παρκινσονισμούΝευρικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚόπωσηΓενικές
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΠεριστατικά ισχαιμικής καρδιακής νόσου εκτός εμφράγματος του μυοκαρδίου (π.χ. στηθάγχη)Καρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΠτώσειςΤραυματισμοί
-
ΣυχνέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣυχνέςΥπερκινησίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΈμφραγμα μυοκαρδίουΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΕρυθηματώδες εξάνθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚηλιδοβλατιδώδες εξάνθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΜη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Πολύ σπάνιεςΔιέγερσηΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΜείωση βάρουςΜεταβολισμός
-
Μη γνωστέςΑποχρωματισμός δέρματοςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑποχρωματισμός νυχιώνΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑποχρωματισμός προσώπουΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑποχρωματισμός τριχωτού κεφαλήςΔέρμα
-
Μη γνωστέςΔιαταραχές ελέγχου των παρορμήσεων (Παθολογική χαρτοπαιξία, γενετήσια ορμή αυξημένη, υπερσεξουαλικότητα, καταναγκαστικές δαπάνες ή αγορές, κραιπάλη φαγητού και καταναγκαστική κατανάλωση φαγητού)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΕπεισόδια αιφνίδιας έναρξης ύπνουΝευρικό
-
Μη γνωστέςΗπατίτιδα με χολοστατικά ευρήματα κυρίωςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Μη γνωστέςΚολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΝευροληπτικό κακόηθες σύνδρομο (NMS)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΡαβδομυόλυσηΜυοσκελετικό
-
Μη γνωστέςΥπερβολική υπνηλία κατά τη διάρκεια της ημέραςΝευρικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΝα μη χορηγείταιΔεν υπάρχει εμπειρία σε έγκυες γυναίκες. Σε μελέτες ζώων δεν παρατηρήθηκε εμφανής τερατογόνος δράση ή επιδράσεις πρωτογενούς εμβρυοτοξικότητας.
-
ΓαλουχίαΝα μη θηλάζειΗ ασφάλεια της εντακαπόνης στα βρέφη είναι άγνωστη. Σε μελέτες ζώων η εντακαπόνη απεκκρίθηκε στο γάλα.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- σύγχυση
- ελαττωμένη δραστηριότητα
- υπνηλία
- υποτονία
- δυσχρωμία δέρματος
- κνίδωση
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: άλλοι ντοπαμινεργικοί παράγοντες, κωδικός ATC Ν04ΒΧ02.
Μηχανισμός δράσης
Η εντακαπόνη ανήκει σε μια νέα θεραπευτική κατηγορία, εκείνη των αναστολέων της κατεχολ-Ο-μεθυλ τρανσφεράσης (COMT). Είναι ένας αναστρέψιμος, ειδικός αναστολέας COMT με κυρίως περιφερική δράση, ο οποίος προορίζεται για ταυτόχρονη χορήγηση με ιδιοσκευάσματα λεβοντόπας. Η εντακαπόνη μειώνει τη μεταβολική απώλεια της λεβοντόπας προς 3-Ο-μεθυλντόπα (3-OMD) αναστέλλοντας το ένζυμο COMT. Αυτό οδηγεί σε υψηλότερη AUC της λεβοντόπας. Η ποσότητα της λεβοντόπας που είναι διαθέσιμη στον εγκέφαλο αυξάνεται. Η εντακαπόνη συνεπώς παρατείνει την κλινική ανταπόκριση στη λεβοντόπα.
Η εντακαπόνη αναστέλλει το ένζυμο COMT κυρίως στους περιφερικούς ιστούς. Η αναστολή της COMT στα ερυθρά αιμοσφαίρια ακολουθεί στενά τη συγκέντρωση της εντακαπόνης στο πλάσμα, γεγονός που υποδηλώνει σαφώς την αναστρέψιμη φύση της αναστολής της COMT.
Κλινικές μελέτες
Σε δύο διπλά-τυφλές μελέτες φάσης ΙΙΙ σε σύνολο 376 ασθενών με νόσο Parkinson και με διακυμάνσεις της κινητικότητας στο τέλος της δόσης, δόθηκε εντακαπόνη ή εικονικό φάρμακο μαζί με κάθε δόση λεβοντόπας/αναστολέα ντόπας αποκαρβοξυλάσης. Τα αποτελέσματα δίνονται στον Πίνακα 2. Στη μελέτη Ι, η καθημερινή διάρκεια του ON φαινομένου (ώρες) μετρήθηκε από τα ημερολόγια των ασθενών και στη μελέτη ΙΙ, η αναλογία της καθημερινής διάρκειας του φαινομένου ON.
Πίνακας 2 Καθημερινή διάρκεια του ΟΝ φαινομένου (Μέση τιμή±SD)
Μελέτη I: Καθημερινή διάρκεια του ΟΝ φαινομένου (ώρες)
| Εντακαπόνη (n=85) | Εικονικό φάρμακο (n=86) | Διαφορά | |
|---|---|---|---|
| Έναρξη | 9,3±2,2 | 9,2±2,5 | 1 h 20 min |
| Εβδομάδα 8-24 | 10,7±2,2 | 9,4±2,6 | (8,3%) CI95% 45 min, 1 h 56 min |
Μελέτη II: Αναλογία καθημερινής διάρκειας του ΟΝ φαινομένου (%)
| Εντακαπόνη (n=103) | Εικονικό φάρμακο (n=102) | Διαφορά | |
|---|---|---|---|
| Έναρξη | 60,0±15,2 | 60,8±14,0 | 4,5% (0 h 35 min) |
| Εβδομάδα 8-24 | 66,8±14,5 | 62,8±16,80 | CI95% 0,93%, 7,97% |
Υπήρξαν αντίστοιχες μειώσεις στη διάρκεια των φαινομένων OFF.
Στη μελέτη Ι, η εκατοστιαία μεταβολή της διάρκειας των φαινομένων OFF σε σύγκριση με την έναρξη ήταν -24% στην ομάδα της εντακαπόνης και 0% στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου. Στη μελέτη ΙΙ, τα αντίστοιχα ποσοστά ήταν -18% και -5%.
Γενικά χαρακτηριστικά της δραστικής ουσίας
Απορρόφηση
Υπάρχουν μεγάλες διαφοροποιήσεις των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων της εντακαπόνης τόσο στο κάθε μεμονωμένο άτομο όσο και από άτομο σε άτομο.
Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) στο πλάσμα επιτυγχάνεται συνήθως περίπου μια ώρα μετά τη λήψη ενός δισκίου εντακαπόνης 200 mg. Η ουσία υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου. Η βιοδιαθεσιμότητα της εντακαπόνης είναι περίπου 35% κατόπιν λήψεως από το στόμα. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει σε κάποιο σημαντικό βαθμό την απορρόφηση της εντακαπόνης.
Κατανομή
Μετά την απορρόφηση δια της γαστρεντερικής οδού, η εντακαπόνη κατανέμεται ταχέως στους περιφερικούς ιστούς με όγκο κατανομής 20 λίτρα σε σταθεροποιημένη κατάσταση (Vdss). Περίπου 92% της δόσης απομακρύνεται κατά τη διάρκεια της β-φάσης με βραχεία ημίσεια ζωή αποβολής 30 λεπτά. Η συνολική κάθαρση της εντακαπόνης είναι περίπου 800 ml/min.
Η εντακαπόνη δεσμεύεται ευρέως με πρωτεΐνες του πλάσματος, κυρίως με λευκωματίνη. Στο ανθρώπινο πλάσμα, το κλάσμα μη-δεσμευμένης εντακαπόνης είναι περίπου 2,0% στο φάσμα των θεραπευτικών συγκεντρώσεων. Στις θεραπευτικές συγκεντρώσεις, η εντακαπόνη δεν μετατοπίζει άλλες εκτενώς δεσμευμένες ουσίες (π.χ. βαρφαρίνη, σαλικυλικό οξύ, φαινυλβουταζόνη, ή διαζεπάμη), ούτε μετατοπίζεται σε κάποιο σημαντικό βαθμό από οποιαδήποτε από αυτές τις ουσίες στις θεραπευτικές ή μεγαλύτερες συγκεντρώσεις.
Βιομετασχηματισμός
Μια μικρή ποσότητα της εντακαπόνης, το (Ε)-ισομερές, μετατρέπεται στο (Ζ)-ισομερές της. Το (Ε)-ισομερές αντιπροσωπεύει το 95% της AUC της εντακαπόνης. Το (Ζ)-ισομερές και ίχνη άλλων μεταβολιτών αντιπροσωπεύουν το υπόλοιπο 5%.
Δεδομένα από in vitro μελέτες όπου χρησιμοποιήθηκαν παρασκευάσματα από ανθρώπινα ηπατικά μικροσώματα δείχνουν ότι η εντακαπόνη αναστέλλει το κυτόχρωμα P450 2C9 (IC50 ~4 μΜ). Η εντακαπόνη έδειξε μικρή ή μηδενική αναστολή για άλλους τύπους των ισοενζύμων P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A και CYP2C19) (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Αποβολή
Η αποβολή της εντακαπόνης γίνεται κυρίως διαμέσου μη-νεφρικών μεταβολικών οδών. Υπολογίζεται ότι 80-90% της δόσης απεκκρίνεται στα κόπρανα, παρόλο που αυτό δεν έχει επιβεβαιωθεί στον άνθρωπο. Περίπου 10-20% απεκκρίνεται στα ούρα. Μόνο ίχνη της εντακαπόνης ανιχνεύονται στα ούρα ως αμετάβλητη μορφή. Το μεγαλύτερο μέρος (95%) του προϊόντος που απεκκρίνεται στα ούρα είναι συζευγμένο με γλυκουρονικό οξύ. Από τους μεταβολίτες που ανιχνεύονται στα ούρα, μόνο περίπου 1% έχει σχηματιστεί με οξείδωση.
Χαρακτηριστικά στους ασθενείς
Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της εντακαπόνης είναι παρόμοιες τόσο σε νεαρά άτομα όσο και σε ηλικιωμένα άτομα. Ο μεταβολισμός του φαρμακευτικού προϊόντος επιβραδύνεται σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (Κατηγορία Α και Β κατά Child-Pugh), που οδηγεί σε αυξημένη συγκέντρωση της εντακαπόνης στο πλάσμα τόσο στη φάση απορρόφησης όσο και στη φάση αποβολής (βλ. Αντενδείξεις). Η νεφρική ανεπάρκεια δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της εντακαπόνης. Ωστόσο, στους ασθενείς οι οποίοι υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, μπορεί να εξετασθεί ένα μεγαλύτερο διάστημα μεταξύ των δόσεων.