Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G04BD10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DARIFENACIN

Δαριφενασίνη

Επιτακτικού τύπου ακράτεια ούρων και/ή συχνουρία και επιτακτική έπειξη για ούρηση σε ασθενείς με υπεραντανακλαστική κύστη.

Chemical structure of DARIFENACIN

Εμπορικά Ονόματα

EMSELEX

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Επιτακτικού τύπου ακράτεια ούρων και/ή συχνουρία και επιτακτική έπειξη για ούρηση σε ασθενείς με υπεραντανακλαστική κύστη.
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
Έναρξη με 7.5mg ημερησίως. Επαναξιολόγηση μετά 15 ημέρες και πιθανός διπλασιασμός της δόσης. Δεν συνιστάται σε παιδιά.
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Επίσχεση ούρων, γαστρική πάρεση, μη ελεγχόμενο γλαύκωμα κλειστής γωνίας, βαρεία μυασθένεια, βαριά ελκώδης κολίτιδα και τοξικό μεγάκολο, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, συγχορήγηση με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4.
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Σε πάσχοντες από νευροπάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος, σε σοβαρή δυσκοιλιότητα. Ασθενείς που λαμβάνουν διφωσφονικά έχουν αυξημένο κίνδυνο οισοφαγίτιδας. Ενδέχεται να επηρεαστεί η ικανότητα οδήγησης οχημάτων (υπνηλία, θαμπή όραση κλπ).
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
Μεταβολίζεται με τη μεσολάβηση των ενζύμων CYP2D6 και CYP3A4. Ως εκ τούτου η ταυτόχρονη λήψη αναστολέων των ενζύμων αυτών (παροξετίνη, σιμετιδίνη, τερβιναφίνη κλπ. του πρώτου και κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη κλπ. του δευτέρου) αυξάνει τη στάθμη…
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, ναυτία, διάρροια, δυσπεψία, κοιλιακά άλγη, κεφαλαλγία, σπανιότερα υπέρταση, οιδήματα, αϋπνία ή υπνηλία, δερματικά εξανθήματα, θαμπή όραση, δυσχέρεια ούρησης, κατακράτηση ούρων, ουρολοίμωξη.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Το Darifenacin ανταγωνίζεται εκλεκτικά τον μουσκαρινικό υποδοχέα M3. Οι υποδοχείς M3 εμπλέκονται στη σύσπαση του ανθρώπινου μυός της ουροδόχου κύστης και του γαστρεντερικού σωλήνα, στην παραγωγή σάλιου και στη λειτουργία του σφιγκτήρα της ίριδας.
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Το Darifenacin είναι ένας ανταγωνιστής μουσκαρινικών υποδοχέων. Μελέτες in vitro που χρησιμοποιούν ανθρώπινους ανασυνδυασμένους υποτύπους μουσκαρινικών υποδοχέων δείχνουν ότι το darifenacin έχει μεγαλύτερη συγγένεια για τον υποδοχέα M3 σε σύγκριση με τους…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα σε σταθερή κατάσταση εκτιμάται σε 15% και 19% για δισκία των 7,5 mg και 15 mg, αντίστοιχα. * 163 L * 40 L/h [εκτελούντες μεταβολιστές] * 32 L/h [μη εκτελούντες μεταβολιστές]
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Ηπατικός. Κυρίως διαμεσολαβείται από τα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 CYP2D6 και CYP3A4. Ημιζωή: Η ημιζωή αποβολής της δαριφενασίνης μετά από χρόνια χορήγηση είναι περίπου 13-19 ώρες.
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
null

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 7.6.2

Φάρμακα για την ακράτεια των ούρων (αντιμουσκαρινικά)

expand_more
Ενδείξεις
Επιτακτικού τύπου ακράτεια ούρων και/ή συχνουρία και επιτακτική έπειξη για ούρηση σε ασθενείς με υπεραντανακλαστική κύστη.
Αντενδείξεις
Επίσχεση ούρων, γαστρική πάρεση, μη ελεγχόμενο γλαύκωμα κλειστής γωνίας, βαρεία μυασθένεια, βαριά ελκώδης κολίτιδα και τοξικό μεγάκολο, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, συγχορήγηση με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4.
Ανεπιθύμητες
Ξηροστομία, δυσκοιλιότητα, ναυτία, διάρροια, δυσπεψία, κοιλιακά άλγη, κεφαλαλγία, σπανιότερα υπέρταση, οιδήματα, αϋπνία ή υπνηλία, δερματικά εξανθήματα, θαμπή όραση, δυσχέρεια ούρησης, κατακράτηση ούρων, ουρολοίμωξη.
Αλληλεπιδράσεις
Μεταβολίζεται με τη μεσολάβηση των ενζύμων CYP2D6 και CYP3A4. Ως εκ τούτου η ταυτόχρονη λήψη αναστολέων των ενζύμων αυτών (παροξετίνη, σιμετιδίνη, τερβιναφίνη κλπ. του πρώτου και κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ριτοναβίρη κλπ. του δευτέρου) αυξάνει τη στάθμη του. Αντίθετα οι επαγωγείς των ενζύμων αυτών (ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη κλπ) την ελαττώνουν. Η στάθμη των φαρμάκων που μεταβολίζονται με το CYP2D6 (τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, φλεκαϊνίδη) αυξάνεται με τη χορήγηση του φαρμάκου.
Προειδοποιήσεις
Σε πάσχοντες από νευροπάθεια του αυτόνομου νευρικού συστήματος, σε σοβαρή δυσκοιλιότητα. Ασθενείς που λαμβάνουν διφωσφονικά έχουν αυξημένο κίνδυνο οισοφαγίτιδας. Ενδέχεται να επηρεαστεί η ικανότητα οδήγησης οχημάτων (υπνηλία, θαμπή όραση κλπ).
Δοσολογία
Έναρξη με 7.5mg ημερησίως. Επαναξιολόγηση μετά 15 ημέρες και πιθανός διπλασιασμός της δόσης. Δεν συνιστάται σε παιδιά.
Σκευάσματα
EMSELEX/Novartis U.K.: pr.tab 7.5mg x 28, 15mg x 28
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

13-19 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

98%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

15-19%
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
444031
Μοριακός τύπος
C28H30N2O2
Μοριακό βάρος
426.5
IUPAC
2-[(3S)-1-[2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)ethyl]pyrrolidin-3-yl]-2,2-diphenylacetamide
InChIKey
HXGBXQDTNZMWGS-RUZDIDTESA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογικής Ταξινόμησης MeSH

Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους ΜΟΥΣΚΑΡΙΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, μπλοκάροντας έτσι τις δράσεις των ενδογενών ΑΚΕΤΥΛΧΟΛΙΝΗΣ ή εξωγενών αγωνιστών. Οι μουσκαρινικοί ανταγωνιστές έχουν εκτεταμένες επιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων δράσεων στην ίριδα και τον ακτινωτό μυ του ματιού, την καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, τις εκκρίσεις της αναπνευστικής οδού, το ΓΕΣ, και τους σιελογόνους αδένες, την κινητικότητα του ΓΕΣ, τον τόνο της ουροδόχου κύστης και το ΚΝΣ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών καταστάσεων και ασθενειών όπως η ΑΚΡΑΤΕΙΑ ΟΥΡΩΝ και οι ΛΟΙΜΩΞΕΙΣ ΤΟΥ ΟΥΡΟΠΟΙΗΤΙΚΟΥ ΣΥΣΤΗΜΑΤΟΣ.

Σχετικά Εργαλεία