Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLOMIPRAMINE

Κλομιπραμίνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό.

Εμπορικά Ονόματα

ANAFRANIL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Στη φάση συντήρησης με ή χωρίς τροφή. Στη φάση τιτλοποίησης με τροφή.
Δόση έναρξης:
10-25 mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Βαθμιαία αύξηση (ανάλογα με την ανοχή και την αποτελεσματικότητα) μέχρι τα 100 mg στις δύο πρώτες εβδομάδες. Στη συνέχεια σταδιακή αύξηση μέχρι τη μέγιστη ημερήσια δόση των 250 mg.
  • Ενήλικες
    Μέγ. δόση250 mg ημερησίως
    Έναρξη της αγωγής με 10-25 mg ημερησίως και βαθμιαία αύξηση μέχρι τα 100 mg στις δύο πρώτες εβδομάδες. Για τις επόμενες εβδομάδες η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σταδιακά μέχρι τη μέγιστη ημερήσια δόση των 250 mg. Κατά την αρχική τιτλοποίηση σε διαιρεμένες δόσεις και μαζί με λήψη τροφής. Μετά την περίοδο τιτλοποίησης, η συνολική δόση μπορεί να χορηγηθεί μια φορά ημερησίως, το βράδυ.
  • Ηλικιωμένοι (ηλικίας 65 ετών και άνω)
    Δόση30 - 50 mg την ημέρα
    Χορηγείται με προσοχή, οι δόσεις αυξάνονται προσεκτικά. Έναρξη της θεραπείας με 10 mg την ημέρα. Προοδευτική αύξηση της δοσολογίας μέχρι ένα άριστο επίπεδο 30 - 50 mg την ημέρα, που πρέπει να επιτευχθεί μετά από περίπου 10 ημέρες και στη συνέχεια να διατηρηθεί.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην κλομιπραμίνη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Διασταυρούμενη ευαισθησία στα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά της ομάδας των βενζοδιαζεπινών
  • Συνδυασμός με αναστολέα της ΜΑΟ εντός 3 εβδομάδων πριν ή μετά τη θεραπεία
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με εκλεκτικούς, αναστρέψιμους αναστολείς της ΜΑΟ-Α (π.χ. μοκλοβεμίδη)
  • Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Κατακράτηση ούρων
  • Καρδιακός αποκλεισμός ή άλλες καρδιακές αρρυθμίες
  • Μανία
  • Σοβαρή ηπατική νόσος
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Σύνδρομο συγγενούς επιμήκυνσης του διαστήματος QT
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά, έφηβοι και νεαροί ενήλικες (18-24 ετών)
    Στάθμιση κινδύνου/οφέλους
  • Κλινική επιδείνωση, αυτοκτονικότητα ή ασυνήθιστες μεταβολές της συμπεριφοράς
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς όλων των ηλικιών που ξεκινούν αντικαταθλιπτική θεραπεία
    Στενή παρακολούθηση
  • Συμπτώματα που αποτελούν πρόδρομο εμφάνισης αυτοκτονικότητας (άγχος, ευερεθιστότητα, διέγερση, κρίσεις πανικού, αϋπνία, εχθρότητα, επιθετικότητα, παρορμητικότητα, ψυχοκινητική ανησυχία, υπομανία, μανία)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΕνήλικες και παιδιά που λαμβάνουν αντικαθλιπτικά
    Αναφορά συμπτωμάτων στον θεράποντα ιατρό
  • Εντονότερα συμπτώματα άγχους στην έναρξη θεραπείας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές πανικού
    Προσοχή κατά την έναρξη, υποχωρεί συνήθως εντός δύο εβδομάδων
  • Ενεργοποίηση ψύχωσης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σχιζοφρένεια
    Συνιστάται ταυτόχρονη χορήγηση αντιψυχωτικών
  • Υπομανιακά ή μανιακά επεισόδια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κυκλοθυμικές διαταραχές
    Μείωση/διακοπή δοσολογίας κλομιπραμίνης, χορήγηση αντιψυχωτικού. Επανέναρξη με χαμηλή δόση αν χρειαστεί
  • Φαρμακογενείς (παραληρητικές) ψυχώσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠροδιατεθειμένοι ασθενείς (ιδιαίτερα τη νύχτα)
    Διακοπή του φαρμάκου οδηγεί σε υποχώρηση συμπτωμάτων
  • Καρδιαγγειακές διαταραχές (καρδιακή ανεπάρκεια, διαταραχές αγωγιμότητας, αρρυθμίες)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιαγγειακές διαταραχές
    Χορήγηση με ιδιαίτερη προσοχή
  • Επιμήκυνση QTc και Torsades de Pointes
    προσοχή
    Αποφυγή συγχορήγησης φαρμάκων που προκαλούν συσσώρευση κλομιπραμίνης ή επιμηκύνουν QTc. Θεραπεία υποκαλιαιμίας πριν την έναρξη της αγωγής
  • Ορθοστατική υπόταση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ορθοστατική υπόταση ή ευμετάβλητη κυκλοφορία
    Έλεγχος αρτηριακής πίεσης πριν την έναρξη της αγωγής
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    προσοχή
    Να ακολουθούνται οι συνιστώμενες συστάσεις σχετικά με τη δόση. Προσεκτική παρακολούθηση κατά την έναρξη και αύξηση δόσεων, ιδιαίτερα με σεροτονινεργικούς παράγοντες. Περίοδος 2-3 εβδομάδων χωρίς φάρμακο με φλουοξετίνη. Μείωση δόσης ή διακοπή θεραπείας αν υπάρχει υποψία
  • Μείωση ουδού εμφάνισης σπασμών
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία και άλλους προδιαθεσικούς παράγοντες (π.χ. βλάβη εγκεφάλου, νευροληπτικά, απόσυρση οινοπνεύματος/αντισπασμωδικών)
    Χορήγηση με εξαιρετική προσοχή. Να μην γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης ημερήσιας δοσολογίας. Με ηλεκτροσπασμωδική θεραπεία μόνον κάτω από προσεκτική επιτήρηση
  • Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση, γλαύκωμα κλειστής γωνίας ή κατακράτηση ούρων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης, γλαύκωμα κλειστής γωνίας ή κατακράτηση ούρων (π.χ. νόσος του προστάτη)
    Χορήγηση με προσοχή
  • Βλάβη κερατοειδούς λόγω μειωμένης έκκρισης δακρύων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με φακούς επαφής
  • Υπερτασικές κρίσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο και όγκους του μυελού των επινεφριδίων (π.χ. φαιοχρωμοκύτωμα, νευροβλάστωμα)
    Απαιτείται προσοχή
  • Καρδιακή τοξικότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερθυρεοειδισμό ή ασθενείς που λαμβάνουν θυρεοειδικά σκευάσματα
    Απαιτείται προσοχή
  • Παραλυτικός ειλεός
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια δυσκοιλιότητα (ιδιαίτερα ηλικιωμένοι και κλινήρεις)
    Απαιτείται προσοχή
  • Φαρμακογενείς (παραληρηματικές) ψυχώσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς (ιδιαίτερα τη νύχτα)
    Υποχωρούν εντός ολίγων ημερών από τη διακοπή
  • Αύξηση της οδοντικής τερηδόνας
    προσοχή
    Συχνοί οδοντιατρικοί έλεγχοι κατά τη μακροχρόνια αγωγή
  • Μεταβολές στα επίπεδα σακχάρου στο αίμα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς
    Συνιστάται προσοχή
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία (ανικανότητα) και μεταβολές βάρους
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΆρρενες ασθενείς
    Το Κλομιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει
  • Μακροχρόνια δεδομένα ασφάλειας για ανάπτυξη, ωρίμανση, γνωσιακή εξέλιξη και εξέλιξη συμπεριφοράς
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι
    Δεν είναι διαθέσιμα
  • Μεταβολές στις μετρήσεις λευκών αιμοσφαιρίων (λευκοπενία, θρομβοκυτοπενία, αναιμία, πανκυτοπενία)
    προσοχή
    Περιοδικές μετρήσεις αιμοσφαιρίων και έλεγχοι για συμπτώματα (πυρετός, κυνάγχη)
  • Προετοιμασία για αναισθησία
    προσοχή
    Ενημέρωση αναισθησιολόγου ότι ο ασθενής λαμβάνει Κλομιπραμίνη πριν από γενική ή τοπική αναισθησία
  • Απότομη διακοπή θεραπείας
    προσοχή
    Πρέπει να αποφεύγεται λόγω πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών. Μείωση με τον ταχύτερο εφικτό ρυθμό
  • Έκδοχα (πολυοξυλιωμένο κικέλαιο υδρογονωμένο)
    προσοχή
    Μπορεί να προκαλέσει στομαχική διαταραχή και διάρροια
  • Έκδοχα (λακτόζη και σακχαρόζη)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας (στη γαλακτόζη, στη φρουκτόζη, σοβαρή ανεπάρκεια λακτάσης, ανεπάρκεια σακχαράσης-ισομαλτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης)
    Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς της ΜΑΟ
    αντένδειξη
    Κίνδυνος σοβαρών συμπτωμάτων όπως υπερτασική κρίση, υπερπυρεξία και σύνδρομο σεροτονίνης (μυοκλονία, ανησυχία, παραλήρημα, κώμα και θάνατος).
    ΣύστασηΜη χορηγείτε κλομιπραμίνη για τουλάχιστον 3 εβδομάδες μετά τη διακοπή τους. Αντίστροφα, ο αναστολέας ΜΑΟ μετά από κλομιπραμίνη πρέπει να χορηγείται αρχικά σε μικρές, σταδιακά αυξανόμενες δόσεις. Εξαίρεση: για αναστρέψιμους αναστολείς ΜΑΟ-Α (μοκλοβεμίδη), η κλομιπραμίνη μπορεί να χορηγηθεί 24 ώρες μετά, αλλά δύο εβδομάδες περίοδος έκπλυσης αν ο αναστολέας ΜΑΟ-Α χορηγείται μετά την κλομιπραμίνη.
  • Αντιαρρυθμικά (κινιδίνη, προπαφαινόνη)
    αντένδειξη
    Ισχυροί αναστολείς του CYP2D6.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγούνται με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.
  • Διουρητικά
    προσοχή
    Μπορεί να οδηγήσουν σε υποκαλιαιμία, η οποία αυξάνει τον κίνδυνο επιμήκυνσης του QT και του φαινομένου Torsades de Pointes.
    ΣύστασηΗ υποκαλιαιμία θα πρέπει να θεραπευτεί πριν τη χορήγηση του Κλομιπραμίνη.
  • Εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) (π.χ. φλουοξετίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη, φλουβοξαμίνη)
    προσοχή
    Αναστολείς των CYP2D6, CYP1A2 και CYP2C19. Πιθανή αύξηση των συγκεντρώσεων της κλομιπραμίνης στο πλάσμα με συνδεόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες. Τα επίπεδα της κλομιπραμίνης στον ορό στη σταθερή κατάσταση αυξήθηκαν 4 φορές κατά τη συγχορήγηση φλουβοξαμίνης.
    ΣύστασηΓια τη φλουοξετίνη, χρειάζεται μια περίοδος έκπλυσης δύο έως τριών εβδομάδων πριν και μετά τη θεραπεία.
  • Σεροτονινεργικοί παράγοντες (SSRIs, SNRIs, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, βουπρενορφίνη, λίθιο)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος για σύνδρομο σεροτονίνης, μια δυνητικά θανατηφόρα κατάσταση.
  • Αναστολείς του CYP2D6
    προσοχή
    Μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης και των 2 ενεργών συστατικών (κλομιπραμίνη και Ν-απομεθυλοκλομιπραμίνη) έως τρεις φορές.
  • Αναστολείς του CYP1A2, CYP2C19 και CYP3A4
    προσοχή
    Αναμένεται να αυξήσει τη συγκέντρωση της κλομιπραμίνης και να μειώσει τη συγκέντρωση της Ν-απομεθυλοκλομιπραμίνης, χωρίς απαραίτητα να επηρεάσει τη συνολική φαρμακολογική δράση.
  • Τερμπιναφίνη
    προσοχή
    Ως ισχυρός αναστολέας του CYP2D6, ενδέχεται να οδηγήσει σε αυξημένη έκθεση και συσσώρευση της κλομιπραμίνης και του Ν-απομεθυλιωμένου μεταβολίτη της.
    ΣύστασηΠιθανόν να χρειάζεται αναπροσαρμογή της δόσης του Κλομιπραμίνη.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Ως αναστολέας αρκετών ενζύμων του κυτοχρώματος P450 (συμπεριλαμβανομένου του CYP2D6 και του CYP3A4), μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών στο πλάσμα.
    ΣύστασηΗ δοσολογία πρέπει να μειωθεί.
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά (υψηλής δόσης οιστρογόνα 50 μg ημερησίως)
    παρακολούθηση
    Σε λίγες περιπτώσεις με αυξημένη δόση οιστρογόνων (50 μg ημερησίως) και με ιμιπραμίνη καταγράφηκαν αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες και θεραπευτική ανταπόκριση. Δεν είναι ξεκάθαρη η σχέση αυτών των περιπτώσεων με την κλομιπραμίνη και τα σκευάσματα οιστρογόνων χαμηλότερης δόσης.
    ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση της θεραπευτικής ανταπόκρισης στα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και προσαρμογές της δόσης μπορεί να είναι απαραίτητες.
  • Αντιψυχωσικά (π.χ. φαινοθειαζίνες)
    προσοχή
    Μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα πλάσματος των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, μειωμένο ουδό έκλυσης σπασμών και επιληπτικές κρίσεις. Η συγχορήγηση με θειοριδαζίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες.
  • Μεθυλφαινιδάτη
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, πιθανώς αναστέλλοντας τον μεταβολισμό τους.
    ΣύστασηΜπορεί να είναι αναγκαία η μείωση της δόσης του τρικυκλικού αντικαταθλιπτικού.
  • Βαλπροϊκό
    προσοχή
    Πιθανόν να προκαλέσει αναστολή του CYP2C και/ή των ενζύμων UGT και να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα κλομιπραμίνης και Ν-απομεθυλοκλομιπραμίνης στο πλάσμα.
  • Γκρέιπφρουτ, χυμός γκρέιπφρουτ ή χυμός cranberry
    προσοχή
    Πιθανόν να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της κλομιπραμίνης στο πλάσμα.
  • Ριφαμπικίνη
    προσοχή
    Ως επαγωγέας των CYP3A και CYP2C, μπορεί να ελαττώσει τις συγκεντρώσεις της κλομιπραμίνης και να μειώσει την αποτελεσματικότητα του Κλομιπραμίνη.
  • Αντιεπιληπτικά (π.χ. βαρβιτουρικά, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη)
    προσοχή
    Ως επαγωγείς των CYP3A και CYP2C, πιθανόν να μειώσουν τις συγκεντρώσεις της κλομιπραμίνης και την αποτελεσματικότητα του Κλομιπραμίνη.
  • Κάπνισμα τσιγάρων
    προσοχή
    Ως επαγωγείς του CYP1A2, ελαττώνουν τις συγκεντρώσεις των τρικυκλικών φαρμάκων στο πλάσμα (συγκεντρώσεις κλομιπραμίνης στους καπνιστές ήταν 2 φορές χαμηλότερες).
  • Κολεστιπόλη, χολεστυραμίνη
    προσοχή
    Μπορεί να μειώσει τα επίπεδα της κλομιπραμίνης στο πλάσμα.
    ΣύστασηΣυνιστάται ρύθμιση της λήψης ώστε το φάρμακο να χορηγείται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή 4-6 ώρες μετά τη λήψη των ρητινών.
  • Υπέρικο
    προσοχή
    Μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις της κλομιπραμίνης στο πλάσμα.
  • Αντιχολινεργικοί παράγοντες (π.χ. φαινοθειαζίνη, αντιπαρκινσονικοί παράγοντες, αντιισταμινικά, ατροπίνη, μεπεριδίνη)
    προσοχή
    Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά μπορεί να ενισχύσουν τις επιδράσεις αυτών των φαρμάκων στον οφθαλμό, στο κεντρικό νευρικό σύστημα, στο έντερο και στην ουροδόχο κύστη.
  • Αντιαδρενεργικοί παράγοντες (π.χ. γουανεθιδίνη, βετανιδίνη, ρεζερπίνη, κλονιδίνη, α-μεθυλντόπα)
    προσοχή
    Το Κλομιπραμίνη μπορεί να μειώσει ή να εξουδετερώσει τις αντιυπερτασικές δράσεις τους.
    ΣύστασηΣε ασθενείς που χρειάζονται ταυτόχρονη αγωγή για υπέρταση πρέπει να χορηγούνται αντιυπερτασικά διαφορετικού τύπου (π.χ. αγγειοδιασταλτικά ή β-αναστολείς).
  • Κατασταλτικά του ΚΝΣ (π.χ. οινοπνευματώδη, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες ή γενικά αναισθητικά)
    προσοχή
    Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά μπορεί να ενισχύσουν τις επιδράσεις τους.
  • Συμπαθομιμητικά φάρμακα (π.χ. αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη, ισοπρεναλίνη, εφεδρίνη, φαινυλεφρίνη)
    προσοχή
    Το Κλομιπραμίνη μπορεί να ενισχύσει τις καρδιαγγειακές επιδράσεις τους.
  • Αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)
    προσοχή
    Μερικά τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά μπορεί να ενισχύσουν το αντιπηκτικό αποτέλεσμα των κουμαρινικών αντιπηκτικών φαρμάκων μέσω αναστολής του μεταβολισμού τους (CYP2C9).
    ΣύστασηΣυνιστάται η προσεκτική μέτρηση του χρόνου προθρομβίνης του πλάσματος.
  • Φάρμακα που προκαλούν επιμήκυνση του QT διαστήματος (π.χ. αντιαρρυθμικά κατηγορίας 1Α, ΙΙΙ, τρικυκλικά, τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, αντιισταμινικά, λίθιο, κινίνη, πενταμιδίνη)
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος πρόκλησης επιμήκυνσης του QT διαστήματος και του Torsades de Pointes.
    ΣύστασηΗ σύγχρονη χρήση δεν συνιστάται.
  • Φάρμακα που λειτουργούν ως υπόστρωμα ή αναστολείς του CYP2D6 (π.χ. αντιαρρυθμικά, ορισμένα αντικαταθλιπτικά, SSRIs, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μοκλοβεμίδη, αντιψυχωσικά, β-αποκλειστές, αναστολείς πρωτεάσης, οπιούχα, έκσταση (MDMA), σιμετιδίνη, τερβιναφίνη)
    αντένδειξη
    Η συγκέντρωση του Κλομιπραμίνη στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί.
    ΣύστασηΗ σύγχρονη χρήση δεν συνιστάται.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Θρομβοκυτοπενία
  • Ηωσινοφιλία
Καρδιά
  • Κολπική ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Αρρυθμίες
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
  • Εξάψεις
Καρδιακές διαταραχές
  • Κλινικά ασήμαντες μεταβολές του ΗΚΓ
  • Διαταραχές αγωγιμότητας του μυοκαρδίου
Αυτί
  • Εμβοές
Ενδοκρινικό
  • Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
Οφθαλμικές
  • Διαταραχή προσαρμογής
  • Θολή όραση
  • Μυδρίαση
  • Γλαύκωμα
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
  • Κοιλιακές διαταραχές
  • Διάρροια
Γενικές
  • Κόπωση
  • Οίδημα
  • Υπερπυρεξία
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Εφίδρωση
  • Δερματίτιδα
  • Δερματικό εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
  • Κνησμός
  • Πορφύρα
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, περιλαμβανομένης της υπότασης
Μεταβολισμός
  • Αύξηση βάρους
  • Αυξημένη όρεξη
  • Μειωμένη όρεξη
Εργαστηριακές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
  • Μη φυσιολογικό ηλεκτροεγκεφαλογράφημα
  • Αυξημένα επίπεδα προλακτίνης στο αίμα
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Ραβδομυόλυση
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Τρόμος
  • Κεφαλαλγία
  • Μυόκλονος
  • Υπνημία
  • Διαταραχές λόγου
  • Παραισθησίες
  • Μυϊκή υπερτονία
  • Δυσγευσία
  • Διαταραχή μνήμης
  • Διαταραχή στην προσοχή
  • Σπασμοί
  • Αταξία
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
  • Χασμουρητό
Ψυχιατρικές
  • Ανησυχία
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Αποπροσανατολισμός
  • Ψευδαισθήσεις
  • Άγχος
  • Διέγερση
  • Διαταραχές ύπνου
  • Μανία
  • Υπομανία
  • Επιθετικότητα
  • Αποπροσωποποίηση
  • Επιδείνωση κατάθλιψης
  • Αϋπνία
  • Εφιάλτες
  • Παραλήρημα
  • Ενεργοποίηση ψυχωσικών συμπτωμάτων
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
  • Διαταραχή γενετήσιας ορμής
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Διαταραχή ούρησης
  • Κατακράτηση ούρων
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Γαλακτόρροια
  • Διόγκωση μαστού
  • Αποτυχία εκσπερμάτισης
  • Καθυστέρηση εκσπερμάτισης
Αναπνευστικό
  • Αλλεργική κυψελιδίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Διαταραχή γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Διαταραχή ούρησης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ συχνές
  • Διαταραχή προσαρμογής
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Μυόκλονος
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Υπνημία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Δερματικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχές λόγου
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχή μνήμης
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή στην προσοχή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διόγκωση μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Επιδείνωση κατάθλιψης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κλινικά ασήμαντες μεταβολές του ΗΚΓ (π.χ. μεταβολές των επαρχών ST και T) σε ασθενείς με φυσιολογική καρδιολογική κατάσταση
    Καρδιακές διαταραχές
    Συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακές διαταραχές
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κολπική ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκή υπερτονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Παραισθησίες
    Νευρικό
    Συχνές
  • Παραλήρημα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Συμπτώματα διακοπής της θεραπείας (ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια, αϋπνία, κεφαλαλγία, νευρικότητα και άγχος)
    Συχνές
  • Υπομανία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Χασμουρητό
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αρρυθμίες
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές αγωγιμότητας του μυοκαρδίου (π.χ διεύρυνση του συμπλέγματος QRS, επιμήκυνση του διαστήματος QTc, μεταβολές του PQ, σκελικός αποκλεισμός, Torsades de Pointes (ιδιαίτερα σε ασθενείς με υποκαλιαιμία))
    Καρδιακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Ενεργοποίηση ψυχωσικών συμπτωμάτων
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αλλεργική κυψελιδίτιδα
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, περιλαμβανομένης της υπότασης
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Πολύ σπάνιες
  • Γλαύκωμα
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοκυτοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Μη φυσιολογικό ηλεκτροεγκεφαλογράφημα
    Εργαστηριακές
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
    Ενδοκρινικό
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερπυρεξία
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Αποτυχία εκσπερμάτισης
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Αυξημένα επίπεδα προλακτίνης στο αίμα
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα (περιλαμβανομένων ακαθησίας και όψιμης δυσκινησίας)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Καθυστέρηση εκσπερμάτισης
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Κατάγματα των οστών (αυξημένος κίνδυνος)
    Μη γνωστές
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστής συχνότητας
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    Νευρικό
    Μη γνωστής συχνότητας
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Το Κλομιπραμίνη πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο αν το πιθανό όφελος υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.
    Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα από τη χρήση του Κλομιπραμίνη σε έγκυες γυναίκες που δείχνουν πιθανή βλάβη στο έμβρυο ή πρόκληση συγγενούς δυσπλασίας. Νεογνά μητέρων, που είχαν λάβει τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά μέχρι τον τοκετό, εμφάνισαν στερητικά συμπτώματα, όπως δύσπνοια, λήθαργο, κολικό, ευερεθιστότητα, υπόταση ή υπέρταση και τρόμο/σπασμούς κατά τις πρώτες λίγες ώρες ή ημέρες. Για να αποφευχθούν τέτοια συμπτώματα, το Κλομιπραμίνη πρέπει, εάν είναι δυνατόν, να διακοπεί σταδιακά τουλάχιστον 7 εβδομάδες πριν από την υπολογισμένη ημερομηνία τοκετού.
  • Γαλουχία
    Το Αnafranil πρέπει να διακόπτεται σταδιακά ή να απογαλακτίζεται το βρέφος, εάν η ασθενής θηλάζει.
    Επειδή η δραστική ουσία περνά στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Ασφαλές
    Σε επίμυες που εκτέθηκαν σε δόσεις έως 24 mg/kg δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες στην αναπαραγωγική ικανότητα, συμπεριλαμβανομένης της ανδρικής και της γυναικείας γονιμότητας (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό. Αναστολέας της επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης και εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (μη εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της μονοαμίνης), κωδικός ATC: Ν06Α Α04.

Μηχανισμός δράσης

Η θεραπευτική δράση του Κλομιπραμίνη πιστεύεται ότι βασίζεται στην ικανότητά του να αναστέλλει την επαναπρόσληψη στους νευρώνες της νοραδρεναλίνης (NA) και της σεροτονίνης (5-HT), που απελευθερώνονται στο συναπτικό χάσμα. Η πιο σημαντική από αυτές τις δραστηριότητες είναι η αναστολή επαναπρόσληψης της σεροτονίνης. Το Κλομιπραμίνη έχει επίσης ένα ευρύ φαρμακολογικό φάσμα δράσης, που περιλαμβάνει α1-αδρενολυτικές, αντιχολινεργικές, αντιισταμινικές και αντισεροτονεργικές (αποκλεισμός του 5-HT υποδοχέα) ιδιότητες.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το Κλομιπραμίνη ενεργεί στο καταθλιπτικό σύνδρομο σαν σύνολο, περιλαμβανόμενων ιδιαίτερα τυπικών χαρακτηριστικών, όπως ψυχοκινητική επιβράδυνση, καταθλιπτική διάθεση και άγχος. Γίνεται έναρξη της κλινικής ανταπόκρισης συνήθως μετά από 2 - 3 εβδομάδες αγωγής. Το Κλομιπραμίνη ασκεί επίσης ειδική δράση στην ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, χαρακτηριστική από τις αντικαταθλιπτικές δράσεις του.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από του στόματος χορήγηση, η κλομιπραμίνη απορροφάται πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της αναλλοίωτης κλομιπραμίνης μειώνεται περίπου στο 50% μετά από μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ προς τον δραστικό μεταβολίτη Ν-απομεθυλο-κλομιπραμίνη. Μετά από εφάπαξ χορήγηση 25 mg με τη μορφή επικαλυμμένου δισκίου και 75 mg με τη μορφή δισκίου παρατεταμένης αποδέσμευσης, η μέση μέγιστη συγκέντρωση κλομιπραμίνης στο πλάσμα (Cmax) ήταν 63,37 ± 12,71 ng/mL (Tmax 4,83 ± 0,39 ώρες) και 32,55 ± 8,10 (Tmax 9,00 ± 1,81 ώρες), αντίστοιχα. Η δόση των 75 mg την ημέρα, που χορηγείται είτε σαν επικαλυμμένα δισκία των 25 mg 3 φορές την ημέρα ή σαν δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 75 mg μία φορά την ημέρα, επιφέρει συγκεντρώσεις στη σταθερή κατάσταση στο πλάσμα, που κυμαίνονται από περίπου 20 έως 175 ng/mL. Οι συγκεντρώσεις στη σταθερή κατάσταση στο πλάσμα του δραστικού μεταβολίτη Ν-απομεθυλο-κλομιπραμίνη ακολουθούν ένα παρόμοιο σχήμα. Όμως σε δόση 75 mg Κλομιπραμίνη την ημέρα, τα επίπεδα του μεταβολίτη είναι 40 - 85% υψηλότερα από εκείνα της κλομιπραμίνης.

Κατανομή

Η κλομιπραμίνη συνδέεται κατά 97,6% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η κλομιπραμίνη κατανέμεται ευρέως στο σώμα με φαινόμενο όγκο κατανομής περίπου 12 έως 17 L/kg σωματικού βάρους. Οι συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι περίπου το 2% των συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Η κλομιπραμίνη περνά στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις όμοιες με αυτές του πλάσματος και διαπερνά τον πλακούντα.

Βιομετασχηματισμός

Η κύρια οδός μεταβολισμού της κλομιπραμίνης είναι η απομεθυλίωσή της προς τον ενεργό μεταβολίτη Ν-απομεθυλοκλομιπραμίνη. Η Ν-απομεθυλοκλομιπραμίνη μπορεί να σχηματιστεί από διάφορα ένζυμα Ρ450, από αρχικό CYP3Α4, CYP2C19 και CYP1Α2. Η κλομιπραμίνη και η Ν-απομεθυλοκλομιπραμίνη υδροξυλιώνονται σε 8-υδροξυκλομιπραμίνη ή 8-υδροξυ-Ν-απομεθυλοκλομιπραμίνη. Η κλομιπραμίνη υδροξυλιώνεται, επίσης, σε δύο θέσεις και η Ν-απομεθυλοκλομιπραμίνη μπορεί επιπλέον να απομεθυλιωθεί για να σχηματιστεί η δι-απομεθυλοκλομιπραμίνη. Οι 2- και 8- υδροξυ μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα ως γλυκονουρίδια. Η απέκκριση των δραστικών συστατικών κλομιπραμίνης και Ν-απομεθυλοκλο-μιπραμίνης μέσω σχηματισμού των 2- και 8- υδροξυ κλομιπραμίνης καταλύεται από το CYP2D6.

Αποβολή

Η κλομιπραμίνη αποβάλλεται από το αίμα με μέσο χρόνο ημιζωής 21 ώρες (φάσμα: 12 - 36 ώρες) και η Ν-απομεθυλοκλομιπραμίνη με μέση ημιζωή 36 ώρες. Περίπου τα δύο τρίτα μιας εφάπαξ δόσης κλομιπραμίνης απεκκρίνονται σε μορφή υδατοδιαλυτών συζευγμένων μεταβολιτών στα ούρα και περίπου το ένα τρίτο στα κόπρανα. Η ποσότητα της αμετάβλητης κλομιπραμίνης και της Ν-απομεθυλοκλομιπραμίνης που απεκκρίνεται στα ούρα είναι περίπου 2% και 0,5% της δόσης που χορηγήθηκε, αντίστοιχα.

Επίδραση της τροφής

Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει σημαντικά τη φαρμακοκινητική της κλομιπραμίνης. Μια μικρή καθυστέρηση στην έναρξη της απορρόφησης μπορεί να παρατηρηθεί κατά τη χορήγηση του Κλομιπραμίνη με τροφή.

Γραμμικότητα

Το φάρμακο εμφανίζει δοσοεξαρτώμενη φαρμακοκινητική σε εύρος δόσεων από 25 έως 150 mg.

Επίδραση της ηλικίας

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η κλομιπραμίνη εμφανίζει σχετικά χαμηλή κάθαρση συγκριτικά με νεότερους ενήλικες ασθενείς. Έχει διαπιστωθεί ότι επιτυγχάνει σταθερή θεραπευτική κατάσταση με δόσεις χαμηλότερες από αυτές που αναφέρονται σε μεσήλικες ασθενείς. Η κλομιπραμίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν υπάρχουν ειδικές αναφορές που να περιγράφουν τη φαρμακοκινητική του φαρμάκου σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Αν και το φάρμακο αποβάλλεται υπό μορφή ανενεργών μεταβολιτών στα ούρα και στα κόπρανα, η συσσώρευση ανενεργών μεταβολιτών μπορεί ακολούθως να προκαλέσει συσσώρευση του μητρικού φαρμάκου και του ενεργού μεταβολίτη του. Σε μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία συνιστάται παρακολούθηση του ασθενούς κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η κλομιπραμίνη μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ από τα CYP2D6, CYP3A4, CYP2C19 και CYP1A2 και η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να επηρεάσει την φαρμακοκινητική της. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, η κλομιπραμίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.

Φυλετική / εθνοτική ευαισθησία

Αν και δεν έχει μελετηθεί εκτενώς η επίδραση της φυλετικής και εθνοτικής ευαισθησίας στη φαρμακοκινητική της κλομιπραμίνης, ο μεταβολισμός της κλομιπραμίνης και του ενεργού μεταβολίτη της ρυθμίζεται από γενετικούς παράγοντες που συνεπάγονται πτωχό ή εκτεταμένο μεταβολισμό του φαρμάκου και του μεταβολίτη του. Ο μεταβολισμός της κλομιπραμίνης σε Καυκάσιους πιθανώς να μην μοιάζει με αυτόν σε Ασιάτες, ιδιαίτερα Ιάπωνες και Κινέζους, εξαιτίας των σημαντικών διαφορών στον μεταβολισμό της κλομιπραμίνης που υφίστανται ανάμεσα σε αυτές τις δύο εθνοτικές ομάδες.

Φαρμακοτεχνική μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης

Η παρατεταμένη αποδέσμευση της κλομιπραμίνης από τη φαρμακοτεχνική μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης του Κλομιπραμίνη παρέχει ομαλότερο φαρμακοκινητικό προφίλ διατηρώντας θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα επί 24 ώρες. Οι μέγιστες μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός περίπου 9 ωρών μετά τη λήψη της δόσης. Μετά από χορήγηση 75 mg κλομιπραμίνης σε μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης, η παρατηρούμενη Cmax είναι μισή της μέγιστης συγκέντρωσης που επιτυγχάνεται μετά από χορήγηση δισκίων 25 mg τρεις φορές ημερησίως. Ωστόσο, η συνολική έκθεση παραμένει αμετάβλητη. Μετά από πολλαπλές χορηγήσεις της μορφής παρατεταμένης απελευθέρωσης, τα επίπεδα Cmin και Cmax που επιτυγχάνονται στη σταθερή κατάσταση είναι εντός του θεραπευτικού εύρους. Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι βιοϊσοδύναμα με τα επικαλυμμένα δισκία και τα καψάκια.

Κλινικές μελέτες

Δεν έχουν διεξαχθεί πρόσφατες κλινικές μελέτες με το Κλομιπραμίνη.

Μηχανισμός δράσης
Ο κλομιπραμίνη είναι ισχυρός, αλλά όχι πλήρως επιλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SRI). Ο ενεργός μεταβολίτης desmethyclomipramine δρα κυρίως ως αναστολέας επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης. Έχουν σημειωθεί αποκλεισμοί των υποδοχέων α-1 και β-1…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό. Αναστολέας της επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης και εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (μη εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της μονοαμίνης), κωδικός ATC: Ν06Α Α04. ###…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από του στόματος χορήγηση, η κλομιπραμίνη απορροφάται πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της αναλλοίωτης κλομιπραμίνης μειώνεται περίπου στο 50% μετά από μεταβολισμό πρώτης διόδου στο ήπαρ προς τον…

Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Ο κύριος ενεργός μεταβολίτης είναι η δεσμιθύλκλομιπραμίνη, η οποία σχηματίζεται με N-δεσμεθυλίωση της κλομιπραμίνης μέσω CYP2C19, 3A4 και 1A2. Παράγονται επίσης άλλοι μεταβολίτες και τα συζεύγη τους με γλυκουρονικό οξύ….
Απέκκριση
Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50% από του στόματος λόγω εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου. Η βιοδιαθεσιμότητα δεν επηρεάζεται από την τροφή. Μέγιστες συγκεντρώσεις στο…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Αρτηριακή πίεση · Πριν την έναρξη της αγωγής
    Όλοι οι ασθενείς (ορθοστατική υπόταση ή ευμετάβλητη κυκλοφορία)
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Περιοδικός Ηπατική και νεφρική νόσο
Ηπατικά ένζυμα (LFTs) gastroenterologyΗπατική λειτουργία Περιοδικός Ηπατική και νεφρική νόσο
Γενική αίματος bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος Περιοδικές Κατά τη διάρκεια των πρώτων μηνών θεραπείας και μακροχρόνιας αγωγής
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αυτοκτονικότητα neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Στενά Έναρξη αντικαταθλιπτικής θεραπείας ή μεταβολή δοσολογίας
Μεταβολές συμπεριφοράς neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος Στενά Έναρξη αντικαταθλιπτικής θεραπείας ή μεταβολή δοσολογίας
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Στενά Έναρξη αντικαταθλιπτικής θεραπείας ή μεταβολή δοσολογίας
Περιοδικές Κατά τη διάρκεια των πρώτων μηνών θεραπείας και μακροχρόνιας αγωγής
Οδοντιατρικός έλεγχος more_horizΆλλο / λοιπά Συχνοί Κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας αγωγής
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) — Καρδιαγγειακές διαταραχές
— Ηλικιωμένοι ασθενείς
Καρδιακή λειτουργία cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) — Καρδιαγγειακές διαταραχές
— Ηλικιωμένοι ασθενείς
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας τρικυκλικός αντικαταθλιπτικός φάρμακο, παρόμοιος με την ιμιπραμίνη, ο οποίος επιλεκτικά εμποδίζει την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο. Απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σύστημα και απομεθυλιώνεται στο ήπαρ για να σχηματίσει τον κύριο ενεργό μεταβολίτη του, desmethylclomipramine. (PubChem)
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της κατάθλιψης, διαταραχής εμμονών-καταναγκασμού (OCD), κρίσεων πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία, νορκαλεψίας, χρόνιου πόνου και ενούρησης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Clomipramine, ένας τρικυκλικός αντικαταθλιπτικός, είναι η 3-χλωρο παράγωγο της ιμιπραμίνης. Παλαιότερα θεωρούνταν ότι οι τρικυκλικοί αντικαταθλιπτικοί δρουν αποκλειστικά εμποδίζοντας την επαναπρόσληψη της νοραδρεναλίνης και της σεροτονίνης από τα νευρικά κύτταρα. Ωστόσο, ο άμεσος αυτός μηχανισμός δεν οδηγεί σε βελτίωση της διάθεσης για περίπου δύο εβδομάδες. Τώρα πιστεύεται ότι αλλάζουν οι ευαισθησίες των υποδοχέων στον φλοιό του εγκεφάλου και στον ιππόκαμπο. Ο ιππόκαμπος αποτελεί μέρος του λεμικού συστήματος, ενός τμήματος του εγκεφάλου που εμπλέκεται στα συναισθήματα. Επηρεάζονται προσυναπτικοί υποδοχείς: οι υποδοχείς α-1 και β-1 ευαισθητοποιούνται, οι υποδοχείς α-2 αποευαισθητοποιούνται (οδηγώντας σε αυξημένη παραγωγή νοραδρεναλίνης). Οι τρικυκλικοί είναι επίσης γνωστοί ως ισχυρά αναλγητικά για διάφορους τύπους πόνου, ιδίως νευροπαθητικού ή νευραλγικού πόνου.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο κλομιπραμίνη είναι ισχυρός, αλλά όχι πλήρως επιλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SRI). Ο ενεργός μεταβολίτης desmethyclomipramine δρα κυρίως ως αναστολέας επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης. Έχουν σημειωθεί αποκλεισμοί των υποδοχέων α-1 και β-1 και πιθανώς να παίζουν ρόλο στα βραχυπρόθεσμα αποτελέσματα. Ο αποκλεισμός των νατριού διαύλων και NMDA υποδοχέων μπορεί, όπως με άλλους τρικυκλικούς, να εξηγεί την επίδρασή του στον χρόνιο πόνο, ιδιαίτερα τον νευροπαθητικό τύπο.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Η βιοδιαθεσιμότητα όταν χορηγείται από το στόμα είναι περίπου 50%.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: Περίπου 35 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 97%
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Τα ευρήματα και τα συμπτώματα ποικίλλουν σε σοβαρότητα ανάλογα με παράγοντες όπως η ποσότητα του φαρμάκου που απορροφήθηκε, η ηλικία του ασθενούς και ο χρόνος από την πρόσληψη. Κρίσιμες εκδηλώσεις υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αρρυθμίες, σοβαρή υπόταση, σπασμούς και ΚΝΣ καταστολή, συμπεριλαμβανομένου κώματος. Αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα, ιδιαίτερα στον άξονα QRS ή στο πλάτος, αποτελούν κλινικά σημαντικά ευρήματα τοξικότητας από τρικυκλικά. Στις ΗΠΑ, δύο θάνατοι σημειώθηκαν σε 12 αναφερόμενες περιπτώσεις οξείας υπερδοσολογίας με το Anafranil είτε μόνο του είτε σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα. Ένας θάνατος αφορούσε ασθενή που φέρεται να πρόσληψε δόση 7000 mg. Ο δεύτερος θάνατος αφορούσε ασθενή που φέρεται να πρόσληψε δόση 5750 mg.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

:{
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

97-98%
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 14 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2801
Μοριακός τύπος
C19H23ClN2
Μοριακό βάρος
314.9
IUPAC
3-(2-chloro-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
InChIKey
GDLIGKIOYRNHDA-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ουσίες που περιέχουν μια συντηγμένη τριπλής δακτυλίου δομή και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της κατάθλιψης. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την πρόσληψη νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης στους αξονικούς ακραίους νευρώνες και μπορεί να αναστέλλουν ορισμένους υποτύπους υποδοχέων σεροτονίνης, αδρενεργικών και υποδοχέων ισταμίνης. Ωστόσο, ο μηχανισμός των αντικαταθλιπτικών τους επιδράσεων δεν είναι σαφής, διότι οι θεραπευτικές επιδράσεις συνήθως αναπτύσσονται εντός εβδομάδων και μπορεί να αντανακλούν αντισταθμιστικές αλλαγές στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης στον εγκέφαλο.