Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06AA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLOMIPRAMINE(Κλομιπραμίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 21 ώρες (κλομιπραμίνη), 36 ώρες (N-desmethylclomipramine)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 32 ώρες (κλομιπραμίνη), 69 ώρες (δεσμιθύλκλομιπραμίνη)
 36 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 97-98% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 7.5 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ANAFRANIL και καλύπτουν 5 από 5 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Κατάθλιψη

    κυρίως η ενδογενής

    • F32 Καταθλιπτικό επεισόδιο

  2. Ψυχαναγκαστική-Καταναγκαστική διαταραχή

    • F42 Ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή

  3. Φοβικές διαταραχές

    • F40 Φοβικές αγχώδεις διαταραχές

  4. Διαταραχές πανικού

    • F41 Άλλες αγχώδεις διαταραχές

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ANAFRANIL
expand_more
Επικαλυμμένα δισκία
Δισκία επικαλυμμένα με υμένιο παρατεταμένης αποδέσμευσης
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Σε διαιρεμένες δόσεις κατά την τιτλοποίηση, μία φορά ημερησίως το βράδυ στη συντήρηση
Δόση έναρξης:
10-25 mg ημερησίως
Τιτλοποίηση:
Βαθμιαία αύξηση (ανάλογα με την ανοχή και την αποτελεσματικότητα της αγωγής) μέχρι τα 100 mg στις δύο πρώτες εβδομάδες. Για τις επόμενες εβδομάδες η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σταδιακά μέχρι την μέγιστη ημερήσια δόση των 250 mg.
  • Ενήλικες
    Μέγ. δόση250 mg ημερησίως
    Έναρξη της αγωγής με 10-25 mg ημερησίως και βαθμιαία αύξηση (ανάλογα με την ανοχή και την αποτελεσματικότητα της αγωγής) μέχρι τα 100 mg στις δύο πρώτες εβδομάδες. Κατά τη διάρκεια αυτής της αρχικής τιτλοποίησης το Κλομιπραμίνη θα πρέπει να χορηγείται σε διαιρεμένες δόσεις και μαζί με λήψη τροφής. Μετά την περίοδο τιτλοποίησης η συνολική δόση μπορεί να χορηγηθεί μία φορά ημερησίως, το βράδυ.
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση30 - 50 mg την ημέρα
    Έναρξη της θεραπείας με 10 mg την ημέρα. Προοδευτική αύξηση της δοσολογίας μέχρι ένα άριστο επίπεδο 30 - 50 mg την ημέρα, που πρέπει να επιτευχθεί μετά από περίπου 10 ημέρες και στη συνέχεια να διατηρηθεί μέχρι το τέλος της αγωγής.
  • Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Το Κλομιπραμίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Το Κλομιπραμίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην κλομιπραμίνη και σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα, καθώς και διασταυρούμενη ευαισθησία στα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά της ομάδας των διβενζαζεπινών
  • Συνδυασμός με αναστολέα της ΜΑΟ εντός 3 εβδομάδων πριν ή μετά τη θεραπεία
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με εκλεκτικούς, αναστρέψιμους αναστολείς της ΜΑΟ-Α (π.χ. μοκλοβεμίδη)
  • Πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Κατακράτηση ούρων
  • Καρδιακός αποκλεισμός ή άλλες καρδιακές αρρυθμίες
  • Μανία
  • Σοβαρή ηπατική νόσος
  • Γλαύκωμα κλειστής γωνίας
  • Σύνδρομο συγγενούς επιμήκυνσης του διαστήματος QT
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός και συμπεριφορά
    ΠληθυσμόςΠαιδιά, έφηβοι και νεαροί ενήλικες (<24 ετών)
    Αύξηση κινδύνου. Πρέπει να σταθμίζονται οι κίνδυνοι με το κλινικό όφελος. Στενή παρακολούθηση για κλινική επιδείνωση, αυτοκτονικότητα ή ασυνήθιστες μεταβολές συμπεριφοράς. Ενημέρωση οικογενειών/φροντιστών.
  • Χρήση σε παιδιά και εφήβους
    ΠληθυσμόςΗλικίες 10-17 ετών
    Δεν είναι εγκεκριμένο.
  • Χρήση σε παιδιά
    ΠληθυσμόςΠαιδιά κάτω των 10 ετών
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Κλινική επιδείνωση και κίνδυνος αυτοκτονίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με Μείζονα Καταθλιπτική Διαταραχή (ενήλικες και παιδιά), ασθενείς υπό θεραπεία με αντικαταθλιπτικά για οποιαδήποτε ένδειξη
    Πιθανή επιδείνωση κατάθλιψης, αυτοκτονικού ιδεασμού/συμπεριφοράς, ασυνήθιστων μεταβολών συμπεριφοράς. Στενή παρακολούθηση, ειδικά τους πρώτους μήνες ή κατά τη μεταβολή της δοσολογίας. Ενημέρωση οικογενειών/φροντιστών για συμπτώματα (διέγερση, ευερεθιστότητα, κ.ά.).
  • Συμπτώματα στην έναρξη της θεραπείας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές πανικού
    Πιο έντονα συμπτώματα άγχους στην έναρξη της θεραπείας. Υποχωρούν εντός δύο εβδομάδων.
  • Ενεργοποίηση ψύχωσης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σχιζοφρένεια
    Περιστασιακή ενεργοποίηση ψύχωσης. Συνιστάται ταυτόχρονη χορήγηση νευροληπτικών.
  • Υπομανιακά ή μανιακά επεισόδια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κυκλοθυμικές διαταραχές κατά τη διάρκεια καταθλιπτικής φάσης
    Μείωση δόσης ή διακοπή υδροχλωρικής κλομιπραμίνης και χορήγηση αντιψυχωτικού. Επανέναρξη αγωγής με χαμηλή δόση εφόσον υποχωρήσουν τα επεισόδια.
  • Φαρμακογενείς (παραληρητικές) ψυχώσεις
    ΠληθυσμόςΠροδιατεθειμένοι ασθενείς
    Μπορεί να προκαλέσουν φαρμακογενείς ψυχώσεις, ιδιαίτερα τη νύχτα. Εξαφανίζονται λίγες ημέρες μετά τη διακοπή.
  • Καρδιαγγειακές διαταραχές
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, διαταραχές αγωγιμότητας (π.χ. κολποκοιλιακός αποκλεισμός βαθμών Ι έως ΙΙΙ) ή αρρυθμίες
    Χορήγηση με ιδιαίτερη προσοχή.
  • Επιμήκυνση του διαστήματος QTc και Torsades de Pointes
    προσοχή
    Κίνδυνος ιδιαίτερα σε υψηλότερες από τις θεραπευτικές δόσεις/συγκεντρώσεις. Αποφυγή συγχορήγησης φαρμάκων που προκαλούν συσσώρευση κλομιπραμίνης ή επιμηκύνουν το QTc. Θεραπεία υποκαλιαιμίας πριν την έναρξη.
  • Ορθοστατική υπόταση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ορθοστατική υπόταση ή ευμετάβλητη κυκλοφορία
    Συνιστάται έλεγχος αρτηριακής πίεσης πριν την έναρξη της αγωγής.
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    προσοχή
    Ακολουθούνται πιστά οι συνιστώμενες δόσεις. Κίνδυνος τοξικότητας σεροτονίνης. Αν συγχορηγείται με σεροτονινεργικά σκευάσματα, μπορεί να εμφανιστεί σύνδρομο σεροτονίνης. Για φλουοξετίνη, απαιτείται περίοδος έκπλυσης 2-3 εβδομάδων.
  • Σπασμοί
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιληψία και άλλους προδιαθεσικούς παράγοντες (π.χ. βλάβη εγκεφάλου, ταυτόχρονη λήψη νευροληπτικών, απόσυρση οινοπνεύματος/αντισπασμωδικών)
    Χορήγηση με εξαιρετική προσοχή. Μείωση ουδού σπασμών. Να μην γίνεται υπέρβαση της συνιστώμενης ημερήσιας δοσολογίας.
  • Ηλεκτροσπασμωδική θεραπεία
    προσοχή
    Χορήγηση μόνον κάτω από προσεκτική επιτήρηση.
  • Αντιχολινεργικές δράσεις
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό αυξημένης ενδοφθάλμιας πίεσης, γλαύκωμα κλειστής γωνίας ή κατακράτηση ούρων (π.χ. νόσος του προστάτη)
    Χορήγηση με προσοχή.
  • Βλάβη κερατοειδούς
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με φακούς επαφής
    Μειωμένη έκκριση δακρύων και συσσώρευση βλεννωδών εκκρίσεων μπορεί να προκαλέσει βλάβη.
  • Σοβαρή ηπατική νόσο και όγκοι μυελού επινεφριδίων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο και όγκους του μυελού των επινεφριδίων (π.χ. φαιοχρωμοκύτωμα, νευροβλάστωμα)
    Απαιτείται προσοχή, μπορεί να προκαλέσουν υπερτασικές κρίσεις.
  • Υπερθυρεοειδισμός ή λήψη θυρεοειδικών σκευασμάτων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερθυρεοειδισμό ή ασθενείς που λαμβάνουν θυρεοειδικά σκευάσματα
    Απαιτείται προσοχή λόγω πιθανότητας καρδιακής τοξικότητας.
  • Χρόνια δυσκοιλιότητα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με χρόνια δυσκοιλιότητα
    Απαιτείται προσοχή. Μπορεί να προκαλέσει παραλυτικό ειλεό, ιδιαίτερα σε ηλικιωμένους και κλινήρεις ασθενείς.
  • Φαρμακογενείς (παραληρηματικές) ψυχώσεις
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Πιθανή πρόκληση φαρμακογενών ψυχώσεων, ιδιαίτερα τη νύχτα. Υποχωρούν εντός ολίγων ημερών από τη διακοπή.
  • Οδοντική τερηδόνα
    Αύξηση τερηδόνας σε μακροχρόνια αγωγή. Συνιστώνται συχνοί οδοντιατρικοί έλεγχοι.
  • Επίπεδα σακχάρου στο αίμα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς
    Συνιστάται προσοχή, καθώς μεταβάλλονται (αυξάνονται ή ελαττώνονται) τα επίπεδα σακχάρου.
  • Σεξουαλική δυσλειτουργία και μεταβολές βάρους
    ΠληθυσμόςΆρρενες ασθενείς
    Μπορεί να προκαλέσει σεξουαλική δυσλειτουργία (ανικανότητα) και μεταβολές βάρους.
  • Ασφάλεια σε παιδιά και εφήβους
    ΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοι
    Δεν είναι διαθέσιμα μακροχρόνια δεδομένα για την ασφάλεια σχετικά με την ανάπτυξη, ωρίμανση, γνωσιακή εξέλιξη και εξέλιξη συμπεριφοράς.
  • Αναισθησία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που πρόκειται να υποβληθούν σε γενική ή τοπική αναισθησία
    Πρέπει να αναφερθεί στον αναισθησιολόγο ότι ο ασθενής λαμβάνει Κλομιπραμίνη.
  • Διακοπή της θεραπείας
    Πρέπει να αποφεύγεται η απότομη διακοπή. Η αγωγή πρέπει να μειώνεται σταδιακά.
  • Λακτόζη και σακχαρόζη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, στη φρουκτόζη, σοβαρή ανεπάρκεια λακτάσης, ανεπάρκεια σακχαράσης-ισομαλτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν τα επικαλυμμένα δισκία του Κλομιπραμίνη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς της ΜΑΟ
    αντένδειξη
    Κίνδυνος σοβαρών συμπτωμάτων όπως υπερτασική κρίση, υπερπυρεξία, Σύνδρομο Σεροτονίνης (μυοκλονία, ανησυχία, παραλήρημα, κώμα, θάνατος)
    ΣύστασηΜη χορηγείτε για τουλάχιστον 3 εβδομάδες μετά τη διακοπή του αναστολέα ΜΑΟ, ή για 2 εβδομάδες αν ο αναστολέας ΜΑΟ-Α χορηγείται μετά την κλομιπραμίνη (για μοκλοβεμίδη, 24 ώρες). Χορήγηση αρχικά σε μικρές, σταδιακά αυξανόμενες δόσεις.
  • Αντιαρρυθμικά (ισχυροί αναστολείς CYP2D6 όπως κινιδίνη, προπαφαινόνη)
    προσοχή
    Δεν πρέπει να συγχορηγούνται με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγούνται.
  • Διουρητικά
    προσοχή
    Υποκαλιαιμία, αυξημένος κίνδυνος επιμήκυνσης QT και Torsades de Pointes
    ΣύστασηΗ υποκαλιαιμία θα πρέπει να θεραπευτεί πριν την χορήγηση του Κλομιπραμίνη.
  • Εκλεκτικοί αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs - αναστολείς CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19 όπως φλουοξετίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη, φλουβοξαμίνη)
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων κλομιπραμίνης στο πλάσμα, ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. φλουβοξαμίνη αυξάνει κλομιπραμίνη 4 φορές, N-desmethylclomipramine μειώνεται)
    ΣύστασηΓια φλουοξετίνη, περίοδος έκπλυσης 2-3 εβδομάδων πριν και μετά τη θεραπεία.
  • Σεροτονινεργικοί παράγοντες (SSRIs, SNaRIs, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, λίθιο)
    προσοχή
    Σύνδρομο Σεροτονίνης
    ΣύστασηΓια φλουοξετίνη, περίοδος έκπλυσης 2-3 εβδομάδων πριν και μετά τη θεραπεία.
  • Τερμπιναφίνη
    προσοχή
    Αυξημένη έκθεση και συσσώρευση κλομιπραμίνης και του Ν-απομεθυλιωμένου μεταβολίτη της
    ΣύστασηΠιθανόν να χρειάζεται αναπροσαρμογή της δόσης του Κλομιπραμίνη.
  • Σιμετιδίνη (αναστολέας CYP2D6, CYP3A4)
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών στο πλάσμα
    ΣύστασηΗ δοσολογία πρέπει να μειωθεί.
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά (υψηλής δόσης οιστρογόνων 50 μg ημερησίως)
    προσοχή
    Αυξημένες ανεπιθύμητες ενέργειες και θεραπευτική ανταπόκριση (με ιμιπραμίνη)
    ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση της θεραπευτικής ανταπόκρισης στα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και προσαρμογές της δόσης μπορεί να είναι απαραίτητες.
  • Αντιψυχωσικά (π.χ. φαινοθειαζίνες, θειοριδαζίνη)
    προσοχή
    Αυξημένα επίπεδα πλάσματος τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, μειωμένος ουδός έκλυσης σπασμών, επιληπτικές κρίσεις. Θειοριδαζίνη: σοβαρές καρδιακές αρρυθμίες.
  • Μεθυλφαινιδάτη
    προσοχή
    Αύξηση συγκεντρώσεων τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών πιθανώς αναστέλλοντας τον μεταβολισμό τους
    ΣύστασηΜπορεί να είναι αναγκαία η μείωση της δόσης του τρικυκλικού αντικαταθλιπτικού.
  • Βαλπροϊκό
    προσοχή
    Αναστολή CYP2C και/ή UGT, αυξημένα επίπεδα κλομιπραμίνης και N-desmethylclomipramine στο πλάσμα
  • Γκρέϊπφρουτ, χυμός γκρέϊπφρουτ ή χυμός cranberry
    προσοχή
    Πιθανή αύξηση συγκεντρώσεων κλομιπραμίνης στο πλάσμα
  • Ριφαμπικίνη (επαγωγέας CYP3A, CYP2C)
    παρακολούθηση
    Ελάττωση συγκεντρώσεων κλομιπραμίνης, επιτάχυνση μεταβολισμού, μείωση αποτελεσματικότητας
  • Αντιεπιληπτικά (επαγωγείς CYP3A, CYP2C, π.χ. βαρβιτουρικά, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη)
    παρακολούθηση
    Μείωση συγκεντρώσεων κλομιπραμίνης, επιτάχυνση μεταβολισμού, μείωση αποτελεσματικότητας
  • Κάπνισμα τσιγάρων (επαγωγέας CYP1A2)
    παρακολούθηση
    Ελάττωση συγκεντρώσεων τρικυκλικών φαρμάκων στο πλάσμα (κλομιπραμίνη 2 φορές χαμηλότερη σε καπνιστές)
  • Κολεστιπόλη, χολεστυραμίνη
    παρακολούθηση
    Μείωση επιπέδων κλομιπραμίνης στο πλάσμα
    ΣύστασηΣυνιστάται ρύθμιση της λήψης της κλομιπραμίνης και των ρητινών έτσι ώστε το φάρμακο να χορηγείται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή 4-6 ώρες μετά τη λήψη των ρητινών.
  • Υπέρικο
    παρακολούθηση
    Μείωση συγκεντρώσεων κλομιπραμίνης στο πλάσμα
  • Αντιχολινεργικοί παράγοντες (φαινοθειαζίνη, αντιπαρκινσονικοί παράγοντες, αντιισταμινικά, ατροπίνη, μεπεριδίνη)
    προσοχή
    Ενίσχυση αντιχολινεργικών επιδράσεων στον οφθαλμό, ΚΝΣ, έντερο, ουροδόχο κύστη
  • Αντιαδρενεργικοί παράγοντες (γουανεθιδίνη, βετανιδίνη, ρεζερπίνη, κλονιδίνη, α-μεθυλντόπα)
    προσοχή
    Μείωση ή εξουδετέρωση αντιυπερτασικών δράσεων
    ΣύστασηΣε ασθενείς που χρειάζονται ταυτόχρονη αγωγή για υπέρταση πρέπει να χορηγούνται αντιυπερτασικά διαφορετικού τύπου (π.χ. αγγειοδιασταλτικά ή β-αναστολείς).
  • Κατασταλτικά του ΚΝΣ (οινοπνευματώδη, βαρβιτουρικά, βενζοδιαζεπίνες, γενικά αναισθητικά)
    προσοχή
    Ενίσχυση επιδράσεων
  • Συμπαθομιμητικά φάρμακα (αδρεναλίνη, νοραδρεναλίνη, ισοπρεναλίνη, εφεδρίνη, φαινυλεφρίνη)
    προσοχή
    Ενίσχυση καρδιαγγειακών επιδράσεων
  • Αντιπηκτικά (κουμαρινικά, π.χ. βαρφαρίνη)
    προσοχή
    Ενίσχυση αντιπηκτικού αποτελέσματος μέσω αναστολής μεταβολισμού (CYP2C9)
    ΣύστασηΣυνιστάται προσεκτική μέτρηση του χρόνου προθρομβίνης του πλάσματος.
  • Φάρμακα που προκαλούν επιμήκυνση του QT διαστήματος (αντιαρρυθμικά κατηγορίας 1Α, ΙΙΙ, τρικυκλικά, τετρακυκλικά αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωσικά, αντιϊσταμινικά, λίθιο, κινίνη, πενταμιδίνη)
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος επιμήκυνσης QT και Torsade de Pointes
    ΣύστασηΗ σύγχρονη χρήση τέτοιων παραγόντων με το Κλομιπραμίνη δεν συνιστάται.
  • Φάρμακα που λειτουργούν ως υπόστρωμα ή αναστολείς του CYP2D6 (αντιαρρυθμικά, SSRIs, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μοκλοβεμίδη, αντιψυχωσικά, β-αποκλειστές, αναστολείς πρωτεάσης, οπιούχα, έκσταση (MDMA), σιμετιδίνη, τερβιναφίνη)
    προσοχή
    Αύξηση συγκέντρωσης Κλομιπραμίνη στο πλάσμα
    ΣύστασηΗ σύγχρονη χρήση τέτοιων φαρμάκων με το Κλομιπραμίνη δεν συνιστάται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Λευκοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Θρομβοκυτοπενία
  • Ηωσινοφιλία
Καρδιά
  • Κολπική ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Μεταβολές ΗΚΓ
  • Αρρυθμία
Αγγειακές
  • Ορθοστατική υπόταση
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
  • Υπόταση
  • Εξάψεις
Καρδιακές διαταραχές
  • διαταραχές αγωγιμότητας του μυοκαρδίου (π.χ. διεύρυνση του συμπλέγματος QRS, επιμήκυνση του διαστήματος QTc, μεταβολές του PQ, σκελικός αποκλεισμός, Torsade de Pointes (ιδιαίτερα σε ασθενείς με υποκαλιαιμία)
Αυτί
  • Εμβοές
Ενδοκρινικό
  • Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
Οφθαλμικές
  • Διαταραχή προσαρμογής
  • Θολή όραση
  • Μυδρίαση
  • Γλαύκωμα
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Ξηροστομία
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
  • Κοιλιακές διαταραχές
  • Διάρροια
  • Κοιλιακό άλγος
Γενικές
  • Κόπωση
  • Οίδημα
  • Υπερπυρεξία
Δέρμα
  • Αλωπεκία
  • Εφίδρωση
  • Δερματίτιδα
  • Δερματικό εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
  • Κνησμός
  • Πορφύρα
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
Μεταβολισμός
  • Αύξηση βάρους
  • Αυξημένη όρεξη
  • Μειωμένη όρεξη
Εργαστηριακές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
  • Μη φυσιολογικό ηλεκτροεγκεφαλογράφημα
  • Αυξημένα επίπεδα προλακτίνης στο αίμα
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή αδυναμία
  • Ραβδομυόλυση
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Τρόμος
  • Κεφαλαλγία
  • Μυόκλωνος
  • Υπνηλία
  • Διαταραχές λόγου
  • Παραισθησίες
  • Μυϊκή υπερτονία
  • Δυσγευσία
  • Διαταραχή μνήμης
  • Διαταραχή προσοχής
  • Σπασμοί
  • Αταξία
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
  • Χασμουρητό
Ψυχιατρικές
  • Ανησυχία
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Αποπροσανατολισμός
  • Ψευδαισθήσεις
  • Άγχος
  • Διέγερση
  • Διαταραχές ύπνου
  • Μανία
  • Υπομανία
  • Επιθετικότητα
  • Αποπροσωποποίηση
  • Επιδείνωση κατάθλιψης
  • Αϋπνία
  • Εφιάλτες
  • Παραλήρημα
  • Ενεργοποίηση ψυχωσικών συμπτωμάτων
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
  • Διαταραχή γενετήσιας ορμής
  • Νευρικότητα
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • αυτοκτονική συμπερι comportement
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Διαταραχή ούρησης
  • Κατακράτηση ούρων
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
  • Γαλακτόρροια
  • Διόγκωση μαστού
Αναπνευστικό
  • Αλλεργική κυψελιδίτιδα
Κατάγματα οστών
  • αυξημένος κίνδυνος καταγμάτων των οστών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αυξημένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Αύξηση βάρους
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Διαταραχή γενετήσιας ορμής
    Ψυχιατρικές
    Πολύ συχνές
  • Διαταραχή ούρησης
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ συχνές
  • Διαταραχή προσαρμογής
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Εφίδρωση
    Δέρμα
    Πολύ συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Θολή όραση
    Οφθαλμικές
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Μυόκλωνος
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Πολύ συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Αντίδραση φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αποπροσωποποίηση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Γαλακτόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Δερματικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διέγερση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχές λόγου
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχές ύπνου
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Διαταραχή μνήμης
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διαταραχή προσοχής
    Νευρικό
    Συχνές
  • Διόγκωση μαστού
    Αναπαραγωγικό
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Επιδείνωση κατάθλιψης
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Επιθετικότητα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Εφιάλτες
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακές διαταραχές
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κολπική ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Μανία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μεταβολές ΗΚΓ
    Καρδιά
    Συχνές
  • Μυδρίαση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυϊκή υπερτονία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ορθοστατική υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Παραισθησίες
    Νευρικό
    Συχνές
  • Παραλήρημα
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Υπομανία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Χασμουρητό
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • άγχος (συμπτώματα διακοπής)
    Συμπτώματα διακοπής της θεραπείας
    Συχνές
  • έμετος (συμπτώματα διακοπής)
    Συμπτώματα διακοπής της θεραπείας
    Συχνές
  • αϋπνία (συμπτώματα διακοπής)
    Συμπτώματα διακοπής της θεραπείας
    Συχνές
  • διάρροια (συμπτώματα διακοπής)
    Συμπτώματα διακοπής της θεραπείας
    Συχνές
  • κεφαλαλγία (συμπτώματα διακοπής)
    Συμπτώματα διακοπής της θεραπείας
    Συχνές
  • κοιλιακό άλγος (συμπτώματα διακοπής)
    Συμπτώματα διακοπής της θεραπείας
    Συχνές
  • ναυτία (συμπτώματα διακοπής)
    Συμπτώματα διακοπής της θεραπείας
    Συχνές
  • νευρικότητα (συμπτώματα διακοπής)
    Συμπτώματα διακοπής της θεραπείας
    Συχνές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αταξία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ενεργοποίηση ψυχωσικών συμπτωμάτων
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αλλεργική κυψελιδίτιδα
    Αναπνευστικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Γλαύκωμα
    Οφθαλμικές
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Θρομβοκυτοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Κατακράτηση ούρων
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Πολύ σπάνιες
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Πολύ σπάνιες
  • Μη φυσιολογικό ηλεκτροεγκεφαλογράφημα
    Εργαστηριακές
    Πολύ σπάνιες
  • Οίδημα
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Πορφύρα
    Δέρμα
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
    Ενδοκρινικό
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερπυρεξία
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • διαταραχές αγωγιμότητας του μυοκαρδίου (π.χ. διεύρυνση του συμπλέγματος QRS, επιμήκυνση του διαστήματος QTc, μεταβολές του PQ, σκελικός αποκλεισμός, Torsade de Pointes (ιδιαίτερα σε ασθενείς με υποκαλιαιμία)
    Καρδιακές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Πολύ Συχνές
  • Αυξημένα επίπεδα προλακτίνης στο αίμα
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αυτοκτονική συμπεριφορά
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αυτοκτονικός ιδεασμός
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ Συχνές
  • Εξωπυραμιδικά συμπτώματα
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ Συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ Συχνές
  • Ραβδομυόλυση
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • αυξημένος κίνδυνος καταγμάτων των οστών
    Κατάγματα οστών
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Το Κλομιπραμίνη πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο αν το πιθανό όφελος υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο.
    Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα που δείχνουν πιθανή βλάβη στο έμβρυο ή πρόκληση συγγενούς δυσπλασίας. Νεογνά μητέρων που έλαβαν τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά μέχρι τον τοκετό εμφάνισαν στερητικά συμπτώματα (δύσπνοια, λήθαργο, κολικό, ευερεθιστότητα, υπόταση ή υπέρταση, τρόμο/σπασμούς). Για την αποφυγή τέτοιων συμπτωμάτων, το Κλομιπραμίνη πρέπει να διακοπεί σταδιακά τουλάχιστον 7 εβδομάδες πριν από την υπολογισμένη ημερομηνία τοκετού.
  • Γαλουχία
    Το Κλομιπραμίνη πρέπει να διακόπτεται σταδιακά ή να απογαλακτίζεται το βρέφος, εάν η ασθενής θηλάζει.
    Η δραστική ουσία περνά στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν παρατηρήθηκαν ανεπιθύμητες ενέργειες στην αναπαραγωγική ικανότητα σε επίμυες.
    Δεν διαπιστώθηκε τερατογόνος δράση σε μύες, επίμυες και κονίκλους. Δεν έχει παρατηρηθεί αλληλεπίδραση με χρόνια χρήση από του στόματος αντισυλληπτικών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Καρδιακές ανωμαλίες
  • Νευρολογικές διαταραχές
  • Στερητικά συμπτώματα (σε νεογνά)
  • Υπνηλία
  • Λήθαργος
  • Κώμα
  • Αταξία
  • Ανησυχία
  • Εκνευρισμός
  • Έντονα αντανακλαστικά
  • Μυϊκή ακαμψία
  • Χορειοαθετωσικές κινήσεις
  • Σπασμοί
  • Υπερπυρεξία
  • Μυοκλονία
  • Παραλήρημα
  • Υπόταση
  • Ταχυκαρδία
  • Αρρυθμίες
  • Επιμήκυνση του διαστήματος QTc
  • Torsades de Pointes
  • Διαταραχές αγωγιμότητας
  • Shock
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Αναπνευστική καταστολή
  • Κυάνωση
  • Έμετος
  • Πυρετός
  • Μυδρίαση
  • Εφίδρωση
  • Ολιγουρία
  • Ανουρία
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Περιλαμβάνει μεταφορά στο νοσοκομείο και στενή επιτήρηση για τουλάχιστον 72 ώρες. Πλύση στομάχου ή πρόκληση εμέτου (εάν ο ασθενής έχει τις αισθήσεις του), εξασφάλιση αεροφόρου οδού πριν την πλύση. Χορήγηση ενεργού άνθρακα. Δεν συνιστάται φυσοστιγμίνη. Για Torsades de Pointes, διακοπή φαρμάκου, αντιμετώπιση υποξίας, διαταραχών ηλεκτρολυτών και οξεοβασικής ισορροπίας. Επίμονο Torsade de Pointes αντιμετωπίζεται με ενδοφλέβια χορήγηση θειϊκού μαγνησίου ή αύξηση καρδιακού ρυθμού μέσω βηματοδότησης ή έγχυσης ισοπρεναλίνης (ισοπροτερενόλη).
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Μπορεί να προκαλέσει θολή όραση, νυσταγμό, υπνημία, διαταραχή στην προσοχή, σύγχυση, αποπροσανατολισμό, επιδείνωση της κατάθλιψης, παραλήρημα. Τα οινοπνευματώδη ή άλλα φάρμακα μπορεί να ενισχύσουν αυτές τις επιδράσεις. Σε περίπτωση εμφάνισης τέτοιων συμπτωμάτων, οι ασθενείς δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό. Αναστολέας της επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης και εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (μη εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της μονοαμίνης), κωδικός ATC: Ν06Α Α04.

Μηχανισμός δράσης

Η θεραπευτική δράση του Κλομιπραμίνη πιστεύεται ότι βασίζεται στην ικανότητά του να αναστέλλει την επαναπρόσληψη στους νευρώνες της νοραδρεναλίνης (NA) και της σεροτονίνης (5-HT), που απελευθερώνονται στο συναπτικό χάσμα. Η πιο σημαντική από αυτές τις δραστηριότητες είναι η αναστολή επαναπρόσληψης της σεροτονίνης. Το Κλομιπραμίνη έχει επίσης ένα ευρύ φαρμακολογικό φάσμα δράσης, που περιλαμβάνει α-αδρενολυτικές, αντιχολινεργικές, αντιισταμινικές και αντισεροτονεργικές (αποκλεισμός του 5-HT υποδοχέα) ιδιότητες.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το Κλομιπραμίνη ενεργεί στο καταθλιπτικό σύνδρομο σαν σύνολο, περιλαμβανόμενων ιδιαίτερα τυπικών χαρακτηριστικών, όπως ψυχοκινητική επιβράδυνση, καταθλιπτική διάθεση και άγχος. Γίνεται έναρξη της κλινικής ανταπόκρισης συνήθως μετά από 2 - 3 εβδομάδες αγωγής. Το Κλομιπραμίνη ασκεί επίσης ειδική δράση στην ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, χαρακτηριστική από τις αντικαταθλιπτικές δράσεις του.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά από του στόματος χορήγηση, η κλομιπραμίνη απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της αναλλοίωτης κλομιπραμίνης μειώνεται περίπου στο 50% μετά από μεταβολισμό πρώτης-διόδου στο ήπαρ προς τον δραστικό μεταβολίτη Ν-desmethylclomipramine. Μετά από εφάπαξ χορήγηση 25 mg με τη μορφή επικαλυμμένου δισκίου και 75 mg με τη μορφή δισκίου παρατεταμένης αποδέσμευσης, η μέση μέγιστη συγκέντρωση κλομιπραμίνης στο πλάσμα (Cmax) ήταν 63,37 ± 12,71 ng/mL (Tmax 4,83 ± 0,39 ώρες) και 32,55 ± 8,10 (Tmax 9,00 ± 1,81 ώρες), αντίστοιχα. Η δόση των 75 mg την ημέρα, που χορηγείται είτε σαν επικαλυμμένα δισκία των 25 mg 3 φορές την ημέρα ή σαν δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης 75 mg μία φορά την ημέρα, επιφέρει συγκεντρώσεις στη σταθερή κατάσταση στο πλάσμα, που κυμαίνονται από περίπου 20 έως 175 ng/mL. Οι συγκεντρώσεις στη σταθερή κατάσταση στο πλάσμα του δραστικού μεταβολίτου Ν-desmethylclomipramine ακολουθούν ένα παρόμοιο σχήμα. Όμως σε δόση 75 mg Κλομιπραμίνη την ημέρα, τα επίπεδα του μεταβολίτη είναι 40 - 85% υψηλότερα από εκείνα της κλομιπραμίνης.

Κατανομή

Η κλομιπραμίνη συνδέεται κατά 97.6% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η κλομιπραμίνη κατανέμεται ευρέως στο σώμα με φαινόμενο όγκο κατανομής περίπου 12 έως 17 L/kg σωματικού βάρους. Οι συγκεντρώσεις στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό είναι περίπου το 2% των συγκεντρώσεων στο πλάσμα. Η κλομιπραμίνη περνά στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις όμοιες με αυτές του πλάσματος και διαπερνά τον πλακούντα.

Βιομετασχηματισμός

Η κύρια οδός μεταβολισμού της κλομιπραμίνης είναι η απομεθυλίωσή της προς τον ενεργό μεταβολίτη Ν-desmethylclomipramine. Η Ν-desmethylclomipramine μπορεί να σχηματιστεί από διάφορα ένζυμα P450, από αρχικό CYP3Α4, CYP2C19 και CYP1Α2. Η κλομιπραμίνη και η Ν-desmethylclomipramine υδροξυλιώνονται σε 8-υδροξυκλομιπραμίνη ή 8-υδροξυ-Ν-desmethylclomipramine. Η κλομιπραμίνη υδροξυλιώνεται επίσης σε δύο θέσεις και η Ν-desmethylclomipramine μπορεί επιπλέον να απομεθυλιωθεί για να σχηματιστεί η didesmethylclomipramine. Οι 2- και 8- υδροξυ μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα ως γλυκονουρίδια. Η απέκκριση των δραστικών συστατικών κλομιπραμίνης και Ν-desmethylclomipramine μέσω σχηματισμού των 2- και 8- υδροξυ κλομιπραμίνης καταλύεται από το CYP2D6.

Αποβολή

Η κλομιπραμίνη αποβάλλεται από το αίμα με μέσο χρόνο ημιζωής 21 ώρες (φάσμα: 12 - 36 ώρες) και η Ν-desmethylclomipramine με μέση ημιζωή 36 ώρες. Περίπου τα δύο τρίτα μιας εφάπαξ δόσης κλομιπραμίνης απεκκρίνονται σε μορφή υδατοδιαλυτών συζευγμένων μεταβολιτών στα ούρα και περίπου το ένα τρίτο στα κόπρανα. Η ποσότητα της αμετάβλητης κλομιπραμίνης και της Ν-desmethylclomipramine που απεκκρίνεται στα ούρα είναι περίπου 2% και 0.5% της δόσης που χορηγήθηκε, αντίστοιχα.

Επίδραση της τροφής

Η λήψη τροφής δεν επηρεάζει σημαντικά την φαρμακοκινητική της κλομιπραμίνης. Μια μικρή καθυστέρηση στην έναρξη της απορρόφησης μπορεί να παρατηρηθεί κατά την χορήγηση του Κλομιπραμίνη με τροφή.

Γραμμικότητα της δοσολογίας

Το φάρμακο εμφανίζει δοσοεξαρτώνη φαρμακοκινητική σε εύρος δόσεων από 25 έως 150 mg.

Επίδραση της ηλικίας

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η κλομιπραμίνη εμφανίζει σχετικά χαμηλή κάθαρση συγκριτικά με νεώτερους ενήλικες ασθενείς. Έχει διαπιστωθεί ότι επιτυγχάνει σταθερή θεραπευτική κατάσταση με δόσεις χαμηλότερες από αυτές που αναφέρονται σε μεσήλικες ασθενείς. Η κλομιπραμίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν υπάρχουν ειδικές αναφορές που να περιγράφουν την φαρμακοκινητική του φαρμάκου σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Αν και το φάρμακο αποβάλλεται υπό μορφή ανενεργών μεταβολιτών στα ούρα και στα κόπρανα, η συσσώρευση ανενεργών μεταβολιτών μπορεί ακολούθως να προκαλέσει συσσώρευση του μητρικού φαρμάκου και του ενεργού μεταβολίτη του. Σε μέτρια και σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, συνιστάται παρακολούθηση του ασθενούς κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η κλομιπραμίνη μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ από τα CYP2D6, CYP3A4, CYP2C19 και CYP1A2, η ηπατική δυσλειτουργία μπορεί να επηρεάσει την φαρμακοκινητική της. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, η κλομιπραμίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή.

Φυλετική / εθνοτική ευαισθησία

Αν και δεν έχει μελετηθεί εκτενώς η επίδραση της φυλετικής και εθνοτικής ευαισθησίας στη φαρμακοκινητική της κλομιπραμίνης, ο μεταβολισμός της κλομιπραμίνης και του ενεργού μεταβολίτη της ρυθμίζεται από γενετικούς παράγοντες που συνεπάγονται πτωχό ή εκτεταμένο μεταβολισμό του φαρμάκου και του μεταβολίτη του. Ο μεταβολισμός της κλομιπραμίνης σε Καυκάσιους πιθανώς να μην ομοιάζει με αυτόν σε Ασιάτες, ιδιαίτερα Ιάπωνες και Κινέζους, εξαιτίας των σημαντικών διαφορών στο μεταβολισμό της κλομιπραμίνης που υφίστανται ανάμεσα σε αυτές τις δύο εθνοτικές ομάδες.

Φαρμακοτεχνική μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης

Η παρατεταμένη αποδέσμευση της κλομιπραμίνης από τη φαρμακοτεχνική μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης του Κλομιπραμίνη παρέχει ομαλότερο φαρμακοκινητικό προφίλ διατηρώντας θεραπευτικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα επί 24 ώρες. Οι μέγιστες μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός περίπου 9 ωρών μετά τη λήψη της δόσης. Μετά από χορήγηση 75 mg κλομιπραμίνης σε μορφή παρατεταμένης αποδέσμευσης, η παρατηρούμενη Cmax είναι μισή της μέγιστης συγκέντρωσης που επιτυγχάνεται μετά από χορήγηση δισκίων 25 mg τρείς φορές ημερησίως. Ωστόσο, η συνολική έκθεση παραμένει αμετάβλητη. Μετά από πολλαπλές χορηγήσεις της μορφής παρατεταμένης απελευθέρωσης, τα επίπεδα Cmin και Cmax που επιτυγχάνονται στη σταθερή κατάσταση είναι εντός του θεραπευτικού εύρους. Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι βιοϊσοδύναμα με τα επικαλυμμένα δισκία και τα καψάκια.

Κλινικές μελέτες

Δεν έχουν διεξαχθεί πρόσφατες κλινικές μελέτες με το Κλομιπραμίνη.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο κλομιπραμίνη είναι ισχυρός, αλλά όχι πλήρως επιλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SRI). Ο ενεργός μεταβολίτης desmethyclomipramine δρα κυρίως ως αναστολέας επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης. Έχουν σημειωθεί αποκλεισμοί των υποδοχέων α-1 και β-1…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα Τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό. Αναστολέας της επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης και εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (μη εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης της μονοαμίνης), κωδικός ATC: Ν06Α Α04. ###…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά από του στόματος χορήγηση, η κλομιπραμίνη απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της αναλλοίωτης κλομιπραμίνης μειώνεται περίπου στο 50% μετά από μεταβολισμό πρώτης-διόδου στο ήπαρ προς τον…

Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Ο κύριος ενεργός μεταβολίτης είναι η δεσμιθύλκλομιπραμίνη, η οποία σχηματίζεται με N-δεσμεθυλίωση της κλομιπραμίνης μέσω CYP2C19, 3A4 και 1A2. Παράγονται επίσης άλλοι μεταβολίτες και τα συζεύγη τους με γλυκουρονικό οξύ….
Απέκκριση
Απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50% από του στόματος λόγω εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου. Η βιοδιαθεσιμότητα δεν επηρεάζεται από την τροφή. Μέγιστες συγκεντρώσεις στο…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Κάλιο ορού (K⁺) · Πριν την έναρξη
  • Αρτηριακή πίεση · Πριν την έναρξη
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Περιοδικός έλεγχος Ηπατική και νεφρική νόσο
Ηπατικά ένζυμα (LFTs) gastroenterologyΗπατική λειτουργία Περιοδικός έλεγχος Ηπατική και νεφρική νόσο
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Μετρήσεις αιμοσφαιρίων και έλεγχος συμπτωμάτων (πυρετός, κυνάγχη) more_horizΆλλο / λοιπά Περιοδικός έλεγχος Κατά τους πρώτους μήνες θεραπείας και μακροχρόνια αγωγή
Οδοντιατρικός έλεγχος more_horizΆλλο / λοιπά Συχνός Μακροχρόνια αγωγή
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) — Ασθενείς με καρδιαγγειακές διαταραχές (καρδιακή ανεπάρκεια, διαταραχές αγωγιμότητας, αρρυθμίες) και ηλικιωμένοι ασθενείς
Καρδιακή λειτουργία cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) — Ασθενείς με καρδιαγγειακές διαταραχές (καρδιακή ανεπάρκεια, διαταραχές αγωγιμότητας, αρρυθμίες) και ηλικιωμένοι ασθενείς
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας τρικυκλικός αντικαταθλιπτικός φάρμακο, παρόμοιος με την ιμιπραμίνη, ο οποίος επιλεκτικά εμποδίζει την επαναπρόσληψη σεροτονίνης στον εγκέφαλο. Απορροφάται εύκολα από το γαστρεντερικό σύστημα και απομεθυλιώνεται στο ήπαρ για να σχηματίσει τον κύριο ενεργό μεταβολίτη του, desmethylclomipramine. (PubChem)
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της κατάθλιψης, διαταραχής εμμονών-καταναγκασμού (OCD), κρίσεων πανικού με ή χωρίς αγοραφοβία, νορκαλεψίας, χρόνιου πόνου και ενούρησης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Clomipramine, ένας τρικυκλικός αντικαταθλιπτικός, είναι η 3-χλωρο παράγωγο της ιμιπραμίνης. Παλαιότερα θεωρούνταν ότι οι τρικυκλικοί αντικαταθλιπτικοί δρουν αποκλειστικά εμποδίζοντας την επαναπρόσληψη της νοραδρεναλίνης και της σεροτονίνης από τα νευρικά κύτταρα. Ωστόσο, ο άμεσος αυτός μηχανισμός δεν οδηγεί σε βελτίωση της διάθεσης για περίπου δύο εβδομάδες. Τώρα πιστεύεται ότι αλλάζουν οι ευαισθησίες των υποδοχέων στον φλοιό του εγκεφάλου και στον ιππόκαμπο. Ο ιππόκαμπος αποτελεί μέρος του λεμικού συστήματος, ενός τμήματος του εγκεφάλου που εμπλέκεται στα συναισθήματα. Επηρεάζονται προσυναπτικοί υποδοχείς: οι υποδοχείς α-1 και β-1 ευαισθητοποιούνται, οι υποδοχείς α-2 αποευαισθητοποιούνται (οδηγώντας σε αυξημένη παραγωγή νοραδρεναλίνης). Οι τρικυκλικοί είναι επίσης γνωστοί ως ισχυρά αναλγητικά για διάφορους τύπους πόνου, ιδίως νευροπαθητικού ή νευραλγικού πόνου.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο κλομιπραμίνη είναι ισχυρός, αλλά όχι πλήρως επιλεκτικός αναστολέας επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SRI). Ο ενεργός μεταβολίτης desmethyclomipramine δρα κυρίως ως αναστολέας επαναπρόσληψης νοραδρεναλίνης. Έχουν σημειωθεί αποκλεισμοί των υποδοχέων α-1 και β-1 και πιθανώς να παίζουν ρόλο στα βραχυπρόθεσμα αποτελέσματα. Ο αποκλεισμός των νατριού διαύλων και NMDA υποδοχέων μπορεί, όπως με άλλους τρικυκλικούς, να εξηγεί την επίδρασή του στον χρόνιο πόνο, ιδιαίτερα τον νευροπαθητικό τύπο.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Η βιοδιαθεσιμότητα όταν χορηγείται από το στόμα είναι περίπου 50%.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: Περίπου 35 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 97%
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Τα ευρήματα και τα συμπτώματα ποικίλλουν σε σοβαρότητα ανάλογα με παράγοντες όπως η ποσότητα του φαρμάκου που απορροφήθηκε, η ηλικία του ασθενούς και ο χρόνος από την πρόσληψη. Κρίσιμες εκδηλώσεις υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αρρυθμίες, σοβαρή υπόταση, σπασμούς και ΚΝΣ καταστολή, συμπεριλαμβανομένου κώματος. Αλλαγές στο ηλεκτροκαρδιογράφημα, ιδιαίτερα στον άξονα QRS ή στο πλάτος, αποτελούν κλινικά σημαντικά ευρήματα τοξικότητας από τρικυκλικά. Στις ΗΠΑ, δύο θάνατοι σημειώθηκαν σε 12 αναφερόμενες περιπτώσεις οξείας υπερδοσολογίας με το Anafranil είτε μόνο του είτε σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα. Ένας θάνατος αφορούσε ασθενή που φέρεται να πρόσληψε δόση 7000 mg. Ο δεύτερος θάνατος αφορούσε ασθενή που φέρεται να πρόσληψε δόση 5750 mg.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
2801
Μοριακός τύπος
C19H23ClN2
Μοριακό βάρος
314.9
IUPAC
3-(2-chloro-5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
InChIKey
GDLIGKIOYRNHDA-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ουσίες που περιέχουν μια συντηγμένη τριπλής δακτυλίου δομή και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της κατάθλιψης. Αυτά τα φάρμακα αναστέλλουν την πρόσληψη νορεπινεφρίνης και σεροτονίνης στους αξονικούς ακραίους νευρώνες και μπορεί να αναστέλλουν ορισμένους υποτύπους υποδοχέων σεροτονίνης, αδρενεργικών και υποδοχέων ισταμίνης. Ωστόσο, ο μηχανισμός των αντικαταθλιπτικών τους επιδράσεων δεν είναι σαφής, διότι οι θεραπευτικές επιδράσεις συνήθως αναπτύσσονται εντός εβδομάδων και μπορεί να αντανακλούν αντισταθμιστικές αλλαγές στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Ενώσεις που αναστέλλουν ειδικά την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης στον εγκέφαλο.