ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10AB06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

INSULIN GLULISINE

Ινσουλίνη γλουλισίνη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη, ινσουλίνες και ανάλογα για ένεση, ταχείας δράσης, κωδικός **ATC**: A10AB06 ### Μηχανισμός δράσης Η ινσουλίνη glulisine είναι ένα ανάλογο ανασυνδυασμένης ανθρώπινης ινσουλίνης, η …

Εμπορικά Ονόματα

APIDRA

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:

Νεφρική δυσλειτουργία

Οι ανάγκες για ινσουλίνη ενδέχεται να είναι μειωμένες (βλ. Φαρμακοκινητικές)
Ηπατική δυσλειτουργία

Οι ανάγκες για ινσουλίνη ενδέχεται να είναι μειωμένες λόγω της μειωμένης ικανότητας για γλυκονεογένεση και το μειωμένο μεταβολισμό ινσουλίνης
Ηλικιωμένοι

Περιορισμένα στοιχεία φαρμακοκινητικής είναι διαθέσιμα. Επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας μπορεί να προκαλέσει μείωση των αναγκών για ινσουλίνη
Παιδιά < 6 ετών

Ανεπαρκής κλινική εμπειρία

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
Υπογλυκαιμία

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ιχνηλασιμότητα

Το όνομα και ο αριθμός παρτίδας του χορηγούμενου προϊόντος πρέπει να καταγράφεται με σαφήνεια.
Μετάβαση σε άλλο τύπο ή εμπορικό σκεύασμα ινσουλίνης

Πρέπει να γίνεται κάτω από αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Αλλαγές μπορεί να έχουν ως αποτέλεσμα αλλαγή στη δόση. Μπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση στην ταυτόχρονη από του στόματος αντιδιαβητική θεραπεία.
Λιποδυστροφία και δερματική αμυλοείδωση

ΠληθυσμόςΑσθενείς

Πρέπει να λαμβάνουν οδηγίες σχετικά με τη διαρκή εναλλαγή των σημείων χορήγησης της ένεσης. Συνιστάται παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος και πιθανή τροποποίηση της δόσης μετά την αλλαγή του σημείου χορήγησης.
Υπεργλυκαιμία και διαβητική κετοξέωση

ΠληθυσμόςΙνσουλινοεξαρτώμενος διαβητικός

Η χρήση ανεπαρκούς δόσης ή η διακοπή της θεραπείας μπορεί να οδηγήσει σε υπεργλυκαιμία και διαβητική κετοξέωση.
Υπογλυκαιμία

Ο χρόνος εμφάνισης εξαρτάται από το προφίλ δράσης των ινσουλινών. Καταστάσεις (μακρόχρονο ιστορικό διαβήτη, εντατική ινσουλινοθεραπεία, διαβητική νευροπάθεια, β-αναστολείς, μετάβαση από ινσουλίνη ζωικής προέλευσης σε ανθρώπινη) μπορεί να διαφοροποιήσουν ή να κάνουν λιγότερο έκδηλα τα πρώιμα προειδοποιητικά συμπτώματα.
Ρύθμιση δόσης

ΠληθυσμόςΑσθενείς που ασκούνται εντατικά ή αλλάζουν τις συνήθεις ώρες των γευμάτων τους

Ίσως είναι απαραίτητη.
Υπογλυκαιμικές ή υπεργλυκαιμικές αντιδράσεις

Αν δεν αντιμετωπιστούν, μπορεί να προκαλέσουν απώλεια συνείδησης, κώμα ή θάνατο.
Ανάγκες σε ινσουλίνη

Μπορεί να τροποποιηθούν κατά τη διάρκεια ασθένειας ή συναισθηματικών διαταραχών.
Χρήση Ινσουλίνη γλουλισίνη 100 Μονάδες/ml ενέσιμο διάλυμα σε φυσίγγιο

Κατάλληλο αποκλειστικά για υποδόρια ένεση με την επαναχρησιμοποιούμενη συσκευή τύπου πένας. Εάν χορηγείται με σύριγγα, ενδοφλέβια ένεση ή αντλία έγχυσης, απαραίτητη η χρήση φιαλιδίου. Πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο με συγκεκριμένες συσκευές τύπου πένας (JuniorSTAR, ClikSTAR, Tactipen, Autopen 24, AllStar, AllStar PRO).
Λάθη κατά τη φαρμακευτική αγωγή

Η ετικέτα της ινσουλίνης πρέπει να ελέγχεται πάντοτε πριν από κάθε ένεση προς αποφυγή λαθών μεταξύ ινσουλίνης glulisine και άλλων ινσουλινών.
Συνεχής υποδόρια έγχυση ινσουλίνης με Ινσουλίνη γλουλισίνη 100 Μονάδες/ml ενέσιμο διάλυμα σε φιαλίδιο

ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν θεραπεία με αντλία υποδόριας έγχυσης ινσουλίνης

Δυσλειτουργία αντλίας ή σφάλματα χειρισμού μπορούν να οδηγήσουν σε υπεργλυκαιμία, κέτωση, διαβητική κετοξέωση. Απαραίτητη έγκαιρη αναγνώριση και διόρθωση της αιτίας. Οι ασθενείς πρέπει να εκπαιδεύονται να χορηγούν ινσουλίνη με ένεση και να έχουν εναλλακτικό σύστημα χορήγησης.
Έκδοχα (Νάτριο)

Το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου ανά δόση.
Έκδοχα (Μετακρεσόλη)

Η μετακρεσόλη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις.
Συνδυασμός Ινσουλίνη γλουλισίνη με πιογλιταζόνη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για ανάπτυξη καρδιακής ανεπάρκειας

Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος καρδιακής ανεπάρκειας. Οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας, αύξηση βάρους και οίδημα. Η πιογλιταζόνη πρέπει να διακοπεί σε περίπτωση επιδείνωσης των καρδιακών συμπτωμάτων.
Χειρισμός της προγεμισμένης συσκευής τύπου πένας Solostar (Ινσουλίνη γλουλισίνη 100 Μονάδες/ml)

Κατάλληλο αποκλειστικά για υποδόρια ένεση. Εάν χορηγείται με σύριγγα, ενδοφλέβια ένεση ή αντλία έγχυσης, απαραίτητη η χρήση φιαλιδίου. Πρέπει να χρησιμοποιείται όπως συστήνεται στις Οδηγίες χρήσης.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Από του στόματος αντιδιαβητικά φαρμακευτικά προϊόντα, αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΜΕΑ), δισοπυραμίδη, φιβράτες, φλουοξετίνη, αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟ), πεντοξυφυλλίνη, προποξυφαίνη, σαλικυλικά, αντιβιοτικά τύπου σουλφοναμίδης
παρακολούθηση

Ενίσχυση της υπογλυκαιμικής δράσης και αύξηση της ευαισθησίας σε υπογλυκαιμία

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί αναπροσαρμογή της δόσης και ιδιαίτερα στενή παρακολούθηση
Κορτικοστεροειδή, δαναζόλη, διαζοξείδη, διουρητικά, γλυκαγόνη, ισονιαζίδη, παράγωγα φαινοθειαζίνης, σωματοτροπίνη, συμπαθητικομιμητικά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. επινεφρίνη [αδρεναλίνη], σαλβουταμόλη, τερβουταλίνη), θυρεοειδικές ορμόνες, οιστρογόνα, προγεσταγόνα (π.χ. από του στόματος αντισυλληπτικά), αναστολείς πρωτεάσης, άτυπα αντιψυχωσικά φαρμακευτικά προϊόντα (π.χ. ολανζαπίνη, κλοζαπίνη)
παρακολούθηση

Μείωση της υπογλυκαιμικής δράσης

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί αναπροσαρμογή της δόσης και ιδιαίτερα στενή παρακολούθηση
β-αποκλειστές, κλονιδίνη, άλατα λιθίου, οινόπνευμα
παρακολούθηση

Ενίσχυση ή εξασθένηση της υπογλυκαιμικής δράσης της ινσουλίνης

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί αναπροσαρμογή της δόσης και ιδιαίτερα στενή παρακολούθηση
Πενταμιδίνη
παρακολούθηση

Μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμία, η οποία μερικές φορές ακολουθείται από υπεργλυκαιμία

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί αναπροσαρμογή της δόσης και ιδιαίτερα στενή παρακολούθηση
Συμπαθητικολυτικά φαρμακευτικά προϊόντα (β-αποκλειστές, κλονιδίνη, γουανεθιδίνη, ρεζερπίνη)
παρακολούθηση

Μείωση ή απουσία των σημείων της αδρενεργικής αντισταθμιστικής δράσης

ΣύστασηΜπορεί να απαιτηθεί αναπροσαρμογή της δόσης και ιδιαίτερα στενή παρακολούθηση

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δέρμα

Κρύος ιδρώτας
Ερυθρότητα
Κνίδωση
Αλλεργική δερματίτιδα
Κνησμός

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

ψυχρό ωχρό δέρμα
νευρικότητα ή τρόμος
ασυνήθιστη κόπωση ή αδυναμία
υπερβολικό αίσθημα πείνας
απώλεια της συνείδησης
βλάβη της λειτουργίας του εγκεφάλου
θάνατος

Γενικές

Κόπωση
Οίδημα

Ψυχιατρικές

Άγχος
Σύγχυση
Δυσκολία συγκέντρωσης

Νευρικό

Υπνηλία
Κεφαλαλγία
Σπασμοί

Οφθαλμικές

Οπτικές διαταραχές

Γαστρεντερικό

Ναυτία

Καρδιά

Αίσθημα παλμών

Μεταβολισμός

Διαβητική κετοξέωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

κνησμός στη θέση της ένεσης
λιποδυστροφία
δερματική αμυλοείδωση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

σφίξιμο στο στήθος
αναφυλακτική αντίδραση (απειλητική για τη ζωή)

Αναπνευστικό

Δύσπνοια

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός

Πολύ συχνές
Αντιδράσεις στη θέση της ένεσης

Γενικές

Συχνές
Τοπικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Συχνές
Λιποδυστροφία

Δέρμα

Σπάνιες
Δερματική αμυλοείδωση

Δέρμα

Μη γνωστές
Διαβητική κετοξέωση

Μεταβολισμός

Μη γνωστές
Συστηματικές αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα (περιπτώσεις έκβασης εγκυμοσύνης λιγότερες από 300) από τη χρήση της ινσουλίνης glulisine στις έγκυες γυναίκες. Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα δεν κατέδειξαν διαφορές μεταξύ της ινσουλίνης glulisine και της ανθρώπινης ινσουλίνης στην εγκυμοσύνη, στην ανάπτυξη του εμβρύου, στον τοκετό ή στη μεταγεννητική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης του αίματος είναι απαραίτητη. Είναι ουσιώδους σημασίας για ασθενείς με προϋπάρχοντα διαβήτη ή διαβήτη εγκυμοσύνης να διατηρούν καλό μεταβολικό έλεγχο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι ανάγκες σε ινσουλίνη μπορεί να ελαττωθούν κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου και γενικά αυξάνονται κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο. Αμέσως μετά τον τοκετό οι ανάγκες σε ινσουλίνη ελαττώνονται ταχέως.
Γαλουχία
Με προσοχή

Δεν είναι γνωστό αν η ινσουλίνη glulisine εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Ωστόσο, κατά κανόνα η ινσουλίνη δεν περνά στο μητρικό γάλα και δεν απορροφάται μετά την από του στόματος χορήγηση. Σε γυναίκες που θηλάζουν μπορεί να απαιτηθεί ρύθμιση της δόσης ινσουλίνης και της δίαιτας.
Γονιμότητα
Ασφαλές

Μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα με την ινσουλίνη glulisine δεν έχουν αποκαλύψει δυσμενείς επιπτώσεις στη γονιμότητα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη, ινσουλίνες και ανάλογα για ένεση, ταχείας δράσης, κωδικός ATC: A10AB06

Μηχανισμός δράσης

Η ινσουλίνη glulisine είναι ένα ανάλογο ανασυνδυασμένης ανθρώπινης ινσουλίνης, η οποία είναι ισοδύναμη με την ανθρώπινη ινσουλίνη βραχείας δράσης. Η κύρια δράση της είναι η ρύθμιση του μεταβολισμού της γλυκόζης, μειώνοντας τα επίπεδα της γλυκόζης στο αίμα, διεγείροντας την περιφερική πρόσληψη γλυκόζης και αναστέλλοντας την παραγωγή γλυκόζης από το ήπαρ. Αναστέλλει επίσης τη λιπόλυση και πρωτεόλυση και αυξάνει την πρωτεϊνική σύνθεση.

Μελέτες σε υγιείς εθελοντές και σε ασθενείς με διαβήτη έδειξαν ότι η ινσουλίνη glulisine έχει ταχύτερη έναρξη και βραχύτερη διάρκεια δράσης από την ανθρώπινη ινσουλίνη βραχείας δράσης όταν χορηγείται υποδορίως. Όταν η ινσουλίνη glulisine χορηγείται υποδορίως, η υπογλυκαιμική δράση αρχίζει μέσα σε 10-20 λεπτά. Μετά από την ενδοφλέβια χορήγηση παρατηρήθηκε ταχύτερη έναρξη και βραχύτερη διάρκεια δράσης καθώς και μεγαλύτερη ανταπόκριση σε σύγκριση με την υποδόρια χορήγηση. Η υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης glulisine είναι ισοδύναμη με αυτή της ανθρώπινης ινσουλίνης βραχείας δράσης, όταν χορηγείται ενδοφλεβίως.

Μία μονάδα ινσουλίνης glulisine έχει την ίδια υπογλυκαιμική δράση με μία μονάδα ανθρώπινης ινσουλίνης βραχείας δράσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Δοσοεξάρτηση Σε μια μελέτη που περιέλαβε 18 άνδρες με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1, ηλικίας 21-50 ετών, η ινσουλίνη glulisine επέδειξε δοσοεξαρτώμενη υπογλυκαιμική δράση στο σχετικό θεραπευτικό εύρος δόσης των 0,075-0,15 Μονάδων/kg και μικρότερη της αναλογικής αύξηση του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος σε δόση των 0,3 Μονάδων/kg ή και μεγαλύτερη, όπως η ανθρώπινη ινσουλίνη.

Η ινσουλίνη glulisine εμφανίζει δράση δύο φορές ταχύτερη έναντι της ανθρώπινης ινσουλίνης βραχείας δράσης ενώ η υπογλυκαιμική δράση ολοκληρώνεται 2 ώρες νωρίτερα απ’ ό,τι της ανθρώπινης ινσουλίνης βραχείας δράσης.

Το προφίλ της υπογλυκαιμικής δράσης της ινσουλίνης glulisine και της ανθρώπινης ινσουλίνης βραχείας δράσης όταν χορηγούνται υποδορίως σε δόση των 0,15 Μονάδων/kg σε διαφορετικούς χρόνους σε σχέση με ένα δεκαπεντάλεπτο συγκεκριμένο γεύμα αξιολογήθηκε σε μια μελέτη φάσης Ι σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1. Τα δεδομένα έδειξαν ότι η ινσουλίνη glulisine, χορηγούμενη 2 λεπτά πριν από το γεύμα παρέχει παρόμοια μεταγευματική γλυκαιμική ρύθμιση σε σύγκριση με την ανθρώπινη ινσουλίνη βραχείας δράσης, χορηγούμενη 30 λεπτά πριν από το γεύμα.

Όταν χορηγήθηκε 2 λεπτά πριν από το γεύμα, η ινσουλίνη glulisine παρείχε καλύτερη μεταγευματική ρύθμιση από ό,τι η ανθρώπινη ινσουλίνη βραχείας δράσης, όταν αυτή χορηγήθηκε 2 λεπτά πριν από το γεύμα. Όταν η ινσουλίνη glulisine χορηγείται 15 λεπτά μετά την έναρξη του γεύματος παρέχει παρόμοια γλυκαιμική ρύθμιση με την ανθρώπινη ινσουλίνη βραχείας δράσης, χορηγούμενη 2 λεπτά πριν από το γεύμα (βλ. σχήμα 1).

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Στην ινσουλίνη glulisine η αντικατάσταση του αμινοξέος ασπαραγίνη στη θέση Β3 της ανθρώπινης ινσουλίνης από λυσίνη και της λυσίνης στη θέση Β29 από γλουταμικό οξύ διευκολύνει την ταχύτερη απορρόφηση.

Σε μια μελέτη που περιέλαβε 18 άνδρες με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1, ηλικίας 21-50 ετών, η ινσουλίνη glulisine είναι δοσοεξαρτώμενη όσον αφορά στην πρώιμη, τη μέγιστη και την ολική έκθεση σε εύρος δόσης που κυμαίνεται από 0,075-0,4 Μονάδες/kg.

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα

Το φαρμακοκινητικό προφίλ των υγιών εθελοντών και των διαβητικών (τύπου 1 ή τύπου 2) ασθενών έδειξε ότι η απορρόφηση της ινσουλίνης glulisine ήταν περίπου δύο φορές ταχύτερη με μέγιστη συγκέντρωση περίπου δύο φορές υψηλότερη συγκρινόμενη με την ανθρώπινη ινσουλίνη βραχείας δράσης.

Σε μια μελέτη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1 μετά από υποδόρια χορήγηση 0,15 Μονάδων/kg, ο Tmax για την ινσουλίνη glulisine ήταν 55 λεπτά, ενώ η Cmax ήταν 82 ± 1,3 μΜονάδες/ml, τιμές συγκρινόμενες με Tmax 82 λεπτά και Cmax 46 ± 1,3 μΜονάδες/ml για την ανθρώπινη ινσουλίνη βραχείας δράσης. Ο μέσος χρόνος παραμονής της ινσουλίνης glulisine ήταν μικρότερος (98 λεπτά) έναντι της ανθρώπινης ινσουλίνης βραχείας δράσης (161 λεπτά) (βλ. σχήμα 3).

Σε μια μελέτη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 μετά από υποδόρια χορήγηση 0,2 Μονάδων/kg ινσουλίνης glulisine, η Cmax ήταν 91 μΜονάδες/ml, ενώ το διατεταρτημοριακό εύρος κυμαινόταν μεταξύ 78 και 104 μΜονάδων/ml.

Όταν η ινσουλίνη glulisine χορηγήθηκε με υποδόρια ένεση στην κοιλιακή χώρα, στο δελτοειδή και το μηρό, το προφίλ συγκέντρωσης σε σχέση με το χρόνο ήταν παρόμοιο με ελαφρώς ταχύτερη την απορρόφηση μετά από χορήγηση στην κοιλιακή χώρα συγκρινόμενη με το μηρό. Η απορρόφηση από τις περιοχές του δελτοειδή ήταν στο ενδιάμεσο (βλ. Δοσολογία). Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα (70%) της ινσουλίνης glulisine ήταν παρόμοια μεταξύ των θέσεων της ένεσης ενώ παρουσίαζε χαμηλή διακύμανση από ασθενή σε ασθενή (11% CV). Η ενδοφλέβια χορήγηση ινσουλίνης glulisine ως δόση εφόδου κατέληξε σε υψηλότερη συστηματική έκθεση όταν συγκρίθηκε με την υποδόρια ένεση, όπου η Cmax ήταν 40 φορές περίπου υψηλότερη.

Παχυσαρκία Σε μια άλλη μελέτη φάσης Ι που διεξήχθη σε μη διαβητικό πληθυσμό 80 ατόμων με μεγάλο εύρος δεικτών μάζας σώματος (18-46 kg/m²) και χορηγήθηκε ινσουλίνη glulisine και ινσουλίνη lispro φάνηκε ότι η ταχεία απορρόφηση και η ολική έκθεση γενικά διατηρούνται σε μεγάλο εύρος δεικτών μάζας σώματος.

Ο χρόνος έως το 10% της ολικής έκθεσης σε ινσουλίνη με την ινσουλίνη glulisine επιτεύχθηκε νωρίτερα κατά 5-6 λεπτά περίπου.

Κατανομή και απομάκρυνση

Η κατανομή και η απομάκρυνση της ινσουλίνης glulisine καθώς και της ανθρώπινης ινσουλίνης βραχείας δράσης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι παρόμοιες με όγκους κατανομής 13 l και 22 l και χρόνους ημιζωής που ανέρχονται σε 13 και 18 λεπτά, αντίστοιχα.

Μετά από υποδόρια χορήγηση, η ινσουλίνη glulisine απομακρύνεται ταχύτερα από την ανθρώπινη ινσουλίνη βραχείας δράσης με φαινόμενο χρόνο ημιζωής 42 λεπτά συγκρινόμενο με 86 λεπτά. Κατά την ανάλυση μιας διασταυρούμενης μελέτης όπου χορηγήθηκε ινσουλίνη glulisine είτε σε υγιή άτομα είτε σε άτομα με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1 ή 2, ο φαινόμενος χρόνος ημιζωής κυμαινόταν από 37-75 λεπτά (διατεταρτημοριακό εύρος).

Η ινσουλίνη glulisine εμφανίζει χαμηλή δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, παρόμοια με την ανθρώπινη ινσουλίνη.

Ειδικοί πληθυσμοί

Νεφρική δυσλειτουργία Σε μια κλινική μελέτη, η οποία διεξήχθη σε μη διαβητικά άτομα, καλύπτοντας ένα μεγάλο εύρος νεφρικής λειτουργίας (κάθαρση κρεατινίνης >80 ml/λεπτό, 30-50 ml/λεπτό, <30 ml/λεπτό), οι ιδιότητες της ινσουλίνης glulisine που αφορούν στην ταχεία δράση διατηρήθηκαν γενικά. Ωστόσο, σε νεφρική δυσλειτουργία ενδέχεται να είναι μειωμένες οι ανάγκες για ινσουλίνη.

Ηπατική δυσλειτουργία Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες δεν έχουν διερευνηθεί σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας.

Ηλικιωμένοι Πολύ περιορισμένα στοιχεία φαρμακοκινητικής είναι διαθέσιμα για τους ηλικιωμένους ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη.

Παιδιά και έφηβοι Οι φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες της ινσουλίνης glulisine διερευνήθηκαν σε παιδιά (7-11 ετών) και έφηβους (12-16 ετών) με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1. Και στις δύο ομάδες ηλικιών, η ινσουλίνη glulisine απορροφήθηκε ταχέως ενώ ο Tmax και η Cmax ήταν ίδιες με εκείνες των ενηλίκων (βλ. Δοσολογία). Η ινσουλίνη glulisine χορηγούμενη αμέσως πριν από ένα γεύμα δοκιμασίας, παρείχε καλύτερη μεταγευματική ρύθμιση έναντι της ανθρώπινης ινσουλίνης βραχείας δράσης, όπως ισχύει για τους ενήλικες (βλ. Φαρμακοδυναμικές). Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης γλυκόζης (AUC0-6 ώρες) ήταν 641 mg.ώρα.dl-1 για την ινσουλίνη glulisine και 801 mg.ώρα.dl-1 για την ανθρώπινη ινσουλίνη βραχείας δράσης.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο διαβήτη, ινσουλίνες και ανάλογα για ένεση, ταχείας δράσης, κωδικός ATC: A10AB06 ### Μηχανισμός δράσης Η ινσουλίνη glulisine είναι ένα ανάλογο ανασυνδυασμένης…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Στην ινσουλίνη glulisine η αντικατάσταση του αμινοξέος ασπαραγίνη στη θέση Β3 της ανθρώπινης ινσουλίνης από λυσίνη και της λυσίνης στη θέση Β29 από γλουταμικό οξύ διευκολύνει την ταχύτερη απορρόφηση. Σε μια μελέτη που περιέλαβε 18 άνδρες…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Γλυκόζη αίματος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	—	Μετά την αλλαγή σημείου χορήγησης ένεσης

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Σωματικό βάρος	monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ)	—	Συγχορήγηση Apidra με πιογλιταζόνη
Κλινική παρακολούθηση οιδήματος	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	Συγχορήγηση Apidra με πιογλιταζόνη

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση καρδιακής ανεπάρκειας	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	—	Συγχορήγηση Apidra με πιογλιταζόνη

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

42 minutes

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

70%

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 4 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ ΣΔ1 A10AB06

ΣΔ τύπου 1
- Απόλυτη έλλειψη ενδογενούς ινσουλίνης — αναπλήρωση
Δοσολογία: Σχήμα πολλαπλών ενέσεων ή συνεχής υποδόρια έγχυση με αντλία · Συνεχής

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

168324398

Μοριακός τύπος

C258H384N64O78S6

Μοριακό βάρος

5823.0

IUPAC

4-[[2-[[[6-[[2-[[2-[[2-[[6-amino-2-[[2-[(2-amino-1-hydroxy-3-phenylpropylidene)amino]-1-hydroxy-3-methylbutylidene]amino]-1-hydroxyhexylidene]amino]-1,5-dihydroxy-5-iminopentylidene]amino]-1-hydroxy-3-(1H-imidazol-5-yl)propylidene]amino]-1-hydroxy-4-methylpentylidene]amino]-88-[[2-[[2-[[2-[[2-[(2-amino-1-hydroxyethylidene)amino]-1-hydroxy-3-methylpentylidene]amino]-1-hydroxy-3-methylbutylidene]amino]-4-carboxy-1-hydroxybutylidene]amino]-1,5-dihydroxy-5-iminopentylidene]amino]-77-butan-2-yl-24,56-bis(2-carboxyethyl)-47-[N-(1-carboxy-3-hydroxy-3-iminopropyl)-C-hydroxycarbonimidoyl]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,49,52,55,58,61,64,67,70,73,76,79,82,85,87-hexacosahydroxy-83-(1-hydroxyethyl)-53-(2-hydroxy-2-iminoethyl)-62-(3-hydroxy-3-iminopropyl)-12,71,80-tris(hydroxymethyl)-33,50,65-tris[(4-hydroxyphenyl)methyl]-15-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-27-methyl-18,30,36,59,68-pentakis(2-methylpropyl)-21,39-di(propan-2-yl)-3,4,44,45,90,91-hexathia-8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,48,51,54,57,60,63,66,69,72,75,78,81,84,86-hexacosazabicyclo[72.11.7]dononaconta-7,10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,48,51,54,57,60,63,66,69,72,75,78,81,84,86-hexacosaen-42-yl]-hydroxymethylidene]amino]-1-hydroxyethylidene]amino]-5-[5-carbamimidamido-1-[2-[1-[1-[1-[1-[2-[N-[4-carboxy-1-(1-carboxy-2-hydroxypropyl)imino-1-hydroxybutan-2-yl]-C-hydroxycarbonimidoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]imino-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]imino-1-hydroxy-3-phenylpropan-2-yl]imino-1-hydroxy-3-phenylpropan-2-yl]imino-2-hydroxyethyl]imino-1-hydroxypentan-2-yl]imino-5-hydroxypentanoic acid

InChIKey

RCHHVVGSTHAVPF-UHFFFAOYSA-N