ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10AB06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

INSULIN GLULISINE

Ινσουλίνη γλουλισίνη

Για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου 1 και τύπου 2. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε σχήματα που περιλαμβάνουν μια μακράς δράσης ή βασική ινσουλίνη εκτός αν χρησιμοποιείται σε συνεχή έγχυση με αντλία. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί με αντιδιαβητικά από του στόματος.

Εμπορικά Ονόματα

APIDRA

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

DrugBank

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από υποδόρια χορήγηση περίπου 70%. Ο χρόνος έως τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα περίπου 60 λεπτά.

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Η ινσουλίνη γλουλισίνη είναι μια βιοσυνθετική, ταχέως δράσης ανάλογη ινσουλίνης ανθρώπινης που παράγεται σε μη παθογόνο εργαστηριακό στέλεχος Escherichia coli (K12). Αυτή η ανασυνθετική ορμόνη διαφέρει από την εγγενή ανθρώπινη ινσουλίνη στο ότι το αμινοξύ αργινίνη στη θέση B3 αντικαθίσταται από λυσίνη και το αμινοξύ λυσίνη στη θέση B29 αντικαθίσταται από γλουμιτικό οξύ. Αυτές οι τροποποιήσεις δομής μειώνουν τον σχηματισμό εξαμερών, σταθεροποιούν τα μονομερή ινσουλίνης γλουλισίνης και αυξάνουν τον ρυθμό απορρόφησης και την έναρξη δράσης σε σχέση με την ινσουλίνη ανθρώπινη.

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η ινσουλίνη είναι μια φυσική ορμόνη που παράγεται από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Σε μη διαβητικούς, ένα βασικό επίπεδο ινσουλίνης συμπληρώνεται με αιχμές ινσουλίνης μετά τα γεύματα. Οι αιχμές μετά τα γεύματα ευθύνονται για τις μεταβολικές αλλαγές καθώς το σώμα μεταβαίνει από μεταβολική κατάσταση προ-απορρόφησης σε απορροφητική. Η ινσουλίνη προάγει την κυτταρική λήψη γλυκόζης, ιδιαίτερα στους μυϊκούς και λιπώδεις ιστούς, προάγει την αποθήκευση ενέργειας μέσω γλυκχογενοποίησης, αντιτίθεται στην καταβολή ενέργειας από αποθέματα, αυξάνει την αντίγραφο DNA και τη σύνθεση πρωτεϊνών διεγείροντας την πρόσληψη αμινοξέων από ήπαρ, μυς και λιπώδη ιστό και τροποποιεί τη δραστηριότητα πολλών ενζύμων που εμπλέκονται στη σύνθεση γλυκογόνου και γλυκόλυση. Η ινσουλίνη προάγει επίσης την ανάπτυξη και είναι απαραίτητη για τις ενέργειες της αυξητικής ορμόνης (π.χ., σύνθεση πρωτεϊνών, διαίρεση κυττάρων, σύνθεση DNA). Η ινσουλίνη γλουλισίνη είναι ταχέως δράσης ανάλογη ινσουλίνης που χρησιμοποιείται για να μιμηθεί τις αιχμές ινσουλίνης μετά τα γεύματα σε διαβητικούς. Η έναρξη δράσης της ινσουλίνης γλουλισίνης είναι περίπου 15 λεπτά. Η δράση κορυφώνεται σε περίπου 60 λεπτά μετά την υποδόρια έγχυση και η διάρκεια δράσης είναι 2–4 ώρες.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η ινσουλίνη γλουλισίνη δεσμεύεται στον ινσουλινικό υποδοχέα (IR), μια ετεροτετραμερή πρωτεΐνη που αποτελείται από δύο εξωκυττάριες άλφα μονάδες και δύο διαμεμβρανικούς βήτα μονάδες. Η δέσμευση της ινσουλίνης στην αλфа υπομονάδα του IR διεγείρει την κινάση τυροσίνης ενσωματωμένη στη β-υπομονάδα. Ο συνδεθημένος υποδοχέας αυτοφωτορυττεί και φωσφορυλιώνει πολυάριθμα ενδοκυτταρικά υπόστρωματα όπως οι πρωτεΐνες υποδοχέα ινσουλίνης (IRS), Cbl, APS, Shc και Gab-1. Η ενεργοποίηση αυτών των πρωτεϊνών οδηγεί σε ενεργοποίηση δικτυακών μορίων όπως η PI3-κινάση και ο Akt. Ο Akt ρυθμίζει τη δραστηριότητα του GLUT4 και της PKC, δύο κρίσιμους ρόλους στη μεταβολική δράση. Στους ανθρώπους, η ινσουλίνη αποθηκεύεται ως εξαμερή, αλλά μόνο τα μονομερή μπορούν να αλληλεπιδράσουν με τον IR. Η αντικατάσταση της αργινίνης στη θέση B3 από λυσίνη και η αντικατάσταση της λυσίνης στη θέση B29 με γλουμικό οξύ μειώνουν την προδιάθεση για σχηματισμό εξαμερών, σταθεροποιούν τη μετατροπή σε μονομερές και οδηγούν σε ταχεία απορρόφηση και βραχεία διάρκεια δράσης.

DrugBank

Absorption

expand_more

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή: 42 λεπτά.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Σε υψηλές δόσεις σε σχέση με την πρόσληψη τροφής και/ή την ενέργεια μπορεί να προκληθεί σοβαρή και μερικές φορές παρατεταμένη και απειλητική για τη ζωή υπογλυκαιμία. Νευρογενείς (Αυτόνομο) ενδείξεις και συμπτώματα υπογλυκαιμίας περιλαμβάνουν τρόμο, ταχυκαρδία, εφίδρωση, άγχος, πείνα, ναυτία και μούδιασμα. Νευρογλυκονοπενικά σημεία και συμπτώματα υπογλυκαιμίας περιλαμβάνουν δυσκολία συγκέντρωσης, ληθαργό/αδυναμία, σύγχυση, υπνηλία, αλλαγές στην όραση, δυσκολία ομιλίας, κεφαλόπονο και ζάλη. Άτομα μπορεί να χάσουν συνείδηση σε σοβαρές περιπτώσεις υπογλυκαιμίας.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

42 minutes

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

70%

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

168324398

Μοριακός τύπος

C258H384N64O78S6

Μοριακό βάρος

5823.0

IUPAC

4-[[2-[[[6-[[2-[[2-[[2-[[6-amino-2-[[2-[(2-amino-1-hydroxy-3-phenylpropylidene)amino]-1-hydroxy-3-methylbutylidene]amino]-1-hydroxyhexylidene]amino]-1,5-dihydroxy-5-iminopentylidene]amino]-1-hydroxy-3-(1H-imidazol-5-yl)propylidene]amino]-1-hydroxy-4-methylpentylidene]amino]-88-[[2-[[2-[[2-[[2-[(2-amino-1-hydroxyethylidene)amino]-1-hydroxy-3-methylpentylidene]amino]-1-hydroxy-3-methylbutylidene]amino]-4-carboxy-1-hydroxybutylidene]amino]-1,5-dihydroxy-5-iminopentylidene]amino]-77-butan-2-yl-24,56-bis(2-carboxyethyl)-47-[N-(1-carboxy-3-hydroxy-3-iminopropyl)-C-hydroxycarbonimidoyl]-7,10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,49,52,55,58,61,64,67,70,73,76,79,82,85,87-hexacosahydroxy-83-(1-hydroxyethyl)-53-(2-hydroxy-2-iminoethyl)-62-(3-hydroxy-3-iminopropyl)-12,71,80-tris(hydroxymethyl)-33,50,65-tris[(4-hydroxyphenyl)methyl]-15-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-27-methyl-18,30,36,59,68-pentakis(2-methylpropyl)-21,39-di(propan-2-yl)-3,4,44,45,90,91-hexathia-8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,41,48,51,54,57,60,63,66,69,72,75,78,81,84,86-hexacosazabicyclo[72.11.7]dononaconta-7,10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,40,48,51,54,57,60,63,66,69,72,75,78,81,84,86-hexacosaen-42-yl]-hydroxymethylidene]amino]-1-hydroxyethylidene]amino]-5-[5-carbamimidamido-1-[2-[1-[1-[1-[1-[2-[N-[4-carboxy-1-(1-carboxy-2-hydroxypropyl)imino-1-hydroxybutan-2-yl]-C-hydroxycarbonimidoyl]pyrrolidin-1-yl]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]imino-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]imino-1-hydroxy-3-phenylpropan-2-yl]imino-1-hydroxy-3-phenylpropan-2-yl]imino-2-hydroxyethyl]imino-1-hydroxypentan-2-yl]imino-5-hydroxypentanoic acid

InChIKey

RCHHVVGSTHAVPF-UHFFFAOYSA-N

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Θεραπείας ΣΔτ2 Σακχαρώδης Διαβήτης Τύπου 2 Κατευθυντήριες Οδηγίες ΕΟΦ/Υπ. Υγείας 2025

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Σακχαρώδης Διαβήτης Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας για τον Σακχαρώδη Διαβήτη

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ ΣΔ1 A10AB06

ΣΔ τύπου 1
- Απόλυτη έλλειψη ενδογενούς ινσουλίνης — αναπλήρωση
Δοσολογία: Σχήμα πολλαπλών ενέσεων ή συνεχής υποδόρια έγχυση με αντλία · Συνεχής