MANIDIPINE
Μανιδιπίνη
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-MANYPER
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: το πρωί, μετά το πρωινό
- Δόση έναρξης: 10 mg μία φορά την ημέρα
- Τιτλοποίηση: Αύξηση σε 20 mg μία φορά την ημέρα, εάν το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα παραμένει ανεπαρκές μετά από 2-4 εβδομάδες.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔόση10 mg μία φορά την ημέραΗ αναλογία κινδύνου προς όφελος θα πρέπει να σταθμίζεται με προσοχή σε περίπτωση αύξησης της δοσολογίας.
-
Ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργίαΑπαιτείται προσοχή κατά την αύξηση της δοσολογίας από 10 mg σε 20 mg μία φορά την ημέρα.
-
Ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργίαΔόση10 mg μία φορά την ημέραΔεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg μία φορά την ημέρα.
block
SPC-MANYPER
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία manidipine ή σε οποιαδήποτε άλλη διυδροπυριδίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα του προϊόντος.
-
Παιδική ηλικία.
-
Ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα του μυοκαρδίου (κατά τη διάρκεια των 4 πρώτων εβδομάδων μετά από αυτό).
-
Μη θεραπευόμενη καρδιακή ανεπάρκεια.
-
Βαριά νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 10 ml/min).
-
Μέτρια έως βαριά ηπατική δυσλειτουργία.
warning
SPC-MANYPER
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Ήπια ηπατική ανεπάρκειατο προϊόν πρέπει να χορηγείται με προσοχή, καθώς ενδέχεται ενίσχυση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςχρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας
-
Δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, απόφραξη της διόδου εκροής της αριστερής κοιλίας, μεμονωμένη δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια και νοσούντα φλεβόκομβο (sick sinus)Η manidipine πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
-
Ασθενείς με σταθερή στηθάγχηαπαιτείται προσοχή ... λόγω του πιθανού κινδύνου από τα στεφανιαία
-
Αναστολείς του CYP3A4 (αντιπρωτεάσες, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη) και επαγωγείς του CYP3A4 (φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, ριφαμπικίνη)προσοχήτο MANYPER δεν πρέπει να χορηγείται με ...
-
Υποστρώματα του CYP3A4 (τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, κινιδίνη και αντιαρρυθμικά της τάξης ΙΙΙ, όπως η αμιοδαρόνη)Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η manidipine συνταγογραφείται μαζί με
-
Σπάνια κληρονομικά νοσήματα όπως δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψης Lapp λακτάσης ή δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζηςδεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν
swap_horiz
SPC-MANYPER
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Διουρητικά, β-αποκλειστές και άλλα αντιυπερτασικάπαρακολούθησηΕνίσχυση της αντιυπερτασικής δράσης
-
Αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. αντιπρωτεάσεις, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη)αντένδειξηΠιθανή αλληλεπίδραση στη φαρμακοκινητική της manidipineΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται
-
αντένδειξηΠιθανή αλληλεπίδραση στη φαρμακοκινητική της manidipineΣύστασηΔεν πρέπει να χορηγείται
-
προσοχήΠιθανή αλληλεπίδρασηΣύστασηΠρέπει να δίνεται προσοχή
-
προσοχήΑύξηση της συγκέντρωσης της γλυκοσίδης
-
ΑλκοόλπροσοχήΕνίσχυση της αντιυπερτασικής δράσηςΣύστασηΑπαιτείται προσοχή
-
Χυμός γκρέιπφρουταντένδειξηΑύξηση της βιοδιαθεσιμότητας και του αντιυπερτασικού αποτελέσματοςΣύστασηΔεν πρέπει να λαμβάνεται
-
Από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντεςπαρακολούθησηΔεν σημειώθηκαν αλληλεπιδράσεις
sick
SPC-MANYPER
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- ίλιγγος
- ζάλη
- κεφαλαλγία
- παραισθησία
- υπνηλία
- αίσθημα παλμών
- ταχυκαρδία
- θωρακικό άλγος
- στηθάγχη
- έμφραγμα του μυοκαρδίου
- αύξηση στη συχνότητα, τη διάρκεια ή τη βαρύτητα επεισοδίων στηθάγχης (σε ασθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη)
- εξάψεις
- υπόταση
- υπέρταση
- δύσπνοια
- ναυτία
- έμετος
- δυσκοιλιότητα
- ξηροστομία
- διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
- γαστραλγία
- κοιλιακό άλγος
- ουλίτιδα
- υπερπλασία των ούλων
- εξάνθημα
- έκζεμα
- ερύθημα
- κνησμός
- οίδημα
- εξασθένιση
- ευερεθιστότητα
- αναστρέψιμες αυξήσεις της ALT
- αναστρέψιμες αυξήσεις της AST
- αναστρέψιμες αυξήσεις της LDH
- αναστρέψιμες αυξήσεις της GGT
- αναστρέψιμες αυξήσεις της αλκαλικής φωσφατάσης
- αναστρέψιμες αυξήσεις του αζώτου ουρίας αίματος
- αναστρέψιμες αυξήσεις της κρεατινίνης του ορού
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΟίδημαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΑσυνήθειςΕξασθένισηΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣπάνιεςΕυερεθιστότηταΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιακές διαταραχές
-
ΑσυνήθειςΤαχυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΘωρακικό άλγοςΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΣτηθάγχηΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΈμφραγμα του μυοκαρδίουΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιαΑύξηση στη συχνότητα, τη διάρκεια ή τη βαρύτητα επεισοδίων στηθάγχης (σε ασθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη)Καρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΕξάψειςΑγγειακές διαταραχές
-
ΑσυνήθειςΥπότασηΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΥπέρτασηΑγγειακές διαταραχές
-
ΑσυνήθειςΔύσπνοιαΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
ΑσυνήθειςΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΑσυνήθειςΈμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΑσυνήθειςΔυσκοιλιότηταΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΑσυνήθειςΞηροστομίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΑσυνήθειςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΓαστραλγίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΚοιλιακό άλγοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΟυλίτιδαΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΥπερπλασία των ούλωνΔιαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
-
ΑσυνήθειςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΑσυνήθειςΈκζεμαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΕρύθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΚνησμόςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΊλιγγοςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΑσυνήθειςΠαραισθησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΥπνηλίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΑσυνήθειςΑναστρέψιμες αυξήσεις της ALTΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΑσυνήθειςΑναστρέψιμες αυξήσεις της ASTΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΑσυνήθειςΑναστρέψιμες αυξήσεις της LDHΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΑσυνήθειςΑναστρέψιμες αυξήσεις της GGTΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΑσυνήθειςΑναστρέψιμες αυξήσεις της αλκαλικής φωσφατάσηςΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΑσυνήθειςΑναστρέψιμες αυξήσεις του αζώτου ουρίας αίματοςΠαρακλινικές εξετάσεις
-
ΑσυνήθειςΑναστρέψιμες αυξήσεις της κρεατινίνης του ορούΠαρακλινικές εξετάσεις
pregnant_woman
SPC-MANYPER
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΟι μελέτες με manidipine hydrochloride στα πειραματόζωα δεν επαρκούν όσον αφορά στην εμβρυϊκή ανάπτυξη (βλ. παράγραφο 5.3). Επειδή άλλες διυδροπυριδίνες έχουν τερατογόνο δράση στα πειραματόζωα και ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος, η manidipine δεν πρέπει, για λόγους ασφαλείας, να χορηγείται κατά τη διάρκεια της κύησης.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΗ manidipine και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα του αρουραίου σε μεγάλα ποσά. Αφού δεν είναι γνωστό, το αν η manidipine hydrochloride εκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα, η χορήγησή της πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας. Εάν η θεραπεία με τη manidipine hydrochloride είναι αναπόφευκτη, ο θηλασμός πρέπει να διακοπεί.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-MANYPER
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-MANYPER
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-MANYPER
expand_more
Δοσολογία
Η συνιστώμενη αρχική δοσολογία είναι 10 mg μία φορά την ημέρα. Εάν μετά από 2-4 εβδομάδες θεραπείας, το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα παραμένει ανεπαρκές, συνιστάται η αύξηση της δοσολογίας προς τη συνήθη δόση συντήρησης των 20 mg μία φορά την ημέρα.
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς Εξ αιτίας του μειωμένου μεταβολισμού των ηλικιωμένων, η συνιστώμενη δόση είναι 10 mg μία φορά την ημέρα. Αυτή η δοσολογία αρκεί για την κάλυψη των περισσότερων ηλικιωμένων ασθενών. Σε κάθε εξατομικευμένη περίπτωση αύξησης της δοσολογίας, η αναλογία κινδύνου προς όφελος θα πρέπει να σταθμίζεται με προσοχή.
Χρήση σε νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία Απαιτείται προσοχή κατά την αύξηση της δοσολογίας από 10 mg σε 20 mg μία φορά την ημέρα στην ομάδα των ασθενών με ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Λόγω του εκτενούς μεταβολισμού της manidipine στο ήπαρ, η δοσολογία στους ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία, δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg μία φορά την ημέρα (Επίσης βλ. Αντενδείξεις).
Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται το πρωί, μετά το πρωινό. Οι ασθενείς δεν πρέπει να το μασούν, αλλά να το καταπίνουν με λίγο υγρό.
block
Αντενδείξεις
SPC-MANYPER
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-MANYPER
expand_more
Προειδοποιήσεις
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-MANYPER
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Η αντιυπερτασική δράση της manidipine μπορεί να ενισχυθεί όταν συνδυασθεί με διουρητικά, β-αποκλειστές και γενικά με άλλα αντιυπερτασικά.
Οι in vitro μελέτες δείχνουν ότι η δυνατότητα αναστολής του κυτοχρώματος P 450 από την manidipine δεν φαίνεται να έχει κλινική σημασία.
Όπως συμβαίνει με άλλους ανταγωνιστές ασβεστίου της ομάδας των διυδροπυριδινών, είναι πιθανόν ο μεταβολισμός της manidipine να καταλύεται από το κυτόχρωμα P 450 3A4. Επειδή δεν έχουν διενεργηθεί μελέτες αλληλεπίδρασης in vivo για την επίδραση των φαρμάκων που αναστέλλουν ή επάγουν το CYP3A4 στη φαρμακοκινητική της manidipine, το MANYPER δεν πρέπει να χορηγείται με αναστολείς του CYP3A4, όπως οι αντιπρωτεάσεις, η σιμετιδίνη, η κετοκοναζόλη, η ιτρακοναζόλη, η ερυθρομυκίνη και η κλαριθρομυκίνη καθώς επίσης και με επαγωγείς του CYP3A4 όπως η φαινυτοΐνη, η καρβαμαζεπίνη, η φαινοβαρβιτάλη και η ριφαμπικίνη (βλέπε επίσης παράγραφο 4.4). Πρέπει να δίνεται προσοχή όταν η manidipine συνταγογραφείται μαζί με άλλα υποστρώματα του CYP3A4, όπως η τερφεναδίνη, η αστεμιζόλη, η κινιδίνη και τα αντιαρρυθμικά της τάξης ΙΙΙ, όπως η αμιοδαρόνη (βλέπε επίσης παράγραφο 4.4).
Επιπλέον, η παράλληλη χορήγηση των ανταγωνιστών ασβεστίου με διγοξίνη μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης της γλυκοσίδης.
Αλκοόλ: όπως συμβαίνει με όλες τις αγγειοδιασταλτικές αντιυπερτασικές ουσίες, απαιτείται προσοχή κατά την παράλληλη λήψη αλκοόλ καθώς μπορεί να ενισχυθεί η αντιυπερτασική δράση.
Χυμός γκρέιπφρουτ: ο χυμός του γκρέιπφρουτ φαίνεται να επηρεάζει ιδιαίτερα το μεταβολισμό των διυδροπυριδινών. Αυξάνεται η βιοδιαθεσιμότητά τους με συνακόλουθη αύξηση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος. Γι αυτό το λόγο, η manidipine δεν πρέπει να λαμβάνεται με χυμό γκρέιπφρουτ.
Δεν σημειώθηκαν αλληλεπιδράσεις με από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-MANYPER
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες αντιδράσεις (≥1% - <10%) είναι αίσθημα παλμών, εξάψεις, κεφαλαλγία, οίδημα, ίλιγγος, και ζάλη. Όλες αυτές οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις αποδίδονται στις αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες της manidipine. Είναι δοσο-εξαρτώμενες και εξαλείφονται συνήθως κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν και αναφέρθηκαν κατά τη θεραπεία με MANYPER και άλλες διυδροπυριδίνες με τις ακόλουθες συχνότητες.
Πολύ συχνές >1/10 Συχνές ≥1/100 και <1/10 Ασυνήθεις ≥ 1/1.000 και <1/100 Σπάνιες ≥1/10.000 και <1/1.000 Πολύ σπάνιες <1/10.000 συμπεριλαμβανομένων των μεμονωμένων περιστατικών
Διαταραχές του νευρικού συστήματος Συχνές: ίλιγγος, ζάλη, κεφαλαλγία Ασυνήθεις: παραισθησία Σπάνιες: υπνηλία
Καρδιακές διαταραχές Συχνές: αίσθημα παλμών Ασυνήθεις: ταχυκαρδία Σπάνιες: θωρακικό άλγος, στηθάγχη Πολύ σπάνιες: έμφραγμα του μυοκαρδίου Πολύ σπάνια ασθενείς με προϋπάρχουσα στηθάγχη μπορεί να εμφανίσουν αύξηση στη συχνότητα, τη διάρκεια ή τη βαρύτητα αυτών των επεισοδίων.
Αγγειακές διαταραχές Συχνές: εξάψεις Ασυνήθεις: υπόταση Σπάνιες: υπέρταση
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Ασυνήθεις: δύσπνοια
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Ασυνήθεις: ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος Σπάνιες: γαστραλγία, κοιλιακό άλγος Πολύ σπάνιες περιπτώσεις ουλίτιδας και υπερπλασίας των ούλων αναφέρθηκαν, οι οποίες συχνά υποχωρούν με την διακοπή της θεραπείας και χρειάζονται προσεκτική οδοντιατρική φροντίδα.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Ασυνήθεις: εξάνθημα, έκζεμα Σπάνιες: ερύθημα, κνησμός
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Συχνές: οίδημα Ασυνήθεις: εξασθένιση Σπάνιες: ευερεθιστότητα
Παρακλινικές εξετάσεις Ασυνήθεις: αναστρέψιμες αυξήσεις της ALT, AST, LDH, GGT, αλκαλικής φωσφατάσης, του αζώτου ουρίας αίματος και της κρεατινίνης του ορού.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-MANYPER
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-MANYPER
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: εκλεκτικοί αναστολείς διαύλων ασβεστίου με κύρια αγγειακή δράση. Κωδικός ATC: C 08 CA 11.
Η manidipine είναι ένας ανταγωνιστής ασβεστίου της ομάδας των διυδροπυριδινών, που εμφανίζει αντιυπερτασική δράση και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες ευνοϊκές για τη νεφρική λειτουργία.
Το κύριο χαρακτηριστικό της manidipine είναι η παρατεταμένη διάρκεια δράσης, η οποία διαπιστώθηκε κατά τις in vitro και in vivo μελέτες και η οποία οφείλεται τόσο στις φαρμακοκινητικές της ιδιότητες όσο και στην υψηλή χημική της συγγένεια με τις θέσεις σύνδεσης του υποδοχέα. Σε πολλά μοντέλα πειραματικής υπέρτασης η manidipine εμφανίσθηκε ισχυρότερη και με μεγαλύτερης διάρκειας δράση από την nicardipine και την nifedipine.
Επιπλέον η manidipine παρουσίασε αγγειακή εκλεκτικότητα ειδικά στους νεφρούς, με αύξηση της νεφρικής ροής αίματος, ελάττωση των αγγειακών αντιστάσεων των προσαγωγών και απαγωγών σπειραματικών τριχοειδών και επακόλουθη ελάττωση της ενδοσπειραματικής πίεσης. Αυτή η ιδιότητα συμπληρώνεται από τη διουρητική της δράση, μέσω της αναστολής της επαναρρόφησης ηλεκτρολυτών και ύδατος στο επίπεδο των αθροιστικών σωληναρίων. Σε δοκιμασίες πειραματικών παθήσεων η manidipine ασκεί προστατευτική δράση στην πρόκληση σπειραματικής βλάβης, από την υπέρταση, με μέτριες μόνο αντιυπερτασικές δόσεις. In vitro μελέτες έδειξαν ότι η συγκέντρωση της manidipine στις κλινικώς χορηγούμενες δόσεις αρκεί για να αναστείλει την πολλαπλασιαστική ανταπόκριση των κυττάρων στα αγγειακά μιτογόνα (PDGF, ενδοθηλίνη-1), η οποία μπορεί να αποτελεί την φυσιοπαθολογική βάση για πρόκληση νεφρικών και αγγειακών βλαβών στους υπερτασικούς ασθενείς.
Στους υπερτασικούς ασθενείς, κλινικώς σημαντική μείωση της αρτηριακής πιέσεως διατηρείται επί 24 ώρες με μία δόση ημερησίως.
Η μείωση της αρτηριακής πίεσης, που οφείλεται στην μείωση των συνολικών περιφερικών αντιστάσεων δεν προκαλεί κλινικώς σημαντική αύξηση της καρδιακής συχνότητας και της καρδιακής παροχής κατά τη σύντομη και τη μακρόχρονη χορήγηση.
Η manidipine φάνηκε να μην επιδρά επί του μεταβολισμού των σακχάρων και των λιπιδίων, σε υπερτασικούς ασθενείς με συνυπάρχοντα διαβήτη.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-MANYPER
expand_more
Φαρμακοκινητική
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 2 - 3,5 ώρες.
Η manidipine υφίσταται μεταβολισμό πρώτης διόδου. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος φθάνει το 99%. Αυτό το προϊόν κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και μεταβολίζεται σε μεγάλο ποσοστό κυρίως στο ήπαρ.
Η αποβολή πραγματοποιείται κυρίως με τα κόπρανα (63%) και σε μικρότερο ποσοστό από τα ούρα (31%).
Μετά την επανειλημμένη χορήγηση δεν παρατηρείται συσσώρευση. Στους ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια δεν μεταβάλλεται η φαρμακοκινητική του φαρμάκου.
Η απορρόφηση της manidipine ενισχύεται από την παρουσία τροφής στο γαστρεντερικό σωλήνα.
ΕΟΦ · 2.6.2
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου
expand_more
Αποκλειστές διαύλων ασβεστίου
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου παρεμποδίζουν την είσοδο ιόντων ασβεστίου από τους διαύλους των κυτταρικών μεμβρανών. Η δράση αυτή ασκείται κυρίως στον καρδιακό μυ και τις λείες μυϊκές ίνες των αγγείων. Στον καρδιακό μυ προκαλούν ελάττωση της συσπαστικότητας, η οποία όμως αντισταθμίζεται από την ελάττωση του μεταφορτίου από την αγγειοδιαστολή. Στα αγγεία προκαλείται ελάττωση του μυϊκού τόνου και αγγειοδιαστολή τόσο στα περιφερικά όσο και στα στεφανιαία αγγεία. Τέλος, στο ερεθισματαγωγό σύστημα προκαλούν ελάττωση της ταχύτητας αγωγής του ερεθίσματος. Για τους παραπάνω λόγους θα πρέπει να αποφεύγονται στην καρδιακή ανεπάρκεια την οποία ενδέχεται να επιδεινώσουν.
Οι εκπρόσωποι της ομάδας αυτής διαφέρουν αρκετά ως προς τα σημεία στα οποία ασκεί ο καθένας την κύρια δράση του. Οι διαφορές που παρουσιάζουν μεταξύ τους ως προς τη δράση τους οι ποικίλοι ανταγωνιστές ασβεστίου είναι μεγαλύτερες σε σχέση με εκείνες μεταξύ β-αποκλειστών. Υπάρχουν ως εκ τούτου σημαντικές διαφορές μεταξύ βεραπαμίλης και ανταγωνιστών ασβεστίου που είναι παράγωγα της διυδροπυριδίνης όπως η νιφεδιπίνη, η νικαρδιπίνη και η ισραδιπίνη. Η βεραπαμίλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της στηθάγχης, της υπέρτασης και των αρρυθμιών. Μειώνει την καρδιακή παροχή, επιβραδύνει την καρδιακή συχνότητα και πιθανόν να επηρεάσει την κολποκοιλιακή αγωγιμότητα. Μπορεί να προκαλέσει καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας, να επιδεινώσει διαταραχές της αγωγιμότητας και να προκαλέσει υπόταση. Κατά κανόνα, δεν πρέπει να χορηγείται μαζί με β-αποκλειστές. Η δυσκοιλιότητα αποτελεί την πλέον κοινή ανεπιθύμητη ενέργεια.
Η νιφεδιπίνη μειώνει τον τόνο των λείων μυικών ινών και διαστέλλει τις στεφανιαίες και περιφερικές αρτηρίες. Έχει μεγαλύτερη δράση στα αγγεία και μικρότερη στο μυοκάρδιο σε σχέση με τη βεραπαμίλη και δεν έχει αντιαρρυθμική δράση. Σπάνια προκαλεί καρδιακή ανεπάρκεια γιατί ακόμα και η μάλλον ασήμαντη αρνητική ινότροπη δράση της αντιρροπείται από την αγγειοδιασταλτική της. Η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη μοιάζουν με την νιφεδιπίνη και δεν έχουν αρνητική ινότροπη δράση. Έχουν μακρότερο χρόνο δράσης και μπορούν να χορηγηθούν άπαξ ημερησίως. Η νιφεδιπίνη, η αμλοδιπίνη και η φελοδιπίνη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της στηθάγχης και της υπέρτασης. Είναι πολύτιμα φάρμακα στην αγωγή των μορφών στηθάγχης που σχετίζονται με σπασμό των στεφανιαίων αγγείων. Χρησιμοποιούνται σαν φάρμακα επικουρικά των β-αποκλειστών και σε ασθενείς που δεν ανέχονται τους β-αποκλειστές. Κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες των φαρμάκων αυτών είναι οι εξάψεις και η κεφαλαλγία (μειώνεται μετά από μερικές μέρες) καθώς και το οίδημα των κάτω άκρων (δεν ανταποκρίνεται ικανοποιητικά στη χορήγηση διουρητικών). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες οφείλονται στην αγγειοδιασταλτική δράση των φαρμάκων αυτών.
Η ισραδιπίνη και η λασιδιπίνη έχουν παρόμοια δράση με εκείνη της νιφεδιπίνης. Έχουν ένδειξη μόνο για την αγωγή της αρτηριακής υπέρτασης.
Η διλτιαζέμη έχει δράση ενδιάμεση μεταξύ βεραπαμίλης και διυδροπυριδινών. Είναι δραστική στις περισσότερες μορφές της στηθάγχης. Η συσκευασία μακράς δράσης του φαρμάκου αυτού χρησιμοποιείται επίσης για την αγωγή της υπέρτασης. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς στους οποίους οι β-αποκλειστές είτε αντενδείκνυνται είτε είναι αναποτελεσματικοί. Έχει μικρότερη αρνητική ινότροπη δράση σε σχέση με την βεραπαμίλη. Η από κοινού χρήση του φαρμάκου με β-αποκλειστές απαιτεί προσοχή.
Οι ανταγωνιστές ασβεστίου δεν μειώνουν τον κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς με ασταθή στηθάγχη. Πρέπει να χρησιμοποιούνται μόνο σε ασθενείς που έχουν συμπτώματα ανθεκτικά μετά από χορήγηση β-αποκλειστών, νιτρωδών, ασπιρίνης και ηπαρίνης.
Υπάρχουν ενδείξεις ότι η απότομη διακοπή φαρμάκου αυτής της κατηγορίας μπορεί να προκαλέσει αύξηση των στηθαγχικών συμπτωμάτων.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η διάμεση τιμή Tmax είναι 1.5 ώρες. Η χορήγηση με τροφή προκαλεί αύξηση 1.3-1.6 φορές στην Cmax, αλλά καμία αλλαγή στην Tmax. Η μανιδιπίνη δεν συσσωρεύεται σημαντικά με πολλαπλές δόσεις.
Η μανιδιπίνη αποβάλλεται μέσω εκτεταμένου μεταβολισμού. Το 63% αποβάλλεται στα κόπρανα και το 31% στα ούρα ως μεταβολίτες.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑ στοΛΑΜΑΤΩΝ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΕΞΟΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑ στοΛΑΜΑΤΩΝ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΕΞΟΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.