Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA11 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MANIDIPINE(Μανιδιπίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 3.94-7.95 ώρες (δόση-εξαρτώμενη)

8 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 99% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα/Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 39.8 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του PRESIDIN-BENNETT και καλύπτουν 3 από 3 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Ιδιοπαθής υπέρταση

    σε: Ενήλικες

    Ήπιου έως μέτριου βαθμού

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του PRESIDIN-BENNETT
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
το πρωί μετά το πρωινό
Δόση έναρξης:
10 mg μία φορά την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Εάν, μετά από 2-4 εβδομάδες θεραπείας, η αντιυπερτασική δράση είναι ανεπαρκής, συνιστάται η αύξηση της δοσολογίας στη συνήθη δόση συντήρησης των 20 mg μία φορά την ημέρα.
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση10 mg μία φορά την ημέρα
    Λόγω της επιβράδυνσης του μεταβολισμού. Αυτή η δοσολογία είναι επαρκής για την πλειονότητα των ηλικιωμένων ασθενών. Ο λόγος κινδύνου/οφέλους κάθε δοσολογικής αύξησης θα πρέπει να εκτιμάται προσεκτικά σε εξατομικευμένη βάση.
  • Ασθενείς με ήπιου έως μέτριου βαθμού νεφρική δυσλειτουργία
    Θα πρέπει να δίδεται προσοχή κατά την αύξηση της δόσης από 10 mg σε 20 mg ανά ημέρα.
  • Ασθενείς με ήπια ηπατική ανεπάρκεια
    Μέγ. δόση10 mg μία φορά την ημέρα
    Λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού της μανιδιπίνης στο ήπαρ.
  • Παιδιά
    Αντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, τη μανιδιπίνη, ή σε άλλες διυδροπυριδίνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Χρήση σε παιδιά
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
  • Ασταθής στηθάγχη ή έμφραγμα μυοκαρδίου
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ασταθή στηθάγχη ή έμφραγμα μυοκαρδίου εντός 4 εβδομάδων
  • Συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια χωρίς θεραπεία
  • Σοβαρού βαθμού νεφρική ανεπάρκεια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 10 ml/min
  • Μέτριου έως σοβαρού βαθμού ηπατική ανεπάρκεια
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπιου βαθμού ηπατική δυσλειτουργία
    Θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή, καθώς η αντιυπερτασική δράση ενδέχεται να αυξηθεί
  • Ηλικιωμένοι
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Απαιτείται μείωση της δόσης λόγω της επιβράδυνσης των μεταβολικών διαδικασιών
  • Περιτοναϊκή κάθαρση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε περιτοναϊκή κάθαρση
    Έχει συσχετιστεί με την ανάπτυξη θολού περιτοναϊκού εκπλύματος (λόγω τριγλυκεριδίων), το οποίο δεν πρέπει να θεωρηθεί λανθασμένα ως λοιμώδης περιτονίτιδα.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια / Απόφραξη / Σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ανεπάρκεια αριστερής κοιλίας, απόφραξη του χώρου εξόδου της αριστερής κοιλίας, μεμονωμένη δεξιά καρδιακή ανεπάρκεια ή σύνδρομο νοσούντος φλεβοκόμβου (χωρίς βηματοδότη)
    Θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή
  • Σταθερή στεφανιαία νόσος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σταθερή στεφανιαία νόσο
    Θα πρέπει να δίδεται προσοχή λόγω της πιθανότητας αυξημένου στεφανιαίου κινδύνου
  • Αλληλεπιδράσεις CYP3A4 (Αναστολείς/Επαγωγείς)
    αντένδειξη
    Δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αναστολείς του CYP3A4 (αναστολείς πρωτεασών, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη) καθώς και με επαγωγείς του CYP3A4 (φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη και ριφαμπικίνη)
  • Αλληλεπιδράσεις CYP3A4 (Υποστρώματα)
    προσοχή
    Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα υποστρώματα του CYP3A4 (τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, κινιδίνη και αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης ΙΙΙ, όπως αμιωδαρόνη)
  • Κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ολική ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διουρητικά, β-αποκλειστές και άλλα αντιυπερτασικά φαρμακευτικά προϊόντα
    παρακολούθηση
    Η αντιυπερτασική δράση της μανιδιπίνης μπορεί να αυξηθεί
  • Αναστολείς του CYP3A4 (όπως αναστολείς πρωτεασών, σιμετιδίνη, κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη)
    αντένδειξη
    Ο μεταβολισμός της μανιδιπίνης καταλύεται από το CYP3A4. Ελλείψει μελετών in vivo, το Μανιδιπίνη/Μανιδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα, λόγω πιθανής αύξησης των επιπέδων της μανιδιπίνης.
    ΣύστασηΤο Μανιδιπίνη/Μανιδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα
  • Επαγωγείς του CYP3A4 (όπως φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη, ριφαμπικίνη)
    αντένδειξη
    Ο μεταβολισμός της μανιδιπίνης καταλύεται από το CYP3A4. Ελλείψει μελετών in vivo, το Μανιδιπίνη/Μανιδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα, λόγω πιθανής μείωσης των επιπέδων της μανιδιπίνης.
    ΣύστασηΤο Μανιδιπίνη/Μανιδιπίνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα
  • Άλλα υποστρώματα του CYP3A4 (όπως τερφεναδίνη, αστεμιζόλη, κινιδίνη, αντιαρρυθμικά φάρμακα τάξης ΙΙΙ, όπως αμιωδαρόνη)
    προσοχή
    Πιθανή αλληλεπίδραση
    ΣύστασηΠρέπει να δίδεται προσοχή όταν η μανιδιπίνη χορηγείται ταυτόχρονα
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Μπορεί να προκαλέσει αυξημένα επίπεδα γλυκοσιδών
  • Αλκοόλ
    προσοχή
    Μπορεί να ενισχύσει τη δράση
    ΣύστασηΕπιβάλλεται να επιδεικνύεται προσοχή
  • Χυμός γκρέιπφρουτ
    αντένδειξη
    Αναστέλλει τον μεταβολισμό των διυδροπυριδινών, με αποτέλεσμα την αύξηση της συστηματικής βιοδιαθεσιμότητας και της υποτασικής δράσης της μανιδιπίνης
    ΣύστασηΗ μανιδιπίνη δε θα πρέπει να χορηγείται μαζί με χυμό γκρέιπφρουτ
  • Από του στόματος υπογλυκαιμικοί παράγοντες
    Δεν έχουν παρατηρηθεί αλληλεπιδράσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
  • Προκαρδιακό άλγος
  • Στηθάγχη
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
  • Παραισθησία
  • Υπνηλία
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
  • Διαταραχές πέψης
  • Στομαχικό άλγος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
  • Ουλίτιδα
  • Υπερπλασία των ούλων
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • θολό περιτοναϊκό έκπλυμα
Ήπαρ
  • Ίκτερος
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Έκζεμα
  • Ερύθημα
  • Φαγούρα
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
Αναπαραγωγικό
  • Γυναικομαστία
Αγγειακές
  • Εξάψεις
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
Γενικές
  • Οίδημα
  • Εξασθένηση
Ψυχιατρικές
  • Ευερεθιστότητα
Παρακλινικές εξετάσεις
  • αναστρέψιμες αυξήσεις των ALT, AST, LDH, γ-GT, αλκαλικής φωσφατάσης, αζώτου ουρίας αίματος και κρεατινίνης ορού
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Οίδημα
    Γενικές
    Συχνές
  • Έκζεμα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές πέψης
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Εξασθένηση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • αναστρέψιμες αυξήσεις των ALT, AST, LDH, γ-GT, αλκαλικής φωσφατάσης, αζώτου ουρίας αίματος και κρεατινίνης ορού
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Όχι συχνές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Σπάνιες
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ευερεθιστότητα
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Προκαρδιακό άλγος
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Στομαχικό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Φαγούρα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Ουλίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Υπερπλασία των ούλων
    Γαστρεντερικό
    Πολύ σπάνιες
  • Αποφολιδωτική δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Γυναικομαστία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • θολό περιτοναϊκό έκπλυμα
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση αυτού του φαρμακευτικού προϊόντος από έγκυες γυναίκες. Οι μελέτες με μανιδιπίνη σε πειραματόζωα δεν παρέχουν επαρκή αποτελέσματα σχετικά με την εμβρυική ανάπτυξη (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεδομένου ότι έχει αποδειχθεί πως άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που ανήκουν στην ομάδα των διυδροπυριδινών έχουν τερατογόνο δράση σε ζωικά είδη, και δεδομένου ότι ο δυνητικός κλινικός κίνδυνος δεν είναι γνωστός.
  • Γαλουχία
    Πρέπει να αποφεύγεται
    Η μανιδιπίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται σε μεγάλες ποσότητες στο γάλα αρουραίου. Δεν είναι γνωστό εάν η μανιδιπίνη απεκκρίνεται ή όχι στο ανθρώπινο γάλα. Εάν η θεραπεία με μανιδιπίνη είναι απαραίτητη, ο θηλασμός θα πρέπει να διακόπτεται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπερβολική περιφερική αγγειοδιαστολή
  • σοβαρή υπόταση
  • αντανακλαστική ταχυκαρδία
Αντιμετώπιση
συμπτωματική θεραπεία και μέτρα για την υποστήριξη της καρδιαγγειακής λειτουργίας. Παρακολούθηση της καρδιαγγειακής λειτουργίας επί τουλάχιστον 24 ώρες.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Μπορεί να παρουσιαστεί ζάλη λόγω μειωμένης αρτηριακής πίεσης.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
λακτόζη μονοϋδρική
άμυλο αραβοσίτου
υδροξυπροπυλοκυτταρίνη χαμηλής υποκατάστασης
υδροξυπροπυλοκυτταρίνη
μαγνήσιο στεατικό
ριβοφλαβίνη
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η μανιδιπίνη είναι ένας διυδροπυριδινικός αποκλειστής διαύλων ασβεστίου με αντιυπερτασική δράση και με φαρμακοδυναμικές δράσεις που προάγουν τη νεφρική λειτουργία. Το κύριο χαρακτηριστικό της μανιδιπίνης είναι η παρατεταμένη δράση της, που καταδεικνύεται in vitro και in vivo, η οποία οφείλεται τόσο στις φαρμακοκινητικές ιδιότητές της όσο και στην υψηλή της συγγένεια με τη θέση σύνδεσης στον υποδοχέα.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Σε πολλά πειραματικά μοντέλα υπέρτασης, η μανιδιπίνη αποδείχθηκε ότι είναι πιο αποτελεσματική και έχει πιο παρατεταμένη δράση από τη νικαρδιπίνη και τη νιφεδιπίνη. Επιπρόσθετα, η μανιδιπίνη παρουσίασε αγγειακή εκλεκτικότητα, ιδιαίτερα στους νεφρούς, αυξάνοντας τη νεφρική αιματική ροή, μειώνοντας την αγγειακή αντίσταση των προσαγωγών και απαγωγών σπειραματικών τριχοειδών αγγείων, οδηγώντας συνεπώς στη μείωση της ενδοσπειραματικής πίεσης. Αυτή η ιδιότητα συμπληρώνεται από τη διουρητική της δράση, μέσω της αναστολής της επαναρρόφησης του ύδατος και του άλατος στα νεφρικά σωληνάρια. Σε πειραματικές δοκιμές παθολογίας, η μανιδιπίνη άσκησε ακόμη και σε μέτριες αντιυπερτασικές δόσεις μία προστατευτική δράση επί της ανάπτυξης σπειραματικής βλάβης που προκαλείται από την υπέρταση. Οι in vitro μελέτες έχουν καταδείξει ότι η μανιδιπίνη στις θεραπευτικές συγκεντρώσεις μπορεί να αναστείλει αποτελεσματικά τον κυτταρικό πολλαπλασιασμό ως ανταπόκριση στα αγγειογενετικά μιτογόνα (PDGF, ενδοθηλίνη-1), ο οποίος μπορεί να αποτελεί την παθοφυσιολογική βάση για τις νεφρικές και αγγειακές βλάβες σε υπερτασικούς ασθενείς.

Σε υπερτασικούς ασθενείς, μετά από μία μονήρη ημερήσια δόση, διατηρήθηκε μία κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης για 24 ώρες. Αυτή η μείωση της αρτηριακής πίεσης που προκαλείται από τη μείωση των ολικών περιφερικών αντιστάσεων δεν οδηγεί σε κλινικά σημαντική αύξηση της καρδιακής συχνότητας και παροχής κατά τη διάρκεια βραχυχρόνιας ή μακροχρόνιας χορήγησης.

Η μανιδιπίνη δεν έχει αποδειχθεί ότι επηρεάζει το μεταβολισμό της γλυκόζης ή το λιπιδικό προφίλ σε υπερτασικούς διαβητικούς ασθενείς.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: εκλεκτικοί αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, με κυρίως δράση στα αγγεία. Κωδικός ATC: C08CA11

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 2-3,5 ωρών.

Η μανιδιπίνη υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου.

Το ποσοστό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99%. Το φαρμακευτικό προϊόν κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και μεταβολίζεται εκτενώς, κυρίως από το ήπαρ.

Αποβάλλεται κυρίως μέσω των κοπράνων (63%) και, σε μικρότερο βαθμό, μέσω των ούρων (31%).

Δε σημειώνεται συσσώρευση μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση. Η φαρμακοκινητική του φαρμάκου δε μεταβάλλεται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Η απορρόφηση της μανιδιπίνης αυξάνεται παρουσία τροφής στον γαστρεντερικό σωλήνα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η συστολή των λείων μυών των αγγείων διεγείρεται από υποδοχείς που συζεύγνυνται με την Gq, οι οποίοι προκαλούν απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Ακολουθεί το άνοιγμα των ιοντικών καναλιών ασβεστίου που εξαρτώνται από το δυναμικό και η…
Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η μανιδιπίνη είναι ένας διυδροπυριδινικός αποκλειστής διαύλων ασβεστίου με αντιυπερτασική δράση και με φαρμακοδυναμικές δράσεις που προάγουν τη νεφρική λειτουργία. Το κύριο χαρακτηριστικό της μανιδιπίνης είναι η παρατεταμένη δράση της,…

Φαρμακοκινητική
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται εντός 2-3,5 ωρών. Η μανιδιπίνη υπόκειται σε μεταβολισμό πρώτης διόδου. Το ποσοστό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99%. Το φαρμακευτικό προϊόν κατανέμεται…
Μεταβολισμός
Η μανιδιπίνη μεταβολίζεται εκτενώς από ένζυμα CYP σε παραγώγους πυριδίνης και παραγώγους διφαινυλομεθανίου, οι οποίοι αποτελούν το 4-7% και 22-24% της δόσης που απεκκρίνεται στα ούρα.
Απέκκριση
Η διάμεση τιμή Tmax είναι 1.5 ώρες. Η χορήγηση με τροφή προκαλεί αύξηση 1.3-1.6 φορές στην Cmax, αλλά καμία αλλαγή στην Tmax. Η μανιδιπίνη δεν συσσωρεύεται σημαντικά με πολλαπλές δόσεις. Η μανιδιπίνη αποβάλλεται μέσω εκτεταμένου μεταβολισμού. Το 63%…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η μανιδιπίνη προκαλεί αγγειοδιαστολή με αποτέλεσμα τη μείωση της αρτηριακής πίεσης.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η συστολή των λείων μυών των αγγείων διεγείρεται από υποδοχείς που συζεύγνυνται με την Gq, οι οποίοι προκαλούν απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Ακολουθεί το άνοιγμα των ιοντικών καναλιών ασβεστίου που εξαρτώνται από το δυναμικό και η εισροή ασβεστίου στο κύτταρο, προκαλώντας τελικά τη σύσπαση. Η μανιδιπίνη συνδέεται και αποσυνδέεται αργά από τα κανάλια ασβεστίου που εξαρτώνται από το δυναμικό τύπου L και T στα κύτταρα των λείων μυών, εμποδίζοντας την είσοδο εξωκυττάριου ασβεστίου στο κύτταρο και αποτρέποντας αυτή τη σύσπαση. Αυτό προκαλεί αγγειοδιαστολή που μειώνει την αρτηριακή πίεση. Η μανιδιπίνη προκαλεί αγγειοδιαστολή των νεφρών και αύξηση της νατριούρησης. Αυτό πιθανότατα συμβάλλει στην αντιυπερτασική δράση μειώνοντας τον όγκο του αίματος. Η μανιδιπίνη είναι εκλεκτική για το αγγειακό σύστημα και δεν προκαλεί σημαντικές επιδράσεις στην καρδιά ή στο κεντρικό νευρικό σύστημα σε κλινικά σχετικές δόσεις.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η διάμεση τιμή Tmax είναι 1.5 ώρες. Η χορήγηση με τροφή προκαλεί αύξηση 1.3-1.6 φορές στην Cmax, αλλά καμία αλλαγή στην Tmax. Η μανιδιπίνη δεν συσσωρεύεται σημαντικά με πολλαπλές δόσεις.

Η μανιδιπίνη αποβάλλεται μέσω εκτεταμένου μεταβολισμού. Το 63% αποβάλλεται στα κόπρανα και το 31% στα ούρα ως μεταβολίτες.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η μανιδιπίνη δεσμεύεται κατά 99% στις πρωτεΐνες του πλάσματος του ανθρώπου.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η μανιδιπίνη μεταβολίζεται εκτενώς από ένζυμα CYP σε παραγώγους πυριδίνης και παραγώγους διφαινυλομεθανίου, οι οποίοι αποτελούν το 4-7% και 22-24% της δόσης που απεκκρίνεται στα ούρα.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Ο χρόνος ημιζωής αποβολής έχει παρατηρηθεί ότι εξαρτάται από τη δόση. Δόσεις 5, 10 και 20 mg παρήγαγαν χρόνους ημιζωής 3.94, 5.02 και 7.95 ώρες αντίστοιχα.
category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑ στοΛΑΜΑΤΩΝ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΕΞΟΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4008
Μοριακός τύπος
C35H38N4O6
Μοριακό βάρος
610.7
IUPAC
5-O-[2-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)ethyl] 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
ANEBWFXPVPTEET-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑ στοΛΑΜΑΤΩΝ ΜΕΤΑΤΡΟΠΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΑΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΕΞΟΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισροής ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.