METOPROLOL + FELODIPINE(μετοπρολολ ανδ φελοδιπινε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: Φελοδιπίνη: 24 ώρες. Μετοπρολόλη: 3,5 ώρες (όρια: 1 και 9 ώρες).
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Υπέρταση
η οποία δεν μπορεί να ελεγχθεί επαρκώς με μονοθεραπεία
- I10 Ιδιοπαθής υπέρταση
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LOGIMAX
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Το πρωί, άπαξ ημερησίως
- Δόση έναρξης: Ένα δισκίο Metoprolol And Felodipine (5+47,5) mg άπαξ ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Αν απαιτείται, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε δύο δισκία Metoprolol And Felodipine (5+47,5) mg άπαξ ημερησίως. Η απότομη διακοπή του φαρμάκου πρέπει να αποφεύγεται. Όταν είναι δυνατό, πρέπει να γίνεται μείωση της δόσης και/ή να εξετάζεται το ενδεχόμενο χορήγησης κάθε δεύτερη ημέρα για διάστημα 10-14 ημερών.
-
ΕνήλικεςΔόσηΈνα δισκίο Metoprolol And Felodipine (5+47,5) mg άπαξ ημερησίωςΗ δόση μπορεί να αυξηθεί σε δύο δισκία Metoprolol And Felodipine (5+47,5) mg άπαξ ημερησίως
-
Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης
-
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργίαΚανονικά δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς που πάσχουν από κίρρωση του ήπατος. Όταν υπάρχουν σημεία σοβαρής βλάβης της ηπατικής λειτουργίας (π.χ. ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε εγχείρηση διαφυγής) δεν πρέπει να δίνονται δόσεις υψηλότερες από 1 δισκίο παρατεταμένης αποδέσμευσης άπαξ ημερησίως.
-
ΗλικιωμένοιΔόσηΈνα δισκίο Metoprolol And Felodipine (5+47,5) mg άπαξ ημερησίωςΕάν απαιτείται, η δόση μπορεί να αυξηθεί σε δύο δισκία Metoprolol And Felodipine (5+47,5) mg.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΛόγω έλλειψης κλινικής εμπειρίας, δεν πρέπει να χορηγείται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Κύηση
-
Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
-
Ασταθής στηθάγχη
-
Κολποκοιλιακός αποκλεισμός 2ου ή 3ου βαθμού
-
Αιμοδυναμικώς σημαντική στένωση καρδιακής βαλβίδας
-
Υπερτροφική αποφρακτική μυοκαρδιοπάθεια
-
Ασταθής μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια (πνευμονικό οίδημα, μειωμένη αιματική άρδευση ή υπόταση)
-
Συνεχής ή διακοπτόμενη ινότροπη θεραπεία που δρα μέσω του αγωνισμού των β-υποδοχέων
-
Κλινικά σημαντική φλεβοκομβική βραδυκαρδία
-
Σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβουΠληθυσμός(εκτός εάν έχει τοποθετηθεί ένας μόνιμος βηματοδότης)
-
Καρδιογενής καταπληξία
-
Σοβαρή περιφερική αρτηριοπάθεια
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Υπόταση με επακόλουθη ταχυκαρδίαπροσοχήΠληθυσμόςευαίσθητα άτομαμπορεί να οδηγήσει σε ισχαιμία του μυοκαρδίου
-
Αντιυπερτασική θεραπεία σε ασθματικούς ασθενείςπροσοχήΠληθυσμόςασθματικοί ασθενείςπρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα και ένας β-αγωνιστής (σε μορφή δισκίου ή αεροζόλ). Η δόση του β-αγωνιστή μπορεί να χρειασθεί αναπροσαρμογή (αύξηση) όταν αρχίζει η θεραπεία με Metoprolol And Felodipine.
-
Μεταβολισμός υδατανθράκων / Συγκάλυψη υπογλυκαιμίαςπροσοχήο κίνδυνος είναι πιθανό να είναι μικρότερος σε σύγκριση με τις συνήθεις μορφές δισκίων εκλεκτικών β-αποκλειστών και πολύ μικρότερος σε σχέση με τους μη εκλεκτικούς αποκλειστές
-
Καρδιακή ανεπάρκειαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που πάσχουν από καρδιακή ανεπάρκειαπρέπει να αντιμετωπίζεται η ανεπάρκεια αντιστάθμισης τόσο πριν όσο και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Metoprolol And Felodipine
-
Διαταραχή της κολποκοιλιακής αγωγιμότηταςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με μετρίου βαθμού, προϋπάρχουσα διαταραχή της κολποκοιλιακής αγωγιμότηταςμπορεί να επιδεινωθεί (πιθανώς και να οδηγήσει σε κολποκοιλιακό αποκλεισμό)
-
Ενδοφλέβια χορήγηση ανταγωνιστών ασβεστίου τύπου βεραπαμίληςαντένδειξηΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με Metoprolol And Felodipineδεν πρέπει να γίνεται
-
Αυξανόμενη βραδυκαρδίαπροσοχήη δόση του Metoprolol And Felodipine πρέπει να μειωθεί ή η θεραπεία να διακοπεί σταδιακά
-
Περιφερική αρτηριοπάθειαπροσοχήΤο Metoprolol And Felodipine μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα
-
Αλληλεπιδράσεις με αναστολείς/επαγωγείς του CYP 3A4αντένδειξηΤο Metoprolol And Felodipine δεν πρέπει να δίνεται σε συνδυασμό με αναστολείς/επαγωγείς του CYP 3A4 (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
-
ΦαιοχρωμοκύτωμαπροσοχήΠληθυσμόςασθενής που είναι γνωστό ότι πάσχει από φαιοχρωμοκύτωμαπρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα και ένας α-αποκλειστής. Η αγωγή με αδρεναλίνη σε φυσιολογικές δόσεις δεν επιφέρει πάντα το αναμενόμενο θεραπευτικό αποτέλεσμα.
-
Χειρουργική επέμβασηπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που υπόκεινται σε χειρουργική επέμβασηο αναισθησιολόγος πρέπει να πληροφορηθεί ότι ο ασθενής λαμβάνει θεραπεία με Metoprolol And Felodipine. Δε συνιστάται η διακοπή της θεραπείας με β-αποκλειστές.
-
Αναφυλακτική καταπληξίαπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν β-αποκλειστέςεκδηλώνονται υπό βαρύτερη μορφή
-
Υπερπλασία των ούλωνπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με έντονη ουλίτιδα/περιοδοντίτιδαΗ υπερπλασία μπορεί να αποφευχθεί ή να αναστραφεί με προσεκτική οδοντιατρική υγιεινή
-
Λακτόζη (έκδοχο)αντένδειξηΠληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζηςδεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο
-
Στηθάγχη τύπου PrinzmetalπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με στηθάγχη τύπου PrinzmetalΠρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη θεραπεία
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑύξηση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
προσοχήΑύξηση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
προσοχήΑύξηση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
προσοχήΑύξηση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
Αναστολείς της αντι-HIV πρωτεάσης (π.χ. ριτοναβίρη)προσοχήΑύξηση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
Χυμός grapefruit (ορισμένα φλαβονοειδή)προσοχήΑύξηση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
προσοχήΜείωση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
προσοχήΜείωση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
προσοχήΜείωση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
ΒαρβιτουρικάπροσοχήΜείωση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
προσοχήΜείωση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
προσοχήΜείωση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
Υπερικό το Διάτρητο / Βαλσαμόχορτό (Hypericum Perforatum - Saint John’s wort)προσοχήΜείωση στις συγκεντρώσεις της φελοδιπίνης στο πλάσμαΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
-
παρακολούθησηΗ φελοδιπίνη μπορεί να αυξήσει τις συγκεντρώσεις του τακρόλιμουςΣύστασηΠρέπει να παρακολουθούνται οι συγκεντρώσεις του τακρόλιμους στον ορό και πιθανόν να απαιτείται προσαρμογή της δόσης του τακρόλιμους
-
Αναστολείς του CYP2D6 (π.χ. αντιαρρυθμικοί παράγοντες, αντισταμινικά, ανταγωνιστές των Η2-υποδοχέων της ισταμίνης, αντικαταθλιπτικά, αντιψυχωτικά, αναστολείς της COX-2, αντιμυκητιασικοί παράγοντες)προσοχήΑύξηση της συγκέντρωσης της μετοπρολόλης στο πλάσμα
-
ΑλκοόλπροσοχήΑύξηση της συγκέντρωσης της μετοπρολόλης στο πλάσμα
-
ΥδραλαζίνηπροσοχήΑύξηση της συγκέντρωσης της μετοπρολόλης στο πλάσμα
-
προσοχήΜείωση της συγκέντρωσης της μετοπρολόλης στο πλάσμα
-
Παράγοντες που αποκλείουν τα γάγγλια του συμπαθητικούπαρακολούθησηΑλληλεπίδρασηΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να βρίσκονται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση
-
Άλλοι β-αναστολείς (π.χ. σε οφθαλμικές σταγόνες)παρακολούθησηΑλληλεπίδρασηΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να βρίσκονται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση
-
Αναστολείς της ΜΑΟπαρακολούθησηΑλληλεπίδρασηΣύστασηΟι ασθενείς πρέπει να βρίσκονται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση
-
προσοχήΑλληλεπίδραση κατά τη διακοπήΣύστασηΗ χορήγηση του φαρμάκου Metoprolol And Felodipine πρέπει να διακόπτεται αρκετές ημέρες πριν τη διακοπή της κλονιδίνης
-
Ανταγωνιστές ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης και τύπου διλτιαζέμηςαντένδειξηΑυξημένη αρνητική ινότροπη και χρονότροπη δράση. Ενδοφλέβια χορήγηση βεραπαμίλης δεν πρέπει να γίνεται.ΣύστασηΔεν πρέπει να γίνεται ενδοφλέβια χορήγηση ανταγωνιστών ασβεστίου τύπου βεραπαμίλης
-
Αντιαρρυθμικοί παράγοντες (τύπου κινιδίνης και αμιοδαρόνης)προσοχήΕνίσχυση αρνητικής ινότροπης και αρνητικής δρομότροπης επίδρασης
-
Γλυκοσίδες της δακτυλίτιδαςπροσοχήΜπορεί να αυξήσουν το χρόνο κολποκοιλιακής αγωγιμότητας και να προκαλέσουν διαταραχές του ρυθμού
-
Εισπνεόμενα αναισθητικάπροσοχήΕνισχύουν την καρδιοκατασταλτική δράση
-
Ινδομεθακίνη ή άλλοι αναστολείς της συνθετάσης των προσταγλανδινώνπροσοχήΜείωση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος του Metoprolol And Felodipine
-
Αντιδιαβητικά (από του στόματος χορηγούμενα)παρακολούθησηΗ δοσολογία μπορεί να χρειασθεί αναπροσαρμογήΣύστασηΗ δοσολογία μπορεί να χρειασθεί αναπροσαρμογή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Παραισθησία
- Διαταραχή γεύσης
- Συγκοπή
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Βραδυκαρδία
- Κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού
- Καρδιακές αρρυθμίες
- Επιδείνωση των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειας
- Περικάρδιο άλγος
- Διαταραχές της καρδιακής αγωγιμότητας
- Έξαψη
- Υπόταση
- Ορθοστατικές διαταραχές (πολύ σπάνια με συγκοπή)
- Ψυχρά άνω και κάτω άκρα
- Γάγγραινα σε ασθενείς με προϋπάρχουσες σοβαρές διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίας
- Ναυτία
- Κοιλιακό άλγος
- Έμετος
- Υπερπλασία των ούλων
- Ουλίτιδα
- Διάρροια
- Δυσκοιλιότητα
- Ξηροστομία
- Αύξηση ηπατικών ενζύμων
- Διαταραχές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
- Ηπατίτιδα
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
- Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
- Αυξημένη εφίδρωση
- Τριχόπτωση
- Ψωρίαση επιδεινωθείσα
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Μυϊκές κράμπες
- Πολλακιουρία
- Ανικανότητα
- Σεξουαλική δυσλειτουργία
- Περιφερικό οίδημα
- Κόπωση
- Οίδημα
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Θρομβοπενία
- Αύξηση σωματικού βάρους
- Κατάθλιψη
- Μειωμένη ικανότητα συγκέντρωσης
- Εφιάλτες
- Νευρικότητα
- Ανησυχία
- Σύγχυση
- Παραισθήσεις
- Υπνηλία ή αϋπνία
- Αμνησία / διαταραχές μνήμης
- Διαταραχές όρασης
- Επιπεφυκίτιδα
- Ξηροί και/ή ερεθισμένοι οφθαλμοί
- Εμβοές
- Δύσπνοια μετά από προσπάθεια
- Βρογχόσπασμος
- Ρινίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΚόπωσηΓενικές
-
Πολύ συχνέςΠεριφερικό οίδημαΓενικές
-
ΣυχνέςΈξαψηΑγγειακές
-
ΣυχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
ΣυχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΔύσπνοια μετά από προσπάθειαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟρθοστατικές διαταραχές (πολύ σπάνια με συγκοπή)Αγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΨυχρά άνω και κάτω άκραΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑυξημένη εφίδρωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΑύξηση σωματικού βάρουςΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
Όχι συχνέςΕξάνθημα (με την μορφή κνίδωσης, ψωριασικών και δυστροφικών δερματικών βλαβών)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΕπιδείνωση των συμπτωμάτων της καρδιακής ανεπάρκειαςΚαρδιακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΕφιάλτεςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμούΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΜειωμένη ικανότητα συγκέντρωσηςΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΜυϊκές κράμπεςΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΟίδημαΓενικές
-
Όχι συχνέςΠαραισθησίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠαραισθησίεςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΠερικάρδιο άλγοςΚαρδιακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Όχι συχνέςΥπνηλία ή αϋπνίαΨυχιατρικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΑνησυχίαΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑνικανότηταΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές της καρδιακής αγωγιμότηταςΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΔιαταραχές όρασηςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΕπιπεφυκίτιδαΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΚαρδιακές αρρυθμίεςΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΞηροί και/ή ερεθισμένοι οφθαλμοίΟφθαλμικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΡινίτιδαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΣεξουαλική δυσλειτουργίαΑναπαραγωγικό
-
ΣπάνιεςΣυγκοπήΝευρικό
-
ΣπάνιεςΤριχόπτωσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑμνησία / διαταραχές μνήμηςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΑντιδράσεις υπερευαισθησίαςΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΑντιδράσεις φωτοευαισθησίαςΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑύξηση ηπατικών ενζύμωνΕργαστηριακές
-
Πολύ σπάνιεςΓάγγραινα σε ασθενείς με προϋπάρχουσες σοβαρές διαταραχές της περιφερικής κυκλοφορίαςΑγγειακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή γεύσηςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΕμβοέςΑυτί
-
Πολύ σπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΛευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΟυλίτιδαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΠαραισθήσειςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΠολλακιουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςΥπερπλασία των ούλωνΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΨωρίαση επιδεινωθείσαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χορηγούνται
-
ΘηλασμόςΑνιχνεύεται στο μητρικό γάλα. Δεν είναι πιθανό να επηρεάσει το βρέφος (φελοδιπίνη). Η ποσότητα μετοπρολόλης είναι αμελητέα σε φυσιολογικές δόσεις.Οι β-αποκλειστές μπορεί να προκαλέσουν ανεπιθύμητες ενέργειες όπως βραδυκαρδία στο έμβρυο και στο νεογνό και στο θηλάζον βρέφος.
-
ΓονιμότηταΔεν υπάρχουν δεδομένα(βλ. Προκλινικά δεδομένα)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- υπόταση
- καρδιακή ανεπάρκεια
- βραδυκαρδία
- βραδυαρρυθμία
- διαταραχές αγωγιμότητας της καρδιάς
- μεταβληθείσα αγγειακή αντίσταση
- βρογχόσπασμο
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Κωδικός ATC: C07FB02 Ο συμπληρωματικός τρόπος δράσης του αγγειοεκλεκτικού ανταγωνιστή του ασβεστίου, της φελοδιπίνης (ελάττωση περιφερικών αγγειακών αντιστάσεων) και του β-εκλεκτικού αδρενεργικού ανταγωνιστή, της μετοπρολόλης (ελάττωση καρδιακού έργου) οδηγεί σε εντονότερο αντιυπερτασικό αποτέλεσμα και βελτιωμένη ή παρόμοια ανεκτικότητα συγκριτικά με τις αντίστοιχες μονοθεραπείες. Έτσι επιτυγχάνεται καλύτερη ισορροπία μεταξύ αποτελεσματικότητας/ανεπιθύμητων ενεργειών.
Η μείωση της αρτηριακής πίεσης είναι ομαλή, ενώ το αποτέλεσμα διαρκεί για όλο το 24ωρο διάστημα που μεσολαβεί ανάμεσα σε δύο διαδοχικές δόσεις.
Συνδυασμός φελοδιπίνης και μετοπρολόλης μπορεί επίσης να χορηγηθεί σε υπερτασικούς ασθενείς με συνυπάρχουσα στηθάγχη, λόγω της αντιισχαιμικής δράσης των μεμονωμένων συστατικών.
Φελοδιπίνη:
Η φελοδιπίνη είναι ένας ανταγωνιστής του ασβεστίου με αγγειοεκλεκτικότητα, που πρωταρχικά απευθύνεται στη θεραπεία της υπέρτασης. Η φελοδιπίνη μειώνει την αρτηριακή πίεση, μέσω ελάττωσης των συστηματικών αγγειακών αντιστάσεων. Λόγω του υψηλού βαθμού εκλεκτικότητας της ουσίας για τις λείες μυϊκές ίνες των αρτηριολίων, η φελοδιπίνη σε θεραπευτικές δόσεις δεν εμφανίζει άμεση δράση στη καρδιακή συσπαστικότητα ή αγωγιμότητα. Το φάρμακο εξάλλου δεν προκαλεί ορθοστατική υπόταση, εξαιτίας της απουσίας δράσης του στις λείες μυϊκές ίνες των φλεβών ή στον αδρενεργικό αγγειοκινητικό έλεγχο.
Η φελοδιπίνη διαθέτει ήπια νατριουρητική/διουρητική δράση με αποτέλεσμα να μην προκαλεί κατακράτηση υγρών.
Η φελοδιπίνη είναι αποτελεσματική σε υπέρταση κάθε βαρύτητας. Η ουσία γίνεται καλά ανεκτή από ασθενείς με συνυπάρχουσα στηθάγχη ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια.
Η φελοδιπίνη έχει αντι-στηθαγχική και αντι-ισχαιμική δράση λόγω της βελτίωσης στο κλάσμα προσφοράς / ζήτησης οξυγόνου στο μυοκάρδιο.
Μετοπρολόλη:
Η μετοπρολόλη είναι ένας καρδιοεκλεκτικός β-αδρενεργικός ανταγωνιστής (β-αποκλειστής), δρα δηλαδή στους καρδιακούς β-υποδοχείς σε δόσεις πολύ μικρότερες από εκείνες που απαιτούνται για τον ερεθισμό των β-υποδοχέων που ανευρίσκονται κυρίως στα περιφερικά αγγεία και τους βρόγχους.
Η μετοπρολόλη δεν έχει σταθεροποιητική επί της μεμβράνης δράση ούτε παρουσιάζει μερική αγωνιστική δραστηριότητα.
Η μετοπρολόλη μειώνει, ή αναστέλλει την διεγερτική επί της καρδιάς δράση που ασκείται από τις κατεχολαμίνες (που απελευθερώνονται κατά τη διάρκεια φυσικού ή ψυχολογικού στρες).
Αυτό σημαίνει ότι η συνηθισμένη αύξηση στον καρδιακό ρυθμό, την καρδιακή παροχή, τη συσπαστικότητα και την αρτηριακή πίεση, που προκαλούνται από τη δράση των κατεχολαμινών, μειώνονται από τη δράση της μετοπρολόλης.
Τα αποτελέσματα αυτά προκαλούν μια συνολική μείωση της ζήτησης του μυοκαρδίου σε οξυγόνο που συνιστά ένα σημαντικό μέρος της αντι-ισχαιμικής δράσης του φαρμάκου.
Η μετοπρολόλη μειώνει την αυξημένη αρτηριακή πίεση τόσο σε όρθια όσο και ύπτια θέση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φελοδιπίνη
Απορρόφηση και κατανομή Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα της ουσίας ανέρχεται περίπου στο 15% και είναι ανεξάρτητη της δόσης στα συνήθη δοσολογικά σχήματα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου της τάξης του 99%, και αφορά κυρίως τις λευκωματίνες. Τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης προκαλούν μια παρατεταμένη φάση απορρόφησης της φελοδιπίνης. Αυτό έχει σαν αποτέλεσμα την ομαλή επίτευξη των συγκεντρώσεων στο πλάσμα που κυμαίνονται μέσα στα θεραπευτικά επίπεδα για 24 ώρες.
Μεταβολισμός και απέκκριση Η φελοδιπίνη μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ από το κυτόχρωμα P450 3A4 (CYP3A4) και όλοι οι απομονωθέντες μεταβολίτες είναι αδρανείς. Η φελοδιπίνη είναι μια ουσία υψηλής κάθαρσης με μέσο ρυθμό κάθαρσης απ’ το αίμα 1200 ml/min. Η μέση ημιπερίοδος ζωής της στην τελική φάση είναι 24 ώρες. Κατά την μακροχρόνια θεραπεία δεν παρατηρείται άθροιση της ουσίας σε σημαντικό βαθμό. Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία έχουν κατά μέσο όρο υψηλότερες συγκεντρώσεις φελοδιπίνης στο πλάσμα από τους νεώτερους ασθενείς. Η κινητική της φελοδιπίνης δεν αλλάζει σε ασθενείς με επιβαρυμένη νεφρική λειτουργία συμπεριλαμβανομένων και αυτών που υπόκεινται σε αιμοδιήληση. Περίπου το 70% της χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται με την μορφή μεταβολιτών στα ούρα και η υπόλοιπη στα κόπρανα. Λιγότερο από 0,5% της δόσης ανιχνεύεται αναλλοίωτο στα ούρα.
Μετοπρολόλη
Απορρόφηση και κατανομή Η βιοδιαθεσιμότητα είναι μειωμένη κατά 20-30% για τη μορφή ελεγχόμενης αποδέσμευσης σε σύγκριση με τα συνήθη δισκία. Το γεγονός στερείται κλινικής σημασίας από τη στιγμή που το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη αποτελέσματος (ΑUΕC) για τον καρδιακό ρυθμό είναι το ίδιο όπως και στα δισκία συνήθους μορφής. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος για τη μετοπρολόλη είναι χαμηλή και ίση περίπου με 5-10%. H μέση ημιπερίοδος απομάκρυνσης της μετοπρολόλης είναι 3,5 ώρες. Έτσι επιτυγχάνονται ομαλές συγκεντρώσεις στο πλάσμα με χορήγηση σε 24ωρα διαστήματα. Ο ρυθμός αποδέσμευσης είναι ανεξάρτητος από παράγοντες όπως το pH και την περισταλτικότητα.
Μεταβολισμός και απέκκριση Η μετοπρολόλη υφίσταται οξειδωτικό μεταβολισμό στο ήπαρ κυρίως μέσω του συνένζυμου CYP2D6 προς τρεις κύριους μεταβολίτες οι οποίοι στερούνται κλινικώς σημαντικής δράσης αποκλεισμού των β-υποδοχέων. Ως κανόνας, πάνω από 95% μιας από του στόματος δόσης μπορεί να ανιχνευθεί στα ούρα. Περίπου 5% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα, ένα ποσοστό που σε μεμονωμένες περιπτώσεις ανέρχεται σε 30%. Η ημιπερίοδος απομάκρυνσης της μετοπρολόλης από το πλάσμα ανέρχεται σε 3,5 ώρες (όρια: 1 και 9 ώρες). Ο συνολικός ρυθμός κάθαρσης ανέρχεται σε 1000ml/min. Σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική της μετοπρολόλης μεταξύ ηλικιωμένων και νεαρών ατόμων δεν παρατηρούνται. Η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα και απομάκρυνση της μετοπρολόλης παραμένει αμετάβλητη σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Η αποβολή ωστόσο των μεταβολιτών είναι μειωμένη. Σημαντική συσσώρευση μεταβολιτών παρατηρήθηκε σε ασθενείς με ρυθμό σπειραματικής διήθησης (GFR) κατώτερο από 5ml/min. Η συσσώρευση αυτή ωστόσο δεν αυξάνει την δράση ως προς τον αποκλεισμό των β-υποδοχέων. Εξαιτίας της χαμηλής δέσμευσης με τις πρωτεΐνες, οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της μετοπρολόλης δεν επηρεάζονται από μειωμένη ηπατική λειτουργία. Ωστόσο, σε ασθενείς με σοβαρή κίρρωση του ήπατος και πυλαία διαφυγή η βιοδιαθεσιμότητα της μετοπρολόλης αυξάνεται και ο ανώτερος ρυθμός κάθαρσης μειώνεται. Ασθενείς με πυλαία αναστόμωση έχουν ανώτερο ρυθμό κάθαρσης περίπου 0,3 l/min ενώ, το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη συγκεντρώσεως-χρόνου (AUC), είναι μέχρι και 6 φορές μεγαλύτερο από υγιή άτομα.
Χαρακτηριστικά του συνδυασμού των δραστικών
Ο συνδυασμός φελοδιπίνης και μετοπρολόλης δεν μεταβάλλει την φαρμακοκινητική των δύο συστατικών. Κατά την από του στόματος χορήγηση δισκίων Metoprolol And Felodipine παρατεταμένης αποδέσμευσης, τόσο η φελοδιπίνη, όσο και η μετοπρολόλη απορροφώνται πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Η απορρόφηση δεν εξαρτάται από την λήψη τροφής με χαμηλή περιεκτικότητα σε λίπη. Η φάση της απορρόφησης με τα δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης παρατείνεται, με αποτέλεσμα την επίτευξη ομαλών και αποτελεσματικών συγκεντρώσεων τόσο της φελοδιπίνης, όσο και της μετοπρολόλης για διάστημα 24 ωρών.