Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09AA15 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ZOFENOPRIL(Ζοφενοπρίλη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 5,5 ώρες

5.5 ώρες ΠΧΠ (SPC) Οδός χορήγησης oral Μορφή tablet Σκευάσματα σε κυκλοφορία 2 Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 27.5 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ZOPRANOL και καλύπτουν 4 από 4 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Ήπιας έως μέτριας ιδιοπαθούς αρτηριακής υπέρτασης

    Θεραπεία

    • I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

  2. Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

    σε: Ασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με ή χωρίς ενδείξεις και συμπτώματα καρδιακής ανεπάρκειας, οι οποίοι είναι αιμοδυναμικά σταθεροί και δεν έχουν υποβληθεί σε θρομβολυτική θεραπεία

    Θεραπεία που αρχίζει εντός 24 ωρών

    • I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
    • I50 Καρδιακή ανεπάρκεια (πληθυσμός)

Πορτοκαλί = ο κωδικός προέρχεται από τον πληθυσμό της ένδειξης, όχι από το κείμενό της.

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του ZOPRANOL
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ZOPRANOL
expand_more
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
ZOPRANOL 7,5mg
λευκά στρογγυλά επικαλυμμένα δισκία με κυρτές επιφάνειες
ZOPRANOL 15mg, 30mg, 60mg
λευκά, μακρόστενα, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, διχοτομούμενα. Το δισκίο
μπορεί να διαχωριστεί σε δύο ίσες δόσεις.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
πριν, μετά ή κατά τη διάρκεια των γευμάτων
Δόση έναρξης:
15mg σε μία δόση την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Η δοσολογία για την υπέρταση πρέπει να αυξάνεται σταδιακά ανά διαστήματα τεσσάρων εβδομάδων μέχρι να επιτευχθεί ο καλύτερος δυνατόν έλεγχος της αρτηριακής πίεσης. Για το οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου υπάρχει συγκεκριμένο πρόγραμμα κλιμάκωσης της δόσης.
  • Ενήλικες με φυσιολογικό όγκο αίματος ή νατρίου (Υπέρταση)
    Δόση15mg σε μία δόση την ημέρα (αρχική), 30mg σε μία δόση την ημέρα (συνήθης αποτελεσματική)
    Μέγ. δόση60mg την ημέρα χορηγούμενα σε μία ή δύο διηρημένες δόσεις
    Η δόση πρέπει να ρυθμίζεται ανάλογα με την θεραπευτική ανταπόκριση του ασθενή. Η δοσολογία πρέπει να αυξάνεται ανά διαστήματα τεσσάρων εβδομάδων.
  • Ενήλικες με μειωμένο όγκο αίματος ή νατρίου (Υπέρταση)
    Δόση15mg την ημέρα (συνήθης αρχική) ή 7,5mg την ημέρα (αν δεν είναι εφικτή η ρύθμιση της έλλειψης νατρίου/όγκου)
    Σε ασθενείς υψηλού κινδύνου μπορεί να εμφανισθεί υπόταση κατά την χορήγηση της πρώτης δόσης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Έναρξη της θεραπείας με α-ΜΕΑ απαιτεί ρύθμιση της έλλειψης νατρίου και / ή του όγκου του αίματος, διακοπή της υπάρχουσας θεραπείας με διουρητικά για δύο έως τρεις ημέρες πριν την χορήγηση του α-ΜΕΑ. Ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο για σοβαρή αιφνίδια υπόταση πρέπει να παρακολουθούνται στενά κατά προτίμηση σε νοσοκομείο.
  • Ηλικιωμένοι (>65 ετών) (Υπέρταση)
    Σε ηλικιωμένους ανθρώπους με φυσιολογική κάθαρση κρεατινίνης, δεν απαιτείται ρύθμιση της δοσολογίας.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (<18 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Ζοφενοπρίλη σε παιδιά δεν έχει αποδειχθεί. Κατά συνέπεια η χρήση του δεν συνιστάται.
  • Ενήλικες με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Η θεραπεία με Ζοφενοπρίλη θα πρέπει να αρχίζει μέσα σε 24 ώρες μετά την έναρξη των συμπτωμάτων οξέος εμφράγματος του μυοκαρδίου και να συνεχίζεται για έξι εβδομάδες. Σε περίπτωση χαμηλής συστολικής πίεσης (≤ 120mmHg) ή υπότασης (≤ 100mmHg) η δοσολογία δεν πρέπει να αυξάνεται ή μπορεί να συνεχισθεί με την ανεκτή δόση. Σε σοβαρή υπόταση (συστολική πίεση <90mmHg) το Ζοφενοπρίλη πρέπει να διακοπεί. Μετά από 6 εβδομάδων θεραπείας, οι ασθενείς επαναξιολογούνται και η θεραπεία διακόπτεται αν δεν υπάρχουν εκδηλώσεις δυσλειτουργίας της αριστερής κοιλίας ή καρδιακής ανεπάρκειας. Αν υπάρχουν, η θεραπεία συνεχίζεται μακροχρονίως.
  • Ηλικιωμένοι (>75 ετών) με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Το Ζοφενοπρίλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου, οι οποίοι είναι μεγαλύτεροι από 75 ετών.
  • Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή εξωνεφρική κάθαρση (οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου)
    Το Ζοφενοπρίλη δεν πρέπει να χορηγείται σ’αυτούς τους ασθενείς λόγω μη τεκμηριωμένης αποτελεσματικότητας και ασφάλειας.
  • Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια (οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου)
    Το Ζοφενοπρίλη δεν πρέπει να χορηγείται σ’αυτούς τους ασθενείς λόγω μη τεκμηριωμένης αποτελεσματικότητας και ασφάλειας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην ασβεστούχο ζοφενοπρίλη, σε άλλους α-ΜΕΑ ή σε κάποιο από τα έκδοχα του φαρμάκου
  • Ιστορικό αγγειοοιδήματος σχετιζόμενο με προηγούμενη θεραπεία με α-ΜΕΑ
  • Κληρονομικό / ιδιοπαθές αγγειοοίδημα
  • Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
  • Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο κύησης
  • Γυναίκες σε ηλικία τεκνοποίησης, εκτός εάν λαμβάνουν προφυλακτικά μέτρα αντισύλληψης
  • Αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση της νεφρικής αρτηρίας σε ασθενείς με μονήρη νεφρό
  • Ταυτόχρονη χρήση του Ζοφενοπρίλη με προϊόντα που περιέχουν αλισκιρένη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (GFR,< 60ml/min/1,73m²)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπόταση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν μειωμένο όγκο αίματος και ηλεκτρολυτών (λόγω διουρητικών, περιορισμένης κατανάλωσης άλατος, αιμοδιύλισης, διάρροιας ή εμέτου), ή με σοβαρή υπέρταση εξαρτώμενη από τη ρενίνη. Ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια (ειδικά σοβαρή, με υψηλές δόσεις διουρητικών, υπονατριαιμία, νεφρική δυσλειτουργία), ασθενείς με στηθάγχη ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο.
    Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει υπό στενή ιατρική παρακολούθηση (προτίμηση σε νοσοκομείο), με χαμηλές δόσεις και προσεκτική ρύθμιση της δοσολογίας. Διακοπή διουρητικών προσωρινά. Αν εμφανιστεί υπόταση, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε ύπτια θέση και ίσως απαιτηθεί συμπλήρωση του όγκου του αίματος με ενδοφλέβια χορήγηση φυσιολογικού ορού. Εάν η υπόταση γίνει συμπτωματική, μείωση της δόσης ή διακοπή του Ζοφενοπρίλη μπορεί να είναι αναγκαία.
  • Υπόταση σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου με κίνδυνο επιπρόσθετης σοβαρής αιμοδυναμικής διαταραχής (συστολική πίεση < 100mmHg ή καρδιογενές σοκ). Ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια έπειτα από έμφραγμα του μυοκαρδίου.
    Δεν πρέπει να αρχίζει θεραπεία αν υπάρχει κίνδυνος αιμοδυναμικής διαταραχής. Σε περίπτωση επίμονης υπότασης (συστολική πίεση μικρότερη από 90mmHg για περισσότερο από μία ώρα), το Ζοφενοπρίλη πρέπει να διακοπεί. Σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια έπειτα από έμφραγμα του μυοκαρδίου, το Ζοφενοπρίλη μπορεί μόνο να χορηγείται εάν ο ασθενής είναι αιμοδυναμικά σταθερός.
  • Διαταραχή ηπατικής λειτουργίας
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου και διαταραχή της ηπατικής λειτουργίας.
    Δεν πρέπει να χορηγείται Ζοφενοπρίλη.
  • Ηλικία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου μεγαλύτεροι από 75 ετών.
    Να χορηγείται με προσοχή.
  • Νεφροαγγειακή υπέρταση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφροαγγειακή υπέρταση και προϋπάρχουσα αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση της αρτηρίας μονήρους νεφρού.
    Η θεραπεία με Ζοφενοπρίλη πρέπει να αρχίσει σε νοσοκομείο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση, με χαμηλές δόσεις και με προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης. Η θεραπεία με διουρητικά πρέπει να διακοπεί προσωρινά. Ελέγχεται προσεκτικά η νεφρική λειτουργία κατά την διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της θεραπείας.
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια ή υποκείμενη νεφρική νόσο. Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και έμφραγμα του μυοκαρδίου (κρεατινίνη ορού ≥ 2,1mg/dl και πρωτεϊνουρία ≥ 500mg/day).
    Να χορηγείται με προσοχή, απαιτούνται μειωμένες δόσεις. Μείωση δόσης του α-ΜΕΑ και/ή διακοπή διουρητικού μπορεί να χρειαστεί. Δεν πρέπει να χορηγείται παρουσία νεφρικής ανεπάρκειας και εμφράγματος του μυοκαρδίου με συγκεκριμένα κριτήρια.
  • Αιμοκάθαρση
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση με μεμβράνες πολυακρυλονιτριλίου υψηλής ροής (π.χ. ΑΝ 69) και βρίσκονται σε θεραπεία με α-ΜΕΑ. Ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου που υποβάλλονται σε εξωνεφρική κάθαρση.
    Συνίσταται η χρήση διαφορετικής μεμβράνης ή διαφορετικού αντιυπερτασικού φαρμάκου. Δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου που υποβάλλονται σε εξωνεφρική κάθαρση.
  • Λιπιδιοαφαίρεση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε θεραπεία με α-ΜΕΑ που υποβάλλονται σε λιπιδιοαφαίρεση με dextrane sulphate.
    Συνίσταται η χρήση άλλης κατηγορίας αντιυπερτασικών φαρμάκων.
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις κατά τη διάρκεια απευαισθητοποίησης ή μετά από νυγμό εντόμων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν α-ΜΕΑ κατά τη διάρκεια απευαισθητοποίησης (δηλητήριο από υμενόπτερα) ή μετά από νυγμό εντόμων.
    Προσοχή θα πρέπει να δίνεται. Η προσωρινή διακοπή της θεραπείας με α-ΜΕΑ έχει αποφύγει τις αντιδράσεις.
  • Μεταμόσχευση νεφρού
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που πρόσφατα έχουν υποβληθεί σε μεταμόσχευση νεφρού.
    Δεν υπάρχει εμπειρία σχετικά με τη χορήγηση Ζοφενοπρίλη.
  • Πρωτογενής αλδοστερονισμός
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με πρωτογενή αλδοστερονισμό.
    Η χρήση του προϊόντος αυτού δεν συνιστάται.
  • Αγγειοοίδημα
    σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν α-ΜΕΑ. Μαύροι ασθενείς. Ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος που δεν σχετίζεται με θεραπεία α-ΜΕΑ.
    Η θεραπεία με α-ΜΕΑ πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αντικατασταθεί με φάρμακο άλλης κατηγορίας. Πρέπει να εφαρμοστεί επείγουσα θεραπεία (άμεση υποδόρια χορήγηση αδρεναλίνης ή αργή ενδοφλέβια έγχυση) με στενή παρακολούθηση ΗΚΓ και αρτηριακής πίεσης. Εισαγωγή σε νοσοκομείο, παρακολούθηση για τουλάχιστον 12-24 ώρες.
  • Βήχας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Ζοφενοπρίλη.
    Υποχωρεί μετά την διακοπή του Ζοφενοπρίλη.
  • Ηπατική ανεπάρκεια
    σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν α-ΜΕΑ οι οποίοι αναπτύσσουν ίκτερο ή αισθητή αύξηση των ηπατικών ενζύμων.
    Διακοπή θεραπείας με α-ΜΕΑ και ιατρική παρακολούθηση.
  • Υπερκαλιαιμία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, σακχαρώδη διαβήτη ή εκείνους που λαμβάνουν ταυτόχρονα κάλιο -καλιοσυντηρητικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου ή κάλιο που περιέχει υποκατάστατα άλατος, ή σε ασθενείς που λαμβάνουν άλλες δραστικές ουσίες που συσχετίζονται με αύξηση του καλίου του ορού (π.χ. ηπαρίνη).
    Εάν θεωρηθεί απαραίτητη η συγχορήγηση, θα πρέπει να χορηγούνται με τακτικό έλεγχο του καλίου του ορού.
  • Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης - αγγειοτενσίνης - αλδοστερόνης (RASS)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένη ταυτόχρονα. Ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
    Δεν συνιστάται διπλός αποκλεισμός RASS. Εάν η θεραπεία διπλού αποκλεισμού θεωρείται απολύτως απαραίτητη, θα πρέπει να λάβει χώρα μόνο κάτω από την επίβλεψη ειδικού και με συχνή στενή παρακολούθηση. Οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια.
  • Χειρουργικές επεμβάσεις / αναισθησία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που υποβάλλονται σε σοβαρή χειρουργική επέμβαση ή κατά τη διάρκεια γενικής αναισθησίας.
    Εάν δεν είναι εφικτή η διακοπή του α-ΜΕΑ, θα πρέπει να ελέγχονται προσεκτικά ο ενδοαγγειακός όγκος υγρών και ο όγκος πλάσματος.
  • Στένωση της αορτής / υπερτροφική καρδιομυοπάθεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με στένωση μιτροειδούς βαλβίδας και απόφραξη της οδού εξώθησης αριστερής κοιλίας.
    Οι α-ΜΕΑ πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.
  • Ουδετεροπενία / ακοκκιοκυτταραιμία
    σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν α-ΜΕΑ, ιδιαίτερα με κάποιο βαθμό νεφρικής ανεπάρκειας, νόσους του κολλαγόνου (π.χ. συστηματικό ερυθηματώδη λύκο, σκληροδερμία) και θεραπεία με ανοσοκατασταλτικούς παράγοντες, θεραπεία με αλλοπουρινόλη ή προκαϊναμίδη.
    Συνιστάται μέτρηση των λευκών αιμοπεταλίων. Η ζοφενοπρίλη και άλλη ταυτόχρονη φαρμακευτική αγωγή πρέπει να διακοπεί εάν ουδετεροπενία (ουδετερόφιλα λιγότερο από 1000/mm³) ανιχνευθεί ή υπάρχει υπόνοια.
  • Ψωρίαση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ψωρίαση.
    Οι α-ΜΕΑ πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.
  • Πρωτεϊνουρία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υπάρχουσα ανεπάρκεια της νεφρικής λειτουργίας ή με σχετικά υψηλές δόσεις α-ΜΕΑ. Ασθενείς με προγενέστερη νεφρική νόσο.
    Πρέπει να έχουν εκτίμηση της πρωτεΐνης στα ούρα (μέτρηση στα πρώτα πρωϊνά ούρα) πριν τη θεραπεία, και περιοδικά κατόπιν.
  • Διαβήτης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΔιαβητικοί ασθενείς (που λαμβάνουν από του στόματος αντιδιαβητικά φάρμακα ή ινσουλίνη).
    Τα επίπεδα γλυκαιμίας πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
  • Λίθιο
    προσοχή
    Ο συνδυασμός λιθίου και ζοφενοπρίλης δεν συνιστάται.
  • Φυλή
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΜαύρη φυλή.
    Η ζοφενοπρίλη μπορεί να είναι λιγότερο αποτελεσματική στη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Υψηλότερο ποσοστό αγγειοοιδήματος.
  • Κύηση
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΓυναίκες σε κύηση ή που σχεδιάζουν κύηση.
    Δεν πρέπει να ξεκινά θεραπεία με α-ΜΕΑ κατά τη διάρκεια της κύησης. Εναλλακτική αντιυπερτασική θεραπεία. Άμεση διακοπή αν διαπιστωθεί κύηση.
  • Έκδοχα (Λακτόζη)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια στη Lapp-λακτάση ή δυσαπορρόφηση στη γλυκόζη-γαλακτόζη.
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Καλιο-συντηρητικά διουρητικά ή συμπληρώματα καλίου
    προσοχή
    Μπορεί να προκαλέσουν σημαντικές αυξήσεις στο κάλιο του ορού.
    ΣύστασηΕάν η ταυτόχρονη χορήγηση θεωρείται απαραίτητη, λόγω της τεκμηριωμένης υποκαλιαιμίας αυτά πρέπει να χορηγηθούν με προσοχή και με τακτικό έλεγχο του καλίου του ορού και ΗΚΓ (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Αναστολείς-ΜΕΑ, αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένη (διπλός αποκλεισμός RAAS)
    προσοχή
    Υψηλότερη συχνότητα ανεπιθύμητων συμβάντων όπως η υπόταση, η υπερκαλιαιμία και η μειωμένη νεφρική λειτουργία (περιλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας).
    ΣύστασηΟι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχεών αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια (βλ. Αντενδείξεις, Ειδικές προειδοποιήσεις και Φαρμακοδυναμικές).
  • Διουρητικά (θειαζίδες ή διουρητικά της αγκύλης)
    προσοχή
    Προγενέστερη θεραπεία με υψηλή δόση διουρητικών μπορεί να προκαλέσει μείωση όγκου αίματος και κίνδυνο υπότασης κατά την έναρξη θεραπείας με ζοφενοπρίλη.
    ΣύστασηΗ υποτασική δράση μπορεί να μειωθεί από τη διακοπή των διουρητικών, αυξάνοντας τον όγκο ή την πρόσληψη άλατος ή ξεκινώντας θεραπεία με χαμηλή δόση ζοφενοπρίλης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Λίθιο
    προσοχή
    Αναστρέψιμες αυξήσεις των συγκεντρώσεων λιθίου στον ορό και τοξικότητα. Ταυτόχρονη χορήγηση θειαζιδικών διουρητικών μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο της τοξικότητας του λιθίου.
    ΣύστασηΗ ζοφενοπρίλη δεν συνιστάται σε συνδυασμό με λίθιο και προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό πρέπει να πραγματοποιείται εάν η ταυτόχρονη χορήγηση αποδειχτεί απαραίτητη.
  • Χρυσός (ενέσιμος, π.χ. aurothiomalate νατρίου)
    προσοχή
    Αντιδράσεις νιτροειδούς (συμπτώματα αγγειοδιαστολής συμπεριλαμβανομένου εξάψεις, ναυτία, ζάλη και υπόταση, τα οποία μπορεί να είναι σοβαρά).
  • Αναισθητικά φαρμακευτικά προϊόντα
    προσοχή
    Οι α-ΜΕΑ μπορεί να ενισχύσουν τα υποτασικά φαινόμενα μερικών αναισθητικών φαρμάκων.
  • Ναρκωτικά φάρμακα/τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά/αντιψυχωσικά /βαρβιτουρικά
    προσοχή
    Μπορεί να προκαλέσουν ορθοστατική υπόταση.
  • Άλλοι αντιυπερτασικοί παράγοντες (π.χ. β-αποκλειστές, α-αποκλειστές, ανταγωνιστές ασβεστίου, νιτρογλυκερίνη, άλλα νιτρικά, αγγειοδιασταλτικά)
    προσοχή
    Μπορεί να υπάρχει επιπλέον υποτασική δράση ή ενδυνάμωση.
    ΣύστασηΘεραπεία με νιτρογλυκερίνη και άλλα νιτρικά, ή άλλα αγγειοδιασταλτικά, θα πρέπει να λαμβάνονται με προσοχή.
  • Σιμετιδίνη
    προσοχή
    Μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο υποτασικού φαινομένου.
  • Κυκλοσπορίνη
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος νεφρικής δυσλειτουργίας.
  • Αλλοπουρινόλη, προκαϊναμίδη, κυτταροστατικά ή ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αλλεργικών αντιδράσεων. Αυξημένος κίνδυνος λευκοπενίας.
  • Αντιδιαβητικά (ινσουλίνη, σουλφονυλουρία)
    προσοχή
    Σπάνια οι α-ΜΕΑ μπορούν να ενισχύσουν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα μειώνοντας την επίδραση της ινσουλίνης και από του στόματος αντιδιαβητικά.
    ΣύστασηΣε τέτοιες περιπτώσεις μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του αντιδιαβητικού κατά τη διάρκεια ταυτόχρονης θεραπείας με α-ΜΕΑ.
  • Αιμοκάθαρση με μεμβράνες υψηλής ροής
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος αναφυλακτικών αντιδράσεων.
  • Μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένου ASA ≥3 g/ημέρα)
    προσοχή
    Μείωση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος των α-ΜΕΑ. Αθροιστική δράση στην αύξηση του καλίου του ορού. Μείωση νεφρικής λειτουργίας, σπάνια οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
    ΣύστασηΤα φαινόμενα αυτά είναι κυρίως αντιστρέψιμα και εμφανίζονται ιδιαίτερα σε ασθενείς με επιβαρημένη νεφρική λειτουργία.
  • Αντιόξινα
    προσοχή
    Μειώνουν την βιοδιαθεσιμότητα των α-ΜΕΑ.
  • Συμπαθομιμητικά φάρμακα
    προσοχή
    Μπορεί να μειώσουν το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα των α-ΜΕΑ.
    ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται με προσοχή ώστε να επιβεβαιώνεται ότι το επιθυμητό αποτέλεσμα πραγματοποιείται.
  • Τροφή
    παρακολούθηση
    Μπορεί να μειώσει τον ρυθμό αλλά όχι την έκταση της απορρόφησης της ασβεστούχου ζοφενοπρίλης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
  • Παραισθησία
  • Δυσγευσία
  • Διαταραχή ισορροπίας
  • Διαταραχές ύπνου
Αναπνευστικό
  • Βήχας
  • Δύσπνοια
  • Ιγμορίτιδα
  • Ρινίτιδα
  • Βρογχίτιδα
  • Βρογχόσπασμος
Γαστρεντερικό
  • Γλωσσίτιδα
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
  • Δυσκοιλιότητα
  • Ξηροστομία
  • Παγκρεατίτιδα
  • Ειλεός
Γαστρεντερικές διαταραχές
  • ναυτία / έμετος
  • μικρό αγγειοοίδημα εντέρου
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
  • Αλωπεκία
  • Υπερίδρωση
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Δερματικές διαταραχές και διαταραχές των υποδόριων ιστών
  • σύνδρομο του Steven-Johnson
  • ψωριασικά εξανθήματα
  • αυξημένοι τίτλοι αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ)
Γενικές
  • Πυρετός
  • Κούραση
  • Ασθένεια
  • Περιφερικό οίδημα
  • Θωρακικός πόνος
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Αρθραλγία
Αίμα
  • Ηωσινοφιλία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Πανκυτοπενία
Μυοσκελετικές και διαταραχές των συνδετικών ιστών
  • μυϊκές συσπάσεις
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • αιμολυτική αναιμία (σε ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής δεϋδρογονάσης)
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
Ψυχιατρικές
  • Κατάθλιψη
  • Σύγχυση
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • αλλαγές διάθεσης
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
  • Αρρυθμία
  • Στηθάγχη
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
Καρδιακές διαταραχές
  • παλμοί
Καρδιαγγειακές διαταραχές
  • σοβαρή υπόταση
  • ζάλη (λόγω υπότασης)
  • αίσθημα αδυναμίας (λόγω υπότασης)
  • διαταραχές της όρασης (λόγω υπότασης)
  • διαταραχή της συνείδησης (συγκοπή) (λόγω υπότασης)
Αγγειακές
  • Εξάψεις
Οφθαλμικές
  • Θάμβος όρασης
Αυτί
  • Εμβοές
Ήπαρ
  • Χολοστατικός ίκτερος
  • Ηπατίτιδα
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Νεφρική ανεπάρκεια
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχές νεφρών και ουροποιητικού συστήματος
  • επιδείνωση νεφρικής ανεπάρκειας
Αναπαραγωγικό
  • Στυτική δυσλειτουργία
Εργαστηριακές
  • Αύξηση της ουρίας του αίματος
  • Αυξημένη χολερυθρίνη ορού
Εργαστηριακές παράμετροι
  • αύξηση της κρεατινίνης του πλάσματος
  • πτώση της αιμοσφαιρίνης
  • πτώσης του αιματοκρίτη
  • πτώσης του αριθμού των αιμοπεταλίων
  • πτώσης των λευκών αιμοσφαιρίων
  • αυξήσεις στα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Διαταραχή ισορροπίας
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • αρθραλγία (με δερματικές αντιδράσεις)
    Διαταραχές δέρματος και διαταραχές των υποδόριων ιστών
    Όχι συχνές
  • αυξημένοι τίτλοι αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ) (με δερματικές αντιδράσεις)
    Διαταραχές δέρματος και διαταραχές των υποδόριων ιστών
    Όχι συχνές
  • ηωσινοφιλία (με δερματικές αντιδράσεις)
    Διαταραχές δέρματος και διαταραχές των υποδόριων ιστών
    Όχι συχνές
  • μυαλγία (με δερματικές αντιδράσεις)
    Διαταραχές δέρματος και διαταραχές των υποδόριων ιστών
    Όχι συχνές
  • πυρετός (με δερματικές αντιδράσεις)
    Διαταραχές δέρματος και διαταραχές των υποδόριων ιστών
    Όχι συχνές
  • σύνδρομο του Steven-Johnson
    Διαταραχές δέρματος και διαταραχές των υποδόριων ιστών
    Όχι συχνές
  • ψωριασικά εξανθήματα
    Διαταραχές δέρματος και διαταραχές των υποδόριων ιστών
    Όχι συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Βρογχίτιδα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Γλωσσίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Διαταραχές ύπνου
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Εμβοές
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Θάμβος όρασης
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Ιγμορίτιδα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Ρινίτιδα
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Στυτική δυσλειτουργία
    Αναπαραγωγικό
    Σπάνιες
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Υπερίδρωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • αλλαγές διάθεσης
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Σπάνιες
  • διαταραχή της συνείδησης (συγκοπή) (λόγω υπότασης)
    Καρδιαγγειακές διαταραχές
    Σπάνιες
  • Θωρακικός πόνος
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Περιφερικό οίδημα
    Γενικές
    Πολύ σπάνιες
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ σπάνιες
  • μικρό αγγειοοίδημα εντέρου
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Πολύ σπάνιες
  • Έμφραγμα μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Ασθένεια
    Γενικές
    Ασυνήθεις
  • Αυξημένη χολερυθρίνη ορού
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση της ουρίας του αίματος
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Συνήθεις
  • Ειλεός
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Ασυνήθεις
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συνήθεις
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συνήθεις
  • Κούραση
    Γενικές
    Συνήθεις
  • Νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Πανκυτοπενία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Χολοστατικός ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • αίσθημα αδυναμίας (λόγω υπότασης)
    Καρδιαγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • αιμολυτική αναιμία (σε ανεπάρκεια γλυκόζης-6-φωσφορικής δεϋδρογονάσης)
    Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • αυξήσεις στα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές παράμετροι
    Μη γνωστές
  • αύξηση της κρεατινίνης του πλάσματος
    Εργαστηριακές παράμετροι
    Μη γνωστές
  • διαταραχές της όρασης (λόγω υπότασης)
    Καρδιαγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • επιδείνωση νεφρικής ανεπάρκειας
    Διαταραχές νεφρών και ουροποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • ζάλη (λόγω υπότασης)
    Καρδιαγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • μυϊκές συσπάσεις
    Μυοσκελετικές και διαταραχές των συνδετικών ιστών
    Ασυνήθεις
  • ναυτία / έμετος
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Συνήθεις
  • παλμοί
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • πτώση της αιμοσφαιρίνης
    Εργαστηριακές παράμετροι
    Μη γνωστές
  • πτώση του αιματοκρίτη
    Εργαστηριακές παράμετροι
    Μη γνωστές
  • πτώση του αριθμού των αιμοπεταλίων
    Εργαστηριακές παράμετροι
    Μη γνωστές
  • πτώση των λευκών αιμοσφαιρίων
    Εργαστηριακές παράμετροι
    Μη γνωστές
  • σοβαρή υπόταση
    Καρδιαγγειακές διαταραχές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Η χρήση των α-ΜΕΑ δεν ενδείκνυται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της κύησης. Η χρήση των α-ΜΕΑ αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του δευτέρου και τρίτου τριμήνου της κύησης. Επιδημιολογικά δεδομένα όσον αφορά τον κίνδυνο τερατογένεσης κατά το πρώτο τρίμηνο δεν είναι πειστικά, αλλά μικρή αύξηση κινδύνου δεν μπορεί να αποκλεισθεί. Κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο προκαλεί εμβρυοτοξικότητα (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστέρηση κρανιακής οστεοποίησης) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία). Σε περίπτωση έκθεσης, απαιτείται έλεγχος κρανιακής και νεφρικής λειτουργίας με υπερηχογράφημα και παρακολούθηση των νεογνών για υπόταση.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες όσον αφορά τη χρήση της ζοφενοπρίλης κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, ιδιαίτερα όταν θηλάζετε ένα νεογέννητο ή πρόωρο νήπιο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • σοβαρή υπόταση
  • καταπληξία
  • λήθαργος
  • βραδυκαρδία
  • διαταραχές των ηλεκτρολυτών
  • νεφρική ανεπάρκεια
Αντιμετώπιση
Στενή παρακολούθηση, κατά προτίμηση σε μονάδα εντατικής θεραπείας. Τακτικός έλεγχος ηλεκτρολυτών και κρεατινίνης ορού. Εάν η λήψη είναι πρόσφατη: πλύση στομάχου, χορήγηση προσροφητικών ουσιών και θειϊκού νατρίου. Για υπόταση: τοποθέτηση σε θέση καταπληξίας, χρήση ουσιών για αύξηση όγκου ή/και χορήγηση αγγειοτενσίνης ΙΙ. Για βραδυκαρδία ή παρασυμπαθητικές αντιδράσεις: χορήγηση ατροπίνης, πιθανή χρήση βηματοδότη. Οι α-ΜΕΑ μπορούν να απομακρυνθούν με αιμοδιύλιση, αλλά η χρήση μεμβρανών αιμοδιύλισης υψηλής ροής που περιέχουν πολυ-ακριλο-νιτρύλιο πρέπει να αποφεύγεται.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Δεν υπάρχουν μελέτες για την επίδραση του ZOPRANOL στην ικανότητα οδήγησης. Μπορεί περιστασιακά να εμφανισθούν υπνημία, ζάλη ή κόπωση κατά την οδήγηση ή χειρισμό μηχανημάτων.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Κάθε ZOPRANOL 7,5 mg επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 17,35mg
μονοϋδρική λακτόζη
Κάθε ZOPRANOL 15 mg επικαλυμμέν με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει 34,7mg
μονοϋδρική λακτόζη
Κάθε ZOPRANOL 30 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία περιέχει 69,4mg
μονοϋδρική λακτόζη
Κάθε ZOPRANOL 60 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία περιέχει 138,8mg
μονοϋδρική λακτόζη
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας-ΜΕΑ, ATC code: C09AA15

Τα ευνοϊκά αποτελέσματα του Ζοφενοπρίλη στην υπέρταση και στο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου φαίνεται να απορρέουν κυρίως από την καταστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτασίνης-αλδοστερόνης στο πλάσμα. Η αναστολή του ΜΕΑ (Ki 0.4 nM σε πνεύμονα κουνελιού) έχει σαν αποτέλεσμα την μείωση των επιπέδων της αγγειοτασίνης ΙΙ στο πλάσμα, η οποία οδηγεί σε ελαττωμένη αγγειοσυσταλτική δραστηριότητα και μειωμένη έκκριση αλδοστερόνης. Αν και η μείωση της αλδοστερόνης είναι μικρή μπορεί να εμφανιστούν μικρές αυξήσεις στις συγκεντρώσεις καλίου στο πλάσμα μαζί με απώλεια νατρίου και υγρών. Η διακοπή του φαινομένου της αρνητικής παλίνδρομης ανατροφοδότησης της αγγειοτασίνης ΙΙ στην έκκριση ρενίνης έχει σαν αποτέλεσμα την αύξηση της δραστικότητας της ρενίνης του πλάσματος. Η δραστικότητα του ΜΕΑ του πλάσματος καταστέλλεται κατά 53,4% και 74,4% 24 ώρες μετά την χορήγηση από του στόματος μίας δόσης 30mg και 60mg ασβεστούχου ζοφενοπρίλης, αντίστοιχα.

Η αναστολή του ΜΕΑ έχει σαν αποτέλεσμα την αυξημένη δραστηριότητα του κυκλοφορούντος και του ιστικού συστήματος καλλικρεϊνης-κινίνης, το οποίο συνεισφέρει στην περιφερική αγγειοδιαστολή, ενεργοποιώντας το σύστημα των προσταγλανδινών. Πιθανόν αυτός ο μηχανισμός να εμπλέκεται στην υποτασική δράση της ασβεστούχου ζοφενοπρίλης και να ευθύνεται για ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Σε υπερτασικούς ασθενείς, η χορήγηση του Ζοφενοπρίλη έχει σαν αποτέλεσμα την μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ύπτια και ορθία θέση στον ίδιο βαθμό περίπου, χωρίς αντισταθμιστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Η μέση συστηματική αγγειακή αντίσταση τείνει να μειωθεί μετά την χορήγηση του Ζοφενοπρίλη. Για την επίτευξη της επιθυμητής μείωσης της αρτηριακής πίεσης μπορεί για μερικούς ασθενείς να απαιτηθούν αρκετές εβδομάδες θεραπείας. Το αντιϋπερτασικό αποτέλεσμα διατηρείται κατά τη διάρκεια μακρόχρονης θεραπείας. Απότομη διακοπή της θεραπείας δεν έχει συσχετιστεί με απότομη αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Επί του παρόντος δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τα αποτελέσματα του Ζοφενοπρίλη στη νοσηρότητα και θνησιμότητα των υπερτασικών ασθενών. Αν και αντιυπερτασικό αποτελέσματα έχει παρατηρηθεί σε όλες τις φυλές που μελετήθηκαν, οι υπερτασικοί ασθενείς της μαύρης φυλής (συνήθως χαμηλής ρενίνης υπερτασικός πληθυσμός), ανταποκρίνεται σε μικρότερο βαθμό στην μονοθεραπεία με α-ΜΕΑ, από ότι οι άλλοι ασθενείς. Αυτή η διαφορά εξαλείφεται όταν προστίθεται ένα διουρητικό.

Το κλινικό αποτέλεσμα που προέρχεται από τη χρήση του Ζοφενοπρίλη κατά τη διάρκεια της θεραπείας ενός εμφράγματος συνδέεται με πολλούς παράγοντες όπως η μείωση των επιπέδων της αγγειοτασίνης ΙΙ στο πλάσμα (με αυτόν τον τρόπο περιορίζεται η διαδικασία του κοιλιακού remodelling η οποία μπορεί να επιδράσει αρνητικά στην ποιότητα ζωής ενός ασθενούς που υπέστη έμφραγμα) και η αύξηση των συγκεντρώσεων στο πλάσμα και στους ιστούς αγγειοδιασταλτικών ουσιών (σύστημα κινίνης - προσταγλανδινών). Μία τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη με placebo κλινική μελέτη ζοφενοπρίλης διεξήχθη σε 1.556 ασθενείς με πρόσθιο έμφραγμα του μυοκαρδίου, οι οποίοι δεν έλαβαν θρομβολυτική θεραπεία. Η θεραπεία άρχισε εντός 24 ωρών και συνεχίστηκε για 6 εβδομάδες. Η συχνότητα του συνδυασμού των κύριων καταληκτικών σημείων (σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια και / ή θάνατος σε 6 εβδομάδες) ελαττώθηκε στην ομάδα των ασθενών που είχαν υποβληθεί σε θεραπεία με ζοφενοπρίλη (ζοφενοπρίλη 7,1%, placebo 10,6%). Μέσα σε ένα χρόνο, το ποσοστό επιβίωσης βελτιώθηκε στην ομάδα των ασθενών που έπαιρναν ζοφενοπρίλη.

Άλλες πληροφορίες

Δύο μεγάλες τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες μελέτες (η ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) και η VA NEPHRON-D (The Veterans A‡airs Nephropathy in Diabetes)) έχουν εξετάσει τη χρήση του συνδυασμού ενός αναστολέα ΜΕΑ με έναν αποκλειστή των υποδοχέων αγγειοτενσίνης II. Η ONTARGET ήταν μία μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με ιστορικό καρδιαγγειακής ή εγκεφαλικής αγγειακής νόσου ή σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 συνοδευόμενο από ένδειξη βλάβης τελικού οργάνου. Η VA NEPHRON-D ήταν μία μελέτη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και διαβητική νεφροπάθεια. Αυτές οι μελέτες δεν έχουν δείξει σημαντική ωφέλιμη επίδραση στις νεφρικές και/ή στις καρδιαγγειακές εκβάσεις και τη θνησιμότητα, ενώ παρατηρήθηκε ένας αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας, οξείας νεφρικής βλάβης και/ή υπότασης σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία. Δεδομένων των παρόμοιων φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων, αυτά τα αποτελέσματα είναι επίσης σχετικά για άλλους αναστολείς ΜΕΑ και αποκλειστές των υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ. Ως εκ τούτου οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχεών αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια. Η ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) ήταν μία μελέτη σχεδιασμένη να ελέγξει το όφελος της προσθήκης αλισκιρένης σε μία πρότυπη θεραπεία με έναν αναστολέα ΜΕΑ ή έναν αποκλειστή υποδοχέων αγγειοτενσίνης ΙΙ σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και χρόνια νεφρική νόσο, καρδιαγγειακή νόσο ή και τα δύο. Η μελέτη διεκόπη πρόωρα λόγω ενός αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων εκβάσεων. Ο καρδιαγγειακός θάνατος και το εγκεφαλικό επεισόδιο ήταν και τα δύο αριθμητικά συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και τα ανεπιθύμητα συμβάντα και τα σοβαρά ανεπιθύμητα συμβάντα ενδιαφέροντος (υπερκαλιαιμία, υπόταση και νεφρική δυσλειτουργία) αναφέρθηκαν συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ότι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η ασβεστούχος ζοφενοπρίλη είναι ένα προ-φάρμακο, καθ’ όσον ο δραστικός αναστολέας είναι η ελεύθερη σουλφυδρυλική ένωση, ζοφενοπριλάτ, η οποία παράγεται από την θειοεστερική υδρόλυση.

Απορρόφηση:

Η ασβεστούχος ζοφενοπρίλη απορροφάται πλήρως και γρήγορα από το γαστρεντερικό σωλήνα και υφίσταται σχεδόν πλήρη μετατροπή σε ζοφενοπριλάτη, το οποίο επιτυγχάνει μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα σε 1 ½ ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση του Ζοφενοπρίλη. Η φαρμακοκινητική της εφ’ άπαξ χορήγησης είναι γραμμική για εύρος δοσολογίας που κυμαίνεται από 10-80mg ασβεστούχου ζοφενοπρίλης και δεν εμφανίζεται η συσσώρευση του φαρμάκου μετά την χορήγηση 15-60mg ασβεστούχου ζοφενοπρίλης για 3 εβδομάδες. Η παρουσία τροφής στον γαστρεντερικό σωλήνα μειώνει τον ρυθμό, αλλά όχι την έκταση της απορρόφησης και οι τιμές της AUC (επιφάνειας υπό την καμπύλη) της ζοφενοπριλάτης στο πλάσμα είναι σχεδόν ίδιες στην κατάσταση νηστείας και σίτισης.

Κατανομή:

Περίπου το 88% της κυκλοφορούσας ραδιοενέργειας που έχει μετρηθεί ex-vivo μετά από την χορήγηση μιας ραδιοεπισημασμένης δόσης ασβεστούχου ζοφενοπρίλης συνδέεται με τις πρωτεϊνες του πλάσματος και ο όγκος κατανομής στην σταθερή κατάσταση είναι 96 λίτρα.

Βιομετασχηματισμός:

Οκτώ μεταβολίτες, υπεύθυνοι για το 76% της ραδιοενέργειας στα ούρα, προσδιορίστηκαν στα ανθρώπινα ούρα μετά την χορήγηση μιας ραδιοσεσημασμένης δόσης ασβεστούχου ζοφενοπρίλης. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η ζοφενοπριλάτη (22%), η οποία στη συνέχεια μεταβολίζεται μέσω διαφόρων οδών, συμπεριλαμβανομένων της σύνδεσης με γλυκουρονικό (17%), μετατροπή σε κυκλική ένωση και σύνδεση με γλυκουρονικό (13%), σύνδεση με κυστεϊνη (9%) και S-μεθυλίωσης της θειολικής ομάδας (8%). Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ζοφενοπριλάτης είναι 5,5 ώρες και η συνολική του κάθαρση είναι 1.300ml/λεπτό μετά την από του στόματος χορήγηση ασβεστούχου ζοφενοπρίλης.

Αποβολή:

Ραδιοσεσημασμένη ζοφενοπριλάτη χορηγούμενη ενδοφλέβια, αποβάλλεται στα ούρα (76%) και στα κόπρανα (16%) ενώ μετά την από του στόματος χορήγηση της ραδιοσεσημασμένης ασβεστούχου ζοφενοπρίλης, το 69% και το 26% της ραδιοενέργειας ανακτάται από τα ούρα και τα κόπρανα αντίστοιχα, υποδεικνύοντας μια διπλή οδό απέκκρισης (νεφρά και ήπαρ).

Φαρμακοκινητική σε ηλικιωμένους ανθρώπους:

Σε ηλικιωμένους ανθρώπους δεν απαιτείται μεταβολή της δόσης όταν η νεφρική λειτουργία είναι φυσιολογική.

Φαρμακοκινητική σε νεφρική δυσλειτουργία:

Με βάση την σύγκριση των κυρίων φαρμακοκινητικών παραμέτρων της ζοφενοπριλάτης οι οποίες μετρήθηκαν μετά την από του στόματος χορήγηση της ραδιοσεσημασμένης ασβεστούχου ζοφενοπρίλης, ασθενείς με ήπια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης >45 και <90ml/λεπτό) απεκκρίνουν την ζοφενοπρίλη από τον οργανισμό με τον ίδιο ρυθμό όπως τα υγιή άτομα (κάθαρση κρεατινίνης > 90ml/λεπτό). Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (7-44ml/λεπτό), ο ρυθμός απέκκρισης μειώνεται περίπου στο 50% της φυσιολογικής. Αυτό υποδεικνύει ότι σε αυτούς τους ασθενείς θα πρέπει να χορηγείται η μισή της συνήθους αρχικής δόσης του Ζοφενοπρίλη. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια στο τελικό στάδιο, οι οποίοι υπόκεινται σε αιμοδιύλιση ή περιτοναϊκή κάθαρση, ο ρυθμός απέκκρισης μειώνεται στο 25% της φυσιολογικής. Αυτό υποδεικνύει ότι σ’αυτούς τους ασθενείς πρέπει να δοθεί το ¼ της συνήθους αρχικής δόσης του Ζοφενοπρίλη.

Φαρμακοκινητική σε ηπατική δυσλειτουργία:

Σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία στους οποίους χορηγήθηκαν εφ’ άπαξ δόσεις ραδιοσεσημασμένης ασβεστούχου ζοφενοπρίλης, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax) και ο χρόνος επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) στο πλάσμα για το ζοφενοπριλάτ ήταν παρεμφερείς με τις τιμές που παρατηρήθηκαν σε υγιή άτομα. Όμως, οι τιμές της επιφάνειας υπό την καμπύλη (AUC) σε ασθενείς με κίρρωση ήταν διπλάσιες από τις τιμές που παρατηρήθηκαν σε υγιή άτομα, υποδεικνύοντας ότι η αρχική δόση του Ζοφενοπρίλη για ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να είναι η μισή από αυτή που χορηγείται σε ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικά δεδομένα της ζοφενοπρίλης και του ζοφενοπριλάτ σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, ως εκ τούτου η ζοφενοπρίλη αντενδείκνυται σε αυτούς τους ασθενείς.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας-ΜΕΑ, ATC code: C09AA15 Τα ευνοϊκά αποτελέσματα του Ζοφενοπρίλη στην υπέρταση και στο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου φαίνεται να απορρέουν κυρίως από την καταστολή του συστήματος…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας-ΜΕΑ, ATC code: C09AA15 Τα ευνοϊκά αποτελέσματα του Ζοφενοπρίλη στην υπέρταση και στο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου φαίνεται να απορρέουν κυρίως από την καταστολή του συστήματος…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η ασβεστούχος ζοφενοπρίλη είναι ένα προ-φάρμακο, καθ’ όσον ο δραστικός αναστολέας είναι η ελεύθερη σουλφυδρυλική ένωση, ζοφενοπριλάτ, η οποία παράγεται από την θειοεστερική υδρόλυση. ### Απορρόφηση: Η ασβεστούχος ζοφενοπρίλη απορροφάται…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
flag

Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη

  • Λευκά αιμοπετάλια · Πριν τη θεραπεία, κάθε 2 εβδομάδες για τους πρώτους 3 μήνες, μετά σε τακτά χρονικά διαστήματα
    Σε ασθενείς με κίνδυνο ουδετεροπενίας (νεφρική ανεπάρκεια, νόσοι κολλαγόνου, ανοσοκατασταλτικά κλπ.)
  • Πρωτεΐνη ούρων · Πριν τη θεραπεία, περιοδικά κατόπιν
    Σε ασθενείς με ανεπάρκεια νεφρικής λειτουργίας ή προγενέστερη νεφρική νόσο
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Κατά τη διάρκεια της θεραπείας (όσο απαιτείται), κατά τις πρώτες εβδομάδες της θεραπείας (στενή παρακολούθηση) Νεφρική ανεπάρκεια
Συχνή στενή παρακολούθηση Κατά τη διάρκεια διπλού αποκλεισμού RASS
Ηλεκτρολύτες ορού scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Συχνή στενή παρακολούθηση Κατά τη διάρκεια διπλού αποκλεισμού RASS
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά Τακτικός έλεγχος Όταν συγχορηγούνται με κάλιο-συντηρητικά διουρητικά, συμπληρώματα καλίου ή κάλιο που περιέχει υποκατάστατα άλατος, ή άλλες ουσίες που αυξάνουν το κάλιο του ορού
Γλυκαιμία glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης Στενά (κατά τον πρώτο μήνα θεραπείας με α-ΜΕΑ) Διαβητικοί ασθενείς
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία Συχνή στενή παρακολούθηση Κατά τη διάρκεια διπλού αποκλεισμού RASS
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

  • Μια κλάση φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους δράση κυρίως με την αναστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Τροποποιούν επίσης τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑ στολείς ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΜΟΝΩΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
92400
Μοριακός τύπος
C22H23NO4S2
Μοριακό βάρος
429.6
IUPAC
(2S,4S)-1-[(2S)-3-benzoylsulfanyl-2-methylpropanoyl]-4-phenylsulfanylpyrrolidine-2-carboxylic acid
InChIKey
IAIDUHCBNLFXEF-MNEFBYGVSA-N
Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

  • Μια κλάση φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους δράση κυρίως με την αναστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Τροποποιούν επίσης τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑ στολείς ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΜΟΝΩΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.