ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C09AA15 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ZOFENOPRIL

Ζοφενοπρίλη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: αναστολέας του ΜΕΑ, κωδικός ATC: C09AA15 Οι ευεργετικές επιδράσεις του Ζοφενοπρίλη στην υπέρταση και στο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου φαίνεται να απορρέουν κυρίως από την καταστολή του συστήματος …

Εμπορικά Ονόματα

ZOFEPRIL ZOFEPRIL-PLUS ZOPRANOL ZOPRANOL-PLUS

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

I10 Ιδιοπαθής υπέρταση

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ήπια ιδιοπαθής υπέρταση · Μέτρια ιδιοπαθής υπέρταση
I21 Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος ZOFEPRIL

expand_more

Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο.

Δισκία χρώματος ροζ στρογγυλά, ελαφρώς αμφίκυρτα, με εγκοπή στην μία

πλευρά.

Η εγκοπή χρησιμεύει μόνο για να διευκολύνει τη θραύση του δισκίου και την

κατάποσή του και όχι για τον διαχωρισμό σε ίσες δόσεις.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (Υπέρταση)

Δόση15 mg άπαξ ημερησίως (αρχική), 30 mg άπαξ ημερησίως (συνήθης αποτελεσματική)

Μέγ. δόση60 mg άπαξ ημερησίως

Η δόση πρέπει να αυξάνεται σε διάστημα τεσσάρων εβδομάδων. Σε περίπτωση ανεπαρκούς ανταπόκρισης, άλλοι αντιυπερτασικοί παράγοντες, όπως διουρητικά, μπορεί να προστεθούν.
Ασθενείς με υποψία για μειωμένο όγκο αίματος ή έλλειμμα νατρίου (Υπέρταση)

Δόση15 mg ημερησίως

Αρχική δόση 15 mg ημερησίως. Εάν αυτό δεν είναι δυνατό, η αρχική δόση θα πρέπει να είναι 7,5 mg ημερησίως. Απαιτεί διόρθωση ανεπάρκειας νατρίου και/ή όγκου αίματος, διακοπή διουρητικής θεραπείας 2-3 ημέρες πριν. Παρακολούθηση για υπόταση.
Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών, Υπέρταση)

Με φυσιολογική κάθαρση κρεατινίνης, δεν απαιτείται προσαρμογή. Με μειωμένη κάθαρση κρεατινίνης (< 45 ml/min), συνιστάται η μισή ημερήσια δόση.
Ηπατική δυσλειτουργία (Υπέρταση)

Σε ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, η δόση έναρξης είναι η μισή της δόσης για ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Σε σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, αντενδείκνυται.
Παιδιατρικός πληθυσμός (κάτω των 18 ετών)

Δεν συνιστάται λόγω έλλειψης τεκμηρίωσης ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
Ενήλικες (Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου)

Θεραπεία αρχίζει εντός 24 ωρών και συνεχίζεται για 6 εβδομάδες. Δοσολογία τιτλοποιείται. Σε χαμηλή συστολική αρτηριακή πίεση (≤ 120mmHg) δεν αυξάνεται η δόση. Σε υπόταση (≤ 100mmHg) μπορεί να συνεχιστεί με ανεκτή δόση. Σε σοβαρή υπόταση (< 90mmHg) διακοπή. Επαναξιολόγηση μετά 6 εβδομάδες. Να λαμβάνουν επίσης νιτρικά, ασπιρίνη ή β-αποκλειστές.
Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών, Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου)

Χρήση με προσοχή σε ασθενείς άνω των 75 ετών.
Νεφρική δυσλειτουργία και αιμοκάθαρση (Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου)

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται λόγω έλλειψης τεκμηρίωσης ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
Ηπατική δυσλειτουργία (Οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου)

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται λόγω έλλειψης τεκμηρίωσης ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη zofenopril calcium, σε άλλους αναστολείς ΜΕΑ ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Ιστορικό αγγειονευρωτικoύ οιδήματος σχετιζόμενο με προηγούμενη θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ
Ταυτόχρονη χρήση με θεραπεία sacubitril/valsartan (Το Ζοφενοπρίλη δεν πρέπει να ξεκινά νωρίτερα από 36 ώρες μετά την τελευταία δόση sacubitril/valsartan)
Κληρονομικό/ιδιοπαθές αγγειονευρωτικό οίδημα
Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
Δεύτερο και τρίτο τρίμηνο κύησης
Γυναίκες με αναπαραγωγική ικανότητα, εκτός εάν λαμβάνουν αποτελεσματική αντισύλληψη

ΠληθυσμόςΓυναίκες με αναπαραγωγική ικανότητα
Αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή ετερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας σε περιπτώσεις μονήρους νεφρού
Ταυτόχρονη χρήση του Ζοφενοπρίλη με προϊόντα που περιέχουν αλισκιρένη

Πληθυσμόςασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη ή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 60 ml/min/1,73 m2)

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπόταση
Σοβαρή

Πληθυσμόςασθενείς που εμφανίζουν μείωση όγκου και ηλεκτρολυτών από διουρητική θεραπεία, περιορισμένη κατανάλωση άλατος, αιμοκάθαρση, διάρροια ή έμετο, ή που έχουν σοβαρή υπέρταση εξαρτώμενη από τη ρενίνη

Θεραπεία πρέπει να αρχίζει υπό στενή ιατρική επίβλεψη, κατά προτίμηση σε νοσοκομείο, με χαμηλές δόσεις και προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης. Εάν είναι δυνατόν, η διουρητική θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά. Εάν εμφανιστεί υπόταση, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε ύπτια θέση. Ενδέχεται να απαιτηθεί αναπλήρωση του όγκου του αίματος με ενδοφλέβια χορήγηση φυσιολογικού ορού. Μείωση της δόσης ή διακοπή του Ζοφενοπρίλη αν η υπόταση γίνει συμπτωματική.
Υπόταση
Σοβαρή

Πληθυσμόςασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, με ή χωρίς συνοδό νεφρική ανεπάρκεια

Θεραπεία πρέπει να αρχίζει υπό στενή ιατρική επίβλεψη, κατά προτίμηση σε νοσοκομείο, με χαμηλές δόσεις και προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης. Εάν είναι δυνατόν, η διουρητική θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά. Εάν εμφανιστεί υπόταση, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε ύπτια θέση. Ενδέχεται να απαιτηθεί αναπλήρωση του όγκου του αίματος με ενδοφλέβια χορήγηση φυσιολογικού ορού. Μείωση της δόσης ή διακοπή του Ζοφενοπρίλη αν η υπόταση γίνει συμπτωματική.
Υπόταση
Σοβαρή

Πληθυσμόςασθενείς με στηθάγχη ή αγγειακή εγκεφαλική νόσο

Θεραπεία πρέπει να αρχίζει υπό στενή ιατρική επίβλεψη, κατά προτίμηση σε νοσοκομείο, με χαμηλές δόσεις και προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης. Εάν είναι δυνατόν, η διουρητική θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται προσωρινά. Εάν εμφανιστεί υπόταση, ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε ύπτια θέση. Ενδέχεται να απαιτηθεί αναπλήρωση του όγκου του αίματος με ενδοφλέβια χορήγηση φυσιολογικού ορού. Μείωση της δόσης ή διακοπή του Ζοφενοπρίλη αν η υπόταση γίνει συμπτωματική.
Υπόταση σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου
Σοβαρή

Πληθυσμόςασθενείς με οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου εάν υπάρχει κίνδυνος επιπρόσθετης σοβαρής αιμοδυναμικής διαταραχής (συστολική αρτηριακή πίεση < 100mmHg ή με καρδιογενές σοκ)

Δεν πρέπει να αρχίζει θεραπεία. Εάν επίμονη υπόταση (συστολική ΑΠ < 90mmHg για > 1 ώρα), το Ζοφενοπρίλη πρέπει να διακόπτεται.
Υπόταση σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια έπειτα από οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου

Το Ζοφενοπρίλη πρέπει να χορηγείται μόνο εάν ο ασθενής είναι αιμοδυναμικά σταθερός.
Ηπατική δυσλειτουργία σε έμφραγμα μυοκαρδίου

Πληθυσμόςασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου και ηπατική δυσλειτουργία

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
Ηλικιωμένοι
Προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου ηλικίας ≥ 75 ετών

Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
Νεφραγγειακή υπέρταση
Αυξημένος κίνδυνος σοβαρής υπότασης και νεφρικής ανεπάρκειας

Πληθυσμόςασθενείς με νεφραγγειακή υπέρταση και προϋπάρχουσα αμφοτερόπλευρη στένωση της νεφρικής αρτηρίας ή στένωση της αρτηρίας μονήρους νεφρού

Θεραπεία με Ζοφενοπρίλη πρέπει να αρχίσει σε νοσοκομείο υπό στενή ιατρική επίβλεψη, με χαμηλές δόσεις και με προσεκτική τιτλοποίηση της δόσης. Η διουρητική θεραπεία πρέπει να διακόπτεται προσωρινά.
Νεφρική ανεπάρκεια
Προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς απαιτούνται μειωμένες δόσεις. Μπορεί να απαιτηθεί μείωση της δοσολογίας του αναστολέα του ΜΕΑ και/ή διακοπή του διουρητικού.
Νεφρική ανεπάρκεια σε έμφραγμα μυοκαρδίου

Πληθυσμόςασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου και νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού ≥ 2,1 mg/dl και πρωτεϊνουρία ≥ 500 mg/ημέρα)

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
Αιμοκάθαρση
Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις

Πληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση με μεμβράνες πολυακρυλονιτριλίου υψηλής ροής (π.χ. ΑΝ 69) και λαμβάνουν θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ

Συνιστάται η χρήση εναλλακτικής μεμβράνης ή εναλλακτικού αντιυπερτασικού φαρμακευτικού προϊόντος.
Αιμοκάθαρση σε έμφραγμα μυοκαρδίου

Πληθυσμόςασθενείς με έμφραγμα του μυοκαρδίου που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση

Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
LDL αφαίρεση
Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αναστολέα του ΜΕΑ και υποβάλλονται σε LDL αφαίρεση με dextrane sulphate

Συνιστάται η χρήση άλλης κατηγορίας αντιυπερτασικών φαρμάκων.
Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Απειλητικές για τη ζωή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια απευαισθητοποίησης (π.χ. δηλητήριο από υμενόπτερα) ή μετά από νυγμό εντόμων

Πρέπει να δίδεται προσοχή. Προσωρινή διακοπή των αναστολέων ΜΕΑ έχει αποφύγει τις αντιδράσεις.
Μεταμόσχευση νεφρού

Πληθυσμόςασθενείς με πρόσφατη μεταμόσχευση νεφρού

Δεν υπάρχει εμπειρία (implies caution/avoidance).
Πρωτοπαθής αλδοστερονισμός

Πληθυσμόςασθενείς με πρωτοπαθή αλδοστερονισμό

Δεν συνιστάται η χρήση.
Αγγειοοίδημα
Θανατηφόρο αγγειοοίδημα

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ

Θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ πρέπει να διακόπτεται αμέσως και να αντικαθίσταται από έναν παράγοντα που ανήκει σε άλλη φαρμακευτική κατηγορία. Πρέπει να χορηγηθεί επείγουσα θεραπεία (άμεση υποδόρια χορήγηση διαλύματος αδρεναλίνης 1:1000 (0,3 έως 0,5 ml) ή αργή ενδοφλέβια χορήγηση αδρεναλίνης 1 mg/ml). Ο ασθενής θα πρέπει να νοσηλεύεται και να παρακολουθείται για τουλάχιστον 12 έως 24 ώρες.
Αγγειοοίδημα
Αυξημένος κίνδυνος αγγειοοιδήματος

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος που δεν σχετίζεται με θεραπεία αναστολείς ΜΕΑ
Αγγειοοίδημα
Αυξημένος κίνδυνος αγγειοοιδήματος

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ ταυτόχρονα με sacubitril/valsatran

Ταυτόχρονη χρήση αντενδείκνυται. Η θεραπεία με sacubitril/valsatran δεν πρέπει να ξεκινά νωρίτερα από 36 ώρες μετά την τελευταία δόση Ζοφενοπρίλη. Η θεραπεία με Ζοφενοπρίλη δεν πρέπει να ξεκινά νωρίτερα από 36 ώρες μετά την τελευταία δόση του sacubitril/valsatran.
Αγγειοοίδημα
Αυξημένος κίνδυνος αγγειοοιδήματος

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ ταυτόχρονα με racecadotril, αναστολείς του mTOR (π.χ. sirolimus, everolimus, temsirolimus) και vildagliptin

Θα πρέπει να δίδεται προσοχή κατά την έναρξη θεραπείας με racecadotril, αναστολείς του mTOR και vildagliptin σε ασθενή που ήδη λαμβάνει κάποιον αναστολέα του ΜΕΑ.
Βήχας

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν Ζοφενοπρίλη

Διακοπή του Ζοφενοπρίλη αν ο βήχας είναι ενοχλητικός.
Ηπατική ανεπάρκεια
Κεραυνοβόλος ηπατική νέκρωση και (μερικές φορές) θάνατος

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ και αναπτύσσουν ίκτερο ή έντονες αυξήσεις των ηπατικών ενζύμων

Πρέπει να διακόψουν τη θεραπεία με αναστολέα του ΜΕΑ και να βρίσκονται υπό κατάλληλη ιατρική παρακολούθηση.
Υπερκαλιαιμία
Υπερκαλιαιμία

Πληθυσμόςασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία και/ή σε ασθενείς που λαμβάνουν συμπληρώματα καλίου, καλιοσυντηρητικά διουρητικά, ηπαρίνη, τριμεθοπρίμη ή κο-τριμοξαζόλη, ανταγωνιστές αλδοστερόνης ή αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης

Τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά και οι αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAΑS)
Αυξάνει τον κίνδυνο υπότασης, υπερκαλιαιμίας και μειωμένης νεφρικής λειτουργίας (οξεία νεφρική ανεπάρκεια)

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένη

Δεν συνιστάται. Εάν η θεραπεία διπλού αποκλεισμού θεωρείται απολύτως απαραίτητη, αυτό θα πρέπει να λάβει χώρα μόνο κάτω από την επίβλεψη ειδικού.
Διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAΑS)

Πληθυσμόςασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια

Οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα.
Χειρουργική επέμβαση/Αναισθησία
Υπόταση ή υποτασική καταπληξία

Πληθυσμόςασθενείς που υποβάλλονται σε σοβαρή χειρουργική επέμβαση ή κατά τη διάρκεια γενικής αναισθησίας

Εάν δεν είναι δυνατή η διακοπή του αναστολέα του ΜΕΑ, θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά ο ενδοαγγειακός όγκος και ο όγκος πλάσματος.
Στένωση της αορτικής και της μιτροειδούς βαλβίδας/Υπερτροφική μυοκαρδιοπάθεια
Προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με στένωση μιτροειδούς βαλβίδας και απόφραξη του χώρου εξόδου της αριστερής κοιλίας

Πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
Ουδετεροπενία/Ακοκκιοκυτταραιμία
Σοβαρές λοιμώξεις

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν αναστολείς ΜΕΑ, ιδιαίτερα με νεφρική δυσλειτουργία, αγγειακή νόσο του κολλαγόνου π.χ. συστηματικό ερυθηματώδη λύκο, σκληροδερμία και θεραπεία με ανοσοκατασταλτικούς παράγοντες, θεραπεία με αλλοπουρινόλη ή προκαϊναμίδη, ή ένα συνδυασμό αυτών των επιπλεγμένων παραγόντων

Η zofenopril και άλλη ταυτόχρονη φαρμακευτική αγωγή πρέπει να διακόπτεται εάν ανιχνευθεί ή υπάρχει υπόνοια για ουδετεροπενία (ουδετερόφιλα λιγότερα από 1000/mm3).
Ψωρίαση
Προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ψωρίαση

Οι αναστολείς ΜΕΑ πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
Πρωτεϊνουρία

Πληθυσμόςασθενείς με υπάρχουσα διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας

Ασθενείς με προγενέστερη νεφρική νόσο πρέπει να έχουν εκτίμηση της πρωτεϊνης στα ούρα (μέτρηση στα πρώτα πρωϊνά ούρα) πριν από τη θεραπεία, και στη συνέχεια περιοδικά.
Λίθιο

Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν λίθιο και Ζοφενοπρίλη

Ο συνδυασμός λιθίου και Ζοφενοπρίλη γενικά δεν συνιστάται.
Κύηση

Πληθυσμόςγυναίκες που σχεδιάζουν μία επερχόμενη κύηση

Δεν πρέπει να ξεκινά θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ κατά τη διάρκεια της κύησης. Πρέπει να αλλάξουν σε μία εναλλακτική αντιυπερτασική θεραπεία. Όταν διαπιστωθεί η κύηση, η θεραπεία με αναστολείς ΜΕΑ πρέπει αμέσως να διακοπεί, και, εάν ενδείκνυται, θα πρέπει να ξεκινήσει εναλλακτική θεραπεία.
Λακτόζη

Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

sacubtril/valsatran
αντένδειξη

Αυξημένος κίνδυνος αγγειοοιδήματος
racecadotril, αναστολείς του mTOR (π.χ. sirolimus, everolimus, temsirolimus), vildagliptin
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αγγειοοιδήματος
Καλιοσυντηρητικά διουρητικά (π.χ. σπιρονολακτόνη, τριαμτερένη, αμιλορίδη), συμπληρώματα καλίου, υποκατάστατα άλατος που περιέχουν κάλιο, τριμεθοπρίμη, κο-τριμοξαζόλη (τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη)
προσοχή

Σημαντική αύξηση του καλίου ορού, υπερκαλιαιμία

ΣύστασηΔεν συνιστάται. Εάν κρίνεται απαραίτητη η ταυτόχρονη χρήση, να χρησιμοποιούνται με προσοχή και συχνή παρακολούθηση καλίου ορού.
Αναστολείς ΜΕΑ, αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ ή αλισκιρένη (διπλός αποκλεισμός του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης (RAAS))
προσοχή

Υψηλότερη συχνότητα ανεπιθύμητων συμβάντων (υπόταση, υπερκαλιαιμία, μειωμένη νεφρική λειτουργία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια)
Διουρητικά (θειαζίδες ή διουρητικά της αγκύλης)
προσοχή

Μείωση όγκου αίματος και κίνδυνος υπότασης

ΣύστασηΗ υποτασική δράση μπορεί να μειωθεί από τη διακοπή των διουρητικών, αυξάνοντας τον όγκο ή την πρόσληψη άλατος ή ξεκινώντας θεραπεία με χαμηλή δόση zofenorpil.
Λίθιο
προσοχή

Αυξήσεις συγκεντρώσεων λιθίου στον ορό και τοξικότητα

ΣύστασηΔεν συνιστάται. Αν απαραίτητο, προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων λιθίου στον ορό.
Χρυσός (ενέσιμος, π.χ. sodium aurothiomalate)
προσοχή

Νιτριτοειδείς αντιδράσεις (αγγειοδιαστολή, ερυθρίαση, ναυτία, ζάλη και υπόταση)
Αναισθητικά φαρμακευτικά προϊόντα
προσοχή

Ενίσχυση της υποτασικής δράσης
Ναρκωτικά φάρμακα/Τρικυκλικά αντικαταθλιπιτικά/Αντιψυχωσικά/Βαρβιτουρικά
προσοχή

Υπόταση θέσης
Άλλοι αντιυπερτασικοί παράγοντες (π.χ. Βήτα-αποκλειστές, άλφα-αποκλειστές, ανταγωνιστές ασβεστίου, νιτρογλυκερίνη και άλλα νιτρικά, ή άλλα αγγειοδιασταλτικά)
προσοχή

Προσθετική υποτασική δράση ή ενίσχυση

ΣύστασηΘεραπεία με νιτρογλυκερίνη και άλλα νιτρικά, ή άλλα αγγειοδιασταλτικά, θα πρέπει να γίνεται με προσοχή.
Σιμετιδίνη
προσοχή

Ενίσχυση του κινδύνου υποτασικής δράσης
Κυκλοσπορίνη
προσοχή

Υπερκαλιαιμία

ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση καλίου του ορού.
Ηπαρίνη
προσοχή

Υπερκαλιαιμία

ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση καλίου του ορού.
Αλλοπουρινόλη, κυτταροστατικά ή ανοσοκατασταλτικοί παράγοντες, συστηματικά κορτικοστεροειδή ή προκαϊναμίδη
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αντιδράσεων υπερευαισθησίας, αυξημένος κίνδυνος λευκοπενίας
Αντιδιαβητικά (ινσουλίνη, σουλφονυλουρία)
προσοχή

Ενίσχυση των επιδράσεων στη μείωση της γλυκόζης στο αίμα, υπογλυκαιμία

ΣύστασηΜπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του αντιδιαβητικού.
Αιμοκάθαρση με μεμβράνες υψηλής ροής
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος αναφυλακτοειδών αντιδράσεων
Μη-στεροειδή αντιφλεγμονώδη φαρμακευτικά προϊόντα (συμπεριλαμβανομένου ASA ≥ 3g/ημέρα)
προσοχή

Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης, αθροιστική δράση στην αύξηση καλίου του ορού, μειωμένη νεφρική λειτουργία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Αντιόξινα
παρακολούθηση

Μείωση της βιοδιαθεσιμότητας των αναστολέων ΜΕΑ
Συμπαθομιμητικά φάρμακα
παρακολούθηση

Μείωση της αντιυπερτασικής δράσης των αναστολέων ΜΕΑ

ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά ώστε να επιβεβαιώνεται ότι επιτυγχάνεται το επιθυμητό αποτέλεσμα.
Τροφή
παρακολούθηση

Μείωση του ρυθμού απορρόφησης της zofenopril calcium

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Νευρικό

Ζάλη
Κεφαλαλγία
Παραισθησία
Δυσγευσία
Διαταραχή ισορροπίας

Αναπνευστικό

Βήχας
Δύσπνοια
Ρινίτιδα
Βρογχόσπασμος

Λοιμώξεις

Παραρρινοκολπίτιδα
Βρογχίτιδα

Γαστρεντερικό

Γλωσσίτιδα
Ναυτία
Έμετος
Κοιλιακό άλγος
Διάρροια
Δυσκοιλιότητα
Ξηροστομία
Παγκρεατίτιδα
Ειλεός

Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου

Αγγειονευρωτικό οίδημα (πρόσωπο και στοματοφάρυγγας)

Γαστρεντερικές διαταραχές

Αγγειοοίδημα λεπτού εντέρου

Δέρμα

Εξάνθημα
Αγγειοοίδημα
Κνησμός
Κνίδωση
Πολύμορφο ερύθημα
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Αλωπεκία
Υπεριδρωσία

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Εξανθήματα που μοιάζουν με ψωρίαση
Πυρετός (σχετιζόμενος με αλλεργικές αντιδράσεις)
Μυαλγία (σχετιζόμενη με αλλεργικές αντιδράσεις)
Αρθραλγία (σχετιζόμενη με αλλεργικές αντιδράσεις)
Ηωσινοφιλία (σχετιζόμενη με αλλεργικές αντιδράσεις)
Αυξημένοι τίτλοι αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ) (σχετιζόμενοι με αλλεργικές αντιδράσεις)

Μυοσκελετικό

Μυϊκές κράμπες
Μυαλγία

Γενικές

Κόπωση
Εξασθένιση
Περιφερικό οίδημα
Θωρακικό άλγος

Αίμα

Ακοκκιοκυτταραιμία
Πανκυτταροπενία
Αιμολυτική αναιμία

Μεταβολισμός

Υπογλυκαιμία

Ενδοκρινικό

Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη
Διαταραχές στον ύπνο
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Αλλαγές διάθεσης

Οφθαλμικές

Θάμβος όρασης

Αυτί

Εμβοές

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών
Αρρυθμίες
Στηθάγχη
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Αγγειακές

Υπόταση
Ερυθρίαση

Αγγειακές διαταραχές

Αίσθημα αδυναμίας (λόγω υπότασης)
Διαταραχή της όρασης (λόγω υπότασης)
Διαταραχή της συνείδησης (συγκοπή) (λόγω υπότασης)

Ήπαρ

Χολοστατικός ίκτερος
Ηπατίτιδα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Νεφρική ανεπάρκεια
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχές ούρησης

Αναπαραγωγικό

Στυτική δυσλειτουργία

Διερευνήσεις

Αυξήσεις της ουρίας και της κρεατινίνης αίματος
Μειώσεις της αιμοσφαιρίνης, του αιματοκρίτη, του αριθμού των αιμοπεταλίων και των λευκών αιμοκυττάρων
Αυξήσεις στα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων και της χολερυθρίνης του ορού

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Βήχας

Αναπνευστικό

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αλωπεκία

Δέρμα

Όχι συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Διαταραχή ισορροπίας

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Εξανθήματα που μοιάζουν με ψωρίαση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Εξασθένιση

Γενικές

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Μυαλγία (σχετιζόμενη με αλλεργικές αντιδράσεις)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Μυϊκές κράμπες

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Όχι συχνές
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Όχι συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Σπάνιες
Αλλαγές διάθεσης

Ψυχιατρικές διαταραχές

Σπάνιες
Βρογχίτιδα

Λοιμώξεις

Σπάνιες
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Γλωσσίτιδα

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Διαταραχές ούρησης

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Διαταραχές στον ύπνο

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Διαταραχή της συνείδησης (συγκοπή) (λόγω υπότασης)

Αγγειακές διαταραχές

Σπάνιες
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Εμβοές

Αυτί

Σπάνιες
Ερυθρίαση

Αγγειακές

Σπάνιες
Θάμβος όρασης

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Παραρρινοκολπίτιδα

Λοιμώξεις

Σπάνιες
Ρινίτιδα

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Στυτική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Σπάνιες
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Σπάνιες
Αγγειοοίδημα λεπτού εντέρου

Γαστρεντερικές διαταραχές

Πολύ σπάνιες
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Πολύ σπάνιες
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Πολύ σπάνιες
Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός

Πολύ σπάνιες
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιά

Μη γνωστές
Αίσθημα αδυναμίας (λόγω υπότασης)

Αγγειακές διαταραχές

Μη γνωστές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Μη γνωστές
Αγγειονευρωτικό οίδημα (πρόσωπο και στοματοφάρυγγας)

Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές μεσοθωρακίου

Μη γνωστές
Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Μη γνωστές
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Μη γνωστές
Απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης

Ενδοκρινικό

Μη γνωστές
Αρθραλγία (σχετιζόμενη με αλλεργικές αντιδράσεις)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Αρρυθμίες

Καρδιά

Μη γνωστές
Αυξήσεις στα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων και της χολερυθρίνης του ορού

Διερευνήσεις

Μη γνωστές
Αυξήσεις της ουρίας και της κρεατινίνης αίματος

Διερευνήσεις

Μη γνωστές
Αυξημένοι τίτλοι αντιπυρηνικών αντισωμάτων (ΑΝΑ) (σχετιζόμενοι με αλλεργικές αντιδράσεις)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Διαταραχή της όρασης (λόγω υπότασης)

Αγγειακές διαταραχές

Μη γνωστές
Ειλεός

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Μη γνωστές
Ηωσινοφιλία (σχετιζόμενη με αλλεργικές αντιδράσεις)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Μειώσεις της αιμοσφαιρίνης, του αιματοκρίτη, του αριθμού των αιμοπεταλίων και των λευκών αιμοκυττάρων

Διερευνήσεις

Μη γνωστές
Νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές
Παγκρεατίτιδα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Πανκυτταροπενία

Αίμα

Μη γνωστές
Πυρετός (σχετιζόμενος με αλλεργικές αντιδράσεις)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
Στηθάγχη

Καρδιά

Μη γνωστές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Μη γνωστές
Υπόταση

Αγγειακές

Μη γνωστές
Χολοστατικός ίκτερος

Ήπαρ

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Δεν συνιστάται κατά το πρώτο τρίμηνο. Αντενδείκνυται κατά το δεύτερο και τρίτο τρίμηνο. Γνωστό ότι προκαλεί εμβρυοτοξικότητα (μειωμένη νεφρική λειτουργία, ολιγοϋδράμνιο, καθυστέρηση κρανιακής οστεοποίησης) και νεογνική τοξικότητα (νεφρική ανεπάρκεια, υπόταση, υπερκαλιαιμία). Απαιτείται υπερηχογραφικός έλεγχος και παρακολούθηση βρεφών για υπόταση.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Δεν υπάρχουν διαθέσιμες πληροφορίες. Προτιμότερες εναλλακτικές θεραπείες, ιδιαίτερα σε νεογέννητα ή πρόωρα βρέφη.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

σοβαρή υπόταση
καταπληξία
λήθαργος
βραδυκαρδία
διαταραχές των ηλεκτρολυτών
νεφρική ανεπάρκεια

Αντιμετώπιση

Στενή επίβλεψη, παρακολούθηση ηλεκτρολυτών και κρεατινίνης ορού. Μέτρα πρόληψης απορρόφησης (πλύση στομάχου, χορήγηση προσροφητικών ουσιών και θειικού νατρίου) εάν η λήψη είναι πρόσφατη. Για υπόταση: τοποθέτηση σε θέση καταπληξίας, χρήση ουσιών για αύξηση όγκου ή/και θεραπεία με αγγειοτενσίνη ΙΙ. Για βραδυκαρδία: χορήγηση ατροπίνης, πιθανώς βηματοδότης.

ΑιμοκάθαρσηΝαι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Περιστασιακά μπορεί να εμφανιστούν υπνηλία, ζάλη ή κόπωση.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες

Κάθε επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο

περιέχει 56.20mg μονουδρικής λακτόζης

Πλήρης κατάλογος (§6.1)

Πυρήνας: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, μονοϋδρική λακτόζη, νατριούχος καρμελόζη, άνυδρο κολλοειδές διοξείδιο

του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο.

Επικάλυψη: υπρομελλόζη, διοξείδιο του τιτανίου (Ε 171), πολυαιθυλενογλυκόλη 400, πολυαιθυλενογλυκόλη 6000

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας του ΜΕΑ, κωδικός ATC: C09AA15

Οι ευεργετικές επιδράσεις του Ζοφενοπρίλη στην υπέρταση και στο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου φαίνεται να απορρέουν κυρίως από την καταστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης στο πλάσμα. Η αναστολή του ΜΕΑ (Ki 0,4 nM σε πνεύμονα κουνελιού για το άλας αργινίνης της zofenoprilat) έχει σαν αποτέλεσμα μείωση των επιπέδων της αγγειοτενσίνης ΙΙ στο πλάσμα, η οποία οδηγεί σε μειωμένη αγγειοσυσπαστική δραστηριότητα και μειωμένη έκκριση αλδοστερόνης. Αν και η μείωση της αλδοστερόνης είναι μικρή, μπορεί να εμφανιστούν μικρές αυξήσεις στις συγκεντρώσεις καλίου στον ορό, μαζί με απώλεια νατρίου και υγρών. Η παύση της αρνητικής ανατροφοδότησης της αγγειοτενσίνης ΙΙ στην έκκριση ρενίνης έχει σαν αποτέλεσμα την αύξηση της δραστικότητας της ρενίνης του πλάσματος. Η δραστικότητα του ΜΕΑ πλάσματος καταστέλλεται κατά 53,4% 24 ώρες μετά τη χορήγηση μιας εφάπαξ από του στόματος δόσης των 30 mg zofenopril calcium. Η αναστολή του ΜΕΑ έχει σαν αποτέλεσμα την αυξημένη δραστηριότητα του κυκλοφορούντος και του τοπικού συστήματος καλλικρεΐνης-κινίνης, το οποίο συμβάλλει στην περιφερική αγγειοδιαστολή, ενεργοποιώντας το σύστημα των προσταγλανδινών. Πιθανόν αυτός ο μηχανισμός να εμπλέκεται στην υποτασική δράση της zofenopril calcium και να ευθύνεται για ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες. Σε ασθενείς με υπέρταση, η χορήγηση του Ζοφενοπρίλη έχει σαν αποτέλεσμα τη μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ύπτια και όρθια θέση στον ίδιο περίπου βαθμό, χωρίς αντισταθμιστική αύξηση του καρδιακού ρυθμού. Η μέση συστηματική αγγειακή αντίσταση τείνει να μειωθεί μετά τη χορήγηση του Ζοφενοπρίλη. Για την επίτευξη της βέλτιστης μείωσης της αρτηριακής πίεσης μπορεί για μερικούς ασθενείς να απαιτηθούν αρκετές εβδομάδες θεραπείας. Τα αντιυπερτασικά αποτελέσματα διατηρούνται κατά τη διάρκεια της μακροχρόνιας θεραπείας. Απότομη διακοπή της θεραπείας δεν έχει συσχετιστεί με ταχεία αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Επί του παρόντος, δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τις επιδράσεις του Ζοφενοπρίλη στη νοσηρότητα και θνησιμότητα των υπερτασικών ασθενών. Αν και έχουν παρατηρηθεί αντιυπερτασικά αποτελέσματα σε όλες τις φυλές που μελετήθηκαν, οι υπερτασικοί ασθενείς της μαύρης φυλής (συνήθως χαμηλής ρενίνης υπερτασικός πληθυσμός) έχουν μικρότερη κατά μέσο όρο ανταπόκριση στη μονοθεραπεία με αναστολέα του ΜΕΑ από ό,τι σε ασθενείς άλλων φυλών. Αυτή η διαφορά εξαλείφεται όταν προστίθεται ένα διουρητικό. Το κλινικό αποτέλεσμα που προκύπτει από την πρώιμη χρήση του Ζοφενοπρίλη μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου μπορεί να συνδέεται με πολλούς παράγοντες, όπως η μείωση των επιπέδων της αγγειοτενσίνης ΙΙ στο πλάσμα (με αυτόν τον τρόπο περιορίζεται η διαδικασία της κοιλιακής αναδιαμόρφωσης, η οποία μπορεί να επηρεάσει αρνητικά την ποιότητα ζωής ενός ασθενούς που υπέστη έμφραγμα), και η αύξηση των συγκεντρώσεων αγγειοδιασταλτικών ουσιών (σύστημα προσταγλανδινών-κινίνης) στο πλάσμα/στους ιστούς. Μία τυχαιοποιημένη, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο κλινική δοκιμή με zonefopril διεξήχθη σε 1.556 ασθενείς με πρόσθιο έμφραγμα του μυοκαρδίου, οι οποίοι δεν έλαβαν θρομβολυτική θεραπεία. Η θεραπεία άρχισε εντός 24 ωρών και συνεχίστηκε για 6 εβδομάδες. Η συχνότητα εμφάνισης του πρωτεύοντος συνδυασμένου καταληκτικού σημείου (σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια και/ή θάνατος σε 6 εβδομάδες) μειώθηκε στους ασθενείς που υποβλήθηκαν σε θεραπεία με zonefopril (zofenopril 7,1%, εικονικό φάρμακο 10,6%). Σε ένα έτος, το ποσοστό επιβίωσης βελτιώθηκε στην ομάδα του Ζοφενοπρίλη.

Άλλες πληροφορίες: Δύο μεγάλες τυχαιοποιημένες, ελεγχόμενες δοκιμές (η ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) και η VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) εξέτασαν τη χρήση του συνδυασμού ενός αναστολέα του ΜΕΑ με έναν αποκλειστή των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II. Η ONTARGET ήταν μία μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με ιστορικό καρδιαγγειακής ή αγγειακής εγκεφαλικής νόσου, ή σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 συνοδευόμενο από ένδειξη βλάβης τελικού οργάνου. Η VA NEPHRON-D ήταν μία μελέτη σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και διαβητική νεφροπάθεια. Αυτές οι μελέτες δεν έχουν δείξει σημαντική ωφέλιμη επίδραση στις νεφρικές και/ή στις καρδιαγγειακές εκβάσεις και τη θνησιμότητα, ενώ παρατηρήθηκε αυξημένος κίνδυνος υπερκαλιαιμίας, οξείας νεφρικής βλάβης και/ή υπότασης σε σύγκριση με τη μονοθεραπεία. Δεδομένων των παρόμοιων φαρμακοδυναμικών ιδιοτήτων, αυτά τα αποτελέσματα είναι επίσης σχετικά για άλλους αναστολείς ΜΕΑ και αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ. Ως εκ τούτου, οι αναστολείς ΜΕΑ και οι αποκλειστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια. Η ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) ήταν μία μελέτη σχεδιασμένη να ελέγξει το όφελος της προσθήκης αλισκιρένης σε μία καθιερωμένη θεραπεία με έναν αναστολέα του ΜΕΑ ή έναν αποκλειστή των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ σε ασθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 2 και χρόνια νεφρική νόσο, καρδιαγγειακή νόσο, ή και τα δύο. Η μελέτη τερματίστηκε πρόωρα λόγω αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων εκβάσεων. Ο καρδιαγγειακός θάνατος και το αγγειακό εγκεφαλικό επεισόδιο ήταν και τα δύο αριθμητικά συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ό,τι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου και τα ανεπιθύμητα συμβάντα και τα σοβαρά ανεπιθύμητα συμβάντα ενδιαφέροντος (υπερκαλιαιμία, υπόταση και νεφρική δυσλειτουργία) αναφέρθηκαν συχνότερα στην ομάδα της αλισκιρένης από ό,τι στην ομάδα του εικονικού φαρμάκου.

Φαρμακοκινητική

Η zofenopril calcium είναι ένα προφάρμακο, καθώς ο δραστικός αναστολέας είναι η ελεύθερη σουλφυδρυλική ένωση, zofenoprilat, η οποία παράγεται από τη θειοεστερική υδρόλυση.

Απορρόφηση

Η zofenopril calcium απορροφάται ταχέως και πλήρως δια της στοματικής οδού και υφίσταται σχεδόν πλήρη μετατροπή σε zofenoprilat, η οποία φτάνει σε μέγιστα επίπεδα στο αίμα μετά από 1,5 ώρα μετά από μια από του στόματος δόση Ζοφενοπρίλη. Η κινητική της εφάπαξ δόσης είναι γραμμική σε ένα εύρος δόσεων 10-80 mg zofenopril calcium και δεν εμφανίζεται συσσώρευση του φαρμάκου μετά τη χορήγηση 15-60 mg zofenopril calcium για 3 εβδομάδες. Η παρουσία τροφής στον γαστρεντερικό σωλήνα μειώνει τον ρυθμό, αλλά όχι την έκταση της απορρόφησης και οι τιμές της AUC (επιφάνειας υπό την καμπύλη) της zofenoprilat είναι σχεδόν ίδιες στην κατάσταση νηστείας και σίτισης.

Κατανομή

Περίπου το 88% της κυκλοφορούσας ραδιενέργειας που έχει μετρηθεί ex-vivo μετά την χορήγηση μιας ραδιοεπισημασμένης δόσης zofenopril calcium συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και ο όγκος κατανομής στην σταθερή κατάσταση είναι 96 λίτρα.

Βιομετασχηματισμός

Οκτώ μεταβολίτες, που αντιπροσωπεύουν το 76% της ραδιενέργειας στα ούρα, προσδιορίστηκαν στα ανθρώπινα ούρα μετά από μια ραδιοεπισημασμένης δόση zofenopril calcium. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η zofenoprilat (22%), η οποία στη συνέχεια μεταβολίζεται μέσω διαφόρων οδών, συμπεριλαμβανομένων της σύνδεσης με γλυκουρονίδιο γλυκουρονικό (17%), της μετατροπής σε κυκλική ένωση και της σύνδεσης με γλυκουρονίδιο (13%), σύνδεσης με κυστεϊνη (9%) και S-μεθυλίωσης της θειολικής ομάδας (8%). Ο χρόνος ημίσειας ζωής της zofenoprilat είναι 5,5 ώρες και η ολική κάθαρση από τον οργανισμό είναι 1.300 ml/λεπτό μετά την από του στόματος χορήγηση zofenopril calcium.

Αποβολή

Ραδιοεπισημασμένη zofenoprilat χορηγούμενη ενδοφλεβίως αποβάλλεται στα ούρα (76%) και στα κόπρανα (16%), ενώ μετά την από του στόματος δόση ραδιοσεσημασμένης zofenopril calcium, το 69% και το 26% της ραδιενέργειας ανακτάται από τα ούρα και τα κόπρανα, αντίστοιχα, υποδεικνύοντας μια διπλή οδό αποβολής (νεφροί και ήπαρ).

Φαρμακοκινητική σε ειδικούς πληθυσμούς

Φαρμακοκινητική σε ηλικιωμένους

Στους ηλικιωμένους, δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης όταν η νεφρική λειτουργία είναι φυσιολογική.

Φαρμακοκινητική σε νεφρική δυσλειτουργία

Με βάση την σύγκριση των κύριων φαρμακοκινητικών παραμέτρων της zofenoprilat που μετρήθηκαν μετά την από του στόματος χορήγηση της ραδιοεπισημασμένης zofenopril calcium, ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης > 45 και < 90 ml/λεπτό) αποβάλλουν τη zofenopril από τον οργανισμό με τον ίδιο ρυθμό όπως τα υγιή άτομα (κάθαρση κρεατινίνης > 90 ml/λεπτό). Σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (7 - 44 ml/λεπτό), ο ρυθμός αποβολής μειώνεται περίπου στο 50% της φυσιολογικής. Αυτό υποδεικνύει ότι σε αυτούς τους ασθενείς θα πρέπει να χορηγείται η μισή της συνήθους δόσης έναρξης του Ζοφενοπρίλη. Σε ασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση και περιτοναϊκή κάθαρση, ο ρυθμός αποβολής μειώνεται στο 25% της φυσιολογικής. Αυτό υποδεικνύει ότι σε αυτούς τους ασθενείς θα πρέπει να χορηγείται το ¼ της συνήθους δόσης έναρξης του Ζοφενοπρίλη.

Φαρμακοκινητική σε ηπατική δυσλειτουργία

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία στους οποίους χορηγήθηκαν εφάπαξ δόσεις ραδιοεπισημασμένης zofenopril calcium, η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) και ο χρόνος επίτευξης της μέγιστης συγκέντρωσης (Tmax) της zofenoprilat ήταν παρόμοιες με εκείνες των υγιών ατόμων. Ωστόσο, οι τιμές της AUC σε ασθενείς με κίρρωση ήταν περίπου διπλάσιες από εκείνες που ελήφθησαν σε υγιή άτομα, υποδεικνύοντας ότι η αρχική δόση του Ζοφενοπρίλη για ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία πρέπει να είναι η μισή από εκείνη για ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικά δεδομένα της zofenopril και της zofenoprilat σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, ως εκ τούτου, η zofenopril αντενδείκνυται σε αυτούς τους ασθενείς.

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας του ΜΕΑ, κωδικός ATC: C09AA15 Οι ευεργετικές επιδράσεις του Ζοφενοπρίλη στην υπέρταση και στο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου φαίνεται να απορρέουν κυρίως από την καταστολή του συστήματος…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αναστολέας του ΜΕΑ, κωδικός ATC: C09AA15 Οι ευεργετικές επιδράσεις του Ζοφενοπρίλη στην υπέρταση και στο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου φαίνεται να απορρέουν κυρίως από την καταστολή του συστήματος…

Φαρμακοκινητική

Η zofenopril calcium είναι ένα προφάρμακο, καθώς ο δραστικός αναστολέας είναι η ελεύθερη σουλφυδρυλική ένωση, zofenoprilat, η οποία παράγεται από τη θειοεστερική υδρόλυση. ### Απορρόφηση Η zofenopril calcium απορροφάται ταχέως και πλήρως δια της στοματικής…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της θεραπείας	Νεφραγγειακή υπέρταση
		κατά τη διάρκεια της θεραπείας, όσο θεωρείται απαραίτητο	Νεφρική ανεπάρκεια
		κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων της θεραπείας	Νεφρική ανεπάρκεια
		συχνή στενή παρακολούθηση	Διπλός αποκλεισμός RAAS
Λευκοκυτταρικός τύπος	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	πριν από τη θεραπεία, κάθε 2 εβδομάδες κατά τη διάρκεια των πρώτων 3 μηνών της θεραπείας με zofenopril, και στη συνέχεια περιοδικά	Ασθενείς με κίνδυνο ουδετεροπενίας (νεφρική δυσλειτουργία, αγγειακή νόσο του κολλαγόνου, ανοσοκατασταλτική θεραπεία, αλλοπουρινόλη ή προκαϊναμίδη)
Λευκοκυτταρικός τύπος	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	όταν αναφέρεται οποιοδήποτε σημείο λοίμωξης (π.χ. πονόλαιμο, πυρετό)	Κατά τη θεραπεία με zofenopril
Λευκοκύτταρα (WBC)	bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος	πριν από τη θεραπεία, κάθε 2 εβδομάδες κατά τη διάρκεια των πρώτων 3 μηνών της θεραπείας με zofenopril, και στη συνέχεια περιοδικά	Ασθενείς με κίνδυνο ουδετεροπενίας (νεφρική δυσλειτουργία, αγγειακή νόσο του κολλαγόνου, ανοσοκατασταλτική θεραπεία, αλλοπουρινόλη ή προκαϊναμίδη)
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	να παρακολουθούνται	Συγχορήγηση με καλιοσυντηρητικά διουρητικά, ηπαρίνη, τριμεθοπρίμη, κο-τριμοξαζόλη, ανταγωνιστές αλδοστερόνης ή αποκλειστές υποδοχέων αγγειοτενσίνης
Κάλιο ορού (K⁺)	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	συχνή στενή παρακολούθηση	Διπλός αποκλεισμός RAAS
Γλυκαιμία	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	στενή παρακολούθηση κατά τη διάρκεια του πρώτου μήνα θεραπείας με αναστολέα του ΜΕΑ	Διαβητικοί ασθενείς σε αντιδιαβητική αγωγή
Πρωτεΐνη ούρων	humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων	πριν από τη θεραπεία, και στη συνέχεια περιοδικά	Υπάρχουσα διαταραχή νεφρικής λειτουργίας

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	συχνή στενή παρακολούθηση	Διπλός αποκλεισμός RAAS
Αρτηριακή πίεση	monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία	στενή παρακολούθηση	Επεισόδιο αγγειοοιδήματος με αδρεναλίνη

cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ)	cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά)	στενή παρακολούθηση	Επεισόδιο αγγειοοιδήματος με αδρεναλίνη

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

MeSH classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Μια κλάση φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους δράση κυρίως με την αναστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Τροποποιούν επίσης τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑ στολείς ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΜΟΝΩΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

oral

Μορφή

tablet

Σκευάσματα σε κυκλοφορία

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 28 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Καρδιακή Ανεπάρκεια Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Καρδιακή Ανεπάρκεια — Διαδραστικό Εργαλείο Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

92400

Μοριακός τύπος

C22H23NO4S2

Μοριακό βάρος

429.6

IUPAC

(2S,4S)-1-[(2S)-3-benzoylsulfanyl-2-methylpropanoyl]-4-phenylsulfanylpyrrolidine-2-carboxylic acid

InChIKey

IAIDUHCBNLFXEF-MNEFBYGVSA-N

Κατάταξη MeSH

Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

Μια κλάση φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους δράση κυρίως με την αναστολή του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Τροποποιούν επίσης τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ειδικά ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· Β-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· α-ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑ στολείς ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΜΟΝΩΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΥΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.