Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C03DA05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FINERENONE

Φινερενόνη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: διουρητικά, ανταγωνιστές αλδοστερόνης, κωδικός ATC: C03DA05 ### Μηχανισμός δράσης Η φινερενόνη είναι ένας μη στεροειδικός, εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα των αλατοκορτικοειδών (MR), ο οποίος ενεργοποιείται από την αλδοστερόνη και την κορτιζόλη …

Εμπορικά Ονόματα

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • E11 Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 2

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Διαβήτης τύπου 2

  • N18 Χρόνια νεφρική νόσος

    Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια νεφρική νόσος με λευκωματινουρία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα
Δόση έναρξης:
20 mg
Τιτλοποίηση:
Η συνέχιση της θεραπείας και η προσαρμογή της δόσης βασίζονται στην τρέχουσα δόση φινερενόνης και στα επίπεδα καλίου ορού, με επανέλεγχο 4 εβδομάδες μετά την έναρξη ή αύξηση της δόσης. Εάν το κάλιο ορού είναι ≤ 4,8 mmol/L, αύξηση σε 20 mg (από 10 mg) ή διατήρηση 20 mg. Εάν το κάλιο ορού είναι > 4,8 έως 5,5 mmol/L, διατήρηση της τρέχουσας δόσης. Εάν το κάλιο ορού είναι > 5,5 mmol/L, διακοπή της φινερενόνης και επανέναρξη στα 10 mg όταν το κάλιο ορού είναι ≤ 5,0 mmol/L.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Έναρξη της θεραπείας: Σε ασθενείς με eGFR < 25 mL/min/1,73 m2, η θεραπεία με φινερενόνη δεν πρέπει να ξεκινήσει. Συνέχιση της θεραπείας: Σε ασθενείς με eGFR ≥ 15 mL/min/1,73 m2, η θεραπεία με φινερενόνη μπορεί να συνεχιστεί με προσαρμογή της δόσης με βάση το κάλιο ορού. Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται οριστικά σε ασθενείς οι οποίοι έχουν παρουσιάσει εξέλιξη σε νεφρική νόσο τελικού σταδίου (eGFR < 15 mL/min/1,73 m2).
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία: Η φινερενόνη δεν πρέπει να ξεκινήσει. Μέτρια ηπατική δυσλειτουργία: Δεν απαιτείται αρχική προσαρμογή της δόσης. Εξετάστε το ενδεχόμενο πρόσθετης παρακολούθησης του καλίου ορού. Ήπια ηπατική δυσλειτουργία: Δεν απαιτείται αρχική προσαρμογή της δόσης.
  • Ασθενείς που λαμβάνουν συγχορηγούμενη φαρμακευτική αγωγή
    Με μέτριους ή ασθενείς αναστολείς του CYP3A4, συμπληρώματα καλίου, τριμεθοπρίμη ή τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο πρόσθετης παρακολούθησης του καλίου ορού. Προσωρινή διακοπή της φινερενόνης ενδέχεται να είναι απαραίτητη όταν οι ασθενείς πρέπει να πάρουν τριμεθοπρίμη ή τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη.
  • Σωματικό βάρος
    Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης με βάση το σωματικό βάρος.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της φινερενόνης σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με ισχυρούς αναστολείς του CYP3A4, π.χ., ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη, νελφιναβίρη, κομπισιστάτη, κλαριθρομυκίνη, τελιθρομυκίνη, νεφαζοδόνη
  • Νόσος του Addison
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερκαλιαιμία
    Πληθυσμόςασθενείς που έλαβαν θεραπεία με φινερενόνη
    Ορισμένοι ασθενείς διατρέχουν υψηλότερο κίνδυνο να αναπτύξουν υπερκαλιαιμία. Οι παράγοντες κινδύνου περιλαμβάνουν χαμηλό eGFR, υψηλότερο κάλιο ορού και προηγούμενα επεισόδια υπερκαλιαιμίας. Σε αυτούς τους ασθενείς, πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο πιο συχνής παρακολούθησης.
  • Έναρξη θεραπείας
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με κάλιο ορού > 5,0 mmol/L
    Η θεραπεία με φινερενόνη δεν πρέπει να ξεκινήσει.
  • Έναρξη θεραπείας
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με κάλιο ορού > 4,8 έως 5,0 mmol/L
    Η έναρξη της θεραπείας με φινερενόνη μπορεί να εξεταστεί με πρόσθετη παρακολούθηση του καλίου ορού εντός των πρώτων 4 εβδομάδων με βάση τα χαρακτηριστικά του ασθενούς και τα επίπεδα του καλίου ορού.
  • Διακοπή θεραπείας
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με κάλιο ορού > 5,5 mmol/L
    Πρέπει να ανασταλεί η θεραπεία με φινερενόνη. Πρέπει να τηρηθούν οι τοπικές κατευθυντήριες γραμμές για τη διαχείριση της υπερκαλιαιμίας.
  • Επανέναρξη θεραπείας
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς των οποίων το κάλιο ορού είναι ≤ 5,0 mmol/l μετά από αναστολή
    Η θεραπεία με φινερενόνη μπορεί να ξεκινήσει εκ νέου στα 10 mg μία φορά την ημέρα.
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή άλλους ανταγωνιστές του υποδοχέα των αλατοκορτικοειδών
    αντένδειξη
    Η φινερενόνη δεν πρέπει να χορηγηθεί ταυτόχρονα.
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία με συμπληρώματα καλίου, τριμεθοπρίμη ή τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη
    προσοχή
    Η φινερενόνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή και να παρακολουθείται το κάλιο ορού. Η προσωρινή διακοπή της φινερενόνης μπορεί να είναι απαραίτητη.
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Ο κίνδυνος υπερκαλιαιμίας αυξάνεται με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας. Η συνεχιζόμενη παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας πρέπει να πραγματοποιείται ανάλογα με τις ανάγκες.
  • Έναρξη θεραπείας σε νεφρική δυσλειτουργία
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με eGFR < 25 mL/min/1,73 m2
    Η θεραπεία με φινερενόνη δεν πρέπει να ξεκινήσει.
  • Συνέχιση θεραπείας σε νεφρική νόσο τελικού σταδίου
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς οι οποίοι έχουν παρουσιάσει εξέλιξη σε νεφρική νόσο τελικού σταδίου (eGFR < 15 mL/min/1,73 m2)
    Η θεραπεία με φινερενόνη πρέπει να διακόπτεται οριστικά.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Η θεραπεία με φινερενόνη δεν πρέπει να ξεκινήσει.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
    Μπορεί να απαιτεί πρόσθετη παρακολούθηση λόγω αύξησης της έκθεσης της φινερενόνης. Πρόσθετη παρακολούθηση του καλίου ορού και προσαρμογή της παρακολούθησης πρέπει να εξετάζονται σύμφωνα με τα χαρακτηριστικά του ασθενούς.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    πληροφοριακό
    Πληθυσμόςασθενείς με διαγνωσμένη καρδιακή ανεπάρκεια με μειωμένο κλάσμα εξώθησης και New York Heart Association II-IV
    Αποκλείστηκαν από τις κλινικές μελέτες φάσης III.
  • Ταυτόχρονη χρήση μέτριων ή ασθενών αναστολέων του CYP3A4
    προσοχή
    Το κάλιο ορού πρέπει να παρακολουθείται κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης χρήσης της φινερενόνης με μέτριους ή ασθενείς αναστολείς του CYP3A4.
  • Ταυτόχρονη χρήση ισχυρών ή μέτριων επαγωγέων του CYP3A4
    αντένδειξη
    Η φινερενόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα.
  • Κατανάλωση γκρέιπφρουτ ή χυμού γκρέιπφρουτ
    αντένδειξη
    Γκρέιπφρουτ ή χυμός γκρέιπφρουτ δεν πρέπει να καταναλώνεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φινερενόνη.
  • Εγκυμοσύνη
    αντένδειξη
    Η φινερενόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν έχει πραγματοποιηθεί προσεκτική εξέταση του οφέλους για τη μητέρα και του κινδύνου για το έμβρυο. Εάν μια γυναίκα μείνει έγκυος ενώ παίρνει φινερενόνη, θα πρέπει να ενημερωθεί για τους δυνητικούς κινδύνους για το έμβρυο.
  • Αντισύλληψη
    προσοχή
    Πληθυσμόςγυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία
    Πρέπει να συνιστάται να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φινερενόνη.
  • Θηλασμός
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςγυναίκες
    Πρέπει να συνιστάται να μην θηλάζουν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φινερενόνη.
  • Δυσανεξία στη λακτόζη
    αντένδειξη
    Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, πλήρη ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
  • Περιεκτικότητα σε νάτριο
    πληροφοριακό
    Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol νατρίου (23 mg) ανά δισκίο, είναι αυτό που ονομάζουμε «ελεύθερο νατρίου».
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. ιτρακοναζόλη, κλαριθρομυκίνη, κετοκοναζόλη, ριτοναβίρη, νελφιναβίρη, κομπισιστάτη, τελιθρομυκίνη, νεφαζοδόνη)
    αντένδειξη
    Σημαντική αύξηση της έκθεσης της φινερενόνης
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση αντενδείκνυται.
  • Ισχυροί, μέτριοι επαγωγείς του CYP3A4 (π.χ. ριφαμπικίνη, καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη, φαινοβαρβιτάλη, υπερικό, εφαβιρένζη)
    αντένδειξη
    Σημαντική μείωση της συγκέντρωσης της φινερενόνης στο πλάσμα, μειωμένη θεραπευτική επίδραση
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται.
  • Καλιοσυντηρητικά διουρητικά (π.χ. αμιλορίδη, τριαµτερένη), άλλοι MRAs (π.χ. επλερενόνη, εσαξερενόνη, σπειρονολακτόνη, κανρενόνη)
    αντένδειξη
    Αύξηση του κινδύνου υπερκαλιαιμίας
    ΣύστασηΗ ταυτόχρονη χρήση δεν συνιστάται.
  • Γκρέιπφρουτ ή χυμός γκρέιπφρουτ
    αντένδειξη
    Αύξηση των συγκεντρώσεων της φινερενόνης στο πλάσμα μέσω αναστολής του CYP3A4
    ΣύστασηΔεν πρέπει να καταναλώνεται.
  • Μέτριοι αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. ερυθρομυκίνη, βεραπαμίλη)
    προσοχή
    Αύξηση του καλίου ορού, αυξημένη έκθεση της φινερενόνης
    ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση του καλίου ορού, ιδίως κατά την έναρξη ή αλλαγές της δοσολόγησης της φινερενόνης ή του αναστολέα CYP3A4.
  • Ασθενείς αναστολείς του CYP3A4 (π.χ. φλουβοξαμίνη)
    προσοχή
    Αύξηση του καλίου ορού, αυξημένη έκθεση της φινερενόνης
    ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση του καλίου ορού, ιδίως κατά την έναρξη ή σε αλλαγές της δοσολόγησης της φινερενόνης ή του αναστολέα CYP3A4.
  • Συμπληρώματα καλίου και τριμεθοπρίμη ή τριμεθοπρίμη/σουλφαμεθοξαζόλη
    προσοχή
    Αύξηση του κινδύνου υπερκαλιαιμίας
    ΣύστασηΑπαιτείται παρακολούθηση του καλίου ορού. Η προσωρινή διακοπή του Φινερενόνη μπορεί να είναι απαραίτητη.
  • Αντιυπερτασικά φαρμακευτικά προϊόντα
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος για υπόταση
    ΣύστασηΣυνιστάται παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Μεταβολισμός
  • Υπερκαλιαιμία
  • Υπονατριαιμία
  • Υπερουριχαιμία
Αγγειακές
  • Υπόταση
Δέρμα
  • Κνησμός
Εργαστηριακές
  • Μειωμένος ρυθμός σπειραματικής διήθησης
  • Μειωμένη αιμοσφαιρίνη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Υπερκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Μειωμένη αιμοσφαιρίνη
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Μειωμένος ρυθμός σπειραματικής διήθησης
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Υπερουριχαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Το Φινερενόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με φινερενόνη.
    Εάν η γυναίκα μείνει έγκυος ενώ παίρνει φινερενόνη, θα πρέπει να ενημερωθεί για τους δυνητικούς κινδύνους για το έμβρυο (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Δεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση φινερενόνης σε έγκυο γυναίκα. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φινερενόνη (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
  • Γαλουχία
    Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/ θα αποφευχθεί η θεραπεία με το Φινερενόνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.
    Δεν είναι γνωστό εάν η φινερενόνη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα φαρμακοκινητικά/τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της φινερενόνης και των μεταβολιτών της στο γάλα. Τα νεογνά αρουραίων που εκτέθηκαν μέσω αυτής της οδού παρουσίασαν ανεπιθύμητες ενέργειες (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση της φινερενόνης στην ανθρώπινη γονιμότητα. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει μειωμένη γονιμότητα των θηλυκών σε εκθέσεις που θεωρούνται ότι υπερβαίνουν τη μέγιστη ανθρώπινη έκθεση, υποδεικνύοντας χαμηλή κλινική συνάφεια (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • υπερκαλιαιμία
Αντιμετώπιση
καθιερωμένη θεραπεία
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΌχι
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας δισκίου
Κυτταρίνη, μικροκρυσταλλική
Καρμελλόζη νατριούχος διασταυρούμενη
Υπρομελλόζη 2910
Λακτόζη μονοϋδρική
Μαγνήσιο στεατικό
Νάτριο λαουρυλοθειικό
Επικάλυψη δισκίου
Υπρομελλόζη 2910
Τιτανίου διοξείδιο
Τάλκης
Φινερενόνη 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Σιδήρου οξείδιο ερυθρό (E 172)
Φινερενόνη 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Σιδήρου οξείδιο κίτρινο (E 172)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: διουρητικά, ανταγωνιστές αλδοστερόνης, κωδικός ATC: C03DA05

Μηχανισμός δράσης

Η φινερενόνη είναι ένας μη στεροειδικός, εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα των αλατοκορτικοειδών (MR), ο οποίος ενεργοποιείται από την αλδοστερόνη και την κορτιζόλη και ρυθμίζει τη γονιδιακή μεταγραφή. Η σύνδεσή της στον MR οδηγεί σε ένα ειδικό σύμπλεγμα υποδοχέα-συνδέτη το οποίο αποκλείει τη στράτευση μεταγραφικών συν-ενεργοποιητών που εμπλέκονται στην έκφραση προφλεγμονωδών και προϊνωτικών μεσολαβητών.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Στην FIDELIO-DKD και στην FIGARO-DKD, τυχαιοποιημένες, διπλά τυφλές, ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, πολυκεντρικές μελέτες φάσης III σε ενήλικες ασθενείς με ΧΝΝ και T2D, η διορθωμένη ως προς το εικονικό φάρμακο σχετική μείωση του λόγου λευκωματίνης προς κρεατινίνη ούρων (UACR) σε ασθενείς τυχαιοποιημένους στη φινερενόνη ήταν 31% και 32%, αντίστοιχα τον 4o μήνα και ο UACR παρέμεινε μειωμένος καθ’ όλη τη διάρκεια και των δύο μελετών. Στην ARTS-DN, μια τυχαιοποιημένη, διπλά τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο, πολυκεντρική μελέτη φάσης IIb σε ενήλικες ασθενείς με ΧΝΝ και T2D, η διορθωμένη ως προς το εικονικό φάρμακο σχετική μείωση του UACR την Ημέρα 90 ήταν 25% και 38% σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με φινερενόνη 10 mg και 20 mg μία φορά την ημέρα, αντίστοιχα.

Καρδιακή ηλεκτροφυσιολογία

Μια μελέτη ειδικά για το QT σε 57 υγιείς συμμετέχοντες έδειξε ότι η φινερενόνη δεν έχει καμία επίδραση στην καρδιακή επαναπόλωση. Δεν υπήρξε ένδειξη δράσης παράτασης του QT/QTc της φινερενόνης μετά από εφάπαξ δόσεις 20 mg (θεραπευτικές) ή 80 mg (υπερθεραπευτικές).

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Οι μελέτες FIDELIO‑DKD και FIGARO-DKD διερεύνησαν την επίδραση της φινερενόνης σε σύγκριση με εικονικό φάρμακο στις νεφρικές και καρδιαγγειακές (CV) εκβάσεις σε ενήλικες ασθενείς με ΧΝΝ και T2D. Οι ασθενείς απαιτείτο να λαμβάνουν την καθιερωμένη φροντίδα, συμπεριλαμβανομένης της μέγιστης ανεκτής εγκεκριμένης δόσης ενός αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (αναστολέα ΜΕΑ) ή αποκλειστή των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης (ARB). Οι ασθενείς με διαγνωσμένη καρδιακή ανεπάρκεια με μειωμένο κλάσμα εξώθησης και ταξινόμηση κατά New York Heart Association (Καρδιολογική Εταιρεία Νέας Υόρκης) II-IV αποκλείστηκαν λόγω σύστασης 1A για θεραπεία με MRA. Στη μελέτη FIDELIO-DKD, οι ασθενείς ήταν επιλέξιμοι βάσει ενδείξεων εμμένουσας λευκωματινουρίας (> 30 mg/g έως 5.000 mg/g), eGFR 25 έως 75 mL/min/1,73 m2 και καλίου ορού ≤ 4,8 mmol/L κατά τον προκαταρκτικό έλεγχο. Το πρωτεύον καταληκτικό σημείο ήταν ένα σύνθετο του χρόνου μέχρι το πρώτο συμβάν νεφρικής ανεπάρκειας (που ορίζεται ως χρόνια αιμοκάθαρση ή μεταμόσχευση νεφρού ή εμμένουσα μείωση του eGFR σε < 15 mL/min/1,73 m2 για διάστημα τουλάχιστον 4 εβδομάδων), εμμένουσας μείωσης του eGFR 40% ή περισσότερο σε σύγκριση με την έναρξη για διάστημα τουλάχιστον 4 εβδομάδων, ή θανάτου νεφρικής αιτιολογίας. Το βασικό δευτερεύον καταληκτικό σημείο ήταν ένα σύνθετο του χρόνου μέχρι το πρώτο συμβάν θανάτου CV αιτιολογίας, μη θανατηφόρου εμφράγματος του μυοκαρδίου (MI), μη θανατηφόρου εγκεφαλικού επεισοδίου ή νοσηλείας για καρδιακή ανεπάρκεια. Ένα σύνολο από 5.674 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν για να λάβουν είτε φινερενόνη (N = 2.833) είτε εικονικό φάρμακο (N = 2.841), και συμπεριλήφθηκαν στην ανάλυση. Η διάμεση διάρκεια παρακολούθησης ήταν 2,6 έτη. Η δόση της φινερενόνης ή του εικονικού φαρμάκου μπορούσε να προσαρμοστεί μεταξύ 10 mg και 20 mg μία φορά την ημέρα κατά τη διάρκεια της διεξαγωγής της μελέτης, με βάση κυρίως τη συγκέντρωση καλίου στον ορό. Κατά τον μήνα 24, από τους συμμετέχοντες που έλαβαν θεραπεία με φινερενόνη, 67% λάμβαναν θεραπεία με 20 mg μία φορά την ημέρα, 30% με 10 mg μία φορά την ημέρα και 3% ήταν σε διακοπή θεραπείας. Μια στατιστικά σημαντική διαφορά υπέρ της φινερενόνης καταδείχθηκε για το πρωτεύον σύνθετο καταληκτικό σημείο και το βασικό δευτερεύον σύνθετο καταληκτικό σημείο (βλ. πίνακα 4 παρακάτω).

Στη μελέτη FIGARO-DKD, οι ασθενείς ήταν επιλέξιμοι βάσει ενδείξεων εμμένουσας λευκωματινουρίας έχοντας UACR ≥ 30 mg/g έως < 300 mg/g και eGFR 25 έως 90 mL/min/1,73 m2, ή UACR ≥ 300 mg/g και eGFR ≥ 60 mL/min/1,73 m2 κατά τον προκαταρκτικό έλεγχο. Οι ασθενείς έπρεπε να έχουν κάλιο ορού ≤ 4,8 mmol/L κατά τον προκαταρκτικό έλεγχο. Το πρωτεύον καταληκτικό σημείο ήταν ένα σύνθετο του χρόνου μέχρι το πρώτο συμβάν θανάτου CV αιτιολογίας, μη θανατηφόρου MI, μη θανατηφόρου εγκεφαλικού επεισοδίου ή νοσηλείας για καρδιακή ανεπάρκεια. Το δευτερεύον καταληκτικό σημείο περιλάμβανε ένα σύνθετο του χρόνου μέχρι τη νεφρική ανεπάρκεια, εμμένουσας μείωσης του eGFR 40% ή περισσότερο σε σύγκριση με την έναρξη για διάστημα τουλάχιστον 4 εβδομάδων, ή θανάτου νεφρικής αιτιολογίας. Ένα σύνολο από 7.352 ασθενείς τυχαιοποιήθηκαν για να λάβουν είτε φινερενόνη (Ν = 3.686) είτε εικονικό φάρμακο (Ν = 3.666) και συμπεριλήφθηκαν στις αναλύσεις. Η διάμεση διάρκεια παρακολούθησης ήταν 3,4 έτη. Μια στατιστικά σημαντική διαφορά υπέρ της φινερενόνης καταδείχθηκε για το πρωτεύον CV σύνθετο καταληκτικό σημείο (βλ. πίνακα 5 παρακάτω).

Παιδιατρικός πληθυσμός

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει αναβολή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Φινερενόνη σε μία ή περισσότερες υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στη θεραπεία της χρόνιας νεφρικής νόσου (βλέπε Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Η φινερενόνη απορροφάται σχεδόν πλήρως μετά την από του στόματος χορήγηση. Η απορρόφηση είναι ταχεία με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) να εμφανίζονται μεταξύ 0,5 και 1,25 ωρών μετά την πρόσληψη του δισκίου στην κατάσταση νηστείας. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της φινερενόνης είναι 43,5% λόγω του μεταβολισμού πρώτης διόδου στο τοίχωμα του εντέρου και στο ήπαρ. Η φινερενόνη είναι υπόστρωμα του μεταφορέα εκροής P-γλυκοπρωτεΐνη in vitro, το οποίο ωστόσο δεν θεωρείται σχετικό για την απορρόφησή της in vivo λόγω της υψηλής διαπερατότητας της φινερενόνης.

Επίδραση της τροφής

Η πρόσληψη με τροφή με υψηλή περιεκτικότητα σε λιπαρά και θερμίδες αύξησε την AUC της φινερενόνης κατά 21%, μείωσε την Cmax κατά 19% και παράτεινε τον χρόνο μέχρι την επίτευξη της Cmax σε 2,5 ώρες. Δεδομένου ότι αυτό δεν θεωρείται κλινικά σχετικό, η φινερενόνη μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση (Vss) της φινερενόνης είναι 52,6 L. Η σύνδεση της φινερενόνης με πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος in vitro είναι 91,7%, με τη λευκωματίνη ορού να αποτελεί την κύρια πρωτεΐνη σύνδεσης.

Βιομετασχηματισμός

Περίπου 90% του μεταβολισμού της φινερενόνης μεσολαβείται από το CYP3A4 και 10% από το CYP2C8. Τέσσερις μείζονες μεταβολίτες εντοπίστηκαν στο πλάσμα. Όλοι οι μεταβολίτες είναι φαρμακολογικά ανενεργοί.

Αποβολή

Η αποβολή της φινερενόνης από το πλάσμα είναι ταχεία με ημίσεια ζωή αποβολής (t½) περίπου 2 έως 3 ώρες. Η συστηματική κάθαρση της φινερενόνης από το αίμα είναι περίπου 25 L/h. Περίπου 80% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίθηκε μέσω των ούρων και περίπου 20% της δόσης απεκκρίθηκε μέσω των κοπράνων. Η απέκκριση ήταν σχεδόν αποκλειστικά με τη μορφή μεταβολιτών, ενώ η απέκκριση της αμετάβλητης φινερενόνης αποτελεί ελάσσονα οδό (< 1% της δόσης στα ούρα λόγω σπειραματικής διήθησης, < 0,2% στα κόπρανα).

Γραμμικότητα

Η φαρμακοκινητική της φινερενόνης είναι γραμμική σε όλο το εξεταζόμενο δοσολογικό εύρος από 1,25 έως 80 mg χορηγούμενα ως δισκία εφάπαξ δόσης.

Ειδικοί πληθυσμοί

Ηλικιωμένοι

Οι ηλικιωμένοι υγιείς συμμετέχοντες (ηλικίας ≥ 65 ετών) έδειξαν υψηλότερες συγκεντρώσεις της φινερενόνης στο πλάσμα από τους νεότερους υγιείς συμμετέχοντες (ηλικίας ≤ 45 ετών), με τις μέσες τιμές AUC και Cmax να είναι κατά 34% και 51% υψηλότερες στους ηλικιωμένους (βλ. Δοσολογία). Ωστόσο, οι φαρμακοκινητικές αναλύσεις πληθυσμού δεν αναγνώρισαν την ηλικία ως συμμεταβλητή για την AUC ή τη Cmax της φινερενόνης.

Νεφρική δυσλειτουργία

Η ήπια νεφρική δυσλειτουργία [κάθαρση κρεατινίνης (CLCR) 60 έως < 90 mL/min] δεν επηρέασε την AUC και τη Cmax της φινερενόνης. Σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία (CLCR ≥ 90 mL/min), η επίδραση της μέτριας (CLCR 30 έως < 60 mL/min) ή της σοβαρής (CLCR < 30 mL/min) νεφρικής δυσλειτουργίας στην AUC της φινερενόνης ήταν παρόμοια με αυξήσεις κατά 34-36%. Η μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία δεν είχε καμία επίδραση στην Cmax (βλ. Δοσολογία). Λόγω της υψηλής σύνδεσης με πρωτεΐνες του πλάσματος, η φινερενόνη δεν αναμένεται ότι μπορεί να απομακρυνθεί με αιμοκάθαρση.

Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν υπήρξε καμία μεταβολή στην έκθεση της φινερενόνης σε κιρρωτικούς ασθενείς με ήπια ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία). Σε κιρρωτικούς ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, η AUC ολικής και αδέσμευτης φινερενόνης ήταν αυξημένη κατά 38% και 55%, αντίστοιχα, ενώ δεν παρατηρήθηκε καμία μεταβολή στην Cmax σε σύγκριση με υγιείς συμμετέχοντες-μάρτυρες (βλ. Δοσολογία). Δεν υπάρχουν δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία και Αλληλεπιδράσεις).

Σωματικό βάρος

Οι φαρμακοκινητικές αναλύσεις πληθυσμού αναγνώρισαν το σωματικό βάρος ως συμμεταβλητή για τη Cmax της φινερενόνης. Η Cmax ενός συμμετέχοντα με σωματικό βάρος 50 kg εκτιμήθηκε ότι είναι κατά 38% έως 51% υψηλότερη σε σύγκριση με έναν συμμετέχοντα 100 kg. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης με βάση το σωματικό βάρος (βλ. Δοσολογία).

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές σχέσεις

Η σχέση συγκέντρωσης-επίδρασης διαχρονικά για τον UACR χαρακτηρίστηκε από ένα μοντέλο μέγιστης επίδρασης υποδεικνύοντας κορεσμό σε υψηλές εκθέσεις. Ο προβλεπόμενος από το μοντέλο χρόνος μέχρι την επίτευξη της πλήρους (99%) επίδρασης του φαρμάκου σταθερής κατάστασης στον UACR ήταν 138 ημέρες. Η φαρμακοκινητική (ΦΚ) ημίσεια ζωή ήταν 2 - 3 ώρες και η ΦΚ σταθερή κατάσταση επετεύχθη μετά από 2 ημέρες, υποδεικνύοντας έμμεση και καθυστερημένη επίδραση στις φαρμακοδυναμικές αποκρίσεις.

Κλινικές μελέτες χωρίς σχετικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ φαρμάκων

  • Η ταυτόχρονη χρήση γεμφιβροζίλης (600 mg δύο φορές την ημέρα), ένας ισχυρός αναστολέας του CYP2C8, αύξησε τη μέση AUC και Cmax της φινερενόνης κατά 1,1 φορές και 1,2 φορές, αντίστοιχα. Αυτό δεν θεωρείται ως κλινικά σχετικό.
  • Η προηγούμενη και η ταυτόχρονη θεραπεία με τον αναστολέα της αντλίας πρωτονίων ομεπραζόλη (40 mg μία φορά την ημέρα) δεν είχε καμία επίδραση στη μέση AUC και στη μέση Cmax της φινερενόνης.
  • Η ταυτόχρονη χρήση αντιόξινου υδροξειδίου του αργιλίου και υδροξειδίου του μαγνησίου (70 mVal) δεν είχε καμία επίδραση στη μέση AUC της φινερενόνης και μείωσε τη μέση Cmax αυτής κατά 19%. Αυτό δεν θεωρείται ως κλινικά σχετικό.
  • In vivo, ένα σχήμα πολλαπλών δόσεων 20 mg φινερενόνης χορηγούμενης μία φορά την ημέρα για 10 ημέρες δεν είχε σχετική επίδραση στην AUC του υποστρώματος ανιχνευτή του CYP3A4 μιδαζολάμη. Συνεπώς, μια κλινικά σχετική αναστολή ή επαγωγή του CYP3A4 από τη φινερενόνη μπορεί να αποκλειστεί.
  • Μια εφάπαξ δόση 20 mg φινερενόνης επίσης δεν είχε κλινικά σχετική επίδραση στην AUC και Cmax του υποστρώματος ανιχνευτή του CYP2C8 ρεπαγλινίδη. Συνεπώς, η φινερενόνη δεν αναστέλλει το CYP2C8.
  • Απουσία αμοιβαίας φαρμακοκινητικής αλληλεπίδρασης καταδείχθηκε μεταξύ της φινερενόνης και του υποστρώματος του CYP2C9 βαρφαρίνη και μεταξύ της φινερενόνης και του υποστρώματος της P-gp διγοξίνη.
  • Πολλαπλές δόσεις 40 mg φινερενόνης μία φορά την ημέρα δεν είχαν κλινικά σχετική επίδραση στην AUC και Cmax της ροσουβαστατίνης, η οποία αποτελεί υπόστρωμα της πρωτεΐνης αντοχής στον καρκίνο του μαστού (BCRP) και των πολυπεπτιδίων μεταφοράς οργανικών ανιόντων (OATP).
Μηχανισμός δράσης
Η φινενορενόνη είναι ένας μη στεροειδής, εκλεκτικός ανταγωνιστής του ορυκτοκορτικοειδούς υποδοχέα (MR) χωρίς σημαντική συγγένεια ή δράση στους υποδοχείς ανδρογόνων, προγεστερόνης, οιστρογόνων και γλυκοκορτικοειδών. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η σύνδεση…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: διουρητικά, ανταγωνιστές αλδοστερόνης, κωδικός ATC: C03DA05 ### Μηχανισμός δράσης Η φινερενόνη είναι ένας μη στεροειδικός, εκλεκτικός ανταγωνιστής του υποδοχέα των αλατοκορτικοειδών (MR), ο οποίος ενεργοποιείται από την…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Η φινερενόνη απορροφάται σχεδόν πλήρως μετά την από του στόματος χορήγηση. Η απορρόφηση είναι ταχεία με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax) να εμφανίζονται μεταξύ 0,5 και 1,25 ωρών μετά την πρόσληψη του δισκίου στην κατάσταση…

Μεταβολισμός
Η φινενορενόνη μεταβολίζεται περίπου κατά 90% από το CYP3A4 και κατά 10% από το CYP2C8. Υπάρχει μικρή συμβολή στο μεταβολισμό από το CYP1A1. Η φινενορενόνη δεν έχει ενεργούς μεταβολίτες. Η φινενορενόνη αρωματίζεται στον μεταβολίτη M1 μέσω CYP3A4 και CYP2C8,…
Απέκκριση
Μια από του στόματος δόση 10 mg φινενορενόνης φτάνει σε Cmax 351 µg/L, με Tmax 1,5 ώρα, και AUC 2820 µgh/L στο πλάσμα. Η ίδια δόση φινενορενόνης φτάνει σε Cmax 226 µg/L, με Tmax 1,5 ώρα, και AUC 1840 µgh/L σε ολόκληρο το αίμα. Συνήθεις δόσεις 20 mg…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία ανάλογα με τις ανάγκες Νεφρική δυσλειτουργία
Ρυθμός σπειραματικής διήθησης (eGFR) water_dropΝεφρική λειτουργία 4 εβδομάδες μετά την έναρξη, την επανέναρξη ή την αύξηση της δόσης
Κάλιο ορού (K⁺) scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά 4 εβδομάδες μετά την έναρξη, την επανέναρξη ή την αύξηση της δόσης, στη συνέχεια περιοδικά και ανάλογα με τις ανάγκες
πρόσθετη παρακολούθηση εντός των πρώτων 4 εβδομάδων Κάλιο ορού > 4,8 έως 5,0 mmol/L στην έναρξη
πρόσθετη παρακολούθηση Μέτρια ηπατική δυσλειτουργία
Συγχορήγηση φινερενόνης με μέτριους ή ασθενείς αναστολείς CYP3A4
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η φινενορενόνη είναι ένας μη στεροειδής ανταγωνιστής του αλατοκορτικοειδών υποδοχέων, ενδεικνυόμενη για τη μείωση του κινδύνου προοδευτικής μείωσης του ρυθμού σπειραματικής διήθησης, τελικού σταδίου νεφρικής νόσου, καρδιαγγειακού θανάτου, εμφράξεων μυοκαρδίου και νοσηλείας λόγω καρδιακής ανεπάρκειας σε ενήλικες με χρόνια νεφρική νόσο που σχετίζεται με διαβήτη τύπου ΙΙ. Έχει μέτρια διάρκεια δράσης, καθώς χορηγείται άπαξ ημερησίως, και ευρύ θεραπευτικό παράθυρο, καθώς οι ασθενείς έλαβαν δόσεις από 1,25 mg έως 80 mg σε κλινικές δοκιμές. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο υπερκαλιαιμίας.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η φινενορενόνη είναι ένας μη στεροειδής, εκλεκτικός ανταγωνιστής του ορυκτοκορτικοειδούς υποδοχέα (MR) χωρίς σημαντική συγγένεια ή δράση στους υποδοχείς ανδρογόνων, προγεστερόνης, οιστρογόνων και γλυκοκορτικοειδών. Μελέτες σε ζώα έχουν δείξει ότι η σύνδεση της φινενορενόνης με τον MR μειώνει τη φλεγμονή και τον ινώδη ιστό, και οι κλινικές δοκιμές φάσης 2 έδειξαν μείωση της αλβουμίνης στα ούρα. Η αλδοστερόνη είναι μια ορμόνη των ορυκτοκορτικοειδών που εμπλέκεται στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, την επαναρρόφηση νατρίου και την απέκκριση καλίου. Το 1943, αποδείχθηκε ότι ο αγωνισμός του MR μαζί με την αυξημένη πρόσληψη αλατιού σχετίζονται με κακοήθη υπέρταση, η οποία μπορεί να εξελιχθεί σε φλεγμονή και ίνωση οργάνων. Η σύνδεση της αλδοστερόνης, ενός αγωνιστή του MR, με τον MR προκαλεί μια διαμορφωτική αλλαγή, η οποία διαχωρίζει τον υποδοχέα από πρωτεΐνες-συνοδούς που τον απενεργοποιούν. Ο ενεργός MR μετατοπίζεται στον πυρήνα μαζί με ένα σύμπλεγμα άλλων συνενεργοποιητών για να προκαλέσει την μεταγραφή πολλών γονιδίων. Η σύνδεση της φινενορενόνης με τον MR εμποδίζει τη σύνδεση των συνενεργοποιητών του MR, γεγονός που με τη σειρά του εμποδίζει την προ-φλεγμονώδη και προ-ινωτική μεταγραφή γονιδίων. Τα δεδομένα κλινικών δοκιμών δείχνουν ότι ο αποκλεισμός του ορυκτοκορτικοειδούς υποδοχέα μειώνει τη θνησιμότητα και τη νοσηρότητα σε ασθενείς με χρόνια σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια με κλάσμα εξώθησης ≤35%. Ασθενείς που λάμβαναν φινενορενόνη εμφάνισαν νέα έναρξη κολπικής μαρμαρυγής ή πτερυγισμού (AFF) με λόγο κινδύνου 0,71. Η φινενορενόνη μείωσε τον κίνδυνο πρώτης έναρξης νεφρικής ανεπάρκειας, μείωσης του eGFR κατά ≥40%, ή θανάτου από νεφρική αιτία σε λόγο κινδύνου 0,82. Τα καρδιαγγειακά αποτελέσματα, συμπεριλαμβανομένου του καρδιαγγειακού θανάτου, των μη θανατηφόρων εμφραγμάτων μυοκαρδίου, των μη θανατηφόρων εγκεφαλικών επεισοδίων και της νοσηλείας για καρδιακή ανεπάρκεια σε ασθενείς που λάμβαναν φινενορενόνη, είχαν λόγο κινδύνου 0,86 σε ασθενείς με ιστορικό AFF και 0,85 σε ασθενείς χωρίς ιστορικό AFF.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Μια από του στόματος δόση 10 mg φινενορενόνης φτάνει σε Cmax 351 µg/L, με Tmax 1,5 ώρα, και AUC 2820 µgh/L στο πλάσμα. Η ίδια δόση φινενορενόνης φτάνει σε Cmax 226 µg/L, με Tmax 1,5 ώρα, και AUC 1840 µgh/L σε ολόκληρο το αίμα. Συνήθεις δόσεις 20 mg φινενορενόνης φτάνουν σε γεωμετρικό μέσο όρο Cmax σταθερής κατάστασης 160 µg/L με AUC 686 µg*h/L.

Η πλειονότητα της δόσης που ανακτήθηκε στα ούρα ήταν με τη μορφή των μεταβολιτών M2, M3 (47,8%), και M4· <1,3% της δόσης που ανακτήθηκε στα ούρα ήταν ως η αμετάβλητη μητρική ένωση. Η πλειονότητα της δόσης που ανακτήθηκε στα κόπρανα ήταν ως ο μεταβολίτης M5, με μόνο 0,2% να απεκκρίνεται ως η αμετάβλητη μητρική ένωση. Ο μεταβολίτης M1 αποτελούσε <1,5% της ανακτηθείσας δόσης στα ούρα και τα κόπρανα. Η φινενορενόνη δεν αναμένεται να μεταβολίζεται από την εντερική μικροχλωρίδα.

Ο όγκος κατανομής της φινενορενόνης σε σταθερή κατάσταση είναι 52,6L.

Η συστημική κάθαρση της φινενορενόνης είναι περίπου 25 L/h.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η φινενορενόνη είναι 92% συνδεδεμένη με πρωτεΐνες στο πλάσμα· κυρίως με αλβουμίνη ορού.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η φινενορενόνη μεταβολίζεται περίπου κατά 90% από το CYP3A4 και κατά 10% από το CYP2C8. Υπάρχει μικρή συμβολή στο μεταβολισμό από το CYP1A1. Η φινενορενόνη δεν έχει ενεργούς μεταβολίτες. Η φινενορενόνη αρωματίζεται στον μεταβολίτη M1 μέσω CYP3A4 και CYP2C8, ο οποίος υδροξυλιώνεται περαιτέρω από το CYP3A4 στον μεταβολίτη M2, και τέλος οξειδώνεται από το CYP3A4 στον μεταβολίτη M3. Εναλλακτικά, η φινενορενόνη μπορεί να υποστεί εποξείδωση και πιθανώς υδρόλυση από CYP3A4 και CYP2C8 για να σχηματίσει τον μεταβολίτη M4, ο οποίος υδροξυλιώνεται ξανά από το CYP3A4 στον μεταβολίτη M5, και οξειδώνεται στον μεταβολίτη M8. Η φινενορενόνη μπορεί επίσης να υδροξυλιωθεί από το CYP2C8 στον μεταβολίτη M7, και να οξειδωθεί περαιτέρω στον μεταβολίτη M9. Ο μεταβολίτης M10 σχηματίζεται με απομεθυλίωση, οξείδωση και διάνοιξη δακτυλίου της φινενορενόνης. Ο μεταβολίτης M13 σχηματίζεται μέσω απο-αιθυλίωσης της φινενορενόνης από το CYP1A1, και ο μεταβολίτης M14 σχηματίζεται μέσω μιας ακαθόριστης πολυσταδιακής διαδικασίας που περιλαμβάνει τα CYP2C8 και CYP3A4.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Ο χρόνος ημίσειας ζωής μιας δόσης 10 mg φινενορενόνης σε 4 υγιείς άνδρες ήταν 17,4 ώρες στο πλάσμα και 12,3 ώρες σε ολόκληρο το αίμα. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της φινενορενόνης είναι περίπου 2-3 ώρες.
fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

DE2O63YV8R

FINERENONE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Μη Στεροειδής Ανταγωνιστής Ορυκτοκορτικοειδών Υποδοχέων

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Ορυκτοκορτικοειδών Υποδοχέων

Η φινενορενόνη είναι ένας Μη Στεροειδής Ανταγωνιστής Ορυκτοκορτικοειδών Υποδοχέων. Ο μηχανισμός δράσης της φινενορενόνης είναι ως Ανταγωνιστής Ορυκτοκορτικοειδών Υποδοχέων.

FINERENONE

Μη Στεροειδής Ανταγωνιστής Ορυκτοκορτικοειδών Υποδοχέων [EPC]; Ανταγωνιστές Ορυκτοκορτικοειδών Υποδοχέων [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-3 ώρες
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

92%
PubChem

Απέκκριση

Κόπρανα
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 15 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Καρδιακή Ανεπάρκεια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Finerenone C03DA05
    Finerenone — ΧΝΝ + ΣΔ2
    Χρόνια νεφρική νόσος + Σακχαρώδης Διαβήτης τύπου 2 ± καρδιακή ανεπάρκεια
    Δοσολογία: 10 mg ×1 → στόχος 20 mg ×1 · Δια βίου

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
60150535
Μοριακός τύπος
C21H22N4O3
Μοριακό βάρος
378.4
IUPAC
(4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
InChIKey
BTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N