Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06DA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GALANTAMINE(Γκαλανταμίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 8-10 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 7 ώρες
  • PubChem: 7 ώρες
 10 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 18% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 2.1 ημέρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του REMINYL και καλύπτουν 24 από 24 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Συμπτωματική θεραπεία της άνοιας τύπου Alzheimer

    σε: Ασθενείς με ήπια έως μετρίως σοβαρή άνοια τύπου Alzheimer

    • G30 Νόσος Alzheimer

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του REMINYL
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος REMINYL
expand_more
Καψάκιο παρατεταμένης αποδέσμευσης, σκληρό
Καψάκιο των 8 mg: Σκληρά καψάκια, μεγέθους 4, λευκά, αδιαφανή με εγχάραξη “G8”
που περιέχουν λευκά προς υπόλευκα σφαιρίδια.
Καψάκιο των 16 mg: Σκληρά καψάκια, μεγέθους 2, ροζ, αδιαφανή με εγχάραξη “G16”
που περιέχουν λευκά προς υπόλευκα σφαιρίδια.
Καψάκιο των 24 mg: Σκληρά καψάκια, μεγέθους 1, στο χρώμα της καραμέλας,
αδιαφανή με εγχάραξη “G24” που περιέχουν λευκά προς υπόλευκα σφαιρίδια.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Μία φορά την ημέρα, το πρωί
Δόση έναρξης:
8 mg την ημέρα για 4 εβδομάδες
Τιτλοποίηση:
Η αρχική δόση συντήρησης είναι 16 mg την ημέρα για τουλάχιστον 4 εβδομάδες. Η αύξηση στα 24 mg την ημέρα αποφασίζεται κατά περίπτωση. Ελάττωση δόσης στα 16 mg την ημέρα μπορεί να εξεταστεί αν δεν υπάρχει αυξημένη ανταπόκριση ή ανοχή στα 24 mg.
  • Ενήλικες/Ηλικιωμένοι
    Δόση16 mg την ημέρα
    Μέγ. δόση24 mg την ημέρα
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή δοσολογίας για κάθαρση κρεατινίνης ≥9 ml/min.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Μέγ. δόση16 mg την ημέρα
    Για μέτριου βαθμού (Child-Pugh 7-9), αρχικά 8 mg κάθε δεύτερη μέρα για 1 εβδομάδα, μετά 8 mg μια φορά την ημέρα για 4 εβδομάδες. Για μικρού βαθμού, δεν απαιτείται προσαρμογή.
  • Συγχορηγούμενη θεραπεία
    Μειώσεις δοσολογίας μπορεί να εξεταστούν με ισχυρούς αναστολείς CYP2D6 ή CYP3A4.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν υπάρχει σχετική χρήση.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Child-Pugh > 9)
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Κάθαρση κρεατινίνης < 9 ml/min
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Σημαντική έκπτωση και της νεφρικής και της ηπατικής λειτουργίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Τύποι άνοιας
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με άλλους τύπους άνοιας ή άλλους τύπους διαταραχών της μνήμης
    Δεν έχει αποδειχθεί όφελος της γκαλανταμίνης. Παρατηρήθηκε υψηλότερο ποσοστό θνησιμότητας σε μελέτες σε άτομα με ήπια γνωσιακή διαταραχή.
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις (σύνδρομο Stevens Johnson, οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση)
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν Γκαλανταμίνη
    Να ενημερωθούν οι ασθενείς για τα σημεία. Η χρήση να διακοπεί στην πρώτη εμφάνιση δερματικού εξανθήματος.
  • Ελάττωση σωματικού βάρους
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νόσο Alzheimer
    Το σωματικό βάρος του ασθενούς πρέπει να παρακολουθείται.
  • Καρδιακές διαταραχές (π.χ. βραδυκαρδία, αυξημένη συχνότητα εμφάνισης καρδιαγγειακών ανεπιθύμητων ενεργειών)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου, διαταραχές υπερκοιλιακής καρδιακής αγωγιμότητας, ταυτόχρονη χρήση φαρμακευτικών ιδιοσκευασμάτων που μειώνουν την καρδιακή συχνότητα (διγοξίνη, β-αναστολείς), διαταραχή ηλεκτρολυτών που δε διορθώνεται (υπερκαλιαιμία, υποκαλιαιμία), καρδιαγγειακές νόσους (μετά από έμφραγμα, κολπική μαρμαρυγή, καρδιακό αποκλεισμό, ασταθής στηθάγχη, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ΝΥΗΑ ΙΙΙ-IV)
    Να χορηγείται με προσοχή.
  • Πεπτικά έλκη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αυξημένο κίνδυνο πεπτικών ελκών (ιστορικό έλκους, προδιάθεση, ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ)
    Πρέπει να παρακολουθούνται για συμπτώματα.
  • Γαστρεντερική απόφραξη ή ανάρρωση από χειρουργική επέμβαση γαστρεντερικού
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γαστρεντερική απόφραξη ή που αναρρώνουν από χειρουργική επέμβαση του γαστρεντερικού συστήματος
    Δε συνιστάται η χρήση της γκαλανταμίνης.
  • Σπασμοί
    Προσοχή
    Έχουν αναφερθεί. Η εμφάνιση σπασμών μπορεί να αποτελεί εκδήλωση της νόσου Alzheimer.
  • Επιδείνωση παρκινσονικών συμπτωμάτων
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παρκινσονικά συμπτώματα
    Αύξηση του χολινεργικού τόνου μπορεί να επιδεινώσει τα συμπτώματα σε σπάνιες περιπτώσεις.
  • Αγγειακά εγκεφαλικά επεισόδια
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αγγειακή εγκεφαλική νόσο
    Παρατηρήθηκαν όχι συχνά. Πρέπει να ληφθεί υπόψη κατά τη χορήγηση γκαλανταμίνης.
  • Αναπνευστικές διαταραχές (σοβαρό άσθμα, αποφρακτική πνευμονική νόσος, ενεργές πνευμονικές λοιμώξεις)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σοβαρού άσθματος ή αποφρακτικής πνευμονικής νόσου ή ενεργών πνευμονικών λοιμώξεων (π.χ. πνευμονία)
    Πρέπει να χορηγούνται με προσοχή.
  • Απόφραξη στην αποχετευτική μοίρα του ουροποιητικού ή μετά από χειρουργική επέμβαση ουροδόχου κύστης
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με απόφραξη στην αποχετευτική μοίρα του ουροποιητικού ή μετά από χειρουργική επέμβαση ουροδόχου κύστης
    Δε συνιστάται η χρήση της γκαλανταμίνης.
  • Μυϊκή χάλαση σουκκινυλοχολινικού τύπου κατά τη διάρκεια αναισθησίας
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς (ιδιαίτερα σε περιπτώσεις ανεπάρκειας ψευδοχολινεστεράσης)
    Είναι πιθανό να προκαλέσει. Προσοχή κατά την αναισθησία.
  • Έκδοχο σακχαρόζη
    Αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή ανεπάρκειας σουκράσης-ισομαλτάσης
    Δε πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Χολινεργικά (ambenonium, δονεπεζίλη, νεοστιγμίνη, πυριδοστιγμίνη, ριβαστιγμίνη ή συστηματικά χορηγούμενη πιλοκαρπίνη)
    αντένδειξη
    Δεν πρέπει να συγχορηγείται λόγω του μηχανισμού δράσης.
    ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγείται.
  • Αντιχολινεργικά
    προσοχή
    Ανταγωνισμός της δράσης. Σε απότομη διακοπή αντιχολινεργικής θεραπείας, πιθανός κίνδυνος αύξησης δράσης γκαλανταμίνης.
  • Φαρμακευτικά ιδιοσκευάσματα που μειώνουν σημαντικά την καρδιακή συχνότητα (διγοξίνη, β-αναστολείς, ανταγωνιστές ασβεστίου, αμιωδαρόνη)
    προσοχή
    Πιθανή φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση.
  • Φαρμακευτικά ιδιοσκευάσματα που προκαλούν πολύμορφη κοιλιακή ταχυκαρδία (torsades de pointes)
    προσοχή
    Πιθανότητα πρόκλησης torsades de pointes.
    ΣύστασηΠρέπει να ληφθεί υπόψη η λήψη ΗΚΓ.
  • Σουκκινυλοχολίνη
    προσοχή
    Πιθανή υπερβολική μυϊκή χάλαση σουκκινυλοχολινικού τύπου κατά τη διάρκεια αναισθησίας, ιδιαίτερα σε ανεπάρκεια ψευδοχολινεστεράσης.
  • Τροφή
    παρακολούθηση
    Επιβραδύνει το ρυθμό απορρόφησης της γκαλανταμίνης αλλά δεν επηρεάζει την έκταση της απορρόφησης.
    ΣύστασηΣυνιστάται το Γκαλανταμίνη να λαμβάνεται με φαγητό ώστε να μειώνονται οι χολινεργικές ανεπιθύμητες ενέργειες.
  • Παροξετίνη (ισχυρός αναστολέας CYP2D6)
    προσοχή
    Αύξηση στη βιοδιαθεσιμότητα της γκαλανταμίνης κατά περίπου 40%.
    ΣύστασηΜπορεί να εξετασθεί το ενδεχόμενο ελάττωσης της δόσης συντήρησης της γκαλανταμίνης.
  • Κετοκοναζόλη (ισχυρός αναστολέας CYP3A4)
    προσοχή
    Αύξηση στη βιοδιαθεσιμότητα της γκαλανταμίνης κατά περίπου 30%.
    ΣύστασηΜπορεί να εξετασθεί το ενδεχόμενο ελάττωσης της δόσης συντήρησης της γκαλανταμίνης.
  • Ερυθρομυκίνη (αναστολέας CYP3A4)
    προσοχή
    Αύξηση στη βιοδιαθεσιμότητα της γκαλανταμίνης κατά περίπου 12%.
    ΣύστασηΜπορεί να εξετασθεί το ενδεχόμενο ελάττωσης της δόσης συντήρησης της γκαλανταμίνης.
  • Κινιδίνη (ισχυρός αναστολέας CYP2D6)
    προσοχή
    Αυξημένη εμφάνιση χολινεργικών παρενεργειών, κυρίως ναυτία και έμετο.
    ΣύστασηΜπορεί να εξετασθεί το ενδεχόμενο ελάττωσης της δόσης συντήρησης της γκαλανταμίνης.
  • Φλουοξετίνη (ισχυρός αναστολέας CYP2D6)
    προσοχή
    Αυξημένη εμφάνιση χολινεργικών παρενεργειών, κυρίως ναυτία και έμετο.
    ΣύστασηΜπορεί να εξετασθεί το ενδεχόμενο ελάττωσης της δόσης συντήρησης της γκαλανταμίνης.
  • Ριτοναβίρη (ισχυρός αναστολέας CYP3A4)
    προσοχή
    Αυξημένη εμφάνιση χολινεργικών παρενεργειών, κυρίως ναυτία και έμετο.
    ΣύστασηΜπορεί να εξετασθεί το ενδεχόμενο ελάττωσης της δόσης συντήρησης της γκαλανταμίνης.
  • Μεμαντίνη
    παρακολούθηση
    Δεν είχε καμία επίδραση στα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της γκαλανταμίνης.
  • Διγοξίνη
    παρακολούθηση
    Θεραπευτικές δόσεις γκαλανταμίνης 24 mg/ημέρα δεν επηρεάζουν την κινητική της διγοξίνης, παρόλο που μπορεί να παρουσιαστούν φαρμακοδυναμικές αλληλεπιδράσεις.
  • Βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    Θεραπευτικές δόσεις γκαλανταμίνης 24 mg/ημέρα δεν είχαν καμία επίδραση στην κινητική και στο χρόνο προθρομβίνης της βαρφαρίνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
Μεταβολισμός
  • Μειωμένη όρεξη
  • Αφυδάτωση
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
Ψυχιατρικές
  • Ψευδαίσθηση
  • Κατάθλιψη
  • Οπτική ψευδαίσθηση
  • Ακουστική ψευδαίσθηση
Νευρικό
  • Συγκοπή
  • Ζάλη
  • Τρόμος
  • Κεφαλαλγία
  • Υπνηλία
  • Λήθαργος
  • Παραισθησία
  • Δυσγευσία
  • Υπερβολικός ύπνος
  • Σπασμοί
Οφθαλμικές
  • Θαμπή όραση
Αυτί
  • Εμβοές
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Υπερκοιλιακές έκτακτες συστολές
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
Αγγειακές
  • Υπέρταση
  • Υπόταση
  • Έξαψη
Γαστρεντερικό
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακή δυσφορία
  • Ακούσια προσπάθεια για έμετο
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Δέρμα
  • Υπεριδρωσία
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
  • Πολύμορφο ερύθημα
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκοί σπασμοί
  • Μυϊκή αδυναμία
Γενικές
  • Κόπωση
  • Εξασθένιση
  • Αίσθημα κακουχίας
Εργαστηριακές
  • Αυξημένο ηπατικό ένζυμο
Τραυματισμοί
  • Πτώση
  • Ρήξη
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Άλγος άνω κοιλιακής χώρας
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα κακουχίας
    Γενικές
    Συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εμβοές
    Αυτί
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θαμπή όραση
    Οφθαλμικές
    Συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακή δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μειωμένο σωματικό βάρος
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μυϊκοί σπασμοί
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Πτώση
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Συγκοπή
    Νευρικό
    Συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Ακουστική ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ακούσια προσπάθεια για έμετο
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Αυξημένο ηπατικό ένζυμο
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αφυδάτωση
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Όχι συχνές
  • Κολποκοιλιακός αποκλεισμός πρώτου βαθμού
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Μυϊκή αδυναμία
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Οπτική ψευδαίσθηση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Ρήξη
    Τραυματισμοί
    Όχι συχνές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερβολικός ύπνος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπερκοιλιακές έκτακτες συστολές
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φλεβοκομβική βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Με προσοχή
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα κλινικά στοιχεία για τη γκαλανταμίνη σε κύηση. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Απαιτείται προσοχή όταν πρόκειται να γίνει χορήγηση σε έγκυο.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να θηλάζουν
    Δεν είναι γνωστό αν η γκαλανταμίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα και δεν υπάρχουν μελέτες σε θηλάζουσες γυναίκες. Για το λόγο αυτό, γυναίκες που λαμβάνουν γκαλανταμίνη δεν πρέπει να θηλάζουν.
  • Γονιμότητα
    Δεν έχει αξιολογηθεί
    Η επίδραση της γκαλανταμίνης στην ανθρώπινη γονιμότητα δεν έχει αξιολογηθεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • μυϊκή αδυναμία
  • δεσμιδώσεις
  • σοβαρή ναυτία
  • έμετος
  • γαστρεντερικοί σπασμοί
  • σιελόρροια
  • δακρύρροια
  • ούρηση
  • αφόδευση
  • εφίδρωση
  • βραδυκαρδία
  • υπόταση
  • κυκλοφορική κατάρριψη
  • σπασμοί
  • τραχειακές υπερεκκρίσεις
  • βρογχόσπασμος
  • torsade de pointes (κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου)
  • επιμήκυνση του διαστήματος QT
  • κοιλιακή ταχυκαρδία
  • μικρή απώλεια των αισθήσεων
  • ξηρότητα στόματος
  • υποστερνικός θωρακικός πόνος
  • ψευδαισθήσεις
Αντιμετώπιση
Όπως σε κάθε περίπτωση υπερδοσολογίας, πρέπει να εφαρμοσθούν γενικά υποστηρικτικά μέτρα. Σε σοβαρές καταστάσεις, αντιχολινεργικά, όπως ατροπίνη, μπορούν να χρησιμοποιηθούν σαν γενικό αντίδοτο των χολινομιμητικών. Συνιστάται εναρκτήρια δόση των 0,5 mg - 1,0 mg ενδοφλεβίως, με επακόλουθες δόσεις ανάλογες προς την κλινική απόκριση. Επειδή οι τεχνικές για την αντιμετώπιση της υπερδοσολογίας συνεχώς εξελίσσονται, συνιστάται να επικοινωνήσετε με το Κέντρο Δηλητηριάσεων ώστε να σας δοθούν οι πιο πρόσφατες συστάσεις για την αντιμετώπιση μιας υπερδοσολογίας.
ΑντίδοτοΑτροπίνη
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν ζάλη και υπνηλία, ιδιαίτερα κατά τη διάρκεια των πρώτων εβδομάδων μετά την έναρξη της θεραπείας.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Καψάκιο των 8 mg: σακχαρόζη 59 mg
Καψάκιο των 16 mg: σακχαρόζη 117 mg
Καψάκιο των 24 mg: σακχαρόζη 176 mg
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Σφαιρίδια παρατεταμένης αποδέσμευσης
Φθαλικός διαιθυλεστέρας
Αιθυλοκυτταρίνη
Υπρομελλόζη
Πολυαιθυλενογλυκόλη 400
Άμυλο αραβοσίτου
Σακχαρόζη
Καψάκια
Ζελατίνη
Διοξείδιο του τιτανίου (E171)
Τα καψάκια των16 mg επίσης περιέχουν ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E172).
Τα καψάκια των 24 mg επίσης περιέχουν ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E172) και
κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (E172).
Μελάνι τυπώματος
Κόμμεα λάκκας
Μέλαν οξείδιο του σιδήρου (E172)
Προπυλενογλυκόλη (E1520)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα κατά της άνοιας, Κωδικός ATC: Ν06DA04.

Μηχανισμός δράσης

Η γκαλανταμίνη, τριτοταγές αλκαλοειδές, είναι ένας εκλεκτικός, ανταγωνιστικός και αναστρέψιμος αναστολέας της ακετυλοχολινεστεράσης. Επιπρόσθετα, η γκαλανταμίνη, αυξάνει την ενδογενή δράση της ακετυλοχολίνης στους νικοτινικούς υποδοχείς, πιθανότατα μέσω της σύνδεσης με ένα αλλοστερικό σημείο του υποδοχέα. Αυτό έχει σαν αποτέλεσμα μια αυξημένη δραστηριότητα στο χολινεργικό σύστημα σχετιζόμενη με βελτιωμένη γνωστική λειτουργία που μπορεί να επιτευχθεί σε ασθενείς με άνοια τύπου Alzheimer.

Κλινικές μελέτες

Το Γκαλανταμίνη αρχικά αναπτύχθηκε με τη μορφή των δισκίων άμεσης αποδέσμευσης για χορήγηση 2 φορές την ημέρα. Οι αποτελεσματικές δόσεις της γκαλανταμίνης σε αυτές τις ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο, κλινικές μελέτες, που είχαν διάρκεια 5 με 6 μήνες, ήταν 16, 24 και 32 mg την ημέρα. Από αυτές τις δόσεις τα 16 και 24 mg την ημέρα καθορίστηκε ότι έχουν την καλύτερη σχέση οφέλους/κινδύνου και είναι οι συνιστώμενες δόσεις συντήρησης. Η αποτελεσματικότητα της γκαλανταμίνης έχει δειχθεί με μετρήσεις που εκτιμούν τρεις μείζονες ομάδες συμπτωμάτων της νόσου και μια σφαιρική κλίμακα: ADAS-Cog/11 (επί της λειτουργικότητας στηριζόμενη εκτίμηση της γνωστικής λειτουργίας), DAD και ADCS-ADL-Καταγραφή (μετρήσεις των φυσικών και ενόργανων Δραστηριοτήτων της Καθημερινής Ζωής), Νευροψυχιατρική Καταγραφή (κλίμακα που μετρά τις διαταραχές συμπεριφοράς) και CIBIC-plus (μέθοδος συνολικής εκτίμησης από ένα ανεξάρτητο γιατρό κατόπιν μιας κλινικής συνέντευξης με τον ασθενή και αυτόν που επιβλέπει τον ασθενή).

Συνολική ανάλυση ανταπόκρισης με βάση τουλάχιστον 4 σημεία βελτίωσης στην ADAS-Cog/11 σε σύγκριση με το αρχικό επίπεδο και στην CIBIC-plus Αμετάβλητη και Βελτιωμένη (1-4), και στην DAD/ADL Αμετάβλητη και Βελτιωμένη.

Θεραπεία GAL-USA-1 και GAL-INT-1 (Μήνας 6) GAL-USA-10 (Μήνας 5)
N n (%) ανταπόκριση Σύγκριση με εικονικό φάρμακο N
Κλασσική ITT#
Εικονικό φάρμακο - 21 (5,0) - 18
Gal 16mg/ημέρα - 60 (14,2) 9,2 (5,13) 39
Gal 24mg/ημέρα - - <0,001 40
Παραδοσιακή LOCF*
Εικονικό φάρμακο - 23 (5,6) - 17
Gal 16mg/ημέρα - 58 (14,5) 8,9 (5,13) 36
Gal 24mg/ημέρα - - <0,00 40

ITT: Πρόθεση Για Θεραπεία

  • Δοκιμή CMH διαφοράς από εικονικό φάρμακο
  • LOCF: Τελευταία καταγραφή που μεταφέρθηκε

Η αποτελεσματικότητα των καψακίων παρατεταμένης αποδέσμευσης Γκαλανταμίνη μελετήθηκε σε μια τυχαιοποιημένη, διπλή-τυφλή, ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη, GAL-INT-10, χρησιμοποιώντας κλιμάκωση της δόσης σε 4 εβδομάδες, ελαστικό δοσολογικό σχήμα των 16 ή 24 mg /ημέρα για θεραπεία διάρκειας 6 μηνών. Τα δισκία Γκαλανταμίνη άμεσης αποδέσμευσης (immediate release, Gal-IR) προστέθηκαν ως θετική ομάδα ελέγχου. Η αποτελεσματικότητα αξιολογήθηκε χρησιμοποιώντας τις κλίμακες ADAS-Cog/11 και CIBIC-plus ως κύριους παραμέτρους αποτελεσματικότητας και τις κλίμακες ADCS-ADL και NPI ως δευτερογενείς παραμέτρους αποτελεσματικότητας. Παρουσιάστηκε στατιστικά σημαντική βελτίωση στην κλίμακα ADAS-Cog/11 με τα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης Γκαλανταμίνη (Gal-PR) σε σχέση με το εικονικό φάρμακο, αλλά δεν παρατηρήθηκε στατιστική διαφορά στην κλίμακα CIBIC-plus σε σχέση με το εικονικό φάρμακο. Τα αποτελέσματα στην κλίμακα ADCS-ADL ήταν στατιστικώς σημαντικά βελτιωμένα σε σχέση με το εικονικό φάρμακο την Εβδομάδα 26.

Συνολική ανάλυση ανταπόκρισης την Εβδομάδα 26 με βάση τουλάχιστον 4 σημεία βελτίωσης στην ADAS-Cog/11, συνολική ADL Αμετάβλητη + Βελτιωμένη (≥0) και μη επιδείνωση στην CIBIC-plus (1-4).

GAL-INT-10
Εικονικό φάρμακο (Ν = 245)
Συνολική Ανταπόκριση: n (%) 20 (8,2)

† Δισκία άμεσης αποδέσμευσης (Immediate-Release Tablets)

  • Καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης (Prolonged-release capsules)

Αγγειακή άνοια ή νόσος Alzheimer με αγγειακή εγκεφαλική νόσο

Τα αποτελέσματα μιας διπλά τυφλής ελεγχόμενης με εικονικό φάρμακο μελέτης 26 εβδομάδων, στην οποία συμμετείχαν ασθενείς με αγγειακή άνοια και ασθενείς με νόσο Alzheimer και σχετιζόμενη αγγειακή εγκεφαλική νόσο (‘μικτή άνοια’), υποδεικνύουν ότι η συμπτωματική δράση της γκαλανταμίνης διατηρείται σε ασθενείς με Νόσο Alzheimer και σχετιζόμενη αγγειακή εγκεφαλική νόσο (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Σε μία post-hoc ανάλυση υπο-ομάδας, δεν παρατηρήθηκε στατιστικά σημαντική δράση στην υπο-ομάδα των ασθενών με αγγειακή άνοια μόνο. Σε μία δεύτερη ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη 26 εβδομάδων σε ασθενείς με πιθανή αγγειακή άνοια, δεν παρατηρήθηκε κλινικό όφελος με τη θεραπεία με γκαλανταμίνη.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η γκαλανταμίνη είναι ένα αλκαλινικό παράγωγο με μία σταθερά ιονισμού (pKa 8,2). Είναι ελαφρώς λιπόφιλη και έχει συντελεστή κατανομής (Log P) σε n-οκτανόλη/ρυθμιστικό διάλυμα (pH 12) 1,09. Η διαλυτότητα στο νερό (pH 6) είναι 31 mg/ml. Η γκαλανταμίνη έχει τρία χειρόμορφα κέντρα. Η S, R, S-μορφή είναι αυτή που εμφανίζεται στη φύση. Η γκαλανταμίνη μεταβολίζεται μερικώς από διάφορα κυτοχρώματα, κυρίως από τα CYP2D6 και CYP3A4. Ορισμένοι από τους μεταβολίτες που σχηματίζονται κατά τη διάρκεια της αποικοδόμησης της γκαλανταμίνης έδειξαν να είναι δραστικοί in vitro αλλά όχι σημαντικοί in vivo.

Απορρόφηση

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της γκαλανταμίνης είναι υψηλή, 88,5±5,4%. Τα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης Γκαλανταμίνη είναι βιοϊσοδύναμα με τα δισκία άμεσης αποδέσμευσης που χορηγούνται δύο φορές την ημέρα σε σχέση με την AUC 24h και τη Cmin. Η τιμή Cmax επιτυγχάνεται 4,4 ώρες και είναι περίπου 24% μικρότερη από αυτή των δισκίων. Η τροφή δεν έχει σημαντική επίδραση στην AUC των καψακίων παρατεταμένης αποδέσμευσης. Η Cmax αυξήθηκε κατά 12% και η Tmax αυξήθηκε περίπου κατά 30 λεπτά όταν τα καψάκια δόθηκαν μετά από τροφή. Ωστόσο, αυτές οι αλλαγές είναι απίθανο να είναι κλινικά σημαντικές.

Κατανομή

Ο κύριος όγκος κατανομής είναι 175 l. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή, 18%.

Βιομετασχηματισμός

Μέχρι 75% της χορηγούμενης δόσης γκαλανταμίνης απομακρύνεται μέσω μεταβολισμού. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι το CYP2D6 συμμετέχει στο σχηματισμό της Ο-διμεθυλογκαλανταμίνης και το CYP3A4 συμμετέχει στο σχηματισμό της Ν-οξειδο-γκαλανταμίνης. Τα επίπεδα της απέκκρισης της ολικής ραδιενέργειας στα ούρα και στα κόπρανα δεν εμφάνισαν διαφορές μεταξύ αυτών με περιορισμένο και εκτεταμένο διά του CYP2D6 μεταβολισμό. Στο πλάσμα από άτομα με περιορισμένο και εκτεταμένο μεταβολισμό, η αμετάβλητη γκαλανταμίνη και το γλυκουρονίδιο της ήταν υπεύθυνες για το πλείστον της ραδιενεργού δραστηριότητας του δείγματος. Κανένας από τους ενεργούς μεταβολίτες της γκαλανταμίνης (νοργκαλανταμίνη, Ο-απομεθυλογκαλανταμίνη και Ο-απομεθυλο-νοργκαλανταμίνη) δεν μπορούσε να ανιχνευθεί στην ασύζευκτη μορφή τους σε πλάσμα από άτομα με περιορισμένο και εκτεταμένο μεταβολισμό μετά από μια απλή δόση. Η νοργκαλανταμίνη ήταν ανιχνεύσιμη στο πλάσμα ασθενών μετά από πολλές δόσεις, αλλά δεν εκπροσωπούσε περισσότερο από 10% των επιπέδων της γκαλανταμίνης. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι το δυναμικό αναστολής της γκαλανταμίνης επί των μειζόνων μορφών του ανθρώπινου κυτοχρώματος P450 είναι πολύ χαμηλό.

Απέκκριση

Η συγκέντρωση της γκαλανταμίνης στο πλάσμα ελαττώνεται διεκθετικά, με τελικό χρόνο ημιζωής περίπου 8-10 ώρες σε υγιή άτομα. Η τυπική της από στόματος χορήγησης κάθαρση σε πληθυσμό-στόχο είναι περίπου 200 ml/min με διατομικές διακυμάνσεις 30% όπως προκύπτει από την ανάλυση πληθυσμού που ελάμβανε δισκία άμεσης αποδέσμευσης. Επτά ημέρες μετά από μια απλή από στόματος δόση των 4 mg H-γκαλανταμίνης, το 90-97% της ραδιενέργειας βρέθηκε στα ούρα και το 2,2-6,3% στα κόπρανα. Μετά από ενδοφλέβια έγχυση και από στόματος χορήγηση, το 18-22% της δόσης απεκκρίθηκε σαν αμετάβλητη γκαλανταμίνη στα ούρα σε 24 ώρες, με μια νεφρική κάθαρση των 68,4±22,0 ml/min, η οποία εκπροσωπεί το 20-25% της συνολικής κάθαρσης πλάσματος.

Γραμμικότητα δόσης

Η φαρμακοκινητική της γκαλανταμίνης στα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης Γκαλανταμίνη είναι αναλογική της δόσης μέσα στο εύρος δόσης που μελετήθηκε των 8 mg έως 24 mg μια φορά την ημέρα σε ομάδες ηλικιωμένων και νεαρών.

Χαρακτηριστικά σε ασθενείς με νόσο Alzheimer

Δεδομένα από κλινικές μελέτες σε ασθενείς υποδηλώνουν ότι οι συγκεντρώσεις της γκαλανταμίνης στο πλάσμα σε ασθενείς με νόσο Alzheimer είναι 30-40% υψηλότερα από αυτά σε νέα υγιή άτομα κυρίως εξαιτίας της προχωρημένης ηλικίας και της μειωμένης νεφρικής λειτουργίας. Με βάση φαρμακοκινητική ανάλυση πληθυσμού, η κάθαρση στις γυναίκες είναι 20% χαμηλότερη σε σύγκριση με τους άνδρες. Η κάθαρση της γκαλανταμίνης σε άτομα με περιορισμένο δια του CYP2D6 μεταβολισμό είναι περίπου 25% χαμηλότερη από αυτή σε άτομα με εκτεταμένο μεταβολισμό, αλλά δεν παρατηρήθηκε διφασικότητα στον πληθυσμό. Συνεπώς, η μεταβολική κατάσταση ενός ασθενούς δεν μπορεί να θεωρηθεί ότι έχει κλινική συσχέτιση στον γενικό πληθυσμό.

Ειδικοί πληθυσμοί

Νεφρική δυσλειτουργία

Η απέκκριση της γκαλανταμίνης ελαττώνεται επί μειωμένης κάθαρσης κρεατινίνης όπως παρατηρήθηκε σε μια μελέτη με άτομα με νεφρική δυσλειτουργία. Σε σύγκριση με ασθενείς με Alzheimer, οι μέγιστες και οι ελάχιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα δεν είναι αυξημένες σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης ≥9 ml/min. Για το λόγο αυτό, δεν αναμένεται αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών και δεν είναι απαραίτητες προσαρμογές στη δοσολογία (βλ. Δοσολογία).

Ηπατική δυσλειτουργία

Η φαρμακοκινητική της γκαλανταμίνης σε ασθενείς με μικρού βαθμού ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Child-Pugh 5-6) ήταν συγκρίσιμη με αυτή σε υγιή άτομα. Σε ασθενείς με μέτριου βαθμού ηπατική δυσλειτουργία (βαθμολογία Child-Pugh 7-9), η συγκέντρωση κάτω από την καμπύλη (AUC) και η ημιπερίοδος ζωής της γκαλανταμίνης ήταν αυξημένος κατά περίπου 30% (βλ. Δοσολογία).

Συσχετισμός φαρμακοκινητικής/φαρμακοδυναμικής

Δεν παρατηρήθηκε εμφανής συσχέτιση μεταξύ του μέσου όρου συγκεντρώσεων στο πλάσμα και των παραμέτρων αποτελεσματικότητας (π.χ. Μεταβολή στην ADAS-Cog11 και CIBIC-plus στο Μήνα 6) στις μεγάλες μελέτες φάσης ΙΙΙ με δοσολογικό σχήμα 12 και 16 mg δύο φορές την ημέρα. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε ασθενείς που είχαν πάθει συγκοπή ήταν στα ίδια πλαίσια με τους άλλους ασθενείς στην ίδια δόση. Η εμφάνιση της ναυτίας φάνηκε να συσχετίζεται με υψηλότερες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (βλ. Αλληλεπιδράσεις).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η Galantamine είναι αλκαλοειδές φενθανθρενικό και ένας αναστρέψιμος, ανταγωνιστικός αναστολέας της χολινεστεράσης. Δεν σχετίζεται δομικά με άλλους αναστολείς της χολινεστεράσης. Ο προτεινόμενος μηχανισμός δράσης περιλαμβάνει την αναστρέψιμη αναστολή της…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φάρμακα κατά της άνοιας, Κωδικός ATC: Ν06DA04. ### Μηχανισμός δράσης Η γκαλανταμίνη, τριτοταγές αλκαλοειδές, είναι ένας εκλεκτικός, ανταγωνιστικός και αναστρέψιμος αναστολέας της ακετυλοχολινεστεράσης….

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η γκαλανταμίνη είναι ένα αλκαλινικό παράγωγο με μία σταθερά ιονισμού (pKa 8,2). Είναι ελαφρώς λιπόφιλη και έχει συντελεστή κατανομής (Log P) σε n-οκτανόλη/ρυθμιστικό διάλυμα (pH 12) 1,09. Η διαλυτότητα στο νερό (pH 6) είναι 31 mg/ml. Η…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ευρήματα in vitro μελετών υποδηλώνουν ότι περίπου το 75% του φαρμάκου μεταβολίζεται από CYP2D6 και CYP3A4. Η CYP2D6 προάγει την O-απομεθυλίωση του φαρμάκου σχηματίζοντας O-δεσμεθυλ-γκαλανταμίνη και η οδός που μεσολαβείται από την CYP3A4…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Σωματικό βάρος monitor_weightΣωματομετρικά (βάρος/ΔΜΣ) Κατά τη διάρκεια της θεραπείας —
Συμπτώματα πεπτικών ελκών more_horizΆλλο / λοιπά — Ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο πεπτικών ελκών (ιστορικό έλκους, προδιάθεση, ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ)
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Μια βενζαζεπίνη που προέρχεται από το norbelladine. Εντοπίζεται σε galanthus και σε άλλες amaryllidaceae. Η Galantamine είναι αναστολέας χολινεστεράσης, ο οποίος έχει χρησιμοποιηθεί για την αντίστροφη των μυϊκών επιδράσεων του gallamine triethiodide και tubocurarine, και έχει μελετηθεί ως θεραπεία για τη νόσο Αλτσχάιμερ και άλλες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας άνοιας του τύπου Αλτσχάιμερ. Έχει επίσης διερευνηθεί σε ασθενείς με ήπια γνωσιακή διαταραχή που δεν πληρούσαν τα διαγνωστικά κριτήρια της νόσου Αλτσχάιμερ.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Galantamine είναι παρασυμπαθημικό, συγκεκριμένα, ένας αναστρέψιμος αναστολέας χολινεστεράσης. Ενδείκνυται για τη θεραπεία της ήπιας έως μέτριας άνοιας τύπου Αλτσχάιμερ. Μία πρώιμη παθοφυσιολογική εκδήλωση της νόσου Αλτσχάιμερ που συνδέεται με απώλεια μνήμης και γνωσιακές λειτουργίες είναι η έλλειψη ακετυλοχολίνης λόγω συγκεκριμένης απώλειας χολινεργικώννεurονs στον φλοιό, στον πυρήνα basalis και στον ιππόκαμπο. Η Galantamine θεωρείται ότι ασκεί τη θεραπευτική της επίδραση μέσω της ενίσχυσης της χολινεργικής λειτουργίας, επιτυγχάνοντας αυξημένη συγκέντρωση ακετυλοχολίνης με αναστρέψιμη αναστολή της υδρόλυσης της από τη χολινεστεράση. Εάν ο προτεινόμενος μηχανισμός δράσης είναι σωστός, η επίδραση της Galantamine μπορεί να μειωθεί καθώς η νόσος προχωρά και λιγότεροι χολινεργικοί νευρώνες παραμένουν λειτουργικά ανεπαρκείς. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η Galantamine αλλάζει την πορεία της υποκείμενης διεργασίας της άνοιας.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η Galantamine είναι αλκαλοειδές φενθανθρενικό και ένας αναστρέψιμος, ανταγωνιστικός αναστολέας της χολινεστεράσης. Δεν σχετίζεται δομικά με άλλους αναστολείς της χολινεστεράσης. Ο προτεινόμενος μηχανισμός δράσης περιλαμβάνει την αναστρέψιμη αναστολή της χολινεστεράσης, αποτρέποντας την υδρόλυση της ακετυλοχολίνης και οδηγώντας σε αυξημένη συγκέντρωση ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις. Η Galantamine συνδέεται επίσης αλλοστεριικά με τους νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης και μπορεί πιθανώς να ενισχύει τη δράση αγωνιστών (όπως η ακετυλοχολίνη) σε αυτούς τους υποδοχείς.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 7 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών: 18%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Η Galantamine μεταβολίζεται από ηπατικά ένζυμα της κυτοχρώματος P450, γλυκουρονιδιοποιείται και αποβάλλεται αμετάβλητη στα ούρα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 175 L
DrugBank

Clearance

expand_more
Καθαρισμός: 300 mL/min [Μετά από IV ή από στοματική χορήγηση]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα: LD50=75 mg/kg (αρουραίος)
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Άνοια Κατευθυντήριες Οδηγίες Alzheimer, αγγειακή, Parkinson/Lewy, μετωποκροταφική. Αναστολείς χολινεστερασών, μεμαντίνη, ΝΨΔ.

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Άνοια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1 N06DA04
    Ήπιο-Αρχικό Στάδιο (MMSE > 20)
    • MMSE > 20
    • Ένας από τους αναστολείς χολινεστερασών — όχι συγχορήγηση
    Δοσολογία: Έναρξη 8 mg × 1 — μέγ. 24 mg/24ωρο · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ 2 N06DA04
    Μέσο Στάδιο (MMSE 10–20)
    • MMSE 10–20
    • Συγχορήγηση αναστολέα χολινεστερασών + μεμαντίνης
    Δοσολογία: 24 mg/24ωρο · Συνεχής
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φάρμακα για άνοια

Με ειδικό CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
9651
Μοριακός τύπος
C17H21NO3
Μοριακό βάρος
287.35
IUPAC
(1S,12S,14R)-9-methoxy-4-methyl-11-oxa-4-azatetracyclo[8.6.1.01,12.06,17]heptadeca-6(17),7,9,15-tetraen-14-ol
InChIKey
ASUTZQLVASHGKV-JDFRZJQESA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Φάρμακα που αναστέλλουν τις χολινεστεράσες. Ο νευροδιαβιβαστής ΑΚΕΤΥΛΟΧΟΛΙΝΗ υδρολύεται ταχέως και, επομένως, αδρανοποιείται, από τις χολινεστεράσες. Όταν οι χολινεστεράσες αναστέλλονται, η δράση της ενδογενώς απελευθερούμενης ακετυλοχολίνης στις χολινεργικές συνάψεις ενισχύεται. Οι αναστολείς χολινεστεράσης χρησιμοποιούνται ευρέως κλινικά για την ενίσχυση των χολινεργικών εισροών στον γαστρεντερικό σωλήνα και την ουροδόχο κύστη, το μάτι και τους σκελετικούς μύες· χρησιμοποιούνται επίσης για τις επιδράσεις τους στην καρδιά και το κεντρικό νευρικό σύστημα.

Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της παρασυμπαθητικής δραστηριότητας του νευρικού συστήματος. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους μουσκαρινικούς υποδοχείς και φάρμακα που ενισχύουν τη χολινεργική δραστηριότητα, συνήθως με την επιβράδυνση της διάσπασης της ακετυλοχολίνης (ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΧΟΛΙΝΕΣΤΕΡΑΣΕΩΝ). Φάρμακα που διεγείρουν τόσο τους συμπαθητικούς όσο και τους παρασυμπαθητικούς νευρώνες μετά-γαγγλιακά (ΔΙΕΓΕΡΤΙΚΑ ΓΑΓΓΛΙΩΝ) δεν περιλαμβάνονται εδώ.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη διευκόλυνση της μάθησης ή της μνήμης, ιδίως για την πρόληψη των γνωστικών ελλειμμάτων που σχετίζονται με τις άνοιες. Αυτά τα φάρμακα δρουν με ποικίλους μηχανισμούς.