Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N06DX01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MEMANTINE(Μεμαντίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 60 έως 100 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 60-100 ώρες
  • PubChem: 60-80 ώρες
 4.2 ημέρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 45% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 100% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 3 εβδομάδες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του MOBIUS και καλύπτουν 30 από 33 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία νόσου Alzheimer

    σε: ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νόσο Alzheimer

    • G30 Νόσος Alzheimer

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του MOBIUS
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
από του στόματος
Χορήγηση:
μία φορά την ημέρα, την ίδια ώρα κάθε μέρα
Δόση έναρξης:
5 mg την ημέρα
Τιτλοποίηση:
ανοδική τιτλοποίηση με 5 mg ανά εβδομάδα στη διάρκεια των 3 πρώτων εβδομάδων
  • Ενήλικες
    Μέγ. δόση20 mg την ημέρα
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση20 mg ημερησίως
    άνω των 65 ετών
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Επιληψία και σπασμοί
    Πληθυσμόςασθενείς με επιληψία, προηγούμενο ιστορικό σπασμών ή προδιαθετικούς παράγοντες για επιληψία
    Συνίσταται προσοχή
  • Ταυτόχρονη χρήση ανταγωνιστών NMDA
    Θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση ανταγωνιστών N-methyl-D-aspartate (NMDA) όπως αμανταδίνης, κεταμίνης ή δεξτρομεθορφάνης, καθώς οι ανεπιθύμητες ενέργειες (σχετιζόμενες κυρίως με το κεντρικό νευρικό σύστημα) ενδέχεται να είναι πιο συχνές ή πιο έντονες
  • Παράγοντες που αυξάνουν το pH των ούρων
    Πιθανόν να απαιτούν προσεκτική παρακολούθηση του ασθενή
  • Καρδιακές παθήσεις και υπέρταση
    Πληθυσμόςασθενείς που έπασχαν από πρόσφατο έμφραγμα του μυοκαρδίου, μη-αντιρροπούμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA III-IV), ή ανεξέλεγκτη υπέρταση
    Θα πρέπει να επιτηρούνται στενά
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • L-dopa, ντοπαμινεργικοί αγωνιστές, αντιχολινεργικά
    προσοχή
    ενίσχυση αποτελεσμάτων
  • βαρβιτουρικά, νευροληπτικά
    προσοχή
    μείωση δράσης
  • αντισπασμωδικοί παράγοντες, δαντρολένιο, βακλοφαίνη
    προσοχή
    τροποποίηση δράσης
    Σύστασηπιθανή ρύθμιση της δοσολογίας
  • αμανταδίνη
    αντένδειξη
    κίνδυνος φαρμακοτοξικής ψύχωσης
    Σύστασηθα πρέπει να αποφεύγεται
  • κεταμίνη, δεξτρομεθορφάνη
    προσοχή
    πιθανός κίνδυνος φαρμακοτοξικής ψύχωσης (όπως με αμανταδίνη)
  • φαινυτοΐνη
    προσοχή
    πιθανός κίνδυνος
  • σιμετιδίνη, ρανιτιδίνη, προκαϊναμίδη, κινιδίνη, κινίνη, νικοτίνη
    προσοχή
    κίνδυνος αυξημένων επιπέδων πλάσματος
  • υδροχλωροθειαζίδη (HCT)
    προσοχή
    μειωμένα επίπεδα HCT στον ορό
  • βαρφαρίνη
    παρακολούθηση
    αύξηση INR
    Σύστασησυνιστάται τακτικός έλεγχος του χρόνου προθρομβίνης ή του INR
  • γλυμπουρίδη, μετφορμίνη
    παρακολούθηση
    δεν παρατηρήθηκε σχετική αλληλεπίδραση
  • δονεπεζίλη
    παρακολούθηση
    δεν παρατηρήθηκε σχετική αλληλεπίδραση
  • γκαλανταμίνη
    παρακολούθηση
    δεν παρατηρήθηκε σχετική επίδραση στην φαρμακοκινητική
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις και παρασιτώσεις
  • Μυκητιάσεις (Όχι συχνές)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Υπερευαισθησία σε φάρμακα (Συχνές)
Νευρικό
  • Υπνηλία
  • Ζάλη
  • Κεφαλαλγία
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • Ψευδαισθήσεις (Όχι συχνές)
  • Ψυχωτικές αντιδράσεις (Μη γνωστές)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Διαταραχές ισορροπίας (Συχνές)
  • Βάδισμα μη φυσιολογικό (Όχι συχνές)
  • Επιληπτικές κρίσεις (Πολύ σπάνιες)
Καρδιά
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
Αγγειακές
  • Υπέρταση
Αγγειακές διαταραχές
  • Φλεβική θρόμβωση/θρομβοεμβολή (Όχι συχνές)
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Γαστρεντερικό
  • Δυσκοιλιότητα
  • Έμετος
  • Παγκρεατίτιδα
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αυξημένες τιμές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας (Συχνές)
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Γενικές
  • Κόπωση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αυξημένες τιμές στις δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Διαταραχές ισορροπίας
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπερευαισθησία σε φάρμακα
    Ανοσοποιητικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Μη φυσιολογικό βάδισμα
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Μυκητιάσεις
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Φλεβική θρομβοεμβολή
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Φλεβική θρόμβωση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Πολύ σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Ψυχωσικές αντιδράσεις
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    Δε θα πρέπει να γίνεται χρήση της μεμαντίνης στη διάρκεια της κύησης εκτός και αν αυτό είναι απολύτως αναγκαίο.
    Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν περιορισμένα διαθέσιμα δεδομένα για τη χρήση της μεμαντίνης σε εγκυμονούσες γυναίκες. Οι μελέτες σε ζώα υποδηλώνουν κάποια πιθανότητα μείωσης της ενδομήτριας αύξησης σε επίπεδα έκθεσης, τα οποία είναι όμοια ή ελαφρώς υψηλότερα από την ανθρώπινη έκθεση (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τους ανθρώπους είναι άγνωστος.
  • Γαλουχία
    Οι γυναίκες που λαμβάνουν μεμαντίνη δε θα πρέπει να θηλάζουν.
    Δεν είναι γνωστό εάν η μεμαντίνη απεκκρίνεται στο γάλα του ανθρώπινου μαστού, αλλά αυτό είναι πιθανό να συμβαίνει λαμβάνοντας υπόψη τη λιποφιλικότητα της ουσίας.
  • Γονιμότητα
    Δεν σημειώθηκαν ανεπιθύμητες επιδράσεις της μεμαντίνης στην ανδρική και γυναικεία γονιμότητα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • κούραση
  • αδυναμία
  • διάρροια
  • σύγχυση
  • νύστα
  • υπνηλία
  • ίλιγγο
  • διέγερση
  • επιθετικότητα
  • ψευδαισθήσεις
  • διαταραχές βάδισης
  • έμετος
  • κώμα
  • διπλωπία
  • νευρικότητα
  • ψύχωση
  • οπτικές ψευδαισθήσεις
  • μείωση του επιληπτικού οδού
  • καταπληξία
  • απώλεια συνείδησης
Αντιμετώπιση
Σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας, η θεραπεία θα πρέπει να είναι συμπτωματική. Οι τυπικές κλινικές διαδικασίες για την απομάκρυνση της δραστικής ουσίας π.χ γαστρική πλύση, φαρμακευτικός άνθρακας (διακοπή της ενδεχόμενης εντερο-ηπατικής επανακυκλοφορίας), όξυνση των ούρων, υποχρεωτική διούρηση, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται ανάλογα με τις ανάγκες. Σε περίπτωση που υπάρχουν σημεία και συμπτώματα γενικής υπερδιέγερσης του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ), θα πρέπει να εξετάζεται η εφαρμογή προσεκτικής συμπτωματικής κλινικής θεραπείας. Αναφέρθηκε επίσης πλασμαφαίρεση σε μία ακραία περίπτωση.
ΑιμοκάθαρσηΌχι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Η νόσος του Alzheimer σε μέτριο έως σοβαρό βαθμό συνήθως προκαλεί χειροτέρευση της απόδοσης στην οδήγηση και της ικανότητας χειρισμού μηχανών. Επιπλέον, η μεμαντίνη έχει ήπιες έως μέτριες επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών, ώστε οι εξωτερικοί ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται να λαμβάνουν ιδιαίτερη μέριμνα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Πυρήνας δισκίου:
Μικροκρυσταλλική κυτταρίνη
Κροσποβιδόνη (Τype B)
Κολλοειδές άνυδρο οξείδιο του πυριτίου
Tάλκης
Στεατικό μαγνήσιο
9
Επικάλυψη δισκίου:
Υπρομελλόζη
Πολυαιθυλενογλυκόλη 400
Τιτανίου διοξείδιο (Ε 171)
Επιπροσθέτως για 5 mg, 15 mg και 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία
Σιδήρου ΙΙΙ οξείδιο κίτρινο (Ε 172)
Σιδήρου ΙΙΙ οξείδιο ερυθρό (Ε 172)
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ψυχοαναληπτικά, Άλλα φαρμακευτικά σκευάσματα κατά της άνοιας, κωδικός ATC: Ν06DX01.

Υπάρχουν αυξανόμενα στοιχεία ότι η δυσλειτουργία της γλουταμινεργικής νευροδιαβίβασης, ιδιαίτερα στους υποδοχείς-NMDA, συνεισφέρει τόσο στην έκφραση συμπτωμάτων όσο και στην εξέλιξη της ασθένειας στην περίπτωση της νευροεκφυλιστικής άνοιας.

Μηχανισμός δράσης

H μεμαντίνη είναι ένας εξαρτώμενος από την τάση, μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής υποδοχέος-NMDA μέτριας συγγένειας. Ρυθμίζει τη δράση των παθολογικώς αυξημένων τονικών επιπέδων γλουταμινικού που μπορούν να οδηγήσουν σε νευρωνική δυσλειτουργία.

Κλινικές μελέτες:

  • Σε μια βασική μελέτη μονοθεραπείας σε ασθενείς που έπασχαν από μέτρια έως σοβαρή νόσο Alzheimer (συνολική βαθμολογία στην κλίμακα mini mental state examination (ΜΜSE) στην βασική επίσκεψη από 3-14) συμπεριλήφθηκαν 252 εξωτερικοί ασθενείς. Η μελέτη έδειξε ευεργετικά αποτελέσματα της θεραπείας με μεμαντίνη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο στους 6 μήνες (ανάλυση περιπτώσεων υπό παρατήρηση για την κλίμακα clinican´s interview based impression of change, (CIBIC-plus): p=0,025, την κλίμακα Alzheimer´s disease cooperative study - activities of the daily living (ADCSADLsev): p=0,003, την κλίμακα severe impairment battery (SIB): p=0,002).
  • Σε μια βασική μελέτη μονοθεραπείας με μεμαντίνη σε ασθενείς που έπασχαν από ήπια έως μέτρια νόσο Alzheimer (συνολική βαθμολογία ΜΜSE στην βασική επίσκεψη από 10 έως 22) συμπεριλήφθηκαν 403 ασθενείς. Οι ασθενείς οι οποίοι έλαβαν θεραπεία με μεμαντίνη παρουσίασαν στατιστικά σημαντικά καλύτερα αποτελέσματα από τους ασθενείς που έλαβαν εικονικό φάρμακο στα πρωτεύοντα τελικά σημεία: Alzheimer´s disease assessment scale ADAS-cog (p=0,003) και CIBIC-plus (p=0,004) κατά την εβδομάδα 24 (ανάλυση last observation carried forward LOCF). Σε μια άλλη μελέτη μονοθεραπείας σε ήπια έως μέτρια νόσο Alzheimer τυχαιοποιήθηκαν στο σύνολό τους 470 ασθενείς (συνολική βαθμολογία ΜΜSE στην βασική επίσκεψη από 11-23). Στην προοπτικώς καθορισμένη ανάλυση της κύριας μεταβλητής δεν επιτεύχθηκε στατιστική σημαντικότητα στο πρωτεύον τελικό σημείο της αποτελεσματικότητας κατά την εβδομάδα 24.
  • Μια μετανάλυση ασθενών με μέτρια έως σοβαρή νόσο Alzheimer (συνολική βαθμολογία ΜΜSE <20) από έξι ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες φάσης ΙΙΙ διάρκειας 6 μηνών (συμπεριλαμβανομένων μελετών μονοθεραπείας και μελετών με ασθενείς σε θεραπεία με σταθερή δόση αναστολέων ακετυλχολινεστεράσης) έδειξε στατιστικά σημαντική διαφορά υπέρ της θεραπείας με μεμαντίνη για την γνωστική κατάσταση, την γενική κλινική εικόνα και τη λειτουργική ικανότητα.
  • Στους ασθενείς στους οποίους παρατηρήθηκε ταυτόχρονη επιδείνωση όλων των ανωτέρων τριών παραμέτρων, τα αποτελέσματα έδειξαν στατιστικά σημαντική επίδραση της μεμαντίνης στην πρόληψη της επιδείνωσης, διπλάσιοι ασθενείς σε θεραπεία με εικονικό φάρμακο σε σχέση με τους ασθενείς σε θεραπεία με μεμαντίνη παρουσίασαν επιδείνωση και στις τρεις παραμέτρους (21% έναντι 11%, p<0,0001).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση:

Η μεμαντίνη έχει απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 100%. Το t max είναι μεταξύ 3 και 8 ωρών. Δεν υπάρχει ένδειξη ότι η τροφή επηρεάζει την απορρόφηση της μεμαντίνης.

Κατανομή:

Οι ημερήσιες δόσεις των 20 mg οδηγούν σε δυναμική ισορροπία συγκεντρώσεων πλάσματος της μεμαντίνης που ποικίλλουν από 70 έως 150 ng/ml (0,5 - 1 μmol) και μεγάλες μεταξύ τους διακυμάνσεις. Όταν χορηγήθηκαν ημερήσιες δόσεις 5 έως 30 mg, η μέση τιμή του λόγου εγκεφαλονωτιαίου υγρού (CSF)/ορού υπολογίστηκε στο 0,52. Ο όγκος της κατανομής είναι περίπου 10 l/kg. Το 45% περίπου της μεμαντίνης δεσμεύεται στις πρωτεΐνες πλάσματος.

Βιομετατροπή:

Στον άνθρωπο, το 80% περίπου του κυκλοφορούντος υλικού σχετικού με τη μεμαντίνη εμφανίζεται με τη μορφή του μητρικού συστατικού. Οι κυριότεροι ανθρώπινοι μεταβολίτες είναι η Ν-3,5-διμεθυλο-γλουδαντάνη, το ισομερές μίγμα της 4- και 6-υδροξυ-μεμαντίνης και το 1-νιτρωδο-3,5-διμεθυλ-αδαμαντάνιο. Κανένας από αυτούς τους μεταβολίτες δεν παρουσιάζει δραστηριότητα ανταγωνιστή-NMDA. Σε συνθήκες in vitro δεν ανιχνεύτηκε καταλυόμενος μεταβολισμός από το κυτόχρωμα P 450.

Σε μία μελέτη όπου χορηγήθηκε 14C-μεμαντίνη από στόματος, επανακτήθηκε κατά μέσο όρο το 84% της δόσης εντός 20 ημερών, με περισσότερο από το 99% να απεκκρίνεται νεφρικώς.

Αποβολή:

Η μεμαντίνη αποβάλλεται κατά τρόπο μονοεκθετικό με τελικό t ½ από 60 έως 100 ώρες. Σε εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, η ολική κάθαρση (Cl tot) ανέρχεται στα 170 ml/min/1,73 m² και μέρος της ολικής νεφρικής κάθαρσης επιτυγχάνεται με σωληνώδη έκκριση. Η νεφρική διεργασία περιλαμβάνει επίσης σωληνώδη επαναπορρόφηση, πιθανώς με τη μεσολάβηση πρωτεϊνών μεταφοράς κατιόντων. Ο ρυθμός νεφρικής αποβολής της μεμαντίνης σε συνθήκες αλκαλικών ούρων μπορεί να μειωθεί κατά ένα παράγοντα από 7 έως 9 (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η αλκαλοποίηση των ούρων μπορεί να είναι αποτέλεσμα δραστικών αλλαγών στη διατροφή, π.χ. από διατροφή με βάση το κρέας σε διατροφή με βάση τα λαχανικά, ή εξαιτίας μαζικής πρόσληψης ρυθμιστικών διαλυμάτων γαστρικής ουδετεροποίησης.

Γραμμικότητα:

Οι μελέτες με εθελοντές έδειξαν γραμμική φαρμακοκινητική δραστηριότητα εντός του εύρους δοσολογίας 10 - 40 mg.

Φαρμακοκινητική/φαρμακοδυναμική σχέση:

Με δόση μεμαντίνης 20 mg ημερησίως τα επίπεδα του CSF ταιριάζουν με την τιμή-ki (ki = σταθερά αναστολής) της μεμαντίνης, η οποία είναι 0,5 μmol στο μετωπικό φλοιό του εγκεφάλου.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η μεμαντίνη ασκεί τη δράση της μέσω μη ανταγωνιστικού ανταγωνισμού των υποδοχέων NMDA, δεσμευόμενη προτιμησιακά στους διαύλους ιόντων που λειτουργούν με τους υποδοχείς NMDA. Παρατεταμένα αυξημένα επίπεδα γλουταμίνης στον εγκέφαλο…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ψυχοαναληπτικά, Άλλα φαρμακευτικά σκευάσματα κατά της άνοιας, κωδικός ATC: Ν06DX01. Υπάρχουν αυξανόμενα στοιχεία ότι η δυσλειτουργία της γλουταμινεργικής νευροδιαβίβασης, ιδιαίτερα στους υποδοχείς-NMDA,…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση: Η μεμαντίνη έχει απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα περίπου 100%. Το t max είναι μεταξύ 3 και 8 ωρών. Δεν υπάρχει ένδειξη ότι η τροφή επηρεάζει την απορρόφηση της μεμαντίνης. ### Κατανομή: Οι ημερήσιες δόσεις των 20 mg οδηγούν σε δυναμική ισορροπία…

Μεταβολισμός
Αυτό το φάρμακο μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ. Το ηπατικό σύστημα ενζύμων CYP450 δεν συμβάλλει σημαντικά στον μεταβολισμό αυτού του φαρμάκου. Η μεμαντίνη υφίσταται μερική ηπατική μεταβολισμό. Το ηπατικό μικροσωμικό σύστημα ενζύμων CYP450 δεν παίζει…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
pH ούρων humidity_midΟυρολογικός / ανάλυση ούρων — Παράγοντες που αυξάνουν το pH των ούρων
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) — Πρόσφατο έμφραγμα μυοκαρδίου, μη-αντιρροπούμενη συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA III-IV) ή ανεξέλεγκτη υπέρταση
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

Παράγωγο της αμανταδίνης με κάποιες ντοπαμινεργικές δράσεις. Έχει προταθεί ως αντιπαρκινσονικό παράγοντας.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

Για τη θεραπεία της μέτριας έως σοβαρής άνοιας τύπου Alzheimer.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

Η μεμαντίνη, ένα παράγωγο της αμανταδίνης, είναι ένας ανταγωνιστής των υποδοχέων NMDA που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της νόσου Alzheimer. Διαφέρει από τους παραδοσιακούς παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη νόσο Alzheimer, καθώς δρα στην γλουταματεργική νευροδιαβίβαση, αντί για τη χολινεργική. Υπάρχουν ορισμένες ενδείξεις ότι η δυσλειτουργία της γλουταματεργικής νευροδιαβίβασης, που εκδηλώνεται ως νευρωνική διεγερτοτοξικότητα, εμπλέκεται στην αιτιολογία της νόσου Alzheimer (Cacabelos et al., 1999). Ως εκ τούτου, η στόχευση του γλουταματεργικού συστήματος, ειδικά των υποδοχέων NMDA, αποτέλεσε μια καινοτόμο προσέγγιση στη θεραπεία, δεδομένης της περιορισμένης αποτελεσματικότητας των υπαρχόντων φαρμάκων που στοχεύουν στο χολινεργικό σύστημα. Μια συστηματική ανασκόπηση τυχαιοποιημένων ελεγχόμενων δοκιμών διαπίστωσε ότι η μεμαντίνη έχει θετική επίδραση στη γνώση, τη διάθεση, τη συμπεριφορά και την ικανότητα εκτέλεσης καθημερινών δραστηριοτήτων. Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η μεμαντίνη προλαμβάνει ή επιβραδύνει τη νευροεκφύλιση σε ασθενείς με νόσο Alzheimer.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η μεμαντίνη ασκεί τη δράση της μέσω μη ανταγωνιστικού ανταγωνισμού των υποδοχέων NMDA, δεσμευόμενη προτιμησιακά στους διαύλους ιόντων που λειτουργούν με τους υποδοχείς NMDA. Παρατεταμένα αυξημένα επίπεδα γλουταμίνης στον εγκέφαλο ασθενών με άνοια επαρκούν για να αντισταθμίσουν τον ιοντοεξαρτώμενο αποκλεισμό των υποδοχέων NMDA από ιόντα Mg2+ και να επιτρέψουν τη συνεχή εισροή ιόντων Ca2+ στα κύτταρα, οδηγώντας τελικά σε νευρωνική εκφύλιση. Μελέτες υποδηλώνουν ότι η μεμαντίνη δεσμεύεται πιο αποτελεσματικά από τα ιόντα Mg2+ στον υποδοχέα NMDA, και ως εκ τούτου, αποκλείει αποτελεσματικά αυτήν την παρατεταμένη εισροή ιόντων Ca2+ μέσω του διαύλου NMDA, διατηρώντας παράλληλα την παροδική φυσιολογική ενεργοποίηση των διαύλων από υψηλότερες συγκεντρώσεις συναπτικά απελευθερωμένης γλουταμίνης. Έτσι, η μεμαντίνη προστατεύει από χρόνιες αυξημένες συγκεντρώσεις γλουταμίνης. Η μεμαντίνη έχει επίσης ανταγωνιστική δράση στον υποδοχέα σεροτονίνης τύπου 3 (5-HT3) με παρόμοια ισχύ με αυτήν στον υποδοχέα NMDA, και χαμηλότερη ανταγωνιστική δράση στον υποδοχέα νικοτινικής ακετυλοχολίνης. Αυτό το φάρμακο δεν έχει συγγένεια για υποδοχείς γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), βενζοδιαζεπίνης, ντοπαμίνης, αδρενεργικούς, ισταμίνης ή γλυκίνης, ή για ιοντοεξαρτώμενους διαύλους ασβεστίου, νατρίου ή καλίου.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

Απορροφάται καλά από του στόματος με βιοδιαθεσιμότητα περίπου 100%. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 3-7 ώρες. Το φαγητό δεν επηρεάζει την απορρόφηση.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος Ημίσειας Ζωής

60-100 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Πρωτεϊνική Δέσμευση

45%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός Απέκκρισης

Η μεμαντίνη υφίσταται μερική ηπατική μεταβολισμό. Περίπου το 48% του χορηγούμενου φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. το υπόλοιπο μετατρέπεται κυρίως σε τρεις πολικούς μεταβολίτες που έχουν ελάχιστη ανταγωνιστική δράση στους υποδοχείς NMDA: το N-γλυκουρονιδικό σύζευγμα, η 6-υδροξυμεμαντίνη και η 1-νιτροσο-δεαμινοποιημένη μεμαντίνη. Απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα, αμετάβλητο.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος Κατανομής

  • 9 έως 11 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
null
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

Οι παρενέργειες περιλαμβάνουν πόνο, αφύσικη κλάση, πόνο στα πόδια, πυρετό, αυξημένη όρεξη. Ανεπιθύμητες φαρμακευτικές αντιδράσεις περιλαμβάνουν: ζάλη, σύγχυση, κεφαλαλγία, παραισθήσεις, κόπωση. Λιγότερο συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν: έμετο, άγχος, υπερτονία, κυστίτιδα και αυξημένη λίμπιντο. Δόσεις έως 400 mg έχουν γίνει ανεκτές.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Άνοια Κατευθυντήριες Οδηγίες Alzheimer, αγγειακή, Parkinson/Lewy, μετωποκροταφική. Αναστολείς χολινεστερασών, μεμαντίνη, ΝΨΔ.

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Άνοια Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Νευρολογικών Νοσημάτων

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 2 N06DX01
    Μέσο Στάδιο (MMSE 10–20)
    • MMSE 10–20
    • Συγχορήγηση αναστολέα χολινεστερασών + μεμαντίνης
    Δοσολογία: Έναρξη 5 mg/24ωρο — μέγ. 20 mg/24ωρο · Συνεχής
  • ΒΗΜΑ 3 N06DX01
    Προχωρημένο Στάδιο (MMSE < 10)
    • MMSE < 10
    • Μόνο μεμαντίνη — απόσυρση αναστολέα κατά κρίση
    Δοσολογία: 20 mg/24ωρο (άπαξ ή 10 mg × 2) · Έως τον τελικό χρόνο νοσηλείας
trending_down

Απόσυρση / Deprescribing

IMPACT

Φάρμακα για άνοια

Με ειδικό CR: Μεσαίο DP: Μεσαίο
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4054
Μοριακός τύπος
C12H21N
Μοριακό βάρος
179.3
IUPAC
3,5-dimethyladamantan-1-amine
InChIKey
BUGYDGFZZOZRHP-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της νόσου του Πάρκινσον. Τα πιο συχνά χρησιμοποιούμενα φάρμακα δρουν στο ντοπαμινεργικό σύστημα στο ραβδωτό σώμα και τα βασικά γάγγλια ή είναι κεντρικά δρώντα αντιχολινεργικά.

Οποιαδήποτε φάρμακα χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στους υποδοχείς ντοπαμίνης, στον κύκλο ζωής της ντοπαμίνης ή στην επιβίωση των ντοπαμινεργικών νευρώνων.

Φάρμακα που συνδέονται με διεγερτικούς υποδοχείς αμινοξέων, αλλά δεν τους ενεργοποιούν, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις των αγωνιστών.