EUTHYROX

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Θυρεοειδικές ορμόνες, κωδικός ATC: H03A A01

Μηχανισμός δράσης

Η συνθετική λεβοθυροξίνη που περιέχεται στο T4 εμφανίζει ακριβώς όμοια δράση με την κύρια ορμόνη που φυσιολογικά εκκρίνεται από τον θυρεοειδή αδένα. Στα περιφερικά όργανα μετατρέπεται στην τριιωδοθυρονίνη (Τ3), όπως η ενδογενής ορμόνη, εκδηλώνοντας την εξειδικευμένη δράση της επί των υποδοχέων της τριιωδοθυρονίνης (Τ3). Ο οργανισμός δεν μπορεί να ξεχωρίσει την ενδογενή από την εξωγενή λεβοθυροξίνη. Ακολουθώντας μερική μετατροπή σε λιοθυρονίνη (Τ3) ιδίως στο ήπαρ και στα νεφρά και μετά από διέλευση στα σωματικά κύτταρα, παρατηρούνται οι χαρακτηριστικές δράσεις της θυρεοειδικής ορμόνης στην ανάπτυξη, την αύξηση και το μεταβολισμό, οι οποίες προκαλούνται μέσω της ενεργοποίησης των υποδοχέων της Τ3. H ορμονική υποκατάσταση της θυρεοειδικής ορμόνης οδηγεί σε ομαλοποίηση των μεταβολικών διεργασιών. Έτσι, για παράδειγμα, μια αύξηση της χοληστερόλης λόγω υποθυρεοειδισμoύ μειώνεται σημαντικά με τη χορήγηση λεβοθυροξίνης.

Φαρμακοκινητικές

Η από του στόματος χορηγούμενη λεβοθυροξίνη απορροφάται σχεδόν αποκλειστικά στο άνω λεπτό έντερο. Εξαρτώμενη σε μεγάλο βαθμό από το σκεύασμα στο οποίο περιέχεται, η απορρόφηση της από του στόματος χορηγούμενης λεβοθυροξίνης σε κατάσταση νηστείας ανέρχεται σε ≤ 80%. Η απορρόφηση μειώνεται σημαντικά αν το προϊόν χορηγηθεί συνοδεία τροφής. Τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα παρατηρούνται 2 με 3 ώρες μετά τη λήψη. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η έναρξη της δράσης εμφανίζεται μετά από 3-5 ημέρες. Η λεβοθυροξίνη επιδεικνύει πάρα πολύ μεγάλη συγγένεια προς συγκεκριμένες πρωτεΐνες μεταφοράς η οποία κυμαίνεται σε περί το 99,97%. Αυτός ο πρωτεϊνικός δεσμός δεν είναι ομοιοπολικός και ως εκ τούτου η ορμόνη που είναι προσδεδεμένη στο πλάσμα βρίσκεται σε συνεχή και ταχύτατη ανταλλαγή με το κλάσμα της ελεύθερης ορμόνης. Λόγω της υψηλής πρωτεϊνικής της σύνδεσης, η λεβοθυροξίνη δεν υφίσταται αιμοδιάλυση ή αιμοκάθαρση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της λεβοθυροξίνης είναι κατά μέσο όρο 7 ημέρες. Στην περίπτωση του υπερθυρεοειδισμού ο χρόνος ημίσειας ζωής της λεβοθυροξίνης είναι μικρότερος (3-4 ημέρες) και στην περίπτωση του υποθυρεοειδισμού είναι μεγαλύτερος (περί τις 9-10 ημέρες). Ο όγκος κατανομής ανέρχεται σε περί τα 10-12 L. Στο ήπαρ περιέχεται το 1/3 της συνολικής ποσότητας της εξωθυρεοειδικής λεβοθυροξίνης, η οποία βρίσκεται σε ταχεία ανταλλαγή με τη λεβοθυροξίνη που υπάρχει στον ορό. Οι θυρεοειδικές ορμόνες μεταβολίζονται ως επί το πλείστον στο ήπαρ, τους νεφρούς, τον εγκέφαλο και τους μύες. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται με τα ούρα και με τα κόπρανα. Η συνολική μεταβολική κάθαρση της λεβοθυροξίνης είναι περί τα 1,2 L πλάσματος ημερησίως. Η λεβοθυροξίνη διαπερνά τον πλακούντα μόνο σε μικρές ποσότητες. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε κανονικές δόσεις, μόνο μικρές ποσότητες λεβοθυροξίνης εκκρίνονται στο μητρικό γάλα.

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Θυρεοειδικές ορμόνες, κωδικός ATC: H03A A01 ### Μηχανισμός δράσης Η συνθετική λεβοθυροξίνη που περιέχεται στο T4 εμφανίζει ακριβώς όμοια δράση με την κύρια ορμόνη που φυσιολογικά εκκρίνεται από τον θυρεοειδή…

Φαρμακοκινητικές Η από του στόματος χορηγούμενη λεβοθυροξίνη απορροφάται σχεδόν αποκλειστικά στο άνω λεπτό έντερο. Εξαρτώμενη σε μεγάλο βαθμό από το σκεύασμα στο οποίο περιέχεται, η απορρόφηση της από του στόματος χορηγούμενης λεβοθυροξίνης σε κατάσταση…