ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA03 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ISRADIPINE

Ισραδιπίνη

### Μηχανισμός δράσης Η ισραδιπίνη, η δραστική ουσία του Ισραδιπίνη είναι ένας διϋδροπυριδινικός αποκλειστής διαύλων ασβεστίου με εκλεκτική δράση στην τάση των διαύλοων του ασβεστίου (τύπος-L ή «μακράς δράσης»).

Εμπορικά Ονόματα

LOMIR

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες (Δισκία)

Δόση2,5mg δύο φορές ημερησίως

Μέγ. δόση5 mg δύο φορές ημερησίως

Για ήπια έως μέτριας βαρύτητας υπέρταση. Εάν δεν επιτευχθεί επαρκής έλεγχος μετά από θεραπεία τεσσάρων εβδομάδων, μπορεί να αυξηθεί η δόση ή να προστεθεί άλλος αντιυπερτασικός παράγοντας.
Ενήλικες (Καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης)

Δόση5mg μία φορά την ημέρα

Για ήπια έως μέτριας βαρύτητας υπέρταση. Εάν δεν επιτευχθεί ικανοποιητικό αποτέλεσμα μετά από διάστημα τεσσάρων εβδομάδων, συνιστάται η προσθήκη ενός αντιυπερτασικού παράγοντα άλλης κατηγορίας. Να καταπίνονται ολόκληρα, το πρωί χωρίς τροφή.
Ηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

ΔόσηΈναρξη με 1,25mg (δισκίο) δύο φορές την ημέρα ή 2,5mg (καψάκιο παρατεταμένης αποδέσμευσης) μία φορά την ημέρα

Η δοσολογία εξατομικεύεται ανάλογα με τις απαιτήσεις του κάθε ασθενή και μπορεί να εξετάζεται το ενδεχόμενο εναλλακτικής θεραπείας έναρξης.
Παιδιά

Δεν συνιστάται λόγω έλλειψης δεδομένων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στην ισραδιπίνη ή σε άλλους αποκλειστές διαύλων ασβεστίου του τύπου της διϋδροπυριδίνης ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
Καρδιογενής καταπληξία
Ασταθής στηθάγχη
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Πληθυσμόςσε ασθενείς επί εμφράγματος του μυοκαρδίου ή μέσα σε ένα μήνα μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δοσολογία

Πληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς

Συνιστάται εξατομίκευση της δόσης
Δοσολογία

Πληθυσμόςασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Συνιστάται εξατομίκευση της δόσης
Δοσολογία

Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Συνιστάται προσεκτικό δοσολογικό σχήμα
Δοσολογία

Πληθυσμόςασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια

Συνιστάται προσεκτικό δοσολογικό σχήμα
Σύνδρομο νοσούντος φλεβόκομβου
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με επιβεβαιωμένο ή με σοβαρή υποψία συνδρόμου νοσούντος φλεβόκομβου στους οποίους δεν έχει τοποθετηθεί βηματοδότης

Χρειάζεται προσοχή
Χαμηλή συστολική αρτηριακή πίεση
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με χαμηλή συστολική αρτηριακή πίεση

Συνιστάται προσοχή
Σοβαρή αορτική στένωση
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή αορτική στένωση

Χρειάζεται εξαιρετική προσοχή κατά τη χορήγηση διϋδροπυριδινών
Στηθάγχη

Πληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχουσα στεφανιαία νόσο

Μπορεί να εμφανιστεί στηθάγχη, ιδίως στην έναρξη της θεραπείας ή με γρήγορες αυξήσεις της δόσης, με αύξηση της συχνότητας, διάρκειας και σοβαρότητας των κρίσεων
Υπερευαισθησία

Το φάρμακο πρέπει να διακοπεί
Λακτόζη

Πληθυσμόςασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, με έναν ειδικό τύπο κληρονομικής ανεπάρκειας λακτάσης (Lapp ανεπάρκεια λακτάσης) ή με δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης

Δε θα πρέπει να παίρνουν αυτό το φάρμακο

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ριφαμπικίνη
αντένδειξη

Μειώνει σημαντικά τη συγκέντρωση της ισραδιπίνης στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση.
Φάρμακα που επάγουν ηπατικά ένζυμα (π.χ. καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη)
αντένδειξη

Μειώνουν τη συγκέντρωση της ισραδιπίνης στο πλάσμα.

ΣύστασηΑποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση.
Φαινυτοΐνη
αντένδειξη

Υπάρχουν γνωστοί κίνδυνοι που σχετίζονται με τη συγχορήγηση με αποκλειστές διαύλων ασβεστίου.

ΣύστασηΑποφεύγεται η ταυτόχρονη χορήγηση.
Ισχυροί αναστολείς CYP3A (π.χ. μακρολιδικά αντιβιοτικά, αναστολείς πρωτεάσης του HIV, αναστολείς ανάστροφης τρανσκρυπτάσης, αντιμυκητιασικά αζόλης)
προσοχή

Αυξημένα επίπεδα πλάσματος, επαύξηση δράσης και ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. περιφερικό οίδημα) της ισραδιπίνης.

ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή.
Από του στόματος μπακλοφαίνη
παρακολούθηση

Μπορεί να επιφέρει επιπλέον μείωση της αρτηριακής πίεσης.

ΣύστασηΜπορεί να χρειάζεται παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης και ανάλογη προσαρμογή της δοσολογίας της αντιυπερτασικής αγωγής.
Αλφουζοσίνη, πραζοσίνη, ταμσουλοζίνη, τεραζοσίνη
παρακολούθηση

Αυξάνει το αντιυπερτασικό αποτέλεσμα.

ΣύστασηΝα εξετάζεται.
Σιμετιδίνη
προσοχή

Αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα της ισραδιπίνης κατά 50% περίπου.

ΣύστασηΗ δοσολογία του Ισραδιπίνη θα πρέπει να μειώνεται κατά 50%.
Δικλοφαινάκη
παρακολούθηση

Η μέγιστη συγκέντρωση της ισραδιπίνης στο πλάσμα αυξάνεται περίπου κατά 20%, αλλά δεν θεωρείται κλινικώς σημαντική.

ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή.
Διγοξίνη, προπρανολόλη, βαρφαρίνη, υδροχλωροθειαζίδη, κυκλοσπορίνη

Η φαρμακοκινητική της ισραδιπίνης δεν τροποποιείται με την ταυτόχρονη χορήγηση αυτών. Η ισραδιπίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική τους.
Προπρανολόλη (επηρεαζόμενη από ισραδιπίνη)
παρακολούθηση

Η ισραδιπίνη προκαλεί μια μικρή αύξηση (27%) στη βιοδιαθεσιμότητα (AUC) της προπρανολόλης. Η κλινική σημασία δεν είναι γνωστή.

ΣύστασηΝα εξετάζεται.
Χυμός γκρέιπφρουτ
προσοχή

Μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα της ισραδιπίνης.

ΣύστασηΝα αποφεύγεται η ταυτόχρονη κατανάλωση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αίμα

Θρομβοπενία
Λευκοπενία
Αναιμία

Μεταβολισμός

Ανορεξία
Μειωμένη όρεξη
Αύξηση σωματικού βάρους

Ψυχιατρικές

Κατάθλιψη
Άγχος
Νευρικότητα
Αϋπνία

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Υπαισθησία
Παραισθησία
Υπνηλία
Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο
Συγκοπή
Εγκεφαλικό επεισόδιο
Λήθαργος

Οφθαλμικές

Οπτική δυσλειτουργία
Θαμπή όραση

Καρδιά

Ταχυκαρδία
Αίσθημα παλμών
Κοιλιακή αρρυθμία
Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Καρδιακή ανεπάρκεια
Στηθάγχη
Κολπική μαρμαρυγή
Βραδυκαρδία

Δέρμα

Ερύθημα
Εξάνθημα
Αλλεργική δερματίτιδα
Κνησμός
Υπερεφίδρωση
Φωτοευαισθησία

Γενικές

Περιφερικό οίδημα
Κόπωση
Αίσθημα κακουχίας
Εξασθένιση
Θωρακικό άλγος

Αγγειακές

Υπόταση

Αναπνευστικό

Δύσπνοια
Βήχας

Γαστρεντερικό

Κοιλιακή δυσφορία
Έμετος
Ναυτία
Υπερπλασία των ούλων
Ξηροστομία
Δυσκοιλιότητα
Διάρροια

Εργαστηριακές

Αυξημένες τιμές κατά τον έλεγχο της ηπατικής λειτουργίας

Ήπαρ

Ηπατίτιδα

Ανοσοποιητικό

Αναφυλακτικές αντιδράσεις
Αγγειοοίδημα

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Πόνος στην πλάτη
Μυϊκοί σπασμοί
Πόνος στα άκρα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολυουρία

Αναπαραγωγικό

Στυτική δυσλειτουργία
Γυναικομαστία

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ερύθημα

Δέρμα

Πολύ συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ συχνές
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Πολύ συχνές
Αίσθημα κακουχίας

Γενικές

Συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κοιλιακή δυσφορία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Κόπωση

Γενικές

Συχνές
Πολυουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Αύξηση σωματικού βάρους

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Έμετος

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Έμφραγμα του μυοκαρδίου

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Αγγειοοίδημα

Ανοσοποιητικό

Πολύ σπάνιες
Αλλεργική δερματίτιδα

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αναιμία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Αναφυλακτικές αντιδράσεις

Ανοσοποιητικό

Πολύ σπάνιες
Ανορεξία

Μεταβολισμός

Πολύ σπάνιες
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Αυξημένες τιμές κατά τον έλεγχο της ηπατικής λειτουργίας

Εργαστηριακές

Πολύ σπάνιες
Βήχας

Αναπνευστικό

Πολύ σπάνιες
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Γυναικομαστία

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Εξασθένιση

Γενικές

Πολύ σπάνιες
Ηπατίτιδα

Ήπαρ

Πολύ σπάνιες
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Πολύ σπάνιες
Θρομβοπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Καρδιακή ανεπάρκεια

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Κατάθλιψη

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Κνησμός

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Κοιλιακή αρρυθμία

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Κολπική μαρμαρυγή

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Πολύ σπάνιες
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Πολύ σπάνιες
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Νευρικότητα

Ψυχιατρικές

Πολύ σπάνιες
Οπτική δυσλειτουργία

Οφθαλμικές

Πολύ σπάνιες
Παραισθησία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Πόνος στα άκρα

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Πόνος στην πλάτη

Μυοσκελετικό

Πολύ σπάνιες
Στηθάγχη

Καρδιά

Πολύ σπάνιες
Στυτική δυσλειτουργία

Αναπαραγωγικό

Πολύ σπάνιες
Υπαισθησία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Υπερεφίδρωση

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Υπερπλασία των ούλων

Γαστρεντερικό

Πολύ σπάνιες
Υπνηλία

Νευρικό

Πολύ σπάνιες
Φωτοευαισθησία

Δέρμα

Πολύ σπάνιες
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Εγκεφαλικό επεισόδιο

Νευρικό

Μη γνωστές
Θωρακικό άλγος

Γενικές

Μη γνωστές
Λήθαργος

Νευρικό

Μη γνωστές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Μη γνωστές
Παροδικό ισχαιμικό επεισόδιο

Νευρικό

Μη γνωστές
Συγκοπή

Νευρικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Η χορήγηση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης πρέπει να γίνεται μόνο όταν το δυνητικό όφελος για τη μητέρα αναμένεται να υπερτερήσει κάθε δυνητικού κινδύνου για το νεογνό.

Περιορισμένα δεδομένα. Μελέτες σε ζώα δε δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε θεραπευτικά επίπεδα. Δεν έχει συσχετισθεί με αλλαγή καρδιακού ρυθμού εμβρύου ή αιματικής ροής πλακούντα στο τρίτο τρίμηνο.
Γαλουχία
Οι μητέρες που λαμβάνουν Ισραδιπίνη δεν πρέπει να θηλάζουν.

Περιορισμένα δεδομένα. Μικρές ποσότητες ισραδιπίνης διέρχονται στο μητρικό γάλα σε αρουραίους. Η ασφάλεια σε θηλάζοντα παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Η ισραδιπίνη, η δραστική ουσία του Ισραδιπίνη είναι ένας διϋδροπυριδινικός αποκλειστής διαύλων ασβεστίου με εκλεκτική δράση στην τάση των διαύλοων του ασβεστίου (τύπος-L ή «μακράς δράσης»). Η ισραδιπίνη έχει μεγαλύτερη συγγένεια για τους διαύλους του ασβεστίου που βρίσκονται στις λείες μυϊκές ίνες των αρτηριών παρά για εκείνους που βρίσκονται στο μυοκάρδιο.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Συνεπώς διαστέλλει κυρίως τις στεφανιαίες και εγκεφαλικές αρτηρίες καθώς και αυτές των σκελετικών μυών χωρίς να καταστέλλει ιδιαιτέρως την καρδιακή λειτουργία. Λόγω της περιφερικής αγγειοδιαστολής η αρτηριακή πίεση ελαττώνεται. Πειράματα σε ζώα και σε ανθρώπους δείχνουν ότι η ισραδιπίνη ασκεί μια ελάχιστη κατασταλτική επίδραση στο φλεβόκομβο αλλά δεν παραβλάπτει την κολποκοιλιακή αγωγή ή τη συσταλτική λειτουργία του μυοκαρδίου. Για το λόγο αυτό η αντανακλαστική ταχυκαρδία είναι μέτρια και δεν παρατηρείται επιμήκυνση του διαστήματος QT ούτε και όταν έχει προηγηθεί θεραπεία με έναν β-αναστολέα. Η ισραδιπίνη, σε δόσεις που ελαττώνουν την αρτηριακή πίεση, έχει επίσης αποδειχθεί ότι διαθέτει μία μέτρια αλλά στατιστικά σημαντική νατριοδιουρητική δραστηριότητα στον άνθρωπο και στα ζώα και ότι ασκεί αντιαθηρωματογόνο δράση στα ζώα. Η θεραπεία με την ισραδιπίνη αυξάνει ελαφρά την νεφρική αιματική ροή και τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης. Επίσης κατά τους πρώτους 3 με 6 μήνες της θεραπείας μειώνει ελαφρά την νεφρική αγγειακή αντίσταση. Αυτές οι αλλαγές δεν διατηρούνται μετά από 1 χρόνο θεραπείας και η νεφρική λειτουργία διατηρήθηκε σε καλή κατάσταση σε σχέση με τους υπερτασικούς ασθενείς που δεν ακολούθησαν κάποια θεραπεία. Η θεραπεία με την ισραδιπίνη προκαλεί επιμένουσα νατριούρηση και διούρηση, η οποία συνεισφέρει στην αντιϋπερτασική της δράση. Οι αποκλειστές των διαύλων ασβεστίου ασκούν επίσης μια προστατευτική δράση στους νεφρούς σε μεταμοσχευμένους ασθενείς που λαμβάνουν κυκλοσπορίνη. Ιδιαίτερα σημαντικό ρόλο φαίνεται εκεί να παίζει η διαστολή του προσαγωγού αρτηριδίου. Στους υπερτασικούς ασθενείς μια δοσοεξαρτώμενη μείωση της πίεσης επιτυγχάνεται μέσα σε δύο με τρείς ώρες από τη λήψη του δισκίου όταν αυτή μετριέται σε ύπτια, καθιστή και όρθια στάση. Σε θεραπευτική χρήση, η μακράς διάρκειας δράση του Ισραδιπίνη εξασφαλίζει έλεγχο για όλο το εικοσιτετράωρο της αρτηριακής πίεσης με χορήγηση του δισκίου δύο φορές την ημέρα ή με λήψη του καψακίου παρατεταμένης αποδέσμευσης Ισραδιπίνη μία φορά την ημέρα. Σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης παρατηρείται μετά από μία εβδομάδα αγωγής, αλλά απαιτούνται τουλάχιστον τρεις με τέσσερις εβδομάδες για να επιτευχθεί το μέγιστο αποτέλεσμα της δράσης. Με τα δισκία η αύξηση του καρδιακού ρυθμού ηρεμίας είναι ελάχιστη (λιγότερο από 5 σφύξεις/min) και όχι δοσοεξαρτώμενη. Με τα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν παρατηρήθηκαν αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό. Το Ισραδιπίνη είναι καλώς ανεκτό όταν χορηγείται σε ασθενείς με υπέρταση ή σταθερή στηθάγχη σε δόσεις μέχρι 20 και 22.5 mg την ημέρα αντίστοιχα. Μεμονωμένες δόσεις Ισραδιπίνη από το στόμα άμβλυναν την αντίδραση ασθματικών ασθενών με βρογχόσπασμο στην άσκηση. Μη έχοντας καμία κλινικώς εμφανή επίδραση στην ομοιόσταση της γλυκόζης, η ισραδιπίνη μπορεί να χορηγηθεί σε διαβητικούς ασθενείς. Δεν έχει αναφερθεί εξασθένιση του αντιυπερτασικού αποτελέσματος του Ισραδιπίνη σε μελέτες που διήρκησαν έως δύο χρόνια.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά την απορρόφησή του κατά 90-95% από τον γαστρεντερικό σωλήνα, το Ισραδιπίνη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου με αποτέλεσμα μια βιοδιαθεσιμότητα περίπου 16-18%.

Δισκία

Μετά από μεμονωμένες δόσεις από το στόμα 2,5 mg έως 20 mg με μορφή δισκίου, η μέγιστη συγκέντρωση της ισραδιπίνης στο πλάσμα φτάνει περίπου το 1ng/mL/mg. Η ισραδιπίνη μπορεί να ανιχνευθεί στο πλάσμα μέσα σε 20 λεπτά και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 2 ώρες περίπου. Τόσο η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα όσο και η περιοχή κάτω από την καμπύλη εμφανίζουν γραμμική συσχέτιση με τη δόση μετά από δόσεις μέχρι και 20 mg από το στόμα. Η λήψη του δισκίου με την τροφή μπορεί να καθυστερήσει το χρόνο της μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα κατά μία ώρα χωρίς να επηρεάσει τη βιοδιαθεσιμότητα.

Καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης

Τόσο η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα όσο και η περιοχή κάτω από την καμπύλη εμφανίζουν γραμμική συσχέτιση με τη δόση μετά από δόσεις μέχρι και 20 mg από το στόμα. Το 50% περίπου της ισραδιπίνης που περιέχεται στα καψάκια παρατεταμένης αποδέσμευσης Ισραδιπίνη απορροφάται μέσα σε 10 ώρες και η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 5 έως 7 ώρες περίπου μετά τη λήψη της δόσης. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα για μια δόση των 5mg καψακίου παρατεταμένης αποδέσμευσης είναι 1ng/mL και σε σταθερή κατάσταση 1.81ng/mL. Η λήψη του καψακίου παρατεταμένης αποδέσμευσης με την τροφή οδηγεί σε ελαφρά μεγαλύτερες συγκεντρώσεις πλάσματος και αυξάνει τη βιοδιαθεσιμότητα των καψακίων παρατεταμένης αποδέσμευσης Ισραδιπίνη κατά 20%.

Κατανομή

Η ισραδιπίνη είναι δεσμευμένη περίπου κατά 95% (28) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και ο φαινομενικός όγκος κατανομής της είναι 283 λίτρα.

Μεταβολισμός

Η ισραδιπίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ μέσω αποεστεροποίησης και αρωματοποίησης της διϋδροπυριδινικής ομάδας. Οι πέντε μεταβολίτες της ισραδιπίνης υπολογίζονται στο 95% της δόσης του γονικού φαρμάκου. In vitro δεδομένα έδειξαν ότι κανένας από αυτούς τους μεταβολίτες δε συνεισφέρει στα καρδιοαγγειακά αποτελέσματα της ισραδιπίνης.

Αποβολή

Η ολική κάθαρση του Ισραδιπίνη είναι 43 λίτρα/ώρα. Η απέκκριση του είναι διφασική με τελική ημιπερίοδο ζωής 8,4 ωρών. Περίπου το 60-65% της χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και το 25-30% στα κόπρανα ως μεταβολίτες. Δεν έχει ανιχνευτεί αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Νεφρική δυσλειτουργία

Δεν έχει βρεθεί καμία σαφής συσχέτιση μεταξύ νεφρικής λειτουργίας και βιοδιαθεσιμότητας, σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία έχει παρατηρηθεί τόσο αύξηση όσο και ελάττωση της κάθαρσης της κρεατινίνης και της συστηματικής κάθαρσης της ισραδιπίνης.

Ηλικιωμένοι ασθενείς και ηπατική δυσλειτουργία

Η βιοδιαθεσιμότητα της ισραδιπίνης αυξήθηκε σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία με αυξήσεις έως και 27%.

Μηχανισμός δράσης

Η ισραντιπίνη ανήκει στην κατηγορία διϋδροπυριδίνης (DHP) των αποκλειστών διαύλων ασβεστίου (CCBs), την πλέον διαδεδομένη κατηγορία CCB. - Υπάρχουν τουλάχιστον πέντε διαφορετικά είδη διαύλων ασβεστίου στον άνθρωπο: L-, N-, P/Q-, R- και T-type. - Οι…

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης Η ισραδιπίνη, η δραστική ουσία του Ισραδιπίνη είναι ένας διϋδροπυριδινικός αποκλειστής διαύλων ασβεστίου με εκλεκτική δράση στην τάση των διαύλοων του ασβεστίου (τύπος-L ή «μακράς δράσης»). Η ισραδιπίνη έχει μεγαλύτερη συγγένεια για…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά την απορρόφησή του κατά 90-95% από τον γαστρεντερικό σωλήνα, το Ισραδιπίνη υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου με αποτέλεσμα μια βιοδιαθεσιμότητα περίπου 16-18%. Δισκία Μετά από μεμονωμένες δόσεις από το στόμα 2,5 mg έως 20…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Ηπατικός. Πλήρως μεταβολίζεται πριν την απέκκριση και ανευθειασμένο φάρμακο δεν ανιχνεύεται στα ούρα.

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Κλάση: Διϋδροπυριδίνη (DHP) κατηγορίας αποκλειστών διαύλων ασβεστίου (CCBs), η πλέον διαδεδομένη κατηγορία CCB.
Σχετικότητα: Δομικά σχετίζεται με τη φελδοπίνη (felodipine), τη νιφεδιπίνη (nifedipine) και τη νιμοδιπίνη (nimodipine), και αποτελεί τον πιο ισχυρό αγωγό αποκλεισμού διαύλων ασβεστίου στην κατηγορία DHP.
Μηχανισμός δράσης: Δεσμεύεται σε διαύλους ασβεστίου με υψηλή συγγένεια και ειδικότητα και εμποδίζει τη ροή ασβεστίου στα καρδιακά κύτταρα και στα αρτηριακά λία μυϊκά κύτταρα.
Επιλεκτικότητα: Εμφανίζει μεγαλύτερη επιλογή προς αρτηριακό λείο μυϊκό ιστό λόγω εναλλακτικού σπλασιασμού της υπομονάδας α-1 του κανάλιου και αυξημένης παρουσίας ανενεργών διαύλων στα κύτταρα λείου μυός.
Ενδεικτικά στοιχεία χρήσης: Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία ήπιας έως μέτριας πρωτοπαθούς υπέρτασης.

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη διαχείριση ήπιας έως μέτριας πρωτοπαθούς υπέρτασης.
Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνη της ή σε συνδυασμό με διουρητικά τύπου θειαζίδης.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η ισραντιπίνη μειώνει τη συσταλτικότητα του αρτηριακού λείου μυϊκού ιστού και τη συνακόλουθη αγγειοσύσπαση εμποδίζοντας την είσοδο ιόντων ασβεστίου μέσω των καναλιών τύπου L.
Τα ιόντα ασβεστίου που εισέρχονται συνδέονται με τη καλμοδουλίνη (calmodulin). Η καλμοδουλίνη με συνδεδεμένο ασβέστιο στη συνέχεια συνδέεται και ενεργοποιεί τη μυοσίνης ελαφριά αλυσίδα κινάσης (MLCK).
Η ενεργοποιημένη MLCK καταλύει τη φωσφορυλίωση της ρυθμιστικής ελαφριάς αλυσίδας της μυοσίνης, βήμα κλειδί στη σύσπαση.
Η ενίσχυση της σηματοδότησης επιτυγχάνεται μέσω της ασβεστιοδιευθυνόμενης απελευθέρωσης ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό ρετιiculum μέσω των υποδοχέων ρινανδίνης.
Αναστολή της αρχικής εισροής ασβεστίου μειώνει τη δραστηριότητα σύσπασης του αρτηριακού λείου μυός, οδηγώντας σε αγγειοδιαστολή.
Οι αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες της ισραντιπίνης συμβάλλουν στη συνολική μείωση της αρτηριακής πίεσης.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η ισραντιπίνη ανήκει στην κατηγορία διϋδροπυριδίνης (DHP) των αποκλειστών διαύλων ασβεστίου (CCBs), την πλέον διαδεδομένη κατηγορία CCB.
Υπάρχουν τουλάχιστον πέντε διαφορετικά είδη διαύλων ασβεστίου στον άνθρωπο: L-, N-, P/Q-, R- και T-type.
Οι αποκλειστές διαύλων ασβεστίου στοχεύουν στους διαύλους τύπου L, τον κύριο διαύλο στους μυϊκούς ιστούς που μεσολαβεί τη σύσπαση.
Όμοια με άλλους DHP-CCB, η ισραντιπίνη δεσμεύεται απευθείας σε ανενεργούς διαύλους ασβεστίου, σταθεροποιώντας τη «ανενεργή» διαμόρφωση.
Δεδομένου ότι οι αποπολώσεις του αρτηριακού λείου μυός διαρκούν περισσότερο από εκείνες του καρδιακού μυός, οι ανενεργοί διά βάρους διαύλοι είναι πιο διαδεδομένοι στα λείους μυς.
Ο εναλλακτικός σπλασιασμός της υπομονάδας α-1 του καναλιού δίνει στην ισραντιπίνη επιπλέον αρτηριακή επιλεκτικότητα.
Σε θεραπευτικά υποτοξικές συγκεντρώσεις, η ισραντιπίνη έχει μικρή επίδραση στα καρδιακά μυοκύτταρα και στα αγώγιμα κύτταρα.

DrugBank

Absorption

expand_more

Η ισραντιπίνη απορροφάται κατά 90%–95% και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό κατά την πρώτη διέλευση, με αποτέλεσμα βιοδιαθεσιμότητα περίπου 15%–24%.

DrugBank

Half life

expand_more

8 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεΐνης: 95%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης: Περίπου 60%–65% της χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και 25%–30% στα κόπρανα.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα
Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν λήθαργο, ταχυκαρδία κόλπου (sinus tachycardia) και παροδική υπόταση. Παρατηρήθηκε σημαντική θνητότητα σε ποντίκια που έλαβαν από του στόματος δόσεις άνω των 200 mg/kg και σε κουνέλια που έλαβαν περίπου 50 mg/kg ισραντιπίνης. Οι αρουραίοι άντεξαν δόσεις άνω των 2000 mg/kg χωρίς επιδράσεις στην επιβίωση.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η ισραδιπίνη μειώνει τη συσταλτικότητα των αρτηριακών λείων μυών και την επακόλουθη αγγειοσύσπαση, αναστέλλοντας την εισροή ιόντων ασβεστίου μέσω των διαύλων ασβεστίου τύπου L. Τα ιόντα ασβεστίου που εισέρχονται στο κύτταρο μέσω αυτών των διαύλων συνδέονται με την καλμοδουλίνη. Η δεσμευμένη με ασβέστιο καλμοδουλίνη στη συνέχεια συνδέεται και ενεργοποιεί τη μυοσίνη ελαφριά αλυσίδα κινάση (MLCK). Η ενεργοποιημένη MLCK καταλύει τη φωσφορυλίωση της ρυθμιστικής ελαφριάς αλυσίδας της μυοσίνης, ένα κρίσιμο βήμα στη μυϊκή σύσπαση. Η ενίσχυση του σήματος επιτυγχάνεται με την επαγόμενη από ασβέστιο απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο μέσω των υποδοχέων ριανοδίνης. Η αναστολή της αρχικής εισροής ασβεστίου μειώνει την συσταλτική δραστηριότητα των αρτηριακών κυττάρων λείων μυών και οδηγεί σε αγγειοδιαστολή. Τα αγγειοδιασταλτικά αποτελέσματα της ισραδιπίνης οδηγούν σε συνολική μείωση της αρτηριακής πίεσης.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η ισραδιπίνη ανήκει στην κατηγορία των διυδροπυριδινών (DHP) αναστολέων των διαύλων ασβεστίου (CCBs), την ευρύτερα χρησιμοποιούμενη κατηγορία CCBs. Υπάρχουν τουλάχιστον πέντε διαφορετικοί τύποι διαύλων ασβεστίου στο Homo sapiens: τύπου L, N, P/Q, R και T. Οι CCBs στοχεύουν τους διαύλους ασβεστίου τύπου L, τον κύριο δίαυλο στα μυϊκά κύτταρα που μεσολαβεί τη σύσπαση. Παρόμοια με άλλους DHP CCBs, η ισραδιπίνη συνδέεται απευθείας με ανενεργούς διαύλους ασβεστίου, σταθεροποιώντας την ανενεργή τους διαμόρφωση. Δεδομένου ότι οι εκπολώσεις των αρτηριακών λείων μυών έχουν μεγαλύτερη διάρκεια από τις εκπολώσεις των καρδιακών μυών, οι ανενεργοί δίαυλοι είναι πιο συχνοί στα κύτταρα των λείων μυών. Η εναλλακτική μάτισμα της άλφα-1 υπομονάδας του διαύλου προσδίδει στην ισραδιπίνη επιπρόσθετη αρτηριακή εκλεκτικότητα. Σε θεραπευτικές υποτοξικές συγκεντρώσεις, η ισραδιπίνη έχει μικρή επίδραση στα καρδιακά μυοκύτταρα και στα κύτταρα αγωγιμότητας.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η ισραδιπίνη απορροφάται κατά 90%-95% και υφίσταται εκτεταμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου, με αποτέλεσμα βιοδιαθεσιμότητα περίπου 15%-24%.

Περίπου 60% έως 65% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα και 25% έως 30% στα κόπρανα.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

95%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός. Πλήρως μεταβολίζεται πριν την απέκκριση και ανευθειασμένο φάρμακο δεν ανιχνεύεται στα ούρα.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

8 ώρες

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ)· Β-ΑΠΟΜΟΝΩΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· Α-ΑΠΟΜΟΝΩΤΕΣ ΤΩΝ ΑΔΡΕΝΑΛΙΝΙΚΩΝ ΥΠΟΔΟΧΕΩΝ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΩΝ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· ΑΠΟΜΟΝΩΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Κατάταξη FDA Φαρμακολογικής

YO1UK1S598

ΙΣΡΑΔΙΠΙΝΗ

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Ανταγωνιστές Διαύλων Ασβεστίου

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Διυδροπυριδίνη Αναστολέας Διαύλων Ασβεστίου

Χημική Δομή [CS] - Διυδροπυριδίνες

Η ισραδιπίνη είναι ένας Διυδροπυριδίνη Αναστολέας Διαύλων Ασβεστίου. Ο μηχανισμός δράσης της ισραδιπίνης είναι ως Ανταγωνιστής Διαύλων Ασβεστίου.

ΙΣΡΑΔΙΠΙΝΗ

Διυδροπυριδίνη Αναστολέας Διαύλων Ασβεστίου [EPC]; Διυδροπυριδίνες [CS]; Ανταγωνιστές Διαύλων Ασβεστίου [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

95%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

περίπου 15–24%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 42 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

3784

Μοριακός τύπος

C19H21N3O5

Μοριακό βάρος

371.4

IUPAC

3-O-methyl 5-O-propan-2-yl 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

InChIKey

HMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH Φαρμακολογικής

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν διαστολή των αιμοφόρων αγγείων.