ALECTINIB
Αλεκτινίμπη
Θεραπευτικός παράγοντας σε κλινική χρήση. Δείτε το κλινικό και φαρμακολογικό προφίλ για περισσότερες λεπτομέρειες.
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αλεκτινίμπη είναι ένα φάρμακο δεύτερης γενιάς από του στόματος που αναστέλλει επιλεκτικά τη δραστηριότητα της κινάσης τυροσίνης αναπλαστικής λεμφώματος (ALK). Χρησιμοποιείται ειδικά στη θεραπεία του μη μικροκυτταρικού καρκίνου του πνεύμονα (NSCLC) που εκφράζει την πρωτεϊνική σύντηξη ALK-EML4 (echinoderm microtubule-associated protein-like 4), η οποία προκαλεί τον πολλαπλασιασμό των κυττάρων NSCLC. Η αναστολή της ALK εμποδίζει τη φωσφορυλίωση και την επακόλουθη κατάντη ενεργοποίηση των STAT3 και AKT, οδηγώντας σε μειωμένη βιωσιμότητα των καρκινικών κυττάρων. Τόσο η αλεκτινίμπη όσο και ο κύριος ενεργός μεταβολίτης της M4 επιδεικνύουν παρόμοια in vivo και in vitro δράση έναντι πολλαπλών μεταλλαγμένων μορφών της ALK.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η αλεκτινίμπη έφτασε μέγιστες συγκεντρώσεις 4 ώρες μετά τη χορήγηση 600 mg δύο φορές ημερησίως υπό συνθήκες λήψης τροφής σε ασθενείς με ALK-θετικό NSCLC. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα ήταν 37% υπό συνθήκες λήψης τροφής. Ένα γεύμα πλούσιο σε λιπαρά και θερμίδες αύξησε την συνδυασμένη έκθεση της αλεκτινίμπης και του κύριου μεταβολίτη της M4 κατά 3,1 φορές μετά από από του στόματος χορήγηση μίας εφάπαξ δόσης 600 mg.
Όταν χορηγήθηκε σημασμένη ραδιοισοτοπικά, το 98% της ραδιενέργειας βρέθηκε στα κόπρανα, με το 84% αυτής της ποσότητας να απεκκρίνεται ως αμετάβλητη αλεκτινίμπη και 6% ως M4. Λιγότερο από 0,5% ανακτήθηκε στα ούρα.
Η φαινομενική κάθαρση είναι 81,9 L/ώρα για την αλεκτινίμπη και 217 L/ώρα για την M4.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η αλεκτινίμπη και ο κύριος μεταβολίτης της M4 συνδέονται σε >99% με τις ανθρώπινες πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η αλεκτινίμπη μεταβολίζεται από το CYP3A4 στον κύριο ενεργό μεταβολίτη της, το M4. Το M4 στη συνέχεια μεταβολίζεται περαιτέρω από το CYP3A4. Τόσο η αλεκτινίμπη όσο και το M4 επιδεικνύουν παρόμοια in vivo και in vitro δράση. In vitro μελέτες υποδηλώνουν ότι η αλεκτινίμπη δεν είναι υπόστρωμα για την P-gp, ενώ το M4 είναι.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής είναι 33 ώρες για την αλεκτινίμπη και 31 ώρες για το M4.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Αναστολείς κινάσης τυροσίνης που αναστέλλουν τις ΚΙΝΑΣΕΣ ΤΥΡΟΣΙΝΗΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Κατάταξη FDA
LIJ4CT1Z3Y
ALECTINIB
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Κινάσης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κινάσης
Η αλεκτινίμπη είναι ένας Αναστολέας Κινάσης. Ο μηχανισμός δράσης της αλεκτινίμπης είναι ως Αναστολέας Κινάσης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Αναστολείς κινάσης τυροσίνης που αναστέλλουν τις ΚΙΝΑΣΕΣ ΤΥΡΟΣΙΝΗΣ.