Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AE07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DABIGATRAN ETEXILATE

**Ενδείξεις** - Το dabigatran ενδείκνυται για την πρόληψη φλεβοθρομβωτικών γεγονότων σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε προγραμματισμένη αντικατάσταση ισχίου ή γόνατος (βάσει των δοκιμών RENOVATE, REMODEL και REMOBILIZE). - Το 2010 εγκρίθηκε στις ΗΠΑ και τον Καναδά για την πρόληψη …

Chemical structure of DABIGATRAN ETEXILATE

Εμπορικά Ονόματα

DAXIREM PRADAXA TRANIGRAN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Ενδείξεις - Το dabigatran ενδείκνυται για την πρόληψη φλεβοθρομβωτικών γεγονότων σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε προγραμματισμένη αντικατάσταση ισχίου ή γόνατος (βάσει των δοκιμών RENOVATE, REMODEL και REMOBILIZE). - Το 2010 εγκρίθηκε στις ΗΠΑ και τον…
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Μηχανισμός δράσης - Η υδρολύση με εστεράση του dabigatran etexilate στο πλάσμα και ήπαρ αποφέρει την ενεργή μορφή, dabigatran. - Ο dabigatran δεσμεύεται ανταγωνιστικά και αναστρέψιμα στη θρομβίνη, εμποδίζοντας την ικανότητά της να μετατρέπει το ινωδογόνο…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Φαρμακολογία (Γενικά) - Το dabigatran etexilate είναι ένα αδρανές προφάρμακο που μετατρέπεται σε dabigatran, τη δραστική μορφή, μέσω υδρολύσης υπό την επίδραση εστεράσης σε πλάσμα και ήπαρ. - Το dabigatran, το κύριο δραστικό μόριο στο πλάσμα, είναι ένας…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η από του στόματος δαβιγατράνη έχει βιοδιαθεσιμότητα 3-7%, αν και η σχετική βιοδιαθεσιμότητα των σφαιριδίων δαβιγατράνης είναι 37% υψηλότερη από αυτή των καψουλών και η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται στο 75% όταν αφαιρεθεί το…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η δαβιγατράνη χορηγείται ως το από του στόματος διαθέσιμο προφάρμακο δαβιγατραν ετεξιλάτη που στη συνέχεια μεταβολίζεται στην ενεργό μορφή. Μελέτες in vitro και παρατηρήσεις σχετικά με την από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα και τα επίπεδα…
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

  • Το dabigatran etexilate αποτελεί από του στόματος προφάρμακο που μετατρέπεται σε dabigatran. Είναι συνθετικός, ανταγωνιστικός και αναστρέψιμος άμεσος αναστολέας θρομβίνης, σχεδιασμένος για τη μείωση του κινδύνου υπερβολικής πήξης του αίματος και τη μείωση του κινδύνου φλεβοεμβολικών επεισοδίων.
DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

  • Το dabigatran ενδείκνυται για την πρόληψη φλεβοθρομβωτικών γεγονότων σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε προγραμματισμένη αντικατάσταση ισχίου ή γόνατος (βάσει των δοκιμών RENOVATE, REMODEL και REMOBILIZE).
  • Το 2010 εγκρίθηκε στις ΗΠΑ και τον Καναδά για την πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και περιφερικής εμβολής σε ασθενείς με κολπική μαρμαρυγή (έγκριση βάσει της RELY δοκιμής).
  • Αντενδείξεις: σοβαρή νεφρική ασθένεια (CrCL < 30 ml/min), αιμορραγικές εκδηλώσεις ή αιμορραγικές διαταραχές ή διαταραχές αιμόστασης, βλάβες με κίνδυνο σημαντικής αιμορραγίας (π.χ. ευρεία εγκεφαλική αιμορραγία ή ισχαιμικό εγκεφαλικό σε προηγούμενο 6μηνο, ενεργή πεπτική έλκωση), συνυπολογιζόμενη θεραπεία με αναστολείς P-glycoprotein (π.χ. κετοκοναζόλη από το στόμα, βεραπαμίλη), και όσοι έχουν γνωστή υπερευαισθησία σε dabigatran, dabigatran etexilate ή σε οποιοδήποτε συστατικό της φόρμουλας ή της συσκευασίας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία (Γενικά)

  • Το dabigatran etexilate είναι ένα αδρανές προφάρμακο που μετατρέπεται σε dabigatran, τη δραστική μορφή, μέσω υδρολύσης υπό την επίδραση εστεράσης σε πλάσμα και ήπαρ.
  • Το dabigatran, το κύριο δραστικό μόριο στο πλάσμα, είναι ένας ταχύ-δράσης, ανταγωνιστικός και αναστρέψιμος άμεσος αναστολέας θρομβίνης.
  • Η θρομβίνη, μια σερινική πρωτεάση, ευθύνεται για τη μετατροπή του ινωδογόνου σε ινώδες κατά τη διαδικασία πήξης. Η αναστολή της θρομβίνης αποτρέπει τη δημιουργία θρόμβου.
  • Το dabigatran αναστέλλει την ελεύθερη θρομβίνη, τη θρομβίνη που είναι συνδεδεμένη σε ινώδες και τη θρομβίνη-διεγείρουσα αιμοπεταλιακή συσσωμάτωση.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

  • Η υδρολύση με εστεράση του dabigatran etexilate στο πλάσμα και ήπαρ αποφέρει την ενεργή μορφή, dabigatran.
  • Ο dabigatran δεσμεύεται ανταγωνιστικά και αναστρέψιμα στη θρομβίνη, εμποδίζοντας την ικανότητά της να μετατρέπει το ινωδογόνο σε ινώδες κατά τη διάρκεια της πήξης.
DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

  • Ασθενείς μετά από χειρουργείο: χρειάστηκαν 6 ώρες για να φτάσουν στις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα.
  • Σε υγιείς ασθενείς, οι μέγιστες συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε 0,5–2 ώρες.
  • Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του dabigatran μετά τη χορήγηση dabigatran etexilate είναι 6,5%.
  • Η τροφή δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα του dabigatran etexilate αλλά καθυστερεί το χρόνο έναρξης της μέγιστης πιθανής συγκέντρωσης κατά 2 ώρες.
  • Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα μπορεί να αυξηθεί μέχρι 75% όταν οι κόκκοι αφαιρεθούν από την κάψα HPMC. Συνεπώς, οι κάψουλες δεν πρέπει να ανοιχθούν και οι κόκκοι να λαμβάνονται μόνοι τους.
DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή

  • 12–14 ώρες σε υγιείς εθελοντές.
  • 14–17 ώρες σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μεγάλες χειρουργικές επεμβάσεις.
DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση σε πρωτεΐνες ορού

  • Συνολικός δεσμός με πρωτεΐνες ορού σχετικά χαμηλός: 34–35%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης

  • Κυρίως απέκκριση μέσω ούρων (85%).
  • Απέκκριση μέσω κοπράνων αντιστοιχεί σε 6% της από του στόματος χορηγημένης δόσης.
  • Το dabigatran εξαλείφεται κυρίως αμετάβλητο μέσω των νεφρών με ρυθμό 100 ml/min, αντίστοιχα με τη γλοιω-διήθηση.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Κυκλοφορία διανομής σε ιστούς

  • Μετρια κατανομή σε ιστούς με Vd = 60–70 L.
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / Τοξικολογικές εκβάσεις

  • Οι πιο συνηθισμένες παρενέργειες περιλαμβάνουν δυσπεψία ή συμπτώματα που μοιάζουν με γαστριτιδική φύση.
  • Εκτιμώμενη θανατηφόρα δόση σε αρουραίους και ποντίκια παρατηρήθηκε σε μονοθέσιες από του στόματος δόσεις > 2000 mg/kg.
  • Από του στόματος δόσεις 600 mg/kg δεν προκάλεσαν τοξικολογικά σημαντικές αλλαγές σε σκύλους και μακάρους.
  • Το dabigatran ήταν καλά ανεκτό σε αρουραίους και μακάρους κατά τη διάρκεια μελετών τοξικότητας πολλαπλών δόσεων.
  • Δεν υπάρχουν στοιχεία για μεταλλαξιγόνο δυναμικό.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

12-14 ώρες σε υγιείς εθελοντές. 14-17 ώρες σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μεγάλες χειρουργικές επεμβάσεις.
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

34-35%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

6.5%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
135565674
Μοριακός τύπος
C34H41N7O5
Μοριακό βάρος
627.7
IUPAC
ethyl 3-[[2-[[4-(N-hexoxycarbonylcarbamimidoyl)anilino]methyl]-1-methylbenzimidazole-5-carbonyl]-pyridin-2-ylamino]propanoate
InChIKey
KSGXQBZTULBEEQ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ενδογενείς παράγοντες και φάρμακα που αναστέλλουν άμεσα τη δράση της ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ, συνήθως μπλοκάροντας την ενζυμική της δραστηριότητα. Διακρίνονται από τους ΕΜΜΕΣΟΥΣ ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΘΡΟΜΒΙΝΗΣ, όπως η ΗΠΑΡΙΝΗ, που δρουν ενισχύοντας τις ανασταλτικές επιδράσεις των αντιθρομβινών.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κολπική Μαρμαρυγή Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Κολπική Μαρμαρυγή — Διαδραστικό Εργαλείο

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Κολπική Μαρμαρυγή — Αντιθρομβωτική Αγωγή Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 1-NOAC B01AE07
    Νεότερα από του στόματος αντιπηκτικά (NOACs) — 1ης γραμμής
    Ασθενείς με CHA₂DS₂-VASc ≥ 2 (άνδρες) ή ≥ 3 (γυναίκες) ΧΩΡΙΣ μηχανική βαλβίδα και ΧΩΡΙΣ μέτρια-σοβαρή στένωση μιτροειδούς
    Δοσολογία: 150 mg × 2 (πλήρης) ή 110 mg × 2 (μειωμένη) · Δια βίου
  • ΒΗΜΑ 1-borderline B01AE07
    Οριακή απόφαση — εξατομίκευση
    Άνδρες CHA₂DS₂-VASc = 1 ή Γυναίκες CHA₂DS₂-VASc = 2
    Δοσολογία: 150 mg × 2 · Δια βίου, μετά συζήτηση
  • ΒΗΜΑ cardioversion B01AE07
    Προ/μετά επιλεκτικής ανάταξης
    Νεοδιαγνωσθέντες χωρίς μόνιμη ένδειξη OAC, προετοιμαζόμενοι για ανάταξη
    Δοσολογία: 150 mg × 2 · 3 εβδομάδες πριν + 4 εβδομάδες μετά
  • ΒΗΜΑ ablation B01AE07
    Μετά από επέμβαση κατάλυσης (ablation)
    Ασθενείς που υποβλήθηκαν σε ablation της ΚΜ — χωρίς μόνιμη ένδειξη OAC
    Δοσολογία: 150 mg × 2 · 2 μήνες μετά
📋 Στεφανιαία Νόσος Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων
🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ Triple B01AE07
    Τριπλή θεραπεία — Κολπική Μαρμαρυγή + PCI
    Ασθενείς με ένδειξη OAC + PCI / stent (κολπική μαρμαρυγή, μηχανική βαλβίδα)
    Δοσολογία: Aspirin 75 mg + Clopidogrel 75 mg + Dabigatran 110/150 mg × 2 · 1 μήνας